C07D 417/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны в качестве ингибиторов мутантной idh

Загрузка...

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Косталес Абран К., Чо Йоунг Син, Шейфер Синтия, Пфистер Кейт Брюс, Лэй Хуаншу, Лю Ган, Тур Бакари-Барри, Смит Трой, Ян Фань, Палермо Марк Г., Зендцик Мартин, Ленуар Франсуа, Каферро Томас, Шульц Майкл Дэвид, Чжао Цянь, Левелл Джулиан Рой, Саттон Джеймс

МПК: A61P 35/00, C07D 413/04, A61K 31/506...

Метки: мутантной, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Производные индоламида и родственные соединения для использования при лечении нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Килонда Амюри, Шалтен Патрик, Маршан Арно, Ван Дорен Том, Ройас Де Ла Парра Вероника, Алласиа Сара, Гриффиун Герард

МПК: A61K 31/4045, C07D 403/12, A61P 25/28...

Метки: нейродегенеративных, лечении, использования, индоламида, производные, соединения, родственные, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Бензонитрильные производные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Дорш Дитер, Хёльцеманн Гюнтер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: A61K 31/4433, C07D 401/12, A61K 31/506...

Метки: производные, ингибиторов, качестве, бензонитрильные, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Гетероарилзамещенные пиридильные соединения, применимые в качестве модуляторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 24940

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Дунсиа Джон В., Питтс Уильям Дж., Паиди Венкатрам Рэдди, У Хун, Систла Рамеш, Сантелла Джозеф Б., Гарднер Дэниел С., Бхайд Раджив С., Хайнс Джон, Кумар Шриканта Р., Наир Сатиш К., Муругесан Натесан

МПК: A61K 31/435, C07D 401/14, C07D 401/12...

Метки: качестве, пиридильные, соединения, киназ, гетероарилзамещенные, модуляторов, применимые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 обозначает:(а) С2-3гидроксиалкил, замещенный 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3, -ОСН3 и циклопропила;(б) C1-3алкил, замещенный группой -O(C1-3алкил) и 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3 и циклопропила;(в) С4-8алкил, замещенный 0-7 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CF3, -CN, -ОСН3,...

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Сакураи Минору, Каваками Симпей, Кавано Нориюки, Моритомо Хироюки, Хамагути Ватару, Судзуки Такаюки, Секиока Рюити, Сираиси Нобуюки, Моритомо Аяко

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4192, A61K 31/416...

Метки: соединение, бициклическое, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Замещенные хинолины и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 24845

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Маккарти Клайв, Конвер-Рейне Серж Гастон, Даманн Георг, Клициц Ясна, Хофманн Маттиас, Шэнцле Герхард, Воллин Штефан Лудвиг Михаэль, Марлен Фредерик Жак, Ист Стивен Питер, Скотт Джон, Бишофф Даниель

МПК: A61K 31/4709, A61P 11/06, C07D 215/20...

Метки: качестве, лекарственных, замещенные, хинолины, применение, средств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой R1 выбран из группы, включающей:R2 выбран из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.2. Соединение формулы 1 по п.1, выбранное из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.3. Применение соединения по одному из пп.1, 2 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, которое можно лечить путем...

Новые пестицидные соединения пиразола

Загрузка...

Номер патента: 24737

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Гунджима Коши, Зёргель Зебастиан, Калбертсон Дебора Л., Зелингер Даниель, Ле Везу Ронан, Кёрбер Карстен, Гросс Штеффен, Дефибер Кристиан

МПК: C07D 401/14, C07D 405/14, C07D 403/12...

Метки: новые, пестицидные, соединения, пиразола

Формула / Реферат:

1. Соединения пиразола формулы Iв которой U представляет собой N или СН;Т представляет собой О или S;R1 представляет собой Н, С1-С2-алкил или С1-С2-алкокси-С1-С2-алкил;R2 представляет собой СН3 или галогенметил;R3 представляет собой С2-С6-алкил, С1-С6-галоалкил, С1-С2-алкокси-С1-С2-алкил, С2-С6-алкенил и С2-С6-алкинил, С3-С6-циклоалкил, С5-С6-циклоалкенил, С1-С6-алкокси, CN, NO2, S(O)nRb, где атомы С могут быть незамещенными или частично или...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Висванадха Срикант, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Мерикапуди Гаятри Сваруп, Мутуппаланиаппан Пейяппан

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: кальция, каналов, crac, ингибиторы, ионных, пиразола, производные, высвобождением, активируемых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Соединения, ингибирующие металлоферменты

Загрузка...

