C07D 487/04 — орто-конденсированные системы

Новые 4-(замещенный амино)-7н-пирроло[2,3-d]пиримидины в качестве ингибиторов lrrk2

Загрузка...

Номер патента: 25186

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Верхоэст Патрик Роберт, Хендерсон Жаклин, Чзан Лей, Галатсис Пол, Хэйворд Мэттью Меррилл, Курумбаил Рави Дж., Кормос Бетани Лин, Вэйгер Трэвис Т., Стипэн Антониа Фредерике

МПК: C07D 519/00, C07D 487/04

Метки: 4-(замещенный, амино)-7н-пирроло[2,3-d]пиримидины, новые, ингибиторов, качестве, lrrk2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 и R2, взятые вместе с азотом, к которому они присоединены, представляют собой морфолин-4-ил, возможно замещенный метилом или 5-метил-1,2,4-оксадиазол-3-илом;R3 представляет собой фенил или 5-10-членный гетероарил, который содержит от одного до четырех гетероатомов, выбранных из N, О и S; где фенил и 5-10-членный гетероарил возможно замещены R9 в количестве от одного до трех, и где фенил возможно конденсирован с...

3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны в качестве ингибиторов мутантной idh

Загрузка...

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ленуар Франсуа, Лю Ган, Лэй Хуаншу, Чжао Цянь, Тур Бакари-Барри, Шейфер Синтия, Шульц Майкл Дэвид, Саттон Джеймс, Косталес Абран К., Зендцик Мартин, Палермо Марк Г., Каферро Томас, Левелл Джулиан Рой, Ян Фань, Смит Трой, Пфистер Кейт Брюс, Чо Йоунг Син

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 413/04...

Метки: ингибиторов, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны, мутантной, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Бициклические пиримидиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 25106

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Пфайфер Ланс Аллен, Норман Брайан Херст, Джонс Спенсер Брайан, Бочамп Томас Джеймс, Дао Ен

МПК: C07D 471/04, A61K 31/5025, A61P 29/00...

Метки: пиримидиновые, соединения, бициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X представляет собой связь или СН2;R выбран из группы, состоящей изкаждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из СН и N;R3 представляет собой Н или СН3;R4 представляет собой Н или СН3;L выбран из группы, состоящей из -О(СН2)3-, -C(O)NH(CH2)2-, -CH2C(O)NH(CH2)2-, -(CH2)3N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)2N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)3NH-, (CH2)2OCH2-, -(CH2)4-, -(CH2)2NHCH2-, -(CH2)3O- и -СН2О(СН2)2-;или его фармацевтически...

Пурины, полезные в качестве ингибиторов mtor киназы, их использование и их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 25011

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Юй Бин, Радетич Бранко, Чжу Яни

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/519...

Метки: киназы, композиции, качестве, пурины, фармацевтические, использование, полезные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляетгде R18 и R22 независимо представляют водород, галоген, гидрокси или гидрокси-C1-3алкил-;R19 и R21 независимо представляют водород, амино, гидрокси, карбокси, C1-3алкокси, амино-C1-3алкил-,C1-3алкил-C(=O)-NH-, С1-3алкил-S(=O)m-NH- или гидрокси-C1-3алкил-;m представляет 0, 1 или 2;R20 представляет водород, галоген или C1-3алкокси; илиR1 выбран из группы,...

Производные 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве ингибиторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 24984

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Феррара Марко, Розенброк Хольгер, Хайне Никлас, Шэнцле Герхард, Джованнини Риккардо, Айкмайер Кристиан

МПК: A61P 25/28, A61K 31/519, C07D 487/04...

Метки: применение, производные, pde9a, качестве, ингибиторов, 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 обозначает 5- или 6-членную гетероарильную группу, в которой 1, 2, 3 или 4 из кольцевых атомов являются гетероатомами, которые независимо друг от друга выбраны из N, О или S,где указанная 5- или 6-членная ароматическая гетероарильная группа необязательно может содержать 1, 2, 3 или 4 заместителя, где указанные заместители могут быть независимо друг от друга выбраны из группы, включающей фтор, хлор, бром, НО-,...

