C07D 401/04 — связанные непосредственно

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Риччи Антонио, Штадлер Хайнц, Линдеманн Лотар, Рюхер Даниэль, Виейра Эрик, Ешке Георг

МПК: A61P 25/08, A61K 31/4439, A61K 31/506...

Метки: глутамата, аллостерических, производные, метаботропного, этинила, модуляторов, качестве, рецептора, mglur5

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Бертани Барбара, Феррара Марко, Розенброк Хольгер, Джованнини Рикардо, Лингард Айан, Маццаферро Рокко

МПК: A61K 31/421, A61K 31/427, A61K 31/437...

Метки: применение, качестве, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, средства, лекарственного

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Рейлли Юса, Пламмер Марк Стефен, Мелник Майкл Джозеф, Че Йе, Браун Мэттью Фрэнк, Прайс Лорен Майкл, Монтгомери Джастин Йэн

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4412, A61K 31/4433...

Метки: агентов, полезные, фторпиридинона, производные, качестве, антибактериальных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Номер патента: 24746

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Нотт Грегори

МПК: A61P 31/12, A61K 31/4164, A61K 31/4436...

Метки: киназы, сигналы, регулирующей, ингибитор, апоптотические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)представляющее собой 5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(6-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2-ил)-2-фтор-4-метилбензамид, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение формулы (I)представляющее собой 5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-2-фтор-N-(6-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2-ил)-4-метилбензамид.3. Фармацевтическая композиция для лечения хронической почечной недостаточности,...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мутуппаланиаппан Пейяппан, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Мерикапуди Гаятри Сваруп, Висванадха Срикант

МПК: A61K 31/415, A61P 35/00, A61K 31/4155...

Метки: ингибиторы, активируемых, пиразола, каналов, кальция, высвобождением, производные, crac, ионных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Верчези Валентина, Боно Франсуаз, Дельбари-Госсар Сандрин, Барони Марко

МПК: A61K 31/496, A61K 31/497, A61K 31/4995...

Метки: ингибиторов, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, рецептора, производные, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, качестве, применение, р75ntr

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Номер патента: 24391

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Манли Пол, Фюре Паскаль, Джоунс Дэррил Бринли, Марцинцик Андреас, Салем Баха, Додд Стефани Кей, Пелле Ксавье Франсуа Андре, Шепфер Йозеф, Янке Вольфганг, Гротцфельд Роберт Мартин

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4439, C07D 213/82...

Метки: активности, abl1, ингибирования, bcr-abl1, производные, бензамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой пиразолил; где указанный пиразолил является незамещенным или замещен 1 группой R6;R2 представляет собой пирролидинил; где указанный пирролидинил замещен одной группой R7;R3 выбирают из водорода и галогена;R4 выбирают из -SF5 и -Y2-CF2-Y3;R6 в каждом случае независимо выбирают из водорода, метила, трифторметила, галогена;R7 выбирают из гидрокси, метила, гидроксиметила,...

Номер патента: 24330

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Винер Рассел Колин, Линг Кеннет, Рсепа Паула Роча, Моррис Джеймс Алан, Бхоноан Юнас, Эллиотт Алисон Клэр, Митчелл Глинн, Голье Стивен

МПК: C07D 237/16, A01N 43/58, C07D 401/04...

Метки: соединения, гербицидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его агрономически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C3-C6-циклоалкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C1-C6-галогеналкила, C1-C6-алкокси-C1-C3-алкила, C3-C6-циклоалкил-C1-C3-алкила-, тетрагидропиранила- и бензила-, где бензил необязательно замещен одним или несколькими R11;R2 выбран из группы, состоящей из (A1), (A2) и (A3):где X1 представляет собой N или CR7;X2...

Номер патента: 24245

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Мойланен Ану, Сало Харри, Хейккинен Тери, Рамасубраманиан Ратха Дурга, Мартин Арпутхарай Эбенезер, Карьялайнен Арья, Вольфарт Герд, Патра Пранаб Кумар, Весалайнен Анниина, Термякангас Олли

МПК: A61K 31/4164, A61P 35/00, C07D 401/04...

