C07D 403/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Сакураи Минору, Хамагути Ватару, Сираиси Нобуюки, Секиока Рюити, Кавано Нориюки, Каваками Симпей, Судзуки Такаюки, Моритомо Аяко, Моритомо Хироюки

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4192, A61K 31/4184...

Метки: бициклическое, гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Замещенные соединения пиридазинкарбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 24809

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Лианг Конгксин

МПК: A61K 31/5377, A61P 35/00, A61K 31/501...

Метки: пиридазинкарбоксамида, соединения, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1, R2, R3, R4, R5, каждый независимо, представляют собой H или галоген;R6 представляет собой NR7R8 или насыщенный гетероциклил, содержащий 6-7 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома представляют собой N, где R6 замещен 1-3 группами, независимо выбранными из C3-C6 циклоалкила, гетероциклила, содержащего 5-6 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мерикапуди Гаятри Сваруп, Мутуппаланиаппан Пейяппан, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Висванадха Срикант

МПК: A61P 35/00, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Метки: ионных, кальция, ингибиторы, производные, crac, каналов, высвобождением, пиразола, активируемых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Боно Франсуаз, Верчези Валентина, Дельбари-Госсар Сандрин, Барони Марко

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4995, A61K 31/497...

Метки: ингибиторов, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, рецептора, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, р75ntr, применение, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24201

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Белема Маконен, Бендер Джон А., Кадов Джон Ф., Чэнь Ци, Нгуен Ван Н., Лопез Омар Д., Ван Гань, Минвелл Николас А.

МПК: C07D 403/14, A61P 31/12, A61K 31/4178...

Метки: вируса, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное издиметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил(1R,3S,5R)-2-азабицикло[3.1.0]гексан-3,2-диил(1-((1R,3s,5S)-6,6-дифторбицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-2-оксо-2,1-этандиил)))бискарбамата (диастереомер 1);диметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил(1R,3S,5R)-2-азабицикло[3.1.0]гексан-3,2-диил(1-((1R,3s,5S)-6,6-дифторбицикло[3.1.0]гекс-3-ил)-2-оксо-2,1-этандиил)))бискарбамата (диастереомер 2);диметил...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 24171

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Лопез Омар Д., Минвелл Николас А., Рампулла Ричард А., Гупта Самаямунтула Венката Сатиа Арун Кумар, Чен Ки, Бендер Джон А., Сринивасу Потхуканури, Белема Маконен

МПК: A61K 31/4178, C07D 403/14, A61K 31/433...

Метки: вируса, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль,где каждый D представляет собой NH;L представляет собой связь или фенил;каждый из Z1 и Z2 независимо выбран из СН и N;каждый из Z3 и Z4 независимо выбран из С и N, при условии, что не более двух из Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой N;A представляет собой четырех-шестичленное кольцо, необязательно содержащее один, два или три гетероатома, независимо выбранных из атома азота и...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Михара Хисаси, Ямаки Сусуму, Ямада Хиройоси, Йосихара Коусеи, Судзуки Дайсуке, Секи Норио

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4402, A61K 31/426...

Метки: диабетического, диабетической, желтого, лечения, гуанидиновые, соединения, нефропатии, полезные, отека, предотвращения, пятна

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Метил {(2s,3r)-1-[(2s)-2-{5-[(2r,5r)-1-{3,5-дифтор-4-[4-(4-фторфенил)пиперидин-1-ил]фенил}-5-(6-фтор-2-{(2s)-1-[n-(метоксикарбонил)-о-метил-l-треонил]пирролидин-2-ил}-1h-бензимидазол-5-ил)пирролидин-2-ил]-6-фтор-1h-бензимидазол-2-ил}пирролидин-2-ил]-3-метокси-1-оксобутан-2-ил}карбамат, фармацевтическая композиция, включающая его, и способ лечения инфекции гепатита c

Загрузка...

