C07D 403/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Производные индоламида и родственные соединения для использования при лечении нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Алласиа Сара, Гриффиун Герард, Килонда Амюри, Ройас Де Ла Парра Вероника, Шалтен Патрик, Ван Дорен Том, Маршан Арно

МПК: A61K 31/4045, A61P 25/28, C07D 403/12...

Метки: производные, соединения, заболеваний, использования, индоламида, родственные, лечении, нейродегенеративных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Судзуки Такаюки, Кавано Нориюки, Сакураи Минору, Моритомо Аяко, Каваками Симпей, Моритомо Хироюки, Хамагути Ватару, Секиока Рюити, Сираиси Нобуюки

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4192, A61K 31/4184...

Метки: бициклическое, гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Замещенные соединения пиридазинкарбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 24809

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Лианг Конгксин

МПК: A61K 31/5377, A61P 35/00, A61K 31/501...

Метки: соединения, пиридазинкарбоксамида, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1, R2, R3, R4, R5, каждый независимо, представляют собой H или галоген;R6 представляет собой NR7R8 или насыщенный гетероциклил, содержащий 6-7 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома представляют собой N, где R6 замещен 1-3 группами, независимо выбранными из C3-C6 циклоалкила, гетероциклила, содержащего 5-6 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома...

Сульфонамидные производные бензиламина для лечения заболеваний цнс

Загрузка...

Номер патента: 24767

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Марцинковская Моника, Колачковский Марцин, Лысаковский Томаш, Буцкий Адам, Павловский Мацей

МПК: C07C 311/21, C07D 319/18, C07D 261/20...

Метки: лечения, цнс, бензиламина, сульфонамидные, заболеваний, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где А представляет собойфенил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена, C1-С3-алкила, C1-С3-алкилокси, ОН и фенила; или9- или 10-членную бициклическую группу, присоединенную к -(O)x-(СН2)y- через один из ее ароматических атомов углерода, состоящую из бензольного кольца, конденсированного с5-членным гетероароматическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома,...

Новые пестицидные соединения пиразола

Загрузка...

Номер патента: 24737

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ле Везу Ронан, Зёргель Зебастиан, Калбертсон Дебора Л., Кёрбер Карстен, Зелингер Даниель, Гросс Штеффен, Гунджима Коши, Дефибер Кристиан

МПК: C07D 401/14, C07D 403/12, C07D 405/14...

Метки: соединения, пиразола, новые, пестицидные

Формула / Реферат:

1. Соединения пиразола формулы Iв которой U представляет собой N или СН;Т представляет собой О или S;R1 представляет собой Н, С1-С2-алкил или С1-С2-алкокси-С1-С2-алкил;R2 представляет собой СН3 или галогенметил;R3 представляет собой С2-С6-алкил, С1-С6-галоалкил, С1-С2-алкокси-С1-С2-алкил, С2-С6-алкенил и С2-С6-алкинил, С3-С6-циклоалкил, С5-С6-циклоалкенил, С1-С6-алкокси, CN, NO2, S(O)nRb, где атомы С могут быть незамещенными или частично или...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Висванадха Срикант, Мутуппаланиаппан Пейяппан, Мерикапуди Гаятри Сваруп

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61P 35/00...

Метки: активируемых, ингибиторы, пиразола, производные, высвобождением, crac, каналов, кальция, ионных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Ингибиторы фосфатидилинозит-3-киназы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24305

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Браун С.Дэвид, Насс Джон М., Керни Патрик, Сюй Вэй, Тесфай Зером, Мак Моррисон Б., Баджджалиех Уильям, Ванг Йонг, Мэрлоу Чарльз К., Баннен Линн Канне

МПК: A61K 31/498, A61K 31/4985, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, применение, фосфатидилинозит-3-киназы

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы I(а)или его таутомера, индивидуального стереоизомера, рацемата, смеси энантиомеров и диастереомеров или его геометрического изомера или в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в лечении рака,где W1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;или один или два из W1, W2, W3 и W4 представляют собой независимо -N=, а остальные представляют собой -C(R1)=; и где каждый R1 представляет собой независимо...

Карбоксамиды, модулирующие андрогенные рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 24245

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Мойланен Ану, Патра Пранаб Кумар, Мартин Арпутхарай Эбенезер, Термякангас Олли, Вольфарт Герд, Весалайнен Анниина, Хейккинен Тери, Карьялайнен Арья, Рамасубраманиан Ратха Дурга, Сало Харри

МПК: A61K 31/4164, C07D 401/04, A61P 35/00...

