C07D 417/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Производные индоламида и родственные соединения для использования при лечении нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Шалтен Патрик, Алласиа Сара, Ройас Де Ла Парра Вероника, Ван Дорен Том, Маршан Арно, Гриффиун Герард, Килонда Амюри

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4045, C07D 403/12...

Метки: соединения, заболеваний, производные, использования, индоламида, нейродегенеративных, лечении, родственные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Циклические мостиковые простые эфиры в качестве ингибиторов dgat1

Загрузка...

Номер патента: 25050

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Дьювэйди Роухит, Гаррисон Тайлер, Чжэн Сюйчунь, Лю Цянь, Динг Ипин, Гай Юй, Зекри Фредерик, Пэйтел Сиджэл, Чжэн Жуй, Мао Джастин Йик Чинг, Чжоу Ицзун, Чэнь Синь, Ларроу Джэй, Е Цзюн

МПК: A61P 3/00, A61K 31/4245, A61K 31/422...

Метки: циклические, качестве, мостиковые, эфиры, простые, dgat1, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 1, 2 или 3;X представляет собой О или СН2;Y представляет собой О, СН2 или отсутствует, причем только один из X и Y представляет собой О;Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой, каждый независимо, N или СН;L представляет собой С(О) или отсутствует иА представляет собой замещенный оксазол, тиазол, оксадиазол или тиадиазол, где каждый замещен по меньшей мере одним...

Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мелник Майкл Джозеф, Че Йе, Монтгомери Джастин Йэн, Прайс Лорен Майкл, Пламмер Марк Стефен, Рейлли Юса, Браун Мэттью Фрэнк

МПК: A61K 31/4433, A61K 31/4427, A61K 31/4412...

Метки: фторпиридинона, качестве, полезные, агентов, антибактериальных, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Сульфонамидные производные бензиламина для лечения заболеваний цнс

Загрузка...

Номер патента: 24767

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Буцкий Адам, Павловский Мацей, Колачковский Марцин, Лысаковский Томаш, Марцинковская Моника

МПК: C07C 311/21, C07D 319/18, C07D 261/20...

Метки: цнс, лечения, бензиламина, заболеваний, сульфонамидные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где А представляет собойфенил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена, C1-С3-алкила, C1-С3-алкилокси, ОН и фенила; или9- или 10-членную бициклическую группу, присоединенную к -(O)x-(СН2)y- через один из ее ароматических атомов углерода, состоящую из бензольного кольца, конденсированного с5-членным гетероароматическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома,...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мерикапуди Гаятри Сваруп, Мутуппаланиаппан Пейяппан, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Висванадха Срикант

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: crac, пиразола, производные, ионных, каналов, ингибиторы, высвобождением, кальция, активируемых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Гербицидно и фунгицидно действующие 3-фенилизоксазолин-5-карбоксамиды и 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды

Загрузка...

Номер патента: 24512

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Вилльмс Лотар, Диттген Ян, Хойзер-Хан Изольдэ, Ринольфи Филипп, Хиллс Мартин Джеффри, Френцель Томас, Фойхт Дитер, Шмитт Моника, Кене Хайнц, Хайнеманн Инес, Гатцвайлер Эльмар, Хааф Клаус Бернхард, Розингер Кристофер Хью

МПК: A01N 43/80, C07D 413/12, C07D 261/04...

Метки: 3-фенилизоксазолин-5-карбоксамиды, 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды, действующие, фунгицидно, гербицидно

Формула / Реферат:

1. 3-Фенилизоксазолин-5-карбоксамиды и 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды формулы (I) или их солив которой R1 и R2 означают независимо один от другого водород, фтор, хлор, бром, йод, цианогруппу или (C1-C4)алкил или (C1-C4)алкоксигруппу, каждый из которых замещен m радикалами из группы, включающей фтор, хлор, бром, йод и цианогруппу; илиR1 и R2 образуют вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, насыщенное, частично ненасыщенное или...

