C07D 471/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ян Фань, Лэй Хуаншу, Ленуар Франсуа, Чо Йоунг Син, Пфистер Кейт Брюс, Зендцик Мартин, Шейфер Синтия, Косталес Абран К., Чжао Цянь, Тур Бакари-Барри, Шульц Майкл Дэвид, Левелл Джулиан Рой, Саттон Джеймс, Смит Трой, Лю Ган, Палермо Марк Г., Каферро Томас

МПК: A61K 31/506, C07D 413/04, A61P 35/00...

Метки: мутантной, качестве, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Номер патента: 25106

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Дао Ен, Бочамп Томас Джеймс, Норман Брайан Херст, Джонс Спенсер Брайан, Пфайфер Ланс Аллен

МПК: A61K 31/5025, C07D 471/04, A61P 29/00...

Метки: пиримидиновые, соединения, бициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X представляет собой связь или СН2;R выбран из группы, состоящей изкаждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из СН и N;R3 представляет собой Н или СН3;R4 представляет собой Н или СН3;L выбран из группы, состоящей из -О(СН2)3-, -C(O)NH(CH2)2-, -CH2C(O)NH(CH2)2-, -(CH2)3N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)2N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)3NH-, (CH2)2OCH2-, -(CH2)4-, -(CH2)2NHCH2-, -(CH2)3O- и -СН2О(СН2)2-;или его фармацевтически...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Дорш Дитер, Хёльцеманн Гюнтер

МПК: A61K 31/4433, A61K 31/506, C07D 401/12...

Метки: качестве, киназ, ингибиторов, производные, бензонитрильные

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Номер патента: 25035

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Томас Эндрю, Бауманн Карлхайнц, Грин Люк, Лимберг Анья, Луэбберс Томас

МПК: C07D 471/04, A61P 25/00, A61K 31/4196...

Метки: производные, мостиковые, пиперидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде гетарил I представляет собой пяти- или шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из S или N;гетарил II представляет собой шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из S или N, или представляет собой двухкольцевую систему, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из S или N, где по меньшей мере одно кольцо является ароматическим;R1 представляет собой галоген,...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Маццаферро Рокко, Лингард Айан, Джованнини Рикардо, Розенброк Хольгер, Бертани Барбара, Феррара Марко

МПК: A61K 31/421, A61K 31/427, A61K 31/437...

Метки: качестве, средства, применение, лекарственного, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Номер патента: 24872

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Соумеиллант Максим С., Балтмэн Майкл С., Чен Ке, Ла Круз Томас Е., Трипп Джонатан Клайв, Рисатти Кристина Энн, Симпсон Джеймс Х., Фокс Ричард Дж., Мадрик Богуслав М., Истгейт Мартин Д., Фанфэйр Дейн Дастан, Сяо И

МПК: C07D 471/04

Метки: ингибитора, способы, пролекарства, пиперазинового, приcоединения, получения, вич

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединениявключающий:(a) взаимодействие соединения 1с хлорангидридомс образованием соединения 2и затем(b) контактирование соединения 2 с дизамещенным амином (R2)2NH, в присутствии основания, с образованием соединения 3и последующее(c) взаимодействие соединения 3 с дигидроксисоединениемв котором линкер между гидроксильными группами представляет собой C1-C6 алкил, в кислотном растворе с образованием соединения 4(d)...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Секиока Рюити, Сакураи Минору, Сираиси Нобуюки, Моритомо Аяко, Моритомо Хироюки, Хамагути Ватару, Кавано Нориюки, Каваками Симпей, Судзуки Такаюки

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4192, A61K 31/416...

Метки: соединение, бициклическое, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Номер патента: 24845

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Клициц Ясна, Ист Стивен Питер, Бишофф Даниель, Марлен Фредерик Жак, Хофманн Маттиас, Воллин Штефан Лудвиг Михаэль, Скотт Джон, Конвер-Рейне Серж Гастон, Шэнцле Герхард, Даманн Георг, Маккарти Клайв

МПК: C07D 215/20, A61P 11/06, A61K 31/4709...

