C07D 487/08 — мостиковые системы

Новые макроциклические соединения в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 24791

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ян У, Пинто Дональд Дж., Смит II Леон М., Гиллиган Пол Дж., Ван Юйфэн, Фанг Тианан, Корте Джеймс Р., Евинг Вильям Р.

МПК: A61K 31/395, C07D 487/08

Метки: качестве, фактора, соединения, макроциклические, новые, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват, гдекольцевая группа А выбрана из арила, представляющего собой фенил, и 5-6-членного гетероцикла, содержащего атомы углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из N, NH и S, где указанные арил и гетероцикл необязательно замещены R1;кольцевая группа В представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из N,...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямаки Сусуму, Йосихара Коусеи, Ямада Хиройоси, Секи Норио, Судзуки Дайсуке, Михара Хисаси

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4402, A61K 31/426...

Метки: нефропатии, предотвращения, соединения, полезные, гуанидиновые, отека, лечения, диабетической, пятна, диабетического, желтого

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Замещенные соединения тетрагидроизохинолина в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Орват Майкл Дж., Пинто Дональд Дж.П., Сривастава Шефали, Смит II Леон М.

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61K 31/4725...

Метки: тетрагидроизохинолина, соединения, ингибиторов, фактора, качестве, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Пиразолилхиноксалиновые ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 23222

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Анжибо Патрик Рене, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Папаникос Александра, Мевеллек Лоранс Анн, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Бердини Валерио, Вробловски Бертольд, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Саксти Гордон, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Керолль Оливье Алексис Жорж, Безонг Гилберт Эбай, Бонне Паскаль Гислен Андре, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Пийят Изабелль Нелль Констанс, Вудхэд Стивен Джон, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Ридер Майкл, Аккари Рхалид, Лакрамп Жан Фернан Арман, Мерпул Ливен, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Мюррей Кристофер Уилльям, Рис Дэвид Чарльз, Джонсон Кристофер Норберт

МПК: A61K 31/498, A61P 35/00, C07D 403/04...

Метки: киназы, ингибиторы, пиразолилхиноксалиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6ал­кокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...

Гетероциклические замещенные соединения арила в качестве ингибиторов hif

Загрузка...

Номер патента: 22271

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Бек Хартмут, Тираух Карл-Хайнц, Грешат Зузаннэ, Берхерстер Керстин, Эллингхаус Петер, Зюссмайер Франк, Хэртер Михаель

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/454, A61K 31/4545...

Метки: замещенные, ингибиторов, качестве, гетероциклические, соединения, арила

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцос заместителем R3 означает гетероарильное кольцо формулыгде # означает место соединения с граничащей группой СН2 и## означает место соединения с кольцом,кольцоозначает гетероарильное кольцо формулыгде * означает место соединения с кольцоми** означает место соединения с кольцом,кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцоозначает насыщенный...

Производные бициклических соединений и их применение в качестве ингибиторов acc

Загрузка...

Номер патента: 21698

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Хиросе Хидеки, Фудзимори Икуо, Мизодзири Рио, Ясума Цунео, Мураками Масатака, Ямасита Тохру, Фудзимото Такуя, Юкава Томоя, Икеда Зенити, Камата Макото

МПК: A61K 31/4365, A61K 31/416, A61K 31/4355...

Метки: бициклических, ингибиторов, применение, производные, качестве, соединений

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой:1) группу формулы -COR2, где R2 означает:(a) C1-6алкильную группу;(b) C1-6алкоксигруппу;(c) аминогруппу, необязательно моно- или дизамещенную C1-6алкильной группой(ами); или(2) изоксазол, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена и С1-6ал­кильной группы;R3 означает C1-6алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или...

Карбоксамидные соединения для лечения метаболических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 21119

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Юй Цзясинь, Сюй Сян, Дарвиш Ихаб С., Сингх Раджиндер, Хун Хой

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4523, A61P 3/00...

