C07D 403/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Производные индоламида и родственные соединения для использования при лечении нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ройас Де Ла Парра Вероника, Маршан Арно, Алласиа Сара, Килонда Амюри, Ван Дорен Том, Гриффиун Герард, Шалтен Патрик

МПК: A61K 31/4045, C07D 403/12, A61P 25/28...

Метки: использования, заболеваний, нейродегенеративных, индоламида, соединения, лечении, родственные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Каваками Симпей, Сираиси Нобуюки, Сакураи Минору, Судзуки Такаюки, Кавано Нориюки, Моритомо Хироюки, Моритомо Аяко, Секиока Рюити, Хамагути Ватару

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4184, A61K 31/416...

Метки: гетероциклическое, бициклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Замещенные соединения пиридазинкарбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 24809

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Лианг Конгксин

МПК: A61K 31/501, A61K 31/5377, A61P 35/00...

Метки: замещенные, пиридазинкарбоксамида, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1, R2, R3, R4, R5, каждый независимо, представляют собой H или галоген;R6 представляет собой NR7R8 или насыщенный гетероциклил, содержащий 6-7 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома представляют собой N, где R6 замещен 1-3 группами, независимо выбранными из C3-C6 циклоалкила, гетероциклила, содержащего 5-6 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома...

Сульфонамидные производные бензиламина для лечения заболеваний цнс

Загрузка...

Номер патента: 24767

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Буцкий Адам, Колачковский Марцин, Марцинковская Моника, Павловский Мацей, Лысаковский Томаш

МПК: C07D 261/20, C07D 319/18, C07C 311/21...

Метки: лечения, производные, заболеваний, сульфонамидные, бензиламина, цнс

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где А представляет собойфенил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена, C1-С3-алкила, C1-С3-алкилокси, ОН и фенила; или9- или 10-членную бициклическую группу, присоединенную к -(O)x-(СН2)y- через один из ее ароматических атомов углерода, состоящую из бензольного кольца, конденсированного с5-членным гетероароматическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома,...

Новые пестицидные соединения пиразола

Загрузка...

Номер патента: 24737

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Зёргель Зебастиан, Гунджима Коши, Кёрбер Карстен, Калбертсон Дебора Л., Гросс Штеффен, Зелингер Даниель, Ле Везу Ронан, Дефибер Кристиан

МПК: C07D 405/14, C07D 401/14, C07D 403/12...

Метки: соединения, пиразола, новые, пестицидные

Формула / Реферат:

1. Соединения пиразола формулы Iв которой U представляет собой N или СН;Т представляет собой О или S;R1 представляет собой Н, С1-С2-алкил или С1-С2-алкокси-С1-С2-алкил;R2 представляет собой СН3 или галогенметил;R3 представляет собой С2-С6-алкил, С1-С6-галоалкил, С1-С2-алкокси-С1-С2-алкил, С2-С6-алкенил и С2-С6-алкинил, С3-С6-циклоалкил, С5-С6-циклоалкенил, С1-С6-алкокси, CN, NO2, S(O)nRb, где атомы С могут быть незамещенными или частично или...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мерикапуди Гаятри Сваруп, Мутуппаланиаппан Пейяппан, Висванадха Срикант, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Метки: высвобождением, пиразола, активируемых, кальция, ионных, каналов, ингибиторы, производные, crac

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Ингибиторы фосфатидилинозит-3-киназы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24305

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Насс Джон М., Сюй Вэй, Ванг Йонг, Баннен Линн Канне, Мэрлоу Чарльз К., Керни Патрик, Браун С.Дэвид, Мак Моррисон Б., Тесфай Зером, Баджджалиех Уильям

МПК: A61K 31/498, A61P 35/00, A61K 31/4985...

Метки: применение, фосфатидилинозит-3-киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы I(а)или его таутомера, индивидуального стереоизомера, рацемата, смеси энантиомеров и диастереомеров или его геометрического изомера или в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в лечении рака,где W1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;или один или два из W1, W2, W3 и W4 представляют собой независимо -N=, а остальные представляют собой -C(R1)=; и где каждый R1 представляет собой независимо...

