C07D 417/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны в качестве ингибиторов мутантной idh

Загрузка...

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Шейфер Синтия, Зендцик Мартин, Палермо Марк Г., Каферро Томас, Левелл Джулиан Рой, Тур Бакари-Барри, Пфистер Кейт Брюс, Косталес Абран К., Смит Трой, Чо Йоунг Син, Ян Фань, Шульц Майкл Дэвид, Чжао Цянь, Ленуар Франсуа, Лэй Хуаншу, Лю Ган, Саттон Джеймс

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 413/04...

Метки: ингибиторов, качестве, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны, мутантной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Производные индоламида и родственные соединения для использования при лечении нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Гриффиун Герард, Маршан Арно, Алласиа Сара, Килонда Амюри, Шалтен Патрик, Ройас Де Ла Парра Вероника, Ван Дорен Том

МПК: A61P 25/28, C07D 403/12, A61K 31/4045...

Метки: использования, производные, соединения, индоламида, заболеваний, лечении, нейродегенеративных, родственные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Бензонитрильные производные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Дорш Дитер, Хёльцеманн Гюнтер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4433, C07D 401/12...

Метки: ингибиторов, качестве, киназ, бензонитрильные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Гетероарилзамещенные пиридильные соединения, применимые в качестве модуляторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 24940

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хайнс Джон, Гарднер Дэниел С., Питтс Уильям Дж., У Хун, Бхайд Раджив С., Паиди Венкатрам Рэдди, Кумар Шриканта Р., Дунсиа Джон В., Наир Сатиш К., Сантелла Джозеф Б., Муругесан Натесан, Систла Рамеш

МПК: C07D 401/14, C07D 401/12, A61K 31/435...

Метки: применимые, гетероарилзамещенные, модуляторов, качестве, киназ, пиридильные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 обозначает:(а) С2-3гидроксиалкил, замещенный 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3, -ОСН3 и циклопропила;(б) C1-3алкил, замещенный группой -O(C1-3алкил) и 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3 и циклопропила;(в) С4-8алкил, замещенный 0-7 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CF3, -CN, -ОСН3,...

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Секиока Рюити, Судзуки Такаюки, Моритомо Аяко, Каваками Симпей, Сакураи Минору, Хамагути Ватару, Сираиси Нобуюки, Кавано Нориюки, Моритомо Хироюки

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/416, A61K 31/4184...

Метки: бициклическое, гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Замещенные хинолины и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 24845

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Шэнцле Герхард, Маккарти Клайв, Марлен Фредерик Жак, Скотт Джон, Воллин Штефан Лудвиг Михаэль, Даманн Георг, Клициц Ясна, Бишофф Даниель, Конвер-Рейне Серж Гастон, Ист Стивен Питер, Хофманн Маттиас

МПК: A61P 11/06, A61K 31/4709, C07D 215/20...

Метки: замещенные, хинолины, применение, средств, качестве, лекарственных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой R1 выбран из группы, включающей:R2 выбран из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.2. Соединение формулы 1 по п.1, выбранное из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.3. Применение соединения по одному из пп.1, 2 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, которое можно лечить путем...

Новые пестицидные соединения пиразола

Загрузка...

Номер патента: 24737

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ле Везу Ронан, Дефибер Кристиан, Калбертсон Дебора Л., Гросс Штеффен, Зёргель Зебастиан, Гунджима Коши, Зелингер Даниель, Кёрбер Карстен

МПК: C07D 403/12, C07D 401/14, C07D 405/14...

Метки: пиразола, новые, пестицидные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединения пиразола формулы Iв которой U представляет собой N или СН;Т представляет собой О или S;R1 представляет собой Н, С1-С2-алкил или С1-С2-алкокси-С1-С2-алкил;R2 представляет собой СН3 или галогенметил;R3 представляет собой С2-С6-алкил, С1-С6-галоалкил, С1-С2-алкокси-С1-С2-алкил, С2-С6-алкенил и С2-С6-алкинил, С3-С6-циклоалкил, С5-С6-циклоалкенил, С1-С6-алкокси, CN, NO2, S(O)nRb, где атомы С могут быть незамещенными или частично или...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мерикапуди Гаятри Сваруп, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Висванадха Срикант, Мутуппаланиаппан Пейяппан

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61P 35/00...

