C07D 239/42 — один атом азота

Этинильные производные в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Линдеманн Лотар, Штадлер Хайнц, Риччи Антонио, Виейра Эрик, Ешке Георг, Рюхер Даниэль

МПК: A61K 31/505, A61K 31/50, A61K 31/44...

Метки: глутаматного, модуляторов, метаботропного, рецептора, качестве, производные, этинильные

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Кристаллические формы цинковой соли розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 24416

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Хаваши Балаж, Лукач Дьюла, Вольк Балаж, Шипош Эва, Рунге Жольт, Марковитш Имре, Кованьине Лах Дьёрдьи, Фодорне Кочмар Кристина, Мезёвари Моника, Юрак Ференц, Катаине Фаддьяш Каталин, Хамори Чаба

МПК: A61K 31/505, A61P 3/06, C07D 239/42...

Метки: формы, кристаллические, розувастатина, цинковой, соли

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1) [полуцинковой соли (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(метансульфонилметиламино)пиримидин-5-ил]-(3R5S)-дигидрокси-гепт-6-еновой кислоты] формулы (I)отличающаяся рентгеновскими дифракционными линиями, измеренными с использованием излучения CuKα, со следующим углом дифракции 2θ (±0,2° 2θ): 4,746°.2. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1)...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямаки Сусуму, Михара Хисаси, Судзуки Дайсуке, Секи Норио, Ямада Хиройоси, Йосихара Коусеи

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4402, A61K 31/426...

Метки: диабетической, диабетического, нефропатии, желтого, пятна, полезные, предотвращения, соединения, лечения, отека, гуанидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Способ получения солей розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 23769

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Баркоци Йожеф, Дебрецени Йожеф, Пандур Ангела, Порч-Маккаи Марта, Вольк Балаж, Мольнар Эникё, Ружич Дьёрдь, Барта Ференц Лорант, Кестейи Адриенн, Тотне Лауриц Мариа, Лукач Дьюла, Сабо Тибор, Краснаи Дьёрдь, Милен Матьяш, Понго Ласло

МПК: C07D 239/42

Метки: розувастатина, солей, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения аммониевой соли розувастатина общей формулы (II)где R1, R2 и R3 независимо являются водородом или линейной, разветвленной или циклической насыщенной алкильной группой, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, или NR1R2 вместе являются 5-, 6- или 7-членной насыщенной гетероциклической группой, содержащей один атом азота, который включает взаимодействие амида розувастатина общей формулы (III)где R4 и R5 независимо друг от друга...

Способ изготовления солей розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 21942

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Барта Ференц, Шимиг Дьюла, Вольк Балаж, Кирай Имре, Ружич Дьёрдь, Карас Адриенн, Шипош Эва, Баркоци Йожеф, Кованьине Лакс Дьёрдь, Надь Калман

МПК: A61K 31/505, C07D 239/42, A61P 3/06...

Метки: способ, изготовления, солей, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Способ получения кальциевой соли розувастатина формулы (II)отличающийся тем, что проводят реакцию трет-бутиламмониевой соли розувастатина формулы (IV)с источником кальциевых ионов в двухфазной смеси не смешивающегося или слабо смешивающегося с водой органического растворителя и воды, затем образовавшийся продукт отделяют.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве источника ионов кальция применяют гидроксид кальция, соли кальция...

Смешанные кристаллы ципродинила

Загрузка...

Номер патента: 21892

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Джордж Нил, Бертон Ребекка Клер, Окерой Кристер Бьорн, Форрест Джеймс Оуэн

МПК: A01N 25/00, C07D 239/42, A01N 43/54...

Метки: смешанные, кристаллы, ципродинила

Формула / Реферат:

1. Смешанный кристалл, включающий ципродинил, и соединение, формирующее смешанный кристалл, которое имеет по меньшей мере одну имидную и/или оксимную функциональную группу, где соединение, формирующее смешанный кристалл, выбрано из группы, состоящей из пиромеллитового диимида, диоксима терефталальдегида, диметилглиоксима, 2,3-нафталиндикарбоксимида, 2-гидроксиимино-2-фенилацетонитрила и фталимида.2. Смешанный кристалл по п.1, где соединением,...