Карбоксамиды, модулирующие андрогенные рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 24245

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Карьялайнен Арья, Патра Пранаб Кумар, Вольфарт Герд, Весалайнен Анниина, Мартин Арпутхарай Эбенезер, Хейккинен Тери, Мойланен Ану, Сало Харри, Термякангас Олли, Рамасубраманиан Ратха Дурга

МПК: A61K 31/4164, A61P 35/00, C07D 401/04...

Метки: рецепторы, карбоксамиды, модулирующие, андрогенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо А является любой одной из следующих групп или их таутомеров:где Rx означает галоген или CF3;R1 означает гидрокси-C3-7алкил, имидазолил или -RA-OC(O)-RB;RA означает C1-7алкил;RB означает C1-7алкил, гидрокси-C1-7алкил или карбокси-C1-7алкил;R2 означает C1-7алкил, C2-7алкенил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-7алкил, метилпиразолил или пиримидинил;R3 означает галоген или пиридинил;R4 означает пиридинил;R5...

Ингибиторы протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 24109

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сюй Цин, Роуз Джек У., Хуан Волинь, Панди Анджали, Сон Йонхон, Венкатарамани Чандрасекар, Мехротра Мукунд, Бауэр Шон М., Цзя Чжаочжон Ц.

МПК: A61P 9/00, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: протеинкиназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где D1 означает C3-8-циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из C1-8-алкила, амино, гидрокси, аминокарбонила и фенила;R1 означает Н;Y1 означает фенил, необязательно замещенный C1-8-алкилом;R2 означает гетероциклил, замещенный от 1 до 2 группами R3, выбранными из группы, состоящей из амино-C1-8-алкила-,...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Судзуки Дайсуке, Ямада Хиройоси, Михара Хисаси, Йосихара Коусеи, Ямаки Сусуму, Секи Норио

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4402, A61K 31/426...

Метки: соединения, лечения, желтого, диабетической, предотвращения, диабетического, нефропатии, гуанидиновые, отека, пятна, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Хиназолинкарбоксамидазетидины, их применение в лечении гиперпролиферативных заболеваний и содержащие их композиции

Загрузка...

Номер патента: 23821

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Бэнкстон Доналд, Хак Бейярд Р., Сяо Юфан, Неагу Константин, Джонс Рейнальдо, Гоутопоулос Андреас

МПК: C07D 403/12

Метки: композиции, применение, содержащие, лечении, гиперпролиферативных, заболеваний, хиназолинкарбоксамидазетидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II')и/или его стереоизомеры или таутомеры, или фармацевтически приемлемые соли каждого из них, включая их смеси во всех соотношениях, гдеR1, R2 представляют собой Н,R3', R3'' независимо представляют собой Н, LA или Hal,R4, R5, R6, R7, R8 независимо представляют собой Н, Hal, LA, ОН, O(LA), CN,R5, R6 вместе с фенильной группой, к которой они присоединены, могут образовывать 9-членную бициклическую кольцевую систему, где 2...

Пиримидиноновые соединения для применения в лечении заболеваний или состояний, опосредованных lp-pla2

Загрузка...

Номер патента: 23796

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Чжан Цин, Вань Цзехун, Цзинь Юнь

МПК: C07D 239/36, C07D 239/47, C07D 239/52...

Метки: lp-pla2, пиримидиноновые, заболеваний, применения, состояний, лечении, соединения, опосредованных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде n равно 1, 2 или 3;X представляет собой CH2, О, S, NH или N-(C1-C6-алкил);Y представляет собой Н, C1-C6-алкил или C3-C6-циклоалкил;Z представляет собой Н, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, -CH2-фенил, -CH2-гетероарил, -(CH2)2C(=O)-OCH3, -CH2-гетероциклоалкил, -CH2COOH или -CH2C(=O)-гетероциклоалкил, где фенил, гетероарил или гетероциклоалкил могут быть необязательно замещены...

1-пиразолил-3-(4-((2-анилинопиримидин-4-ил)окси)нафталин-1-ил)мочевины как ингибиторы p38 map-киназы

Загрузка...

Номер патента: 23650

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Лонгшо Алистер Йен, Ито Кадзухиро, Кинг-Андервуд Джон, Чаррон Кэтрин Элизабет, Копманс Алекс, Онионз Стюарт Томас, Брукс Руди, Филлье Вальтер

МПК: C07D 403/12, A61K 31/506, A61K 31/4155...