Метки: рецепторы, модулирующие, карбоксамиды, андрогенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо А является любой одной из следующих групп или их таутомеров:где Rx означает галоген или CF3;R1 означает гидрокси-C3-7алкил, имидазолил или -RA-OC(O)-RB;RA означает C1-7алкил;RB означает C1-7алкил, гидрокси-C1-7алкил или карбокси-C1-7алкил;R2 означает C1-7алкил, C2-7алкенил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-7алкил, метилпиразолил или пиримидинил;R3 означает галоген или пиридинил;R4 означает пиридинил;R5...

Номер патента: 24229

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Жюнг Пьер Жозеф Марсель, Лайпнер Йёрг, Маклачлан Маттью Мёрдок Вудхед, Де Месмакер Ален, Лашиа Матильда Денизе

МПК: C07D 213/79, A01N 43/40, C07D 213/75...

Метки: рост, растений, соединения, регулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый W представляет собой О;R1, R2 и R9 независимо представляют собой Н, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси, циано, галоген или С1-С6алкил;X представляет собой галоген, С1-С6галогеналкил, циано, С1-С6алкокси, амин, N-С1-С6алкиламин, N,N-ди-С1-С6алкиламин, С1-С6алкилкарбонил или гетероарил, содержащий до четырех гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы;и при условии, что если X представляет собой...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Йосихара Коусеи, Судзуки Дайсуке, Ямада Хиройоси, Секи Норио, Ямаки Сусуму, Михара Хисаси

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/426, A61K 31/4402...

Метки: соединения, диабетического, гуанидиновые, отека, желтого, нефропатии, диабетической, лечения, предотвращения, полезные, пятна

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Номер патента: 24099

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сасаки Хирофуми, Таи Кунинори, Ито Нобуаки, Синохара Томоити

МПК: C07D 243/10, C07D 401/04, C07D 241/38...

Метки: норэпинефрина, соединения, ослабленной, профилактики, нейротрансмиссией, расстройств, лечения, гетероциклические, вызываемых, серотонина, допамина

Формула / Реферат:

1. Гетероциклическое соединение, представленное общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемая сольгде в указанной формуле m, l и n независимо выбраны из 1 и 2;X представляет собой -О- или -СН2-;R1 представляет собой водород, C1-C6-алкильную группу, гидрокси-C1-C6-алкильную группу, защитную группу, выбранную из замещенных или незамещенных C1-C6-алканоильных, фталоильной, C1-C6-алкоксикарбонильных, замещенной или незамещенной...

Номер патента: 24088

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Шкрабаня Вида, Герман Тамара, Пецавар Аница, Тихи Ярослав, Врецер Франц, Бенкиц Примоз, Вайс Анамария

МПК: A61K 31/505, A61P 35/00, C07D 401/04...

Метки: содержащая, фармацевтическая, композиция, способы, мезилата, получения, иматиниба, alpha;-форма

Формула / Реферат:

1. Способ превращения любой формы мезилата иматиниба в α-форму мезилата иматиниба, включающий следующие стадии:(i) объединение мезилата иматиниба с водой и/или смесью воды с С1-С4 спиртами;(ii) перемешивание реакционной смеси при температурах от 5 до 70°С до получения прозрачного раствора;(iii) кристаллизация мезилата иматиниба путем добавления или объединения с органическим растворителем, в который введены α кристаллы мезилата...

Номер патента: 24033

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ким Суджин, Тэмпоун Томас Г., Пузе Паскаль А.Ж., Николаус Петер, Вэй Сюйдон, Пейтел Нитинчандра, Фрутос Рохелио П., Вертманн Ульрике, Сенанаяке Крис Х., Ян Биншиоу, Малдер Джейсон Алан

МПК: C07C 211/35, A61K 31/519, A61P 29/00...

Метки: хозл, астмы, применение, лечения, пиперидинодигидротиенопиримидинсульфоксиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой кольцо А представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, которое необязательно может содержать 1 или 2 атома азота;R обозначает Cl иR может быть расположен в пара-, мета- или орто-положении кольца А;S* обозначает атом серы, который является хиральным центром,и все его фармацевтически приемлемые соли, энантиомеры и рацематы.2. Соединение формулы I по п.1, в которой R обозначает Cl и находится в пара-положении...

Номер патента: 23981

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Смит Николас Д., Жюльен Жаклин Д., Боннефоус Селин

МПК: A61K 31/5025, A61P 5/26, A61K 31/4439...

