C07D 417/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Производные индоламида и родственные соединения для использования при лечении нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ройас Де Ла Парра Вероника, Килонда Амюри, Маршан Арно, Алласиа Сара, Гриффиун Герард, Ван Дорен Том, Шалтен Патрик

МПК: C07D 403/12, A61K 31/4045, A61P 25/28...

Метки: родственные, производные, индоламида, использования, соединения, заболеваний, нейродегенеративных, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Циклические мостиковые простые эфиры в качестве ингибиторов dgat1

Загрузка...

Номер патента: 25050

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чжоу Ицзун, Гай Юй, Ларроу Джэй, Мао Джастин Йик Чинг, Дьювэйди Роухит, Гаррисон Тайлер, Е Цзюн, Лю Цянь, Зекри Фредерик, Динг Ипин, Чжэн Сюйчунь, Пэйтел Сиджэл, Чжэн Жуй, Чэнь Синь

МПК: A61P 3/00, A61K 31/422, A61K 31/4245...

Метки: мостиковые, простые, качестве, эфиры, dgat1, циклические, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 1, 2 или 3;X представляет собой О или СН2;Y представляет собой О, СН2 или отсутствует, причем только один из X и Y представляет собой О;Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой, каждый независимо, N или СН;L представляет собой С(О) или отсутствует иА представляет собой замещенный оксазол, тиазол, оксадиазол или тиадиазол, где каждый замещен по меньшей мере одним...

Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Пламмер Марк Стефен, Прайс Лорен Майкл, Мелник Майкл Джозеф, Рейлли Юса, Че Йе, Браун Мэттью Фрэнк, Монтгомери Джастин Йэн

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4433, A61K 31/4427...

Метки: качестве, фторпиридинона, антибактериальных, агентов, производные, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Сульфонамидные производные бензиламина для лечения заболеваний цнс

Загрузка...

Номер патента: 24767

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Колачковский Марцин, Лысаковский Томаш, Буцкий Адам, Марцинковская Моника, Павловский Мацей

МПК: C07D 319/18, C07C 311/21, C07D 261/20...

Метки: бензиламина, цнс, производные, сульфонамидные, заболеваний, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где А представляет собойфенил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена, C1-С3-алкила, C1-С3-алкилокси, ОН и фенила; или9- или 10-членную бициклическую группу, присоединенную к -(O)x-(СН2)y- через один из ее ароматических атомов углерода, состоящую из бензольного кольца, конденсированного с5-членным гетероароматическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома,...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мутуппаланиаппан Пейяппан, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Висванадха Срикант, Мерикапуди Гаятри Сваруп

МПК: A61K 31/4155, A61P 35/00, A61K 31/415...

Метки: производные, ионных, высвобождением, активируемых, каналов, ингибиторы, crac, пиразола, кальция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Гербицидно и фунгицидно действующие 3-фенилизоксазолин-5-карбоксамиды и 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды

Загрузка...

Номер патента: 24512

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Френцель Томас, Диттген Ян, Вилльмс Лотар, Фойхт Дитер, Розингер Кристофер Хью, Хойзер-Хан Изольдэ, Хааф Клаус Бернхард, Хиллс Мартин Джеффри, Хайнеманн Инес, Шмитт Моника, Кене Хайнц, Гатцвайлер Эльмар, Ринольфи Филипп

МПК: C07D 261/04, C07D 413/12, A01N 43/80...

Метки: 3-фенилизоксазолин-5-карбоксамиды, действующие, 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды, фунгицидно, гербицидно

Формула / Реферат:

1. 3-Фенилизоксазолин-5-карбоксамиды и 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды формулы (I) или их солив которой R1 и R2 означают независимо один от другого водород, фтор, хлор, бром, йод, цианогруппу или (C1-C4)алкил или (C1-C4)алкоксигруппу, каждый из которых замещен m радикалами из группы, включающей фтор, хлор, бром, йод и цианогруппу; илиR1 и R2 образуют вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, насыщенное, частично ненасыщенное или...

