C07D 413/04 — связанные непосредственно
3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны в качестве ингибиторов мутантной idh
Номер патента: 25183
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Чжао Цянь, Левелл Джулиан Рой, Смит Трой, Чо Йоунг Син, Ян Фань, Шульц Майкл Дэвид, Саттон Джеймс, Лю Ган, Ленуар Франсуа, Лэй Хуаншу, Косталес Абран К., Тур Бакари-Барри, Зендцик Мартин, Пфистер Кейт Брюс, Каферро Томас, Палермо Марк Г., Шейфер Синтия
МПК: A61P 35/00, C07D 413/04, A61K 31/506...
Метки: мутантной, качестве, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...
Оксазепины в качестве модуляторов ионных каналов
Номер патента: 25095
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Перри Тао, Грауп Майкл, Заблокки Джефф, Герреро Хуан, Ли Сяофэнь, Цзян Роберт Х., Калла Рао В., Корки Бриттон Кеннет, Паркхилл Эрик К., Венкатарамани Чандрасекар, Эльзейн Эльфатих, Мартинес Рубен, Колтун Дмитрий
МПК: A61K 31/553, C07D 267/14, C07D 413/04...
Метки: качестве, ионных, модуляторов, каналов, оксазепины
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы IBгде R1 представляет собой С6-20-арил, где указанный С6-20-арил замещен C1-6-алкилом и указанный C1-6-алкил замещен тремя галогенами;R5 представляет собой водород или C1-6-алкил;R6 представляет собой C1-6-алкил, С3-20-циклоалкил, С6-20-арил, гетероарил, содержащий от 1 до 15 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, по меньшей мере в одном кольце, или гетероциклил, содержащий от 1 до...
Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5
Номер патента: 24973
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Линдеманн Лотар, Виейра Эрик, Ешке Георг, Штадлер Хайнц, Риччи Антонио, Рюхер Даниэль
МПК: A61P 25/08, A61K 31/506, A61K 31/4439...
Метки: аллостерических, рецептора, качестве, этинила, mglur5, метаботропного, модуляторов, производные, глутамата
Формула / Реферат:
1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...
Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства
Номер патента: 24933
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Розенброк Хольгер, Джованнини Рикардо, Феррара Марко, Маццаферро Рокко, Бертани Барбара, Лингард Айан
МПК: A61K 31/427, A61K 31/421, A61K 31/437...
Метки: средства, применение, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, лекарственного, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...
Бензо[b][1,4]оксазиновые производные в качестве модуляторов чувствительных к кальцию рецепторов
Номер патента: 24893
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Шукла Маноджкумар Рампрасад, Анкуш Сарде Гангарам, Палле Венката П., Готе Ганеш Навинчандра, Випул Пашпуте Дилип, Павар Четан Санджай, Трьямбаке Махадео Бхаскар, Сайед Маджид Башир, Кулкарни Санджеев Анант, Камбодж Раджендер Кумар
МПК: A61P 5/18, A61K 31/538, C07D 265/36...
Метки: производные, бензо[b][1,4]оксазиновые, качестве, чувствительных, рецепторов, модуляторов, кальцию
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где Q представляет собойRa выбран из водорода;Rb представляет собой водород или замещенный или незамещенный (C1-C6)алкил, илиRa и Rb, присоединяясь вместе к одному и тому же атому углерода, образуют С(О) или C(S);L выбран из связи, -(CRcRd)m и -С(О)-;кольцо А представляет собой (C6-C10)арил;Rc и Rd представляют собой водород;X выбран из связи, -(CReRf)m, -О-, -O(CReRf)m-, -(CReRf)mO-, -C(O)(CReRf)m-, -C(O)NR7-,...
Соединения, регулирующие рост растений
Номер патента: 24229
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Жюнг Пьер Жозеф Марсель, Лайпнер Йёрг, Де Месмакер Ален, Маклачлан Маттью Мёрдок Вудхед, Лашиа Матильда Денизе
МПК: A01N 43/40, C07D 213/79, C07D 213/75...
Метки: соединения, растений, рост, регулирующие
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где каждый W представляет собой О;R1, R2 и R9 независимо представляют собой Н, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси, циано, галоген или С1-С6алкил;X представляет собой галоген, С1-С6галогеналкил, циано, С1-С6алкокси, амин, N-С1-С6алкиламин, N,N-ди-С1-С6алкиламин, С1-С6алкилкарбонил или гетероарил, содержащий до четырех гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы;и при условии, что если X представляет собой...
Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна
Номер патента: 24102
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Ямада Хиройоси, Ямаки Сусуму, Секи Норио, Судзуки Дайсуке, Йосихара Коусеи, Михара Хисаси
МПК: A61K 31/4402, A61K 31/4545, A61K 31/426...
Метки: диабетического, гуанидиновые, предотвращения, пятна, нефропатии, диабетической, отека, лечения, желтого, соединения, полезные
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...
Новые соединения, связывающие фарнезоидный х-рецептор (fxr) (nr1h4) и модулирующие его активность
Номер патента: 24083
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Штеенек Кристоф, Кремозер Клаус, Кинцель Олаф, Абель Ульрих
МПК: A61K 31/4192, A61K 31/42, A61K 31/443...
Метки: соединения, активность, связывающие, модулирующие, новые, nr1h4, фарнезоидный, х-рецептор, fxr
Формула / Реферат:
1. Соединение согласно формуле (1), его энантиомер, диастереомер, таутомер, сольват или фармацевтически приемлемая соль:в которой R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила или Н, где R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или C1-C6-алкила, и R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкилена-R9, SO2-C1-C6-алкила, R9 выбран из группы, состоящей из COOH, OH...
Гербицидные бензоксазиноны
Номер патента: 23754
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Вичель Маттиас, Парра-Рападо Лилиана, Зайтц Томас, Вальтер Хельмут, Эванс Ричард Роджер, Ниггевег Рикарда, Гроссманн Клаус, Зиверних Бернд, Ньютон Тревор Уилльям, Зимон Аня
МПК: A01N 43/84, C07C 233/75, C07D 265/36...
Метки: гербицидные, бензоксазиноны
Формула / Реферат:
1. Бензоксазинон формулы Iгде R1 представляет собой галоген;R2 представляет собой галоген;R3 представляет собой F;R4 представляет собой водород, С3-С6-алкенил, С3-С6-алкинил или С3-С6-галоалкинил;R3 представляет собой водород или C1-С6-алкил;R6 представляет собой C1-С6-алкил;W представляет собой О иZ представляет собой О или S.2. Бензоксазинон формулы I в соответствии с п.1, где R5 и R6 представляют собой независимо друг от друга С1-С4алкил.3....
Антипаразитарные соединения, способы и составы
Номер патента: 23711
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Тан Чунчжи, Ху Пин, У Вэньтао, Холмстром Скотт Дейл, Чэнь Шухуй, Уайт Уильям Хантер, Чэнь Лян, Ань Цзенъюнь, Дефо Джин Мари, Чзан Ян
МПК: A01N 43/80, C07D 413/14, C07D 413/04...
Метки: соединения, составы, способы, антипаразитарные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его сольгде А представляет собойn составляет 0 или 1;R1 представляет собой тиенил или фенил, причем указанные тиенил или фенил замещены 2 или 3 одинаковыми или различными атомами галогена;R2, в каждом случае независимо, представляет собой водород, C1-C5 алкил, С3-С6 циклоалкил или C1-C5 галогеналкил;R3 представляет собойр, в каждом случае независимо, составляет 0 или 1;R4 представляет собой C1-C5 алкил, C1-C5...
Соединения для лечения и профилактики респираторного синцитиального вирусного заболевания
Номер патента: 23262
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Лян Чуньгэнь, Чжэн Сюфан, У Джим Чжэнь, Лю Юнфу, Ван Лиша, Вон Джейсон Кристофер, Чэнь Ли, Гао Лу, Фэн Личунь, Ву Сихань, Юнь Хунин, Хуан Мэнвэй, Фэн Сун, Го Тао
МПК: A61P 11/00, A61K 31/554, A61K 31/553...
Метки: заболевания, респираторного, лечения, вирусного, синцитиального, профилактики, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R2 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R3 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R4 представляет собой водород или C1-6алкил;R5 представляет собой водород или галоген;R6 представляет собой водород, галоген, гидрокси, C1-6алкокси, карбокси, морфолинил или4-С0-6алкилпиперазин-1-ил;R7 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил,...