Имидазопиридазины в качестве ингибиторов akt киназы

Загрузка...

Номер патента: 24890

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Бёмер Ульф, Ревинкель Хартмут, Скотт Уилльям Джонстон, Берфаккер Ларс, Хегебарт Андреа, Политц Оливер, Инс Стьюарт, Брим Ханс, Нойхаус Роланд

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04, A61P 35/00...

Метки: качестве, ингибиторов, имидазопиридазины, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает водород, гидрокси, NR5R6, CO(NR8R9), C(O)OR8, NHC(O)(1-6C-алкил) или группу, выбранную из 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, 3-6С-циклоалкила, арила, гетероарила, где указанная группа необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или по-разному, заместителем, выбранным из галогена, 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, -C(O)OR10, 3-6С-циклоалкила, 3-6С-гетероциклила, арила,R2 означает водород, гидрокси,...

Соединения в качестве модуляторов протеинкиназы pi3k

Загрузка...

Номер патента: 24842

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Бхавар Прашант Кашинат, Висванадха Срикант, Мутуппаланиаппан Мейяппан, Нагаратхнам Дханапалан, Бабу Говиндараджулу

МПК: C07D 311/22, A61P 35/00, A61K 31/519...

Метки: качестве, модуляторов, соединения, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где в каждом случае R независимо выбран из галогена, C1-8ал­кила или 3-15-членного гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из O, N и S;R1 и R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из водорода и C1-6алкила;Cy1 выбран из C6-20арила и 5-14-членного гетероарила, содержащего один, два, три или четыре гетероатома, выбранных из O, N и...

Сокристалл тикагрелора с 3-гидрокси-2-нафтойной кислотой, способ его получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 24825

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Даммер Ондрей, Ридван Лудек, Ткадлецова Марцела, Гейтманкова Людмила, Мохамед Шармарке

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 7/02...

Метки: кислотой, получения, способ, применение, 3-гидрокси-2-нафтойной, сокристалл, тикагрелора

Формула / Реферат:

1. Сокристалл тикагрелора формулы (I)с 3-гидрокси-2-нафтойной кислотой.2. Сокристалл по п.1, характеризующийся порошковой рентгеновской дифрактограммой, измеренной при помощи CuKα, содержащей специфичные пики высокой интенсивности при 3,6; 7,2; 9,3; 14,3; 16,2; 18,7 и 24,5±0,2° 2-тета.3. Сокристалл по п.1 или 2, характеризующийся тем, что масса 3-гидрокси-2-нафтойной кислоты к тикагрелору находится в молярном стехиометрическом соотношении...

Сульфонамидные производные бензиламина для лечения заболеваний цнс

Загрузка...

Номер патента: 24767

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Колачковский Марцин, Марцинковская Моника, Павловский Мацей, Буцкий Адам, Лысаковский Томаш

МПК: C07C 311/21, C07D 261/20, C07D 319/18...

Метки: цнс, заболеваний, производные, лечения, бензиламина, сульфонамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где А представляет собойфенил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена, C1-С3-алкила, C1-С3-алкилокси, ОН и фенила; или9- или 10-членную бициклическую группу, присоединенную к -(O)x-(СН2)y- через один из ее ароматических атомов углерода, состоящую из бензольного кольца, конденсированного с5-членным гетероароматическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома,...

Пирролбензодиазепиновые соединения, их конъюгаты, фармацевтические композиции, содержащие указанные конъюгаты, и применение указанных конъюгатов

Загрузка...

Номер патента: 24730

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Полсон Эндрю, Ховард Филип Уилсон, Рааб Хельга E., Полакис Пол, Тибергьен Арно, Флайгэр Джон А., Мастерсон Люк, Спенсер Сьюзен Д., Ганзнер Дженет Л.

МПК: A61P 35/00, A61K 47/48, C07D 487/04...

