C07D 471/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Саттон Джеймс, Лэй Хуаншу, Ян Фань, Левелл Джулиан Рой, Каферро Томас, Палермо Марк Г., Тур Бакари-Барри, Шульц Майкл Дэвид, Зендцик Мартин, Чжао Цянь, Косталес Абран К., Чо Йоунг Син, Смит Трой, Пфистер Кейт Брюс, Шейфер Синтия, Ленуар Франсуа, Лю Ган

МПК: C07D 413/04, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: ингибиторов, мутантной, качестве, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Номер патента: 25106

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Дао Ен, Норман Брайан Херст, Джонс Спенсер Брайан, Бочамп Томас Джеймс, Пфайфер Ланс Аллен

МПК: C07D 471/04, A61P 29/00, A61K 31/5025...

Метки: пиримидиновые, соединения, бициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X представляет собой связь или СН2;R выбран из группы, состоящей изкаждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из СН и N;R3 представляет собой Н или СН3;R4 представляет собой Н или СН3;L выбран из группы, состоящей из -О(СН2)3-, -C(O)NH(CH2)2-, -CH2C(O)NH(CH2)2-, -(CH2)3N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)2N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)3NH-, (CH2)2OCH2-, -(CH2)4-, -(CH2)2NHCH2-, -(CH2)3O- и -СН2О(СН2)2-;или его фармацевтически...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Дорш Дитер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Хёльцеманн Гюнтер

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4433, C07D 401/12...

Метки: ингибиторов, качестве, бензонитрильные, киназ, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Номер патента: 25035

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Луэбберс Томас, Бауманн Карлхайнц, Томас Эндрю, Лимберг Анья, Грин Люк

МПК: C07D 471/04, A61P 25/00, A61K 31/4196...

Метки: пиперидина, производные, мостиковые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде гетарил I представляет собой пяти- или шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из S или N;гетарил II представляет собой шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из S или N, или представляет собой двухкольцевую систему, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из S или N, где по меньшей мере одно кольцо является ароматическим;R1 представляет собой галоген,...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Розенброк Хольгер, Маццаферро Рокко, Бертани Барбара, Лингард Айан, Джованнини Рикардо, Феррара Марко

МПК: A61K 31/437, A61K 31/421, A61K 31/427...

Метки: средства, качестве, лекарственного, применение, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Номер патента: 24872

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Истгейт Мартин Д., Чен Ке, Мадрик Богуслав М., Трипп Джонатан Клайв, Фокс Ричард Дж., Рисатти Кристина Энн, Балтмэн Майкл С., Фанфэйр Дейн Дастан, Ла Круз Томас Е., Сяо И, Симпсон Джеймс Х., Соумеиллант Максим С.

МПК: C07D 471/04

Метки: вич, способы, пиперазинового, приcоединения, получения, пролекарства, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединениявключающий:(a) взаимодействие соединения 1с хлорангидридомс образованием соединения 2и затем(b) контактирование соединения 2 с дизамещенным амином (R2)2NH, в присутствии основания, с образованием соединения 3и последующее(c) взаимодействие соединения 3 с дигидроксисоединениемв котором линкер между гидроксильными группами представляет собой C1-C6 алкил, в кислотном растворе с образованием соединения 4(d)...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Каваками Симпей, Кавано Нориюки, Моритомо Аяко, Секиока Рюити, Судзуки Такаюки, Сакураи Минору, Сираиси Нобуюки, Моритомо Хироюки, Хамагути Ватару

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/416, A61K 31/4192...

Метки: соединение, гетероциклическое, бициклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Номер патента: 24845

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Даманн Георг, Маккарти Клайв, Марлен Фредерик Жак, Ист Стивен Питер, Шэнцле Герхард, Скотт Джон, Конвер-Рейне Серж Гастон, Хофманн Маттиас, Бишофф Даниель, Воллин Штефан Лудвиг Михаэль, Клициц Ясна

МПК: A61P 11/06, A61K 31/4709, C07D 215/20...

