C07D 239/94 — атомы азота

Номер патента: 20731

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Чэнь Сяолин, Саттон Аманда Э., Карра Сриниваса Р., Перри Дейвид, Хак Бейярд Р., Штибер Франк, Лю-Буджалски Лесли, Джонс Рейналдо С., Вандевеер Харолд Джордж, Цю Сюй, Ходоус Брайан Л., Хисли Брайан, Лань Руокси, Гоутопоулос Андреас, Сяо Уюфан, Ричардсон Томас Э.

МПК: C07D 239/94, A61K 31/517, A61P 35/00...

Метки: аминоазагетероциклические, карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)и его фармацевтически приемлемые соли,где R1 представляет собой L1-R4-L2-R5-L3-R6, L1-R4-L2-R5 или L1-R4,R2 представляет собой Н, A, Hal, ОН, ОА, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA или NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O-L1-Ar, L1-R4,L1, L3, каждый независимо друг от друга, представляют собой простую связь, неразветвленный или разветвленный алкилен, содержащий 1, 2, 3, 4 или 5 атомов...

Номер патента: 18716

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Пулла Редди Муддасани, Пула Субба Рао, Венкайах Човдари Наннапанени, Анантханени Лакшми, Конаканчи Дурга Прасад, Адибхатла Кали Сатиа Бхуджанга Рао

МПК: A61K 31/498, C07D 239/72, A61P 35/00...

Метки: хиназолиновые, противораковых, 4-(тетразол-5-ил, средств, производные, качестве, новые

Формула / Реферат:

1. 4-(Тетразол-5-ил)хиназолиновое производное формулы Iв которой каждый R1 представляет собой С1-С6алкил;R2 представляет собой водород или его выбирают из группы, состоящей из замещенного бензила, пиридин-2-илметила и 1-метила-1Н-имидазол-2-илметила, где заместители для бензила независимо выбирают из группы, состоящей из нитро и амино;или его фармацевтически приемлемая соль.2. 4-(Тетразол-5-ил)хиназолиновое производное формулы I или его...

Номер патента: 18514

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Венкайя Чоудари Наннапанени, Джиотхи Прасад Раманадхам, Адибхатла Кали Сатьа Бхуджанга Рао, Нагешвара Рао Боллепалли

МПК: C07D 239/94, A61K 31/517, A61P 35/00...

Метки: производные, хиназолиновые, связанных, лечения, нарушений, раком, 6,7-диалкокси, эффективные

Формула / Реферат:

1. Применение хиназолинового производного формулыили его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения рака легких, рака молочной железы.2. Применение по п.1, отличающееся тем, что3. Применение по п.2, отличающееся тем, что фармацевтически приемлемая соль представляет собой моногидрохлорид (NRC-2694A).4. Применение по п.2, отличающееся тем, что фармацевтически приемлемая соль представляет собой дигидрохлорид...

Номер патента: 11237

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Текл Хейле, Факхоури Стивен Алан, Рид Джессика Элизабет, Шлоссер Кевин Мэттью, Секстон Карен Элейн, Ли Хелен Тсенвей, Уинтерс Рой Томас

МПК: A61P 35/00, A61P 43/00, A61K 31/505...

Метки: 4-фениламинохиназолин-6-ил-амиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R3 представляет собой прямой или разветвленный С1-С3алкил, возможно замещенный одним или более чем одним галогеном; R5 и R6 независимо выбраны из H, С1-С3алкила, F, Br, I или Cl; X представляет собой O, S или NH и каждая из пунктирных линий, обозначенных как a и b, означает возможную двойную связь при условии, что только одна двойная связь a или b присутствует в одном соединении; или его фармацевтически приемлемая...

Номер патента: 9300

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Юнг Биргит, Солка Флавио, Химмельсбах Франк

МПК: A61P 35/00, C07D 239/94, A61K 31/517...