Ключевые промежуточные соединения для синтеза розувастатина или его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 21733

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Цасар Зденко, Космпрль Янез

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61P 3/06...

Метки: фармацевтически, ключевые, синтеза, промежуточные, солей, приемлемых, соединения, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы IIвключающий стадииполучения соединения формулы Iи превращения соединения формулы I путем бромирования в соединение формулы II.2. Способ по п.1, характеризующийся одной из следующих особенностей (i)-(iv) процесса или их комбинацией:(i) бромирование осуществляют с помощью N-бромамида в качестве бромирующего агента; и/или(ii) реакцию бромирования осуществляют в органическом растворителе, выбранном из группы,...

Кристаллическая форма i соли розувастатина цинка

Загрузка...

Номер патента: 20944

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Кованьине Лакс Дьёрдь, Барта Ференц, Кестейи Адриенн, Краснаи Дьёрдь, Сент-Кирайи Жужанна, Моровьян Дьёрдь, Шлегель Петер, Вольк Балаж, Ружич Дьёрдь, Клементис Дьёрдь, Надь Калман, Баркоци Йожеф, Шимиг Дьюла, Имре Янош, Хофманне Фекете Валерия, Капуи Имре

МПК: C07D 239/42, A61P 3/06, A61K 31/505...

Метки: соли, форма, розувастатина, кристаллическая, цинка

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) формулы Iобладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 19,089 и 22,466° 2θ, измеренные с использованием CuKα излучения.2. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) по п.1, обладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 18,756; 19,089; 19,505; 22,466°...

Ингибиторы циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 20439

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Хайзер Ульрих, Цайтльманн Лутц, Марквардт Андреас, Мюллер Анке, Плейсс Майкл А., Аугустин Мартин, Нистрой Андре Йоганнес, Алльгайер Ханс

МПК: A61P 25/28, A61P 25/00, A61K 31/505...

Метки: циклинзависимых, киназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, включая все его таутомеры и стереоизомеры,где А представляет собой N и В представляет собой СН;Ra представляет собой Н или метил;R1 выбран из группы, включающей С1-8алкил, -NR6R7, R20, -C1-6алкил-R20, -NR10-(C1-6алкил)-NR6R7, -NR10-(C1-6алкил)-C(O)OR4, -NR10R20, С1-6алкил-OR20, C1-6алкил-SR20, (С1-6алкил)-О-(С1-6алкил)-R20, C(O)R20;где алкильные остатки могут...

Новые карбонилированные (аза)циклогексаны в качестве лигандов d3 рецептора дофамина

Загрузка...

Номер патента: 20305

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Левоэн Никола, Шварц Жан -Шарль, Капе Марк, Лёкомт Жанн -Мари, Кальмельс Тьерри, Берреби-Бертран Исабэль, Данви Дени, Линьо Ксавье, Робер Филипп

МПК: C07D 211/26, A61P 25/00, A61K 31/495...

Метки: качестве, рецептора, карбонилированные, аза)циклогексаны, новые, дофамина, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где NR1R2 представляетZ представляет группу а) R представляет циано(С1-С12)алкил; полигалогенциано(С1-С12)алкил; гидрокси(С1-С12)алкил; полигалоген(С1-С12)алкил; циано(С5-С6)циклоалкил; (С1-С12)алкокси(С1-С12)алкил; (С1-С12)алкилкарбонил; (С6-С10)арилокси; (С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; моногалоген(С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; (С6-С10)арил(С1-С12)алкокси; (С5-С6)циклоалкенил; (С5-С6)циклоалкенил, конденсированный с...

Натриевая соль 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной кислоты в качестве ингибиторов dhоdh

Загрузка...

Номер патента: 20218

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Дебетюне Лорен, Хулия-Хане Монтсеррат, Каррера-Каррера Франсеск, Гарсия-Гонсалес Нурия, Серра-Масия Ксавьер

МПК: A61P 19/00, A61P 17/06, A61P 37/00...

Метки: качестве, кислоты, соль, 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной, ингибиторов, dhodh, натриевая

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая натриевая соль 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной кислоты и ее фармацевтически приемлемые сольваты.2. Фармацевтическая композиция, включающая соль по п.1 в терапевтически эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, где композиция дополнительно включает в терапевтически эффективном количестве один или несколько других терапевтических...

