C07D 403/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Гриффиун Герард, Маршан Арно, Ройас Де Ла Парра Вероника, Килонда Амюри, Ван Дорен Том, Алласиа Сара, Шалтен Патрик

МПК: C07D 403/12, A61K 31/4045, A61P 25/28...

Метки: производные, родственные, соединения, лечении, заболеваний, нейродегенеративных, индоламида, использования

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Каваками Симпей, Хамагути Ватару, Судзуки Такаюки, Сираиси Нобуюки, Секиока Рюити, Моритомо Хироюки, Сакураи Минору, Моритомо Аяко, Кавано Нориюки

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4192, A61K 31/416...

Метки: соединение, гетероциклическое, бициклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Номер патента: 24809

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Лианг Конгксин

МПК: A61P 35/00, A61K 31/501, A61K 31/5377...

Метки: замещенные, соединения, пиридазинкарбоксамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1, R2, R3, R4, R5, каждый независимо, представляют собой H или галоген;R6 представляет собой NR7R8 или насыщенный гетероциклил, содержащий 6-7 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома представляют собой N, где R6 замещен 1-3 группами, независимо выбранными из C3-C6 циклоалкила, гетероциклила, содержащего 5-6 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома...

Номер патента: 24767

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Лысаковский Томаш, Марцинковская Моника, Павловский Мацей, Буцкий Адам, Колачковский Марцин

МПК: C07D 261/20, C07C 311/21, C07D 319/18...

Метки: сульфонамидные, цнс, бензиламина, производные, лечения, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где А представляет собойфенил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена, C1-С3-алкила, C1-С3-алкилокси, ОН и фенила; или9- или 10-членную бициклическую группу, присоединенную к -(O)x-(СН2)y- через один из ее ароматических атомов углерода, состоящую из бензольного кольца, конденсированного с5-членным гетероароматическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома,...

Номер патента: 24737

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Зёргель Зебастиан, Ле Везу Ронан, Зелингер Даниель, Кёрбер Карстен, Гросс Штеффен, Гунджима Коши, Калбертсон Дебора Л., Дефибер Кристиан

МПК: C07D 405/14, C07D 401/14, C07D 403/12...

Метки: пиразола, соединения, пестицидные, новые

Формула / Реферат:

1. Соединения пиразола формулы Iв которой U представляет собой N или СН;Т представляет собой О или S;R1 представляет собой Н, С1-С2-алкил или С1-С2-алкокси-С1-С2-алкил;R2 представляет собой СН3 или галогенметил;R3 представляет собой С2-С6-алкил, С1-С6-галоалкил, С1-С2-алкокси-С1-С2-алкил, С2-С6-алкенил и С2-С6-алкинил, С3-С6-циклоалкил, С5-С6-циклоалкенил, С1-С6-алкокси, CN, NO2, S(O)nRb, где атомы С могут быть незамещенными или частично или...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мерикапуди Гаятри Сваруп, Висванадха Срикант, Мутуппаланиаппан Пейяппан, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С.

МПК: A61K 31/415, A61P 35/00, A61K 31/4155...

Метки: кальция, активируемых, ионных, ингибиторы, высвобождением, crac, производные, пиразола, каналов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Номер патента: 24305

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Сюй Вэй, Мэрлоу Чарльз К., Мак Моррисон Б., Тесфай Зером, Браун С.Дэвид, Керни Патрик, Баджджалиех Уильям, Ванг Йонг, Баннен Линн Канне, Насс Джон М.

МПК: A61K 31/4985, A61P 35/00, A61K 31/498...

Метки: ингибиторы, фосфатидилинозит-3-киназы, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы I(а)или его таутомера, индивидуального стереоизомера, рацемата, смеси энантиомеров и диастереомеров или его геометрического изомера или в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в лечении рака,где W1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;или один или два из W1, W2, W3 и W4 представляют собой независимо -N=, а остальные представляют собой -C(R1)=; и где каждый R1 представляет собой независимо...