Метки: лекарственных, средств, качестве, хинолины, замещенные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой R1 выбран из группы, включающей:R2 выбран из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.2. Соединение формулы 1 по п.1, выбранное из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.3. Применение соединения по одному из пп.1, 2 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, которое можно лечить путем...

Номер патента: 24824

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Вулфанджел Крейг Д., Пател Фенил Дж., Аллгайер Мэтью Карл, Флинн Дэниел Л., Кауфман Майкл Д.

МПК: C07D 471/04, C07D 471/12

Метки: соединения-ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 1-(3,3-диметилбутил)-3-(2-фтор-4-метил-5-(7-метил-2-(метиламино)пиридо[2,3-d]пиримидин-6-ил)фенил)мочевину, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой 1-(3,3-диметилбутил)-3-(2-фтор-4-метил-5-(7-метил-2-(метиламино)пиридо[2,3-d]пиримидин-6-ил)фенил)мочевину.3. Соединение по п.2, представляющее собой...

Номер патента: 24743

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ходжес Аластэр Джеймс, Вайтер Хью Дэвид, Мене Кристель Жанн Мари

МПК: A61K 31/4162, C07D 471/04, A61P 19/02...

Метки: воспалительных, предназначенное, дегенеративных, состояний, лечения, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле Iили его фармацевтически приемлемая соль или сольват или сольват фармацевтически приемлемой соли.2. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики аллергии, воспалительных состояний, аутоиммунных заболеваний, пролиферативных заболеваний, отторжения трансплантата, заболеваний, включающих нарушения обновления хряща, врожденных дефектов хряща, и/или заболеваний, ассоциированных с гиперсекрецией IL-6...

Номер патента: 24681

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Йонкерс Тим Хьюго Мария, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Тахри Абделлах, Коиманс Людвиг Поль, Ху Лили, Ван Хоф Стивен Морис Паула

МПК: A61P 31/12, C07D 471/04, A61K 31/437...

Метки: противовирусных, респираторно-синцитиального, против, имидазопиридины, качестве, средств, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его аддитивная сольгде X представляет собой С или N, когда X находится в положении 5, и X представляет собой С, когда X находится в любом другом положении, отличном от положения 5;Y представляет собой С или N, когда Y находится в положении 7', и Y представляет собой С, когда Y находится в любом другом положении, отличном от положения 7';R1 присутствует, когда X=С, и R1 выбран из Н или галогена;R1 отсутствует, когда...

Номер патента: 24679

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Парк Ки Соок, Ким Киу Йоунг, Ли Дзи Хие, Юн Дзунг Мин, Ким Бонг Чанг

МПК: A61P 3/04, A61K 31/519, A61P 3/10...

Метки: 1-{(2s)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропири­до[3,4-d]пиримидин-7(6h)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она, тартрата, гидрат

Формула / Реферат:

1. 1,5-Гидрат тартратной соли 1-{(2S)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-7(6Н)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она с содержанием воды в диапазоне 3,5-5,5%.2. 1,5-Гидрат по п.1, где характерные значения пика (2θ) в дифрактограмме XRD составляют 15, 18, 20, 21 и 23°.3. Способ получения 1,5-гидрата по п.1, отличающийся тем, что тартратную соль...

Номер патента: 24421

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Редферн Хизер Мэри, Уорд Ричард Эндрью, Чуакуи Клаудио Эдмундо, Финлей Морис Реймонд Верскойл, Муруган Андиаппан, Чинтакунтла Чандрасехара Редди, Кадамбар Васанта Кришна, Баттеруорт Сэм

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61K 31/437...

Метки: соли, egfr, n-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид, качестве, полезных, рака, модуляторов, приемлемые, лечения, фармацевтически

Формула / Реферат:

1. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пирими­дин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид по п.1.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, представляющая собой мезилатную соль...

Номер патента: 24330

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Винер Рассел Колин, Рсепа Паула Роча, Бхоноан Юнас, Эллиотт Алисон Клэр, Голье Стивен, Митчелл Глинн, Линг Кеннет, Моррис Джеймс Алан

МПК: A01N 43/58, C07D 237/16, C07D 401/04...

