C07D 401/04 — связанные непосредственно

Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5

Загрузка...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Штадлер Хайнц, Виейра Эрик, Рюхер Даниэль, Линдеманн Лотар, Риччи Антонио, Ешке Георг

МПК: A61K 31/506, A61P 25/08, A61K 31/4439...

Метки: аллостерических, производные, модуляторов, рецептора, mglur5, глутамата, метаботропного, этинила, качестве

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Бертани Барбара, Лингард Айан, Джованнини Рикардо, Феррара Марко, Маццаферро Рокко, Розенброк Хольгер

МПК: A61K 31/437, A61K 31/427, A61K 31/421...

Метки: средства, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, качестве, применение, лекарственного

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов

Загрузка...

Номер патента: 24782

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Рейлли Юса, Монтгомери Джастин Йэн, Мелник Майкл Джозеф, Браун Мэттью Фрэнк, Прайс Лорен Майкл, Пламмер Марк Стефен, Че Йе

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4427, A61K 31/4433...

Метки: качестве, антибактериальных, производные, агентов, полезные, фторпиридинона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...

Ингибитор регулирующей апоптотические сигналы киназы

Загрузка...

Номер патента: 24746

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Нотт Грегори

МПК: A61K 31/4436, A61P 31/12, A61K 31/4164...

Метки: сигналы, апоптотические, регулирующей, ингибитор, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)представляющее собой 5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(6-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2-ил)-2-фтор-4-метилбензамид, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение формулы (I)представляющее собой 5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-2-фтор-N-(6-(4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридин-2-ил)-4-метилбензамид.3. Фармацевтическая композиция для лечения хронической почечной недостаточности,...

Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)

Загрузка...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Висванадха Срикант, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Мутуппаланиаппан Пейяппан, Мерикапуди Гаятри Сваруп

МПК: A61K 31/4155, A61P 35/00, A61K 31/415...

Метки: высвобождением, каналов, производные, пиразола, ингибиторы, кальция, активируемых, crac, ионных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Боно Франсуаз, Дельбари-Госсар Сандрин, Барони Марко, Верчези Валентина

МПК: A61K 31/4995, A61K 31/497, A61K 31/496...

Метки: гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, рецептора, р75ntr, производные, ингибиторов, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Производные бензамида для ингибирования активности abl1, abl2 и bcr-abl1

Загрузка...

Номер патента: 24391

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Янке Вольфганг, Салем Баха, Манли Пол, Фюре Паскаль, Марцинцик Андреас, Джоунс Дэррил Бринли, Гротцфельд Роберт Мартин, Шепфер Йозеф, Пелле Ксавье Франсуа Андре, Додд Стефани Кей

МПК: C07D 213/82, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: abl1, ингибирования, бензамида, активности, производные, bcr-abl1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой пиразолил; где указанный пиразолил является незамещенным или замещен 1 группой R6;R2 представляет собой пирролидинил; где указанный пирролидинил замещен одной группой R7;R3 выбирают из водорода и галогена;R4 выбирают из -SF5 и -Y2-CF2-Y3;R6 в каждом случае независимо выбирают из водорода, метила, трифторметила, галогена;R7 выбирают из гидрокси, метила, гидроксиметила,...

Гербицидные соединения

Загрузка...

Номер патента: 24330

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Митчелл Глинн, Бхоноан Юнас, Эллиотт Алисон Клэр, Моррис Джеймс Алан, Винер Рассел Колин, Рсепа Паула Роча, Голье Стивен, Линг Кеннет

МПК: A01N 43/58, C07D 237/16, C07D 401/04...

Метки: соединения, гербицидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его агрономически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C3-C6-циклоалкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C1-C6-галогеналкила, C1-C6-алкокси-C1-C3-алкила, C3-C6-циклоалкил-C1-C3-алкила-, тетрагидропиранила- и бензила-, где бензил необязательно замещен одним или несколькими R11;R2 выбран из группы, состоящей из (A1), (A2) и (A3):где X1 представляет собой N или CR7;X2...

Карбоксамиды, модулирующие андрогенные рецепторы

Загрузка...