Номер патента: 24245

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Термякангас Олли, Хейккинен Тери, Весалайнен Анниина, Сало Харри, Мойланен Ану, Рамасубраманиан Ратха Дурга, Вольфарт Герд, Патра Пранаб Кумар, Мартин Арпутхарай Эбенезер, Карьялайнен Арья

МПК: A61K 31/4164, C07D 401/04, A61P 35/00...

Метки: рецепторы, андрогенные, карбоксамиды, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо А является любой одной из следующих групп или их таутомеров:где Rx означает галоген или CF3;R1 означает гидрокси-C3-7алкил, имидазолил или -RA-OC(O)-RB;RA означает C1-7алкил;RB означает C1-7алкил, гидрокси-C1-7алкил или карбокси-C1-7алкил;R2 означает C1-7алкил, C2-7алкенил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-7алкил, метилпиразолил или пиримидинил;R3 означает галоген или пиридинил;R4 означает пиридинил;R5...

Номер патента: 24109

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Хуан Волинь, Цзя Чжаочжон Ц., Сюй Цин, Венкатарамани Чандрасекар, Роуз Джек У., Сон Йонхон, Бауэр Шон М., Мехротра Мукунд, Панди Анджали

МПК: A61K 31/506, A61P 9/00, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, протеинкиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где D1 означает C3-8-циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из C1-8-алкила, амино, гидрокси, аминокарбонила и фенила;R1 означает Н;Y1 означает фенил, необязательно замещенный C1-8-алкилом;R2 означает гетероциклил, замещенный от 1 до 2 группами R3, выбранными из группы, состоящей из амино-C1-8-алкила-,...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямаки Сусуму, Йосихара Коусеи, Секи Норио, Судзуки Дайсуке, Ямада Хиройоси, Михара Хисаси

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/426, A61K 31/4545...

Метки: пятна, нефропатии, предотвращения, диабетического, соединения, желтого, диабетической, лечения, полезные, гуанидиновые, отека

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Номер патента: 23821

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Гоутопоулос Андреас, Сяо Юфан, Неагу Константин, Джонс Рейнальдо, Хак Бейярд Р., Бэнкстон Доналд

МПК: C07D 403/12

Метки: лечении, применение, гиперпролиферативных, хиназолинкарбоксамидазетидины, композиции, заболеваний, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II')и/или его стереоизомеры или таутомеры, или фармацевтически приемлемые соли каждого из них, включая их смеси во всех соотношениях, гдеR1, R2 представляют собой Н,R3', R3'' независимо представляют собой Н, LA или Hal,R4, R5, R6, R7, R8 независимо представляют собой Н, Hal, LA, ОН, O(LA), CN,R5, R6 вместе с фенильной группой, к которой они присоединены, могут образовывать 9-членную бициклическую кольцевую систему, где 2...

Номер патента: 23796

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Цзинь Юнь, Вань Цзехун, Чжан Цин

МПК: C07D 239/36, C07D 239/52, C07D 239/47...

Метки: пиримидиноновые, применения, состояний, заболеваний, lp-pla2, соединения, опосредованных, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде n равно 1, 2 или 3;X представляет собой CH2, О, S, NH или N-(C1-C6-алкил);Y представляет собой Н, C1-C6-алкил или C3-C6-циклоалкил;Z представляет собой Н, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, -CH2-фенил, -CH2-гетероарил, -(CH2)2C(=O)-OCH3, -CH2-гетероциклоалкил, -CH2COOH или -CH2C(=O)-гетероциклоалкил, где фенил, гетероарил или гетероциклоалкил могут быть необязательно замещены...

Номер патента: 23650

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Кинг-Андервуд Джон, Брукс Руди, Онионз Стюарт Томас, Филлье Вальтер, Копманс Алекс, Ито Кадзухиро, Лонгшо Алистер Йен, Чаррон Кэтрин Элизабет

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/506, C07D 403/12...

