C07D 417/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Производные индоламида и родственные соединения для использования при лечении нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Маршан Арно, Ван Дорен Том, Килонда Амюри, Шалтен Патрик, Ройас Де Ла Парра Вероника, Алласиа Сара, Гриффиун Герард

МПК: A61P 25/28, C07D 403/12, A61K 31/4045...

Метки: заболеваний, индоламида, использования, соединения, родственные, лечении, нейродегенеративных, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Циклические мостиковые простые эфиры в качестве ингибиторов dgat1

Загрузка...

Номер патента: 25050

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чжэн Жуй, Динг Ипин, Зекри Фредерик, Гаррисон Тайлер, Лю Цянь, Е Цзюн, Дьювэйди Роухит, Чэнь Синь, Ларроу Джэй, Чжоу Ицзун, Мао Джастин Йик Чинг, Чжэн Сюйчунь, Пэйтел Сиджэл, Гай Юй

МПК: A61K 31/422, A61P 3/00, A61K 31/4245...

Метки: мостиковые, циклические, dgat1, качестве, простые, ингибиторов, эфиры

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 1, 2 или 3;X представляет собой О или СН2;Y представляет собой О, СН2 или отсутствует, причем только один из X и Y представляет собой О;Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой, каждый независимо, N или СН;L представляет собой С(О) или отсутствует иА представляет собой замещенный оксазол, тиазол, оксадиазол или тиадиазол, где каждый замещен по меньшей мере одним...

Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Рейлли Юса, Пламмер Марк Стефен, Монтгомери Джастин Йэн, Че Йе, Прайс Лорен Майкл, Мелник Майкл Джозеф, Браун Мэттью Фрэнк

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4427, A61K 31/4433...

Метки: агентов, качестве, полезные, производные, фторпиридинона, антибактериальных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Сульфонамидные производные бензиламина для лечения заболеваний цнс

Загрузка...

Номер патента: 24767

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Колачковский Марцин, Марцинковская Моника, Буцкий Адам, Лысаковский Томаш, Павловский Мацей

МПК: C07D 261/20, C07D 319/18, C07C 311/21...

Метки: сульфонамидные, цнс, производные, лечения, бензиламина, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где А представляет собойфенил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена, C1-С3-алкила, C1-С3-алкилокси, ОН и фенила; или9- или 10-членную бициклическую группу, присоединенную к -(O)x-(СН2)y- через один из ее ароматических атомов углерода, состоящую из бензольного кольца, конденсированного с5-членным гетероароматическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома,...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мутуппаланиаппан Пейяппан, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Мерикапуди Гаятри Сваруп, Висванадха Срикант

МПК: A61P 35/00, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Метки: ионных, каналов, кальция, пиразола, активируемых, crac, ингибиторы, производные, высвобождением

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Гербицидно и фунгицидно действующие 3-фенилизоксазолин-5-карбоксамиды и 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды

Загрузка...

Номер патента: 24512

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Френцель Томас, Хойзер-Хан Изольдэ, Гатцвайлер Эльмар, Хиллс Мартин Джеффри, Шмитт Моника, Фойхт Дитер, Диттген Ян, Хааф Клаус Бернхард, Розингер Кристофер Хью, Ринольфи Филипп, Кене Хайнц, Хайнеманн Инес, Вилльмс Лотар

МПК: A01N 43/80, C07D 413/12, C07D 261/04...

Метки: действующие, гербицидно, 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды, фунгицидно, 3-фенилизоксазолин-5-карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. 3-Фенилизоксазолин-5-карбоксамиды и 3-фенилизоксазолин-5-тиоамиды формулы (I) или их солив которой R1 и R2 означают независимо один от другого водород, фтор, хлор, бром, йод, цианогруппу или (C1-C4)алкил или (C1-C4)алкоксигруппу, каждый из которых замещен m радикалами из группы, включающей фтор, хлор, бром, йод и цианогруппу; илиR1 и R2 образуют вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, насыщенное, частично ненасыщенное или...