Номер патента: 24245

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Карьялайнен Арья, Сало Харри, Хейккинен Тери, Вольфарт Герд, Рамасубраманиан Ратха Дурга, Термякангас Олли, Мартин Арпутхарай Эбенезер, Мойланен Ану, Патра Пранаб Кумар, Весалайнен Анниина

МПК: A61K 31/4164, A61P 35/00, C07D 401/04...

Метки: рецепторы, модулирующие, карбоксамиды, андрогенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо А является любой одной из следующих групп или их таутомеров:где Rx означает галоген или CF3;R1 означает гидрокси-C3-7алкил, имидазолил или -RA-OC(O)-RB;RA означает C1-7алкил;RB означает C1-7алкил, гидрокси-C1-7алкил или карбокси-C1-7алкил;R2 означает C1-7алкил, C2-7алкенил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-7алкил, метилпиразолил или пиримидинил;R3 означает галоген или пиридинил;R4 означает пиридинил;R5...

Соединения, регулирующие рост растений

Загрузка...

Номер патента: 24229

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Де Месмакер Ален, Лашиа Матильда Денизе, Маклачлан Маттью Мёрдок Вудхед, Жюнг Пьер Жозеф Марсель, Лайпнер Йёрг

МПК: C07D 213/79, A01N 43/40, C07D 213/75...

Метки: соединения, регулирующие, растений, рост

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый W представляет собой О;R1, R2 и R9 независимо представляют собой Н, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси, циано, галоген или С1-С6алкил;X представляет собой галоген, С1-С6галогеналкил, циано, С1-С6алкокси, амин, N-С1-С6алкиламин, N,N-ди-С1-С6алкиламин, С1-С6алкилкарбонил или гетероарил, содержащий до четырех гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы;и при условии, что если X представляет собой...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямада Хиройоси, Михара Хисаси, Судзуки Дайсуке, Йосихара Коусеи, Секи Норио, Ямаки Сусуму

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/426, A61K 31/4402...

Метки: соединения, пятна, гуанидиновые, диабетического, предотвращения, лечения, диабетической, желтого, нефропатии, отека, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Гетероциклические соединения для лечения или профилактики расстройств, вызываемых ослабленной нейротрансмиссией серотонина, норэпинефрина или допамина

Загрузка...

Номер патента: 24099

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ито Нобуаки, Таи Кунинори, Синохара Томоити, Сасаки Хирофуми

МПК: C07D 401/04, C07D 243/10, C07D 241/38...

Метки: норэпинефрина, соединения, расстройств, ослабленной, серотонина, нейротрансмиссией, гетероциклические, допамина, вызываемых, лечения, профилактики

Формула / Реферат:

1. Гетероциклическое соединение, представленное общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемая сольгде в указанной формуле m, l и n независимо выбраны из 1 и 2;X представляет собой -О- или -СН2-;R1 представляет собой водород, C1-C6-алкильную группу, гидрокси-C1-C6-алкильную группу, защитную группу, выбранную из замещенных или незамещенных C1-C6-алканоильных, фталоильной, C1-C6-алкоксикарбонильных, замещенной или незамещенной...

α-форма мезилата иматиниба, способы ее получения и содержащая ее фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 24088

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Герман Тамара, Пецавар Аница, Тихи Ярослав, Врецер Франц, Шкрабаня Вида, Бенкиц Примоз, Вайс Анамария

МПК: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 401/04...

Метки: способы, фармацевтическая, получения, иматиниба, мезилата, содержащая, alpha;-форма, композиция

Формула / Реферат:

1. Способ превращения любой формы мезилата иматиниба в α-форму мезилата иматиниба, включающий следующие стадии:(i) объединение мезилата иматиниба с водой и/или смесью воды с С1-С4 спиртами;(ii) перемешивание реакционной смеси при температурах от 5 до 70°С до получения прозрачного раствора;(iii) кристаллизация мезилата иматиниба путем добавления или объединения с органическим растворителем, в который введены α кристаллы мезилата...

Пиперидинодигидротиенопиримидинсульфоксиды и их применение для лечения хозл и астмы

Загрузка...

