C07D 471/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Палермо Марк Г., Пфистер Кейт Брюс, Лю Ган, Чо Йоунг Син, Смит Трой, Зендцик Мартин, Ян Фань, Каферро Томас, Чжао Цянь, Тур Бакари-Барри, Шульц Майкл Дэвид, Ленуар Франсуа, Лэй Хуаншу, Саттон Джеймс, Левелл Джулиан Рой, Шейфер Синтия, Косталес Абран К.

МПК: C07D 413/04, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: ингибиторов, мутантной, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Номер патента: 25106

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Норман Брайан Херст, Пфайфер Ланс Аллен, Джонс Спенсер Брайан, Дао Ен, Бочамп Томас Джеймс

МПК: A61P 29/00, A61K 31/5025, C07D 471/04...

Метки: бициклические, соединения, пиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X представляет собой связь или СН2;R выбран из группы, состоящей изкаждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из СН и N;R3 представляет собой Н или СН3;R4 представляет собой Н или СН3;L выбран из группы, состоящей из -О(СН2)3-, -C(O)NH(CH2)2-, -CH2C(O)NH(CH2)2-, -(CH2)3N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)2N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)3NH-, (CH2)2OCH2-, -(CH2)4-, -(CH2)2NHCH2-, -(CH2)3O- и -СН2О(СН2)2-;или его фармацевтически...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Дорш Дитер, Хёльцеманн Гюнтер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4433, A61K 31/506...

Метки: производные, киназ, качестве, бензонитрильные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Номер патента: 25035

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Луэбберс Томас, Томас Эндрю, Бауманн Карлхайнц, Лимберг Анья, Грин Люк

МПК: A61K 31/4196, C07D 471/04, A61P 25/00...

Метки: пиперидина, производные, мостиковые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде гетарил I представляет собой пяти- или шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из S или N;гетарил II представляет собой шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из S или N, или представляет собой двухкольцевую систему, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из S или N, где по меньшей мере одно кольцо является ароматическим;R1 представляет собой галоген,...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Маццаферро Рокко, Розенброк Хольгер, Бертани Барбара, Лингард Айан, Джованнини Рикардо, Феррара Марко

МПК: A61K 31/421, A61K 31/427, A61K 31/437...

Метки: применение, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, качестве, средства, лекарственного

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Номер патента: 24872

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Соумеиллант Максим С., Симпсон Джеймс Х., Чен Ке, Фокс Ричард Дж., Фанфэйр Дейн Дастан, Ла Круз Томас Е., Мадрик Богуслав М., Балтмэн Майкл С., Сяо И, Рисатти Кристина Энн, Истгейт Мартин Д., Трипп Джонатан Клайв

МПК: C07D 471/04

Метки: способы, ингибитора, пиперазинового, пролекарства, приcоединения, получения, вич

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединениявключающий:(a) взаимодействие соединения 1с хлорангидридомс образованием соединения 2и затем(b) контактирование соединения 2 с дизамещенным амином (R2)2NH, в присутствии основания, с образованием соединения 3и последующее(c) взаимодействие соединения 3 с дигидроксисоединениемв котором линкер между гидроксильными группами представляет собой C1-C6 алкил, в кислотном растворе с образованием соединения 4(d)...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Моритомо Аяко, Каваками Симпей, Сакураи Минору, Секиока Рюити, Кавано Нориюки, Хамагути Ватару, Судзуки Такаюки, Сираиси Нобуюки, Моритомо Хироюки

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4192, A61K 31/4184...

Метки: гетероциклическое, бициклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Номер патента: 24845

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Маккарти Клайв, Клициц Ясна, Бишофф Даниель, Марлен Фредерик Жак, Воллин Штефан Лудвиг Михаэль, Конвер-Рейне Серж Гастон, Скотт Джон, Ист Стивен Питер, Шэнцле Герхард, Даманн Георг, Хофманн Маттиас

МПК: A61K 31/4709, A61P 11/06, C07D 215/20...

