C07K 5/02 — содержащие по меньшей мере одну анормальную пептидную связь

Номер патента: 22288

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Чжан Цян, Гангвар Санджеев, Чэн Хэн, Цон Цян

МПК: C07K 5/06, A61K 47/48, C07K 5/02...

Метки: получения, конъюгаты, антипролиферативные, применение, соединения, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру, представленную формулой (II)где n равно 1;R1 представляет собой;R2 представляет собой Н, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, CH2O-(C1-C5-алкил), CH2O-(C2-C5-алкенил), CH2O(C=O)-(C1-C5-алкил) или CH2OC(=O)-(C2-C5-алкенил);R3 представляет собой Н, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, C(=O)-C1-C5-алкил или С(=O)-C2-C5-алкенил;R4 представляет собойR5 представляет собой C1-C5-алкил,или его фармацевтически приемлемый C1-C5-алкильный,...

Номер патента: 17448

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Чжанг Суоминг, Ванг Ксиангчжу, Фадке Авинаш, Агарвал Атул

МПК: A61P 31/12, A61K 38/00, C07K 5/02...

Метки: ингибиторы, 4-амино-4-оксобутаноиловые, вирусной, репликации, пептиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 и R2 соединяются с образованием необязательно замещенного 5-7-членного гетероциклического кольца, содержащего 0 или 1 дополнительный атом N, S или О, либо необязательно замещенного 5-7-членного гетероциклического кольца, содержащего 0 или 1 дополнительный атом N, S или О и конденсированного с необязательно замещенным 5-7-членным карбоциклическим или гетероциклическим кольцом;R3,...

Номер патента: 14584

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Торстенссон Фредрик, Самуэльссон Бертиль, Валльберг Ханс, Кварнстрем Ингемар, Йоханссон Пер-Ола, Росенквист Оса

МПК: A61K 31/47, C07D 245/04, A61P 31/12...

Метки: ингибиторы, протеазы, сериновой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы VIгде - - - представляет необязательную двойную связь;А является С(=O)OR1или С(=O)NHSO2R2, гдеR1 является водородом или C1-С6алкилом;R2 является C1-С6алкилом или циклопропилом, необязательно замещенным метилом;М является CR7R7', где R7является C1-С6алкилом; R7' является Н или взятый вместе с R7 образует циклопропил, необязательно замещенный винилом или группой J;W является -O-, -OC(=O)NH- или -OC(=O)-;R8 представляет собой...

Номер патента: 12410

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Ракос Ласло, Самуэльссон Бертиль, Кварнстрем Ингемар, Айеса Сусана, Классон Бьерн, Росенквист Оса, Торстенссон Фредрик, Йоханссон Пер-Ола

МПК: A61P 31/12, C07D 207/16, A61K 31/47...

Метки: серин-протеазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где А означает С(=O)OR1 или С(=O)NHSO2R2; R1 означает водород, C1-C6-алкил, C0-C3-алкилкарбоциклил, C0-C3-алкилгетероциклил; R2 означает C1-C6-алкил, C0-C3-алкилкарбоциклил, C0-C3-алкилгетероциклил; R2 замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, оксо, нитрил, азидо, нитро, C1-C6-алкил, C0-C3-алкилкарбоциклил, C0-C3-алкилгетероциклил, NH2CO-, Y-NRaRb, Y-O-Rb, Y-C(=O)Rb, Y-(C=O)NRaRb,...

Номер патента: 9458

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07K 5/06, C07K 5/02, C07D 209/42...

Метки: синтеза, приемлемых, периндоприла, фармацевтически, способ, солей

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза периндоприла формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, который характеризуется тем, что соединение формулы (II) подвергают реакции с соединением формулы (III) в которой X1 и Х2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой уходящую группу, получая соединение формулы (IV) которое подвергают реакции с соединением формулы (V) в которой R представляет собой атом водорода, или его солью...

Номер патента: 9066

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Ланглуа Паскаль

МПК: A61P 9/00, C07K 5/02, C07D 209/42...

Метки: новый, синтеза, фармацевтически, способ, приемлемых, солей, периндоприла

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза периндоприла формулы (I) а также его фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что 1-(1-циклогексен-1-ил)пирролидин формулы (II) подвергают реакции с соединением формулы (III) где R1 - это защитная группа для кислотной группы представляющая собой атом водорода или бензильную группу, a R2 - это защитная группа для группы амина, представляющая собой трет-бутоксикарбонильную группу, с получением соединения...

Номер патента: 9062

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Ланглуа Паскаль, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07K 5/06, C07K 5/02, C07D 209/42...

Метки: новый, s)-аланил]октагидро, способ, кислоты, синтеза, 1н-индол-2-карбоновой, применение, соединений, 3аs, периндоприла, 1

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений (I) в которой R1 представляет собой атом водорода или бензильную группу, a R2 - это защитная группа для группы амина, представляющая собой трет-бутоксикарбонильную группу, характеризующийся тем, что 1-(1-циклогексен-1-ил)пирролидин формулы (III) подвергают реакции с соединением серина формулы (IV) в которой R1 является таким, как определено для формулы (I), a R3 - это защитная группа для группы амина,...