Метки: применение, указанные, соединения, фармацевтические, конюгатов, композиции, пирролбензодиазепиновые, содержащие, указанных, конъюгаты

Формула / Реферат:

1. Конъюгат формулы (АВ) или (АС)и его соли и сольваты, гдепунктирные линии обозначают необязательное наличие двойной связи между С1 и С2 или С2 и С3;R2 независимо выбран из Н, ОН, =O, =СН2, CN, R, OR, =CH-RD, =C(RD)2, O-SO2-R, CO2R, COR, галогена и дигалогена;где RD независимо выбран из R, CO2R, COR, CHO, CO2H и галогена;R6 и R9 независимо выбраны из Н, R, ОН, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2, Ma3Sn и галогена;R7 независимо выбран из Н, R, ОН,...

Ингибиторы тирозинкиназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 24689

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Оуэнс Тимоти Д., Хайме-Фигейра Саул, Бразертон-Плейсс Кристин, Лопез-Тапиа Франсиско Хавьер, Лоу Ян

МПК: A61P 19/02, A61K 31/4725, C07D 401/14...

Метки: тирозинкиназы, ингибиторы, брутона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой каждый X представляет собой независимо CH или N;R представляет собой -R1, -R1-R2-R3 или -R1-R3;R1 представляет собой возможно замещенный одним или двумя заместителями 5-12-членный моноциклический или бициклический гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома N, где бициклический гетероарил содержит по меньшей мере одно ароматическое кольцо и где указанный заместитель выбран из C1-4алкила или оксогруппы;R2 представляет...

Способ получения ситаглиптина и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 24688

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Зупанциц Сильво, Зупет Рок

МПК: C07D 487/04

Метки: получения, фармацевтически, ситаглиптина, способ, приемлемых, солей

Формула / Реферат:

1. Способ получения ситаглиптина или его фармацевтически приемлемых солей формулы 1включающий стадии:а) конденсации соединения формулы 2где R представляет собой аминозащитную группу, которая может быть удалена, с соединением формулы 3которое может быть использовано в форме свободного основания или в форме соли, в присутствии связывающего агента и основного растворителя, который представляет собой N-метилимидазол, с получением соединения формулы...

Имидазопиридины в качестве противовирусных средств против респираторно-синцитиального вируса

Загрузка...

Номер патента: 24681

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Тахри Абделлах, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Коиманс Людвиг Поль, Ван Хоф Стивен Морис Паула, Ху Лили, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: C07D 471/04, A61P 31/12, A61K 31/437...

Метки: против, респираторно-синцитиального, вируса, средств, имидазопиридины, противовирусных, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его аддитивная сольгде X представляет собой С или N, когда X находится в положении 5, и X представляет собой С, когда X находится в любом другом положении, отличном от положения 5;Y представляет собой С или N, когда Y находится в положении 7', и Y представляет собой С, когда Y находится в любом другом положении, отличном от положения 7';R1 присутствует, когда X=С, и R1 выбран из Н или галогена;R1 отсутствует, когда...

Аминоспирт-замещенные производные 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хина­золина, пригодные для лечения гиперпролиферативных нарушений и заболеваний, связанных с ангиогенезом

Загрузка...

Номер патента: 24406

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Лю Ниншу, Скотт Уилльям Джонстон, Хегебарт Андреа, Мёвес Манфред, Мённинг Урзула, Бёмер Ульф

МПК: C07D 487/04

Метки: пригодные, аминоспирт-замещенные, заболеваний, ангиогенезом, 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина, лечения, нарушений, производные, связанных, гиперпролиферативных

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 означает -(CH2)n-(CHR4)-(CH2)m-N(R5)(R5');R2 означает гетероарил структурынеобязательно замещенный 1, 2 или 3 R6 группами,в которой * означает точку присоединения указанного гетероарила к остатку соединения общей формулы (I),X означает N или C-R6,X' означает О, S, NH, N-R6, N или C-R6,при условии, что когда X и X' оба означают C-R6, то один C-R6 означает С-Н;R3 означает метил;R4 означает гидрокси;R5 и...

Производные пирролотриазинона в качестве ингибиторов pi3k

Загрузка...

