C07D 239/42 — один атом азота

Этинильные производные в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ешке Георг, Риччи Антонио, Штадлер Хайнц, Линдеманн Лотар, Виейра Эрик, Рюхер Даниэль

МПК: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/50...

Метки: производные, метаботропного, качестве, глутаматного, этинильные, модуляторов, рецептора

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Кристаллические формы цинковой соли розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 24416

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Хаваши Балаж, Лукач Дьюла, Рунге Жольт, Фодорне Кочмар Кристина, Катаине Фаддьяш Каталин, Кованьине Лах Дьёрдьи, Хамори Чаба, Вольк Балаж, Юрак Ференц, Шипош Эва, Мезёвари Моника, Марковитш Имре

МПК: A61K 31/505, A61P 3/06, C07D 239/42...

Метки: цинковой, розувастатина, соли, кристаллические, формы

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1) [полуцинковой соли (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(метансульфонилметиламино)пиримидин-5-ил]-(3R5S)-дигидрокси-гепт-6-еновой кислоты] формулы (I)отличающаяся рентгеновскими дифракционными линиями, измеренными с использованием излучения CuKα, со следующим углом дифракции 2θ (±0,2° 2θ): 4,746°.2. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1)...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Секи Норио, Йосихара Коусеи, Ямада Хиройоси, Михара Хисаси, Судзуки Дайсуке, Ямаки Сусуму

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4402, A61K 31/4545...

Метки: нефропатии, предотвращения, лечения, желтого, пятна, диабетического, отека, диабетической, полезные, соединения, гуанидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Способ получения солей розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 23769

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Кестейи Адриенн, Понго Ласло, Мольнар Эникё, Краснаи Дьёрдь, Вольк Балаж, Баркоци Йожеф, Ружич Дьёрдь, Порч-Маккаи Марта, Лукач Дьюла, Милен Матьяш, Дебрецени Йожеф, Тотне Лауриц Мариа, Пандур Ангела, Барта Ференц Лорант, Сабо Тибор

МПК: C07D 239/42

Метки: розувастатина, солей, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения аммониевой соли розувастатина общей формулы (II)где R1, R2 и R3 независимо являются водородом или линейной, разветвленной или циклической насыщенной алкильной группой, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, или NR1R2 вместе являются 5-, 6- или 7-членной насыщенной гетероциклической группой, содержащей один атом азота, который включает взаимодействие амида розувастатина общей формулы (III)где R4 и R5 независимо друг от друга...

Способ изготовления солей розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 21942

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Шипош Эва, Баркоци Йожеф, Вольк Балаж, Кирай Имре, Надь Калман, Ружич Дьёрдь, Шимиг Дьюла, Карас Адриенн, Кованьине Лакс Дьёрдь, Барта Ференц

МПК: A61P 3/06, A61K 31/505, C07D 239/42...

Метки: способ, изготовления, солей, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Способ получения кальциевой соли розувастатина формулы (II)отличающийся тем, что проводят реакцию трет-бутиламмониевой соли розувастатина формулы (IV)с источником кальциевых ионов в двухфазной смеси не смешивающегося или слабо смешивающегося с водой органического растворителя и воды, затем образовавшийся продукт отделяют.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве источника ионов кальция применяют гидроксид кальция, соли кальция...

Смешанные кристаллы ципродинила

Загрузка...

Номер патента: 21892

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Форрест Джеймс Оуэн, Джордж Нил, Окерой Кристер Бьорн, Бертон Ребекка Клер

МПК: C07D 239/42, A01N 43/54, A01N 25/00...

Метки: кристаллы, смешанные, ципродинила

Формула / Реферат:

1. Смешанный кристалл, включающий ципродинил, и соединение, формирующее смешанный кристалл, которое имеет по меньшей мере одну имидную и/или оксимную функциональную группу, где соединение, формирующее смешанный кристалл, выбрано из группы, состоящей из пиромеллитового диимида, диоксима терефталальдегида, диметилглиоксима, 2,3-нафталиндикарбоксимида, 2-гидроксиимино-2-фенилацетонитрила и фталимида.2. Смешанный кристалл по п.1, где соединением,...

Ключевые промежуточные соединения для синтеза розувастатина или его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 21733

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Цасар Зденко, Космпрль Янез

МПК: A61P 3/06, A61K 31/505, C07D 239/42...

Метки: синтеза, приемлемых, фармацевтически, солей, ключевые, розувастатина, соединения, промежуточные

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы IIвключающий стадииполучения соединения формулы Iи превращения соединения формулы I путем бромирования в соединение формулы II.2. Способ по п.1, характеризующийся одной из следующих особенностей (i)-(iv) процесса или их комбинацией:(i) бромирование осуществляют с помощью N-бромамида в качестве бромирующего агента; и/или(ii) реакцию бромирования осуществляют в органическом растворителе, выбранном из группы,...

Кристаллическая форма i соли розувастатина цинка

Загрузка...

Номер патента: 20944

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Имре Янош, Баркоци Йожеф, Моровьян Дьёрдь, Кестейи Адриенн, Клементис Дьёрдь, Барта Ференц, Шимиг Дьюла, Вольк Балаж, Ружич Дьёрдь, Краснаи Дьёрдь, Кованьине Лакс Дьёрдь, Надь Калман, Шлегель Петер, Хофманне Фекете Валерия, Сент-Кирайи Жужанна, Капуи Имре

МПК: A61K 31/505, C07D 239/42, A61P 3/06...