Ингибиторы фосфатидилинозит-3-киназы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24305

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Ванг Йонг, Баннен Линн Канне, Мэрлоу Чарльз К., Тесфай Зером, Керни Патрик, Насс Джон М., Браун С.Дэвид, Сюй Вэй, Баджджалиех Уильям, Мак Моррисон Б.

МПК: A61K 31/498, A61K 31/4985, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, применение, фосфатидилинозит-3-киназы

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы I(а)или его таутомера, индивидуального стереоизомера, рацемата, смеси энантиомеров и диастереомеров или его геометрического изомера или в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в лечении рака,где W1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;или один или два из W1, W2, W3 и W4 представляют собой независимо -N=, а остальные представляют собой -C(R1)=; и где каждый R1 представляет собой независимо...

Новые легкоразрушающиеся ингибиторы rock

Загрузка...

Номер патента: 24232

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Бурен Арно Пьер Жан, Ален Йо, Дефер Оливье, Лейзен Дирк, Боланд Сандро

МПК: A61K 31/443, A61K 31/4439, A61K 31/44...

Метки: ингибиторы, легкоразрушающиеся, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде X представляет собой водород или галоген;Y представляет собой -NH-C(=O)- или -C(=O)-NH-;каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо выбран из группы, включающей С, N, О и S;R1 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил и С3-6циклоалкил;R2 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил, галоген и С1-6алкокси;R3 выбран из группы, включающей С1-20алкил, С3-20алкенил, С3-20алкинил, С3-15циклоалкил, арил, гетероарил...

Применение вторичных производных 8-оксихинолин-7-карбоксамида в качестве противогрибковых агентов

Загрузка...

Номер патента: 24115

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Легора Михела, Дель Сордо Симоне, Гальярди Стефаниа, Майлланд Федерико

МПК: A61P 31/10, C07D 215/48, A61K 31/4709...

Метки: вторичных, производных, противогрибковых, качестве, применение, 8-оксихинолин-7-карбоксамида, агентов

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой солив качестве противогрибкового агента, в котором А:-(CH2)m-X1, причем X1:-арил, с факультативным замещением одним, двумя или тремя R4,-гетероцикл с факультативным замещением одним R5,-С3-С8-циклоалкил, причем арил представляет собойфенил;причем гетероцикл представляет собой 5-, 6-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, содержащее от одного до трех гетероатомов,...

Ингибиторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 24109

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Венкатарамани Чандрасекар, Сон Йонхон, Сюй Цин, Роуз Джек У., Хуан Волинь, Мехротра Мукунд, Бауэр Шон М., Цзя Чжаочжон Ц., Панди Анджали

МПК: A61K 31/506, A61P 9/00, A61P 35/00...

Метки: протеинкиназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где D1 означает C3-8-циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из C1-8-алкила, амино, гидрокси, аминокарбонила и фенила;R1 означает Н;Y1 означает фенил, необязательно замещенный C1-8-алкилом;R2 означает гетероциклил, замещенный от 1 до 2 группами R3, выбранными из группы, состоящей из амино-C1-8-алкила-,...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямада Хиройоси, Михара Хисаси, Йосихара Коусеи, Судзуки Дайсуке, Ямаки Сусуму, Секи Норио

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4402, A61K 31/426...

Метки: пятна, гуанидиновые, полезные, желтого, диабетического, соединения, отека, нефропатии, лечения, предотвращения, диабетической

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Производное аминоалкилзамещенного n-тиенилбензамида

Загрузка...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Терада Йох, Исомура Маи, Ватануки Сусуму, Тераи Казухиро, Сато Иппеи, Окуда Такао, Хатия Сунитиро, Миура Масанори, Кага Дайсуке

МПК: A61K 31/381, A61K 31/439, A61K 31/4436...