Ингибиторы фосфатидилинозит-3-киназы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24305

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Мэрлоу Чарльз К., Насс Джон М., Тесфай Зером, Ванг Йонг, Мак Моррисон Б., Баннен Линн Канне, Керни Патрик, Сюй Вэй, Баджджалиех Уильям, Браун С.Дэвид

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/498, A61P 35/00...

Метки: фосфатидилинозит-3-киназы, применение, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы I(а)или его таутомера, индивидуального стереоизомера, рацемата, смеси энантиомеров и диастереомеров или его геометрического изомера или в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в лечении рака,где W1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;или один или два из W1, W2, W3 и W4 представляют собой независимо -N=, а остальные представляют собой -C(R1)=; и где каждый R1 представляет собой независимо...

Новые легкоразрушающиеся ингибиторы rock

Загрузка...

Номер патента: 24232

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Бурен Арно Пьер Жан, Лейзен Дирк, Ален Йо, Боланд Сандро, Дефер Оливье

МПК: A61K 31/44, A61K 31/443, A61K 31/4439...

Метки: новые, легкоразрушающиеся, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде X представляет собой водород или галоген;Y представляет собой -NH-C(=O)- или -C(=O)-NH-;каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо выбран из группы, включающей С, N, О и S;R1 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил и С3-6циклоалкил;R2 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил, галоген и С1-6алкокси;R3 выбран из группы, включающей С1-20алкил, С3-20алкенил, С3-20алкинил, С3-15циклоалкил, арил, гетероарил...

Применение вторичных производных 8-оксихинолин-7-карбоксамида в качестве противогрибковых агентов

Загрузка...

Номер патента: 24115

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Легора Михела, Гальярди Стефаниа, Дель Сордо Симоне, Майлланд Федерико

МПК: C07D 215/48, A61K 31/4709, A61P 31/10...

Метки: агентов, 8-оксихинолин-7-карбоксамида, производных, противогрибковых, вторичных, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой солив качестве противогрибкового агента, в котором А:-(CH2)m-X1, причем X1:-арил, с факультативным замещением одним, двумя или тремя R4,-гетероцикл с факультативным замещением одним R5,-С3-С8-циклоалкил, причем арил представляет собойфенил;причем гетероцикл представляет собой 5-, 6-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, содержащее от одного до трех гетероатомов,...

Ингибиторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 24109

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Хуан Волинь, Сон Йонхон, Венкатарамани Чандрасекар, Роуз Джек У., Панди Анджали, Сюй Цин, Мехротра Мукунд, Бауэр Шон М., Цзя Чжаочжон Ц.

МПК: A61P 35/00, A61P 9/00, A61K 31/506...

Метки: ингибиторы, протеинкиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где D1 означает C3-8-циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из C1-8-алкила, амино, гидрокси, аминокарбонила и фенила;R1 означает Н;Y1 означает фенил, необязательно замещенный C1-8-алкилом;R2 означает гетероциклил, замещенный от 1 до 2 группами R3, выбранными из группы, состоящей из амино-C1-8-алкила-,...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Михара Хисаси, Ямада Хиройоси, Судзуки Дайсуке, Ямаки Сусуму, Йосихара Коусеи, Секи Норио

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4545, A61K 31/4402...

Метки: диабетической, гуанидиновые, пятна, нефропатии, желтого, лечения, предотвращения, соединения, отека, полезные, диабетического

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Производное аминоалкилзамещенного n-тиенилбензамида

Загрузка...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Окуда Такао, Тераи Казухиро, Кага Дайсуке, Сато Иппеи, Ватануки Сусуму, Хатия Сунитиро, Терада Йох, Миура Масанори, Исомура Маи

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4436, A61K 31/439...

Метки: аминоалкилзамещенного, производное, n-тиенилбензамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, которые содержат сульфоксиминную группу

Загрузка...

