C07F 9/6561 — содержащие системы из двух или более релевантных гетероциклических колец, конденсированных между собой или с общим карбоциклическим кольцом или с общей карбоциклической системой с или без других неконденсированных гетероциклических колец

Производное камптотецина, способ его получения, фармацевтическая композиция и ее применение

Загрузка...

Номер патента: 21814

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Дэн Цзин, Чжоу Вэньцян

МПК: C07D 491/22, A61P 35/00, A61K 31/675...

Метки: производное, способ, композиция, фармацевтическая, получения, применение, камптотецина

Формула / Реферат:

1. Производное камптотецина, которое представляет собой фосфит CPT формулы Iгде R1, R2, R3 и R4 независимо представляют собой водород, гидрокси, нитро, циано, галоген, карбокси, амино, диметиламино, 4-метилпиперазино, 2-триметилсилилэтил, трет-бутилдиметилсилил, С1-С6-алкокси, необязательно замещенный гидрокси, нитро, циано, галогеном или амино, С1-С6-алканоил, необязательно замещенный гидрокси, нитро, циано, галогеном или амино, С1-С6-алкил,...

Способы получения соединений, являющихся пролекарствами ингибиторов присоединения вируса вич, и их интермедиатов

Загрузка...

Номер патента: 21726

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Чен Чун-Пин Х., Фанфэйр Дейн Дастан, Муругесан Сараванабабу, Даблдей Уендел У., Трипп Джонатан Клайв, Айви Сабрина Е., Пайак Джосеф Франсис, Шультц Митчелл Дж., Фокс Ричард Дж.

МПК: A61K 31/675, A61K 31/496, C07D 471/04...

Метки: присоединения, интермедиатов, способы, ингибиторов, получения, вич, являющихся, вируса, пролекарствами, соединений

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I)который включает:(А) бромирование соединенияс получением соединения(Б) нитрование соединения (2) с получением соединения(В) превращение аминогруппы соединения (3) в метоксигруппу с получением соединения(Г) последующее превращение соединения (4) в соединение(Д) превращение соединения (5) в соединение(Е) формирование бициклической структуры из соединения (6) с получением(Ж) последующее хлорирование...

Синтез динатриевой соли n4-(2,2-диметил-4-[(дигидрофосфонокси)метил]-3-оксо-5-пиридо[1,4]оксазин-6-ил)-5-фтор-n2-(3,4,5-триметоксифенил)-2,4-пиримидиндиамина

Загрузка...

Номер патента: 21657

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Фелфер Ульфрид, Гизельбрехт Карл-Хайнц, Волберг Михаэль

МПК: C07F 9/6561

Метки: n4-(2,2-диметил-4-[(дигидрофосфонокси)метил]-3-оксо-5-пиридо[1,4]оксазин-6-ил)-5-фтор-n2-(3,4,5-триметоксифенил)-2,4-пиримидиндиамина, динатриевой, синтез, соли

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iвключающий:а) контактирование кислотного сольвата соединения формулы IIкислотный компонент которого представляет собой карбоновую кислоту R1OOH, где R1 представляет собой -Н или С1-С4алкил, необязательно замещенный вплоть до трех раз галогенами,с амидом, представляющим собой R30CON(R2)2, где каждый R2 независимо представляет собой -Н или С1-С4алкил, или оба R2 вместе с азотом, к которому они присоединены,...

Пролекарства триптолида

Загрузка...

Номер патента: 21135

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Патил Сатиш Пракаш, Виккерс Селвин М., Георг Ингрид Гунда, Чугх Рохит, Салуя Ашок К.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/665, C07F 9/6561...

Метки: триптолида, пролекарства

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде каждый R1 представляет собой Н или (C1-C6)алкил;каждый R2 представляет собой Н или (C1-C6)алкил;n представляет собой 1, 2 или 3 икаждый Х+ представляет собой фармацевтически приемлемый органический катион или неорганический катион.2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы Iaгде Х+ представляет собой фармацевтически приемлемый органический катион или неорганический катион.3. Соединение по п.1, где R1...

