C07D 407/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

Гетероарилзамещенные пиридильные соединения, применимые в качестве модуляторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 24940

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Питтс Уильям Дж., Дунсиа Джон В., Хайнс Джон, Наир Сатиш К., Систла Рамеш, У Хун, Сантелла Джозеф Б., Бхайд Раджив С., Кумар Шриканта Р., Муругесан Натесан, Паиди Венкатрам Рэдди, Гарднер Дэниел С.

МПК: A61K 31/435, C07D 401/12, C07D 401/14...

Метки: соединения, качестве, пиридильные, гетероарилзамещенные, применимые, киназ, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 обозначает:(а) С2-3гидроксиалкил, замещенный 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3, -ОСН3 и циклопропила;(б) C1-3алкил, замещенный группой -O(C1-3алкил) и 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3 и циклопропила;(в) С4-8алкил, замещенный 0-7 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CF3, -CN, -ОСН3,...

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Боно Франсуаз, Барони Марко, Верчези Валентина, Дельбари-Госсар Сандрин

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4995, A61K 31/496...

Метки: производные, ингибиторов, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, р75ntr, рецептора, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Производные пиридина и пиразина

Загрузка...

Номер патента: 23364

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Карра Сриниваса Р., Хёльцеманн Гюнтер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: A61K 31/4427, A61P 17/06, A61K 31/497...

Метки: производные, пиразина, пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой X означает CH;R означает Ar или Het;R1 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, пиридил, пиримидил, пиридазинил, индолил, изоиндолил, бензимидазолил, индазолил, хинолил, 1,3-бензодиоксолил, бензотиофенил, бензофуранил, имидазопиридил или фуро[3,2-b]пиридил, каждый из которых незамещен или моно- или дизамещен Hal, A, OR5, CN, COOA, COOH, CON(R5)2 и/или NR5COA';Ar...

Модуляторы альфа 7 никотинового рецептора для лечения болевого синдрома, психического заболевания, когнитивного расстройства или болезни альцгеймера

Загрузка...

Номер патента: 23137

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Дин Дэвид, Лайтфут Эндрю, Румэнс Сьюзен

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/55, A61K 31/506...

Метки: рецептора, лечения, альфа, болезни, заболевания, когнитивного, модуляторы, альцгеймера, психического, болевого, расстройства, никотинового, синдрома

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде X, Y и Z, каждый независимо, выбирают из СН и N;А1 выбирают из изобутила и 5- или 6-членного арила или гетероарила, гдеуказанные 5- или 6-членные арил или гетероарил выбирают из присоединенных по атому углерода фенила, пиридинила, фурила, тиенила или изоксазолила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, которые независимо выбраны из галогена,...

1,3-дизамещенные производные имидазолидин-2-она в качестве ингибиторов cyp 17

Загрузка...

Номер патента: 21011

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Бок Марк Г., Гуммади Венкатешвар Рао, Сенгупта Саумитра, Гауль Кристоф

МПК: A61K 31/4178, A61P 35/00, C07D 403/04...

Метки: имидазолидин-2-она, 1,3-дизамещенные, ингибиторов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или (Ib):где n равно 1, 2 или 3;R53 обозначает:(i) фенил, необязательно содержащий от 1 до 2 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей фтор, хлор, метил, метоксигруппу, трифторметил, дифторметил или цианогруппу;(ii) бифенил;(iii) конденсированный фенил, выбранный из группы, включающей нафталин-2-ил, хинолин-6-ил, 3,4-дигидро-2-оксохинолин-6-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, бензо[d]изоксазол-5-ил,...

Циклические пиримидин-4-карбоксамиды в качестве антагонистов рецептора ccr2, предназначенные для лечения воспаления, астмы и хозл

Загрузка...

Номер патента: 20548

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Шойерер Штефан, Тризельманн Томас, Джованнини Риккардо, Бюттнер Франк, Хёнке Кристоф, Тильманн Патрик, Хобби Зильке, Фраттини Сара, Эбель Хайнер

МПК: C07D 401/06, A61K 31/506, A61P 29/00...

Метки: астмы, циклические, качестве, пиримидин-4-карбоксамиды, предназначенные, ccr2, рецептора, лечения, воспаления, антагонистов, хозл

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которыхR1 обозначает -L1-R7,где L1 обозначает связь или группу, выбранную из метилена, этилена и этенилена,R7 обозначает кольцо, выбранное из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, пирролидинил, пиперидинил, азепанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, оксепанил, фенил, пиридил и фуранил,L1, если он отличается от связи, необязательно замещен одной или большим количеством...