Соль розувастатина, способ ее получения и способ получения фармацевтически приемлемой соли розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 19995

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Яксе Давид, Ленарсиц Роман, Зупанциц Сильво, Бенкиц Примоз, Вайс Анамария, Бевк Давид

МПК: C07D 239/42

Метки: способ, соль, приемлемой, фармацевтически, получения, розувастатина, соли

Формула / Реферат:

1. Соль формулы VIIгде А представляет собойZ представляет собой амин формулы Z1где R13, R14 и R15 независимо выбраны из Н, галогена, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, CH2F, CHF2 и CF3, где галоген независимо выбран из F, Cl, Br и I.2. Соль по п.1, гдеR13 выбран из 4-галогена, 4-(С1-С6)алкила, 4-(С1-С6)алкокси, 4-CH2F, 4-CHF2 и 4-CF3;R14 выбран из Н, 3- или 5-галогена, 3- или 5-(С1-С6)алкила, 3- или 5-(С1-С6)алкокси, 3- или 5-CH2F, 3- или 5-CHF2 и...

Способ подавления роста или метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли

Загрузка...

Номер патента: 19919

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Ку Жикан, Анансан Субраманиам, Рой Эншу Миттал

МПК: C07D 239/42, A01N 43/54, C07D 471/04...

Метки: роста, подавления, метастазирования, ангиогенез-зависимой, опухоли, способ

Формула / Реферат:

1. Способ подавления роста или метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли у пациента, который в этом нуждается, включающий введение указанному пациенту эффективного количества битионола.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный способ включает подавление роста ангиогенез-зависимой опухоли.

3. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный способ включает подавление метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли.

Производные морфолинопиримидина, используемые при заболеваниях, связанных с mtor киназой и/или pi3k

Загрузка...

Номер патента: 18708

Опубликовано: 30.10.2013

Автор: Пайк Курт Гордон

МПК: A61P 11/00, A61K 31/505, A61P 29/00...

Метки: связанных, киназой, заболеваниях, морфолинопиримидина, используемые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где m представляет собой 0, 1 или 2;Y1 представляет собой CH;Y2 представляет собой N;-X-R1 представляет собой -С(CH3)2OH илиX представляет собой -S(O)2CH2-, -S(O)2CH(CH3)- или -S(O)2C(CH3)2-;R1 представляет собой группу, выбранную из метила, этила, пропила, бутила, изобутила, трет-бутила, циклопропила, циклопентила, циклогексила, фенила, бензила, фенетила, пиридинила,...

Трициклические соединения как модуляторы синтеза tnf-α и как ингибиторы pde4

Загрузка...

Номер патента: 18462

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Полисетти Дхарма Рао, Костура Мэттью, Гаддам Бапу, Гузель Мустафа, Мйалли Аднан М.М.

МПК: A61K 31/4745, A61P 35/00, A61P 29/00...

Метки: трициклические, модуляторы, соединения, синтеза, tnf-&alpha, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А1 представляет собой O;А2 представляет собой O;U представляет собой N;V представляет собой C-O-CH3;W представляет собой C-H;X представляет собой C-H;Y представляет собой C-H;Z представляет собой C-H;R1 представляет собой циклопентил или циклогексил, каждый из которых необязательно замещен -C(O)-O-R9 или -NH-SO2-R10; илиR1 представляет собой пиперидин-4-ил или пирролидин-3-ил,...

Ингибиторы пути хеджхога

Загрузка...

Номер патента: 18441

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Манн Грэйс, Такеути Крэйг Стейси, Ким Биунг Гиу, Ван Юн, Мэк Моррисон Б., Ши Сянь, Эпштейн Сергей, Ли Мэттью Сангъюп, Сангалэнг Джоан К., Льюис Гэри Л., Хойнх Тай Пхат, Форсайт Тимоти Патрик, Риджвей Брайан Хью, Бахджеджи Сулейман, Тесфай Зером, Баджджалиех Уильям, Чэнь Джефф, Лихи Джеймс В., Мэрлоу Чарльз К.

МПК: C07D 403/12, C07D 401/04, C07D 239/42...

