C07D 417/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Производные индоламида и родственные соединения для использования при лечении нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Шалтен Патрик, Маршан Арно, Ройас Де Ла Парра Вероника, Алласиа Сара, Килонда Амюри, Гриффиун Герард, Ван Дорен Том

МПК: A61K 31/4045, C07D 403/12, A61P 25/28...

Метки: соединения, нейродегенеративных, заболеваний, производные, родственные, индоламида, лечении, использования

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Циклические мостиковые простые эфиры в качестве ингибиторов dgat1

Загрузка...

Номер патента: 25050

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Зекри Фредерик, Пэйтел Сиджэл, Чжоу Ицзун, Дьювэйди Роухит, Чжэн Сюйчунь, Мао Джастин Йик Чинг, Чэнь Синь, Гай Юй, Динг Ипин, Чжэн Жуй, Ларроу Джэй, Лю Цянь, Гаррисон Тайлер, Е Цзюн

МПК: A61K 31/422, A61P 3/00, A61K 31/4245...

Метки: dgat1, простые, ингибиторов, качестве, циклические, мостиковые, эфиры

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 1, 2 или 3;X представляет собой О или СН2;Y представляет собой О, СН2 или отсутствует, причем только один из X и Y представляет собой О;Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой, каждый независимо, N или СН;L представляет собой С(О) или отсутствует иА представляет собой замещенный оксазол, тиазол, оксадиазол или тиадиазол, где каждый замещен по меньшей мере одним...

Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мелник Майкл Джозеф, Браун Мэттью Фрэнк, Монтгомери Джастин Йэн, Пламмер Марк Стефен, Че Йе, Рейлли Юса, Прайс Лорен Майкл

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4427, A61K 31/4433...

Метки: производные, антибактериальных, качестве, фторпиридинона, полезные, агентов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Сульфонамидные производные бензиламина для лечения заболеваний цнс

Загрузка...

Номер патента: 24767

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Лысаковский Томаш, Марцинковская Моника, Колачковский Марцин, Буцкий Адам, Павловский Мацей

МПК: C07D 319/18, C07C 311/21, C07D 261/20...

Метки: заболеваний, производные, цнс, бензиламина, лечения, сульфонамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где А представляет собойфенил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена, C1-С3-алкила, C1-С3-алкилокси, ОН и фенила; или9- или 10-членную бициклическую группу, присоединенную к -(O)x-(СН2)y- через один из ее ароматических атомов углерода, состоящую из бензольного кольца, конденсированного с5-членным гетероароматическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома,...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мерикапуди Гаятри Сваруп, Висванадха Срикант, Мутуппаланиаппан Пейяппан, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С.

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, crac, каналов, высвобождением, пиразола, активируемых, кальция, ионных, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Гербицидно и фунгицидно действующие 3-фенилизоксазолин-5-карбоксамиды и 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды

Загрузка...

Номер патента: 24512

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Хойзер-Хан Изольдэ, Хааф Клаус Бернхард, Вилльмс Лотар, Френцель Томас, Кене Хайнц, Хиллс Мартин Джеффри, Диттген Ян, Хайнеманн Инес, Шмитт Моника, Ринольфи Филипп, Розингер Кристофер Хью, Гатцвайлер Эльмар, Фойхт Дитер

МПК: A01N 43/80, C07D 261/04, C07D 413/12...

Метки: действующие, 3-фенилизоксазолин-5-карбоксамиды, гербицидно, фунгицидно, 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды

Формула / Реферат:

1. 3-Фенилизоксазолин-5-карбоксамиды и 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды формулы (I) или их солив которой R1 и R2 означают независимо один от другого водород, фтор, хлор, бром, йод, цианогруппу или (C1-C4)алкил или (C1-C4)алкоксигруппу, каждый из которых замещен m радикалами из группы, включающей фтор, хлор, бром, йод и цианогруппу; илиR1 и R2 образуют вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, насыщенное, частично ненасыщенное или...