Метки: лечения, расстройств, соединения, метаболических, карбоксамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулуили его фармацевтически приемлемая соль,где фрагментпредставляет собойгде Y представляет О или S иw представляет 0, 1 или 2;где w представляет 0, 1 или 2 иJ представляет -N(R38)-С(O)-,D представляет СН иZ представляет N илиJ представляет -С(О)-,D представляет N иZ представляет СН или N;где w представляет 0, 1 или 2;где w представляет 0, 1 или 2;где w представляет 0 или 1; илигде w представляет 0, 1 или...

Ингибиторы внешнего медуллярного калиевого канала почек

Загрузка...

Номер патента: 21008

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Чжу Юйпин, Тан Хайфын, Ян Лиху, Шахрипур Аураш, Тумелсан Нардос Х., Пастернак Александер, Уолш Шон П.

МПК: A61K 31/529, A61P 7/10, A61K 31/495...

Метки: канала, калиевого, медуллярного, внешнего, почек, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли,гдепредставляет собой гетероциклическое кольцо, выбранное из группы, включающейZ1 представляет собойZ2 выбран из группы, включающейX выбран из группы, включающей -Н, -ОН, -OC1-3 алкил, -F, оксо, NH2 и -СН3;Y выбран из группы, включающей -Н, -ОН, -ОС1-3 алкил, -F, оксо, NH2 и -СН3;X1 и Y1, каждый независимо, выбран из группы, включающей -Н и -СН3;Y2 представляет собой...

Макроциклы в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 20528

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Корте Джеймс Р., Ян У, Пинто Дональд Дж.П., Джеон Юн, Ван Юйфэн, Цюань Мими Л., Десикко Карл П., Росси Карен А., Ху Цзылунь, Смолхир Джоанн М., Фан Тяньань

МПК: C07D 498/08, C07D 487/08

Метки: фактора, макроциклы, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где кольцо А независимо представляет собой С3-10 карбоцикл или 5-10-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранные из N, NH, N(C1-4 алкила) и О;кольцо В независимо представляет собой бензольное кольцо или 5-6-членный гетероарил, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранные из N и О;кольцо С независимо...

3-аминоциклопентанкарбоксамиды в качестве модуляторов рецептора хемокина

Загрузка...

Номер патента: 20470

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Труджилло Джон Исидро, Роджиер Дж.Дональд Джозеф, Тёрнер Стив Рональд, Хуанг Вей, Хьюгес Роберт Оуэн, Деврадж Раджеш Венкатесваран

МПК: A61K 31/407, A61P 29/02, A61P 35/00...

Метки: 3-аминоциклопентанкарбоксамиды, рецептора, модуляторов, качестве, хемокина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(a) или I(b)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеА означает О или CF2;W означает CR13R14, C(O), CHOR15, CHF, CF2, О или S;R1 означает Н или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из гало, ОН, СО2Н, СО2-(C1-C6)алкила или (C1-C3)алкокси;R2 и R3, каждый независимо, означает Н, (C1-C6)алкил, (C1-C6)галоалкил, гало, (С3-С6)циклоалкил, CN, ОН, OCOR12; где указанный (C1-C6)алкил необязательно...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 19966

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Марсилдж Томас Х., Цзян Тао, Лу Вэньшо, Джин Юнхо, Чэнь Бэй, Мишелли Пьер-Ив, Пэй Вэй, Уно Тецуо

МПК: C07D 239/95, C07D 239/48, C07D 213/74...

Метки: композиции, протеинкиназы, соединения, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 означает галоген или C1-6алкил;R2 является Н;R3 является SO2(C1-6алкил);R4, R7 и R10 независимо означают Н;R6 означает OR12;R, R5 и R5¢ независимо означают Н или C1-6алкил;один из R8 и R9 означает (CR2)qY, а другой означает C1-6алкил;R12 означает C1-6алкил или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее N, О...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 19941

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Мишелли Пьер-Ив, Уно Тецуо, Цзян Тао, Пэй Вэй, Чэнь Бэй, Марсилдж Томас Х., Лу Вэньшо, Джин Юнхо

МПК: C07D 213/74, C07D 239/95, C07D 239/48...