Метки: ингибиторы, 1-пиразолил-3-(4-((2-анилинопиримидин-4-ил)окси)нафталин-1-ил)мочевины, map-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или таутомеры.2. Соединение по п.1 в виде свободного основания.3. Соединение по п.2 в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме.4. Соединение по п.3, где соединение формулы (I) в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме характеризуется порошковой дифракционной рентгенограммой, как показано на фиг. 1 (форма А).5. Соединение по...

Замещенные производные индазола, активные в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 23579

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Нези Марчелла, Чиомеи Марина, Ломбарди Борджиа Андреа, Донати Даниеле

МПК: A61P 35/00, A61K 31/416, C07D 231/56...

Метки: ингибиторов, активные, индазола, качестве, производные, замещенные, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой группу, выбранную изгде R1 выбран из группы A, NR6R7, OR8 и 4-6-членного гетероциклила, где один или несколько атомов углерода замещены на N или О, необязательно замещенного C1-C6 алкилом, OR13, NR11R12, COR10, 5-членным гетероциклилом, где один или несколько атомов углерода замещены на N;R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, галогена и 6-членного гетероциклила, где один или несколько...

Дималеат 9-[4-(3-хлор-2-фторфениламино)-7-метоксихиназолин-6-илокси]-1,4-диазаспиро[5.5]ундекан-5-она, его применение в качестве лекарственного средства и его получение

Загрузка...

Номер патента: 23573

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Хухлер Гюнтер, Пфренгле Вальдемар, Остермайер Маркус, Зигер Петер

МПК: C07D 239/70, A61K 31/517, A61P 11/00...

Метки: средства, лекарственного, дималеат, применение, получение, 9-[4-(3-хлор-2-фторфениламино)-7-метоксихиназолин-6-илокси]-1,4-диазаспиро[5.5]ундекан-5-она, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)необязательно в виде его таутомеров.2. Кристаллическое соединение формулы (I) по п.1, отличающееся тем, что на его рентгеновской порошковой дифрактограмме присутствуют рефлексы, соответствующие значениям dhkl, равным 7,11, 5,77, 4,69, 4,36, 4,15, 3,85 и 3,61 Å.3. Применение соединения по п.1 или 2 в качестве лекарственного средства, обладающего ингибирующим действием в отношении тирозинкиназы.4. Применение...

Способ стереоселективного синтеза бициклических гетероциклов

Загрузка...

Номер патента: 23562

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Остермайер Маркус, Дойблер Юрген, Сантагостино Марко, Клинг Штефан, Хухлер Гюнтер

МПК: C07D 239/70, C07D 403/12

Метки: бициклических, стереоселективного, гетероциклов, синтеза, способ

Формула / Реферат:

1. Способ стереоселективного получения соединения формулы (IA)необязательно в виде его таутомеров, а также при необходимости в виде его фармакологически безвредных кислотно-аддитивных солей, отличающийся тем, что он заключается в выполнении реакционных стадий (А), (В), (V), (X), (R), (S) и (Т), на которых(А) 1,4-циклогександионмоноэтиленкеталь превращают в соединение формулы (1)(В) соединение формулы (1) превращают в соединение формулы (2)(V)...

Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)

Загрузка...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Альтманн Ева, Канкар Жан, Майбаум Юрген Клаус, Вульпетти Анна, Хоммель Ульрих, Зимиц Оливер, Рожель Оливье, Рандль Штефан Андреас, Остерманн Нильс, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн

МПК: A61K 31/416, A61K 31/407, A61K 31/403...

Метки: полезные, аналоги, макулярной, индольные, возрастной, amd, соединения, лечения, дегенерации

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

1,4-пиперазиновые производные в качестве средства от вирусного гриппа

Загрузка...

Номер патента: 23258

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Пендри Аннапурна, Ли Гуо, Герритц Самюэл, Ши Шухао, Чжу Шижун, Пирс Бредли С., Сианси Кристофер В., Чжай Вэйсюй

МПК: C07D 207/327, C07D 231/14, A61P 31/16...

Метки: производные, качестве, средства, вирусного, гриппа, 1,4-пиперазиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, в том числе его фармацевтически приемлемая сольв котором Het представляет собой изоксазол-4-ил, пиразол-4-ил, пиразол-3-ил, 1,2,3-триазол-5-ил или имидазол-5-ил;Ar представляет собой нафт-1-ил; фенил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из С1-С4 алкокси, -F, -Cl или гидроксила;R представляет собой -СН3 или -CH2F;W представляет собой -NO2, -Cl, -Br, -СНО, -СН3, гидроксиметил, -СН=СН2, гидроксииминометил...

