C07D 401/04 — связанные непосредственно

Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5

Загрузка...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Штадлер Хайнц, Ешке Георг, Линдеманн Лотар, Рюхер Даниэль, Виейра Эрик, Риччи Антонио

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4439, A61P 25/08...

Метки: глутамата, аллостерических, модуляторов, производные, рецептора, mglur5, этинила, качестве, метаботропного

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Феррара Марко, Лингард Айан, Бертани Барбара, Розенброк Хольгер, Джованнини Рикардо, Маццаферро Рокко

МПК: A61K 31/437, A61K 31/427, A61K 31/421...

Метки: качестве, лекарственного, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, средства, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мелник Майкл Джозеф, Пламмер Марк Стефен, Монтгомери Джастин Йэн, Браун Мэттью Фрэнк, Прайс Лорен Майкл, Рейлли Юса, Че Йе

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4412, A61K 31/4433...

Метки: производные, антибактериальных, фторпиридинона, полезные, агентов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Ингибитор регулирующей апоптотические сигналы киназы

Загрузка...

Номер патента: 24746

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Нотт Грегори

МПК: A61K 31/4436, A61P 31/12, A61K 31/4164...

Метки: сигналы, апоптотические, киназы, ингибитор, регулирующей

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)представляющее собой 5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(6-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2-ил)-2-фтор-4-метилбензамид, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение формулы (I)представляющее собой 5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-2-фтор-N-(6-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2-ил)-4-метилбензамид.3. Фармацевтическая композиция для лечения хронической почечной недостаточности,...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Висванадха Срикант, Мутуппаланиаппан Пейяппан, Мерикапуди Гаятри Сваруп

МПК: A61K 31/415, A61P 35/00, A61K 31/4155...

Метки: crac, пиразола, производные, каналов, кальция, ионных, ингибиторы, высвобождением, активируемых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Барони Марко, Верчези Валентина, Дельбари-Госсар Сандрин, Боно Франсуаз

МПК: A61K 31/4995, A61K 31/496, A61K 31/497...

Метки: применение, ингибиторов, производные, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, рецептора, качестве, р75ntr

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Производные бензамида для ингибирования активности abl1, abl2 и bcr-abl1

Загрузка...

Номер патента: 24391

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Янке Вольфганг, Фюре Паскаль, Салем Баха, Додд Стефани Кей, Гротцфельд Роберт Мартин, Манли Пол, Шепфер Йозеф, Марцинцик Андреас, Джоунс Дэррил Бринли, Пелле Ксавье Франсуа Андре

МПК: C07D 213/82, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: производные, bcr-abl1, активности, ингибирования, abl1, бензамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой пиразолил; где указанный пиразолил является незамещенным или замещен 1 группой R6;R2 представляет собой пирролидинил; где указанный пирролидинил замещен одной группой R7;R3 выбирают из водорода и галогена;R4 выбирают из -SF5 и -Y2-CF2-Y3;R6 в каждом случае независимо выбирают из водорода, метила, трифторметила, галогена;R7 выбирают из гидрокси, метила, гидроксиметила,...

Гербицидные соединения

Загрузка...

Номер патента: 24330

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Бхоноан Юнас, Голье Стивен, Рсепа Паула Роча, Линг Кеннет, Эллиотт Алисон Клэр, Моррис Джеймс Алан, Винер Рассел Колин, Митчелл Глинн

МПК: A01N 43/58, C07D 237/16, C07D 401/04...

Метки: гербицидные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его агрономически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C3-C6-циклоалкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C1-C6-галогеналкила, C1-C6-алкокси-C1-C3-алкила, C3-C6-циклоалкил-C1-C3-алкила-, тетрагидропиранила- и бензила-, где бензил необязательно замещен одним или несколькими R11;R2 выбран из группы, состоящей из (A1), (A2) и (A3):где X1 представляет собой N или CR7;X2...

Карбоксамиды, модулирующие андрогенные рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 24245

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Хейккинен Тери, Мойланен Ану, Термякангас Олли, Рамасубраманиан Ратха Дурга, Сало Харри, Патра Пранаб Кумар, Весалайнен Анниина, Вольфарт Герд, Карьялайнен Арья, Мартин Арпутхарай Эбенезер

МПК: A61K 31/4164, C07D 401/04, A61P 35/00...