Ингибиторы фосфатидилинозит-3-киназы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24305

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Керни Патрик, Браун С.Дэвид, Баннен Линн Канне, Мэрлоу Чарльз К., Баджджалиех Уильям, Сюй Вэй, Мак Моррисон Б., Насс Джон М., Ванг Йонг, Тесфай Зером

МПК: A61P 35/00, A61K 31/498, A61K 31/4985...

Метки: применение, фосфатидилинозит-3-киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы I(а)или его таутомера, индивидуального стереоизомера, рацемата, смеси энантиомеров и диастереомеров или его геометрического изомера или в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в лечении рака,где W1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;или один или два из W1, W2, W3 и W4 представляют собой независимо -N=, а остальные представляют собой -C(R1)=; и где каждый R1 представляет собой независимо...

Новые легкоразрушающиеся ингибиторы rock

Загрузка...

Номер патента: 24232

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Боланд Сандро, Дефер Оливье, Ален Йо, Бурен Арно Пьер Жан, Лейзен Дирк

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4439, A61K 31/443...

Метки: новые, ингибиторы, легкоразрушающиеся

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде X представляет собой водород или галоген;Y представляет собой -NH-C(=O)- или -C(=O)-NH-;каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо выбран из группы, включающей С, N, О и S;R1 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил и С3-6циклоалкил;R2 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил, галоген и С1-6алкокси;R3 выбран из группы, включающей С1-20алкил, С3-20алкенил, С3-20алкинил, С3-15циклоалкил, арил, гетероарил...

Применение вторичных производных 8-оксихинолин-7-карбоксамида в качестве противогрибковых агентов

Загрузка...

Номер патента: 24115

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Дель Сордо Симоне, Гальярди Стефаниа, Майлланд Федерико, Легора Михела

МПК: A61P 31/10, A61K 31/4709, C07D 215/48...

Метки: вторичных, производных, 8-оксихинолин-7-карбоксамида, применение, противогрибковых, агентов, качестве

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой солив качестве противогрибкового агента, в котором А:-(CH2)m-X1, причем X1:-арил, с факультативным замещением одним, двумя или тремя R4,-гетероцикл с факультативным замещением одним R5,-С3-С8-циклоалкил, причем арил представляет собойфенил;причем гетероцикл представляет собой 5-, 6-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, содержащее от одного до трех гетероатомов,...

Ингибиторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 24109

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сон Йонхон, Бауэр Шон М., Сюй Цин, Цзя Чжаочжон Ц., Мехротра Мукунд, Венкатарамани Чандрасекар, Роуз Джек У., Хуан Волинь, Панди Анджали

МПК: A61P 9/00, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: ингибиторы, протеинкиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где D1 означает C3-8-циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из C1-8-алкила, амино, гидрокси, аминокарбонила и фенила;R1 означает Н;Y1 означает фенил, необязательно замещенный C1-8-алкилом;R2 означает гетероциклил, замещенный от 1 до 2 группами R3, выбранными из группы, состоящей из амино-C1-8-алкила-,...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Секи Норио, Йосихара Коусеи, Судзуки Дайсуке, Михара Хисаси, Ямаки Сусуму, Ямада Хиройоси

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4402, A61K 31/4545...

Метки: нефропатии, пятна, соединения, диабетической, отека, желтого, диабетического, полезные, лечения, гуанидиновые, предотвращения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Производное аминоалкилзамещенного n-тиенилбензамида

Загрузка...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Миура Масанори, Исомура Маи, Ватануки Сусуму, Терада Йох, Хатия Сунитиро, Окуда Такао, Сато Иппеи, Кага Дайсуке, Тераи Казухиро

МПК: A61K 31/381, A61K 31/439, A61K 31/4436...