Метки: протеинкиназы, соединения, качестве, ингибиторов, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 независимо означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 и R2 вместе образуют 5-6-членный арил, гетероарил или гетероциклил, содержащий 1-3 атома азота, каждый из которых необязательно может быть замещен C1-6алкокси;R3 является (CR2)0-2SO2R12;R4, R7 и R10 независимо означают Н;R, R5 и R5' независимо означают Н или C1-6алкил;R6 означает галоген или О(C1-6алкил);один...

Гетероциклическое соединение и его применение

Загрузка...

Номер патента: 19755

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Фукасе Йосиюки, Иванага Коуити, Тайа Наохиро, Имаеда Ясухиро, Токухара Хидеказу, Куроита Таканобу

МПК: C07D 401/12, C07D 401/14, C07D 233/90...

Метки: гетероциклическое, применение, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой C1-6 алкильную группу;R2 представляет собой:(1) C1-6 алкильную группу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из:(a) гидроксигруппы,(b) атома галогена,(c) C1-6 алкоксигруппы,(d) C1-6 алкилкарбонилоксигруппы,(e) ароматической гетероциклической группы, необязательно содержащей 1-3 атома галогенов,(f) C3-10 циклоалкильной группы и(g) циклической аминогруппы,...

Пиридилоксииндолы – ингибиторы vegf-r2 и их применение для лечения заболевания

Загрузка...

Номер патента: 19681

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Эллиотт Джейсон Маттью, Рао Чан, Цзи Нань, Ма Фупэн, Артман III Джералд Дейвид, Пауэрс Джеймс Дж., Лю Донлэй, Миранда Карл, Мередит Эрик, Маинолфи Нелло

МПК: C07D 403/14, A61K 31/404, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, применение, vegf-r2, лечения, заболевания, пиридилоксииндолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 обозначает водород или C1-C6-алкил;R2 обозначает водород или C1-C6-алкил;R3 обозначает водород или C1-C6-алкил;R4 обозначает водород или C1-C6-алкил илиR2 и R4, взятые в комбинации, образуют связь;R5 обозначает водород, C1-C6-алкил или галоген;R6 представляет собой 0, 1 или 2 остатка, в каждом случае независимо выбранных из группы, включающей галоген или C1-C6-алкил;R7 обозначает водород или C1-C6-алкил;X обозначает...

Производное замещенного изохинолина, содержащая его фармацевтическая композиция и применение для лечения заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 19523

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Такахаси Коуити, Накамура Риохей, Хидака Хироеси, Суми Кенго, Иноуэ Йосихиро

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/407, A61K 31/496...

Метки: применение, содержащая, замещенного, фармацевтическая, изохинолина, производное, заболеваний, композиция, лечения

Формула / Реферат:

1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, представленное формулой (1), его соль или сольват производного или соли:где X и Y, каждый независимо, представляют прямую связь, NH, СН=СН или О;R1 и R2, каждый независимо, представляют атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-8алкильную группу, С1-8алкоксигруппу, гидроксильную группу, нитрогруппу, С6-14арильную группу, аминогруппу или амино-С1-8алкилтиогруппу;R3 и R4, каждый независимо,...

Производные (пиперазинил мостиковый)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов р75

Загрузка...

Номер патента: 19074

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Дельбари-Госсар Сандрин, Боно Франсуаз, Барони Марко

МПК: A61P 25/00, A61P 29/00, A61K 31/529...

Метки: мостиковый)-1-алканона, применение, производные, качестве, ингибиторов, пиперазинил

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)где m равно 0 или 1;А означает,и В означает атом водорода илиА означает атом водорода и В означаетW означает азотсодержащий гетероцикл, выбранный изи1-3 означает 1, 2 или 3;n равно 1 или 2;R1 означает атом галогена, (С1-С4)алкил, трифторметил, (С1-С4)алкокси или трифторметокси;R2 означает атом водорода, атом галогена, (С1-С4)алкил, трифторметил, (С1-С4)алкокси, трифторметокси или COOR;R5 означает группу...