Номер патента: 24385

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Йейтс Кристофер М., Хекстра Уиллиам Дж., Салленбергер Майкл, Рэфферти Стивен У., Лосо Майкл, Шотцингер Роберт Дж.

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4439, A61P 35/00...

Метки: соединения, ингибирующие, металлоферменты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его соль:где MBG представляет собой тетразолил, оксазолил, пиримидинил, тиазолил или пиразолил;R1 представляет собой гало;R2 представляет собой гало;R3 независимо представляет собой атом водорода (Н), C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, циклопропил, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 независимых атома S, N или О, C1-C6-гидроксиалкил, циано, C1-C6-галоалкил, гало, -C(O)фенил, -CH(OH)(фенил), -CH2(фенил),...

Производные 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида и 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида

Загрузка...

Номер патента: 24106

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Брочи Кристине, Уилльямс Джоди Т., Босс Кристоф, Хайдманн Бибия, Зифферлен Тьерри, Болли Мартин

МПК: A61K 31/5377, A61P 25/26, A61P 25/22...

Метки: производные, 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида, 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где морфолиновое кольцопредставляет собой кольцо, выбранное из группы, которая состоит изAr1 представляет собой 5- или 6-членный гетероарил, выбранный из группы, которая состоит из пирролила, пиразолила, триазолила, оксазолила, тиазолила, оксадиазолила, тиофенила, пиридинила, пиримидинила, пиразинила и пиридазинила, где указанный гетероарил является незамещенным или монозамещенным с помощью (С1-4)алкила;R1 представляет...

Ингибиторы csf-1r для лечения опухолей головного мозга

Загрузка...

Номер патента: 23999

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Дэниел Дилан, Джойс Джоанна, Саттон Джеймс

МПК: A61K 45/06, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: ингибиторы, опухолей, головного, мозга, csf-1r, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения ассоциированных с опухолью макрофагов и микроглии у субъекта-млекопитающего, имеющего мультиформную глиобластому, включающий введение указанному субъекту эффективного количества соединения формулыили его фармацевтически приемлемую соль.2. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую соль.3. Способ по п.1, где соединение формулы представляет собойили его фармацевтически приемлемую...

Гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 23931

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Имада Сунао, Козуки Йосихиро, Сиваку Масахико, Асано Тору, Маеда Дзунко, Такахаси Фумие, Като Кодзи, Фукахори Хидехико

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/541, A61K 31/55...

Метки: соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...

Композиции, состоящие из гербицида и защитного вещества

Загрузка...

Номер патента: 23797

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Розингер Кристофер Хью, Хакер Эрвин, Аренс Хартмут, Цимер Франк, Ван Альмзик Андреас, Кён Арним, Дёрнер-Рипинг Зимон

МПК: C07D 271/08, C07D 413/12, A01N 43/836...

Метки: гербицида, состоящие, вещества, композиции, защитного

Формула / Реферат:

1. Композиция, состоящая из гербицида и защитного вещества для борьбы с сорными растениями, содержащая(A) одно или несколько соединений формулы (I) или их солив которой символы и индексы имеют следующие значения:W означает CY,R означает метил,X означает метил,Z означает SO2CH3 или трифторметил,Y означает SOCH3 или SO2CH3, а также(B) одно или несколько защитных веществ, выбранных из группы, включающей мефенпирдиэтил, фенхлоразол-сложный этиловый...

Терапевтическое средство от тревожных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 23728

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Канда Томоюки, Касе Юня

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4439, A61K 31/506...

Метки: средство, расстройств, терапевтическое, тревожных

Формула / Реферат:

1. Способ лечения и/или предотвращения тревожного расстройства, включающий введение эффективного количества производного тиазола, представленного формулой (IC)или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, где тревожным расстройством является паническое расстройство, агорафобия, обсессивно-компульсивное расстройство, социофобия, посттравматическое стрессовое расстройство, частная фобия или генерализованное тревожное расстройство.3....