Метки: карбоксамиды, андрогенные, рецепторы, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо А является любой одной из следующих групп или их таутомеров:где Rx означает галоген или CF3;R1 означает гидрокси-C3-7алкил, имидазолил или -RA-OC(O)-RB;RA означает C1-7алкил;RB означает C1-7алкил, гидрокси-C1-7алкил или карбокси-C1-7алкил;R2 означает C1-7алкил, C2-7алкенил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-7алкил, метилпиразолил или пиримидинил;R3 означает галоген или пиридинил;R4 означает пиридинил;R5...

Ингибиторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 24109

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сюй Цин, Мехротра Мукунд, Венкатарамани Чандрасекар, Цзя Чжаочжон Ц., Роуз Джек У., Сон Йонхон, Панди Анджали, Бауэр Шон М., Хуан Волинь

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61P 9/00...

Метки: протеинкиназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где D1 означает C3-8-циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из C1-8-алкила, амино, гидрокси, аминокарбонила и фенила;R1 означает Н;Y1 означает фенил, необязательно замещенный C1-8-алкилом;R2 означает гетероциклил, замещенный от 1 до 2 группами R3, выбранными из группы, состоящей из амино-C1-8-алкила-,...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Секи Норио, Ямада Хиройоси, Михара Хисаси, Йосихара Коусеи, Ямаки Сусуму, Судзуки Дайсуке

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/4545, A61K 31/426...

Метки: соединения, пятна, гуанидиновые, нефропатии, лечения, предотвращения, полезные, желтого, диабетической, отека, диабетического

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Хиназолинкарбоксамидазетидины, их применение в лечении гиперпролиферативных заболеваний и содержащие их композиции

Загрузка...

Номер патента: 23821

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Джонс Рейнальдо, Неагу Константин, Сяо Юфан, Гоутопоулос Андреас, Хак Бейярд Р., Бэнкстон Доналд

МПК: C07D 403/12

Метки: лечении, композиции, хиназолинкарбоксамидазетидины, гиперпролиферативных, применение, содержащие, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II')и/или его стереоизомеры или таутомеры, или фармацевтически приемлемые соли каждого из них, включая их смеси во всех соотношениях, гдеR1, R2 представляют собой Н,R3', R3'' независимо представляют собой Н, LA или Hal,R4, R5, R6, R7, R8 независимо представляют собой Н, Hal, LA, ОН, O(LA), CN,R5, R6 вместе с фенильной группой, к которой они присоединены, могут образовывать 9-членную бициклическую кольцевую систему, где 2...

Пиримидиноновые соединения для применения в лечении заболеваний или состояний, опосредованных lp-pla2

Загрузка...

Номер патента: 23796

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Вань Цзехун, Чжан Цин, Цзинь Юнь

МПК: C07D 239/36, C07D 239/47, C07D 239/52...

Метки: состояний, соединения, лечении, пиримидиноновые, lp-pla2, заболеваний, применения, опосредованных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде n равно 1, 2 или 3;X представляет собой CH2, О, S, NH или N-(C1-C6-алкил);Y представляет собой Н, C1-C6-алкил или C3-C6-циклоалкил;Z представляет собой Н, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, -CH2-фенил, -CH2-гетероарил, -(CH2)2C(=O)-OCH3, -CH2-гетероциклоалкил, -CH2COOH или -CH2C(=O)-гетероциклоалкил, где фенил, гетероарил или гетероциклоалкил могут быть необязательно замещены...

1-пиразолил-3-(4-((2-анилинопиримидин-4-ил)окси)нафталин-1-ил)мочевины как ингибиторы p38 map-киназы

Загрузка...

Номер патента: 23650

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Онионз Стюарт Томас, Копманс Алекс, Лонгшо Алистер Йен, Чаррон Кэтрин Элизабет, Ито Кадзухиро, Брукс Руди, Филлье Вальтер, Кинг-Андервуд Джон

МПК: C07D 403/12, A61K 31/4155, A61K 31/506...