Номер патента: 24033

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ян Биншиоу, Малдер Джейсон Алан, Пейтел Нитинчандра, Николаус Петер, Тэмпоун Томас Г., Фрутос Рохелио П., Вертманн Ульрике, Ким Суджин, Сенанаяке Крис Х., Пузе Паскаль А.Ж., Вэй Сюйдон

МПК: C07C 211/35, A61P 29/00, A61K 31/519...

Метки: применение, хозл, пиперидинодигидротиенопиримидинсульфоксиды, астмы, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой кольцо А представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, которое необязательно может содержать 1 или 2 атома азота;R обозначает Cl иR может быть расположен в пара-, мета- или орто-положении кольца А;S* обозначает атом серы, который является хиральным центром,и все его фармацевтически приемлемые соли, энантиомеры и рацематы.2. Соединение формулы I по п.1, в которой R обозначает Cl и находится в пара-положении...

Модуляторы рецептора андрогенов и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23981

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Жюльен Жаклин Д., Боннефоус Селин, Смит Николас Д.

МПК: A61P 5/26, A61K 31/5025, A61K 31/4439...

Метки: модуляторы, применение, андрогенов, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VIIIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде оба R1, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил;иликаждый R1 независимо представляет собой Н, -ОН, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси или C1-C6-фторалкил;X представляет собой О или S;RA представляет собой галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, -N(R11)S(=O)2R10, -S(=O)2N(R9)2, -C(=O)R10, -OC(=O)R10, -CO2R9,...

Сульфонамидные производные 3,4-диарилпиразолов в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 23942

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Пуличи Маурицио, Маркионни Кьяра, Тракванди Габриелла

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4439, A61P 35/00...

Метки: сульфонамидные, протеинкиназы, ингибиторов, производные, качестве, 3,4-диарилпиразолов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где m обозначает 1 или 2;R1 обозначает атом водорода, атом галогена, NR10R11 или неразветвленный или разветвленный (C1-C8)алкил, гдеR10 и R11 вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют 3-8-членный гетероциклил, который необязательно содержит один дополнительный гетероатом или гетероатомную группу, выбранную из S, О, N и NH;X обозначает-СН или N;R2 обозначает атом водорода или NR17R18, гдеR17 и R18 каждый...

Производные пирролидин карбоновой кислоты как агонисты сопряженного с g-белком рецептора 43 (gpr43), фармацевтическая композиция и методы их использования при лечении метаболических нарушений

Загрузка...

Номер патента: 23861

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Парк Жюльен, Ховейда Хамид, Зут Людивин, Шилс Дидье

МПК: C07D 401/04, C07D 277/06, C07D 207/16...

Метки: рецептора, пирролидин, фармацевтическая, композиция, карбоновой, gpr43, лечении, метаболических, сопряженного, использования, методы, агонисты, нарушений, g-белком, производные, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты,где R представляет собой Н или линейный или разветвленный C1-С6алкил, С6-С12арил;Ar1 представляет собой 6-членную арильную группу или 6-членную гетероарильную группу, включающую один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и/или серы, 5-6-членную циклоалкильную группу или линейную или разветвленную С3-С6алкильную группу, каждая из которых необязательно...

Гербицидные соединения

Загрузка...

Номер патента: 23765

Опубликовано: 29.07.2016

Автор: Даллимор Джонатан Уэсли Пол

МПК: C07D 237/14, C07D 401/04, A01N 43/58...

Метки: соединения, гербицидные

Формула / Реферат:

1. Гербицидное соединение формулы (I)или его агрономически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C1-C6-галогеналкила, C1-C3-алкокси-C1-C3-алкила, C1-C3-алкокси C2-C3-алкокси-C1-C3-алкила, C1-C6-галогеналкила, C2-C6-галогеналкенила, C1-C3-алкокси-C1-C3-галогеналкила, фенила или бензила, 5- или 6-членного гетероарила, 5- или 6-членного гетероарил-C1-C3-алкила или гетероциклил-C1-C3-алкила, при этом...

Замещенные соединения тетрагидроизохинолина в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Пинто Дональд Дж.П., Смит II Леон М., Орват Майкл Дж., Сривастава Шефали

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/4725, A61K 31/437...

