Рок Майкл Хэролд

Номер патента: 21440

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Треппендахль Свенн, Теркельсен Франс, Рок Майкл Хэролд

МПК: C07D 209/16, C07D 209/14, C07D 209/10...

Метки: активного, вещества, производства, фармацевтически, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы IV, включающий(a) смешивание (6-фтор-1Н-индол-3-ил)ацетонитрила, водного раствора NH3 и катализатора на основе переходного металла в спиртовом растворителе;(b) гидрирование полученной смеси водородом, причем катализатор на основе переходного металла представляет собой RaNi.2. Способ по п.1, в котором спиртовым растворителем является метанол.3. Способ по пп.1, 2, в котором гидрирование осуществляется при...

Номер патента: 17855

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Рок Майкл Хэролд, Брандес Себастьян

МПК: C07D 211/52

Метки: фенилсульфанилфенил]пиперидинов, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (III), где соединение формулы (II)где R' и R" независимо представляют собой атом водорода или метил и L представляет собой уходящую группу, подвергают взаимодействию с металлирующим агентом и необязательно замещенным N-бензил-4-пиперидономгде R'" представляет собой водород или -O-C1-6алкил; с получением соединения формулы (III)2. Способ по п.1, где соединение формулы (II)где R' и R"...

Номер патента: 5593

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Рок Майкл Хэролд, Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/87

Метки: циталопрама, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, в котором восстанавливают соединение формулы (III) для образования соединения, имеющего формулу (IV) с последующим замыканием кольца для образования соединения, имеющего формулу которое затем окисляют, получая соединение формулы (II) с последующим его превращением в соответствующее 5-цианосоединение формулы (I) с последующим алкилированием для образования циталопрама, который выделяют в виде свободного...

Номер патента: 5315

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Рок Майкл Хэролд, Петерсен Ханс, Ахмадиан Халех

МПК: C07D 307/87

Метки: циталопрама, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий взаимодействие соединения формулы (I) с соединением формулы в которой X представляет подходящую уходящую группу и R представляет -CH2-O-Pg, -CH2-NPg1Pg2, -CH2-NMePg2, -CO-N(CH3)2, -CH(OR1)(OR2), -C(OR4)(OR5)(OR6), -COOR3, -CH2-CO-NH2, -CH=CHR7 или -CO-NHR8, где Pg представляет защитную группу для спиртовой группы, Pg1 и Pg2 представляют защитные группы для аминогруппы, R1 и R2 независимо выбирают...

Номер патента: 4055

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Петерсен Ханс, Рок Майкл Хэролд

МПК: C07D 307/87

Метки: получения, способ, циталопрама

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы включающий реакцию изобензофуран-1-она формулы в которой R' представляет собой галоген или группу формулы CF3-(CF2)n-SO2-, в которой n равно 0-7, с источником цианида, необязательно в присутствии катализатора. 2. Способ по п.1, в котором исходный материал представляет собой изобензофуран-1-он, содержащий атомы Cl, Br или I в положении 5. 3. Способ по п.1, в котором исходный материал представляет собой...

Номер патента: 2801

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Петерсен Ханс, Эллегор Петер, Рок Майкл Хэролд

МПК: C07C 255/56, A61P 25/24, A61K 31/343...

Метки: циталопрама, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий взаимодействие соединения формулы IV в которой R представляет собой С1-С6алкил, ацил, C1-C6 алкилсульфонил или арилсульфонил, с 3-(N,N-диметиламино)пропилмагнийгалогенидом, предпочтительно 3-(N,N-диметиламино)пропилмагнийхлоридом, с получением циталопрама который выделяют в виде основания или его фармацевтически приемлемой соли. 2. Способ получения промежуточного соединения формулы IV, включающий...

Номер патента: 2661

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Рок Майкл Хэролд, Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/87

Метки: получения, циталопрама, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий реакцию соединения формулы IV где R представляет Сl или Вr, с источником цианида в присутствии никелевого катализатора и выделение соответствующего 5-цианосоединения, т.е. циталопрама, в виде основания или его фармацевтически приемлемой соли 2. Способ по п.1, в котором R представляет Сl. 3. Способ по п.1 или 2, в котором источником цианида является KCN, NaCN или (R')4NCN, где (R')4 обозначает четыре...

Номер патента: 2560

Опубликовано: 27.06.2002

Авторы: Петерсен Ханс, Сване Хенрик, Рок Майкл Хэролд

МПК: C07D 307/87

Метки: получения, циталопрама, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения циталопрама, включающий взаимодействие соединения формулы (IV) в которой R представляет собой галоген или группу СF3-(СF2)n-SO2-O-, в которой n представляет целое число в интервале 0-8 включительно, с источником цианида в присутствии палладиевого катализатора и каталитического количества Cu+ или Zn2+ или с Zn(CN)2 в присутствии палладиевого катализатора, и выделение соответствующего 5-цианосоединения, т.е. циталопрама в...