Номер патента: 24350

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Тальтавуль Моль Хоан, Катурла Хавалойес Хуан Франсиско, Карраскаль Рьера Марта, Берналь Анчуэла Франсиско Хавьер, Террикабрас Беларт Эмма, Матасса Виктор Джулио, Грасия Феррер Хорди, Эрра Сола Монтсеррат

МПК: A61K 31/437, C07D 473/34, A61P 35/00...

Метки: качестве, производные, ингибиторов, пирролотриазинона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомерв которой X обозначает атом азота или группу -CR6;n равно 0, 1, 2 или 3;Ra и Rb все независимо обозначают атом водорода, C1-C4-галогеналкильную группу, C1-C4-гидроксиалкильную группу или линейную или разветвленную C1-С4-алкильную группу;R1 обозначает атом водорода, линейную или разветвленную C1-C4-алкильную группу, C1-C4-галогеналкильную группу,...

N-[4-(1h-пиразоло[3,4-b]пиразин-6-ил)фенил]сульфонамиды и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 24295

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Хофмайстер Армин, Карри Жан-Кристоф, Дитц Уве, Халланд Нис, Шмидт Фридманн, Назаре Марк, Вайсс Тило

МПК: A61K 31/4985, C07D 487/04, A61P 19/02...

Метки: средств, качестве, лекарственных, применение, n-[4-(1h-пиразоло[3,4-b]пиразин-6-ил)фенил]сульфонамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде Ar выбран из группы, включающей фенил и 5- или 6-членный моноциклический ароматический гетероцикл, содержащий 1, 2 или 3 одинаковых или разных кольцевых гетероатома, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, и присоединенный через кольцевой атом углерода, которые все являются незамещенными или замещены одним или большим количеством одинаковых или разных заместителей...

Кетоенолы, замещенные галоидалкилметиленоксифенилом, и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24266

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Лер Штефан, Мальзам Ольга, Ферсте Арнд, Фишер Райнер, Ангерманн Альфред, Бретшнайдер Томас, Хойзер-Хан Изольдэ, Розингер Кристофер Хью, Франкен Ева-Мария, Диттген Ян, Гергенс Ульрих, Фойхт Дитер

МПК: C07C 53/134, C07D 307/94, C07D 209/54...

Метки: кетоенолы, замещенные, галоидалкилметиленоксифенилом, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой W означает водород, метил или этил;X означает хлор, метил или этил;Y означает водород;Z означает OCH2-CF3, стоящий в 3 положении; илиZ означает OCH2-CF3, стоящий в 4 положении; илиZ означает OCH2-CF3, стоящий в 5 положении;CKE означает одну из группА означает метил или этил;В означает водород или метил;А, В вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, означают насыщенный (С5-С6)-циклоалкил, в котором...

Синтез ингибиторов тирозинкиназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 24255

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Вернер Эрик, Хонигберг Ли, Пан Женгьинг

МПК: C07D 487/04

Метки: брутона, синтез, ингибиторов, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединений формул 4, 13 и 14включающий обработку соединения 3кислотой, а затем основанием с последующим сочетанием с хлорангидридом.2. Способ по п.1, где кислота представляет собой соляную кислоту.3. Способ по п.1, где кислота представляет собой соляную кислоту в диоксане.4. Способ по п.1, где хлорангидрид представляет собой акрилоилхлорид.5. Способ по любому из пп.2-4, включающий обработку соединения 3 соляной кислотой в...

Карбоксамиды, модулирующие андрогенные рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 24245

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Мойланен Ану, Сало Харри, Вольфарт Герд, Патра Пранаб Кумар, Рамасубраманиан Ратха Дурга, Весалайнен Анниина, Термякангас Олли, Хейккинен Тери, Карьялайнен Арья, Мартин Арпутхарай Эбенезер

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4164, A61P 35/00...

Метки: карбоксамиды, рецепторы, андрогенные, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо А является любой одной из следующих групп или их таутомеров:где Rx означает галоген или CF3;R1 означает гидрокси-C3-7алкил, имидазолил или -RA-OC(O)-RB;RA означает C1-7алкил;RB означает C1-7алкил, гидрокси-C1-7алкил или карбокси-C1-7алкил;R2 означает C1-7алкил, C2-7алкенил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-7алкил, метилпиразолил или пиримидинил;R3 означает галоген или пиридинил;R4 означает пиридинил;R5...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24171

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Белема Маконен, Лопез Омар Д., Рампулла Ричард А., Гупта Самаямунтула Венката Сатиа Арун Кумар, Бендер Джон А., Сринивасу Потхуканури, Чен Ки, Минвелл Николас А.

