C07D 405/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы
Бициклическое гетероциклическое соединение
Номер патента: 24846
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Каваками Симпей, Хамагути Ватару, Сакураи Минору, Моритомо Аяко, Судзуки Такаюки, Сираиси Нобуюки, Кавано Нориюки, Моритомо Хироюки, Секиока Рюити
МПК: A61K 31/416, A61K 31/4184, A61K 31/4192...
Метки: гетероциклическое, бициклическое, соединение
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...
Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов
Номер патента: 24782
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Прайс Лорен Майкл, Браун Мэттью Фрэнк, Рейлли Юса, Пламмер Марк Стефен, Монтгомери Джастин Йэн, Че Йе, Мелник Майкл Джозеф
МПК: A61K 31/4433, A61K 31/4412, A61K 31/4427...
Метки: полезные, фторпиридинона, производные, антибактериальных, качестве, агентов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...
Сульфонамидные производные бензиламина для лечения заболеваний цнс
Номер патента: 24767
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Павловский Мацей, Лысаковский Томаш, Марцинковская Моника, Колачковский Марцин, Буцкий Адам
МПК: C07D 261/20, C07C 311/21, C07D 319/18...
Метки: заболеваний, бензиламина, цнс, лечения, производные, сульфонамидные
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где А представляет собойфенил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена, C1-С3-алкила, C1-С3-алкилокси, ОН и фенила; или9- или 10-членную бициклическую группу, присоединенную к -(O)x-(СН2)y- через один из ее ароматических атомов углерода, состоящую из бензольного кольца, конденсированного с5-членным гетероароматическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома,...
Циклические дионовые производные, способы их получения и их применение в качестве пестицидов
Номер патента: 24735
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Мао Лишэн, Жанмар Стефан-Андре-Мари, Ву Ямин, Мюлебах Мишель, Лу Лунь
МПК: C07D 207/36, A01N 43/36, C07D 307/12...
Метки: получения, дионовые, способы, пестицидов, производные, качестве, циклические, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде X, Y и Z независимо друг от друга представляют собой С1-4алкил или галоген;р и q независимо друг от друга составляют 0, 1, 2 или 3, где p+q равно 0, 1, 2 или 3;G представляет собой водород или защитную группу;D представляет собой О или NR1,где R1 представляет собой водород или С1-6алкил;R5, R6 и R7 представляют собой водород;Q представляет собой насыщенное кольцо формулы Q90где R' представляет собой С1-С6алкил или...
Стриголактоновые производные в качестве соединений, регулирующих рост растений
Номер патента: 24714
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Лашия Матильде Денис, Ван Ден Вейнгард Паул Виллем Ян, Вийедьё-Першерон Эмманьюэлль, Жюнг Пьерр Жозеф Марсель, Вольф Ханно Кристиан, Скрепанти Клаудио, Де Месмакер Ален, Ланфермейер Франсискус Корнелис
МПК: A01N 43/38, C07D 405/12, C07D 209/70...
Метки: растений, качестве, соединений, рост, стриголактоновые, производные, регулирующих
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где W представляет собой О;R2 и R3 независимо представляют собой водород или С1-С3алкил;R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, нитро, циано, C1-С3алкил, C1-С3галогеналкил, С1-С3алкокси или гидроксил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-С3алкил, гидроксил, галоген или С1-С3алкокси;R8 представляет собой водород, нитро, циано, C1-С6алкил, C1-С6галогеналкил или галоген;R1 представляет собой...
Конденсированные циклические соединения пиридина
Номер патента: 24353
Опубликовано: 30.09.2016
Авторы: Терасака Тадаси, Камеда Минору, Усуда Хироюки, Терасава Такеси, Мацусима Юдзи, Хонда Суго, Сугано Юкихито, Нисигаки Фусако
МПК: A61K 31/541, A61K 31/4725, A61K 31/5377...
