C07D 471/04 — орто-конденсированные системы

3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны в качестве ингибиторов мутантной idh

Загрузка...

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чо Йоунг Син, Ленуар Франсуа, Каферро Томас, Лю Ган, Чжао Цянь, Косталес Абран К., Лэй Хуаншу, Тур Бакари-Барри, Саттон Джеймс, Шульц Майкл Дэвид, Пфистер Кейт Брюс, Палермо Марк Г., Смит Трой, Шейфер Синтия, Ян Фань, Зендцик Мартин, Левелл Джулиан Рой

МПК: C07D 413/04, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: качестве, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны, мутантной, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Бициклические пиримидиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 25106

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Бочамп Томас Джеймс, Пфайфер Ланс Аллен, Джонс Спенсер Брайан, Дао Ен, Норман Брайан Херст

МПК: A61P 29/00, A61K 31/5025, C07D 471/04...

Метки: пиримидиновые, соединения, бициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X представляет собой связь или СН2;R выбран из группы, состоящей изкаждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из СН и N;R3 представляет собой Н или СН3;R4 представляет собой Н или СН3;L выбран из группы, состоящей из -О(СН2)3-, -C(O)NH(CH2)2-, -CH2C(O)NH(CH2)2-, -(CH2)3N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)2N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)3NH-, (CH2)2OCH2-, -(CH2)4-, -(CH2)2NHCH2-, -(CH2)3O- и -СН2О(СН2)2-;или его фармацевтически...

Бензонитрильные производные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Хёльцеманн Гюнтер, Дорш Дитер

МПК: A61K 31/506, C07D 401/12, A61K 31/4433...

Метки: ингибиторов, производные, киназ, бензонитрильные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Мостиковые производные пиперидина

Загрузка...

Номер патента: 25035

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Лимберг Анья, Томас Эндрю, Грин Люк, Бауманн Карлхайнц, Луэбберс Томас

МПК: C07D 471/04, A61K 31/4196, A61P 25/00...

Метки: мостиковые, производные, пиперидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде гетарил I представляет собой пяти- или шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из S или N;гетарил II представляет собой шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из S или N, или представляет собой двухкольцевую систему, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из S или N, где по меньшей мере одно кольцо является ароматическим;R1 представляет собой галоген,...

Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Маццаферро Рокко, Розенброк Хольгер, Бертани Барбара, Джованнини Рикардо, Феррара Марко, Лингард Айан

МПК: A61K 31/421, A61K 31/437, A61K 31/427...

Метки: фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, качестве, средства, лекарственного, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Способы получения пиперазинового пролекарства – ингибитора приcоединения вич

Загрузка...

Номер патента: 24872

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мадрик Богуслав М., Ла Круз Томас Е., Соумеиллант Максим С., Чен Ке, Трипп Джонатан Клайв, Рисатти Кристина Энн, Истгейт Мартин Д., Симпсон Джеймс Х., Сяо И, Фанфэйр Дейн Дастан, Фокс Ричард Дж., Балтмэн Майкл С.

МПК: C07D 471/04

Метки: пиперазинового, пролекарства, вич, получения, способы, приcоединения, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединениявключающий:(a) взаимодействие соединения 1с хлорангидридомс образованием соединения 2и затем(b) контактирование соединения 2 с дизамещенным амином (R2)2NH, в присутствии основания, с образованием соединения 3и последующее(c) взаимодействие соединения 3 с дигидроксисоединениемв котором линкер между гидроксильными группами представляет собой C1-C6 алкил, в кислотном растворе с образованием соединения 4(d)...

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Сираиси Нобуюки, Судзуки Такаюки, Моритомо Хироюки, Моритомо Аяко, Секиока Рюити, Каваками Симпей, Хамагути Ватару, Сакураи Минору, Кавано Нориюки

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/416, A61K 31/4192...

Метки: соединение, гетероциклическое, бициклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Замещенные хинолины и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 24845

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Воллин Штефан Лудвиг Михаэль, Скотт Джон, Ист Стивен Питер, Маккарти Клайв, Даманн Георг, Хофманн Маттиас, Конвер-Рейне Серж Гастон, Марлен Фредерик Жак, Клициц Ясна, Шэнцле Герхард, Бишофф Даниель

МПК: A61P 11/06, A61K 31/4709, C07D 215/20...

