C07D 405/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Секиока Рюити, Хамагути Ватару, Каваками Симпей, Моритомо Аяко, Сираиси Нобуюки, Сакураи Минору, Кавано Нориюки, Моритомо Хироюки, Судзуки Такаюки

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4184, A61K 31/416...

Метки: бициклическое, соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Рейлли Юса, Мелник Майкл Джозеф, Че Йе, Браун Мэттью Фрэнк, Монтгомери Джастин Йэн, Прайс Лорен Майкл, Пламмер Марк Стефен

МПК: A61K 31/4433, A61K 31/4412, A61K 31/4427...

Метки: антибактериальных, фторпиридинона, производные, агентов, качестве, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Сульфонамидные производные бензиламина для лечения заболеваний цнс

Загрузка...

Номер патента: 24767

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Марцинковская Моника, Павловский Мацей, Буцкий Адам, Лысаковский Томаш, Колачковский Марцин

МПК: C07C 311/21, C07D 319/18, C07D 261/20...

Метки: бензиламина, цнс, сульфонамидные, заболеваний, лечения, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где А представляет собойфенил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена, C1-С3-алкила, C1-С3-алкилокси, ОН и фенила; или9- или 10-членную бициклическую группу, присоединенную к -(O)x-(СН2)y- через один из ее ароматических атомов углерода, состоящую из бензольного кольца, конденсированного с5-членным гетероароматическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома,...

Циклические дионовые производные, способы их получения и их применение в качестве пестицидов

Загрузка...

Номер патента: 24735

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Жанмар Стефан-Андре-Мари, Мао Лишэн, Лу Лунь, Мюлебах Мишель, Ву Ямин

МПК: C07D 207/36, A01N 43/36, C07D 307/12...

Метки: применение, пестицидов, способы, получения, циклические, качестве, дионовые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X, Y и Z независимо друг от друга представляют собой С1-4алкил или галоген;р и q независимо друг от друга составляют 0, 1, 2 или 3, где p+q равно 0, 1, 2 или 3;G представляет собой водород или защитную группу;D представляет собой О или NR1,где R1 представляет собой водород или С1-6алкил;R5, R6 и R7 представляют собой водород;Q представляет собой насыщенное кольцо формулы Q90где R' представляет собой С1-С6алкил или...

Стриголактоновые производные в качестве соединений, регулирующих рост растений

Загрузка...

Номер патента: 24714

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Вийедьё-Першерон Эмманьюэлль, Де Месмакер Ален, Жюнг Пьерр Жозеф Марсель, Лашия Матильде Денис, Скрепанти Клаудио, Ланфермейер Франсискус Корнелис, Вольф Ханно Кристиан, Ван Ден Вейнгард Паул Виллем Ян

МПК: A01N 43/38, C07D 405/12, C07D 209/70...

Метки: соединений, регулирующих, производные, рост, растений, стриголактоновые, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W представляет собой О;R2 и R3 независимо представляют собой водород или С1-С3алкил;R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, нитро, циано, C1-С3алкил, C1-С3галогеналкил, С1-С3алкокси или гидроксил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-С3алкил, гидроксил, галоген или С1-С3алкокси;R8 представляет собой водород, нитро, циано, C1-С6алкил, C1-С6галогеналкил или галоген;R1 представляет собой...

Конденсированные циклические соединения пиридина

Загрузка...

Номер патента: 24353

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Усуда Хироюки, Камеда Минору, Мацусима Юдзи, Терасака Тадаси, Нисигаки Фусако, Сугано Юкихито, Хонда Суго, Терасава Такеси

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/4725, A61K 31/541...

Метки: конденсированные, соединения, циклические, пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде X и Y являются СН, С-С1-6алкилом или N, где либо X, либо Y является N;W является -NH-, -N(С1-6алкилом)-, -О-, -S-, -S(О)- или -S(O)2-;R1 является С3-10циклоалкилом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D, моноциклическим-трициклическим С6-14 ароматическим углеводородом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D,...

Гербицидные соединения

Загрузка...

Номер патента: 24330

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Бхоноан Юнас, Голье Стивен, Моррис Джеймс Алан, Линг Кеннет, Митчелл Глинн, Винер Рассел Колин, Эллиотт Алисон Клэр, Рсепа Паула Роча

МПК: C07D 237/16, A01N 43/58, C07D 401/04...

