C07D 495/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Барони Марко, Боно Франсуаз, Дельбари-Госсар Сандрин, Верчези Валентина

МПК: A61K 31/4995, A61K 31/497, A61K 31/496...

Метки: гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, применение, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, ингибиторов, качестве, производные, р75ntr, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Номер патента: 24353

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Терасака Тадаси, Хонда Суго, Усуда Хироюки, Терасава Такеси, Камеда Минору, Сугано Юкихито, Мацусима Юдзи, Нисигаки Фусако

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/5377, A61K 31/541...

Метки: соединения, пиридина, конденсированные, циклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде X и Y являются СН, С-С1-6алкилом или N, где либо X, либо Y является N;W является -NH-, -N(С1-6алкилом)-, -О-, -S-, -S(О)- или -S(O)2-;R1 является С3-10циклоалкилом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D, моноциклическим-трициклическим С6-14 ароматическим углеводородом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D,...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Михара Хисаси, Ямада Хиройоси, Судзуки Дайсуке, Йосихара Коусеи, Ямаки Сусуму, Секи Норио

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4545, A61K 31/4402...

Метки: соединения, желтого, отека, лечения, гуанидиновые, нефропатии, диабетической, предотвращения, диабетического, полезные, пятна

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Номер патента: 24099

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Синохара Томоити, Таи Кунинори, Ито Нобуаки, Сасаки Хирофуми

МПК: C07D 241/38, C07D 401/04, C07D 243/10...

Метки: вызываемых, лечения, профилактики, ослабленной, гетероциклические, допамина, расстройств, норэпинефрина, серотонина, соединения, нейротрансмиссией

Формула / Реферат:

1. Гетероциклическое соединение, представленное общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемая сольгде в указанной формуле m, l и n независимо выбраны из 1 и 2;X представляет собой -О- или -СН2-;R1 представляет собой водород, C1-C6-алкильную группу, гидрокси-C1-C6-алкильную группу, защитную группу, выбранную из замещенных или незамещенных C1-C6-алканоильных, фталоильной, C1-C6-алкоксикарбонильных, замещенной или незамещенной...

Номер патента: 24033

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сенанаяке Крис Х., Вэй Сюйдон, Тэмпоун Томас Г., Пейтел Нитинчандра, Николаус Петер, Вертманн Ульрике, Малдер Джейсон Алан, Ким Суджин, Фрутос Рохелио П., Ян Биншиоу, Пузе Паскаль А.Ж.

МПК: A61P 29/00, A61K 31/519, C07C 211/35...

Метки: хозл, лечения, применение, пиперидинодигидротиенопиримидинсульфоксиды, астмы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой кольцо А представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, которое необязательно может содержать 1 или 2 атома азота;R обозначает Cl иR может быть расположен в пара-, мета- или орто-положении кольца А;S* обозначает атом серы, который является хиральным центром,и все его фармацевтически приемлемые соли, энантиомеры и рацематы.2. Соединение формулы I по п.1, в которой R обозначает Cl и находится в пара-положении...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Хатия Сунитиро, Тераи Казухиро, Исомура Маи, Ватануки Сусуму, Кага Дайсуке, Терада Йох, Миура Масанори, Сато Иппеи, Окуда Такао

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4436, A61K 31/439...

Метки: n-тиенилбензамида, аминоалкилзамещенного, производное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

Номер патента: 23728

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Касе Юня, Канда Томоюки

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4439, A61K 31/506...

Метки: расстройств, терапевтическое, тревожных, средство

Формула / Реферат:

1. Способ лечения и/или предотвращения тревожного расстройства, включающий введение эффективного количества производного тиазола, представленного формулой (IC)или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, где тревожным расстройством является паническое расстройство, агорафобия, обсессивно-компульсивное расстройство, социофобия, посттравматическое стрессовое расстройство, частная фобия или генерализованное тревожное расстройство.3....

Номер патента: 23711

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: У Вэньтао, Ху Пин, Чэнь Лян, Дефо Джин Мари, Чэнь Шухуй, Ань Цзенъюнь, Тан Чунчжи, Уайт Уильям Хантер, Холмстром Скотт Дейл, Чзан Ян

МПК: C07D 413/04, A01N 43/80, C07D 413/14...