Метки: производное, n-тиенилбензамида, аминоалкилзамещенного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, которые содержат сульфоксиминную группу

Загрузка...

Номер патента: 23418

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Рютер Герд, Гнот Марк Жан, Линау Филип, Шультц-Фадемрехт Карстен, Бёмер Ульф, Люккинг Ульрих, Зимайстер Герхард, Коземунд Дирк, Шольц Арне, Больманн Рольф

МПК: A61K 31/53, A61P 9/00, A61P 31/00...

Метки: 4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, содержат, сульфоксиминную, которые, группу

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 представляет собой группу, выбранную из C1-С6-алкила-, С3-С7-циклоалкила- или 5- или 6-членного гетероциклического кольца, включающего 1, 2 или 3 гетероатома, означающих атом кислорода;R2 представляет собой группу, выбранную изR3, R4 представляют собой независимо друг от друга группу, выбранную из атома водорода, атома фтора, атома хлора или C1-С3-алкила;R5 представляет собой группу, выбранную из атома...

Пиридин-2-амиды, пригодные в качестве агонистов св2

Загрузка...

Номер патента: 23287

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Прунотто Марко, Рёфер Штефан, Ван Чживэй, Улльмер Кристоф, Ян Улунь, Хебайзен Пауль, Биссанц Катерина, Шульц-Гаш Танья, Кимбара Ацуси, Лю Цинпин, Гретер Уве, Неттекофен Маттиас, Роджерс-Эванс Марк

МПК: C07D 213/81, A61K 31/44, A61P 29/00...

Метки: пригодные, пиридин-2-амиды, св2, агонистов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...

Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)

Загрузка...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Зимиц Оливер, Остерманн Нильс, Майбаум Юрген Клаус, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Вульпетти Анна, Альтманн Ева, Канкар Жан, Хоммель Ульрих, Рандль Штефан Андреас, Рожель Оливье

МПК: A61K 31/407, A61K 31/416, A61K 31/403...

Метки: полезные, соединения, индольные, дегенерации, лечения, аналоги, amd, макулярной, возрастной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

1,4-пиперазиновые производные в качестве средства от вирусного гриппа

Загрузка...

Номер патента: 23258

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Пирс Бредли С., Ли Гуо, Герритц Самюэл, Чжай Вэйсюй, Пендри Аннапурна, Ши Шухао, Сианси Кристофер В., Чжу Шижун

МПК: A61P 31/16, C07D 207/327, C07D 231/14...

Метки: 1,4-пиперазиновые, гриппа, вирусного, качестве, производные, средства

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, в том числе его фармацевтически приемлемая сольв котором Het представляет собой изоксазол-4-ил, пиразол-4-ил, пиразол-3-ил, 1,2,3-триазол-5-ил или имидазол-5-ил;Ar представляет собой нафт-1-ил; фенил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из С1-С4 алкокси, -F, -Cl или гидроксила;R представляет собой -СН3 или -CH2F;W представляет собой -NO2, -Cl, -Br, -СНО, -СН3, гидроксиметил, -СН=СН2, гидроксииминометил...

Производные гетероциклических аминов

Загрузка...

Номер патента: 23237

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Галлей Гуидо, Пфлигер Филипп, Норкросс Роджер

МПК: C07D 265/30, C07D 211/26, C07D 207/09...

Метки: аминов, производные, гетероциклических

Формула / Реферат:

1. Соединения формулыгде R1 представляет собой водород, C1-7алкил, галоген, C1-7алкил, замещенный галогеном, C1-7алкокси, C1-7ал­кокси, замещенный галогеном, циано, нитро, C3-6-циклоалкил, -CH2-C3-6-циклоалкил, -O-CH2-C3-6-циклоалкил, -O-(CH2)2-O-C1-7алкил, S(O)2CH3, SF5, -C(O)NH-C1-7алкил, фенил, -O-пиримидинил, возможно замещенный C1-7алкокси, замещенным галогеном, или представляет собой бензил, оксетанил или фуранил;m представляет собой 1 или...