Метки: гербицидные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его агрономически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C3-C6-циклоалкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C1-C6-галогеналкила, C1-C6-алкокси-C1-C3-алкила, C3-C6-циклоалкил-C1-C3-алкила-, тетрагидропиранила- и бензила-, где бензил необязательно замещен одним или несколькими R11;R2 выбран из группы, состоящей из (A1), (A2) и (A3):где X1 представляет собой N или CR7;X2...

Новые легкоразрушающиеся ингибиторы rock

Загрузка...

Номер патента: 24232

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Боланд Сандро, Ален Йо, Лейзен Дирк, Дефер Оливье, Бурен Арно Пьер Жан

МПК: A61K 31/443, A61K 31/4439, A61K 31/44...

Метки: легкоразрушающиеся, новые, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде X представляет собой водород или галоген;Y представляет собой -NH-C(=O)- или -C(=O)-NH-;каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо выбран из группы, включающей С, N, О и S;R1 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил и С3-6циклоалкил;R2 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил, галоген и С1-6алкокси;R3 выбран из группы, включающей С1-20алкил, С3-20алкенил, С3-20алкинил, С3-15циклоалкил, арил, гетероарил...

Позитивные аллостерические модуляторы никотинового рецептора ацетилхолина

Загрузка...

Номер патента: 24180

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Самс Анетте Гравен, Пюшль Аск, Эскилдсен Йерген

МПК: A61K 31/436, A61K 31/4355, A61K 31/44...

Метки: рецептора, модуляторы, позитивные, аллостерические, ацетилхолина, никотинового

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбираемое из:21) [(R)-2-гидрокси-1-(6-пропоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;22) [(R)-2-гидрокси-1-(6-трифторметилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;24) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;25) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;26)...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямада Хиройоси, Йосихара Коусеи, Судзуки Дайсуке, Михара Хисаси, Ямаки Сусуму, Секи Норио

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4402, A61K 31/426...

Метки: желтого, полезные, нефропатии, диабетического, лечения, пятна, соединения, диабетической, отека, предотвращения, гуанидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Новые соли и полиморфные формы афатиниба

Загрузка...

Номер патента: 24026

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Фишер Дирк, Ядав Манодж Далсингар, Альбрехт Вольфганг, Хирематх Чаннавирайя, Гидвани Рамеш Матиорам

МПК: C07D 405/12, A61P 35/00, A61K 31/517...

Метки: полиморфные, афатиниба, новые, формы, соли

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая соль афатиниба дифумарата.2. Кристаллическая соль афатиниба дифумарата в форме А, характеризующаяся данными, выбранными из дифрактограммы XRPD с характерными пиками при 4,6±0,2, 24,8±0,2 и 26,1±0,2° 2-тета, дифрактограммы XRPD, представленной на фиг. 20; и их комбинации.3. Применение кристаллической соли афатиниба дифумарата по п.1 или 2 для получения афатиниба в форме свободного основания.4. Применение кристаллической соли...

Производные гидантоина, полезные в качестве ингибиторов kv3-каналов

Загрузка...

Номер патента: 23768

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Альваро Джузеппе, Томмаси Симона, Мараско Агостино, Лардж Чарльз, Дамбруосо Паоло, Декор Анне

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4178, A61K 31/506...

Метки: качестве, ингибиторов, гидантоина, производные, полезные, kv3-каналов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R1 представляет собой Н или С1-4алкил, галоген, галоген-С1-4алкил, CN, С1-4алкокси, галоген-С1-4ал­кокси;R2 представляет собой Н, С1-4алкил, С3-4спирокарбоцикл, галоген-С1-4алкил или галоген;R3 представляет собой Н, С1-4алкил, галоген-С1-4алкил, галоген;А представляет собой 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один гетероатом кислорода, или два гетероатома кислорода, или один...

Стриголактамовые производные и их применение в качестве регуляторов роста растений

Загрузка...

Номер патента: 23571

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Лашья Матильда Дениза, Вольф Ханно Кристиан, Де Месмакер Ален, Жунг Пьер Жозеф Марсель

МПК: C07D 209/70, A01P 21/00, A01N 43/38...

