C07D 417/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Производные индоламида и родственные соединения для использования при лечении нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Гриффиун Герард, Килонда Амюри, Шалтен Патрик, Ван Дорен Том, Маршан Арно, Ройас Де Ла Парра Вероника, Алласиа Сара

МПК: C07D 403/12, A61P 25/28, A61K 31/4045...

Метки: индоламида, родственные, производные, лечении, нейродегенеративных, заболеваний, использования, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Циклические мостиковые простые эфиры в качестве ингибиторов dgat1

Загрузка...

Номер патента: 25050

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чжэн Сюйчунь, Пэйтел Сиджэл, Чжоу Ицзун, Чэнь Синь, Лю Цянь, Мао Джастин Йик Чинг, Зекри Фредерик, Динг Ипин, Е Цзюн, Дьювэйди Роухит, Гай Юй, Чжэн Жуй, Ларроу Джэй, Гаррисон Тайлер

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/422, A61P 3/00...

Метки: мостиковые, dgat1, ингибиторов, эфиры, простые, циклические, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 1, 2 или 3;X представляет собой О или СН2;Y представляет собой О, СН2 или отсутствует, причем только один из X и Y представляет собой О;Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой, каждый независимо, N или СН;L представляет собой С(О) или отсутствует иА представляет собой замещенный оксазол, тиазол, оксадиазол или тиадиазол, где каждый замещен по меньшей мере одним...

Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Рейлли Юса, Мелник Майкл Джозеф, Браун Мэттью Фрэнк, Че Йе, Прайс Лорен Майкл, Пламмер Марк Стефен, Монтгомери Джастин Йэн

МПК: A61K 31/4433, A61K 31/4412, A61K 31/4427...

Метки: качестве, агентов, антибактериальных, фторпиридинона, полезные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Сульфонамидные производные бензиламина для лечения заболеваний цнс

Загрузка...

Номер патента: 24767

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Колачковский Марцин, Лысаковский Томаш, Марцинковская Моника, Буцкий Адам, Павловский Мацей

МПК: C07D 261/20, C07C 311/21, C07D 319/18...

Метки: бензиламина, цнс, лечения, производные, сульфонамидные, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где А представляет собойфенил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена, C1-С3-алкила, C1-С3-алкилокси, ОН и фенила; или9- или 10-членную бициклическую группу, присоединенную к -(O)x-(СН2)y- через один из ее ароматических атомов углерода, состоящую из бензольного кольца, конденсированного с5-членным гетероароматическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома,...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мутуппаланиаппан Пейяппан, Мерикапуди Гаятри Сваруп, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Висванадха Срикант

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61P 35/00...

Метки: активируемых, ингибиторы, пиразола, производные, кальция, crac, высвобождением, ионных, каналов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Гербицидно и фунгицидно действующие 3-фенилизоксазолин-5-карбоксамиды и 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды

Загрузка...

Номер патента: 24512

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Хааф Клаус Бернхард, Шмитт Моника, Гатцвайлер Эльмар, Вилльмс Лотар, Хойзер-Хан Изольдэ, Диттген Ян, Хайнеманн Инес, Кене Хайнц, Розингер Кристофер Хью, Хиллс Мартин Джеффри, Ринольфи Филипп, Френцель Томас, Фойхт Дитер

МПК: C07D 261/04, A01N 43/80, C07D 413/12...

Метки: 3-фенилизоксазолин-5-карбоксамиды, действующие, гербицидно, фунгицидно, 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды

Формула / Реферат:

1. 3-Фенилизоксазолин-5-карбоксамиды и 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды формулы (I) или их солив которой R1 и R2 означают независимо один от другого водород, фтор, хлор, бром, йод, цианогруппу или (C1-C4)алкил или (C1-C4)алкоксигруппу, каждый из которых замещен m радикалами из группы, включающей фтор, хлор, бром, йод и цианогруппу; илиR1 и R2 образуют вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, насыщенное, частично ненасыщенное или...

Ингибиторы фосфатидилинозит-3-киназы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24305

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Ванг Йонг, Браун С.Дэвид, Мэрлоу Чарльз К., Тесфай Зером, Сюй Вэй, Насс Джон М., Мак Моррисон Б., Баннен Линн Канне, Керни Патрик, Баджджалиех Уильям

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4985, A61K 31/498...

