Макдональд Грегор Джеймс

(пиридин-4-ил)бензиламиды как аллостерические модуляторы альфа 7 nachr

Загрузка...

Номер патента: 22164

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Макдональд Грегор Джеймс, Ромбу Герт, Ленартс Йозеф Элизабет

МПК: A61P 1/00, A61P 17/06, A61K 31/44...

Метки: nachr, альфа, модуляторы, пиридин-4-ил)бензиламиды, аллостерические

Формула / Реферат:

1. Соединение, характеризующееся формулой (I)или его стереоизомер, гдеn равняется 0, 1 или 2;X представляет собой фтор или хлор;Y представляет собой N или СН;Z представляет собой О или СН2;R1 представляет собой C1-6алкил; С1-4алкил, замещенный 3 атомами галогена; С3-6циклоалкил; (С3-6циклоалкил)С1-2алкил; метоксиметил; метоксиэтил; тетрагидропиранил; фенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена и С1-6алкила; изоксазолил,...

Производные имидазо[1,2-a]пиразина и их применение для профилактики или лечения неврологических, психиатрических и метаболических расстройств и заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 22012

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Мартин-Мартин Мария Лус, Пастор-Фернандес Хоакин, Конде-Сейде Сусана, Ван Гол Михиль Люк Мария, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Ванхоф Грета Констанция Петер

МПК: A61P 25/00, A61P 3/00, A61K 31/4985...

Метки: имидазо[1,2-a]пиразина, лечения, расстройств, метаболических, психиатрических, неврологических, заболеваний, производные, применение, профилактики

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 выбран из группы, состоящей из радикалов формул (а-1), (а-2) и (а-3):где каждый из R6, R7 и R8 независимо выбран из группы, состоящей из фтора, С1-4алкила, С1-4алкилокси и С1-4алкила, замещенного 1, 2 или 3 атомами фтора;R9 представляет собой водород или С1-4алкил;каждый из m1, m2 и m3 независимо выбран из 0, 1, 2, 3 и 4;р2 выбран из 1, 2, 3 и 4;каждый из p1 и р3 независимо выбран из...

Производные 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)

Загрузка...

Номер патента: 21240

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Ван Гол Михиль Люк Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Тресадерн Гэри Джон, Макдональд Грегор Джеймс, Мартинес Ламенка Каролина, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: A61K 31/5355, A61K 31/535, A61P 25/16...

Метки: ингибиторов, качестве, производные, bace, 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина, бета-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и фтора;R4 представляет собой фтор или трифторметил;R5 выбран из группы, состоящей из C1-3-алкила и циклопропила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R6);каждый R6 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена;L представляет собой связь или -N(R7)CO-, где R7 представляет собой водород или...

Производные имидазо[1,2-b]пиридазина и их применение в качестве ингибиторов pde10

Загрузка...

Номер патента: 20847

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Алонсо-Де Диего Серхио-Алвар, Мартин-Мартин Мария Лус, Ванхоф Грета Констанция Петер, Макдональд Грегор Джеймс, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Конде-Сейде Сусана, Дельгадо-Гонсалес Оскар, Ван Гол Михиль Люк Мария, Пастор-Фернандес Хоакин, Суинни Келли Энн, Лейс Карина, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль

МПК: A61P 3/00, A61K 31/5025, A61P 25/00...

Метки: применение, ингибиторов, pde10, производные, качестве, имидазо[1,2-b]пиридазина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 представляет собой пиридинил; пиридинил, необязательно замещенный галогеном, С1-4алкилом, трифторметилом или C1-4алкилоксигруппой; тетрагидропиранил или NR6R7;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, трифторметил, С3-8циклоалкил или С1-4алкилоксигруппу;R3 представляет собой водород, хлор, С1-4алкил, трифторметил или С3-8циклоалкил;Het представляет собой 5- или 6-членное...