Метки: качестве, ингибиторов, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Бициклические гетероциклы общей формулы в которой Ra обозначает атом водорода, Rb обозначает фенил, в котором фенильное ядро замещено остатками R1-R3, где R1 и R2 могут иметь идентичные или различные значения и обозначают атом водорода, фтора, хлора, брома или иода, C1-4алкильную группу, C1-4алкоксигруппу, С2-3алкинильную группу, арилметоксигруппу, гетероарилоксигруппу, гетероарилметоксигруппу и R3 обозначает атом водорода, Rc обозначает...

Номер патента: 9064

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Виллемс Марк, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Дильс Гастон Станислас Марселла, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Тен Холтэ Петер, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Шультц-Фадемрехт Карстен

МПК: A61K 31/529, C07D 239/88, A61P 35/00...

Метки: качестве, хиназолина, производные, макроциклические, антипролиферативных, средств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где Z представляет О, СН2, NH или S; в частности, Z представляет NH; Y представляет -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-, -С3-7алкил-СО-NН-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или С1-4алкилоксикарбониламино-, -С3-7алкенил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или...

Номер патента: 6317

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Химмельсбах Франк, Лангкопф Эльке, Блех Штефан, Юнг Биргит, Золка Флавио, Баум Эльке

МПК: A61P 35/00, C07D 239/94, A61K 31/505...

Метки: содержащие, лекарственные, производные, соединения, эти, применение, средства, способ, получения, хиназолина

Формула / Реферат:

1. Производные хиназолина общей формулы в которой Ra обозначает бензильную, 1-фенилэтильную или 3-хлор-4-фторфенильную группу, Rb обозначает диметиламино-, N-метил-N-этиламино-, диэтиламино-, N-метил-N-изопропиламино-, N-метил-N-циклопропиламино-, N-метил-N-(2-метоксиэтил)амино-, N-этил-N-(2-метоксиэтил)амино-, бис(2-метоксиэтил)амино-, морфолино-, N-метил-N-(тетрагидрофуран-3-ил)амино-, N-метил-N-(тетрагидрофуран-2-илметил)амино-,...

Номер патента: 6107

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Лью Женгью, Бхаттачарья Сеймит Кумар, Кат Джон Чарльз, Том Норма Жаклин, Моррис Джоуэл, Кокс Эрик Дейвид

МПК: C07D 239/94, A61K 31/517, A61P 35/00...

Метки: качестве, противораковых, замещенные, агентов, производные, бициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват, где X представляет собой N; A представляет собой конденсированное 6-членное углеродное кольцо, содержащее в сумме 3 двойные связи, включая связь в пиримидиновом кольце, с которым оно конденсировано, и где указанная группировка A возможно замещена группами R5 в количестве от 1 до 3; каждый R1 и R2 независимо представляет собой H или C1-C6алкил; R3 представляет собой...

Номер патента: 5892

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Сантафьянос Динос Пол, Лехнер Ричард Шелтон, Норрис Тимоти

МПК: C07D 239/94

Метки: соединений, получения, противораковых, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы 9 или его фармацевтически приемлемых соли или сольвата, в которых R6 является C1-C10-алкилом или -(CH2)mO(CH2)nCH3; R7 представляет собой C1-C10-алкил или -(C1-C6-алкил)(C6-C10-арил); каждый m, независимо, является целым числом от 1 до 6, а n является целым числом от 0 до 3; R8, R9 и R10, каждый независимо, выбираются из H, C1-C10-алкила и -OR11; каждый R11, независимо, представляет собой C1-C10-алкил; R15...

Номер патента: 5679

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Лангкопф Эльке, Блех Штефан, Химмельсбах Франк, Юнг Биргит, Золка Флавио

МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 239/94...

Метки: применение, эти, средства, бициклические, способ, гетероциклы, получения, соединения, лекарственные, содержащие

Формула / Реферат:

1. Бициклические гетероциклы общей формулы в которой Ra обозначает бензильную или 1-фенилэтильную группу либо замещенную остатками R1 и R2 фенильную группу, при этом R1 представляет собой атом водорода, фтора, хлора или брома, метильную, трифторметильную, циано- или этинильную группу и R2 представляет собой атом водорода или фтора, и один из заместителей Rb или Rc обозначает R3-(CH2)m-O-группу, а другой из заместителей Rb или Rc обозначает...