Метки: андрогенные, рецепторы, модулирующие, карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо А является любой одной из следующих групп или их таутомеров:где Rx означает галоген или CF3;R1 означает гидрокси-C3-7алкил, имидазолил или -RA-OC(O)-RB;RA означает C1-7алкил;RB означает C1-7алкил, гидрокси-C1-7алкил или карбокси-C1-7алкил;R2 означает C1-7алкил, C2-7алкенил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-7алкил, метилпиразолил или пиримидинил;R3 означает галоген или пиридинил;R4 означает пиридинил;R5...

Соединения, регулирующие рост растений

Загрузка...

Номер патента: 24229

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Маклачлан Маттью Мёрдок Вудхед, Де Месмакер Ален, Лашиа Матильда Денизе, Лайпнер Йёрг, Жюнг Пьер Жозеф Марсель

МПК: C07D 213/75, A01N 43/40, C07D 213/79...

Метки: соединения, рост, регулирующие, растений

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый W представляет собой О;R1, R2 и R9 независимо представляют собой Н, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси, циано, галоген или С1-С6алкил;X представляет собой галоген, С1-С6галогеналкил, циано, С1-С6алкокси, амин, N-С1-С6алкиламин, N,N-ди-С1-С6алкиламин, С1-С6алкилкарбонил или гетероарил, содержащий до четырех гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы;и при условии, что если X представляет собой...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямаки Сусуму, Секи Норио, Михара Хисаси, Йосихара Коусеи, Ямада Хиройоси, Судзуки Дайсуке

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4402, A61K 31/426...

Метки: диабетического, гуанидиновые, соединения, полезные, желтого, предотвращения, диабетической, лечения, пятна, нефропатии, отека

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Гетероциклические соединения для лечения или профилактики расстройств, вызываемых ослабленной нейротрансмиссией серотонина, норэпинефрина или допамина

Загрузка...

Номер патента: 24099

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Синохара Томоити, Таи Кунинори, Ито Нобуаки, Сасаки Хирофуми

МПК: C07D 243/10, C07D 401/04, C07D 241/38...

Метки: лечения, нейротрансмиссией, серотонина, расстройств, вызываемых, гетероциклические, профилактики, норэпинефрина, ослабленной, допамина, соединения

Формула / Реферат:

1. Гетероциклическое соединение, представленное общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемая сольгде в указанной формуле m, l и n независимо выбраны из 1 и 2;X представляет собой -О- или -СН2-;R1 представляет собой водород, C1-C6-алкильную группу, гидрокси-C1-C6-алкильную группу, защитную группу, выбранную из замещенных или незамещенных C1-C6-алканоильных, фталоильной, C1-C6-алкоксикарбонильных, замещенной или незамещенной...

α-форма мезилата иматиниба, способы ее получения и содержащая ее фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 24088

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Тихи Ярослав, Врецер Франц, Бенкиц Примоз, Герман Тамара, Вайс Анамария, Пецавар Аница, Шкрабаня Вида

МПК: C07D 401/04, A61P 35/00, A61K 31/505...

Метки: способы, получения, иматиниба, композиция, содержащая, фармацевтическая, alpha;-форма, мезилата

Формула / Реферат:

1. Способ превращения любой формы мезилата иматиниба в α-форму мезилата иматиниба, включающий следующие стадии:(i) объединение мезилата иматиниба с водой и/или смесью воды с С1-С4 спиртами;(ii) перемешивание реакционной смеси при температурах от 5 до 70°С до получения прозрачного раствора;(iii) кристаллизация мезилата иматиниба путем добавления или объединения с органическим растворителем, в который введены α кристаллы мезилата...

Пиперидинодигидротиенопиримидинсульфоксиды и их применение для лечения хозл и астмы

Загрузка...