Амиды n-(1,2,5-оксадиазол-3-ил)-, n-(тетразол-5-ил)- и n-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновых кислот и гербицидные средства

Загрузка...

Номер патента: 23169

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Розингер Кристофер Хью, Хойзер-Хан Изольдэ, Гатцвайлер Эльмар, Дёрнер-Рипинг Зимон, Кён Арним, Ван Альмзик Андреас, Аренс Хартмут, Браун Ральф, Хайнеманн Инес

МПК: C07D 409/12, C07D 409/14, C07D 411/12...

Метки: n-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновых, n-(1,2,5-оксадиазол-3-ил, гербицидные, средства, кислот, амиды, n-(тетразол-5-ил

Формула / Реферат:

1. Амиды N-(1,2,5-оксадиазол-3-ил)-, N-(тетразол-5-ил)- и N-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновой кислоты формулы (I) или их солив которых Q означает радикал Q1, Q2 или Q3,R1 означает метил, этил или пропил;R2 означает метил, этил или метокси;R3 означает метил, хлор или метилсульфанил;R4 означает водород или метил;(CR52)n означает СН2, (СН2)2 или CF2;X означает СН2, С(СН3)2, СНОСН3, СНО(пиразин-2-ил) или О;Y означает О, S или SO2.2. Гербицидные...

Средство борьбы с вредителями

Загрузка...

Номер патента: 22848

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Митоми Масааки, Кагабу Синзо, Онозаки Ясумити, Хорикоси Рио, Кицуда Сигеки, Номура Масахиро

МПК: A01N 37/18, A01N 43/40, A01N 43/54...

Метки: вредителями, борьбы, средство

Формула / Реферат:

1. Средство борьбы с вредителями, где вредитель представляет собой по меньшей мере один тип вредителей, выбранный из группы, состоящей из сельскохозяйственных/садовых вредителей, паразитирующих на животных вредителей, вредящих здоровью насекомых, надоедливых насекомых, амбарных вредителей, вредителей, хранящихся в пищевых продуктах, и домашних насекомых, включающее по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из...

Аминопиримидины в качестве syk ингибиторов

Загрузка...

Номер патента: 22790

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Нортруп Алан Б., Герин Дэвид Джозеф, Гуэй Даниель, Чжоу Хуа, Фурнье Жан-Франсуа, Машасек Мишелль Р., Коте Бернар, Петрокки Алессия, Андресен Брайан М., О'бойл Брендан М., Ройтершан Майкл Х., Ромео Эрик, Сиу Тони, Чайлдерс Калин Конрад, Ли Чаоминь, Таока Брендон М., Дюпон-Годе Кристина, Отте Райан Д., Ди Франческо Мария Эмилия, Троттер Б.Уэсли, Донофрио Энтони, Эллис Джон Майкл, Ноулес Сандра Ли, Каттар Соломон, Аррингтон Кеннет Л., Хайдл Эндрю М., Фишер Кристиан, Алтман Майкл Д., Готье Жак Ив, Лим Чжонгвон, Робишо Жоэль С., Берч Джейсон

МПК: A61P 11/06, A61P 11/00, A61K 31/497...

Метки: ингибиторов, аминопиримидины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 0-4;q равно 0, 1 или 2;Су выбран из С4-7циклоалкила, оксетанила, пирролидинила, пиперидинила и азепанила;R1 выбран из Н, C1-4алкила, С1-4галогеналкила, С3-6циклоалкила и OC1-4алкила;R4 выбран из Н, С1-4алкила и С3-4циклоалкила;Ry(a) представляет собой ОН;Rz(a) выбран из (А) С1-4алкила, необязательно замещенного одной-тремя группами, независимо выбранными из ОН,...

Зипразидона гидросульфата дигидрат

Загрузка...