2-метил-1-(фенилсульфонил)-4-пиперазин-1-ил-1н-бензимидазол, его применение и содержащая его композиция

Загрузка...

Номер патента: 18369

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Робичауд Альберт Дж., Юн Хидонг, Хайдар Саймон Н., Андрэ Патрик М.

МПК: A61P 25/00, C07D 235/22, A61K 31/496...

Метки: композиция, применение, содержащая, 2-метил-1-(фенилсульфонил)-4-пиперазин-1-ил-1н-бензимидазол

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 2-метил-1-(фенилсульфонил)-4-пиперазин-1-ил-1Н-бензимидазол или его фармацевтически приемлемую соль.2. Применение 2-метил-1-(фенилсульфонил)-4-пиперазин-1-ил-1Н-бензимидазола или его фармацевтически приемлемой соли в качестве медикамента.3. Применение по п.2 при модулировании функции 5-НТ6 рецептора у субъекта.4. Применение по п.2 при лечении расстройства, связанного с 5-НТ6.5. Применение по п.4, где...

Ингибиторы пролилгидроксилаз

Загрузка...

Номер патента: 18220

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Фитч Дюк М., Лю Жунган, Уиггалл Кеннет, Цзинь Цзянь, Шо Энтони Н., Даффи Кевин Дж.

МПК: A61K 31/47, C07D 487/08, A61K 31/495...

Метки: ингибиторы, пролилгидроксилаз

Формула / Реферат:

1. Соединение N-[(1,3-дициклогексил-6-гидрокси-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-5-пиримидинил)карбо­нил]глицин или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[(1,3-дициклогексил-6-гидрокси-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-5-пиримидинил)карбонил]глицин.3. Соединение по п.1, которое представляет собой фармацевтически приемлемую соль...

Азабициклоалкановые производные, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 17802

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Саади Мурад, Словински Франк, Ваше Жюльен, Леклерк Одиль, Локхед Алистер, Бен Аяд Омар

МПК: A61K 31/4748, A61P 29/00, A61P 25/00...

Метки: получение, применение, производные, терапии, азабициклоалкановые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR означает либо атом водорода или галогена;либо гидроксил, (C1-C6) алкокси, (С3-С7) циклоалкил-О- или (С3-С7) циклоалкил-(C1-C3) алкилен-О-;либо гетероциклоалкильную, арильную или гетероарильную группу;причем эта группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами, выбираемыми из атомов галогенов, (C1-C6) алкила, (С3-С7) циклоалкила, (С3-С7) циклоалкил -(C1-C3) алкилена, (C1-C6) алкокси,...

Циклические анилино-пиридинотриазины в качестве ингибиторов gsk-3

Загрузка...

Номер патента: 17545

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Лав Кристофер Джон, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Ван Эмелен Кристоф, Ву Тонгфей

МПК: A61K 31/53, C07D 251/16, C07D 401/04...

Метки: gsk-3, циклические, качестве, ингибиторов, анилино-пиридинотриазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где m представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;Z представляет собой N или С;Y представляет собой -NR2-C1-6алкил-СО-NR4-, -C1-4алкил-NR9-C1-4алкил-, C1-6алкил-СО-Het10-, -Het11-СО-C1-6алкил-, -Het12-C1-6алкил-, -СО-Het13-C1-6алкил-,...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 17405

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Уно Тецуо, Джин Юнхо, Марсилдж Томас Х., Лу Вэньшо, Мишелли Пьер-Ив, Цзян Тао, Чэнь Бэй, Пэй Вэй

МПК: C07D 239/48, C07D 213/74, C07D 239/95...

Метки: ингибиторов, соединения, композиции, качестве, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (2)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 означает галоген или С1-6алкил;R2 является Н;R3 является (CR2)0-2SO2R12, (CR2)0-2SO2NRR12, (CR2)0-2C(O)O0-1R12, (CR2)0-2CONRR12, CO2NH2 или циано;R4 является С1-6алкил, С2-6алкенил или С2-6алкинил, OR12, NR(R12), галоген, нитро, SO2R12, (CR2)pR13 или X; или R4 означает Н;R6 является изопропокси или метокси;один из R8 и R9 является (CR2)qY и другой является С1-6алкилом,...