Номер патента: 24033

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Николаус Петер, Вэй Сюйдон, Пейтел Нитинчандра, Фрутос Рохелио П., Ким Суджин, Ян Биншиоу, Пузе Паскаль А.Ж., Малдер Джейсон Алан, Вертманн Ульрике, Сенанаяке Крис Х., Тэмпоун Томас Г.

МПК: A61P 29/00, C07C 211/35, A61K 31/519...

Метки: пиперидинодигидротиенопиримидинсульфоксиды, лечения, применение, хозл, астмы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой кольцо А представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, которое необязательно может содержать 1 или 2 атома азота;R обозначает Cl иR может быть расположен в пара-, мета- или орто-положении кольца А;S* обозначает атом серы, который является хиральным центром,и все его фармацевтически приемлемые соли, энантиомеры и рацематы.2. Соединение формулы I по п.1, в которой R обозначает Cl и находится в пара-положении...

Модуляторы рецептора андрогенов и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23981

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Жюльен Жаклин Д., Боннефоус Селин, Смит Николас Д.

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/5025, A61P 5/26...

Метки: применение, андрогенов, модуляторы, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VIIIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде оба R1, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил;иликаждый R1 независимо представляет собой Н, -ОН, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси или C1-C6-фторалкил;X представляет собой О или S;RA представляет собой галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, -N(R11)S(=O)2R10, -S(=O)2N(R9)2, -C(=O)R10, -OC(=O)R10, -CO2R9,...

Сульфонамидные производные 3,4-диарилпиразолов в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 23942

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Маркионни Кьяра, Пуличи Маурицио, Тракванди Габриелла

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4439, A61P 35/00...

Метки: сульфонамидные, производные, качестве, ингибиторов, 3,4-диарилпиразолов, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где m обозначает 1 или 2;R1 обозначает атом водорода, атом галогена, NR10R11 или неразветвленный или разветвленный (C1-C8)алкил, гдеR10 и R11 вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют 3-8-членный гетероциклил, который необязательно содержит один дополнительный гетероатом или гетероатомную группу, выбранную из S, О, N и NH;X обозначает-СН или N;R2 обозначает атом водорода или NR17R18, гдеR17 и R18 каждый...

Производные пирролидин карбоновой кислоты как агонисты сопряженного с g-белком рецептора 43 (gpr43), фармацевтическая композиция и методы их использования при лечении метаболических нарушений

Загрузка...

Номер патента: 23861

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Шилс Дидье, Зут Людивин, Ховейда Хамид, Парк Жюльен

МПК: C07D 277/06, C07D 207/16, C07D 401/04...

Метки: использования, пирролидин, производные, рецептора, карбоновой, фармацевтическая, метаболических, g-белком, композиция, gpr43, кислоты, агонисты, сопряженного, нарушений, методы, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты,где R представляет собой Н или линейный или разветвленный C1-С6алкил, С6-С12арил;Ar1 представляет собой 6-членную арильную группу или 6-членную гетероарильную группу, включающую один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и/или серы, 5-6-членную циклоалкильную группу или линейную или разветвленную С3-С6алкильную группу, каждая из которых необязательно...

Гербицидные соединения

Загрузка...

Номер патента: 23765

Опубликовано: 29.07.2016

Автор: Даллимор Джонатан Уэсли Пол

МПК: C07D 401/04, C07D 237/14, A01N 43/58...

Метки: гербицидные, соединения

Формула / Реферат:

1. Гербицидное соединение формулы (I)или его агрономически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C1-C6-галогеналкила, C1-C3-алкокси-C1-C3-алкила, C1-C3-алкокси C2-C3-алкокси-C1-C3-алкила, C1-C6-галогеналкила, C2-C6-галогеналкенила, C1-C3-алкокси-C1-C3-галогеналкила, фенила или бензила, 5- или 6-членного гетероарила, 5- или 6-членного гетероарил-C1-C3-алкила или гетероциклил-C1-C3-алкила, при этом...

Замещенные соединения тетрагидроизохинолина в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Смит II Леон М., Сривастава Шефали, Орват Майкл Дж., Пинто Дональд Дж.П.

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/4725, A61K 31/437...