Метки: хинолины, применение, качестве, средств, лекарственных, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой R1 выбран из группы, включающей:R2 выбран из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.2. Соединение формулы 1 по п.1, выбранное из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.3. Применение соединения по одному из пп.1, 2 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, которое можно лечить путем...

Номер патента: 24824

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Кауфман Майкл Д., Вулфанджел Крейг Д., Аллгайер Мэтью Карл, Пател Фенил Дж., Флинн Дэниел Л.

МПК: C07D 471/04, C07D 471/12

Метки: соединения-ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 1-(3,3-диметилбутил)-3-(2-фтор-4-метил-5-(7-метил-2-(метиламино)пиридо[2,3-d]пиримидин-6-ил)фенил)мочевину, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой 1-(3,3-диметилбутил)-3-(2-фтор-4-метил-5-(7-метил-2-(метиламино)пиридо[2,3-d]пиримидин-6-ил)фенил)мочевину.3. Соединение по п.2, представляющее собой...

Номер патента: 24743

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ходжес Аластэр Джеймс, Вайтер Хью Дэвид, Мене Кристель Жанн Мари

МПК: C07D 471/04, A61K 31/4162, A61P 19/02...

Метки: лечения, воспалительных, предназначенное, соединение, дегенеративных, состояний

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле Iили его фармацевтически приемлемая соль или сольват или сольват фармацевтически приемлемой соли.2. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики аллергии, воспалительных состояний, аутоиммунных заболеваний, пролиферативных заболеваний, отторжения трансплантата, заболеваний, включающих нарушения обновления хряща, врожденных дефектов хряща, и/или заболеваний, ассоциированных с гиперсекрецией IL-6...

Номер патента: 24681

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ван Хоф Стивен Морис Паула, Ху Лили, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Тахри Абделлах, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Коиманс Людвиг Поль

МПК: A61P 31/12, A61K 31/437, C07D 471/04...

Метки: противовирусных, имидазопиридины, средств, против, респираторно-синцитиального, качестве, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его аддитивная сольгде X представляет собой С или N, когда X находится в положении 5, и X представляет собой С, когда X находится в любом другом положении, отличном от положения 5;Y представляет собой С или N, когда Y находится в положении 7', и Y представляет собой С, когда Y находится в любом другом положении, отличном от положения 7';R1 присутствует, когда X=С, и R1 выбран из Н или галогена;R1 отсутствует, когда...

Номер патента: 24679

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ли Дзи Хие, Ким Киу Йоунг, Юн Дзунг Мин, Ким Бонг Чанг, Парк Ки Соок

МПК: A61K 31/519, A61P 3/04, A61P 3/10...

Метки: 1-{(2s)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропири­до[3,4-d]пиримидин-7(6h)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она, тартрата, гидрат

Формула / Реферат:

1. 1,5-Гидрат тартратной соли 1-{(2S)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-7(6Н)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она с содержанием воды в диапазоне 3,5-5,5%.2. 1,5-Гидрат по п.1, где характерные значения пика (2θ) в дифрактограмме XRD составляют 15, 18, 20, 21 и 23°.3. Способ получения 1,5-гидрата по п.1, отличающийся тем, что тартратную соль...

Номер патента: 24421

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Чуакуи Клаудио Эдмундо, Чинтакунтла Чандрасехара Редди, Муруган Андиаппан, Баттеруорт Сэм, Уорд Ричард Эндрью, Редферн Хизер Мэри, Кадамбар Васанта Кришна, Финлей Морис Реймонд Верскойл

МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: приемлемые, n-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид, рака, модуляторов, соли, лечения, полезных, egfr, фармацевтически, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пирими­дин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид по п.1.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, представляющая собой мезилатную соль...

Номер патента: 24330

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Голье Стивен, Винер Рассел Колин, Моррис Джеймс Алан, Бхоноан Юнас, Митчелл Глинн, Линг Кеннет, Эллиотт Алисон Клэр, Рсепа Паула Роча

МПК: A01N 43/58, C07D 401/04, C07D 237/16...