Метки: n-тиенилбензамида, производное, аминоалкилзамещенного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, которые содержат сульфоксиминную группу

Загрузка...

Номер патента: 23418

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Люккинг Ульрих, Бёмер Ульф, Линау Филип, Шольц Арне, Шультц-Фадемрехт Карстен, Больманн Рольф, Гнот Марк Жан, Рютер Герд, Зимайстер Герхард, Коземунд Дирк

МПК: A61P 9/00, A61K 31/53, A61P 31/00...

Метки: группу, 4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, сульфоксиминную, которые, содержат

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 представляет собой группу, выбранную из C1-С6-алкила-, С3-С7-циклоалкила- или 5- или 6-членного гетероциклического кольца, включающего 1, 2 или 3 гетероатома, означающих атом кислорода;R2 представляет собой группу, выбранную изR3, R4 представляют собой независимо друг от друга группу, выбранную из атома водорода, атома фтора, атома хлора или C1-С3-алкила;R5 представляет собой группу, выбранную из атома...

Пиридин-2-амиды, пригодные в качестве агонистов св2

Загрузка...

Номер патента: 23287

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Неттекофен Маттиас, Рёфер Штефан, Гретер Уве, Хебайзен Пауль, Биссанц Катерина, Прунотто Марко, Ян Улунь, Ван Чживэй, Лю Цинпин, Улльмер Кристоф, Роджерс-Эванс Марк, Шульц-Гаш Танья, Кимбара Ацуси

МПК: A61K 31/44, A61P 29/00, C07D 213/81...

Метки: св2, качестве, агонистов, пиридин-2-амиды, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...

Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)

Загрузка...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Вульпетти Анна, Альтманн Ева, Рандль Штефан Андреас, Хоммель Ульрих, Рожель Оливье, Зимиц Оливер, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Остерманн Нильс, Канкар Жан, Майбаум Юрген Клаус

МПК: A61K 31/407, A61K 31/403, A61K 31/416...

Метки: аналоги, лечения, полезные, возрастной, amd, индольные, соединения, дегенерации, макулярной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

1,4-пиперазиновые производные в качестве средства от вирусного гриппа

Загрузка...

Номер патента: 23258

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Пирс Бредли С., Пендри Аннапурна, Ши Шухао, Чжу Шижун, Сианси Кристофер В., Ли Гуо, Герритц Самюэл, Чжай Вэйсюй

МПК: C07D 231/14, C07D 207/327, A61P 31/16...

Метки: производные, средства, качестве, вирусного, гриппа, 1,4-пиперазиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, в том числе его фармацевтически приемлемая сольв котором Het представляет собой изоксазол-4-ил, пиразол-4-ил, пиразол-3-ил, 1,2,3-триазол-5-ил или имидазол-5-ил;Ar представляет собой нафт-1-ил; фенил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из С1-С4 алкокси, -F, -Cl или гидроксила;R представляет собой -СН3 или -CH2F;W представляет собой -NO2, -Cl, -Br, -СНО, -СН3, гидроксиметил, -СН=СН2, гидроксииминометил...

Производные гетероциклических аминов

Загрузка...

Номер патента: 23237

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Пфлигер Филипп, Галлей Гуидо, Норкросс Роджер

МПК: C07D 211/26, C07D 265/30, C07D 207/09...

Метки: гетероциклических, аминов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулыгде R1 представляет собой водород, C1-7алкил, галоген, C1-7алкил, замещенный галогеном, C1-7алкокси, C1-7ал­кокси, замещенный галогеном, циано, нитро, C3-6-циклоалкил, -CH2-C3-6-циклоалкил, -O-CH2-C3-6-циклоалкил, -O-(CH2)2-O-C1-7алкил, S(O)2CH3, SF5, -C(O)NH-C1-7алкил, фенил, -O-пиримидинил, возможно замещенный C1-7алкокси, замещенным галогеном, или представляет собой бензил, оксетанил или фуранил;m представляет собой 1 или...