Метки: кальция, пиразола, каналов, crac, активируемых, ионных, высвобождением, ингибиторы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Соединения, ингибирующие металлоферменты

Загрузка...

Номер патента: 24385

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Шотцингер Роберт Дж., Рэфферти Стивен У., Лосо Майкл, Салленбергер Майкл, Йейтс Кристофер М., Хекстра Уиллиам Дж.

МПК: A61K 31/4439, A61P 35/00, A61P 29/00...

Метки: соединения, ингибирующие, металлоферменты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его соль:где MBG представляет собой тетразолил, оксазолил, пиримидинил, тиазолил или пиразолил;R1 представляет собой гало;R2 представляет собой гало;R3 независимо представляет собой атом водорода (Н), C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, циклопропил, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 независимых атома S, N или О, C1-C6-гидроксиалкил, циано, C1-C6-галоалкил, гало, -C(O)фенил, -CH(OH)(фенил), -CH2(фенил),...

Производные 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида и 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида

Загрузка...

Номер патента: 24106

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Зифферлен Тьерри, Хайдманн Бибия, Уилльямс Джоди Т., Болли Мартин, Босс Кристоф, Брочи Кристине

МПК: A61P 25/26, A61K 31/5377, A61P 25/22...

Метки: 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида, производные, 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где морфолиновое кольцопредставляет собой кольцо, выбранное из группы, которая состоит изAr1 представляет собой 5- или 6-членный гетероарил, выбранный из группы, которая состоит из пирролила, пиразолила, триазолила, оксазолила, тиазолила, оксадиазолила, тиофенила, пиридинила, пиримидинила, пиразинила и пиридазинила, где указанный гетероарил является незамещенным или монозамещенным с помощью (С1-4)алкила;R1 представляет...

Ингибиторы csf-1r для лечения опухолей головного мозга

Загрузка...

Номер патента: 23999

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Джойс Джоанна, Дэниел Дилан, Саттон Джеймс

МПК: A61K 31/4439, A61P 35/00, A61K 45/06...

Метки: ингибиторы, головного, опухолей, csf-1r, лечения, мозга

Формула / Реферат:

1. Способ лечения ассоциированных с опухолью макрофагов и микроглии у субъекта-млекопитающего, имеющего мультиформную глиобластому, включающий введение указанному субъекту эффективного количества соединения формулыили его фармацевтически приемлемую соль.2. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую соль.3. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую...

Гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 23931

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Фукахори Хидехико, Маеда Дзунко, Сиваку Масахико, Асано Тору, Такахаси Фумие, Като Кодзи, Имада Сунао, Козуки Йосихиро

МПК: A61K 31/541, A61K 31/5377, A61K 31/55...

Метки: соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...

Композиции, состоящие из гербицида и защитного вещества

Загрузка...

Номер патента: 23797

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Аренс Хартмут, Хакер Эрвин, Кён Арним, Розингер Кристофер Хью, Дёрнер-Рипинг Зимон, Ван Альмзик Андреас, Цимер Франк

МПК: C07D 271/08, A01N 43/836, C07D 413/12...

Метки: защитного, состоящие, композиции, гербицида, вещества

Формула / Реферат:

1. Композиция, состоящая из гербицида и защитного вещества для борьбы с сорными растениями, содержащая(A) одно или несколько соединений формулы (I) или их солив которой символы и индексы имеют следующие значения:W означает CY,R означает метил,X означает метил,Z означает SO2CH3 или трифторметил,Y означает SOCH3 или SO2CH3, а также(B) одно или несколько защитных веществ, выбранных из группы, включающей мефенпирдиэтил, фенхлоразол-сложный этиловый...

Терапевтическое средство от тревожных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 23728

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Касе Юня, Канда Томоюки

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4439, A61K 31/426...

Метки: расстройств, тревожных, терапевтическое, средство

Формула / Реферат:

1. Способ лечения и/или предотвращения тревожного расстройства, включающий введение эффективного количества производного тиазола, представленного формулой (IC)или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, где тревожным расстройством является паническое расстройство, агорафобия, обсессивно-компульсивное расстройство, социофобия, посттравматическое стрессовое расстройство, частная фобия или генерализованное тревожное расстройство.3....

