C07D 239/42 — один атом азота

Этинильные производные в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ешке Георг, Штадлер Хайнц, Линдеманн Лотар, Риччи Антонио, Виейра Эрик, Рюхер Даниэль

МПК: A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/50...

Метки: глутаматного, этинильные, производные, метаботропного, рецептора, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Кристаллические формы цинковой соли розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 24416

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Шипош Эва, Хамори Чаба, Катаине Фаддьяш Каталин, Вольк Балаж, Марковитш Имре, Юрак Ференц, Мезёвари Моника, Фодорне Кочмар Кристина, Лукач Дьюла, Хаваши Балаж, Рунге Жольт, Кованьине Лах Дьёрдьи

МПК: C07D 239/42, A61P 3/06, A61K 31/505...

Метки: розувастатина, соли, кристаллические, формы, цинковой

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1) [полуцинковой соли (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(метансульфонилметиламино)пиримидин-5-ил]-(3R5S)-дигидрокси-гепт-6-еновой кислоты] формулы (I)отличающаяся рентгеновскими дифракционными линиями, измеренными с использованием излучения CuKα, со следующим углом дифракции 2θ (±0,2° 2θ): 4,746°.2. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1)...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямада Хиройоси, Ямаки Сусуму, Секи Норио, Судзуки Дайсуке, Йосихара Коусеи, Михара Хисаси

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4402, A61K 31/426...

Метки: диабетической, соединения, полезные, отека, диабетического, гуанидиновые, желтого, нефропатии, пятна, лечения, предотвращения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Способ получения солей розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 23769

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Сабо Тибор, Мольнар Эникё, Краснаи Дьёрдь, Кестейи Адриенн, Понго Ласло, Милен Матьяш, Барта Ференц Лорант, Дебрецени Йожеф, Тотне Лауриц Мариа, Лукач Дьюла, Вольк Балаж, Ружич Дьёрдь, Порч-Маккаи Марта, Баркоци Йожеф, Пандур Ангела

МПК: C07D 239/42

Метки: солей, розувастатина, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения аммониевой соли розувастатина общей формулы (II)где R1, R2 и R3 независимо являются водородом или линейной, разветвленной или циклической насыщенной алкильной группой, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, или NR1R2 вместе являются 5-, 6- или 7-членной насыщенной гетероциклической группой, содержащей один атом азота, который включает взаимодействие амида розувастатина общей формулы (III)где R4 и R5 независимо друг от друга...

Способ изготовления солей розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 21942

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Кирай Имре, Ружич Дьёрдь, Кованьине Лакс Дьёрдь, Барта Ференц, Вольк Балаж, Шимиг Дьюла, Шипош Эва, Баркоци Йожеф, Надь Калман, Карас Адриенн

МПК: A61P 3/06, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: изготовления, способ, розувастатина, солей

Формула / Реферат:

1. Способ получения кальциевой соли розувастатина формулы (II)отличающийся тем, что проводят реакцию трет-бутиламмониевой соли розувастатина формулы (IV)с источником кальциевых ионов в двухфазной смеси не смешивающегося или слабо смешивающегося с водой органического растворителя и воды, затем образовавшийся продукт отделяют.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве источника ионов кальция применяют гидроксид кальция, соли кальция...

Смешанные кристаллы ципродинила

Загрузка...

Номер патента: 21892

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Окерой Кристер Бьорн, Джордж Нил, Бертон Ребекка Клер, Форрест Джеймс Оуэн

МПК: C07D 239/42, A01N 43/54, A01N 25/00...

Метки: ципродинила, смешанные, кристаллы

Формула / Реферат:

1. Смешанный кристалл, включающий ципродинил, и соединение, формирующее смешанный кристалл, которое имеет по меньшей мере одну имидную и/или оксимную функциональную группу, где соединение, формирующее смешанный кристалл, выбрано из группы, состоящей из пиромеллитового диимида, диоксима терефталальдегида, диметилглиоксима, 2,3-нафталиндикарбоксимида, 2-гидроксиимино-2-фенилацетонитрила и фталимида.2. Смешанный кристалл по п.1, где соединением,...

Ключевые промежуточные соединения для синтеза розувастатина или его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 21733

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Цасар Зденко, Космпрль Янез

МПК: A61K 31/505, A61P 3/06, C07D 239/42...

