C07D 487/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 25186

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хэйворд Мэттью Меррилл, Верхоэст Патрик Роберт, Чзан Лей, Кормос Бетани Лин, Стипэн Антониа Фредерике, Курумбаил Рави Дж., Хендерсон Жаклин, Вэйгер Трэвис Т., Галатсис Пол

МПК: C07D 487/04, C07D 519/00

Метки: новые, 4-(замещенный, lrrk2, ингибиторов, амино)-7н-пирроло[2,3-d]пиримидины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 и R2, взятые вместе с азотом, к которому они присоединены, представляют собой морфолин-4-ил, возможно замещенный метилом или 5-метил-1,2,4-оксадиазол-3-илом;R3 представляет собой фенил или 5-10-членный гетероарил, который содержит от одного до четырех гетероатомов, выбранных из N, О и S; где фенил и 5-10-членный гетероарил возможно замещены R9 в количестве от одного до трех, и где фенил возможно конденсирован с...

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ян Фань, Шульц Майкл Дэвид, Косталес Абран К., Шейфер Синтия, Левелл Джулиан Рой, Зендцик Мартин, Лэй Хуаншу, Пфистер Кейт Брюс, Ленуар Франсуа, Смит Трой, Лю Ган, Тур Бакари-Барри, Палермо Марк Г., Чо Йоунг Син, Каферро Томас, Чжао Цянь, Саттон Джеймс

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 413/04...

Метки: 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны, качестве, мутантной, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Номер патента: 25106

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Пфайфер Ланс Аллен, Дао Ен, Джонс Спенсер Брайан, Норман Брайан Херст, Бочамп Томас Джеймс

МПК: A61K 31/5025, A61P 29/00, C07D 471/04...

Метки: пиримидиновые, соединения, бициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X представляет собой связь или СН2;R выбран из группы, состоящей изкаждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из СН и N;R3 представляет собой Н или СН3;R4 представляет собой Н или СН3;L выбран из группы, состоящей из -О(СН2)3-, -C(O)NH(CH2)2-, -CH2C(O)NH(CH2)2-, -(CH2)3N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)2N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)3NH-, (CH2)2OCH2-, -(CH2)4-, -(CH2)2NHCH2-, -(CH2)3O- и -СН2О(СН2)2-;или его фармацевтически...

Номер патента: 25011

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чжу Яни, Юй Бин, Радетич Бранко

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: качестве, фармацевтические, композиции, пурины, использование, киназы, полезные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляетгде R18 и R22 независимо представляют водород, галоген, гидрокси или гидрокси-C1-3алкил-;R19 и R21 независимо представляют водород, амино, гидрокси, карбокси, C1-3алкокси, амино-C1-3алкил-,C1-3алкил-C(=O)-NH-, С1-3алкил-S(=O)m-NH- или гидрокси-C1-3алкил-;m представляет 0, 1 или 2;R20 представляет водород, галоген или C1-3алкокси; илиR1 выбран из группы,...

Номер патента: 24984

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Айкмайер Кристиан, Розенброк Хольгер, Феррара Марко, Джованнини Риккардо, Шэнцле Герхард, Хайне Никлас

МПК: A61P 25/28, C07D 487/04, A61K 31/519...

Метки: pde9a, применение, качестве, производные, 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 обозначает 5- или 6-членную гетероарильную группу, в которой 1, 2, 3 или 4 из кольцевых атомов являются гетероатомами, которые независимо друг от друга выбраны из N, О или S,где указанная 5- или 6-членная ароматическая гетероарильная группа необязательно может содержать 1, 2, 3 или 4 заместителя, где указанные заместители могут быть независимо друг от друга выбраны из группы, включающей фтор, хлор, бром, НО-,...

Номер патента: 24890

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Скотт Уилльям Джонстон, Ревинкель Хартмут, Инс Стьюарт, Хегебарт Андреа, Берфаккер Ларс, Политц Оливер, Бёмер Ульф, Нойхаус Роланд, Брим Ханс

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/5025...

Метки: ингибиторов, имидазопиридазины, киназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает водород, гидрокси, NR5R6, CO(NR8R9), C(O)OR8, NHC(O)(1-6C-алкил) или группу, выбранную из 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, 3-6С-циклоалкила, арила, гетероарила, где указанная группа необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или по-разному, заместителем, выбранным из галогена, 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, -C(O)OR10, 3-6С-циклоалкила, 3-6С-гетероциклила, арила,R2 означает водород, гидрокси,...

