Лагу Бхарат

Производные пиразолина и их применение в качестве селективных модуляторов рецептора андрогена

Загрузка...

Номер патента: 23970

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Лагу Бхарат, Бок Марк Гари, Пандит Четан, Сасмал Санджита, Улльрих Томас

МПК: A61P 5/26, C07D 487/04, A61K 31/416...

Метки: качестве, применение, пиразолина, андрогена, селективных, производные, рецептора, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в свободной форме или в виде фармацевтически приемлемой солигде R1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой галоген;R3 представляет собой циано;R4 выбран из гидрокси, С1-С3алкила, галоген-С1-С3алкила, C1-С3алкокси, галоген-С1-С3алкокси, С1-С3алкокси-С1-С3алкокси, С3-С6циклоалкил-С1-С3алкокси; или R4 выбран из группы (=O), (=S) или (=N(R8));R5 выбран из водорода, галогена, гидрокси, C1-С3алкила,...

Пирролопиримидины в качестве ингибиторов cdk4/6

Загрузка...

Номер патента: 22355

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Брейн Кристофер Томас, Лэвэлл Джулиан, Лагу Бхарат, Джиралдес Джон Уилльям, Ян Фань, Ван Япин, Перес Лоренс Блас, Чо Ён Шинь, Луццио Майкл

МПК: C07B 59/00, A61P 35/00, A61K 31/519...

Метки: качестве, пирролопиримидины, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает С3-С7-алкил; С4-С7-циклоалкил, необязательно содержащий один заместитель, выбранный из группы, включающей C1-С6-алкил и ОН; фенил, необязательно содержащий один заместитель, выбранный из группы, включающей C1-С6-алкил, С(СН3)2CN и ОН; пиперидинил, необязательно замещенный одним циклопропилом или C1-С6-алкилом; тетрагидропиранил, необязательно замещенный одним циклопропилом или C1-C6-алкилом; или...

Производные пиридазина в качестве ингибиторов smo

Загрузка...

Номер патента: 20710

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Юсуфф Наим, Миллер-Мослин Карен, Чэнь Чжуолян, Хэ Фэн, Пойкерт Штефан, Лагу Бхарат

МПК: A61K 31/501, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, качестве, пиридазина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойR1 обозначает С6-С14-арильную группу или 5-14-членную гетероарильную группу, которая содержит по меньшей мере 1 кольцевой гетероатом, выбранный из О и N, каждая из которых может быть незамещенной или замещенной 1 или более заместителями, выбранными из С1-С8-алкила, С6-С14-арильной группы, С1-С8-алкоксигруппы, галогена, CN, CF3;R2 и R3 независимо обозначают С1-С8-алкил,...

Производные имидазола и их применение в качестве модуляторов циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 20017

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Ван Япин, Чо Ён Шинь, Чэнь Кристин Сютун, Хауард Стивен, Лу Ипинь, Вудхед Эндрью Джеймс, Конгрив Майлз Стьюарт, Мортенсон Пол Нил, Лагу Бхарат, Ян Фань, Перес Лоренс Блас, Ким Сункю, Брейн Кристофер Томас, Дагостин Клаудио, Кессари Джанни, Вулфорд Элисон Джоу-Энн, Луццио Майкл Джозеф, Хискок Стивен Дуглас, Гриалдес Джон, О'рейли Марк

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4178, A61P 35/00...

Метки: циклинзависимых, применение, имидазола, производные, киназ, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его соль, таутомер, сольват или N-оксид;в которойQ обозначает СН;X обозначает N, N+-O- или CR3;Y обозначает N или CR3a;R1 и R2 независимо выбраны из водорода; C1-C8-алкила, необязательно замещенного пиперидинилом; или пиразолила; где пиперидинильная или пиразолильная группа необязательно замещена -(CH2)m-NMe2, где m равно 0, 1 или 2, или C1-С6-алкилом;или R1 и R2 вместе с атомами, к которым они присоединены,...