Номер патента: 22749

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Пецавар Аница, Гвалец Миран, Макуц Симон, Стергар Матей, Смрколь Матей, Зайц Наталия, Задник Ерней, Рузиц Милос, Юрсиц Урска

МПК: A61K 31/427, C07D 417/12, C07D 275/04...

Метки: дигидрат, гидросульфата, зипразидона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I[зипразидон·Н]n+[X]·Z H2O,где зипразидон представляет собой соединение формулыв котрой H представляет собой водород;n=1;X представляет собой HSO4- иZ составляет 2,и где указанное соединение имеет растворимость в диапазоне от примерно 50 до примерно 800 мг/л.2. Соединение по п.1, где указанное соединение имеет размер частиц, находящийся в диапазоне от приблизительно 5 до приблизительно 300 мкм.3. Соединение по п.1,...

Гетероциклические соединения в качестве лигандов гистаминовых h3 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Нироджи Рамакришна, Кота Лаксман, Дварампуди Ади Редди, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Камбхампати Рамасастри, Схинде Анил Карбхари, Гампа Мурлимохан, Ахмад Иштияки, Намала Рамбабу, Саралая Раманатха Шрикантха, Кодру Падмаватхи, Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Шанмуганатхан Дханалакшми, Джасти Венкатесварлу, Муддана Нагешвара Рао, Джаяраджан Прадееп

МПК: A61K 31/437, A61K 31/496, A61K 31/55...

Метки: качестве, лигандов, гетероциклические, рецепторов, гистаминовых, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Способ получения ингибитора цитохром p450 монооксигеназы и промежуточные соединения, применяемые в этом способе

Загрузка...

Номер патента: 22739

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Чжоу Чжунсинь, Дауди Эрик, Кент Кеннет, Каллен Аарон, Истон Лия, Юй Ричард, Корде Даг, Трэн Дуонг, Польняшек Ричард, Пфайфер Стивен

МПК: C07C 307/06, C07D 417/12

Метки: способ, способе, промежуточные, ингибитора, получения, этом, монооксигеназы, применяемые, соединения, цитохром

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iили его соли, включающий:а) стадию димеризации соответствующего соединения формулы IIпри этом R1 представляет собой -S(=O)2NRaRb, где каждый из Ra и Rb независимо представляет собой (С1-С8)алкил; или Ra и Rb вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют насыщенное кольцо, выбранное из азиридина, азетидина, пиперидина, морфолина, тиоморфолина, пирролидина, гомопиперазина, гомопиперидина или...

Замещенное производное изохинолина

Загрузка...

Номер патента: 22646

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Хидака Хироеси, Такахаси Коуити, Иноуэ Йосихиро, Суми Кенго

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/496, A61K 31/472...

Метки: производное, изохинолина, замещенное

Формула / Реферат:

1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, соответствующее формуле (1), его соль или сольват производного или солигде R1 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидроксильную группу, аминогруппу, ами­ноС1-8алкилтиогруппу или тиенильную группу;R2 обозначает атом водорода или атом галогена;R3 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидрокси С1-8алкильную группу или ди(С1-8ал­кил)амино С1-8алкильную группу;R4 независимо обозначает...

Бензоксазины, бензотиазины и родственные соединения, обладающие ингибирующей nos активностью

Загрузка...

Номер патента: 21798

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Мэддафорд Шон, Аннеди Субхаш К., Рамно Джайлялль, Силверман Сара, Ракхит Суман, Дав Питер

МПК: A61P 25/00, A61K 31/5415, A61K 31/538...

Метки: активностью, бензотиазины, бензоксазины, обладающие, ингибирующей, соединения, родственные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде Q представляет собой O-(CHR6)1-3 или S-(CHR6)1-3;R1 представляет собой Н, необязательно замещенный С1-6алкил, необязательно замещенный С1-4алкарил, необязательно замещенный С1-4алкгетероциклил, необязательно замещенный С2-9гетероциклил, необязательно замещенный С3-8циклоалкил, необязательно замещенный С1-4алкциклоалкил или -(CR1AR1B)nNR1CR1D;R1A и R1B представляют собой, независимо, Н, гидрокси, галоген,...