Производные 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона и гербициды
Номер патента: 22864
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Кадзики Риу, Сибаяма Ацуси, Нагамацу Ацуси, Кобаяси Масами, Мицунари Такаси
МПК: A01N 43/707, A01N 43/80, A01N 43/84...
Метки: производные, 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона, гербициды
Формула / Реферат:
1. Производное триазина или его соль, представленное следующей формулой 1:[в формуле R1 представляет собой атом водорода; C1-С12алкильную группу; С2-С6алкенильную группу, С2-С6алкинильную группу; С3-С6циклоалкильную группу; С3-С6циклоалкенильную группу; С3-С6циклоалкилС1-С6алкильную группу; C1-С6галогеналкильную группу; С2-С6галогеналкенильную группу; С2-С6галогеналкинильную группу; С3-С6галогенциклоалкильную группу;...
Замещенные 6-аминоникотинамиды в качестве модуляторов kcnq2/3
Номер патента: 22582
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Клесс Ахим, Кюнерт Свен, Лукас Зимон, Баренберг Грегор, Шрёдер Вольфганг
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/496, A61K 31/4427...
Метки: 6-аминоникотинамиды, модуляторов, качестве, замещенные
Формула / Реферат:
1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4алифатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...
1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное соединение
Номер патента: 22458
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Такахаси Осаму, Масуда Йосиаки, Мироя Аюму, Ого Наохиса, Окавара Тадаси, Асаи Акира, Акияма Ясуто, Асизава Тадаси, Мацуно Кендзи
МПК: A61K 31/437, A61K 31/4245, A61K 31/428...
Метки: соединение, 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное
Формула / Реферат:
1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...
Гетероциклические замещенные соединения арила в качестве ингибиторов hif
Номер патента: 22271
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Эллингхаус Петер, Тираух Карл-Хайнц, Бек Хартмут, Хэртер Михаель, Зюссмайер Франк, Грешат Зузаннэ, Берхерстер Керстин
МПК: A61K 31/454, A61K 31/4245, A61K 31/4545...
Метки: соединения, арила, качестве, гетероциклические, ингибиторов, замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцос заместителем R3 означает гетероарильное кольцо формулыгде # означает место соединения с граничащей группой СН2 и## означает место соединения с кольцом,кольцоозначает гетероарильное кольцо формулыгде * означает место соединения с кольцоми** означает место соединения с кольцом,кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцоозначает насыщенный...
Замещенные триазольные производные как модуляторы гамма-секретазы
Номер патента: 22093
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Суркин Михел, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бертело Дидье Жан-Клод, Де Клейн Михел Анна Йозеф
МПК: A61K 31/4196, C07D 401/12, A61P 25/28...
Метки: производные, замещенные, триазольные, gamma;-секретазы, модуляторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 является гетероциклом, имеющим формулы (а-1) или (а-3)R3 является C1-4-алкилом;R4 представляет водород;R7a представляет водород;R7b и R7c, каждый независимо, представляют водород, C1-4-алкилокси или C1-4-алкил, необязательно замещенные 1-4 галогеновыми заместителями;Ха представляет CH или N;А1 представляет CR9; где R9 представляет водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2 представляет...
Гетероциклические производные в качестве ингибиторов глутаминилциклазы
Номер патента: 22007
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Рамсбек Даниель, Демут Ханс-Ульрих, Хоффманн Торстен, Зоммер Роберт, Мейер Антье, Бёме Ливия, Хайзер Ульрих
МПК: A61K 31/437, A61K 31/4184, A61P 25/00...
Метки: качестве, ингибиторов, гетероциклические, производные, глутаминилциклазы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, таутомеры и стереоизомеры, гдеR1 представляет собойR2 представляет собой С1-8алкил, C6-12арил, гетероарил, С3-12карбоциклил, С3-12гетероциклил, -С1-4алкил-С6-12 арил, -С1-4алкилгетероарил, -C1-4алкил-С3-12карбоциклил или -С1-4алкил-С3-12гетероциклил;где любая вышеуказанная С6-12арильная и гетероарильная группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами,...