Метки: тетрагидроизохинолина, фактора, соединения, замещенные, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Усовершенствованный способ получения 2-[(2e)-2-фтор-2-(3-пиперидинилиден)этил]-1h-изоиндол-1,3(2h)-диона

Загрузка...

Номер патента: 23617

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Лан Иоланд Лидия, Депре Доминик Поль Мишель

МПК: C07F 9/24, C07D 401/04, C07D 211/70...

Метки: усовершенствованный, 2-[(2e)-2-фтор-2-(3-пиперидинилиден)этил]-1h-изоиндол-1,3(2h)-диона, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения (1) или его соли присоединения кислотыкоторый включает следующие стадии:а) взаимодействие соединения формулы (I) с соединением формулы (II) в инертном растворителегде R1 представляет собой арилметил или арилэтил;R2 представляет собой С1-6алкил или фенил;А представляет собой С1-4алкилоксикарбонил или аминокарбонил;X представляет собой галоген;где арил представляет собой фенил,b) восстановление соединения (III),...

Модуляторы каннабиноидных рецепторов, фармацевтическая композиция, их содержащая, и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Дзунг Дзае-Киу, Чжу Сювэнь, Хан Сангдон, Страх-Плейнет Соня, Торесен Ларс, Сюн Ифэн, Юэ Давэй, Джонс Роберт М.

МПК: A61K 31/497, A61K 31/416, A61K 31/4439...

Метки: применения, модуляторы, способы, содержащая, рецепторов, каннабиноидных, фармацевтическая, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Производные 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она и их применение в качестве ингибиторов киназы рецептора vegf

Загрузка...

Номер патента: 23580

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ритцелер Олаф, Брон Ален, Лорж Франц, Мартен Валери, Стрюб Орели, Дюкло Оливье, Лассалль Жильбер

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4709, A61K 31/4375...

Метки: производные, качестве, ингибиторов, киназы, рецептора, 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...

Стриголактамовые производные и их применение в качестве регуляторов роста растений

Загрузка...

Номер патента: 23571

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Де Месмакер Ален, Жунг Пьер Жозеф Марсель, Вольф Ханно Кристиан, Лашья Матильда Дениза

МПК: A01P 21/00, A01N 43/38, C07D 209/70...

Метки: качестве, производные, стриголактамовые, применение, роста, растений, регуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W представляет собой О или S;R2 и R3 независимо представляют собой водород или С1-С3алкил;R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, нитро, циано, С1-С3алкил, C1-С3галогеналкил, С1-С3алкокси, гидроксил, -OC(O)R9, амин, N-C1-С3алкиламин или N,N-ди-С1-С3алкиламин;R9 представляет собой водород, С1-С6алкил, С1-С6алкокси или С1-С6галогеналкил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-С3алкил,...

Производные пиридина и пиразина в качестве модуляторов протеинкиназы, лекарственное средство и композиция, содержащая их

Загрузка...

Номер патента: 23561

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Сюй Чэн, Линь Сяодун, Зендцик Мартин, Вань Лифэн, Барсанти Пол А., Саттон Джеймс, Цзинь Джефф, Пфистер Кейт Б., Пань Ю, Киз Роберт, Куцейко Роберт

МПК: A61K 31/506, A61P 29/00, A61P 35/00...

Метки: пиразина, модуляторов, пиридина, композиция, лекарственное, средство, производные, содержащая, качестве, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой A1 обозначает CR6;А2 обозначает CR7;А3 обозначает CR8;А4 обозначает NR9 или О;L обозначает С1-С4-алкил;R1 обозначает X-R16;X обозначает связь или C1-С2-алкил;R16 выбран из группы, состоящей из С1-С2-алкила, циклопентила, циклогексила, пиперидина, пиперазина, морфолина, пиридина, пирролидина, циклогексенила и тетрагидро-2Н-пирана;где R16 замещен одной-тремя группами,...

Лиганды нейронального никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2

Загрузка...

Номер патента: 23293

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Кумават Кана Рам, Ахмад Иштияк, Нироджи Рамакришна, Схинде Анил Карбхари, Мудигонда Котешвара, Мохаммед Абдул Рашид, Джасти Венкатесварлу, Джаяраджан Прадип, Кандикере Нагарадж Вишвоттам

МПК: A61P 25/04, A61K 31/403, A61P 25/08...