Метки: фактора, замещенные, ингибиторов, качестве, соединения, тетрагидроизохинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Усовершенствованный способ получения 2-[(2e)-2-фтор-2-(3-пиперидинилиден)этил]-1h-изоиндол-1,3(2h)-диона

Загрузка...

Номер патента: 23617

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Депре Доминик Поль Мишель, Лан Иоланд Лидия

МПК: C07F 9/24, C07D 211/70, C07D 401/04...

Метки: 2-[(2e)-2-фтор-2-(3-пиперидинилиден)этил]-1h-изоиндол-1,3(2h)-диона, получения, усовершенствованный, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения (1) или его соли присоединения кислотыкоторый включает следующие стадии:а) взаимодействие соединения формулы (I) с соединением формулы (II) в инертном растворителегде R1 представляет собой арилметил или арилэтил;R2 представляет собой С1-6алкил или фенил;А представляет собой С1-4алкилоксикарбонил или аминокарбонил;X представляет собой галоген;где арил представляет собой фенил,b) восстановление соединения (III),...

Модуляторы каннабиноидных рецепторов, фармацевтическая композиция, их содержащая, и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Торесен Ларс, Страх-Плейнет Соня, Дзунг Дзае-Киу, Хан Сангдон, Чжу Сювэнь, Юэ Давэй, Сюн Ифэн, Джонс Роберт М.

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4439, A61K 31/416...

Метки: каннабиноидных, композиция, фармацевтическая, способы, содержащая, применения, рецепторов, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Производные 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она и их применение в качестве ингибиторов киназы рецептора vegf

Загрузка...

Номер патента: 23580

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Лорж Франц, Стрюб Орели, Брон Ален, Мартен Валери, Лассалль Жильбер, Ритцелер Олаф, Дюкло Оливье

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4375, A61P 35/00...

Метки: 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она, применение, производные, качестве, киназы, ингибиторов, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...

Стриголактамовые производные и их применение в качестве регуляторов роста растений

Загрузка...

Номер патента: 23571

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Жунг Пьер Жозеф Марсель, Де Месмакер Ален, Лашья Матильда Дениза, Вольф Ханно Кристиан

МПК: A01N 43/38, A01P 21/00, C07D 209/70...

Метки: применение, регуляторов, стриголактамовые, производные, роста, растений, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W представляет собой О или S;R2 и R3 независимо представляют собой водород или С1-С3алкил;R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, нитро, циано, С1-С3алкил, C1-С3галогеналкил, С1-С3алкокси, гидроксил, -OC(O)R9, амин, N-C1-С3алкиламин или N,N-ди-С1-С3алкиламин;R9 представляет собой водород, С1-С6алкил, С1-С6алкокси или С1-С6галогеналкил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-С3алкил,...

Производные пиридина и пиразина в качестве модуляторов протеинкиназы, лекарственное средство и композиция, содержащая их

Загрузка...

Номер патента: 23561

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Зендцик Мартин, Пфистер Кейт Б., Саттон Джеймс, Пань Ю, Куцейко Роберт, Барсанти Пол А., Киз Роберт, Вань Лифэн, Линь Сяодун, Сюй Чэн, Цзинь Джефф

МПК: A61P 29/00, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: содержащая, протеинкиназы, лекарственное, композиция, средство, пиридина, производные, качестве, модуляторов, пиразина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой A1 обозначает CR6;А2 обозначает CR7;А3 обозначает CR8;А4 обозначает NR9 или О;L обозначает С1-С4-алкил;R1 обозначает X-R16;X обозначает связь или C1-С2-алкил;R16 выбран из группы, состоящей из С1-С2-алкила, циклопентила, циклогексила, пиперидина, пиперазина, морфолина, пиридина, пирролидина, циклогексенила и тетрагидро-2Н-пирана;где R16 замещен одной-тремя группами,...

Лиганды нейронального никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2

Загрузка...