Метки: конденсированные, пиридина, соединения, циклические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде X и Y являются СН, С-С1-6алкилом или N, где либо X, либо Y является N;W является -NH-, -N(С1-6алкилом)-, -О-, -S-, -S(О)- или -S(O)2-;R1 является С3-10циклоалкилом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D, моноциклическим-трициклическим С6-14 ароматическим углеводородом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D,...
Гербицидные соединения
Номер патента: 24330
Опубликовано: 30.09.2016
Авторы: Бхоноан Юнас, Линг Кеннет, Рсепа Паула Роча, Моррис Джеймс Алан, Голье Стивен, Винер Рассел Колин, Эллиотт Алисон Клэр, Митчелл Глинн
МПК: C07D 237/16, A01N 43/58, C07D 401/04...
Метки: соединения, гербицидные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его агрономически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C3-C6-циклоалкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C1-C6-галогеналкила, C1-C6-алкокси-C1-C3-алкила, C3-C6-циклоалкил-C1-C3-алкила-, тетрагидропиранила- и бензила-, где бензил необязательно замещен одним или несколькими R11;R2 выбран из группы, состоящей из (A1), (A2) и (A3):где X1 представляет собой N или CR7;X2...
Новые легкоразрушающиеся ингибиторы rock
Номер патента: 24232
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Бурен Арно Пьер Жан, Боланд Сандро, Лейзен Дирк, Ален Йо, Дефер Оливье
МПК: A61K 31/443, A61K 31/44, A61K 31/4439...
Метки: новые, легкоразрушающиеся, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его сольгде X представляет собой водород или галоген;Y представляет собой -NH-C(=O)- или -C(=O)-NH-;каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо выбран из группы, включающей С, N, О и S;R1 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил и С3-6циклоалкил;R2 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил, галоген и С1-6алкокси;R3 выбран из группы, включающей С1-20алкил, С3-20алкенил, С3-20алкинил, С3-15циклоалкил, арил, гетероарил...
Позитивные аллостерические модуляторы никотинового рецептора ацетилхолина
Номер патента: 24180
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Пюшль Аск, Эскилдсен Йерген, Самс Анетте Гравен
МПК: A61K 31/436, A61K 31/4355, A61K 31/44...
Метки: никотинового, модуляторы, ацетилхолина, позитивные, аллостерические, рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбираемое из:21) [(R)-2-гидрокси-1-(6-пропоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;22) [(R)-2-гидрокси-1-(6-трифторметилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;24) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;25) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;26)...
Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна
Номер патента: 24102
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Ямаки Сусуму, Судзуки Дайсуке, Ямада Хиройоси, Михара Хисаси, Йосихара Коусеи, Секи Норио
МПК: A61K 31/426, A61K 31/4545, A61K 31/4402...
Метки: нефропатии, отека, предотвращения, диабетического, соединения, гуанидиновые, пятна, полезные, желтого, лечения, диабетической
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...
Новые соли и полиморфные формы афатиниба
Номер патента: 24026
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Ядав Манодж Далсингар, Альбрехт Вольфганг, Гидвани Рамеш Матиорам, Хирематх Чаннавирайя, Фишер Дирк
МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 405/12...
Метки: полиморфные, новые, соли, афатиниба, формы
Формула / Реферат:
1. Кристаллическая соль афатиниба дифумарата.2. Кристаллическая соль афатиниба дифумарата в форме А, характеризующаяся данными, выбранными из дифрактограммы XRPD с характерными пиками при 4,6±0,2, 24,8±0,2 и 26,1±0,2° 2-тета, дифрактограммы XRPD, представленной на фиг. 20; и их комбинации.3. Применение кристаллической соли афатиниба дифумарата по п.1 или 2 для получения афатиниба в форме свободного основания.4. Применение кристаллической соли...
