C07D 417/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны в качестве ингибиторов мутантной idh

Загрузка...

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Каферро Томас, Шейфер Синтия, Левелл Джулиан Рой, Чжао Цянь, Зендцик Мартин, Саттон Джеймс, Лю Ган, Пфистер Кейт Брюс, Палермо Марк Г., Лэй Хуаншу, Смит Трой, Косталес Абран К., Чо Йоунг Син, Шульц Майкл Дэвид, Ян Фань, Тур Бакари-Барри, Ленуар Франсуа

МПК: A61K 31/506, C07D 413/04, A61P 35/00...

Метки: мутантной, качестве, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Производные индоламида и родственные соединения для использования при лечении нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ройас Де Ла Парра Вероника, Алласиа Сара, Килонда Амюри, Маршан Арно, Гриффиун Герард, Шалтен Патрик, Ван Дорен Том

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4045, C07D 403/12...

Метки: использования, соединения, заболеваний, лечении, индоламида, производные, нейродегенеративных, родственные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Бензонитрильные производные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хёльцеманн Гюнтер, Дорш Дитер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: A61K 31/4433, C07D 401/12, A61K 31/506...

Метки: киназ, бензонитрильные, производные, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Гетероарилзамещенные пиридильные соединения, применимые в качестве модуляторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 24940

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Наир Сатиш К., Муругесан Натесан, Гарднер Дэниел С., Хайнс Джон, Систла Рамеш, Паиди Венкатрам Рэдди, Питтс Уильям Дж., Кумар Шриканта Р., У Хун, Дунсиа Джон В., Сантелла Джозеф Б., Бхайд Раджив С.

МПК: C07D 401/12, A61K 31/435, C07D 401/14...

Метки: соединения, киназ, качестве, гетероарилзамещенные, применимые, пиридильные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 обозначает:(а) С2-3гидроксиалкил, замещенный 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3, -ОСН3 и циклопропила;(б) C1-3алкил, замещенный группой -O(C1-3алкил) и 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3 и циклопропила;(в) С4-8алкил, замещенный 0-7 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CF3, -CN, -ОСН3,...

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Судзуки Такаюки, Моритомо Хироюки, Моритомо Аяко, Сираиси Нобуюки, Секиока Рюити, Хамагути Ватару, Сакураи Минору, Кавано Нориюки, Каваками Симпей

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4184, A61K 31/416...

Метки: гетероциклическое, бициклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Замещенные хинолины и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 24845

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Бишофф Даниель, Клициц Ясна, Хофманн Маттиас, Воллин Штефан Лудвиг Михаэль, Скотт Джон, Шэнцле Герхард, Конвер-Рейне Серж Гастон, Маккарти Клайв, Ист Стивен Питер, Марлен Фредерик Жак, Даманн Георг

МПК: C07D 215/20, A61P 11/06, A61K 31/4709...

Метки: лекарственных, средств, хинолины, качестве, применение, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой R1 выбран из группы, включающей:R2 выбран из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.2. Соединение формулы 1 по п.1, выбранное из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.3. Применение соединения по одному из пп.1, 2 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, которое можно лечить путем...

Новые пестицидные соединения пиразола

Загрузка...

Номер патента: 24737

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ле Везу Ронан, Кёрбер Карстен, Дефибер Кристиан, Зелингер Даниель, Гунджима Коши, Зёргель Зебастиан, Калбертсон Дебора Л., Гросс Штеффен

МПК: C07D 405/14, C07D 401/14, C07D 403/12...

Метки: пестицидные, пиразола, соединения, новые

Формула / Реферат:

1. Соединения пиразола формулы Iв которой U представляет собой N или СН;Т представляет собой О или S;R1 представляет собой Н, С1-С2-алкил или С1-С2-алкокси-С1-С2-алкил;R2 представляет собой СН3 или галогенметил;R3 представляет собой С2-С6-алкил, С1-С6-галоалкил, С1-С2-алкокси-С1-С2-алкил, С2-С6-алкенил и С2-С6-алкинил, С3-С6-циклоалкил, С5-С6-циклоалкенил, С1-С6-алкокси, CN, NO2, S(O)nRb, где атомы С могут быть незамещенными или частично или...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Мутуппаланиаппан Пейяппан, Мерикапуди Гаятри Сваруп, Висванадха Срикант

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61P 35/00...