Метки: соединения, промежуточные, синтеза, фармацевтически, приемлемых, ключевые, солей, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы IIвключающий стадииполучения соединения формулы Iи превращения соединения формулы I путем бромирования в соединение формулы II.2. Способ по п.1, характеризующийся одной из следующих особенностей (i)-(iv) процесса или их комбинацией:(i) бромирование осуществляют с помощью N-бромамида в качестве бромирующего агента; и/или(ii) реакцию бромирования осуществляют в органическом растворителе, выбранном из группы,...

Кристаллическая форма i соли розувастатина цинка

Загрузка...

Номер патента: 20944

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Кованьине Лакс Дьёрдь, Надь Калман, Моровьян Дьёрдь, Краснаи Дьёрдь, Капуи Имре, Имре Янош, Сент-Кирайи Жужанна, Шимиг Дьюла, Баркоци Йожеф, Барта Ференц, Ружич Дьёрдь, Кестейи Адриенн, Хофманне Фекете Валерия, Шлегель Петер, Клементис Дьёрдь, Вольк Балаж

МПК: C07D 239/42, A61P 3/06, A61K 31/505...

Метки: форма, розувастатина, цинка, кристаллическая, соли

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) формулы Iобладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 19,089 и 22,466° 2θ, измеренные с использованием CuKα излучения.2. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) по п.1, обладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 18,756; 19,089; 19,505; 22,466°...

Ингибиторы циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 20439

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Аугустин Мартин, Хайзер Ульрих, Алльгайер Ханс, Мюллер Анке, Нистрой Андре Йоганнес, Плейсс Майкл А., Цайтльманн Лутц, Марквардт Андреас

МПК: A61K 31/505, A61P 25/28, A61P 25/00...

Метки: ингибиторы, циклинзависимых, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, включая все его таутомеры и стереоизомеры,где А представляет собой N и В представляет собой СН;Ra представляет собой Н или метил;R1 выбран из группы, включающей С1-8алкил, -NR6R7, R20, -C1-6алкил-R20, -NR10-(C1-6алкил)-NR6R7, -NR10-(C1-6алкил)-C(O)OR4, -NR10R20, С1-6алкил-OR20, C1-6алкил-SR20, (С1-6алкил)-О-(С1-6алкил)-R20, C(O)R20;где алкильные остатки могут...

Новые карбонилированные (аза)циклогексаны в качестве лигандов d3 рецептора дофамина

Загрузка...

Номер патента: 20305

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Шварц Жан -Шарль, Данви Дени, Робер Филипп, Кальмельс Тьерри, Берреби-Бертран Исабэль, Левоэн Никола, Линьо Ксавье, Капе Марк, Лёкомт Жанн -Мари

МПК: C07D 211/26, A61P 25/00, A61K 31/495...

Метки: лигандов, аза)циклогексаны, новые, карбонилированные, рецептора, дофамина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где NR1R2 представляетZ представляет группу а) R представляет циано(С1-С12)алкил; полигалогенциано(С1-С12)алкил; гидрокси(С1-С12)алкил; полигалоген(С1-С12)алкил; циано(С5-С6)циклоалкил; (С1-С12)алкокси(С1-С12)алкил; (С1-С12)алкилкарбонил; (С6-С10)арилокси; (С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; моногалоген(С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; (С6-С10)арил(С1-С12)алкокси; (С5-С6)циклоалкенил; (С5-С6)циклоалкенил, конденсированный с...

Натриевая соль 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной кислоты в качестве ингибиторов dhоdh

Загрузка...

Номер патента: 20218

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Серра-Масия Ксавьер, Хулия-Хане Монтсеррат, Дебетюне Лорен, Гарсия-Гонсалес Нурия, Каррера-Каррера Франсеск

МПК: A61P 19/00, A61P 37/00, A61P 17/06...

Метки: соль, кислоты, качестве, ингибиторов, 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной, натриевая, dhodh

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая натриевая соль 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной кислоты и ее фармацевтически приемлемые сольваты.2. Фармацевтическая композиция, включающая соль по п.1 в терапевтически эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, где композиция дополнительно включает в терапевтически эффективном количестве один или несколько других терапевтических...

