C07D 471/08 — мостиковые системы
Замещенные n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2- азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные ингибиторы катепсина с
Номер патента: 24817
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Петерс Штефан, Пауч Александер, Винен Вольфганг, Грундль Марк, Ритер Дорис, Ост Торстен
МПК: A61P 11/00, A61K 31/439, A61P 29/00...
Метки: ингибиторы, замещенные, катепсина, азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные, n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы Iв которойn равно 0 или 1;R1 обозначает F-, НО-;R2 выбран из группы, включающей галоген, С1-С6-алкил-, С2-С6-алкенил-, С3-С6-циклоалкил-, С3-С6-циклоалкенил- или кольцевую систему, выбранную из группы, включающеймоноциклический С5-С7-гетероциклил-, в котором 1 или 2 атома углерода заменены гетероатомами, выбранными из группы, включающей -О- или -N-, и кольцо является полностью или частично насыщенным, необязательно...
Дейтерированные морфинановые соединения
Номер патента: 23962
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Силверман И.Роберт, Грэхем Филип Б.
МПК: A61K 31/439, C07D 471/08
Метки: морфинановые, соединения, дейтерированные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой R1 представляет собой -O-CD2CH3;R2 выбирают из CH3 и CD3,где любой атом, не обозначенный как дейтерий, присутствует в своей природной изотопной распространенности.2. Фармацевтическая композиция, не содержащая пирогенов, включающая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.3. Способ лечения пациента, страдающего...
Соединения, композиции и способы для лечения заболеваний, опосредованных jak-киназой
Номер патента: 22802
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Тэйлор Ванесса, Макмартри Даррен Джон, Ли Хуэй, Дин Пинюй, Сингх Раджиндер, Йен Роуз, Тхота Самбаях, Чэнь Янь, Хекродт Тило Дж.
МПК: A61K 31/538, A61K 31/506, A61K 31/5377...
Метки: заболеваний, опосредованных, способы, композиции, соединения, jak-киназой, лечения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его соль,где X и Y представлены независимым образом О, S, S(O), SO2 или NR1;каждый R1 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С(О)-С1-6алкилом, СО2-С1-6алкилом или R50;каждый R50 представлен -C(R9)2-S-R10 или -C(R9)2-O-R10; каждый R9 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С6-10арилом, замещенным С6-10арилом, C7-16арилалкилом или замещенным...
Гетероциклические замещенные соединения арила в качестве ингибиторов hif
Номер патента: 22271
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Хэртер Михаель, Берхерстер Керстин, Тираух Карл-Хайнц, Эллингхаус Петер, Зюссмайер Франк, Грешат Зузаннэ, Бек Хартмут
МПК: A61K 31/454, A61K 31/4545, A61K 31/4245...
Метки: ингибиторов, замещенные, качестве, соединения, гетероциклические, арила
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцос заместителем R3 означает гетероарильное кольцо формулыгде # означает место соединения с граничащей группой СН2 и## означает место соединения с кольцом,кольцоозначает гетероарильное кольцо формулыгде * означает место соединения с кольцоми** означает место соединения с кольцом,кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцоозначает насыщенный...
Бензимидазолы и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина
Номер патента: 20578
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Блум Чарльз А., Ву Чи Б., Перни Роберт Б., Нг Пуи Йи, Диш Джереми С.
МПК: C07D 401/12, A61K 31/437, A61K 31/4184...
Метки: бензимидазолы, аналоги, родственные, качестве, модуляторов, сиртуина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...
Дейтерированные морфинановые соединения
Номер патента: 19343
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Силверман И.Роберт, Грэхем Филип Б.
МПК: A61K 31/439, C07D 471/08
Метки: соединения, морфинановые, дейтерированные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой R1 выбирают из СН3, CD3, -O-CD2CD3 или -O-CD(CD3)2; aR2 выбирают из СН3 или CD3;при условии, что по меньшей мере один из R1 и R2 является дейтерированным.2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой -O-CD2CD3 или -O-CD(CD3)2.3. Соединение по п.2, в котором R1 представляет собой -O-CD(CD3)2.4. Соединение по п.1, в котором соединение выбирают из любого соединения,...
Производные (пиперазинил мостиковый)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов р75
Номер патента: 19074
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Боно Франсуаз, Барони Марко, Дельбари-Госсар Сандрин
МПК: A61P 29/00, A61K 31/529, A61P 25/00...