Номер патента: 24842

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Бабу Говиндараджулу, Нагаратхнам Дханапалан, Бхавар Прашант Кашинат, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Мутуппаланиаппан Мейяппан, Висванадха Срикант

МПК: A61P 35/00, C07D 311/22, A61K 31/519...

Метки: модуляторов, соединения, протеинкиназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где в каждом случае R независимо выбран из галогена, C1-8ал­кила или 3-15-членного гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из O, N и S;R1 и R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из водорода и C1-6алкила;Cy1 выбран из C6-20арила и 5-14-членного гетероарила, содержащего один, два, три или четыре гетероатома, выбранных из O, N и...

Номер патента: 24825

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ткадлецова Марцела, Ридван Лудек, Даммер Ондрей, Мохамед Шармарке, Гейтманкова Людмила

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 7/02...

Метки: 3-гидрокси-2-нафтойной, сокристалл, тикагрелора, кислотой, способ, применение, получения

Формула / Реферат:

1. Сокристалл тикагрелора формулы (I)с 3-гидрокси-2-нафтойной кислотой.2. Сокристалл по п.1, характеризующийся порошковой рентгеновской дифрактограммой, измеренной при помощи CuKα, содержащей специфичные пики высокой интенсивности при 3,6; 7,2; 9,3; 14,3; 16,2; 18,7 и 24,5±0,2° 2-тета.3. Сокристалл по п.1 или 2, характеризующийся тем, что масса 3-гидрокси-2-нафтойной кислоты к тикагрелору находится в молярном стехиометрическом соотношении...

Номер патента: 24767

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Лысаковский Томаш, Буцкий Адам, Павловский Мацей, Марцинковская Моника, Колачковский Марцин

МПК: C07C 311/21, C07D 261/20, C07D 319/18...

Метки: цнс, бензиламина, лечения, сульфонамидные, производные, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где А представляет собойфенил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена, C1-С3-алкила, C1-С3-алкилокси, ОН и фенила; или9- или 10-членную бициклическую группу, присоединенную к -(O)x-(СН2)y- через один из ее ароматических атомов углерода, состоящую из бензольного кольца, конденсированного с5-членным гетероароматическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома,...

Номер патента: 24730

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Спенсер Сьюзен Д., Тибергьен Арно, Ганзнер Дженет Л., Полсон Эндрю, Рааб Хельга E., Мастерсон Люк, Полакис Пол, Флайгэр Джон А., Ховард Филип Уилсон

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 47/48...

Метки: содержащие, композиции, пирролбензодиазепиновые, конъюгаты, конюгатов, применение, соединения, указанных, указанные, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Конъюгат формулы (АВ) или (АС)и его соли и сольваты, гдепунктирные линии обозначают необязательное наличие двойной связи между С1 и С2 или С2 и С3;R2 независимо выбран из Н, ОН, =O, =СН2, CN, R, OR, =CH-RD, =C(RD)2, O-SO2-R, CO2R, COR, галогена и дигалогена;где RD независимо выбран из R, CO2R, COR, CHO, CO2H и галогена;R6 и R9 независимо выбраны из Н, R, ОН, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2, Ma3Sn и галогена;R7 независимо выбран из Н, R, ОН,...

Номер патента: 24689

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Хайме-Фигейра Саул, Лопез-Тапиа Франсиско Хавьер, Оуэнс Тимоти Д., Лоу Ян, Бразертон-Плейсс Кристин

МПК: C07D 401/14, A61K 31/4725, A61P 19/02...

Метки: тирозинкиназы, ингибиторы, брутона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой каждый X представляет собой независимо CH или N;R представляет собой -R1, -R1-R2-R3 или -R1-R3;R1 представляет собой возможно замещенный одним или двумя заместителями 5-12-членный моноциклический или бициклический гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома N, где бициклический гетероарил содержит по меньшей мере одно ароматическое кольцо и где указанный заместитель выбран из C1-4алкила или оксогруппы;R2 представляет...

