C07D 487/08 — мостиковые системы

Новые макроциклические соединения в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 24791

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Корте Джеймс Р., Фанг Тианан, Пинто Дональд Дж., Евинг Вильям Р., Гиллиган Пол Дж., Ван Юйфэн, Ян У, Смит II Леон М.

МПК: A61K 31/395, C07D 487/08

Метки: новые, макроциклические, фактора, ингибиторов, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват, гдекольцевая группа А выбрана из арила, представляющего собой фенил, и 5-6-членного гетероцикла, содержащего атомы углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из N, NH и S, где указанные арил и гетероцикл необязательно замещены R1;кольцевая группа В представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из N,...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямада Хиройоси, Михара Хисаси, Судзуки Дайсуке, Секи Норио, Ямаки Сусуму, Йосихара Коусеи

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/426, A61K 31/4402...

Метки: гуанидиновые, лечения, соединения, предотвращения, диабетической, полезные, нефропатии, отека, диабетического, пятна, желтого

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Замещенные соединения тетрагидроизохинолина в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Смит II Леон М., Сривастава Шефали, Орват Майкл Дж., Пинто Дональд Дж.П.

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/437, A61K 31/4375...

Метки: замещенные, фактора, качестве, тетрагидроизохинолина, соединения, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Пиразолилхиноксалиновые ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 23222

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Мюррей Кристофер Уилльям, Керолль Оливье Алексис Жорж, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Анжибо Патрик Рене, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Бонне Паскаль Гислен Андре, Мерпул Ливен, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Папаникос Александра, Лакрамп Жан Фернан Арман, Аккари Рхалид, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Вробловски Бертольд, Вудхэд Стивен Джон, Безонг Гилберт Эбай, Пийят Изабелль Нелль Констанс, Бердини Валерио, Джонсон Кристофер Норберт, Мевеллек Лоранс Анн, Саксти Гордон, Ридер Майкл, Рис Дэвид Чарльз

МПК: A61P 35/00, A61K 31/498, C07D 403/04...

Метки: ингибиторы, пиразолилхиноксалиновые, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6ал­кокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...

Гетероциклические замещенные соединения арила в качестве ингибиторов hif

Загрузка...

Номер патента: 22271

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Берхерстер Керстин, Бек Хартмут, Хэртер Михаель, Тираух Карл-Хайнц, Зюссмайер Франк, Грешат Зузаннэ, Эллингхаус Петер

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4245, A61K 31/454...

Метки: качестве, арила, замещенные, ингибиторов, гетероциклические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцос заместителем R3 означает гетероарильное кольцо формулыгде # означает место соединения с граничащей группой СН2 и## означает место соединения с кольцом,кольцоозначает гетероарильное кольцо формулыгде * означает место соединения с кольцоми** означает место соединения с кольцом,кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцоозначает насыщенный...

Производные бициклических соединений и их применение в качестве ингибиторов acc

Загрузка...

Номер патента: 21698

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Ясума Цунео, Юкава Томоя, Икеда Зенити, Камата Макото, Фудзимото Такуя, Мизодзири Рио, Фудзимори Икуо, Ямасита Тохру, Хиросе Хидеки, Мураками Масатака

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4355, A61K 31/4365...

Метки: качестве, ингибиторов, соединений, применение, бициклических, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой:1) группу формулы -COR2, где R2 означает:(a) C1-6алкильную группу;(b) C1-6алкоксигруппу;(c) аминогруппу, необязательно моно- или дизамещенную C1-6алкильной группой(ами); или(2) изоксазол, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена и С1-6ал­кильной группы;R3 означает C1-6алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или...

Карбоксамидные соединения для лечения метаболических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 21119

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Сингх Раджиндер, Юй Цзясинь, Дарвиш Ихаб С., Хун Хой, Сюй Сян

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4523, A61P 3/00...