Гетеробициклические производные в качестве ингибиторов hcv

Загрузка...

Номер патента: 23642

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Версхюэрен Вим Гастон, Вандик Коэн, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: A61P 31/12, A61K 31/4704, A61K 31/47...

Метки: качестве, производные, ингибиторов, гетеробициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, в которыхкаждый независимо обозначает пирролидин-2-ил, 2-аза-бицикло[3.1.0]гексан-3-ил, пиперидин-2-ил, 2-аза-бицикло[2.2.1]гептан-2-ил или октагидро-1Н-индол-2-ил, причем каждый из указанных гетероциклов может быть замещен одним или более атомами галогена;обозначает CR4=C-NH, NH-C=CH или NH-C=N;X1 обозначает CH и Х2 обозначает CH; илиX1 обозначает CH и Х2 обозначает N; илиX1 обозначает N и Х2...

Стриголактамовые производные и их применение в качестве регуляторов роста растений

Загрузка...

Номер патента: 23571

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Де Месмакер Ален, Лашья Матильда Дениза, Вольф Ханно Кристиан, Жунг Пьер Жозеф Марсель

МПК: A01P 21/00, A01N 43/38, C07D 209/70...

Метки: производные, применение, стриголактамовые, роста, регуляторов, растений, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W представляет собой О или S;R2 и R3 независимо представляют собой водород или С1-С3алкил;R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, нитро, циано, С1-С3алкил, C1-С3галогеналкил, С1-С3алкокси, гидроксил, -OC(O)R9, амин, N-C1-С3алкиламин или N,N-ди-С1-С3алкиламин;R9 представляет собой водород, С1-С6алкил, С1-С6алкокси или С1-С6галогеналкил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-С3алкил,...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 23570

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Каспи Дэниел Д., Калифано Джин К., Рокуэй Тодд В., Маринг Кларенс Дж., Уэгоу Сэйбл Х., Рандолф Джон Т., Хатчинс Чарльз У., Вагнер Рольф, Кедди Райан Дж., Флентге Чарльз А., Кати Уоррен М., Лю Дачунь, Крюгер Аллан К., Джинкерсон Тамми К., Гао Йи, Хатчинсон Дуглас К., Доннер Памела Л., Воллер Кевин Р., Беллиззи Мэри Э., Нельсон Лисса Т., Пратт Джон К., Дегой Дэвид А., Матуленко Марк А., Ли Вэнькэ, Саррис Кэти, Бетебеннер Дэвид А., Моттер Кристофер Э., Тьюфано Майкл Д., Пател Сачин В.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/4025...

Метки: соединения, противовирусные

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...

Производные гетероарилпиперидина и -пиперазина в качестве фунгицидов

Загрузка...

Номер патента: 23322

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Васнер Пьерр, Зайтц Томас, Клут Йоахим, Хоффманн Зебастиан, Бентинг Юрген, Тсучия Томоки, Кристо Пьерр, Вахендорфф-Нойманн Ульрике

МПК: C07D 417/14

Метки: пиперазина, качестве, производные, фунгицидов, гетероарилпиперидина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой радикалы определены следующим образом:А представляет собой фенил, который может содержать до пяти заместителей, где каждый заместитель независимо выбирают из ZA-1; илиА представляет собой незамещенный или замещенный 5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома азота и который может содержать до четырех заместителей, где каждый заместитель на атоме углерода независимо выбирают из ZA-2;ZA-1 являются одинаковыми или...

Оксазольные и изоксазольные производные в качестве модуляторов crac

Загрузка...

Номер патента: 23298

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Джачхак Сантош Мадхукар, Карчхе Виджай Пандуранг, Дешмукх Гокул Керуджи, Камбодж Раджендер Кумар, Ирлапати Нагесвара Рао, Синха Неелима, Палле Венката П.

МПК: A61K 31/497, A61P 11/06, A61P 17/06...

Метки: изоксазольные, модуляторов, качестве, оксазольные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо Е представляет собой 5-членное неароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное изкогда Е представляет собой кольцо (а), X является -С(О)- или -CR4R5-; и когда Е представляет собой кольцо (b), X является -С(О)-, -CR4R5- или -NR-;Y в каждом случае является независимо выбранным из -С(О)- и -CR4R5-;R выбран из (С1-С6)алкила и -C(O)R6;кольцо W выбрано изR1, который может быть одинаковым или различным в каждом...