Номер патента: 24688

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Зупет Рок, Зупанциц Сильво

МПК: C07D 487/04

Метки: способ, солей, фармацевтически, получения, ситаглиптина, приемлемых

Формула / Реферат:

1. Способ получения ситаглиптина или его фармацевтически приемлемых солей формулы 1включающий стадии:а) конденсации соединения формулы 2где R представляет собой аминозащитную группу, которая может быть удалена, с соединением формулы 3которое может быть использовано в форме свободного основания или в форме соли, в присутствии связывающего агента и основного растворителя, который представляет собой N-метилимидазол, с получением соединения формулы...

Номер патента: 24681

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Вендевилль Сандрин Мари Элен, Ху Лили, Тахри Абделлах, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Коиманс Людвиг Поль, Ван Хоф Стивен Морис Паула

МПК: C07D 471/04, A61P 31/12, A61K 31/437...

Метки: средств, противовирусных, респираторно-синцитиального, вируса, имидазопиридины, против, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его аддитивная сольгде X представляет собой С или N, когда X находится в положении 5, и X представляет собой С, когда X находится в любом другом положении, отличном от положения 5;Y представляет собой С или N, когда Y находится в положении 7', и Y представляет собой С, когда Y находится в любом другом положении, отличном от положения 7';R1 присутствует, когда X=С, и R1 выбран из Н или галогена;R1 отсутствует, когда...

Номер патента: 24406

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Хегебарт Андреа, Бёмер Ульф, Лю Ниншу, Мёвес Манфред, Скотт Уилльям Джонстон, Мённинг Урзула

МПК: C07D 487/04

Метки: заболеваний, лечения, пригодные, производные, связанных, нарушений, ангиогенезом, гиперпролиферативных, 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина, аминоспирт-замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 означает -(CH2)n-(CHR4)-(CH2)m-N(R5)(R5');R2 означает гетероарил структурынеобязательно замещенный 1, 2 или 3 R6 группами,в которой * означает точку присоединения указанного гетероарила к остатку соединения общей формулы (I),X означает N или C-R6,X' означает О, S, NH, N-R6, N или C-R6,при условии, что когда X и X' оба означают C-R6, то один C-R6 означает С-Н;R3 означает метил;R4 означает гидрокси;R5 и...

Номер патента: 24350

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Тальтавуль Моль Хоан, Матасса Виктор Джулио, Катурла Хавалойес Хуан Франсиско, Эрра Сола Монтсеррат, Грасия Феррер Хорди, Террикабрас Беларт Эмма, Берналь Анчуэла Франсиско Хавьер, Карраскаль Рьера Марта

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 473/34...

Метки: качестве, ингибиторов, производные, пирролотриазинона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомерв которой X обозначает атом азота или группу -CR6;n равно 0, 1, 2 или 3;Ra и Rb все независимо обозначают атом водорода, C1-C4-галогеналкильную группу, C1-C4-гидроксиалкильную группу или линейную или разветвленную C1-С4-алкильную группу;R1 обозначает атом водорода, линейную или разветвленную C1-C4-алкильную группу, C1-C4-галогеналкильную группу,...

Номер патента: 24295

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Хофмайстер Армин, Шмидт Фридманн, Дитц Уве, Карри Жан-Кристоф, Халланд Нис, Назаре Марк, Вайсс Тило

МПК: A61P 19/02, A61K 31/4985, C07D 487/04...

Метки: средств, n-[4-(1h-пиразоло[3,4-b]пиразин-6-ил)фенил]сульфонамиды, лекарственных, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде Ar выбран из группы, включающей фенил и 5- или 6-членный моноциклический ароматический гетероцикл, содержащий 1, 2 или 3 одинаковых или разных кольцевых гетероатома, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, и присоединенный через кольцевой атом углерода, которые все являются незамещенными или замещены одним или большим количеством одинаковых или разных заместителей...

Номер патента: 24266

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Мальзам Ольга, Диттген Ян, Ангерманн Альфред, Розингер Кристофер Хью, Франкен Ева-Мария, Хойзер-Хан Изольдэ, Гергенс Ульрих, Фишер Райнер, Фойхт Дитер, Ферсте Арнд, Бретшнайдер Томас, Лер Штефан

МПК: C07C 53/134, C07D 209/54, C07D 307/94...