Номер патента: 23418

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Рютер Герд, Люккинг Ульрих, Линау Филип, Шультц-Фадемрехт Карстен, Бёмер Ульф, Коземунд Дирк, Больманн Рольф, Зимайстер Герхард, Шольц Арне, Гнот Марк Жан

МПК: A61K 31/53, A61P 9/00, A61P 31/00...

Метки: сульфоксиминную, группу, которые, 4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, содержат

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 представляет собой группу, выбранную из C1-С6-алкила-, С3-С7-циклоалкила- или 5- или 6-членного гетероциклического кольца, включающего 1, 2 или 3 гетероатома, означающих атом кислорода;R2 представляет собой группу, выбранную изR3, R4 представляют собой независимо друг от друга группу, выбранную из атома водорода, атома фтора, атома хлора или C1-С3-алкила;R5 представляет собой группу, выбранную из атома...

Пиридин-2-амиды, пригодные в качестве агонистов св2

Загрузка...

Номер патента: 23287

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Лю Цинпин, Рёфер Штефан, Кимбара Ацуси, Неттекофен Маттиас, Ван Чживэй, Роджерс-Эванс Марк, Шульц-Гаш Танья, Прунотто Марко, Гретер Уве, Ян Улунь, Улльмер Кристоф, Биссанц Катерина, Хебайзен Пауль

МПК: A61K 31/44, A61P 29/00, C07D 213/81...

Метки: пиридин-2-амиды, пригодные, агонистов, св2, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...

Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)

Загрузка...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Зимиц Оливер, Вульпетти Анна, Канкар Жан, Хоммель Ульрих, Альтманн Ева, Остерманн Нильс, Рандль Штефан Андреас, Майбаум Юрген Клаус, Рожель Оливье, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн

МПК: A61K 31/403, A61K 31/416, A61K 31/407...

Метки: индольные, лечения, аналоги, полезные, amd, возрастной, дегенерации, макулярной, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

1,4-пиперазиновые производные в качестве средства от вирусного гриппа

Загрузка...

Номер патента: 23258

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Пирс Бредли С., Пендри Аннапурна, Чжай Вэйсюй, Сианси Кристофер В., Чжу Шижун, Герритц Самюэл, Ши Шухао, Ли Гуо

МПК: C07D 207/327, A61P 31/16, C07D 231/14...

Метки: 1,4-пиперазиновые, вирусного, производные, качестве, средства, гриппа

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, в том числе его фармацевтически приемлемая сольв котором Het представляет собой изоксазол-4-ил, пиразол-4-ил, пиразол-3-ил, 1,2,3-триазол-5-ил или имидазол-5-ил;Ar представляет собой нафт-1-ил; фенил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из С1-С4 алкокси, -F, -Cl или гидроксила;R представляет собой -СН3 или -CH2F;W представляет собой -NO2, -Cl, -Br, -СНО, -СН3, гидроксиметил, -СН=СН2, гидроксииминометил...

Производные гетероциклических аминов

Загрузка...

Номер патента: 23237

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Пфлигер Филипп, Норкросс Роджер, Галлей Гуидо

МПК: C07D 211/26, C07D 207/09, C07D 265/30...

Метки: аминов, гетероциклических, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулыгде R1 представляет собой водород, C1-7алкил, галоген, C1-7алкил, замещенный галогеном, C1-7алкокси, C1-7ал­кокси, замещенный галогеном, циано, нитро, C3-6-циклоалкил, -CH2-C3-6-циклоалкил, -O-CH2-C3-6-циклоалкил, -O-(CH2)2-O-C1-7алкил, S(O)2CH3, SF5, -C(O)NH-C1-7алкил, фенил, -O-пиримидинил, возможно замещенный C1-7алкокси, замещенным галогеном, или представляет собой бензил, оксетанил или фуранил;m представляет собой 1 или...