Метки: лечения, расстройств, соединения, карбоксамидные, метаболических

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулуили его фармацевтически приемлемая соль,где фрагментпредставляет собойгде Y представляет О или S иw представляет 0, 1 или 2;где w представляет 0, 1 или 2 иJ представляет -N(R38)-С(O)-,D представляет СН иZ представляет N илиJ представляет -С(О)-,D представляет N иZ представляет СН или N;где w представляет 0, 1 или 2;где w представляет 0, 1 или 2;где w представляет 0 или 1; илигде w представляет 0, 1 или...

Ингибиторы внешнего медуллярного калиевого канала почек

Загрузка...

Номер патента: 21008

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Уолш Шон П., Тумелсан Нардос Х., Пастернак Александер, Чжу Юйпин, Тан Хайфын, Шахрипур Аураш, Ян Лиху

МПК: A61K 31/529, A61P 7/10, A61K 31/495...

Метки: почек, канала, калиевого, ингибиторы, медуллярного, внешнего

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли,гдепредставляет собой гетероциклическое кольцо, выбранное из группы, включающейZ1 представляет собойZ2 выбран из группы, включающейX выбран из группы, включающей -Н, -ОН, -OC1-3 алкил, -F, оксо, NH2 и -СН3;Y выбран из группы, включающей -Н, -ОН, -ОС1-3 алкил, -F, оксо, NH2 и -СН3;X1 и Y1, каждый независимо, выбран из группы, включающей -Н и -СН3;Y2 представляет собой...

Макроциклы в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 20528

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Смолхир Джоанн М., Пинто Дональд Дж.П., Фан Тяньань, Десикко Карл П., Ху Цзылунь, Цюань Мими Л., Корте Джеймс Р., Ян У, Ван Юйфэн, Росси Карен А., Джеон Юн

МПК: C07D 487/08, C07D 498/08

Метки: фактора, макроциклы, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где кольцо А независимо представляет собой С3-10 карбоцикл или 5-10-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранные из N, NH, N(C1-4 алкила) и О;кольцо В независимо представляет собой бензольное кольцо или 5-6-членный гетероарил, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранные из N и О;кольцо С независимо...

3-аминоциклопентанкарбоксамиды в качестве модуляторов рецептора хемокина

Загрузка...

Номер патента: 20470

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Хьюгес Роберт Оуэн, Труджилло Джон Исидро, Тёрнер Стив Рональд, Роджиер Дж.Дональд Джозеф, Хуанг Вей, Деврадж Раджеш Венкатесваран

МПК: A61P 29/02, A61K 31/407, A61P 35/00...

Метки: хемокина, модуляторов, качестве, рецептора, 3-аминоциклопентанкарбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(a) или I(b)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеА означает О или CF2;W означает CR13R14, C(O), CHOR15, CHF, CF2, О или S;R1 означает Н или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из гало, ОН, СО2Н, СО2-(C1-C6)алкила или (C1-C3)алкокси;R2 и R3, каждый независимо, означает Н, (C1-C6)алкил, (C1-C6)галоалкил, гало, (С3-С6)циклоалкил, CN, ОН, OCOR12; где указанный (C1-C6)алкил необязательно...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 19966

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Марсилдж Томас Х., Уно Тецуо, Цзян Тао, Мишелли Пьер-Ив, Лу Вэньшо, Чэнь Бэй, Джин Юнхо, Пэй Вэй

МПК: C07D 239/48, C07D 213/74, C07D 239/95...

Метки: протеинкиназы, композиции, качестве, ингибиторов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 означает галоген или C1-6алкил;R2 является Н;R3 является SO2(C1-6алкил);R4, R7 и R10 независимо означают Н;R6 означает OR12;R, R5 и R5¢ независимо означают Н или C1-6алкил;один из R8 и R9 означает (CR2)qY, а другой означает C1-6алкил;R12 означает C1-6алкил или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее N, О...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 19941

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Уно Тецуо, Марсилдж Томас Х., Лу Вэньшо, Цзян Тао, Джин Юнхо, Мишелли Пьер-Ив, Чэнь Бэй, Пэй Вэй

МПК: C07D 213/74, C07D 239/95, C07D 239/48...