Производные 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина и их применение для лечения или предупреждения неврологических и психиатрических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 20672

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария, Вега-Рамиро Хуан Антонио, Оелрик Даниель, Тресадерн Гэри Джон, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 25/28...

Метки: психиатрических, неврологических, применение, расстройств, 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, производные, лечения, предупреждения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма,где n выбран из группы, состоящей из 0 и 1;m выбран из группы, состоящей из 0 и 1;R представляет собой метил;R1 выбран из группы, состоящей из С1-6алкила; (С1-3алкилокси)С1-3алкила; [(С1-3алкилокси)С1-3алкилокси]С1-3ал­кила;C1-3алкила, замещенного 1-3 галогенозаместителями; незамещенного фенила; (бензилокси)С1-3алкила; незамещенного С3-7циклоалкила; С3-7циклоалкила, замещенного...

Производные 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина и их применение в качестве положительных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2

Загрузка...

Номер патента: 20671

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Де Лукас Оливарес Ана Изабель

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 25/00...

Метки: модуляторов, 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, рецепторов, аллостерических, mglur2, положительных, качестве, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)или его стереохимически изомерная форма, гдесвязь, нарисованная в кольце, указывает на то, что связь может быть присоединена к любому кольцевому атому углерода;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; и (C3-7циклоалкил)C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; С3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

Замещенные n-фенил-1-(4-пиридинил)-1н-пиразол-3-амины

Загрузка...

Номер патента: 20564

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Ван Дер Кейбюс Франс Альфонс Мария, Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4155, C07D 401/04...

Метки: n-фенил-1-(4-пиридинил)-1н-пиразол-3-амины, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерные формы, гдекаждый из R1 и R2 независимо представляет собой водород или C1-4-алкил;R3 представляет собой С1-6-алкил, необязательно, замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксила, цианогруппы, С1-6-алкилоксигруппы, бензилоксигруппы, RxRyN-C(=O)- и RzO-C(=O)-;каждый из Rx и Ry независимо представляет собой водород, C1-4-алкил,...

Производные 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина и их применение в качестве положительных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2

Загрузка...

Номер патента: 20556

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Сид-Нуньес Хосе Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Макдональд Грегор Джеймс, Де Лукас Оливарес Ана Изабель

МПК: A61K 31/444, A61K 31/445, A61K 31/437...

Метки: применение, рецепторов, качестве, mglur2, аллостерических, положительных, модуляторов, производные, 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеА представляет собой СН или N;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; незамещенного C3-7циклоалкила; (C3-7циклоалкил)C1-3алкила; 4-(2,3,4,5-тетрагидробен­зо[f][1,4]оксазепин)метила и Het1C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; C3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

Морфолинотиазолы в качестве позитивных аллостерических модуляторов альфа 7

Загрузка...

Номер патента: 20275

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Ленартс Йозеф Элизабет, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн

МПК: A61P 25/00, C07D 417/14, A61K 31/427...

Метки: морфолинотиазолы, позитивных, альфа, качестве, аллостерических, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимический изомер, гдеR1 представляет собой С1-6алкил, С1-6алкил, замещенный 1, 2 или 3 галогеновыми заместителями, C1-6алкил, замещенный 1 цианогруппой, C1-6алкил, замещенный 1 гетероарильной группой, С3-6циклоалкил, С3-6цик­лоалкил, замещенный 1, 2, 3 или 4 метильными группами, С3-6циклоалкил, замещенный 1 гидроксигруппой, (С3-6циклоалкил)C1-6алкил, (С1-6алкилокси)C1-6алкил,...

Замещенные производные бензоксазола, бензимидазола, оксазолопиридина и имидазопиридина в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20141

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Бисхофф Франсуа Пол, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Суркин Михел, Макдональд Грегор Джеймс, Оельрих Дэниел, Зая Мирко, Чжуан Вэй, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Бертело Дидье Жан-Клод, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/423, A61K 31/4184...

Метки: бензимидазола, качестве, бензоксазола, оксазолопиридина, производные, модуляторов, замещенные, имидазопиридина, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...