Карбаматные производные алкилгетероциклов, их получение и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 19742

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Абуабделла Ахмед, Ваш Жюльен, Фэйоль Од, Иэш Филипп, Вероник Коринн, Шерез Натали, Саади Мурад

МПК: A61K 31/445, A61K 31/4709, A61K 31/497...

Метки: алкилгетероциклов, производные, карбаматные, терапии, получение, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R2 означает атом водорода или фтора либо гидроксил, C1-6-алкил или группу NR8R9;n означает целое число, равное 1, 2 или 3, и m означает целое число, равное 1 или 2;А означает ковалентную связь или C1-8-алкиленовую группу;R1 означает группу R5, необязательно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 означает группу, выбранную из фенила, пиридинила, пиридазинила, пиримидинила,...

3,4-диарилпиразолы в качестве ингибиторов протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 19722

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Тракванди Габриелла, Черви Джованни, Дзуккотто Фабио, Модуньо Микеле, Трифиро' Паоло, Пуличи Маурицио, Бьондаро Соня, Маркионни Кьяра, Бадари Алессандра, Нуволони Стефано

МПК: C07D 401/04, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: протеинкиназ, качестве, ингибиторов, 3,4-диарилпиразолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой m означает целое число от 0 до 6;R1 означает водород, трихлорметил, трифторметил, галоген, цианогруппу, ОН, OR8, NR9R10, NR21COR22, СООН, COOR11, CONR12R13 или необязательно замещенную группу, выбранную из неразветвленного или разветвленного (C1-C8)алкила, (C2-C8)алкенила или (С2-С8)алкинила, (С3-С8)циклоалкила, (С3-С8)циклоалкенила, гетероциклила, арила и гетероарила, гдеR8 и R11, каждый независимо, означают...

Пиразиновые соединения в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 10

Загрузка...

Номер патента: 19206

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Борбо Мэтью П., Аллен Дженнифер Р., Кунц Роксан, Румфельт Шэннон, Ху Эсса, Чен Нинг

МПК: A61K 31/497, A61P 25/16, A61P 25/18...

Метки: качестве, соединения, ингибиторов, фосфодиэстеразы, пиразиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его любая фармацевтически приемлемая соль,где каждый из X1, X2, X3 и X4 независимо представляет собой N или С;где не более чем два из X1, X2, X3 и X4 являются N;X5 представляет собой С;выбирают из группы, состоящей изY представляет собой NH, NR5, CH(OH), C(=O), -CRaRb или CF2;Z представляет собой NH, NR6 или S;m представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4;n представляет собой 0, 1 или 2;р представляет собой 0, 1 или 2;R1...

Антагонисты ccr2 группы 4-азетидинил-1-гетероарилциклогексанола

Загрузка...

Номер патента: 18997

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Суй Чжихуа, Хафнагель Хитер Рэй, Феджели Бэрри, Чжан Сюйцин, Бреслин Дэвид, Хоу Цуйфэнь, Джонсон Дана Л.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4427, A61K 31/422...

Метки: антагонисты, 4-азетидинил-1-гетероарилциклогексанола, группы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собойпиридил, пиридил-N-оксид, 1Н-пиридин-2-онил, индолил, пиразинил, 3-Н-тиазол-2-онил, пиримидил, бензооксазолил, оксазолил, тиазолил, изотиазолил, пиразолил, имидазолил, тиофенил, фурил, [1,2,4]оксадиазолил или [1,3,4]тиадиазолил, причем указанный пиридил, пиридил-N-оксид, пиримидил, пиразолил, имидазолил, тиофенил или тиазолил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы,...

Производные фенил- и бензодиоксинилзамещенных индазолов

Загрузка...

Номер патента: 18629

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Дамен Ян, Хеммерлинг Мартин, Эрикссон Андерс, Эдман Карл, Лепистё Матти, Ревинкель Хартмут, Хоссаин Нафизал, Ханссон Томас, Клингстенд Томас, Нильссон Стинабритт, Бергер Маркус

МПК: A61P 11/00, A61K 31/4439, A61K 31/416...

Метки: фенил, индазолов, бензодиоксинилзамещенных, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ib)где А представляет собой С1-2фторалкил;R3 представляет собой бензодиоксинил;W представляет собой фенил, замещенный -C(O)NR7R8;R7 представляет собой водород;R8 выбран из метила, этила, пропила и бутила (замещенных одной или двумя группами, выбранными из гидроксила, фенила или пиридинила) или R8 выбран из циклопентила, гидроксициклопентила, оксидотетрагидротиофенила, диоксидотетрагидротиофенила, тетрагидрофуранила и...

Соединения циклоалкилокси- и гетероциклоалкилоксипиридина как модуляторы гистаминового рецептора н3

Загрузка...

Номер патента: 18582

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Летавич Майкл А., Стокинг Эмили М.