Метки: рецептора, alpha;4β2, никотинового, ацетилхолинового, лиганды, нейронального

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...

Пиридин-2-амиды, пригодные в качестве агонистов св2

Загрузка...

Номер патента: 23287

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Шульц-Гаш Танья, Рёфер Штефан, Неттекофен Маттиас, Прунотто Марко, Роджерс-Эванс Марк, Ван Чживэй, Ян Улунь, Хебайзен Пауль, Улльмер Кристоф, Лю Цинпин, Биссанц Катерина, Гретер Уве, Кимбара Ацуси

МПК: A61K 31/44, C07D 213/81, A61P 29/00...

Метки: св2, пиридин-2-амиды, качестве, агонистов, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...

Способ получения полиморфной формы i эторикоксиба

Загрузка...

Номер патента: 23286

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Врбинц Миха, Зупанциц Сильво, Трост Сабина, Кляйиц Ален

МПК: C07D 401/04

Метки: полиморфной, формы, способ, эторикоксиба, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения кристаллографически, по существу, чистой полиморфной формы I эторикоксиба, включающий:(i) растворение эторикоксиба в приемлемой системе растворителя при температуре в диапазоне от 50°C до температуры дефлегмации упомянутой системы органического растворителя;(ii) охлаждение кристаллизационной смеси до температуры нуклеации в диапазоне от 30 до 56°C;(iii) последующее охлаждение кристаллизационной смеси до температуры в...

Тиопроизводные лактамов в качестве высокоактивных ингибиторов hdac и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 23171

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Виньола Давиде, Кабри Вальтер, Пизано Клаудио, Баттистуцци Джанфранко, Веши Лоредана, Джаннини Джузеппе, Фанто' Никола

МПК: A61K 31/45, A61K 31/4015, A61K 31/397...

Метки: применение, высокоактивных, лактамов, лекарственных, тиопроизводные, качестве, ингибиторов, средств

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iгде R1 представляет собой Н, (С1-С6)-алкил или (С6-С14)-арил, или альтернативноR1 и один R4, каждый из которых связан с двумя соседними атомами углерода, в случае если n равен 2 или 3, объединены с образованием циклопропанового кольца;R2 представляет собой фенил, возможно замещенный галогеном, бензилокси, (C1-С3)-алкилом или CF3; (С3-С6)-циклоалкил; (С6-С14)-арил-(С1-С6)-алкил, где (С6-С14)-арил возможно...

Производные пиразолидин-3-она

Загрузка...

Номер патента: 23146

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Риччи Антонио, Ешке Георг, Рюхер Даниэль, Виейра Эрик, Линдеманн Лотар, Штадлер Хайнц, Жолидон Синиз

МПК: C07D 401/04, A61P 25/00, A61K 31/45...

Метки: пиразолидин-3-она, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой N или СН;G представляет собой N или СН;при условии, что только один из X или G может представлять собой азот;R1 представляет собой фенил или пиридил, которые возможно замещены атомом галогена или С1алкилом;R2 представляет собой водород, С1-2алкил или может образовывать вместе с R4 С3-С5-циклоалкил;R3/R3'/R4/R4' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-3алкил или CF3.2. Соединение...

Производные изохинолин-1(2h)-она в качестве ингибиторов parp-1, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и применение

Загрузка...

Номер патента: 23112

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Форте Барбара, Орсини Паоло, Постери Элена, Дзуккотто Фабио, Сколаро Алессандра, Папео Джанлука Мариано Энрико, Черви Джованни, Монтаньоли Алессия, Бертран Джей Аарон, Лупи Розита

МПК: A61K 31/472, A61P 25/00, A61K 31/4725...

Метки: качестве, производные, способы, parp-1, получения, фармацевтическая, ингибиторов, основе, применение, изохинолин-1(2h)-она, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде L является линейной или разветвленной С2-С6алкильной группой или L-NRR1 группа является 5-8-членной азотсодержащей гетероциклильной или гетероциклилС1-С6алкильной группой;R и R1 означают независимо атом водорода, линейную или разветвленную С1-С6алкильную или COR5-группу или взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-8-членную азотсодержащую гетероциклильную или гетероарильную группу, в свою...