Метки: соединения, гербицидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его агрономически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C3-C6-циклоалкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C1-C6-галогеналкила, C1-C6-алкокси-C1-C3-алкила, C3-C6-циклоалкил-C1-C3-алкила-, тетрагидропиранила- и бензила-, где бензил необязательно замещен одним или несколькими R11;R2 выбран из группы, состоящей из (A1), (A2) и (A3):где X1 представляет собой N или CR7;X2...

Номер патента: 24293

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Лорен Джон, Лю Сяодон, Ли Сяолинь, Петрасси Ханк Майкл Джеймс, Мольтени Валентина, Ех Винс, Нгуйен Бао, Набакка Джульет

МПК: A61P 17/00, A61P 11/00, A61K 31/437...

Метки: киназы, с-kit, композиции, соединения, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или формулы (IIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде m=1 и R20 выбран из Н, галогена, С1-С6алкила, С1-С6галогеналкила, С1-С6галогеналкокси, дейтерия, дейтерированного C1-С6алкила, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 и -(CR92)nCN;или m=4 и R20 обозначает дейтерий;R1 выбран из С1-С6алкила и галогена;каждый R11 независимо выбран из Н,...

Номер патента: 24245

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Мойланен Ану, Хейккинен Тери, Вольфарт Герд, Весалайнен Анниина, Мартин Арпутхарай Эбенезер, Термякангас Олли, Рамасубраманиан Ратха Дурга, Карьялайнен Арья, Сало Харри, Патра Пранаб Кумар

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4164, A61P 35/00...

Метки: карбоксамиды, модулирующие, андрогенные, рецепторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо А является любой одной из следующих групп или их таутомеров:где Rx означает галоген или CF3;R1 означает гидрокси-C3-7алкил, имидазолил или -RA-OC(O)-RB;RA означает C1-7алкил;RB означает C1-7алкил, гидрокси-C1-7алкил или карбокси-C1-7алкил;R2 означает C1-7алкил, C2-7алкенил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-7алкил, метилпиразолил или пиримидинил;R3 означает галоген или пиридинил;R4 означает пиридинил;R5...

Номер патента: 24162

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Форд Даниел Джеймс, Ньюсс Джуди Шарлотт, Лангхем Барри Джон, Партон Эндрью Харри, Брукингз Даниел Кристофер, Квинси Джоанна Рейчел, Браун Джулиен Алистэр, Али Мезхер Хуссейн, Франклин Ричард Джереми

МПК: A61K 31/519, A61P 25/28, A61P 29/00...

Метки: ингибиторов, киназы, производные, хинолина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его N-оксид или его фармацевтически приемлемая соль:в которойU обозначает -CF3;Q обозначает N-R4;Z обозначает пиридопиримидинил-4-ил;М обозначает фенил, пиридинил или пиразинил, каждая из этих групп необязательно может содержать один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей хлор, метил и метоксигруппу;W обозначает C-R5;R1, R2 и R3 независимо обозначают водород, галоген,...

Номер патента: 24160

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Алькуфф Шанталь, Эрбер Корантен, Лассалль Жильбер

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 35/00...

Метки: индолизина, терапевтическое, применение, производные, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода, -OR5, -O-Alk-OR5 или -O-Alk-NR7R8 группу, или С5-С10-арильную группу, или пиридильную группу, где указанная арильная группа необязательно замещена одной или несколькими -COOR5 группами;R2 представляет собой C1-С6-алкильную группу или фенильную группу;R3 и R4 образуют вместе с атомами углерода фенильного ядра, к которому они присоединены, 6-членный азотистый гетероцикл,...

