Гейсен Хенрикус Якобус Мария

Производные 5-(3-аминофенил)-5-алкил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина

Загрузка...

Номер патента: 24716

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: C07D 265/30, A61K 31/5377, A61P 25/00...

Метки: 5-(3-аминофенил)-5-алкил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой фтор, дифторметил или трифторметил;R2 представляет собой водород или трифторметил; илиR1 и R2 образуют двухвалентный радикал =CF2;R3 представляет собой C1-3алкил, циклопропил, моно- или полигалоген-C1-3алкил;R4 представляет собой водород или фтор;Ar представляет собой гетероарил;где гетероарил представляет собой пиридил или пиримидил, каждый из которых необязательно замещен одним, двумя или...

Производные 6-дифторметил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина

Загрузка...

Номер патента: 23909

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Суркин Михел, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Прокопкова Хана

МПК: A61P 25/16, A61K 31/5377, A61P 25/28...

Метки: производные, 6-дифторметил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой C1-3алкил;R2 представляет собой водород или фтор;L представляет собой связь или -NHCO-;Ar выбран из группы, состоящей из пиридинила, пиримидинила и пиразинила, каждый из которых необязательно замещен галогеном или С1-3алкокси;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения.2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой метил или этил.3....

Новые замещенные производные индола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 23045

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Питерс Серж Мария Алоисиус, Велтер Адриана Ингрид, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Минн Гарретт Берлонд, Бисхофф Франсуа Пол, Бертело Дидье Жан-Клод

МПК: A61P 25/28, C07D 487/04, A61K 31/5383...

Метки: замещенные, gamma;-секретазы, качестве, производные, модуляторов, индола, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его таутомер или стереоизомерная форма, гдеR3 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-4алкилокси, циано и Het1;А1 представляет собой CR4a или N, где R4a представляет собой водород, галоген или С1-4алкилокси, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4ал­килокси и галогена;А2 представляет собой CR4b или N, где R4b представляет собой водород, галоген, С1-4алкилокси...

Производные 6,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразин-4-иламина, пригодные в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)

Загрузка...

Номер патента: 22649

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Вега-Рамиро Хуан Антонио, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Дельгадо-Хименес Франсиска, Ван Гол Михиль Люк Мария

МПК: A61P 25/28, C07D 487/04, A61K 31/4985...

Метки: бета-секретазы, 6,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразин-4-иламина, пригодные, качестве, ингибиторов, bace, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;R2 выбран из группы, состоящей из водорода, циано, C1-3алкила, полигалоген-C1-3алкила;R3 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, полигалоген-C1-3алкила;X1 представляет собой C(R4), где R4 представляет собой водород, галоген;X2, X3, X4 представляют собой C(R4), где R4 представляет собой водород;L представляет собой -N(R5)CO-, где R5...

Производные 5,6-дигидроимидазо[1,2-а]пиразин-8-иламина, пригодные в качестве ингибиторов бета-секретазы (васе)

Загрузка...

Номер патента: 22409

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Дельгадо-Хименес Франсиска, Оельрих Дэниел, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Вега-Рамиро Хуан Антонио, Тресадерн Гэри Джон, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61P 25/00, C07D 487/04, A61K 31/5025...

Метки: бета-секретазы, производные, васе, пригодные, качестве, 5,6-дигидроимидазо[1,2-а]пиразин-8-иламина, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, цианогруппы, С1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R3 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-3алкила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3алкила, гомоарила и гетероарила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R4) или N, при условии, что не более двух из них представляют собой N;...

Замещенные триазольные производные как модуляторы гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 22093

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Суркин Михел, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бертело Дидье Жан-Клод, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: A61K 31/4196, C07D 401/12, A61P 25/28...

Метки: производные, модуляторы, триазольные, gamma;-секретазы, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 является гетероциклом, имеющим формулы (а-1) или (а-3)R3 является C1-4-алкилом;R4 представляет водород;R7a представляет водород;R7b и R7c, каждый независимо, представляют водород, C1-4-алкилокси или C1-4-алкил, необязательно замещенные 1-4 галогеновыми заместителями;Ха представляет CH или N;А1 представляет CR9; где R9 представляет водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2 представляет...

Новые производные замещенного бициклического триазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 21776

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Бертело Дидье Жан-Клод, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Оельрих Дэниел, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Де Клейн Михел Анна Йозеф

МПК: A61P 25/28, C07D 471/04, A61K 31/4196...

Метки: gamma;-секретазы, новые, бициклического, замещенного, модуляторов, качестве, производные, триазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 представляет собой гетероцикл, имеющий формулу (а-1), (а-2) или (а-3)R3 представляет собой С1-4алкил;R4, R5 и R6, каждый независимо, представляют собой водород или С1-4алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких галогеновых заместителей;R7a представляет собой водород или С1-4алкил;R7b и R7c, каждый независимо, представляют собой водород или C1-4алкил,...

Производные 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)

Загрузка...