Метки: map-киназы, ингибиторы, 1-пиразолил-3-(4-((2-анилинопиримидин-4-ил)окси)нафталин-1-ил)мочевины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или таутомеры.2. Соединение по п.1 в виде свободного основания.3. Соединение по п.2 в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме.4. Соединение по п.3, где соединение формулы (I) в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме характеризуется порошковой дифракционной рентгенограммой, как показано на фиг. 1 (форма А).5. Соединение по...

Номер патента: 23579

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Нези Марчелла, Ломбарди Борджиа Андреа, Донати Даниеле, Чиомеи Марина

МПК: A61K 31/416, A61P 35/00, C07D 231/56...

Метки: индазола, качестве, киназы, производные, активные, замещенные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой группу, выбранную изгде R1 выбран из группы A, NR6R7, OR8 и 4-6-членного гетероциклила, где один или несколько атомов углерода замещены на N или О, необязательно замещенного C1-C6 алкилом, OR13, NR11R12, COR10, 5-членным гетероциклилом, где один или несколько атомов углерода замещены на N;R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, галогена и 6-членного гетероциклила, где один или несколько...

Номер патента: 23573

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Зигер Петер, Пфренгле Вальдемар, Остермайер Маркус, Хухлер Гюнтер

МПК: A61P 11/00, A61K 31/517, C07D 239/70...

Метки: дималеат, качестве, лекарственного, 9-[4-(3-хлор-2-фторфениламино)-7-метоксихиназолин-6-илокси]-1,4-диазаспиро[5.5]ундекан-5-она, получение, средства, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)необязательно в виде его таутомеров.2. Кристаллическое соединение формулы (I) по п.1, отличающееся тем, что на его рентгеновской порошковой дифрактограмме присутствуют рефлексы, соответствующие значениям dhkl, равным 7,11, 5,77, 4,69, 4,36, 4,15, 3,85 и 3,61 Å.3. Применение соединения по п.1 или 2 в качестве лекарственного средства, обладающего ингибирующим действием в отношении тирозинкиназы.4. Применение...

Номер патента: 23562

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Сантагостино Марко, Хухлер Гюнтер, Клинг Штефан, Дойблер Юрген, Остермайер Маркус

МПК: C07D 403/12, C07D 239/70

Метки: бициклических, синтеза, гетероциклов, стереоселективного, способ

Формула / Реферат:

1. Способ стереоселективного получения соединения формулы (IA)необязательно в виде его таутомеров, а также при необходимости в виде его фармакологически безвредных кислотно-аддитивных солей, отличающийся тем, что он заключается в выполнении реакционных стадий (А), (В), (V), (X), (R), (S) и (Т), на которых(А) 1,4-циклогександионмоноэтиленкеталь превращают в соединение формулы (1)(В) соединение формулы (1) превращают в соединение формулы (2)(V)...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Рожель Оливье, Остерманн Нильс, Зимиц Оливер, Канкар Жан, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Хоммель Ульрих, Майбаум Юрген Клаус, Рандль Штефан Андреас, Альтманн Ева, Вульпетти Анна

МПК: A61K 31/403, A61K 31/416, A61K 31/407...

Метки: соединения, amd, лечения, возрастной, полезные, макулярной, индольные, аналоги, дегенерации

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

Номер патента: 23258

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Чжу Шижун, Чжай Вэйсюй, Пирс Бредли С., Пендри Аннапурна, Ли Гуо, Сианси Кристофер В., Герритц Самюэл, Ши Шухао

МПК: C07D 207/327, C07D 231/14, A61P 31/16...

