Мерпул Ливен

Пиразолилхиноксалиновые ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 23222

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Лакрамп Жан Фернан Арман, Керолль Оливье Алексис Жорж, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Мерпул Ливен, Безонг Гилберт Эбай, Мевеллек Лоранс Анн, Анжибо Патрик Рене, Саксти Гордон, Ридер Майкл, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Вудхэд Стивен Джон, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Аккари Рхалид, Бонне Паскаль Гислен Андре, Пийят Изабелль Нелль Констанс, Бердини Валерио, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Вробловски Бертольд, Джонсон Кристофер Норберт, Мюррей Кристофер Уилльям, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Папаникос Александра, Рис Дэвид Чарльз

МПК: C07D 403/04, A61K 31/498, A61P 35/00...

Метки: пиразолилхиноксалиновые, киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6ал­кокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...

Противогрибковые 5,6-дигидро-4h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины и 6h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, замещенные гетероциклическими производными

Загрузка...

Номер патента: 22852

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Аугустинс Кун Ян Людовикус, Де Вит Келли, Мас Луи Жюль Роже Мари, Мерпул Ливен

МПК: A61K 31/5513, C07D 487/04

Метки: замещенные, противогрибковые, гетероциклическими, производными, 5,6-дигидро-4h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, 6h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой водород, галоген, С1-4алкил или C1-4алкилокси;R2 представляет собой водород, галоген, С1-4алкил или С1-4алкилокси;R3 и R4 представляют собой водород;или R3 и R4, взятые вместе, образуют связь;Het представляет собой моноциклический или бициклический гетероциклический радикал, выбранный из(d-1) и (d-2) присоединены к остатку молекулы связью в положении a, b или...

Противогрибковые 5,6-дигидро-4h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины и 6h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, замещенные бициклическими производными бензола

Загрузка...

Номер патента: 22407

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Де Вит Келли, Мас Луи Жюль Роже Мари, Мерпул Ливен

МПК: A61P 31/10, A61K 31/5517, C07D 487/04...

Метки: бензола, бициклическими, противогрибковые, замещенные, 5,6-дигидро-4h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, 6h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, производными

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород, галоген, С1-4алкил или C1-4алкилокси;R2 представляет собой водород или галоген;R3 и R4 представляют собой водород;или R3 и R4, взятые вместе, образуют связь;R5 представляет собой водород или С1-4алкилокси;R6 и R7, взятые вместе, образуют бивалентный радикал -R6-R7-, имеющий формулу-(CH2)m-Y1-(CH2)n-m- (a), -Y2a-(CH2)t-Y2b- (d), или-(CH2)n-m-Y1-(CH2)m- (b), -(CH2)r-Y2a-CH2-Y2b-(CH2)q-...

Противогрибковые производные 5,6-дигидро-4-[(дифторэтил)фенил]-4h-пирроло[1,2-а][1,4]бензодиазепина и 4-(дифторэтил)фенил-6h-пирроло[1,2-а] [1,4]бензодиазепина

Загрузка...

Номер патента: 21220

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Мас Луи Жюль Роже Мари, Де Вит Келли, Мерпул Ливен

МПК: A61K 31/5517, C07D 487/04, A61P 31/10...

Метки: производные, противогрибковые, 4-(дифторэтил)фенил-6h-пирроло[1,2-а, 5,6-дигидро-4-[(дифторэтил)фенил]-4h-пирроло[1,2-а][1,4]бензодиазепина, 1,4]бензодиазепина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой водород, хлор или фтор;R2 представляет собой водород, хлор, фтор или метил;R3 и R4 представляют собой водород;или R3 и R4, взятые вместе, образуют связь;R5 представляет собой 1,1-дифторэтил иR6 представляет собой водород или фтор;или R5 представляет собой водород или фтор и R6 представляет собой 1,1-дифторэтил;или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.2....

Противогрибковые 5,6-дигидро-4н-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины и 6н-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, замещенные фенильными производными

Загрузка...

Номер патента: 20837

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Мас Луи Жюль Роже Мари, Мерпул Ливен, Де Вит Келли

МПК: A61P 31/10, A61K 31/5517, C07D 487/04...