Амиды n-(1,2,5-оксадиазол-3-ил)-, n-(тетразол-5-ил)- и n-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновых кислот и гербицидные средства

Загрузка...

Номер патента: 23169

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Гатцвайлер Эльмар, Кён Арним, Хайнеманн Инес, Ван Альмзик Андреас, Хойзер-Хан Изольдэ, Браун Ральф, Розингер Кристофер Хью, Аренс Хартмут, Дёрнер-Рипинг Зимон

МПК: C07D 409/14, C07D 409/12, C07D 411/12...

Метки: кислот, амиды, n-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновых, n-(тетразол-5-ил, n-(1,2,5-оксадиазол-3-ил, гербицидные, средства

Формула / Реферат:

1. Амиды N-(1,2,5-оксадиазол-3-ил)-, N-(тетразол-5-ил)- и N-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновой кислоты формулы (I) или их солив которых Q означает радикал Q1, Q2 или Q3,R1 означает метил, этил или пропил;R2 означает метил, этил или метокси;R3 означает метил, хлор или метилсульфанил;R4 означает водород или метил;(CR52)n означает СН2, (СН2)2 или CF2;X означает СН2, С(СН3)2, СНОСН3, СНО(пиразин-2-ил) или О;Y означает О, S или SO2.2. Гербицидные...

Средство борьбы с вредителями

Загрузка...

Номер патента: 22848

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Номура Масахиро, Онозаки Ясумити, Митоми Масааки, Хорикоси Рио, Кагабу Синзо, Кицуда Сигеки

МПК: A01N 37/18, A01N 43/54, A01N 43/40...

Метки: вредителями, средство, борьбы

Формула / Реферат:

1. Средство борьбы с вредителями, где вредитель представляет собой по меньшей мере один тип вредителей, выбранный из группы, состоящей из сельскохозяйственных/садовых вредителей, паразитирующих на животных вредителей, вредящих здоровью насекомых, надоедливых насекомых, амбарных вредителей, вредителей, хранящихся в пищевых продуктах, и домашних насекомых, включающее по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из...

Аминопиримидины в качестве syk ингибиторов

Загрузка...

Номер патента: 22790

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Готье Жак Ив, Хайдл Эндрю М., Ди Франческо Мария Эмилия, Ноулес Сандра Ли, Фурнье Жан-Франсуа, Каттар Соломон, Троттер Б.Уэсли, Коте Бернар, Таока Брендон М., Андресен Брайан М., Петрокки Алессия, Чжоу Хуа, Дюпон-Годе Кристина, Чайлдерс Калин Конрад, Ройтершан Майкл Х., Донофрио Энтони, Фишер Кристиан, Герин Дэвид Джозеф, Аррингтон Кеннет Л., Ромео Эрик, Берч Джейсон, Нортруп Алан Б., Алтман Майкл Д., Машасек Мишелль Р., Лим Чжонгвон, О'бойл Брендан М., Сиу Тони, Гуэй Даниель, Робишо Жоэль С., Отте Райан Д., Эллис Джон Майкл, Ли Чаоминь

МПК: A61P 11/00, A61P 11/06, A61K 31/497...

Метки: ингибиторов, качестве, аминопиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 0-4;q равно 0, 1 или 2;Су выбран из С4-7циклоалкила, оксетанила, пирролидинила, пиперидинила и азепанила;R1 выбран из Н, C1-4алкила, С1-4галогеналкила, С3-6циклоалкила и OC1-4алкила;R4 выбран из Н, С1-4алкила и С3-4циклоалкила;Ry(a) представляет собой ОН;Rz(a) выбран из (А) С1-4алкила, необязательно замещенного одной-тремя группами, независимо выбранными из ОН,...

Зипразидона гидросульфата дигидрат

Загрузка...