Соль карбоновой кислоты фосфонамидного производного 2,6-диаминопурина, способы и средства для лечения новообразований и лечения злокачественных новообразований крови, набор, стерильный водный раствор и композиция

Загрузка...

Номер патента: 16995

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Ли Уильям Э., Уоткинс Уильям Дж., Рэй Эйдриен С., Рейзер Ханс К., Тамэс Дэниел Б., Чонг Ли С.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/00, C07F 9/6561...

Метки: композиция, карбоновой, способы, соль, новообразований, лечения, фосфонамидного, набор, кислоты, раствор, производного, стерильный, злокачественных, водный, крови, 2,6-диаминопурина, средства

Формула / Реферат:

1. Соль карбоновой кислоты соединения, охватываемого структурной формулой2. Соль по п.1, в которой карбоновая кислота является янтарной кислотой.3. Стерильный водный раствор, включающий в себя соль по п.1 и углевод.4. Способ лечения новообразований, включающий в себя введение пациенту терапевтически эффективной дозы соли по п.1.5. Набор, содержащий контейнер, приспособленный для парентерального фармацевтического продукта, и размещенную в нем...

Фосфонированные рифамицины и их применение для профилактики и лечения костных и суставных инфекций

Загрузка...

Номер патента: 16059

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Рафэи Фар Адель, Дитрих Евелин, Редди Ранга, Циблат Стефан, Лафонтэн Яник, Канг Тинг, Роуз Янник Стефан

МПК: A61P 19/00, A61K 31/675, A61K 31/5383...

Метки: применение, суставных, профилактики, фосфонированные, инфекций, лечения, костных, рифамицины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде В представляет собой фосфонированную группу, выбранную из группы, состоящей изгде каждый R* независимо выбран из группы, состоящей из Н, (С1-С6)алкила, (С6-С14)арила и гетероарила, представляющего собой 4-9-членные кольца, содержащие 1-3 гетероатома, выбранные из атомов N, О или S, при условии, что по крайней мере два R* представляют собой Н;X представляет собой Н, ОН, NH2 или...

Фосфонатсодержащие антивирусные соединения (варианты) и фармацевтическая композиция на их основе

Загрузка...

Номер патента: 14685

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Мэкмэн Ричард Л., Джин Хаолун, Прасад Видя К., Ор Дэвид, Чен Джеймс М., Пянь Хюн-Цзюн, Хиршманн Ральф Ф., Буджамра Константин Г., Шерлок Розмари, Чжан Дженифер Р., Рэй Эйдриен С., Ким Чанг Ю., Чоу Эзоп, Сваминатхан Сандарамурти, Маркевич Давид Ю., Канниццаро Карина Э., Чен Сяову, Ли Уильям Э., Чонг Ли С., Хуан Алан С., Уоткинс Уилл, Киршберг Торстен А., Ли Кристофер П., Фардис Мерайя

МПК: A61K 47/48, A61P 31/12, A61P 31/14...

Метки: варианты, антивирусные, фосфонатсодержащие, фармацевтическая, соединения, композиция, основе

Формула / Реферат:

1. Конъюгат, который представляет собой соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль или сольват; гдеВ выбирают из группы, включающей аденин, гуанин, цитозин, урацил, тимин, 7-деазааденин, 7-деазагуанин, 7-деаза-8-азагуанин, 7-деаза-8-азааденин, инозин, небуларин, нитропиррол, нитроиндол, 2-аминопурин, 2-амино-6-хлорпурин, 2,6-диаминопурин, гипоксантин, псевдоуридин, псевдоцитозин, псевдоизоцитозин, 5-пропинилцитозин, изоцитозин,...

Ингибиторы циклин-зависимых киназ, относящиеся к ним композиции и применения

Загрузка...

Номер патента: 13117

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Хуан Цзяньсин, Мартхи Кришна К., Ван Чжуньго, Бокович Николас, Оулманн Крис, Рам Сия, Клуге Артур Ф.