Производные гетероциклических аминов

Загрузка...

Номер патента: 23237

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Галлей Гуидо, Пфлигер Филипп, Норкросс Роджер

МПК: C07D 207/09, C07D 211/26, C07D 265/30...

Метки: аминов, производные, гетероциклических

Формула / Реферат:

1. Соединения формулыгде R1 представляет собой водород, C1-7алкил, галоген, C1-7алкил, замещенный галогеном, C1-7алкокси, C1-7ал­кокси, замещенный галогеном, циано, нитро, C3-6-циклоалкил, -CH2-C3-6-циклоалкил, -O-CH2-C3-6-циклоалкил, -O-(CH2)2-O-C1-7алкил, S(O)2CH3, SF5, -C(O)NH-C1-7алкил, фенил, -O-пиримидинил, возможно замещенный C1-7алкокси, замещенным галогеном, или представляет собой бензил, оксетанил или фуранил;m представляет собой 1 или...

Арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые производные в качестве антагонистов 5-нт6

Загрузка...

Номер патента: 23176

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Крюсе Корнелис Г., Венхорст Дженнифер, Ренсинк Агата А.М., Ван Лувезейн Арнольд, Ивема Баккер Ваутер И., Ван Дер Нэт Мартина А.В., Стойт Аксел, Де Хан Мартин

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/416, A61K 31/4162...

Метки: арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые, качестве, 5-нт6, производные, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбираемое изСоединения 1, (+)-энантиомерСоединения 2, (-)-энантиомерСоединения 3Соединения 4Соединения 5Соединения 6Соединения 7Соединения 8Соединения 9Соединения 10Соединения 11, (+)-энантиомерСоединения 12, (-)-энантиомерСоединения 13Соединения 14Соединения 15Соединения 16Соединения 17Соединения 18Соединения 19Соединения 20, (+)-энантиомерСоединения 21, (-)-энантиомерСоединения 22Соединения 23Соединения 24Соединения...

Бициклические азагетероциклические карбоксамиды

Загрузка...

Номер патента: 23132

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Мочалкин Игорь, Неагу Константин, Хак Бейард Р., Деселм Лизбет Селест, Саттон Аманда Э., Джонс Рейналдо С., Ричардсон Томас Э., Лань Руокси, Карра Сриниваса Р., Сяо Юфан

МПК: C07D 239/74, A61P 35/00, A61K 31/517...

Метки: карбоксамиды, азагетероциклические, бициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеX представляет собой N,Y представляет собой NH,R1 представляет собой L1-R4,R2 представляет собой метил, этил, изопропил или трифторметил,L1 представляет собой метилзамещенный метилен, где метильная группа метилзамещенного метилена монозамещена метиламино или азетидин-1-илом,R4 представляет собой фенил, который может быть незамещен или независимо друг от друга моно-, ди- или...

Дизамещенные тетрагидрофуранильные соединения в качестве антагонистов брадикининового рецептора в1

Загрузка...

Номер патента: 22787

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Хауэль Норберт, Кюльцер Раймунд, Юнг Биргит, Додс Хенри, Чечи Анджело

МПК: A61K 31/506, A61K 31/455, A61K 31/501...

Метки: соединения, тетрагидрофуранильные, качестве, дизамещенные, брадикининового, рецептора, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу, выбранную изR2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или неорганическими кислотами.2. Соединения общей формулы (Ia)в которой R2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или...

Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3

Загрузка...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Саттон Пол Аллен, Чжан Лицзюнь, Шах Липа

МПК: A61K 31/403, A61K 31/437, A61K 31/4025...

Метки: полиморфы, сульфамидных, соли, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Пиразолы в качестве антагонистов crth2

Загрузка...

Номер патента: 22559

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Андерскевитц Ральф, Ост Торстен, Мартирес Домник, Рист Вольфганг, Зайтер Петер

МПК: A61P 29/00, C07D 403/12, A61K 31/4155...