Соль розувастатина, способ ее получения и способ получения фармацевтически приемлемой соли розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 19995

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Бенкиц Примоз, Зупанциц Сильво, Вайс Анамария, Бевк Давид, Ленарсиц Роман, Яксе Давид

МПК: C07D 239/42

Метки: фармацевтически, розувастатина, получения, приемлемой, способ, соли, соль

Формула / Реферат:

1. Соль формулы VIIгде А представляет собойZ представляет собой амин формулы Z1где R13, R14 и R15 независимо выбраны из Н, галогена, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, CH2F, CHF2 и CF3, где галоген независимо выбран из F, Cl, Br и I.2. Соль по п.1, гдеR13 выбран из 4-галогена, 4-(С1-С6)алкила, 4-(С1-С6)алкокси, 4-CH2F, 4-CHF2 и 4-CF3;R14 выбран из Н, 3- или 5-галогена, 3- или 5-(С1-С6)алкила, 3- или 5-(С1-С6)алкокси, 3- или 5-CH2F, 3- или 5-CHF2 и...

Способ подавления роста или метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли

Загрузка...

Номер патента: 19919

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Рой Эншу Миттал, Анансан Субраманиам, Ку Жикан

МПК: A01N 43/54, C07D 471/04, C07D 239/42...

Метки: опухоли, метастазирования, способ, подавления, роста, ангиогенез-зависимой

Формула / Реферат:

1. Способ подавления роста или метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли у пациента, который в этом нуждается, включающий введение указанному пациенту эффективного количества битионола.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный способ включает подавление роста ангиогенез-зависимой опухоли.

3. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный способ включает подавление метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли.

Производные морфолинопиримидина, используемые при заболеваниях, связанных с mtor киназой и/или pi3k

Загрузка...

Номер патента: 18708

Опубликовано: 30.10.2013

Автор: Пайк Курт Гордон

МПК: A61P 11/00, A61P 29/00, A61K 31/505...

Метки: морфолинопиримидина, связанных, заболеваниях, киназой, используемые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где m представляет собой 0, 1 или 2;Y1 представляет собой CH;Y2 представляет собой N;-X-R1 представляет собой -С(CH3)2OH илиX представляет собой -S(O)2CH2-, -S(O)2CH(CH3)- или -S(O)2C(CH3)2-;R1 представляет собой группу, выбранную из метила, этила, пропила, бутила, изобутила, трет-бутила, циклопропила, циклопентила, циклогексила, фенила, бензила, фенетила, пиридинила,...

Трициклические соединения как модуляторы синтеза tnf-α и как ингибиторы pde4

Загрузка...

Номер патента: 18462

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Гузель Мустафа, Мйалли Аднан М.М., Гаддам Бапу, Полисетти Дхарма Рао, Костура Мэттью

МПК: A61K 31/4745, A61P 29/00, A61P 35/00...

Метки: трициклические, синтеза, tnf-&alpha, модуляторы, соединения, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А1 представляет собой O;А2 представляет собой O;U представляет собой N;V представляет собой C-O-CH3;W представляет собой C-H;X представляет собой C-H;Y представляет собой C-H;Z представляет собой C-H;R1 представляет собой циклопентил или циклогексил, каждый из которых необязательно замещен -C(O)-O-R9 или -NH-SO2-R10; илиR1 представляет собой пиперидин-4-ил или пирролидин-3-ил,...

Ингибиторы пути хеджхога

Загрузка...

Номер патента: 18441

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Мэк Моррисон Б., Лихи Джеймс В., Манн Грэйс, Эпштейн Сергей, Ли Мэттью Сангъюп, Ким Биунг Гиу, Хойнх Тай Пхат, Форсайт Тимоти Патрик, Бахджеджи Сулейман, Такеути Крэйг Стейси, Ван Юн, Сангалэнг Джоан К., Мэрлоу Чарльз К., Баджджалиех Уильям, Льюис Гэри Л., Тесфай Зером, Ши Сянь, Риджвей Брайан Хью, Чэнь Джефф

МПК: C07D 403/12, C07D 401/04, C07D 239/42...