МПК: C07D 401/14, A61P 25/00, A61K 31/495...

Метки: рецептора, гистаминового, модуляторы, циклоалкилокси, соединения, гетероциклоалкилоксипиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает -C1-5алкильную или циклоалкильную группу;m означает 1 или 2;R2 означает -H или -OCHR3R4;где R3 означает -H иR4 означает циклоалкильное кольцо или гетероциклоалкильное кольцо, незамещенное или замещенное -C1-4алкилом или ацетилом; или R3 и R4, взятые вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют циклоалкильное кольцо или гетероциклоалкильное кольцо, незамещенное или замещенное -C1-4алкилом или...

Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 18459

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Цо Ён Шин, Сун Му, Брейн Кристофер Томас, Хоу Йин

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4439, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, применение, циклинзависимых, производные, киназ, качестве, пиразола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 обозначает С3-С14-циклоалкил, С6-С14-арил, 3-14-членную циклогетероалкильную группу, С6-С14-арил-С1-С6-алкил или С3-С14-циклоалкил-С1-С6-алкил, R1 может быть не замещенным или замещенным одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из C1-С6-алкила или С6-С14-арила, где указанная 3-14-членная циклогетероалкильная группа содержит от 1 до 5 кольцевых гетероатомов, выбранных...

Новые гетероциклические соединения в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов 5-го подтипа (мглу5)

Загрузка...

Номер патента: 18328

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Грацьяни Давид, Поггеси Елена, Мотта Гьянни, Лонги Маттео Марко, Рива Карло, Леонарди Амедео

МПК: C07D 211/70, A61K 31/4545, A61P 13/02...

Метки: подтипа, соединения, качестве, 5-го, рецепторов, глутаматных, mglu5, антагонистов, гетероциклические, новые, метаботропных

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iв которой Z обозначает группу формулы -CºC-R2 или -CH=CH-R2;R1 обозначает атом водорода или галогена или C1-С6алкильную группу;R2 обозначает выборочно замещенную моно- или бициклическую С2-С9гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы,выборочно замещенную фенильную группу,выборочно замещенную С1-С6алкильную группу,выборочно замещенную...

Тризамещенные пиразолы в качестве модуляторов рецепторов ацетилхолина

Загрузка...

Номер патента: 18187

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Макдональд Грегор Джеймс, Чжуан Вэй

МПК: A61K 31/455, C07D 231/38, A61P 25/00...

Метки: пиразолы, качестве, модуляторов, ацетилхолина, рецепторов, тризамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеZ означает C1-6алкил, замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксила, R1R2N-C(=O)-, R3O-C(=O)- и галогена;Q означает 2,2-дифторбензодиоксол-5-ил;L означает фенил, пиридинил или бензодиоксанил, каждый из которых необязательно замещен одним, двумя или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена,...

Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 16948

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Варроне Маурицио, Гирон Кьяра, Ненчини Арианна, Ботманн Хендрик, Гаррисон Бойд, Прателли Кармела, Микко Иоланда, Хайдар Симон, Маккари Лаура, Заналетти Риккардо

МПК: C07D 231/40, A61K 31/4155, A61P 25/00...

Метки: модуляторы, ацетилхолиновых, рецепторов, никотиновых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Т представляет собой (C3-С5)алкан-α,w-диил, возможно содержащий группу оксо и возможно замещенный одним или более чем одним галогеном; гидроксигруппами; группами (С1-С5)алкил, (С1-С5)алкокси, фтор(С1-С5)алкил, гидрокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилиден, фтор(С1-С5)алкилиден; группами (С3-С6)циклоалкан-1,1-диил, окса(С3-С6)циклоалкан-1,1-диил; группами (С3-С6)циклоалкан-1,2-диил, окса(С3-С6)циклоалкан-1,2-диил, где...

Соединения диосметина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 15424

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Пайзан Жером, Рюпэн Ален, Сансильвестри-Морель Патрисия, Вербёрен Тони, Буссар Мари-Франсуа, Вержбицкий Мишель, Лефулон Франсуа

МПК: A61K 31/35, C07D 311/30, A61P 7/02...

Метки: способ, получения, диосметина, композиции, соединения, которые, содержат, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1, R2 и R3могут быть одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или группу формулы (А)2. Соединение формулы (I) по п.1, выбранное из6,8,2'-трис-(изобут-2-ен-1-ил)диосметина,(5-гидрокси-2-[3-гидрокси-4-метокси-2-(изобут-2-ен-1-ил)фенил]-6,8-бис-(изобут-2-ен-1-ил)-4-оксо-4H-хромен-7-ил)-бета-D-глюкуроновой кислоты...