Гетеробициклические производные в качестве ингибиторов hcv

Загрузка...

Номер патента: 23642

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Версхюэрен Вим Гастон, Вандик Коэн

МПК: A61K 31/4704, A61P 31/12, A61K 31/47...

Метки: ингибиторов, производные, гетеробициклические, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, в которыхкаждый независимо обозначает пирролидин-2-ил, 2-аза-бицикло[3.1.0]гексан-3-ил, пиперидин-2-ил, 2-аза-бицикло[2.2.1]гептан-2-ил или октагидро-1Н-индол-2-ил, причем каждый из указанных гетероциклов может быть замещен одним или более атомами галогена;обозначает CR4=C-NH, NH-C=CH или NH-C=N;X1 обозначает CH и Х2 обозначает CH; илиX1 обозначает CH и Х2 обозначает N; илиX1 обозначает N и Х2...

Стриголактамовые производные и их применение в качестве регуляторов роста растений

Загрузка...

Номер патента: 23571

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Вольф Ханно Кристиан, Лашья Матильда Дениза, Де Месмакер Ален, Жунг Пьер Жозеф Марсель

МПК: A01N 43/38, C07D 209/70, A01P 21/00...

Метки: стриголактамовые, роста, растений, производные, регуляторов, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W представляет собой О или S;R2 и R3 независимо представляют собой водород или С1-С3алкил;R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, нитро, циано, С1-С3алкил, C1-С3галогеналкил, С1-С3алкокси, гидроксил, -OC(O)R9, амин, N-C1-С3алкиламин или N,N-ди-С1-С3алкиламин;R9 представляет собой водород, С1-С6алкил, С1-С6алкокси или С1-С6галогеналкил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-С3алкил,...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 23570

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Крюгер Аллан К., Рандолф Джон Т., Вагнер Рольф, Кати Уоррен М., Маринг Кларенс Дж., Джинкерсон Тамми К., Гао Йи, Беллиззи Мэри Э., Дегой Дэвид А., Пратт Джон К., Хатчинс Чарльз У., Каспи Дэниел Д., Тьюфано Майкл Д., Калифано Джин К., Кедди Райан Дж., Уэгоу Сэйбл Х., Рокуэй Тодд В., Флентге Чарльз А., Пател Сачин В., Матуленко Марк А., Хатчинсон Дуглас К., Доннер Памела Л., Ли Вэнькэ, Саррис Кэти, Воллер Кевин Р., Лю Дачунь, Бетебеннер Дэвид А., Нельсон Лисса Т., Моттер Кристофер Э.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/4025...

Метки: противовирусные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...

Производные гетероарилпиперидина и -пиперазина в качестве фунгицидов

Загрузка...

Номер патента: 23322

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Зайтц Томас, Клут Йоахим, Хоффманн Зебастиан, Васнер Пьерр, Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Тсучия Томоки, Бентинг Юрген, Кристо Пьерр

МПК: C07D 417/14

Метки: гетероарилпиперидина, качестве, производные, фунгицидов, пиперазина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой радикалы определены следующим образом:А представляет собой фенил, который может содержать до пяти заместителей, где каждый заместитель независимо выбирают из ZA-1; илиА представляет собой незамещенный или замещенный 5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома азота и который может содержать до четырех заместителей, где каждый заместитель на атоме углерода независимо выбирают из ZA-2;ZA-1 являются одинаковыми или...

Оксазольные и изоксазольные производные в качестве модуляторов crac

Загрузка...

Номер патента: 23298

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ирлапати Нагесвара Рао, Дешмукх Гокул Керуджи, Джачхак Сантош Мадхукар, Карчхе Виджай Пандуранг, Камбодж Раджендер Кумар, Палле Венката П., Синха Неелима

МПК: A61P 17/06, A61K 31/497, A61P 11/06...

Метки: модуляторов, производные, изоксазольные, качестве, оксазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо Е представляет собой 5-членное неароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное изкогда Е представляет собой кольцо (а), X является -С(О)- или -CR4R5-; и когда Е представляет собой кольцо (b), X является -С(О)-, -CR4R5- или -NR-;Y в каждом случае является независимо выбранным из -С(О)- и -CR4R5-;R выбран из (С1-С6)алкила и -C(O)R6;кольцо W выбрано изR1, который может быть одинаковым или различным в каждом...