Метки: ингибиторов, соединения, композиции, протеинкиназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 независимо означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 и R2 вместе образуют 5-6-членный арил, гетероарил или гетероциклил, содержащий 1-3 атома азота, каждый из которых необязательно может быть замещен C1-6алкокси;R3 является (CR2)0-2SO2R12;R4, R7 и R10 независимо означают Н;R, R5 и R5' независимо означают Н или C1-6алкил;R6 означает галоген или О(C1-6алкил);один...

Гетероциклическое соединение и его применение

Загрузка...

Номер патента: 19755

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Тайа Наохиро, Имаеда Ясухиро, Токухара Хидеказу, Куроита Таканобу, Фукасе Йосиюки, Иванага Коуити

МПК: C07D 233/90, C07D 401/14, C07D 401/12...

Метки: соединение, применение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой C1-6 алкильную группу;R2 представляет собой:(1) C1-6 алкильную группу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из:(a) гидроксигруппы,(b) атома галогена,(c) C1-6 алкоксигруппы,(d) C1-6 алкилкарбонилоксигруппы,(e) ароматической гетероциклической группы, необязательно содержащей 1-3 атома галогенов,(f) C3-10 циклоалкильной группы и(g) циклической аминогруппы,...

Пиридилоксииндолы – ингибиторы vegf-r2 и их применение для лечения заболевания

Загрузка...

Номер патента: 19681

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Эллиотт Джейсон Маттью, Мередит Эрик, Лю Донлэй, Маинолфи Нелло, Пауэрс Джеймс Дж., Артман III Джералд Дейвид, Рао Чан, Ма Фупэн, Цзи Нань, Миранда Карл

МПК: A61P 35/00, A61K 31/404, C07D 403/14...

Метки: пиридилоксииндолы, лечения, заболевания, применение, vegf-r2, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 обозначает водород или C1-C6-алкил;R2 обозначает водород или C1-C6-алкил;R3 обозначает водород или C1-C6-алкил;R4 обозначает водород или C1-C6-алкил илиR2 и R4, взятые в комбинации, образуют связь;R5 обозначает водород, C1-C6-алкил или галоген;R6 представляет собой 0, 1 или 2 остатка, в каждом случае независимо выбранных из группы, включающей галоген или C1-C6-алкил;R7 обозначает водород или C1-C6-алкил;X обозначает...

Производное замещенного изохинолина, содержащая его фармацевтическая композиция и применение для лечения заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 19523

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Хидака Хироеси, Накамура Риохей, Иноуэ Йосихиро, Такахаси Коуити, Суми Кенго

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/407, A61K 31/496...

Метки: изохинолина, фармацевтическая, заболеваний, применение, лечения, замещенного, производное, содержащая, композиция

Формула / Реферат:

1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, представленное формулой (1), его соль или сольват производного или соли:где X и Y, каждый независимо, представляют прямую связь, NH, СН=СН или О;R1 и R2, каждый независимо, представляют атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-8алкильную группу, С1-8алкоксигруппу, гидроксильную группу, нитрогруппу, С6-14арильную группу, аминогруппу или амино-С1-8алкилтиогруппу;R3 и R4, каждый независимо,...

Производные (пиперазинил мостиковый)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов р75

Загрузка...

Номер патента: 19074

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Барони Марко, Дельбари-Госсар Сандрин, Боно Франсуаз

МПК: A61P 25/00, A61P 29/00, A61K 31/529...

Метки: пиперазинил, производные, ингибиторов, качестве, мостиковый)-1-алканона, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)где m равно 0 или 1;А означает,и В означает атом водорода илиА означает атом водорода и В означаетW означает азотсодержащий гетероцикл, выбранный изи1-3 означает 1, 2 или 3;n равно 1 или 2;R1 означает атом галогена, (С1-С4)алкил, трифторметил, (С1-С4)алкокси или трифторметокси;R2 означает атом водорода, атом галогена, (С1-С4)алкил, трифторметил, (С1-С4)алкокси, трифторметокси или COOR;R5 означает группу...

2-метил-1-(фенилсульфонил)-4-пиперазин-1-ил-1н-бензимидазол, его применение и содержащая его композиция

Загрузка...