Метки: 1,4-пиперазиновые, средства, производные, качестве, гриппа, вирусного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, в том числе его фармацевтически приемлемая сольв котором Het представляет собой изоксазол-4-ил, пиразол-4-ил, пиразол-3-ил, 1,2,3-триазол-5-ил или имидазол-5-ил;Ar представляет собой нафт-1-ил; фенил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из С1-С4 алкокси, -F, -Cl или гидроксила;R представляет собой -СН3 или -CH2F;W представляет собой -NO2, -Cl, -Br, -СНО, -СН3, гидроксиметил, -СН=СН2, гидроксииминометил...

Номер патента: 23237

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Галлей Гуидо, Пфлигер Филипп, Норкросс Роджер

МПК: C07D 207/09, C07D 211/26, C07D 265/30...

Метки: производные, аминов, гетероциклических

Формула / Реферат:

1. Соединения формулыгде R1 представляет собой водород, C1-7алкил, галоген, C1-7алкил, замещенный галогеном, C1-7алкокси, C1-7ал­кокси, замещенный галогеном, циано, нитро, C3-6-циклоалкил, -CH2-C3-6-циклоалкил, -O-CH2-C3-6-циклоалкил, -O-(CH2)2-O-C1-7алкил, S(O)2CH3, SF5, -C(O)NH-C1-7алкил, фенил, -O-пиримидинил, возможно замещенный C1-7алкокси, замещенным галогеном, или представляет собой бензил, оксетанил или фуранил;m представляет собой 1 или...

Номер патента: 23176

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ван Лувезейн Арнольд, Ивема Баккер Ваутер И., Стойт Аксел, Ренсинк Агата А.М., Венхорст Дженнифер, Крюсе Корнелис Г., Ван Дер Нэт Мартина А.В., Де Хан Мартин

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/416, A61K 31/4162...

Метки: качестве, производные, арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые, антагонистов, 5-нт6

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбираемое изСоединения 1, (+)-энантиомерСоединения 2, (-)-энантиомерСоединения 3Соединения 4Соединения 5Соединения 6Соединения 7Соединения 8Соединения 9Соединения 10Соединения 11, (+)-энантиомерСоединения 12, (-)-энантиомерСоединения 13Соединения 14Соединения 15Соединения 16Соединения 17Соединения 18Соединения 19Соединения 20, (+)-энантиомерСоединения 21, (-)-энантиомерСоединения 22Соединения 23Соединения 24Соединения...

Номер патента: 23132

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Деселм Лизбет Селест, Мочалкин Игорь, Ричардсон Томас Э., Карра Сриниваса Р., Неагу Константин, Саттон Аманда Э., Джонс Рейналдо С., Лань Руокси, Сяо Юфан, Хак Бейард Р.

МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 239/74...

Метки: азагетероциклические, бициклические, карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеX представляет собой N,Y представляет собой NH,R1 представляет собой L1-R4,R2 представляет собой метил, этил, изопропил или трифторметил,L1 представляет собой метилзамещенный метилен, где метильная группа метилзамещенного метилена монозамещена метиламино или азетидин-1-илом,R4 представляет собой фенил, который может быть незамещен или независимо друг от друга моно-, ди- или...

Номер патента: 22787

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Кюльцер Раймунд, Хауэль Норберт, Додс Хенри, Юнг Биргит, Чечи Анджело

МПК: A61K 31/506, A61K 31/455, A61K 31/501...

Метки: брадикининового, тетрагидрофуранильные, антагонистов, качестве, дизамещенные, соединения, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу, выбранную изR2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или неорганическими кислотами.2. Соединения общей формулы (Ia)в которой R2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Шах Липа, Чжан Лицзюнь, Саттон Пол Аллен

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/437, A61K 31/403...

Метки: полиморфы, сульфамидных, соли, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Номер патента: 22559

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Ост Торстен, Рист Вольфганг, Мартирес Домник, Андерскевитц Ральф, Зайтер Петер

МПК: C07D 403/12, A61P 29/00, A61K 31/4155...