Номер патента: 24123

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Фон-Матт Анетте, Кук Найджел Грэхэм, Смит Александр Бакстер, Хегенауэр Клеменс, Туфилли Никола, Стренг Росс, Фернандес Гомес Душ Сантуш Пауло, Хебах Кристина, Солдерманн Николя, Зекри Фредерик, Холлингворт Грегори, Гравело Надеж, Штовассер Франк, Вольф Ромайн

МПК: A61K 31/517, C07D 471/04, A61P 29/00...

Метки: производные, тетрагидропиридопиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Тетрагидропиридопиримидиновое соединение формулы (I) и/или его таутомеры и/или фармацевтически приемлемые соли:где Y выбран из О или NR3;R1 выбран из пиридила, пиримидинила или -C(O)-R4,где R4 выбран из С1-С8-алкила, гидрокси-С1-С8-алкила, С1-С8-алкокси-С1-С8-алкила, гетероциклила, гетероциклил-С1-С8-алкила, С3-С12-циклоалкила, гетероарила, С1-С8-алкокси или N,N-ди-С1-С8-алкиламино,где С1-С8-алкил в N,N-ди-С1-С8-алкиламино может быть...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Михара Хисаси, Секи Норио, Ямаки Сусуму, Ямада Хиройоси, Йосихара Коусеи, Судзуки Дайсуке

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/426, A61K 31/4402...

Метки: предотвращения, пятна, желтого, лечения, диабетического, диабетической, гуанидиновые, соединения, нефропатии, полезные, отека

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Номер патента: 24099

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сасаки Хирофуми, Синохара Томоити, Ито Нобуаки, Таи Кунинори

МПК: C07D 243/10, C07D 401/04, C07D 241/38...

Метки: лечения, ослабленной, расстройств, вызываемых, гетероциклические, норэпинефрина, профилактики, нейротрансмиссией, допамина, соединения, серотонина

Формула / Реферат:

1. Гетероциклическое соединение, представленное общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемая сольгде в указанной формуле m, l и n независимо выбраны из 1 и 2;X представляет собой -О- или -СН2-;R1 представляет собой водород, C1-C6-алкильную группу, гидрокси-C1-C6-алкильную группу, защитную группу, выбранную из замещенных или незамещенных C1-C6-алканоильных, фталоильной, C1-C6-алкоксикарбонильных, замещенной или незамещенной...

Номер патента: 24068

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Брюс Ян, Шамуан Сильви, Уэст Райан, Томсон Кристофер, Лорен Джон Кристофер, Сондерс Алекс Майкл, Ферминджер Викки, Коллингвуд Стефен Пол, Льюис Сара, Ех Винс, Свириденко Лиля, Шоу Дункан, Мольтени Валентина, Янус Диана, Фюре Паскаль

МПК: A61K 31/4188, A61P 9/12, A61K 31/4162...

Метки: пульмонарной, гетероциклов, артериальной, производные, бициклических, гипертонии, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где А представляет собойR1 представляет собой С1-С4 алкил или атом галогена;R1a представляет собой Н;X представляет собой N или СН;R2 представляет собой Н; C1-C8 алкил, замещенный одной группой ОН;3-14-членный гетероциклил, содержащий 1 или 2 атома N, замещенный группой, выбранной из C1-C8 алкила, необязательно замещенного NH2, который в свою очередь необязательно...

Номер патента: 24006

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Олхава Эдвард Дж., Вискосил Степан, Ленгстон Стивен П.

МПК: A61K 31/52, A61K 31/519, A61K 31/7064...

Метки: ферментов, активирующих, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойстереохимические конфигурации, изображенные в отмеченных звездочкой положениях, указывают относительную стереохимию;Q означает =N- или =C(Rk)-, где Rk представляет собой водород, галоид или C1-4 алифатическую группу;X означает -СН2-, -CHF-, -CF2-, -NH- или -О-;Y означает -C(Rm)(Rn)-, где каждый из заместителей Rm и Rn означает водород;Ra представляет собой водород,...