Метки: ингибиторы, фосфатидилинозит-3-киназы, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы I(а)или его таутомера, индивидуального стереоизомера, рацемата, смеси энантиомеров и диастереомеров или его геометрического изомера или в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в лечении рака,где W1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;или один или два из W1, W2, W3 и W4 представляют собой независимо -N=, а остальные представляют собой -C(R1)=; и где каждый R1 представляет собой независимо...

Новые легкоразрушающиеся ингибиторы rock

Загрузка...

Номер патента: 24232

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Бурен Арно Пьер Жан, Лейзен Дирк, Боланд Сандро, Ален Йо, Дефер Оливье

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4439, A61K 31/443...

Метки: новые, ингибиторы, легкоразрушающиеся

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде X представляет собой водород или галоген;Y представляет собой -NH-C(=O)- или -C(=O)-NH-;каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо выбран из группы, включающей С, N, О и S;R1 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил и С3-6циклоалкил;R2 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил, галоген и С1-6алкокси;R3 выбран из группы, включающей С1-20алкил, С3-20алкенил, С3-20алкинил, С3-15циклоалкил, арил, гетероарил...

Применение вторичных производных 8-оксихинолин-7-карбоксамида в качестве противогрибковых агентов

Загрузка...

Номер патента: 24115

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Гальярди Стефаниа, Легора Михела, Майлланд Федерико, Дель Сордо Симоне

МПК: A61P 31/10, A61K 31/4709, C07D 215/48...

Метки: агентов, противогрибковых, 8-оксихинолин-7-карбоксамида, вторичных, качестве, производных, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой солив качестве противогрибкового агента, в котором А:-(CH2)m-X1, причем X1:-арил, с факультативным замещением одним, двумя или тремя R4,-гетероцикл с факультативным замещением одним R5,-С3-С8-циклоалкил, причем арил представляет собойфенил;причем гетероцикл представляет собой 5-, 6-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, содержащее от одного до трех гетероатомов,...

Ингибиторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 24109

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Мехротра Мукунд, Сюй Цин, Венкатарамани Чандрасекар, Цзя Чжаочжон Ц., Бауэр Шон М., Хуан Волинь, Роуз Джек У., Сон Йонхон, Панди Анджали

МПК: A61P 9/00, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, протеинкиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где D1 означает C3-8-циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из C1-8-алкила, амино, гидрокси, аминокарбонила и фенила;R1 означает Н;Y1 означает фенил, необязательно замещенный C1-8-алкилом;R2 означает гетероциклил, замещенный от 1 до 2 группами R3, выбранными из группы, состоящей из амино-C1-8-алкила-,...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямада Хиройоси, Йосихара Коусеи, Михара Хисаси, Секи Норио, Судзуки Дайсуке, Ямаки Сусуму

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4402, A61K 31/4545...

Метки: лечения, полезные, нефропатии, диабетической, соединения, предотвращения, пятна, отека, желтого, диабетического, гуанидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Производное аминоалкилзамещенного n-тиенилбензамида

Загрузка...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Тераи Казухиро, Окуда Такао, Миура Масанори, Сато Иппеи, Хатия Сунитиро, Ватануки Сусуму, Исомура Маи, Терада Йох, Кага Дайсуке

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/439, A61K 31/381...

Метки: производное, аминоалкилзамещенного, n-тиенилбензамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, которые содержат сульфоксиминную группу

Загрузка...

Номер патента: 23418

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Шультц-Фадемрехт Карстен, Линау Филип, Шольц Арне, Больманн Рольф, Рютер Герд, Гнот Марк Жан, Бёмер Ульф, Коземунд Дирк, Зимайстер Герхард, Люккинг Ульрих

МПК: A61P 9/00, A61K 31/53, A61P 31/00...

Метки: которые, 4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, содержат, группу, сульфоксиминную

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 представляет собой группу, выбранную из C1-С6-алкила-, С3-С7-циклоалкила- или 5- или 6-членного гетероциклического кольца, включающего 1, 2 или 3 гетероатома, означающих атом кислорода;R2 представляет собой группу, выбранную изR3, R4 представляют собой независимо друг от друга группу, выбранную из атома водорода, атома фтора, атома хлора или C1-С3-алкила;R5 представляет собой группу, выбранную из атома...

Пиридин-2-амиды, пригодные в качестве агонистов св2

Загрузка...