Соединения для лечения и профилактики респираторного синцитиального вирусного заболевания

Загрузка...

Номер патента: 23262

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: У Джим Чжэнь, Го Тао, Лян Чуньгэнь, Лю Юнфу, Гао Лу, Ван Лиша, Ву Сихань, Чэнь Ли, Фэн Личунь, Юнь Хунин, Чжэн Сюфан, Вон Джейсон Кристофер, Хуан Мэнвэй, Фэн Сун

МПК: A61K 31/554, A61P 11/00, A61K 31/553...

Метки: соединения, лечения, респираторного, профилактики, заболевания, вирусного, синцитиального

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R2 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R3 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R4 представляет собой водород или C1-6алкил;R5 представляет собой водород или галоген;R6 представляет собой водород, галоген, гидрокси, C1-6алкокси, карбокси, морфолинил или4-С0-6алкилпиперазин-1-ил;R7 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил,...

Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)

Загрузка...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Альтманн Ева, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Хоммель Ульрих, Зимиц Оливер, Майбаум Юрген Клаус, Канкар Жан, Рожель Оливье, Рандль Штефан Андреас, Вульпетти Анна, Остерманн Нильс

МПК: A61K 31/416, A61K 31/407, A61K 31/403...

Метки: макулярной, индольные, полезные, лечения, amd, соединения, аналоги, возрастной, дегенерации

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

Гетероарилзамещенные циклические дионы или их производные, обладающие гербицидной активностью

Загрузка...

Номер патента: 23210

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Вайнер Рассел Колин, Вуд Франсиз Кэтрин, Лонгстафф Адриан, Матьюз Кристофер Джон, Жанмар Стефани Андре Мари

МПК: C07D 401/08, A01N 43/78, C07D 405/08...

Метки: обладающие, дионы, производные, гетероарилзамещенные, гербицидной, циклические, активностью

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает водород;R4 и R5 означают, независимо, водород или метил и/илиR1 и R4 образуют связь;R2 и R3 означают водород;Q означает гетероарил или гетероарил, замещенный C1-С4-алкилом, C1-C3-галоалкилом, C1-C3-алкокси, C1-C3-галоалкокси, циано, нитро, галогеном, C1-C3-алкилтио, C1-C3-алкилсульфинилом или C1-C3-алкилсульфонилом, илиQ представляет собой группу, которая выбирается из формул Q1, Q2, Q3, Q4, Q5, Q6, Q7,...

Производные гетероарилпиперидинов и -пиперазинов в качестве фунгицидов

Загрузка...

Номер патента: 23204

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Хиллебранд Штефан, Бентинг Юрген, Портц Даниела, Вазнер Пьер, Хоффманн Зебастиан, Кристо Пьер, Зайтц Томас, Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Клут Ёахим, Тсучиа Томоки

МПК: A01N 43/78, C07D 417/14

Метки: качестве, гетероарилпиперидинов, производные, фунгицидов, пиперазинов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой А означает фенил, который может содержать до пяти заместителей, причем заместители независимо один от другого выбирают из ZA-1, илиА означает при необходимости незамещенный или замещенный 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пирролил, 3-пирролил, 3-изоксазолил, 4-изоксазолил, 5-изоксазолил, 3-изотиазолил, 4-изотиазолил, 5-изотиазолил, 3-пиразолил, 4-пиразолил, 5-пиразолил, 2-оксазолил, 4-оксазолил, 5-оксазолил,...

Ингибиторы киназ, регулирующих апоптозный сигнал

Загрузка...

Номер патента: 23040

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Корки Бриттон, Нотт Грегори, Заблокки Джефф

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4427, A61K 31/4196...

Метки: апоптозный, ингибиторы, регулирующих, сигнал, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное изN-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2-метоксибензамида;N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2,4-диметоксибензамида;5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-2-метоксибензамида...

Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику

Загрузка...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Сасаки Кацутоси, Кодзима Йозо, Кунори Сундзи, Сиракура Сиро, Синода Кацуми, Оути Дзун

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4439, A61K 31/343...

Метки: подавления, толерантности, способ, анальгетику, опиоидному

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Соединения, композиции и способы для лечения заболеваний, опосредованных jak-киназой

Загрузка...