Номер патента: 24004

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Деркач Наталия Николаевна

МПК: C07D 471/04

Метки: получения, 1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-8-метокси-7-[(4as,7as)-октагидро-6h-пирроло[3,4-b]пиридин-6-ил]-4-оксо-3-хинолинкарбоновой, кислоты, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (6)отличающийся тем, что включает следующие стадии:(1) введение в соединение формулы (1)трет-бутил октагидро-1Н-пирроло[3,4b]пиридин-1-кабоксилата с образованием соединения формулы (2)(2) взаимодействие соединения (2) с триэтилортоформиатом в уксусном ангидриде с образованием соединения формулы (3)(3) присоединение циклического амина к соединению формулы (3) с образованием соединения формулы (4)(4)...

Номер патента: 23931

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Като Кодзи, Фукахори Хидехико, Асано Тору, Сиваку Масахико, Маеда Дзунко, Такахаси Фумие, Имада Сунао, Козуки Йосихиро

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/541, A61K 31/55...

Метки: гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...

Номер патента: 23826

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ньюсам Грегори Джон Роберт, Флетчер Стефен Роберт, Саньер Лоран Раймон Морис, Алве Люк Джонатан, Лабегер Фредерик Жильбер

МПК: A61P 9/10, C07D 471/04, A61K 31/529...

Метки: дигидропиримидинизохинолиноны, содержащие, нарушений, композиции, лечения, фармацевтические, воспалительных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaгде R1 представляет собой Н, Me или галоген;L1 отсутствует или представляет собой -O-, -S- или -NR4a-;G представляет собой R2, -W-L2-R2 или -W-L3-R3;W представляет собой C1-4алкилен, C2-4алкенилен, содержащий одну двойную связь, или C2-4алкинилен, содержащий одну тройную связь;L2 отсутствует или представляет собой -O-;R2 представляет собойН,C1-8алкил, необязательно замещенный 1-3 группами, независимо выбранными из OH,...

Номер патента: 23803

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Карли Эллисон, Симпсон Айан

МПК: A61P 29/00, A61P 35/00, A61K 31/437...

Метки: ферментов, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде K представляет собой -N= или -С(Н)=;R1 обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена и C1-4-алкила;R2 обозначает -Q-[R3]n или -NR6R11B, где R11B обозначает 5- или 6-членный гетероциклил-C1-4-алкил-;где n = 1, 2, 3 или 4;Q обозначает насыщенное или частично ненасыщенное моноциклическое 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо...

Номер патента: 23766

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Коземунд Дирк, Штёккигт Детлеф, Венгнер Антье Маргрет, Зимайстер Герхард, Шульце Фолькер, Линау Филип, Широк Хартмут, Брим Ханс

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 35/00...

Метки: триазолопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которойR1 означает фенильную группу, которая замещена один или два раза одинаково или по-разному заместителем, выбранным из -N(H)C(=O)R6, -C(=O)N(H)R6; икоторая необязательно замещена один или два раза одинаково или по-разному заместителем, выбранным из галогена-, C1-C6-алкила-, C1-C6-алкокси-;R2 означаетгде * показывает точку присоединения вышеуказанной группы к остальной части молекулы;Q1 означает CH;Q2...

Номер патента: 23663

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Келер Ян, Ланггор Мортен, Нильсен Якоб, Килберн Джон Пол, Мариго Мауро, Пюшль Аск

МПК: A61K 31/519, A61P 25/00, C07D 471/04...

Метки: производные, фермента, качестве, ингибиторов, фенилимидазола, pde10a, гетероароматические

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде HET1 обозначает гетероароматическую группу, выбранную из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина; и НЕТ1 необязательно может содержать вплоть до трех заместителей R2-R4, индивидуально выбранных из атома водорода, C1-C6-алкила, атома галогена, C1-C6-алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;НЕТ2 обозначает...

Номер патента: 23648

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Биали Лоран, Хесслер Герхард, Вирт Клаус, Пернершторфер Йозеф, Стайнмайер Клаус

МПК: A61K 31/4353, A61P 25/28, A61P 9/06...