Метки: ингибиторы, пути, хеджхога

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват или их смесь, гдеR1 означает алкил, циклоалкил, фенил или гетероарил, где циклоалкил, фенил и гетероарил необязательно замещены 1, 2 или 3 радикалами R6;R2 и R3 вместе с пиримидинилом, к которому они присоединены, образуют хиназолинил, необязательно замещенный в положениях 5, 6, 7 и 8 одной или двумя группами, независимо выбранными из алкила, алкокси, галогена,...

Сульфониламидные производные в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов, их получение и фармацевтическая композиция, их содержащая

Загрузка...

Номер патента: 18046

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Сентирмай Эва, Хорнок Каталин, Бозо Эва, Ваштаг Моника, Ваго Иштван, Шмидт Эва, Фаркаш Шандор, Беке Дьюла, Кешеру Дьёрдь, Елеш Янош

МПК: A61P 29/00, A61K 31/18, C07C 311/21...

Метки: получение, содержащая, антагонистов, производные, композиция, рецепторов, сульфониламидные, качестве, фармацевтическая, брадикининовых

Формула / Реферат:

1. Сульфаниламидные производные антагонистов брадикининовых B1-рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4-алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода при условии, что R1 и R2 могут не быть одновременно атомом водорода; (2) -(CH2)n-NRaRb; (3) -(CH2)m-X-Q илиR1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 0 до 1 гетероатома, в дополнение к...

Производные n,n-дибензил-2-аминопиримидина и лекарственные средства, их содержащие

Загрузка...

Номер патента: 17321

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Мийосава Катсутоси, Сибуя Кимиюки, Араи Тосихару, Аоки Таро, Охгия Тадааки, Ямазаки Коити, Миура Тору, Сибата Харуки, Окуда Аюму

МПК: A61P 43/00, A61P 3/06, A61K 31/505...

Метки: содержащие, средства, n,n-дибензил-2-аминопиримидина, лекарственные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль или сольватгде R1, R2, R3, R4 и R5 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, галоид (C1-С6алкильную) группу или цианогруппу,R6 представляет C1-С6алкильную группу,R7, R8, R9 и R10 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, атом галогена, C1-С6алкильную группу, галоид (C1-С6алкильную) группу или C1-С6алкоксигруппу,R11 и R12 являются...

Гидроксаматы в качестве ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 17198

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Драммонд Алан Гастингс, Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Белфилд Эндрю Джеймс, Дэвидсон Алан Хорнсби, Дэй Франческа Энн, Пэтел Санджей Ратилал, Дональд Элистейр Дэвид Грэм

МПК: A61P 25/28, A61P 19/02, A61K 31/506...

Метки: качестве, гистон-деацетилазы, ингибиторов, гидроксаматы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде m равен 1;n равен 0 или 1;Q, V и W независимо обозначают -N= или -С=;В обозначает двухвалентный радикал, выбранный из (В2) и (В6)где связь, отмеченная *, связана с кольцом, содержащим Q, V и W;А обозначает циклогексильное или фенильное кольцо;-[Linker]- обозначает связь, -CH2-NH-CH2- или -NH-CH2-;Z1 обозначает радикал формулы R1R2CHNH- или R1R2CHNH-CH2-, гдеR1 обозначает карбоксильную группу (-СООН) или...

Сокристаллы пириметанила и дитианона

Загрузка...

Номер патента: 16391

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Фогель Ральф, Зова Кристиан, Сакселль Хейди Эмилия

МПК: A01N 43/54, A01N 43/32, C07D 239/42...

Метки: пириметанила, дитианона, сокристаллы

Формула / Реферат:

1. Сокристаллы пириметанила и дитианона, которые в рентгеновской порошковой дифрактограмме при 25°С показывают по крайней мере три из следующих отображений:2. Сокристаллы по п.1, имеющие точку плавления в диапазоне от 165 до 175°.3. Способ получения сокристаллов по п.1, включающий следующие шаги:i) растворение эквимолярных количеств пириметанила и дитианона в полярном органическом растворителе;ii) испарение растворителя до образования...