Метки: crac, ингибиторы, высвобождением, пиразола, производные, каналов, ионных, активируемых, кальция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Соединения, ингибирующие металлоферменты

Загрузка...

Номер патента: 24385

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Салленбергер Майкл, Шотцингер Роберт Дж., Хекстра Уиллиам Дж., Лосо Майкл, Рэфферти Стивен У., Йейтс Кристофер М.

МПК: A61K 31/4439, A61P 35/00, A61P 29/00...

Метки: металлоферменты, соединения, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его соль:где MBG представляет собой тетразолил, оксазолил, пиримидинил, тиазолил или пиразолил;R1 представляет собой гало;R2 представляет собой гало;R3 независимо представляет собой атом водорода (Н), C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, циклопропил, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 независимых атома S, N или О, C1-C6-гидроксиалкил, циано, C1-C6-галоалкил, гало, -C(O)фенил, -CH(OH)(фенил), -CH2(фенил),...

Производные 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида и 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида

Загрузка...

Номер патента: 24106

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Босс Кристоф, Болли Мартин, Зифферлен Тьерри, Уилльямс Джоди Т., Хайдманн Бибия, Брочи Кристине

МПК: A61K 31/5377, A61P 25/22, A61P 25/26...

Метки: 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида, 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где морфолиновое кольцопредставляет собой кольцо, выбранное из группы, которая состоит изAr1 представляет собой 5- или 6-членный гетероарил, выбранный из группы, которая состоит из пирролила, пиразолила, триазолила, оксазолила, тиазолила, оксадиазолила, тиофенила, пиридинила, пиримидинила, пиразинила и пиридазинила, где указанный гетероарил является незамещенным или монозамещенным с помощью (С1-4)алкила;R1 представляет...

Ингибиторы csf-1r для лечения опухолей головного мозга

Загрузка...

Номер патента: 23999

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Джойс Джоанна, Саттон Джеймс, Дэниел Дилан

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4439, A61K 45/06...

Метки: csf-1r, головного, лечения, мозга, ингибиторы, опухолей

Формула / Реферат:

1. Способ лечения ассоциированных с опухолью макрофагов и микроглии у субъекта-млекопитающего, имеющего мультиформную глиобластому, включающий введение указанному субъекту эффективного количества соединения формулыили его фармацевтически приемлемую соль.2. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую соль.3. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую...

Гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 23931

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Фукахори Хидехико, Асано Тору, Такахаси Фумие, Имада Сунао, Сиваку Масахико, Маеда Дзунко, Като Кодзи, Козуки Йосихиро

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/55, A61K 31/541...

Метки: соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...

Композиции, состоящие из гербицида и защитного вещества

Загрузка...

Номер патента: 23797

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Кён Арним, Ван Альмзик Андреас, Цимер Франк, Аренс Хартмут, Хакер Эрвин, Розингер Кристофер Хью, Дёрнер-Рипинг Зимон

МПК: A01N 43/836, C07D 413/12, C07D 271/08...

Метки: состоящие, защитного, композиции, гербицида, вещества

Формула / Реферат:

1. Композиция, состоящая из гербицида и защитного вещества для борьбы с сорными растениями, содержащая(A) одно или несколько соединений формулы (I) или их солив которой символы и индексы имеют следующие значения:W означает CY,R означает метил,X означает метил,Z означает SO2CH3 или трифторметил,Y означает SOCH3 или SO2CH3, а также(B) одно или несколько защитных веществ, выбранных из группы, включающей мефенпирдиэтил, фенхлоразол-сложный этиловый...

Терапевтическое средство от тревожных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 23728

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Канда Томоюки, Касе Юня

МПК: A61K 31/426, A61K 31/506, A61K 31/4439...

Метки: расстройств, тревожных, средство, терапевтическое

Формула / Реферат:

1. Способ лечения и/или предотвращения тревожного расстройства, включающий введение эффективного количества производного тиазола, представленного формулой (IC)или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, где тревожным расстройством является паническое расстройство, агорафобия, обсессивно-компульсивное расстройство, социофобия, посттравматическое стрессовое расстройство, частная фобия или генерализованное тревожное расстройство.3....