Метки: составы, соединения, антипаразитарные, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде А представляет собойn составляет 0 или 1;R1 представляет собой тиенил или фенил, причем указанные тиенил или фенил замещены 2 или 3 одинаковыми или различными атомами галогена;R2, в каждом случае независимо, представляет собой водород, C1-C5 алкил, С3-С6 циклоалкил или C1-C5 галогеналкил;R3 представляет собойр, в каждом случае независимо, составляет 0 или 1;R4 представляет собой C1-C5 алкил, C1-C5...

Номер патента: 23263

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Кроуфорд Джеймс Джон, Ортвайн Даниэль Фред, Вей Бинкинг, Янг Венди Б.

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4353, A61K 31/4985...

Метки: тирозинкиназы, брутона, гетероарилпиридона, аза-пиридона, ингибиторов, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где X1 представляет собой CR1 или N;X2 представляет собой CR2 или N;X3 представляет собой CR3 или N;один или два из X1, X2 и X3 представляют собой N;R1, R2 и R3 независимо выбраны из Н, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -ОН, -ОСН3, -ОСН2СН3, -ОСН2СН2ОН и C1-С3алкила;R4 выбран из Н, F, Cl, CN, -СН2ОН, -СН(СН3)ОН, -С(СН3)2ОН, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2,...

Номер патента: 23141

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Кумар Сукеерти, Чаудхари Сачин Сундарлал, Томас Абрахам, Гуди Гириш, Кхайраткар-Джоши Неелима, Кансагра Бипин Парсоттам, Мухопадхяй Индранил, Йемиредди Венката Рамана

МПК: A61K 31/427, C07D 487/04, A61P 29/00...

Метки: соединения, 2-амино-4-арилтиазола, trpa1, качестве, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное...

Номер патента: 23057

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Баркоци Йожеф, Надь Калман, Ньюлаши Балинт, Брода Юдит, Мольнар Эникё, Ружич Дьёрдь, Пандур Ангела, Вольк Балаж, Грегор Тамаш, Дебрецени Йожеф, Мезеи Тибор, Сент-Кирайи Жужанна, Порч-Маккаи Марта

МПК: C07D 495/04

Метки: промежуточное, кристаллической, получения, форме, способ, соединение, прасугреля

Формула / Реферат:

1. Способ получения 2-ацетокси-5-(2-фтор-α-циклопропилкарбонилбензил)-4,5,6,7-тетрагидро-4Н-тиено[3,2-c]пиридина (прасугреля) формулы Iпутем превращения 5-тритил-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридина формулы VIв тритил-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридин-2-он формулы Vпревращения полученного соединения в 5,6,7,7а-тетрагидро-4Н-тиено[3,2-с]пиридин-2-она пара-толуолсульфонат формулы IIв которой НА представляет собой п-ТСК...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Сиракура Сиро, Кодзима Йозо, Сасаки Кацутоси, Синода Кацуми, Оути Дзун, Кунори Сундзи

МПК: A61K 31/343, A61K 31/427, A61K 31/4439...

Метки: анальгетику, опиоидному, способ, подавления, толерантности

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Номер патента: 22029

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Мухопадхяй Индранил, Кхайраткар-Джоши Неелима, Вагхмар Найан Татерао, Кумар Сукеерти, Маргал Санджей, Томас Абрахам

МПК: A61K 31/381, C07D 495/04, A61P 29/00...

Метки: trpa1, тиенопиримидиндиона, модуляторов, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль,где R1, R2 и Ra, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо, представляют собой водород или (С1-С4)алкил;R4, R5, R6, R7, R8 и R9, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, (C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, галоген(С1-С8)алкила и галоген(С1-С8)алкокси.2. Соединение по п.1, где R1 и...

Номер патента: 21987

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Хаяси Хироюки, Накагава Такаеси, Миядзаки Коити

МПК: A61K 31/519, A61P 13/02, A61P 11/00...

Метки: кристаллическое, тиенопиримидина, производное

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I 2-(3,4-дихлорбензил)-5-метил-4-оксо-3,4-дигидротиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты, имеющая по данным порошковой рентгеновской дифрактограммы пики дифракции при углах дифракции 2θ 6,7±0,2°, 8,3±0,2°, 8,9±0,2°, 14,0±0,2°, 14,8±0,2° и 26,4±0,2° в спектре порошковой рентгеновской дифракции.2. Кристаллическая форма I по п.1, характеризующаяся эндотермическим пиком, имеющим предельную температуру пика 362±5°C в...