Соединения для лечения и профилактики респираторного синцитиального вирусного заболевания

Загрузка...

Номер патента: 23262

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Фэн Сун, Вон Джейсон Кристофер, Лян Чуньгэнь, Юнь Хунин, У Джим Чжэнь, Хуан Мэнвэй, Чэнь Ли, Ван Лиша, Го Тао, Ву Сихань, Гао Лу, Лю Юнфу, Фэн Личунь, Чжэн Сюфан

МПК: A61K 31/554, A61P 11/00, A61K 31/553...

Метки: синцитиального, соединения, респираторного, вирусного, заболевания, лечения, профилактики

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R2 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R3 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R4 представляет собой водород или C1-6алкил;R5 представляет собой водород или галоген;R6 представляет собой водород, галоген, гидрокси, C1-6алкокси, карбокси, морфолинил или4-С0-6алкилпиперазин-1-ил;R7 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил,...

Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)

Загрузка...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Остерманн Нильс, Майбаум Юрген Клаус, Альтманн Ева, Зимиц Оливер, Рандль Штефан Андреас, Канкар Жан, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Хоммель Ульрих, Рожель Оливье, Вульпетти Анна

МПК: A61K 31/407, A61K 31/416, A61K 31/403...

Метки: возрастной, amd, полезные, соединения, индольные, аналоги, дегенерации, лечения, макулярной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

Гетероарилзамещенные циклические дионы или их производные, обладающие гербицидной активностью

Загрузка...

Номер патента: 23210

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Вуд Франсиз Кэтрин, Матьюз Кристофер Джон, Лонгстафф Адриан, Вайнер Рассел Колин, Жанмар Стефани Андре Мари

МПК: C07D 401/08, C07D 405/08, A01N 43/78...

Метки: дионы, активностью, обладающие, циклические, гербицидной, производные, гетероарилзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает водород;R4 и R5 означают, независимо, водород или метил и/илиR1 и R4 образуют связь;R2 и R3 означают водород;Q означает гетероарил или гетероарил, замещенный C1-С4-алкилом, C1-C3-галоалкилом, C1-C3-алкокси, C1-C3-галоалкокси, циано, нитро, галогеном, C1-C3-алкилтио, C1-C3-алкилсульфинилом или C1-C3-алкилсульфонилом, илиQ представляет собой группу, которая выбирается из формул Q1, Q2, Q3, Q4, Q5, Q6, Q7,...

Производные гетероарилпиперидинов и -пиперазинов в качестве фунгицидов

Загрузка...

Номер патента: 23204

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Тсучиа Томоки, Клут Ёахим, Кристо Пьер, Зайтц Томас, Портц Даниела, Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Хоффманн Зебастиан, Бентинг Юрген, Хиллебранд Штефан, Вазнер Пьер

МПК: A01N 43/78, C07D 417/14

Метки: гетероарилпиперидинов, фунгицидов, пиперазинов, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой А означает фенил, который может содержать до пяти заместителей, причем заместители независимо один от другого выбирают из ZA-1, илиА означает при необходимости незамещенный или замещенный 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пирролил, 3-пирролил, 3-изоксазолил, 4-изоксазолил, 5-изоксазолил, 3-изотиазолил, 4-изотиазолил, 5-изотиазолил, 3-пиразолил, 4-пиразолил, 5-пиразолил, 2-оксазолил, 4-оксазолил, 5-оксазолил,...

Ингибиторы киназ, регулирующих апоптозный сигнал

Загрузка...

Номер патента: 23040

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Корки Бриттон, Заблокки Джефф, Нотт Грегори

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4427, A61K 31/4196...

Метки: киназ, апоптозный, регулирующих, ингибиторы, сигнал

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное изN-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2-метоксибензамида;N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2,4-диметоксибензамида;5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-2-метоксибензамида...

Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику

Загрузка...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Кунори Сундзи, Сасаки Кацутоси, Оути Дзун, Кодзима Йозо, Синода Кацуми, Сиракура Сиро

МПК: A61K 31/343, A61K 31/427, A61K 31/4439...

