C07D 487/04 — орто-конденсированные системы

Новые 4-(замещенный амино)-7н-пирроло[2,3-d]пиримидины в качестве ингибиторов lrrk2

Загрузка...

Номер патента: 25186

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Стипэн Антониа Фредерике, Верхоэст Патрик Роберт, Кормос Бетани Лин, Галатсис Пол, Вэйгер Трэвис Т., Чзан Лей, Курумбаил Рави Дж., Хэйворд Мэттью Меррилл, Хендерсон Жаклин

МПК: C07D 487/04, C07D 519/00

Метки: 4-(замещенный, lrrk2, качестве, новые, амино)-7н-пирроло[2,3-d]пиримидины, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 и R2, взятые вместе с азотом, к которому они присоединены, представляют собой морфолин-4-ил, возможно замещенный метилом или 5-метил-1,2,4-оксадиазол-3-илом;R3 представляет собой фенил или 5-10-членный гетероарил, который содержит от одного до четырех гетероатомов, выбранных из N, О и S; где фенил и 5-10-членный гетероарил возможно замещены R9 в количестве от одного до трех, и где фенил возможно конденсирован с...

3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны в качестве ингибиторов мутантной idh

Загрузка...

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Смит Трой, Шульц Майкл Дэвид, Чо Йоунг Син, Лэй Хуаншу, Шейфер Синтия, Косталес Абран К., Тур Бакари-Барри, Левелл Джулиан Рой, Зендцик Мартин, Каферро Томас, Лю Ган, Ян Фань, Палермо Марк Г., Ленуар Франсуа, Саттон Джеймс, Чжао Цянь, Пфистер Кейт Брюс

МПК: A61K 31/506, C07D 413/04, A61P 35/00...

Метки: качестве, мутантной, ингибиторов, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Бициклические пиримидиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 25106

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Бочамп Томас Джеймс, Джонс Спенсер Брайан, Дао Ен, Пфайфер Ланс Аллен, Норман Брайан Херст

МПК: C07D 471/04, A61P 29/00, A61K 31/5025...

Метки: соединения, бициклические, пиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X представляет собой связь или СН2;R выбран из группы, состоящей изкаждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из СН и N;R3 представляет собой Н или СН3;R4 представляет собой Н или СН3;L выбран из группы, состоящей из -О(СН2)3-, -C(O)NH(CH2)2-, -CH2C(O)NH(CH2)2-, -(CH2)3N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)2N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)3NH-, (CH2)2OCH2-, -(CH2)4-, -(CH2)2NHCH2-, -(CH2)3O- и -СН2О(СН2)2-;или его фармацевтически...

Пурины, полезные в качестве ингибиторов mtor киназы, их использование и их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 25011

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чжу Яни, Радетич Бранко, Юй Бин

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, композиции, киназы, качестве, пурины, использование, полезные, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляетгде R18 и R22 независимо представляют водород, галоген, гидрокси или гидрокси-C1-3алкил-;R19 и R21 независимо представляют водород, амино, гидрокси, карбокси, C1-3алкокси, амино-C1-3алкил-,C1-3алкил-C(=O)-NH-, С1-3алкил-S(=O)m-NH- или гидрокси-C1-3алкил-;m представляет 0, 1 или 2;R20 представляет водород, галоген или C1-3алкокси; илиR1 выбран из группы,...

Производные 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве ингибиторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 24984

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Шэнцле Герхард, Феррара Марко, Розенброк Хольгер, Айкмайер Кристиан, Хайне Никлас, Джованнини Риккардо

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 25/28...

Метки: качестве, 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, производные, применение, ингибиторов, pde9a

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 обозначает 5- или 6-членную гетероарильную группу, в которой 1, 2, 3 или 4 из кольцевых атомов являются гетероатомами, которые независимо друг от друга выбраны из N, О или S,где указанная 5- или 6-членная ароматическая гетероарильная группа необязательно может содержать 1, 2, 3 или 4 заместителя, где указанные заместители могут быть независимо друг от друга выбраны из группы, включающей фтор, хлор, бром, НО-,...