МПК: A61K 31/675, A61K 31/416, A61K 31/519...

Метки: циклин-зависимых, относящиеся, композиции, ним, киназ, применения, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы I, или его изомерная, пролекарственная, таутомерная форма, фармацевтически приемлемая соль, N-оксид, и/или стереоизомерная форма2. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемая соль имеет структуру3. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый наполнитель и соединение по п.1 или 2.4. Способ лечения гиперпролиферативного расстройства, включающий введение животному соединения по...

Фосфорсодержащие соединения и их получение

Загрузка...

Номер патента: 11488

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Берстейн Дэвид Л., Меткаф Честер А.III, Ван Ихань, Розамус Леонард В.

МПК: C07D 498/18, C07F 9/6561

Метки: соединения, фосфорсодержащие, получение

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы или где R представляет собой алкил или арил, которые могут быть замещенными или незамещенными, путем взаимодействия рапамицина и (R)(R)P(=O)-Cl или (R)(RO)Р(=O)-Cl в подходящих условиях, приемлемых для образования указанного соединения. 2. Способ по п.1, где (R)(R)P(=O)- или (R)(RO)Р(=O)- выбраны из числа следующих: (Me)(EtO)Р(=O)-, (Me)(n-пропилО)Р(=O)-, (Me)(i-пропилО)Р(=O)-, (Me)(n-бутилО)Р(=O)-,...

Четвертичные хелидониновые и алкалоидные производные, способ их получения и их применение в производстве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 9049

Опубликовано: 26.10.2007

Автор: Новицкий Вассиль

МПК: A61K 36/00, C07D 221/18, A61K 31/14...

Метки: производные, получения, средств, способ, лекарственных, четвертичные, хелидониновые, применение, алкалоидные, производстве

Формула / Реферат:

1. Способ получения продукта реакции алкалоидов, включающего по меньшей мере одно производное алкалоида, содержащее четвертичный азот, включающий: a) получение реакционной смеси, содержащей органический растворитель и по меньшей мере один алкалоид, присутствующий в растении Chelidonium mаjus L. и предпочтительно выбранный из группы, состоящей из хелидонина, протопина, стилопина, аллокриптопина, гомохелидонина, хеламидина, хеламина, L-спартеина и...

Фосфорсодержащие соединения и их применения

Загрузка...

Номер патента: 8379

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Берстейн Дэвид Л., Меткаф Честер А.III, Ван Ихань, Розамус Леонард В.

МПК: A61K 31/661, A61K 31/436, A61K 31/395...

Метки: применения, соединения, фосфорсодержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы и его фармацевтически приемлемые производные, где J выбирают из А представляет собой -О-, -S- или -NR2- или отсутствует; Q отсутствует или (если А представляет собой -О-, -S- или -NR2-) Q может представлять собой -V-, -OV-, -SV- или -NR2V-, где V представляет собой алифатический, гетероалифатический, арильный или гетероарильный фрагмент, такой, что J связан с циклогексильным циклом непосредственно, через А или через VA,...

2-(пиридин-2-иламино)пиридо[2, 3-d]пиримидин-7-оны

Загрузка...

Номер патента: 7395

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Шихан Дерек Джеймс, Тугуд Питер Лоуренс, Рипайн Джозеф Томас, Бут Ричард Джон, Вандервел Скотт Норман, Чжоу Хайжун, Барвян Марк Роберт, Куин Джон III

МПК: A61K 31/519, A61P 25/00, A61K 31/675...

Метки: 2-(пиридин-2-иламино)пиридо[2, 3-d]пиримидин-7-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир, амид, или его пролекарство, где пунктирная линия означает необязательную связь, X1, X2 и X3 независимо выбраны из водорода, галогена, C1-С6алкила, C1-С6галогеналкила, C1-С8алкокси, С1-С8алкоксиалкила CN, NO2, OR5, NR5R6, CO2R5, COR5, S(O)nR5, CONR5R6, NR5COR6, NR5SO2R6, SO2NR5R6 и Р (O) (OR5) (OR6); при условии, что по меньшей мере один из X1, X2 и X3 должен...