Метки: гербицидные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его агрономически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C3-C6-циклоалкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C1-C6-галогеналкила, C1-C6-алкокси-C1-C3-алкила, C3-C6-циклоалкил-C1-C3-алкила-, тетрагидропиранила- и бензила-, где бензил необязательно замещен одним или несколькими R11;R2 выбран из группы, состоящей из (A1), (A2) и (A3):где X1 представляет собой N или CR7;X2...

Номер патента: 24293

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Мольтени Валентина, Набакка Джульет, Лю Сяодон, Петрасси Ханк Майкл Джеймс, Ех Винс, Ли Сяолинь, Лорен Джон, Нгуйен Бао

МПК: A61P 17/00, A61P 11/00, A61K 31/437...

Метки: качестве, соединения, ингибиторов, композиции, киназы, с-kit

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или формулы (IIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде m=1 и R20 выбран из Н, галогена, С1-С6алкила, С1-С6галогеналкила, С1-С6галогеналкокси, дейтерия, дейтерированного C1-С6алкила, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 и -(CR92)nCN;или m=4 и R20 обозначает дейтерий;R1 выбран из С1-С6алкила и галогена;каждый R11 независимо выбран из Н,...

Номер патента: 24245

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Мойланен Ану, Патра Пранаб Кумар, Хейккинен Тери, Вольфарт Герд, Рамасубраманиан Ратха Дурга, Мартин Арпутхарай Эбенезер, Сало Харри, Термякангас Олли, Карьялайнен Арья, Весалайнен Анниина

МПК: A61K 31/4164, A61P 35/00, C07D 401/04...

Метки: карбоксамиды, рецепторы, андрогенные, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо А является любой одной из следующих групп или их таутомеров:где Rx означает галоген или CF3;R1 означает гидрокси-C3-7алкил, имидазолил или -RA-OC(O)-RB;RA означает C1-7алкил;RB означает C1-7алкил, гидрокси-C1-7алкил или карбокси-C1-7алкил;R2 означает C1-7алкил, C2-7алкенил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-7алкил, метилпиразолил или пиримидинил;R3 означает галоген или пиридинил;R4 означает пиридинил;R5...

Номер патента: 24162

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Али Мезхер Хуссейн, Франклин Ричард Джереми, Форд Даниел Джеймс, Браун Джулиен Алистэр, Квинси Джоанна Рейчел, Партон Эндрью Харри, Ньюсс Джуди Шарлотт, Лангхем Барри Джон, Брукингз Даниел Кристофер

МПК: A61P 29/00, A61K 31/519, A61P 25/28...

Метки: качестве, киназы, ингибиторов, производные, хинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его N-оксид или его фармацевтически приемлемая соль:в которойU обозначает -CF3;Q обозначает N-R4;Z обозначает пиридопиримидинил-4-ил;М обозначает фенил, пиридинил или пиразинил, каждая из этих групп необязательно может содержать один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей хлор, метил и метоксигруппу;W обозначает C-R5;R1, R2 и R3 независимо обозначают водород, галоген,...

Номер патента: 24160

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Алькуфф Шанталь, Лассалль Жильбер, Эрбер Корантен

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 471/04...

Метки: индолизина, терапевтическое, производные, применение, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода, -OR5, -O-Alk-OR5 или -O-Alk-NR7R8 группу, или С5-С10-арильную группу, или пиридильную группу, где указанная арильная группа необязательно замещена одной или несколькими -COOR5 группами;R2 представляет собой C1-С6-алкильную группу или фенильную группу;R3 и R4 образуют вместе с атомами углерода фенильного ядра, к которому они присоединены, 6-членный азотистый гетероцикл,...