Метки: стриголактамовые, роста, качестве, растений, производные, применение, регуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W представляет собой О или S;R2 и R3 независимо представляют собой водород или С1-С3алкил;R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, нитро, циано, С1-С3алкил, C1-С3галогеналкил, С1-С3алкокси, гидроксил, -OC(O)R9, амин, N-C1-С3алкиламин или N,N-ди-С1-С3алкиламин;R9 представляет собой водород, С1-С6алкил, С1-С6алкокси или С1-С6галогеналкил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-С3алкил,...

Соединения в качестве антагонистов брадикинина b1

Загрузка...

Номер патента: 23437

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Хауэль Норберт, Додс Хенри, Вальтер Райнер, Чечи Анжело, Виденмайер Дитер, Припке Хеннинг, Конетцки Инго, Шулер-Метц Аннетте, Мак Юрген

МПК: A61K 31/165, A61K 31/44, A61K 31/505...

Метки: соединения, качестве, антагонистов, брадикинина

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу;R2 обозначает Н или СН3;R3 и R4 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C6-циклоалкиленовую группу, в которой одна -СН2-группа может быть заменена на атом кислорода;R5 обозначает Н или СН3;R6 обозначает Н, F, Cl или метил;R7 обозначает Н, F, Cl, Br, -CN, C1-C4-алкил, CF3 или CHF2;R8 обозначает Н;R9 обозначает F, Cl, Br, C1-C4-алкил или -S-C1-C4-алкил;R10...

4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, которые содержат сульфоксиминную группу

Загрузка...

Номер патента: 23418

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Бёмер Ульф, Коземунд Дирк, Зимайстер Герхард, Шольц Арне, Люккинг Ульрих, Гнот Марк Жан, Линау Филип, Больманн Рольф, Шультц-Фадемрехт Карстен, Рютер Герд

МПК: A61K 31/53, A61P 9/00, A61P 31/00...

Метки: группу, которые, сульфоксиминную, 4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, содержат

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 представляет собой группу, выбранную из C1-С6-алкила-, С3-С7-циклоалкила- или 5- или 6-членного гетероциклического кольца, включающего 1, 2 или 3 гетероатома, означающих атом кислорода;R2 представляет собой группу, выбранную изR3, R4 представляют собой независимо друг от друга группу, выбранную из атома водорода, атома фтора, атома хлора или C1-С3-алкила;R5 представляет собой группу, выбранную из атома...

Пиридин-2-амиды, пригодные в качестве агонистов св2

Загрузка...

Номер патента: 23287

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Гретер Уве, Ван Чживэй, Хебайзен Пауль, Неттекофен Маттиас, Роджерс-Эванс Марк, Рёфер Штефан, Прунотто Марко, Кимбара Ацуси, Улльмер Кристоф, Лю Цинпин, Шульц-Гаш Танья, Биссанц Катерина, Ян Улунь

МПК: C07D 213/81, A61K 31/44, A61P 29/00...

Метки: качестве, агонистов, пиридин-2-амиды, пригодные, св2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...

Новые соединения в качестве лигандов гистаминовых h3-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23260

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Джасти Венкатесварлу, Дешпанде Амол Динкар, Ахмад Иштияк, Камбхампати Рамасастри, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Нироджи Рамакришна, Схинде Анил Карбхари, Сараф Санграм Кешари, Гангадасари Нарасимхаредди, Мулла Мохмадсадик Абдулхамид, Дварампуди Ади Редди, Джаяраджан Прадип

МПК: A61P 25/00, A61K 31/5355, C07D 401/12...

Метки: h3-рецепторов, лигандов, качестве, соединения, гистаминовых, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где в каждом случае R1 независимо выбран из водорода, гидроксигруппы, фтора, дифторо, метила, метокси, трифторметила или -СН2-ОН;L представляет собойилиX представляет собой С, О или N-R2;Y представляет собой С или N;А представляет собой -C(О)- или -СН2-;R2 представляет собой водород, метил или -С(О)-СН3;r представляет собой целое число в пределах от 0 до 1;р представляет собой целое число в пределах от 0 до 2;или...

Средство борьбы с вредителями

Загрузка...

Номер патента: 22848

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Кагабу Синзо, Хорикоси Рио, Онозаки Ясумити, Номура Масахиро, Кицуда Сигеки, Митоми Масааки

МПК: A01N 43/40, A01N 43/54, A01N 37/18...