Антибактериальные производные хинолина

Загрузка...

Номер патента: 16760

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Лансуа Давид Франсис Ален, Виллалгордо-Сото Хосе Мануэль, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Мотт Магали Мадлен Симон, Доранж Исмет, Коул Анил, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Симонне Иван Рене Фердинан

МПК: A61K 31/551, A61K 31/4995, A61K 31/47...

Метки: антибактериальные, производные, хинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или (Ib)включая его любую стереохимически изомерную форму, гдер является целым числом, равным 1 или 2;q является целым числом, равным 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, галоген, С1-6алкил;R2 представляет собой водород, С1-6алкилоксигруппу, арил, арилоксигруппу;R3 представляет собой С1-6алкил, арилС1-6алкил, арил-O-C1-6алкил, арилС1-6алкил-О-С1-6алкил, арил или Het;R4 представляет собой водород или С1-6алкил;R5...

Гетероциклокарбоксамидные производные

Загрузка...

Номер патента: 15708

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Тоблер Ханс, Эренфройнд Йозеф, Вальтер Харальд

МПК: A01N 43/40, A01N 43/32, A01N 43/36...

Метки: гетероциклокарбоксамидные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой Het обозначает пирролил или пиразолил, которые замещены группами R8, R9 и R10;X обозначает двойную связь;Y обозначает (CR12R13)(CR14R15)m(CR16R17)n;m обозначает 0 или 1;n обозначает 0 или 1;R1 обозначает водород;R2 и R3, в каждом случае независимо друг от друга, обозначают водород, галоген, С1-С4алкил, С1-С4алкокси или С1-С4галоалкокси;R4, R5, R6 и R7, в каждом случае независимо друг от друга, обозначают...

Производные бифениламидлактама в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1

Загрузка...

Номер патента: 14718

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Красутский Алексей Павлович, Саеед Ашраф, Снайдер Нэнси Джун, Маккауан Джефферсон Рэй, Сюй Яньпин, Хинклин Рональд Джей, Йорк Джереми Шуленбург, Ли Жэньхуа, Тот Джеймс Ли, Хайт Гари Алан, Виннероски Джуниор Леонард Ларри, Айкер Томас Дэниел, Чэнь Чжаогэнь, Уоллэйс Оуэн Брендан

МПК: C07D 207/12, C07D 401/12, C07D 401/10...

Метки: производные, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы, бифениламидлактама, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, структура которого представлена формулойгде R1представляет собой или где пунктирной линией обозначено место присоединения в положение R1;R2 представляет собой -Н, -галоген, -СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов) или -О-СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов);R3 представляет собой -галоген, -СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов) или -O-СН3 (необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов);R4...

Производные диаза-спиро-[4.4]нонана в качестве антагонистов нейрокинина (nk1)

Загрузка...

Номер патента: 14239

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Янссенс Франс Эдуард, Понселе Алан Филипп, Купа Софи, Симонне Иван Рене Фердинан, Схунтьес Брюно

МПК: C07D 487/08, A61K 31/435, A61P 25/00...

Метки: антагонистов, производные, качестве, nk1, нейрокинина-2, диаза-спиро-[4.4]нонана

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемые кислотно- или основно-аддитивные соли, стереохимические изомерные формы и N-оксиды, гдеR2 обозначает Ar2;X обозначает ковалентную связь;Q обозначает О;R1 выбран из группы, состоящей из Ar1-алкила и ди(Ar1)алкила;n и m оба равны 1;Z обозначает ковалентную связь;j, k, р, q обозначают целые числа, независимо друг от друга равные нулю, 1, 2 или 3; при условии, что суммы (j+k) и (p+q)...

Производные 2,4(4,6)-пиримидинов

Загрузка...

Номер патента: 13368

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Виллемс Марк, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Ван Эмелен Кристоф, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: A61P 35/00, C07D 209/00, A61K 31/505...

