C07D 417/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Производные индоламида и родственные соединения для использования при лечении нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Алласиа Сара, Гриффиун Герард, Ройас Де Ла Парра Вероника, Килонда Амюри, Шалтен Патрик, Ван Дорен Том, Маршан Арно

МПК: C07D 403/12, A61K 31/4045, A61P 25/28...

Метки: производные, использования, заболеваний, соединения, индоламида, нейродегенеративных, родственные, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Циклические мостиковые простые эфиры в качестве ингибиторов dgat1

Загрузка...

Номер патента: 25050

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чжэн Сюйчунь, Лю Цянь, Гаррисон Тайлер, Чэнь Синь, Дьювэйди Роухит, Е Цзюн, Динг Ипин, Зекри Фредерик, Мао Джастин Йик Чинг, Гай Юй, Пэйтел Сиджэл, Ларроу Джэй, Чжэн Жуй, Чжоу Ицзун

МПК: A61K 31/422, A61P 3/00, A61K 31/4245...

Метки: dgat1, эфиры, простые, мостиковые, качестве, циклические, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 1, 2 или 3;X представляет собой О или СН2;Y представляет собой О, СН2 или отсутствует, причем только один из X и Y представляет собой О;Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой, каждый независимо, N или СН;L представляет собой С(О) или отсутствует иА представляет собой замещенный оксазол, тиазол, оксадиазол или тиадиазол, где каждый замещен по меньшей мере одним...

Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Монтгомери Джастин Йэн, Че Йе, Мелник Майкл Джозеф, Прайс Лорен Майкл, Браун Мэттью Фрэнк, Рейлли Юса, Пламмер Марк Стефен

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4427, A61K 31/4433...

Метки: качестве, агентов, антибактериальных, полезные, фторпиридинона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Сульфонамидные производные бензиламина для лечения заболеваний цнс

Загрузка...

Номер патента: 24767

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Лысаковский Томаш, Павловский Мацей, Марцинковская Моника, Буцкий Адам, Колачковский Марцин

МПК: C07D 261/20, C07D 319/18, C07C 311/21...

Метки: заболеваний, лечения, бензиламина, цнс, производные, сульфонамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где А представляет собойфенил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена, C1-С3-алкила, C1-С3-алкилокси, ОН и фенила; или9- или 10-членную бициклическую группу, присоединенную к -(O)x-(СН2)y- через один из ее ароматических атомов углерода, состоящую из бензольного кольца, конденсированного с5-членным гетероароматическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома,...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мутуппаланиаппан Пейяппан, Мерикапуди Гаятри Сваруп, Висванадха Срикант, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С.

МПК: A61K 31/415, A61P 35/00, A61K 31/4155...

Метки: кальция, crac, производные, каналов, пиразола, ингибиторы, ионных, активируемых, высвобождением

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Гербицидно и фунгицидно действующие 3-фенилизоксазолин-5-карбоксамиды и 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды

Загрузка...

Номер патента: 24512

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Хааф Клаус Бернхард, Хиллс Мартин Джеффри, Шмитт Моника, Хойзер-Хан Изольдэ, Фойхт Дитер, Кене Хайнц, Гатцвайлер Эльмар, Ринольфи Филипп, Вилльмс Лотар, Хайнеманн Инес, Диттген Ян, Розингер Кристофер Хью, Френцель Томас

МПК: C07D 413/12, C07D 261/04, A01N 43/80...

Метки: фунгицидно, действующие, гербицидно, 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды, 3-фенилизоксазолин-5-карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. 3-Фенилизоксазолин-5-карбоксамиды и 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды формулы (I) или их солив которой R1 и R2 означают независимо один от другого водород, фтор, хлор, бром, йод, цианогруппу или (C1-C4)алкил или (C1-C4)алкоксигруппу, каждый из которых замещен m радикалами из группы, включающей фтор, хлор, бром, йод и цианогруппу; илиR1 и R2 образуют вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, насыщенное, частично ненасыщенное или...

Ингибиторы фосфатидилинозит-3-киназы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24305

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Сюй Вэй, Насс Джон М., Мак Моррисон Б., Баннен Линн Канне, Ванг Йонг, Мэрлоу Чарльз К., Керни Патрик, Тесфай Зером, Браун С.Дэвид, Баджджалиех Уильям

МПК: A61P 35/00, A61K 31/498, A61K 31/4985...