Метки: вредителями, борьбы, средство

Формула / Реферат:

1. Средство борьбы с вредителями, где вредитель представляет собой по меньшей мере один тип вредителей, выбранный из группы, состоящей из сельскохозяйственных/садовых вредителей, паразитирующих на животных вредителей, вредящих здоровью насекомых, надоедливых насекомых, амбарных вредителей, вредителей, хранящихся в пищевых продуктах, и домашних насекомых, включающее по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из...

Замещенное производное изохинолина

Загрузка...

Номер патента: 22646

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Такахаси Коуити, Иноуэ Йосихиро, Хидака Хироеси, Суми Кенго

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/472, A61K 31/496...

Метки: изохинолина, производное, замещенное

Формула / Реферат:

1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, соответствующее формуле (1), его соль или сольват производного или солигде R1 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидроксильную группу, аминогруппу, ами­ноС1-8алкилтиогруппу или тиенильную группу;R2 обозначает атом водорода или атом галогена;R3 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидрокси С1-8алкильную группу или ди(С1-8ал­кил)амино С1-8алкильную группу;R4 независимо обозначает...

Замещенные 6-аминоникотинамиды в качестве модуляторов kcnq2/3

Загрузка...

Номер патента: 22582

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Лукас Зимон, Баренберг Грегор, Шрёдер Вольфганг, Кюнерт Свен, Клесс Ахим

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4427, A61K 31/496...

Метки: модуляторов, качестве, замещенные, 6-аминоникотинамиды

Формула / Реферат:

1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4али­фатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...

Модуляторы рецепторов эстрогена и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22551

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Смит Николас Д., Говек Стивен П., Караман Мехмет, Нагасава Джонни Ю.

МПК: A61P 25/28, A61K 31/453, A61K 31/352...

Метки: модуляторы, применение, эстрогена, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VI) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой Н, F, С1-С4алкил или С1-С4фторалкил;R3 представляет собой С1-С4алкил или С1-С4фторалкил;каждый R4 независимо выбирают из Н, галогена, -CN, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, С1-С4алкила и С1-С4фторалкила;каждый R5 независимо выбирают из Н, F, Cl, -ОН, -СН3, -CF3, -OCF3 и -ОСН3;каждый R6 независимо выбирают из Н, F, Cl, -ОН, -СН3, -CF3, -OCF3 и -ОСН3;...

Пирролидиноны в качестве ингибиторов metap-2

Загрузка...

Номер патента: 22299

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Мусиль Дьордье, Ценке Франк, Генрих Тимо, Кальдерини Мишель

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4015, A61K 31/402...

Метки: качестве, ингибиторов, пирролидиноны, metap-2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 означает фенил, бензил, нафтил или бифенил, каждый из которых не замещен или моно-, ди-, три-, тетра- или пентазамещен посредством Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A и/или CONH2, А или (CH2)nHet;R2 означает [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het,СН(СºСН)фенил, А или (CH2)nHet;R3 означает OH, N3, NH2 или F;R4 означает Н или алкил, содержащий 1, 2, 3 или 4 атома С;R2 и R4 вместе также означают алкилен,...

(пиридин-4-ил)бензиламиды как аллостерические модуляторы альфа 7 nachr

Загрузка...

Номер патента: 22164

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Ромбу Герт, Макдональд Грегор Джеймс, Ленартс Йозеф Элизабет

МПК: A61P 1/00, A61P 17/06, A61K 31/44...

Метки: nachr, пиридин-4-ил)бензиламиды, аллостерические, альфа, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, характеризующееся формулой (I)или его стереоизомер, гдеn равняется 0, 1 или 2;X представляет собой фтор или хлор;Y представляет собой N или СН;Z представляет собой О или СН2;R1 представляет собой C1-6алкил; С1-4алкил, замещенный 3 атомами галогена; С3-6циклоалкил; (С3-6циклоалкил)С1-2алкил; метоксиметил; метоксиэтил; тетрагидропиранил; фенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена и С1-6алкила; изоксазолил,...

Модуляторы активности гидролазы амидов жирных кислот

Загрузка...

Номер патента: 22158

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Лю Цзин, Кейт Джон М.

МПК: A61P 19/10, A61K 31/496, A61P 15/00...

Метки: жирных, модуляторы, амидов, кислот, гидролазы, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (4-хлорпиридин-3-ил)амид 4-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-илметил)пиперазин-1-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, где указанная соль представляет собой хлористо-водородную соль (4-хлорпиридин-3-ил)амида 4-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-илметил)пиперазин-1-карбоновой кислоты.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.2, где указанная...