Ингибиторы фосфатидилинозит-3-киназы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24305

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Мак Моррисон Б., Баннен Линн Канне, Сюй Вэй, Насс Джон М., Керни Патрик, Баджджалиех Уильям, Мэрлоу Чарльз К., Ванг Йонг, Браун С.Дэвид, Тесфай Зером

МПК: A61P 35/00, A61K 31/498, A61K 31/4985...

Метки: фосфатидилинозит-3-киназы, применение, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы I(а)или его таутомера, индивидуального стереоизомера, рацемата, смеси энантиомеров и диастереомеров или его геометрического изомера или в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в лечении рака,где W1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;или один или два из W1, W2, W3 и W4 представляют собой независимо -N=, а остальные представляют собой -C(R1)=; и где каждый R1 представляет собой независимо...

Новые легкоразрушающиеся ингибиторы rock

Загрузка...

Номер патента: 24232

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Боланд Сандро, Ален Йо, Бурен Арно Пьер Жан, Дефер Оливье, Лейзен Дирк

МПК: A61K 31/44, A61K 31/443, A61K 31/4439...

Метки: легкоразрушающиеся, новые, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде X представляет собой водород или галоген;Y представляет собой -NH-C(=O)- или -C(=O)-NH-;каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо выбран из группы, включающей С, N, О и S;R1 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил и С3-6циклоалкил;R2 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил, галоген и С1-6алкокси;R3 выбран из группы, включающей С1-20алкил, С3-20алкенил, С3-20алкинил, С3-15циклоалкил, арил, гетероарил...

Применение вторичных производных 8-оксихинолин-7-карбоксамида в качестве противогрибковых агентов

Загрузка...

Номер патента: 24115

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Гальярди Стефаниа, Майлланд Федерико, Дель Сордо Симоне, Легора Михела

МПК: A61P 31/10, C07D 215/48, A61K 31/4709...

Метки: 8-оксихинолин-7-карбоксамида, качестве, производных, вторичных, противогрибковых, применение, агентов

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой солив качестве противогрибкового агента, в котором А:-(CH2)m-X1, причем X1:-арил, с факультативным замещением одним, двумя или тремя R4,-гетероцикл с факультативным замещением одним R5,-С3-С8-циклоалкил, причем арил представляет собойфенил;причем гетероцикл представляет собой 5-, 6-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, содержащее от одного до трех гетероатомов,...

Ингибиторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 24109

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Бауэр Шон М., Сон Йонхон, Цзя Чжаочжон Ц., Мехротра Мукунд, Панди Анджали, Сюй Цин, Венкатарамани Чандрасекар, Роуз Джек У., Хуан Волинь

МПК: A61P 9/00, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, протеинкиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где D1 означает C3-8-циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из C1-8-алкила, амино, гидрокси, аминокарбонила и фенила;R1 означает Н;Y1 означает фенил, необязательно замещенный C1-8-алкилом;R2 означает гетероциклил, замещенный от 1 до 2 группами R3, выбранными из группы, состоящей из амино-C1-8-алкила-,...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Михара Хисаси, Секи Норио, Йосихара Коусеи, Судзуки Дайсуке, Ямаки Сусуму, Ямада Хиройоси

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4545, A61K 31/4402...

Метки: предотвращения, соединения, диабетического, нефропатии, лечения, отека, полезные, пятна, желтого, гуанидиновые, диабетической

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Производное аминоалкилзамещенного n-тиенилбензамида

Загрузка...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Тераи Казухиро, Хатия Сунитиро, Кага Дайсуке, Миура Масанори, Терада Йох, Сато Иппеи, Окуда Такао, Исомура Маи, Ватануки Сусуму

МПК: A61K 31/439, A61K 31/381, A61K 31/4436...