Цинковая соль розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 16141

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Ваго Паль, Шимиг Дьюла, Тапаи Шандорне, Цлементиш Дьёрдь, Тёмпе Петер

МПК: A61P 3/06, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: розувастатина, цинковая, соль

Формула / Реферат:

1. Цинковая соль (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(N-метил-N-метилсульфониламино)пи­римидин-5-ил]-(3R,5S)-дигидрокси-(Е)-6-гептенкарбоновой кислоты (2:1) формулы (I)и ее гидраты.2. Способ получения цинковой соли (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(N-метил-N-метилсуль­фониламино)пиримидин-5-ил]-(3R,5S)-дигидрокси-(Е)-6-гептенкарбоновой кислоты (2:1) формулы (I), при котором подвергают взаимодействию...

Производные пиримидина

Загрузка...

Номер патента: 15890

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Хуан Ин-Хуэй, Чэнь Шу-Цзэн, У Чиэнь-Хуан, Кинг Чи-Син Ричард, Ен Чи-Фэн, Ху Чэн-Кун, Тсэн Чэнь-Тсо, Чоу Мин-Чэнь

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/496, A61K 31/505...

Метки: производные, пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)гдеX представляет собой -N(Ra)-;L1 представляет собой C1-С10алкилен или -С(О)-;L2 отсутствует или представляет собой C1-С10алкилен;L3 представляет собой С3-С20циклоалкил;каждый из R1, R2и R3 независимо представляет собой Н, С1-С10алкил, С3-С20циклоалкил, С3-С20гетероциклоалкил, арил, гетероарил, галоген, CN, ORc, COORc, OC(O)Rc, C(O)Rc, C(O)NRcRd или NRcRd;R4 представляет собой Н иR5 представляет собой С3-С20циклоалкил,...

Бензофуро- и бензотиенопиримидиновые модуляторы гистаминового рецептора н4

Загрузка...

Номер патента: 15344

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Эдвардс Джеймс П., Грайс Черил А., Гомес Лоран, Чавез Франк, Савалль Брэд М., Керни Аарон М., Фитцджералд Энн Е., Лю Цзин, Мани Неелакандха С., Кертис Майкл П.

МПК: C07D 471/04, C07D 239/42, A01N 43/54...

Метки: модуляторы, бензофуро, рецептора, бензотиенопиримидиновые, гистаминового

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый из заместителей R1 и R2независимо представляет собой Н, Cl, F, Br, метил, этил, метокси, NO2или CF3;R5 представляет собой Н, метокси, Cl, F, Br или CF3;фрагмент А представляет собой N или CRa, где Ra представляет собой Н или Cl;при условии, что по меньшей мере два заместителя из числа R1, R2, R5и Ra представляют собой Н;X представляет собой О или S;-N(R3)R4 является одним из следующих фрагментов:где q...

Замещённые 5-фенилпиримидины в терапии рака, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения рака у животных

Загрузка...

Номер патента: 14098

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Наве Барбара, Гроте Томас, Шивек Франк, Швеглер Анья, Блеттнер Карстен, Мюллер Бернд, Райнхаймер Йоахим, Ябс Торстен

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61K 31/506...

Метки: 5-фенилпиримидины, рака, фармацевтическая, основе, терапии, лечения, животных, способ, замещённые, композиция

Формула / Реферат:

1. Применение замещенных 5-фенилпиримидинов формулы I и их фармацевтически приемлемых солей в терапии ракагде X означает группу формулы NR1R2, в которойR1 означает C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C1-C8-галоалкил или C3-C8-циклоалкил, которые могут быть замещены C1-C6-алкилом,R2 означает водород, C1-C6-алкил или C2-C6-алкенил,R1 и R2вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидиниловое, 3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-иловое,...

Способ получения розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 13304

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Донат Андреа, Сёке Каталин, Семзё Аттила, Эрдельи Петер, Фишер Янош, Вукич Кристина

МПК: C07D 239/42, C07D 405/06

Метки: розувастатина, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения розувастатина формулы Iвключающий один из следующих процессов:а) превращение соединения формулы IIгде R представляет собой С1-4-алкил, за исключением трет-бутильной группы,посредством щелочного гидролиза с получением соединения формулы IIIс последующим взаимодействием с органическим или неорганическим основанием с образованием соли, отщепление ацетонидной группы и взаимодействие с хлоридом кальция в основании, илиb)...