Амиды n-(1,2,5-оксадиазол-3-ил)-, n-(тетразол-5-ил)- и n-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновых кислот и гербицидные средства

Загрузка...

Номер патента: 23169

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Кён Арним, Хайнеманн Инес, Розингер Кристофер Хью, Ван Альмзик Андреас, Хойзер-Хан Изольдэ, Браун Ральф, Гатцвайлер Эльмар, Аренс Хартмут, Дёрнер-Рипинг Зимон

МПК: C07D 411/12, C07D 409/14, C07D 409/12...

Метки: n-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновых, кислот, средства, n-(1,2,5-оксадиазол-3-ил, амиды, гербицидные, n-(тетразол-5-ил

Формула / Реферат:

1. Амиды N-(1,2,5-оксадиазол-3-ил)-, N-(тетразол-5-ил)- и N-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновой кислоты формулы (I) или их солив которых Q означает радикал Q1, Q2 или Q3,R1 означает метил, этил или пропил;R2 означает метил, этил или метокси;R3 означает метил, хлор или метилсульфанил;R4 означает водород или метил;(CR52)n означает СН2, (СН2)2 или CF2;X означает СН2, С(СН3)2, СНОСН3, СНО(пиразин-2-ил) или О;Y означает О, S или SO2.2. Гербицидные...

Средство борьбы с вредителями

Загрузка...

Номер патента: 22848

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Хорикоси Рио, Онозаки Ясумити, Кицуда Сигеки, Митоми Масааки, Кагабу Синзо, Номура Масахиро

МПК: A01N 37/18, A01N 43/40, A01N 43/54...

Метки: вредителями, средство, борьбы

Формула / Реферат:

1. Средство борьбы с вредителями, где вредитель представляет собой по меньшей мере один тип вредителей, выбранный из группы, состоящей из сельскохозяйственных/садовых вредителей, паразитирующих на животных вредителей, вредящих здоровью насекомых, надоедливых насекомых, амбарных вредителей, вредителей, хранящихся в пищевых продуктах, и домашних насекомых, включающее по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из...

Аминопиримидины в качестве syk ингибиторов

Загрузка...

Номер патента: 22790

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Ди Франческо Мария Эмилия, Фурнье Жан-Франсуа, Робишо Жоэль С., Готье Жак Ив, Ли Чаоминь, О'бойл Брендан М., Нортруп Алан Б., Троттер Б.Уэсли, Фишер Кристиан, Аррингтон Кеннет Л., Берч Джейсон, Лим Чжонгвон, Чайлдерс Калин Конрад, Дюпон-Годе Кристина, Алтман Майкл Д., Коте Бернар, Эллис Джон Майкл, Каттар Соломон, Ройтершан Майкл Х., Петрокки Алессия, Сиу Тони, Ромео Эрик, Андресен Брайан М., Герин Дэвид Джозеф, Отте Райан Д., Донофрио Энтони, Хайдл Эндрю М., Чжоу Хуа, Машасек Мишелль Р., Ноулес Сандра Ли, Таока Брендон М., Гуэй Даниель

МПК: A61K 31/497, A61P 11/00, A61P 11/06...

Метки: качестве, аминопиримидины, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 0-4;q равно 0, 1 или 2;Су выбран из С4-7циклоалкила, оксетанила, пирролидинила, пиперидинила и азепанила;R1 выбран из Н, C1-4алкила, С1-4галогеналкила, С3-6циклоалкила и OC1-4алкила;R4 выбран из Н, С1-4алкила и С3-4циклоалкила;Ry(a) представляет собой ОН;Rz(a) выбран из (А) С1-4алкила, необязательно замещенного одной-тремя группами, независимо выбранными из ОН,...

Зипразидона гидросульфата дигидрат

Загрузка...