Гетеробициклические производные в качестве ингибиторов hcv

Загрузка...

Номер патента: 23642

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Версхюэрен Вим Гастон, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вандик Коэн

МПК: A61K 31/47, A61K 31/4704, A61P 31/12...

Метки: гетеробициклические, производные, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, в которыхкаждый независимо обозначает пирролидин-2-ил, 2-аза-бицикло[3.1.0]гексан-3-ил, пиперидин-2-ил, 2-аза-бицикло[2.2.1]гептан-2-ил или октагидро-1Н-индол-2-ил, причем каждый из указанных гетероциклов может быть замещен одним или более атомами галогена;обозначает CR4=C-NH, NH-C=CH или NH-C=N;X1 обозначает CH и Х2 обозначает CH; илиX1 обозначает CH и Х2 обозначает N; илиX1 обозначает N и Х2...

Стриголактамовые производные и их применение в качестве регуляторов роста растений

Загрузка...

Номер патента: 23571

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Жунг Пьер Жозеф Марсель, Вольф Ханно Кристиан, Де Месмакер Ален, Лашья Матильда Дениза

МПК: A01N 43/38, C07D 209/70, A01P 21/00...

Метки: качестве, производные, растений, роста, регуляторов, стриголактамовые, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W представляет собой О или S;R2 и R3 независимо представляют собой водород или С1-С3алкил;R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, нитро, циано, С1-С3алкил, C1-С3галогеналкил, С1-С3алкокси, гидроксил, -OC(O)R9, амин, N-C1-С3алкиламин или N,N-ди-С1-С3алкиламин;R9 представляет собой водород, С1-С6алкил, С1-С6алкокси или С1-С6галогеналкил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-С3алкил,...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 23570

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Доннер Памела Л., Кати Уоррен М., Дегой Дэвид А., Тьюфано Майкл Д., Хатчинсон Дуглас К., Моттер Кристофер Э., Лю Дачунь, Уэгоу Сэйбл Х., Гао Йи, Пател Сачин В., Калифано Джин К., Кедди Райан Дж., Джинкерсон Тамми К., Ли Вэнькэ, Крюгер Аллан К., Воллер Кевин Р., Бетебеннер Дэвид А., Пратт Джон К., Матуленко Марк А., Маринг Кларенс Дж., Беллиззи Мэри Э., Рандолф Джон Т., Саррис Кэти, Каспи Дэниел Д., Флентге Чарльз А., Хатчинс Чарльз У., Нельсон Лисса Т., Рокуэй Тодд В., Вагнер Рольф

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4184, A61K 31/4178...

Метки: противовирусные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...

Производные гетероарилпиперидина и -пиперазина в качестве фунгицидов

Загрузка...

Номер патента: 23322

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Кристо Пьерр, Тсучия Томоки, Бентинг Юрген, Васнер Пьерр, Зайтц Томас, Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Хоффманн Зебастиан, Клут Йоахим

МПК: C07D 417/14

Метки: гетероарилпиперидина, качестве, пиперазина, фунгицидов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой радикалы определены следующим образом:А представляет собой фенил, который может содержать до пяти заместителей, где каждый заместитель независимо выбирают из ZA-1; илиА представляет собой незамещенный или замещенный 5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома азота и который может содержать до четырех заместителей, где каждый заместитель на атоме углерода независимо выбирают из ZA-2;ZA-1 являются одинаковыми или...

Оксазольные и изоксазольные производные в качестве модуляторов crac

Загрузка...

Номер патента: 23298

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Палле Венката П., Ирлапати Нагесвара Рао, Джачхак Сантош Мадхукар, Дешмукх Гокул Керуджи, Синха Неелима, Камбодж Раджендер Кумар, Карчхе Виджай Пандуранг

МПК: A61P 17/06, A61P 11/06, A61K 31/497...

Метки: модуляторов, оксазольные, изоксазольные, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо Е представляет собой 5-членное неароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное изкогда Е представляет собой кольцо (а), X является -С(О)- или -CR4R5-; и когда Е представляет собой кольцо (b), X является -С(О)-, -CR4R5- или -NR-;Y в каждом случае является независимо выбранным из -С(О)- и -CR4R5-;R выбран из (С1-С6)алкила и -C(O)R6;кольцо W выбрано изR1, который может быть одинаковым или различным в каждом...