Номер патента: 23287

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Роджерс-Эванс Марк, Шульц-Гаш Танья, Ван Чживэй, Улльмер Кристоф, Рёфер Штефан, Лю Цинпин, Неттекофен Маттиас, Прунотто Марко, Гретер Уве, Ян Улунь, Кимбара Ацуси, Биссанц Катерина, Хебайзен Пауль

МПК: A61K 31/44, C07D 213/81, A61P 29/00...

Метки: св2, качестве, агонистов, пиридин-2-амиды, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...

Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)

Загрузка...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Остерманн Нильс, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Рожель Оливье, Зимиц Оливер, Канкар Жан, Хоммель Ульрих, Рандль Штефан Андреас, Вульпетти Анна, Альтманн Ева, Майбаум Юрген Клаус

МПК: A61K 31/407, A61K 31/416, A61K 31/403...

Метки: amd, соединения, дегенерации, возрастной, аналоги, макулярной, лечения, полезные, индольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

1,4-пиперазиновые производные в качестве средства от вирусного гриппа

Загрузка...

Номер патента: 23258

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Герритц Самюэл, Ли Гуо, Пирс Бредли С., Сианси Кристофер В., Чжай Вэйсюй, Чжу Шижун, Пендри Аннапурна, Ши Шухао

МПК: A61P 31/16, C07D 231/14, C07D 207/327...

Метки: производные, вирусного, средства, гриппа, качестве, 1,4-пиперазиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, в том числе его фармацевтически приемлемая сольв котором Het представляет собой изоксазол-4-ил, пиразол-4-ил, пиразол-3-ил, 1,2,3-триазол-5-ил или имидазол-5-ил;Ar представляет собой нафт-1-ил; фенил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из С1-С4 алкокси, -F, -Cl или гидроксила;R представляет собой -СН3 или -CH2F;W представляет собой -NO2, -Cl, -Br, -СНО, -СН3, гидроксиметил, -СН=СН2, гидроксииминометил...

Производные гетероциклических аминов

Загрузка...

Номер патента: 23237

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Пфлигер Филипп, Норкросс Роджер, Галлей Гуидо

МПК: C07D 211/26, C07D 207/09, C07D 265/30...

Метки: гетероциклических, производные, аминов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулыгде R1 представляет собой водород, C1-7алкил, галоген, C1-7алкил, замещенный галогеном, C1-7алкокси, C1-7ал­кокси, замещенный галогеном, циано, нитро, C3-6-циклоалкил, -CH2-C3-6-циклоалкил, -O-CH2-C3-6-циклоалкил, -O-(CH2)2-O-C1-7алкил, S(O)2CH3, SF5, -C(O)NH-C1-7алкил, фенил, -O-пиримидинил, возможно замещенный C1-7алкокси, замещенным галогеном, или представляет собой бензил, оксетанил или фуранил;m представляет собой 1 или...

Амиды n-(1,2,5-оксадиазол-3-ил)-, n-(тетразол-5-ил)- и n-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновых кислот и гербицидные средства

Загрузка...

Номер патента: 23169

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Аренс Хартмут, Кён Арним, Дёрнер-Рипинг Зимон, Хайнеманн Инес, Гатцвайлер Эльмар, Ван Альмзик Андреас, Хойзер-Хан Изольдэ, Браун Ральф, Розингер Кристофер Хью

МПК: C07D 411/12, C07D 409/14, C07D 409/12...

Метки: амиды, n-(1,2,5-оксадиазол-3-ил, кислот, n-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновых, n-(тетразол-5-ил, гербицидные, средства

Формула / Реферат:

1. Амиды N-(1,2,5-оксадиазол-3-ил)-, N-(тетразол-5-ил)- и N-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновой кислоты формулы (I) или их солив которых Q означает радикал Q1, Q2 или Q3,R1 означает метил, этил или пропил;R2 означает метил, этил или метокси;R3 означает метил, хлор или метилсульфанил;R4 означает водород или метил;(CR52)n означает СН2, (СН2)2 или CF2;X означает СН2, С(СН3)2, СНОСН3, СНО(пиразин-2-ил) или О;Y означает О, S или SO2.2. Гербицидные...

Средство борьбы с вредителями

Загрузка...

Номер патента: 22848

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Хорикоси Рио, Онозаки Ясумити, Кагабу Синзо, Митоми Масааки, Номура Масахиро, Кицуда Сигеки

МПК: A01N 43/40, A01N 43/54, A01N 37/18...