Бициклические тиазолы в качестве аллостерических модуляторов рецепторов mglur5

Загрузка...

Номер патента: 19980

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Тресадерн Гэри Джон, Конде-Сейде Сусана, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Пастор-Фернандес Хоакин

МПК: A61P 25/18, A61K 31/428, A61K 31/429...

Метки: рецепторов, бициклические, аллостерических, модуляторов, качестве, тиазолы, mglur5

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где n равно 1 или 2;А выбирают из группы, состоящей из -CH2O- и -O-CH2-;R1 выбирают из группы, состоящей из фенила и фенила, замещенного 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из С1-6алкила, трифторметила, циано и галогена; иR2 выбирают из группы, состоящей из водорода; С1-8алкила; (С1-6алкилокси)С1-3алкила; С3-8циклоалкила;...

Новые замещенные бициклические гетероциклические соединения в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 19685

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ву Тонгфей, Велтер Адриана Ингрид, Оельрих Дэниел, Зая Мирко, Бертело Дидье Жан-Клод, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Питерс Серж Мария Алоисиус, Макдональд Грегор Джеймс, Бисхофф Франсуа Пол, Суркин Михел

МПК: C07D 403/10, A61K 31/4353, A61P 25/28...

Метки: gamma;-секретазы, соединения, гетероциклические, качестве, модуляторов, замещенные, бициклические, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, где Het1 представляет собой 5- или 6-членный ароматический гетероцикл, имеющий формулу (а-1), (а-2), (а-3) или (а-5)R0 представляет собой Н или С1-4алкил;R1 представляет собой Н, С1-4алкил или С1-4алкилоксиС1-4алкил;R2 представляет собой С1-4алкил;X представляет собой О или S;G1 представляет собой СН или N;G2 представляет собой СН, N или С, замещенный С1-4алкилом, при условии, что G1 и G2...

1′,3-двузамещенные 4-(арил-х-фенил)-1н-пиридин-2-оны

Загрузка...

Номер патента: 19085

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Сид-Нуньес Хосе Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Лютьенс Роберт Иоганнес, Макдональд Грегор Джеймс, Финн Терри Патрик, Дювей Гийом Альбер Жак

МПК: A61K 31/44, C07D 213/64, A61P 25/00...

Метки: 1',3-двузамещенные, 4-(арил-х-фенил)-1н-пиридин-2-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)или его стереохимически изомерная форма,где R1 представляет собой C1-6алкил или C1-3алкил, замещенный С3-7циклоалкилом;R2 представляет собой галоген или трифторметил;R3 представляет собой водород или галоген;X представляет собой O;Ar представляет собой незамещенный фенил, незамещенный пиридинил либо фенил или пиридинил, замещенные одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-3алкила,...

Пиперазин-1-илтрифторметилзамещенные пиридины в качестве быстро диссоциирующихся антагонистов d2-рецепторов дофамина

Загрузка...

Номер патента: 19048

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Макдональд Грегор Джеймс, Ван Гол Михиль Люк Мария

МПК: A61P 25/00, A61K 31/496, C07D 213/74...

Метки: дофамина, диссоциирующихся, качестве, пиридины, антагонистов, d2-рецепторов, пиперазин-1-илтрифторметилзамещенные, быстро

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где -A1=A2- представляет -N=CR1- или -CR1=N-;R1 представляет водород, циано, C1-3алкилокси или C1-3алкил;R2 представляет фенил, фенил, замещенный галогеном,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где-A1=A2- представляет -N=CR1-;R1 представляет водород, циано или метокси;R2 представляет фенил или фенил, замещенный галогеном,или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, где-A1=A2-...

Замещенные бициклические производные имидазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 18625

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Тресадерн Гэри Джон, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бертело Дидье Жан-Клод, Макдональд Грегор Джеймс, Бисхофф Франсуа Пол, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: C07D 471/04, A61P 25/28, A61K 31/4188...