Имидазопиридазины в качестве ингибиторов akt киназы

Загрузка...

Номер патента: 24890

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Нойхаус Роланд, Инс Стьюарт, Ревинкель Хартмут, Политц Оливер, Бёмер Ульф, Хегебарт Андреа, Скотт Уилльям Джонстон, Брим Ханс, Берфаккер Ларс

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04, A61P 35/00...

Метки: киназы, ингибиторов, качестве, имидазопиридазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает водород, гидрокси, NR5R6, CO(NR8R9), C(O)OR8, NHC(O)(1-6C-алкил) или группу, выбранную из 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, 3-6С-циклоалкила, арила, гетероарила, где указанная группа необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или по-разному, заместителем, выбранным из галогена, 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, -C(O)OR10, 3-6С-циклоалкила, 3-6С-гетероциклила, арила,R2 означает водород, гидрокси,...

Соединения в качестве модуляторов протеинкиназы pi3k

Загрузка...

Номер патента: 24842

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Висванадха Срикант, Бхавар Прашант Кашинат, Мутуппаланиаппан Мейяппан, Нагаратхнам Дханапалан, Бабу Говиндараджулу

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 311/22...

Метки: соединения, протеинкиназы, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где в каждом случае R независимо выбран из галогена, C1-8ал­кила или 3-15-членного гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из O, N и S;R1 и R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из водорода и C1-6алкила;Cy1 выбран из C6-20арила и 5-14-членного гетероарила, содержащего один, два, три или четыре гетероатома, выбранных из O, N и...

Сокристалл тикагрелора с 3-гидрокси-2-нафтойной кислотой, способ его получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 24825

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ткадлецова Марцела, Даммер Ондрей, Мохамед Шармарке, Гейтманкова Людмила, Ридван Лудек

МПК: C07D 487/04, A61P 7/02, A61K 31/519...

Метки: тикагрелора, способ, кислотой, сокристалл, 3-гидрокси-2-нафтойной, получения, применение

Формула / Реферат:

1. Сокристалл тикагрелора формулы (I)с 3-гидрокси-2-нафтойной кислотой.2. Сокристалл по п.1, характеризующийся порошковой рентгеновской дифрактограммой, измеренной при помощи CuKα, содержащей специфичные пики высокой интенсивности при 3,6; 7,2; 9,3; 14,3; 16,2; 18,7 и 24,5±0,2° 2-тета.3. Сокристалл по п.1 или 2, характеризующийся тем, что масса 3-гидрокси-2-нафтойной кислоты к тикагрелору находится в молярном стехиометрическом соотношении...

Сульфонамидные производные бензиламина для лечения заболеваний цнс

Загрузка...

Номер патента: 24767

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Буцкий Адам, Павловский Мацей, Колачковский Марцин, Лысаковский Томаш, Марцинковская Моника

МПК: C07C 311/21, C07D 261/20, C07D 319/18...

Метки: цнс, производные, бензиламина, заболеваний, лечения, сульфонамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где А представляет собойфенил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена, C1-С3-алкила, C1-С3-алкилокси, ОН и фенила; или9- или 10-членную бициклическую группу, присоединенную к -(O)x-(СН2)y- через один из ее ароматических атомов углерода, состоящую из бензольного кольца, конденсированного с5-членным гетероароматическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома,...

Пирролбензодиазепиновые соединения, их конъюгаты, фармацевтические композиции, содержащие указанные конъюгаты, и применение указанных конъюгатов

Загрузка...

Номер патента: 24730

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Полсон Эндрю, Полакис Пол, Тибергьен Арно, Ховард Филип Уилсон, Спенсер Сьюзен Д., Ганзнер Дженет Л., Флайгэр Джон А., Мастерсон Люк, Рааб Хельга E.

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 47/48...

