C07D 401/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы
Гетероциклические соединения, лекарственные средства, содержащие указанные соединения, их применение и способы их получения
Номер патента: 25158
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Хампрехт Дитер, Клей Йёрг, Хеккель Армин, Фраттини Сара
МПК: A61P 11/00, A61K 31/497, C07D 401/12...
Метки: лекарственные, применение, гетероциклические, средства, указанные, содержащие, получения, способы, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (IA)в которойА обозначает связь, -СН2- или -СН2СН2-,R1 выбран из группы, включающей водород, C1-C6-алкил, C1-C4-алкил-SO2-, C1-С4-алкил-NH-СО-, H2M-СО-, H2N-С1-С4-алкил-, H2N-C1-C4-алкил-СО-, H2N-C1-C4-алкил-NH-CO-, фенил-СО-, фенил-СН2-СО-, фенил-СН2-, C1-C6-алкил-СО-, C1-С6-алкил-О-C1-C4-алкил-СО-, (CH3)2N-C1-C4-алкил-, (CH3)2N-C1-C4-алкил-NH-СО-, (CH3)3N+-C1-C4-алкил-NH-CO-, (СН3)3N+-С1-С4-алкил-N(С1-С4-алкил)-СО-,...
Соединения акриламида в качестве лигандов h3-рецептора гистамина
Номер патента: 25136
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Дварампуди Ади Редди, Джасти Венкатесварлу, Схинде Анил Карбхари, Нироджи Рамакришна
МПК: A61P 25/00, C07D 211/46, A61K 31/445...
Метки: гистамина, качестве, h3-рецептора, соединения, лигандов, акриламида
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где R1 независимо выбран из водорода, галогена, C1-8алкила или C1-8алкокси;A представляет собой C1-8алкил, C3-8циклоалкил или C3-8циклоалкилС1-8алкил;X представляет собой CH или N;Y представляет собой CH2, O или;или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей из3-[4-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)фенил]-1-(морфолин-4-ил)проп-2-ен-1-она...
Бензонитрильные производные в качестве ингибиторов киназ
Номер патента: 25038
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Хёльцеманн Гюнтер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Дорш Дитер
МПК: C07D 401/12, A61K 31/506, A61K 31/4433...
Метки: киназ, качестве, бензонитрильные, производные, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...
Соединение {5-[(1r)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-n-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид в качестве киназного ингибитора
Номер патента: 25030
Опубликовано: 30.11.2016
Автор: Лианг Конгксин
МПК: A61P 35/00, A61K 31/501, C07D 237/22...
Метки: качестве, соединение, киназного, 5-[(1r)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-n-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид, ингибитора
Формула / Реферат:
1. Соединение {5-[(1R)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-N-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Способ лечения заболевания, опосредованного c-met киназой, у субъекта путем введения субъекту соединения по п.1.3. Способ по п. 2, где заболеванием является рак или пролиферативное заболевание.4. Способ по п.3, где заболеванием является рак легких, ободочной кишки,...
Гетероарилзамещенные пиридильные соединения, применимые в качестве модуляторов киназ
Номер патента: 24940
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Муругесан Натесан, Питтс Уильям Дж., Систла Рамеш, Сантелла Джозеф Б., Паиди Венкатрам Рэдди, Хайнс Джон, Дунсиа Джон В., Гарднер Дэниел С., Наир Сатиш К., У Хун, Кумар Шриканта Р., Бхайд Раджив С.
МПК: C07D 401/14, A61K 31/435, C07D 401/12...
Метки: модуляторов, качестве, гетероарилзамещенные, применимые, соединения, киназ, пиридильные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (II)где R1 обозначает:(а) С2-3гидроксиалкил, замещенный 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3, -ОСН3 и циклопропила;(б) C1-3алкил, замещенный группой -O(C1-3алкил) и 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3 и циклопропила;(в) С4-8алкил, замещенный 0-7 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CF3, -CN, -ОСН3,...
1h-индазол-3-карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов гликогенсинтазы киназы 3-бета
Номер патента: 24939
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Каццолла Никола, Мауджери Катерина, Драгоне Патриция, Манчини Франческа, Ализи Мария Алессандра, Омбрато Розелла, Фурлотти Гвидо
МПК: A61K 31/4545, A61P 25/00, A61K 31/454...