Метки: качестве, лекарственных, средств, применение, замещенные, хинолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой R1 выбран из группы, включающей:R2 выбран из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.2. Соединение формулы 1 по п.1, выбранное из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.3. Применение соединения по одному из пп.1, 2 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, которое можно лечить путем...

Соединения-ингибиторы raf

Загрузка...

Номер патента: 24824

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Аллгайер Мэтью Карл, Кауфман Майкл Д., Флинн Дэниел Л., Пател Фенил Дж., Вулфанджел Крейг Д.

МПК: C07D 471/12, C07D 471/04

Метки: соединения-ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 1-(3,3-диметилбутил)-3-(2-фтор-4-метил-5-(7-метил-2-(метиламино)пиридо[2,3-d]пиримидин-6-ил)фенил)мочевину, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой 1-(3,3-диметилбутил)-3-(2-фтор-4-метил-5-(7-метил-2-(метиламино)пиридо[2,3-d]пиримидин-6-ил)фенил)мочевину.3. Соединение по п.2, представляющее собой...

Соединение, предназначенное для лечения дегенеративных и воспалительных состояний

Загрузка...

Номер патента: 24743

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мене Кристель Жанн Мари, Вайтер Хью Дэвид, Ходжес Аластэр Джеймс

МПК: C07D 471/04, A61K 31/4162, A61P 19/02...

Метки: воспалительных, дегенеративных, предназначенное, соединение, лечения, состояний

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле Iили его фармацевтически приемлемая соль или сольват или сольват фармацевтически приемлемой соли.2. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики аллергии, воспалительных состояний, аутоиммунных заболеваний, пролиферативных заболеваний, отторжения трансплантата, заболеваний, включающих нарушения обновления хряща, врожденных дефектов хряща, и/или заболеваний, ассоциированных с гиперсекрецией IL-6...

Имидазопиридины в качестве противовирусных средств против респираторно-синцитиального вируса

Загрузка...

Номер патента: 24681

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Йонкерс Тим Хьюго Мария, Ху Лили, Коиманс Людвиг Поль, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Тахри Абделлах, Ван Хоф Стивен Морис Паула, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 31/12...

Метки: качестве, против, противовирусных, респираторно-синцитиального, средств, вируса, имидазопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его аддитивная сольгде X представляет собой С или N, когда X находится в положении 5, и X представляет собой С, когда X находится в любом другом положении, отличном от положения 5;Y представляет собой С или N, когда Y находится в положении 7', и Y представляет собой С, когда Y находится в любом другом положении, отличном от положения 7';R1 присутствует, когда X=С, и R1 выбран из Н или галогена;R1 отсутствует, когда...

Гидрат тартрата 1-{(2s)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропири­до[3,4-d]пиримидин-7(6h)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она

Загрузка...

Номер патента: 24679

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Парк Ки Соок, Юн Дзунг Мин, Ли Дзи Хие, Ким Киу Йоунг, Ким Бонг Чанг

МПК: A61P 3/10, A61K 31/519, A61P 3/04...

Метки: гидрат, 1-{(2s)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропири­до[3,4-d]пиримидин-7(6h)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она, тартрата

Формула / Реферат:

1. 1,5-Гидрат тартратной соли 1-{(2S)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-7(6Н)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она с содержанием воды в диапазоне 3,5-5,5%.2. 1,5-Гидрат по п.1, где характерные значения пика (2θ) в дифрактограмме XRD составляют 15, 18, 20, 21 и 23°.3. Способ получения 1,5-гидрата по п.1, отличающийся тем, что тартратную соль...

N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид и его фармацевтически приемлемые соли в качестве модуляторов egfr, полезных для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 24421

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Редферн Хизер Мэри, Баттеруорт Сэм, Муруган Андиаппан, Чинтакунтла Чандрасехара Редди, Чуакуи Клаудио Эдмундо, Уорд Ричард Эндрью, Кадамбар Васанта Кришна, Финлей Морис Реймонд Верскойл

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, A61K 31/506...

Метки: рака, egfr, соли, модуляторов, лечения, приемлемые, качестве, полезных, фармацевтически, n-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид

Формула / Реферат:

1. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пирими­дин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид по п.1.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, представляющая собой мезилатную соль...

Гербицидные соединения

Загрузка...