Противовирусное соединение
Номер патента: 21974
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Криговский Эван С., Шэн Сяонин, Уоткинс Уильям Дж., Лазервит Скотт И., Чо Эзоп, Перриш Джей П., Линк Джон О., Макфадден Райан, Сквайерс Нил, Пюнь Хьюн-Цзюн, Сюй Ляньхун, Кларк Майкл О'нил Ханрахан, Лю Хунтао, Хэлкомб Рэндалл Л., Филлипс Бартон В., Лю Ци, Шрёдер Скотт Д., Вивиан Рэндалл В., Като Дэррил, Бейкон Элизабет М., Десай Манодж С., Митчелл Майкл Л., Го Хунянь, Тренкл Джеймс Д., Макман Ричард, Це Уинстон С., Сунь Цзяньюй, Киршберг Торстен А., Цзинь Хаолунь, Чоу Чиэнь-Хун, Грауп Майкл, Тейлор Джеймс, Келлар Терри, Ким Чон Ю., Ян Чжэн-Юй, Венкатарамани Чандрасекар, Метобо Самуэль Е., Каналес Эда, Сожье Джозеф Х., Миш Майкл Р., Коттелл Джероми Дж.
МПК: C07D 403/14, C07D 403/04, C07D 401/14...
Метки: соединение, противовирусное
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения нарушений, связанных с вирусом гепатита С (ВГС), включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая ингибитор полимеразы NS5B.4. Применение соединения по п.1 для профилактики или лечения гепатита С.5. Применение композиции по п.2 или 3 для профилактики или терапевтического лечения гепатита С.6. Способ...
Производные бициклических соединений и их применение в качестве ингибиторов acc
Номер патента: 21698
Опубликовано: 31.08.2015
Авторы: Фудзимори Икуо, Мураками Масатака, Хиросе Хидеки, Икеда Зенити, Юкава Томоя, Ямасита Тохру, Ясума Цунео, Мизодзири Рио, Фудзимото Такуя, Камата Макото
МПК: A61K 31/4365, A61K 31/4355, A61K 31/416...
Метки: ингибиторов, качестве, применение, соединений, бициклических, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой:1) группу формулы -COR2, где R2 означает:(a) C1-6алкильную группу;(b) C1-6алкоксигруппу;(c) аминогруппу, необязательно моно- или дизамещенную C1-6алкильной группой(ами); или(2) изоксазол, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена и С1-6алкильной группы;R3 означает C1-6алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или...
Модуляторы рецепторов сфингозин-1-фосфата и их применение
Номер патента: 21672
Опубликовано: 31.08.2015
Авторы: Поддутоори Рамулу, Пэн Сюэмэй, Робертс Эдвард, Розен Хью, Браун Стивен, Герреро Мигель А.
МПК: C07D 401/04, C07D 271/06, A61K 31/4245...
Метки: применение, модуляторы, рецепторов, сфингозин-1-фосфата
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сользатгде пунктирная линия обозначает, что возможно присутствие одинарных или двойных связей, при условии наличия двух двойных связей и трех одинарных связей в кольце, содержащем А1, А2 и А3;когда А1 и А3 являются N, А2 является О; или когда А1 является С, А2 является N и А3 является О;L1 и L2, каждый независимо, обозначают связь; (CHR')n, где R' является Н или...
Фуразанобензимидазолы в качестве пролекарств для лечения опухолевых или аутоиммунных заболеваний
Номер патента: 21380
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Бахманн Феликс, Польманн Йенс
МПК: A61K 31/4245, C07D 413/04, A61P 35/00...
Метки: опухолевых, пролекарств, качестве, фуразанобензимидазолы, лечения, аутоиммунных, заболеваний
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (II)гдепредставляет собой двухвалентный бензольный остаток, который незамещен или замещен одним или двумя дополнительными заместителями, независимо выбранными из низшего алкила, гало-низшего алкила, гидрокси-низшего алкила, низшего алкокси-низшего алкила, ацилокси-низшего алкила, гидрокси, низшего алкокси, гидрокси-низшего алкокси, низшего алкокси-низшего алкокси, низшего алкилкарбонилокси, амино, моно(низший алкил)амино,...
Производные 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)
Номер патента: 21240
Опубликовано: 29.05.2015
Авторы: Ван Гол Михиль Люк Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Тресадерн Гэри Джон, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Мартинес Ламенка Каролина
МПК: A61K 31/5355, A61P 25/16, A61K 31/535...
Метки: ингибиторов, производные, бета-секретазы, bace, качестве, 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и фтора;R4 представляет собой фтор или трифторметил;R5 выбран из группы, состоящей из C1-3-алкила и циклопропила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R6);каждый R6 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена;L представляет собой связь или -N(R7)CO-, где R7 представляет собой водород или...