Пролекарственные соединения фосфонатных аналогов нуклеотидов (варианты), способ их получения, способ скрининга для их идентификации и содержащая их композиция, способ антивирусной терапии или профилактики

Загрузка...

Номер патента: 4926

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Беккер Марк У., Рохлофф Джон К., Эйзенберг Юджин Дж., Присб Эрнест Дж., Ли Уильям Э., Чэпмэн Хэрлэн Х., Хэ Гон-Синь, Спарасино Марк Л., Циглар Томас, Кернэн Майкл Р.

МПК: A61K 31/675, C07F 9/6561, A61P 31/12...

Метки: идентификации, фосфонатных, способ, профилактики, содержащая, скрининга, аналогов, соединения, антивирусной, терапии, получения, композиция, варианты, нуклеотидов, пролекарственные

Формула / Реферат:

1. Способ скрининга для идентификации пролекарственного соединения метоксифосфонатного аналога нуклеотида, обладающего повышенной активностью в ткани-мишени, отличающийся тем, что получают по меньшей мере одно указанное пролекарственное соединение, выбирают по меньшей мере одну ткань-терапевтическую мишень и по меньшей мере одну ткань-немишень, вводят пролекарственное соединение в ткань-мишень и в указанную по меньшей мере одну ткань-немишень и...

Замещенные, азотсодержащие гетероциклы в качестве ингибиторов протеинкиназы р38

Загрузка...

Номер патента: 2855

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Харрингтон Эдмунд Мартин, Даффи Джон Патрик, Кочран Джон Е., Бемис Гай В., Уилсон Кейт П., Мёрко Марк А., Су Майкл, Салитуро Франческо Джеральд, Галулло Винсент П.

МПК: A61K 31/505, A61P 25/28, C07D 471/04...

Метки: качестве, азотсодержащие, замещенные, ингибиторов, протеинкиназы, гетероциклы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из Q1 и Q2 независимо выбран из систем 5-6-членных ароматических карбоциклических или гетероциклических колец или систем 8-10-членных бициклических колец, состоящих из ароматических карбоциклических колец, ароматических гетероциклических колец или сочетания ароматического карбоциклического кольца и ароматического гетероциклического кольца; где Q1 замещен 1-4...

Производные 5н, 10н-имидазо{1,2-а}индено {1,2-е} пиразин-4-она, способы их получения, содержащее их лекарственное средство и производные инданона в качестве промежуточных продуктов

Загрузка...

Номер патента: 218

Опубликовано: 24.12.1998

Авторы: Рибей Ив, Одьо Франсуа, Алу Жан-Клод, Дамур Доминик, Манфр Франко, Женевуа-Борелла Ариель, Жимоне Патрик, Арди Жан-Клод, Миньяни Серж, Немесе Патрик, Барро Мишель

МПК: A61K 31/495, C07F 9/6561, C07D 487/04...

Метки: содержащее, промежуточных, 10н-имидазо{1,2-а}индено, инданона, пиразин-4-она, средство, лекарственное, качестве, производные, способы, 1,2-е, получения, продуктов

Формула / Реферат:

1. Производные 5Н,10H-имидазо[1,2-а] индено[1,2-е]пиразин-4-она формулы (I) в которой R означает атом водорода или карбоксил, алкоксикарбонил, -CO-NR4R5, -РО3H2 или -СН2ОН; R1 означает радикалы -aлк-NH2, -алк-NН-СО-R3, -алк-СООR4, -aлк-CO-NR5R6 или -CO-NH-R7; R3 означает алкил, фенил, фенилалкил, циклоалкил или -NR6R8; R4 означает атом водорода или алкильный радикал; R5 означает атом водорода, алкил, фенил, циклоалкил или...