Производные гидантоина, полезные в качестве ингибиторов kv3-каналов
Номер патента: 23768
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Альваро Джузеппе, Томмаси Симона, Мараско Агостино, Дамбруосо Паоло, Лардж Чарльз, Декор Анне
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/506, A61K 31/4178...
Метки: kv3-каналов, ингибиторов, производные, полезные, гидантоина, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ia)где R1 представляет собой Н или С1-4алкил, галоген, галоген-С1-4алкил, CN, С1-4алкокси, галоген-С1-4алкокси;R2 представляет собой Н, С1-4алкил, С3-4спирокарбоцикл, галоген-С1-4алкил или галоген;R3 представляет собой Н, С1-4алкил, галоген-С1-4алкил, галоген;А представляет собой 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один гетероатом кислорода, или два гетероатома кислорода, или один...
Стриголактамовые производные и их применение в качестве регуляторов роста растений
Номер патента: 23571
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Жунг Пьер Жозеф Марсель, Вольф Ханно Кристиан, Лашья Матильда Дениза, Де Месмакер Ален
МПК: C07D 209/70, A01P 21/00, A01N 43/38...
Метки: производные, растений, качестве, регуляторов, стриголактамовые, роста, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где W представляет собой О или S;R2 и R3 независимо представляют собой водород или С1-С3алкил;R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, нитро, циано, С1-С3алкил, C1-С3галогеналкил, С1-С3алкокси, гидроксил, -OC(O)R9, амин, N-C1-С3алкиламин или N,N-ди-С1-С3алкиламин;R9 представляет собой водород, С1-С6алкил, С1-С6алкокси или С1-С6галогеналкил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-С3алкил,...
Соединения в качестве антагонистов брадикинина b1
Номер патента: 23437
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Шулер-Метц Аннетте, Чечи Анжело, Вальтер Райнер, Виденмайер Дитер, Хауэль Норберт, Припке Хеннинг, Мак Юрген, Конетцки Инго, Додс Хенри
МПК: A61K 31/44, A61K 31/165, A61K 31/505...
Метки: антагонистов, соединения, брадикинина, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу;R2 обозначает Н или СН3;R3 и R4 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C6-циклоалкиленовую группу, в которой одна -СН2-группа может быть заменена на атом кислорода;R5 обозначает Н или СН3;R6 обозначает Н, F, Cl или метил;R7 обозначает Н, F, Cl, Br, -CN, C1-C4-алкил, CF3 или CHF2;R8 обозначает Н;R9 обозначает F, Cl, Br, C1-C4-алкил или -S-C1-C4-алкил;R10...
4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, которые содержат сульфоксиминную группу
Номер патента: 23418
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Зимайстер Герхард, Шультц-Фадемрехт Карстен, Рютер Герд, Линау Филип, Гнот Марк Жан, Люккинг Ульрих, Шольц Арне, Коземунд Дирк, Больманн Рольф, Бёмер Ульф
МПК: A61K 31/53, A61P 9/00, A61P 31/00...
Метки: сульфоксиминную, 4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, группу, которые, содержат
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где R1 представляет собой группу, выбранную из C1-С6-алкила-, С3-С7-циклоалкила- или 5- или 6-членного гетероциклического кольца, включающего 1, 2 или 3 гетероатома, означающих атом кислорода;R2 представляет собой группу, выбранную изR3, R4 представляют собой независимо друг от друга группу, выбранную из атома водорода, атома фтора, атома хлора или C1-С3-алкила;R5 представляет собой группу, выбранную из атома...
Пиридин-2-амиды, пригодные в качестве агонистов св2
Номер патента: 23287
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Ван Чживэй, Гретер Уве, Кимбара Ацуси, Лю Цинпин, Роджерс-Эванс Марк, Улльмер Кристоф, Ян Улунь, Биссанц Катерина, Хебайзен Пауль, Шульц-Гаш Танья, Прунотто Марко, Рёфер Штефан, Неттекофен Маттиас
МПК: C07D 213/81, A61P 29/00, A61K 31/44...