Номер патента: 18369

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Робичауд Альберт Дж., Андрэ Патрик М., Хайдар Саймон Н., Юн Хидонг

МПК: A61P 25/00, C07D 235/22, A61K 31/496...

Метки: композиция, 2-метил-1-(фенилсульфонил)-4-пиперазин-1-ил-1н-бензимидазол, содержащая, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 2-метил-1-(фенилсульфонил)-4-пиперазин-1-ил-1Н-бензимидазол или его фармацевтически приемлемую соль.2. Применение 2-метил-1-(фенилсульфонил)-4-пиперазин-1-ил-1Н-бензимидазола или его фармацевтически приемлемой соли в качестве медикамента.3. Применение по п.2 при модулировании функции 5-НТ6 рецептора у субъекта.4. Применение по п.2 при лечении расстройства, связанного с 5-НТ6.5. Применение по п.4, где...

Ингибиторы пролилгидроксилаз

Загрузка...

Номер патента: 18220

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Цзинь Цзянь, Даффи Кевин Дж., Фитч Дюк М., Шо Энтони Н., Уиггалл Кеннет, Лю Жунган

МПК: A61K 31/47, C07D 487/08, A61K 31/495...

Метки: ингибиторы, пролилгидроксилаз

Формула / Реферат:

1. Соединение N-[(1,3-дициклогексил-6-гидрокси-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-5-пиримидинил)карбо­нил]глицин или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[(1,3-дициклогексил-6-гидрокси-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-5-пиримидинил)карбонил]глицин.3. Соединение по п.1, которое представляет собой фармацевтически приемлемую соль...

Азабициклоалкановые производные, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 17802

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Саади Мурад, Ваше Жюльен, Словински Франк, Бен Аяд Омар, Локхед Алистер, Леклерк Одиль

МПК: A61P 29/00, A61P 25/00, A61K 31/4748...

Метки: применение, получение, производные, терапии, азабициклоалкановые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR означает либо атом водорода или галогена;либо гидроксил, (C1-C6) алкокси, (С3-С7) циклоалкил-О- или (С3-С7) циклоалкил-(C1-C3) алкилен-О-;либо гетероциклоалкильную, арильную или гетероарильную группу;причем эта группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами, выбираемыми из атомов галогенов, (C1-C6) алкила, (С3-С7) циклоалкила, (С3-С7) циклоалкил -(C1-C3) алкилена, (C1-C6) алкокси,...

Циклические анилино-пиридинотриазины в качестве ингибиторов gsk-3

Загрузка...

Номер патента: 17545

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Ван Эмелен Кристоф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Ву Тонгфей, Лав Кристофер Джон

МПК: C07D 401/04, A61K 31/53, C07D 251/16...

Метки: качестве, ингибиторов, gsk-3, циклические, анилино-пиридинотриазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где m представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;Z представляет собой N или С;Y представляет собой -NR2-C1-6алкил-СО-NR4-, -C1-4алкил-NR9-C1-4алкил-, C1-6алкил-СО-Het10-, -Het11-СО-C1-6алкил-, -Het12-C1-6алкил-, -СО-Het13-C1-6алкил-,...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 17405

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Марсилдж Томас Х., Цзян Тао, Чэнь Бэй, Пэй Вэй, Джин Юнхо, Лу Вэньшо, Уно Тецуо, Мишелли Пьер-Ив

МПК: C07D 239/95, C07D 239/48, C07D 213/74...

Метки: композиции, соединения, качестве, протеинкиназы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (2)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 означает галоген или С1-6алкил;R2 является Н;R3 является (CR2)0-2SO2R12, (CR2)0-2SO2NRR12, (CR2)0-2C(O)O0-1R12, (CR2)0-2CONRR12, CO2NH2 или циано;R4 является С1-6алкил, С2-6алкенил или С2-6алкинил, OR12, NR(R12), галоген, нитро, SO2R12, (CR2)pR13 или X; или R4 означает Н;R6 является изопропокси или метокси;один из R8 и R9 является (CR2)qY и другой является С1-6алкилом,...