Метки: пути, хеджхога, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват или их смесь, гдеR1 означает алкил, циклоалкил, фенил или гетероарил, где циклоалкил, фенил и гетероарил необязательно замещены 1, 2 или 3 радикалами R6;R2 и R3 вместе с пиримидинилом, к которому они присоединены, образуют хиназолинил, необязательно замещенный в положениях 5, 6, 7 и 8 одной или двумя группами, независимо выбранными из алкила, алкокси, галогена,...

Сульфониламидные производные в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов, их получение и фармацевтическая композиция, их содержащая

Загрузка...

Номер патента: 18046

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Кешеру Дьёрдь, Ваштаг Моника, Шмидт Эва, Ваго Иштван, Сентирмай Эва, Елеш Янош, Бозо Эва, Беке Дьюла, Фаркаш Шандор, Хорнок Каталин

МПК: A61K 31/18, C07C 311/21, A61P 29/00...

Метки: антагонистов, содержащая, композиция, получение, фармацевтическая, производные, качестве, сульфониламидные, рецепторов, брадикининовых

Формула / Реферат:

1. Сульфаниламидные производные антагонистов брадикининовых B1-рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4-алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода при условии, что R1 и R2 могут не быть одновременно атомом водорода; (2) -(CH2)n-NRaRb; (3) -(CH2)m-X-Q илиR1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 0 до 1 гетероатома, в дополнение к...

Производные n,n-дибензил-2-аминопиримидина и лекарственные средства, их содержащие

Загрузка...

Номер патента: 17321

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Аоки Таро, Ямазаки Коити, Сибуя Кимиюки, Мийосава Катсутоси, Араи Тосихару, Окуда Аюму, Сибата Харуки, Охгия Тадааки, Миура Тору

МПК: A61K 31/505, A61P 3/06, A61P 43/00...

Метки: содержащие, производные, n,n-дибензил-2-аминопиримидина, средства, лекарственные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль или сольватгде R1, R2, R3, R4 и R5 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, галоид (C1-С6алкильную) группу или цианогруппу,R6 представляет C1-С6алкильную группу,R7, R8, R9 и R10 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, атом галогена, C1-С6алкильную группу, галоид (C1-С6алкильную) группу или C1-С6алкоксигруппу,R11 и R12 являются...

Гидроксаматы в качестве ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 17198

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Белфилд Эндрю Джеймс, Дэй Франческа Энн, Дэвидсон Алан Хорнсби, Драммонд Алан Гастингс, Дональд Элистейр Дэвид Грэм, Пэтел Санджей Ратилал

МПК: A61P 19/02, A61K 31/506, A61P 25/28...

Метки: ингибиторов, гистон-деацетилазы, гидроксаматы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде m равен 1;n равен 0 или 1;Q, V и W независимо обозначают -N= или -С=;В обозначает двухвалентный радикал, выбранный из (В2) и (В6)где связь, отмеченная *, связана с кольцом, содержащим Q, V и W;А обозначает циклогексильное или фенильное кольцо;-[Linker]- обозначает связь, -CH2-NH-CH2- или -NH-CH2-;Z1 обозначает радикал формулы R1R2CHNH- или R1R2CHNH-CH2-, гдеR1 обозначает карбоксильную группу (-СООН) или...

Сокристаллы пириметанила и дитианона

Загрузка...

Номер патента: 16391

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Зова Кристиан, Фогель Ральф, Сакселль Хейди Эмилия

МПК: A01N 43/32, C07D 239/42, A01N 43/54...

Метки: пириметанила, сокристаллы, дитианона

Формула / Реферат:

1. Сокристаллы пириметанила и дитианона, которые в рентгеновской порошковой дифрактограмме при 25°С показывают по крайней мере три из следующих отображений:2. Сокристаллы по п.1, имеющие точку плавления в диапазоне от 165 до 175°.3. Способ получения сокристаллов по п.1, включающий следующие шаги:i) растворение эквимолярных количеств пириметанила и дитианона в полярном органическом растворителе;ii) испарение растворителя до образования...