Метки: n-тиенилбензамида, аминоалкилзамещенного, производное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, которые содержат сульфоксиминную группу

Загрузка...

Номер патента: 23418

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Линау Филип, Шультц-Фадемрехт Карстен, Рютер Герд, Коземунд Дирк, Люккинг Ульрих, Шольц Арне, Зимайстер Герхард, Бёмер Ульф, Гнот Марк Жан, Больманн Рольф

МПК: A61K 31/53, A61P 9/00, A61P 31/00...

Метки: 4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, группу, сульфоксиминную, содержат, которые

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 представляет собой группу, выбранную из C1-С6-алкила-, С3-С7-циклоалкила- или 5- или 6-членного гетероциклического кольца, включающего 1, 2 или 3 гетероатома, означающих атом кислорода;R2 представляет собой группу, выбранную изR3, R4 представляют собой независимо друг от друга группу, выбранную из атома водорода, атома фтора, атома хлора или C1-С3-алкила;R5 представляет собой группу, выбранную из атома...

Пиридин-2-амиды, пригодные в качестве агонистов св2

Загрузка...

Номер патента: 23287

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Хебайзен Пауль, Неттекофен Маттиас, Рёфер Штефан, Роджерс-Эванс Марк, Ян Улунь, Шульц-Гаш Танья, Прунотто Марко, Ван Чживэй, Биссанц Катерина, Лю Цинпин, Улльмер Кристоф, Гретер Уве, Кимбара Ацуси

МПК: C07D 213/81, A61P 29/00, A61K 31/44...

Метки: пиридин-2-амиды, св2, качестве, агонистов, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...

Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)

Загрузка...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Вульпетти Анна, Майбаум Юрген Клаус, Остерманн Нильс, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Альтманн Ева, Канкар Жан, Рожель Оливье, Рандль Штефан Андреас, Зимиц Оливер, Хоммель Ульрих

МПК: A61K 31/416, A61K 31/403, A61K 31/407...

Метки: дегенерации, полезные, индольные, макулярной, лечения, возрастной, соединения, аналоги, amd

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

1,4-пиперазиновые производные в качестве средства от вирусного гриппа

Загрузка...

Номер патента: 23258

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ли Гуо, Чжу Шижун, Пендри Аннапурна, Сианси Кристофер В., Ши Шухао, Герритц Самюэл, Чжай Вэйсюй, Пирс Бредли С.

МПК: C07D 207/327, C07D 231/14, A61P 31/16...

Метки: производные, качестве, средства, гриппа, 1,4-пиперазиновые, вирусного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, в том числе его фармацевтически приемлемая сольв котором Het представляет собой изоксазол-4-ил, пиразол-4-ил, пиразол-3-ил, 1,2,3-триазол-5-ил или имидазол-5-ил;Ar представляет собой нафт-1-ил; фенил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из С1-С4 алкокси, -F, -Cl или гидроксила;R представляет собой -СН3 или -CH2F;W представляет собой -NO2, -Cl, -Br, -СНО, -СН3, гидроксиметил, -СН=СН2, гидроксииминометил...

Производные гетероциклических аминов

Загрузка...

Номер патента: 23237

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Галлей Гуидо, Пфлигер Филипп, Норкросс Роджер

МПК: C07D 211/26, C07D 265/30, C07D 207/09...

Метки: производные, гетероциклических, аминов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулыгде R1 представляет собой водород, C1-7алкил, галоген, C1-7алкил, замещенный галогеном, C1-7алкокси, C1-7ал­кокси, замещенный галогеном, циано, нитро, C3-6-циклоалкил, -CH2-C3-6-циклоалкил, -O-CH2-C3-6-циклоалкил, -O-(CH2)2-O-C1-7алкил, S(O)2CH3, SF5, -C(O)NH-C1-7алкил, фенил, -O-пиримидинил, возможно замещенный C1-7алкокси, замещенным галогеном, или представляет собой бензил, оксетанил или фуранил;m представляет собой 1 или...

