C07J — Стероиды

Производные прегнана, конденсированные по положению 16,17 с n-замещенным изоксалидиновым кольцом, в качестве противовоспалительных агентов

Загрузка...

Номер патента: 25191

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Вирдис Андреа, Гидини Элеонора, Армани Элизабетта, Перетто Илария

МПК: C07J 71/00, A61K 31/58, A61P 5/44...

Метки: качестве, n-замещенным, агентов, 16,17, прегнана, противовоспалительных, производные, изоксалидиновым, конденсированные, кольцом, положению

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 представляет собой (CH2)n-Z-(CH2)n'-R4, где каждый из n и n' независимо равен 0, 1 или 2;Z представляет собой простую связь или выбран из группы, состоящей из S, О и NR3, где R3 выбран из группы, состоящей из Н, прямоцепочечного или разветвленного (C1-C6)алкила, (C1-C6)галогеноалкила, (С3-С8)циклоалкила и фенил(C1-C6)алкила, которые возможно замещены CN;R4 выбран из группы, состоящей изН, галогена, ОН, SH,...

Производные 17-гидрокси-17-пентафторэтил-эстра-4,9(10)-диен-11-арила, способ их получения и их применение для лечения заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 25150

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Мёллер Карстен, Шведе Вольфганг, Боне Вильхельм, Карл Ульрих, Ротгери Андреа

МПК: A61P 5/36, C07J 31/00, A61K 31/567...

Метки: заболеваний, получения, производные, способ, лечения, применение, 17-гидрокси-17-пентафторэтил-эстра-4,9(10)-диен-11-арила

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 представляет собой остаток Y или фенильное кольцо, замещенное один или два раза остатком Y;Y выбран из группы, которая включает SR2, S(O)R3, S(O)2R3, S(O)(NH)R3, S(O)(NR4)R3, S(O)2NR9R10;R2 представляет собой водород, C1-C6-алкил или C7-C10-аралкил;R3 представляет собой C1-C6-алкил;R4 представляет собой группу S(O)2R6;R6 представляет собой фенил или 4-метилфенил;X означает атом кислорода;R9, R10 независимо друг...

Фраксиностерин – 24β-этилхолеста-20-карбокси-6(7),8(9)-диен 3β-ола и его производное

Загрузка...

Номер патента: 24619

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Керимли Эльвин Гаджи Оглы, Сулейманов Тагир Аббасели Оглы, Серкеров Сираджеддин Вели Оглы, Керимов Юсиф Балакерим Оглы

МПК: C07J 9/00, A61K 31/575

Метки: производное, 24β-этилхолеста-20-карбокси-6(7),8(9)-диен, 3β-ола, фраксиностерин

Формула / Реферат:

1. Фраксиностерин - 24β-этилхолеста-20-карбокси-6(7),8((9)-диен 3β-ола, (С29Н46О3), структурной формулы2. Моноацетилированное производное фраксиностерина (С31Н48О4) по п.1 структурной...

C-3 циклоалкенил тритерпеноиды, ингибирующие созревание вич

Загрузка...

Номер патента: 24361

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Сит Син-Юэнь, Чэнь Цзи, Минвелл Николас А., Свидорски Джейкоб, Чэнь Янь, Регуэйро-Рен Алисия

МПК: A61P 31/18, A61K 31/575, A61K 31/58...

Метки: циклоалкенил, ингибирующие, вич, созревание, тритерпеноиды

Формула / Реферат:

1. Соединение, включая его фармацевтически приемлемые соли, которое выбирают из группы, состоящей из соединения формулы Iсоединения формулы IVгде R1 представляет собой изопропенил или изопропил;X выбирают из группы С4-8 циклоалкенил, С5-9 спироциклоалкил, С5-9 спироциклоалкенил, C6-8 оксациклоалкенил, C6-8 диоксациклоалкенил, C6 циклодиалкенил, где X замещен А, где А представляет собой группу, выбранную из -Н, -галогена, -гидроксила, -C1-6...

Способ получения 3α-гидрокси-3β-метил-5α-прегнан-20-она (ганаксолона)

Загрузка...

Номер патента: 24269

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Шо Кеннес, Хатчисон Алан

МПК: A61K 31/57, A61K 31/575, A61P 25/28...