Соединения для лечения и профилактики респираторного синцитиального вирусного заболевания

Загрузка...

Номер патента: 23262

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Го Тао, Вон Джейсон Кристофер, У Джим Чжэнь, Фэн Сун, Ву Сихань, Чэнь Ли, Юнь Хунин, Гао Лу, Хуан Мэнвэй, Чжэн Сюфан, Лян Чуньгэнь, Фэн Личунь, Ван Лиша, Лю Юнфу

МПК: A61K 31/554, A61P 11/00, A61K 31/553...

Метки: синцитиального, респираторного, лечения, соединения, вирусного, заболевания, профилактики

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R2 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R3 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R4 представляет собой водород или C1-6алкил;R5 представляет собой водород или галоген;R6 представляет собой водород, галоген, гидрокси, C1-6алкокси, карбокси, морфолинил или4-С0-6алкилпиперазин-1-ил;R7 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил,...

Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)

Загрузка...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Рожель Оливье, Канкар Жан, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Рандль Штефан Андреас, Вульпетти Анна, Альтманн Ева, Хоммель Ульрих, Остерманн Нильс, Майбаум Юрген Клаус, Зимиц Оливер

МПК: A61K 31/407, A61K 31/416, A61K 31/403...

Метки: индольные, возрастной, соединения, полезные, макулярной, amd, дегенерации, лечения, аналоги

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

Гетероарилзамещенные циклические дионы или их производные, обладающие гербицидной активностью

Загрузка...

Номер патента: 23210

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Вуд Франсиз Кэтрин, Матьюз Кристофер Джон, Жанмар Стефани Андре Мари, Лонгстафф Адриан, Вайнер Рассел Колин

МПК: C07D 401/08, C07D 405/08, A01N 43/78...

Метки: гетероарилзамещенные, обладающие, активностью, циклические, гербицидной, дионы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает водород;R4 и R5 означают, независимо, водород или метил и/илиR1 и R4 образуют связь;R2 и R3 означают водород;Q означает гетероарил или гетероарил, замещенный C1-С4-алкилом, C1-C3-галоалкилом, C1-C3-алкокси, C1-C3-галоалкокси, циано, нитро, галогеном, C1-C3-алкилтио, C1-C3-алкилсульфинилом или C1-C3-алкилсульфонилом, илиQ представляет собой группу, которая выбирается из формул Q1, Q2, Q3, Q4, Q5, Q6, Q7,...

Производные гетероарилпиперидинов и -пиперазинов в качестве фунгицидов

Загрузка...

Номер патента: 23204

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Хиллебранд Штефан, Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Бентинг Юрген, Хоффманн Зебастиан, Портц Даниела, Вазнер Пьер, Клут Ёахим, Кристо Пьер, Тсучиа Томоки, Зайтц Томас

МПК: A01N 43/78, C07D 417/14

Метки: гетероарилпиперидинов, фунгицидов, производные, пиперазинов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой А означает фенил, который может содержать до пяти заместителей, причем заместители независимо один от другого выбирают из ZA-1, илиА означает при необходимости незамещенный или замещенный 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пирролил, 3-пирролил, 3-изоксазолил, 4-изоксазолил, 5-изоксазолил, 3-изотиазолил, 4-изотиазолил, 5-изотиазолил, 3-пиразолил, 4-пиразолил, 5-пиразолил, 2-оксазолил, 4-оксазолил, 5-оксазолил,...

Ингибиторы киназ, регулирующих апоптозный сигнал

Загрузка...

Номер патента: 23040

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Заблокки Джефф, Корки Бриттон, Нотт Грегори

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4196, A61K 31/427...

Метки: ингибиторы, регулирующих, апоптозный, киназ, сигнал

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное изN-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2-метоксибензамида;N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2,4-диметоксибензамида;5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-2-метоксибензамида...

Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику

Загрузка...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Оути Дзун, Кунори Сундзи, Сиракура Сиро, Кодзима Йозо, Сасаки Кацутоси, Синода Кацуми

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/427, A61K 31/343...

Метки: подавления, толерантности, способ, опиоидному, анальгетику

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Соединения, композиции и способы для лечения заболеваний, опосредованных jak-киназой

Загрузка...