Метки: бициклические, замещенные, модуляторов, gamma;-секретазы, производные, качестве, имидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы,где R0 представляет собой водород, галоген или С1-4алкил;R1 представляет собой водород, С1-4алкил или галоген;X представляет собой CR7 или N, где R7 является водородом или галогеном;А1 представляет собой CR2 или N;А2 представляет собой CR8 или N;каждый из А3 и А4 независимо представляет собой CH или N;при условии, что не более двух из А1, А2, А3 и А4 представляют собой N;R2 представляет...

Тризамещенные пиразолы в качестве модуляторов рецепторов ацетилхолина

Загрузка...

Номер патента: 18187

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Чжуан Вэй

МПК: C07D 231/38, A61K 31/455, A61P 25/00...

Метки: тризамещенные, качестве, модуляторов, пиразолы, ацетилхолина, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеZ означает C1-6алкил, замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксила, R1R2N-C(=O)-, R3O-C(=O)- и галогена;Q означает 2,2-дифторбензодиоксол-5-ил;L означает фенил, пиридинил или бензодиоксанил, каждый из которых необязательно замещен одним, двумя или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена,...

Тризамещенные 1,2,4-триазолы в качестве модуляторов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 18186

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Станиславский Полин Карол, Макдональд Грегор Джеймс, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Чжуан Вэй, Ван Ден Кейбюс Франс Альфонс Мария, Ван Росбрук Ив Эмиль Мария

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4439, A61K 31/4196...

Метки: 1,2,4-триазолы, тризамещенные, ацетилхолиновых, качестве, никотиновых, рецепторов, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой незамещенный бензодиоксан-6-ил; незамещенный пиридинил, или фенил, или пиридинил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, трифторметокси, C1-3алкила, C1-3алкилокси, C1-3алкилоксиС1-3алкила, C1-3алкиламино и С3-6цикло­алкиламино;R2 представляет собой водород, галоген, C1-3алкил, C1-3алкилокси или трифторметокси;R3...

1,4-двузамещенные 3-цианопиридоновые производные и их применение в качестве позитивных модуляторов рецепторов mglur2

Загрузка...

Номер патента: 17914

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Ойярсабаль-Сантамарина Хулен, Даутценберг Франк Маттиас, Лютьенс Роберт Иоганнес, Меликян Гажик, Пуллэн Ширли Элизабет, Андреас-Хиль Хосе Игнасио, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Нем Вантеа, Финн Терри Патрик, Сид-Нуньес Хосе Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Дювей Гийом Альбер Жак

МПК: A61K 31/443, A61K 31/4418, A61K 31/4412...

Метки: 1,4-двузамещенные, позитивных, модуляторов, mglur2, рецепторов, качестве, 3-цианопиридоновые, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, гдеV1 выбран из группы: незамещенный двухвалентный насыщенный неразветвленный или разветвленный углеводородный радикал, имеющий от 1 до 6 атомов углерода;М1 выбран из группы: водород; цикло-C3-7-алкил; фенил, возможно замещенный OCF3 или F; фенилокси-; фенилметилокси- и тетрагидропиранил;L выбран из группы:...

1′,3′-двузамещенные-4-фенил-3,4,5,6-тетрагидро-2н,1′н-[1,4']бипиридинил-2′-оны

Загрузка...

Номер патента: 17648

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Лютьенс Роберт Иоганнес, Финн Терри Патрик, Дювей Гийом Альбер Жак, Сид-Нуньес Хосе Мария

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4545, C07D 401/04...

Метки: 1',3'-двузамещенные-4-фенил-3,4,5,6-тетрагидро-2н,1'н-[1,4']бипиридинил-2'-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеR1 представляет собой C1-6алкил; или C1-3алкил, замещенный С3-7циклоалкилом, фенил или фенил, замещенный галогеном, трифторметилом или трифторметокси;R2 представляет собой галоген, трифторметил, C1-3алкил или циклопропил;R3 представляет собой водород, фтор, гидроксил, гидроксиС1-3алкил, гидроксиС1-3алкилокси, фторС1-3алкил, фторС1-3алкилокси или циано; иAr представляет собой...