Метки: способ, получения, 3α-гидрокси-3β-метил-5α-прегнан-20-она, ганаксолона

Формула / Реферат:

1. Способ получения 3α-гидрокси-3β-метил-5α-прегнан-20-она (ганаксолона), заключающийся во взаимодействии 5α-прегнан-3,20-диона (дион 2) формулыс органометаллическим метилирующим агентом в инертном растворителе при температуре -40°С до около 35°С с получением ганаксолона, в котором степень чистоты ганаксолона составляет более 80% по площади ВЭЖХ, при этом органометаллическим метилирующим агентом является метилжелезо хлорид...

Способ получения эстетрола

Загрузка...

Номер патента: 24003

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Паскаль Жан-Клод

МПК: C07J 75/00

Метки: получения, способ, эстетрола

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I) или его сольватов:включающий следующие стадии:а) реакция соединения формулы (II) с силилирующим средством с получением соединения формулы (III):в которой Р1 представляет собой защитную группу, выбранную из R1CO- или R2Si(R3)(R4)-;Р2 представляет собой защитную группу (R2)Si(R3)(R4)-, гдеR1 представляет собой группу, выбранную из C1-6алкила или С3-6циклоалкила, причем каждая группа необязательно замещена...

Способ получения интермедиатов эстетрола

Загрузка...

Номер патента: 23991

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Паскаль Жан-Клод

МПК: A61K 31/565, A61P 5/30, C07J 1/00...

Метки: интермедиатов, способ, получения, эстетрола

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I)включающий следующие стадии, на которых:а) соединение формулы (II) вводят в реакцию с ацилирующим или с силилирующим агентом с получением соединения формулы (III), в которой Р1 и Р2, каждый независимо, представляют собой защитную группу, выбранную из R2-Si-R3R4 или R1CO-, где R1 представляет собой группу, выбранную из С1-6алкильной или С3-6циклоалкильной группы, каждая из которых может быть необязательно...

19-норстероиды и их применение для лечения прогестеронзависимых состояний

Загрузка...

Номер патента: 23743

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Подольски Джозеф С., Виле Роналд Д.

МПК: A61K 31/57, A61P 5/36, C07J 9/00...

Метки: применение, прогестеронзависимых, состояний, 19-норстероиды, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где R1 находится в пара-положении и представляет собой SO2CH3 или SOCH3;R2 выбран из группы, состоящей из атома водорода, С1-6алкокси и C1-6ацилокси;R3 выбран из группы, состоящей из С1-6алкила, гидроксигруппы, С1-6алкокси и C1-6ацилокси;R4 представляет собой метил;X представляет собой =O.2. Соединение или его соль по п.1, где R1 представляет собой SO2CH3 и R2 представляет собой...

C28-амины c3-модифицированных производных бетулиновой кислоты в качестве ингибиторов созревания вич

Загрузка...

Номер патента: 23578

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Минвелл Николас А., Регуэйро-Рен Алисия, Чэнь Янь, Сит Синг-Юен, Свидорски Джейкоб, Лиу Чжэн, Чэнь Цзе

МПК: C07J 63/00, A61P 31/18, A61K 31/56...

Метки: ингибиторов, c28-амины, бетулиновой, вич, производных, созревания, качестве, кислоты, c3-модифицированных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемые соли:где R1 представляет собой изопропенил или изопропил;X представляет собой фенильное кольцо, имеющее в качестве заместителей А, где в качестве А выбран по меньшей мере один представитель группы, состоящей из -H, -галогена, -гидроксила, -С1-6алкила, -С1-6ал­кокси и -COOR2;R2 представляет собой -H, -С1-6алкил, или -C1-20алкилзамещенный С1-6алкил, или -арилзамещенный С1-6ал­кил;Y выбран...

Производные бетулиновой кислоты с противовирусной активностью

Загрузка...

Номер патента: 23463

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Минвелл Николас А., Лю Чень, Регуэйро-Рен Алисия

МПК: A61P 31/18, C07J 63/00, A61K 31/56...

Метки: активностью, противовирусной, бетулиновой, кислоты, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, включая его фармацевтически приемлемые солигде а равно 1;X представляет собой -О;R1 представляет собой -С(О)СН2С(СН3)2СООН, -С(О)С(СН3)2СН2СООН или -С(О)СН2С(СН3)2СН2СООН;R2 выбран из группы, состоящей из -Н, метила, изопропенила и изопропила;R3 и R4 независимо выбраны из -C1-6 алкилаили R3 и R4 взяты вместе со смежным атомом N с образованием цикла, выбранного из группыR5 представляет собой -Н;R6 представляет собой...

Антиоксидантные модуляторы воспаления: производные олеанолевой кислоты с насыщением в с-кольце

Загрузка...