Номер патента: 23293

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Кумават Кана Рам, Джаяраджан Прадип, Ахмад Иштияк, Нироджи Рамакришна, Мудигонда Котешвара, Схинде Анил Карбхари, Мохаммед Абдул Рашид, Джасти Венкатесварлу, Кандикере Нагарадж Вишвоттам

МПК: A61P 25/08, A61K 31/403, A61P 25/04...

Метки: ацетилхолинового, никотинового, нейронального, лиганды, рецептора, alpha;4β2

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...

Пиридин-2-амиды, пригодные в качестве агонистов св2

Загрузка...

Номер патента: 23287

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Кимбара Ацуси, Роджерс-Эванс Марк, Прунотто Марко, Шульц-Гаш Танья, Биссанц Катерина, Рёфер Штефан, Улльмер Кристоф, Хебайзен Пауль, Гретер Уве, Лю Цинпин, Ян Улунь, Неттекофен Маттиас, Ван Чживэй

МПК: A61P 29/00, C07D 213/81, A61K 31/44...

Метки: пиридин-2-амиды, пригодные, св2, качестве, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...

Способ получения полиморфной формы i эторикоксиба

Загрузка...

Номер патента: 23286

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Трост Сабина, Зупанциц Сильво, Врбинц Миха, Кляйиц Ален

МПК: C07D 401/04

Метки: эторикоксиба, полиморфной, способ, формы, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения кристаллографически, по существу, чистой полиморфной формы I эторикоксиба, включающий:(i) растворение эторикоксиба в приемлемой системе растворителя при температуре в диапазоне от 50°C до температуры дефлегмации упомянутой системы органического растворителя;(ii) охлаждение кристаллизационной смеси до температуры нуклеации в диапазоне от 30 до 56°C;(iii) последующее охлаждение кристаллизационной смеси до температуры в...

Тиопроизводные лактамов в качестве высокоактивных ингибиторов hdac и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 23171

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Виньола Давиде, Баттистуцци Джанфранко, Кабри Вальтер, Веши Лоредана, Фанто' Никола, Джаннини Джузеппе, Пизано Клаудио

МПК: A61K 31/397, A61K 31/45, A61K 31/4015...

Метки: применение, ингибиторов, средств, тиопроизводные, лактамов, высокоактивных, качестве, лекарственных

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iгде R1 представляет собой Н, (С1-С6)-алкил или (С6-С14)-арил, или альтернативноR1 и один R4, каждый из которых связан с двумя соседними атомами углерода, в случае если n равен 2 или 3, объединены с образованием циклопропанового кольца;R2 представляет собой фенил, возможно замещенный галогеном, бензилокси, (C1-С3)-алкилом или CF3; (С3-С6)-циклоалкил; (С6-С14)-арил-(С1-С6)-алкил, где (С6-С14)-арил возможно...

Производные пиразолидин-3-она

Загрузка...

Номер патента: 23146

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Рюхер Даниэль, Штадлер Хайнц, Ешке Георг, Жолидон Синиз, Виейра Эрик, Линдеманн Лотар, Риччи Антонио

МПК: A61K 31/45, A61P 25/00, C07D 401/04...

Метки: производные, пиразолидин-3-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой N или СН;G представляет собой N или СН;при условии, что только один из X или G может представлять собой азот;R1 представляет собой фенил или пиридил, которые возможно замещены атомом галогена или С1алкилом;R2 представляет собой водород, С1-2алкил или может образовывать вместе с R4 С3-С5-циклоалкил;R3/R3'/R4/R4' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-3алкил или CF3.2. Соединение...

Производные изохинолин-1(2h)-она в качестве ингибиторов parp-1, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и применение

Загрузка...

Номер патента: 23112

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Лупи Розита, Форте Барбара, Монтаньоли Алессия, Дзуккотто Фабио, Постери Элена, Черви Джованни, Бертран Джей Аарон, Орсини Паоло, Папео Джанлука Мариано Энрико, Сколаро Алессандра

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4725, A61K 31/472...

Метки: parp-1, применение, композиция, ингибиторов, изохинолин-1(2h)-она, качестве, фармацевтическая, основе, способы, получения, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде L является линейной или разветвленной С2-С6алкильной группой или L-NRR1 группа является 5-8-членной азотсодержащей гетероциклильной или гетероциклилС1-С6алкильной группой;R и R1 означают независимо атом водорода, линейную или разветвленную С1-С6алкильную или COR5-группу или взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-8-членную азотсодержащую гетероциклильную или гетероарильную группу, в свою...