Метки: качестве, агонистов, св2, пиридин-2-амиды, пригодные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...
Новые соединения в качестве лигандов гистаминовых h3-рецепторов
Номер патента: 23260
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Сараф Санграм Кешари, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Джаяраджан Прадип, Камбхампати Рамасастри, Схинде Анил Карбхари, Нироджи Рамакришна, Ахмад Иштияк, Джасти Венкатесварлу, Дварампуди Ади Редди, Гангадасари Нарасимхаредди, Мулла Мохмадсадик Абдулхамид, Дешпанде Амол Динкар
МПК: A61P 25/00, A61K 31/5355, C07D 401/12...
Метки: качестве, h3-рецепторов, новые, лигандов, соединения, гистаминовых
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где в каждом случае R1 независимо выбран из водорода, гидроксигруппы, фтора, дифторо, метила, метокси, трифторметила или -СН2-ОН;L представляет собойилиX представляет собой С, О или N-R2;Y представляет собой С или N;А представляет собой -C(О)- или -СН2-;R2 представляет собой водород, метил или -С(О)-СН3;r представляет собой целое число в пределах от 0 до 1;р представляет собой целое число в пределах от 0 до 2;или...
Средство борьбы с вредителями
Номер патента: 22848
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Митоми Масааки, Номура Масахиро, Хорикоси Рио, Кагабу Синзо, Онозаки Ясумити, Кицуда Сигеки
МПК: A01N 37/18, A01N 43/40, A01N 43/54...
Метки: вредителями, борьбы, средство
Формула / Реферат:
1. Средство борьбы с вредителями, где вредитель представляет собой по меньшей мере один тип вредителей, выбранный из группы, состоящей из сельскохозяйственных/садовых вредителей, паразитирующих на животных вредителей, вредящих здоровью насекомых, надоедливых насекомых, амбарных вредителей, вредителей, хранящихся в пищевых продуктах, и домашних насекомых, включающее по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из...
Замещенное производное изохинолина
Номер патента: 22646
Опубликовано: 29.02.2016
Авторы: Иноуэ Йосихиро, Такахаси Коуити, Суми Кенго, Хидака Хироеси
МПК: A61K 31/472, A61K 31/4725, A61K 31/496...
Метки: производное, изохинолина, замещенное
Формула / Реферат:
1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, соответствующее формуле (1), его соль или сольват производного или солигде R1 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидроксильную группу, аминогруппу, аминоС1-8алкилтиогруппу или тиенильную группу;R2 обозначает атом водорода или атом галогена;R3 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидрокси С1-8алкильную группу или ди(С1-8алкил)амино С1-8алкильную группу;R4 независимо обозначает...
Замещенные 6-аминоникотинамиды в качестве модуляторов kcnq2/3
Номер патента: 22582
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Шрёдер Вольфганг, Кюнерт Свен, Лукас Зимон, Клесс Ахим, Баренберг Грегор
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/496, A61K 31/4427...
Метки: модуляторов, замещенные, 6-аминоникотинамиды, качестве
Формула / Реферат:
1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4алифатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...
Модуляторы рецепторов эстрогена и их применение
Номер патента: 22551
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Нагасава Джонни Ю., Караман Мехмет, Смит Николас Д., Говек Стивен П.
МПК: A61P 25/28, A61K 31/453, A61K 31/352...
Метки: рецепторов, эстрогена, применение, модуляторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (VI) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой Н, F, С1-С4алкил или С1-С4фторалкил;R3 представляет собой С1-С4алкил или С1-С4фторалкил;каждый R4 независимо выбирают из Н, галогена, -CN, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, С1-С4алкила и С1-С4фторалкила;каждый R5 независимо выбирают из Н, F, Cl, -ОН, -СН3, -CF3, -OCF3 и -ОСН3;каждый R6 независимо выбирают из Н, F, Cl, -ОН, -СН3, -CF3, -OCF3 и -ОСН3;...