Метки: замещенные, лекарственных, применение, качестве, хинолины, средств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой R1 выбран из группы, включающей:R2 выбран из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.2. Соединение формулы 1 по п.1, выбранное из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.3. Применение соединения по одному из пп.1, 2 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, которое можно лечить путем...

Номер патента: 24824

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Вулфанджел Крейг Д., Пател Фенил Дж., Кауфман Майкл Д., Флинн Дэниел Л., Аллгайер Мэтью Карл

МПК: C07D 471/12, C07D 471/04

Метки: соединения-ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 1-(3,3-диметилбутил)-3-(2-фтор-4-метил-5-(7-метил-2-(метиламино)пиридо[2,3-d]пиримидин-6-ил)фенил)мочевину, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой 1-(3,3-диметилбутил)-3-(2-фтор-4-метил-5-(7-метил-2-(метиламино)пиридо[2,3-d]пиримидин-6-ил)фенил)мочевину.3. Соединение по п.2, представляющее собой...

Номер патента: 24743

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Вайтер Хью Дэвид, Мене Кристель Жанн Мари, Ходжес Аластэр Джеймс

МПК: A61P 19/02, A61K 31/4162, C07D 471/04...

Метки: дегенеративных, лечения, состояний, воспалительных, соединение, предназначенное

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле Iили его фармацевтически приемлемая соль или сольват или сольват фармацевтически приемлемой соли.2. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики аллергии, воспалительных состояний, аутоиммунных заболеваний, пролиферативных заболеваний, отторжения трансплантата, заболеваний, включающих нарушения обновления хряща, врожденных дефектов хряща, и/или заболеваний, ассоциированных с гиперсекрецией IL-6...

Номер патента: 24681

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Тахри Абделлах, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Ван Хоф Стивен Морис Паула, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Ху Лили, Коиманс Людвиг Поль, Вендевилль Сандрин Мари Элен

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 31/12...

Метки: имидазопиридины, противовирусных, против, средств, качестве, вируса, респираторно-синцитиального

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его аддитивная сольгде X представляет собой С или N, когда X находится в положении 5, и X представляет собой С, когда X находится в любом другом положении, отличном от положения 5;Y представляет собой С или N, когда Y находится в положении 7', и Y представляет собой С, когда Y находится в любом другом положении, отличном от положения 7';R1 присутствует, когда X=С, и R1 выбран из Н или галогена;R1 отсутствует, когда...

Номер патента: 24679

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Юн Дзунг Мин, Ли Дзи Хие, Ким Киу Йоунг, Ким Бонг Чанг, Парк Ки Соок

МПК: A61P 3/04, A61P 3/10, A61K 31/519...

Метки: гидрат, тартрата, 1-{(2s)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропири­до[3,4-d]пиримидин-7(6h)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она

Формула / Реферат:

1. 1,5-Гидрат тартратной соли 1-{(2S)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-7(6Н)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она с содержанием воды в диапазоне 3,5-5,5%.2. 1,5-Гидрат по п.1, где характерные значения пика (2θ) в дифрактограмме XRD составляют 15, 18, 20, 21 и 23°.3. Способ получения 1,5-гидрата по п.1, отличающийся тем, что тартратную соль...

Номер патента: 24421

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Уорд Ричард Эндрью, Кадамбар Васанта Кришна, Чинтакунтла Чандрасехара Редди, Финлей Морис Реймонд Верскойл, Редферн Хизер Мэри, Чуакуи Клаудио Эдмундо, Муруган Андиаппан, Баттеруорт Сэм

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61K 31/437...

Метки: n-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид, лечения, приемлемые, egfr, соли, качестве, модуляторов, фармацевтически, рака, полезных

Формула / Реферат:

1. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пирими­дин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид по п.1.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, представляющая собой мезилатную соль...

Номер патента: 24330

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Бхоноан Юнас, Голье Стивен, Винер Рассел Колин, Митчелл Глинн, Эллиотт Алисон Клэр, Рсепа Паула Роча, Линг Кеннет, Моррис Джеймс Алан

МПК: A01N 43/58, C07D 237/16, C07D 401/04...