Метки: фосфатидилинозит-3-киназы, применение, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы I(а)или его таутомера, индивидуального стереоизомера, рацемата, смеси энантиомеров и диастереомеров или его геометрического изомера или в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в лечении рака,где W1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;или один или два из W1, W2, W3 и W4 представляют собой независимо -N=, а остальные представляют собой -C(R1)=; и где каждый R1 представляет собой независимо...

Новые легкоразрушающиеся ингибиторы rock

Загрузка...

Номер патента: 24232

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Боланд Сандро, Лейзен Дирк, Дефер Оливье, Бурен Арно Пьер Жан, Ален Йо

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4439, A61K 31/443...

Метки: ингибиторы, легкоразрушающиеся, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде X представляет собой водород или галоген;Y представляет собой -NH-C(=O)- или -C(=O)-NH-;каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо выбран из группы, включающей С, N, О и S;R1 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил и С3-6циклоалкил;R2 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил, галоген и С1-6алкокси;R3 выбран из группы, включающей С1-20алкил, С3-20алкенил, С3-20алкинил, С3-15циклоалкил, арил, гетероарил...

Применение вторичных производных 8-оксихинолин-7-карбоксамида в качестве противогрибковых агентов

Загрузка...

Номер патента: 24115

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Легора Михела, Гальярди Стефаниа, Майлланд Федерико, Дель Сордо Симоне

МПК: A61K 31/4709, C07D 215/48, A61P 31/10...

Метки: производных, 8-оксихинолин-7-карбоксамида, вторичных, качестве, применение, агентов, противогрибковых

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой солив качестве противогрибкового агента, в котором А:-(CH2)m-X1, причем X1:-арил, с факультативным замещением одним, двумя или тремя R4,-гетероцикл с факультативным замещением одним R5,-С3-С8-циклоалкил, причем арил представляет собойфенил;причем гетероцикл представляет собой 5-, 6-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, содержащее от одного до трех гетероатомов,...

Ингибиторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 24109

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Роуз Джек У., Мехротра Мукунд, Сюй Цин, Панди Анджали, Сон Йонхон, Цзя Чжаочжон Ц., Венкатарамани Чандрасекар, Бауэр Шон М., Хуан Волинь

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61P 9/00...

Метки: ингибиторы, протеинкиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где D1 означает C3-8-циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из C1-8-алкила, амино, гидрокси, аминокарбонила и фенила;R1 означает Н;Y1 означает фенил, необязательно замещенный C1-8-алкилом;R2 означает гетероциклил, замещенный от 1 до 2 группами R3, выбранными из группы, состоящей из амино-C1-8-алкила-,...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Секи Норио, Йосихара Коусеи, Ямаки Сусуму, Михара Хисаси, Судзуки Дайсуке, Ямада Хиройоси

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4402, A61K 31/4545...

Метки: нефропатии, отека, диабетической, лечения, полезные, предотвращения, желтого, пятна, диабетического, соединения, гуанидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Производное аминоалкилзамещенного n-тиенилбензамида

Загрузка...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Сато Иппеи, Тераи Казухиро, Терада Йох, Исомура Маи, Миура Масанори, Окуда Такао, Кага Дайсуке, Ватануки Сусуму, Хатия Сунитиро

МПК: A61K 31/439, A61K 31/381, A61K 31/4436...

Метки: аминоалкилзамещенного, n-тиенилбензамида, производное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, которые содержат сульфоксиминную группу

Загрузка...

Номер патента: 23418

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Коземунд Дирк, Шольц Арне, Зимайстер Герхард, Гнот Марк Жан, Рютер Герд, Больманн Рольф, Линау Филип, Люккинг Ульрих, Бёмер Ульф, Шультц-Фадемрехт Карстен

МПК: A61P 9/00, A61P 31/00, A61K 31/53...

Метки: содержат, 4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, сульфоксиминную, которые, группу

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 представляет собой группу, выбранную из C1-С6-алкила-, С3-С7-циклоалкила- или 5- или 6-членного гетероциклического кольца, включающего 1, 2 или 3 гетероатома, означающих атом кислорода;R2 представляет собой группу, выбранную изR3, R4 представляют собой независимо друг от друга группу, выбранную из атома водорода, атома фтора, атома хлора или C1-С3-алкила;R5 представляет собой группу, выбранную из атома...

Пиридин-2-амиды, пригодные в качестве агонистов св2

Загрузка...