Номер патента: 24100

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Доннер Памела Л., Пател Сачел В., Нельсон Лисса Т., Беллиззи Мэри Э., Саррис Кэти, Хатчинс Чарльз У., Воллер Кевин Р., Кедди Райан Дж., Лю Дачунь, Дегой Дэвид А., Маринг Кларенс Дж., Тьюфано Майкл Д., Крюгер Аллан К., Джинкерсон Тамми К., Пратт Джон К., Кэрролл Вилльям А., Каспи Дэниел Д., Калифано Джин К., Рандолф Джон Т., Флентге Чарльз А., Моттер Кристофер Э., Ли Вэнькэ, Рокуэй Тодд В., Кати Уоррен М., Хатчинсон Дуглас К., Вагнер Рольф, Бетебеннер Дэвид А., Уэгоу Сибил Х., Гао И, Матуленко Марк А.

МПК: C07D 403/14

Метки: композиция, фармацевтическая, лечения, инфекции, 2s,3r)-1-[(2s)-2-{5-[(2r,5r)-1-{3,5-дифтор-4-[4-(4-фторфенил)пиперидин-1-ил]фенил}-5-(6-фтор-2-{(2s)-1-[n-(метоксикарбонил)-о-метил-l-треонил]пирролидин-2-ил}-1h-бензимидазол-5-ил)пирролидин-2-ил]-6-ф, его, гепатита, метил, включающая, способ

Формула / Реферат:

1. Метил {(2S,3R)-1-[(2S)-2-{5-[(2R,5R)-1-{3,5-дифтор-4-[4-(4-фторфенил)пиперидин-1-ил]фенил}-5-(6-фтор-2-{(2S)-1-[N-(метоксикарбонил)-О-метил-L-треонил]пирролидин-2-ил}-1H-бензимидазол-5-ил)пирро­лидин-2-ил]-6-фтор-1H-бензимидазол-2-ил}пирролидин-1-ил]-3-метокси-1-оксобутан-2-ил}карбамат или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция для лечения инфекции вируса гепатита С, содержащая метил...

Гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 23931

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Фукахори Хидехико, Сиваку Масахико, Маеда Дзунко, Асано Тору, Такахаси Фумие, Имада Сунао, Козуки Йосихиро, Като Кодзи

МПК: A61K 31/55, A61K 31/5377, A61K 31/541...

Метки: гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...

Производные пирролидин карбоновой кислоты как агонисты сопряженного с g-белком рецептора 43 (gpr43), фармацевтическая композиция и методы их использования при лечении метаболических нарушений

Загрузка...

Номер патента: 23861

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Парк Жюльен, Шилс Дидье, Ховейда Хамид, Зут Людивин

МПК: C07D 401/04, C07D 277/06, C07D 207/16...

Метки: рецептора, композиция, использования, лечении, gpr43, g-белком, агонисты, метаболических, пирролидин, сопряженного, производные, фармацевтическая, нарушений, карбоновой, методы, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты,где R представляет собой Н или линейный или разветвленный C1-С6алкил, С6-С12арил;Ar1 представляет собой 6-членную арильную группу или 6-членную гетероарильную группу, включающую один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и/или серы, 5-6-членную циклоалкильную группу или линейную или разветвленную С3-С6алкильную группу, каждая из которых необязательно...

Пиримидиноновые соединения для применения в лечении заболеваний или состояний, опосредованных lp-pla2

Загрузка...

Номер патента: 23796

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Чжан Цин, Вань Цзехун, Цзинь Юнь

МПК: C07D 239/36, C07D 239/47, C07D 239/52...

Метки: опосредованных, пиримидиноновые, лечении, соединения, применения, lp-pla2, состояний, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде n равно 1, 2 или 3;X представляет собой CH2, О, S, NH или N-(C1-C6-алкил);Y представляет собой Н, C1-C6-алкил или C3-C6-циклоалкил;Z представляет собой Н, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, -CH2-фенил, -CH2-гетероарил, -(CH2)2C(=O)-OCH3, -CH2-гетероциклоалкил, -CH2COOH или -CH2C(=O)-гетероциклоалкил, где фенил, гетероарил или гетероциклоалкил могут быть необязательно замещены...

