Гейсен Хенрикус Якобус Мария

Номер патента: 24716

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: A61P 25/00, C07D 265/30, A61K 31/5377...

Метки: производные, 5-(3-аминофенил)-5-алкил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой фтор, дифторметил или трифторметил;R2 представляет собой водород или трифторметил; илиR1 и R2 образуют двухвалентный радикал =CF2;R3 представляет собой C1-3алкил, циклопропил, моно- или полигалоген-C1-3алкил;R4 представляет собой водород или фтор;Ar представляет собой гетероарил;где гетероарил представляет собой пиридил или пиримидил, каждый из которых необязательно замещен одним, двумя или...

Номер патента: 23909

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Суркин Михел, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Прокопкова Хана, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61P 25/16, A61K 31/5377, A61P 25/28...

Метки: производные, 6-дифторметил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой C1-3алкил;R2 представляет собой водород или фтор;L представляет собой связь или -NHCO-;Ar выбран из группы, состоящей из пиридинила, пиримидинила и пиразинила, каждый из которых необязательно замещен галогеном или С1-3алкокси;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения.2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой метил или этил.3....

Номер патента: 23045

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Бертело Дидье Жан-Клод, Бисхофф Франсуа Пол, Минн Гарретт Берлонд, Питерс Серж Мария Алоисиус, Велтер Адриана Ингрид, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: A61P 25/28, A61K 31/5383, C07D 487/04...

Метки: замещенные, качестве, новые, индола, gamma;-секретазы, производные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его таутомер или стереоизомерная форма, гдеR3 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-4алкилокси, циано и Het1;А1 представляет собой CR4a или N, где R4a представляет собой водород, галоген или С1-4алкилокси, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4ал­килокси и галогена;А2 представляет собой CR4b или N, где R4b представляет собой водород, галоген, С1-4алкилокси...

Номер патента: 22649

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Дельгадо-Хименес Франсиска, Вега-Рамиро Хуан Антонио, Ван Гол Михиль Люк Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: A61P 25/28, C07D 487/04, A61K 31/4985...

Метки: пригодные, 6,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразин-4-иламина, ингибиторов, производные, бета-секретазы, качестве, bace

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;R2 выбран из группы, состоящей из водорода, циано, C1-3алкила, полигалоген-C1-3алкила;R3 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, полигалоген-C1-3алкила;X1 представляет собой C(R4), где R4 представляет собой водород, галоген;X2, X3, X4 представляют собой C(R4), где R4 представляет собой водород;L представляет собой -N(R5)CO-, где R5...

Номер патента: 22409

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Дельгадо-Хименес Франсиска, Тресадерн Гэри Джон, Оельрих Дэниел, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Вега-Рамиро Хуан Антонио

МПК: A61P 25/00, A61K 31/5025, C07D 487/04...

Метки: пригодные, васе, бета-секретазы, качестве, производные, 5,6-дигидроимидазо[1,2-а]пиразин-8-иламина, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, цианогруппы, С1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R3 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-3алкила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3алкила, гомоарила и гетероарила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R4) или N, при условии, что не более двух из них представляют собой N;...

Номер патента: 22093

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Суркин Михел, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бертело Дидье Жан-Клод, Де Клейн Михел Анна Йозеф

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4196, C07D 401/12...

Метки: модуляторы, триазольные, замещенные, gamma;-секретазы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 является гетероциклом, имеющим формулы (а-1) или (а-3)R3 является C1-4-алкилом;R4 представляет водород;R7a представляет водород;R7b и R7c, каждый независимо, представляют водород, C1-4-алкилокси или C1-4-алкил, необязательно замещенные 1-4 галогеновыми заместителями;Ха представляет CH или N;А1 представляет CR9; где R9 представляет водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2 представляет...

Номер патента: 21776

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Бертело Дидье Жан-Клод, Оельрих Дэниел, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4196, C07D 471/04...

Метки: качестве, производные, триазола, новые, замещенного, модуляторов, бициклического, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 представляет собой гетероцикл, имеющий формулу (а-1), (а-2) или (а-3)R3 представляет собой С1-4алкил;R4, R5 и R6, каждый независимо, представляют собой водород или С1-4алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких галогеновых заместителей;R7a представляет собой водород или С1-4алкил;R7b и R7c, каждый независимо, представляют собой водород или C1-4алкил,...

Номер патента: 21240

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Тресадерн Гэри Джон, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Мартинес Ламенка Каролина, Ван Гол Михиль Люк Мария

МПК: A61K 31/5355, A61K 31/535, A61P 25/16...