Номер патента: 21985

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Верчези Валентина, Боно Франсуаз, Барони Марко, Дельбари-Госсар Сандрин

МПК: A61K 31/429, A61K 31/381, C07D 471/04...

Метки: гетероцикл-пиперидин)-(пиперазинил)-1-алканона, ингибиторов, качестве, производные, применение, конденсированный, гетероцикл-пирролидин)-(пиперазинил)-1-алканона

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой А обозначает группуn обозначает 1;m обозначает 0 или 1;Y обозначает атом углерода, азота или простую связь;X, X1 и Х2 обозначают атом углерода, азота, серы или кислорода, причем по меньшей мере один из X, Х1, Х2 отличается от атома углерода;R и R1, находящиеся в одном из незанятых положений, обозначают независимо атом водорода, атом галогена, (С1-С4)алкил, (С1-С4)алкокси, перфтор(С1-С4)алкил, трифторметокси,...

Номер патента: 21974

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Пюнь Хьюн-Цзюн, Тренкл Джеймс Д., Линк Джон О., Лазервит Скотт И., Вивиан Рэндалл В., Митчелл Майкл Л., Кларк Майкл О'нил Ханрахан, Чо Эзоп, Филлипс Бартон В., Хэлкомб Рэндалл Л., Це Уинстон С., Бейкон Элизабет М., Шрёдер Скотт Д., Ян Чжэн-Юй, Миш Майкл Р., Коттелл Джероми Дж., Лю Хунтао, Келлар Терри, Лю Ци, Цзинь Хаолунь, Сожье Джозеф Х., Грауп Майкл, Шэн Сяонин, Го Хунянь, Сунь Цзяньюй, Ким Чон Ю., Тейлор Джеймс, Уоткинс Уильям Дж., Перриш Джей П., Криговский Эван С., Макфадден Райан, Десай Манодж С., Каналес Эда, Като Дэррил, Сквайерс Нил, Макман Ричард, Венкатарамани Чандрасекар, Метобо Самуэль Е., Сюй Ляньхун, Киршберг Торстен А., Чоу Чиэнь-Хун

МПК: C07D 403/14, C07D 401/14, C07D 403/04...

Метки: соединение, противовирусное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения нарушений, связанных с вирусом гепатита С (ВГС), включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая ингибитор полимеразы NS5B.4. Применение соединения по п.1 для профилактики или лечения гепатита С.5. Применение композиции по п.2 или 3 для профилактики или терапевтического лечения гепатита С.6. Способ...

Номер патента: 21934

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Силадьи Эрика, Баркоци Йожеф, Ньюлаши Балинт, Вольк Балаж, Шлегель Петер, Надь Калман, Мольнар Эникё, Порч-Маккаи Марта, Мезеи Тибор, Пандур Ангела, Грегор Тамаш, Немет Габор, Дебрецени Йожеф, Ружич Дьёрдь

МПК: C07D 495/04

Метки: улучшенный, фармацевтического, соединения, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения 2-ацетокси-5-(2-фтор-α-циклопропилкарбонилбензил)-4,5,6,7-тетрагидро-4Н-тиено[3,2-с]пиридина (прасугреля) формулыпутем взаимодействия 5,6,7,7а-тетрагидро-4Н-тиено[3,2-с]пиридин-2-она формулыс 2-бром-1-циклопропил-2-(2-фторфенил)этаноном формулыили с 2-хлор-1-циклопропил-2-(2-фторфенил)этаноном формулыи ацетилирования полученного соединения формулыв присутствии органического основания и агента ацетилирования, причем...

Номер патента: 21300

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Сато Мотоаки, Саики Юто, Инагаки Дзун, Нисимура Сатоси, Сибаяма Котаро, Кубоки Мами, Кувахара Раито, Митани Акира

МПК: A01P 3/00, A01N 55/00, A01N 43/42...

Метки: фунгицид, соединение, сельскохозяйственный, гетероциклическое, азотсодержащее

Формула / Реферат:

1. Азотсодержащее гетероциклическое соединение, представленное формулой (II)где R представляет собой группу, представленную CR1R2R3;каждый из R1, R2 и R3 независимо представляет собой атом водорода, незамещенную или замещенную C1-8ал­кильную группу, незамещенную C2-8алкенильную группу, незамещенную C2-8алкинильную группу, незамещенную С3-8циклоалкильную группу, незамещенную С4-8циклоалкенильную группу, незамещенную C6-10арильную группу,...