Метки: 1-пиразолил-3-(4-((2-анилинопиримидин-4-ил)окси)нафталин-1-ил)мочевины, ингибиторы, map-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или таутомеры.2. Соединение по п.1 в виде свободного основания.3. Соединение по п.2 в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме.4. Соединение по п.3, где соединение формулы (I) в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме характеризуется порошковой дифракционной рентгенограммой, как показано на фиг. 1 (форма А).5. Соединение по...

Замещенные производные индазола, активные в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 23579

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Нези Марчелла, Чиомеи Марина, Донати Даниеле, Ломбарди Борджиа Андреа

МПК: A61K 31/416, C07D 231/56, A61P 35/00...

Метки: активные, киназы, замещенные, индазола, производные, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой группу, выбранную изгде R1 выбран из группы A, NR6R7, OR8 и 4-6-членного гетероциклила, где один или несколько атомов углерода замещены на N или О, необязательно замещенного C1-C6 алкилом, OR13, NR11R12, COR10, 5-членным гетероциклилом, где один или несколько атомов углерода замещены на N;R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, галогена и 6-членного гетероциклила, где один или несколько...

Дималеат 9-[4-(3-хлор-2-фторфениламино)-7-метоксихиназолин-6-илокси]-1,4-диазаспиро[5.5]ундекан-5-она, его применение в качестве лекарственного средства и его получение

Загрузка...

Номер патента: 23573

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Остермайер Маркус, Хухлер Гюнтер, Зигер Петер, Пфренгле Вальдемар

МПК: C07D 239/70, A61P 11/00, A61K 31/517...

Метки: качестве, дималеат, применение, средства, получение, лекарственного, 9-[4-(3-хлор-2-фторфениламино)-7-метоксихиназолин-6-илокси]-1,4-диазаспиро[5.5]ундекан-5-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)необязательно в виде его таутомеров.2. Кристаллическое соединение формулы (I) по п.1, отличающееся тем, что на его рентгеновской порошковой дифрактограмме присутствуют рефлексы, соответствующие значениям dhkl, равным 7,11, 5,77, 4,69, 4,36, 4,15, 3,85 и 3,61 Å.3. Применение соединения по п.1 или 2 в качестве лекарственного средства, обладающего ингибирующим действием в отношении тирозинкиназы.4. Применение...

Способ стереоселективного синтеза бициклических гетероциклов

Загрузка...

Номер патента: 23562

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Сантагостино Марко, Дойблер Юрген, Остермайер Маркус, Клинг Штефан, Хухлер Гюнтер

МПК: C07D 403/12, C07D 239/70

Метки: бициклических, стереоселективного, синтеза, способ, гетероциклов

Формула / Реферат:

1. Способ стереоселективного получения соединения формулы (IA)необязательно в виде его таутомеров, а также при необходимости в виде его фармакологически безвредных кислотно-аддитивных солей, отличающийся тем, что он заключается в выполнении реакционных стадий (А), (В), (V), (X), (R), (S) и (Т), на которых(А) 1,4-циклогександионмоноэтиленкеталь превращают в соединение формулы (1)(В) соединение формулы (1) превращают в соединение формулы (2)(V)...

Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)

Загрузка...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Альтманн Ева, Остерманн Нильс, Рандль Штефан Андреас, Майбаум Юрген Клаус, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Зимиц Оливер, Рожель Оливье, Вульпетти Анна, Канкар Жан, Хоммель Ульрих

МПК: A61K 31/403, A61K 31/416, A61K 31/407...

Метки: возрастной, аналоги, макулярной, соединения, дегенерации, amd, полезные, лечения, индольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

1,4-пиперазиновые производные в качестве средства от вирусного гриппа

Загрузка...

Номер патента: 23258

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ли Гуо, Чжу Шижун, Чжай Вэйсюй, Пирс Бредли С., Сианси Кристофер В., Пендри Аннапурна, Герритц Самюэл, Ши Шухао

МПК: C07D 207/327, A61P 31/16, C07D 231/14...

Метки: 1,4-пиперазиновые, вирусного, гриппа, качестве, производные, средства

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, в том числе его фармацевтически приемлемая сольв котором Het представляет собой изоксазол-4-ил, пиразол-4-ил, пиразол-3-ил, 1,2,3-триазол-5-ил или имидазол-5-ил;Ar представляет собой нафт-1-ил; фенил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из С1-С4 алкокси, -F, -Cl или гидроксила;R представляет собой -СН3 или -CH2F;W представляет собой -NO2, -Cl, -Br, -СНО, -СН3, гидроксиметил, -СН=СН2, гидроксииминометил...