Метки: гликогенсинтазы, 3-бета, качестве, 1h-индазол-3-карбоксамидные, соединения, ингибиторов, киназы
Формула / Реферат:
1. 1Н-индазол-3-карбоксамидные соединения, имеющие следующую общую формулу (I):где Ra и Ra', одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют собой атом водорода; атом галогена; гидроксигруппу; С1-С6 алкильную, С2-С6 алкенильную, С2-С6 алкинильную и С1-С6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, -NH2 и C1-C3 алкокси; карбоциклическое или...
Бициклическое гетероциклическое соединение
Номер патента: 24846
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Судзуки Такаюки, Моритомо Хироюки, Каваками Симпей, Кавано Нориюки, Хамагути Ватару, Секиока Рюити, Сираиси Нобуюки, Сакураи Минору, Моритомо Аяко
МПК: A61K 31/416, A61K 31/4184, A61K 31/4192...
Метки: бициклическое, гетероциклическое, соединение
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...
Замещенные хинолины и их применение в качестве лекарственных средств
Номер патента: 24845
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Марлен Фредерик Жак, Ист Стивен Питер, Клициц Ясна, Бишофф Даниель, Конвер-Рейне Серж Гастон, Маккарти Клайв, Скотт Джон, Шэнцле Герхард, Даманн Георг, Хофманн Маттиас, Воллин Штефан Лудвиг Михаэль
МПК: A61P 11/06, C07D 215/20, A61K 31/4709...
Метки: замещенные, хинолины, качестве, средств, лекарственных, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы 1в которой R1 выбран из группы, включающей:R2 выбран из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.2. Соединение формулы 1 по п.1, выбранное из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.3. Применение соединения по одному из пп.1, 2 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, которое можно лечить путем...
Циклические дионовые производные, способы их получения и их применение в качестве пестицидов
Номер патента: 24735
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Мюлебах Мишель, Лу Лунь, Ву Ямин, Жанмар Стефан-Андре-Мари, Мао Лишэн
МПК: C07D 207/36, C07D 307/12, A01N 43/36...
Метки: дионовые, применение, производные, способы, качестве, циклические, пестицидов, получения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде X, Y и Z независимо друг от друга представляют собой С1-4алкил или галоген;р и q независимо друг от друга составляют 0, 1, 2 или 3, где p+q равно 0, 1, 2 или 3;G представляет собой водород или защитную группу;D представляет собой О или NR1,где R1 представляет собой водород или С1-6алкил;R5, R6 и R7 представляют собой водород;Q представляет собой насыщенное кольцо формулы Q90где R' представляет собой С1-С6алкил или...
Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)
Номер патента: 24630
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Мерикапуди Гаятри Сваруп, Висванадха Срикант, Мутуппаланиаппан Пейяппан
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61P 35/00...
Метки: производные, пиразола, высвобождением, кальция, активируемых, ингибиторы, ионных, каналов, crac
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...
Конденсированные циклические соединения пиридина
Номер патента: 24353
Опубликовано: 30.09.2016
Авторы: Терасава Такеси, Сугано Юкихито, Усуда Хироюки, Терасака Тадаси, Хонда Суго, Камеда Минору, Мацусима Юдзи, Нисигаки Фусако
МПК: A61K 31/541, A61K 31/4725, A61K 31/5377...
Метки: конденсированные, пиридина, циклические, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде X и Y являются СН, С-С1-6алкилом или N, где либо X, либо Y является N;W является -NH-, -N(С1-6алкилом)-, -О-, -S-, -S(О)- или -S(O)2-;R1 является С3-10циклоалкилом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D, моноциклическим-трициклическим С6-14 ароматическим углеводородом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D,...
Ингибиторы фосфатидилинозит-3-киназы и их применение
Номер патента: 24305
Опубликовано: 30.09.2016
Авторы: Керни Патрик, Браун С.Дэвид, Ванг Йонг, Насс Джон М., Баджджалиех Уильям, Мэрлоу Чарльз К., Баннен Линн Канне, Мак Моррисон Б., Тесфай Зером, Сюй Вэй
МПК: A61P 35/00, A61K 31/498, A61K 31/4985...