Метки: конюгатов, указанные, пирролбензодиазепиновые, применение, указанных, композиции, соединения, фармацевтические, содержащие, конъюгаты

Формула / Реферат:

1. Конъюгат формулы (АВ) или (АС)и его соли и сольваты, гдепунктирные линии обозначают необязательное наличие двойной связи между С1 и С2 или С2 и С3;R2 независимо выбран из Н, ОН, =O, =СН2, CN, R, OR, =CH-RD, =C(RD)2, O-SO2-R, CO2R, COR, галогена и дигалогена;где RD независимо выбран из R, CO2R, COR, CHO, CO2H и галогена;R6 и R9 независимо выбраны из Н, R, ОН, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2, Ma3Sn и галогена;R7 независимо выбран из Н, R, ОН,...

Ингибиторы тирозинкиназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 24689

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Хайме-Фигейра Саул, Бразертон-Плейсс Кристин, Лопез-Тапиа Франсиско Хавьер, Оуэнс Тимоти Д., Лоу Ян

МПК: A61P 19/02, C07D 401/14, A61K 31/4725...

Метки: тирозинкиназы, брутона, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой каждый X представляет собой независимо CH или N;R представляет собой -R1, -R1-R2-R3 или -R1-R3;R1 представляет собой возможно замещенный одним или двумя заместителями 5-12-членный моноциклический или бициклический гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома N, где бициклический гетероарил содержит по меньшей мере одно ароматическое кольцо и где указанный заместитель выбран из C1-4алкила или оксогруппы;R2 представляет...

Способ получения ситаглиптина и его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 24688

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Зупанциц Сильво, Зупет Рок

МПК: C07D 487/04

Метки: фармацевтически, приемлемых, солей, получения, ситаглиптина, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения ситаглиптина или его фармацевтически приемлемых солей формулы 1включающий стадии:а) конденсации соединения формулы 2где R представляет собой аминозащитную группу, которая может быть удалена, с соединением формулы 3которое может быть использовано в форме свободного основания или в форме соли, в присутствии связывающего агента и основного растворителя, который представляет собой N-метилимидазол, с получением соединения формулы...

Имидазопиридины в качестве противовирусных средств против респираторно-синцитиального вируса

Загрузка...

Номер патента: 24681

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ху Лили, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Коиманс Людвиг Поль, Тахри Абделлах, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Ван Хоф Стивен Морис Паула

МПК: A61K 31/437, A61P 31/12, C07D 471/04...

Метки: против, имидазопиридины, респираторно-синцитиального, качестве, противовирусных, вируса, средств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его аддитивная сольгде X представляет собой С или N, когда X находится в положении 5, и X представляет собой С, когда X находится в любом другом положении, отличном от положения 5;Y представляет собой С или N, когда Y находится в положении 7', и Y представляет собой С, когда Y находится в любом другом положении, отличном от положения 7';R1 присутствует, когда X=С, и R1 выбран из Н или галогена;R1 отсутствует, когда...

Аминоспирт-замещенные производные 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хина­золина, пригодные для лечения гиперпролиферативных нарушений и заболеваний, связанных с ангиогенезом

Загрузка...

Номер патента: 24406

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Бёмер Ульф, Скотт Уилльям Джонстон, Мёвес Манфред, Мённинг Урзула, Хегебарт Андреа, Лю Ниншу

МПК: C07D 487/04

Метки: гиперпролиферативных, аминоспирт-замещенные, производные, заболеваний, ангиогенезом, связанных, лечения, пригодные, нарушений, 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 означает -(CH2)n-(CHR4)-(CH2)m-N(R5)(R5');R2 означает гетероарил структурынеобязательно замещенный 1, 2 или 3 R6 группами,в которой * означает точку присоединения указанного гетероарила к остатку соединения общей формулы (I),X означает N или C-R6,X' означает О, S, NH, N-R6, N или C-R6,при условии, что когда X и X' оба означают C-R6, то один C-R6 означает С-Н;R3 означает метил;R4 означает гидрокси;R5 и...

Производные пирролотриазинона в качестве ингибиторов pi3k

Загрузка...

Номер патента: 24350

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Матасса Виктор Джулио, Грасия Феррер Хорди, Тальтавуль Моль Хоан, Эрра Сола Монтсеррат, Террикабрас Беларт Эмма, Берналь Анчуэла Франсиско Хавьер, Карраскаль Рьера Марта, Катурла Хавалойес Хуан Франсиско

МПК: A61K 31/437, C07D 473/34, A61P 35/00...