Метки: модуляторы, рецептора, андрогенов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VIIIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде оба R1, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил;иликаждый R1 независимо представляет собой Н, -ОН, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси или C1-C6-фторалкил;X представляет собой О или S;RA представляет собой галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, -N(R11)S(=O)2R10, -S(=O)2N(R9)2, -C(=O)R10, -OC(=O)R10, -CO2R9,...

Номер патента: 23942

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Маркионни Кьяра, Пуличи Маурицио, Тракванди Габриелла

МПК: A61P 35/00, C07D 401/04, A61K 31/4439...

Метки: производные, качестве, ингибиторов, сульфонамидные, 3,4-диарилпиразолов, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где m обозначает 1 или 2;R1 обозначает атом водорода, атом галогена, NR10R11 или неразветвленный или разветвленный (C1-C8)алкил, гдеR10 и R11 вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют 3-8-членный гетероциклил, который необязательно содержит один дополнительный гетероатом или гетероатомную группу, выбранную из S, О, N и NH;X обозначает-СН или N;R2 обозначает атом водорода или NR17R18, гдеR17 и R18 каждый...

Номер патента: 23861

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Шилс Дидье, Парк Жюльен, Зут Людивин, Ховейда Хамид

МПК: C07D 401/04, C07D 277/06, C07D 207/16...

Метки: методы, g-белком, композиция, рецептора, агонисты, производные, gpr43, лечении, сопряженного, пирролидин, фармацевтическая, кислоты, нарушений, карбоновой, использования, метаболических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты,где R представляет собой Н или линейный или разветвленный C1-С6алкил, С6-С12арил;Ar1 представляет собой 6-членную арильную группу или 6-членную гетероарильную группу, включающую один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и/или серы, 5-6-членную циклоалкильную группу или линейную или разветвленную С3-С6алкильную группу, каждая из которых необязательно...

Номер патента: 23765

Опубликовано: 29.07.2016

Автор: Даллимор Джонатан Уэсли Пол

МПК: C07D 237/14, A01N 43/58, C07D 401/04...

Метки: соединения, гербицидные

Формула / Реферат:

1. Гербицидное соединение формулы (I)или его агрономически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C1-C6-галогеналкила, C1-C3-алкокси-C1-C3-алкила, C1-C3-алкокси C2-C3-алкокси-C1-C3-алкила, C1-C6-галогеналкила, C2-C6-галогеналкенила, C1-C3-алкокси-C1-C3-галогеналкила, фенила или бензила, 5- или 6-членного гетероарила, 5- или 6-членного гетероарил-C1-C3-алкила или гетероциклил-C1-C3-алкила, при этом...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Пинто Дональд Дж.П., Смит II Леон М., Орват Майкл Дж., Сривастава Шефали

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4725, A61K 31/4375...

Метки: замещенные, соединения, качестве, фактора, ингибиторов, тетрагидроизохинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Номер патента: 23617

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Лан Иоланд Лидия, Депре Доминик Поль Мишель

МПК: C07D 211/70, C07D 401/04, C07F 9/24...

Метки: способ, усовершенствованный, получения, 2-[(2e)-2-фтор-2-(3-пиперидинилиден)этил]-1h-изоиндол-1,3(2h)-диона

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения (1) или его соли присоединения кислотыкоторый включает следующие стадии:а) взаимодействие соединения формулы (I) с соединением формулы (II) в инертном растворителегде R1 представляет собой арилметил или арилэтил;R2 представляет собой С1-6алкил или фенил;А представляет собой С1-4алкилоксикарбонил или аминокарбонил;X представляет собой галоген;где арил представляет собой фенил,b) восстановление соединения (III),...

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Страх-Плейнет Соня, Торесен Ларс, Хан Сангдон, Джонс Роберт М., Дзунг Дзае-Киу, Чжу Сювэнь, Юэ Давэй, Сюн Ифэн

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/497, A61K 31/416...

Метки: модуляторы, каннабиноидных, композиция, содержащая, фармацевтическая, способы, рецепторов, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Номер патента: 23580

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Лассалль Жильбер, Дюкло Оливье, Стрюб Орели, Мартен Валери, Брон Ален, Лорж Франц, Ритцелер Олаф

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4375, A61P 35/00...

Метки: производные, качестве, применение, 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она, ингибиторов, киназы, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...