Замещенные пиперидины в качестве антагонистов ccr3
Номер патента: 21072
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Грундль Марк, Хёнке Кристоф, Мартирес Домник, Доллингер Хорст, Кригль Ян, Раст Георг, Хоффманн Маттиас, Зайтер Петер, Джованнини Риккардо
МПК: A61K 31/4523, A61K 31/454, C07D 401/04...
Метки: замещенные, антагонистов, качестве, пиперидины
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы 1в которой А обозначает CH2, О или N-C1-C6-алкил;R1 выбран из группы, включающейNHR1.1 или NMeR1.1;NHR1.2 или NMeR1.2;NHCH2-R1.3;NH-C3-C6-циклоалкил, где необязательно один атом углерода заменен атомом азота, где кольцо необязательно замещено одним или двумя заместителями, выбранными из C1-C6-алкила, O-C1-C6-алкила, NHSO2-фенила, NHCONH-фенила, галогена, CN, SO2-C1-C6-алкила или COO-C1-C6-алкила;С9- или C10-бициклическое...
Гетероциклы с фунгицидными свойствами
Номер патента: 21058
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Респондек Маттиас Штефан, Каранта Лаура, Ламберт Клеменс, Зульцер-Моссе Зара
МПК: A01N 43/836, A01N 43/78, A01N 43/76...
Метки: фунгицидными, свойствами, гетероциклы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде А обозначает х-С(=О)-, х-СН2-С(=О)-, х-О-С(=О)- или x-CH2-SO2-, причем х в каждом случае обозначает связь, присоединенную к R1;Т обозначает СН или N;G обозначает S;Y1 обозначает N;Y2 обозначает СН или N;Q обозначает -C(=O)-z, -C(=O)-O-z, -C(=O)-NH-z или -SO2-z-, причем z в каждом случае обозначает связь, присоединенную к R9;n равняется 1 или 2;р равняется 1;R1 обозначает фенил или группу (b)где фенил и группа (b)...
Триазолсодержащие производные оксадиазола
Номер патента: 20887
Опубликовано: 27.02.2015
Авторы: Марэн Дельфин, Блэкеби Уэсли, Бомбрэн Аньес, Шварц Маттиас, Себий Эрик, Кваттропани Анна, Рауз Крейг, Клева Кристоф, Найт Крис, Бейкер-Гленн Чарльз
МПК: A61K 31/4245, C07D 413/04, A61P 37/00...
Метки: триазолсодержащие, оксадиазола, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде R1 означает Hal;Ra означает Ar или Het; при условии, что Ra не является бензо[1,3]диоксолильной группой или фенильной группой, незамещенной или замещенной по меньшей мере одним метилом, F, Cl, ОМе и/или OEt, если Rb является метильной группой;Rb означает A, Ar, Het, Ar-алкил или Het-алкил;Hal означает F, Cl, Br или I;А означает разветвленный или линейный алкил, содержащий от 1 до 12 С-атомов, где один или более атомов...
Аналоги изоксазол-3(2н)-она в качестве терапевтических агентов
Номер патента: 20825
Опубликовано: 27.02.2015
Авторы: Петтерсен Даниель, Шелль Петер, Карле Михель, Фекс Томас, Бострём Йонас, Ченг Лейфенг
МПК: A61K 31/4523, C07D 413/04, A61P 7/04...
Метки: качестве, терапевтических, изоксазол-3(2н)-она, агентов, аналоги
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой метил, 2-метил-2-фенилпропил, изобутил, трет-бутил, неопентил, 3,3-диметилбутил, циклогексил, циклогексилметил, где циклогексил, возможно, замещен 1 или 2 атомами фтора, циклогексилоксиметил, фенил, бензил, фенетил, тиофенил, тетразолил или пиридинил, где указанные фенил, бензил, фенетил, тиофенил, тетразолил или пиридинил, возможно, замещены 1, 2 или 3...
Аминоазагетероциклические карбоксамиды
Номер патента: 20731
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Ричардсон Томас Э., Лань Руокси, Цю Сюй, Джонс Рейналдо С., Сяо Уюфан, Хисли Брайан, Карра Сриниваса Р., Хак Бейярд Р., Чэнь Сяолин, Штибер Франк, Саттон Аманда Э., Вандевеер Харолд Джордж, Гоутопоулос Андреас, Лю-Буджалски Лесли, Перри Дейвид, Ходоус Брайан Л.