Метки: производные, пирролотриазинона, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомерв которой X обозначает атом азота или группу -CR6;n равно 0, 1, 2 или 3;Ra и Rb все независимо обозначают атом водорода, C1-C4-галогеналкильную группу, C1-C4-гидроксиалкильную группу или линейную или разветвленную C1-С4-алкильную группу;R1 обозначает атом водорода, линейную или разветвленную C1-C4-алкильную группу, C1-C4-галогеналкильную группу,...

N-[4-(1h-пиразоло[3,4-b]пиразин-6-ил)фенил]сульфонамиды и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 24295

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Халланд Нис, Вайсс Тило, Шмидт Фридманн, Дитц Уве, Назаре Марк, Хофмайстер Армин, Карри Жан-Кристоф

МПК: A61P 19/02, A61K 31/4985, C07D 487/04...

Метки: качестве, лекарственных, средств, n-[4-(1h-пиразоло[3,4-b]пиразин-6-ил)фенил]сульфонамиды, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде Ar выбран из группы, включающей фенил и 5- или 6-членный моноциклический ароматический гетероцикл, содержащий 1, 2 или 3 одинаковых или разных кольцевых гетероатома, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, и присоединенный через кольцевой атом углерода, которые все являются незамещенными или замещены одним или большим количеством одинаковых или разных заместителей...

Кетоенолы, замещенные галоидалкилметиленоксифенилом, и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24266

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Бретшнайдер Томас, Розингер Кристофер Хью, Ангерманн Альфред, Хойзер-Хан Изольдэ, Гергенс Ульрих, Лер Штефан, Фишер Райнер, Мальзам Ольга, Диттген Ян, Фойхт Дитер, Франкен Ева-Мария, Ферсте Арнд

МПК: C07D 209/54, C07C 53/134, C07D 307/94...

Метки: кетоенолы, замещенные, галоидалкилметиленоксифенилом, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой W означает водород, метил или этил;X означает хлор, метил или этил;Y означает водород;Z означает OCH2-CF3, стоящий в 3 положении; илиZ означает OCH2-CF3, стоящий в 4 положении; илиZ означает OCH2-CF3, стоящий в 5 положении;CKE означает одну из группА означает метил или этил;В означает водород или метил;А, В вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, означают насыщенный (С5-С6)-циклоалкил, в котором...

Синтез ингибиторов тирозинкиназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 24255

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Пан Женгьинг, Хонигберг Ли, Вернер Эрик

МПК: C07D 487/04

Метки: ингибиторов, брутона, синтез, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединений формул 4, 13 и 14включающий обработку соединения 3кислотой, а затем основанием с последующим сочетанием с хлорангидридом.2. Способ по п.1, где кислота представляет собой соляную кислоту.3. Способ по п.1, где кислота представляет собой соляную кислоту в диоксане.4. Способ по п.1, где хлорангидрид представляет собой акрилоилхлорид.5. Способ по любому из пп.2-4, включающий обработку соединения 3 соляной кислотой в...

Карбоксамиды, модулирующие андрогенные рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 24245

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Рамасубраманиан Ратха Дурга, Карьялайнен Арья, Сало Харри, Мойланен Ану, Термякангас Олли, Вольфарт Герд, Патра Пранаб Кумар, Хейккинен Тери, Весалайнен Анниина, Мартин Арпутхарай Эбенезер

МПК: A61P 35/00, C07D 401/04, A61K 31/4164...

Метки: карбоксамиды, андрогенные, модулирующие, рецепторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо А является любой одной из следующих групп или их таутомеров:где Rx означает галоген или CF3;R1 означает гидрокси-C3-7алкил, имидазолил или -RA-OC(O)-RB;RA означает C1-7алкил;RB означает C1-7алкил, гидрокси-C1-7алкил или карбокси-C1-7алкил;R2 означает C1-7алкил, C2-7алкенил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-7алкил, метилпиразолил или пиримидинил;R3 означает галоген или пиридинил;R4 означает пиридинил;R5...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24171

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сринивасу Потхуканури, Гупта Самаямунтула Венката Сатиа Арун Кумар, Рампулла Ричард А., Бендер Джон А., Чен Ки, Белема Маконен, Минвелл Николас А., Лопез Омар Д.