Номер патента: 24330

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Винер Рассел Колин, Линг Кеннет, Моррис Джеймс Алан, Эллиотт Алисон Клэр, Рсепа Паула Роча, Голье Стивен, Бхоноан Юнас, Митчелл Глинн

МПК: C07D 237/16, A01N 43/58, C07D 401/04...

Метки: соединения, гербицидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его агрономически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C3-C6-циклоалкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C1-C6-галогеналкила, C1-C6-алкокси-C1-C3-алкила, C3-C6-циклоалкил-C1-C3-алкила-, тетрагидропиранила- и бензила-, где бензил необязательно замещен одним или несколькими R11;R2 выбран из группы, состоящей из (A1), (A2) и (A3):где X1 представляет собой N или CR7;X2...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов с-kit киназы

Загрузка...

Номер патента: 24293

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Набакка Джульет, Ех Винс, Ли Сяолинь, Нгуйен Бао, Петрасси Ханк Майкл Джеймс, Лю Сяодон, Мольтени Валентина, Лорен Джон

МПК: A61K 31/437, A61P 17/00, A61P 11/00...

Метки: киназы, композиции, ингибиторов, качестве, соединения, с-kit

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или формулы (IIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде m=1 и R20 выбран из Н, галогена, С1-С6алкила, С1-С6галогеналкила, С1-С6галогеналкокси, дейтерия, дейтерированного C1-С6алкила, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 и -(CR92)nCN;или m=4 и R20 обозначает дейтерий;R1 выбран из С1-С6алкила и галогена;каждый R11 независимо выбран из Н,...

Карбоксамиды, модулирующие андрогенные рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 24245

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Термякангас Олли, Карьялайнен Арья, Сало Харри, Мартин Арпутхарай Эбенезер, Хейккинен Тери, Мойланен Ану, Рамасубраманиан Ратха Дурга, Вольфарт Герд, Патра Пранаб Кумар, Весалайнен Анниина

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4164, A61P 35/00...

Метки: андрогенные, карбоксамиды, модулирующие, рецепторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо А является любой одной из следующих групп или их таутомеров:где Rx означает галоген или CF3;R1 означает гидрокси-C3-7алкил, имидазолил или -RA-OC(O)-RB;RA означает C1-7алкил;RB означает C1-7алкил, гидрокси-C1-7алкил или карбокси-C1-7алкил;R2 означает C1-7алкил, C2-7алкенил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-7алкил, метилпиразолил или пиримидинил;R3 означает галоген или пиридинил;R4 означает пиридинил;R5...

Производные хинолина в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 24162

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Партон Эндрью Харри, Браун Джулиен Алистэр, Брукингз Даниел Кристофер, Лангхем Барри Джон, Ньюсс Джуди Шарлотт, Форд Даниел Джеймс, Али Мезхер Хуссейн, Квинси Джоанна Рейчел, Франклин Ричард Джереми

МПК: A61K 31/519, A61P 25/28, A61P 29/00...

Метки: ингибиторов, качестве, хинолина, производные, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его N-оксид или его фармацевтически приемлемая соль:в которойU обозначает -CF3;Q обозначает N-R4;Z обозначает пиридопиримидинил-4-ил;М обозначает фенил, пиридинил или пиразинил, каждая из этих групп необязательно может содержать один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей хлор, метил и метоксигруппу;W обозначает C-R5;R1, R2 и R3 независимо обозначают водород, галоген,...

Производные индолизина, способ их получения и их терапевтическое применение

Загрузка...

Номер патента: 24160

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Эрбер Корантен, Алькуфф Шанталь, Лассалль Жильбер

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 35/00...

Метки: способ, получения, терапевтическое, индолизина, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода, -OR5, -O-Alk-OR5 или -O-Alk-NR7R8 группу, или С5-С10-арильную группу, или пиридильную группу, где указанная арильная группа необязательно замещена одной или несколькими -COOR5 группами;R2 представляет собой C1-С6-алкильную группу или фенильную группу;R3 и R4 образуют вместе с атомами углерода фенильного ядра, к которому они присоединены, 6-членный азотистый гетероцикл,...

Тетрагидропиридопиримидиновые производные

Загрузка...

Номер патента: 24123

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Туфилли Никола, Фернандес Гомес Душ Сантуш Пауло, Вольф Ромайн, Смит Александр Бакстер, Солдерманн Николя, Фон-Матт Анетте, Стренг Росс, Штовассер Франк, Хебах Кристина, Гравело Надеж, Зекри Фредерик, Холлингворт Грегори, Кук Найджел Грэхэм, Хегенауэр Клеменс

МПК: A61P 29/00, C07D 471/04, A61K 31/517...