Гетеробициклические производные в качестве ингибиторов hcv

Загрузка...

Номер патента: 23642

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Вандик Коэн, Версхюэрен Вим Гастон, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: A61P 31/12, A61K 31/4704, A61K 31/47...

Метки: качестве, гетеробициклические, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, в которыхкаждый независимо обозначает пирролидин-2-ил, 2-аза-бицикло[3.1.0]гексан-3-ил, пиперидин-2-ил, 2-аза-бицикло[2.2.1]гептан-2-ил или октагидро-1Н-индол-2-ил, причем каждый из указанных гетероциклов может быть замещен одним или более атомами галогена;обозначает CR4=C-NH, NH-C=CH или NH-C=N;X1 обозначает CH и Х2 обозначает CH; илиX1 обозначает CH и Х2 обозначает N; илиX1 обозначает N и Х2...

Замещенные производные индазола, активные в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 23579

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Нези Марчелла, Донати Даниеле, Чиомеи Марина, Ломбарди Борджиа Андреа

МПК: C07D 231/56, A61K 31/416, A61P 35/00...

Метки: качестве, активные, ингибиторов, киназы, производные, замещенные, индазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой группу, выбранную изгде R1 выбран из группы A, NR6R7, OR8 и 4-6-членного гетероциклила, где один или несколько атомов углерода замещены на N или О, необязательно замещенного C1-C6 алкилом, OR13, NR11R12, COR10, 5-членным гетероциклилом, где один или несколько атомов углерода замещены на N;R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, галогена и 6-членного гетероциклила, где один или несколько...

Противовирусные соединения

Загрузка...

Номер патента: 23570

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ли Вэнькэ, Рандолф Джон Т., Тьюфано Майкл Д., Пател Сачин В., Уэгоу Сэйбл Х., Кати Уоррен М., Вагнер Рольф, Пратт Джон К., Маринг Кларенс Дж., Крюгер Аллан К., Хатчинс Чарльз У., Флентге Чарльз А., Лю Дачунь, Калифано Джин К., Хатчинсон Дуглас К., Воллер Кевин Р., Матуленко Марк А., Каспи Дэниел Д., Гао Йи, Рокуэй Тодд В., Нельсон Лисса Т., Саррис Кэти, Кедди Райан Дж., Бетебеннер Дэвид А., Джинкерсон Тамми К., Моттер Кристофер Э., Беллиззи Мэри Э., Дегой Дэвид А., Доннер Памела Л.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4025, A61K 31/4184...

Метки: соединения, противовирусные

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...

Производные индазолилтриазола

Загрузка...

Номер патента: 23544

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Претре Аделина, Дорбэ Жером, Жоран-Лебрюн Катрин, Гросньяни Стефано, Гриппи-Валлоттон Таня

МПК: C07D 403/04, C07D 401/14, A61K 31/4192...

Метки: производные, индазолилтриазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q означает Ar или Het;Е означает -(СН2)mCO-, -(CH2)mSO2, -(CH2)q-, -(CH2)mNHCO- или одинарную связь;R1 означает Н, ОН, NH-C1-C6-алкил, OC1-C6-алкил, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, Cyc, Hal, Het1, O-Het1, CO-Het1, NH-Het1, CO-Ar1, О-Ar1, Ar1, NH-Ar1, -(CH2)qHet1, -CONH-(CH2)qHet1, -CONH-Het1, -(CH2)qO-Het1, -(CH2)qO-Ar1, -(CH2)qAr1, -CONH-(CH2)qAr1, -CONH-Ar1, -CONHC3-C6-циклоалкил, -(CH2)qHal, -(CH2)qCyc,...

Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)

Загрузка...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Хоммель Ульрих, Рожель Оливье, Канкар Жан, Альтманн Ева, Майбаум Юрген Клаус, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Рандль Штефан Андреас, Остерманн Нильс, Зимиц Оливер, Вульпетти Анна

МПК: A61K 31/407, A61K 31/416, A61K 31/403...

Метки: аналоги, полезные, соединения, макулярной, amd, дегенерации, индольные, лечения, возрастной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

Пиразолилхиноксалиновые ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 23222

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Лакрамп Жан Фернан Арман, Анжибо Патрик Рене, Бердини Валерио, Бонне Паскаль Гислен Андре, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Мевеллек Лоранс Анн, Безонг Гилберт Эбай, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Керолль Оливье Алексис Жорж, Пийят Изабелль Нелль Констанс, Вудхэд Стивен Джон, Мюррей Кристофер Уилльям, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Папаникос Александра, Вробловски Бертольд, Джонсон Кристофер Норберт, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Саксти Гордон, Ридер Майкл, Мерпул Ливен, Аккари Рхалид, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Рис Дэвид Чарльз

МПК: A61P 35/00, C07D 403/04, A61K 31/498...

Метки: пиразолилхиноксалиновые, ингибиторы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6ал­кокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...

Замещенный натрий -1н-пиразол-5-олат

Загрузка...

Номер патента: 23103

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Милитцер Ханс-Кристиан, Грис Йорг, Кёп Штефан

МПК: A61P 9/00, C07D 403/14, A61K 31/506...

Метки: 1н-пиразол-5-олат, натрий, замещенный

Формула / Реферат:

1. Натрий-1-[6-(морфолин-4-ил)пиримидин-4-ил]-4-(1Н-1,2,3-триазол-1-ил)-1Н-пиразол-5-олат, соот­ветствующий соединению формулы (II)2. Соединение формулы (II) по п.1, отличающееся тем, что соединение формулы (II) представлено в кристаллической форме.3. Способ получения соединения формулы (II) по п.1, отличающийся тем, что соединение формулы (I)подвергают взаимодействию в растворителе с гидроксидом натрия или водным натронным щелоком.4. Способ...

Производные индола

Загрузка...

Номер патента: 22939

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Ваго Иштван, Бозо Эва, Пап Андреа, Беке Дьюла, Хорнок Каталин, Борза Иштван, Бенеи Дьюла Аттила, Ваштаг Моника, Фаркаш Шандор

МПК: C07D 403/14, C07D 403/04, C07D 413/12...

Метки: индола, производные

Формула / Реферат:

1. Производные индола формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода, атом галогена или С1-С4 алкоксигруппу;R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, С1-С4 алкильную группу или цианогруппу;R3 выбран из (1) -COOR; (2) -CN; (3) -CONRaRb;R4 представляет собой атом водорода или атом галогена;R5 представляет собой атом водорода или С1-С4 алкильную группу;R6 выбран из(1) С3-С6 циклоалкила;(2) пяти- или шестичленного ароматического цикла...

Бензимидазол-имидазольные производные

Загрузка...

Номер патента: 22839

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Вандик Коэн, Хоупис Иоаннис Николаос, Ласт Стефан Жюльен, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: A61K 31/4184, A61P 31/12, C07D 403/14...

Метки: производные, бензимидазол-имидазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомерная форма, где А представляет собой фенилен или нафтилен;каждый из R и R' независимо представляет собой -CR1R2R3; и гдеR1 представляет собой С1-4алкил, необязательно замещенный метокси или гидрокси;фенил; С3-6циклоалкил; тетрагидропиранил;R2 представляет собой С1-4алкилоксикарбониламино;R3 представляет собой водород илиR1 и R3 вместе образуют циклопропильную группу;или его фармацевтически приемлемая...

Соединения, композиции и способы для лечения заболеваний, опосредованных jak-киназой

Загрузка...

Номер патента: 22802

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Тхота Самбаях, Хекродт Тило Дж., Ли Хуэй, Макмартри Даррен Джон, Йен Роуз, Чэнь Янь, Тэйлор Ванесса, Дин Пинюй, Сингх Раджиндер

МПК: A61K 31/506, A61K 31/5377, A61K 31/538...