Амиды n-(1,2,5-оксадиазол-3-ил)-, n-(тетразол-5-ил)- и n-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновых кислот и гербицидные средства

Загрузка...

Номер патента: 23169

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Кён Арним, Дёрнер-Рипинг Зимон, Розингер Кристофер Хью, Гатцвайлер Эльмар, Хойзер-Хан Изольдэ, Аренс Хартмут, Браун Ральф, Ван Альмзик Андреас, Хайнеманн Инес

МПК: C07D 409/12, C07D 411/12, C07D 409/14...

Метки: n-(тетразол-5-ил, n-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновых, амиды, кислот, гербицидные, n-(1,2,5-оксадиазол-3-ил, средства

Формула / Реферат:

1. Амиды N-(1,2,5-оксадиазол-3-ил)-, N-(тетразол-5-ил)- и N-(триазол-5-ил)бициклоарилкарбоновой кислоты формулы (I) или их солив которых Q означает радикал Q1, Q2 или Q3,R1 означает метил, этил или пропил;R2 означает метил, этил или метокси;R3 означает метил, хлор или метилсульфанил;R4 означает водород или метил;(CR52)n означает СН2, (СН2)2 или CF2;X означает СН2, С(СН3)2, СНОСН3, СНО(пиразин-2-ил) или О;Y означает О, S или SO2.2. Гербицидные...

Средство борьбы с вредителями

Загрузка...

Номер патента: 22848

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Онозаки Ясумити, Хорикоси Рио, Митоми Масааки, Кагабу Синзо, Номура Масахиро, Кицуда Сигеки

МПК: A01N 37/18, A01N 43/40, A01N 43/54...

Метки: борьбы, вредителями, средство

Формула / Реферат:

1. Средство борьбы с вредителями, где вредитель представляет собой по меньшей мере один тип вредителей, выбранный из группы, состоящей из сельскохозяйственных/садовых вредителей, паразитирующих на животных вредителей, вредящих здоровью насекомых, надоедливых насекомых, амбарных вредителей, вредителей, хранящихся в пищевых продуктах, и домашних насекомых, включающее по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из...

Аминопиримидины в качестве syk ингибиторов

Загрузка...

Номер патента: 22790

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Ромео Эрик, Хайдл Эндрю М., Фурнье Жан-Франсуа, Ноулес Сандра Ли, Робишо Жоэль С., Лим Чжонгвон, Троттер Б.Уэсли, Ли Чаоминь, Ди Франческо Мария Эмилия, Коте Бернар, Готье Жак Ив, Петрокки Алессия, Сиу Тони, Таока Брендон М., Дюпон-Годе Кристина, Ройтершан Майкл Х., Алтман Майкл Д., Фишер Кристиан, Андресен Брайан М., Машасек Мишелль Р., Герин Дэвид Джозеф, Гуэй Даниель, Аррингтон Кеннет Л., Чжоу Хуа, О'бойл Брендан М., Отте Райан Д., Каттар Соломон, Эллис Джон Майкл, Нортруп Алан Б., Чайлдерс Калин Конрад, Донофрио Энтони, Берч Джейсон

МПК: A61K 31/497, A61P 11/06, A61P 11/00...

Метки: ингибиторов, аминопиримидины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 0-4;q равно 0, 1 или 2;Су выбран из С4-7циклоалкила, оксетанила, пирролидинила, пиперидинила и азепанила;R1 выбран из Н, C1-4алкила, С1-4галогеналкила, С3-6циклоалкила и OC1-4алкила;R4 выбран из Н, С1-4алкила и С3-4циклоалкила;Ry(a) представляет собой ОН;Rz(a) выбран из (А) С1-4алкила, необязательно замещенного одной-тремя группами, независимо выбранными из ОН,...

Зипразидона гидросульфата дигидрат

Загрузка...