Метки: пиразолы, качестве, crth2, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Пиразолы формулы (Ia') или (Ib') и их фармацевтически приемлемые соли:в которых Ry1, Ry2, Ry3, Ry4 и Ry5 независимо выбраны из группы, включающей Н, гидроксигруппу, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, SF5, C(O)NRfRg, C1-C6-алкил, гидрокси-C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкил, C3-C8-циклоалкил, C1-C6-галогеналкил, C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-галогеналкоксигруппу, C3-C8-циклоалкоксигруппу,...

Пиридинил- и пиразинилметилоксиарильные производные, полезные в качеcтве ингибиторов селезеночной тирозинкиназы (syk)

Загрузка...

Номер патента: 22437

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Лиддл Джон, Уилсон Дэвид Мэттью, Аткинсон Фрэнсис Льюис, Баркер Майкл Дейвид

МПК: C07D 401/12, A61P 37/00, A61K 31/47...

Метки: качеcтве, полезные, пиразинилметилоксиарильные, ингибиторов, производные, syk, тирозинкиназы, пиридинил, селезеночной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X представляет собой CR1 или N;Y представляет собой СН, С или N;R1 представляет собой водород, С1-6алкокси или С1-6алкил;R2 представляет собой водород, С1-6алкокси, галоген, -С(О)С1-6алкил, CN, галоген-С1-6алкил или C(O)NR4R5;R3 представляет собой водород или С1-6алкокси;R4 представляет собой водород или С1-6алкил;R5 представляет собой водород или С1-6алкил; иm и n означают целые числа, каждое из которых независимо...

Пирролидиноны в качестве ингибиторов metap-2

Загрузка...

Номер патента: 22299

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Кальдерини Мишель, Ценке Франк, Мусиль Дьордье, Генрих Тимо

МПК: A61K 31/402, A61K 31/4015, A61K 31/4025...

Метки: пирролидиноны, metap-2, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 означает фенил, бензил, нафтил или бифенил, каждый из которых не замещен или моно-, ди-, три-, тетра- или пентазамещен посредством Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A и/или CONH2, А или (CH2)nHet;R2 означает [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het,СН(СºСН)фенил, А или (CH2)nHet;R3 означает OH, N3, NH2 или F;R4 означает Н или алкил, содержащий 1, 2, 3 или 4 атома С;R2 и R4 вместе также означают алкилен,...

Ингибиторы протеазы hcv

Загрузка...

Номер патента: 22118

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Ли Куан-Юань, Линь Чу-Чун, Чэн Пэй-Чинь, Ло Пинь, Чэнь Чих-Мин, Тсэн Ко-Фэн, Лю Чэнь-Фу, Кинг Чи-Син Ричард, Лю Йо-Чин

МПК: A61P 31/12, A61K 31/4355, C07D 401/12...

Метки: протеазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулыв которойR1 представляет собой -Н или -NH-Z-R; где R представляет собой Н или представляет собой фрагмент, выбранный из C1-6алкила, С3-10циклоалкила, 3-10-членного гетероциклоалкила, где один, или два, или три атома гетероцикла независимо выбраны из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, 6-10-членного арила и 5-10-членного гетероарила, где один, или два, или три, или четыре атома гетероарильного кольца...

Замещенные триазольные производные как модуляторы гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 22093

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Де Клейн Михел Анна Йозеф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бертело Дидье Жан-Клод, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Суркин Михел

МПК: C07D 401/12, A61P 25/28, A61K 31/4196...

Метки: замещенные, триазольные, модуляторы, gamma;-секретазы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 является гетероциклом, имеющим формулы (а-1) или (а-3)R3 является C1-4-алкилом;R4 представляет водород;R7a представляет водород;R7b и R7c, каждый независимо, представляют водород, C1-4-алкилокси или C1-4-алкил, необязательно замещенные 1-4 галогеновыми заместителями;Ха представляет CH или N;А1 представляет CR9; где R9 представляет водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2 представляет...

Азотсодержащие гетероарильные соединения

Загрузка...

Номер патента: 22075

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Грубер Феликс, Флор Александр, Блайгер Конрад, Петерс Йенс-Уве, Кун Бернд, Родригез Сармиенто Роза Мария, Грёбке Цбинден Катрин, Кёрнер Маттиас

МПК: A61K 31/506, C07D 403/12, C07D 401/14...