Метки: производные, тетрагидропиридопиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Тетрагидропиридопиримидиновое соединение формулы (I) и/или его таутомеры и/или фармацевтически приемлемые соли:где Y выбран из О или NR3;R1 выбран из пиридила, пиримидинила или -C(O)-R4,где R4 выбран из С1-С8-алкила, гидрокси-С1-С8-алкила, С1-С8-алкокси-С1-С8-алкила, гетероциклила, гетероциклил-С1-С8-алкила, С3-С12-циклоалкила, гетероарила, С1-С8-алкокси или N,N-ди-С1-С8-алкиламино,где С1-С8-алкил в N,N-ди-С1-С8-алкиламино может быть...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Судзуки Дайсуке, Михара Хисаси, Секи Норио, Ямада Хиройоси, Йосихара Коусеи, Ямаки Сусуму

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/4545, A61K 31/426...

Метки: диабетической, соединения, желтого, диабетического, отека, полезные, предотвращения, лечения, гуанидиновые, нефропатии, пятна

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Гетероциклические соединения для лечения или профилактики расстройств, вызываемых ослабленной нейротрансмиссией серотонина, норэпинефрина или допамина

Загрузка...

Номер патента: 24099

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ито Нобуаки, Таи Кунинори, Синохара Томоити, Сасаки Хирофуми

МПК: C07D 241/38, C07D 243/10, C07D 401/04...

Метки: норэпинефрина, профилактики, нейротрансмиссией, допамина, вызываемых, соединения, расстройств, серотонина, ослабленной, лечения, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Гетероциклическое соединение, представленное общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемая сольгде в указанной формуле m, l и n независимо выбраны из 1 и 2;X представляет собой -О- или -СН2-;R1 представляет собой водород, C1-C6-алкильную группу, гидрокси-C1-C6-алкильную группу, защитную группу, выбранную из замещенных или незамещенных C1-C6-алканоильных, фталоильной, C1-C6-алкоксикарбонильных, замещенной или незамещенной...

Производные бициклических гетероциклов для лечения пульмонарной артериальной гипертонии

Загрузка...

Номер патента: 24068

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Брюс Ян, Коллингвуд Стефен Пол, Свириденко Лиля, Томсон Кристофер, Лорен Джон Кристофер, Ех Винс, Янус Диана, Ферминджер Викки, Фюре Паскаль, Льюис Сара, Сондерс Алекс Майкл, Уэст Райан, Мольтени Валентина, Шоу Дункан, Шамуан Сильви

МПК: A61K 31/4188, A61P 9/12, A61K 31/4162...

Метки: артериальной, пульмонарной, лечения, бициклических, гипертонии, гетероциклов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где А представляет собойR1 представляет собой С1-С4 алкил или атом галогена;R1a представляет собой Н;X представляет собой N или СН;R2 представляет собой Н; C1-C8 алкил, замещенный одной группой ОН;3-14-членный гетероциклил, содержащий 1 или 2 атома N, замещенный группой, выбранной из C1-C8 алкила, необязательно замещенного NH2, который в свою очередь необязательно...

Ингибиторы е1 активирующих ферментов

Загрузка...

Номер патента: 24006

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ленгстон Стивен П., Вискосил Степан, Олхава Эдвард Дж.

МПК: A61K 31/519, A61K 31/52, A61K 31/7064...

Метки: ингибиторы, ферментов, активирующих

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойстереохимические конфигурации, изображенные в отмеченных звездочкой положениях, указывают относительную стереохимию;Q означает =N- или =C(Rk)-, где Rk представляет собой водород, галоид или C1-4 алифатическую группу;X означает -СН2-, -CHF-, -CF2-, -NH- или -О-;Y означает -C(Rm)(Rn)-, где каждый из заместителей Rm и Rn означает водород;Ra представляет собой водород,...