Метки: 4,5,6,7-тетрагидро-1h-пиразоло[4,3-с]пиридины, лекарственного, фармацевтические, препараты, инданилзамещенные, содержащие, качестве, средства, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А представляет собой фенил или пиридил, необязательно замещенные 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкилокси-, NC- или R12R13N-C (О)-, где один или более атомов водорода алкильного радикала могут быть замещены атомами фтора;R1 представляет собой R10-C(O)-, R11-(C1-C6)алкил-, (С3-С6)циклоалкил или (C1-C6)алкил-SO2-, где один или более атомов водорода алкильного радикала...

Номер патента: 23642

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Версхюэрен Вим Гастон, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вандик Коэн

МПК: A61P 31/12, A61K 31/4704, A61K 31/47...

Метки: качестве, гетеробициклические, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, в которыхкаждый независимо обозначает пирролидин-2-ил, 2-аза-бицикло[3.1.0]гексан-3-ил, пиперидин-2-ил, 2-аза-бицикло[2.2.1]гептан-2-ил или октагидро-1Н-индол-2-ил, причем каждый из указанных гетероциклов может быть замещен одним или более атомами галогена;обозначает CR4=C-NH, NH-C=CH или NH-C=N;X1 обозначает CH и Х2 обозначает CH; илиX1 обозначает CH и Х2 обозначает N; илиX1 обозначает N и Х2...

Номер патента: 23631

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Кро Вальтер, Аккерштафф Енс, Кнорр Андреас, Ли Фолькхарт Мин-Джиан, Грибенов Нильс, Фольманн Маркус, Редлих Горден, Сташ Йоханнес-Петер, Миттендорф Ёахим, Беккер Ева-Мария, Хартманн Эльке, Шлеммер Карл-Хайнц, Вундер Франк, Яутелат Рольф, Бирер Доналд

МПК: A61P 15/00, A61P 9/00, A61K 31/437...

Метки: применение, 5-фтор-1н-пиразолопиридины, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 означает водород или (C1-C4)-алкил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, независимо один от другого выбираемыми из группы, которая включает фтор и трифторметил, а также их соли, сольваты и сольваты солей.2. Соединение формулы (I) по п.1, в которой R1 означает водород или метил, причем метил может быть замещен таким заместителем, как трифторметил, а также их соли, сольваты и сольваты...

Номер патента: 23622

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Мацузаки Такеси, Яегаси Такаси, Хасимото Сусуке, Савада Сейго, Икеда Такаси, Ямазаки Риута

МПК: A61P 1/00, A61K 31/437, A61K 31/444...

Метки: фенантроиндолизидина, содержащий, ингредиента, активного, производное, ингибитор, качестве, nfkb

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его сольв котором R1 представляет собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу, гидроксильную группу, (C1-С6)алкилоксигруппу или атом галогена;R2 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкильную группу, атом галогена, (C1-C6)алкилкарбонилоксигруппу, (C1-С6)алкилкарбонилоксигруппу, имеющую один заместитель, выбранный из метоксикарбонильной группы и...

Номер патента: 23580

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Дюкло Оливье, Мартен Валери, Брон Ален, Лорж Франц, Ритцелер Олаф, Стрюб Орели, Лассалль Жильбер

МПК: A61K 31/4375, A61P 35/00, A61K 31/4709...

Метки: применение, производные, рецептора, качестве, 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она, ингибиторов, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...

Номер патента: 23493

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Укай Ацуси, Ямамото Хирофуми, Камидзо Кадзунори, Сео Рюси, Сугита Мари, Ямамото Сатоси, Каизава Хироюки

МПК: A61K 31/4738, A61K 31/4985, A61K 31/496...

Метки: пиразолохинолина, производное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойR1 представляет собой метил;R2 представляет собой группу формулы (II)R3 представляет собой (3S)-тетрагидрофуран-3-ил или тетрагидро-2Н-пиран-4-ил;R4, R5 и R6 представляют собой водород иRa и Rb вместе с соседним атомом азота образуют 4-(2,2,2-трифторэтил)пиперазин-1-ил или 4-(3,3,3-трифторпропил)пиперазин-1-ил.2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль,...