Быстро диссоциирующие антагонисты рецептора 2 дофамина

Загрузка...

Номер патента: 17508

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Ланглуа Ксавье Жан Мишель, Макдональд Грегор Джеймс, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Ван Гол Михиль Люк Мария

МПК: C07D 237/24, C07D 237/20, A61K 31/495...

Метки: быстро, рецептора, антагонисты, диссоциирующие, дофамина

Формула / Реферат:

1. 4-Арил-6-пиперазин-1-ил-3-замещенные пиридазины формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой хлор, трифторметил или циано;R2 представляет собой фенил; фенил, замещенный 1-2 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, C1-4алкила, C1-4алкилокси, диС1-4алкиламино, гидроксила или фенила, необязательно замещенного галогеном; тиенил; тиенил, замещенный 1 заместителем, независимо...

Производные 3-циано-4-(4-тетрагидропиранфенил)пиридин-2-она

Загрузка...

Номер патента: 17294

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Макдональд Грегор Джеймс, Дювей Гийом Альбер Жак, Сид-Нуньес Хосе Мария

МПК: A61K 31/4545, A61P 25/28, C07D 405/12...

Метки: производные, 3-циано-4-(4-тетрагидропиранфенил)пиридин-2-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулывключая любую его стереохимически изомерную форму, где R1 представляет собой C4-6алкил, или C1-3ал­кил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород, галогено или трифторметил;R3 представляет собой водород или C1-4алкил, замещенный гидроксилом;X представляет собой О или NH;n представляет собой целое число, имеющее значение 1 или 2;или его фармацевтически приемлемая соль или сольват,где указанное соединение не...

Производные 3-циано-4-(4-фенилпиперидин-1-ил)пиридин-2-она

Загрузка...

Номер патента: 17280

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Лютьенс Роберт Иоганнес, Дювей Гийом Альбер Жак, Сид-Нуньес Хосе Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61K 31/4545, A61P 25/28, C07D 401/04...

Метки: производные, 3-циано-4-(4-фенилпиперидин-1-ил)пиридин-2-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I'')включая любую его стереохимически изомерную форму, гдеR1 представляет собой C4-6алкил или C1-3алкил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород; гидроксил; фторо; C1-4алкил, замещенный гидроксилом; C1-4алкил, замещенный фторо; или C1-4алкилокси, замещенный фторо;R3 представляет собой водород или галогено;при условии, что если R3 представляет собой галогено, то R2 представляет собой гидроксил,которое не...

Производные 1,4-дизамещенного 3-цианопиридона и их применение в качестве положительных модуляторов рецептора mglur2

Загрузка...

Номер патента: 17267

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Лютьенс Роберт Иоганнес, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Макдональд Грегор Джеймс, Дювей Гийом Альбер Жак, Сид-Нуньес Хосе Мария

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/443, A61K 31/4418...

Метки: модуляторов, производные, качестве, 3-цианопиридона, mglur2, 1,4-дизамещенного, положительных, применение, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулывключая любые его стереохимически изомерные формы, гдеR1 представляет собой С4-6алкил или C1-3алкил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород или галогено;А представляет собой пиридинил, замещенный одним или двумя заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из галогено или С1-4алкила;n представляет собой целое число со значением 1 или 2;или его фармацевтически приемлемые соль или сольват;при...

1,3-двузамещенные-4-фенил-1н-пиридин-2-оны

Загрузка...

Номер патента: 16969

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Лютьенс Роберт Иоганнес, Финн Терри Патрик, Дювей Гийом Альбер Жак

МПК: A61K 31/47, C07D 405/12, C07D 213/64...