Номер патента: 21240

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Тресадерн Гэри Джон, Макдональд Грегор Джеймс, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Мартинес Ламенка Каролина, Ван Гол Михиль Люк Мария, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61K 31/5355, A61P 25/16, A61K 31/535...

Метки: 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина, ингибиторов, бета-секретазы, качестве, производные, bace

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и фтора;R4 представляет собой фтор или трифторметил;R5 выбран из группы, состоящей из C1-3-алкила и циклопропила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R6);каждый R6 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена;L представляет собой связь или -N(R7)CO-, где R7 представляет собой водород или...

Замещенные производные триазола и имидазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 21047

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Бисхофф Франсуа Пол, Суркин Михел, Питерс Серж Мария Алоисиус, Велтер Адриана Ингрид, Минн Гарретт Берлонд, Оельрих Дэниел, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Ву Тонгфей, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бертело Дидье Жан-Клод

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4178, A61K 31/4196...

Метки: модуляторов, производные, триазола, имидазола, замещенные, качестве, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы, гдеR1 представляет собой водород или С1-4алкил;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;X представляет собой СН или N;А1 представляет собой CR3a или N; где R3a представляет собой водород; галоген; циано; С1-4алкил или С1-4ал­килокси, необязательно замещенный одним или несколькими галогеновыми заместителями;А2 представляет собой CR3b или N, где R3b представляет собой водород, фтор или...

Замещенные производные бензоксазола, бензимидазола, оксазолопиридина и имидазопиридина в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20141

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Суркин Михел, Зая Мирко, Чжуан Вэй, Оельрих Дэниел, Бисхофф Франсуа Пол, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бертело Дидье Жан-Клод, Макдональд Грегор Джеймс, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4439, A61K 31/423...

Метки: бензимидазола, бензоксазола, производные, gamma;-секретазы, оксазолопиридина, модуляторов, замещенные, имидазопиридина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...

Замещенные производные индазола и азаиндазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 19702

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бисхофф Франсуа Пол, Питерс Серж Мария Алоисиус, Минн Гарретт Берлонд

МПК: C07D 403/12, A61K 31/416, A61P 25/28...

Метки: замещенные, качестве, азаиндазола, производные, gamma;-секретазы, модуляторов, индазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 представляет собой С1-6алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, С1-4алкилокси, цикло-С3-7алкила, тетрагидропиранила, тетрагидрофуранила и фенила; цикло-С3-7алкил; тетрагидропиранил; тетрагидрофуранил; 1,3-бензодиоксолил или фенил, где каждый фенил независимо необязательно замещен одним или...

Новые замещенные бициклические гетероциклические соединения в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 19685

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Питерс Серж Мария Алоисиус, Суркин Михел, Бисхофф Франсуа Пол, Бертело Дидье Жан-Клод, Оельрих Дэниел, Ву Тонгфей, Макдональд Грегор Джеймс, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Велтер Адриана Ингрид, Зая Мирко

МПК: A61K 31/4353, A61P 25/28, C07D 403/10...

Метки: гетероциклические, модуляторов, замещенные, бициклические, качестве, новые, gamma;-секретазы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, где Het1 представляет собой 5- или 6-членный ароматический гетероцикл, имеющий формулу (а-1), (а-2), (а-3) или (а-5)R0 представляет собой Н или С1-4алкил;R1 представляет собой Н, С1-4алкил или С1-4алкилоксиС1-4алкил;R2 представляет собой С1-4алкил;X представляет собой О или S;G1 представляет собой СН или N;G2 представляет собой СН, N или С, замещенный С1-4алкилом, при условии, что G1 и G2...

Замещенные бициклические производные имидазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 18625

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Бисхофф Франсуа Пол, Тресадерн Гэри Джон, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бертело Дидье Жан-Клод

МПК: A61P 25/28, C07D 471/04, A61K 31/4188...

Метки: имидазола, модуляторов, производные, бициклические, gamma;-секретазы, качестве, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы,где R0 представляет собой водород, галоген или С1-4алкил;R1 представляет собой водород, С1-4алкил или галоген;X представляет собой CR7 или N, где R7 является водородом или галогеном;А1 представляет собой CR2 или N;А2 представляет собой CR8 или N;каждый из А3 и А4 независимо представляет собой CH или N;при условии, что не более двух из А1, А2, А3 и А4 представляют собой N;R2 представляет...

4-(аминометил) пиперидинбензамиды, обладающие 5нт4-антагонистической активностью

Загрузка...

Номер патента: 10630

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Мевеллек Лоранс Анн, Босман Жан-Поль Рене Мари Андре, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: C07D 405/12, C07D 405/14, A61K 31/445...

Метки: обладающие, активностью, 5нт4-антагонистической, 4-(аминометил, пиперидинбензамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереохимическая изомерная форма, N-оксидная форма или фармацевтически приемлемая кислотно- или основно-аддитивная соль, где -R1-R2- представляет собой двухвалентный радикал формулы R3 представляет собой C1-6алкил, C1-6алкилокси или галоген; R4 представляет собой водород или галоген; R5 представляет собой водород или C1-6алкил, и радикал -OR5 находится в положении 3 или 4 пиперидинового фрагмента; L представляет...