Номер патента: 24123

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Фон-Матт Анетте, Солдерманн Николя, Смит Александр Бакстер, Холлингворт Грегори, Зекри Фредерик, Гравело Надеж, Хебах Кристина, Хегенауэр Клеменс, Фернандес Гомес Душ Сантуш Пауло, Вольф Ромайн, Стренг Росс, Туфилли Никола, Кук Найджел Грэхэм, Штовассер Франк

МПК: C07D 471/04, A61P 29/00, A61K 31/517...

Метки: тетрагидропиридопиримидиновые, производные

Формула / Реферат:

1. Тетрагидропиридопиримидиновое соединение формулы (I) и/или его таутомеры и/или фармацевтически приемлемые соли:где Y выбран из О или NR3;R1 выбран из пиридила, пиримидинила или -C(O)-R4,где R4 выбран из С1-С8-алкила, гидрокси-С1-С8-алкила, С1-С8-алкокси-С1-С8-алкила, гетероциклила, гетероциклил-С1-С8-алкила, С3-С12-циклоалкила, гетероарила, С1-С8-алкокси или N,N-ди-С1-С8-алкиламино,где С1-С8-алкил в N,N-ди-С1-С8-алкиламино может быть...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Йосихара Коусеи, Ямада Хиройоси, Секи Норио, Судзуки Дайсуке, Ямаки Сусуму, Михара Хисаси

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4545, A61K 31/4402...

Метки: диабетической, лечения, отека, нефропатии, пятна, гуанидиновые, желтого, соединения, диабетического, предотвращения, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Номер патента: 24099

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Синохара Томоити, Таи Кунинори, Сасаки Хирофуми, Ито Нобуаки

МПК: C07D 241/38, C07D 243/10, C07D 401/04...

Метки: ослабленной, серотонина, допамина, соединения, расстройств, гетероциклические, вызываемых, нейротрансмиссией, лечения, профилактики, норэпинефрина

Формула / Реферат:

1. Гетероциклическое соединение, представленное общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемая сольгде в указанной формуле m, l и n независимо выбраны из 1 и 2;X представляет собой -О- или -СН2-;R1 представляет собой водород, C1-C6-алкильную группу, гидрокси-C1-C6-алкильную группу, защитную группу, выбранную из замещенных или незамещенных C1-C6-алканоильных, фталоильной, C1-C6-алкоксикарбонильных, замещенной или незамещенной...

Номер патента: 24068

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Томсон Кристофер, Сондерс Алекс Майкл, Янус Диана, Уэст Райан, Коллингвуд Стефен Пол, Шамуан Сильви, Лорен Джон Кристофер, Льюис Сара, Фюре Паскаль, Ех Винс, Брюс Ян, Шоу Дункан, Свириденко Лиля, Мольтени Валентина, Ферминджер Викки

МПК: A61K 31/4188, A61P 9/12, A61K 31/4162...

Метки: бициклических, производные, гетероциклов, артериальной, лечения, гипертонии, пульмонарной

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где А представляет собойR1 представляет собой С1-С4 алкил или атом галогена;R1a представляет собой Н;X представляет собой N или СН;R2 представляет собой Н; C1-C8 алкил, замещенный одной группой ОН;3-14-членный гетероциклил, содержащий 1 или 2 атома N, замещенный группой, выбранной из C1-C8 алкила, необязательно замещенного NH2, который в свою очередь необязательно...

Номер патента: 24006

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Олхава Эдвард Дж., Вискосил Степан, Ленгстон Стивен П.

МПК: A61K 31/519, A61K 31/7064, A61K 31/52...

Метки: ингибиторы, активирующих, ферментов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойстереохимические конфигурации, изображенные в отмеченных звездочкой положениях, указывают относительную стереохимию;Q означает =N- или =C(Rk)-, где Rk представляет собой водород, галоид или C1-4 алифатическую группу;X означает -СН2-, -CHF-, -CF2-, -NH- или -О-;Y означает -C(Rm)(Rn)-, где каждый из заместителей Rm и Rn означает водород;Ra представляет собой водород,...