Номер патента: 22749

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Смрколь Матей, Гвалец Миран, Пецавар Аница, Стергар Матей, Макуц Симон, Рузиц Милос, Задник Ерней, Зайц Наталия, Юрсиц Урска

МПК: C07D 275/04, A61K 31/427, C07D 417/12...

Метки: дигидрат, гидросульфата, зипразидона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I[зипразидон·Н]n+[X]·Z H2O,где зипразидон представляет собой соединение формулыв котрой H представляет собой водород;n=1;X представляет собой HSO4- иZ составляет 2,и где указанное соединение имеет растворимость в диапазоне от примерно 50 до примерно 800 мг/л.2. Соединение по п.1, где указанное соединение имеет размер частиц, находящийся в диапазоне от приблизительно 5 до приблизительно 300 мкм.3. Соединение по п.1,...

Гетероциклические соединения в качестве лигандов гистаминовых h3 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Намала Рамбабу, Схинде Анил Карбхари, Нироджи Рамакришна, Саралая Раманатха Шрикантха, Муддана Нагешвара Рао, Кота Лаксман, Ахмад Иштияки, Камбхампати Рамасастри, Джаяраджан Прадееп, Гампа Мурлимохан, Кодру Падмаватхи, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Дварампуди Ади Редди, Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Джасти Венкатесварлу, Шанмуганатхан Дханалакшми

МПК: A61K 31/496, A61K 31/437, A61K 31/55...

Метки: рецепторов, гетероциклические, гистаминовых, качестве, лигандов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Способ получения ингибитора цитохром p450 монооксигеназы и промежуточные соединения, применяемые в этом способе

Загрузка...

Номер патента: 22739

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Пфайфер Стивен, Чжоу Чжунсинь, Корде Даг, Кент Кеннет, Истон Лия, Юй Ричард, Дауди Эрик, Польняшек Ричард, Трэн Дуонг, Каллен Аарон

МПК: C07C 307/06, C07D 417/12

Метки: соединения, монооксигеназы, способе, применяемые, промежуточные, ингибитора, этом, цитохром, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iили его соли, включающий:а) стадию димеризации соответствующего соединения формулы IIпри этом R1 представляет собой -S(=O)2NRaRb, где каждый из Ra и Rb независимо представляет собой (С1-С8)алкил; или Ra и Rb вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют насыщенное кольцо, выбранное из азиридина, азетидина, пиперидина, морфолина, тиоморфолина, пирролидина, гомопиперазина, гомопиперидина или...

Замещенное производное изохинолина

Загрузка...

Номер патента: 22646

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Иноуэ Йосихиро, Такахаси Коуити, Суми Кенго, Хидака Хироеси

МПК: A61K 31/472, A61K 31/496, A61K 31/4725...

Метки: производное, замещенное, изохинолина

Формула / Реферат:

1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, соответствующее формуле (1), его соль или сольват производного или солигде R1 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидроксильную группу, аминогруппу, ами­ноС1-8алкилтиогруппу или тиенильную группу;R2 обозначает атом водорода или атом галогена;R3 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидрокси С1-8алкильную группу или ди(С1-8ал­кил)амино С1-8алкильную группу;R4 независимо обозначает...

Бензоксазины, бензотиазины и родственные соединения, обладающие ингибирующей nos активностью

Загрузка...

Номер патента: 21798

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Ракхит Суман, Силверман Сара, Рамно Джайлялль, Мэддафорд Шон, Дав Питер, Аннеди Субхаш К.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/5415, A61K 31/538...

Метки: обладающие, ингибирующей, активностью, бензотиазины, родственные, бензоксазины, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде Q представляет собой O-(CHR6)1-3 или S-(CHR6)1-3;R1 представляет собой Н, необязательно замещенный С1-6алкил, необязательно замещенный С1-4алкарил, необязательно замещенный С1-4алкгетероциклил, необязательно замещенный С2-9гетероциклил, необязательно замещенный С3-8циклоалкил, необязательно замещенный С1-4алкциклоалкил или -(CR1AR1B)nNR1CR1D;R1A и R1B представляют собой, независимо, Н, гидрокси, галоген,...