Пирролидиноны в качестве ингибиторов metap-2
Номер патента: 22299
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Ценке Франк, Мусиль Дьордье, Генрих Тимо, Кальдерини Мишель
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/402, A61K 31/4015...
Метки: metap-2, пирролидиноны, ингибиторов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iв которой R1 означает фенил, бензил, нафтил или бифенил, каждый из которых не замещен или моно-, ди-, три-, тетра- или пентазамещен посредством Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A и/или CONH2, А или (CH2)nHet;R2 означает [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het,СН(СºСН)фенил, А или (CH2)nHet;R3 означает OH, N3, NH2 или F;R4 означает Н или алкил, содержащий 1, 2, 3 или 4 атома С;R2 и R4 вместе также означают алкилен,...
(пиридин-4-ил)бензиламиды как аллостерические модуляторы альфа 7 nachr
Номер патента: 22164
Опубликовано: 30.11.2015
Авторы: Ромбу Герт, Макдональд Грегор Джеймс, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Ленартс Йозеф Элизабет
МПК: A61P 17/06, A61K 31/44, A61P 1/00...
Метки: альфа, nachr, пиридин-4-ил)бензиламиды, модуляторы, аллостерические
Формула / Реферат:
1. Соединение, характеризующееся формулой (I)или его стереоизомер, гдеn равняется 0, 1 или 2;X представляет собой фтор или хлор;Y представляет собой N или СН;Z представляет собой О или СН2;R1 представляет собой C1-6алкил; С1-4алкил, замещенный 3 атомами галогена; С3-6циклоалкил; (С3-6циклоалкил)С1-2алкил; метоксиметил; метоксиэтил; тетрагидропиранил; фенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена и С1-6алкила; изоксазолил,...
Модуляторы активности гидролазы амидов жирных кислот
Номер патента: 22158
Опубликовано: 30.11.2015
Авторы: Лю Цзин, Кейт Джон М.
МПК: A61K 31/496, A61P 15/00, A61P 19/10...
Метки: модуляторы, гидролазы, кислот, активности, амидов, жирных
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собой (4-хлорпиридин-3-ил)амид 4-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-илметил)пиперазин-1-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, где указанная соль представляет собой хлористо-водородную соль (4-хлорпиридин-3-ил)амида 4-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-илметил)пиперазин-1-карбоновой кислоты.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.2, где указанная...
Производные гексафторизопропил карбамата, их получение и их терапевтическое применение
Номер патента: 22076
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Марге Франк, Женесс Жан, Барч Режин, Хорнарт Кристиан, Эвен Люк, Шере Дороте
МПК: C07D 205/04, A61K 31/4468, A61P 25/00...
Метки: терапевтическое, применение, производные, получение, гексафторизопропил, карбамата
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которойR обозначает группу R1, возможно замещенную одной или более группами R2 и/или R3;R1 обозначает арил или гетероарил;R2 обозначает атом галогена или циано, нитро, оксо, (C1-С6)алкил, (С1-С6)алкокси, гидроксил, (C1-С6)алкилтио, (C1-С6)галогеналкил, (C1-C6)галогеналкокси, (C1-C6)галогеналкилтио, NR4R5, NR4COR5, NR4SO2R5, COR4, CO2R4, CONR4R5, SO2R4, SO2NR4R5, фенилокси или бензилоксигруппу;R3 обозначает...
Замещенные пиримидины, предназначенные для лечения заболеваний, таких как рак
Номер патента: 21997
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Сапоунтзис Иоаннис, Штадтмюллер Хайнц
МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 239/47...
Метки: таких, замещенные, лечения, заболеваний, рак, пиримидины, предназначенные
Формула / Реферат:
1. Соединение или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой, выбранное из группы, включающей:2. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:3. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:4. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:5. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения...