Номер патента: 22749

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Стергар Матей, Юрсиц Урска, Макуц Симон, Гвалец Миран, Задник Ерней, Смрколь Матей, Пецавар Аница, Зайц Наталия, Рузиц Милос

МПК: C07D 275/04, A61K 31/427, C07D 417/12...

Метки: зипразидона, гидросульфата, дигидрат

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I[зипразидон·Н]n+[X]·Z H2O,где зипразидон представляет собой соединение формулыв котрой H представляет собой водород;n=1;X представляет собой HSO4- иZ составляет 2,и где указанное соединение имеет растворимость в диапазоне от примерно 50 до примерно 800 мг/л.2. Соединение по п.1, где указанное соединение имеет размер частиц, находящийся в диапазоне от приблизительно 5 до приблизительно 300 мкм.3. Соединение по п.1,...

Гетероциклические соединения в качестве лигандов гистаминовых h3 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Гампа Мурлимохан, Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Намала Рамбабу, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Ахмад Иштияки, Дварампуди Ади Редди, Муддана Нагешвара Рао, Кота Лаксман, Камбхампати Рамасастри, Схинде Анил Карбхари, Шанмуганатхан Дханалакшми, Джаяраджан Прадееп, Джасти Венкатесварлу, Нироджи Рамакришна, Кодру Падмаватхи, Саралая Раманатха Шрикантха

МПК: A61K 31/55, A61K 31/496, A61K 31/437...

Метки: гетероциклические, рецепторов, соединения, лигандов, качестве, гистаминовых

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Способ получения ингибитора цитохром p450 монооксигеназы и промежуточные соединения, применяемые в этом способе

Загрузка...

Номер патента: 22739

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Пфайфер Стивен, Юй Ричард, Польняшек Ричард, Чжоу Чжунсинь, Каллен Аарон, Кент Кеннет, Дауди Эрик, Истон Лия, Корде Даг, Трэн Дуонг

МПК: C07D 417/12, C07C 307/06

Метки: применяемые, промежуточные, монооксигеназы, способе, способ, ингибитора, цитохром, этом, соединения, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iили его соли, включающий:а) стадию димеризации соответствующего соединения формулы IIпри этом R1 представляет собой -S(=O)2NRaRb, где каждый из Ra и Rb независимо представляет собой (С1-С8)алкил; или Ra и Rb вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют насыщенное кольцо, выбранное из азиридина, азетидина, пиперидина, морфолина, тиоморфолина, пирролидина, гомопиперазина, гомопиперидина или...

Замещенное производное изохинолина

Загрузка...

Номер патента: 22646

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Суми Кенго, Иноуэ Йосихиро, Хидака Хироеси, Такахаси Коуити

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4725, A61K 31/472...

Метки: замещенное, производное, изохинолина

Формула / Реферат:

1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, соответствующее формуле (1), его соль или сольват производного или солигде R1 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидроксильную группу, аминогруппу, ами­ноС1-8алкилтиогруппу или тиенильную группу;R2 обозначает атом водорода или атом галогена;R3 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидрокси С1-8алкильную группу или ди(С1-8ал­кил)амино С1-8алкильную группу;R4 независимо обозначает...

Бензоксазины, бензотиазины и родственные соединения, обладающие ингибирующей nos активностью

Загрузка...

Номер патента: 21798

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Мэддафорд Шон, Дав Питер, Ракхит Суман, Аннеди Субхаш К., Силверман Сара, Рамно Джайлялль

МПК: A61K 31/5415, A61P 25/00, A61K 31/538...

Метки: бензоксазины, обладающие, родственные, активностью, соединения, ингибирующей, бензотиазины

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде Q представляет собой O-(CHR6)1-3 или S-(CHR6)1-3;R1 представляет собой Н, необязательно замещенный С1-6алкил, необязательно замещенный С1-4алкарил, необязательно замещенный С1-4алкгетероциклил, необязательно замещенный С2-9гетероциклил, необязательно замещенный С3-8циклоалкил, необязательно замещенный С1-4алкциклоалкил или -(CR1AR1B)nNR1CR1D;R1A и R1B представляют собой, независимо, Н, гидрокси, галоген,...