МПК: A61K 31/433, A61K 31/4178, C07D 403/14...

Метки: гепатита, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль,где каждый D представляет собой NH;L представляет собой связь или фенил;каждый из Z1 и Z2 независимо выбран из СН и N;каждый из Z3 и Z4 независимо выбран из С и N, при условии, что не более двух из Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой N;A представляет собой четырех-шестичленное кольцо, необязательно содержащее один, два или три гетероатома, независимо выбранных из атома азота и...

Имидазопиразиновые ингибиторы тирозинкиназы syk

Загрузка...

Номер патента: 24140

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Бломгрен Питер А., Мл.Антонио Дж., Хардинг Джеймс П., Карри Кевин С., Сюй Цзяньцзюнь, Митчелл Скотт А., Ли Сёнг Х., Чжао Чжундун, Кропф Джеффри И., Стэффорд Дуглас Г., Армистед Дэвид М.

МПК: C07D 487/04, A61K 31/4985, A61P 35/00...

Метки: имидазопиразиновые, ингибиторы, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из (1-гидроксициклобутил)фенила, (1,1,1-трифтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенила, (2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил)фенила, (2-гидрокси-2-метилпропокси)-3-метоксифенила, (2-гидроксиэтил)(метил)амино)-3-метоксифенила, (2-метоксиэтил)(метил)амино)-3-метоксифенила, (1-гидроксиэтил)фенила, 3,4-диметоксифенила, 3-метоксифенила, 4-этокси-3-метоксифенила,...

Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2

Загрузка...

Номер патента: 24108

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Роджерс-Эванс Марк, Гретер Уве, Биссанц Катерина, Рёфер Штефан, Неттекофен Маттиас, Кимбара Ацуси

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: производные, качестве, каннабиноидного, агонистов, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А представляет собой C1-C8-алкилен, гидрокси-C1-C8-алкилен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, C1-C8-алкил, галоген-C1-C8-алкил, гидроксил, C1-C8-алкоксигруппу, галоген-C1-C8-алкоксигруппу, фенил, галогенфенил, C1-C8-алкоксифенил, галоген-C1-C8-алкилфенил, галоген-C1-C8-алкоксифенил, цианофенил, гидрокси-C1-C8-алкоксифенил, C1-C8-алкилсульфонилфенил,...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Михара Хисаси, Секи Норио, Ямада Хиройоси, Ямаки Сусуму, Йосихара Коусеи, Судзуки Дайсуке

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4402, A61K 31/4545...

Метки: желтого, отека, лечения, пятна, полезные, диабетической, нефропатии, соединения, предотвращения, гуанидиновые, диабетического

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Гетероциклические производные и их применение в лечении неврологических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 24059

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Фегтле Маркус, Жакье Себастьян, Тинтельнот-Бломлей Марина, Венстра Сим Якоб, Чебролу Мурали, Хурт Констанце, Махауер Райнер, Рюэгер Хайнрих, Бадигер Сангамеш, Люенд Райнер Мартин

МПК: A61P 25/00, A61K 31/5377, C07D 413/14...

Метки: производные, лечении, гетероциклические, применение, неврологических, расстройств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ic) или его фармацевтически приемлемая сольгде X1 представляет собой СН или N;Х3 представляет собой СН или N;Х4 представляет собой CR4 или N;где один и не более чем один из X1, X3 и Х4 представляет собой N;R2 представляет собой пиридильную или пиразинильную группу, которая замещена 1, 2 или 3 заместителями, и где один из заместителей расположен в пара-положении пиридильной или пиразинильной группы относительно амидного...

Модуляторы рецептора андрогенов и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23981

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Жюльен Жаклин Д., Боннефоус Селин, Смит Николас Д.