Метки: jak-киназой, соединения, лечения, композиции, опосредованных, заболеваний, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль,где X и Y представлены независимым образом О, S, S(O), SO2 или NR1;каждый R1 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С(О)-С1-6алкилом, СО2-С1-6алкилом или R50;каждый R50 представлен -C(R9)2-S-R10 или -C(R9)2-O-R10; каждый R9 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С6-10арилом, замещенным С6-10арилом, C7-16арилалкилом или замещенным...

Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3

Загрузка...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Чжан Лицзюнь, Шах Липа, Саттон Пол Аллен

МПК: A61K 31/437, A61K 31/403, A61K 31/4025...

Метки: полиморфы, сульфамидных, соли, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Гетероциклические ингибиторы глутаминилциклазы (qc, ec 2.3.2.5)

Загрузка...

Номер патента: 22420

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Демут Ханс-Ульрих, Хайзер Ульрих, Гэртнер Ульф-Торстен

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/454, A61K 31/4184...

Метки: гетероциклические, глутаминилциклазы, ингибиторы, 2.3.2.5

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...

Ингибиторы вируса гепатита c

Загрузка...

Номер патента: 22384

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Нгуен Ван Н., Хевавасам Пиясена, Бендер Джон А., Ван Гань, Сент Лоран Дэнис Р., Кэдоу Джон Ф., Ромин Джеффри Ли, Сюй Ниннин, Лопез Омар Д., Белема Маконен, Минвелл Николас А., Снайдер Лоуренс Б.

МПК: A61P 31/14, A61K 31/4178, C07D 403/04...

Метки: гепатита, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, при этом в формуле (I)L выбирают из -О-, -СН2СН2-, -СН=СН-, -ОСН2-, -CH2O-, -СН2ОСН2-X означает водород (Н) или галоген, aZ означает водород илиX и Z вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют 5-8-членное ароматическое кольцо или неароматическое сочлененное кольцо, не содержащее гетероатомов,X' означает водород (Н) или галоген, a Z' означает водород илиX' и Z',...

4-амино-4-оксобутаноил-пептиды как ингибиторы репликации вирусов

Загрузка...

Номер патента: 22134

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Лиу Куиксиан, Ванг Ксиангчжу, Дешпенде Майлинд, Агарвал Атул, Чэн Давэй, Ли Шоуминг, Хасимото Акихиро, Чжанг Суоминг, Пейс Гудвин, Ким Ха Юнг, Фадке Авинаш, Гадхачанда Венкат

МПК: C07D 403/14, A61K 31/437, A61P 31/12...

Метки: ингибиторы, вирусов, 4-амино-4-оксобутаноил-пептиды, репликации

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой -NR10R11, -(C=O)NR10R11, -(C=S)NR10R11, -(C=O)R12, -SO2R12, -(C=O)OR12, -O(C=O)R12, -OR12 или -N(C=O)R12 иR2 представляет собой водород, C1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, гетероциклоалкил, (арил)С0-С4алкил илиR1 и R2 объединяются с образованием 4-7-членного гетероциклоалкильного кольца, содержащего от 0 до 2 дополнительных гетероатомов, независимо выбранных из N, О...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 22127

Опубликовано: 30.11.2015

Автор: Ромайн Джеффри Ли

МПК: C07D 403/14, A61K 31/4184, A61P 31/12...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из:метил (2-((2S,5S)-2-(7-((2-((2S,5S)-1-((2S)-2-(4,4-дифторциклогексил)-2-((метоксикарбонил)амино)ацетил)-5-метил-2-пирролидинил)-1Н-бензимидазол-5-ил)этинил)-1H-нафто[1,2-d]имидазол-2-ил)-5-метил-1-пирро­лидинил)-2-оксо-1-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)этил)карбамата;метил...