Номер патента: 23571

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Де Месмакер Ален, Жунг Пьер Жозеф Марсель, Лашья Матильда Дениза, Вольф Ханно Кристиан

МПК: C07D 209/70, A01P 21/00, A01N 43/38...

Метки: применение, стриголактамовые, регуляторов, роста, производные, растений, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W представляет собой О или S;R2 и R3 независимо представляют собой водород или С1-С3алкил;R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, нитро, циано, С1-С3алкил, C1-С3галогеналкил, С1-С3алкокси, гидроксил, -OC(O)R9, амин, N-C1-С3алкиламин или N,N-ди-С1-С3алкиламин;R9 представляет собой водород, С1-С6алкил, С1-С6алкокси или С1-С6галогеналкил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-С3алкил,...

Номер патента: 23561

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Цзинь Джефф, Саттон Джеймс, Барсанти Пол А., Пфистер Кейт Б., Киз Роберт, Пань Ю, Линь Сяодун, Сюй Чэн, Вань Лифэн, Зендцик Мартин, Куцейко Роберт

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61P 29/00...

Метки: содержащая, пиридина, композиция, производные, протеинкиназы, пиразина, лекарственное, модуляторов, средство, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой A1 обозначает CR6;А2 обозначает CR7;А3 обозначает CR8;А4 обозначает NR9 или О;L обозначает С1-С4-алкил;R1 обозначает X-R16;X обозначает связь или C1-С2-алкил;R16 выбран из группы, состоящей из С1-С2-алкила, циклопентила, циклогексила, пиперидина, пиперазина, морфолина, пиридина, пирролидина, циклогексенила и тетрагидро-2Н-пирана;где R16 замещен одной-тремя группами,...

Номер патента: 23293

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Мохаммед Абдул Рашид, Мудигонда Котешвара, Джасти Венкатесварлу, Схинде Анил Карбхари, Кумават Кана Рам, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Ахмад Иштияк, Нироджи Рамакришна, Джаяраджан Прадип

МПК: A61P 25/04, A61P 25/08, A61K 31/403...

Метки: никотинового, ацетилхолинового, alpha;4β2, лиганды, нейронального, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...

Номер патента: 23287

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Кимбара Ацуси, Лю Цинпин, Гретер Уве, Шульц-Гаш Танья, Биссанц Катерина, Хебайзен Пауль, Ван Чживэй, Ян Улунь, Неттекофен Маттиас, Рёфер Штефан, Роджерс-Эванс Марк, Прунотто Марко, Улльмер Кристоф

МПК: A61P 29/00, A61K 31/44, C07D 213/81...

Метки: св2, агонистов, пригодные, качестве, пиридин-2-амиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...

Номер патента: 23286

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Трост Сабина, Кляйиц Ален, Зупанциц Сильво, Врбинц Миха

МПК: C07D 401/04

Метки: получения, эторикоксиба, способ, полиморфной, формы

Формула / Реферат:

1. Способ получения кристаллографически, по существу, чистой полиморфной формы I эторикоксиба, включающий:(i) растворение эторикоксиба в приемлемой системе растворителя при температуре в диапазоне от 50°C до температуры дефлегмации упомянутой системы органического растворителя;(ii) охлаждение кристаллизационной смеси до температуры нуклеации в диапазоне от 30 до 56°C;(iii) последующее охлаждение кристаллизационной смеси до температуры в...

Номер патента: 23171

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Пизано Клаудио, Виньола Давиде, Баттистуцци Джанфранко, Кабри Вальтер, Фанто' Никола, Веши Лоредана, Джаннини Джузеппе

МПК: A61K 31/45, A61K 31/397, A61K 31/4015...

Метки: тиопроизводные, высокоактивных, применение, лактамов, лекарственных, ингибиторов, качестве, средств

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iгде R1 представляет собой Н, (С1-С6)-алкил или (С6-С14)-арил, или альтернативноR1 и один R4, каждый из которых связан с двумя соседними атомами углерода, в случае если n равен 2 или 3, объединены с образованием циклопропанового кольца;R2 представляет собой фенил, возможно замещенный галогеном, бензилокси, (C1-С3)-алкилом или CF3; (С3-С6)-циклоалкил; (С6-С14)-арил-(С1-С6)-алкил, где (С6-С14)-арил возможно...