Метки: антагонистов, crth2, качестве, пиразолы

Формула / Реферат:

1. Пиразолы формулы (Ia') или (Ib') и их фармацевтически приемлемые соли:в которых Ry1, Ry2, Ry3, Ry4 и Ry5 независимо выбраны из группы, включающей Н, гидроксигруппу, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, SF5, C(O)NRfRg, C1-C6-алкил, гидрокси-C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкил, C3-C8-циклоалкил, C1-C6-галогеналкил, C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-галогеналкоксигруппу, C3-C8-циклоалкоксигруппу,...

Номер патента: 22437

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Уилсон Дэвид Мэттью, Баркер Майкл Дейвид, Лиддл Джон, Аткинсон Фрэнсис Льюис

МПК: C07D 401/12, A61P 37/00, A61K 31/47...

Метки: ингибиторов, пиразинилметилоксиарильные, селезеночной, качеcтве, полезные, тирозинкиназы, пиридинил, производные, syk

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X представляет собой CR1 или N;Y представляет собой СН, С или N;R1 представляет собой водород, С1-6алкокси или С1-6алкил;R2 представляет собой водород, С1-6алкокси, галоген, -С(О)С1-6алкил, CN, галоген-С1-6алкил или C(O)NR4R5;R3 представляет собой водород или С1-6алкокси;R4 представляет собой водород или С1-6алкил;R5 представляет собой водород или С1-6алкил; иm и n означают целые числа, каждое из которых независимо...

Номер патента: 22299

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Генрих Тимо, Кальдерини Мишель, Ценке Франк, Мусиль Дьордье

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/4025, A61K 31/402...

Метки: metap-2, пирролидиноны, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 означает фенил, бензил, нафтил или бифенил, каждый из которых не замещен или моно-, ди-, три-, тетра- или пентазамещен посредством Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A и/или CONH2, А или (CH2)nHet;R2 означает [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het,СН(СºСН)фенил, А или (CH2)nHet;R3 означает OH, N3, NH2 или F;R4 означает Н или алкил, содержащий 1, 2, 3 или 4 атома С;R2 и R4 вместе также означают алкилен,...

Номер патента: 22118

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Чэнь Чих-Мин, Ло Пинь, Ли Куан-Юань, Чэн Пэй-Чинь, Линь Чу-Чун, Лю Йо-Чин, Лю Чэнь-Фу, Тсэн Ко-Фэн, Кинг Чи-Син Ричард

МПК: A61K 31/4355, A61P 31/12, C07D 401/12...

Метки: протеазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулыв которойR1 представляет собой -Н или -NH-Z-R; где R представляет собой Н или представляет собой фрагмент, выбранный из C1-6алкила, С3-10циклоалкила, 3-10-членного гетероциклоалкила, где один, или два, или три атома гетероцикла независимо выбраны из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, 6-10-членного арила и 5-10-членного гетероарила, где один, или два, или три, или четыре атома гетероарильного кольца...

Номер патента: 22093

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Суркин Михел, Бертело Дидье Жан-Клод, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: A61K 31/4196, C07D 401/12, A61P 25/28...

Метки: gamma;-секретазы, замещенные, производные, модуляторы, триазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 является гетероциклом, имеющим формулы (а-1) или (а-3)R3 является C1-4-алкилом;R4 представляет водород;R7a представляет водород;R7b и R7c, каждый независимо, представляют водород, C1-4-алкилокси или C1-4-алкил, необязательно замещенные 1-4 галогеновыми заместителями;Ха представляет CH или N;А1 представляет CR9; где R9 представляет водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2 представляет...

Номер патента: 22075

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Петерс Йенс-Уве, Грубер Феликс, Флор Александр, Кун Бернд, Блайгер Конрад, Грёбке Цбинден Катрин, Родригез Сармиенто Роза Мария, Кёрнер Маттиас

МПК: C07D 401/14, A61K 31/506, C07D 403/12...