Номер патента: 20885

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Эскью Бенни С., Саттон Аманда, Лань Руокси, Бруггер Надя

МПК: A61K 31/519, A61K 31/4375, A61K 31/437...

Метки: протеинкиназы, применение, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде W1 представляет собой CR8 или N и W2 представляет собой -С-СºC-Ar илиW1 представляет собой -С-СºC-Ar и W2 представляет собой CR8 или N;Y представляет собой -NH- или -NHCH2-;X представляет собой N; представляет собой простую либо двойную связь;Ar выбран из группы, включающей фенил, пиридинил, пиримидинил, имидазолил, 1H-индолил, 2-оксо-индолинил, бензо[1,3-d]диоксолил и фуранил, каждый необязательно и независимо...

Номер патента: 20773

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Аллаку-Бозек Софи, Краво Даньель, Лепифре Франк, Шарон Кристине

МПК: A61P 29/00, A61P 3/04, A61P 3/10...

Метки: амр-активированной, производные, качестве, протеинкиназы, активаторов, тиенопиридона, амрк

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой Н или Hal, R2 представляет собой фенил, который может быть замещен CN, или представляет собой пиридин, B1 представляет собой 2,5-пиридинилен, 1,3-фенилен или 1,4-фенилен, которые могут быть замещены метоксигруппой или ОН, B2 представляет собой фуранил, пиридин-4-ил, пиридин-3-ил, 1,3-бензодиоксан-5-ил или фенил, необязательно замещенные одной или двумя группами, выбранными из ОН,...

Номер патента: 20724

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Хомма Мисаки, Курасава Осаму, Миязаки Тору, Огуро Юя

МПК: A61K 31/519, A61K 31/5377, A61K 31/541...

Метки: применения, включающее, лекарственное, гетероциклическое, его, соединение, средство, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулойгде X представляет собой атом серы,Y представляет собой СН,R1 представляет собой C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена,R2 представляет собой(1) C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из(а) неароматической гетероциклической группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из(i) атома галогена,(ii) гидроксигруппы,(iii) C1-6...

Номер патента: 20588

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Халлаку-Бозек Софи, Больз Себастьен, Краво Даниель, Фаверьель Лоран, Лёпифр Франк, Дюран Жан-Дени, Шарон Кристин

МПК: A61P 3/10, C07D 495/04, A61K 31/33...

Метки: тиено[2,3-b]пиридиндионовые, амфк, применение, терапевтическое, активаторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)где R1 представляет собой атом водорода, алкильную группу или атом галогена;R2 представляет собой арильную или гетероарильную группу,R3 и R4 независимо представляют собой атом галогена, алкильную, арильную, алкоксильную, аралкильную или гетероарильную группы;где алкил является линейной или разветвленной насыщенной цепью из 1-5 атомов углерода,арил является фенильной или нафтильной группой, необязательно замещенной одним...

Номер патента: 19774

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Альтенбюрже Жан-Мишель, Манетт Жеральдин, Фоссе Валери, Иллиано Стефан

МПК: C07D 213/72, A61K 31/4162, A61P 27/06...

Метки: получение, производные, применение, 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где n равно 0, 1, 2, 3 или 4;m равно 0, 1 или 2;о равно 0 или 1;X представляет собой -СН2, -CH(R')-, -N(R')- или гетероатом, выбранный из атома кислорода и атома серы, при условии, что R' представляет собой -(С1-С5)алкил, -(С1-С5)алкоксигруппу, -СН2-фенил, -C(O)R5 или -COOR5, где R5 имеет значения, определенные далее;R1 представляет собой оксогруппу или группу -COOR5, где R5 имеет значения, определенные далее;R2...

Номер патента: 19755

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Иванага Коуити, Имаеда Ясухиро, Фукасе Йосиюки, Тайа Наохиро, Токухара Хидеказу, Куроита Таканобу

МПК: C07D 401/12, C07D 401/14, C07D 233/90...

Метки: применение, гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой C1-6 алкильную группу;R2 представляет собой:(1) C1-6 алкильную группу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из:(a) гидроксигруппы,(b) атома галогена,(c) C1-6 алкоксигруппы,(d) C1-6 алкилкарбонилоксигруппы,(e) ароматической гетероциклической группы, необязательно содержащей 1-3 атома галогенов,(f) C3-10 циклоалкильной группы и(g) циклической аминогруппы,...