Номер патента: 22588

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Висник Мелеэн, Андерсон Эрик, Джайэнг Зин, Лью Зиэофинг

МПК: A61K 31/56, A61P 25/28, A61P 35/00...

Метки: воспаления, производные, с-кольце, олеанолевой, модуляторы, насыщением, антиоксидантные, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы соединений, имеющих следующие формулы:где Ra означает водород, гидрокси, гало, амино, алкил(С≤8), алкенил(С≤8), алкинил(С≤8), арил(С≤8), аралкил(С≤8), гетероарил(С≤8), в котором по меньшей мере один атом кольца представляет собой N, О или S, гетероаралкил(С≤8), алкокси(С≤8), алкенилокси(С≤8), алкинилокси(С≤8), арилокси(С≤8), аралкокси(С≤8), гетероарилокси(С≤8),...

C-17 и c-3 модифицированные тритерпеноиды с ингибиторной активностью созревания вич

Загрузка...

Номер патента: 22470

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Лю Чжэн, Минвелл Николас А., Чэнь Янь, Син Ны, Венаблс Брайан Ли, Чэнь Цзе, Свидорски Джейкоб, Сит Син-Юэнь, Регуэйро-Рен Алисия

МПК: C07J 63/00, A61K 31/56, A61P 31/18...

Метки: вич, ингибиторной, модифицированные, активностью, тритерпеноиды, созревания

Формула / Реферат:

1. Соединение, включая его фармацевтически приемлемые соли, которое выбрано из группы, состоящей из соединения формулы Iсоединения формулы IIгде R1 представляет собой изопропенил или изопропил,X представляет собой фенил, замещенный А, где А является -H или -гало,когда Y представляет собой -COOR2, R2 представляет собой -H, -C1-6алкил, -3,4,5-тригидрокси-6-бензилоксикарбонилтетрагидропиран-2-илокси,...

С-3 модифицированные производные бетулиновой кислоты в качестве ингибиторов созревания вич

Загрузка...

Номер патента: 22393

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Регуэйро-Рен Алисия, Сит Синг-Юен, Син Ни, Лю Чжэн, Свидорски Джейкоб, Минвелл Николас А., Чен Джи

МПК: A61K 31/56, A61P 31/18, A61P 31/12...

Метки: качестве, кислоты, модифицированные, ингибиторов, созревания, вич, бетулиновой, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, которое выбрано из группы:соединение формулы Iсоединение формулы IIсоединение формулы IIIгде R1 представляет собой изопропенил или изопропил;J и E представляют собой -H или -CH3;E отсутствует, когда присутствует двойная связь;X представляет собой фенильное или гетероарильное кольцо, замещенное А, где А представляет собой по меньшей мере один заместитель, выбранный из группы -H, -гало,...

(11β,17β)-17-гидрокси-11-[4-(метилсульфонил)фенил]-17-(пентафторэтил)эст­ра-4,9-диен-3-он и лекарственное средство, его содержащее

Загрузка...

Номер патента: 21946

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Боне Вильхельм, Шведе Вольфганг, Мёллер Карстен, Карл Ульрих, Ротгери Андреа

МПК: A61P 5/36, C07J 31/00, A61K 31/567...

Метки: лекарственное, 11β,17β)-17-гидрокси-11-[4-(метилсульфонил)фенил]-17-(пентафторэтил)эст­ра-4,9-диен-3-он, содержащее, средство

Формула / Реферат:

1. (11β,17β)-17-Гидрокси-11-[4-(метилсульфонил)фенил]-17-(пентафторэтил)эстра-4,9-диен-3-он формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Лекарственное средство, обладающее прогестерон-антагонизирующим действием, содержащее соединение или его соль по п.1, в комбинации с инертным, нетоксичным, фармацевтически пригодным...

Стероидное производное с глюкокортикоидной активностью

Загрузка...

Номер патента: 21342

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Бладх Хокан, Габос Балинт, Буркамп Франк, Хансен Петер Роберт

МПК: A61K 31/58, A61P 11/00, A61P 11/06...

Метки: глюкокортикоидной, стероидное, активностью, производное

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (1R,2R,3aS,3bS,10aS,10bR,11S,12aS)-10b-фтор-1-{[(фторметил)сульфанил]карбонил}-7-(6-фторпиридин-3-ил)-11-гидрокси-2,10а,12а-триметил-1,2,3,3a,3b,4,5,7,10,10а,10b,11,12,12а-тетрадекагидроциклопента[5,6]нафто[1,2-f]индазол-1-ил-метоксиацетат или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой...