МПК: C07D 239/94, A61P 35/00, A61K 31/517...
Метки: карбоксамиды, аминоазагетероциклические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (II)и его фармацевтически приемлемые соли,где R1 представляет собой L1-R4-L2-R5-L3-R6, L1-R4-L2-R5 или L1-R4,R2 представляет собой Н, A, Hal, ОН, ОА, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA или NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O-L1-Ar, L1-R4,L1, L3, каждый независимо друг от друга, представляют собой простую связь, неразветвленный или разветвленный алкилен, содержащий 1, 2, 3, 4 или 5 атомов...
Дифосфатная соль n-[6-(цис-2,6-диметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-2-метил-4′-(трифторметокси)[1,1'-дифенил]-3-карбоксамида и фармацевтическая композиция
Номер патента: 20048
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Ву Раинн, Де Ла Крус Марилин, Баджва Джоуджиндер Сингх, Додд Стефани Кей, Уэйкоул Лиладхар Мурлидхар
МПК: C07D 413/04, A61K 31/5377, A61K 35/00...
Метки: дифосфатная, композиция, n-[6-(цис-2,6-диметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-2-метил-4'-(трифторметокси)[1,1'-дифенил]-3-карбоксамида, фармацевтическая, соль
Формула / Реферат:
1. Дифосфатная соль N-[6-(цис-2,6-диметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-2-метил-4'-(трифторметокси)[1,1'-дифенил]-3-карбоксамида.
2. Фармацевтическая композиция, модулирующая активность хэджхог сигнального пути, включающая:
(а) терапевтически эффективное количество соли по п.1 и
(б) по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель, растворитель или эксципиент.
Соединения бензолсульфонамидтиазола и оксазола
Номер патента: 19349
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Хорнбергер Кейс, Счааф Грегори, Тайан Ксинронг, Петров Кимберли, Кантз Кевин, Стеллуаген Джон, Рольт Тара Рена, Уехлинг Дэвид Эдвард, Дикерсон Скотт Говард, Адамс Джерри Лерой, Уилсон Брайан, Аджабенг Джордж, Джонсон Нил У., Ральф Джеффри М., Уотерсон Алекс Грегори
МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61K 31/5377...
Метки: оксазола, бензолсульфонамидтиазола, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где а равно 0, 1, 2 или 3;каждый R1 является одинаковым или разным и независимо выбран из галогена, C1-8алкила, галогенС1-8алкила, -OR6, -CO2R6, -NR6R7 и -CN;кольцо А выбрано из C3-6циклоалкила, фенила, 5-6-членного моноциклического насыщенного или ненасыщенного неароматического гетероцикла и 5-6-членного гетероарила, где каждый указанный гетероцикл и указанный гетероарил имеет 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, О и...
Оксадиазолзамещенные производные бензимидазола как ингибиторы dgat1
Номер патента: 19347
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Коппола Гэри Марк, Квак Ён-Шин
МПК: A61K 31/42, A61K 31/44, A61K 31/4245...
Метки: бензимидазола, оксадиазолзамещенные, ингибиторы, dgat1, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение структурыгде А обозначает арил или моноциклический или бициклический гетероциклил, где арил или гетероциклил могут быть необязательно замещены 1-4 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, алкил, фенил, циклоалкил, цианогруппу, трифторметил, алкоксигруппу, гидроксигруппу, необязательно замещенную аминогруппу, ацил, алканоилоксигруппу, арилоксигруппу, алкилтиогруппу, арилтиогруппу, оксогруппу, нитрогруппу,...
Ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека
Номер патента: 19259
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Халмос Тедди, Куломб Рене, Ландри Серж, Морен Себастьен, Карсон Ребека Дж., Симоно Брюно, Бейли Марри Д., Паризьен Матьё, Тсантризос Йюла С., Пупар Марк-Андре, Билодо Франсуа, Кавай Стивен, Фейдер Ли, Лапланте Стивен
МПК: A61K 31/47, A61K 31/18, A61K 31/4709...