МПК: C07D 403/14, A61K 31/433, A61K 31/4178...

Метки: вируса, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль,где каждый D представляет собой NH;L представляет собой связь или фенил;каждый из Z1 и Z2 независимо выбран из СН и N;каждый из Z3 и Z4 независимо выбран из С и N, при условии, что не более двух из Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой N;A представляет собой четырех-шестичленное кольцо, необязательно содержащее один, два или три гетероатома, независимо выбранных из атома азота и...

Имидазопиразиновые ингибиторы тирозинкиназы syk

Загрузка...

Номер патента: 24140

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Бломгрен Питер А., Хардинг Джеймс П., Чжао Чжундун, Кропф Джеффри И., Ли Сёнг Х., Сюй Цзяньцзюнь, Стэффорд Дуглас Г., Мл.Антонио Дж., Митчелл Скотт А., Карри Кевин С., Армистед Дэвид М.

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/4985...

Метки: имидазопиразиновые, тирозинкиназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из (1-гидроксициклобутил)фенила, (1,1,1-трифтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенила, (2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил)фенила, (2-гидрокси-2-метилпропокси)-3-метоксифенила, (2-гидроксиэтил)(метил)амино)-3-метоксифенила, (2-метоксиэтил)(метил)амино)-3-метоксифенила, (1-гидроксиэтил)фенила, 3,4-диметоксифенила, 3-метоксифенила, 4-этокси-3-метоксифенила,...

Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2

Загрузка...

Номер патента: 24108

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Биссанц Катерина, Рёфер Штефан, Кимбара Ацуси, Роджерс-Эванс Марк, Гретер Уве, Неттекофен Маттиас

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Метки: агонистов, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, производные, качестве, рецептора, каннабиноидного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А представляет собой C1-C8-алкилен, гидрокси-C1-C8-алкилен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, C1-C8-алкил, галоген-C1-C8-алкил, гидроксил, C1-C8-алкоксигруппу, галоген-C1-C8-алкоксигруппу, фенил, галогенфенил, C1-C8-алкоксифенил, галоген-C1-C8-алкилфенил, галоген-C1-C8-алкоксифенил, цианофенил, гидрокси-C1-C8-алкоксифенил, C1-C8-алкилсульфонилфенил,...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Йосихара Коусеи, Михара Хисаси, Судзуки Дайсуке, Ямаки Сусуму, Секи Норио, Ямада Хиройоси

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4545, A61K 31/4402...

Метки: нефропатии, предотвращения, диабетической, соединения, лечения, пятна, полезные, отека, желтого, диабетического, гуанидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Гетероциклические производные и их применение в лечении неврологических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 24059

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Фегтле Маркус, Чебролу Мурали, Бадигер Сангамеш, Рюэгер Хайнрих, Махауер Райнер, Хурт Констанце, Тинтельнот-Бломлей Марина, Люенд Райнер Мартин, Жакье Себастьян, Венстра Сим Якоб

МПК: A61K 31/5377, A61P 25/00, C07D 413/14...

Метки: гетероциклические, неврологических, производные, лечении, применение, расстройств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ic) или его фармацевтически приемлемая сольгде X1 представляет собой СН или N;Х3 представляет собой СН или N;Х4 представляет собой CR4 или N;где один и не более чем один из X1, X3 и Х4 представляет собой N;R2 представляет собой пиридильную или пиразинильную группу, которая замещена 1, 2 или 3 заместителями, и где один из заместителей расположен в пара-положении пиридильной или пиразинильной группы относительно амидного...

Модуляторы рецептора андрогенов и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23981

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Жюльен Жаклин Д., Смит Николас Д., Боннефоус Селин

МПК: A61P 5/26, A61K 31/5025, A61K 31/4439...