Способ получения дезоксихолевой кислоты (варианты), дезоксихолевая кислота, полученная указанным способом, фармацевтическая композиция, ее содержащая, способ удаления жировых отложений

Загрузка...

Номер патента: 20806

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Прасад Ачампета Ратан, Сваринген Рой А.Джей, Махмуд Надир Ахмедуддин, Мориарти Роберт М., Рейд Джон Грегори, Саху Акила Кумар, Дэвид Натаниэл Е.

МПК: A61P 3/04, A61K 31/575, A61Q 19/06...

Метки: полученная, фармацевтическая, кислоты, отложений, варианты, дезоксихолевая, получения, указанным, кислота, дезоксихолевой, содержащая, жировых, способ, композиция, способом, удаления

Формула / Реферат:

1. Способ получения дезоксихолевой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли, включающий проведение реакции 9α-гидроксиандрост-4-ен-3,17-диона формулы 1 с Н2 в условиях гидрирования с образованием соединения формулы 2проведение реакции соединения формулы 2 с кислотой с образованием соединения формулы 3проведение реакции соединения формулы 3 с восстановителем с образованием соединения формулы 4 в виде смеси соединений формул 4 и...

Соединения, обладающие противовоспалительной активностью, и фармацевтическая композиция на их основе

Загрузка...

Номер патента: 20467

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Крэл Роберт М., Бэултэн Гэри Л., Висник Мелеэн, Фергусон Дебэрэ А., Андерсон Эрик, Джайэнг Зин, Обрайэн Патрик М.

МПК: A61K 31/58, A61P 25/00, A61K 31/565...

Метки: соединения, противовоспалительной, композиция, основе, активностью, фармацевтическая, обладающие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 и R2, каждая независимо, представляют собойалкильную группу(C≤12), алкенильную группу(C≤12) или замещенные варианты любой из этих групп, где замещенный вариант представляет собой группу, содержащую по меньшей мере один атом, выбранный из группы, состоящей из N, О, F, Cl, Br, I, Si, P и S; илиR1 и R2 вместе образуют алкандииловую группу(С≤12) или алкендииловую группу(С≤12); иR20, R21 и R22, каждая...

Модуляторы рецептора tgr5 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 20310

Опубликовано: 30.10.2014

Автор: Пелличьяри Роберто

МПК: A61K 31/575, A61P 1/16, A61P 13/12...

Метки: рецептора, применение, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (D)или его соль или сольват, гдеR1 представляет собой водород, гидрокси, незамещенный С1-С6алкил или галоген;R2 представляет собой водород или α-гидрокси;R4 представляет собой этил;R7 представляет собой водород, незамещенный С1-С6алкил или гидрокси;R11 представляет собой гидроксил, OSO3H, OSO3-, OCOCH3, ОРО3Н, ОРО32- или водород иR12 представляет собой гидроксил, OSO3H, OSO3-, ОСОСН3, ОРО3Н, ОРО32- или водород.2....

Антиоксидативные модуляторы воспаления: гомологизированные по с-17 производные олеанолевой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 20156

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Висник Мелеэн, Джайэнг Зин, Лайу Зиофен, Сзакс Стивен С., Грейнер Джек

МПК: A61P 35/00, A61P 25/28, A61K 31/56...

Метки: кислоты, производные, антиоксидативные, олеанолевой, с-17, гомологизированные, воспаления, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде Y - алкандииловая группа(С≤8), алкендииловая группа(С≤8), алкиндииловая группа(С≤8) или замещенный вариант любой из этих групп;Ra:водород, гидроксильная группа, галоид, аминовая группа, нитрогруппа, циановая группа, азидная группа, фосфатная группа, 1,3-диоксоизоиндолин-2-ил, меркаптановая группа или силильная группа; илиалкильная группа(С≤12), алкенильная группа(С≤12), алкинильная группа(С≤12),...

Модуляторы tgr5 и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 20140

Опубликовано: 29.08.2014

Автор: Пелличьяри Роберто

МПК: A61K 31/575, C07J 31/00, A61P 1/16...

Метки: применения, способы, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение Ih3e, имеющее формулуили его соль, гидрат или конъюгат глициновой или тауриновой аминокислоты.2. Соединение по п.1, где соединение является конъюгатом глициновой аминокислоты.3. Соединение по п.1, где соединение является конъюгатом тауриновой аминокислоты.4. Соединение по п.1, где соединение является фармацевтически приемлемой солью.5. Фармацевтически приемлемая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-4 и по меньшей...