Номер патента: 23287

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Лю Цинпин, Биссанц Катерина, Гретер Уве, Улльмер Кристоф, Ян Улунь, Рёфер Штефан, Прунотто Марко, Хебайзен Пауль, Шульц-Гаш Танья, Роджерс-Эванс Марк, Ван Чживэй, Кимбара Ацуси, Неттекофен Маттиас

МПК: A61K 31/44, C07D 213/81, A61P 29/00...

Метки: пригодные, качестве, агонистов, св2, пиридин-2-амиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...

Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)

Загрузка...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Канкар Жан, Рандль Штефан Андреас, Хоммель Ульрих, Остерманн Нильс, Вульпетти Анна, Рожель Оливье, Зимиц Оливер, Альтманн Ева, Майбаум Юрген Клаус, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн

МПК: A61K 31/407, A61K 31/403, A61K 31/416...

Метки: аналоги, соединения, лечения, amd, возрастной, полезные, индольные, макулярной, дегенерации

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

1,4-пиперазиновые производные в качестве средства от вирусного гриппа

Загрузка...

Номер патента: 23258

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ли Гуо, Герритц Самюэл, Пендри Аннапурна, Чжай Вэйсюй, Пирс Бредли С., Сианси Кристофер В., Чжу Шижун, Ши Шухао

МПК: A61P 31/16, C07D 231/14, C07D 207/327...

Метки: вирусного, средства, 1,4-пиперазиновые, гриппа, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, в том числе его фармацевтически приемлемая сольв котором Het представляет собой изоксазол-4-ил, пиразол-4-ил, пиразол-3-ил, 1,2,3-триазол-5-ил или имидазол-5-ил;Ar представляет собой нафт-1-ил; фенил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из С1-С4 алкокси, -F, -Cl или гидроксила;R представляет собой -СН3 или -CH2F;W представляет собой -NO2, -Cl, -Br, -СНО, -СН3, гидроксиметил, -СН=СН2, гидроксииминометил...

Производные гетероциклических аминов

Загрузка...

Номер патента: 23237

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Галлей Гуидо, Норкросс Роджер, Пфлигер Филипп

МПК: C07D 211/26, C07D 265/30, C07D 207/09...

Метки: гетероциклических, производные, аминов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулыгде R1 представляет собой водород, C1-7алкил, галоген, C1-7алкил, замещенный галогеном, C1-7алкокси, C1-7ал­кокси, замещенный галогеном, циано, нитро, C3-6-циклоалкил, -CH2-C3-6-циклоалкил, -O-CH2-C3-6-циклоалкил, -O-(CH2)2-O-C1-7алкил, S(O)2CH3, SF5, -C(O)NH-C1-7алкил, фенил, -O-пиримидинил, возможно замещенный C1-7алкокси, замещенным галогеном, или представляет собой бензил, оксетанил или фуранил;m представляет собой 1 или...

Амиды n-(1,2,5-оксадиазол-3-ил)-, n-(тетразол-5-ил)- и n-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновых кислот и гербицидные средства

Загрузка...

Номер патента: 23169

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Гатцвайлер Эльмар, Хойзер-Хан Изольдэ, Розингер Кристофер Хью, Хайнеманн Инес, Браун Ральф, Дёрнер-Рипинг Зимон, Аренс Хартмут, Кён Арним, Ван Альмзик Андреас

МПК: C07D 409/14, C07D 411/12, C07D 409/12...

Метки: n-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновых, амиды, n-(тетразол-5-ил, кислот, гербицидные, n-(1,2,5-оксадиазол-3-ил, средства

Формула / Реферат:

1. Амиды N-(1,2,5-оксадиазол-3-ил)-, N-(тетразол-5-ил)- и N-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновой кислоты формулы (I) или их солив которых Q означает радикал Q1, Q2 или Q3,R1 означает метил, этил или пропил;R2 означает метил, этил или метокси;R3 означает метил, хлор или метилсульфанил;R4 означает водород или метил;(CR52)n означает СН2, (СН2)2 или CF2;X означает СН2, С(СН3)2, СНОСН3, СНО(пиразин-2-ил) или О;Y означает О, S или SO2.2. Гербицидные...

Средство борьбы с вредителями

Загрузка...

Номер патента: 22848

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Номура Масахиро, Митоми Масааки, Онозаки Ясумити, Хорикоси Рио, Кагабу Синзо, Кицуда Сигеки

МПК: A01N 43/54, A01N 37/18, A01N 43/40...