Сульфонилпиразольные и сульфонилпиразолиновые производные карбоксамидина как антагонисты 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 21543

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Ивема Баккер Ваутер И., Лувезейн Ван Арнольд, Крюсе Корнелис Г., Кейзер Хискиас Г., Нэт Ван Дер Мартина А.В., Зоргдрагер Ян

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: карбоксамидина, сульфонилпиразолиновые, 5-ht6, производные, антагонисты, сульфонилпиразольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеупомянутых производных, гдеR1 обозначает атом водорода или незамещенную (C1-4)алкильную группу;R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода, незамещенную (C1-4)алкильную группу, (C1-4)ал­кильную группу, замещенную одним или более атомов галогена, фенил(С1-4)алкокси(C1-4)алкильную группу, илиR1 и R2 вместе...

Производное пиридин-3-карбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 21367

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Такемура Сюндзи, Ямада Хадзиме, Сато Сейити, Тамура Масахиро, Сигеми Риота, Сибасаки Манабу, Асикава Масанори, Табуноки Юйтиро, Мияке Есихару, Китамура Такахиро, Исивата Хироюки, Одзава Такатоси, Коукецу Акиясу, Дои Такеси, Исикава Тецуя

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/44, A61K 31/4439...

Метки: пиридин-3-карбоксамида, производное

Формула / Реферат:

1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...

Ингибитор stat3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 21306

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Асизава Тадаси, Окавара Тадаси, Асаи Акира, Мацуно Кендзи, Акияма Ясуто, Такахаси Осаму, Ого Наохиса, Йокотагава Такане

МПК: A61P 19/02, A61K 31/4709, A61P 29/00...

Метки: ингибитор, качестве, производное, активного, ингредиента, хинолинкарбоксамидное, содержащий, stat3

Формула / Реферат:

1. Ингибитор STAT3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное, представленное формулой (I), или его фармакологически приемлемую соль в качестве активного ингредиента:где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную алкильную группу, замещенную или незамещенную циклоалкильную группу, замещенную или незамещенную алкенильную группу, замещенную или...

N-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные ацетамиды, предназначенные для применения в качестве модуляторов передачи сигналов wnt

Загрузка...

Номер патента: 21225

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Пань Шифэн, Хань Дун, Гао Вэнци, Чэн Дай, Чжан Губао

МПК: A61P 35/00, C07D 213/75, A61K 31/44...

Метки: предназначенные, сигналов, качестве, передачи, модуляторов, применения, ацетамиды, n-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение, описывающееся формулой (6)или его физиологически приемлемая соль,в которой кольцо Е представляет собой фенил или один из X1, X2, X3 и X4 выбран из N и другие обозначают CR7;один из X5, X6, X7 и X8 обозначает N и другие обозначают СН;X9 выбран из N и СН;Z выбран из группы, включающей фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил и пиперазинил, где каждый фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил или пиперазинил в Z необязательно замещен...

Соединения, модулирующие андрогеновые рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Карьялайнен Арья, Хеглунд Ииса, Кнууттила Пиа, Раску Сирпа, Вольфарт Герд, Термякангас Олли, Хольм Патрик, Весалайнен Анниина, Сало Харри

МПК: A61K 31/42, A61K 31/416, A61K 31/438...

Метки: модулирующие, андрогеновые, рецепторы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

Замещенные изохинолиноны и хинализолиноны

Загрузка...

Номер патента: 21126

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Бушманн Николе, Штутц Штефан, Рэнь Хайся, Хольцер Филипп, Каллен Йёрг, Бергхаузен Йёрг, Масуя Кейчи, Фюре Паскаль, Жессье Франсуа, Писсо-Зольдерманн Кароль, Хергових-Лиштван Иоанна, Якоби Эдгар

МПК: C07D 217/24, A61P 35/00, A61K 31/495...