Способ получения (1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-8-метокси-7-[(4as,7as)-октагидро-6h-пирроло[3,4-b]пиридин-6-ил]-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 24004

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Деркач Наталия Николаевна

МПК: C07D 471/04

Метки: 1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-8-метокси-7-[(4as,7as)-октагидро-6h-пирроло[3,4-b]пиридин-6-ил]-4-оксо-3-хинолинкарбоновой, кислоты, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (6)отличающийся тем, что включает следующие стадии:(1) введение в соединение формулы (1)трет-бутил октагидро-1Н-пирроло[3,4b]пиридин-1-кабоксилата с образованием соединения формулы (2)(2) взаимодействие соединения (2) с триэтилортоформиатом в уксусном ангидриде с образованием соединения формулы (3)(3) присоединение циклического амина к соединению формулы (3) с образованием соединения формулы (4)(4)...

Гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 23931

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Имада Сунао, Сиваку Масахико, Като Кодзи, Маеда Дзунко, Такахаси Фумие, Асано Тору, Козуки Йосихиро, Фукахори Хидехико

МПК: A61K 31/55, A61K 31/541, A61K 31/5377...

Метки: гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...

Дигидропиримидинизохинолиноны и содержащие их фармацевтические композиции для лечения воспалительных нарушений

Загрузка...

Номер патента: 23826

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ньюсам Грегори Джон Роберт, Саньер Лоран Раймон Морис, Флетчер Стефен Роберт, Лабегер Фредерик Жильбер, Алве Люк Джонатан

МПК: A61P 9/10, C07D 471/04, A61K 31/529...

Метки: фармацевтические, композиции, лечения, содержащие, дигидропиримидинизохинолиноны, нарушений, воспалительных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaгде R1 представляет собой Н, Me или галоген;L1 отсутствует или представляет собой -O-, -S- или -NR4a-;G представляет собой R2, -W-L2-R2 или -W-L3-R3;W представляет собой C1-4алкилен, C2-4алкенилен, содержащий одну двойную связь, или C2-4алкинилен, содержащий одну тройную связь;L2 отсутствует или представляет собой -O-;R2 представляет собойН,C1-8алкил, необязательно замещенный 1-3 группами, независимо выбранными из OH,...

Ингибиторы ферментов

Загрузка...

Номер патента: 23803

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Карли Эллисон, Симпсон Айан

МПК: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 31/437...

Метки: ингибиторы, ферментов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде K представляет собой -N= или -С(Н)=;R1 обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена и C1-4-алкила;R2 обозначает -Q-[R3]n или -NR6R11B, где R11B обозначает 5- или 6-членный гетероциклил-C1-4-алкил-;где n = 1, 2, 3 или 4;Q обозначает насыщенное или частично ненасыщенное моноциклическое 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо...

Триазолопиридины

Загрузка...

Номер патента: 23766

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Шульце Фолькер, Зимайстер Герхард, Венгнер Антье Маргрет, Брим Ханс, Широк Хартмут, Линау Филип, Штёккигт Детлеф, Коземунд Дирк

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/437...

Метки: триазолопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которойR1 означает фенильную группу, которая замещена один или два раза одинаково или по-разному заместителем, выбранным из -N(H)C(=O)R6, -C(=O)N(H)R6; икоторая необязательно замещена один или два раза одинаково или по-разному заместителем, выбранным из галогена-, C1-C6-алкила-, C1-C6-алкокси-;R2 означаетгде * показывает точку присоединения вышеуказанной группы к остальной части молекулы;Q1 означает CH;Q2...

Гетероароматические производные фенилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 23663

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Келер Ян, Ланггор Мортен, Мариго Мауро, Нильсен Якоб, Пюшль Аск, Килберн Джон Пол

МПК: A61P 25/00, A61K 31/519, C07D 471/04...

Метки: фермента, фенилимидазола, производные, pde10a, качестве, гетероароматические, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде HET1 обозначает гетероароматическую группу, выбранную из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина; и НЕТ1 необязательно может содержать вплоть до трех заместителей R2-R4, индивидуально выбранных из атома водорода, C1-C6-алкила, атома галогена, C1-C6-алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;НЕТ2 обозначает...

Инданилзамещенные 4,5,6,7-тетрагидро-1h-пиразоло[4,3-с]пиридины, их применение в качестве лекарственного средства и содержащие их фармацевтические препараты

Загрузка...

Номер патента: 23648

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Пернершторфер Йозеф, Хесслер Герхард, Стайнмайер Клаус, Вирт Клаус, Биали Лоран

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4353, A61P 9/06...