Номер патента: 24004

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Деркач Наталия Николаевна

МПК: C07D 471/04

Метки: получения, 1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-8-метокси-7-[(4as,7as)-октагидро-6h-пирроло[3,4-b]пиридин-6-ил]-4-оксо-3-хинолинкарбоновой, кислоты, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (6)отличающийся тем, что включает следующие стадии:(1) введение в соединение формулы (1)трет-бутил октагидро-1Н-пирроло[3,4b]пиридин-1-кабоксилата с образованием соединения формулы (2)(2) взаимодействие соединения (2) с триэтилортоформиатом в уксусном ангидриде с образованием соединения формулы (3)(3) присоединение циклического амина к соединению формулы (3) с образованием соединения формулы (4)(4)...

Номер патента: 23931

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Козуки Йосихиро, Имада Сунао, Фукахори Хидехико, Сиваку Масахико, Маеда Дзунко, Асано Тору, Като Кодзи, Такахаси Фумие

МПК: A61K 31/55, A61K 31/5377, A61K 31/541...

Метки: гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...

Номер патента: 23826

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Лабегер Фредерик Жильбер, Саньер Лоран Раймон Морис, Флетчер Стефен Роберт, Алве Люк Джонатан, Ньюсам Грегори Джон Роберт

МПК: A61P 9/10, C07D 471/04, A61K 31/529...

Метки: содержащие, лечения, фармацевтические, композиции, воспалительных, нарушений, дигидропиримидинизохинолиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaгде R1 представляет собой Н, Me или галоген;L1 отсутствует или представляет собой -O-, -S- или -NR4a-;G представляет собой R2, -W-L2-R2 или -W-L3-R3;W представляет собой C1-4алкилен, C2-4алкенилен, содержащий одну двойную связь, или C2-4алкинилен, содержащий одну тройную связь;L2 отсутствует или представляет собой -O-;R2 представляет собойН,C1-8алкил, необязательно замещенный 1-3 группами, независимо выбранными из OH,...

Номер патента: 23803

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Симпсон Айан, Карли Эллисон

МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, A61P 29/00...

Метки: ингибиторы, ферментов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде K представляет собой -N= или -С(Н)=;R1 обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена и C1-4-алкила;R2 обозначает -Q-[R3]n или -NR6R11B, где R11B обозначает 5- или 6-членный гетероциклил-C1-4-алкил-;где n = 1, 2, 3 или 4;Q обозначает насыщенное или частично ненасыщенное моноциклическое 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо...

Номер патента: 23766

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Зимайстер Герхард, Штёккигт Детлеф, Брим Ханс, Коземунд Дирк, Венгнер Антье Маргрет, Широк Хартмут, Линау Филип, Шульце Фолькер

МПК: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/437...

Метки: триазолопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которойR1 означает фенильную группу, которая замещена один или два раза одинаково или по-разному заместителем, выбранным из -N(H)C(=O)R6, -C(=O)N(H)R6; икоторая необязательно замещена один или два раза одинаково или по-разному заместителем, выбранным из галогена-, C1-C6-алкила-, C1-C6-алкокси-;R2 означаетгде * показывает точку присоединения вышеуказанной группы к остальной части молекулы;Q1 означает CH;Q2...

Номер патента: 23663

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Нильсен Якоб, Пюшль Аск, Мариго Мауро, Келер Ян, Килберн Джон Пол, Ланггор Мортен

МПК: A61P 25/00, A61K 31/519, C07D 471/04...

Метки: ингибиторов, гетероароматические, pde10a, фермента, производные, фенилимидазола, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде HET1 обозначает гетероароматическую группу, выбранную из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина; и НЕТ1 необязательно может содержать вплоть до трех заместителей R2-R4, индивидуально выбранных из атома водорода, C1-C6-алкила, атома галогена, C1-C6-алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;НЕТ2 обозначает...

Номер патента: 23648

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Вирт Клаус, Биали Лоран, Хесслер Герхард, Стайнмайер Клаус, Пернершторфер Йозеф

МПК: A61P 25/28, A61P 9/06, A61K 31/4353...