Метки: bace, качестве, производные, ингибиторов, 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина, бета-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и фтора;R4 представляет собой фтор или трифторметил;R5 выбран из группы, состоящей из C1-3-алкила и циклопропила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R6);каждый R6 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена;L представляет собой связь или -N(R7)CO-, где R7 представляет собой водород или...

Номер патента: 21047

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Де Клейн Михел Анна Йозеф, Суркин Михел, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Оельрих Дэниел, Велтер Адриана Ингрид, Ву Тонгфей, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Минн Гарретт Берлонд, Бертело Дидье Жан-Клод, Бисхофф Франсуа Пол, Питерс Серж Мария Алоисиус

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4439, A61K 31/4196...

Метки: gamma;-секретазы, качестве, триазола, производные, имидазола, модуляторов, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы, гдеR1 представляет собой водород или С1-4алкил;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;X представляет собой СН или N;А1 представляет собой CR3a или N; где R3a представляет собой водород; галоген; циано; С1-4алкил или С1-4ал­килокси, необязательно замещенный одним или несколькими галогеновыми заместителями;А2 представляет собой CR3b или N, где R3b представляет собой водород, фтор или...

Номер патента: 20141

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Оельрих Дэниел, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Бертело Дидье Жан-Клод, Чжуан Вэй, Бисхофф Франсуа Пол, Макдональд Грегор Джеймс, Суркин Михел, Зая Мирко

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4439, A61K 31/423...

Метки: имидазопиридина, бензоксазола, качестве, производные, оксазолопиридина, gamma;-секретазы, модуляторов, бензимидазола, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...

Номер патента: 19702

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Питерс Серж Мария Алоисиус, Минн Гарретт Берлонд, Бисхофф Франсуа Пол, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: C07D 403/12, A61K 31/416, A61P 25/28...

Метки: индазола, производные, качестве, gamma;-секретазы, азаиндазола, модуляторов, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 представляет собой С1-6алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, С1-4алкилокси, цикло-С3-7алкила, тетрагидропиранила, тетрагидрофуранила и фенила; цикло-С3-7алкил; тетрагидропиранил; тетрагидрофуранил; 1,3-бензодиоксолил или фенил, где каждый фенил независимо необязательно замещен одним или...

Номер патента: 19685

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Ву Тонгфей, Бертело Дидье Жан-Клод, Питерс Серж Мария Алоисиус, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Велтер Адриана Ингрид, Макдональд Грегор Джеймс, Оельрих Дэниел, Зая Мирко, Суркин Михел, Бисхофф Франсуа Пол

МПК: A61P 25/28, C07D 403/10, A61K 31/4353...

Метки: гетероциклические, соединения, gamma;-секретазы, замещенные, бициклические, модуляторов, качестве, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, где Het1 представляет собой 5- или 6-членный ароматический гетероцикл, имеющий формулу (а-1), (а-2), (а-3) или (а-5)R0 представляет собой Н или С1-4алкил;R1 представляет собой Н, С1-4алкил или С1-4алкилоксиС1-4алкил;R2 представляет собой С1-4алкил;X представляет собой О или S;G1 представляет собой СН или N;G2 представляет собой СН, N или С, замещенный С1-4алкилом, при условии, что G1 и G2...

Номер патента: 18625

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Тресадерн Гэри Джон, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бертело Дидье Жан-Клод, Бисхофф Франсуа Пол, Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: C07D 471/04, A61P 25/28, A61K 31/4188...

Метки: производные, модуляторов, имидазола, бициклические, замещенные, качестве, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы,где R0 представляет собой водород, галоген или С1-4алкил;R1 представляет собой водород, С1-4алкил или галоген;X представляет собой CR7 или N, где R7 является водородом или галогеном;А1 представляет собой CR2 или N;А2 представляет собой CR8 или N;каждый из А3 и А4 независимо представляет собой CH или N;при условии, что не более двух из А1, А2, А3 и А4 представляют собой N;R2 представляет...

Номер патента: 10630

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Босман Жан-Поль Рене Мари Андре, Мевеллек Лоранс Анн, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: A61K 31/445, C07D 405/14, C07D 405/12...