Номер патента: 22749

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Макуц Симон, Смрколь Матей, Пецавар Аница, Гвалец Миран, Рузиц Милос, Задник Ерней, Юрсиц Урска, Зайц Наталия, Стергар Матей

МПК: C07D 275/04, A61K 31/427, C07D 417/12...

Метки: гидросульфата, зипразидона, дигидрат

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I[зипразидон·Н]n+[X]·Z H2O,где зипразидон представляет собой соединение формулыв котрой H представляет собой водород;n=1;X представляет собой HSO4- иZ составляет 2,и где указанное соединение имеет растворимость в диапазоне от примерно 50 до примерно 800 мг/л.2. Соединение по п.1, где указанное соединение имеет размер частиц, находящийся в диапазоне от приблизительно 5 до приблизительно 300 мкм.3. Соединение по п.1,...

Гетероциклические соединения в качестве лигандов гистаминовых h3 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Саралая Раманатха Шрикантха, Дварампуди Ади Редди, Камбхампати Рамасастри, Муддана Нагешвара Рао, Схинде Анил Карбхари, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Кота Лаксман, Шанмуганатхан Дханалакшми, Ахмад Иштияки, Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Джаяраджан Прадееп, Джасти Венкатесварлу, Нироджи Рамакришна, Гампа Мурлимохан, Кодру Падмаватхи, Намала Рамбабу

МПК: A61K 31/437, A61K 31/496, A61K 31/55...

Метки: лигандов, соединения, гетероциклические, рецепторов, качестве, гистаминовых

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Способ получения ингибитора цитохром p450 монооксигеназы и промежуточные соединения, применяемые в этом способе

Загрузка...

Номер патента: 22739

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Кент Кеннет, Пфайфер Стивен, Польняшек Ричард, Истон Лия, Каллен Аарон, Юй Ричард, Трэн Дуонг, Дауди Эрик, Корде Даг, Чжоу Чжунсинь

МПК: C07C 307/06, C07D 417/12

Метки: промежуточные, соединения, способ, применяемые, этом, ингибитора, цитохром, получения, способе, монооксигеназы

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iили его соли, включающий:а) стадию димеризации соответствующего соединения формулы IIпри этом R1 представляет собой -S(=O)2NRaRb, где каждый из Ra и Rb независимо представляет собой (С1-С8)алкил; или Ra и Rb вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют насыщенное кольцо, выбранное из азиридина, азетидина, пиперидина, морфолина, тиоморфолина, пирролидина, гомопиперазина, гомопиперидина или...

Замещенное производное изохинолина

Загрузка...

Номер патента: 22646

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Хидака Хироеси, Иноуэ Йосихиро, Такахаси Коуити, Суми Кенго

МПК: A61K 31/472, A61K 31/496, A61K 31/4725...

Метки: производное, изохинолина, замещенное

Формула / Реферат:

1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, соответствующее формуле (1), его соль или сольват производного или солигде R1 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидроксильную группу, аминогруппу, ами­ноС1-8алкилтиогруппу или тиенильную группу;R2 обозначает атом водорода или атом галогена;R3 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидрокси С1-8алкильную группу или ди(С1-8ал­кил)амино С1-8алкильную группу;R4 независимо обозначает...

Бензоксазины, бензотиазины и родственные соединения, обладающие ингибирующей nos активностью

Загрузка...

Номер патента: 21798

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Мэддафорд Шон, Ракхит Суман, Рамно Джайлялль, Силверман Сара, Аннеди Субхаш К., Дав Питер

МПК: A61K 31/538, A61K 31/5415, A61P 25/00...

Метки: бензотиазины, активностью, бензоксазины, обладающие, родственные, ингибирующей, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде Q представляет собой O-(CHR6)1-3 или S-(CHR6)1-3;R1 представляет собой Н, необязательно замещенный С1-6алкил, необязательно замещенный С1-4алкарил, необязательно замещенный С1-4алкгетероциклил, необязательно замещенный С2-9гетероциклил, необязательно замещенный С3-8циклоалкил, необязательно замещенный С1-4алкциклоалкил или -(CR1AR1B)nNR1CR1D;R1A и R1B представляют собой, независимо, Н, гидрокси, галоген,...