2,4,6-тризамещённые пиримидины, являющиеся ингибиторами фосфотидилинозитол (рi)-3-киназы, и их применение при лечении рака

Загрузка...

Номер патента: 13811

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Насс Джон М., Пекки Сабина, Ренхауэ Пол А.

МПК: A61K 31/506, C07D 239/48, A61P 35/00...

Метки: рi)-3-киназы, фосфотидилинозитол, рака, пиримидины, ингибиторами, применение, лечении, 2,4,6-тризамещённые, являющиеся

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир или пролекарство, где Y выбран из группы, включающей:(1) замещенный или незамещенный арил, где арил выбран из группы, состоящей из фенила, дигидробензодиоксинила, дигидроинденила, флуоренила, дигидроиндолила, бензодиоксолила, бензодиоксипенила и дигидробензимидазолила,(2) замещенный или незамещенный гетероциклил, где гетероциклил выбран из...

Замещённые бензазолы и их применение в качестве ингибиторов raf-киназы

Загрузка...

Номер патента: 11890

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Ренхауэ Пол А., Пун Дэниел Дж., Фантл Уэнди, Сунг Леонард, Субраманиан Шарадха, Рамуртхи Савинтхри, Левайн Бэрри Хэскелл, Амири Пэйман

МПК: C07D 401/14, A61K 31/41, C07D 401/12...

Метки: замещённые, raf-киназы, качестве, бензазолы, применение, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где пунктирная линия представляет собой простую или двойную связь; X1 и Х2 независимо выбраны из =N-, -NR4-, -О- или -S- при условии, что если X1 представляет собой -NR4-, -О- или -S-, то Х2 представляет собой =N-, или если Х2 представляет собой -NR4-, -O- или -S-, то X1 представляет собой =N-, и оба X1 и Х2 не представляют собой =N-; Y представляет собой O; A1 представляет собой замещенный или незамещенный С3-С14арил;...

Новые хинолиновые производные

Загрузка...

Номер патента: 9994

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Каниа Роберт Стивен, Хонг Юфенг

МПК: A61P 35/00, C07D 401/12, A61K 31/435...

Метки: производные, хинолиновые, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы (I) где линия ----- в формуле (I) указывает на возможную связь; представляет собой где линия ----- указывает на возможную связь; X2 представляет собой О, S или NR9, когда ----- не является связью, или X2 представляет собой N или СН, когда ----- представляет собой связь; R9 представляет собой Н или -CH3; Rla выбран из группы, состоящей из Н, -(CR10R11)jCN, (CR10R11)j-(С3-С8)циклоалкила,...

Замещённые бензазолы и их применение в качестве ингибиторов киназы raf

Загрузка...

Номер патента: 7987

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Субраманиан Шарадха, Фэнтл Уэнди, Левайн Берри Хаскелл, Ренхауэ Пол А., Рамуртхи Савитхри, Пун Дэниел Дж., Сунг Леонард, Эмайри Пэйман

МПК: C07D 401/12, C07D 401/14, A61K 31/41...

Метки: бензазолы, ингибиторов, киназы, качестве, применение, замещённые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где X1 и Х2 независимо выбраны из =N-, -NR4-, -О- или -S- при условии, что если X1 представляет собой -NR4-, -О- или -S-, тогда Х2 представляет собой =N-, или если Х2 представляет -NR4-, -О- или -S-, тогда X1 представляет собой =N-, и как X1, так и Х2 не являются =N-; Y представляет О или S; Y представляет О или S; А1 представляет замещенный или незамещенный С1-С12алкил, С3-С8циклоалкил, С3-С8гетероциклоалкил,...

Простые бисэфиры 1-окса- и 1- азанафталин-2-онов в качестве ингибиторов фосфоламбана

Загрузка...

Номер патента: 3084

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Пюстюнен Ярмо, Карьялайнен Арто, Пархи Сеппо, Норе Пентти, Хайкала Хеймо, Леннберг Кари, Тиайнен Эйя, Левийоки Йоуко

МПК: A61K 31/4709, C07D 407/14, A61P 9/04...

Метки: простые, 1-окса, фосфоламбана, бисэфиры, ингибиторов, качестве, азанафталин-2-онов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 обозначает водород, C1-7 алкил, С6-10 арил C1-7 алкил, возможно замещенный галогеном или нитро, R2 обозначает водород, R3 обозначает водород, C1-7 алкил, С6-10 арил, А обозначает C1-3 алкилен; R1+R3 являются бутиленом, возможно замещенным С6-10 арилом, Y обозначает О, Х обозначает О, NR11, где R11 обозначает Н, C1-7 алкил или С6-10 арил C1-7 алкил, возможно замещенный галогеном, R4, R5 обозначают независимо одну...