МПК: A61K 31/4439, A61P 5/26, A61K 31/5025...

Метки: рецептора, андрогенов, применение, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VIIIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде оба R1, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил;иликаждый R1 независимо представляет собой Н, -ОН, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси или C1-C6-фторалкил;X представляет собой О или S;RA представляет собой галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, -N(R11)S(=O)2R10, -S(=O)2N(R9)2, -C(=O)R10, -OC(=O)R10, -CO2R9,...

Производные пиразолина и их применение в качестве селективных модуляторов рецептора андрогена

Загрузка...

Номер патента: 23970

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Пандит Четан, Улльрих Томас, Лагу Бхарат, Сасмал Санджита, Бок Марк Гари

МПК: A61K 31/416, C07D 487/04, A61P 5/26...

Метки: модуляторов, пиразолина, применение, рецептора, производные, селективных, качестве, андрогена

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в свободной форме или в виде фармацевтически приемлемой солигде R1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой галоген;R3 представляет собой циано;R4 выбран из гидрокси, С1-С3алкила, галоген-С1-С3алкила, C1-С3алкокси, галоген-С1-С3алкокси, С1-С3алкокси-С1-С3алкокси, С3-С6циклоалкил-С1-С3алкокси; или R4 выбран из группы (=O), (=S) или (=N(R8));R5 выбран из водорода, галогена, гидрокси, C1-С3алкила,...

Сочлененные производные пиримидиндионов в качестве модуляторов trpa1

Загрузка...

Номер патента: 23857

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Патил Ниша Параг, Кумар Сукеерти, Дешмух Вишал Говиндрао, Кхайраткар-Джоши Неелима, Мухопадхяй Индранил, Дхоне Сачин Васантрао, Томас Абрахам, Чаудхари Сачин Сундарлал, Кадам Ашок Бхаусахеб, Чикхале Раджентра Пракаш

МПК: A61K 31/519, A61P 25/00, A61P 13/00...

Метки: trpa1, производные, сочлененные, качестве, пиримидиндионов, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой R1 и R2 означают метил,Rb означает метил,U выбирают из гетероциклов, выбранных из группы, включающей тиазол, изоксазол, имидазол и бензотиазол,V означает фенил.2. Соединение по п.1, в котором V означает замещенный или незамещенный фенил.3. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, в формуле которогоRl, R2 и Rb означают метил;R4 и R8 независимо выбирают из водорода и фтора;R5 и R7 независимо...

Производные 3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1-иламина, пригодные в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)

Загрузка...

Номер патента: 23824

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Дельгадо-Хименес Франсиска, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/506, A61P 25/28...

Метки: качестве, bace, пригодные, производные, 3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1-иламина, бета-секретазы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2, R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, C1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R4 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, метоксиметила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3ал­кила;X1, X2, X3, X4 представляют собой C(R5);R5 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;L представляет собой связь или...

Производные (1,2,4)триазоло[4,3-а]хиноксалина в качестве ингибиторов фосфодиэстераз

Загрузка...

Номер патента: 23792

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Эгерланд Уте, Ланген Барбара, Дост Рита, Грунвальд Кристиан, Ланкау Ханс-Йоахим, Штанге Ханс, Хёфген Норберт

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 25/00...

Метки: фосфодиэстераз, 1,2,4)триазоло[4,3-а]хиноксалина, ингибиторов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой R1 обозначаетфенил, 2-пиридил, 3-пиридил или 4-пиридил, в каждом случае содержащий от 1 до 3 заместителей R7, R8 и/или R9, отличающихся от Н, так, что по меньшей мере один из этих заместителей находится в орто-положении по отношению к положению присоединения к структуре основной цепи, гдеR7, R8, R9 независимо друг от друга обозначаютгалоген,NO2,-C1-С6-алкил, необязательно...

Гидроксиметиларилзамещенные пирролотриазины в качестве ингибиторов alk1

Загрузка...