Метки: средства, содержащие, 4,5,6,7-тетрагидро-1h-пиразоло[4,3-с]пиридины, фармацевтические, инданилзамещенные, качестве, применение, препараты, лекарственного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А представляет собой фенил или пиридил, необязательно замещенные 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкилокси-, NC- или R12R13N-C (О)-, где один или более атомов водорода алкильного радикала могут быть замещены атомами фтора;R1 представляет собой R10-C(O)-, R11-(C1-C6)алкил-, (С3-С6)циклоалкил или (C1-C6)алкил-SO2-, где один или более атомов водорода алкильного радикала...

Номер патента: 23642

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вандик Коэн, Версхюэрен Вим Гастон

МПК: A61P 31/12, A61K 31/4704, A61K 31/47...

Метки: качестве, производные, гетеробициклические, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, в которыхкаждый независимо обозначает пирролидин-2-ил, 2-аза-бицикло[3.1.0]гексан-3-ил, пиперидин-2-ил, 2-аза-бицикло[2.2.1]гептан-2-ил или октагидро-1Н-индол-2-ил, причем каждый из указанных гетероциклов может быть замещен одним или более атомами галогена;обозначает CR4=C-NH, NH-C=CH или NH-C=N;X1 обозначает CH и Х2 обозначает CH; илиX1 обозначает CH и Х2 обозначает N; илиX1 обозначает N и Х2...

Номер патента: 23631

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Кро Вальтер, Редлих Горден, Беккер Ева-Мария, Сташ Йоханнес-Петер, Грибенов Нильс, Яутелат Рольф, Хартманн Эльке, Бирер Доналд, Фольманн Маркус, Миттендорф Ёахим, Ли Фолькхарт Мин-Джиан, Аккерштафф Енс, Вундер Франк, Шлеммер Карл-Хайнц, Кнорр Андреас

МПК: A61K 31/437, A61P 15/00, A61P 9/00...

Метки: замещенные, применение, 5-фтор-1н-пиразолопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 означает водород или (C1-C4)-алкил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, независимо один от другого выбираемыми из группы, которая включает фтор и трифторметил, а также их соли, сольваты и сольваты солей.2. Соединение формулы (I) по п.1, в которой R1 означает водород или метил, причем метил может быть замещен таким заместителем, как трифторметил, а также их соли, сольваты и сольваты...

Номер патента: 23622

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Икеда Такаси, Мацузаки Такеси, Савада Сейго, Ямазаки Риута, Яегаси Такаси, Хасимото Сусуке

МПК: A61K 31/437, A61P 1/00, A61K 31/444...

Метки: ингредиента, ингибитор, содержащий, качестве, nfkb, производное, фенантроиндолизидина, активного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его сольв котором R1 представляет собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу, гидроксильную группу, (C1-С6)алкилоксигруппу или атом галогена;R2 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкильную группу, атом галогена, (C1-C6)алкилкарбонилоксигруппу, (C1-С6)алкилкарбонилоксигруппу, имеющую один заместитель, выбранный из метоксикарбонильной группы и...

Номер патента: 23580

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Стрюб Орели, Лорж Франц, Лассалль Жильбер, Дюкло Оливье, Мартен Валери, Ритцелер Олаф, Брон Ален

МПК: A61K 31/4375, A61P 35/00, A61K 31/4709...

Метки: рецептора, 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она, применение, производные, киназы, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...

Номер патента: 23493

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ямамото Хирофуми, Камидзо Кадзунори, Сугита Мари, Ямамото Сатоси, Сео Рюси, Каизава Хироюки, Укай Ацуси

МПК: A61K 31/4738, A61K 31/4985, A61K 31/496...

Метки: пиразолохинолина, производное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойR1 представляет собой метил;R2 представляет собой группу формулы (II)R3 представляет собой (3S)-тетрагидрофуран-3-ил или тетрагидро-2Н-пиран-4-ил;R4, R5 и R6 представляют собой водород иRa и Rb вместе с соседним атомом азота образуют 4-(2,2,2-трифторэтил)пиперазин-1-ил или 4-(3,3,3-трифторпропил)пиперазин-1-ил.2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль,...