Метки: применение, андрогенов, модуляторы, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VIIIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде оба R1, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил;иликаждый R1 независимо представляет собой Н, -ОН, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси или C1-C6-фторалкил;X представляет собой О или S;RA представляет собой галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, -N(R11)S(=O)2R10, -S(=O)2N(R9)2, -C(=O)R10, -OC(=O)R10, -CO2R9,...

Производные пиразолина и их применение в качестве селективных модуляторов рецептора андрогена

Загрузка...

Номер патента: 23970

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Сасмал Санджита, Лагу Бхарат, Улльрих Томас, Бок Марк Гари, Пандит Четан

МПК: C07D 487/04, A61P 5/26, A61K 31/416...

Метки: пиразолина, андрогена, рецептора, качестве, селективных, модуляторов, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в свободной форме или в виде фармацевтически приемлемой солигде R1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой галоген;R3 представляет собой циано;R4 выбран из гидрокси, С1-С3алкила, галоген-С1-С3алкила, C1-С3алкокси, галоген-С1-С3алкокси, С1-С3алкокси-С1-С3алкокси, С3-С6циклоалкил-С1-С3алкокси; или R4 выбран из группы (=O), (=S) или (=N(R8));R5 выбран из водорода, галогена, гидрокси, C1-С3алкила,...

Сочлененные производные пиримидиндионов в качестве модуляторов trpa1

Загрузка...

Номер патента: 23857

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Дешмух Вишал Говиндрао, Кхайраткар-Джоши Неелима, Мухопадхяй Индранил, Кадам Ашок Бхаусахеб, Патил Ниша Параг, Чаудхари Сачин Сундарлал, Чикхале Раджентра Пракаш, Кумар Сукеерти, Томас Абрахам, Дхоне Сачин Васантрао

МПК: A61K 31/519, A61P 13/00, A61P 25/00...

Метки: производные, trpa1, качестве, модуляторов, пиримидиндионов, сочлененные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой R1 и R2 означают метил,Rb означает метил,U выбирают из гетероциклов, выбранных из группы, включающей тиазол, изоксазол, имидазол и бензотиазол,V означает фенил.2. Соединение по п.1, в котором V означает замещенный или незамещенный фенил.3. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, в формуле которогоRl, R2 и Rb означают метил;R4 и R8 независимо выбирают из водорода и фтора;R5 и R7 независимо...

Производные 3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1-иламина, пригодные в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)

Загрузка...

Номер патента: 23824

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Дельгадо-Хименес Франсиска, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61K 31/4985, A61P 25/28, A61K 31/506...

Метки: 3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1-иламина, качестве, производные, bace, бета-секретазы, ингибиторов, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2, R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, C1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R4 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, метоксиметила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3ал­кила;X1, X2, X3, X4 представляют собой C(R5);R5 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;L представляет собой связь или...

Производные (1,2,4)триазоло[4,3-а]хиноксалина в качестве ингибиторов фосфодиэстераз

Загрузка...

Номер патента: 23792

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Эгерланд Уте, Дост Рита, Ланкау Ханс-Йоахим, Ланген Барбара, Хёфген Норберт, Штанге Ханс, Грунвальд Кристиан

МПК: A61P 25/00, C07D 487/04, A61K 31/519...

Метки: ингибиторов, 1,2,4)триазоло[4,3-а]хиноксалина, фосфодиэстераз, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой R1 обозначаетфенил, 2-пиридил, 3-пиридил или 4-пиридил, в каждом случае содержащий от 1 до 3 заместителей R7, R8 и/или R9, отличающихся от Н, так, что по меньшей мере один из этих заместителей находится в орто-положении по отношению к положению присоединения к структуре основной цепи, гдеR7, R8, R9 независимо друг от друга обозначаютгалоген,NO2,-C1-С6-алкил, необязательно...

Гидроксиметиларилзамещенные пирролотриазины в качестве ингибиторов alk1

Загрузка...