Производные гексафторизопропил карбамата, их получение и их терапевтическое применение

Загрузка...

Номер патента: 22076

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Шере Дороте, Хорнарт Кристиан, Барч Режин, Эвен Люк, Марге Франк, Женесс Жан

МПК: A61K 31/4468, C07D 205/04, A61P 25/00...

Метки: терапевтическое, производные, гексафторизопропил, применение, получение, карбамата

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR обозначает группу R1, возможно замещенную одной или более группами R2 и/или R3;R1 обозначает арил или гетероарил;R2 обозначает атом галогена или циано, нитро, оксо, (C1-С6)алкил, (С1-С6)алкокси, гидроксил, (C1-С6)алкилтио, (C1-С6)галогеналкил, (C1-C6)галогеналкокси, (C1-C6)галогеналкилтио, NR4R5, NR4COR5, NR4SO2R5, COR4, CO2R4, CONR4R5, SO2R4, SO2NR4R5, фенилокси или бензилоксигруппу;R3 обозначает...

Замещенные пиримидины, предназначенные для лечения заболеваний, таких как рак

Загрузка...

Номер патента: 21997

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Штадтмюллер Хайнц, Сапоунтзис Иоаннис

МПК: A61P 35/00, C07D 239/47, A61K 31/506...

Метки: лечения, таких, заболеваний, пиримидины, замещенные, предназначенные, рак

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой, выбранное из группы, включающей:2. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:3. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:4. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:5. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения...

Производное пиридин-3-карбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 21367

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Ямада Хадзиме, Асикава Масанори, Коукецу Акиясу, Мияке Есихару, Такемура Сюндзи, Табуноки Юйтиро, Китамура Такахиро, Сато Сейити, Исикава Тецуя, Исивата Хироюки, Сигеми Риота, Одзава Такатоси, Тамура Масахиро, Дои Такеси, Сибасаки Манабу

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4545, A61K 31/4439...

Метки: пиридин-3-карбоксамида, производное

Формула / Реферат:

1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...

Соединения, модулирующие андрогеновые рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Термякангас Олли, Вольфарт Герд, Весалайнен Анниина, Хеглунд Ииса, Сало Харри, Хольм Патрик, Кнууттила Пиа, Раску Сирпа, Карьялайнен Арья

МПК: A61K 31/416, A61K 31/438, A61K 31/42...

Метки: соединения, андрогеновые, рецепторы, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

Замещенные изохинолиноны и хинализолиноны

Загрузка...

Номер патента: 21126

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Масуя Кейчи, Якоби Эдгар, Хольцер Филипп, Фюре Паскаль, Бергхаузен Йёрг, Бушманн Николе, Рэнь Хайся, Штутц Штефан, Хергових-Лиштван Иоанна, Каллен Йёрг, Писсо-Зольдерманн Кароль, Жессье Франсуа

МПК: A61K 31/495, C07D 217/24, A61P 35/00...

Метки: изохинолиноны, замещенные, хинализолиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой Z обозначает СН2 или N-R4;X обозначает галоген;R4 выбран из группы, включающейH-;С1-С7-алкил-;R6 независимо выбран из группы, включающейH-;R'O-;(R')2N-;R7 независимо выбран из группы, включающейR'O-;(R')2N-;каждый R' независимо выбран из группы,...

Гетероциклические сульфонамиды, их применения и фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 21057

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: О'доннелл Кристофер Джон, Сигелстейн Барбара Эйлин, Флири Антон Франц Джозеф, Галлащун Рэндэлл Джеймс, Шварц Джейкоб Брэдли

МПК: A61K 31/341, A61K 31/381, A61K 31/402...

Метки: применения, композиции, сульфонамиды, гетероциклические, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде каждый R1 и каждый R2 независимо представляет собой галоген, гидроксил, -CN, -(NR8)-(C=O)-R8, -(C=O)-OR8, -(C=O)-N(R8)2, -OR8, -N(R8)2, -SO2-N(R8)2 или (C1-C6)алкил, где указанный (C1-C6)алкил возможно замещен одним, двумя, тремя или четырьмя R9;m равен 0 или 1;n равен 0, 1, 2 или 3;s равен 1 и t равен 1; или один из s или t равен 1, а другой из s или t равен 2;R3 представляет...