Метки: борьбы, средство, вредителями

Формула / Реферат:

1. Средство борьбы с вредителями, где вредитель представляет собой по меньшей мере один тип вредителей, выбранный из группы, состоящей из сельскохозяйственных/садовых вредителей, паразитирующих на животных вредителей, вредящих здоровью насекомых, надоедливых насекомых, амбарных вредителей, вредителей, хранящихся в пищевых продуктах, и домашних насекомых, включающее по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из...

Аминопиримидины в качестве syk ингибиторов

Загрузка...

Номер патента: 22790

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Ромео Эрик, Ди Франческо Мария Эмилия, Каттар Соломон, Робишо Жоэль С., Хайдл Эндрю М., Сиу Тони, Ли Чаоминь, Готье Жак Ив, Берч Джейсон, Чайлдерс Калин Конрад, Петрокки Алессия, Таока Брендон М., Коте Бернар, Нортруп Алан Б., Ноулес Сандра Ли, Гуэй Даниель, Чжоу Хуа, Троттер Б.Уэсли, Эллис Джон Майкл, Лим Чжонгвон, Ройтершан Майкл Х., Дюпон-Годе Кристина, Отте Райан Д., О'бойл Брендан М., Фишер Кристиан, Машасек Мишелль Р., Фурнье Жан-Франсуа, Герин Дэвид Джозеф, Донофрио Энтони, Аррингтон Кеннет Л., Алтман Майкл Д., Андресен Брайан М.

МПК: A61P 11/06, A61P 11/00, A61K 31/497...

Метки: аминопиримидины, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 0-4;q равно 0, 1 или 2;Су выбран из С4-7циклоалкила, оксетанила, пирролидинила, пиперидинила и азепанила;R1 выбран из Н, C1-4алкила, С1-4галогеналкила, С3-6циклоалкила и OC1-4алкила;R4 выбран из Н, С1-4алкила и С3-4циклоалкила;Ry(a) представляет собой ОН;Rz(a) выбран из (А) С1-4алкила, необязательно замещенного одной-тремя группами, независимо выбранными из ОН,...

Зипразидона гидросульфата дигидрат

Загрузка...

Номер патента: 22749

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Рузиц Милос, Гвалец Миран, Пецавар Аница, Макуц Симон, Зайц Наталия, Юрсиц Урска, Стергар Матей, Задник Ерней, Смрколь Матей

МПК: C07D 275/04, C07D 417/12, A61K 31/427...

Метки: гидросульфата, зипразидона, дигидрат

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I[зипразидон·Н]n+[X]·Z H2O,где зипразидон представляет собой соединение формулыв котрой H представляет собой водород;n=1;X представляет собой HSO4- иZ составляет 2,и где указанное соединение имеет растворимость в диапазоне от примерно 50 до примерно 800 мг/л.2. Соединение по п.1, где указанное соединение имеет размер частиц, находящийся в диапазоне от приблизительно 5 до приблизительно 300 мкм.3. Соединение по п.1,...

Гетероциклические соединения в качестве лигандов гистаминовых h3 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Муддана Нагешвара Рао, Намала Рамбабу, Шанмуганатхан Дханалакшми, Саралая Раманатха Шрикантха, Гампа Мурлимохан, Дварампуди Ади Редди, Схинде Анил Карбхари, Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Кодру Падмаватхи, Ахмад Иштияки, Кота Лаксман, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Джасти Венкатесварлу, Нироджи Рамакришна, Камбхампати Рамасастри, Джаяраджан Прадееп

МПК: A61K 31/437, A61K 31/496, A61K 31/55...

Метки: лигандов, гетероциклические, соединения, качестве, рецепторов, гистаминовых

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Способ получения ингибитора цитохром p450 монооксигеназы и промежуточные соединения, применяемые в этом способе

Загрузка...

Номер патента: 22739

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Дауди Эрик, Юй Ричард, Корде Даг, Польняшек Ричард, Каллен Аарон, Пфайфер Стивен, Трэн Дуонг, Истон Лия, Кент Кеннет, Чжоу Чжунсинь

МПК: C07C 307/06, C07D 417/12

Метки: способе, промежуточные, применяемые, монооксигеназы, способ, цитохром, ингибитора, соединения, получения, этом

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iили его соли, включающий:а) стадию димеризации соответствующего соединения формулы IIпри этом R1 представляет собой -S(=O)2NRaRb, где каждый из Ra и Rb независимо представляет собой (С1-С8)алкил; или Ra и Rb вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют насыщенное кольцо, выбранное из азиридина, азетидина, пиперидина, морфолина, тиоморфолина, пирролидина, гомопиперазина, гомопиперидина или...