Метки: гербицидные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его агрономически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C3-C6-циклоалкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C1-C6-галогеналкила, C1-C6-алкокси-C1-C3-алкила, C3-C6-циклоалкил-C1-C3-алкила-, тетрагидропиранила- и бензила-, где бензил необязательно замещен одним или несколькими R11;R2 выбран из группы, состоящей из (A1), (A2) и (A3):где X1 представляет собой N или CR7;X2...

Номер патента: 24293

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Ех Винс, Лорен Джон, Лю Сяодон, Нгуйен Бао, Ли Сяолинь, Мольтени Валентина, Набакка Джульет, Петрасси Ханк Майкл Джеймс

МПК: A61P 11/00, A61P 17/00, A61K 31/437...

Метки: киназы, с-kit, композиции, ингибиторов, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или формулы (IIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде m=1 и R20 выбран из Н, галогена, С1-С6алкила, С1-С6галогеналкила, С1-С6галогеналкокси, дейтерия, дейтерированного C1-С6алкила, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 и -(CR92)nCN;или m=4 и R20 обозначает дейтерий;R1 выбран из С1-С6алкила и галогена;каждый R11 независимо выбран из Н,...

Номер патента: 24245

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Вольфарт Герд, Патра Пранаб Кумар, Мартин Арпутхарай Эбенезер, Рамасубраманиан Ратха Дурга, Термякангас Олли, Сало Харри, Весалайнен Анниина, Хейккинен Тери, Карьялайнен Арья, Мойланен Ану

МПК: A61P 35/00, C07D 401/04, A61K 31/4164...

Метки: рецепторы, модулирующие, андрогенные, карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо А является любой одной из следующих групп или их таутомеров:где Rx означает галоген или CF3;R1 означает гидрокси-C3-7алкил, имидазолил или -RA-OC(O)-RB;RA означает C1-7алкил;RB означает C1-7алкил, гидрокси-C1-7алкил или карбокси-C1-7алкил;R2 означает C1-7алкил, C2-7алкенил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-7алкил, метилпиразолил или пиримидинил;R3 означает галоген или пиридинил;R4 означает пиридинил;R5...

Номер патента: 24162

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Квинси Джоанна Рейчел, Лангхем Барри Джон, Партон Эндрью Харри, Ньюсс Джуди Шарлотт, Али Мезхер Хуссейн, Браун Джулиен Алистэр, Франклин Ричард Джереми, Брукингз Даниел Кристофер, Форд Даниел Джеймс

МПК: A61P 25/28, A61K 31/519, A61P 29/00...

Метки: хинолина, киназы, ингибиторов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его N-оксид или его фармацевтически приемлемая соль:в которойU обозначает -CF3;Q обозначает N-R4;Z обозначает пиридопиримидинил-4-ил;М обозначает фенил, пиридинил или пиразинил, каждая из этих групп необязательно может содержать один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей хлор, метил и метоксигруппу;W обозначает C-R5;R1, R2 и R3 независимо обозначают водород, галоген,...

Номер патента: 24160

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Эрбер Корантен, Лассалль Жильбер, Алькуфф Шанталь

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 35/00...

Метки: производные, способ, применение, получения, терапевтическое, индолизина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода, -OR5, -O-Alk-OR5 или -O-Alk-NR7R8 группу, или С5-С10-арильную группу, или пиридильную группу, где указанная арильная группа необязательно замещена одной или несколькими -COOR5 группами;R2 представляет собой C1-С6-алкильную группу или фенильную группу;R3 и R4 образуют вместе с атомами углерода фенильного ядра, к которому они присоединены, 6-членный азотистый гетероцикл,...