Метки: содержащие, инданилзамещенные, качестве, средства, лекарственного, препараты, применение, 4,5,6,7-тетрагидро-1h-пиразоло[4,3-с]пиридины, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А представляет собой фенил или пиридил, необязательно замещенные 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкилокси-, NC- или R12R13N-C (О)-, где один или более атомов водорода алкильного радикала могут быть замещены атомами фтора;R1 представляет собой R10-C(O)-, R11-(C1-C6)алкил-, (С3-С6)циклоалкил или (C1-C6)алкил-SO2-, где один или более атомов водорода алкильного радикала...

Гетеробициклические производные в качестве ингибиторов hcv

Загрузка...

Номер патента: 23642

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Вандик Коэн, Версхюэрен Вим Гастон, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: A61K 31/4704, A61K 31/47, A61P 31/12...

Метки: производные, ингибиторов, гетеробициклические, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, в которыхкаждый независимо обозначает пирролидин-2-ил, 2-аза-бицикло[3.1.0]гексан-3-ил, пиперидин-2-ил, 2-аза-бицикло[2.2.1]гептан-2-ил или октагидро-1Н-индол-2-ил, причем каждый из указанных гетероциклов может быть замещен одним или более атомами галогена;обозначает CR4=C-NH, NH-C=CH или NH-C=N;X1 обозначает CH и Х2 обозначает CH; илиX1 обозначает CH и Х2 обозначает N; илиX1 обозначает N и Х2...

Замещенные 5-фтор-1н-пиразолопиридины и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23631

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Шлеммер Карл-Хайнц, Редлих Горден, Грибенов Нильс, Миттендорф Ёахим, Бирер Доналд, Кро Вальтер, Ли Фолькхарт Мин-Джиан, Фольманн Маркус, Яутелат Рольф, Сташ Йоханнес-Петер, Беккер Ева-Мария, Кнорр Андреас, Хартманн Эльке, Аккерштафф Енс, Вундер Франк

МПК: A61K 31/437, A61P 15/00, A61P 9/00...

Метки: 5-фтор-1н-пиразолопиридины, применение, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 означает водород или (C1-C4)-алкил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, независимо один от другого выбираемыми из группы, которая включает фтор и трифторметил, а также их соли, сольваты и сольваты солей.2. Соединение формулы (I) по п.1, в которой R1 означает водород или метил, причем метил может быть замещен таким заместителем, как трифторметил, а также их соли, сольваты и сольваты...

Производное фенантроиндолизидина и ингибитор nfkb, содержащий его в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 23622

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Хасимото Сусуке, Икеда Такаси, Мацузаки Такеси, Савада Сейго, Яегаси Такаси, Ямазаки Риута

МПК: A61K 31/437, A61K 31/444, A61P 1/00...

Метки: ингибитор, содержащий, nfkb, фенантроиндолизидина, активного, ингредиента, производное, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его сольв котором R1 представляет собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу, гидроксильную группу, (C1-С6)алкилоксигруппу или атом галогена;R2 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкильную группу, атом галогена, (C1-C6)алкилкарбонилоксигруппу, (C1-С6)алкилкарбонилоксигруппу, имеющую один заместитель, выбранный из метоксикарбонильной группы и...

Производные 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она и их применение в качестве ингибиторов киназы рецептора vegf

Загрузка...

Номер патента: 23580

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Стрюб Орели, Брон Ален, Дюкло Оливье, Ритцелер Олаф, Лорж Франц, Лассалль Жильбер, Мартен Валери

МПК: A61K 31/4709, A61P 35/00, A61K 31/4375...

Метки: киназы, производные, ингибиторов, рецептора, применение, качестве, 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...

Производное пиразолохинолина

Загрузка...

Номер патента: 23493

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Сео Рюси, Каизава Хироюки, Ямамото Сатоси, Укай Ацуси, Сугита Мари, Камидзо Кадзунори, Ямамото Хирофуми

МПК: A61K 31/4738, A61K 31/496, A61K 31/4985...

Метки: пиразолохинолина, производное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойR1 представляет собой метил;R2 представляет собой группу формулы (II)R3 представляет собой (3S)-тетрагидрофуран-3-ил или тетрагидро-2Н-пиран-4-ил;R4, R5 и R6 представляют собой водород иRa и Rb вместе с соседним атомом азота образуют 4-(2,2,2-трифторэтил)пиперазин-1-ил или 4-(3,3,3-трифторпропил)пиперазин-1-ил.2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль,...