Сульфонилпиразольные и сульфонилпиразолиновые производные карбоксамидина как антагонисты 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 21543

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Кейзер Хискиас Г., Крюсе Корнелис Г., Нэт Ван Дер Мартина А.В., Лувезейн Ван Арнольд, Ивема Баккер Ваутер И., Зоргдрагер Ян

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61P 25/00...

Метки: 5-ht6, антагонисты, сульфонилпиразолиновые, сульфонилпиразольные, карбоксамидина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеупомянутых производных, гдеR1 обозначает атом водорода или незамещенную (C1-4)алкильную группу;R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода, незамещенную (C1-4)алкильную группу, (C1-4)ал­кильную группу, замещенную одним или более атомов галогена, фенил(С1-4)алкокси(C1-4)алкильную группу, илиR1 и R2 вместе...

Производное пиридин-3-карбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 21367

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Асикава Масанори, Сато Сейити, Ямада Хадзиме, Тамура Масахиро, Коукецу Акиясу, Такемура Сюндзи, Исивата Хироюки, Сигеми Риота, Сибасаки Манабу, Мияке Есихару, Китамура Такахиро, Одзава Такатоси, Исикава Тецуя, Дои Такеси, Табуноки Юйтиро

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/44, A61K 31/4545...

Метки: производное, пиридин-3-карбоксамида

Формула / Реферат:

1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...

Ингибитор stat3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 21306

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Мацуно Кендзи, Акияма Ясуто, Асаи Акира, Асизава Тадаси, Ого Наохиса, Окавара Тадаси, Такахаси Осаму, Йокотагава Такане

МПК: A61K 31/4709, A61P 29/00, A61P 19/02...

Метки: производное, активного, ингибитор, хинолинкарбоксамидное, качестве, содержащий, ингредиента, stat3

Формула / Реферат:

1. Ингибитор STAT3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное, представленное формулой (I), или его фармакологически приемлемую соль в качестве активного ингредиента:где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную алкильную группу, замещенную или незамещенную циклоалкильную группу, замещенную или незамещенную алкенильную группу, замещенную или...

N-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные ацетамиды, предназначенные для применения в качестве модуляторов передачи сигналов wnt

Загрузка...

Номер патента: 21225

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Чэн Дай, Хань Дун, Пань Шифэн, Гао Вэнци, Чжан Губао

МПК: C07D 213/75, A61K 31/44, A61P 35/00...

Метки: применения, передачи, сигналов, предназначенные, качестве, ацетамиды, n-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, описывающееся формулой (6)или его физиологически приемлемая соль,в которой кольцо Е представляет собой фенил или один из X1, X2, X3 и X4 выбран из N и другие обозначают CR7;один из X5, X6, X7 и X8 обозначает N и другие обозначают СН;X9 выбран из N и СН;Z выбран из группы, включающей фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил и пиперазинил, где каждый фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил или пиперазинил в Z необязательно замещен...

Соединения, модулирующие андрогеновые рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Сало Харри, Термякангас Олли, Хеглунд Ииса, Хольм Патрик, Весалайнен Анниина, Раску Сирпа, Вольфарт Герд, Кнууттила Пиа, Карьялайнен Арья

МПК: A61K 31/42, A61K 31/416, A61K 31/438...

Метки: андрогеновые, рецепторы, соединения, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

Замещенные изохинолиноны и хинализолиноны

Загрузка...

Номер патента: 21126

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Рэнь Хайся, Хольцер Филипп, Якоби Эдгар, Масуя Кейчи, Бушманн Николе, Бергхаузен Йёрг, Жессье Франсуа, Фюре Паскаль, Хергових-Лиштван Иоанна, Писсо-Зольдерманн Кароль, Каллен Йёрг, Штутц Штефан

МПК: A61P 35/00, A61K 31/495, C07D 217/24...