Метки: замещенные, галоидалкилметиленоксифенилом, кетоенолы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой W означает водород, метил или этил;X означает хлор, метил или этил;Y означает водород;Z означает OCH2-CF3, стоящий в 3 положении; илиZ означает OCH2-CF3, стоящий в 4 положении; илиZ означает OCH2-CF3, стоящий в 5 положении;CKE означает одну из группА означает метил или этил;В означает водород или метил;А, В вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, означают насыщенный (С5-С6)-циклоалкил, в котором...

Номер патента: 24255

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Вернер Эрик, Пан Женгьинг, Хонигберг Ли

МПК: C07D 487/04

Метки: ингибиторов, брутона, синтез, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединений формул 4, 13 и 14включающий обработку соединения 3кислотой, а затем основанием с последующим сочетанием с хлорангидридом.2. Способ по п.1, где кислота представляет собой соляную кислоту.3. Способ по п.1, где кислота представляет собой соляную кислоту в диоксане.4. Способ по п.1, где хлорангидрид представляет собой акрилоилхлорид.5. Способ по любому из пп.2-4, включающий обработку соединения 3 соляной кислотой в...

Номер патента: 24245

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Мойланен Ану, Весалайнен Анниина, Термякангас Олли, Хейккинен Тери, Карьялайнен Арья, Сало Харри, Вольфарт Герд, Мартин Арпутхарай Эбенезер, Патра Пранаб Кумар, Рамасубраманиан Ратха Дурга

МПК: A61P 35/00, C07D 401/04, A61K 31/4164...

Метки: андрогенные, карбоксамиды, модулирующие, рецепторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо А является любой одной из следующих групп или их таутомеров:где Rx означает галоген или CF3;R1 означает гидрокси-C3-7алкил, имидазолил или -RA-OC(O)-RB;RA означает C1-7алкил;RB означает C1-7алкил, гидрокси-C1-7алкил или карбокси-C1-7алкил;R2 означает C1-7алкил, C2-7алкенил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-7алкил, метилпиразолил или пиримидинил;R3 означает галоген или пиридинил;R4 означает пиридинил;R5...

Номер патента: 24171

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Рампулла Ричард А., Бендер Джон А., Чен Ки, Лопез Омар Д., Белема Маконен, Сринивасу Потхуканури, Минвелл Николас А., Гупта Самаямунтула Венката Сатиа Арун Кумар

МПК: A61K 31/433, A61K 31/4178, C07D 403/14...

Метки: вируса, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль,где каждый D представляет собой NH;L представляет собой связь или фенил;каждый из Z1 и Z2 независимо выбран из СН и N;каждый из Z3 и Z4 независимо выбран из С и N, при условии, что не более двух из Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой N;A представляет собой четырех-шестичленное кольцо, необязательно содержащее один, два или три гетероатома, независимо выбранных из атома азота и...

Номер патента: 24140

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Кропф Джеффри И., Бломгрен Питер А., Митчелл Скотт А., Ли Сёнг Х., Чжао Чжундун, Стэффорд Дуглас Г., Хардинг Джеймс П., Карри Кевин С., Сюй Цзяньцзюнь, Мл.Антонио Дж., Армистед Дэвид М.

МПК: A61K 31/4985, A61P 35/00, C07D 487/04...

Метки: ингибиторы, тирозинкиназы, имидазопиразиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из (1-гидроксициклобутил)фенила, (1,1,1-трифтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенила, (2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил)фенила, (2-гидрокси-2-метилпропокси)-3-метоксифенила, (2-гидроксиэтил)(метил)амино)-3-метоксифенила, (2-метоксиэтил)(метил)амино)-3-метоксифенила, (1-гидроксиэтил)фенила, 3,4-диметоксифенила, 3-метоксифенила, 4-этокси-3-метоксифенила,...

Номер патента: 24108

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Биссанц Катерина, Неттекофен Маттиас, Роджерс-Эванс Марк, Гретер Уве, Рёфер Штефан, Кимбара Ацуси

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, агонистов, качестве, рецептора, каннабиноидного, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А представляет собой C1-C8-алкилен, гидрокси-C1-C8-алкилен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, C1-C8-алкил, галоген-C1-C8-алкил, гидроксил, C1-C8-алкоксигруппу, галоген-C1-C8-алкоксигруппу, фенил, галогенфенил, C1-C8-алкоксифенил, галоген-C1-C8-алкилфенил, галоген-C1-C8-алкоксифенил, цианофенил, гидрокси-C1-C8-алкоксифенил, C1-C8-алкилсульфонилфенил,...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Секи Норио, Ямада Хиройоси, Михара Хисаси, Ямаки Сусуму, Йосихара Коусеи, Судзуки Дайсуке

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/426, A61K 31/4402...