Ингибиторы 17α-гидроксилазы/c17,20-лиазы

Загрузка...

Номер патента: 23064

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Сенгупта Саумитра, Гауль Кристоф, Бок Марк Гари, Гуммади Венкатешвар Рао

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4436, A61K 31/444...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой фенил, 4-хлор-3-фторфенил, м-толил, 3-метоксифенил, 3-хлор-4-фторфенил, 4-фтор-3-метилфенил, 3-трифторметилфенил, 3-хлорфенил, 4-фтор-3-трифторметилфенил, 3-дифторметил-4-фторфенил, 3-циано-4-фторфенил, 3-цианофенил, 3-хлор-4-цианофенил, 3,4-дифторфенил, 4-трифторметилфенил, нафталин-2-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, 3-метилбензо[b]тиофен-5-ил, 2-фтор-3-метилбензо[b]тиофен-5-ил,...

Соединения-ингибиторы сигналинга, опосредуемого рецептором notch

Загрузка...

Номер патента: 23044

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Стефенсон Грегори Алан, Хипскинд Филип Артур

МПК: A61P 35/02, A61K 38/05, A61P 35/00...

Метки: notch, соединения-ингибиторы, опосредуемого, рецептором, сигналинга

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль или гидрат.2. Соединение по п.1, которое находится в виде кристаллического гидрата, характеризующегося порошковой рентгеновской дифрактограммой, полученной при помощи излучения CuKα, с максимумом на 22,97±0,2° 2-тета в сочетании с одним или более максимумами на 11,96±0,2, 18,81±0,2, 20,78±0,2 или 21,07±0,2° 2-тета при комнатной температуре и относительной влажности...

Пиперидиноновые производные как ингибиторы mdm2, фармацевтическая композиция, содержащая их, и способ лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 23004

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Дейгнан Джеффри, Дукветт Джейсон, Гонсалес Лопес Де Турисо Феликс, Ван Инцай, Гриббл Майкл Уилльям, Лай Суцзен, Экстерович Джон, Ли Ихун, Янь Сюэлэй, Джонсон Майкл, Хуан Синь, Ли Чжихун, Макги Лоуренс, Лю Цзивень, Медина Хулио Сезар, Коннорс Ричард Виктор, Хит Джули Энн, Кайзер Франк, Ма Чжихуа, Фу Цзыцэ, Чжу Цзян, Фокс Брайан Мэттью, Копески Дэвид Джон, Гастин Дарин Джеймс, Рью Йосуп, Олсон Стивен Ховард, Сунь Дацин, Макинтош Джоэл, Фу Цзяшэн, Лукас Брайан Стюарт, Бартбергер Майкл Дэвид, Лоу Джонатан Данте, Михалик Джеффри Томас, Ван Сяодун, Чэнь Сяоци, Макминн Дастин, Юй Мин, Фишер Бенджамин, Бек Хилари Плэйк, Гонсалес Буэнростро Ана, Ровето Филип Марли, Цзяо Сяньюнь

МПК: A61K 31/4412, C07D 211/40, A61P 35/00...

Метки: способ, композиция, их, ингибиторы, содержащая, mdm2, пиперидиноновые, производные, рака, лечения, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IEили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 являетсяили;R2 являетсяR10 представляет собой С1-12алкил;Re является метилом.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, чтоR1 является;R2 являетсяRe является метилом.3. Соединение, выбранное из2-((3R,5R,6S)-5-(3-хлорфенил)-6-(4-хлорфенил)-1-((S)-1-циклопропил-2-(N-фенилциклопропансульфонамидо)этил)-3-метил-2-оксопиперидин-3-ил)уксусной...

Тиоацетатные соединения, композиции на их основе и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 22933

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Оук Самеди, Гуник Эсмир, Вернье Жан-Мишель

МПК: A61K 31/44, A61K 31/444, A61K 31/4965...