Метки: ингибиторы, репликации, человека, вируса, иммунодефицита
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) и его атропоизомер, рацемат, энантиомер или диастереоизомерв которойR4 обозначает С6-10арил или Het, где каждый С6-10арил и Het необязательно содержит от 1 до 3 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, (С1-С6)алкил, (С1-С6)галогеналкил, (С3-С7)циклоалкил, -О(С1-С6)алкил, -S(С1-С6)алкил;R6 и R7, каждый независимо, выбран из группы, включающей Н, галоген, (С1-С6)алкил; игде Het...
Производные оксадиазола, активные на сфингозин-1-фосфате (s1p), их применение и способ лечения
Номер патента: 18637
Опубликовано: 30.09.2013
Авторы: Хир Джаг Пол, Хейтман Томас Дэниел
МПК: A61P 37/00, A61P 17/00, A61K 31/4725...
Метки: сфингозин-1-фосфате, s1p, оксадиазола, активные, способ, применение, лечения, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой А обозначает фенил;R1 обозначает до двух заместителей, независимо выбранных из хлора, изопропокси и циано;R2 обозначает водород или метил;В обозначаетR3 обозначает водород, метил или (СН2)1-3CO2H;R4 обозначает водород.2. Соединение, выбранное из следующих...
Соединения в качестве модуляторов пути hedgehog
Номер патента: 18302
Опубликовано: 30.07.2013
Авторы: Хань Дун, Цзян Цзицин, Ван Юнцинь, Чэн Дай, Гао Вэнци, У Сюй, Пан Шифенг
МПК: C07C 233/65, A61P 35/00, A61K 31/4433...
Метки: модуляторов, качестве, пути, hedgehog, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде Y1 и Y2 независимо выбраны из N и СН;R1 выбран из циано, С1-6алкила, галогензамещенного С1-6алкила, С1-6алкокси, галогензамещенного С1-6алкокси, диметиламино, С1-6алкилсульфанила и пиперазинила, необязательно замещенного не более чем двумя C1-6алкильными радикалами;R2 и R5 независимо выбраны из водорода, циано, галогена, С1-6алкила, галогензамещенного С1-6алкила и С1-6алкокси;R3 и R4 независимо выбраны из водорода,...
Соединения и композиции в качестве ингибиторов активности каннабиноидного рецептора 1
Номер патента: 17696
Опубликовано: 28.02.2013
Авторы: Ло Томас, Чжу Сюэфэн, Филлипс Дин, Лю Хон, Ван Син, Сиэ Юнпин, Нгуэн Трук Нгок, Ву Баогэнь, Ян Куньюн, Хе Сяосюй
МПК: C07D 233/12, C07D 233/16, C07D 207/40...
Метки: композиции, качестве, каннабиноидного, соединения, активности, ингибиторов, рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которойY1 выбран из N и CR11;Y2 выбран из N и CR8;R1a выбран из циано, замещенного цианогруппой C1-6алкила, -X1R12, -X1NR13S(O)2R13, -X1OS(O)2R13, -X1NR13X1OR13, -X1OR13, -X1C(O)OR13, -X1S(O)2R12, -X1S(O)2NR13C(O)R13, -X1S(O)2R13, -X1C(O)R12, -X1R13R13, -X1S(O)2NR13R13, -X1OC(O)NR13R13, -X1C(O)NR12R13, -X1NR13X1C(O)R12, -X1NR13X1C(O)NR13R13, -X1C(O)NR13X1C(O)OR13,...
Производные оксадиазола, активные в отношении сфингозин-1-фосфата (s1p)
Номер патента: 17691
Опубликовано: 28.02.2013
Авторы: Скидмор Джон, Визерингтон Джейсон, Уолл Айан Дэвид, Херст Дэвид Найджел, Хир Джаг Пол, Демон Эмманюэль Юбер, Джонсон Кристофер Норберт, Хейтман Томас Дэниел
МПК: A61P 17/00, A61K 31/55, A61P 37/00...
Метки: s1p, оксадиазола, активные, отношении, сфингозин-1-фосфата, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой А представляет собой фенил или пиридинил;R1 представляет собой от одного до двух заместителей, независимо выбранных из галогена, С(1-3)алкокси, С(1-3)фторалкила, циано, незамещенного фенила;R2 представляет собой водород;В представляет собой 7-членное насыщенное кольцо, выбранное из колец (а), (b), (с)R3 представляет собой водород или (СН2)1-4CO2H;R4 представляет собой...