Номер патента: 22802

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Чэнь Янь, Тхота Самбаях, Дин Пинюй, Макмартри Даррен Джон, Сингх Раджиндер, Ли Хуэй, Йен Роуз, Хекродт Тило Дж., Тэйлор Ванесса

МПК: A61K 31/506, A61K 31/538, A61K 31/5377...

Метки: способы, опосредованных, соединения, композиции, заболеваний, лечения, jak-киназой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль,где X и Y представлены независимым образом О, S, S(O), SO2 или NR1;каждый R1 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С(О)-С1-6алкилом, СО2-С1-6алкилом или R50;каждый R50 представлен -C(R9)2-S-R10 или -C(R9)2-O-R10; каждый R9 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С6-10арилом, замещенным С6-10арилом, C7-16арилалкилом или замещенным...

Аминопиримидины в качестве syk ингибиторов

Загрузка...

Номер патента: 22790

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Чайлдерс Калин Конрад, Гуэй Даниель, Ди Франческо Мария Эмилия, Робишо Жоэль С., Фишер Кристиан, Отте Райан Д., Ромео Эрик, Ройтершан Майкл Х., Андресен Брайан М., Машасек Мишелль Р., Каттар Соломон, Дюпон-Годе Кристина, Петрокки Алессия, Донофрио Энтони, Таока Брендон М., Нортруп Алан Б., Коте Бернар, Хайдл Эндрю М., Ли Чаоминь, О'бойл Брендан М., Готье Жак Ив, Троттер Б.Уэсли, Чжоу Хуа, Ноулес Сандра Ли, Берч Джейсон, Сиу Тони, Эллис Джон Майкл, Аррингтон Кеннет Л., Фурнье Жан-Франсуа, Алтман Майкл Д., Лим Чжонгвон, Герин Дэвид Джозеф

МПК: A61P 11/06, A61P 11/00, A61K 31/497...

Метки: качестве, аминопиримидины, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 0-4;q равно 0, 1 или 2;Су выбран из С4-7циклоалкила, оксетанила, пирролидинила, пиперидинила и азепанила;R1 выбран из Н, C1-4алкила, С1-4галогеналкила, С3-6циклоалкила и OC1-4алкила;R4 выбран из Н, С1-4алкила и С3-4циклоалкила;Ry(a) представляет собой ОН;Rz(a) выбран из (А) С1-4алкила, необязательно замещенного одной-тремя группами, независимо выбранными из ОН,...

Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3

Загрузка...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Шах Липа, Чжан Лицзюнь, Саттон Пол Аллен

МПК: A61K 31/437, A61K 31/403, A61K 31/4025...

Метки: соли, сульфамидных, полиморфы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Агонисты gpr 119

Загрузка...

Номер патента: 22501

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Пингали Харикишоре, Заваре Пандуранг

МПК: A61K 31/506, A61P 3/10, C07D 413/14...

Метки: агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)их стереоизомеры или их фармацевтически приемлемые соли, где "R1'' представляет собой Н или группы, выбранные из линейного или разветвленного (C1-C6)алкила, галоген(C1-С6)алкила, (C1-C6)алкенила, (С3-С6)циклоалкила, (С3-С6)циклоалкил(C1-C6)алкила, С6арила, С6ар(C1-C6)алкила, (C1-С6)алкилсульфонила и С6арилсульфонила, или группы, представленные (CH2)mCO2R4, (CH2)mCOR4 или (CH2)mCONH2, где R4 в каждом случае...

1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное соединение

Загрузка...

Номер патента: 22458

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Такахаси Осаму, Акияма Ясуто, Масуда Йосиаки, Ого Наохиса, Мироя Аюму, Асаи Акира, Мацуно Кендзи, Окавара Тадаси, Асизава Тадаси

МПК: A61K 31/428, A61K 31/437, A61K 31/4245...

Метки: соединение, 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное

Формула / Реферат:

1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...

Оксазольные ингибиторы киназы, содержащие их композиции и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22188

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Шевинье Эммануэль, Мусси Ален, Сандринелли Франк, Пикуль Вилли, Пез Дидье, Мартен Язон, Беньяхад Абделла

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/443, A61K 31/444...