Пирролопиримидины и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19094

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Брукс Клинтон А., Хауард Стивен, Лю Ипинь, Хэ Гуо, Мортенсон Пол, Вудхед Стивен, Конгрив Майлс Стьюарт, Сун Му, Дагостин Клаудио, Ли Йю, Врона Войцех, Брейн Кристофер Томас, Хоу Ин, Безонг Гильберт, Лагу Бхарат, Смит Трой

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: пирролопиримидины, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которойX обозначает CR9;R1 обозначает CONR5R6, где R5 и R6 оба обозначают метил;R2 обозначает циклопентил;L обозначает связь, -СН2-, -СН2СН2-, -СН2СН2СН2-, С(О) или C(O)NH;Y является частью следующей группы:где m и n равны 1 или 2;Y и W обозначают N;где может содержаться 0-3 R8 и R8 обозначает C1-C8-алкил, оксогруппу, галоген или два или более R8 могут образовать мостиковую...

Четвертичные соли, антагонисты ссr2

Загрузка...

Номер патента: 12784

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Уочтер Майкл П., Лагу Бхарат

МПК: C07D 307/56, C07D 307/14, C07D 295/12...

Метки: четвертичные, соли, антагонисты, ссr2

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой четвертичную соль аммония, катион которой определен формулой (I) или его фармацевтически приемлемые формы, где А представляет карбонил, тиокарбонил или сульфонил; X представляет связь или -СН=СН-; R1 выбран из: 1) арила, необязательно замещенного одним или более низшим алкилом, -(CH2)n-CF3, низшим алкокси, алкоксикарбонилом, циано, атомом галогена, или фенила, необязательно замещенного низшим алкилом,...

Тетрагидроиндазольные модуляторы каннабиноидов

Загрузка...

Номер патента: 10887

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Лагу Бхарат, Пан Менг, Ксиа Минде, Уочтер Майкл П., Лиотта Фина

МПК: C07D 231/56, C07D 403/12, C07D 401/12...

Метки: каннабиноидов, тетрагидроиндазольные, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру в соответствии с формулой (I) где X1 отсутствует или означает C1-10алкилен; R1 выбран из группы, состоящей из арила, C3-C12циклоалкила или гетероциклила, любой из которых необязательно замещен в одном или нескольких положениях галогеном, С1-4алкилом, гидрокси или C1-10алкокси; R3 означает R4 означает СН-арил, где арил необязательно замещен в одном или нескольких положениях гидрокси, С1-4алкилом, C1-10алкокси...

Применение антагонистов рецептора gal3 при лечении депрессии и/или тревоги и соединения, полезные в таких способах

Номер патента: 6486

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Лим Китае, Жименес Эрмо, Ноубл Стюарт, Ботеджу Лакмал В., Ветцель Джон М., Блэкберн Томас П., Лагу Бхарат, Конкель Майкл, Талисман Иан Джеми, Пакиараджан Мативанан, Чен Хейди

МПК: C07D 209/02, A61K 31/505, A61P 25/00...

Метки: тревоги, соединения, депрессии, лечении, полезные, антагонистов, таких, рецептора, применение, способах

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру где каждый из Y1, Y2, Y3 и Y4 независимо означает -H, C1-C7алкил, монофторалкил или полифторалкил с неразветвленной или разветвленной цепью, C2-C7алкенил или алкинил с неразветвленной или разветвленной цепью, C3-C7циклоалкил или C5-C7циклоалкенил, -F, -Cl, -Br или -I, -NO2; -N3; -CN; -OR4, -SR4, -OCOR4, -COR4, -NCOR4, -N(R4)2, -CON(R4)2 или -COOR4, арил или гетероарил или любые два из Y1, Y2, Y3 и Y4,...

Замещённые анилиновые пиперидины в качестве селективных антагонистов мсн

Загрузка...

Номер патента: 5934

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Делеон Джон Э., Чен Чиен-Ан, Дзианг Ю, Лу Каи, Уэтзел Джон, Марзабади Мохаммад Р., Лагу Бхарат

МПК: C07D 211/30, A61K 31/445

Метки: замещённые, мсн, анилиновые, пиперидины, качестве, антагонистов, селективных

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру где R1 представляет собой водород, прямой или разветвленный C1-C7 алкил, монофторалкил или полифторалкил, арил или гетероарил, где арил или гетероарил необязательно замещены одним или несколькими -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CH3, -CF3, -COCH3, -CO2R2, фенилом, фенокси или прямым или разветвленным C1-C7 алкилом; R2 представляет собой прямой или разветвленный C3-C4 алкил или циклопропил; R3 представляет собой...