Производное пиридин-3-карбоксамида
Номер патента: 21367
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Сигеми Риота, Мияке Есихару, Ямада Хадзиме, Коукецу Акиясу, Сибасаки Манабу, Такемура Сюндзи, Исивата Хироюки, Сато Сейити, Китамура Такахиро, Дои Такеси, Табуноки Юйтиро, Одзава Такатоси, Тамура Масахиро, Асикава Масанори, Исикава Тецуя
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4439, A61K 31/44...
Метки: производное, пиридин-3-карбоксамида
Формула / Реферат:
1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...
Соединения, модулирующие андрогеновые рецепторы
Номер патента: 21170
Опубликовано: 30.04.2015
Авторы: Весалайнен Анниина, Карьялайнен Арья, Сало Харри, Термякангас Олли, Вольфарт Герд, Раску Сирпа, Кнууттила Пиа, Хеглунд Ииса, Хольм Патрик
МПК: A61K 31/438, A61K 31/416, A61K 31/42...
Метки: андрогеновые, рецепторы, модулирующие, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7алкокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...
Замещенные изохинолиноны и хинализолиноны
Номер патента: 21126
Опубликовано: 30.04.2015
Авторы: Писсо-Зольдерманн Кароль, Фюре Паскаль, Якоби Эдгар, Хергових-Лиштван Иоанна, Каллен Йёрг, Рэнь Хайся, Бергхаузен Йёрг, Жессье Франсуа, Масуя Кейчи, Хольцер Филипп, Бушманн Николе, Штутц Штефан
МПК: A61P 35/00, C07D 217/24, A61K 31/495...
Метки: изохинолиноны, хинализолиноны, замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой Z обозначает СН2 или N-R4;X обозначает галоген;R4 выбран из группы, включающейH-;С1-С7-алкил-;R6 независимо выбран из группы, включающейH-;R'O-;(R')2N-;R7 независимо выбран из группы, включающейR'O-;(R')2N-;каждый R' независимо выбран из группы,...
Гетероциклические сульфонамиды, их применения и фармацевтические композиции
Номер патента: 21057
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Сигелстейн Барбара Эйлин, Флири Антон Франц Джозеф, Галлащун Рэндэлл Джеймс, О'доннелл Кристофер Джон, Шварц Джейкоб Брэдли
МПК: A61K 31/341, A61K 31/381, A61K 31/402...
Метки: гетероциклические, применения, композиции, фармацевтические, сульфонамиды
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде каждый R1 и каждый R2 независимо представляет собой галоген, гидроксил, -CN, -(NR8)-(C=O)-R8, -(C=O)-OR8, -(C=O)-N(R8)2, -OR8, -N(R8)2, -SO2-N(R8)2 или (C1-C6)алкил, где указанный (C1-C6)алкил возможно замещен одним, двумя, тремя или четырьмя R9;m равен 0 или 1;n равен 0, 1, 2 или 3;s равен 1 и t равен 1; или один из s или t равен 1, а другой из s или t равен 2;R3 представляет...
(фенил)амиды 7-(пиперазин-1-илметил)-1h-индол-2-карбоновой кислоты и родственные соединения в качестве ингибиторов мар-киназы p38 для лечения заболеваний дыхательных путей
Номер патента: 21053
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Юнг Биргит, Даманн Георг, Вагнер Хольгер, Гёггель Рольф, Химмельсбах Франк
МПК: C07D 209/42, A61P 11/00, A61K 31/404...
Метки: дыхательных, качестве, ингибиторов, соединения, заболеваний, путей, лечения, мар-киназы, 7-(пиперазин-1-илметил)-1h-индол-2-карбоновой, кислоты, родственные, фенил)амиды
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (I)в которой Ar обозначает заместитель формулы (II)R3 обозначает C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, C1-С4-алкоксигруппу, С1-C2-перфторалкил, 3-метилоксетан-3-ил, C1-C2-перфторалкоксигруппу, морфолинил, при этом циклоалкильный остаток необязательно может быть замещен C1-C3-алкилом;R4 обозначает Н, C1-С4-алкил, C1-С4-алкоксигруппу;R5 обозначает Н, C1-C5-алкилсульфониламиногруппу, C3-C6-циклоалкилсульфониламиногруппу,...
