Конради Андрей В.

Получение полимерных конъюгатов соединений, применяемых в терапии, сельском хозяйстве и в качестве пищевых добавок

Загрузка...

Номер патента: 15528

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Смит Дженифер Л., Конради Андрей В.

МПК: A61P 43/00, A61K 47/48

Метки: хозяйстве, соединений, добавок, конюгатов, полимерных, пищевых, терапии, сельском, качестве, применяемых, получение

Формула / Реферат:

1. Способ получения конъюгатов активных соединений, включающий:(a) обработку первичного или вторичного спиртового заместителя по крайней мере одного активного соединения в условиях реакции Мицунобу или родственных реакций и(b) обработку продукта стадии (а) полимером, содержащим нуклеофильные заместители, активные в условиях реакции Мицунобу или родственных реакций;причем полимер выбирают из группы, состоящей изгде n выбирают для образования...

5-(арилсульфонил)пиразолопиперидины

Загрузка...

Номер патента: 14906

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Е Сяоцун Майкл, Ксу Йинг-Зи, Конради Андрей В., Гарофэло Альберт В., Ягодзинский Яцек Дж., Смит Дженифер Л., Семко Кристофер М.

МПК: C07D 491/04, C07D 211/96, C07D 471/04...

Метки: 5-(арилсульфонил)пиразолопиперидины

Формула / Реферат:

1. Соединения формулыили их фармацевтически приемлемые соли,в которой А-кольцо представляет собой фенил, нафтил или пиридил, где каждое кольцо может быть замещено в подходящем для замещения положении галогеном, C1-C6-алкилом, C1-C6-алкокси, C1-C6-галогеналкилом, C1-C6-галогеналкокси, гидроксилом, CN, фенилокси, бензилокси, -SO2-(C1-C6-алкилом), -NR'R", C1-C6 -алканоилом, пиридилом, фенилом или -SO2-NR'R",где каждый R' и R"...

Многовалентные vla-4 антагонисты, содержащие полимерные фрагменты

Загрузка...

Номер патента: 12433

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Йеднок Теодор, Плисс Майкл А., Смит Дженифер Л., Семко Кристофер М., Конради Андрей В.

МПК: A61P 37/00, A61K 47/48

Метки: vla-4, антагонисты, содержащие, полимерные, фрагменты, многовалентные

Формула / Реферат:

1. Конъюгат формулы I в которой В обозначает биологически совместимый полимерный фрагмент, необязательно ковалентно связанный с разветвленной центральной молекулой; q равно от приблизительно 2 до приблизительно 100; А в каждом случае независимо представляет собой соединение формулы II или его фармацевтически приемлемую соль, где J обозначает группу формулы (b) в которой R выбирают из группы, включающей водород, С1-С6алкил, замещенный...

Гетероциклические соединения, ингибирующие адгезию лейкоцитов, опосредованную α4 интегринами

Загрузка...

Номер патента: 8256

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Торсетт Юджин Д., Ксу Йинг-Зи, Конради Андрей В., Стаппенбек Франк, Семко Кристофер М., Плейсс Майкл А., Ступи Брайан П., Смит Дженифер

МПК: A61P 29/00, A61P 19/02, C07D 401/10...

Метки: лейкоцитов, alpha;4, гетероциклические, опосредованную, ингибирующие, соединения, интегринами, адгезию

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где каждый Х независимо представляет собой фтор, хлор или бром; р представляет собой целое число от 0 до 3; R1 и R3 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют азетидинил, пирролидинил, пирролил, 2,5-дигидропиррол-1-ил, пиперидинил или 1,2,3,6-тетрагидропиридин-1-ил; R2 выбран из группы, состоящей из (С1-С5)алкила, (С2-С6)алкенила и (С3-С6)циклоалкил(С1-С4)алкила; и его фармацевтически приемлемые соли. 2....

Гетероарильные соединения, которые ингибируют опосредованную α4-интегринами адгезию лейкоцитов

Загрузка...

Номер патента: 8180

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Стэппенбек Фрэнк, Смит Дженифер, Конради Андрей В., Плисс Майкл А., Торсетт Юджин Д., Семко Кристофер М., Стапи Брайан П., Ксу Йинг-Зи

МПК: A61K 31/505

Метки: соединения, лейкоцитов, alpha;4-интегринами, ингибируют, которые, опосредованную, гетероарильные, адгезию

Формула / Реферат:

1. N-[2-N',N'-Диэтиламино-5-аминосульфонилфенилпиримидин-4-ил]паракарбамоилок-сифенилаланиновое соединение формулы (I) где каждый X независимо означает фтор, хлор или бром; р равно 0 или целому числу от 1 до 3; R1 выбирают из группы, включающей метил и этил; R2 выбирают из группы, включающей С1-С5алкил, аллил и (C1-С4)алкилен-(С3-С6)циклоалкил; и его фармацевтически приемлемые соли. 2....

Ацильные производные, используемые для лечения опосредованных vla-4 расстройств

Загрузка...

Номер патента: 6301

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Крефт Энтони, Сарантакис Димитриос, Грант Фрэнсин С., Плейсс Майкл А., Дрессен Даррен Б., Эшвелл Сюзн, Велмейкер Грегори С., Торсетт Юджин Д., Конради Андрей В., Семко Кристофер, Ксу Йинг-Зи

МПК: A61P 37/00, A61K 31/505, C07D 239/42...

Метки: vla-4, ацильные, расстройств, используемые, опосредованных, лечения, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы A, B, C или D где R5 выбран из группы, включающей алкил, арил и гетероарил, где каждая из этих групп необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из алкила, аминокарбониламино, галогена, нитро, гидроксила и C1-6алкокси; R6 выбран из группы, включающей водород, алкил, арил, циклоалкил и гетероарил, где каждая из этих групп необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из алкила, галогена, нитро, гидроксила,...