Метки: вредителями, борьбы, средство

Формула / Реферат:

1. Средство борьбы с вредителями, где вредитель представляет собой по меньшей мере один тип вредителей, выбранный из группы, состоящей из сельскохозяйственных/садовых вредителей, паразитирующих на животных вредителей, вредящих здоровью насекомых, надоедливых насекомых, амбарных вредителей, вредителей, хранящихся в пищевых продуктах, и домашних насекомых, включающее по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из...

Аминопиримидины в качестве syk ингибиторов

Загрузка...

Номер патента: 22790

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Ройтершан Майкл Х., Ли Чаоминь, Коте Бернар, Каттар Соломон, Машасек Мишелль Р., Сиу Тони, Робишо Жоэль С., Эллис Джон Майкл, Гуэй Даниель, Донофрио Энтони, Фурнье Жан-Франсуа, Ноулес Сандра Ли, Таока Брендон М., Берч Джейсон, Чжоу Хуа, Отте Райан Д., Нортруп Алан Б., О'бойл Брендан М., Дюпон-Годе Кристина, Готье Жак Ив, Троттер Б.Уэсли, Фишер Кристиан, Аррингтон Кеннет Л., Петрокки Алессия, Алтман Майкл Д., Чайлдерс Калин Конрад, Герин Дэвид Джозеф, Лим Чжонгвон, Ромео Эрик, Ди Франческо Мария Эмилия, Хайдл Эндрю М., Андресен Брайан М.

МПК: A61K 31/497, A61P 11/00, A61P 11/06...

Метки: качестве, ингибиторов, аминопиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 0-4;q равно 0, 1 или 2;Су выбран из С4-7циклоалкила, оксетанила, пирролидинила, пиперидинила и азепанила;R1 выбран из Н, C1-4алкила, С1-4галогеналкила, С3-6циклоалкила и OC1-4алкила;R4 выбран из Н, С1-4алкила и С3-4циклоалкила;Ry(a) представляет собой ОН;Rz(a) выбран из (А) С1-4алкила, необязательно замещенного одной-тремя группами, независимо выбранными из ОН,...

Зипразидона гидросульфата дигидрат

Загрузка...

Номер патента: 22749

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Рузиц Милос, Пецавар Аница, Гвалец Миран, Стергар Матей, Юрсиц Урска, Смрколь Матей, Задник Ерней, Макуц Симон, Зайц Наталия

МПК: C07D 275/04, C07D 417/12, A61K 31/427...

Метки: зипразидона, дигидрат, гидросульфата

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I[зипразидон·Н]n+[X]·Z H2O,где зипразидон представляет собой соединение формулыв котрой H представляет собой водород;n=1;X представляет собой HSO4- иZ составляет 2,и где указанное соединение имеет растворимость в диапазоне от примерно 50 до примерно 800 мг/л.2. Соединение по п.1, где указанное соединение имеет размер частиц, находящийся в диапазоне от приблизительно 5 до приблизительно 300 мкм.3. Соединение по п.1,...

Гетероциклические соединения в качестве лигандов гистаминовых h3 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Нироджи Рамакришна, Муддана Нагешвара Рао, Гампа Мурлимохан, Намала Рамбабу, Саралая Раманатха Шрикантха, Ахмад Иштияки, Камбхампати Рамасастри, Джасти Венкатесварлу, Кодру Падмаватхи, Джаяраджан Прадееп, Схинде Анил Карбхари, Шанмуганатхан Дханалакшми, Дварампуди Ади Редди, Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Кота Лаксман, Кандикере Вишвоттам Нагарадж

МПК: A61K 31/437, A61K 31/55, A61K 31/496...

Метки: гетероциклические, рецепторов, соединения, лигандов, качестве, гистаминовых

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Способ получения ингибитора цитохром p450 монооксигеназы и промежуточные соединения, применяемые в этом способе

Загрузка...

Номер патента: 22739

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Кент Кеннет, Польняшек Ричард, Юй Ричард, Истон Лия, Каллен Аарон, Пфайфер Стивен, Чжоу Чжунсинь, Корде Даг, Дауди Эрик, Трэн Дуонг

МПК: C07C 307/06, C07D 417/12

Метки: цитохром, способ, способе, получения, применяемые, ингибитора, этом, монооксигеназы, промежуточные, соединения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iили его соли, включающий:а) стадию димеризации соответствующего соединения формулы IIпри этом R1 представляет собой -S(=O)2NRaRb, где каждый из Ra и Rb независимо представляет собой (С1-С8)алкил; или Ra и Rb вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют насыщенное кольцо, выбранное из азиридина, азетидина, пиперидина, морфолина, тиоморфолина, пирролидина, гомопиперазина, гомопиперидина или...