Метки: пиперазинил, ингибиторов, применение, мостиковый)-1-алканона, качестве, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, отвечающее формуле (I)где m равно 0 или 1;А означает,и В означает атом водорода илиА означает атом водорода и В означаетW означает азотсодержащий гетероцикл, выбранный изи1-3 означает 1, 2 или 3;n равно 1 или 2;R1 означает атом галогена, (С1-С4)алкил, трифторметил, (С1-С4)алкокси или трифторметокси;R2 означает атом водорода, атом галогена, (С1-С4)алкил, трифторметил, (С1-С4)алкокси, трифторметокси или COOR;R5 означает группу...
Ингибиторы с-fms киназы
Номер патента: 18936
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Уолл Марк Дж., Мигалла Санатх К., Иллиг Карл Р., Чэнь Цзиньшэн
МПК: C07D 401/14, A61P 19/02, A61K 31/33...
Метки: с-fms, ингибиторы, киназы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его сольват, гидрат, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеW означаетR2 означает (С3-С8)циклоалкил или (С3-С8)циклоалкенил, любой из которых может быть независимо замещен одним или двумя заместителями, выбранными из С(1-4)алкила;Z означает Н, F, Cl или СН3;J означает СН или N;X означаетгде Rw означает Н, -С(1-4)алкил, -СО2С(1-4)алкил, -CONH2, -CONHC(1-4)алкил, -CON(С(1-4)алкил)2 или -COC(1-4)алкил.2....
Азабициклоалкановые производные, их получение и их применение в терапии
Номер патента: 17802
Опубликовано: 29.03.2013
Авторы: Саади Мурад, Ваше Жюльен, Словински Франк, Бен Аяд Омар, Леклерк Одиль, Локхед Алистер
МПК: A61P 29/00, A61P 25/00, A61K 31/4748...
Метки: терапии, получение, азабициклоалкановые, применение, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которойR означает либо атом водорода или галогена;либо гидроксил, (C1-C6) алкокси, (С3-С7) циклоалкил-О- или (С3-С7) циклоалкил-(C1-C3) алкилен-О-;либо гетероциклоалкильную, арильную или гетероарильную группу;причем эта группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами, выбираемыми из атомов галогенов, (C1-C6) алкила, (С3-С7) циклоалкила, (С3-С7) циклоалкил -(C1-C3) алкилена, (C1-C6) алкокси,...
Трициклические d-опиоидные модуляторы
Номер патента: 15491
Опубликовано: 31.08.2011
Авторы: Кодд Эллен, Уоркс Андреа, Разлер Кристин М., Карсон Джон Р.
МПК: A61K 31/353, A61K 31/382, A61K 31/4433...
Метки: модуляторы, d-опиоидные, трициклические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1и R2 представляют собой заместители, независимо выбранные из группы, включающей атом водорода и C1-8-алканил;R3 выбирают из группы, включающей атом водорода, C1-8-алканил, галоген1-3(C1-8)алканил, С2-8-алкенил, С2-8-алкинил, С3-8-циклоалканил, С3-8-циклоалканил (C1-8)алканил, C1-8-алканилокси(C1-8)-алканил, C1-8-алканилтио (C1-8)алканил, гидрокси(C1-8)алканил, C1-8-алканилоксикарбонил,...
Пиримидиновые производные для лечения аномального клеточного роста
Номер патента: 14551
Опубликовано: 30.12.2010
Авторы: Нельсон Кендра Луиз, Эркари Джоэль Томас, Бросиус Артур Дуглас, Уишка Донн Грегори, Пан Гонгхуа, Бхаттачарья Самит Кумар, Луццио Майкл Джозеф, Ксьяо Джун, Саутерс Джеймс Альфред Мл.
МПК: A61P 35/00, C07D 471/08, A61K 31/506...
Метки: аномального, роста, лечения, пиримидиновые, клеточного, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей...
Замещённые бензазолы и их применение в качестве ингибиторов raf-киназы
Номер патента: 11890
Опубликовано: 30.06.2009
Авторы: Левайн Бэрри Хэскелл, Сунг Леонард, Пун Дэниел Дж., Фантл Уэнди, Рамуртхи Савинтхри, Амири Пэйман, Субраманиан Шарадха, Ренхауэ Пол А.
МПК: A61K 31/41, C07D 401/14, C07D 401/12...