Номер патента: 23146

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Штадлер Хайнц, Ешке Георг, Риччи Антонио, Рюхер Даниэль, Виейра Эрик, Линдеманн Лотар, Жолидон Синиз

МПК: A61P 25/00, A61K 31/45, C07D 401/04...

Метки: пиразолидин-3-она, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой N или СН;G представляет собой N или СН;при условии, что только один из X или G может представлять собой азот;R1 представляет собой фенил или пиридил, которые возможно замещены атомом галогена или С1алкилом;R2 представляет собой водород, С1-2алкил или может образовывать вместе с R4 С3-С5-циклоалкил;R3/R3'/R4/R4' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-3алкил или CF3.2. Соединение...

Номер патента: 23112

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Форте Барбара, Орсини Паоло, Сколаро Алессандра, Папео Джанлука Мариано Энрико, Лупи Розита, Дзуккотто Фабио, Черви Джованни, Монтаньоли Алессия, Постери Элена, Бертран Джей Аарон

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4725, A61K 31/472...

Метки: качестве, фармацевтическая, ингибиторов, основе, получения, parp-1, способы, композиция, производные, изохинолин-1(2h)-она, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде L является линейной или разветвленной С2-С6алкильной группой или L-NRR1 группа является 5-8-членной азотсодержащей гетероциклильной или гетероциклилС1-С6алкильной группой;R и R1 означают независимо атом водорода, линейную или разветвленную С1-С6алкильную или COR5-группу или взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-8-членную азотсодержащую гетероциклильную или гетероарильную группу, в свою...

Номер патента: 23064

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Сенгупта Саумитра, Бок Марк Гари, Гауль Кристоф, Гуммади Венкатешвар Рао

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4439, A61K 31/4436...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой фенил, 4-хлор-3-фторфенил, м-толил, 3-метоксифенил, 3-хлор-4-фторфенил, 4-фтор-3-метилфенил, 3-трифторметилфенил, 3-хлорфенил, 4-фтор-3-трифторметилфенил, 3-дифторметил-4-фторфенил, 3-циано-4-фторфенил, 3-цианофенил, 3-хлор-4-цианофенил, 3,4-дифторфенил, 4-трифторметилфенил, нафталин-2-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, 3-метилбензо[b]тиофен-5-ил, 2-фтор-3-метилбензо[b]тиофен-5-ил,...

Номер патента: 23044

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Хипскинд Филип Артур, Стефенсон Грегори Алан

МПК: A61P 35/00, A61P 35/02, A61K 38/05...

Метки: сигналинга, опосредуемого, соединения-ингибиторы, рецептором, notch

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль или гидрат.2. Соединение по п.1, которое находится в виде кристаллического гидрата, характеризующегося порошковой рентгеновской дифрактограммой, полученной при помощи излучения CuKα, с максимумом на 22,97±0,2° 2-тета в сочетании с одним или более максимумами на 11,96±0,2, 18,81±0,2, 20,78±0,2 или 21,07±0,2° 2-тета при комнатной температуре и относительной влажности...

Номер патента: 23004

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Лоу Джонатан Данте, Фу Цзыцэ, Ровето Филип Марли, Ма Чжихуа, Ли Ихун, Чэнь Сяоци, Гонсалес Лопес Де Турисо Феликс, Лай Суцзен, Фокс Брайан Мэттью, Рью Йосуп, Бартбергер Майкл Дэвид, Медина Хулио Сезар, Бек Хилари Плэйк, Дейгнан Джеффри, Кайзер Франк, Чжу Цзян, Макинтош Джоэл, Фишер Бенджамин, Лю Цзивень, Михалик Джеффри Томас, Ван Сяодун, Копески Дэвид Джон, Хуан Синь, Лукас Брайан Стюарт, Гонсалес Буэнростро Ана, Юй Мин, Фу Цзяшэн, Макги Лоуренс, Экстерович Джон, Ван Инцай, Гастин Дарин Джеймс, Дукветт Джейсон, Сунь Дацин, Янь Сюэлэй, Коннорс Ричард Виктор, Хит Джули Энн, Цзяо Сяньюнь, Макминн Дастин, Ли Чжихун, Джонсон Майкл, Гриббл Майкл Уилльям, Олсон Стивен Ховард

МПК: A61K 31/4412, C07D 211/40, A61P 35/00...