Метки: ингибиторы, фосфатидилинозит-3-киназы, применение
Формула / Реферат:
1. Применение соединения формулы I(а)или его таутомера, индивидуального стереоизомера, рацемата, смеси энантиомеров и диастереомеров или его геометрического изомера или в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в лечении рака,где W1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;или один или два из W1, W2, W3 и W4 представляют собой независимо -N=, а остальные представляют собой -C(R1)=; и где каждый R1 представляет собой независимо...
Содержащие диарилацетиленгидразид ингибиторы тирозинкиназы
Номер патента: 24194
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Пури Четан Сурджитсингх, Читтури Тринадха Рао, Десаи Дипали Манубхаи, Тхеннати Раджаманнар, Аткинсон Джонатан Дэвид Марк, Сенгупта Прабал, Чиманвала Саббирхусен Юсуфбхаи, Мехта Варун Анилкумар, Чокши Хемант Ашвинбхаи
МПК: A61K 31/4188, A61K 31/428, A61K 31/4353...
Метки: ингибиторы, тирозинкиназы, диарилацетиленгидразид, содержащие
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Р выбрано из 5-14-членного гетероарильного кольца, содержащего 1-4 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из О, S и N, и кольцо Q выбрано из арильного кольца с 6-10 атомами углерода или 5-10-членного гетероарильного кольца, содержащего 1-4 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из О, S и N, необязательно кольцо Р и кольцо Q замещены одним или...
Применение вторичных производных 8-оксихинолин-7-карбоксамида в качестве противогрибковых агентов
Номер патента: 24115
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Майлланд Федерико, Дель Сордо Симоне, Гальярди Стефаниа, Легора Михела
МПК: C07D 215/48, A61P 31/10, A61K 31/4709...
Метки: 8-оксихинолин-7-карбоксамида, агентов, вторичных, применение, качестве, противогрибковых, производных
Формула / Реферат:
1. Применение соединения общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой солив качестве противогрибкового агента, в котором А:-(CH2)m-X1, причем X1:-арил, с факультативным замещением одним, двумя или тремя R4,-гетероцикл с факультативным замещением одним R5,-С3-С8-циклоалкил, причем арил представляет собойфенил;причем гетероцикл представляет собой 5-, 6-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, содержащее от одного до трех гетероатомов,...
Ингибиторы протеинкиназ
Номер патента: 24109
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Мехротра Мукунд, Сон Йонхон, Венкатарамани Чандрасекар, Панди Анджали, Бауэр Шон М., Роуз Джек У., Сюй Цин, Хуан Волинь, Цзя Чжаочжон Ц.
МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61P 9/00...
Метки: протеинкиназ, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где D1 означает C3-8-циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из C1-8-алкила, амино, гидрокси, аминокарбонила и фенила;R1 означает Н;Y1 означает фенил, необязательно замещенный C1-8-алкилом;R2 означает гетероциклил, замещенный от 1 до 2 группами R3, выбранными из группы, состоящей из амино-C1-8-алкила-,...
Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна
Номер патента: 24102
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Йосихара Коусеи, Секи Норио, Ямада Хиройоси, Ямаки Сусуму, Михара Хисаси, Судзуки Дайсуке
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/426, A61K 31/4402...
Метки: диабетической, отека, лечения, пятна, диабетического, гуанидиновые, нефропатии, полезные, желтого, предотвращения, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...
Производные пирролидин карбоновой кислоты как агонисты сопряженного с g-белком рецептора 43 (gpr43), фармацевтическая композиция и методы их использования при лечении метаболических нарушений
Номер патента: 23861
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Шилс Дидье, Ховейда Хамид, Зут Людивин, Парк Жюльен
МПК: C07D 277/06, C07D 207/16, C07D 401/04...
Метки: рецептора, производные, карбоновой, использования, сопряженного, g-белком, нарушений, агонисты, лечении, композиция, метаболических, пирролидин, методы, кислоты, фармацевтическая, gpr43
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты,где R представляет собой Н или линейный или разветвленный C1-С6алкил, С6-С12арил;Ar1 представляет собой 6-членную арильную группу или 6-членную гетероарильную группу, включающую один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и/или серы, 5-6-членную циклоалкильную группу или линейную или разветвленную С3-С6алкильную группу, каждая из которых необязательно...