Номер патента: 19752

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Токунох Ресуке, Хара Рема, Банно Йосихиро

МПК: A61K 31/404, A61K 31/381, A61K 31/343...

Метки: соединение, гетероциклическое, амидное, применение, диабета

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...

Номер патента: 19735

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Тампоне Томас Г., Кришнамурти Дайлипкумар, Сенанаяке Крис Хью, Фрутос Рохелио Перес, Малдер Джейсон Алан

МПК: C07D 239/70, C07D 495/04

Метки: сходных, пиримидиндиолов, дигидротиено[3,2-d]пиримидиндиолов, синтез

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iвключающий:(а) реакцию исходного соединения формулы IIс мочевиной в присутствии кислоты и растворителя с получением промежуточного продукта формулы IV(b) циклизацию промежуточного продукта формулы IV с основанием с получением конечного продукта формулы I, в которой R1 и R2 независимо выбраны из группы, включающей Н, -С1-10-алкил, -С3-8-циклоалкил, -С6-12-арил, 5-8-членный моноциклический гетероарил,...

Номер патента: 19506

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Петерсон Эмили А., Ломан Джулия, Си Нин, Хангейт Рэндалл В., Ромеро Карина, Спрингер Стефани, Чокетт Дебора, Лю Лонбинь, Боэцио Алессандро, Альбрехт Брайан К., Ян Кевин, Зигмунд Аарон С., Поташман Мишель, Д`амико Эрин, Коуплэнд Катрина В., Беллон Стивен, Бауэр Дэвид, Стек Маркиан, Льюис Ричард Т., Ким Тэ-Сон, Боуд Кристиан М., Букер Шон, Харманж Жан-Кристоф, Норман Марк Х., Хираи Сатоко

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4355, A61K 31/4365...

Метки: гетероциклические, конденсированные, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы IJ:в которой а обозначает связь либо отсутствие связи;U5 представляет собой С или N;Z представляет собой -О-, -S(O)v- или -NR5-;каждый из Ra, Rb, Rc и Rd независимо представляет собой Н, галоген, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикло, арил, гетероарил, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4, -C(=O)NR5R5a, -N(R5)C(=O)NR5R5a, -OC(=O)NR5R5a, -S(O)vR4, -S(O)2NR5R5a,...

Номер патента: 19480

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Андерскевитц Ральф, Пузе Паскаль, Доллингер Хорст, Николаус Петер, Фокс Томас, Мартирес Домник, Хёнке Кристоф, Гёггель Рольф, Фиген Деннис, Клиндер Клаус

МПК: A61K 31/519, C07D 495/04, A61P 11/00...

Метки: ингибиторов, замещенные, пиперидинодигидротиенопиримидины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы 1в которойX обозначает SO или SO2,R1 обозначает Н,R2 обозначает С1-С10алкил, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей OR2.1, фенил, моноциклический -С3-С10циклоалкил, каждый из которых в свою очередь необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей ОН, галоген, OR2.1, оксогруппу, С1-С6алкил и...

Номер патента: 19169

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Степанкова Гана, Доуса Михал, Гайицек Йосеф

МПК: C07D 495/04

Метки: высокочистого, прасугрела, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения прасугрела, представляющего собой 5-[2-циклопропил-1-(2-фторфенил)-2-оксоэтил]-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-с]пиридин-2-ил ацетат формулы Iотличающийся тем, что соединение формулы IVприводят во взаимодействие с веществом формулы IIIв форме соли с соляной кислотой или с паратолуолсульфоновой кислотой с получением, таким образом, соединения формулы IIкоторое затем превращают в вещество формулы I при помощи ацетилирующего агента...

Номер патента: 18068

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Валианте Николас, Кортес Алекс, Скибински Дейвид, Ли Йонкай, Зоу Йэфень, Сингх Манмохан, Мишра Пранаб, Ву Том Яосянь, Чжан Сяою

МПК: A61P 37/04, A61K 31/4375, C07D 221/12...