Замещенные триазольные производные как модуляторы гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 22093

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Де Клейн Михел Анна Йозеф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бертело Дидье Жан-Клод, Суркин Михел

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4196, A61P 25/28...

Метки: замещенные, триазольные, производные, модуляторы, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 является гетероциклом, имеющим формулы (а-1) или (а-3)R3 является C1-4-алкилом;R4 представляет водород;R7a представляет водород;R7b и R7c, каждый независимо, представляют водород, C1-4-алкилокси или C1-4-алкил, необязательно замещенные 1-4 галогеновыми заместителями;Ха представляет CH или N;А1 представляет CR9; где R9 представляет водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2 представляет...

Азотсодержащие гетероарильные соединения

Загрузка...

Номер патента: 22075

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Блайгер Конрад, Грёбке Цбинден Катрин, Грубер Феликс, Кёрнер Маттиас, Кун Бернд, Родригез Сармиенто Роза Мария, Петерс Йенс-Уве, Флор Александр

МПК: A61K 31/506, C07D 401/14, C07D 403/12...

Метки: гетероарильные, соединения, азотсодержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 выбран из группы, состоящей из СН и N;А2 выбран из группы, состоящей из CR19 и N, при этом А1 и А2 одновременно не являются N; представляет собой C6-арил или 5-9-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, где указанный арил и указанный гетероарил необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C4-алкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-гидроксиалкила,...

Гетероциклические производные в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 22007

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Рамсбек Даниель, Демут Ханс-Ульрих, Хоффманн Торстен, Мейер Антье, Бёме Ливия, Хайзер Ульрих, Зоммер Роберт

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4184, A61P 25/00...

Метки: производные, качестве, глутаминилциклазы, гетероциклические, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, таутомеры и стереоизомеры, гдеR1 представляет собойR2 представляет собой С1-8алкил, C6-12арил, гетероарил, С3-12карбоциклил, С3-12гетероциклил, -С1-4ал­кил-С6-12 арил, -С1-4алкилгетероарил, -C1-4алкил-С3-12карбоциклил или -С1-4алкил-С3-12гетероциклил;где любая вышеуказанная С6-12арильная и гетероарильная группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами,...

Противовирусное соединение

Загрузка...

Номер патента: 21974

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Лю Ци, Чо Эзоп, Шэн Сяонин, Макман Ричард, Венкатарамани Чандрасекар, Сожье Джозеф Х., Макфадден Райан, Вивиан Рэндалл В., Тейлор Джеймс, Киршберг Торстен А., Бейкон Элизабет М., Линк Джон О., Ян Чжэн-Юй, Хэлкомб Рэндалл Л., Грауп Майкл, Сквайерс Нил, Лю Хунтао, Цзинь Хаолунь, Десай Манодж С., Пюнь Хьюн-Цзюн, Перриш Джей П., Сунь Цзяньюй, Метобо Самуэль Е., Го Хунянь, Като Дэррил, Чоу Чиэнь-Хун, Сюй Ляньхун, Уоткинс Уильям Дж., Миш Майкл Р., Це Уинстон С., Филлипс Бартон В., Шрёдер Скотт Д., Келлар Терри, Ким Чон Ю., Коттелл Джероми Дж., Тренкл Джеймс Д., Лазервит Скотт И., Митчелл Майкл Л., Кларк Майкл О'нил Ханрахан, Криговский Эван С., Каналес Эда

МПК: C07D 401/14, C07D 403/14, C07D 403/04...

Метки: соединение, противовирусное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения нарушений, связанных с вирусом гепатита С (ВГС), включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая ингибитор полимеразы NS5B.4. Применение соединения по п.1 для профилактики или лечения гепатита С.5. Применение композиции по п.2 или 3 для профилактики или терапевтического лечения гепатита С.6. Способ...

Аминопиримидиновые противораковые соединения

Загрузка...