Замещенное производное изохинолина

Загрузка...

Номер патента: 22646

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Хидака Хироеси, Иноуэ Йосихиро, Такахаси Коуити, Суми Кенго

МПК: A61K 31/472, A61K 31/4725, A61K 31/496...

Метки: замещенное, изохинолина, производное

Формула / Реферат:

1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, соответствующее формуле (1), его соль или сольват производного или солигде R1 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидроксильную группу, аминогруппу, ами­ноС1-8алкилтиогруппу или тиенильную группу;R2 обозначает атом водорода или атом галогена;R3 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидрокси С1-8алкильную группу или ди(С1-8ал­кил)амино С1-8алкильную группу;R4 независимо обозначает...

Бензоксазины, бензотиазины и родственные соединения, обладающие ингибирующей nos активностью

Загрузка...

Номер патента: 21798

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Силверман Сара, Ракхит Суман, Мэддафорд Шон, Дав Питер, Рамно Джайлялль, Аннеди Субхаш К.

МПК: A61K 31/5415, A61P 25/00, A61K 31/538...

Метки: обладающие, родственные, ингибирующей, соединения, активностью, бензоксазины, бензотиазины

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде Q представляет собой O-(CHR6)1-3 или S-(CHR6)1-3;R1 представляет собой Н, необязательно замещенный С1-6алкил, необязательно замещенный С1-4алкарил, необязательно замещенный С1-4алкгетероциклил, необязательно замещенный С2-9гетероциклил, необязательно замещенный С3-8циклоалкил, необязательно замещенный С1-4алкциклоалкил или -(CR1AR1B)nNR1CR1D;R1A и R1B представляют собой, независимо, Н, гидрокси, галоген,...

Сульфонилпиразольные и сульфонилпиразолиновые производные карбоксамидина как антагонисты 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 21543

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Лувезейн Ван Арнольд, Зоргдрагер Ян, Нэт Ван Дер Мартина А.В., Ивема Баккер Ваутер И., Крюсе Корнелис Г., Кейзер Хискиас Г.

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61P 25/00...

Метки: сульфонилпиразольные, карбоксамидина, сульфонилпиразолиновые, производные, антагонисты, 5-ht6

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеупомянутых производных, гдеR1 обозначает атом водорода или незамещенную (C1-4)алкильную группу;R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода, незамещенную (C1-4)алкильную группу, (C1-4)ал­кильную группу, замещенную одним или более атомов галогена, фенил(С1-4)алкокси(C1-4)алкильную группу, илиR1 и R2 вместе...

Производное пиридин-3-карбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 21367

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Исивата Хироюки, Тамура Масахиро, Сато Сейити, Коукецу Акиясу, Асикава Масанори, Китамура Такахиро, Мияке Есихару, Одзава Такатоси, Ямада Хадзиме, Такемура Сюндзи, Дои Такеси, Сибасаки Манабу, Табуноки Юйтиро, Сигеми Риота, Исикава Тецуя

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/44, A61K 31/4439...

Метки: производное, пиридин-3-карбоксамида

Формула / Реферат:

1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...

Ингибитор stat3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 21306

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Окавара Тадаси, Такахаси Осаму, Асизава Тадаси, Акияма Ясуто, Ого Наохиса, Мацуно Кендзи, Асаи Акира, Йокотагава Такане

МПК: A61K 31/4709, A61P 29/00, A61P 19/02...

Метки: хинолинкарбоксамидное, ингредиента, stat3, качестве, ингибитор, производное, содержащий, активного

Формула / Реферат:

1. Ингибитор STAT3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное, представленное формулой (I), или его фармакологически приемлемую соль в качестве активного ингредиента:где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную алкильную группу, замещенную или незамещенную циклоалкильную группу, замещенную или незамещенную алкенильную группу, замещенную или...

N-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные ацетамиды, предназначенные для применения в качестве модуляторов передачи сигналов wnt

Загрузка...

Номер патента: 21225

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Гао Вэнци, Хань Дун, Чэн Дай, Пань Шифэн, Чжан Губао

МПК: A61P 35/00, C07D 213/75, A61K 31/44...