Метки: соединения, предотвращения, диабетической, диабетического, лечения, пятна, гуанидиновые, отека, полезные, желтого, нефропатии

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Номер патента: 24059

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Тинтельнот-Бломлей Марина, Бадигер Сангамеш, Махауер Райнер, Люенд Райнер Мартин, Рюэгер Хайнрих, Фегтле Маркус, Чебролу Мурали, Хурт Констанце, Венстра Сим Якоб, Жакье Себастьян

МПК: C07D 413/14, A61P 25/00, A61K 31/5377...

Метки: производные, применение, гетероциклические, расстройств, неврологических, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ic) или его фармацевтически приемлемая сольгде X1 представляет собой СН или N;Х3 представляет собой СН или N;Х4 представляет собой CR4 или N;где один и не более чем один из X1, X3 и Х4 представляет собой N;R2 представляет собой пиридильную или пиразинильную группу, которая замещена 1, 2 или 3 заместителями, и где один из заместителей расположен в пара-положении пиридильной или пиразинильной группы относительно амидного...

Номер патента: 23981

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Смит Николас Д., Боннефоус Селин, Жюльен Жаклин Д.

МПК: A61K 31/5025, A61P 5/26, A61K 31/4439...

Метки: андрогенов, модуляторы, рецептора, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VIIIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде оба R1, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил;иликаждый R1 независимо представляет собой Н, -ОН, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси или C1-C6-фторалкил;X представляет собой О или S;RA представляет собой галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, -N(R11)S(=O)2R10, -S(=O)2N(R9)2, -C(=O)R10, -OC(=O)R10, -CO2R9,...

Номер патента: 23970

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Бок Марк Гари, Сасмал Санджита, Улльрих Томас, Лагу Бхарат, Пандит Четан

МПК: C07D 487/04, A61P 5/26, A61K 31/416...

Метки: рецептора, модуляторов, андрогена, качестве, пиразолина, производные, селективных, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в свободной форме или в виде фармацевтически приемлемой солигде R1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой галоген;R3 представляет собой циано;R4 выбран из гидрокси, С1-С3алкила, галоген-С1-С3алкила, C1-С3алкокси, галоген-С1-С3алкокси, С1-С3алкокси-С1-С3алкокси, С3-С6циклоалкил-С1-С3алкокси; или R4 выбран из группы (=O), (=S) или (=N(R8));R5 выбран из водорода, галогена, гидрокси, C1-С3алкила,...

Номер патента: 23857

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Чаудхари Сачин Сундарлал, Чикхале Раджентра Пракаш, Дешмух Вишал Говиндрао, Мухопадхяй Индранил, Патил Ниша Параг, Дхоне Сачин Васантрао, Кадам Ашок Бхаусахеб, Кумар Сукеерти, Томас Абрахам, Кхайраткар-Джоши Неелима

МПК: A61P 13/00, A61P 25/00, A61K 31/519...

Метки: сочлененные, пиримидиндионов, производные, модуляторов, качестве, trpa1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой R1 и R2 означают метил,Rb означает метил,U выбирают из гетероциклов, выбранных из группы, включающей тиазол, изоксазол, имидазол и бензотиазол,V означает фенил.2. Соединение по п.1, в котором V означает замещенный или незамещенный фенил.3. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, в формуле которогоRl, R2 и Rb означают метил;R4 и R8 независимо выбирают из водорода и фтора;R5 и R7 независимо...

Номер патента: 23824

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Дельгадо-Хименес Франсиска, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61K 31/4985, A61P 25/28, A61K 31/506...

Метки: bace, 3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1-иламина, качестве, бета-секретазы, ингибиторов, производные, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2, R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, C1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R4 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, метоксиметила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3ал­кила;X1, X2, X3, X4 представляют собой C(R5);R5 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;L представляет собой связь или...