Антибактериальные производные хинолина

Загрузка...

Номер патента: 16760

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Коул Анил, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Доранж Исмет, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Симонне Иван Рене Фердинан, Виллалгордо-Сото Хосе Мануэль, Лансуа Давид Франсис Ален, Мотт Магали Мадлен Симон

МПК: A61K 31/4995, A61K 31/47, A61K 31/551...

Метки: антибактериальные, хинолина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или (Ib)включая его любую стереохимически изомерную форму, гдер является целым числом, равным 1 или 2;q является целым числом, равным 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, галоген, С1-6алкил;R2 представляет собой водород, С1-6алкилоксигруппу, арил, арилоксигруппу;R3 представляет собой С1-6алкил, арилС1-6алкил, арил-O-C1-6алкил, арилС1-6алкил-О-С1-6алкил, арил или Het;R4 представляет собой водород или С1-6алкил;R5...

Гетероциклокарбоксамидные производные

Загрузка...

Номер патента: 15708

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Тоблер Ханс, Эренфройнд Йозеф, Вальтер Харальд

МПК: A01N 43/36, A01N 43/40, A01N 43/32...

Метки: гетероциклокарбоксамидные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой Het обозначает пирролил или пиразолил, которые замещены группами R8, R9 и R10;X обозначает двойную связь;Y обозначает (CR12R13)(CR14R15)m(CR16R17)n;m обозначает 0 или 1;n обозначает 0 или 1;R1 обозначает водород;R2 и R3, в каждом случае независимо друг от друга, обозначают водород, галоген, С1-С4алкил, С1-С4алкокси или С1-С4галоалкокси;R4, R5, R6 и R7, в каждом случае независимо друг от друга, обозначают...

Производные бифениламидлактама в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1

Загрузка...

Номер патента: 14718

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Тот Джеймс Ли, Хинклин Рональд Джей, Красутский Алексей Павлович, Уоллэйс Оуэн Брендан, Виннероски Джуниор Леонард Ларри, Чэнь Чжаогэнь, Маккауан Джефферсон Рэй, Хайт Гари Алан, Йорк Джереми Шуленбург, Снайдер Нэнси Джун, Ли Жэньхуа, Сюй Яньпин, Саеед Ашраф, Айкер Томас Дэниел

МПК: C07D 401/10, C07D 401/12, C07D 207/12...

Метки: качестве, бифениламидлактама, производные, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, структура которого представлена формулойгде R1представляет собой или где пунктирной линией обозначено место присоединения в положение R1;R2 представляет собой -Н, -галоген, -СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов) или -О-СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов);R3 представляет собой -галоген, -СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов) или -O-СН3 (необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов);R4...

Производные диаза-спиро-[4.4]нонана в качестве антагонистов нейрокинина (nk1)

Загрузка...

Номер патента: 14239

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Понселе Алан Филипп, Купа Софи, Схунтьес Брюно, Симонне Иван Рене Фердинан, Янссенс Франс Эдуард

МПК: C07D 487/08, A61P 25/00, A61K 31/435...

Метки: диаза-спиро-[4.4]нонана, nk1, производные, нейрокинина-2, антагонистов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемые кислотно- или основно-аддитивные соли, стереохимические изомерные формы и N-оксиды, гдеR2 обозначает Ar2;X обозначает ковалентную связь;Q обозначает О;R1 выбран из группы, состоящей из Ar1-алкила и ди(Ar1)алкила;n и m оба равны 1;Z обозначает ковалентную связь;j, k, р, q обозначают целые числа, независимо друг от друга равные нулю, 1, 2 или 3; при условии, что суммы (j+k) и (p+q)...

Производные 2,4(4,6)-пиримидинов

Загрузка...

Номер патента: 13368

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Фрейн Эдди Жан Эдгар, Виллемс Марк, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Ван Эмелен Кристоф

МПК: C07D 209/00, A61K 31/505, A61P 35/00...