Метки: raf-киназы, замещённые, применение, бензазолы, ингибиторов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где пунктирная линия представляет собой простую или двойную связь; X1 и Х2 независимо выбраны из =N-, -NR4-, -О- или -S- при условии, что если X1 представляет собой -NR4-, -О- или -S-, то Х2 представляет собой =N-, или если Х2 представляет собой -NR4-, -O- или -S-, то X1 представляет собой =N-, и оба X1 и Х2 не представляют собой =N-; Y представляет собой O; A1 представляет собой замещенный или незамещенный С3-С14арил;...
Замещенные производные 2-(диазабициклоалкил)пиримидона
Номер патента: 8595
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Саади Мурад, Локхид Алистер, Йеш Филипп, Словински Франк
МПК: A61P 25/28, A61K 31/4995, C07D 471/08...
Метки: производные, замещенные, 2-(диазабициклоалкил)пиримидона
Формула / Реферат:
1. Производное 2-(диазабициклоалкил)пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, либо их сольват, или их гидрат где R1 представляет собой атом водорода, C1-6алкильную группу или атом галогена; R2 представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу, возможно замещенную заместителями в количестве от 1 до 4, выбранными из атома галогена, гидроксильной группы или С1-4алкоксигруппы; С1-2пергалогенированную алкильную группу, бензильную...
Замещённые бензазолы и их применение в качестве ингибиторов киназы raf
Номер патента: 7987
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Ренхауэ Пол А., Фэнтл Уэнди, Пун Дэниел Дж., Эмайри Пэйман, Левайн Берри Хаскелл, Рамуртхи Савитхри, Субраманиан Шарадха, Сунг Леонард
МПК: C07D 401/12, C07D 401/14, A61K 31/41...
Метки: применение, киназы, качестве, ингибиторов, бензазолы, замещённые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где X1 и Х2 независимо выбраны из =N-, -NR4-, -О- или -S- при условии, что если X1 представляет собой -NR4-, -О- или -S-, тогда Х2 представляет собой =N-, или если Х2 представляет -NR4-, -О- или -S-, тогда X1 представляет собой =N-, и как X1, так и Х2 не являются =N-; Y представляет О или S; Y представляет О или S; А1 представляет замещенный или незамещенный С1-С12алкил, С3-С8циклоалкил, С3-С8гетероциклоалкил,...
Производные 5-(пиридин-3-ил)-1-азабицикло[3.2.1]октана, их получение и применение в терапии
Номер патента: 7793
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Галли Фредерик, Лочид Алистер, Неделек Ален, Леклерк Одиль
МПК: C07D 209/00, A61P 25/00, A61K 31/439...
Метки: 5-(пиридин-3-ил)-1-азабицикло[3.2.1]октана, применение, терапии, производные, получение
Формула / Реферат:
1. Соединение в форме чистого энантиомера или в форме смеси энантиомеров, соответствующее общей формуле (I) где R представляет атом галогена или фенильную группу, замещенную одной или двумя группами, выбранными из атома галогена или группы (С1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси, нитро, трифторметил, трифторметокси, гидрокси, ацетил или метилендиокси, или группу пиперидинил, или морфолин-4-ил, или пирролидин-1-ил, или азетидин-1-ил, или азепин-1-ил, или...
Способ синтеза тропенола для его получения в промышленном масштабе
Номер патента: 6393
Опубликовано: 29.12.2005
Авторы: Зоботта Райнер, Рапп Армин Вальтер
МПК: C07D 451/10, C07D 471/08
Метки: тропенола, синтеза, масштабе, промышленном, способ, получения
Формула / Реферат:
1. Способ получения тропенола формулы (I) необязательно в виде его кислотно-аддитивных солей, отличающийся тем, что скопиновый эфир формулы (II) в которой R представляет собой остаток, выбранный из группы, включающей C1-C4алкил и C1-C4алкиленфенил, каждый из которых может быть замещен гидроксигруппой или C1-C4алкоксигруппой, необязательно в виде его кислотно-аддитивных солей, а также необязательно в виде его гидратов, в воде восстанавливают с...
Цитрат 5,8,14-триазатетрацикло-(10.3.1.02,11.04,9)-гексадека-2 (11),3,5,7,9-пентаена
Номер патента: 5529
Опубликовано: 28.04.2005
Авторы: Роуз Питер Роберт, Уилльямс Гленн Роберт, Джонсон Филип Джеймс, Уинт Льюин Теофилус
МПК: C07D 471/08, A61K 31/495, A61P 27/00...