Номер патента: 23792

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Хёфген Норберт, Ланген Барбара, Ланкау Ханс-Йоахим, Эгерланд Уте, Грунвальд Кристиан, Дост Рита, Штанге Ханс

МПК: A61K 31/519, A61P 25/00, C07D 487/04...

Метки: фосфодиэстераз, производные, 1,2,4)триазоло[4,3-а]хиноксалина, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой R1 обозначаетфенил, 2-пиридил, 3-пиридил или 4-пиридил, в каждом случае содержащий от 1 до 3 заместителей R7, R8 и/или R9, отличающихся от Н, так, что по меньшей мере один из этих заместителей находится в орто-положении по отношению к положению присоединения к структуре основной цепи, гдеR7, R8, R9 независимо друг от друга обозначаютгалоген,NO2,-C1-С6-алкил, необязательно...

Номер патента: 23775

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Зюссмайер Франк, Фёрингер Верена, Бёттгер Михаель, Шалль Андреас, Клар Юрген, Лобель Марио, Шлеммер Карл-Хайнц, Фу Венланг, Тельзер Ёахим, Ли Фолькхарт Мин-Иан, Гольц Штефан, Шланге Томас, Ланг Дитер

МПК: A61P 27/00, C07D 487/04, A61K 31/53...

Метки: пирролотриазины, гидроксиметиларилзамещенные, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А означает C-R2, где R2 представляет собой водород, фтор или хлор;R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил, этил или метокси;Z представляет собой (С1-С4)алкил или (С3-С6)циклоалкил, каждый из которых может быть замещен гидрокси, илиZ представляет собой гетероциклическую группу формулыгде * указывает точку присоединения пирролотриазиновой группы;R3 представляет собой водород или гидрокси,при условии, что, если...

Номер патента: 23715

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Брукс Руди Лоран Мария, Нисте Патрик Хуберт Й., Лейс Карина, Ванхаутте Филип Марсель С., Копманс Алекс Херман, Филлье Вальтер Фердинанд Мария

МПК: C07D 487/04

Метки: pi3-киназой, лечения, применяемое, вещество, опосредованных, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)которое представляет собой 6-(2-((4-амино-3-(3-гидроксифенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил)метил)-3-(2-хлорбензил)-4-оксо-3,4-дигидрохиназолин-5-ил)-N,N-бис(2-метоксиэтил)гекс-5-инамид в твердой кристаллической безводной форме.2. Соединение по п.1, где указанное соединение формулы (I) находится в твердой кристаллической форме, картина порошковой дифракции рентгеновских лучей которой, по существу, соответствует...

Номер патента: 23713

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Штенгель Томас, Хессманн Мануэла, Паль Андреас, Бенедиктус Эвальд, Хесслингер Кристиан, Цитт Кристоф, Флоккерци Дитер, Дункерн Торстен, Хатцельманн Армин, Манн Александер, Хуммель Рольф-Петер, Хуссонг Рагна, Фиртельхаус Мартин, Майер Томас, Штадльвизер Йозеф, Тенор Германн, Хольст Ханс Кристоф, Канахер Тобиас

МПК: C07D 487/04, A61P 11/00, A61K 31/519...

Метки: фталазинонпирролопиримидинкарбоксамида, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)в которой R1 обозначает фенилпроизводное формул (а) или (b)в которых R2 обозначает C1-C4-алкоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, преимущественно или полностью замещенную фтором,R3 обозначает C1-C4-алкоксигруппу, C3-C5-циклоалкоксигруппу, С3-С5-циклоалкоксиметоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, преимущественно или полностью замещенную фтором,R4 обозначает C1-C4-алкоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, преимущественно или...

Номер патента: 23663

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Килберн Джон Пол, Нильсен Якоб, Ланггор Мортен, Пюшль Аск, Келер Ян, Мариго Мауро

МПК: C07D 471/04, A61P 25/00, A61K 31/519...

Метки: производные, гетероароматические, фенилимидазола, pde10a, качестве, фермента, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде HET1 обозначает гетероароматическую группу, выбранную из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина; и НЕТ1 необязательно может содержать вплоть до трех заместителей R2-R4, индивидуально выбранных из атома водорода, C1-C6-алкила, атома галогена, C1-C6-алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;НЕТ2 обозначает...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Сривастава Шефали, Смит II Леон М., Пинто Дональд Дж.П., Орват Майкл Дж.