Метки: изохинолиноны, замещенные, хинализолиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой Z обозначает СН2 или N-R4;X обозначает галоген;R4 выбран из группы, включающейH-;С1-С7-алкил-;R6 независимо выбран из группы, включающейH-;R'O-;(R')2N-;R7 независимо выбран из группы, включающейR'O-;(R')2N-;каждый R' независимо выбран из группы,...

Хиназолины в качестве ингибиторов калиевых каналов

Загрузка...

Номер патента: 21113

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Ллойд Джон, Донди Навин Кумар, Адисечан Ашоккумар, Джонсон Джеймс А., Нилс Джеймс, Финлэй Хезер, Бэнерджи Абхисек, Джанг Джи, Гунага Прашанта

МПК: A61K 31/517, C07D 401/12, C07D 239/95...

Метки: ингибиторов, хиназолины, каналов, калиевых, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер, таутомер или соль,где X представляет собой Н, F, Cl, Br, I или С1-10алкокси;Y представляет собой Н, F, Cl, Br, I или 4-12-членный гетероциклил, выбранный из морфолинила;Z представляет собой Н, С1-10алкокси, гало-С1-10алкил, -CO2R11 или -NR11R12;А представляет собой -(CH2)m-R2, -CH(R25)(R26), -CH(R26)-CO2-R2a или -(CH2)n-1-NR25-CO2-R24;m имеет значение от 0 до 4;n имеет значение от 1 до...

Ингибиторы вирусов flaviviridae

Загрузка...

Номер патента: 20816

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Дорфлер Эдвард, Лю Ци, Морганелли Филип А., Лазервит Скотт И., Чун Ли С., Каналес Эда, Лью Виллард, Мертцман Майкл, Йе Хун, Кларк Майкл О'нэйл Ханрахан, Уоткинс Уильям Дж.

МПК: C07D 409/12, A61K 31/381, C07D 333/68...

Метки: ингибиторы, flaviviridae, вирусов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из группы, включающей необязательно замещенный C1-12алкил и необязательно замещенный С3-12циклоалкил, где каждый замещенный R1 замещен одним или несколькими Q1;каждый Q1 независимо выбран из группы, включающей галоген, необязательно замещенный C1-6алкил, 4-12-членный гетероциклилокси и -ОН, где указанный гетероциклильный фрагмент указанного 4-12-членного...

5-амино-4-гидроксипентоиламиды

Загрузка...

Номер патента: 20758

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Схепенс Вим Берт Грит, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й., Самуэльссон Бенгт Бертил, Вегнер Йорг Курт, Паркес Кевин, Калаянов Генадий, Валльберг Ханс Кристиан, Кестелейн Барт Рудольф Романи

МПК: C07D 213/64, A61K 31/506, A61P 31/18...

Метки: 5-амино-4-гидроксипентоиламиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой галоген, C1-4алкокси, трифторметокси;R2 представляет собой группу формулыR3 представляет собой группу формулыR4 представляет собой группу формулыn равно 0 или 1;каждый А независимо представляет собой CH или N;R5 и R6 независимо представляют собой водород, C1-4алкил или галоген;R7 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;R8 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;каждый...

Серосодержащее гетероциклическое производное, обладающее активностью ингибитора бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20740

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Коорияма Юудзи, Фудзикоси Тиаки, Уено Тадзухико, Мацумото Сае, Йонедзава Сюдзи, Хори Акихиро, Като Терукацу

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4439, A61K 31/541...