Сульфонилпиразольные и сульфонилпиразолиновые производные карбоксамидина как антагонисты 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 21543

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Нэт Ван Дер Мартина А.В., Зоргдрагер Ян, Кейзер Хискиас Г., Лувезейн Ван Арнольд, Крюсе Корнелис Г., Ивема Баккер Ваутер И.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: сульфонилпиразолиновые, 5-ht6, карбоксамидина, сульфонилпиразольные, антагонисты, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеупомянутых производных, гдеR1 обозначает атом водорода или незамещенную (C1-4)алкильную группу;R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода, незамещенную (C1-4)алкильную группу, (C1-4)ал­кильную группу, замещенную одним или более атомов галогена, фенил(С1-4)алкокси(C1-4)алкильную группу, илиR1 и R2 вместе...

Производное пиридин-3-карбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 21367

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Сигеми Риота, Китамура Такахиро, Одзава Такатоси, Асикава Масанори, Ямада Хадзиме, Коукецу Акиясу, Сибасаки Манабу, Табуноки Юйтиро, Тамура Масахиро, Мияке Есихару, Такемура Сюндзи, Исивата Хироюки, Дои Такеси, Сато Сейити, Исикава Тецуя

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/44, A61K 31/4439...

Метки: производное, пиридин-3-карбоксамида

Формула / Реферат:

1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...

Ингибитор stat3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 21306

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Ого Наохиса, Асизава Тадаси, Акияма Ясуто, Асаи Акира, Мацуно Кендзи, Такахаси Осаму, Окавара Тадаси, Йокотагава Такане

МПК: A61P 19/02, A61P 29/00, A61K 31/4709...

Метки: хинолинкарбоксамидное, активного, ингибитор, производное, содержащий, stat3, качестве, ингредиента

Формула / Реферат:

1. Ингибитор STAT3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное, представленное формулой (I), или его фармакологически приемлемую соль в качестве активного ингредиента:где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную алкильную группу, замещенную или незамещенную циклоалкильную группу, замещенную или незамещенную алкенильную группу, замещенную или...

N-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные ацетамиды, предназначенные для применения в качестве модуляторов передачи сигналов wnt

Загрузка...

Номер патента: 21225

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Пань Шифэн, Чжан Губао, Чэн Дай, Хань Дун, Гао Вэнци

МПК: A61P 35/00, C07D 213/75, A61K 31/44...

Метки: передачи, применения, модуляторов, n-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные, сигналов, ацетамиды, качестве, предназначенные

Формула / Реферат:

1. Соединение, описывающееся формулой (6)или его физиологически приемлемая соль,в которой кольцо Е представляет собой фенил или один из X1, X2, X3 и X4 выбран из N и другие обозначают CR7;один из X5, X6, X7 и X8 обозначает N и другие обозначают СН;X9 выбран из N и СН;Z выбран из группы, включающей фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил и пиперазинил, где каждый фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил или пиперазинил в Z необязательно замещен...

Соединения, модулирующие андрогеновые рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Сало Харри, Вольфарт Герд, Хеглунд Ииса, Весалайнен Анниина, Раску Сирпа, Карьялайнен Арья, Хольм Патрик, Термякангас Олли, Кнууттила Пиа

МПК: A61K 31/42, A61K 31/438, A61K 31/416...

Метки: андрогеновые, соединения, модулирующие, рецепторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

Замещенные изохинолиноны и хинализолиноны

Загрузка...