Метки: пиперидиноновые, их, композиция, содержащая, производные, лечения, фармацевтическая, способ, ингибиторы, mdm2, рака

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IEили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 являетсяили;R2 являетсяR10 представляет собой С1-12алкил;Re является метилом.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, чтоR1 является;R2 являетсяRe является метилом.3. Соединение, выбранное из2-((3R,5R,6S)-5-(3-хлорфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-((S)-1-циклопропил-2-(N-фенилциклопропансульфонамидо)этил)-3-метил-2-оксопиперидин-3-ил)уксусной...

Номер патента: 22933

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Вернье Жан-Мишель, Оук Самеди, Гуник Эсмир

МПК: A61K 31/4965, A61K 31/44, A61K 31/444...

Метки: применения, соединения, композиции, способы, тиоацетатные, основе

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Способ снижения уровня мочевой кислоты в сыворотке у человека, включающий введение человеку эффективного количества соединения по п.1.3. Способ лечения гиперурикемии у человека, включающий введение человеку эффективного количества соединения по п.1.4. Способ лечения гиперурикемии у человека, болеющего подагрой, включающий введение человеку эффективного количества соединения по...

Номер патента: 22864

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Нагамацу Ацуси, Кадзики Риу, Мицунари Такаси, Кобаяси Масами, Сибаяма Ацуси

МПК: A01N 43/707, A01N 43/80, A01N 43/84...

Метки: 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона, производные, гербициды

Формула / Реферат:

1. Производное триазина или его соль, представленное следующей формулой 1:[в формуле R1 представляет собой атом водорода; C1-С12алкильную группу; С2-С6алкенильную группу, С2-С6алкинильную группу; С3-С6циклоалкильную группу; С3-С6циклоалкенильную группу; С3-С6циклоалкилС1-С6алкильную группу; C1-С6галогеналкильную группу; С2-С6галогеналкенильную группу; С2-С6галогеналкинильную группу; С3-С6галогенциклоалкильную группу;...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Цзэн Си, Шин Янг-Дзун, Ибарра Джейсон Б., Уллман Бретт, Цзоу Нин, Тран Туй-Анх

МПК: A61K 31/415, A61K 31/416, A61K 31/4155...

Метки: модуляторов, pgi2, угольной, лечения, простациклина, связанных, кислоты, нарушений, применимые, качестве, рецептора, производные, пиразолилзамещенные, ним

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Номер патента: 22582

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Клесс Ахим, Лукас Зимон, Баренберг Грегор, Шрёдер Вольфганг, Кюнерт Свен

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4427, A61K 31/496...

Метки: модуляторов, качестве, замещенные, 6-аминоникотинамиды

Формула / Реферат:

1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4али­фатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...

Номер патента: 22420

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Демут Ханс-Ульрих, Хайзер Ульрих, Гэртнер Ульф-Торстен

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4184, A61K 31/4709...

Метки: ингибиторы, глутаминилциклазы, 2.3.2.5, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...

Номер патента: 22345

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Кергоат Мишлине, Эльбаваб Самер, Шарон Кристине, Боттон Жерар, Валё Эрик

МПК: C07D 401/04, C07D 241/18, C07D 241/38...

Метки: производные, диабета, стимуляторов, инсулина, применение, качестве, способы, секреции, лечения, получения, арилпиразинона

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 выбирают из этила, пропила, изопропила, бутила, втор-бутила, трет-бутила, пентила, гексила, октила, деканила, додеканила, гексадецила, октадецила, этенила, 2-пропенила, 2-бутенила, 3-бутенила, 2-пентенила, 3-пентенила, алкинила, циклоалкила, циклоалкилалкила, каждая из этих групп необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из Y;R2 представляет собой водород;R3...

Номер патента: 22299

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Генрих Тимо, Кальдерини Мишель, Мусиль Дьордье, Ценке Франк

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/402, A61K 31/4015...

Метки: качестве, metap-2, ингибиторов, пирролидиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 означает фенил, бензил, нафтил или бифенил, каждый из которых не замещен или моно-, ди-, три-, тетра- или пентазамещен посредством Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A и/или CONH2, А или (CH2)nHet;R2 означает [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het,СН(СºСН)фенил, А или (CH2)nHet;R3 означает OH, N3, NH2 или F;R4 означает Н или алкил, содержащий 1, 2, 3 или 4 атома С;R2 и R4 вместе также означают алкилен,...