Метки: содержащие, применение, оксазольные, композиции, киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iформула Iгде заместители A, Q, X, R1, R2, R3, V и W в формуле I являются такими, как описано ниже:А представляет собой одно из нижеследующего:i) N(R4)(CH2)n, где 0<n<3;ii) (CH2)n, где 0≤n<2;iii) C(R4)=C(R5);iv) CºC(R5);R4 и R5, каждый независимо, представляют собой атом водорода, С1-4алкил;X представляет собой СН или N;V представляет собой О;Q выбран из:i) алкильной1 группы, либоii) арильной1 группы,...

Азотсодержащие гетероарильные соединения

Загрузка...

Номер патента: 22075

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Кёрнер Маттиас, Грубер Феликс, Петерс Йенс-Уве, Флор Александр, Блайгер Конрад, Родригез Сармиенто Роза Мария, Кун Бернд, Грёбке Цбинден Катрин

МПК: C07D 401/14, A61K 31/506, C07D 403/12...

Метки: гетероарильные, соединения, азотсодержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 выбран из группы, состоящей из СН и N;А2 выбран из группы, состоящей из CR19 и N, при этом А1 и А2 одновременно не являются N; представляет собой C6-арил или 5-9-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, где указанный арил и указанный гетероарил необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C4-алкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-гидроксиалкила,...

Гетероциклические производные в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 22007

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Хоффманн Торстен, Хайзер Ульрих, Бёме Ливия, Мейер Антье, Рамсбек Даниель, Зоммер Роберт, Демут Ханс-Ульрих

МПК: A61P 25/00, A61K 31/437, A61K 31/4184...

Метки: гетероциклические, качестве, ингибиторов, производные, глутаминилциклазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, таутомеры и стереоизомеры, гдеR1 представляет собойR2 представляет собой С1-8алкил, C6-12арил, гетероарил, С3-12карбоциклил, С3-12гетероциклил, -С1-4ал­кил-С6-12 арил, -С1-4алкилгетероарил, -C1-4алкил-С3-12карбоциклил или -С1-4алкил-С3-12гетероциклил;где любая вышеуказанная С6-12арильная и гетероарильная группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами,...

Противовирусное соединение

Загрузка...

Номер патента: 21974

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ким Чон Ю., Миш Майкл Р., Каналес Эда, Сожье Джозеф Х., Го Хунянь, Лю Хунтао, Митчелл Майкл Л., Хэлкомб Рэндалл Л., Метобо Самуэль Е., Уоткинс Уильям Дж., Киршберг Торстен А., Тренкл Джеймс Д., Чо Эзоп, Криговский Эван С., Сунь Цзяньюй, Пюнь Хьюн-Цзюн, Цзинь Хаолунь, Лазервит Скотт И., Венкатарамани Чандрасекар, Макфадден Райан, Бейкон Элизабет М., Като Дэррил, Десай Манодж С., Вивиан Рэндалл В., Сюй Ляньхун, Ян Чжэн-Юй, Перриш Джей П., Линк Джон О., Кларк Майкл О'нил Ханрахан, Шрёдер Скотт Д., Чоу Чиэнь-Хун, Келлар Терри, Це Уинстон С., Грауп Майкл, Лю Ци, Шэн Сяонин, Филлипс Бартон В., Коттелл Джероми Дж., Макман Ричард, Сквайерс Нил, Тейлор Джеймс

МПК: C07D 403/04, C07D 401/14, C07D 403/14...

Метки: соединение, противовирусное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения нарушений, связанных с вирусом гепатита С (ВГС), включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая ингибитор полимеразы NS5B.4. Применение соединения по п.1 для профилактики или лечения гепатита С.5. Применение композиции по п.2 или 3 для профилактики или терапевтического лечения гепатита С.6. Способ...

Замещенные пиперидины

Загрузка...