Номер патента: 21126

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Штутц Штефан, Якоби Эдгар, Масуя Кейчи, Рэнь Хайся, Бушманн Николе, Фюре Паскаль, Хергових-Лиштван Иоанна, Бергхаузен Йёрг, Жессье Франсуа, Каллен Йёрг, Хольцер Филипп, Писсо-Зольдерманн Кароль

МПК: A61P 35/00, A61K 31/495, C07D 217/24...

Метки: хинализолиноны, изохинолиноны, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой Z обозначает СН2 или N-R4;X обозначает галоген;R4 выбран из группы, включающейH-;С1-С7-алкил-;R6 независимо выбран из группы, включающейH-;R'O-;(R')2N-;R7 независимо выбран из группы, включающейR'O-;(R')2N-;каждый R' независимо выбран из группы,...

Хиназолины в качестве ингибиторов калиевых каналов

Загрузка...

Номер патента: 21113

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Донди Навин Кумар, Адисечан Ашоккумар, Финлэй Хезер, Бэнерджи Абхисек, Джанг Джи, Джонсон Джеймс А., Нилс Джеймс, Ллойд Джон, Гунага Прашанта

МПК: C07D 401/12, C07D 239/95, A61K 31/517...

Метки: ингибиторов, калиевых, каналов, качестве, хиназолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер, таутомер или соль,где X представляет собой Н, F, Cl, Br, I или С1-10алкокси;Y представляет собой Н, F, Cl, Br, I или 4-12-членный гетероциклил, выбранный из морфолинила;Z представляет собой Н, С1-10алкокси, гало-С1-10алкил, -CO2R11 или -NR11R12;А представляет собой -(CH2)m-R2, -CH(R25)(R26), -CH(R26)-CO2-R2a или -(CH2)n-1-NR25-CO2-R24;m имеет значение от 0 до 4;n имеет значение от 1 до...

Ингибиторы вирусов flaviviridae

Загрузка...

Номер патента: 20816

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Дорфлер Эдвард, Каналес Эда, Лю Ци, Кларк Майкл О'нэйл Ханрахан, Морганелли Филип А., Чун Ли С., Уоткинс Уильям Дж., Мертцман Майкл, Йе Хун, Лазервит Скотт И., Лью Виллард

МПК: A61K 31/381, C07D 333/68, C07D 409/12...

Метки: flaviviridae, ингибиторы, вирусов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из группы, включающей необязательно замещенный C1-12алкил и необязательно замещенный С3-12циклоалкил, где каждый замещенный R1 замещен одним или несколькими Q1;каждый Q1 независимо выбран из группы, включающей галоген, необязательно замещенный C1-6алкил, 4-12-членный гетероциклилокси и -ОН, где указанный гетероциклильный фрагмент указанного 4-12-членного...

5-амино-4-гидроксипентоиламиды

Загрузка...

Номер патента: 20758

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Самуэльссон Бенгт Бертил, Паркес Кевин, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й., Схепенс Вим Берт Грит, Калаянов Генадий, Кестелейн Барт Рудольф Романи, Вегнер Йорг Курт, Валльберг Ханс Кристиан

МПК: A61K 31/506, A61P 31/18, C07D 213/64...

Метки: 5-амино-4-гидроксипентоиламиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой галоген, C1-4алкокси, трифторметокси;R2 представляет собой группу формулыR3 представляет собой группу формулыR4 представляет собой группу формулыn равно 0 или 1;каждый А независимо представляет собой CH или N;R5 и R6 независимо представляют собой водород, C1-4алкил или галоген;R7 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;R8 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;каждый...

Серосодержащее гетероциклическое производное, обладающее активностью ингибитора бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20740

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Мацумото Сае, Фудзикоси Тиаки, Хори Акихиро, Коорияма Юудзи, Йонедзава Сюдзи, Като Терукацу, Уено Тадзухико

МПК: A61K 31/497, A61K 31/541, A61K 31/4439...