Метки: качестве, активности, композиции, модуляторов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I-A) или его фармацевтически приемлемая сольформула (I-A)где X3 обозначает N;X4 обозначает CR3;X5 обозначает -CR4=CR5-;R3 обозначает H;R4 обозначает H;R5 выбирают из галогена, -C(O)OR7, -N(R9)2, -NHN(R9)2, -(CH2)nR7, -LR10, C1-C6-алкила, C1-C6-галогеналкила, C2-C8-алкенила, C2-C8-алкинила и C1-C6-алкоксигруппы, причем указанный C1-C6-алкил, C2-C8-алкенил и C2-C8-алкинил в составе R5, каждый необязательно, замещен 1-3...

Номер патента: 17885

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Пихлер Артур, Хоттер Андреас, Визер Джозеф

МПК: A61P 7/02, C07D 495/04, A61K 31/4365...

Метки: получение, кислый, 2-ацетокси-5-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридина, сульфат

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I кислого сульфата празугреля, имеющая картину порошковой рентгеновской дифракции, которая имеет пики при 2-тета углах, равных 9,2±0,2°, 13,1±0,2°, 13,9±0,2°, 14,8±0,2°, 16,0±0,2°, 17,0±0,2°, 17,7±0,2°, 18,9±0,2°, 19,7±0,2°, 21,2±0,2°, 22,7±0,2°, 25,1±0,2° и 28,0±0,2°.2. Кристаллическая форма I кислого сульфата празугреля, которая имеет спектр инфракрасного излучения с пиками при волновых числах 1751±2 см-1, 1712±2 см-1,...

Номер патента: 17756

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Краво Даньель, Аллаку-Бозек Софи, Шарон Кристине, Лепифре Франк

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4365, A61P 3/00...

Метки: амр-активированной, амрк, протеинкиназы, тиенопиридона, активаторов, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой Hal;R2 представляет собой фенил, который незамещен или моно-, ди- или тризамещен A, Hal, ОА, ОН, СООН и/или бензилокси, или представляет собой нафтил, который незамещен или моно- или дизамещен ОА и/или ОН, или представляет собой пиридил или фуранил, каждый из которых незамещен или монозамещен ОА;R3 представляет собой фенил, который незамещен или моно-, ди- или тризамещен CN, А, ОА, ОН,...

Номер патента: 17004

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Хостетлер Грег, Бекнэлл Надин К., Натсен Ларс Дж.С., Хадкинз Роберт Л., Тао Мин, Джозеф Курт А., Зулли Эллисон Л.

МПК: A61K 31/501, A61K 31/5025, A61K 31/502...

Метки: производные, пиридизиноновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы(I*)или его стереоизомерная форма, смесь стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемая соль, гдеX и Xa представляют собой CH;Y выбран из S(O)q или O;R1 выбирают из пиперидинового или пирролидинового кольца, необязательно замещенного 1-3 группами R20;R2 представляет собойи R2 находится в положении пара относительно группы Y-(CHR4)m-R1;каждый R3 независимо представляет собой H, F, Cl, Br, I, OR21, NR23R24, NO2, CN, CF3,...

Номер патента: 16762

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Вайон Мария, Вольк Балаж, Суладьи Янош, Баркоци Йосеф, Порч-Маккаи Марта, Лукач Дьюла, Мольнар Эникё, Мезеи Тибор

МПК: C07C 49/567, C07D 495/04, C07C 45/63...

Метки: способ, фармацевтических, получения, соединений, промежуточных

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединений общей формулы IIIгде R представляет собой атом фтора или хлора и X представляет собой атом хлора или брома,путем галогенирования циклопропилбензилкетона общей формулы IIгде R представляет собой атом фтора или хлора,характеризующийся тем, что:а) галогенирование выполняют в смеси водного раствора галогеноводорода и водного раствора пероксида водорода в присутствии растворителя, смешивающегося с водой, или в...

Номер патента: 16128

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Арчибалд Сара Кэтрин, Брукингс Даниел Кристофер, Джонсон Джеймс Эндрью, Ньюсс Джуди Шарлотт, Хатчингс Мартин Клайв, Лэнгхем Барри Джон, Дейвис Джереми Мартин

МПК: A61K 31/4365, C07D 495/04

Метки: тиенопиридина, ингибиторы, производные, мек

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или N-оксидв которойR1 обозначает водород, галоген или С1-С6алкил;R2 обозначает галоген или С1-С6алкил;R3 обозначает -CONRbRc иRb и Rc вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, обозначают азетидин-1-ил, пирролидин-1-ил, пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-4-ил, пиперазин-1-ил, гомопиперидин-1-ил, гомоморфолин-4-ил или гомопиперазин-1-ил, любая из этих...