Номер патента: 21801

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Чилукури Рамеш, Гупта Рамеш К., Форман Кеннет, Чэнь Синь, Столз Кэтрин М., Шерман Дэн, Аппари Рама Деви, Крю Эндрю П., Ферраро Катерина, Ли Ань-Ху, Волк Брайан, Захлер Роберт, Дун Ханьцин

МПК: C07D 401/12, A61P 35/00, A61K 31/497...

Метки: противораковые, соединения, аминопиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1агде Х1 представляет собой СН2, расположенный в мета-положении относительно R6;Х2 представляет собой -(СН2)0-1-;R представляет собойилиА представляет собой СН или N;R1 представляет собой галоген или -CF3;R2 представляет собой -Р(О)R9R10;R3 представляет собой -S(O)2R11, -S(О)2NR11R12, -C(O)NR11R12, -C(O)OR11, -NR11S(O)2R12 или -NR11R12;R4 представляет собой -x-y-z, где х представляет собой С4-6циклоалкил, С6арил,...

Циклические аналоги 4-амино-4-оксобутаноил пептидов, ингибиторы репликации вирусов

Загрузка...

Номер патента: 21794

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Лиу Куиксиан, Ванг Ксиангчжу, Гадхачанда Венкат, Агарвал Атул, Пейс Гудвин, Чэн Давэй, Фадке Авинаш, Дешпенде Майлинд, Хасимото Акихиро, Чжанг Суоминг, Ли Шоуминг

МПК: C07D 417/14, C07D 403/12, C07D 403/14...

Метки: пептидов, репликации, ингибиторы, аналоги, циклические, вирусов, 4-амино-4-оксобутаноил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R представляет собой -COOH или C1-C6-алкилэфир либо -NR1R2;R1 представляет собой C1-C6-алкил или C3-C7-циклоалкил;R2 представляет собой водород; илиR1 и R2 объединяются с образованием 4-7-членного гетероциклоалкильного кольца, содержащего 0-2 дополнительных гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, причем кольцо является необязательно конденсированным с 5- или 6-членным...

Производные 4-аминопиримидина как антагонисты аденозинового рецептора а2a

Загрузка...

Номер патента: 21565

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Кастро-Паломино Лариа Джулио Кесар, Камачо Гомез Джуан Альберто

МПК: A61K 31/506, A61P 3/10, A61P 25/00...

Метки: 4-аминопиримидина, рецептора, антагонисты, аденозинового, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет пятичленное гетероарильное кольцо, выбранное из пиразолового, тиазольного или триазольного колец, необязательно замещенное одним или двумя атомами галогена или одним или двумя алкилом (1-8 атомов углерода), алкокси (1-8 атомов углерода) или циано;R2 представляет атом водорода;R3 представляет независимо:a) атом галогена,b) цианогруппу;R4 представляет независимо:a) пятичленную гетероарильную группу,...

Органические соединения и их применение для лечения hcv инфекции

Загрузка...

Номер патента: 21554

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Раман Пракаш, Брандль Трикси, Риголлье Паскаль, Сиперсауд Мохиндра, Зимик Оливер

МПК: A61P 31/22, C07D 209/96, A61K 31/403...

Метки: инфекции, применение, лечения, органические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений формул (I)-(IV), или его фармацевтически приемлемая соль2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль.5. Соединение...

Производные хинолинов и хиноксалинов в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, способ их получения, содержащая их фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний с применением таких соединений

Загрузка...

Номер патента: 21421

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Гуаньяно Вито, Граус-Порта Диана, Фюре Паскаль

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/498, A61P 35/00...

Метки: применением, ингибиторов, хинолинов, протеинтирозинкиназы, композиция, лечения, заболеваний, соединений, хиноксалинов, содержащая, фармацевтическая, способ, таких, производные, получения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его соль, сольват, N-оксид, в которойX обозначает N или СН;R1 обозначаетводород,C1-C12-алкил,замещенный С1-С12-алкил, в котором заместители выбраны из группы, включающей насыщенный, моноциклический гетероциклил, содержащий от 5 до 10 кольцевых атомов, где один или большее количество кольцевых атомов углерода заменены на гетероатом, выбранный из азота (N), кислорода (О) и серы (S), причем данный гетероциклил является...