Производные пиримидина и их применение в качестве модуляторов cb2

Загрузка...

Номер патента: 12703

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Итертон Эндрю Джон, Митчелл Уилльям Леонард, Слингсби Брайан Питер, Нейлор Алан, Уиттингтон Эндрю Ричард, Гиблин Джерард Мартин Пол, Грин Ричард Ховард, Ролингз Дерек Энтони

МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, C07D 239/42...

Метки: пиримидина, применение, модуляторов, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где Y представляет собой фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из C1-6-алкила, галогензамещенного C1-6-алкила, C1-6-алкокси, гидроксигруппы, цианогруппы, галогена, C1-6-алкилсульфонильной группы, -CONH2, -NHCOCH3 и -СООН, галогензамещенного С1-6-алкокси и SO2NR8aR8b, и SC1-6-алкил; R1 выбирают из водорода, C1-6-алкила, C3-6-циклоалкила и галогензамещенного...

Производные фениламида 4-(бензил)пиперазин-1-карбоновой кислоты и родственные соединения в качестве модуляторов амида жирной кислоты гидролазы для лечения страхов, боли и других состояний

Загрузка...

Номер патента: 12589

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Сяо Вэй, Брайтенбухер Дж.Гай, Сейерстад Марк, Аподака Ричард, Паттабираман Канака

МПК: A61P 25/28, A61P 25/22, A61P 25/04...

Метки: других, кислоты, боли, 4-(бензил)пиперазин-1-карбоновой, гидролазы, страхов, родственные, амида, производные, модуляторов, качестве, соединения, фениламида, лечения, жирной, состояний

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой Z означает -N- или >СН; R1 представляет собой -Н или -C1-4алкил; Ar1 означает 2-тиазолил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил, каждый из которых является незамещенным или замещенным по атому углерода кольца одной или двумя Ra группами; где каждый остаток Ra независимо выбран из группы, включающей -C1-4алкил, -C2-4алкенил, -ОН, -OC1-4алкил, атом галогена, -CF3,...

Производные n-гидроксиамида и их применение

Загрузка...

Номер патента: 12584

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Жоран-Лебрюн Катрина, Бомбрюн Аньес, Свиннен Доминик, Жербер Патрик, Гонсалес Жером, Кросиньяни Стефано

МПК: C07D 211/46, C07D 211/58, A61K 31/496...

Метки: применение, производные, n-гидроксиамида

Формула / Реферат:

1. Производное N-гидроксиамида формулы (I) в которой А выбран из группы, включающей -C(B)- и N; В обозначает H или В образует связь с R5 или R7; R1 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, С3-С8-циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкил, гетероциклоалкил-С1-С6-алкил, гетероарилС1-С6-алкил, аминогруппу и алкоксигруппу; R2 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил,...

Производные замещенного пропенилпиперазина в качестве новых ингибиторов гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 11932

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Марконне-Декран Лоранс Франсуаз Бернадетт, Анжибо Патрик Рене, Ван Эмелен Кристоф, Артс Янине, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: A61P 35/00, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: производные, пропенилпиперазина, замещенного, качестве, гистондеацетилазы, ингибиторов, новых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где каждый X независимо представляет собой N или CH; R1 представляет собой фенил или фенил, необязательно замещенный галогеном, С1-6алкилом, С1-6 алкилокси, полигалогенС1-6алкилом или арилом; R2 представляет собой CH2-R5 или -C(=O)-R6, каждый R5 независимо выбран из водорода, гидрокси, С1-6алкилокси,...

5-фенилпиримидины, способ их получения, содержащие их средства и их применение

Загрузка...

Номер патента: 10628

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Лоренц Гизела, Тормо И Бласко Хорди, Грамменос Вассилиос, Аммерманн Эберхард, Мюллер Бернд, Гевер Маркус, Гроте Томас, Шэфер Петер, Швёглер Аня, Розе Инго, Райнхаймер Йоахим, Шивек Франк, Штирль Райнхард, Гипзер Андреас, Штратманн Зигфрид

МПК: C07D 239/46, A01N 43/54, C07D 239/42...