Соединения-аналоги 6-окса-8α-стероидных эстрогенов, способ их получения и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19708

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Шавва Александр Григорьевич, Пизон Ульрих, Морозкина Светлана Николаевна

МПК: A61P 5/30, A61K 31/566, A61K 31/56...

Метки: эстрогенов, соединения-аналоги, способ, получения, применение, 6-окса-8α-стероидных

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное изсоединения формулы IVсоединения формулы VIсоединения формулы Xсоединения формулы XIVи соединения формулы XV2. Способ получения ацетата 6-окса-8α-эстрона формулы IV, включающий каталитическую гидрогенизацию 3-метокси-6-оксаэстра-1,3,5(10),8,14-пентаен-17-она формулы I с использованием катализатора Pd/C в тетрагидрофуране в соответствии со следующей схемой:с последующим ацилированием метилового эфира...

Способ лечения простаты (варианты)

Загрузка...

Номер патента: 19560

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Нджар Винсент, Броди Анджела

МПК: C07J 43/00, A61K 31/58

Метки: лечения, простаты, варианты, способ

Формула / Реферат:

1. Способ лечения заболевания простаты, включающий введение нуждающемуся в лечении субъекту эффективного количества соединенияили его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, в котором указанным заболеванием простаты является рак простаты или гиперплазия простаты.3. Способ лечения заболевания простаты, включающий введение нуждающемуся в лечении субъекту композиции, содержащей эффективное количество соединения со структурной формулойили...

Антиоксидативные модуляторы воспаления: производные олеанолевой кислоты с аминовыми и другими модификациями на с-17

Загрузка...

Номер патента: 19263

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Висник Мелеэн, Джайэнг Зин, Андерсон Эрик

МПК: A61P 35/00, A61P 25/28, A61K 31/56...

Метки: кислоты, модуляторы, с-17, производные, олеанолевой, другими, модификациями, антиоксидативные, аминовыми, воспаления

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 и R2, каждый независимо, представляют собой водород или алкильную(C≤12), алкенильную(C≤12), алкинильную(C≤12), арильную(C≤12), аралкильную(C≤12), гетероарильную(C≤12), гетероаралкильную(C≤12), ацильную(C≤12), алкилсульфонильную(C≤12), алкенилсульфонильную(C≤12), алкинилсульфонильную(C≤12), арилсульфонильную(C≤12), аралкилсульфонильную(C≤12), гетероарилсульфонильную(C≤12),...

Новая кристаллическая форма 17α-ацетокси-21-метокси-11β-[4-n,n-диметиламинофенил]-19-норпрегна-4,9-диен-3,20-диона и способ ее получения

Загрузка...

Номер патента: 19114

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Чёргей Янош, Санта Чаба, Деметер Адам, Балаж Аттила

МПК: A61P 5/36, A61K 31/573, C07J 41/00...

Метки: 17α-ацетокси-21-метокси-11β-[4-n,n-диметиламинофенил]-19-норпрегна-4,9-диен-3,20-диона, кристаллическая, получения, новая, способ, форма

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая безводная форма II 17α-ацетокси-21-метокси-11β-[4-N,N-диметиламинофенил]-19-норпрегна-4,9-диен-3,20-диона, характеризующаяся одним или несколькими свойствами:a) имеет типичные рефлексы в рентгеновской порошковой дифрактограмме приблизительно при 6,8, 11,0, 11,6, 14,9, 19,1±0,2° 2θ;b) имеет типичные полосы поглощения в Фурье-рамановском адсорбционном спектре приблизительно при 3054, 2963, 2850, 1604, 1195,...

Нейростероидные соединения

Загрузка...

Номер патента: 18632

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Цацанис Христос, Алексаки Василея-Исмини, Минас Вассилиос, Авлонитис Николаос, Неофиту Константинос, Хараламбопулос Иоаннис, Рембуцика Эуморфия, Калогеропулу Теодора, Вергу Варвара, Маргиорис Андреас, Кастанас Элиас, Алексис Михаэль Н., Граванис Ахиллес

МПК: A61P 25/14, A61K 31/58, A61P 25/00...

Метки: соединения, нейростероидные

Формула / Реферат:

1. Композиция, обладающая нейростероидной активностью, содержащая по меньшей мере одно соединение формулы (I)где R1=OH;R2=R5=R6=R7=Y=Н;R4=Me;R3 представляет собой водород или, когда двойная связь находится между С5 и С6 стероидной кольцевой системы, R3 отсутствует;X представляет собой метиленовую группу (-СН2-) или атом кислорода;А представляет собой -(СН2)n-, С2-5алкениленовую группу или С2-5алкиниленовую группу, где n представляет собой целое...