Метки: азотсодержащие, соединения, гетероарильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 выбран из группы, состоящей из СН и N;А2 выбран из группы, состоящей из CR19 и N, при этом А1 и А2 одновременно не являются N; представляет собой C6-арил или 5-9-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, где указанный арил и указанный гетероарил необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C4-алкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-гидроксиалкила,...

Замещенные пиримидины, предназначенные для лечения заболеваний, таких как рак

Загрузка...

Номер патента: 21997

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Сапоунтзис Иоаннис, Штадтмюллер Хайнц

МПК: C07D 239/47, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: заболеваний, рак, предназначенные, таких, замещенные, лечения, пиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой, выбранное из группы, включающей:2. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:3. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:4. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:5. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения...

Аминопиримидиновые противораковые соединения

Загрузка...

Номер патента: 21801

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Ли Ань-Ху, Форман Кеннет, Чилукури Рамеш, Крю Эндрю П., Ферраро Катерина, Аппари Рама Деви, Дун Ханьцин, Шерман Дэн, Волк Брайан, Чэнь Синь, Столз Кэтрин М., Захлер Роберт, Гупта Рамеш К.

МПК: C07D 401/12, A61K 31/497, A61P 35/00...

Метки: соединения, противораковые, аминопиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1агде Х1 представляет собой СН2, расположенный в мета-положении относительно R6;Х2 представляет собой -(СН2)0-1-;R представляет собойилиА представляет собой СН или N;R1 представляет собой галоген или -CF3;R2 представляет собой -Р(О)R9R10;R3 представляет собой -S(O)2R11, -S(О)2NR11R12, -C(O)NR11R12, -C(O)OR11, -NR11S(O)2R12 или -NR11R12;R4 представляет собой -x-y-z, где х представляет собой С4-6циклоалкил, С6арил,...

Циклические аналоги 4-амино-4-оксобутаноил пептидов, ингибиторы репликации вирусов

Загрузка...

Номер патента: 21794

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Лиу Куиксиан, Фадке Авинаш, Агарвал Атул, Ли Шоуминг, Дешпенде Майлинд, Ванг Ксиангчжу, Чэн Давэй, Пейс Гудвин, Чжанг Суоминг, Гадхачанда Венкат, Хасимото Акихиро

МПК: C07D 403/12, C07D 403/14, C07D 417/14...

Метки: репликации, пептидов, вирусов, циклические, 4-амино-4-оксобутаноил, ингибиторы, аналоги

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R представляет собой -COOH или C1-C6-алкилэфир либо -NR1R2;R1 представляет собой C1-C6-алкил или C3-C7-циклоалкил;R2 представляет собой водород; илиR1 и R2 объединяются с образованием 4-7-членного гетероциклоалкильного кольца, содержащего 0-2 дополнительных гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, причем кольцо является необязательно конденсированным с 5- или 6-членным...

Пиразиновые производные в качестве enac блокаторов

Загрузка...

Номер патента: 21755

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Хант Питер, Смит Никола, Эдвардс Ли, Хаушэм Кэтрин, Бхалай Гурдип

МПК: A61P 11/00, C07D 241/26, A61K 31/497...

Метки: производные, качестве, пиразиновые, блокаторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR10 представлен формулой 2-(C0-С3-алкилен)-В-Х-(CR11aR12a)m-(CR11bR12b)n-(CR11cR12c)p-C(O)OR13,алкиленовые группы необязательно замещены одной или более Z группами;В представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном;X выбран из -(SO2)NR15-, -NR15C(O)NR17- и О;каждый R11a, R11b, R11c, R12a, R12b и R12c независимо выбран из Н и C1-C6-алкила; илиR11a и R12a вместе с...

Органические соединения и их применение для лечения hcv инфекции

Загрузка...

Номер патента: 21554

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Сиперсауд Мохиндра, Риголлье Паскаль, Брандль Трикси, Зимик Оливер, Раман Пракаш

МПК: A61K 31/403, C07D 209/96, A61P 31/22...

Метки: лечения, применение, инфекции, органические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений формул (I)-(IV), или его фармацевтически приемлемая соль2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль.5. Соединение...