Метки: 1,3-двузамещенные-4-фенил-1н-пиридин-2-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеR1 представляет собой С1-6алкил или С1-3алкил, замещенный С3-7циклоалкилом, фенил или фенил, замещенный галогено, трифторметилом или трифторметокси;R2 представляет собой галогено, трифторметил, C1-3алкил или циклопропил;R3 представляет собой водород, галогено или трифторметил;R4 представляет собой водород, C1-3алкил, С1-3алкилокси, гидроксиС1-3алкил или...

Пиперидиниламинопиридазины и их применение в качестве быстро диссоциирующих антагонистов рецептора допамина 2

Загрузка...

Номер патента: 16654

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Андрес-Хиль Хосе Игнасио, Макдональд Грегор Джеймс, Ван Ден Кейбюс Франс Альфонс Мария, Ван Гол Михиль Люк Мария, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль

МПК: A61K 31/501, A61P 25/18, C07D 401/12...

Метки: применение, рецептора, быстро, диссоциирующих, антагонистов, допамина, пиперидиниламинопиридазины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват, или его стереоизомерная форма, гдеR является водородом;R1 является фенилом; фенилом, замещенным 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-4алкила, перфтор-C1-4алкила и трифторметокси;R2 является водородом;каждый из R3 и R4 независимо является водородом, C1-4алкилом или галогеном.2. Соединение по п.1,...

Тризамещенные 1,2,4-триазолы

Загрузка...

Номер патента: 16289

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Чжуан Вэй, Макдональд Грегор Джеймс, Даффи Джеймс Эдвард Стюард, Динкло Теодорус, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Де Брюин Марсель Франс Леопольд, Лезаж Анн Симон Жозефин, Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Ван Ден Кейбюс Франс Альфонс Мария

МПК: A61P 25/00, C07D 249/08, A61K 31/4196...

Метки: тризамещенные, 1,2,4-триазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая все его стереохимически изомерные формы, гдеZ означает C1-6-алкил или C1-6-алкил, замещенный одним или более заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из гидрокси, циано, C1-6-алкил-O-, R1R2N-C(=O)-, R7-O-C(=O)-NR8-, R10-O-C(=O)-, R3-C(=O)-NR4-, HO-N-C-(=NH)-, галогена, оксо, полигалоген-C1-6-алкила и Het;Q означает фенил, пиридинил, индолинил, бензодиоксолил, 1,4-бензодиоксанил, бензофуранил,...

Производные пипередин-4-ил-пиридазин-3-иламина как быстро диссоциирующие антагонисты рецептора дофамина 2

Загрузка...

Номер патента: 15681

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Де Брюин Марсель Франс Леопольд, Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Ланглуа Ксавье Жан Мишель, Ван Ден Кейбюс Франц Альфонс Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Кенни Людо Эдмон Жозефин

МПК: A61K 31/501, A61P 25/00, C07D 401/12...

Метки: антагонисты, рецептора, дофамина, быстро, пипередин-4-ил-пиридазин-3-иламина, диссоциирующие, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)либо его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, или его стереоизомерная форма, в которойR означает водород или C1-6алкил;R1 означает фенил, фенил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо от других выбирается из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, С1-4алкила, С1-4алкилокси, перфторС1-4 алкила, диС1-4алкиламино; тиенил, тиенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными...

2-анилин-4-арил-замещенные тиазольные производные

Загрузка...

Номер патента: 15034

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Динкло Теодорус, Лезаж Анн Симон Жозефин, Грэнтэм Кристофер Джеймс, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф.

МПК: A61K 31/426, A61K 31/427, A61K 31/4436...

Метки: 2-анилин-4-арил-замещенные, производные, тиазольные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для изготовления лекарственного средства для предотвращения, или лечения, или профилактики психических расстройств, заболеваний, связанных с нарушением умственной деятельности, или заболеваний или состояний, при которых полезна модуляция a7 никотинового рецептора, где соединением является соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль или стереохимически изомерная форма,где Z представляет собой галоген;...