Замещенное производное изохинолина

Загрузка...

Номер патента: 22646

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Суми Кенго, Такахаси Коуити, Хидака Хироеси, Иноуэ Йосихиро

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/472, A61K 31/496...

Метки: изохинолина, замещенное, производное

Формула / Реферат:

1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, соответствующее формуле (1), его соль или сольват производного или солигде R1 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидроксильную группу, аминогруппу, ами­ноС1-8алкилтиогруппу или тиенильную группу;R2 обозначает атом водорода или атом галогена;R3 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидрокси С1-8алкильную группу или ди(С1-8ал­кил)амино С1-8алкильную группу;R4 независимо обозначает...

Бензоксазины, бензотиазины и родственные соединения, обладающие ингибирующей nos активностью

Загрузка...

Номер патента: 21798

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Ракхит Суман, Силверман Сара, Аннеди Субхаш К., Дав Питер, Мэддафорд Шон, Рамно Джайлялль

МПК: A61P 25/00, A61K 31/5415, A61K 31/538...

Метки: бензотиазины, обладающие, соединения, активностью, бензоксазины, родственные, ингибирующей

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде Q представляет собой O-(CHR6)1-3 или S-(CHR6)1-3;R1 представляет собой Н, необязательно замещенный С1-6алкил, необязательно замещенный С1-4алкарил, необязательно замещенный С1-4алкгетероциклил, необязательно замещенный С2-9гетероциклил, необязательно замещенный С3-8циклоалкил, необязательно замещенный С1-4алкциклоалкил или -(CR1AR1B)nNR1CR1D;R1A и R1B представляют собой, независимо, Н, гидрокси, галоген,...

Сульфонилпиразольные и сульфонилпиразолиновые производные карбоксамидина как антагонисты 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 21543

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Зоргдрагер Ян, Крюсе Корнелис Г., Ивема Баккер Ваутер И., Кейзер Хискиас Г., Лувезейн Ван Арнольд, Нэт Ван Дер Мартина А.В.

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61P 25/00...

Метки: сульфонилпиразолиновые, производные, 5-ht6, сульфонилпиразольные, карбоксамидина, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеупомянутых производных, гдеR1 обозначает атом водорода или незамещенную (C1-4)алкильную группу;R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода, незамещенную (C1-4)алкильную группу, (C1-4)ал­кильную группу, замещенную одним или более атомов галогена, фенил(С1-4)алкокси(C1-4)алкильную группу, илиR1 и R2 вместе...

Производное пиридин-3-карбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 21367

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Одзава Такатоси, Исикава Тецуя, Дои Такеси, Ямада Хадзиме, Коукецу Акиясу, Асикава Масанори, Такемура Сюндзи, Табуноки Юйтиро, Сато Сейити, Тамура Масахиро, Китамура Такахиро, Исивата Хироюки, Сибасаки Манабу, Мияке Есихару, Сигеми Риота

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4545, A61K 31/44...

Метки: производное, пиридин-3-карбоксамида

Формула / Реферат:

1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...

Ингибитор stat3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 21306

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Йокотагава Такане, Окавара Тадаси, Асаи Акира, Мацуно Кендзи, Такахаси Осаму, Асизава Тадаси, Акияма Ясуто, Ого Наохиса

МПК: A61P 19/02, A61P 29/00, A61K 31/4709...

Метки: производное, качестве, активного, содержащий, ингредиента, хинолинкарбоксамидное, stat3, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Ингибитор STAT3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное, представленное формулой (I), или его фармакологически приемлемую соль в качестве активного ингредиента:где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную алкильную группу, замещенную или незамещенную циклоалкильную группу, замещенную или незамещенную алкенильную группу, замещенную или...

N-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные ацетамиды, предназначенные для применения в качестве модуляторов передачи сигналов wnt

Загрузка...

Номер патента: 21225

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Пань Шифэн, Чэн Дай, Чжан Губао, Гао Вэнци, Хань Дун

МПК: A61K 31/44, C07D 213/75, A61P 35/00...