Метки: подавления, толерантности, анальгетику, опиоидному, способ

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Соединения, композиции и способы для лечения заболеваний, опосредованных jak-киназой

Загрузка...

Номер патента: 22802

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Тхота Самбаях, Тэйлор Ванесса, Дин Пинюй, Хекродт Тило Дж., Макмартри Даррен Джон, Чэнь Янь, Ли Хуэй, Йен Роуз, Сингх Раджиндер

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/538, A61K 31/506...

Метки: соединения, композиции, заболеваний, способы, лечения, опосредованных, jak-киназой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль,где X и Y представлены независимым образом О, S, S(O), SO2 или NR1;каждый R1 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С(О)-С1-6алкилом, СО2-С1-6алкилом или R50;каждый R50 представлен -C(R9)2-S-R10 или -C(R9)2-O-R10; каждый R9 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С6-10арилом, замещенным С6-10арилом, C7-16арилалкилом или замещенным...

Аминопиримидины в качестве syk ингибиторов

Загрузка...

Номер патента: 22790

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Каттар Соломон, Троттер Б.Уэсли, Таока Брендон М., Ройтершан Майкл Х., Машасек Мишелль Р., Ромео Эрик, Лим Чжонгвон, Чайлдерс Калин Конрад, Алтман Майкл Д., Робишо Жоэль С., Сиу Тони, Гуэй Даниель, Ноулес Сандра Ли, Отте Райан Д., Герин Дэвид Джозеф, Фишер Кристиан, Коте Бернар, Дюпон-Годе Кристина, Фурнье Жан-Франсуа, Андресен Брайан М., Эллис Джон Майкл, Ди Франческо Мария Эмилия, Аррингтон Кеннет Л., Ли Чаоминь, Петрокки Алессия, Нортруп Алан Б., Готье Жак Ив, О'бойл Брендан М., Берч Джейсон, Чжоу Хуа, Хайдл Эндрю М., Донофрио Энтони

МПК: A61P 11/06, A61P 11/00, A61K 31/497...

Метки: качестве, ингибиторов, аминопиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 0-4;q равно 0, 1 или 2;Су выбран из С4-7циклоалкила, оксетанила, пирролидинила, пиперидинила и азепанила;R1 выбран из Н, C1-4алкила, С1-4галогеналкила, С3-6циклоалкила и OC1-4алкила;R4 выбран из Н, С1-4алкила и С3-4циклоалкила;Ry(a) представляет собой ОН;Rz(a) выбран из (А) С1-4алкила, необязательно замещенного одной-тремя группами, независимо выбранными из ОН,...

Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3

Загрузка...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Саттон Пол Аллен, Чжан Лицзюнь, Шах Липа

МПК: A61K 31/437, A61K 31/403, A61K 31/4025...

Метки: ингибиторов, сульфамидных, соли, полиморфы

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Агонисты gpr 119

Загрузка...

Номер патента: 22501

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Пингали Харикишоре, Заваре Пандуранг

МПК: C07D 413/14, A61K 31/506, A61P 3/10...

Метки: агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)их стереоизомеры или их фармацевтически приемлемые соли, где "R1'' представляет собой Н или группы, выбранные из линейного или разветвленного (C1-C6)алкила, галоген(C1-С6)алкила, (C1-C6)алкенила, (С3-С6)циклоалкила, (С3-С6)циклоалкил(C1-C6)алкила, С6арила, С6ар(C1-C6)алкила, (C1-С6)алкилсульфонила и С6арилсульфонила, или группы, представленные (CH2)mCO2R4, (CH2)mCOR4 или (CH2)mCONH2, где R4 в каждом случае...

1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное соединение

Загрузка...

Номер патента: 22458

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Такахаси Осаму, Мацуно Кендзи, Мироя Аюму, Асаи Акира, Асизава Тадаси, Акияма Ясуто, Ого Наохиса, Масуда Йосиаки, Окавара Тадаси

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/428, A61K 31/437...

Метки: 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное, соединение

Формула / Реферат:

1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...

Оксазольные ингибиторы киназы, содержащие их композиции и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22188

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Сандринелли Франк, Мартен Язон, Шевинье Эммануэль, Пез Дидье, Мусси Ален, Беньяхад Абделла, Пикуль Вилли

МПК: A61K 31/443, A61K 31/444, A61K 31/4436...