Производные гетероциклических аминов

Загрузка...

Номер патента: 23237

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Норкросс Роджер, Пфлигер Филипп, Галлей Гуидо

МПК: C07D 207/09, C07D 211/26, C07D 265/30...

Метки: аминов, гетероциклических, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулыгде R1 представляет собой водород, C1-7алкил, галоген, C1-7алкил, замещенный галогеном, C1-7алкокси, C1-7ал­кокси, замещенный галогеном, циано, нитро, C3-6-циклоалкил, -CH2-C3-6-циклоалкил, -O-CH2-C3-6-циклоалкил, -O-(CH2)2-O-C1-7алкил, S(O)2CH3, SF5, -C(O)NH-C1-7алкил, фенил, -O-пиримидинил, возможно замещенный C1-7алкокси, замещенным галогеном, или представляет собой бензил, оксетанил или фуранил;m представляет собой 1 или...

Арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые производные в качестве антагонистов 5-нт6

Загрузка...

Номер патента: 23176

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Венхорст Дженнифер, Ван Дер Нэт Мартина А.В., Ренсинк Агата А.М., Крюсе Корнелис Г., Ван Лувезейн Арнольд, Стойт Аксел, Ивема Баккер Ваутер И., Де Хан Мартин

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4162, A61K 31/4155...

Метки: антагонистов, качестве, производные, 5-нт6, арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбираемое изСоединения 1, (+)-энантиомерСоединения 2, (-)-энантиомерСоединения 3Соединения 4Соединения 5Соединения 6Соединения 7Соединения 8Соединения 9Соединения 10Соединения 11, (+)-энантиомерСоединения 12, (-)-энантиомерСоединения 13Соединения 14Соединения 15Соединения 16Соединения 17Соединения 18Соединения 19Соединения 20, (+)-энантиомерСоединения 21, (-)-энантиомерСоединения 22Соединения 23Соединения 24Соединения...

Бициклические азагетероциклические карбоксамиды

Загрузка...

Номер патента: 23132

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Мочалкин Игорь, Джонс Рейналдо С., Деселм Лизбет Селест, Саттон Аманда Э., Ричардсон Томас Э., Лань Руокси, Сяо Юфан, Неагу Константин, Хак Бейард Р., Карра Сриниваса Р.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/517, C07D 239/74...

Метки: бициклические, азагетероциклические, карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеX представляет собой N,Y представляет собой NH,R1 представляет собой L1-R4,R2 представляет собой метил, этил, изопропил или трифторметил,L1 представляет собой метилзамещенный метилен, где метильная группа метилзамещенного метилена монозамещена метиламино или азетидин-1-илом,R4 представляет собой фенил, который может быть незамещен или независимо друг от друга моно-, ди- или...

Дизамещенные тетрагидрофуранильные соединения в качестве антагонистов брадикининового рецептора в1

Загрузка...

Номер патента: 22787

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Хауэль Норберт, Юнг Биргит, Додс Хенри, Чечи Анджело, Кюльцер Раймунд

МПК: A61K 31/501, A61K 31/506, A61K 31/455...

Метки: рецептора, качестве, брадикининового, соединения, дизамещенные, антагонистов, тетрагидрофуранильные

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу, выбранную изR2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или неорганическими кислотами.2. Соединения общей формулы (Ia)в которой R2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или...

Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3

Загрузка...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Саттон Пол Аллен, Шах Липа, Чжан Лицзюнь

МПК: A61K 31/437, A61K 31/403, A61K 31/4025...

Метки: сульфамидных, соли, полиморфы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Пиразолы в качестве антагонистов crth2

Загрузка...

Номер патента: 22559

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Зайтер Петер, Ост Торстен, Мартирес Домник, Андерскевитц Ральф, Рист Вольфганг

МПК: A61K 31/4155, C07D 403/12, A61P 29/00...

Метки: crth2, антагонистов, качестве, пиразолы

Формула / Реферат:

1. Пиразолы формулы (Ia') или (Ib') и их фармацевтически приемлемые соли:в которых Ry1, Ry2, Ry3, Ry4 и Ry5 независимо выбраны из группы, включающей Н, гидроксигруппу, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, SF5, C(O)NRfRg, C1-C6-алкил, гидрокси-C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкил, C3-C8-циклоалкил, C1-C6-галогеналкил, C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-галогеналкоксигруппу, C3-C8-циклоалкоксигруппу,...