Номер патента: 24123

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Солдерманн Николя, Вольф Ромайн, Стренг Росс, Фернандес Гомес Душ Сантуш Пауло, Туфилли Никола, Зекри Фредерик, Холлингворт Грегори, Фон-Матт Анетте, Штовассер Франк, Смит Александр Бакстер, Хегенауэр Клеменс, Хебах Кристина, Гравело Надеж, Кук Найджел Грэхэм

МПК: A61K 31/517, C07D 471/04, A61P 29/00...

Метки: производные, тетрагидропиридопиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Тетрагидропиридопиримидиновое соединение формулы (I) и/или его таутомеры и/или фармацевтически приемлемые соли:где Y выбран из О или NR3;R1 выбран из пиридила, пиримидинила или -C(O)-R4,где R4 выбран из С1-С8-алкила, гидрокси-С1-С8-алкила, С1-С8-алкокси-С1-С8-алкила, гетероциклила, гетероциклил-С1-С8-алкила, С3-С12-циклоалкила, гетероарила, С1-С8-алкокси или N,N-ди-С1-С8-алкиламино,где С1-С8-алкил в N,N-ди-С1-С8-алкиламино может быть...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямада Хиройоси, Судзуки Дайсуке, Йосихара Коусеи, Ямаки Сусуму, Михара Хисаси, Секи Норио

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/426, A61K 31/4402...

Метки: диабетической, предотвращения, отека, диабетического, нефропатии, соединения, желтого, полезные, гуанидиновые, лечения, пятна

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Номер патента: 24099

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ито Нобуаки, Синохара Томоити, Сасаки Хирофуми, Таи Кунинори

МПК: C07D 401/04, C07D 241/38, C07D 243/10...

Метки: норэпинефрина, нейротрансмиссией, ослабленной, профилактики, допамина, серотонина, соединения, лечения, гетероциклические, расстройств, вызываемых

Формула / Реферат:

1. Гетероциклическое соединение, представленное общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемая сольгде в указанной формуле m, l и n независимо выбраны из 1 и 2;X представляет собой -О- или -СН2-;R1 представляет собой водород, C1-C6-алкильную группу, гидрокси-C1-C6-алкильную группу, защитную группу, выбранную из замещенных или незамещенных C1-C6-алканоильных, фталоильной, C1-C6-алкоксикарбонильных, замещенной или незамещенной...

Номер патента: 24068

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Томсон Кристофер, Шоу Дункан, Брюс Ян, Ферминджер Викки, Свириденко Лиля, Уэст Райан, Шамуан Сильви, Льюис Сара, Янус Диана, Ех Винс, Лорен Джон Кристофер, Фюре Паскаль, Мольтени Валентина, Сондерс Алекс Майкл, Коллингвуд Стефен Пол

МПК: A61P 9/12, A61K 31/4162, A61K 31/4188...

Метки: бициклических, производные, пульмонарной, гетероциклов, гипертонии, лечения, артериальной

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где А представляет собойR1 представляет собой С1-С4 алкил или атом галогена;R1a представляет собой Н;X представляет собой N или СН;R2 представляет собой Н; C1-C8 алкил, замещенный одной группой ОН;3-14-членный гетероциклил, содержащий 1 или 2 атома N, замещенный группой, выбранной из C1-C8 алкила, необязательно замещенного NH2, который в свою очередь необязательно...

Номер патента: 24006

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ленгстон Стивен П., Олхава Эдвард Дж., Вискосил Степан

МПК: A61K 31/519, A61K 31/52, A61K 31/7064...

Метки: ферментов, ингибиторы, активирующих

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойстереохимические конфигурации, изображенные в отмеченных звездочкой положениях, указывают относительную стереохимию;Q означает =N- или =C(Rk)-, где Rk представляет собой водород, галоид или C1-4 алифатическую группу;X означает -СН2-, -CHF-, -CF2-, -NH- или -О-;Y означает -C(Rm)(Rn)-, где каждый из заместителей Rm и Rn означает водород;Ra представляет собой водород,...