Метки: активностью, производное, обладающее, гетероциклическое, бета-секретазы, ингибитора, серосодержащее

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо А представляет собой замещенный фенил или замещенный пиридил, каждый из которых замещен одним или более заместителем, выбранным из галогена или замещающей группы Y;R1 представляет собой C1-C3-алкил;R3a и R3c независимо друг от друга представляют собой водород, возможно замещенный C1-C3-алкил, где заместители от одного до трех выбраны из гидрокси и галогена, возможно замещенный карбамоил, где...

Бензимидазолы и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина

Загрузка...

Номер патента: 20578

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Нг Пуи Йи, Блум Чарльз А., Ву Чи Б., Перни Роберт Б., Диш Джереми С.

МПК: A61K 31/4184, C07D 401/12, A61K 31/437...

Метки: модуляторов, аналоги, сиртуина, качестве, родственные, бензимидазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...

Производные сульфонамида

Загрузка...

Номер патента: 20460

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Сасаки Косуке, Жоу Шулан, Раусон Дэвид Джеймс, Бодуан Серж, Стаппл Пол Энтони, Маркворт Кристофер Джон, Вест Кристофер Вильям, Маррон Бриан Эдвард, Свэйн Найджел Алан, Рейстер Стивен Майкл, Миллан Дэвид Симон, Лауферсвейлер Майкл Кристофер, Сторер Роберт Иан

МПК: C07D 275/03, C07D 277/18, C07D 263/50...

Метки: производные, сульфонамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Z выбирают из группы, состоящей из следующих: 2-тиазолил, 4-тиазолил, 1-тиа-3,4-диазолил или 1-тиа-2,4-диазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил или пиримидинил;Y1, Y2, Y3 и Y4, каждый независимо, означают CH или CR1;каждый R1 независимо выбирают из группы, которая состоит из следующих: гало, циано, (C1-C4)алкил, гало(C1-C4)алкил, (C1-C4)алкокси и -C(O)NH2;В означает фенил, необязательно замещенный одним или двумя...

Соединения для уменьшения продукции β-амилоида

Загрузка...

Номер патента: 20322

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Томпсон III Лорин А., Ву Ёнг-Йин, Мэйкор Джон Е., Бой Кеннес М., Ксю Ли, Зуев Дмитрий С., Ши Цзэлян, Джанг Юнхюи, Олсон Ричард Е., Гернон Джейсон М.

МПК: A61K 31/519, A61K 31/5377, A61K 31/517...

Метки: уменьшения, продукции, соединения, бета-амилоида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А представляет собой пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, выбранное из пиридина, триазола, имидазола и пиразола, и указанное гетероароматическое кольцо необязательно имеет в качестве заместителей одну или две группы, выбранные из атома галогена и C1-6алкила;В выбран из фенила и пиридинила, где фенил и пиридинил необязательно имеют один или два заместителя, независимо выбранных из C1-6алкокси,...

Гидроксиметилпирролидины в качестве агонистов адренергических рецепторов бета 3

Загрузка...

Номер патента: 20135

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Мориэлло Грегори Дж., Гобле Стефен Д., Эдмондсон Скотт Д., Бергер Ричард, Чжу Чэн, Ха Соокхее Николь, Шэнь Дун-Мин, Копка Ихор Е., Ван Липин, Мойз Крис Р., Кар Нам Фунг, Чан Лехуа, Ли Бин

МПК: A61P 13/00, A61K 31/4178, A61K 31/506...

Метки: агонистов, гидроксиметилпирролидины, адренергических, качестве, рецепторов, beta

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iаили его фармацевтически приемлемая соль, или его стереоизомер, или фармацевтически приемлемая соль его стереоизомера,в которойn равен 0, 1 или 2;Y выбирают из группы, состоящей из:(1) (C1-C5)алкандиила и(2) связи;Z выбирают из группы, состоящей из тиазолила, пиридила, дигидропиридила, 1,2,4-триазолила, 1,2,3-триазолила, пиримидинила, дигидропиримидинила, тетрагидропиримидинила, пиридазинила, дигидропиридазинила,...