Номер патента: 22802

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Тхота Самбаях, Чэнь Янь, Сингх Раджиндер, Макмартри Даррен Джон, Дин Пинюй, Хекродт Тило Дж., Ли Хуэй, Йен Роуз, Тэйлор Ванесса

МПК: A61K 31/538, A61K 31/506, A61K 31/5377...

Метки: опосредованных, способы, jak-киназой, композиции, заболеваний, лечения, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль,где X и Y представлены независимым образом О, S, S(O), SO2 или NR1;каждый R1 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С(О)-С1-6алкилом, СО2-С1-6алкилом или R50;каждый R50 представлен -C(R9)2-S-R10 или -C(R9)2-O-R10; каждый R9 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С6-10арилом, замещенным С6-10арилом, C7-16арилалкилом или замещенным...

Аминопиримидины в качестве syk ингибиторов

Загрузка...

Номер патента: 22790

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Машасек Мишелль Р., Ноулес Сандра Ли, Лим Чжонгвон, Готье Жак Ив, Фишер Кристиан, Берч Джейсон, Герин Дэвид Джозеф, Фурнье Жан-Франсуа, Алтман Майкл Д., Гуэй Даниель, Чайлдерс Калин Конрад, Аррингтон Кеннет Л., Дюпон-Годе Кристина, Нортруп Алан Б., Таока Брендон М., Ди Франческо Мария Эмилия, Ромео Эрик, Каттар Соломон, Чжоу Хуа, Донофрио Энтони, Эллис Джон Майкл, Петрокки Алессия, Ли Чаоминь, Коте Бернар, Ройтершан Майкл Х., О'бойл Брендан М., Андресен Брайан М., Робишо Жоэль С., Сиу Тони, Хайдл Эндрю М., Отте Райан Д., Троттер Б.Уэсли

МПК: A61P 11/00, A61K 31/497, A61P 11/06...

Метки: ингибиторов, аминопиримидины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 0-4;q равно 0, 1 или 2;Су выбран из С4-7циклоалкила, оксетанила, пирролидинила, пиперидинила и азепанила;R1 выбран из Н, C1-4алкила, С1-4галогеналкила, С3-6циклоалкила и OC1-4алкила;R4 выбран из Н, С1-4алкила и С3-4циклоалкила;Ry(a) представляет собой ОН;Rz(a) выбран из (А) С1-4алкила, необязательно замещенного одной-тремя группами, независимо выбранными из ОН,...

Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3

Загрузка...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Саттон Пол Аллен, Чжан Лицзюнь, Шах Липа

МПК: A61K 31/437, A61K 31/403, A61K 31/4025...

Метки: полиморфы, ингибиторов, сульфамидных, соли

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Агонисты gpr 119

Загрузка...

Номер патента: 22501

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Пингали Харикишоре, Заваре Пандуранг

МПК: A61K 31/506, A61P 3/10, C07D 413/14...

Метки: агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)их стереоизомеры или их фармацевтически приемлемые соли, где "R1'' представляет собой Н или группы, выбранные из линейного или разветвленного (C1-C6)алкила, галоген(C1-С6)алкила, (C1-C6)алкенила, (С3-С6)циклоалкила, (С3-С6)циклоалкил(C1-C6)алкила, С6арила, С6ар(C1-C6)алкила, (C1-С6)алкилсульфонила и С6арилсульфонила, или группы, представленные (CH2)mCO2R4, (CH2)mCOR4 или (CH2)mCONH2, где R4 в каждом случае...

1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное соединение

Загрузка...

Номер патента: 22458

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Окавара Тадаси, Мацуно Кендзи, Асаи Акира, Мироя Аюму, Асизава Тадаси, Акияма Ясуто, Масуда Йосиаки, Такахаси Осаму, Ого Наохиса

МПК: A61K 31/428, A61K 31/4245, A61K 31/437...

Метки: соединение, 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное

Формула / Реферат:

1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...

Оксазольные ингибиторы киназы, содержащие их композиции и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22188

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Пез Дидье, Мусси Ален, Сандринелли Франк, Шевинье Эммануэль, Пикуль Вилли, Мартен Язон, Беньяхад Абделла

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/444, A61K 31/443...