Номер патента: 24004

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Деркач Наталия Николаевна

МПК: C07D 471/04

Метки: 1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-8-метокси-7-[(4as,7as)-октагидро-6h-пирроло[3,4-b]пиридин-6-ил]-4-оксо-3-хинолинкарбоновой, способ, получения, кислоты

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (6)отличающийся тем, что включает следующие стадии:(1) введение в соединение формулы (1)трет-бутил октагидро-1Н-пирроло[3,4b]пиридин-1-кабоксилата с образованием соединения формулы (2)(2) взаимодействие соединения (2) с триэтилортоформиатом в уксусном ангидриде с образованием соединения формулы (3)(3) присоединение циклического амина к соединению формулы (3) с образованием соединения формулы (4)(4)...

Номер патента: 23931

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Сиваку Масахико, Козуки Йосихиро, Асано Тору, Имада Сунао, Такахаси Фумие, Фукахори Хидехико, Маеда Дзунко, Като Кодзи

МПК: A61K 31/541, A61K 31/55, A61K 31/5377...

Метки: гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...

Номер патента: 23826

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Лабегер Фредерик Жильбер, Флетчер Стефен Роберт, Саньер Лоран Раймон Морис, Алве Люк Джонатан, Ньюсам Грегори Джон Роберт

МПК: A61K 31/529, C07D 471/04, A61P 9/10...

Метки: композиции, воспалительных, дигидропиримидинизохинолиноны, содержащие, лечения, фармацевтические, нарушений

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaгде R1 представляет собой Н, Me или галоген;L1 отсутствует или представляет собой -O-, -S- или -NR4a-;G представляет собой R2, -W-L2-R2 или -W-L3-R3;W представляет собой C1-4алкилен, C2-4алкенилен, содержащий одну двойную связь, или C2-4алкинилен, содержащий одну тройную связь;L2 отсутствует или представляет собой -O-;R2 представляет собойН,C1-8алкил, необязательно замещенный 1-3 группами, независимо выбранными из OH,...

Номер патента: 23803

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Симпсон Айан, Карли Эллисон

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, A61P 29/00...

Метки: ферментов, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде K представляет собой -N= или -С(Н)=;R1 обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена и C1-4-алкила;R2 обозначает -Q-[R3]n или -NR6R11B, где R11B обозначает 5- или 6-членный гетероциклил-C1-4-алкил-;где n = 1, 2, 3 или 4;Q обозначает насыщенное или частично ненасыщенное моноциклическое 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо...

Номер патента: 23766

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Широк Хартмут, Шульце Фолькер, Брим Ханс, Штёккигт Детлеф, Зимайстер Герхард, Линау Филип, Венгнер Антье Маргрет, Коземунд Дирк

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 35/00...

Метки: триазолопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которойR1 означает фенильную группу, которая замещена один или два раза одинаково или по-разному заместителем, выбранным из -N(H)C(=O)R6, -C(=O)N(H)R6; икоторая необязательно замещена один или два раза одинаково или по-разному заместителем, выбранным из галогена-, C1-C6-алкила-, C1-C6-алкокси-;R2 означаетгде * показывает точку присоединения вышеуказанной группы к остальной части молекулы;Q1 означает CH;Q2...

Номер патента: 23663

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Мариго Мауро, Килберн Джон Пол, Келер Ян, Пюшль Аск, Ланггор Мортен, Нильсен Якоб

МПК: A61P 25/00, C07D 471/04, A61K 31/519...

Метки: качестве, фенилимидазола, гетероароматические, производные, pde10a, фермента, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде HET1 обозначает гетероароматическую группу, выбранную из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина; и НЕТ1 необязательно может содержать вплоть до трех заместителей R2-R4, индивидуально выбранных из атома водорода, C1-C6-алкила, атома галогена, C1-C6-алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;НЕТ2 обозначает...

Номер патента: 23648

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Стайнмайер Клаус, Хесслер Герхард, Пернершторфер Йозеф, Биали Лоран, Вирт Клаус

МПК: A61P 9/06, A61P 25/28, A61K 31/4353...