Метки: средства, способ, содержащие, применение, получения, 5-фенилпиримидины

Формула / Реферат:

1. 5-Фенилпиримидины формулы I в которой заместители и индекс имеют следующие значения: R1 - C1-C6алкил, C1-C6галогеналкил, C3-C6циклоалкил, C3-C6галогенциклоалкил, C2-C6алкенил, C2-C6галогеналкенил, C2-C6алкинил или C2-C6галогеналкинил; R2 - водород или группы, значения которых определены для R1; R1 и R2 могут образовывать также с атомом азота, с которым они связаны, насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный цикл, который может быть прерван...

2-замещенные пиримидины, способ их получения, пестицидное средство и способ борьбы с фитопатогенными грибами

Загрузка...

Номер патента: 10566

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Штирль Райнхард, Штратманн Зигфрид, Гевер Маркус, Шивекк Франк, Блеттнер Карстен, Тормо И Бласко Хорди, Грамменос Вассилиос, Мюллер Бернд, Гроте Томас, Шэфер Петер, Швёглер Аня, Шерер Мария, Вагнер Оливер, Гипзер Андреас, Шёфль Ульрих, Райнхаймер Йоахим

МПК: C07D 239/42

Метки: средство, пестицидное, способ, получения, пиримидины, борьбы, 2-замещенные, грибами, фитопатогенными

Формула / Реферат:

1. 2-Замещенные пиримидины формулы I в которой индекс и заместители имеют следующие значения: n означает целое число от 1 до 5; L означает галоген или C1-C6-алкокси, R1, R2 означают независимо друг от друга C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, которые в свою очередь могут быть частично или полностью галогенированы или могут быть замещены группой Rv: Rv означает -С(=O)-O-Н, NH2 или фенил, R2 может дополнительно означать водород; R1 и R2 также совместно...

(тетрагидропиран-4-илметил)амид 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, содержащая его, и способ лечения человека или животного, страдающегоот состояния, которое опосредуется активностью каннабиноидных рецепторов 2

Загрузка...

Номер патента: 10130

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Уиттингтон Эндрю Ричард, Митчелл Уилльям Леонард, Итертон Эндрю Джон, Ролингз Дерек Энтони, Грин Ричард Ховард, Гиблин Джерард Мартин Пол, Слингсби Брайан Питер, Нейлор Алан

МПК: A61K 31/505, C07D 239/42, A61K 31/506...

Метки: активностью, фармацевтическая, рецепторов, лечения, каннабиноидных, тетрагидропиран-4-илметил)амид, способ, 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой, кислоты, его, животного, состояния, опосредуется, которое, человека, страдающегоот, композиция, содержащая

Формула / Реферат:

1. (Тетрагидропиран-4-илметил)амид 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой кислоты. 2. Соединение по п.1 в форме наночастиц. 3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемое производное. 4. Фармацевтическая композиция по п.3, дополнительно содержащая фармацевтический носитель или разбавитель. 5. Способ лечения человека или животного, страдающего от состояния, которое...

Способ получения гемикальциевой соли (е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3r,5s)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 9194

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Стах Ян, Радль Станислав, Себек Павел

МПК: C07D 239/42

Метки: е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3r,5s)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой, кислоты, способ, соли, гемикальциевой, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения гемикальциевой соли (E)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты формулы I, то есть розувастатина отличающийся тем, что водный раствор натриевой или калиевой соли (E)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты, в который, возможно, добавлены гидроксид натрия или калия или...

Ингибиторы гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 8245

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Мерпул Ливен, Анжибо Патрик Рене, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Вердонк Марк Густаф Селин, Ван Эмелен Кристоф, Дяткин Алексей Борисович

МПК: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 207/09...

Метки: гистондеацетилазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n равен 0 или 1 и, когда n равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или ; каждый X представляет собой азот или ; каждый Y представляет собой азот или ; каждый Z представляет собой азот или ; R1 представляет собой -C(O)NHOH, -NHC(О)С1-6-алкандиил-SH; R2 представляет собой водород или нитро; R3 представляет собой водород, C1-6-алкил, арил-С2-6-алкендиил, фуранилкарбонил,...

Ингибиторы пептидной деформилазы

Загрузка...