Метки: 2,4(4,6)-пиримидинов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, гдеZ1 и Z2, каждый независимо, представляют собой NR22; в частности, Z1 и Z2 представляют собой NH;Y представляет собой -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-,-С3-7алкил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино, аминосульфонилом, моно- или ди(С1-4алкил)аминосульфонилом,...

Производные n-гидроксиамида и их применение

Загрузка...

Номер патента: 12584

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Свиннен Доминик, Бомбрюн Аньес, Жербер Патрик, Гонсалес Жером, Кросиньяни Стефано, Жоран-Лебрюн Катрина

МПК: C07D 211/46, C07D 211/58, A61K 31/496...

Метки: производные, n-гидроксиамида, применение

Формула / Реферат:

1. Производное N-гидроксиамида формулы (I) в которой А выбран из группы, включающей -C(B)- и N; В обозначает H или В образует связь с R5 или R7; R1 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, С3-С8-циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкил, гетероциклоалкил-С1-С6-алкил, гетероарилС1-С6-алкил, аминогруппу и алкоксигруппу; R2 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил,...

Производные 3-фенилпиразола в качестве модуляторов 5-ht2а серотонинового рецептора, полезные для лечения расстройств, связанных с этим рецептором

Загрузка...

Номер патента: 11935

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Джонс Роберт М., Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Страх-Плейнет Соня, Каспер Мартин, Сюн Ифэн, Файхтингер Конрад, Леманн Юэрг, Тигарден Бредли, Юнетт Дэвид Дж., Доса Петер Я, Йаякумар Хоннаппа

МПК: A61P 29/00, C07D 231/12, A61K 31/4155...

Метки: серотонинового, 5-ht2а, расстройств, рецептора, модуляторов, полезные, производные, лечения, связанных, этим, качестве, рецептором, 3-фенилпиразола

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia) и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты; где V представляет собой О; W представляет собой C1-4алкилен, необязательно замещенный 1-8 заместителями, независимо выбранными из C1-3алкила, C1-4алкокси, карбокси, циано, C1-3галогеналкила, галогена и оксо; или W отсутствует; X представляет собой С(=O), C(=S) или отсутствует; Y представляет собой О, NR11 или отсутствует; Z...

Гетероциклокарбоксамидные производные

Загрузка...

Номер патента: 10264

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Тоблер Ханс, Вальтер Харальд, Эренфройнд Йозеф

МПК: A01N 43/36, C07D 207/34, A01N 43/32...

Метки: производные, гетероциклокарбоксамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой Het обозначает пирролил или пиразолил, которые замещены группами R8, R9 и R10; X обозначает простую связь; Y обозначает (CR12R13)(CR14R15)m(CR16R17)n; m обозначает 0 или 1; n обозначает 0 или 1; R1 обозначает водород; R2 и R3 в каждом случае независимо друг от друга обозначают водород, галоген, С1-С4алкил, С1-С4алкокси или С1-С4галоалкокси; R4, R5, R6 и R7 в каждом случае независимо друг от друга обозначают...

Арилсульфонамидные соединения и их применение для лечения ожирения, диабета типа ii

Загрузка...

Номер патента: 9647

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Сутин Лори, Йенсен Анника, Кальдирола Патриция, Бремберг Ульф, Тейбрант Ян, Мотт Эндрю, Йоханссон Гари

МПК: A61K 31/551, C07D 211/46, A61K 31/495...

Метки: типа, диабета, арилсульфонамидные, применение, лечения, ожирения, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где X означает R1 и R3 независимо означают: (a) Н; (b) C1-6алкил; (c) C1-6алкокси; (d) C1-6гидроксиалкил с прямой или разветвленной цепью; (e) C1-6алкилгалогениды с прямой или разветвленной цепью или (f) группу Ar; Ar означает: (a) фенил; (b) 1-нафтил; (c) 2-нафтил; (d) 5-7-членное, частично или полностью насыщенное, гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома,...