Номер патента: 23775

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Клар Юрген, Гольц Штефан, Фу Венланг, Ли Фолькхарт Мин-Иан, Зюссмайер Франк, Фёрингер Верена, Шлеммер Карл-Хайнц, Шалль Андреас, Тельзер Ёахим, Шланге Томас, Бёттгер Михаель, Ланг Дитер, Лобель Марио

МПК: A61K 31/53, A61P 27/00, C07D 487/04...

Метки: ингибиторов, пирролотриазины, гидроксиметиларилзамещенные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А означает C-R2, где R2 представляет собой водород, фтор или хлор;R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил, этил или метокси;Z представляет собой (С1-С4)алкил или (С3-С6)циклоалкил, каждый из которых может быть замещен гидрокси, илиZ представляет собой гетероциклическую группу формулыгде * указывает точку присоединения пирролотриазиновой группы;R3 представляет собой водород или гидрокси,при условии, что, если...

Вещество, применяемое для лечения заболеваний, опосредованных pi3-киназой

Загрузка...

Номер патента: 23715

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ванхаутте Филип Марсель С., Копманс Алекс Херман, Филлье Вальтер Фердинанд Мария, Брукс Руди Лоран Мария, Лейс Карина, Нисте Патрик Хуберт Й.

МПК: C07D 487/04

Метки: опосредованных, вещество, лечения, применяемое, pi3-киназой, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)которое представляет собой 6-(2-((4-амино-3-(3-гидроксифенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил)метил)-3-(2-хлорбензил)-4-оксо-3,4-дигидрохиназолин-5-ил)-N,N-бис(2-метоксиэтил)гекс-5-инамид в твердой кристаллической безводной форме.2. Соединение по п.1, где указанное соединение формулы (I) находится в твердой кристаллической форме, картина порошковой дифракции рентгеновских лучей которой, по существу, соответствует...

Производные фталазинонпирролопиримидинкарбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 23713

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Паль Андреас, Хольст Ханс Кристоф, Майер Томас, Штенгель Томас, Хатцельманн Армин, Хесслингер Кристиан, Канахер Тобиас, Хессманн Мануэла, Манн Александер, Дункерн Торстен, Бенедиктус Эвальд, Флоккерци Дитер, Хуссонг Рагна, Цитт Кристоф, Хуммель Рольф-Петер, Штадльвизер Йозеф, Фиртельхаус Мартин, Тенор Германн

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 11/00...

Метки: фталазинонпирролопиримидинкарбоксамида, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)в которой R1 обозначает фенилпроизводное формул (а) или (b)в которых R2 обозначает C1-C4-алкоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, преимущественно или полностью замещенную фтором,R3 обозначает C1-C4-алкоксигруппу, C3-C5-циклоалкоксигруппу, С3-С5-циклоалкоксиметоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, преимущественно или полностью замещенную фтором,R4 обозначает C1-C4-алкоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, преимущественно или...

Гетероароматические производные фенилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 23663

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Мариго Мауро, Килберн Джон Пол, Пюшль Аск, Нильсен Якоб, Ланггор Мортен, Келер Ян

МПК: C07D 471/04, A61K 31/519, A61P 25/00...

Метки: фермента, качестве, ингибиторов, производные, гетероароматические, pde10a, фенилимидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде HET1 обозначает гетероароматическую группу, выбранную из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина; и НЕТ1 необязательно может содержать вплоть до трех заместителей R2-R4, индивидуально выбранных из атома водорода, C1-C6-алкила, атома галогена, C1-C6-алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;НЕТ2 обозначает...

Замещенные соединения тетрагидроизохинолина в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Сривастава Шефали, Пинто Дональд Дж.П., Орват Майкл Дж., Смит II Леон М.

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/437, A61K 31/4725...

Метки: качестве, замещенные, тетрагидроизохинолина, фактора, соединения, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Замещенные соли 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина

Загрузка...

Номер патента: 23646

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Петерс Ян Георг, Милитцер Ханс-Кристиан, Мюллер Хартвиг

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 487/04...