Номер патента: 23423

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Фармер Люк Дж., Гу Вэньсинь, Ван Тяньшэн, Кларк Майкл П., Кеннеди Джозеф М., Бандарадже Упул К., Мальте Франсуа, Ледебур Марк В., Даффи Джон П., Бетил Рэнди С., Бойд Майкл Дж., Ледфорд Брайан, Дэн Хунбо, Чарифсон Пол С., Перола Эмануэле, Гао Хуай, Дейвис Иоана

МПК: A61P 31/16, A61K 31/444, A61K 31/506...

Метки: вирусов, ингибиторы, репликации, гриппа

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или наполнитель.3. Способ уменьшения количества вируса гриппа в биологическом образце in vitro, включающий введение в указанный биологический образец эффективного количества соединения по п.1 или фармацевтической композиции по п.2.4. Соединение по п.1 для применения в способе...

Номер патента: 23374

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Джонс Кэтрин Луис, Демон Эммануэль Юбер, Ватсон Роберт Дж.

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4745, A61P 37/00...

Метки: качестве, бромодомена, 4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол, применение, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), представляющее собой 4-(8-метокси-1-(1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.2. Соединение формулы (IA) по п.1, представляющее собой 4-(8-метокси-1-((R)-1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.3. Соединение формулы (IB) по п.1, представляющее собой...

Номер патента: 23364

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Хёльцеманн Гюнтер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Карра Сриниваса Р.

МПК: A61K 31/4427, A61P 17/06, A61K 31/497...

Метки: пиразина, производные, пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой X означает CH;R означает Ar или Het;R1 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, пиридил, пиримидил, пиридазинил, индолил, изоиндолил, бензимидазолил, индазолил, хинолил, 1,3-бензодиоксолил, бензотиофенил, бензофуранил, имидазопиридил или фуро[3,2-b]пиридил, каждый из которых незамещен или моно- или дизамещен Hal, A, OR5, CN, COOA, COOH, CON(R5)2 и/или NR5COA';Ar...

Номер патента: 23328

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Синоки Ясуюки, Ёкояма Масахиро, Сато Мотоаки, Нисимура Сатоси, Сибаяма Котаро, Кувахара Раито, Китамура Дзури

МПК: A01N 43/42, A01N 43/60, A01N 43/90...

Метки: фунгицид, гетероциклические, азотсодержащие, сельского, садоводства, хозяйства, соединения

Формула / Реферат:

1. Азотсодержащее гетероциклическое соединение, представленное формулой (I)или его соль, где в указанной формулеR1-R3 соответственно и независимо представляют собой атом водорода, С1-8-алкильную группу, гидрокси C1-6-алкильную группу, С2-8-алкенильную группу, C1-8-ацильную группу, C1-6-алкоксикарбонильную группу, ди-C1-6-алкилкарбамоильную группу, гидроксильную группу, C1-6-алкоксигруппу, C2-6-алкенилоксигруппу, галогеногруппу или...

Номер патента: 23272

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Гаугер Штефан, Бентинг Юрген, Зудау Александер, Хиллебранд Штефан, Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Хельмке Хендрик, Дамен Петер, Родефельд Ларс, Маттес Амос, Майсснер Рут, Хадано Хироюки, Перис Горка

МПК: C07D 471/04, A01N 43/56, C07D 487/04...

Метки: пиридинилпиразолы, бициклические

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой символы имеют следующие значения:Y вместе с примыкающим атомом азота "1" и обоими атомами углерода "2" и "3" образует не ароматическое гетероциклическое кольцо, причем соответствующий фрагмент, содержащий радикалы Y и R2, выбран из группы, включающей -(CH2)3-5-, -CH2CH2C(Cl2)CH(Cl)-, -CH(CH3)CH2CH2-, -C(CH3)2OCH2CH2-, -CH2CH2CH2CH(Cl)-, -CH2CH2CH2CH(OCH3)-, -CH2OCH2CH2-,...