Метки: 2,4(4,6)-пиримидинов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, гдеZ1 и Z2, каждый независимо, представляют собой NR22; в частности, Z1 и Z2 представляют собой NH;Y представляет собой -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-,-С3-7алкил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино, аминосульфонилом, моно- или ди(С1-4алкил)аминосульфонилом,...

Производные n-гидроксиамида и их применение

Загрузка...

Номер патента: 12584

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Жоран-Лебрюн Катрина, Свиннен Доминик, Бомбрюн Аньес, Жербер Патрик, Гонсалес Жером, Кросиньяни Стефано

МПК: C07D 211/46, C07D 211/58, A61K 31/496...

Метки: n-гидроксиамида, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Производное N-гидроксиамида формулы (I) в которой А выбран из группы, включающей -C(B)- и N; В обозначает H или В образует связь с R5 или R7; R1 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, С3-С8-циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкил, гетероциклоалкил-С1-С6-алкил, гетероарилС1-С6-алкил, аминогруппу и алкоксигруппу; R2 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил,...

Производные 3-фенилпиразола в качестве модуляторов 5-ht2а серотонинового рецептора, полезные для лечения расстройств, связанных с этим рецептором

Загрузка...

Номер патента: 11935

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Файхтингер Конрад, Леманн Юэрг, Йаякумар Хоннаппа, Юнетт Дэвид Дж., Каспер Мартин, Тигарден Бредли, Доса Петер Я, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Страх-Плейнет Соня, Джонс Роберт М., Сюн Ифэн

МПК: A61P 29/00, C07D 231/12, A61K 31/4155...

Метки: этим, связанных, модуляторов, рецептора, качестве, 3-фенилпиразола, производные, полезные, лечения, серотонинового, расстройств, рецептором, 5-ht2а

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia) и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты; где V представляет собой О; W представляет собой C1-4алкилен, необязательно замещенный 1-8 заместителями, независимо выбранными из C1-3алкила, C1-4алкокси, карбокси, циано, C1-3галогеналкила, галогена и оксо; или W отсутствует; X представляет собой С(=O), C(=S) или отсутствует; Y представляет собой О, NR11 или отсутствует; Z...

Гетероциклокарбоксамидные производные

Загрузка...

Номер патента: 10264

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Тоблер Ханс, Вальтер Харальд, Эренфройнд Йозеф

МПК: A01N 43/36, C07D 207/34, A01N 43/32...

Метки: производные, гетероциклокарбоксамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой Het обозначает пирролил или пиразолил, которые замещены группами R8, R9 и R10; X обозначает простую связь; Y обозначает (CR12R13)(CR14R15)m(CR16R17)n; m обозначает 0 или 1; n обозначает 0 или 1; R1 обозначает водород; R2 и R3 в каждом случае независимо друг от друга обозначают водород, галоген, С1-С4алкил, С1-С4алкокси или С1-С4галоалкокси; R4, R5, R6 и R7 в каждом случае независимо друг от друга обозначают...

Арилсульфонамидные соединения и их применение для лечения ожирения, диабета типа ii

Загрузка...

Номер патента: 9647

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Йенсен Анника, Сутин Лори, Мотт Эндрю, Тейбрант Ян, Йоханссон Гари, Кальдирола Патриция, Бремберг Ульф

МПК: C07D 211/46, A61K 31/551, A61K 31/495...

Метки: диабета, арилсульфонамидные, соединения, ожирения, применение, типа, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где X означает R1 и R3 независимо означают: (a) Н; (b) C1-6алкил; (c) C1-6алкокси; (d) C1-6гидроксиалкил с прямой или разветвленной цепью; (e) C1-6алкилгалогениды с прямой или разветвленной цепью или (f) группу Ar; Ar означает: (a) фенил; (b) 1-нафтил; (c) 2-нафтил; (d) 5-7-членное, частично или полностью насыщенное, гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома,...

Селективные cgrp-антагонисты, способ их получения, их физиологически совместимые соли, а также их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 9219

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Арндт Кирстен, Дрейер Александер, Додс Хенри, Бауер Эккхарт, Лустенбергер Филиппо, Мюллер Штефан Георг, Штенкамп Дирк, Шиндлер Маркус, Рудольф Клаус

МПК: A61K 31/4545, A61P 25/06, C07D 401/04...