Дейтерированные производные изоиндолин-1,3-диона
Номер патента: 21019
Опубликовано: 31.03.2015
Автор: Лиу Джули Ф.
МПК: A61P 17/06, C07D 209/46, A61K 31/4035...
Метки: изоиндолин-1,3-диона, дейтерированные, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iв которой R1 выбран из СН3, CH2D, CHD2 и CD3;R2 выбран из группы, состоящей из метила, изопропила, циклопентила, циклопропила, 2-фуранила, трифторметила, метоксиметила, аминометила, диметиламинометила, диметиламино-1-этила, 1-диметиламиноэтила и 2-диметиламиноэтила, где R2 необязательно замещен дейтерием;R3 представляет собой CD3;R4 представляет собой этильную группу, замещенную 0-5 атомами дейтерия, или представляет собой...
Ингибиторы бета-секретазы
Номер патента: 20875
Опубликовано: 27.02.2015
Авторы: Фукс Клаус, Сюй Чжэньжун, Кэкэйшн Салвасьон, Диллард Лоуренс В., Маккивер Брайан, Моралес-Рамос Энджел, Хайне Никлас, Лефтерис Катерина, Ву Чжунжэнь, Ву Гуошэн, Клэрмон Дэвид А., Чжэн Яцзюнь, Сингх Суреш, Цзя Ланьци, Венкатраман Шанкар, Юань Цзин
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4245, A61K 31/4188...
Метки: бета-секретазы, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Het представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий фрагмент -N=C(NHR1) и дополнительно 1-2 гетероатома, выбранных из N, О, S, причем, если присутствует второй атом N, он может быть замещен радикалом R0 и причем любой атом в Het может быть замещен оксорадикалом;R0 представляет собой (C1-C6)алкил; пиперидинил, необязательно...
6-замещенные пиримидины, ингибирующие вич
Номер патента: 20772
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Мордан Селин Изабелль
МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, A61P 31/18...
Метки: вич, ингибирующие, пиримидины, 6-замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль, фармацевтически приемлемый сольват или стереохимически изомерная форма, гдеR1 представляет собой водород;R2 и R3 независимо представляют собой водород;R6 и R7 независимо представляют собой C1-6алкил;R4 представляет собой циано;R8 представляет собой C2-6алкенил, замещенный циано;R5 представляет собой пиридил, -C(=O)NR5aR5b; -CH(OR5c)R5d; -CH2-NR5eR5f; -CH=NOR5a;...
5-амино-4-гидроксипентоиламиды
Номер патента: 20758
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Самуэльссон Бенгт Бертил, Калаянов Генадий, Вегнер Йорг Курт, Схепенс Вим Берт Грит, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й., Паркес Кевин, Валльберг Ханс Кристиан, Кестелейн Барт Рудольф Романи
МПК: A61K 31/506, C07D 213/64, A61P 31/18...
Метки: 5-амино-4-гидроксипентоиламиды
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой галоген, C1-4алкокси, трифторметокси;R2 представляет собой группу формулыR3 представляет собой группу формулыR4 представляет собой группу формулыn равно 0 или 1;каждый А независимо представляет собой CH или N;R5 и R6 независимо представляют собой водород, C1-4алкил или галоген;R7 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;R8 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;каждый...
Вич-ингибирующие 5,6-замещенные пиримидины
Номер патента: 20749
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Шмитт Бенуа Антуан, Мордан Селин Изабелль
МПК: A61P 31/18, A61K 31/505, A61K 31/506...