(фенил)амиды 7-(пиперазин-1-илметил)-1h-индол-2-карбоновой кислоты и родственные соединения в качестве ингибиторов мар-киназы p38 для лечения заболеваний дыхательных путей

Загрузка...

Номер патента: 21053

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Гёггель Рольф, Химмельсбах Франк, Даманн Георг, Юнг Биргит, Вагнер Хольгер

МПК: C07D 209/42, A61P 11/00, A61K 31/404...

Метки: дыхательных, мар-киназы, путей, ингибиторов, соединения, заболеваний, качестве, фенил)амиды, кислоты, 7-(пиперазин-1-илметил)-1h-индол-2-карбоновой, лечения, родственные

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой Ar обозначает заместитель формулы (II)R3 обозначает C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, C1-С4-алкоксигруппу, С1-C2-перфторалкил, 3-метилоксетан-3-ил, C1-C2-перфторалкоксигруппу, морфолинил, при этом циклоалкильный остаток необязательно может быть замещен C1-C3-алкилом;R4 обозначает Н, C1-С4-алкил, C1-С4-алкоксигруппу;R5 обозначает Н, C1-C5-алкилсульфониламиногруппу, C3-C6-циклоалкилсульфониламиногруппу,...

Дейтерированные производные изоиндолин-1,3-диона

Загрузка...

Номер патента: 21019

Опубликовано: 31.03.2015

Автор: Лиу Джули Ф.

МПК: A61K 31/4035, A61P 17/06, C07D 209/46...

Метки: дейтерированные, производные, изоиндолин-1,3-диона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 выбран из СН3, CH2D, CHD2 и CD3;R2 выбран из группы, состоящей из метила, изопропила, циклопентила, циклопропила, 2-фуранила, трифторметила, метоксиметила, аминометила, диметиламинометила, диметиламино-1-этила, 1-диметиламиноэтила и 2-диметиламиноэтила, где R2 необязательно замещен дейтерием;R3 представляет собой CD3;R4 представляет собой этильную группу, замещенную 0-5 атомами дейтерия, или представляет собой...

Ингибиторы бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20875

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Юань Цзин, Ву Чжунжэнь, Ву Гуошэн, Цзя Ланьци, Кэкэйшн Салвасьон, Диллард Лоуренс В., Клэрмон Дэвид А., Лефтерис Катерина, Чжэн Яцзюнь, Маккивер Брайан, Сингх Суреш, Фукс Клаус, Сюй Чжэньжун, Хайне Никлас, Венкатраман Шанкар, Моралес-Рамос Энджел

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4188, A61K 31/4245...

Метки: бета-секретазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Het представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий фрагмент -N=C(NHR1) и дополнительно 1-2 гетероатома, выбранных из N, О, S, причем, если присутствует второй атом N, он может быть замещен радикалом R0 и причем любой атом в Het может быть замещен оксорадикалом;R0 представляет собой (C1-C6)алкил; пиперидинил, необязательно...

6-замещенные пиримидины, ингибирующие вич

Загрузка...

Номер патента: 20772

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Мордан Селин Изабелль

МПК: A61P 31/18, A61K 31/506, A61K 31/505...

Метки: ингибирующие, вич, пиримидины, 6-замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль, фармацевтически приемлемый сольват или стереохимически изомерная форма, гдеR1 представляет собой водород;R2 и R3 независимо представляют собой водород;R6 и R7 независимо представляют собой C1-6алкил;R4 представляет собой циано;R8 представляет собой C2-6алкенил, замещенный циано;R5 представляет собой пиридил, -C(=O)NR5aR5b; -CH(OR5c)R5d; -CH2-NR5eR5f; -CH=NOR5a;...

5-амино-4-гидроксипентоиламиды

Загрузка...

Номер патента: 20758

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Кестелейн Барт Рудольф Романи, Калаянов Генадий, Паркес Кевин, Схепенс Вим Берт Грит, Самуэльссон Бенгт Бертил, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й., Валльберг Ханс Кристиан, Вегнер Йорг Курт

МПК: A61K 31/506, A61P 31/18, C07D 213/64...