Метки: качестве, физиологически, соли, лекарственных, способ, получения, cgrp-антагонисты, совместимые, селективные, средств, также, применение

Формула / Реферат:

1. CGRP-антагонисты общей формулы в которой А обозначает атом кислорода или серы, фенилсульфонилиминогруппу или цианиминогруппу, X обозначает атом кислорода или серы, необязательно замещенную С1-С6алкильной группой иминогруппу или необязательно замещенную С1-С6алкильной группой метиленовую группу, U обозначает C1-С6алкильную, С2-С6алкенильную или С2-С6алкинильную группу, в которой каждая метиленовая группа может быть замещена 1-2 атомами фтора,...

Замещенные производные 2-(диазабициклоалкил)пиримидона

Загрузка...

Номер патента: 8595

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Словински Франк, Локхид Алистер, Саади Мурад, Йеш Филипп

МПК: A61P 25/28, C07D 471/08, A61K 31/4995...

Метки: производные, 2-(диазабициклоалкил)пиримидона, замещенные

Формула / Реферат:

1. Производное 2-(диазабициклоалкил)пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, либо их сольват, или их гидрат где R1 представляет собой атом водорода, C1-6алкильную группу или атом галогена; R2 представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу, возможно замещенную заместителями в количестве от 1 до 4, выбранными из атома галогена, гидроксильной группы или С1-4алкоксигруппы; С1-2пергалогенированную алкильную группу, бензильную...

Азабициклические замещённые конденсированные гетероарильные соединения

Загрузка...

Номер патента: 7429

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Эккер Брэд А., Джейкобсен Эрик Джон, Уишкэй Донн Г., Уокер Дэниел Патрик, Пиотроуски Дейвид У., Рейтц Стивен Чарлз

МПК: A61P 25/18, A61P 25/28, A61K 31/439...

Метки: соединения, гетероарильные, азабициклические, замещённые, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где азабицикло представляет собой W представляет собой при условии, что связь между группой -С(=Х)- и группой W может быть присоединена к любому доступному атому углерода в пределах группы W, как предусмотрено в R3, R6 и R15; X представляет собой О или S; R0 представляет собой Н, (С1-С4)алкил; каждый R1 представляет собой Н, (С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил; каждый R2 представляет собой (C1-C6)алкил, галогенированный...

Азабициклические, азатрициклические и азаспироциклические производные аминоциклогексана в качестве антагонистов рецепторов nmda, 5ht и нейронных никотиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 7098

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Хенрих Маркус, Ванейевс Максимс, Гольд Маркус, Калвиньш Ивар, Йиргенсонс Айгарс, Парсонс Кристофер Грахам Рафаэль, Даныш Войцех, Каусс Валерьянс

МПК: A61P 25/18, A61P 25/16, A61K 31/40...

Метки: аминоциклогексана, нейронных, качестве, рецепторов, азатрициклические, производные, азаспироциклические, никотиновых, азабициклические, антагонистов, nmda

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (1) где R и R1-R5, каждый независимо, выбран из C1-6-алкильных групп, С2-6-алкенильных групп, С2-6-алкинильных групп, С6-12-арил-С1-4-алкильных групп, необязательно замещенных С6-12-арильных групп и в случае R и R2-R5 - из атомов водорода, с условием, что по меньшей мере один из R2 и R3 и по меньшей мере один из R4 и R5 не является водородом, или R и R1 вместе представляют С3-5-алкиленовую или алкениленовую группу, причем...

Производные изотиазола, применимые в качестве противораковых агентов

Загрузка...

Номер патента: 4935

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Гант Томас Джордж, Ларсон Эрик Роберт, Ное Марк Карл

МПК: A61K 31/425, C07D 275/03, A61P 35/00...