Метки: 5,6-дигидро-4н-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, противогрибковые, фенильными, 6н-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, производными, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 обозначает атом водорода, атом галогена, С1-4алкил или С1-4алкилокси;R2 обозначает атом водорода или атом галогена;R3 и R4 обозначают атом водорода илиR3 и R4, взятые вместе, образуют простую связь;R5 обозначает С1-4алкилкарбонил, С1-4алкилсульфонил, С1-4алкилсульфинил или С1-4алкил, который замещен одним гидроксильным фрагментом;R6 обозначает атом водорода или атом галогена,и его...

Производные тетрагидронафталин-1-карбоновой кислоты, ингибирующие мтр

Загрузка...

Номер патента: 17376

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Мерпул Ливен, Бакс Лео Якобус Йозеф, Бюсхер Гююске Фредерике, Тен Холтэ Петер

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/216, A61K 31/40...

Метки: мтр, ингибирующие, тетрагидронафталин-1-карбоновой, производные, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, его N-оксиды и его стереохимически изомерные формы, в которых А представляет собой -СН2- или -(C=O)-;X представляет собойn представляет собой целое число 2 или 3;R5 представляет собой водород или C1-4алкил;R6 представляет собой водород;R1 представляет собой NR7R8 или OR9, в котором каждый R7 и R8 представляет собой независимо выбранный из водорода или С1-8алкила,...

Производные пиперидин- или пиперазинзамещенной тетрагидронафталин 1-карбоновой кислоты, ингибирующие мтр

Загрузка...

Номер патента: 16311

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Мерпул Ливен, Яроскова Либуше, Вьейевуа Марсель, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Бюсхер Гююске Фредерике, Бертело Дидье Жан-Клод, Бакс Лео Якобус Йозеф

МПК: C07D 211/58, C07D 241/20, C07D 295/10...

Метки: мтр, пиперидин, тетрагидронафталин, ингибирующие, производные, 1-карбоновой, пиперазинзамещенной, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его фармацевтически приемлемые соли присоединения кислот, N-оксиды и стереохимически изомерные формы, гдеX представляет собой N или CH; когда X представляет собой CH, тогда A2 представляет собой -NR6-, где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, или, когда X представляет собой N, тогда A2 отсутствует;A1 представляет собой -(C=O)- или -CH2- ;R1 представляет собой NR7R8, где каждый R7 и R8 независимо выбраны...

Производные хинолина в качестве антибактериальных средств

Загрузка...

Номер патента: 14833

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Бакс Лео Якобус Йозеф, Мерпул Ливен, Коул Анил, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Лансуа Давид Франсис Ален, Паскье Элизабет Терез Жанн, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: A61K 31/47, A61P 31/04, C07D 215/18...

Метки: производные, хинолина, средств, качестве, антибактериальных

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для приготовления лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции, где указанное соединение является соединением формулы (I)его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной солью или аддитивной солью с основанием, четветричным амином, стереохимической изомерной формой или N-оксидной формой, гдеR1 представляет собой водород или галоген;р равно 1, 2 или 3;s равно 0, 1, 2, 3 или 4;R2 представляет собой водород,...

Производные хинолина в качестве антибактериальных средств

Загрузка...

Номер патента: 14423

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Мотт Магали Мадлен Симон, Коул Анил, Лансуа Давид Франсис Ален, Бакс Лео Якобус Йозеф, Доранж Исмет, Мерпул Ливен, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель

МПК: C07D 215/22, A61P 31/04, A61K 31/47...

Метки: средств, хинолина, антибактериальных, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для изготовления лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции, причем указанное соединение представляет собой соединение формулы (Ia)его фармацевтически приемлемую кислотно- или основно-аддитивную соль, его стереохимически изомерные формы или его N-оксидные формы,где R1представляет собой водород, галоген, Ar, Het или алкил;р представляет собой целое число, равное 1, 2, 3 или 4;R2 представляет собой...

Ингибирующие mtp арилпиперидины или пиперазины, замещенные 5-членными гетероциклами

Загрузка...