Метки: 5-амино-4-гидроксипентоиламиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой галоген, C1-4алкокси, трифторметокси;R2 представляет собой группу формулыR3 представляет собой группу формулыR4 представляет собой группу формулыn равно 0 или 1;каждый А независимо представляет собой CH или N;R5 и R6 независимо представляют собой водород, C1-4алкил или галоген;R7 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;R8 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;каждый...

Вич-ингибирующие 5,6-замещенные пиримидины

Загрузка...

Номер патента: 20749

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Мордан Селин Изабелль, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Шмитт Бенуа Антуан

МПК: A61K 31/506, A61P 31/18, A61K 31/505...

Метки: вич-ингибирующие, пиримидины, 5,6-замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль, фармацевтически приемлемый сольват или стереохимически изомерная форма, гдекаждый R1 независимо означает атом водорода; арил; формил; C1-6алкилкарбонил; С1-6алкил; С1-6ал­килоксикарбонил;R2 и R3 независимо означают атом водорода; гидрокси; атом галогена; С3-7циклоалкил; C1-6алкилокси; карбоксил; C1-6алкилоксикарбонил; циано; нитро; амино; моно- или ди(C1-6алкил)амино;...

Аминоазагетероциклические карбоксамиды

Загрузка...

Номер патента: 20731

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Цю Сюй, Лань Руокси, Хак Бейярд Р., Сяо Уюфан, Перри Дейвид, Ходоус Брайан Л., Хисли Брайан, Гоутопоулос Андреас, Ричардсон Томас Э., Карра Сриниваса Р., Саттон Аманда Э., Вандевеер Харолд Джордж, Штибер Франк, Джонс Рейналдо С., Лю-Буджалски Лесли, Чэнь Сяолин

МПК: A61P 35/00, C07D 239/94, A61K 31/517...

Метки: карбоксамиды, аминоазагетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)и его фармацевтически приемлемые соли,где R1 представляет собой L1-R4-L2-R5-L3-R6, L1-R4-L2-R5 или L1-R4,R2 представляет собой Н, A, Hal, ОН, ОА, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA или NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O-L1-Ar, L1-R4,L1, L3, каждый независимо друг от друга, представляют собой простую связь, неразветвленный или разветвленный алкилен, содержащий 1, 2, 3, 4 или 5 атомов...

Бензимидазолы и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина

Загрузка...

Номер патента: 20578

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Перни Роберт Б., Блум Чарльз А., Ву Чи Б., Диш Джереми С., Нг Пуи Йи

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4184, A61K 31/437...

Метки: качестве, аналоги, модуляторов, родственные, бензимидазолы, сиртуина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...

Производные бензофурана в качестве fxr модуляторов

Загрузка...

Номер патента: 20454

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Контар Франсис, Сенгупта Саумитра, Кристманн-Франк Серж, Систла Рамеш, Роше Дидье, Венкатешвар-Рао Гуммади, Мотино Жизель, Кобер Инго

МПК: A61P 3/00, A61K 31/343, C07D 307/85...

Метки: бензофурана, модуляторов, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, включающейтрет-бутиловый эфир 4-(4-бром-2-этоксикарбонилбензофуран-5-ил)пиперазин-1-карбоновой кислоты,трет-бутиловый эфир 4-(4-бром-2-карбоксибензофуран-5-ил)пиперазин-1-карбоновой кислоты,амид 5-[4-(3-метоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]бензофуран-2-карбоновой кислоты,амид 5-[4-(4-метоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]бензофуран-2-карбоновой кислоты,амид...

Ингибиторы циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 20439

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Аугустин Мартин, Плейсс Майкл А., Хайзер Ульрих, Алльгайер Ханс, Мюллер Анке, Марквардт Андреас, Цайтльманн Лутц, Нистрой Андре Йоганнес

МПК: A61P 25/00, A61P 25/28, A61K 31/505...

Метки: циклинзависимых, ингибиторы, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, включая все его таутомеры и стереоизомеры,где А представляет собой N и В представляет собой СН;Ra представляет собой Н или метил;R1 выбран из группы, включающей С1-8алкил, -NR6R7, R20, -C1-6алкил-R20, -NR10-(C1-6алкил)-NR6R7, -NR10-(C1-6алкил)-C(O)OR4, -NR10R20, С1-6алкил-OR20, C1-6алкил-SR20, (С1-6алкил)-О-(С1-6алкил)-R20, C(O)R20;где алкильные остатки могут...