Номер патента: 5561

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Лехнер Ричард Шелтон, Сантафьянос Динос Пол, Норрис Тимоти

МПК: C07D 239/94

Метки: получения, способ, применимых, противораковых, соединений, промежуточных

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы 3 где R1 и R2, каждый независимо, выбраны из C1-C10алкила и C1-C10алкокси, причем указанные алкил и алкокси необязательно имеют до 2 заместителей, независимо выбранных из гидрокси и C1-C6алкокси; где соединение формулы 3 получают обработкой соединения формулы 5 где R1 и R2 определены как указано выше, тионилхлоридом в безводном дихлорметане. 2. Способ по п.1, где как R1, так и R2 являются...

Номер патента: 5294

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Хюльс Дитмар, Мюленфельд Андреас, Вестермайер Манфред, Штайнер Клаус, Барт Хуберт, Шнайдер Зимон

МПК: A61P 35/00, C07D 239/94, A61K 31/517...

Метки: полиморфные, n-[4-(3-хлор-4-фторфениламино)-7-(3-морфолин-4-илпропокси)хиназолин-6-ил]-акриламида, дигидрохлорида

Формула / Реферат:

1. Полиморфные формы/гидраты дигидрохлорида N-[4-(3-хлор-4-фторфениламино)-7-(3-морфолин-4-илпропокси)хиназолин-6-ил]акриламида, соответствующие следующей формуле: 2. Форма A дигидрохлорида по п.1, содержащая приблизительно 3 моля воды. 3. Форма B дигидрохлорида по п.1 как полиморфное соединение к форме A по п.2, также содержащее приблизительно 3 моля воды. 4. Форма H дигидрохлорида по п.1, содержащая приблизительно 7 молей воды. 5. Форма M...

Номер патента: 5213

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Штайнер Клаус, Шнайдер Зимон, Барт Хуберт

МПК: C07D 239/94

Метки: амина, простого, способ, 3-хлор-4-фторфенил)-[7-(3-морфолин-4-ил-пропокси)-6, ил, 3-хлор-4-фторфенил)-[7-(3-морфолин-4-ил-пропокси)-6-нитрохиназолин-4, получения, аминохиназолин-4-ил

Формула / Реферат:

1. Способ получения (3-хлор-4-фторфенил)-[7-(3-морфолин-4-илпропокси)-6-нитрохиназолин-4-ил]амина (I) или (3-хлор-4-фторфенил)-[7-(3-морфолин-4-ил-пропокси)-6-аминохиназолин-4-ил]амина (VII) отличающийся тем, что в реакции, осуществляемой в одном реакционном сосуде в 3, соответственно 4 стадии, получают вначале 7-фтор-6-нитрохиназолин-4(3H)-он (III) с помощью тионилхлорида превращают в 4-хлор-7-фтор-6-нитрохиназолин (IV) который с помощью...

Номер патента: 5098

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Блех Штефан, Лангкопф Эльке, Юнг Биргит, Метц Томас, Химмельсбах Франк, Солка Флавио

МПК: A61K 31/517, C07D 239/94, A61P 35/00...

Метки: гетероциклы, бициклические, композиции, соединения, фармацевтические, содержащие, эти

Формула / Реферат:

1. Бициклические гетероциклы общей формулы в которой Ra означает атом водорода, Rb означает фенильную, бензильную или 1-фенилэтильную группу, где фенильное кольцо в каждом случае замещено группами R1-R3, при этом R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый означает атом водорода, фтора, хлора или брома, метил, трифторметил, метоксигруппу, этильную группу или цианогруппу, R3 означает атом водорода, Rc и Rd в каждом случае...

Номер патента: 4981

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Баум Анке, Метц Томас, Лангкопф Эльке, Золка Флавио, Химмельсбах Франк, Юнг Биргит

МПК: A61K 31/517, C07D 239/94, A61P 35/00...