Номер патента: 8836

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07K 5/02, C07D 209/42, C07K 5/06...

Метки: солей, синтеза, приемлемых, периндоприла, новый, способ, фармацевтически

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза периндоприла формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, который характеризуется тем, что соединение формулы (II) подвергают реакции с соединением формулы (III) в которой R1 представляет собой имидазолильную, бензимидазолильную или тетразолильную группу, получая соединение формулы (IV) которое подвергают реакции с соединением формулы (V) в которой R2 представляет собой атом водорода, или бензил, или линейную или...

Номер патента: 8668

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07K 5/06, C07K 5/02, C07D 209/42...

Метки: фармацевтически, способ, синтеза, периндоприла, новый, приемлемых, солей

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что соединение формулы (II) в которой Вn представляет собой бензильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим S-конфигурацию в которой X представляет собой атом галогена и ВОС представляет собой трет-бутоксикарбонильную группу, в присутствии основания, получая после снятия защиты с функциональной аминогруппы...

Номер патента: 8626

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07K 5/06, C07D 209/42, C07K 5/02...

Метки: периндоприла, приемлемых, новый, способ, синтеза, солей, фармацевтически

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что соединение формулы (II) в которой R1 представляет собой бензил или линейную или разветвленную C1-С6-алькильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим S-конфигурацию в которой X представляет собой атом галогена и R2 представляет собой защитную группу для функциональной аминогруппы, в присутствии основания, получая...

Номер патента: 8485

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07K 5/06, C07D 209/42, C07K 5/02...

Метки: синтеза, фармацевтически, приемлемых, периндоприла, новый, солей, способ

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что соединение формулы (II) в которой R1 представляет собой атом водорода или бензил или линейную или разветвленную С1-С6-алкильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим S-конфигурацию в которой X представляет собой атом галогена и R2 представляет собой защитную группу для функциональной аминогруппы, в присутствии...

Номер патента: 7855

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Гуиди Антонио, Джаннотти Данило, Нанничини Россано, Паскуи Франко, Хармат Николас, Систо Алессандро, Альтамура Мария, Феди Валентина, Качальи Валерио, Маджджи Карло Альберто, Джолитти Алессандро

МПК: A61P 11/06, A61K 31/395, A61K 31/38...

Метки: соединения, активность, линейные, антагонистическую, основные, имеющие, композиции, отношении, nk-2

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) где R1 обозначает ароматическую группу, выбранную из группы, состоящей из бифенила, фенилэтилена, нафтила, фенилтиофена, бензотиофена, бензофурана и индола, необязательно N-замещенного C1-C6алкильной группой, которая может быть необязательно замещена одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-C6алкила, необязательно замещенного не более, чем тремя атомами фтора,...

Номер патента: 5676

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Дамьиен Жерар, Лефулон Франсуа, Маршан Бернар

МПК: A61K 31/475, C07K 5/02, C07D 209/42...

Метки: содержащие, композиции, новая, фармацевтические, периндоприла, соль

Формула / Реферат:

1. Аргининовая соль периндоприла и ее гидраты. 2. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента аргининовую соль периндоприла и ее гидраты, в сочетании с одним или более фармацевтически приемлемым эксципиентом. 3. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что она представлена в форме таблетки немедленного действия. 4. Фармацевтическая композиция по любому из пп.2 или 3, отличающаяся тем, что она содержит от...

Номер патента: 5490

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Мезей Тибор, Шимиг Дьюла, Порч-Маккаи Марта

МПК: C07K 5/02

Метки: 7аs)-1-[(s)-аланил]-октагидро, синтезе, новый, способ, применение, 1h-индол-2-карбоновой, соединений, синтеза, 3аs, периндоприла, кислоты

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I) в которой R1 представляет собой атом водорода, линейную или разветвлённую (C1-C6)алкильную группу или бензильную группу, и R2 представляет собой группу, которая защищает аминную функцию, отличающийся тем, что сложный эфир формулы (V) в которой R1 принимает значения, указанные для формулы (I), вводят в реакцию с соединением аланина формулы (VI) в которой R2 принимает значения, указанные для формулы...

Номер патента: 5288

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Можер Жак, Бхатнагар Неерджа

МПК: A61K 31/551, C07D 487/04, C07K 5/02...

Метки: средств, лекарственных, способ, диазепинкарбоксамида, качестве, композиции, получения, фармацевтические, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R1 означает радикал -C(O)-R5, -SO2-R5 или -C(O)-NR6R5, в которых R6 означает атом водорода или линейный или разветвленный алкил, содержащий не более 4 атомов углерода, и R5 означает линейный или разветвленный алкил, содержащий не более 6 атомов углерода, циклоалкил, содержащий не более 6 атомов углерода, фенил, нафтил или насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный гетероциклический моноциклический радикал,...