Производные 2-бензилпиридазинона в качестве ингибиторов мет киназы

Загрузка...

Номер патента: 21362

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Шадт Оливер, Штибер Франк, Блаукат Андрее, Дорш Дитер

МПК: A61P 35/00, A61K 31/501, C07D 401/14...

Метки: ингибиторов, киназы, качестве, 2-бензилпиридазинона, производные, мет

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 означает Н или А,R2 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, пиридил, пиримидинил, триазолил, тетразолил, оксадиазолил или тиадиазолил, каждый из которых является монозамещенным Hal, A, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]nN(R3)2 или O[C(R3)2]nHet,R3 означает Н, метил, этил или пропил,R4, R4' означают Н,Het означает пиперидинил, пиперазинил,...

N-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды в качестве ингибиторов калликреина в плазме

Загрузка...

Номер патента: 21359

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Маркерт Кристиан, Нганга Перле, Брандль Трикси, Цоллер Томас, Копек Зебастиан, Флор Штефани, Лашаль Жюли, Пирар Бернар, Намото Кенджи, Ренатус Мартин, Седрани Ришар

МПК: A61K 31/4439, A61P 7/02, C07D 403/12...

Метки: качестве, калликреина, n-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды, плазме, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R2 обозначает водород;R3 обозначает -X1-R6;Х1 обозначает связь;R6 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R4 и R5, все, обозначают водород;L обозначает -C(R10)2-;каждый R10 обозначает водород;А обозначает кольцевую систему, выбранную из группы, включающейв которой связь, отмеченная звездочкой, присоединена к карбоксамидной группе и в которой каждый R8...

Ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 21260

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Белема Маконен, Лопез Омар Д., Чэнь Ци, Хаманн Лоренс Г.

МПК: A61K 31/422, A61K 31/4184, A61P 31/00...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеs равно 0 или 1;L представляет собой -L1-L2-, гдеL1 и L2 независимо выбраны изпри условии, что по меньшей мере один из L1 и L2 отличается отY и Y' независимо представляют собой кислород (О) или NH;R1 представляет собой -C(O)Rx;R2 представляет собой -C(O)Ry;Rx и Ry независимо выбраны из алкила, независимо замещенного одним или более заместителями, независимо выбранными из арила,...

Производные имидазолидина в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 21150

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Хайзер Ульрих, Торманн Михаэль, Альмштеттер Михаэль, Гэртнер Ульф-Торстен, Тремль Андреас, Зоммер Роберт, Хоффманн Торстен, Хаманн Антье, Демут Ханс-Ульрих

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61K 31/433...

Метки: производные, ингибиторов, имидазолидина, глутаминилциклазы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где R1 обозначает 9-10-членную бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, S или О, или -C2-C5-алкил-5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атомов азота;любые указанные выше гетероарильные группы необязательно могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси и галогена;R2...

1,3-дизамещенные производные имидазолидин-2-она в качестве ингибиторов cyp 17

Загрузка...

Номер патента: 21011

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Бок Марк Г., Гуммади Венкатешвар Рао, Гауль Кристоф, Сенгупта Саумитра

МПК: A61K 31/4178, A61P 35/00, C07D 403/04...

Метки: производные, ингибиторов, 1,3-дизамещенные, имидазолидин-2-она, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или (Ib):где n равно 1, 2 или 3;R53 обозначает:(i) фенил, необязательно содержащий от 1 до 2 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей фтор, хлор, метил, метоксигруппу, трифторметил, дифторметил или цианогруппу;(ii) бифенил;(iii) конденсированный фенил, выбранный из группы, включающей нафталин-2-ил, хинолин-6-ил, 3,4-дигидро-2-оксохинолин-6-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, бензо[d]изоксазол-5-ил,...