Ингибиторы 17α-гидроксилазы/c17,20-лиазы

Загрузка...

Номер патента: 23064

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Бок Марк Гари, Гуммади Венкатешвар Рао, Сенгупта Саумитра, Гауль Кристоф

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/4439, A61K 31/444...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой фенил, 4-хлор-3-фторфенил, м-толил, 3-метоксифенил, 3-хлор-4-фторфенил, 4-фтор-3-метилфенил, 3-трифторметилфенил, 3-хлорфенил, 4-фтор-3-трифторметилфенил, 3-дифторметил-4-фторфенил, 3-циано-4-фторфенил, 3-цианофенил, 3-хлор-4-цианофенил, 3,4-дифторфенил, 4-трифторметилфенил, нафталин-2-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, 3-метилбензо[b]тиофен-5-ил, 2-фтор-3-метилбензо[b]тиофен-5-ил,...

Соединения-ингибиторы сигналинга, опосредуемого рецептором notch

Загрузка...

Номер патента: 23044

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Хипскинд Филип Артур, Стефенсон Грегори Алан

МПК: A61K 38/05, A61P 35/02, A61P 35/00...

Метки: соединения-ингибиторы, рецептором, notch, опосредуемого, сигналинга

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль или гидрат.2. Соединение по п.1, которое находится в виде кристаллического гидрата, характеризующегося порошковой рентгеновской дифрактограммой, полученной при помощи излучения CuKα, с максимумом на 22,97±0,2° 2-тета в сочетании с одним или более максимумами на 11,96±0,2, 18,81±0,2, 20,78±0,2 или 21,07±0,2° 2-тета при комнатной температуре и относительной влажности...

Пиперидиноновые производные как ингибиторы mdm2, фармацевтическая композиция, содержащая их, и способ лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 23004

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Медина Хулио Сезар, Бартбергер Майкл Дэвид, Фу Цзяшэн, Лоу Джонатан Данте, Ван Сяодун, Кайзер Франк, Джонсон Майкл, Ли Чжихун, Гриббл Майкл Уилльям, Макминн Дастин, Сунь Дацин, Макги Лоуренс, Бек Хилари Плэйк, Михалик Джеффри Томас, Лай Суцзен, Янь Сюэлэй, Лю Цзивень, Чжу Цзян, Фу Цзыцэ, Ма Чжихуа, Фишер Бенджамин, Копески Дэвид Джон, Юй Мин, Фокс Брайан Мэттью, Ровето Филип Марли, Рью Йосуп, Гастин Дарин Джеймс, Коннорс Ричард Виктор, Гонсалес Лопес Де Турисо Феликс, Цзяо Сяньюнь, Ван Инцай, Олсон Стивен Ховард, Лукас Брайан Стюарт, Чэнь Сяоци, Дукветт Джейсон, Хит Джули Энн, Хуан Синь, Ли Ихун, Макинтош Джоэл, Экстерович Джон, Гонсалес Буэнростро Ана, Дейгнан Джеффри

МПК: A61K 31/4412, C07D 211/40, A61P 35/00...

Метки: фармацевтическая, композиция, ингибиторы, содержащая, их, mdm2, производные, способ, рака, лечения, пиперидиноновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IEили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 являетсяили;R2 являетсяR10 представляет собой С1-12алкил;Re является метилом.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, чтоR1 является;R2 являетсяRe является метилом.3. Соединение, выбранное из2-((3R,5R,6S)-5-(3-хлорфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-((S)-1-циклопропил-2-(N-фенилциклопропансульфонамидо)этил)-3-метил-2-оксопиперидин-3-ил)уксусной...

Тиоацетатные соединения, композиции на их основе и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 22933

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Вернье Жан-Мишель, Оук Самеди, Гуник Эсмир

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4965, A61K 31/44...