Модуляторы tgr5 и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 17714

Опубликовано: 28.02.2013

Автор: Пелличчари Роберто

МПК: C07J 31/00, A61P 1/16, A61K 31/575...

Метки: модуляторы, применения, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Аили его фармацевтически приемлемая соль,где R3 представляет собой гидроксигруппу, NH(CH2)mSO3H или NH(CH2)nCO2H;R4 представляет собой незамещенный C1-C6-алкил;R5 представляет собой незамещенный C1-C6-алкил;m представляет собой целое число 1, 2 или 3 иn представляет собой целое число 1, 2 или 3.2. Соединение по п.1, в котором R4 представляет собой метил или этил.3. Соединение по любому одному из пп.1, 2, в котором R5...

С-замещенные в кольце прегн-4-ен-21,17-карболактоны и фармацевтические продукты, содержащие их

Загрузка...

Номер патента: 17570

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Цорн Лудвиг, Кунке Йоахим, Ринг Свен, Больманн Рольф, Борден Штеффен, Прелле Катя

МПК: A61P 5/28, A61P 5/34, A61K 31/58...

Метки: фармацевтические, прегн-4-ен-21,17-карболактоны, s-замещенные, продукты, кольце, содержащие

Формула / Реферат:

1. Прегн-4-ен-21,17-карболактоны общей формулы Iв которой R6,7 представляет собой α- или β-метилен,R9 представляет собой атом водорода иR11 представляет собой атом брома, хлора или фтора илиR9 и R11 вместе означают связь.2. Прегн-4-ен-21,17-карболактоны по п.1, отличающиеся тем, что R9 расположен в α-позиции.3. Прегн-4-ен-21,17-карболактоны по п.1, отличающиеся тем, что R11 расположен в β-позиции.4....

Аминооксимные производные 2- и/или 4-замещенных андростанов и андростенов в качестве лекарственных средств для лечения сердечно-сосудистых нарушений

Загрузка...

Номер патента: 17497

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Гоббини Мауро, Федрицци Джорджо, Бьянки Джузеппе, Кабри Вальтер, Марацци Джузеппе, Черри Альберто, Феррари Патриция, Торри Марко

МПК: A61K 31/58, A61K 31/565, A61P 9/04...

Метки: 4-замещенных, средств, андростенов, андростанов, лечения, сердечно-сосудистых, производные, качестве, аминооксимные, нарушений, лекарственных

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой А представляет прямой или разветвленный C1-C6-алкилен или C3-C6-циклоалкилен;R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют Н, C1-C6-алкил и R1 и R2 могут быть необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из гидрокси, метокси или этокси;в том случае, когда R1 представляет алкил, R1 и А, взятые вместе с атомом азота, могут образовать незамещенное или замещенное,...

Способ лечения эстрогензависимого состояния

Загрузка...

Номер патента: 17227

Опубликовано: 30.10.2012

Автор: Подольски Джозеф С.

МПК: C07J 21/00, C07J 41/00, A61K 31/57...

Метки: эстрогензависимого, способ, лечения, состояния

Формула / Реферат:

1. Способ лечения эстрогензависимого состояния, включающий:(a) введение нуждающейся в таком лечении женщине композиции, содержащей эффективное количество антагониста прогестерона, в течение периода введения по меньшей мере 30 дней, во время которого указанную композицию вводят с одним или более интервалами в N недель или менее;(b) временное прерывание введения на стадии (а) на период прекращения введения более чем N недель;(c) повторение стадий...

8-бета-замещенные эстратриены в качестве селективно активных эстрогенов

Загрузка...

Номер патента: 17124

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Мун Ханс-Петер, Тиме Ина, Прелле Катя, Брэюр Нико, Петерс Олаф, Фритцемайер Карл-Генрих

МПК: A61P 5/30, A61K 31/565, C07J 1/00...

Метки: селективно, эстрогенов, 8-бета-замещенные, эстратриены, качестве, активных

Формула / Реферат:

1. Производные 8β-замещенного эстра-1,3,5(5)-триена общей формулы Iв которой R3 означает атом водорода,R8 представляет собой винил, этинил или проп-1-инил,R13 представляет собой метил или этил,R16 представляет собой атом фтора в α-положении,R17 и R17' в каждом случае независимо друг от друга представляют собой атом водорода и группу гидрокси.2. Соединения общей формулы I по п.1, выбранные...