Пиримидиноновые соединения для применения в лечении заболеваний или состояний, опосредованных lp-pla2
Номер патента: 23796
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Цзинь Юнь, Вань Цзехун, Чжан Цин
МПК: C07D 239/47, C07D 239/52, C07D 239/36...
Метки: лечении, пиримидиноновые, lp-pla2, применения, заболеваний, состояний, опосредованных, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде n равно 1, 2 или 3;X представляет собой CH2, О, S, NH или N-(C1-C6-алкил);Y представляет собой Н, C1-C6-алкил или C3-C6-циклоалкил;Z представляет собой Н, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, -CH2-фенил, -CH2-гетероарил, -(CH2)2C(=O)-OCH3, -CH2-гетероциклоалкил, -CH2COOH или -CH2C(=O)-гетероциклоалкил, где фенил, гетероарил или гетероциклоалкил могут быть необязательно замещены...
Производные пиридина и пиразина в качестве модуляторов протеинкиназы, лекарственное средство и композиция, содержащая их
Номер патента: 23561
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Куцейко Роберт, Пань Ю, Вань Лифэн, Зендцик Мартин, Киз Роберт, Цзинь Джефф, Барсанти Пол А., Сюй Чэн, Пфистер Кейт Б., Линь Сяодун, Саттон Джеймс
МПК: A61P 29/00, A61P 35/00, A61K 31/506...
Метки: средство, пиразина, протеинкиназы, качестве, содержащая, производные, композиция, модуляторов, пиридина, лекарственное
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой A1 обозначает CR6;А2 обозначает CR7;А3 обозначает CR8;А4 обозначает NR9 или О;L обозначает С1-С4-алкил;R1 обозначает X-R16;X обозначает связь или C1-С2-алкил;R16 выбран из группы, состоящей из С1-С2-алкила, циклопентила, циклогексила, пиперидина, пиперазина, морфолина, пиридина, пирролидина, циклогексенила и тетрагидро-2Н-пирана;где R16 замещен одной-тремя группами,...
Производные урацила в качестве ингибиторов axl и c-met киназы
Номер патента: 23521
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Джозеф Курт А., Хадкинз Роберт Л., Праути Кэтрин П., Трипатхи Рабиндранатх, Данду Реддеппаредди
МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61K 31/53...
Метки: урацила, киназы, производные, c-met, качестве, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его солевая формав которой Е и G независимо выбраны из Н, С1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6алкенила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6алкинила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С6-11арила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, C3-11циклоалкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, 3-15-членного гетероциклила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19,...
Соединения в качестве антагонистов брадикинина b1
Номер патента: 23437
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Хауэль Норберт, Припке Хеннинг, Мак Юрген, Чечи Анжело, Додс Хенри, Виденмайер Дитер, Конетцки Инго, Вальтер Райнер, Шулер-Метц Аннетте
МПК: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/165...
Метки: брадикинина, качестве, антагонистов, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу;R2 обозначает Н или СН3;R3 и R4 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C6-циклоалкиленовую группу, в которой одна -СН2-группа может быть заменена на атом кислорода;R5 обозначает Н или СН3;R6 обозначает Н, F, Cl или метил;R7 обозначает Н, F, Cl, Br, -CN, C1-C4-алкил, CF3 или CHF2;R8 обозначает Н;R9 обозначает F, Cl, Br, C1-C4-алкил или -S-C1-C4-алкил;R10...
4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, которые содержат сульфоксиминную группу
Номер патента: 23418
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Линау Филип, Рютер Герд, Люккинг Ульрих, Больманн Рольф, Зимайстер Герхард, Коземунд Дирк, Шольц Арне, Бёмер Ульф, Гнот Марк Жан, Шультц-Фадемрехт Карстен
МПК: A61P 31/00, A61P 9/00, A61K 31/53...
Метки: содержат, которые, группу, 4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, сульфоксиминную
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где R1 представляет собой группу, выбранную из C1-С6-алкила-, С3-С7-циклоалкила- или 5- или 6-членного гетероциклического кольца, включающего 1, 2 или 3 гетероатома, означающих атом кислорода;R2 представляет собой группу, выбранную изR3, R4 представляют собой независимо друг от друга группу, выбранную из атома водорода, атома фтора, атома хлора или C1-С3-алкила;R5 представляет собой группу, выбранную из атома...