Метки: 5,8,14-триазатетрацикло-(10.3.1.02,11.04,9)-гексадека-2, цитрат, 11),3,5,7,9-пентаена
Формула / Реферат:
1. Цитрат 5,8,14-триазатетрацикло-[10.3.1.02,11.04,9]-гексадека-2(11),3,5,7,9-пентаена. 2. Соединение по п.1, представляющее собой гидрат, содержащий от 1 до 5 мас.% воды. 3. Соединение по п.2, имеющее дифракционную рентгенограмму, характеризующуюся основным пиком 2q при около 9,7. 4. Соединение по п.2, имеющее дифракционную рентгенограмму, характеризующуюся следующими основными пиками, выраженными в 2q и d-интервалах: 5. Соединение по п.2,...
Тартраты 5,8,14 – триазатетрацикло [10.3.1.02,11. 04,9] гексадека – 2 (11),3,5,7,9 – пентаена
Номер патента: 5528
Опубликовано: 28.04.2005
Авторы: Боугл Дэвид Эверетт, Уилльямс Гленн Роберт, Роуз Питер Роберт
МПК: C07D 471/08, A61P 27/00, A61K 31/495...
Метки: гексадека, пентаена, 04,9, тартраты, 10.3.1.02,11, 11),3,5,7,9, 5,8,14, триазатетрацикло
Формула / Реферат:
1. Тартрат 5,8,14-триазатетрацикло[10.3.1.02,11.04,9]гексадека-2(11),3,5,7,9-пентаена. 2. Соединение по п.1, которое представляет L-тартрат и является безводным. 3. Соединение по п.2, характеризующееся наличием по крайней мере одного из нижеследующих пиков на порошковой рентгенограмме, выраженных в виде 2q и измеренных при помощи медного источника излучения, которые выбирают из 6,1, 16,8 и 21,9 (форма A). 4. Соединение по п.2, характеризующееся...
Арил-конденсированные азаполициклические соединения
Номер патента: 5316
Опубликовано: 30.12.2004
Авторы: Брукс Пэйдж Роуэнн Палмер, Коу Джоутам Уодзуэрт
МПК: C07D 471/08, C07D 221/22, A61K 31/435...
Метки: соединения, азаполициклические, арил-конденсированные
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из 6-метил-5-тиа-5-диоксо-6,13-диазатетрацикло[9.3.1.02,10.04,8]пентадека-2(10),3,6,8-тетраена или 7-диметиламино-5-тиа-5-оксо-6,13-диазатетрацикло[9.3.1.02,10.04,8]пентадека-2(10),3,6,8-тетраена; (+)-5,13-диазатетрацикло[9.3.1.02,10.04,8]пентадека-2,4(8),9-триен-6-она; (+)-6-оксо-5-окса-7,13-диазатетрацикло[9.3.1.02,10.04,8]пентадека-2(10),3,6,8-тетраена;...
Производные иминоазаантрациклинона для лечения амилоидоза
Номер патента: 1887
Опубликовано: 22.10.2001
Авторы: Суарато Антонино, Лансен Жаклин, Карузо Микеле, Фаярди Даниэла, Бандьера Тициано
МПК: A61K 31/435, C07D 471/08, A61P 25/28...
Метки: лечения, амилоидоза, производные, иминоазаантрациклинона
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы 1 где R1 выбран из водорода и низшего алкоксила, R2 выбран из водорода, C1-4-алкила, аллила, бензила, необязательно замещенного одним-тремя заместителями, выбранными из группы, включающей трифторметил, C1-4-алкил, C1-4-алкокси, галоген и гидрокси; пиридинометил, пиридинометилкарбонил; R3 выбирают из групп гидроксила, C1-4-алкокси, бензилокси, метиламино или 4-пиридинметилокси, 4-морфолинила, 4-метилпиперазинила, при...
Производные 2-азабицикло[2.2.1]гептана , способ их получения и их применение
Номер патента: 963
Опубликовано: 28.08.2000
Авторы: Ларго Дени, Леон Патрик
МПК: C07D 471/08
Метки: применение, получения, способ, 2-азабицикло[2.2.1]гептана, производные
Формула / Реферат:
1. Производные 2-азабицикло[2.2.1]гептана конфигурации 1R или 1S общих формул (I) или (I') или в которых R означает атом водорода или соответственно радикал формулы (II) или (II'): или в которых R1 означает алкильный радикал с 1-4 атомами углерода и Аr означает фенил или a - или b -нафтил, который может быть замещен одним или несколькими, одинаковыми или разными атомами или радикалами, выбираемыми из атомов галогена и алкильных...