Метки: способы, основе, применения, композиции, соединения, тиоацетатные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Способ снижения уровня мочевой кислоты в сыворотке у человека, включающий введение человеку эффективного количества соединения по п.1.3. Способ лечения гиперурикемии у человека, включающий введение человеку эффективного количества соединения по п.1.4. Способ лечения гиперурикемии у человека, болеющего подагрой, включающий введение человеку эффективного количества соединения по...

Производные 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона и гербициды

Загрузка...

Номер патента: 22864

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Нагамацу Ацуси, Мицунари Такаси, Кобаяси Масами, Кадзики Риу, Сибаяма Ацуси

МПК: A01N 43/84, A01N 43/80, A01N 43/707...

Метки: гербициды, производные, 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона

Формула / Реферат:

1. Производное триазина или его соль, представленное следующей формулой 1:[в формуле R1 представляет собой атом водорода; C1-С12алкильную группу; С2-С6алкенильную группу, С2-С6алкинильную группу; С3-С6циклоалкильную группу; С3-С6циклоалкенильную группу; С3-С6циклоалкилС1-С6алкильную группу; C1-С6галогеналкильную группу; С2-С6галогеналкенильную группу; С2-С6галогеналкинильную группу; С3-С6галогенциклоалкильную группу;...

Пиразолилзамещенные производные угольной кислоты в качестве модуляторов рецептора простациклина (pgi2), применимые для лечения связанных с ним нарушений

Загрузка...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Уллман Бретт, Тран Туй-Анх, Цзэн Си, Цзоу Нин, Ибарра Джейсон Б., Шин Янг-Дзун

МПК: A61K 31/415, A61K 31/416, A61K 31/4155...

Метки: простациклина, применимые, связанных, качестве, рецептора, pgi2, производные, пиразолилзамещенные, угольной, лечения, кислоты, нарушений, ним, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Замещенные 6-аминоникотинамиды в качестве модуляторов kcnq2/3

Загрузка...

Номер патента: 22582

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Кюнерт Свен, Клесс Ахим, Баренберг Грегор, Лукас Зимон, Шрёдер Вольфганг

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4427, A61K 31/496...

Метки: качестве, замещенные, 6-аминоникотинамиды, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4али­фатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...

Гетероциклические ингибиторы глутаминилциклазы (qc, ec 2.3.2.5)

Загрузка...

Номер патента: 22420

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Хайзер Ульрих, Гэртнер Ульф-Торстен, Демут Ханс-Ульрих

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4184, A61K 31/4709...

Метки: глутаминилциклазы, ингибиторы, гетероциклические, 2.3.2.5

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...

Производные арилпиразинона в качестве стимуляторов секреции инсулина, способы их получения и их применение для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 22345

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Шарон Кристине, Эльбаваб Самер, Кергоат Мишлине, Валё Эрик, Боттон Жерар

МПК: C07D 401/04, C07D 241/18, C07D 241/38...

Метки: секреции, качестве, диабета, инсулина, арилпиразинона, лечения, получения, способы, применение, стимуляторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 выбирают из этила, пропила, изопропила, бутила, втор-бутила, трет-бутила, пентила, гексила, октила, деканила, додеканила, гексадецила, октадецила, этенила, 2-пропенила, 2-бутенила, 3-бутенила, 2-пентенила, 3-пентенила, алкинила, циклоалкила, циклоалкилалкила, каждая из этих групп необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из Y;R2 представляет собой водород;R3...

Пирролидиноны в качестве ингибиторов metap-2

Загрузка...

Номер патента: 22299

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Ценке Франк, Мусиль Дьордье, Генрих Тимо, Кальдерини Мишель

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/402, A61K 31/4015...

Метки: пирролидиноны, ингибиторов, качестве, metap-2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 означает фенил, бензил, нафтил или бифенил, каждый из которых не замещен или моно-, ди-, три-, тетра- или пентазамещен посредством Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A и/или CONH2, А или (CH2)nHet;R2 означает [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het,СН(СºСН)фенил, А или (CH2)nHet;R3 означает OH, N3, NH2 или F;R4 означает Н или алкил, содержащий 1, 2, 3 или 4 атома С;R2 и R4 вместе также означают алкилен,...