Антагонисты прогестеронового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 17038

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Фурманн Ульрике, Шултце-Мосгау Маркус, Роттманн Антье, Клеве Арвед, Хассельманн Райнер, Брудни-Клёппель Маргарете, Мёллер Карстен, Прюс Штефан, Шмидт Аня, Гарке Гуннар, Петров Орлин

МПК: C07J 1/00, A61K 31/567, A61P 5/36...

Метки: антагонисты, прогестеронового, рецептора

Формула / Реферат:

1. Антагонист прогестеронового рецептора общей формулы Iв которой R1 может быть атомом водорода и R2 гидроксильной группой или R1 и R2 вместе могут быть оксогруппой.2. Антагонист прогестеронового рецептора общей формулы I по п.1, который представляет собой 11β-[4-(1,2-дигидроксиэтил)фенил]-20,20,21,21,21-пентафтор-17-гидрокси-19-нор-17α-прегна-4,9-диен-3-он.3. Антагонист прогестеронового рецептора общей формулы I по п.1, который...

Способ получения 3-оксо-прегн-4-ен-21,17-карболактонов с помощью окисления 17-(3-гидроксипропил)-3,17-дигидроксиандростанов без использования металла

Загрузка...

Номер патента: 16411

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Зайльц Карстен, Зеба Хартмут

МПК: C07J 53/00

Метки: использования, металла, окисления, способ, 3-оксо-прегн-4-ен-21,17-карболактонов, 17-(3-гидроксипропил)-3,17-дигидроксиандростанов, помощью, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения 3-оксо-прегнан-21,17-карболактонов формулы IIв которой R5 представляет собой водород, гидрокси;R6a представляет собой водород или вместе с R7a -CH2 группу;R6b представляет собой водород, вместе с R7b -CH2 группу или двойную связь;R7a представляет собой водород, C1-C4-алкил, C1-C4-алкоксикарбонил, C1-C4-тиоацил или вместе с R6a -СН2 группу,R7b представляет собой водород или вместе с R6b -СН2 группу или двойную связь;R9...

Способ селективного выделения, очистки и разделения моногидроксилированных 3,17-дикетостероидных соединений

Загрузка...

Номер патента: 15973

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Кенцель Кальман, Козма Иштван, Барта Ференц, Якша Иштван, Немет Шандор, Терди Ласло

МПК: C07J 1/00

Метки: выделения, моногидроксилированных, селективного, соединений, очистки, способ, 3,17-дикетостероидных, разделения

Формула / Реферат:

1. Способ селективного выделения, очистки и разделения моногидроксилированных 3,17-дикетостероидных соединений из раствора, полученного микробиологическим путем, содержащего смесь стероидных соединений, посредством селективной экстракции, очистки и селективной кристаллизации стероидных соединений, отличающийся тем, что:а) удаляют биомассу из ферментационного бульона, необязательно после обработки фосфорной кислотой путем фильтрации или...

Способ синтеза 9a-гидроксистероидов

Загрузка...

Номер патента: 15734

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Олац Каталин, Балог Габор, Кенцель Кальман, Эрдейи Шандор, Хантош Габор, Тегдеш Анико, Ганчош Валериа

МПК: C07J 21/00

Метки: 9a-гидроксистероидов, способ, синтеза

Формула / Реферат:

1. Способ селективного синтеза соединений общей формулы (I)где -А-А'- представляет собой -СН2-СН2- или -СН=СН-группу,посредством биоконверсии соединений общей формулы (II)где -А-А'- представляет собой -СН2-СН2- или -СН=СН-группу,отличающийся тем, что в качестве гидроксилирующего микроорганизма при биоконверсии используют штамм бактерии Nocardia farcinica, зарегистрированный под депозитарным номером NCAIM (Р) - В 001342.2. Способ по п.1,...

Азагетероциклильные производные андростанов и андростенов в качестве лекарственных средств от сердечно-сосудистых расстройств

Загрузка...

Номер патента: 15622

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Феррари Патриция, Бьянки Джузеппе, Поцци Марко, Федрицци Джорджо, Бениккио Алессандра, Скотти Пьеро Энрико, Микелетти Розамария, Гоббини Мауро, Черри Альберто

МПК: A61K 31/565, A61K 31/58, A61P 9/04...