Цинковая соль розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 16141

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Цлементиш Дьёрдь, Тапаи Шандорне, Тёмпе Петер, Ваго Паль, Шимиг Дьюла

МПК: A61P 3/06, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: розувастатина, соль, цинковая

Формула / Реферат:

1. Цинковая соль (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(N-метил-N-метилсульфониламино)пи­римидин-5-ил]-(3R,5S)-дигидрокси-(Е)-6-гептенкарбоновой кислоты (2:1) формулы (I)и ее гидраты.2. Способ получения цинковой соли (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(N-метил-N-метилсуль­фониламино)пиримидин-5-ил]-(3R,5S)-дигидрокси-(Е)-6-гептенкарбоновой кислоты (2:1) формулы (I), при котором подвергают взаимодействию...

Производные пиримидина

Загрузка...

Номер патента: 15890

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Хуан Ин-Хуэй, Ен Чи-Фэн, Кинг Чи-Син Ричард, Чэнь Шу-Цзэн, Ху Чэн-Кун, Тсэн Чэнь-Тсо, У Чиэнь-Хуан, Чоу Мин-Чэнь

МПК: A61K 31/496, A61K 31/505, A61K 31/5377...

Метки: пиримидина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)гдеX представляет собой -N(Ra)-;L1 представляет собой C1-С10алкилен или -С(О)-;L2 отсутствует или представляет собой C1-С10алкилен;L3 представляет собой С3-С20циклоалкил;каждый из R1, R2и R3 независимо представляет собой Н, С1-С10алкил, С3-С20циклоалкил, С3-С20гетероциклоалкил, арил, гетероарил, галоген, CN, ORc, COORc, OC(O)Rc, C(O)Rc, C(O)NRcRd или NRcRd;R4 представляет собой Н иR5 представляет собой С3-С20циклоалкил,...

Бензофуро- и бензотиенопиримидиновые модуляторы гистаминового рецептора н4

Загрузка...

Номер патента: 15344

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Керни Аарон М., Кертис Майкл П., Фитцджералд Энн Е., Эдвардс Джеймс П., Грайс Черил А., Савалль Брэд М., Гомес Лоран, Лю Цзин, Мани Неелакандха С., Чавез Франк

МПК: C07D 239/42, C07D 471/04, A01N 43/54...

Метки: бензофуро, гистаминового, бензотиенопиримидиновые, модуляторы, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый из заместителей R1 и R2независимо представляет собой Н, Cl, F, Br, метил, этил, метокси, NO2или CF3;R5 представляет собой Н, метокси, Cl, F, Br или CF3;фрагмент А представляет собой N или CRa, где Ra представляет собой Н или Cl;при условии, что по меньшей мере два заместителя из числа R1, R2, R5и Ra представляют собой Н;X представляет собой О или S;-N(R3)R4 является одним из следующих фрагментов:где q...

Замещённые 5-фенилпиримидины в терапии рака, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения рака у животных

Загрузка...

Номер патента: 14098

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Наве Барбара, Ябс Торстен, Шивек Франк, Мюллер Бернд, Гроте Томас, Блеттнер Карстен, Райнхаймер Йоахим, Швеглер Анья

МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, C07D 239/42...

Метки: основе, 5-фенилпиримидины, животных, способ, композиция, рака, замещённые, терапии, фармацевтическая, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение замещенных 5-фенилпиримидинов формулы I и их фармацевтически приемлемых солей в терапии ракагде X означает группу формулы NR1R2, в которойR1 означает C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C1-C8-галоалкил или C3-C8-циклоалкил, которые могут быть замещены C1-C6-алкилом,R2 означает водород, C1-C6-алкил или C2-C6-алкенил,R1 и R2вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидиниловое, 3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-иловое,...

Способ получения розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 13304

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Сёке Каталин, Семзё Аттила, Фишер Янош, Вукич Кристина, Донат Андреа, Эрдельи Петер

МПК: C07D 405/06, C07D 239/42

Метки: способ, розувастатина, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения розувастатина формулы Iвключающий один из следующих процессов:а) превращение соединения формулы IIгде R представляет собой С1-4-алкил, за исключением трет-бутильной группы,посредством щелочного гидролиза с получением соединения формулы IIIс последующим взаимодействием с органическим или неорганическим основанием с образованием соли, отщепление ацетонидной группы и взаимодействие с хлоридом кальция в основании, илиb)...

Производные пиримидина и их применение в качестве модуляторов cb2

Загрузка...