Производные пиридина и пиразина
Номер патента: 23364
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Хёльцеманн Гюнтер, Карра Сриниваса Р.
МПК: A61K 31/4427, A61P 17/06, A61K 31/497...
Метки: пиридина, пиразина, производные
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы Iв которой X означает CH;R означает Ar или Het;R1 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, пиридил, пиримидил, пиридазинил, индолил, изоиндолил, бензимидазолил, индазолил, хинолил, 1,3-бензодиоксолил, бензотиофенил, бензофуранил, имидазопиридил или фуро[3,2-b]пиридил, каждый из которых незамещен или моно- или дизамещен Hal, A, OR5, CN, COOA, COOH, CON(R5)2 и/или NR5COA';Ar...
Азотсодержащие гетероциклические соединения и фунгицид для сельского хозяйства или садоводства
Номер патента: 23328
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Сибаяма Котаро, Китамура Дзури, Нисимура Сатоси, Сато Мотоаки, Синоки Ясуюки, Кувахара Раито, Ёкояма Масахиро
МПК: A01N 43/90, A01N 43/60, A01N 43/42...
Метки: садоводства, азотсодержащие, сельского, гетероциклические, соединения, хозяйства, фунгицид
Формула / Реферат:
1. Азотсодержащее гетероциклическое соединение, представленное формулой (I)или его соль, где в указанной формулеR1-R3 соответственно и независимо представляют собой атом водорода, С1-8-алкильную группу, гидрокси C1-6-алкильную группу, С2-8-алкенильную группу, C1-8-ацильную группу, C1-6-алкоксикарбонильную группу, ди-C1-6-алкилкарбамоильную группу, гидроксильную группу, C1-6-алкоксигруппу, C2-6-алкенилоксигруппу, галогеногруппу или...
Новые соединения в качестве лигандов гистаминовых h3-рецепторов
Номер патента: 23260
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Джасти Венкатесварлу, Гангадасари Нарасимхаредди, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Схинде Анил Карбхари, Ахмад Иштияк, Дешпанде Амол Динкар, Мулла Мохмадсадик Абдулхамид, Джаяраджан Прадип, Нироджи Рамакришна, Сараф Санграм Кешари, Дварампуди Ади Редди, Камбхампати Рамасастри
МПК: A61P 25/00, A61K 31/5355, C07D 401/12...
Метки: лигандов, новые, качестве, гистаминовых, h3-рецепторов, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где в каждом случае R1 независимо выбран из водорода, гидроксигруппы, фтора, дифторо, метила, метокси, трифторметила или -СН2-ОН;L представляет собойилиX представляет собой С, О или N-R2;Y представляет собой С или N;А представляет собой -C(О)- или -СН2-;R2 представляет собой водород, метил или -С(О)-СН3;r представляет собой целое число в пределах от 0 до 1;р представляет собой целое число в пределах от 0 до 2;или...
Производные гетероциклических аминов
Номер патента: 23237
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Пфлигер Филипп, Норкросс Роджер, Галлей Гуидо
МПК: C07D 211/26, C07D 265/30, C07D 207/09...
Метки: аминов, производные, гетероциклических
Формула / Реферат:
1. Соединения формулыгде R1 представляет собой водород, C1-7алкил, галоген, C1-7алкил, замещенный галогеном, C1-7алкокси, C1-7алкокси, замещенный галогеном, циано, нитро, C3-6-циклоалкил, -CH2-C3-6-циклоалкил, -O-CH2-C3-6-циклоалкил, -O-(CH2)2-O-C1-7алкил, S(O)2CH3, SF5, -C(O)NH-C1-7алкил, фенил, -O-пиримидинил, возможно замещенный C1-7алкокси, замещенным галогеном, или представляет собой бензил, оксетанил или фуранил;m представляет собой 1 или...
Амиды n-(тетразол-5-ил)- и n-(триазол-5-ил)арилкарбоновых кислот и гербицидное средство
Номер патента: 23205
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Розингер Кристофер Хью, Вильмс Лотар, Кён Арним, Хойзерхан Изольде, Ван Альмзик Андреас, Хайнеманн Инес, Аренс Хартмут, Гатцвайлер Эльмар, Дёрнер-Рипинг Зимон, Браун Ральф
МПК: A01N 43/713, A01N 43/653, A01N 43/40...