Метки: качестве, азагетероциклильные, андростенов, сердечно-сосудистых, средств, расстройств, лекарственных, андростанов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где A представляет собой CH X, C=N O, CR6CH=CH , CR7XC=O, где левый концевой атом углерода в любой из указанных групп находится в положении 3 андростанового кольца;X представляет собой O, S(O)x или NR8;x представляет собой число 0, или 1, или 2;В представляет собой C1-C4линейный или разветвленный алкилен или может представлять собой простую связь так, чтобы A был непосредственно связан с азотсодержащим гетероциклом;Y...

Промышленный способ синтеза 17-ацетокси-11b-[4-(диметиламино) фенил]-21-метокси-19-норпрегн-4,9-диен-3,20-диона и ключевые промежуточные соединения данного способа

Загрузка...

Номер патента: 15478

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Санта Чаба, Молнар Чаба, Терди Ласло, Балог Габор, Хорват Золтан, Боди Йожеф, Селеш Янош, Туба Золтан, Араньи Антал, Виски Дьёрдь, Махо Шандор, Чёргей Янош

МПК: C07J 41/00, C07J 51/00, C07J 21/00...

Метки: способа, промежуточные, фенил]-21-метокси-19-норпрегн-4,9-диен-3,20-диона, соединения, ключевые, способ, данного, промышленный, синтеза, 17-ацетокси-11b-[4-(диметиламино

Формула / Реферат:

1. Промышленный способ синтеза 17-ацетокси-11b-[4-(диметиламино)фенил]-21-метокси-19-норпрегн-4,9-диен-3,20-диона формулы (I)из 3,3-[1,2-этандиил-бис-(окси)]оэстр-5(10),9(11)-диен-17-она формулы (II)отличающийся тем, что включает стадии:i) образование эпоксида по двойной связи в положении 5(10) взаимодействием 3,3-[1,2-этандиил-бис-(окси)]оэстр-5(10),9(11)-диен-17-она формулы (II)с перекисью водорода;ii) присоединение полученного in situ...

Промышленный способ синтеза 17a-ацетокси-11b-[4-(n,n-диметиламино)фенил]-19-норпрегна-4,9-диен-3,20-диона и новые промежуточные соединения, полученные в данном способе

Загрузка...

Номер патента: 15302

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Данчи Лайошне, Мадьяри Эндрене, Виски Дьёрдь, Молнар Чаба, Чёргей Янош, Туба Золтан

МПК: C07J 31/00, C07J 41/00, C07J 21/00...

Метки: промежуточные, промышленный, синтеза, соединения, 17a-ацетокси-11b-[4-(n,n-диметиламино)фенил]-19-норпрегна-4,9-диен-3,20-диона, новые, способ, полученные, данном, способе

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза несольватированного 17a-ацетокси-11b-[4-(N,N-диметиламино)фенил]-19-норпрегна-4,9-диен-3,20-диона формулы (I), включающий следующие стадии:i) взаимодействие 3-(этилендиокси)эстра-5(10),9(11)диен-17-она формулы (X) с ацетилидом калия, образующимся in situ в сухом тетрагидрофуране,ii) взаимодействие полученного 3-(этилендиокси)-17a-этинил-17b-гидроксиэстра-5(10),9(11)диена формулы (IX) с фенилсульфенилхлоридом в дихлорметане в...

(22r,23r)-2a,3a,22,23-тетрагидрокси-26-(гемисукцинат)-в-гомо-7-окса-5a-холестан-6-он в качестве гаптена в синтезе конъюгата 28-норбрассинолида с бычьим сывороточным альбумином

Загрузка...

Номер патента: 15276

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Прядко Андрей Георгиевич, Свиридов Олег Васильевич, Матвеенцев Виталий Демидович, Драч Светлана Васильевна, Жабинский Владимир Николаевич, Литвиновская Раиса Павловна, Новик Татьяна Валентиновна, Антончик Алексей Владимирович, Хрипач Владимир Александрович

МПК: G01N 33/53, C07J 73/00

Метки: 28-норбрассинолида, альбумином, конъюгата, синтезе, гаптена, качестве, 22r,23r)-2a,3a,22,23-тетрагидрокси-26-(гемисукцинат)-в-гомо-7-окса-5a-холестан-6-он, бычьим, сывороточным

Формула / Реферат:

(22R,23R)-2a,3a,22,23-Тетрагидрокси-26-(гемисукцинат)-В-гомо-7-окса-5a-холестан-6-он со структурной формулой

Рисунок 1

в качестве гаптена для получения иммуногена-конъюгата 28-норбрассинолида с бычьим сывороточным альбумином.