Пиридинил- и пиразинилметилоксиарильные производные, полезные в качеcтве ингибиторов селезеночной тирозинкиназы (syk)

Загрузка...

Номер патента: 22437

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Уилсон Дэвид Мэттью, Аткинсон Фрэнсис Льюис, Лиддл Джон, Баркер Майкл Дейвид

МПК: A61K 31/47, A61P 37/00, C07D 401/12...

Метки: ингибиторов, качеcтве, пиридинил, syk, полезные, производные, пиразинилметилоксиарильные, селезеночной, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X представляет собой CR1 или N;Y представляет собой СН, С или N;R1 представляет собой водород, С1-6алкокси или С1-6алкил;R2 представляет собой водород, С1-6алкокси, галоген, -С(О)С1-6алкил, CN, галоген-С1-6алкил или C(O)NR4R5;R3 представляет собой водород или С1-6алкокси;R4 представляет собой водород или С1-6алкил;R5 представляет собой водород или С1-6алкил; иm и n означают целые числа, каждое из которых независимо...

Пирролидиноны в качестве ингибиторов metap-2

Загрузка...

Номер патента: 22299

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Кальдерини Мишель, Генрих Тимо, Мусиль Дьордье, Ценке Франк

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/402, A61K 31/4015...

Метки: ингибиторов, пирролидиноны, качестве, metap-2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 означает фенил, бензил, нафтил или бифенил, каждый из которых не замещен или моно-, ди-, три-, тетра- или пентазамещен посредством Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A и/или CONH2, А или (CH2)nHet;R2 означает [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het,СН(СºСН)фенил, А или (CH2)nHet;R3 означает OH, N3, NH2 или F;R4 означает Н или алкил, содержащий 1, 2, 3 или 4 атома С;R2 и R4 вместе также означают алкилен,...

Ингибиторы протеазы hcv

Загрузка...

Номер патента: 22118

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Лю Йо-Чин, Чэн Пэй-Чинь, Лю Чэнь-Фу, Чэнь Чих-Мин, Линь Чу-Чун, Ло Пинь, Кинг Чи-Син Ричард, Тсэн Ко-Фэн, Ли Куан-Юань

МПК: A61K 31/4355, A61P 31/12, C07D 401/12...

Метки: ингибиторы, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулыв которойR1 представляет собой -Н или -NH-Z-R; где R представляет собой Н или представляет собой фрагмент, выбранный из C1-6алкила, С3-10циклоалкила, 3-10-членного гетероциклоалкила, где один, или два, или три атома гетероцикла независимо выбраны из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, 6-10-членного арила и 5-10-членного гетероарила, где один, или два, или три, или четыре атома гетероарильного кольца...

Замещенные триазольные производные как модуляторы гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 22093

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Бертело Дидье Жан-Клод, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Суркин Михел

МПК: A61K 31/4196, C07D 401/12, A61P 25/28...

Метки: замещенные, модуляторы, производные, gamma;-секретазы, триазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 является гетероциклом, имеющим формулы (а-1) или (а-3)R3 является C1-4-алкилом;R4 представляет водород;R7a представляет водород;R7b и R7c, каждый независимо, представляют водород, C1-4-алкилокси или C1-4-алкил, необязательно замещенные 1-4 галогеновыми заместителями;Ха представляет CH или N;А1 представляет CR9; где R9 представляет водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2 представляет...

Азотсодержащие гетероарильные соединения

Загрузка...

Номер патента: 22075

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Петерс Йенс-Уве, Кёрнер Маттиас, Грубер Феликс, Грёбке Цбинден Катрин, Кун Бернд, Родригез Сармиенто Роза Мария, Блайгер Конрад, Флор Александр

МПК: C07D 401/14, A61K 31/506, C07D 403/12...

Метки: гетероарильные, соединения, азотсодержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 выбран из группы, состоящей из СН и N;А2 выбран из группы, состоящей из CR19 и N, при этом А1 и А2 одновременно не являются N; представляет собой C6-арил или 5-9-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, где указанный арил и указанный гетероарил необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C4-алкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-гидроксиалкила,...

Замещенные пиримидины, предназначенные для лечения заболеваний, таких как рак

Загрузка...