Сульфонилпиразольные и сульфонилпиразолиновые производные карбоксамидина как антагонисты 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 21543

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Зоргдрагер Ян, Нэт Ван Дер Мартина А.В., Крюсе Корнелис Г., Лувезейн Ван Арнольд, Ивема Баккер Ваутер И., Кейзер Хискиас Г.

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61P 25/00...

Метки: антагонисты, сульфонилпиразолиновые, карбоксамидина, 5-ht6, сульфонилпиразольные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеупомянутых производных, гдеR1 обозначает атом водорода или незамещенную (C1-4)алкильную группу;R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода, незамещенную (C1-4)алкильную группу, (C1-4)ал­кильную группу, замещенную одним или более атомов галогена, фенил(С1-4)алкокси(C1-4)алкильную группу, илиR1 и R2 вместе...

Производное пиридин-3-карбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 21367

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Тамура Масахиро, Коукецу Акиясу, Асикава Масанори, Ямада Хадзиме, Китамура Такахиро, Дои Такеси, Сигеми Риота, Табуноки Юйтиро, Одзава Такатоси, Исикава Тецуя, Исивата Хироюки, Сато Сейити, Такемура Сюндзи, Сибасаки Манабу, Мияке Есихару

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4545, A61K 31/44...

Метки: пиридин-3-карбоксамида, производное

Формула / Реферат:

1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...

Ингибитор stat3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 21306

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Йокотагава Такане, Окавара Тадаси, Ого Наохиса, Такахаси Осаму, Акияма Ясуто, Асаи Акира, Асизава Тадаси, Мацуно Кендзи

МПК: A61P 29/00, A61P 19/02, A61K 31/4709...

Метки: содержащий, ингибитор, ингредиента, производное, качестве, stat3, активного, хинолинкарбоксамидное

Формула / Реферат:

1. Ингибитор STAT3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное, представленное формулой (I), или его фармакологически приемлемую соль в качестве активного ингредиента:где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную алкильную группу, замещенную или незамещенную циклоалкильную группу, замещенную или незамещенную алкенильную группу, замещенную или...

N-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные ацетамиды, предназначенные для применения в качестве модуляторов передачи сигналов wnt

Загрузка...

Номер патента: 21225

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Хань Дун, Пань Шифэн, Чжан Губао, Чэн Дай, Гао Вэнци

МПК: A61P 35/00, C07D 213/75, A61K 31/44...

Метки: передачи, применения, ацетамиды, n-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные, модуляторов, предназначенные, сигналов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, описывающееся формулой (6)или его физиологически приемлемая соль,в которой кольцо Е представляет собой фенил или один из X1, X2, X3 и X4 выбран из N и другие обозначают CR7;один из X5, X6, X7 и X8 обозначает N и другие обозначают СН;X9 выбран из N и СН;Z выбран из группы, включающей фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил и пиперазинил, где каждый фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил или пиперазинил в Z необязательно замещен...

Соединения, модулирующие андрогеновые рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Хеглунд Ииса, Термякангас Олли, Вольфарт Герд, Сало Харри, Хольм Патрик, Кнууттила Пиа, Раску Сирпа, Весалайнен Анниина, Карьялайнен Арья

МПК: A61K 31/42, A61K 31/438, A61K 31/416...

Метки: соединения, модулирующие, андрогеновые, рецепторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

Замещенные изохинолиноны и хинализолиноны

Загрузка...