Метки: ацетамиды, применения, модуляторов, передачи, качестве, предназначенные, сигналов, n-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение, описывающееся формулой (6)или его физиологически приемлемая соль,в которой кольцо Е представляет собой фенил или один из X1, X2, X3 и X4 выбран из N и другие обозначают CR7;один из X5, X6, X7 и X8 обозначает N и другие обозначают СН;X9 выбран из N и СН;Z выбран из группы, включающей фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил и пиперазинил, где каждый фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил или пиперазинил в Z необязательно замещен...

Соединения, модулирующие андрогеновые рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Хольм Патрик, Кнууттила Пиа, Карьялайнен Арья, Сало Харри, Вольфарт Герд, Хеглунд Ииса, Весалайнен Анниина, Термякангас Олли, Раску Сирпа

МПК: A61K 31/42, A61K 31/438, A61K 31/416...

Метки: модулирующие, соединения, андрогеновые, рецепторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

Замещенные изохинолиноны и хинализолиноны

Загрузка...

Номер патента: 21126

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Каллен Йёрг, Хергових-Лиштван Иоанна, Жессье Франсуа, Фюре Паскаль, Рэнь Хайся, Штутц Штефан, Якоби Эдгар, Бушманн Николе, Хольцер Филипп, Масуя Кейчи, Писсо-Зольдерманн Кароль, Бергхаузен Йёрг

МПК: C07D 217/24, A61P 35/00, A61K 31/495...

Метки: хинализолиноны, изохинолиноны, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой Z обозначает СН2 или N-R4;X обозначает галоген;R4 выбран из группы, включающейH-;С1-С7-алкил-;R6 независимо выбран из группы, включающейH-;R'O-;(R')2N-;R7 независимо выбран из группы, включающейR'O-;(R')2N-;каждый R' независимо выбран из группы,...

Хиназолины в качестве ингибиторов калиевых каналов

Загрузка...

Номер патента: 21113

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Донди Навин Кумар, Джонсон Джеймс А., Гунага Прашанта, Адисечан Ашоккумар, Ллойд Джон, Финлэй Хезер, Нилс Джеймс, Джанг Джи, Бэнерджи Абхисек

МПК: C07D 401/12, A61K 31/517, C07D 239/95...

Метки: качестве, ингибиторов, калиевых, хиназолины, каналов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер, таутомер или соль,где X представляет собой Н, F, Cl, Br, I или С1-10алкокси;Y представляет собой Н, F, Cl, Br, I или 4-12-членный гетероциклил, выбранный из морфолинила;Z представляет собой Н, С1-10алкокси, гало-С1-10алкил, -CO2R11 или -NR11R12;А представляет собой -(CH2)m-R2, -CH(R25)(R26), -CH(R26)-CO2-R2a или -(CH2)n-1-NR25-CO2-R24;m имеет значение от 0 до 4;n имеет значение от 1 до...

Ингибиторы вирусов flaviviridae

Загрузка...

Номер патента: 20816

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Уоткинс Уильям Дж., Мертцман Майкл, Лазервит Скотт И., Дорфлер Эдвард, Лю Ци, Морганелли Филип А., Кларк Майкл О'нэйл Ханрахан, Каналес Эда, Лью Виллард, Йе Хун, Чун Ли С.

МПК: C07D 333/68, A61K 31/381, C07D 409/12...

Метки: вирусов, ингибиторы, flaviviridae

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из группы, включающей необязательно замещенный C1-12алкил и необязательно замещенный С3-12циклоалкил, где каждый замещенный R1 замещен одним или несколькими Q1;каждый Q1 независимо выбран из группы, включающей галоген, необязательно замещенный C1-6алкил, 4-12-членный гетероциклилокси и -ОН, где указанный гетероциклильный фрагмент указанного 4-12-членного...

5-амино-4-гидроксипентоиламиды

Загрузка...

Номер патента: 20758

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й., Самуэльссон Бенгт Бертил, Кестелейн Барт Рудольф Романи, Паркес Кевин, Вегнер Йорг Курт, Калаянов Генадий, Валльберг Ханс Кристиан, Схепенс Вим Берт Грит

МПК: A61K 31/506, C07D 213/64, A61P 31/18...

Метки: 5-амино-4-гидроксипентоиламиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой галоген, C1-4алкокси, трифторметокси;R2 представляет собой группу формулыR3 представляет собой группу формулыR4 представляет собой группу формулыn равно 0 или 1;каждый А независимо представляет собой CH или N;R5 и R6 независимо представляют собой водород, C1-4алкил или галоген;R7 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;R8 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;каждый...