Номер патента: 9455

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Вьейевуа Марсель, Мерпул Ливен, Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет, Яроскова Либуше, Рувенс Петер Вальтер Мария, Бакс Лео Якобус Йозеф, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария

МПК: C07D 249/08, C07D 233/54, A61P 19/00...

Метки: гетероциклами, ингибирующие, 5-членными, арилпиперидины, пиперазины, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где пунктирная линия представляет необязательную связь, и она отсутствует, когда X2 представляет атом азота; радикал -Y1-Y2- представляет радикал формулы где в двухвалентных радикалах формулы (а-1) или (а-2) атом водорода может быть необязательно заменен C1-6алкилом или фенилом; или в двухвалентных радикалах формулы...

N-арилпиперидинзамещённые бифенилкарбоксамиды в качестве ингибиторов аполипопротеина в

Загрузка...

Номер патента: 9081

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Мерпул Ливен, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Вьейевуа Марсель

МПК: C07D 211/34, A61P 3/06, A61K 31/445...

Метки: ингибиторов, качестве, бифенилкарбоксамиды, аполипопротеина, n-арилпиперидинзамещённые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где R1 представляет собой водород, С1-4алкил, галоген или полигалогенС1-4алкил; R2 представляет собой водород, С1-4алкил, галоген или полигалогенС1-4алкил; R3 представляет собой водород или С1-4алкил; R4 представляет собой водород, С1-4алкил или галоген; n является целым числом, равным 0 или 1; X1 представляет собой...

Ингибиторы гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 8245

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Анжибо Патрик Рене, Мерпул Ливен, Дяткин Алексей Борисович, Ван Эмелен Кристоф, Вердонк Марк Густаф Селин, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: C07D 207/09, A61K 31/505, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, гистондеацетилазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n равен 0 или 1 и, когда n равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или ; каждый X представляет собой азот или ; каждый Y представляет собой азот или ; каждый Z представляет собой азот или ; R1 представляет собой -C(O)NHOH, -NHC(О)С1-6-алкандиил-SH; R2 представляет собой водород или нитро; R3 представляет собой водород, C1-6-алкил, арил-С2-6-алкендиил, фуранилкарбонил,...

N-арилпиперидинзамещенные бифенилкарбоксамиды в качестве ингибиторов секреции аполипопротеина в

Загрузка...

Номер патента: 8061

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Мерпул Ливен, Рувенс Петер Вальтер Мария, Бакс Лео Якобус Йозеф

МПК: A61P 3/06, A61K 31/445, A61P 9/10...

Метки: аполипопротеина, ингибиторов, секреции, n-арилпиперидинзамещенные, бифенилкарбоксамиды, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и его стереохимические изомерные формы, где R1 представляет собой атом водорода, C1-4-алкил, атом галогена или полигалоген-С1-4-алкил; R2 представляет собой атом водорода, C1-4-алкил, атом галогена или полигалоген-С1-4-алкил; R3 представляет собой атом водорода или C1-4-алкил; R4 представляет собой атом водорода, C1-4-алкил или атом галогена; n принимает...

Новые ингибиторы гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 7272

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Ван Брандт Свен Францискус Анна, Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Вердонк Марк Густаф Селин, Ру Брюно, Дяткин Алексей Борисович, Анжибо Патрик Рене, Тен Холтэ Петер, Мерпул Ливен

МПК: A61K 31/4545, A61P 35/00, C07D 207/14...

Метки: новые, гистондеацетилазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n равен 0, 1, 2 или 3 и, когда n равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; t равен 0, 1, 2, 3 или 4 и, когда t равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или каждый X представляет собой азот или каждый Y представляет собой азот или каждый Z представляет собой азот или R1 представляет собой -C(O)NH(OH); R2 представляет собой водород, галоген, гидрокси,...

Сульфонилпроизводные в качестве новых ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 6707

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Вердонк Марк Густаф Селин, Понселе Виржини Софи, Ван Эмелен Кристоф, Артс Янине, Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Дяткин Алексей Борисович, Ван Хьюсден Джимми Арнольд Вивиан, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бакс Лео Якобус Йозеф, Мерпул Ливен, Де Винтер Ханс Луи Йос

МПК: C07D 213/82, C07D 207/28, C07D 215/36...