Номер патента: 23775

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Фёрингер Верена, Тельзер Ёахим, Фу Венланг, Бёттгер Михаель, Шалль Андреас, Ланг Дитер, Ли Фолькхарт Мин-Иан, Шланге Томас, Гольц Штефан, Лобель Марио, Зюссмайер Франк, Шлеммер Карл-Хайнц, Клар Юрген

МПК: A61K 31/53, C07D 487/04, A61P 27/00...

Метки: пирролотриазины, ингибиторов, гидроксиметиларилзамещенные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А означает C-R2, где R2 представляет собой водород, фтор или хлор;R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил, этил или метокси;Z представляет собой (С1-С4)алкил или (С3-С6)циклоалкил, каждый из которых может быть замещен гидрокси, илиZ представляет собой гетероциклическую группу формулыгде * указывает точку присоединения пирролотриазиновой группы;R3 представляет собой водород или гидрокси,при условии, что, если...

Вещество, применяемое для лечения заболеваний, опосредованных pi3-киназой

Загрузка...

Номер патента: 23715

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Брукс Руди Лоран Мария, Нисте Патрик Хуберт Й., Ванхаутте Филип Марсель С., Лейс Карина, Филлье Вальтер Фердинанд Мария, Копманс Алекс Херман

МПК: C07D 487/04

Метки: заболеваний, pi3-киназой, лечения, применяемое, вещество, опосредованных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)которое представляет собой 6-(2-((4-амино-3-(3-гидроксифенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил)метил)-3-(2-хлорбензил)-4-оксо-3,4-дигидрохиназолин-5-ил)-N,N-бис(2-метоксиэтил)гекс-5-инамид в твердой кристаллической безводной форме.2. Соединение по п.1, где указанное соединение формулы (I) находится в твердой кристаллической форме, картина порошковой дифракции рентгеновских лучей которой, по существу, соответствует...

Производные фталазинонпирролопиримидинкарбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 23713

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Дункерн Торстен, Штадльвизер Йозеф, Цитт Кристоф, Хуммель Рольф-Петер, Штенгель Томас, Хатцельманн Армин, Фиртельхаус Мартин, Тенор Германн, Паль Андреас, Хессманн Мануэла, Бенедиктус Эвальд, Канахер Тобиас, Хуссонг Рагна, Флоккерци Дитер, Хольст Ханс Кристоф, Манн Александер, Майер Томас, Хесслингер Кристиан

МПК: A61K 31/519, A61P 11/00, C07D 487/04...

Метки: фталазинонпирролопиримидинкарбоксамида, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)в которой R1 обозначает фенилпроизводное формул (а) или (b)в которых R2 обозначает C1-C4-алкоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, преимущественно или полностью замещенную фтором,R3 обозначает C1-C4-алкоксигруппу, C3-C5-циклоалкоксигруппу, С3-С5-циклоалкоксиметоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, преимущественно или полностью замещенную фтором,R4 обозначает C1-C4-алкоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, преимущественно или...

Гетероароматические производные фенилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 23663

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Мариго Мауро, Ланггор Мортен, Пюшль Аск, Нильсен Якоб, Килберн Джон Пол, Келер Ян

МПК: A61P 25/00, A61K 31/519, C07D 471/04...

Метки: ингибиторов, гетероароматические, качестве, фермента, производные, фенилимидазола, pde10a

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде HET1 обозначает гетероароматическую группу, выбранную из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина; и НЕТ1 необязательно может содержать вплоть до трех заместителей R2-R4, индивидуально выбранных из атома водорода, C1-C6-алкила, атома галогена, C1-C6-алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;НЕТ2 обозначает...

Замещенные соединения тетрагидроизохинолина в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Сривастава Шефали, Смит II Леон М., Пинто Дональд Дж.П., Орват Майкл Дж.

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/4725, A61K 31/437...

Метки: замещенные, тетрагидроизохинолина, фактора, ингибиторов, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Замещенные соли 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина

Загрузка...

Номер патента: 23646

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Петерс Ян Георг, Милитцер Ханс-Кристиан, Мюллер Хартвиг

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/519...