Метки: оксазольные, ингибиторы, применение, содержащие, киназы, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iформула Iгде заместители A, Q, X, R1, R2, R3, V и W в формуле I являются такими, как описано ниже:А представляет собой одно из нижеследующего:i) N(R4)(CH2)n, где 0<n<3;ii) (CH2)n, где 0≤n<2;iii) C(R4)=C(R5);iv) CºC(R5);R4 и R5, каждый независимо, представляют собой атом водорода, С1-4алкил;X представляет собой СН или N;V представляет собой О;Q выбран из:i) алкильной1 группы, либоii) арильной1 группы,...

Азотсодержащие гетероарильные соединения

Загрузка...

Номер патента: 22075

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Блайгер Конрад, Родригез Сармиенто Роза Мария, Флор Александр, Кун Бернд, Грубер Феликс, Грёбке Цбинден Катрин, Петерс Йенс-Уве, Кёрнер Маттиас

МПК: C07D 403/12, C07D 401/14, A61K 31/506...

Метки: гетероарильные, азотсодержащие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 выбран из группы, состоящей из СН и N;А2 выбран из группы, состоящей из CR19 и N, при этом А1 и А2 одновременно не являются N; представляет собой C6-арил или 5-9-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, где указанный арил и указанный гетероарил необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C4-алкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-гидроксиалкила,...

Гетероциклические производные в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 22007

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Рамсбек Даниель, Зоммер Роберт, Бёме Ливия, Демут Ханс-Ульрих, Мейер Антье, Хоффманн Торстен, Хайзер Ульрих

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4184, A61K 31/437...

Метки: качестве, гетероциклические, производные, ингибиторов, глутаминилциклазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, таутомеры и стереоизомеры, гдеR1 представляет собойR2 представляет собой С1-8алкил, C6-12арил, гетероарил, С3-12карбоциклил, С3-12гетероциклил, -С1-4ал­кил-С6-12 арил, -С1-4алкилгетероарил, -C1-4алкил-С3-12карбоциклил или -С1-4алкил-С3-12гетероциклил;где любая вышеуказанная С6-12арильная и гетероарильная группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами,...

Противовирусное соединение

Загрузка...

Номер патента: 21974

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Киршберг Торстен А., Бейкон Элизабет М., Чо Эзоп, Чоу Чиэнь-Хун, Це Уинстон С., Пюнь Хьюн-Цзюн, Грауп Майкл, Метобо Самуэль Е., Коттелл Джероми Дж., Миш Майкл Р., Криговский Эван С., Перриш Джей П., Тренкл Джеймс Д., Шэн Сяонин, Ким Чон Ю., Цзинь Хаолунь, Тейлор Джеймс, Лю Ци, Макфадден Райан, Каналес Эда, Венкатарамани Чандрасекар, Лазервит Скотт И., Хэлкомб Рэндалл Л., Ян Чжэн-Юй, Кларк Майкл О'нил Ханрахан, Сквайерс Нил, Филлипс Бартон В., Като Дэррил, Линк Джон О., Сюй Ляньхун, Вивиан Рэндалл В., Сожье Джозеф Х., Митчелл Майкл Л., Десай Манодж С., Лю Хунтао, Уоткинс Уильям Дж., Шрёдер Скотт Д., Келлар Терри, Макман Ричард, Го Хунянь, Сунь Цзяньюй

МПК: C07D 403/04, C07D 401/14, C07D 403/14...

Метки: соединение, противовирусное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения нарушений, связанных с вирусом гепатита С (ВГС), включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая ингибитор полимеразы NS5B.4. Применение соединения по п.1 для профилактики или лечения гепатита С.5. Применение композиции по п.2 или 3 для профилактики или терапевтического лечения гепатита С.6. Способ...

Замещенные пиперидины

Загрузка...