Номер патента: 12703

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Гиблин Джерард Мартин Пол, Митчелл Уилльям Леонард, Нейлор Алан, Итертон Эндрю Джон, Грин Ричард Ховард, Уиттингтон Эндрю Ричард, Ролингз Дерек Энтони, Слингсби Брайан Питер

МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, C07D 239/42...

Метки: применение, производные, пиримидина, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где Y представляет собой фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из C1-6-алкила, галогензамещенного C1-6-алкила, C1-6-алкокси, гидроксигруппы, цианогруппы, галогена, C1-6-алкилсульфонильной группы, -CONH2, -NHCOCH3 и -СООН, галогензамещенного С1-6-алкокси и SO2NR8aR8b, и SC1-6-алкил; R1 выбирают из водорода, C1-6-алкила, C3-6-циклоалкила и галогензамещенного...

Производные фениламида 4-(бензил)пиперазин-1-карбоновой кислоты и родственные соединения в качестве модуляторов амида жирной кислоты гидролазы для лечения страхов, боли и других состояний

Загрузка...

Номер патента: 12589

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Брайтенбухер Дж.Гай, Сейерстад Марк, Паттабираман Канака, Аподака Ричард, Сяо Вэй

МПК: A61P 25/28, A61P 25/22, A61P 25/04...

Метки: жирной, родственные, производные, качестве, модуляторов, амида, страхов, других, 4-(бензил)пиперазин-1-карбоновой, лечения, состояний, фениламида, соединения, гидролазы, боли, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой Z означает -N- или >СН; R1 представляет собой -Н или -C1-4алкил; Ar1 означает 2-тиазолил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил, каждый из которых является незамещенным или замещенным по атому углерода кольца одной или двумя Ra группами; где каждый остаток Ra независимо выбран из группы, включающей -C1-4алкил, -C2-4алкенил, -ОН, -OC1-4алкил, атом галогена, -CF3,...

Производные n-гидроксиамида и их применение

Загрузка...

Номер патента: 12584

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Кросиньяни Стефано, Свиннен Доминик, Гонсалес Жером, Жоран-Лебрюн Катрина, Бомбрюн Аньес, Жербер Патрик

МПК: C07D 211/58, A61K 31/496, C07D 211/46...

Метки: производные, n-гидроксиамида, применение

Формула / Реферат:

1. Производное N-гидроксиамида формулы (I) в которой А выбран из группы, включающей -C(B)- и N; В обозначает H или В образует связь с R5 или R7; R1 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, С3-С8-циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкил, гетероциклоалкил-С1-С6-алкил, гетероарилС1-С6-алкил, аминогруппу и алкоксигруппу; R2 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил,...

Производные замещенного пропенилпиперазина в качестве новых ингибиторов гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 11932

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Марконне-Декран Лоранс Франсуаз Бернадетт, Ван Эмелен Кристоф, Анжибо Патрик Рене, Артс Янине, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 239/42...

Метки: замещенного, гистондеацетилазы, пропенилпиперазина, производные, качестве, новых, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где каждый X независимо представляет собой N или CH; R1 представляет собой фенил или фенил, необязательно замещенный галогеном, С1-6алкилом, С1-6 алкилокси, полигалогенС1-6алкилом или арилом; R2 представляет собой CH2-R5 или -C(=O)-R6, каждый R5 независимо выбран из водорода, гидрокси, С1-6алкилокси,...

5-фенилпиримидины, способ их получения, содержащие их средства и их применение

Загрузка...

Номер патента: 10628

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Гроте Томас, Швёглер Аня, Шивек Франк, Розе Инго, Шэфер Петер, Тормо И Бласко Хорди, Гевер Маркус, Штратманн Зигфрид, Аммерманн Эберхард, Лоренц Гизела, Мюллер Бернд, Штирль Райнхард, Гипзер Андреас, Райнхаймер Йоахим, Грамменос Вассилиос

МПК: C07D 239/46, A01N 43/54, C07D 239/42...