Метки: замещенные, изохинолиноны, хинализолиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой Z обозначает СН2 или N-R4;X обозначает галоген;R4 выбран из группы, включающейH-;С1-С7-алкил-;R6 независимо выбран из группы, включающейH-;R'O-;(R')2N-;R7 независимо выбран из группы, включающейR'O-;(R')2N-;каждый R' независимо выбран из группы,...

Хиназолины в качестве ингибиторов калиевых каналов

Загрузка...

Номер патента: 21113

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Джонсон Джеймс А., Бэнерджи Абхисек, Адисечан Ашоккумар, Финлэй Хезер, Ллойд Джон, Нилс Джеймс, Джанг Джи, Донди Навин Кумар, Гунага Прашанта

МПК: C07D 401/12, A61K 31/517, C07D 239/95...

Метки: ингибиторов, калиевых, каналов, качестве, хиназолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер, таутомер или соль,где X представляет собой Н, F, Cl, Br, I или С1-10алкокси;Y представляет собой Н, F, Cl, Br, I или 4-12-членный гетероциклил, выбранный из морфолинила;Z представляет собой Н, С1-10алкокси, гало-С1-10алкил, -CO2R11 или -NR11R12;А представляет собой -(CH2)m-R2, -CH(R25)(R26), -CH(R26)-CO2-R2a или -(CH2)n-1-NR25-CO2-R24;m имеет значение от 0 до 4;n имеет значение от 1 до...

Ингибиторы вирусов flaviviridae

Загрузка...

Номер патента: 20816

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Лазервит Скотт И., Мертцман Майкл, Дорфлер Эдвард, Уоткинс Уильям Дж., Лью Виллард, Кларк Майкл О'нэйл Ханрахан, Морганелли Филип А., Каналес Эда, Лю Ци, Чун Ли С., Йе Хун

МПК: A61K 31/381, C07D 333/68, C07D 409/12...

Метки: вирусов, ингибиторы, flaviviridae

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из группы, включающей необязательно замещенный C1-12алкил и необязательно замещенный С3-12циклоалкил, где каждый замещенный R1 замещен одним или несколькими Q1;каждый Q1 независимо выбран из группы, включающей галоген, необязательно замещенный C1-6алкил, 4-12-членный гетероциклилокси и -ОН, где указанный гетероциклильный фрагмент указанного 4-12-членного...

5-амино-4-гидроксипентоиламиды

Загрузка...

Номер патента: 20758

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Калаянов Генадий, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й., Самуэльссон Бенгт Бертил, Кестелейн Барт Рудольф Романи, Паркес Кевин, Валльберг Ханс Кристиан, Схепенс Вим Берт Грит, Вегнер Йорг Курт

МПК: A61K 31/506, C07D 213/64, A61P 31/18...

Метки: 5-амино-4-гидроксипентоиламиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой галоген, C1-4алкокси, трифторметокси;R2 представляет собой группу формулыR3 представляет собой группу формулыR4 представляет собой группу формулыn равно 0 или 1;каждый А независимо представляет собой CH или N;R5 и R6 независимо представляют собой водород, C1-4алкил или галоген;R7 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;R8 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;каждый...

Серосодержащее гетероциклическое производное, обладающее активностью ингибитора бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20740

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Уено Тадзухико, Коорияма Юудзи, Хори Акихиро, Като Терукацу, Йонедзава Сюдзи, Фудзикоси Тиаки, Мацумото Сае

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/497, A61K 31/541...