Метки: 5нт4-антагонистической, активностью, 4-(аминометил, обладающие, пиперидинбензамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереохимическая изомерная форма, N-оксидная форма или фармацевтически приемлемая кислотно- или основно-аддитивная соль, где -R1-R2- представляет собой двухвалентный радикал формулы R3 представляет собой C1-6алкил, C1-6алкилокси или галоген; R4 представляет собой водород или галоген; R5 представляет собой водород или C1-6алкил, и радикал -OR5 находится в положении 3 или 4 пиперидинового фрагмента; L представляет...

Номер патента: 9464

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Мевеллек Лоранс Анн, Босман Жан-Поль Рене Мари Андре, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: A61P 1/00, C07D 405/12

Метки: замещённого, 5нт4-рецепторов, качестве, 4-(аминометил, гидроксикарбонилфенилом, антагонистов, бензамиды, пиперидина

Формула / Реферат:

1. Бензамиды 4-(аминометил)пиперидина, замещенного гидроксикарбонилфенилом формулы (I) их стереоизомеры или фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные и основно-аддитивные соли, в которых -Rl-R2- является двухвалентным радикалом формулы R3 представляет водород, галоген, C1-6алкил или C1-6алкилоксигруппу; R4 представляет водород, галоген, C1-6алкил; R5 представляет водород или C1-6алкил, и радикал -OR5, расположенный в 3- или 4-положении...

Номер патента: 9259

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Босман Жан-Поль Рене Мари Андре, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Мевеллек Лоранс Анн

МПК: A61P 1/00, A61K 31/445, C07D 405/12...

Метки: 5нт4-антагонистов, пиперидинбензамиды, 4-(аминометил, аминосульфонилзамещенные, качестве

Формула / Реферат:

1. Аминоалкилсульфонилзамещенные 4-(аминометил)пиперидинбензамиды формулы (I) их стереохимически изомерная форма, их N-оксидная форма или фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, где -R1-R2- является двухвалентным радикалом формулы -O-CH2-CH2-O- (а-3), -O-CH2-CH2-CH2-O- (а-5), R3 означает водород, галоген, C1-6алкил или C1-6алкокси; R4 означает водород, галоген, C1-6алкил; циано; амино или моно или...

Номер патента: 8514

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Мевеллек Лоранс Анн, Босман Жан-Поль Рене Мари Андре, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: A61K 31/4525, A61K 31/454, A61K 31/453...

Метки: замещённые, 5-нт4-антагонистов, пиперидин, гетероциклические, качестве, 4-(аминометил, бензамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереохимически изомерная форма, его N-оксидная форма или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, в которой -R1-R2- представляет собой бивалентный радикал формулы -О-СН2-О- (а-1), -О-СН2-СН2- (а-2), -О-СН2-СН2-О- (а-3), -О-СН2-СН2-СН2- (а-4), -О-СН2-СН2-СН2-О- (а-5), -О-СН2-СН2-СН2-СН2- (а-6), -О-СН2-СН2-СН2-СН2-О- (а-7), -О-СН2-СН2-СН2-СН2-СН2- (а-8), где...

Номер патента: 8504

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Мевеллек Лоранс Анн, Босман Жан-Поль Рене Мари Андре, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: C07D 405/12, A61P 1/04, A61K 31/453...

Метки: 5нт4-антагонисты, пиперидина, 4-(аминометил, бензамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереохимически изомерная форма, его N-оксидная форма или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, где -R1-R2- представляет собой двухвалентный радикал формулы -О-СН2-О- (а-1), -О-СН2-СН2- (а-2), -О-СН2-СН2-О- (а-3), -О-СН2-СН2-СН2- (а-4), -О-СН2-СН2-СН2-О- (а-5), -О-СН2-СН2-СН2-СН2- (а-6), -О-СН2-СН2-СН2-СН2-О- (а-7), -О-СН2-СН2-СН2-СН2-СН2- (а-8), где в...

Номер патента: 3608

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Мелеманс Анн Луиз Габриелль, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Де Клейн Мишель Анна Йозеф, Босманс Жан-Поль Рене Мари Андре

МПК: C07D 405/12, A61P 1/00, A61K 31/445...

Метки: лечения, желудочно-кишечных, расстройств, 4-(аминометил)пиперидинбензамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереохимически изомерная форма, его N-оксид, его пролекарство или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, где в указанной формуле -R1-R2- представляет собой двухвалентный радикал формулы -O-CH2-O- (a-1), -O-CH 2-CH2- (a-2), -O-CH2-CH2-O- (a-3), -O-CH 2-CH2-CH2- (a-4), -O-CH 2-CH2-CH2-O- (a-5), -O-CH 2-CH2-CH2-CH2- (a-6), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-O- (a-7), ...