Селективные cgrp-антагонисты, способ их получения, их физиологически совместимые соли, а также их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 9219

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Штенкамп Дирк, Рудольф Клаус, Лустенбергер Филиппо, Мюллер Штефан Георг, Бауер Эккхарт, Додс Хенри, Шиндлер Маркус, Арндт Кирстен, Дрейер Александер

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4545, A61P 25/06...

Метки: селективные, получения, применение, cgrp-антагонисты, также, физиологически, лекарственных, способ, качестве, средств, соли, совместимые

Формула / Реферат:

1. CGRP-антагонисты общей формулы в которой А обозначает атом кислорода или серы, фенилсульфонилиминогруппу или цианиминогруппу, X обозначает атом кислорода или серы, необязательно замещенную С1-С6алкильной группой иминогруппу или необязательно замещенную С1-С6алкильной группой метиленовую группу, U обозначает C1-С6алкильную, С2-С6алкенильную или С2-С6алкинильную группу, в которой каждая метиленовая группа может быть замещена 1-2 атомами фтора,...

Замещенные производные 2-(диазабициклоалкил)пиримидона

Загрузка...

Номер патента: 8595

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Йеш Филипп, Словински Франк, Саади Мурад, Локхид Алистер

МПК: A61P 25/28, C07D 471/08, A61K 31/4995...

Метки: производные, 2-(диазабициклоалкил)пиримидона, замещенные

Формула / Реферат:

1. Производное 2-(диазабициклоалкил)пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, либо их сольват, или их гидрат где R1 представляет собой атом водорода, C1-6алкильную группу или атом галогена; R2 представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу, возможно замещенную заместителями в количестве от 1 до 4, выбранными из атома галогена, гидроксильной группы или С1-4алкоксигруппы; С1-2пергалогенированную алкильную группу, бензильную...

Азабициклические замещённые конденсированные гетероарильные соединения

Загрузка...

Номер патента: 7429

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Пиотроуски Дейвид У., Уишкэй Донн Г., Уокер Дэниел Патрик, Рейтц Стивен Чарлз, Джейкобсен Эрик Джон, Эккер Брэд А.

МПК: A61P 25/28, A61K 31/439, A61P 25/18...

Метки: гетероарильные, замещённые, азабициклические, конденсированные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где азабицикло представляет собой W представляет собой при условии, что связь между группой -С(=Х)- и группой W может быть присоединена к любому доступному атому углерода в пределах группы W, как предусмотрено в R3, R6 и R15; X представляет собой О или S; R0 представляет собой Н, (С1-С4)алкил; каждый R1 представляет собой Н, (С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил; каждый R2 представляет собой (C1-C6)алкил, галогенированный...

Азабициклические, азатрициклические и азаспироциклические производные аминоциклогексана в качестве антагонистов рецепторов nmda, 5ht и нейронных никотиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 7098

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Гольд Маркус, Калвиньш Ивар, Каусс Валерьянс, Ванейевс Максимс, Даныш Войцех, Хенрих Маркус, Парсонс Кристофер Грахам Рафаэль, Йиргенсонс Айгарс

МПК: A61P 25/16, A61K 31/40, A61P 25/18...

Метки: рецепторов, nmda, нейронных, азатрициклические, качестве, азабициклические, аминоциклогексана, производные, антагонистов, никотиновых, азаспироциклические

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (1) где R и R1-R5, каждый независимо, выбран из C1-6-алкильных групп, С2-6-алкенильных групп, С2-6-алкинильных групп, С6-12-арил-С1-4-алкильных групп, необязательно замещенных С6-12-арильных групп и в случае R и R2-R5 - из атомов водорода, с условием, что по меньшей мере один из R2 и R3 и по меньшей мере один из R4 и R5 не является водородом, или R и R1 вместе представляют С3-5-алкиленовую или алкениленовую группу, причем...

Производные изотиазола, применимые в качестве противораковых агентов

Загрузка...

Номер патента: 4935

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Ное Марк Карл, Гант Томас Джордж, Ларсон Эрик Роберт

МПК: A61K 31/425, A61P 35/00, C07D 275/03...