Номер патента: 7786

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Сильва Домингос Х., Карпински Джозеф М., Беновиц Эндрю Б., Обарт Келли М., Ли Дзинхва, Кристенсен Зигфрид Б.IV

МПК: A61K 31/18, A61K 31/44, A61K 31/16...

Метки: ингибиторы, деформилазы, пептидной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) где R выбран из группы, включающей C2-6-алкил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); C2-6-алкенил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); C2-6-алкинил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); (CH2)n-C3-6-карбоцикл (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); и (CH2)n-R4, где R4 выбран из...

5-фенилпиримидины,способ и промежуточные продукты для их получения и их применение для борьбы с фитопатогенными грибами

Загрузка...

Номер патента: 7719

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Райнхаймер Йоахим, Штирль Райнхард, Лоренц Гизела, Гевер Маркус, Заутер Хуберт, Тормо И Бласко Хорди, Аммерманн Эберхард, Штратман Зигфрид, Гипзер Андреас, Шэфер Петер, Розе Инго, Гроте Томас, Шивекк Франк, Мюллер Бернд

МПК: C07D 403/04, C07D 239/42, A01P 3/00...

Метки: продукты, борьбы, грибами, фитопатогенными, 5-фенилпиримидины,способ, применение, промежуточные, получения

Формула / Реферат:

1. 5-Фенилпиримидины формулы I где заместители имеют следующие значения: R1 означает пиррол, пиразол, имидазол, 1,2,4-триазол, 1,2,3-триазол, тетразол, 1,2,3,-триазин, 1,2,4-триазин, оксазол, изоксазол, 1,3,4-оксадиазол, фуран, тиофен, тиазол, изотиазол, причем гетероцикл может быть соединен с пиримидиновым кольцом через С или N, пиридазин, пиримидин или пиразин, причем R1 может быть замещен одной до трех одинаковыми или различными группами Rа,...

Производные амидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 7578

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Гертс Юго Альфонс Габриель, Нюйденс Рони Мария, Виллемс Марк, Лакрамп Жан Фернан Арман, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Дайер Фредерик Франс Дезире, Де Жонж Марк Рене, Лудовики Дональд Вилльям, Жанссен Поль Адриан Ян, Хэрес Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Кукла Майкл Джозеф, Меркен Марк Юбер, Леви Паулус Йоаннес, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан

МПК: A61K 31/505, A61P 25/28, A61P 3/10...

Метки: ингибиторов, качестве, 3-бета, производные, амидов, гликогенсинтаза-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...

Сульфонилпроизводные в качестве новых ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 6707

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Артс Янине, Мерпул Ливен, Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Понселе Виржини Софи, Вердонк Марк Густаф Селин, Де Винтер Ханс Луи Йос, Ван Эмелен Кристоф, Бакс Лео Якобус Йозеф, Ван Хьюсден Джимми Арнольд Вивиан, Дяткин Алексей Борисович

МПК: C07D 207/28, C07D 213/82, C07D 215/36...

Метки: сульфонилпроизводные, гистон-деацетилазы, ингибиторов, качестве, новых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые соли добавления кислот и его стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1, 2 или 3 и, если n равно 0, то имеется в виду прямая связь; t равно 0, 1, 2, 3 или 4, и если t равно 0, то имеется в виду прямая связь; каждый Q представляет собой азот или каждый X представляет собой азот или каждый Y представляет собой азот или каждый Z представляет собой азот или ...

Ацильные производные, используемые для лечения опосредованных vla-4 расстройств

Загрузка...

Номер патента: 6301

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Грант Фрэнсин С., Ксу Йинг-Зи, Семко Кристофер, Дрессен Даррен Б., Сарантакис Димитриос, Торсетт Юджин Д., Велмейкер Грегори С., Конради Андрей В., Крефт Энтони, Плейсс Майкл А., Эшвелл Сюзн

МПК: A61P 37/00, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: расстройств, используемые, опосредованных, vla-4, производные, ацильные, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы A, B, C или D где R5 выбран из группы, включающей алкил, арил и гетероарил, где каждая из этих групп необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из алкила, аминокарбониламино, галогена, нитро, гидроксила и C1-6алкокси; R6 выбран из группы, включающей водород, алкил, арил, циклоалкил и гетероарил, где каждая из этих групп необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из алкила, галогена, нитро, гидроксила,...