Метки: ингибитора, производное, обладающее, серосодержащее, активностью, гетероциклическое, бета-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо А представляет собой замещенный фенил или замещенный пиридил, каждый из которых замещен одним или более заместителем, выбранным из галогена или замещающей группы Y;R1 представляет собой C1-C3-алкил;R3a и R3c независимо друг от друга представляют собой водород, возможно замещенный C1-C3-алкил, где заместители от одного до трех выбраны из гидрокси и галогена, возможно замещенный карбамоил, где...

Бензимидазолы и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина

Загрузка...

Номер патента: 20578

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Ву Чи Б., Перни Роберт Б., Нг Пуи Йи, Диш Джереми С., Блум Чарльз А.

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4184, C07D 401/12...

Метки: сиртуина, аналоги, модуляторов, бензимидазолы, родственные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...

Производные сульфонамида

Загрузка...

Номер патента: 20460

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Жоу Шулан, Бодуан Серж, Вест Кристофер Вильям, Стаппл Пол Энтони, Маркворт Кристофер Джон, Свэйн Найджел Алан, Миллан Дэвид Симон, Сторер Роберт Иан, Лауферсвейлер Майкл Кристофер, Раусон Дэвид Джеймс, Маррон Бриан Эдвард, Сасаки Косуке, Рейстер Стивен Майкл

МПК: C07D 275/03, C07D 263/50, C07D 277/18...

Метки: производные, сульфонамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Z выбирают из группы, состоящей из следующих: 2-тиазолил, 4-тиазолил, 1-тиа-3,4-диазолил или 1-тиа-2,4-диазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил или пиримидинил;Y1, Y2, Y3 и Y4, каждый независимо, означают CH или CR1;каждый R1 независимо выбирают из группы, которая состоит из следующих: гало, циано, (C1-C4)алкил, гало(C1-C4)алкил, (C1-C4)алкокси и -C(O)NH2;В означает фенил, необязательно замещенный одним или двумя...

Соединения для уменьшения продукции β-амилоида

Загрузка...

Номер патента: 20322

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Бой Кеннес М., Ву Ёнг-Йин, Ксю Ли, Джанг Юнхюи, Зуев Дмитрий С., Гернон Джейсон М., Томпсон III Лорин А., Ши Цзэлян, Мэйкор Джон Е., Олсон Ричард Е.

МПК: A61K 31/519, A61K 31/517, A61K 31/5377...

Метки: бета-амилоида, соединения, продукции, уменьшения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А представляет собой пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, выбранное из пиридина, триазола, имидазола и пиразола, и указанное гетероароматическое кольцо необязательно имеет в качестве заместителей одну или две группы, выбранные из атома галогена и C1-6алкила;В выбран из фенила и пиридинила, где фенил и пиридинил необязательно имеют один или два заместителя, независимо выбранных из C1-6алкокси,...

Гидроксиметилпирролидины в качестве агонистов адренергических рецепторов бета 3

Загрузка...

Номер патента: 20135

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Кар Нам Фунг, Мориэлло Грегори Дж., Ван Липин, Шэнь Дун-Мин, Ха Соокхее Николь, Чжу Чэн, Бергер Ричард, Гобле Стефен Д., Чан Лехуа, Копка Ихор Е., Ли Бин, Эдмондсон Скотт Д., Мойз Крис Р.

МПК: A61P 13/00, A61K 31/506, A61K 31/4178...

Метки: гидроксиметилпирролидины, адренергических, агонистов, рецепторов, качестве, beta

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iаили его фармацевтически приемлемая соль, или его стереоизомер, или фармацевтически приемлемая соль его стереоизомера,в которойn равен 0, 1 или 2;Y выбирают из группы, состоящей из:(1) (C1-C5)алкандиила и(2) связи;Z выбирают из группы, состоящей из тиазолила, пиридила, дигидропиридила, 1,2,4-триазолила, 1,2,3-триазолила, пиримидинила, дигидропиримидинила, тетрагидропиримидинила, пиридазинила, дигидропиридазинила,...