Метки: лекарственные, соединения, применение, способ, бициклические, гетероциклы, содержащие, средства, эти, получения

Формула / Реферат:

1. Бициклические гетероциклы общей формулы I в которой Ra обозначает атом водорода или C1-C4алкильную группу, Rb обозначает фенильную, бензильную или 1-фенилэтильную группу, в которых фенильное ядро замещено соответственно остатками R1-R3, где R1 и R2 могут иметь идентичные либо разные значения и каждый представляет собой соответственно атом водорода, фтора, хлора, брома или иода, C1-C4алкильную, гидрокси-, C1-C4алкокси-,...

Номер патента: 4654

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Сантафьянос Динос Пол, Норрис Тимоти, Лехнер Ричард Шелтон

МПК: C07D 239/94

Метки: соединения, соединений, противораковых, промежуточные, получения, способы

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы 1 или фармацевтически приемлемых солей и сольватов указанного соединения, где R1 и R2, каждый независимо, выбраны из C1-C10алкила и C1-C10алкокси, причем указанные алкил и алкокси необязательно имеют до 2 заместителей, независимо выбранных из гидрокси и C1-C6алкокси; R15 представляет собой H или C1-C10алкил; который включает обработку соединения формулы 2 где R15, R1 и R2 определены как указано выше, а G...

Номер патента: 3786

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Бриджес Александер Джеймс, Клос Вейн Дэниель, Дрисколь Денис

МПК: A61K 31/517, C07D 239/94

Метки: тирозинкиназ, ингибитор, n-[4-(3-хлор-4-фторфениламино)-7-(3-морфолин-4-илпропокси)хиназолин-6-ил]акриламид-необратимый

Формула / Реферат:

1. Соединение N-[4-(3-хлор-4-фторфениламино)-7-(3-морфолин-4-илпропокси)хиназолин-6-ил]акриламид или его фармацевтически приемлемые соли. 2. Фармацевтически приемлемая композиция, включающая соединение по п.1. 3. Способ лечения рака, включающий введение пациенту, имеющему рак, терапевтически эффективного количества соединения по п.1. 4. Способ по п.3, где рак является раком ободочной кишки. 5. Способ лечения или предупреждения рестеноза или...

Номер патента: 2836

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Норрис Тимоти, Рэггон Джеффри Уилльям, Шэнкер Рави Мисор, Сантафианос Динос Пол, Аллен Дуглас Джон Мелдрум

МПК: A61K 31/517, C07D 239/94

Метки: бис, мезилата, формы, 3-этинилфениламино)-6,7, 2-метоксиэтокси)-4-хиназолинамина, моногидратные, безводные

Формула / Реферат:

1. Соединение N-(3-этинилфенил)-6,7-бис(2-метоксиэтокси)-4-хиназолинамина мезилата либо его гидратная форма. 2. Соединение по п.1, представляющее собой безводную форму N-(3-этинилфенил)-6,7-бис(2-метоксиэтокси)-4-хиназолинамина мезилата. 3. Соединение по п.2, представляющее собой полиморф А, характеризующийся следующими пиками на порошковой рентгенограмме: Пик ь 1 2 3 4 2q (ш) Cu 6,3 7,15 9,8 13,4 d расстояние 14,1 12,3 9,0 6,6...

Номер патента: 1595

Опубликовано: 25.06.2001

Авторы: Шовольтер Хауард Дэниель Холлис, Смайлл Джеффри Б., Доэрти Аннет Мэриэн, Денни Уиллием Александер, Фрай Дейвид В., Добрусин Эллен Мира, Бриджес Александер Джеймс, Зоу Хэйронг, Мэкнамара Деннис Джозеф

МПК: A61P 9/10, A61K 31/498, C07D 239/94...

Метки: тирозинкиназ, необратимые, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Азотсодержащее гетероциклическое соединение формулы I где Х означает -D-E-F, a Y означает -SR4, -OR4, -NHR3 или водород или Х означает -SR4, -OR4, -NHR3 или водород и Y означает -D-E-F; D означает или отсутствует; Е означает F означает при этом, когда Е означает D не означает R1 означает водород, галоген или алкил с числом углеродных атомов от 1 до 6; R2, R3 и R4 означают независимо водород, алкил с числом углеродных атомов от 1...