Номер патента: 21997

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Штадтмюллер Хайнц, Сапоунтзис Иоаннис

МПК: A61P 35/00, C07D 239/47, A61K 31/506...

Метки: предназначенные, таких, заболеваний, пиримидины, рак, лечения, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой, выбранное из группы, включающей:2. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:3. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:4. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:5. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения...

Аминопиримидиновые противораковые соединения

Загрузка...

Номер патента: 21801

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Ли Ань-Ху, Чэнь Синь, Столз Кэтрин М., Крю Эндрю П., Ферраро Катерина, Захлер Роберт, Волк Брайан, Аппари Рама Деви, Шерман Дэн, Чилукури Рамеш, Дун Ханьцин, Форман Кеннет, Гупта Рамеш К.

МПК: A61K 31/497, C07D 401/12, A61P 35/00...

Метки: соединения, аминопиримидиновые, противораковые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1агде Х1 представляет собой СН2, расположенный в мета-положении относительно R6;Х2 представляет собой -(СН2)0-1-;R представляет собойилиА представляет собой СН или N;R1 представляет собой галоген или -CF3;R2 представляет собой -Р(О)R9R10;R3 представляет собой -S(O)2R11, -S(О)2NR11R12, -C(O)NR11R12, -C(O)OR11, -NR11S(O)2R12 или -NR11R12;R4 представляет собой -x-y-z, где х представляет собой С4-6циклоалкил, С6арил,...

Циклические аналоги 4-амино-4-оксобутаноил пептидов, ингибиторы репликации вирусов

Загрузка...

Номер патента: 21794

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Пейс Гудвин, Ванг Ксиангчжу, Чжанг Суоминг, Дешпенде Майлинд, Чэн Давэй, Ли Шоуминг, Лиу Куиксиан, Агарвал Атул, Хасимото Акихиро, Фадке Авинаш, Гадхачанда Венкат

МПК: C07D 417/14, C07D 403/12, C07D 403/14...

Метки: аналоги, ингибиторы, пептидов, циклические, репликации, вирусов, 4-амино-4-оксобутаноил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R представляет собой -COOH или C1-C6-алкилэфир либо -NR1R2;R1 представляет собой C1-C6-алкил или C3-C7-циклоалкил;R2 представляет собой водород; илиR1 и R2 объединяются с образованием 4-7-членного гетероциклоалкильного кольца, содержащего 0-2 дополнительных гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, причем кольцо является необязательно конденсированным с 5- или 6-членным...

Пиразиновые производные в качестве enac блокаторов

Загрузка...

Номер патента: 21755

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Хант Питер, Хаушэм Кэтрин, Смит Никола, Бхалай Гурдип, Эдвардс Ли

МПК: C07D 241/26, A61K 31/497, A61P 11/00...

Метки: пиразиновые, качестве, блокаторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR10 представлен формулой 2-(C0-С3-алкилен)-В-Х-(CR11aR12a)m-(CR11bR12b)n-(CR11cR12c)p-C(O)OR13,алкиленовые группы необязательно замещены одной или более Z группами;В представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном;X выбран из -(SO2)NR15-, -NR15C(O)NR17- и О;каждый R11a, R11b, R11c, R12a, R12b и R12c независимо выбран из Н и C1-C6-алкила; илиR11a и R12a вместе с...

Органические соединения и их применение для лечения hcv инфекции

Загрузка...

Номер патента: 21554

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Риголлье Паскаль, Сиперсауд Мохиндра, Раман Пракаш, Брандль Трикси, Зимик Оливер

МПК: A61P 31/22, A61K 31/403, C07D 209/96...

Метки: инфекции, органические, лечения, соединения, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений формул (I)-(IV), или его фармацевтически приемлемая соль2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль.5. Соединение...

Сульфонилпиразольные и сульфонилпиразолиновые производные карбоксамидина как антагонисты 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 21543

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Лувезейн Ван Арнольд, Крюсе Корнелис Г., Нэт Ван Дер Мартина А.В., Кейзер Хискиас Г., Зоргдрагер Ян, Ивема Баккер Ваутер И.

МПК: A61K 31/415, A61P 25/00, A61K 31/4155...