Метки: применение, содержащие, ингибиторы, композиции, киназы, оксазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iформула Iгде заместители A, Q, X, R1, R2, R3, V и W в формуле I являются такими, как описано ниже:А представляет собой одно из нижеследующего:i) N(R4)(CH2)n, где 0<n<3;ii) (CH2)n, где 0≤n<2;iii) C(R4)=C(R5);iv) CºC(R5);R4 и R5, каждый независимо, представляют собой атом водорода, С1-4алкил;X представляет собой СН или N;V представляет собой О;Q выбран из:i) алкильной1 группы, либоii) арильной1 группы,...

Азотсодержащие гетероарильные соединения

Загрузка...

Номер патента: 22075

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Петерс Йенс-Уве, Блайгер Конрад, Грёбке Цбинден Катрин, Родригез Сармиенто Роза Мария, Кун Бернд, Кёрнер Маттиас, Флор Александр, Грубер Феликс

МПК: A61K 31/506, C07D 401/14, C07D 403/12...

Метки: гетероарильные, азотсодержащие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 выбран из группы, состоящей из СН и N;А2 выбран из группы, состоящей из CR19 и N, при этом А1 и А2 одновременно не являются N; представляет собой C6-арил или 5-9-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, где указанный арил и указанный гетероарил необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C4-алкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-гидроксиалкила,...

Гетероциклические производные в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 22007

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Хайзер Ульрих, Демут Ханс-Ульрих, Мейер Антье, Бёме Ливия, Рамсбек Даниель, Хоффманн Торстен, Зоммер Роберт

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4184, A61P 25/00...

Метки: качестве, производные, ингибиторов, глутаминилциклазы, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, таутомеры и стереоизомеры, гдеR1 представляет собойR2 представляет собой С1-8алкил, C6-12арил, гетероарил, С3-12карбоциклил, С3-12гетероциклил, -С1-4ал­кил-С6-12 арил, -С1-4алкилгетероарил, -C1-4алкил-С3-12карбоциклил или -С1-4алкил-С3-12гетероциклил;где любая вышеуказанная С6-12арильная и гетероарильная группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами,...

Противовирусное соединение

Загрузка...

Номер патента: 21974

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Тренкл Джеймс Д., Метобо Самуэль Е., Лю Ци, Сожье Джозеф Х., Каналес Эда, Шрёдер Скотт Д., Сунь Цзяньюй, Келлар Терри, Шэн Сяонин, Лю Хунтао, Пюнь Хьюн-Цзюн, Перриш Джей П., Сюй Ляньхун, Бейкон Элизабет М., Макман Ричард, Хэлкомб Рэндалл Л., Ким Чон Ю., Като Дэррил, Коттелл Джероми Дж., Грауп Майкл, Це Уинстон С., Миш Майкл Р., Макфадден Райан, Уоткинс Уильям Дж., Лазервит Скотт И., Венкатарамани Чандрасекар, Чо Эзоп, Вивиан Рэндалл В., Десай Манодж С., Криговский Эван С., Тейлор Джеймс, Ян Чжэн-Юй, Сквайерс Нил, Митчелл Майкл Л., Чоу Чиэнь-Хун, Филлипс Бартон В., Цзинь Хаолунь, Киршберг Торстен А., Кларк Майкл О'нил Ханрахан, Линк Джон О., Го Хунянь

МПК: C07D 401/14, C07D 403/04, C07D 403/14...

Метки: соединение, противовирусное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения нарушений, связанных с вирусом гепатита С (ВГС), включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая ингибитор полимеразы NS5B.4. Применение соединения по п.1 для профилактики или лечения гепатита С.5. Применение композиции по п.2 или 3 для профилактики или терапевтического лечения гепатита С.6. Способ...

Замещенные пиперидины

Загрузка...