Номер патента: 21126

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Хольцер Филипп, Бергхаузен Йёрг, Жессье Франсуа, Писсо-Зольдерманн Кароль, Рэнь Хайся, Штутц Штефан, Хергових-Лиштван Иоанна, Бушманн Николе, Фюре Паскаль, Якоби Эдгар, Масуя Кейчи, Каллен Йёрг

МПК: C07D 217/24, A61P 35/00, A61K 31/495...

Метки: хинализолиноны, изохинолиноны, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой Z обозначает СН2 или N-R4;X обозначает галоген;R4 выбран из группы, включающейH-;С1-С7-алкил-;R6 независимо выбран из группы, включающейH-;R'O-;(R')2N-;R7 независимо выбран из группы, включающейR'O-;(R')2N-;каждый R' независимо выбран из группы,...

Хиназолины в качестве ингибиторов калиевых каналов

Загрузка...

Номер патента: 21113

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Донди Навин Кумар, Нилс Джеймс, Джонсон Джеймс А., Ллойд Джон, Финлэй Хезер, Гунага Прашанта, Адисечан Ашоккумар, Джанг Джи, Бэнерджи Абхисек

МПК: C07D 239/95, A61K 31/517, C07D 401/12...

Метки: ингибиторов, хиназолины, каналов, калиевых, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер, таутомер или соль,где X представляет собой Н, F, Cl, Br, I или С1-10алкокси;Y представляет собой Н, F, Cl, Br, I или 4-12-членный гетероциклил, выбранный из морфолинила;Z представляет собой Н, С1-10алкокси, гало-С1-10алкил, -CO2R11 или -NR11R12;А представляет собой -(CH2)m-R2, -CH(R25)(R26), -CH(R26)-CO2-R2a или -(CH2)n-1-NR25-CO2-R24;m имеет значение от 0 до 4;n имеет значение от 1 до...

Ингибиторы вирусов flaviviridae

Загрузка...

Номер патента: 20816

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Кларк Майкл О'нэйл Ханрахан, Лазервит Скотт И., Каналес Эда, Мертцман Майкл, Дорфлер Эдвард, Йе Хун, Лью Виллард, Чун Ли С., Уоткинс Уильям Дж., Морганелли Филип А., Лю Ци

МПК: A61K 31/381, C07D 333/68, C07D 409/12...

Метки: ингибиторы, flaviviridae, вирусов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из группы, включающей необязательно замещенный C1-12алкил и необязательно замещенный С3-12циклоалкил, где каждый замещенный R1 замещен одним или несколькими Q1;каждый Q1 независимо выбран из группы, включающей галоген, необязательно замещенный C1-6алкил, 4-12-членный гетероциклилокси и -ОН, где указанный гетероциклильный фрагмент указанного 4-12-членного...

5-амино-4-гидроксипентоиламиды

Загрузка...

Номер патента: 20758

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Кестелейн Барт Рудольф Романи, Калаянов Генадий, Схепенс Вим Берт Грит, Паркес Кевин, Валльберг Ханс Кристиан, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й., Самуэльссон Бенгт Бертил, Вегнер Йорг Курт

МПК: A61K 31/506, C07D 213/64, A61P 31/18...

Метки: 5-амино-4-гидроксипентоиламиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой галоген, C1-4алкокси, трифторметокси;R2 представляет собой группу формулыR3 представляет собой группу формулыR4 представляет собой группу формулыn равно 0 или 1;каждый А независимо представляет собой CH или N;R5 и R6 независимо представляют собой водород, C1-4алкил или галоген;R7 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;R8 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;каждый...

Серосодержащее гетероциклическое производное, обладающее активностью ингибитора бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20740

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Уено Тадзухико, Като Терукацу, Йонедзава Сюдзи, Хори Акихиро, Коорияма Юудзи, Фудзикоси Тиаки, Мацумото Сае

МПК: A61K 31/541, A61K 31/497, A61K 31/4439...