Метки: сульфонилпиразолиновые, производные, 5-ht6, сульфонилпиразольные, антагонисты, карбоксамидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеупомянутых производных, гдеR1 обозначает атом водорода или незамещенную (C1-4)алкильную группу;R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода, незамещенную (C1-4)алкильную группу, (C1-4)ал­кильную группу, замещенную одним или более атомов галогена, фенил(С1-4)алкокси(C1-4)алкильную группу, илиR1 и R2 вместе...

Производные хинолинов и хиноксалинов в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, способ их получения, содержащая их фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний с применением таких соединений

Загрузка...

Номер патента: 21421

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Фюре Паскаль, Граус-Порта Диана, Гуаньяно Вито

МПК: A61K 31/4709, A61P 35/00, A61K 31/498...

Метки: лечения, таких, заболеваний, применением, хинолинов, протеинтирозинкиназы, качестве, содержащая, соединений, композиция, получения, способ, хиноксалинов, ингибиторов, фармацевтическая, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его соль, сольват, N-оксид, в которойX обозначает N или СН;R1 обозначаетводород,C1-C12-алкил,замещенный С1-С12-алкил, в котором заместители выбраны из группы, включающей насыщенный, моноциклический гетероциклил, содержащий от 5 до 10 кольцевых атомов, где один или большее количество кольцевых атомов углерода заменены на гетероатом, выбранный из азота (N), кислорода (О) и серы (S), причем данный гетероциклил является...

Новое производное фенилимидазола в качестве ингибитора фермента pde10a, фармацевтическая композиция на его основе и его применение для лечения нейродегенеративных и психиатрических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 21410

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Ланггор Мортен, Келер Ян, Нильсен Якоб, Килберн Джон Пол, Фарах Мохамед М., Ритзен Андреас

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4353, A61K 31/519...

Метки: нейродегенеративных, применение, новое, композиция, фармацевтическая, ингибитора, фенилимидазола, основе, фермента, качестве, pde10a, психиатрических, лечения, производное, расстройств

Формула / Реферат:

1. Соединение - 5,8-диметил-2-[2-(1-метил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)этил][1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразини/или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.2. Применение соединения по п.1 в качестве лекарственного средства для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства.3. Применение соединения по п.1 для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства в комбинации с одним или несколькими...

N-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды в качестве ингибиторов калликреина в плазме

Загрузка...

Номер патента: 21359

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Пирар Бернар, Брандль Трикси, Седрани Ришар, Маркерт Кристиан, Намото Кенджи, Ренатус Мартин, Копек Зебастиан, Нганга Перле, Флор Штефани, Лашаль Жюли, Цоллер Томас

МПК: A61P 7/02, A61K 31/4439, C07D 403/12...

Метки: качестве, ингибиторов, плазме, n-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды, калликреина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R2 обозначает водород;R3 обозначает -X1-R6;Х1 обозначает связь;R6 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R4 и R5, все, обозначают водород;L обозначает -C(R10)2-;каждый R10 обозначает водород;А обозначает кольцевую систему, выбранную из группы, включающейв которой связь, отмеченная звездочкой, присоединена к карбоксамидной группе и в которой каждый R8...

N-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные ацетамиды, предназначенные для применения в качестве модуляторов передачи сигналов wnt

Загрузка...

Номер патента: 21225

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Хань Дун, Чжан Губао, Чэн Дай, Пань Шифэн, Гао Вэнци

МПК: C07D 213/75, A61K 31/44, A61P 35/00...

Метки: качестве, предназначенные, модуляторов, n-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные, сигналов, ацетамиды, применения, передачи

Формула / Реферат:

1. Соединение, описывающееся формулой (6)или его физиологически приемлемая соль,в которой кольцо Е представляет собой фенил или один из X1, X2, X3 и X4 выбран из N и другие обозначают CR7;один из X5, X6, X7 и X8 обозначает N и другие обозначают СН;X9 выбран из N и СН;Z выбран из группы, включающей фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил и пиперазинил, где каждый фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил или пиперазинил в Z необязательно замещен...

Соединения, модулирующие андрогеновые рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Термякангас Олли, Кнууттила Пиа, Вольфарт Герд, Хольм Патрик, Весалайнен Анниина, Раску Сирпа, Сало Харри, Хеглунд Ииса, Карьялайнен Арья

МПК: A61K 31/438, A61K 31/416, A61K 31/42...

Метки: соединения, андрогеновые, модулирующие, рецепторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...