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61K 31/4725...

Метки: тетрагидроизохинолина, качестве, соединения, фактора, ингибиторов, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Номер патента: 23646

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Мюллер Хартвиг, Петерс Ян Георг, Милитцер Ханс-Кристиан

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/519...

Метки: соли, 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина, замещенные

Формула / Реферат:

1. Дигидрохлоридная соль 2-амино-N-[7-метокси-8-(3-морфолин-4-илпропокси)-2,3-дигидроимидазо-[1,2-с]хиназолин-5-ил]пиримидин-5-карбоксамида формулы (II)или ее сольват, гидрат или таутомер.2. Дигидрохлоридная соль формулы (II) по п.1, которая находится в кристаллической форме и характеризуется данным по ИК-спектроскопии и Раман-спектроскопии:3. Способ получения дигидрохлоридной соли по п.1 или 2, при этом указанный способ включает добавление...

Номер патента: 23581

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Адам Жан-Мишель, Гретер Уве, Роджерс-Эванс Марк, Биссанц Катерина, Рёфер Штефан, Неттекофен Маттиас, Кимбара Ацуси

МПК: A61K 31/519, A61P 3/10, A61P 27/06...

Метки: агонистов, каннабиноидного, качестве, рецептора, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в котором А представляет собой алкил, гидроксиалкил, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, алкил, галогеналкил, гидроксил, алкоксигруппу, галогеналкоксигруппу, фенил, галогенфенил, алкоксифенил, галогеналкилфенил, галогеналкоксифенил, (галоген)(галогеналкил)фенил, цианофенил, гидроксиалкоксифенил, алкилсульфонилфенил, алкилсульфониламинофенил, цианогруппу, циклоалкил,...

Номер патента: 23574

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Джованнини Риккардо, Феррара Марко, Хайне Никлас

МПК: A61P 25/28, A61K 31/519, C07D 487/04...

Метки: производные, ингибиторов, pde9a, качестве, 6-циклобутил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и D такие, как указаны в нижеследующих соединениях:и их фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIa)и их фармацевтически приемлемых солей.3. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIb)и их фармацевтически приемлемых солей.4. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIc)и их...

Номер патента: 23465

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Венслер Сильви, Альбер Эва, Бак Эрик, Юголини Антонио, Немесек Консепсьон

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/5025...

Метки: бензимидазола, средств, мет, фармацевтические, ингибиторов, 6-триазолпиридинсульфанил-бензотиазола, композиции, лекарственных, применение, новые, новое, способ, производные, получения, качестве

Формула / Реферат:

1. Производное 6-триазолпиридазинсульфанил-бензотиазола или -бензимидазола формулы (I)в которой ---- означает простую или двойную связь;Ra означает атом водорода; радикал С1-5алкокси, необязательно замещенный атомом хлора, гидроксильным радикалом или гетероциклоалкильным радикалом; ОС3-10циклоалкильный радикал; гетероарильный радикал, необязательно замещенный С1-6алкилом; фенильный радикал, необязательно замещенный атомом галогена; радикал...

Номер патента: 23444

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Роджерс Джеймс Д., Ли Юнь-Лун

МПК: A61P 27/00, A61P 17/00, A61K 31/519...

Метки: применения, циклобутановые, способы, производные, метилциклобутановые, композиции, основе

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой 3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой (R)-3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.3. Соединение по п.1, которое представляет собой...

Номер патента: 23441

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Бэйли Джеймс, Миргюэ Оливье, Госмини Ромэн Люк Мари, Уизерингтон Джейсон

МПК: A61P 43/00, A61K 31/55, A61P 35/00...

Метки: бензодиазепиновый, бромодомена, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (Ic)где R1 представляет собой С1-3алкил;R2 представляет собой -NR2aR2a' или -OR2b;один из R2a или R2a' представляет собой водород и R2b или другой из R2a или R2a' выбран из С1-6алкила, галогено-C1-6алкила, R2cR2c'N-C1-6алкила, карбоциклила, карбоциклил-C1-4алкила, гетероциклила и гетероциклил-C1-4алкила;любая из карбоциклильных или гетероциклильных групп возможно замещена одной или более группами, выбранными из...