Номер патента: 16126

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Робл Джеффри А., Мэнфреди Марк С., Уошберн Уильям Н., Хернандес Андрес С.

МПК: A61P 5/00, A61K 31/522, A61P 25/00...

Метки: гормона, рецептора-1, антагонисты, неосновного, меланинконцентрирующего

Формула / Реферат:

1. Соединение, или его фармацевтически приемлемая соль, или стереоизомер, или пролекарство, или сольват формулы Iгде R1 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-8алкила, С3-10циклоалкила, фенила, нафтила, CF3, CN, NR7R7, OR6 и SR6;R2 выбран из группы, состоящей из водорода и С1-8алкила;R3 независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С1-8алкила;R4 представляет собой G-D2-Zn;R5 выбран из группы, состоящей из...

Номер патента: 15500

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Хембр Эрик Джеймс, Гардинир Кевин Мэттью, Люй Цзяньлян, Грин Стивен Джеймс, Гармен Дэвид Джозеф, Спинадзе Патрик Джанпьетро, Дао Ен, Амегадзи Алберт Кудзови

МПК: C07D 495/04, A61P 3/04, A61K 31/4365...

Метки: новые, мсн, рецепторов, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде ---- необязательно представляет собой связь, образующую двойную связь;R1 независимо выбирают из группы, включающей водород, С1-С4 алкил, галоген, С1-С4галоалкил, С1-С4 алкокси, С1-С4галоалкокси и -О-С3-С4 циклоалкил;Ra и Rb независимо представляют собой водород, фтор, хлор или метокси;R2 представляет собой водород или метил;L1 выбирают из группы, включающей связь, -ОСН2СН2-, -ОСН2СН2СН2-, -C(O)NHCH2CH2-, -C(O)CH2CH2-,...

Номер патента: 15127

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Хембр Эрик Джеймс, Грин Стивен Джеймс, Гардинир Кевин Мэттью, Арнольд Маклин Брайан, Лу Цзяньлян, Гармен Дэвид Джозеф, Дао Ен

МПК: C07D 495/04, A61P 3/04, A61K 31/4365...

Метки: антагонисты, мсн-рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде ----- представляет необязательную связь, которая образует двойную связь;R1 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C4-алкила, галогена, гидрокси, C1-C4-галогеналкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галогеналкокси, -О-C3-C4-циклоалкила, -SO2C1-C4-алкила и -NR9R9';Ra и Rb представляют собой независимо водород, фтор, хлор или метокси;R2 представляет собой водород или C1-C2-алкил;L1 выбран из группы, состоящей из связи,...

Номер патента: 14956

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Гопалан Баласубраманиан, Гарат Лаксмикант Атмарам, Каираткар-Джоши Неелима

МПК: A61K 31/343, A61K 31/407, A61K 31/38...

Метки: воспалительных, соединения, применяемые, лечения, аллергических, гетероциклические, нарушений

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)где R1представляет собой C1-С8алкил, который может содержать в качестве заместителя галоген;каждый из R2 и R3представляет собой водород;T представляет собой C или N;U представляет собой C, N или NRa;V представляет собой C, N или NRa;W представляет собой C или C(=O) иX представляет собой O или N(С1-С8алкил), N(C3-С12циклоалкил(C1-C8)алкил) или N(C6-С14арил(С1-C8)алкил);каждый из Ra представляет собой независимо водород,...

Номер патента: 14934

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Сент-Кирайи Жужанна, Мештерхази Норберт, Верецкенэ Донат Дьёрдь, Краснаи Дьёрдь, Надь Калман, Кованьине Лакс Дьёрдь, Немет Габор

МПК: A61K 31/5513, C07D 495/04

Метки: оланзапина, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения 2-метил-4-(4-метилпиперазин-1-ил)-10Н-тиено[2,3-b][1,5]бензодиазепина (оланзапина) формулы (IA)путем реакции 4-амино-2-метил-10Н-тиено[2,3-b][1,5]бензодиазепина гидрохлорида формулы (II)с N-метилпиперазином в органическом растворителе, который включает проведение реакции в смеси толуола и 1,3-диметил-2-имидазолидинона.2. Способ по п.1, который включает применение смеси толуола и 1,3-диметил-2-имидазолидинона в объемном...