Метки: азотсодержащие, соединения, гетероарильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 выбран из группы, состоящей из СН и N;А2 выбран из группы, состоящей из CR19 и N, при этом А1 и А2 одновременно не являются N; представляет собой C6-арил или 5-9-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, где указанный арил и указанный гетероарил необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C4-алкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-гидроксиалкила,...

Номер патента: 21997

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Штадтмюллер Хайнц, Сапоунтзис Иоаннис

МПК: C07D 239/47, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: рак, предназначенные, заболеваний, лечения, замещенные, таких, пиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой, выбранное из группы, включающей:2. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:3. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:4. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:5. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения...

Номер патента: 21801

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Чэнь Синь, Волк Брайан, Аппари Рама Деви, Чилукури Рамеш, Дун Ханьцин, Ли Ань-Ху, Столз Кэтрин М., Ферраро Катерина, Форман Кеннет, Захлер Роберт, Крю Эндрю П., Гупта Рамеш К., Шерман Дэн

МПК: A61K 31/497, A61P 35/00, C07D 401/12...

Метки: аминопиримидиновые, противораковые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1агде Х1 представляет собой СН2, расположенный в мета-положении относительно R6;Х2 представляет собой -(СН2)0-1-;R представляет собойилиА представляет собой СН или N;R1 представляет собой галоген или -CF3;R2 представляет собой -Р(О)R9R10;R3 представляет собой -S(O)2R11, -S(О)2NR11R12, -C(O)NR11R12, -C(O)OR11, -NR11S(O)2R12 или -NR11R12;R4 представляет собой -x-y-z, где х представляет собой С4-6циклоалкил, С6арил,...

Номер патента: 21794

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Фадке Авинаш, Дешпенде Майлинд, Чэн Давэй, Чжанг Суоминг, Лиу Куиксиан, Пейс Гудвин, Ванг Ксиангчжу, Гадхачанда Венкат, Хасимото Акихиро, Ли Шоуминг, Агарвал Атул

МПК: C07D 403/14, C07D 403/12, C07D 417/14...

Метки: вирусов, аналоги, 4-амино-4-оксобутаноил, ингибиторы, циклические, пептидов, репликации

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R представляет собой -COOH или C1-C6-алкилэфир либо -NR1R2;R1 представляет собой C1-C6-алкил или C3-C7-циклоалкил;R2 представляет собой водород; илиR1 и R2 объединяются с образованием 4-7-членного гетероциклоалкильного кольца, содержащего 0-2 дополнительных гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, причем кольцо является необязательно конденсированным с 5- или 6-членным...

Номер патента: 21755

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Хант Питер, Бхалай Гурдип, Хаушэм Кэтрин, Эдвардс Ли, Смит Никола

МПК: C07D 241/26, A61P 11/00, A61K 31/497...

Метки: производные, блокаторов, качестве, пиразиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR10 представлен формулой 2-(C0-С3-алкилен)-В-Х-(CR11aR12a)m-(CR11bR12b)n-(CR11cR12c)p-C(O)OR13,алкиленовые группы необязательно замещены одной или более Z группами;В представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном;X выбран из -(SO2)NR15-, -NR15C(O)NR17- и О;каждый R11a, R11b, R11c, R12a, R12b и R12c независимо выбран из Н и C1-C6-алкила; илиR11a и R12a вместе с...

Номер патента: 21554

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Сиперсауд Мохиндра, Брандль Трикси, Риголлье Паскаль, Раман Пракаш, Зимик Оливер

МПК: A61K 31/403, A61P 31/22, C07D 209/96...

Метки: соединения, инфекции, лечения, применение, органические

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений формул (I)-(IV), или его фармацевтически приемлемая соль2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль.5. Соединение...

Номер патента: 21543

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Крюсе Корнелис Г., Кейзер Хискиас Г., Лувезейн Ван Арнольд, Зоргдрагер Ян, Нэт Ван Дер Мартина А.В., Ивема Баккер Ваутер И.

МПК: A61K 31/4155, A61P 25/00, A61K 31/415...