Метки: содержащие, получения, 5-фенилпиримидины, способ, средства, применение

Формула / Реферат:

1. 5-Фенилпиримидины формулы I в которой заместители и индекс имеют следующие значения: R1 - C1-C6алкил, C1-C6галогеналкил, C3-C6циклоалкил, C3-C6галогенциклоалкил, C2-C6алкенил, C2-C6галогеналкенил, C2-C6алкинил или C2-C6галогеналкинил; R2 - водород или группы, значения которых определены для R1; R1 и R2 могут образовывать также с атомом азота, с которым они связаны, насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный цикл, который может быть прерван...

2-замещенные пиримидины, способ их получения, пестицидное средство и способ борьбы с фитопатогенными грибами

Загрузка...

Номер патента: 10566

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Гроте Томас, Райнхаймер Йоахим, Швёглер Аня, Штратманн Зигфрид, Шивекк Франк, Гевер Маркус, Гипзер Андреас, Мюллер Бернд, Грамменос Вассилиос, Блеттнер Карстен, Шэфер Петер, Тормо И Бласко Хорди, Шерер Мария, Шёфль Ульрих, Вагнер Оливер, Штирль Райнхард

МПК: C07D 239/42

Метки: борьбы, пестицидное, грибами, фитопатогенными, средство, получения, способ, пиримидины, 2-замещенные

Формула / Реферат:

1. 2-Замещенные пиримидины формулы I в которой индекс и заместители имеют следующие значения: n означает целое число от 1 до 5; L означает галоген или C1-C6-алкокси, R1, R2 означают независимо друг от друга C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, которые в свою очередь могут быть частично или полностью галогенированы или могут быть замещены группой Rv: Rv означает -С(=O)-O-Н, NH2 или фенил, R2 может дополнительно означать водород; R1 и R2 также совместно...

(тетрагидропиран-4-илметил)амид 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, содержащая его, и способ лечения человека или животного, страдающегоот состояния, которое опосредуется активностью каннабиноидных рецепторов 2

Загрузка...

Номер патента: 10130

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Грин Ричард Ховард, Гиблин Джерард Мартин Пол, Уиттингтон Эндрю Ричард, Митчелл Уилльям Леонард, Итертон Эндрю Джон, Слингсби Брайан Питер, Нейлор Алан, Ролингз Дерек Энтони

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61K 31/506...

Метки: его, рецепторов, лечения, композиция, человека, животного, фармацевтическая, страдающегоот, способ, содержащая, активностью, кислоты, состояния, тетрагидропиран-4-илметил)амид, которое, каннабиноидных, опосредуется, 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой

Формула / Реферат:

1. (Тетрагидропиран-4-илметил)амид 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой кислоты. 2. Соединение по п.1 в форме наночастиц. 3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемое производное. 4. Фармацевтическая композиция по п.3, дополнительно содержащая фармацевтический носитель или разбавитель. 5. Способ лечения человека или животного, страдающего от состояния, которое...

Способ получения гемикальциевой соли (е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3r,5s)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 9194

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Радль Станислав, Стах Ян, Себек Павел

МПК: C07D 239/42

Метки: способ, е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3r,5s)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой, гемикальциевой, кислоты, получения, соли

Формула / Реферат:

1. Способ получения гемикальциевой соли (E)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты формулы I, то есть розувастатина отличающийся тем, что водный раствор натриевой или калиевой соли (E)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты, в который, возможно, добавлены гидроксид натрия или калия или...

Ингибиторы гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 8245

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Дяткин Алексей Борисович, Мерпул Ливен, Вердонк Марк Густаф Селин, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Анжибо Патрик Рене, Ван Эмелен Кристоф

МПК: A61K 31/505, C07D 207/09, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, гистондеацетилазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n равен 0 или 1 и, когда n равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или ; каждый X представляет собой азот или ; каждый Y представляет собой азот или ; каждый Z представляет собой азот или ; R1 представляет собой -C(O)NHOH, -NHC(О)С1-6-алкандиил-SH; R2 представляет собой водород или нитро; R3 представляет собой водород, C1-6-алкил, арил-С2-6-алкендиил, фуранилкарбонил,...

Ингибиторы пептидной деформилазы

Загрузка...

Номер патента: 7786

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Обарт Келли М., Сильва Домингос Х., Кристенсен Зигфрид Б.IV, Беновиц Эндрю Б., Ли Дзинхва, Карпински Джозеф М.