Метки: изотиазола, производные, агентов, противораковых, применимые, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, пролекарство и сольват, где X1 обозначает O или S; R1 обозначает -(CH2)t(4-5-членный гетероцикл), где t обозначает целое число от 0 до 5; указанный гетероцикл необязательно конденсирован с C6-C10-арильной группой, C3-C8-насыщенной циклической группой или 5-10-членной гетероциклической группой; и указанная группа R1, включающая необязательно конденсированные части указанной группы...

Азабициклические соединения, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств, в частности, в качестве антибактериальных средств

Загрузка...

Номер патента: 4920

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Фроментэн Клод, Роулендс Дэвид Ален, Лампила Максим, Асзоди Жозеф

МПК: C07D 487/08, A61P 31/04, A61K 31/529...

Метки: средств, лекарственных, качестве, частности, применение, соединения, антибактериальных, получения, способ, азабициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или одна из его солей с основанием или с кислотой в которой R1 означает атом водорода, радикал COOH, CN, COOR, CONR6R7, (CH2)n'R5 или радикал где R выбирают из группы, состоящей из алкила с 1-6 атомами углерода, возможно замещенного пиридилом или карбамоилом; -CH2-алкенила, содержащего в целом 3-9 атомов углерода; арила с 6-10 атомами углерода или аралкила с 7-11 атомами углерода, причем арильное или...

Ингибиторы матриксных металлопротеиназ

Загрузка...

Номер патента: 1432

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Биссолино Пьерлуиджи, Альпеджани Марко, Палладино Массимилиано, Перроне Этторе, Абрате Франческа

МПК: C07C 259/06, A61K 31/16, A61P 35/00...

Метки: металлопротеиназ, матриксных, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое является производным сукцинамида формулы (I) где W обозначает группу -СООН или -CONHOH; R обозначает водород, C1-C6 алкил, фенил или бензил; R1 обозначает водород или низший алкил, в частности метил, этил, пропил, изопропил, изобутил, трет-бутил; арил, в частности фенил и нафтил; и арил(низший алкил), в частности бензил; причем эти группы могут быть не замещены или замещены одним или несколькими заместителями, имеющими...

Новые промежуточные продукты и их использование для получения n, n’-мостиковых бисиндолилмалеимидов

Загрузка...

Номер патента: 639

Опубликовано: 29.12.1999

Авторы: Фол Маргарет М., Крумрич Кристин А., Виннероски Леонард Л.

МПК: C07D 487/08

Метки: получения, использование, новые, n'-мостиковых, продукты, бисиндолилмалеимидов, промежуточные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет Вr, I или O-тозил. 2. Соединение по п.1 формулы 3. Соединение по п.1 или 2, где R1 представляет Вr или I. 4. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-3 и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей, разбавителей или наполнителей. 5. Способ получения аминозамещенного N,N'-мостикового бисиндолилмалеимида формулы: где R2 представляет -N(СF3)(СН3),...

(r)-(z)-1-азабицикло[2.2.1]гептан-3-он,о-[3-(3-метоксифенил)-2-пропинил] оксим малеинат в качестве фармацевтического средства

Загрузка...

Номер патента: 381

Опубликовано: 24.06.1999

Авторы: Текле Хэйли, Эндо Говард Йошихиса, Джэйн Хуан Карлос, Роуз Стивен Эдвард, Бэрретт Стифен Дуглас

МПК: A61K 31/395, C07D 487/08

Метки: средства, малеинат, оксим, фармацевтического, r)-(z)-1-азабицикло[2.2.1]гептан-3-он,о-[3-(3-метоксифенил)-2-пропинил, качестве

Формула / Реферат:

1. (R)-(Z)-1-Азабицикло[2.2.1]гептан-3-он,O-[3-(3-метоксифенил)-2-пропинил]-оксим малеинат в качестве фармацевтического средства. 2. Соединение по п.1, у которого, по меньшей мере, 50% кристаллических частиц имеет размер более 10х10 мкм. 3. Фармацевтическая композиция, пригодная для облегчения боли у млекопитающего или для лечения расстройства познавательной способности, включающая анальгетически эффективное количество соединения по п.1 вместе...