Метки: содержащие, инданилзамещенные, лекарственного, фармацевтические, средства, препараты, 4,5,6,7-тетрагидро-1h-пиразоло[4,3-с]пиридины, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А представляет собой фенил или пиридил, необязательно замещенные 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкилокси-, NC- или R12R13N-C (О)-, где один или более атомов водорода алкильного радикала могут быть замещены атомами фтора;R1 представляет собой R10-C(O)-, R11-(C1-C6)алкил-, (С3-С6)циклоалкил или (C1-C6)алкил-SO2-, где один или более атомов водорода алкильного радикала...

Номер патента: 23642

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вандик Коэн, Версхюэрен Вим Гастон

МПК: A61K 31/47, A61P 31/12, A61K 31/4704...

Метки: гетеробициклические, производные, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, в которыхкаждый независимо обозначает пирролидин-2-ил, 2-аза-бицикло[3.1.0]гексан-3-ил, пиперидин-2-ил, 2-аза-бицикло[2.2.1]гептан-2-ил или октагидро-1Н-индол-2-ил, причем каждый из указанных гетероциклов может быть замещен одним или более атомами галогена;обозначает CR4=C-NH, NH-C=CH или NH-C=N;X1 обозначает CH и Х2 обозначает CH; илиX1 обозначает CH и Х2 обозначает N; илиX1 обозначает N и Х2...

Номер патента: 23631

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Кнорр Андреас, Вундер Франк, Миттендорф Ёахим, Беккер Ева-Мария, Хартманн Эльке, Шлеммер Карл-Хайнц, Грибенов Нильс, Фольманн Маркус, Сташ Йоханнес-Петер, Яутелат Рольф, Бирер Доналд, Аккерштафф Енс, Кро Вальтер, Ли Фолькхарт Мин-Джиан, Редлих Горден

МПК: A61P 15/00, A61P 9/00, A61K 31/437...

Метки: применение, замещенные, 5-фтор-1н-пиразолопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 означает водород или (C1-C4)-алкил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, независимо один от другого выбираемыми из группы, которая включает фтор и трифторметил, а также их соли, сольваты и сольваты солей.2. Соединение формулы (I) по п.1, в которой R1 означает водород или метил, причем метил может быть замещен таким заместителем, как трифторметил, а также их соли, сольваты и сольваты...

Номер патента: 23622

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Мацузаки Такеси, Савада Сейго, Хасимото Сусуке, Яегаси Такаси, Икеда Такаси, Ямазаки Риута

МПК: A61P 1/00, A61K 31/444, A61K 31/437...

Метки: качестве, производное, содержащий, ингибитор, фенантроиндолизидина, nfkb, активного, ингредиента

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его сольв котором R1 представляет собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу, гидроксильную группу, (C1-С6)алкилоксигруппу или атом галогена;R2 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкильную группу, атом галогена, (C1-C6)алкилкарбонилоксигруппу, (C1-С6)алкилкарбонилоксигруппу, имеющую один заместитель, выбранный из метоксикарбонильной группы и...

Номер патента: 23580

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Мартен Валери, Лорж Франц, Стрюб Орели, Ритцелер Олаф, Брон Ален, Дюкло Оливье, Лассалль Жильбер

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4375, A61K 31/4709...

Метки: ингибиторов, производные, применение, киназы, рецептора, качестве, 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...

Номер патента: 23493

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ямамото Хирофуми, Камидзо Кадзунори, Сугита Мари, Укай Ацуси, Ямамото Сатоси, Сео Рюси, Каизава Хироюки

МПК: A61K 31/4738, A61K 31/4985, A61K 31/496...

Метки: производное, пиразолохинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойR1 представляет собой метил;R2 представляет собой группу формулы (II)R3 представляет собой (3S)-тетрагидрофуран-3-ил или тетрагидро-2Н-пиран-4-ил;R4, R5 и R6 представляют собой водород иRa и Rb вместе с соседним атомом азота образуют 4-(2,2,2-трифторэтил)пиперазин-1-ил или 4-(3,3,3-трифторпропил)пиперазин-1-ил.2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль,...