Метки: предназначенные, n-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные, сигналов, ацетамиды, качестве, модуляторов, передачи, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение, описывающееся формулой (6)или его физиологически приемлемая соль,в которой кольцо Е представляет собой фенил или один из X1, X2, X3 и X4 выбран из N и другие обозначают CR7;один из X5, X6, X7 и X8 обозначает N и другие обозначают СН;X9 выбран из N и СН;Z выбран из группы, включающей фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил и пиперазинил, где каждый фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил или пиперазинил в Z необязательно замещен...

Соединения, модулирующие андрогеновые рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Сало Харри, Кнууттила Пиа, Хеглунд Ииса, Термякангас Олли, Весалайнен Анниина, Вольфарт Герд, Раску Сирпа, Карьялайнен Арья, Хольм Патрик

МПК: A61K 31/42, A61K 31/438, A61K 31/416...

Метки: соединения, рецепторы, андрогеновые, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

Замещенные изохинолиноны и хинализолиноны

Загрузка...

Номер патента: 21126

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Бергхаузен Йёрг, Каллен Йёрг, Штутц Штефан, Якоби Эдгар, Бушманн Николе, Рэнь Хайся, Хольцер Филипп, Фюре Паскаль, Хергових-Лиштван Иоанна, Писсо-Зольдерманн Кароль, Масуя Кейчи, Жессье Франсуа

МПК: A61P 35/00, C07D 217/24, A61K 31/495...

Метки: изохинолиноны, замещенные, хинализолиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой Z обозначает СН2 или N-R4;X обозначает галоген;R4 выбран из группы, включающейH-;С1-С7-алкил-;R6 независимо выбран из группы, включающейH-;R'O-;(R')2N-;R7 независимо выбран из группы, включающейR'O-;(R')2N-;каждый R' независимо выбран из группы,...

Хиназолины в качестве ингибиторов калиевых каналов

Загрузка...

Номер патента: 21113

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Адисечан Ашоккумар, Нилс Джеймс, Бэнерджи Абхисек, Финлэй Хезер, Донди Навин Кумар, Джонсон Джеймс А., Гунага Прашанта, Ллойд Джон, Джанг Джи

МПК: A61K 31/517, C07D 239/95, C07D 401/12...

Метки: хиназолины, качестве, каналов, калиевых, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер, таутомер или соль,где X представляет собой Н, F, Cl, Br, I или С1-10алкокси;Y представляет собой Н, F, Cl, Br, I или 4-12-членный гетероциклил, выбранный из морфолинила;Z представляет собой Н, С1-10алкокси, гало-С1-10алкил, -CO2R11 или -NR11R12;А представляет собой -(CH2)m-R2, -CH(R25)(R26), -CH(R26)-CO2-R2a или -(CH2)n-1-NR25-CO2-R24;m имеет значение от 0 до 4;n имеет значение от 1 до...

Ингибиторы вирусов flaviviridae

Загрузка...

Номер патента: 20816

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Лазервит Скотт И., Йе Хун, Морганелли Филип А., Кларк Майкл О'нэйл Ханрахан, Лью Виллард, Дорфлер Эдвард, Мертцман Майкл, Лю Ци, Чун Ли С., Уоткинс Уильям Дж., Каналес Эда

МПК: C07D 333/68, A61K 31/381, C07D 409/12...

Метки: ингибиторы, flaviviridae, вирусов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из группы, включающей необязательно замещенный C1-12алкил и необязательно замещенный С3-12циклоалкил, где каждый замещенный R1 замещен одним или несколькими Q1;каждый Q1 независимо выбран из группы, включающей галоген, необязательно замещенный C1-6алкил, 4-12-членный гетероциклилокси и -ОН, где указанный гетероциклильный фрагмент указанного 4-12-членного...

5-амино-4-гидроксипентоиламиды

Загрузка...

Номер патента: 20758

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Самуэльссон Бенгт Бертил, Схепенс Вим Берт Грит, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й., Калаянов Генадий, Паркес Кевин, Кестелейн Барт Рудольф Романи, Вегнер Йорг Курт, Валльберг Ханс Кристиан

МПК: C07D 213/64, A61K 31/506, A61P 31/18...

Метки: 5-амино-4-гидроксипентоиламиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой галоген, C1-4алкокси, трифторметокси;R2 представляет собой группу формулыR3 представляет собой группу формулыR4 представляет собой группу формулыn равно 0 или 1;каждый А независимо представляет собой CH или N;R5 и R6 независимо представляют собой водород, C1-4алкил или галоген;R7 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;R8 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;каждый...