Сульфонилпиразольные и сульфонилпиразолиновые производные карбоксамидина как антагонисты 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 21543

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Кейзер Хискиас Г., Зоргдрагер Ян, Ивема Баккер Ваутер И., Нэт Ван Дер Мартина А.В., Лувезейн Ван Арнольд, Крюсе Корнелис Г.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: антагонисты, сульфонилпиразолиновые, сульфонилпиразольные, карбоксамидина, производные, 5-ht6

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеупомянутых производных, гдеR1 обозначает атом водорода или незамещенную (C1-4)алкильную группу;R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода, незамещенную (C1-4)алкильную группу, (C1-4)ал­кильную группу, замещенную одним или более атомов галогена, фенил(С1-4)алкокси(C1-4)алкильную группу, илиR1 и R2 вместе...

Производные хинолинов и хиноксалинов в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, способ их получения, содержащая их фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний с применением таких соединений

Загрузка...

Номер патента: 21421

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Граус-Порта Диана, Фюре Паскаль, Гуаньяно Вито

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4709, A61K 31/498...

Метки: фармацевтическая, способ, хиноксалинов, содержащая, хинолинов, заболеваний, протеинтирозинкиназы, качестве, композиция, применением, ингибиторов, соединений, таких, получения, производные, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его соль, сольват, N-оксид, в которойX обозначает N или СН;R1 обозначаетводород,C1-C12-алкил,замещенный С1-С12-алкил, в котором заместители выбраны из группы, включающей насыщенный, моноциклический гетероциклил, содержащий от 5 до 10 кольцевых атомов, где один или большее количество кольцевых атомов углерода заменены на гетероатом, выбранный из азота (N), кислорода (О) и серы (S), причем данный гетероциклил является...

Новое производное фенилимидазола в качестве ингибитора фермента pde10a, фармацевтическая композиция на его основе и его применение для лечения нейродегенеративных и психиатрических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 21410

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Килберн Джон Пол, Нильсен Якоб, Фарах Мохамед М., Ланггор Мортен, Ритзен Андреас, Келер Ян

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/519, A61K 31/4353...

Метки: лечения, производное, основе, фермента, pde10a, расстройств, психиатрических, ингибитора, фармацевтическая, качестве, фенилимидазола, новое, применение, нейродегенеративных, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение - 5,8-диметил-2-[2-(1-метил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)этил][1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразини/или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.2. Применение соединения по п.1 в качестве лекарственного средства для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства.3. Применение соединения по п.1 для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства в комбинации с одним или несколькими...

N-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды в качестве ингибиторов калликреина в плазме

Загрузка...

Номер патента: 21359

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Намото Кенджи, Лашаль Жюли, Ренатус Мартин, Маркерт Кристиан, Брандль Трикси, Флор Штефани, Копек Зебастиан, Пирар Бернар, Цоллер Томас, Седрани Ришар, Нганга Перле

МПК: C07D 403/12, A61K 31/4439, A61P 7/02...

Метки: плазме, n-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды, калликреина, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R2 обозначает водород;R3 обозначает -X1-R6;Х1 обозначает связь;R6 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R4 и R5, все, обозначают водород;L обозначает -C(R10)2-;каждый R10 обозначает водород;А обозначает кольцевую систему, выбранную из группы, включающейв которой связь, отмеченная звездочкой, присоединена к карбоксамидной группе и в которой каждый R8...

N-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные ацетамиды, предназначенные для применения в качестве модуляторов передачи сигналов wnt

Загрузка...

Номер патента: 21225

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Гао Вэнци, Чэн Дай, Чжан Губао, Хань Дун, Пань Шифэн

МПК: A61K 31/44, C07D 213/75, A61P 35/00...

Метки: модуляторов, сигналов, качестве, предназначенные, передачи, ацетамиды, применения, n-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение, описывающееся формулой (6)или его физиологически приемлемая соль,в которой кольцо Е представляет собой фенил или один из X1, X2, X3 и X4 выбран из N и другие обозначают CR7;один из X5, X6, X7 и X8 обозначает N и другие обозначают СН;X9 выбран из N и СН;Z выбран из группы, включающей фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил и пиперазинил, где каждый фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил или пиперазинил в Z необязательно замещен...

Соединения, модулирующие андрогеновые рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Хольм Патрик, Весалайнен Анниина, Сало Харри, Вольфарт Герд, Термякангас Олли, Кнууттила Пиа, Карьялайнен Арья, Раску Сирпа, Хеглунд Ииса

МПК: A61K 31/42, A61K 31/416, A61K 31/438...

Метки: рецепторы, модулирующие, соединения, андрогеновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...