Метки: активностью, бета-секретазы, ингибитора, обладающее, гетероциклическое, производное, серосодержащее

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо А представляет собой замещенный фенил или замещенный пиридил, каждый из которых замещен одним или более заместителем, выбранным из галогена или замещающей группы Y;R1 представляет собой C1-C3-алкил;R3a и R3c независимо друг от друга представляют собой водород, возможно замещенный C1-C3-алкил, где заместители от одного до трех выбраны из гидрокси и галогена, возможно замещенный карбамоил, где...

Бензимидазолы и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина

Загрузка...

Номер патента: 20578

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Нг Пуи Йи, Перни Роберт Б., Диш Джереми С., Блум Чарльз А., Ву Чи Б.

МПК: C07D 401/12, A61K 31/437, A61K 31/4184...

Метки: аналоги, родственные, модуляторов, сиртуина, бензимидазолы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...

Производные сульфонамида

Загрузка...

Номер патента: 20460

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Маррон Бриан Эдвард, Раусон Дэвид Джеймс, Сторер Роберт Иан, Рейстер Стивен Майкл, Сасаки Косуке, Жоу Шулан, Миллан Дэвид Симон, Лауферсвейлер Майкл Кристофер, Свэйн Найджел Алан, Стаппл Пол Энтони, Вест Кристофер Вильям, Маркворт Кристофер Джон, Бодуан Серж

МПК: C07D 277/18, C07D 275/03, C07D 263/50...

Метки: производные, сульфонамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Z выбирают из группы, состоящей из следующих: 2-тиазолил, 4-тиазолил, 1-тиа-3,4-диазолил или 1-тиа-2,4-диазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил или пиримидинил;Y1, Y2, Y3 и Y4, каждый независимо, означают CH или CR1;каждый R1 независимо выбирают из группы, которая состоит из следующих: гало, циано, (C1-C4)алкил, гало(C1-C4)алкил, (C1-C4)алкокси и -C(O)NH2;В означает фенил, необязательно замещенный одним или двумя...

Соединения для уменьшения продукции β-амилоида

Загрузка...

Номер патента: 20322

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Гернон Джейсон М., Зуев Дмитрий С., Мэйкор Джон Е., Ши Цзэлян, Ксю Ли, Джанг Юнхюи, Олсон Ричард Е., Ву Ёнг-Йин, Томпсон III Лорин А., Бой Кеннес М.

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/519, A61K 31/517...

Метки: соединения, бета-амилоида, уменьшения, продукции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А представляет собой пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, выбранное из пиридина, триазола, имидазола и пиразола, и указанное гетероароматическое кольцо необязательно имеет в качестве заместителей одну или две группы, выбранные из атома галогена и C1-6алкила;В выбран из фенила и пиридинила, где фенил и пиридинил необязательно имеют один или два заместителя, независимо выбранных из C1-6алкокси,...

Гидроксиметилпирролидины в качестве агонистов адренергических рецепторов бета 3

Загрузка...

Номер патента: 20135

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Кар Нам Фунг, Мориэлло Грегори Дж., Бергер Ричард, Эдмондсон Скотт Д., Чжу Чэн, Копка Ихор Е., Шэнь Дун-Мин, Гобле Стефен Д., Чан Лехуа, Мойз Крис Р., Ха Соокхее Николь, Ли Бин, Ван Липин

МПК: A61K 31/506, A61P 13/00, A61K 31/4178...

Метки: адренергических, качестве, агонистов, рецепторов, гидроксиметилпирролидины, beta

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iаили его фармацевтически приемлемая соль, или его стереоизомер, или фармацевтически приемлемая соль его стереоизомера,в которойn равен 0, 1 или 2;Y выбирают из группы, состоящей из:(1) (C1-C5)алкандиила и(2) связи;Z выбирают из группы, состоящей из тиазолила, пиридила, дигидропиридила, 1,2,4-триазолила, 1,2,3-триазолила, пиримидинила, дигидропиримидинила, тетрагидропиримидинила, пиридазинила, дигидропиридазинила,...