Метки: кислот, средство, n-(триазол-5-ил)арилкарбоновых, n-(тетразол-5-ил, амиды, гербицидное
Формула / Реферат:
1. Амиды N-(тетразол-4-ил)- и N-(триазол-3-ил)арилкарбоновых кислот формулы (I) или их солив которой А означает N или CY,В означает N или СН,X означает нитрогруппу, галоид, (C1-C6)-алкил, галоид-(C1-C6)-алкил, (С3-С6)-циклоалкил, OR1, OSO2R2, S(O)nR2, SO2N(R1)2, (C1-C6)-алкил-S(O)nR2, (C1-C6)-алкил-OR1, (C1-C6)-алкилгетероциклил, причем гетероциклил означает насыщенный, частично ненасыщенный или полностью ненасыщенный циклический остаток,...
Способ получения этексилата дабигатрана
Номер патента: 23117
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Гнад Фридер, Хеддесхаймер Инго, Майнек Зигфрид, Шмитт Штефан, Дах Рольф, Хайтгер Хельмут, Мюллер-Бёттихер Германн
МПК: C07C 257/20, C07D 401/12
Метки: этексилата, дабигатрана, получения, способ
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединений формулы 7отличающийся тем, что соединение формулы 6подвергают взаимодействию с соединением формулы 3при этом в соединениях приведенных выше формул 7, 6 и 3 остатки R1, R2 и R3 независимо друг от друга представляют собой С1-С6алкил, a Hal обозначает хлор или бром.2. Способ по п.1, при осуществлении которого соединение формулы 6получают реакцией соединения формулы 4с соединением формулы 5, выбранным из группы,...
Фунгицидные производные карбоксамидов пиразола
Номер патента: 23111
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Гергенс Ульрих, Беккер Ангела, Артманн Бенуа, Рама Рашель, Десборд Филипп, Бартельс Гюнтер, Бентинг Юрген, Паценок Сергий, Дюбо Кристоф, Майсснер Рут, Костен Марк, Кноблох Томас, Хадано Хироюки, Ферсте Арнд, Браун Кристоф Андреас, Дамен Петер, Луи Норберт, Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Гари Стефани
МПК: A01N 43/50, C07D 401/12, C07D 231/16...
Метки: карбоксамидов, производные, пиразола, фунгицидные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где Y представляет собой CR5 или N;Т представляет собой S или О;X1 и X2, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом хлора или фтора;Z1 представляет собой незамещенный циклопропил или циклопропил, замещенный не более чем 2 группами, которые могут быть одинаковыми или различными и выбраны из C1-C4-алкила;Z2 и Z3, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода;...
Пиперидиноновые производные как ингибиторы mdm2, фармацевтическая композиция, содержащая их, и способ лечения рака
Номер патента: 23004
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Фишер Бенджамин, Дукветт Джейсон, Гонсалес Буэнростро Ана, Коннорс Ричард Виктор, Фу Цзяшэн, Макги Лоуренс, Хуан Синь, Лю Цзивень, Гонсалес Лопес Де Турисо Феликс, Ван Сяодун, Копески Дэвид Джон, Чэнь Сяоци, Ли Ихун, Ровето Филип Марли, Экстерович Джон, Гастин Дарин Джеймс, Олсон Стивен Ховард, Хит Джули Энн, Макминн Дастин, Гриббл Майкл Уилльям, Цзяо Сяньюнь, Сунь Дацин, Бек Хилари Плэйк, Лай Суцзен, Медина Хулио Сезар, Ма Чжихуа, Ли Чжихун, Юй Мин, Фокс Брайан Мэттью, Дейгнан Джеффри, Лукас Брайан Стюарт, Лоу Джонатан Данте, Макинтош Джоэл, Рью Йосуп, Чжу Цзян, Бартбергер Майкл Дэвид, Фу Цзыцэ, Кайзер Франк, Михалик Джеффри Томас, Джонсон Майкл, Янь Сюэлэй, Ван Инцай
МПК: A61P 35/00, A61K 31/4412, C07D 211/40...