Метки: агентов, противораковых, изотиазола, качестве, производные, применимые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, пролекарство и сольват, где X1 обозначает O или S; R1 обозначает -(CH2)t(4-5-членный гетероцикл), где t обозначает целое число от 0 до 5; указанный гетероцикл необязательно конденсирован с C6-C10-арильной группой, C3-C8-насыщенной циклической группой или 5-10-членной гетероциклической группой; и указанная группа R1, включающая необязательно конденсированные части указанной группы...

Азабициклические соединения, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств, в частности, в качестве антибактериальных средств

Загрузка...

Номер патента: 4920

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Роулендс Дэвид Ален, Лампила Максим, Фроментэн Клод, Асзоди Жозеф

МПК: C07D 487/08, A61P 31/04, A61K 31/529...

Метки: азабициклические, соединения, применение, частности, способ, антибактериальных, средств, получения, качестве, лекарственных

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или одна из его солей с основанием или с кислотой в которой R1 означает атом водорода, радикал COOH, CN, COOR, CONR6R7, (CH2)n'R5 или радикал где R выбирают из группы, состоящей из алкила с 1-6 атомами углерода, возможно замещенного пиридилом или карбамоилом; -CH2-алкенила, содержащего в целом 3-9 атомов углерода; арила с 6-10 атомами углерода или аралкила с 7-11 атомами углерода, причем арильное или...

Ингибиторы матриксных металлопротеиназ

Загрузка...

Номер патента: 1432

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Перроне Этторе, Альпеджани Марко, Абрате Франческа, Биссолино Пьерлуиджи, Палладино Массимилиано

МПК: A61P 35/00, C07C 259/06, A61K 31/16...

Метки: матриксных, металлопротеиназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое является производным сукцинамида формулы (I) где W обозначает группу -СООН или -CONHOH; R обозначает водород, C1-C6 алкил, фенил или бензил; R1 обозначает водород или низший алкил, в частности метил, этил, пропил, изопропил, изобутил, трет-бутил; арил, в частности фенил и нафтил; и арил(низший алкил), в частности бензил; причем эти группы могут быть не замещены или замещены одним или несколькими заместителями, имеющими...

Новые промежуточные продукты и их использование для получения n, n’-мостиковых бисиндолилмалеимидов

Загрузка...

Номер патента: 639

Опубликовано: 29.12.1999

Авторы: Виннероски Леонард Л., Крумрич Кристин А., Фол Маргарет М.

МПК: C07D 487/08

Метки: n'-мостиковых, новые, промежуточные, бисиндолилмалеимидов, продукты, получения, использование

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет Вr, I или O-тозил. 2. Соединение по п.1 формулы 3. Соединение по п.1 или 2, где R1 представляет Вr или I. 4. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-3 и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей, разбавителей или наполнителей. 5. Способ получения аминозамещенного N,N'-мостикового бисиндолилмалеимида формулы: где R2 представляет -N(СF3)(СН3),...

(r)-(z)-1-азабицикло[2.2.1]гептан-3-он,о-[3-(3-метоксифенил)-2-пропинил] оксим малеинат в качестве фармацевтического средства

Загрузка...

Номер патента: 381

Опубликовано: 24.06.1999

Авторы: Роуз Стивен Эдвард, Джэйн Хуан Карлос, Бэрретт Стифен Дуглас, Текле Хэйли, Эндо Говард Йошихиса

МПК: A61K 31/395, C07D 487/08

Метки: r)-(z)-1-азабицикло[2.2.1]гептан-3-он,о-[3-(3-метоксифенил)-2-пропинил, средства, фармацевтического, малеинат, оксим, качестве

Формула / Реферат:

1. (R)-(Z)-1-Азабицикло[2.2.1]гептан-3-он,O-[3-(3-метоксифенил)-2-пропинил]-оксим малеинат в качестве фармацевтического средства. 2. Соединение по п.1, у которого, по меньшей мере, 50% кристаллических частиц имеет размер более 10х10 мкм. 3. Фармацевтическая композиция, пригодная для облегчения боли у млекопитающего или для лечения расстройства познавательной способности, включающая анальгетически эффективное количество соединения по п.1 вместе...