Метки: замещенные, соли, 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина

Формула / Реферат:

1. Дигидрохлоридная соль 2-амино-N-[7-метокси-8-(3-морфолин-4-илпропокси)-2,3-дигидроимидазо-[1,2-с]хиназолин-5-ил]пиримидин-5-карбоксамида формулы (II)или ее сольват, гидрат или таутомер.2. Дигидрохлоридная соль формулы (II) по п.1, которая находится в кристаллической форме и характеризуется данным по ИК-спектроскопии и Раман-спектроскопии:3. Способ получения дигидрохлоридной соли по п.1 или 2, при этом указанный способ включает добавление...

Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2

Загрузка...

Номер патента: 23581

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Адам Жан-Мишель, Рёфер Штефан, Биссанц Катерина, Гретер Уве, Неттекофен Маттиас, Роджерс-Эванс Марк, Кимбара Ацуси

МПК: A61K 31/519, A61P 27/06, A61P 3/10...

Метки: производные, каннабиноидного, агонистов, качестве, рецептора, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в котором А представляет собой алкил, гидроксиалкил, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, алкил, галогеналкил, гидроксил, алкоксигруппу, галогеналкоксигруппу, фенил, галогенфенил, алкоксифенил, галогеналкилфенил, галогеналкоксифенил, (галоген)(галогеналкил)фенил, цианофенил, гидроксиалкоксифенил, алкилсульфонилфенил, алкилсульфониламинофенил, цианогруппу, циклоалкил,...

Производные 6-циклобутил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве ингибиторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 23574

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Феррара Марко, Хайне Никлас, Джованнини Риккардо

МПК: A61P 25/28, A61K 31/519, C07D 487/04...

Метки: качестве, ингибиторов, производные, pde9a, применение, 6-циклобутил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и D такие, как указаны в нижеследующих соединениях:и их фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIa)и их фармацевтически приемлемых солей.3. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIb)и их фармацевтически приемлемых солей.4. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIc)и их...

Новые производные 6-триазолпиридинсульфанил-бензотиазола или -бензимидазола, способ их получения, применение их в качестве лекарственных средств, фармацевтические композиции и новое применение в качестве ингибиторов мет

Загрузка...

Номер патента: 23465

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Венслер Сильви, Юголини Антонио, Бак Эрик, Немесек Консепсьон, Альбер Эва

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/5025...

Метки: 6-триазолпиридинсульфанил-бензотиазола, композиции, лекарственных, средств, мет, фармацевтические, применение, бензимидазола, новые, получения, способ, новое, качестве, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Производное 6-триазолпиридазинсульфанил-бензотиазола или -бензимидазола формулы (I)в которой ---- означает простую или двойную связь;Ra означает атом водорода; радикал С1-5алкокси, необязательно замещенный атомом хлора, гидроксильным радикалом или гетероциклоалкильным радикалом; ОС3-10циклоалкильный радикал; гетероарильный радикал, необязательно замещенный С1-6алкилом; фенильный радикал, необязательно замещенный атомом галогена; радикал...

Циклобутановые и метилциклобутановые производные, композиции на их основе и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23444

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ли Юнь-Лун, Роджерс Джеймс Д.

МПК: A61K 31/519, A61P 27/00, A61P 17/00...

Метки: метилциклобутановые, способы, циклобутановые, композиции, производные, применения, основе

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой 3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой (R)-3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.3. Соединение по п.1, которое представляет собой...

Бензодиазепиновый ингибитор бромодомена

Загрузка...

Номер патента: 23441

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Уизерингтон Джейсон, Бэйли Джеймс, Миргюэ Оливье, Госмини Ромэн Люк Мари

МПК: A61K 31/55, A61P 35/00, A61P 43/00...

Метки: бензодиазепиновый, ингибитор, бромодомена

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (Ic)где R1 представляет собой С1-3алкил;R2 представляет собой -NR2aR2a' или -OR2b;один из R2a или R2a' представляет собой водород и R2b или другой из R2a или R2a' выбран из С1-6алкила, галогено-C1-6алкила, R2cR2c'N-C1-6алкила, карбоциклила, карбоциклил-C1-4алкила, гетероциклила и гетероциклил-C1-4алкила;любая из карбоциклильных или гетероциклильных групп возможно замещена одной или более группами, выбранными из...