Метки: применения, композиции, способы, тиоацетатные, основе, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Способ снижения уровня мочевой кислоты в сыворотке у человека, включающий введение человеку эффективного количества соединения по п.1.3. Способ лечения гиперурикемии у человека, включающий введение человеку эффективного количества соединения по п.1.4. Способ лечения гиперурикемии у человека, болеющего подагрой, включающий введение человеку эффективного количества соединения по...

Производные 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона и гербициды

Загрузка...

Номер патента: 22864

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Нагамацу Ацуси, Кобаяси Масами, Кадзики Риу, Мицунари Такаси, Сибаяма Ацуси

МПК: A01N 43/707, A01N 43/84, A01N 43/80...

Метки: производные, 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона, гербициды

Формула / Реферат:

1. Производное триазина или его соль, представленное следующей формулой 1:[в формуле R1 представляет собой атом водорода; C1-С12алкильную группу; С2-С6алкенильную группу, С2-С6алкинильную группу; С3-С6циклоалкильную группу; С3-С6циклоалкенильную группу; С3-С6циклоалкилС1-С6алкильную группу; C1-С6галогеналкильную группу; С2-С6галогеналкенильную группу; С2-С6галогеналкинильную группу; С3-С6галогенциклоалкильную группу;...

Пиразолилзамещенные производные угольной кислоты в качестве модуляторов рецептора простациклина (pgi2), применимые для лечения связанных с ним нарушений

Загрузка...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Цзэн Си, Цзоу Нин, Тран Туй-Анх, Шин Янг-Дзун, Ибарра Джейсон Б., Уллман Бретт

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61K 31/416...

Метки: ним, производные, pgi2, нарушений, модуляторов, пиразолилзамещенные, угольной, простациклина, качестве, применимые, связанных, кислоты, лечения, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Замещенные 6-аминоникотинамиды в качестве модуляторов kcnq2/3

Загрузка...

Номер патента: 22582

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Кюнерт Свен, Лукас Зимон, Шрёдер Вольфганг, Клесс Ахим, Баренберг Грегор

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4427, A61K 31/496...

Метки: замещенные, 6-аминоникотинамиды, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4али­фатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...

Гетероциклические ингибиторы глутаминилциклазы (qc, ec 2.3.2.5)

Загрузка...

Номер патента: 22420

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Хайзер Ульрих, Гэртнер Ульф-Торстен, Демут Ханс-Ульрих

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/454, A61K 31/4709...

Метки: 2.3.2.5, ингибиторы, гетероциклические, глутаминилциклазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...

Производные арилпиразинона в качестве стимуляторов секреции инсулина, способы их получения и их применение для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 22345

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Шарон Кристине, Кергоат Мишлине, Эльбаваб Самер, Валё Эрик, Боттон Жерар

МПК: C07D 241/38, C07D 401/04, C07D 241/18...

Метки: лечения, арилпиразинона, качестве, стимуляторов, секреции, получения, применение, способы, производные, диабета, инсулина

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 выбирают из этила, пропила, изопропила, бутила, втор-бутила, трет-бутила, пентила, гексила, октила, деканила, додеканила, гексадецила, октадецила, этенила, 2-пропенила, 2-бутенила, 3-бутенила, 2-пентенила, 3-пентенила, алкинила, циклоалкила, циклоалкилалкила, каждая из этих групп необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из Y;R2 представляет собой водород;R3...

Пирролидиноны в качестве ингибиторов metap-2

Загрузка...

Номер патента: 22299

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Кальдерини Мишель, Ценке Франк, Генрих Тимо, Мусиль Дьордье

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4015, A61K 31/402...

Метки: ингибиторов, metap-2, пирролидиноны, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 означает фенил, бензил, нафтил или бифенил, каждый из которых не замещен или моно-, ди-, три-, тетра- или пентазамещен посредством Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A и/или CONH2, А или (CH2)nHet;R2 означает [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het,СН(СºСН)фенил, А или (CH2)nHet;R3 означает OH, N3, NH2 или F;R4 означает Н или алкил, содержащий 1, 2, 3 или 4 атома С;R2 и R4 вместе также означают алкилен,...