Серосодержащее гетероциклическое производное, обладающее активностью ингибитора бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20740

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Фудзикоси Тиаки, Хори Акихиро, Коорияма Юудзи, Като Терукацу, Мацумото Сае, Йонедзава Сюдзи, Уено Тадзухико

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/497, A61K 31/541...

Метки: серосодержащее, гетероциклическое, бета-секретазы, производное, обладающее, активностью, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо А представляет собой замещенный фенил или замещенный пиридил, каждый из которых замещен одним или более заместителем, выбранным из галогена или замещающей группы Y;R1 представляет собой C1-C3-алкил;R3a и R3c независимо друг от друга представляют собой водород, возможно замещенный C1-C3-алкил, где заместители от одного до трех выбраны из гидрокси и галогена, возможно замещенный карбамоил, где...

Бензимидазолы и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина

Загрузка...

Номер патента: 20578

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Диш Джереми С., Нг Пуи Йи, Блум Чарльз А., Ву Чи Б., Перни Роберт Б.

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4184, C07D 401/12...

Метки: родственные, качестве, бензимидазолы, сиртуина, модуляторов, аналоги

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...

Производные сульфонамида

Загрузка...

Номер патента: 20460

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Стаппл Пол Энтони, Жоу Шулан, Сасаки Косуке, Вест Кристофер Вильям, Свэйн Найджел Алан, Маррон Бриан Эдвард, Рейстер Стивен Майкл, Бодуан Серж, Миллан Дэвид Симон, Лауферсвейлер Майкл Кристофер, Раусон Дэвид Джеймс, Маркворт Кристофер Джон, Сторер Роберт Иан

МПК: C07D 277/18, C07D 275/03, C07D 263/50...

Метки: производные, сульфонамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Z выбирают из группы, состоящей из следующих: 2-тиазолил, 4-тиазолил, 1-тиа-3,4-диазолил или 1-тиа-2,4-диазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил или пиримидинил;Y1, Y2, Y3 и Y4, каждый независимо, означают CH или CR1;каждый R1 независимо выбирают из группы, которая состоит из следующих: гало, циано, (C1-C4)алкил, гало(C1-C4)алкил, (C1-C4)алкокси и -C(O)NH2;В означает фенил, необязательно замещенный одним или двумя...

Соединения для уменьшения продукции β-амилоида

Загрузка...

Номер патента: 20322

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Ву Ёнг-Йин, Олсон Ричард Е., Зуев Дмитрий С., Гернон Джейсон М., Мэйкор Джон Е., Джанг Юнхюи, Ши Цзэлян, Бой Кеннес М., Томпсон III Лорин А., Ксю Ли

МПК: A61K 31/517, A61K 31/519, A61K 31/5377...

Метки: уменьшения, соединения, продукции, бета-амилоида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А представляет собой пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, выбранное из пиридина, триазола, имидазола и пиразола, и указанное гетероароматическое кольцо необязательно имеет в качестве заместителей одну или две группы, выбранные из атома галогена и C1-6алкила;В выбран из фенила и пиридинила, где фенил и пиридинил необязательно имеют один или два заместителя, независимо выбранных из C1-6алкокси,...

Гидроксиметилпирролидины в качестве агонистов адренергических рецепторов бета 3

Загрузка...

Номер патента: 20135

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Гобле Стефен Д., Шэнь Дун-Мин, Ван Липин, Копка Ихор Е., Чан Лехуа, Кар Нам Фунг, Бергер Ричард, Мойз Крис Р., Эдмондсон Скотт Д., Мориэлло Грегори Дж., Ха Соокхее Николь, Ли Бин, Чжу Чэн

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4178, A61P 13/00...

Метки: рецепторов, качестве, гидроксиметилпирролидины, адренергических, агонистов, beta

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iаили его фармацевтически приемлемая соль, или его стереоизомер, или фармацевтически приемлемая соль его стереоизомера,в которойn равен 0, 1 или 2;Y выбирают из группы, состоящей из:(1) (C1-C5)алкандиила и(2) связи;Z выбирают из группы, состоящей из тиазолила, пиридила, дигидропиридила, 1,2,4-триазолила, 1,2,3-триазолила, пиримидинила, дигидропиримидинила, тетрагидропиримидинила, пиридазинила, дигидропиридазинила,...