Номер патента: 21944

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Циммерманн Катя, Бухмюллер Анья, Гердес Кристоф, Бендер Экхард, Хаймбах Дирк, Канчо Гранде Еланда, Еске Марио, Рериг Зузанне, Гнот Марк Же, Герике Керстен Маттиас

МПК: C07D 417/14, A61K 31/541

Метки: пиперидины, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой R1 означает трифторметил, 1,1-дифторэтил, 2,2-дифторэтил, 2,2,2-трифторэтил, дифторметокси-, трифторметоксигруппу или этил;R2 означает 2-гидроксиэт-1-ил, 2-метоксиэт-1-ил, 2-этоксиэт-1-ил, циклопропил или 1-метоксициклопроп-1-ил;R3 означает группу формулыпричем * означает место присоединения к карбонильной группе,или одна из его солей, один из его сольватов или сольватов его солей.2. Соединение по п.1, отличающееся...

Соединения на основе пиридина и пиримидина в качестве ингибиторов сигнального пути wnт для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 21828

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Крамплер Саймон Росс, Благг Джулиан, Пихович Марк, Макдоналд Эдвард

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/5377, C07D 401/04...

Метки: соединения, сигнального, лечения, пиридина, качестве, пиримидина, рака, ингибиторов, основе, пути

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойW обозначает СН, C(R4) или N;X обозначает СН или CCl;Y обозначает СН;Z обозначает C(R6);R1 и R2 обозначают водород;R3 и R4 обозначают, каждый независимо, галоген или группу, выбранную из C1-6 алкила, C1-6алкокси, циклоалкила, арила и гетероарила, любой из которых может быть замещен 1, 2 или 3 Ra, причем указанный циклоалкил имеет 3, 4, 5 или 6 кольцевых атомов, указанный арил представляет собой фенил и указанный...

Кристаллические соли эффективного ингибитора вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 21805

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Ян Биншиу, Ип Ка

МПК: C07D 417/14, A61P 31/18, A61K 31/427...

Метки: кристаллические, соли, ингибитора, гепатита, эффективного, вируса

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая соль соединения формулы (1) и трометамина:2. Кристаллическая соль по п.1, на порошковой рентгеновской дифрактограмме которой наблюдается пик при 5,9° 2θ (±0,2° 2θ) при измерении с использованием излучения CuKα.3. Кристаллическая соль по п.1, на спектре 13С твердотельного ЯМР которой наблюдаются пики с химическими сдвигами при 178,3, 138,1 и 27,1 м.д. (±0,2 м.д.).4. Кристаллическая соль по п.1, на порошковой...

Бензоксазины, бензотиазины и родственные соединения, обладающие ингибирующей nos активностью

Загрузка...

Номер патента: 21798

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Аннеди Субхаш К., Мэддафорд Шон, Рамно Джайлялль, Дав Питер, Силверман Сара, Ракхит Суман

МПК: A61K 31/5415, A61K 31/538, A61P 25/00...

Метки: бензоксазины, бензотиазины, активностью, соединения, родственные, обладающие, ингибирующей

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде Q представляет собой O-(CHR6)1-3 или S-(CHR6)1-3;R1 представляет собой Н, необязательно замещенный С1-6алкил, необязательно замещенный С1-4алкарил, необязательно замещенный С1-4алкгетероциклил, необязательно замещенный С2-9гетероциклил, необязательно замещенный С3-8циклоалкил, необязательно замещенный С1-4алкциклоалкил или -(CR1AR1B)nNR1CR1D;R1A и R1B представляют собой, независимо, Н, гидрокси, галоген,...

Циклические аналоги 4-амино-4-оксобутаноил пептидов, ингибиторы репликации вирусов

Загрузка...

Номер патента: 21794

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Дешпенде Майлинд, Чжанг Суоминг, Лиу Куиксиан, Пейс Гудвин, Гадхачанда Венкат, Ли Шоуминг, Фадке Авинаш, Чэн Давэй, Ванг Ксиангчжу, Хасимото Акихиро, Агарвал Атул

МПК: C07D 403/12, C07D 417/14, C07D 403/14...

Метки: 4-амино-4-оксобутаноил, ингибиторы, аналоги, репликации, циклические, пептидов, вирусов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R представляет собой -COOH или C1-C6-алкилэфир либо -NR1R2;R1 представляет собой C1-C6-алкил или C3-C7-циклоалкил;R2 представляет собой водород; илиR1 и R2 объединяются с образованием 4-7-членного гетероциклоалкильного кольца, содержащего 0-2 дополнительных гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, причем кольцо является необязательно конденсированным с 5- или 6-членным...