Метки: обладающее, серосодержащее, гетероциклическое, бета-секретазы, ингибитора, производное, активностью

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо А представляет собой замещенный фенил или замещенный пиридил, каждый из которых замещен одним или более заместителем, выбранным из галогена или замещающей группы Y;R1 представляет собой C1-C3-алкил;R3a и R3c независимо друг от друга представляют собой водород, возможно замещенный C1-C3-алкил, где заместители от одного до трех выбраны из гидрокси и галогена, возможно замещенный карбамоил, где...

Бензимидазолы и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина

Загрузка...

Номер патента: 20578

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Перни Роберт Б., Ву Чи Б., Блум Чарльз А., Диш Джереми С., Нг Пуи Йи

МПК: C07D 401/12, A61K 31/437, A61K 31/4184...

Метки: родственные, качестве, сиртуина, бензимидазолы, аналоги, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...

Производные сульфонамида

Загрузка...

Номер патента: 20460

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Миллан Дэвид Симон, Жоу Шулан, Бодуан Серж, Маррон Бриан Эдвард, Сасаки Косуке, Стаппл Пол Энтони, Раусон Дэвид Джеймс, Сторер Роберт Иан, Вест Кристофер Вильям, Рейстер Стивен Майкл, Маркворт Кристофер Джон, Лауферсвейлер Майкл Кристофер, Свэйн Найджел Алан

МПК: C07D 275/03, C07D 263/50, C07D 277/18...

Метки: сульфонамида, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Z выбирают из группы, состоящей из следующих: 2-тиазолил, 4-тиазолил, 1-тиа-3,4-диазолил или 1-тиа-2,4-диазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил или пиримидинил;Y1, Y2, Y3 и Y4, каждый независимо, означают CH или CR1;каждый R1 независимо выбирают из группы, которая состоит из следующих: гало, циано, (C1-C4)алкил, гало(C1-C4)алкил, (C1-C4)алкокси и -C(O)NH2;В означает фенил, необязательно замещенный одним или двумя...

Соединения для уменьшения продукции β-амилоида

Загрузка...

Номер патента: 20322

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Мэйкор Джон Е., Ши Цзэлян, Ксю Ли, Олсон Ричард Е., Гернон Джейсон М., Томпсон III Лорин А., Бой Кеннес М., Ву Ёнг-Йин, Джанг Юнхюи, Зуев Дмитрий С.

МПК: A61K 31/517, A61K 31/5377, A61K 31/519...

Метки: соединения, бета-амилоида, уменьшения, продукции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А представляет собой пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, выбранное из пиридина, триазола, имидазола и пиразола, и указанное гетероароматическое кольцо необязательно имеет в качестве заместителей одну или две группы, выбранные из атома галогена и C1-6алкила;В выбран из фенила и пиридинила, где фенил и пиридинил необязательно имеют один или два заместителя, независимо выбранных из C1-6алкокси,...

Гидроксиметилпирролидины в качестве агонистов адренергических рецепторов бета 3

Загрузка...

Номер патента: 20135

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Бергер Ричард, Ли Бин, Гобле Стефен Д., Шэнь Дун-Мин, Мориэлло Грегори Дж., Мойз Крис Р., Ха Соокхее Николь, Эдмондсон Скотт Д., Ван Липин, Кар Нам Фунг, Чан Лехуа, Чжу Чэн, Копка Ихор Е.

МПК: A61K 31/506, A61P 13/00, A61K 31/4178...

Метки: агонистов, рецепторов, качестве, гидроксиметилпирролидины, beta, адренергических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iаили его фармацевтически приемлемая соль, или его стереоизомер, или фармацевтически приемлемая соль его стереоизомера,в которойn равен 0, 1 или 2;Y выбирают из группы, состоящей из:(1) (C1-C5)алкандиила и(2) связи;Z выбирают из группы, состоящей из тиазолила, пиридила, дигидропиридила, 1,2,4-триазолила, 1,2,3-триазолила, пиримидинила, дигидропиримидинила, тетрагидропиримидинила, пиридазинила, дигидропиридазинила,...