Номер патента: 21944

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Рериг Зузанне, Канчо Гранде Еланда, Бендер Экхард, Герике Керстен Маттиас, Бухмюллер Анья, Гнот Марк Же, Хаймбах Дирк, Гердес Кристоф, Еске Марио, Циммерманн Катя

МПК: C07D 417/14, A61K 31/541

Метки: замещенные, пиперидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой R1 означает трифторметил, 1,1-дифторэтил, 2,2-дифторэтил, 2,2,2-трифторэтил, дифторметокси-, трифторметоксигруппу или этил;R2 означает 2-гидроксиэт-1-ил, 2-метоксиэт-1-ил, 2-этоксиэт-1-ил, циклопропил или 1-метоксициклопроп-1-ил;R3 означает группу формулыпричем * означает место присоединения к карбонильной группе,или одна из его солей, один из его сольватов или сольватов его солей.2. Соединение по п.1, отличающееся...

Соединения на основе пиридина и пиримидина в качестве ингибиторов сигнального пути wnт для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 21828

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Макдоналд Эдвард, Крамплер Саймон Росс, Пихович Марк, Благг Джулиан

МПК: A61K 31/4545, C07D 401/04, A61K 31/5377...

Метки: ингибиторов, качестве, пиримидина, основе, пиридина, сигнального, соединения, пути, лечения, рака

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойW обозначает СН, C(R4) или N;X обозначает СН или CCl;Y обозначает СН;Z обозначает C(R6);R1 и R2 обозначают водород;R3 и R4 обозначают, каждый независимо, галоген или группу, выбранную из C1-6 алкила, C1-6алкокси, циклоалкила, арила и гетероарила, любой из которых может быть замещен 1, 2 или 3 Ra, причем указанный циклоалкил имеет 3, 4, 5 или 6 кольцевых атомов, указанный арил представляет собой фенил и указанный...

Кристаллические соли эффективного ингибитора вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 21805

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Ян Биншиу, Ип Ка

МПК: C07D 417/14, A61P 31/18, A61K 31/427...

Метки: эффективного, вируса, ингибитора, соли, гепатита, кристаллические

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая соль соединения формулы (1) и трометамина:2. Кристаллическая соль по п.1, на порошковой рентгеновской дифрактограмме которой наблюдается пик при 5,9° 2θ (±0,2° 2θ) при измерении с использованием излучения CuKα.3. Кристаллическая соль по п.1, на спектре 13С твердотельного ЯМР которой наблюдаются пики с химическими сдвигами при 178,3, 138,1 и 27,1 м.д. (±0,2 м.д.).4. Кристаллическая соль по п.1, на порошковой...

Бензоксазины, бензотиазины и родственные соединения, обладающие ингибирующей nos активностью

Загрузка...

Номер патента: 21798

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Ракхит Суман, Аннеди Субхаш К., Мэддафорд Шон, Силверман Сара, Рамно Джайлялль, Дав Питер

МПК: A61K 31/5415, A61P 25/00, A61K 31/538...

Метки: активностью, соединения, обладающие, бензоксазины, ингибирующей, бензотиазины, родственные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде Q представляет собой O-(CHR6)1-3 или S-(CHR6)1-3;R1 представляет собой Н, необязательно замещенный С1-6алкил, необязательно замещенный С1-4алкарил, необязательно замещенный С1-4алкгетероциклил, необязательно замещенный С2-9гетероциклил, необязательно замещенный С3-8циклоалкил, необязательно замещенный С1-4алкциклоалкил или -(CR1AR1B)nNR1CR1D;R1A и R1B представляют собой, независимо, Н, гидрокси, галоген,...

Циклические аналоги 4-амино-4-оксобутаноил пептидов, ингибиторы репликации вирусов

Загрузка...

Номер патента: 21794

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Хасимото Акихиро, Ли Шоуминг, Чжанг Суоминг, Лиу Куиксиан, Фадке Авинаш, Пейс Гудвин, Гадхачанда Венкат, Дешпенде Майлинд, Чэн Давэй, Агарвал Атул, Ванг Ксиангчжу

МПК: C07D 403/14, C07D 417/14, C07D 403/12...

Метки: 4-амино-4-оксобутаноил, аналоги, пептидов, вирусов, ингибиторы, циклические, репликации

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R представляет собой -COOH или C1-C6-алкилэфир либо -NR1R2;R1 представляет собой C1-C6-алкил или C3-C7-циклоалкил;R2 представляет собой водород; илиR1 и R2 объединяются с образованием 4-7-членного гетероциклоалкильного кольца, содержащего 0-2 дополнительных гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, причем кольцо является необязательно конденсированным с 5- или 6-членным...