Бензамиды 4-(аминометил) пиперидина, замещённого гидроксикарбонилфенилом, в качестве антагонистов 5нт4-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 9464

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Мевеллек Лоранс Анн, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Босман Жан-Поль Рене Мари Андре

МПК: A61P 1/00, C07D 405/12

Метки: гидроксикарбонилфенилом, замещённого, 4-(аминометил, антагонистов, бензамиды, качестве, 5нт4-рецепторов, пиперидина

Формула / Реферат:

1. Бензамиды 4-(аминометил)пиперидина, замещенного гидроксикарбонилфенилом формулы (I) их стереоизомеры или фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные и основно-аддитивные соли, в которых -Rl-R2- является двухвалентным радикалом формулы R3 представляет водород, галоген, C1-6алкил или C1-6алкилоксигруппу; R4 представляет водород, галоген, C1-6алкил; R5 представляет водород или C1-6алкил, и радикал -OR5, расположенный в 3- или 4-положении...

Аминосульфонилзамещенные 4-(аминометил) пиперидинбензамиды в качестве 5нт4-антагонистов

Загрузка...

Номер патента: 9259

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Мевеллек Лоранс Анн, Босман Жан-Поль Рене Мари Андре

МПК: A61K 31/445, A61P 1/00, C07D 405/12...

Метки: аминосульфонилзамещенные, пиперидинбензамиды, качестве, 4-(аминометил, 5нт4-антагонистов

Формула / Реферат:

1. Аминоалкилсульфонилзамещенные 4-(аминометил)пиперидинбензамиды формулы (I) их стереохимически изомерная форма, их N-оксидная форма или фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, где -R1-R2- является двухвалентным радикалом формулы -O-CH2-CH2-O- (а-3), -O-CH2-CH2-CH2-O- (а-5), R3 означает водород, галоген, C1-6алкил или C1-6алкокси; R4 означает водород, галоген, C1-6алкил; циано; амино или моно или...

Гетероциклические замещённые 4-(аминометил) пиперидин бензамиды в качестве 5-нт4-антагонистов

Загрузка...

Номер патента: 8514

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Босман Жан-Поль Рене Мари Андре, Мевеллек Лоранс Анн

МПК: A61K 31/454, A61K 31/453, A61K 31/4525...

Метки: 4-(аминометил, замещённые, качестве, бензамиды, гетероциклические, 5-нт4-антагонистов, пиперидин

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереохимически изомерная форма, его N-оксидная форма или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, в которой -R1-R2- представляет собой бивалентный радикал формулы -О-СН2-О- (а-1), -О-СН2-СН2- (а-2), -О-СН2-СН2-О- (а-3), -О-СН2-СН2-СН2- (а-4), -О-СН2-СН2-СН2-О- (а-5), -О-СН2-СН2-СН2-СН2- (а-6), -О-СН2-СН2-СН2-СН2-О- (а-7), -О-СН2-СН2-СН2-СН2-СН2- (а-8), где...

Бензамиды 4-(аминометил) пиперидина как 5нт4-антагонисты

Загрузка...

Номер патента: 8504

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Мевеллек Лоранс Анн, Босман Жан-Поль Рене Мари Андре

МПК: C07D 405/12, A61K 31/453, A61P 1/04...

Метки: 4-(аминометил, 5нт4-антагонисты, пиперидина, бензамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереохимически изомерная форма, его N-оксидная форма или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, где -R1-R2- представляет собой двухвалентный радикал формулы -О-СН2-О- (а-1), -О-СН2-СН2- (а-2), -О-СН2-СН2-О- (а-3), -О-СН2-СН2-СН2- (а-4), -О-СН2-СН2-СН2-О- (а-5), -О-СН2-СН2-СН2-СН2- (а-6), -О-СН2-СН2-СН2-СН2-О- (а-7), -О-СН2-СН2-СН2-СН2-СН2- (а-8), где в...

4-(аминометил)пиперидинбензамиды для лечения желудочно-кишечных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 3608

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Босманс Жан-Поль Рене Мари Андре, Мелеманс Анн Луиз Габриелль, Де Клейн Мишель Анна Йозеф

МПК: A61K 31/445, C07D 405/12, A61P 1/00...

Метки: лечения, 4-(аминометил)пиперидинбензамиды, расстройств, желудочно-кишечных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереохимически изомерная форма, его N-оксид, его пролекарство или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, где в указанной формуле -R1-R2- представляет собой двухвалентный радикал формулы -O-CH2-O- (a-1), -O-CH 2-CH2- (a-2), -O-CH2-CH2-O- (a-3), -O-CH 2-CH2-CH2- (a-4), -O-CH 2-CH2-CH2-O- (a-5), -O-CH 2-CH2-CH2-CH2- (a-6), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-O- (a-7), ...