Номер патента: 21944

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Герике Керстен Маттиас, Циммерманн Катя, Гнот Марк Же, Бухмюллер Анья, Рериг Зузанне, Гердес Кристоф, Хаймбах Дирк, Еске Марио, Бендер Экхард, Канчо Гранде Еланда

МПК: C07D 417/14, A61K 31/541

Метки: замещенные, пиперидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой R1 означает трифторметил, 1,1-дифторэтил, 2,2-дифторэтил, 2,2,2-трифторэтил, дифторметокси-, трифторметоксигруппу или этил;R2 означает 2-гидроксиэт-1-ил, 2-метоксиэт-1-ил, 2-этоксиэт-1-ил, циклопропил или 1-метоксициклопроп-1-ил;R3 означает группу формулыпричем * означает место присоединения к карбонильной группе,или одна из его солей, один из его сольватов или сольватов его солей.2. Соединение по п.1, отличающееся...

Соединения на основе пиридина и пиримидина в качестве ингибиторов сигнального пути wnт для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 21828

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Макдоналд Эдвард, Крамплер Саймон Росс, Пихович Марк, Благг Джулиан

МПК: A61K 31/5377, C07D 401/04, A61K 31/4545...

Метки: соединения, основе, пиримидина, рака, качестве, ингибиторов, лечения, пиридина, сигнального, пути

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойW обозначает СН, C(R4) или N;X обозначает СН или CCl;Y обозначает СН;Z обозначает C(R6);R1 и R2 обозначают водород;R3 и R4 обозначают, каждый независимо, галоген или группу, выбранную из C1-6 алкила, C1-6алкокси, циклоалкила, арила и гетероарила, любой из которых может быть замещен 1, 2 или 3 Ra, причем указанный циклоалкил имеет 3, 4, 5 или 6 кольцевых атомов, указанный арил представляет собой фенил и указанный...

Кристаллические соли эффективного ингибитора вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 21805

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Ян Биншиу, Ип Ка

МПК: A61K 31/427, A61P 31/18, C07D 417/14...

Метки: эффективного, соли, вируса, кристаллические, ингибитора, гепатита

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая соль соединения формулы (1) и трометамина:2. Кристаллическая соль по п.1, на порошковой рентгеновской дифрактограмме которой наблюдается пик при 5,9° 2θ (±0,2° 2θ) при измерении с использованием излучения CuKα.3. Кристаллическая соль по п.1, на спектре 13С твердотельного ЯМР которой наблюдаются пики с химическими сдвигами при 178,3, 138,1 и 27,1 м.д. (±0,2 м.д.).4. Кристаллическая соль по п.1, на порошковой...

Бензоксазины, бензотиазины и родственные соединения, обладающие ингибирующей nos активностью

Загрузка...

Номер патента: 21798

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Аннеди Субхаш К., Рамно Джайлялль, Дав Питер, Силверман Сара, Мэддафорд Шон, Ракхит Суман

МПК: A61K 31/538, A61K 31/5415, A61P 25/00...

Метки: активностью, обладающие, соединения, бензоксазины, родственные, ингибирующей, бензотиазины

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде Q представляет собой O-(CHR6)1-3 или S-(CHR6)1-3;R1 представляет собой Н, необязательно замещенный С1-6алкил, необязательно замещенный С1-4алкарил, необязательно замещенный С1-4алкгетероциклил, необязательно замещенный С2-9гетероциклил, необязательно замещенный С3-8циклоалкил, необязательно замещенный С1-4алкциклоалкил или -(CR1AR1B)nNR1CR1D;R1A и R1B представляют собой, независимо, Н, гидрокси, галоген,...

Циклические аналоги 4-амино-4-оксобутаноил пептидов, ингибиторы репликации вирусов

Загрузка...

Номер патента: 21794

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Агарвал Атул, Пейс Гудвин, Лиу Куиксиан, Дешпенде Майлинд, Фадке Авинаш, Гадхачанда Венкат, Ванг Ксиангчжу, Ли Шоуминг, Чжанг Суоминг, Хасимото Акихиро, Чэн Давэй

МПК: C07D 403/14, C07D 403/12, C07D 417/14...

Метки: репликации, ингибиторы, пептидов, циклические, вирусов, 4-амино-4-оксобутаноил, аналоги

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R представляет собой -COOH или C1-C6-алкилэфир либо -NR1R2;R1 представляет собой C1-C6-алкил или C3-C7-циклоалкил;R2 представляет собой водород; илиR1 и R2 объединяются с образованием 4-7-членного гетероциклоалкильного кольца, содержащего 0-2 дополнительных гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, причем кольцо является необязательно конденсированным с 5- или 6-членным...