Ингибиторы репликации вирусов гриппа

Загрузка...

Номер патента: 23423

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Дэн Хунбо, Бетил Рэнди С., Чарифсон Пол С., Даффи Джон П., Гао Хуай, Кеннеди Джозеф М., Гу Вэньсинь, Ледфорд Брайан, Фармер Люк Дж., Мальте Франсуа, Дейвис Иоана, Ледебур Марк В., Бандарадже Упул К., Перола Эмануэле, Ван Тяньшэн, Кларк Майкл П., Бойд Майкл Дж.

МПК: A61K 31/506, A61K 31/444, A61P 31/16...

Метки: ингибиторы, вирусов, гриппа, репликации

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или наполнитель.3. Способ уменьшения количества вируса гриппа в биологическом образце in vitro, включающий введение в указанный биологический образец эффективного количества соединения по п.1 или фармацевтической композиции по п.2.4. Соединение по п.1 для применения в способе...

4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол и его применение в качестве ингибитора бромодомена

Загрузка...

Номер патента: 23374

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Демон Эммануэль Юбер, Ватсон Роберт Дж., Джонс Кэтрин Луис

МПК: A61K 31/4745, A61P 37/00, A61P 29/00...

Метки: 4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол, ингибитора, применение, бромодомена, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), представляющее собой 4-(8-метокси-1-(1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.2. Соединение формулы (IA) по п.1, представляющее собой 4-(8-метокси-1-((R)-1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.3. Соединение формулы (IB) по п.1, представляющее собой...

Производные пиридина и пиразина

Загрузка...

Номер патента: 23364

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Хёльцеманн Гюнтер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Карра Сриниваса Р.

МПК: A61K 31/4427, A61P 17/06, A61K 31/497...

Метки: пиридина, пиразина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой X означает CH;R означает Ar или Het;R1 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, пиридил, пиримидил, пиридазинил, индолил, изоиндолил, бензимидазолил, индазолил, хинолил, 1,3-бензодиоксолил, бензотиофенил, бензофуранил, имидазопиридил или фуро[3,2-b]пиридил, каждый из которых незамещен или моно- или дизамещен Hal, A, OR5, CN, COOA, COOH, CON(R5)2 и/или NR5COA';Ar...

Азотсодержащие гетероциклические соединения и фунгицид для сельского хозяйства или садоводства

Загрузка...

Номер патента: 23328

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Сибаяма Котаро, Нисимура Сатоси, Кувахара Раито, Сато Мотоаки, Синоки Ясуюки, Ёкояма Масахиро, Китамура Дзури

МПК: A01N 43/42, A01N 43/60, A01N 43/90...

Метки: гетероциклические, фунгицид, хозяйства, азотсодержащие, сельского, садоводства, соединения

Формула / Реферат:

1. Азотсодержащее гетероциклическое соединение, представленное формулой (I)или его соль, где в указанной формулеR1-R3 соответственно и независимо представляют собой атом водорода, С1-8-алкильную группу, гидрокси C1-6-алкильную группу, С2-8-алкенильную группу, C1-8-ацильную группу, C1-6-алкоксикарбонильную группу, ди-C1-6-алкилкарбамоильную группу, гидроксильную группу, C1-6-алкоксигруппу, C2-6-алкенилоксигруппу, галогеногруппу или...

Бициклические пиридинилпиразолы

Загрузка...

Номер патента: 23272

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Майсснер Рут, Дамен Петер, Хельмке Хендрик, Перис Горка, Гаугер Штефан, Родефельд Ларс, Маттес Амос, Зудау Александер, Бентинг Юрген, Хиллебранд Штефан, Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Хадано Хироюки

МПК: A01N 43/56, C07D 487/04, C07D 471/04...

Метки: бициклические, пиридинилпиразолы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой символы имеют следующие значения:Y вместе с примыкающим атомом азота "1" и обоими атомами углерода "2" и "3" образует не ароматическое гетероциклическое кольцо, причем соответствующий фрагмент, содержащий радикалы Y и R2, выбран из группы, включающей -(CH2)3-5-, -CH2CH2C(Cl2)CH(Cl)-, -CH(CH3)CH2CH2-, -C(CH3)2OCH2CH2-, -CH2CH2CH2CH(Cl)-, -CH2CH2CH2CH(OCH3)-, -CH2OCH2CH2-,...