Метки: сульфонилпиразолиновые, сульфонилпиразольные, антагонисты, карбоксамидина, 5-ht6, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеупомянутых производных, гдеR1 обозначает атом водорода или незамещенную (C1-4)алкильную группу;R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода, незамещенную (C1-4)алкильную группу, (C1-4)ал­кильную группу, замещенную одним или более атомов галогена, фенил(С1-4)алкокси(C1-4)алкильную группу, илиR1 и R2 вместе...

Номер патента: 21421

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Граус-Порта Диана, Фюре Паскаль, Гуаньяно Вито

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/498, A61P 35/00...

Метки: лечения, хиноксалинов, таких, соединений, способ, фармацевтическая, производные, заболеваний, содержащая, композиция, хинолинов, протеинтирозинкиназы, получения, применением, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его соль, сольват, N-оксид, в которойX обозначает N или СН;R1 обозначаетводород,C1-C12-алкил,замещенный С1-С12-алкил, в котором заместители выбраны из группы, включающей насыщенный, моноциклический гетероциклил, содержащий от 5 до 10 кольцевых атомов, где один или большее количество кольцевых атомов углерода заменены на гетероатом, выбранный из азота (N), кислорода (О) и серы (S), причем данный гетероциклил является...

Номер патента: 21410

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Келер Ян, Фарах Мохамед М., Ритзен Андреас, Килберн Джон Пол, Нильсен Якоб, Ланггор Мортен

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/519, A61K 31/4353...

Метки: нейродегенеративных, композиция, производное, применение, ингибитора, лечения, новое, психиатрических, основе, фермента, фенилимидазола, качестве, фармацевтическая, расстройств, pde10a

Формула / Реферат:

1. Соединение - 5,8-диметил-2-[2-(1-метил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)этил][1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразини/или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.2. Применение соединения по п.1 в качестве лекарственного средства для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства.3. Применение соединения по п.1 для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства в комбинации с одним или несколькими...

Номер патента: 21359

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Флор Штефани, Нганга Перле, Маркерт Кристиан, Пирар Бернар, Копек Зебастиан, Лашаль Жюли, Ренатус Мартин, Цоллер Томас, Брандль Трикси, Седрани Ришар, Намото Кенджи

МПК: A61K 31/4439, A61P 7/02, C07D 403/12...

Метки: ингибиторов, качестве, n-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды, плазме, калликреина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R2 обозначает водород;R3 обозначает -X1-R6;Х1 обозначает связь;R6 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R4 и R5, все, обозначают водород;L обозначает -C(R10)2-;каждый R10 обозначает водород;А обозначает кольцевую систему, выбранную из группы, включающейв которой связь, отмеченная звездочкой, присоединена к карбоксамидной группе и в которой каждый R8...

Номер патента: 21225

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Чэн Дай, Гао Вэнци, Пань Шифэн, Хань Дун, Чжан Губао

МПК: A61K 31/44, C07D 213/75, A61P 35/00...

Метки: передачи, модуляторов, предназначенные, n-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные, применения, сигналов, качестве, ацетамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение, описывающееся формулой (6)или его физиологически приемлемая соль,в которой кольцо Е представляет собой фенил или один из X1, X2, X3 и X4 выбран из N и другие обозначают CR7;один из X5, X6, X7 и X8 обозначает N и другие обозначают СН;X9 выбран из N и СН;Z выбран из группы, включающей фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил и пиперазинил, где каждый фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил или пиперазинил в Z необязательно замещен...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Карьялайнен Арья, Сало Харри, Хеглунд Ииса, Хольм Патрик, Весалайнен Анниина, Раску Сирпа, Вольфарт Герд, Термякангас Олли, Кнууттила Пиа

МПК: A61K 31/42, A61K 31/416, A61K 31/438...

Метки: соединения, рецепторы, модулирующие, андрогеновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...