Метки: 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина, соли, замещенные

Формула / Реферат:

1. Дигидрохлоридная соль 2-амино-N-[7-метокси-8-(3-морфолин-4-илпропокси)-2,3-дигидроимидазо-[1,2-с]хиназолин-5-ил]пиримидин-5-карбоксамида формулы (II)или ее сольват, гидрат или таутомер.2. Дигидрохлоридная соль формулы (II) по п.1, которая находится в кристаллической форме и характеризуется данным по ИК-спектроскопии и Раман-спектроскопии:3. Способ получения дигидрохлоридной соли по п.1 или 2, при этом указанный способ включает добавление...

Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2

Загрузка...

Номер патента: 23581

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Рёфер Штефан, Адам Жан-Мишель, Неттекофен Маттиас, Биссанц Катерина, Гретер Уве, Кимбара Ацуси, Роджерс-Эванс Марк

МПК: A61P 3/10, A61K 31/519, A61P 27/06...

Метки: каннабиноидного, рецептора, агонистов, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в котором А представляет собой алкил, гидроксиалкил, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, алкил, галогеналкил, гидроксил, алкоксигруппу, галогеналкоксигруппу, фенил, галогенфенил, алкоксифенил, галогеналкилфенил, галогеналкоксифенил, (галоген)(галогеналкил)фенил, цианофенил, гидроксиалкоксифенил, алкилсульфонилфенил, алкилсульфониламинофенил, цианогруппу, циклоалкил,...

Производные 6-циклобутил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве ингибиторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 23574

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Джованнини Риккардо, Хайне Никлас, Феррара Марко

МПК: A61K 31/519, A61P 25/28, C07D 487/04...

Метки: 6-циклобутил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, применение, производные, качестве, pde9a, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и D такие, как указаны в нижеследующих соединениях:и их фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIa)и их фармацевтически приемлемых солей.3. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIb)и их фармацевтически приемлемых солей.4. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIc)и их...

Новые производные 6-триазолпиридинсульфанил-бензотиазола или -бензимидазола, способ их получения, применение их в качестве лекарственных средств, фармацевтические композиции и новое применение в качестве ингибиторов мет

Загрузка...

Номер патента: 23465

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Венслер Сильви, Немесек Консепсьон, Альбер Эва, Юголини Антонио, Бак Эрик

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, способ, новое, применение, новые, бензимидазола, получения, лекарственных, производные, 6-триазолпиридинсульфанил-бензотиазола, качестве, композиции, фармацевтические, средств, мет

Формула / Реферат:

1. Производное 6-триазолпиридазинсульфанил-бензотиазола или -бензимидазола формулы (I)в которой ---- означает простую или двойную связь;Ra означает атом водорода; радикал С1-5алкокси, необязательно замещенный атомом хлора, гидроксильным радикалом или гетероциклоалкильным радикалом; ОС3-10циклоалкильный радикал; гетероарильный радикал, необязательно замещенный С1-6алкилом; фенильный радикал, необязательно замещенный атомом галогена; радикал...

Циклобутановые и метилциклобутановые производные, композиции на их основе и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23444

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Роджерс Джеймс Д., Ли Юнь-Лун

МПК: A61P 17/00, A61K 31/519, A61P 27/00...

Метки: производные, применения, способы, композиции, основе, циклобутановые, метилциклобутановые

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой 3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой (R)-3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.3. Соединение по п.1, которое представляет собой...

Бензодиазепиновый ингибитор бромодомена

Загрузка...

Номер патента: 23441

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Госмини Ромэн Люк Мари, Бэйли Джеймс, Уизерингтон Джейсон, Миргюэ Оливье

МПК: A61K 31/55, A61P 35/00, A61P 43/00...

Метки: ингибитор, бензодиазепиновый, бромодомена

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (Ic)где R1 представляет собой С1-3алкил;R2 представляет собой -NR2aR2a' или -OR2b;один из R2a или R2a' представляет собой водород и R2b или другой из R2a или R2a' выбран из С1-6алкила, галогено-C1-6алкила, R2cR2c'N-C1-6алкила, карбоциклила, карбоциклил-C1-4алкила, гетероциклила и гетероциклил-C1-4алкила;любая из карбоциклильных или гетероциклильных групп возможно замещена одной или более группами, выбранными из...