Метки: их, композиция, ингибиторы, лечения, фармацевтическая, пиперидиноновые, рака, способ, содержащая, производные, mdm2
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы IEили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 являетсяили;R2 являетсяR10 представляет собой С1-12алкил;Re является метилом.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, чтоR1 является;R2 являетсяRe является метилом.3. Соединение, выбранное из2-((3R,5R,6S)-5-(3-хлорфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-((S)-1-циклопропил-2-(N-фенилциклопропансульфонамидо)этил)-3-метил-2-оксопиперидин-3-ил)уксусной...
Производные 4-бензиламино-1-карбоксиацилпиперидина как ингибиторы бпхэ (белка-переносчика холестерилового эфира), применимые для лечения заболеваний, таких как гиперлипидемия или артериосклероз
Номер патента: 22912
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Ямада Кен, Цинь Хонбу, Моги Мунето, Каванами Тошио, Иваки Юки, Умемура Ичиро, Имасе Хидетомо, Ясошима Кайо
МПК: A61K 31/5377, C07D 401/12, A61P 3/06...
Метки: гиперлипидемия, производные, белка-переносчика, холестерилового, лечения, таких, артериосклероз, бпхэ, эфира, ингибиторы, 4-бензиламино-1-карбоксиацилпиперидина, применимые, заболеваний
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой,R1 обозначает пиримидинил, замещенный бромом; С1-С6-алкоксигруппой, замещенной гидроксигруппой; моно-С1-С6-алкиламиногруппой, замещенной гидроксигруппой; 5- или 6-членным неароматическим гетероциклилом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, который может быть необязательно замещен гидроксигруппой, С1-С6-алкилом, оксогруппой или -О-С(О)-С6-С10-циклоаклилом, который является замещенным С(О)О-СН3;...
Средство борьбы с вредителями
Номер патента: 22848
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Митоми Масааки, Хорикоси Рио, Номура Масахиро, Кагабу Синзо, Онозаки Ясумити, Кицуда Сигеки
МПК: A01N 37/18, A01N 43/54, A01N 43/40...
Метки: борьбы, вредителями, средство
Формула / Реферат:
1. Средство борьбы с вредителями, где вредитель представляет собой по меньшей мере один тип вредителей, выбранный из группы, состоящей из сельскохозяйственных/садовых вредителей, паразитирующих на животных вредителей, вредящих здоровью насекомых, надоедливых насекомых, амбарных вредителей, вредителей, хранящихся в пищевых продуктах, и домашних насекомых, включающее по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из...
Соединения, композиции и способы для лечения заболеваний, опосредованных jak-киназой
Номер патента: 22802
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Тхота Самбаях, Тэйлор Ванесса, Сингх Раджиндер, Хекродт Тило Дж., Макмартри Даррен Джон, Чэнь Янь, Ли Хуэй, Йен Роуз, Дин Пинюй
МПК: A61K 31/506, A61K 31/5377, A61K 31/538...
Метки: jak-киназой, опосредованных, способы, соединения, композиции, лечения, заболеваний
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его соль,где X и Y представлены независимым образом О, S, S(O), SO2 или NR1;каждый R1 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С(О)-С1-6алкилом, СО2-С1-6алкилом или R50;каждый R50 представлен -C(R9)2-S-R10 или -C(R9)2-O-R10; каждый R9 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С6-10арилом, замещенным С6-10арилом, C7-16арилалкилом или замещенным...
Дизамещенные тетрагидрофуранильные соединения в качестве антагонистов брадикининового рецептора в1
Номер патента: 22787
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Юнг Биргит, Додс Хенри, Хауэль Норберт, Кюльцер Раймунд, Чечи Анджело
МПК: A61K 31/506, A61K 31/501, A61K 31/455...
Метки: тетрагидрофуранильные, соединения, антагонистов, качестве, брадикининового, рецептора, дизамещенные
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу, выбранную изR2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или неорганическими кислотами.2. Соединения общей формулы (Ia)в которой R2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или...
Замещенное производное изохинолина
Номер патента: 22646
Опубликовано: 29.02.2016
Авторы: Суми Кенго, Такахаси Коуити, Иноуэ Йосихиро, Хидака Хироеси
МПК: A61K 31/496, A61K 31/4725, A61K 31/472...
Метки: производное, изохинолина, замещенное
Формула / Реферат:
1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, соответствующее формуле (1), его соль или сольват производного или солигде R1 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидроксильную группу, аминогруппу, аминоС1-8алкилтиогруппу или тиенильную группу;R2 обозначает атом водорода или атом галогена;R3 обозначает атом водорода, С1-8алкильную группу, гидрокси С1-8алкильную группу или ди(С1-8алкил)амино С1-8алкильную группу;R4 независимо обозначает...
Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3
Номер патента: 22606
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Чжан Лицзюнь, Шах Липа, Саттон Пол Аллен
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/403, A61K 31/437...
Метки: сульфамидных, ингибиторов, соли, полиморфы
Формула / Реферат:
1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...
Полиморфная форма гидрохлорида дабигатрана этексилата
Номер патента: 22496
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Обрецан Магдольна, Лукач Дьюла, Кирай Имре, Тринка Петер, Баркоци Йожеф, Вольк Балаж, Сабо Тибор, Понго Ласло, Мезёвари Моника, Данчо Андраш, Славик Ласло, Шлегель Петер, Ружич Дьёрдь, Боза Андраш
МПК: A61P 7/02, A61K 31/4439, C07D 401/12...
Метки: дабигатрана, полиморфная, этексилата, гидрохлорида, форма
Формула / Реферат:
1. Гидрохлорид дабигатрана этексилата (1:1) (форма IX) формулы 8демонстрирующий рентгеновскую порошковую дифрактограмму с характеристическими пиками при угле отражения 2-тета (±0,2° 2-тета) примерно 4,720; 8,080; 15,340; 23,420.2. Гидрохлорид дабигатрана этексилата (1:1) (форма IX) формулы 8 по п.1, демонстрирующий рентгеновскую порошковую дифрактограмму с характеристическими пиками при угле отражения 2-тета (±0,2° 2-тета) примерно 4,720; 8,080;...
Пиридинил- и пиразинилметилоксиарильные производные, полезные в качеcтве ингибиторов селезеночной тирозинкиназы (syk)
Номер патента: 22437
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Баркер Майкл Дейвид, Аткинсон Фрэнсис Льюис, Лиддл Джон, Уилсон Дэвид Мэттью
МПК: A61K 31/47, C07D 401/12, A61P 37/00...
Метки: полезные, качеcтве, syk, селезеночной, пиразинилметилоксиарильные, ингибиторов, тирозинкиназы, производные, пиридинил
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где X представляет собой CR1 или N;Y представляет собой СН, С или N;R1 представляет собой водород, С1-6алкокси или С1-6алкил;R2 представляет собой водород, С1-6алкокси, галоген, -С(О)С1-6алкил, CN, галоген-С1-6алкил или C(O)NR4R5;R3 представляет собой водород или С1-6алкокси;R4 представляет собой водород или С1-6алкил;R5 представляет собой водород или С1-6алкил; иm и n означают целые числа, каждое из которых независимо...
Замещенные производные бензамида
Номер патента: 22376
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Норкросс Роджер, Галлей Гуидо, Труссарди Рене, Пфлигер Филипп
МПК: A61K 31/4245, A61P 25/00, C07D 265/30...
Метки: производные, бензамида, замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде R1 представляет собой водород, галоген, цианогруппу, С1-7-алкил, С1-7-алкил, замещенный галогеном, С1-7-алкоксигруппу, С1-7-алкоксигруппу, замещенную галогеном или C(O)NH2, или представляет собой фенил, возможно, содержащий в качестве заместителя галоген, цианогруппу или С1-7-алкоксигруппу, замещенную галогеном, или представляет собой 2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил, или представляет собой...
Соединения с активностью антагонистов мускариновых рецепторов и агонистов адренергического рецептора бета2
Номер патента: 22342
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Ранкати Фабио, Рицци Андреа, Амари Габриеле, Бьяджетти Маттео, Линней Йен
МПК: A61K 31/439, A61K 31/4709, A61P 11/06...
Метки: активностью, мускариновых, агонистов, адренергического, рецептора, beta;2, соединения, антагонистов, рецепторов
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где Q представляет собойZ представляет собой Н или ОН;Y выбран из Y' и Y1, которые представляют собой двухвалентные группы формулыилипри этом А1 и А2 независимо отсутствуют или выбраны из группы, состоящей из (С1-С12)алкилена;В отсутствует или выбран из группы, состоящей из арилена, гетероарилена или группы формулы В1необязательно замещенной одной или несколькими группами, выбранными из галогена, нитрила,...