Номер патента: 23423

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Перола Эмануэле, Ледебур Марк В., Бетил Рэнди С., Ван Тяньшэн, Мальте Франсуа, Гао Хуай, Гу Вэньсинь, Даффи Джон П., Кларк Майкл П., Бандарадже Упул К., Ледфорд Брайан, Чарифсон Пол С., Фармер Люк Дж., Дэн Хунбо, Кеннеди Джозеф М., Дейвис Иоана, Бойд Майкл Дж.

МПК: A61K 31/506, A61K 31/444, A61P 31/16...

Метки: гриппа, ингибиторы, вирусов, репликации

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или наполнитель.3. Способ уменьшения количества вируса гриппа в биологическом образце in vitro, включающий введение в указанный биологический образец эффективного количества соединения по п.1 или фармацевтической композиции по п.2.4. Соединение по п.1 для применения в способе...

Номер патента: 23374

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Джонс Кэтрин Луис, Ватсон Роберт Дж., Демон Эммануэль Юбер

МПК: A61P 29/00, A61P 37/00, A61K 31/4745...

Метки: применение, качестве, бромодомена, 4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), представляющее собой 4-(8-метокси-1-(1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.2. Соединение формулы (IA) по п.1, представляющее собой 4-(8-метокси-1-((R)-1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.3. Соединение формулы (IB) по п.1, представляющее собой...

Номер патента: 23364

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Хёльцеманн Гюнтер, Карра Сриниваса Р., Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: A61P 17/06, A61K 31/4427, A61K 31/497...

Метки: пиразина, пиридина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой X означает CH;R означает Ar или Het;R1 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, пиридил, пиримидил, пиридазинил, индолил, изоиндолил, бензимидазолил, индазолил, хинолил, 1,3-бензодиоксолил, бензотиофенил, бензофуранил, имидазопиридил или фуро[3,2-b]пиридил, каждый из которых незамещен или моно- или дизамещен Hal, A, OR5, CN, COOA, COOH, CON(R5)2 и/или NR5COA';Ar...

Номер патента: 23328

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Сато Мотоаки, Нисимура Сатоси, Китамура Дзури, Синоки Ясуюки, Ёкояма Масахиро, Сибаяма Котаро, Кувахара Раито

МПК: A01N 43/42, A01N 43/60, A01N 43/90...

Метки: хозяйства, азотсодержащие, фунгицид, соединения, сельского, гетероциклические, садоводства

Формула / Реферат:

1. Азотсодержащее гетероциклическое соединение, представленное формулой (I)или его соль, где в указанной формулеR1-R3 соответственно и независимо представляют собой атом водорода, С1-8-алкильную группу, гидрокси C1-6-алкильную группу, С2-8-алкенильную группу, C1-8-ацильную группу, C1-6-алкоксикарбонильную группу, ди-C1-6-алкилкарбамоильную группу, гидроксильную группу, C1-6-алкоксигруппу, C2-6-алкенилоксигруппу, галогеногруппу или...

Номер патента: 23272

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Маттес Амос, Хиллебранд Штефан, Гаугер Штефан, Хельмке Хендрик, Родефельд Ларс, Перис Горка, Бентинг Юрген, Зудау Александер, Дамен Петер, Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Майсснер Рут, Хадано Хироюки

МПК: A01N 43/56, C07D 487/04, C07D 471/04...

Метки: бициклические, пиридинилпиразолы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой символы имеют следующие значения:Y вместе с примыкающим атомом азота "1" и обоими атомами углерода "2" и "3" образует не ароматическое гетероциклическое кольцо, причем соответствующий фрагмент, содержащий радикалы Y и R2, выбран из группы, включающей -(CH2)3-5-, -CH2CH2C(Cl2)CH(Cl)-, -CH(CH3)CH2CH2-, -C(CH3)2OCH2CH2-, -CH2CH2CH2CH(Cl)-, -CH2CH2CH2CH(OCH3)-, -CH2OCH2CH2-,...