Серосодержащее гетероциклическое производное, обладающее активностью ингибитора бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20740

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Мацумото Сае, Уено Тадзухико, Фудзикоси Тиаки, Като Терукацу, Хори Акихиро, Коорияма Юудзи, Йонедзава Сюдзи

МПК: A61K 31/497, A61K 31/541, A61K 31/4439...

Метки: гетероциклическое, производное, серосодержащее, обладающее, активностью, бета-секретазы, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо А представляет собой замещенный фенил или замещенный пиридил, каждый из которых замещен одним или более заместителем, выбранным из галогена или замещающей группы Y;R1 представляет собой C1-C3-алкил;R3a и R3c независимо друг от друга представляют собой водород, возможно замещенный C1-C3-алкил, где заместители от одного до трех выбраны из гидрокси и галогена, возможно замещенный карбамоил, где...

Бензимидазолы и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина

Загрузка...

Номер патента: 20578

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Диш Джереми С., Перни Роберт Б., Блум Чарльз А., Ву Чи Б., Нг Пуи Йи

МПК: A61K 31/437, C07D 401/12, A61K 31/4184...

Метки: бензимидазолы, качестве, сиртуина, родственные, аналоги, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...

Производные сульфонамида

Загрузка...

Номер патента: 20460

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Лауферсвейлер Майкл Кристофер, Миллан Дэвид Симон, Рейстер Стивен Майкл, Маррон Бриан Эдвард, Раусон Дэвид Джеймс, Бодуан Серж, Стаппл Пол Энтони, Вест Кристофер Вильям, Жоу Шулан, Маркворт Кристофер Джон, Свэйн Найджел Алан, Сасаки Косуке, Сторер Роберт Иан

МПК: C07D 263/50, C07D 275/03, C07D 277/18...

Метки: сульфонамида, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Z выбирают из группы, состоящей из следующих: 2-тиазолил, 4-тиазолил, 1-тиа-3,4-диазолил или 1-тиа-2,4-диазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил или пиримидинил;Y1, Y2, Y3 и Y4, каждый независимо, означают CH или CR1;каждый R1 независимо выбирают из группы, которая состоит из следующих: гало, циано, (C1-C4)алкил, гало(C1-C4)алкил, (C1-C4)алкокси и -C(O)NH2;В означает фенил, необязательно замещенный одним или двумя...

Соединения для уменьшения продукции β-амилоида

Загрузка...

Номер патента: 20322

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Ши Цзэлян, Бой Кеннес М., Олсон Ричард Е., Ву Ёнг-Йин, Джанг Юнхюи, Гернон Джейсон М., Мэйкор Джон Е., Ксю Ли, Томпсон III Лорин А., Зуев Дмитрий С.

МПК: A61K 31/519, A61K 31/517, A61K 31/5377...

Метки: продукции, уменьшения, бета-амилоида, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А представляет собой пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, выбранное из пиридина, триазола, имидазола и пиразола, и указанное гетероароматическое кольцо необязательно имеет в качестве заместителей одну или две группы, выбранные из атома галогена и C1-6алкила;В выбран из фенила и пиридинила, где фенил и пиридинил необязательно имеют один или два заместителя, независимо выбранных из C1-6алкокси,...

Гидроксиметилпирролидины в качестве агонистов адренергических рецепторов бета 3

Загрузка...

Номер патента: 20135

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Гобле Стефен Д., Мориэлло Грегори Дж., Бергер Ричард, Эдмондсон Скотт Д., Чан Лехуа, Ли Бин, Мойз Крис Р., Ван Липин, Кар Нам Фунг, Чжу Чэн, Ха Соокхее Николь, Шэнь Дун-Мин, Копка Ихор Е.

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4178, A61P 13/00...

Метки: гидроксиметилпирролидины, адренергических, рецепторов, агонистов, качестве, beta

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iаили его фармацевтически приемлемая соль, или его стереоизомер, или фармацевтически приемлемая соль его стереоизомера,в которойn равен 0, 1 или 2;Y выбирают из группы, состоящей из:(1) (C1-C5)алкандиила и(2) связи;Z выбирают из группы, состоящей из тиазолила, пиридила, дигидропиридила, 1,2,4-триазолила, 1,2,3-триазолила, пиримидинила, дигидропиримидинила, тетрагидропиримидинила, пиридазинила, дигидропиридазинила,...