Метки: пиримидины, 5,6-замещенные, вич-ингибирующие
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль, фармацевтически приемлемый сольват или стереохимически изомерная форма, гдекаждый R1 независимо означает атом водорода; арил; формил; C1-6алкилкарбонил; С1-6алкил; С1-6алкилоксикарбонил;R2 и R3 независимо означают атом водорода; гидрокси; атом галогена; С3-7циклоалкил; C1-6алкилокси; карбоксил; C1-6алкилоксикарбонил; циано; нитро; амино; моно- или ди(C1-6алкил)амино;...
Аминоазагетероциклические карбоксамиды
Номер патента: 20731
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Лань Руокси, Сяо Уюфан, Ходоус Брайан Л., Вандевеер Харолд Джордж, Ричардсон Томас Э., Карра Сриниваса Р., Перри Дейвид, Саттон Аманда Э., Хисли Брайан, Штибер Франк, Гоутопоулос Андреас, Цю Сюй, Хак Бейярд Р., Джонс Рейналдо С., Лю-Буджалски Лесли, Чэнь Сяолин
МПК: C07D 239/94, A61K 31/517, A61P 35/00...
Метки: аминоазагетероциклические, карбоксамиды
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (II)и его фармацевтически приемлемые соли,где R1 представляет собой L1-R4-L2-R5-L3-R6, L1-R4-L2-R5 или L1-R4,R2 представляет собой Н, A, Hal, ОН, ОА, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA или NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O-L1-Ar, L1-R4,L1, L3, каждый независимо друг от друга, представляют собой простую связь, неразветвленный или разветвленный алкилен, содержащий 1, 2, 3, 4 или 5 атомов...
Бензимидазолы и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина
Номер патента: 20578
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Перни Роберт Б., Блум Чарльз А., Диш Джереми С., Нг Пуи Йи, Ву Чи Б.
МПК: C07D 401/12, A61K 31/437, A61K 31/4184...
Метки: сиртуина, родственные, бензимидазолы, качестве, аналоги, модуляторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...
Производные бензофурана в качестве fxr модуляторов
Номер патента: 20454
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Роше Дидье, Систла Рамеш, Кристманн-Франк Серж, Сенгупта Саумитра, Кобер Инго, Мотино Жизель, Венкатешвар-Рао Гуммади, Контар Франсис
МПК: A61P 3/00, A61K 31/343, C07D 307/85...
Метки: производные, качестве, модуляторов, бензофурана
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, включающейтрет-бутиловый эфир 4-(4-бром-2-этоксикарбонилбензофуран-5-ил)пиперазин-1-карбоновой кислоты,трет-бутиловый эфир 4-(4-бром-2-карбоксибензофуран-5-ил)пиперазин-1-карбоновой кислоты,амид 5-[4-(3-метоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]бензофуран-2-карбоновой кислоты,амид 5-[4-(4-метоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]бензофуран-2-карбоновой кислоты,амид...
Ингибиторы циклинзависимых киназ
Номер патента: 20439
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Марквардт Андреас, Плейсс Майкл А., Цайтльманн Лутц, Мюллер Анке, Нистрой Андре Йоганнес, Алльгайер Ханс, Хайзер Ульрих, Аугустин Мартин
МПК: A61P 25/00, A61P 25/28, A61K 31/505...
Метки: киназ, циклинзависимых, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, включая все его таутомеры и стереоизомеры,где А представляет собой N и В представляет собой СН;Ra представляет собой Н или метил;R1 выбран из группы, включающей С1-8алкил, -NR6R7, R20, -C1-6алкил-R20, -NR10-(C1-6алкил)-NR6R7, -NR10-(C1-6алкил)-C(O)OR4, -NR10R20, С1-6алкил-OR20, C1-6алкил-SR20, (С1-6алкил)-О-(С1-6алкил)-R20, C(O)R20;где алкильные остатки могут...