Номер патента: 23423

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ван Тяньшэн, Бойд Майкл Дж., Ледфорд Брайан, Ледебур Марк В., Бандарадже Упул К., Даффи Джон П., Гу Вэньсинь, Дэн Хунбо, Бетил Рэнди С., Кеннеди Джозеф М., Кларк Майкл П., Фармер Люк Дж., Перола Эмануэле, Мальте Франсуа, Гао Хуай, Чарифсон Пол С., Дейвис Иоана

МПК: A61K 31/506, A61K 31/444, A61P 31/16...

Метки: вирусов, гриппа, репликации, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или наполнитель.3. Способ уменьшения количества вируса гриппа в биологическом образце in vitro, включающий введение в указанный биологический образец эффективного количества соединения по п.1 или фармацевтической композиции по п.2.4. Соединение по п.1 для применения в способе...

Номер патента: 23374

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Демон Эммануэль Юбер, Джонс Кэтрин Луис, Ватсон Роберт Дж.

МПК: A61K 31/4745, A61P 29/00, A61P 37/00...

Метки: 4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол, применение, ингибитора, бромодомена, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), представляющее собой 4-(8-метокси-1-(1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.2. Соединение формулы (IA) по п.1, представляющее собой 4-(8-метокси-1-((R)-1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.3. Соединение формулы (IB) по п.1, представляющее собой...

Номер патента: 23364

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Хёльцеманн Гюнтер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Карра Сриниваса Р.

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4427, A61P 17/06...

Метки: производные, пиразина, пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой X означает CH;R означает Ar или Het;R1 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, пиридил, пиримидил, пиридазинил, индолил, изоиндолил, бензимидазолил, индазолил, хинолил, 1,3-бензодиоксолил, бензотиофенил, бензофуранил, имидазопиридил или фуро[3,2-b]пиридил, каждый из которых незамещен или моно- или дизамещен Hal, A, OR5, CN, COOA, COOH, CON(R5)2 и/или NR5COA';Ar...

Номер патента: 23328

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Нисимура Сатоси, Кувахара Раито, Сато Мотоаки, Китамура Дзури, Синоки Ясуюки, Ёкояма Масахиро, Сибаяма Котаро

МПК: A01N 43/60, A01N 43/42, A01N 43/90...

Метки: азотсодержащие, фунгицид, сельского, хозяйства, соединения, садоводства, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Азотсодержащее гетероциклическое соединение, представленное формулой (I)или его соль, где в указанной формулеR1-R3 соответственно и независимо представляют собой атом водорода, С1-8-алкильную группу, гидрокси C1-6-алкильную группу, С2-8-алкенильную группу, C1-8-ацильную группу, C1-6-алкоксикарбонильную группу, ди-C1-6-алкилкарбамоильную группу, гидроксильную группу, C1-6-алкоксигруппу, C2-6-алкенилоксигруппу, галогеногруппу или...

Номер патента: 23272

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Хадано Хироюки, Хиллебранд Штефан, Маттес Амос, Перис Горка, Хельмке Хендрик, Родефельд Ларс, Зудау Александер, Майсснер Рут, Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Дамен Петер, Бентинг Юрген, Гаугер Штефан

МПК: C07D 471/04, C07D 487/04, A01N 43/56...

Метки: пиридинилпиразолы, бициклические

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой символы имеют следующие значения:Y вместе с примыкающим атомом азота "1" и обоими атомами углерода "2" и "3" образует не ароматическое гетероциклическое кольцо, причем соответствующий фрагмент, содержащий радикалы Y и R2, выбран из группы, включающей -(CH2)3-5-, -CH2CH2C(Cl2)CH(Cl)-, -CH(CH3)CH2CH2-, -C(CH3)2OCH2CH2-, -CH2CH2CH2CH(Cl)-, -CH2CH2CH2CH(OCH3)-, -CH2OCH2CH2-,...