МПК: A61K 31/16, A61K 31/18, A61K 31/44...

Метки: пептидной, деформилазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) где R выбран из группы, включающей C2-6-алкил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); C2-6-алкенил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); C2-6-алкинил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); (CH2)n-C3-6-карбоцикл (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); и (CH2)n-R4, где R4 выбран из...

5-фенилпиримидины,способ и промежуточные продукты для их получения и их применение для борьбы с фитопатогенными грибами

Загрузка...

Номер патента: 7719

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Штирль Райнхард, Розе Инго, Райнхаймер Йоахим, Заутер Хуберт, Штратман Зигфрид, Гроте Томас, Шэфер Петер, Тормо И Бласко Хорди, Лоренц Гизела, Мюллер Бернд, Шивекк Франк, Аммерманн Эберхард, Гевер Маркус, Гипзер Андреас

МПК: A01P 3/00, C07D 403/04, C07D 239/42...

Метки: получения, промежуточные, 5-фенилпиримидины,способ, грибами, фитопатогенными, продукты, борьбы, применение

Формула / Реферат:

1. 5-Фенилпиримидины формулы I где заместители имеют следующие значения: R1 означает пиррол, пиразол, имидазол, 1,2,4-триазол, 1,2,3-триазол, тетразол, 1,2,3,-триазин, 1,2,4-триазин, оксазол, изоксазол, 1,3,4-оксадиазол, фуран, тиофен, тиазол, изотиазол, причем гетероцикл может быть соединен с пиримидиновым кольцом через С или N, пиридазин, пиримидин или пиразин, причем R1 может быть замещен одной до трех одинаковыми или различными группами Rа,...

Производные амидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 7578

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Нюйденс Рони Мария, Гертс Юго Альфонс Габриель, Меркен Марк Юбер, Хэрес Ян, Де Жонж Марк Рене, Дайер Фредерик Франс Дезире, Виллемс Марк, Лудовики Дональд Вилльям, Кукла Майкл Джозеф, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Жанссен Поль Адриан Ян, Леви Паулус Йоаннес, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Лакрамп Жан Фернан Арман, Койманс Люсьен Мария Хенрикус

МПК: A61P 3/10, A61K 31/505, A61P 25/28...

Метки: 3-бета, производные, качестве, гликогенсинтаза-киназы, ингибиторов, амидов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...

Сульфонилпроизводные в качестве новых ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 6707

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Бакс Лео Якобус Йозеф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Понселе Виржини Софи, Мерпул Ливен, Де Винтер Ханс Луи Йос, Дяткин Алексей Борисович, Ван Хьюсден Джимми Арнольд Вивиан, Вердонк Марк Густаф Селин, Ван Эмелен Кристоф, Артс Янине, Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс

МПК: C07D 213/82, C07D 215/36, C07D 207/28...

Метки: сульфонилпроизводные, качестве, новых, гистон-деацетилазы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые соли добавления кислот и его стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1, 2 или 3 и, если n равно 0, то имеется в виду прямая связь; t равно 0, 1, 2, 3 или 4, и если t равно 0, то имеется в виду прямая связь; каждый Q представляет собой азот или каждый X представляет собой азот или каждый Y представляет собой азот или каждый Z представляет собой азот или ...

Ацильные производные, используемые для лечения опосредованных vla-4 расстройств

Загрузка...

Номер патента: 6301

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Ксу Йинг-Зи, Крефт Энтони, Грант Фрэнсин С., Семко Кристофер, Торсетт Юджин Д., Эшвелл Сюзн, Велмейкер Грегори С., Плейсс Майкл А., Конради Андрей В., Сарантакис Димитриос, Дрессен Даррен Б.

МПК: A61K 31/505, C07D 239/42, A61P 37/00...

Метки: лечения, ацильные, расстройств, опосредованных, производные, vla-4, используемые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы A, B, C или D где R5 выбран из группы, включающей алкил, арил и гетероарил, где каждая из этих групп необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из алкила, аминокарбониламино, галогена, нитро, гидроксила и C1-6алкокси; R6 выбран из группы, включающей водород, алкил, арил, циклоалкил и гетероарил, где каждая из этих групп необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из алкила, галогена, нитро, гидроксила,...