1,2,4-оксадиазольные соединения для лечения аутоиммунных заболеваний
Номер патента: 17669
Опубликовано: 28.02.2013
Авторы: Хейтман Томас Дэниел, Хир Джаг Пол, Джонсон Кристофер Норберт, Уолл Айан Дэвид, Скидмор Джон, Херст Дэвид Нейджел
МПК: C07D 413/04, A61P 37/00, A61K 31/553...
Метки: соединения, 1,2,4-оксадиазольные, заболеваний, аутоиммунных, лечения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде В представляет 7-членное насыщенное кольцо, выбранное изА представляет фенил или пиридил;R1 представляет до двух заместителей, независимо выбранных из хлора, циано и изопропокси;R2 представляет водород;R3 представляет водород;R4 представляет (CH2)2CONH2, (CH2)1-3OH, CO2H или (CH2)1-3CO2H.2. Соединение, выбранное...
Производные индола в качестве агонистов рецептора s1p1
Номер патента: 17406
Опубликовано: 28.12.2012
Авторы: Майатт Джэймс, Ахмед Махмуд, Нортон Дэвид, Риверс Дин Энрю
МПК: A61K 31/405, A61P 37/00, C07D 413/04...
Метки: индола, качестве, производные, рецептора, агонистов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из R5 и R6 представляет собой водород и другой представляет собой группу (а)А представляет собой фенил, тиенил или пиридил;R1 представляет собой галоген, С(1-6)алкил, С(3-6)циклоалкил, С(1-6)алкоксигруппу, трифторметоксигруппу, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу, пирролидин или фенил, необязательно замещенный галогеном;R2 представляет собой водород;R7 представляет...
Способ получения гетероциклических производных
Номер патента: 17304
Опубликовано: 30.11.2012
Автор: Бакки Серджо
МПК: C07D 401/04, C07D 403/04, C07D 413/04...
Метки: получения, производных, способ, гетероциклических
Формула / Реферат:
1. Способ получения производных триазола формулы (I)в которойX - азот;Het означает арил или гетероарил (где арил обозначает ароматическую карбоциклическую функциональную группу, такую как фенил, бифенил или нафтил, а гетероарил означает моно- или бициклическое ароматическое гетероциклическое кольцо из от 5 до 10 членов и имеющее по крайней мере один гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы), каждый из которых может быть замещен от 1 до 4...
Производное гидрокси-6-гетероарилфенантридина и его применение в качестве ингибитора pde4
Номер патента: 17282
Опубликовано: 30.11.2012
Авторы: Флоккерци Дитер, Маркс Дегенхард, Цитт Кристоф, Клей Ханс-Петер, Хатцельманн Армин, Каутц Ульрих, Барзиг Иоганнес, Шмидт Беате
МПК: A61K 31/473, C07D 401/04, C07D 401/14...
Метки: гидрокси-6-гетероарилфенантридина, ингибитора, применение, качестве, производное
Формула / Реферат:
1. Применение 5-((2R,4aR,10bR)-9-этокси-2-гидрокси-8-метокси-1,2,3,4,4а,10b-гексагидрофенантридин-6-ил)-1-метил-1Н-пиридин-2-она или его фармацевтически приемлемой соли для получения фармацевтических композиций, предназначенных для лечения сахарного диабета.2. Способ лечения сахарного диабета у пациента, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества...
Антибактериальные производные хинолина
Номер патента: 16733
Опубликовано: 30.07.2012
Авторы: Коул Анил, Лансуа Давид Франсис Ален, Доранж Исмет, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель
МПК: C07D 215/14, A61P 31/04, A61K 31/496...
Метки: антибактериальные, хинолина, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ia)включая его любую стереохимически изомерную форму,где q представляет собой целое число, равное 2 или 4;р представляет собой целое число, равное 1;R1 представляет собой C2-6алкенил, С2-6алкинил, -C=N-OR11, аминогруппу, ди(С1-6алкил)аминогруппу, амино-С1-6алкил, С1-6алкилкарбониламино-С1-6алкил, ди(С1-6алкил)аминокарбонил, арилкарбонил, R5aR4aN-алкил, R5aR4aN-;R2 представляет собой C1-6алкилоксигруппу;R3 представляет...