Метки: новых, ингибиторов, качестве, гистон-деацетилазы, сульфонилпроизводные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые соли добавления кислот и его стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1, 2 или 3 и, если n равно 0, то имеется в виду прямая связь; t равно 0, 1, 2, 3 или 4, и если t равно 0, то имеется в виду прямая связь; каждый Q представляет собой азот или каждый X представляет собой азот или каждый Y представляет собой азот или каждый Z представляет собой азот или ...

Бифенилкарбоксамиды, снижающие уровень липидов

Загрузка...

Номер патента: 6385

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Мерпул Ливен, Вьейевуа Марсель

МПК: A61P 3/10, A61K 31/445, C07D 295/15...

Метки: уровень, бифенилкарбоксамиды, липидов, снижающие

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) их N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где p1, p2 и p3, каждый независимо, равен целому числу от 1 до 3; p4 равен целому числу 0 или 1; каждый из R1 независимо выбран из водорода, C1-4алкила, C1-4алкилоксигруппы, галогена, гидрокси-, меркапто-, циано-, нитро-, C1-4алкилтиогруппы или полигалогенC1-6алкила, амино-, C1-4алкиламино- и ди(C1-4алкил)аминогруппы;...

Бифенилкарбоксамиды, полезные в качестве снижающих содержание липидов агентов

Загрузка...

Номер патента: 6101

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Мерпул Ливен, Бакс Лео Якобус Йозеф

МПК: A61K 31/40, A61P 3/06, C07C 233/80...

Метки: агентов, снижающих, бифенилкарбоксамиды, полезные, липидов, содержание, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и их стереохимически изомерные формы, где p1, p2 и p3 означают целые числа, каждое из которых независимо равно 1-3; каждый из R1 независимо выбирают из группы, включающей водород, C1-4-алкил, C1-4-алкилокси, галоген, гидрокси, меркапто, циано, нитро, C1-4-алкилтио или полигалоген-C1-6-алкил, амино, C1-4-алкиламино и ди(C1-4-алкил)амино; каждый из R2...

Полиарилкарбоксамиды, применимые в качестве агентов, снижающих содержание липидов

Загрузка...

Номер патента: 5855

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Вьейевуа Марсель, Рувенс Петер Вальтер Мария, Бакс Лео Якобус Йозеф, Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет, Мерпул Ливен

МПК: C07D 211/34, A61K 31/495, A61P 3/06...

Метки: полиарилкарбоксамиды, содержание, снижающих, липидов, агентов, качестве, применимые

Формула / Реферат:

1. Соединения полиарилкарбоксамида формулы (I) их N-оксиды, фармацевтически приемлемые соли присоединения (аддитивные) и стереохимически изомерные формы, где Z1 выбран из (CH2)n, где n имеет значения от 1 до 3, CH2CH2O и OCH2CH2; Z2 означает (CH2)m, где m равно 1 или 2, X1 означает O, CH2, CO, NH, CH2O, OCH2, CH2S, SCH2 или прямую связь; X2 и X3, каждый независимо, выбраны из CH, N и sp2 углеродного атома; R1 означает водород или C1-4алкил; Ar1...

Противогрибковые соединения на основе 2,4,4-тризамещенных-1,3-диоксоланов.

Загрузка...

Номер патента: 2828

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Оддс Френк Кристофер, Ванден Боссх Хьюго Флорен Адольф, Хэрес Ян, Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет, Мерпул Ливен

МПК: C07D 405/06, A61P 31/10, A61K 31/357...

Метки: противогрибковые, 2,4,4-тризамещенных-1,3-диоксоланов, соединения, основе

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидная фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где n равно 0, 1, 2 или 3; X представляет N или СН; каждый R1 независимо представляет галоген, нитро, циано, амино, гидрокси, С1-4алкил, С1-4алкилокси или трифторметил; R2 представляет водород; С3-7алкенил; С3-7алкинил, арил; С3-7циклоалкил; C1-6алкил или C1-6алкил, замещенный гидрокси, C1-4алкилокси, С3-7циклоалкилом...