Метки: кристаллическая, розувастатина, соли, форма, цинка

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) формулы Iобладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 19,089 и 22,466° 2θ, измеренные с использованием CuKα излучения.2. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) по п.1, обладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 18,756; 19,089; 19,505; 22,466°...

Ингибиторы циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 20439

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Аугустин Мартин, Нистрой Андре Йоганнес, Мюллер Анке, Плейсс Майкл А., Алльгайер Ханс, Хайзер Ульрих, Цайтльманн Лутц, Марквардт Андреас

МПК: A61K 31/505, A61P 25/28, A61P 25/00...

Метки: ингибиторы, циклинзависимых, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, включая все его таутомеры и стереоизомеры,где А представляет собой N и В представляет собой СН;Ra представляет собой Н или метил;R1 выбран из группы, включающей С1-8алкил, -NR6R7, R20, -C1-6алкил-R20, -NR10-(C1-6алкил)-NR6R7, -NR10-(C1-6алкил)-C(O)OR4, -NR10R20, С1-6алкил-OR20, C1-6алкил-SR20, (С1-6алкил)-О-(С1-6алкил)-R20, C(O)R20;где алкильные остатки могут...

Новые карбонилированные (аза)циклогексаны в качестве лигандов d3 рецептора дофамина

Загрузка...

Номер патента: 20305

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Робер Филипп, Левоэн Никола, Данви Дени, Капе Марк, Линьо Ксавье, Берреби-Бертран Исабэль, Лёкомт Жанн -Мари, Кальмельс Тьерри, Шварц Жан -Шарль

МПК: A61P 25/00, A61K 31/495, C07D 211/26...

Метки: дофамина, новые, аза)циклогексаны, карбонилированные, качестве, лигандов, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где NR1R2 представляетZ представляет группу а) R представляет циано(С1-С12)алкил; полигалогенциано(С1-С12)алкил; гидрокси(С1-С12)алкил; полигалоген(С1-С12)алкил; циано(С5-С6)циклоалкил; (С1-С12)алкокси(С1-С12)алкил; (С1-С12)алкилкарбонил; (С6-С10)арилокси; (С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; моногалоген(С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; (С6-С10)арил(С1-С12)алкокси; (С5-С6)циклоалкенил; (С5-С6)циклоалкенил, конденсированный с...

Натриевая соль 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной кислоты в качестве ингибиторов dhоdh

Загрузка...

Номер патента: 20218

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Серра-Масия Ксавьер, Хулия-Хане Монтсеррат, Дебетюне Лорен, Гарсия-Гонсалес Нурия, Каррера-Каррера Франсеск

МПК: A61P 17/06, A61P 37/00, A61P 19/00...

Метки: 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной, соль, ингибиторов, dhodh, качестве, натриевая, кислоты

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая натриевая соль 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной кислоты и ее фармацевтически приемлемые сольваты.2. Фармацевтическая композиция, включающая соль по п.1 в терапевтически эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, где композиция дополнительно включает в терапевтически эффективном количестве один или несколько других терапевтических...

Соль розувастатина, способ ее получения и способ получения фармацевтически приемлемой соли розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 19995

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Ленарсиц Роман, Бевк Давид, Зупанциц Сильво, Вайс Анамария, Яксе Давид, Бенкиц Примоз

МПК: C07D 239/42

Метки: получения, способ, приемлемой, соль, фармацевтически, розувастатина, соли

Формула / Реферат:

1. Соль формулы VIIгде А представляет собойZ представляет собой амин формулы Z1где R13, R14 и R15 независимо выбраны из Н, галогена, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, CH2F, CHF2 и CF3, где галоген независимо выбран из F, Cl, Br и I.2. Соль по п.1, гдеR13 выбран из 4-галогена, 4-(С1-С6)алкила, 4-(С1-С6)алкокси, 4-CH2F, 4-CHF2 и 4-CF3;R14 выбран из Н, 3- или 5-галогена, 3- или 5-(С1-С6)алкила, 3- или 5-(С1-С6)алкокси, 3- или 5-CH2F, 3- или 5-CHF2 и...

Способ подавления роста или метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли

Загрузка...

Номер патента: 19919

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Ку Жикан, Анансан Субраманиам, Рой Эншу Миттал

МПК: C07D 471/04, C07D 239/42, A01N 43/54...

Метки: ангиогенез-зависимой, метастазирования, опухоли, роста, способ, подавления

Формула / Реферат:

1. Способ подавления роста или метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли у пациента, который в этом нуждается, включающий введение указанному пациенту эффективного количества битионола.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный способ включает подавление роста ангиогенез-зависимой опухоли.

3. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный способ включает подавление метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли.

Производные морфолинопиримидина, используемые при заболеваниях, связанных с mtor киназой и/или pi3k

Загрузка...

Номер патента: 18708

Опубликовано: 30.10.2013

Автор: Пайк Курт Гордон

МПК: A61P 11/00, A61K 31/505, A61P 29/00...

Метки: киназой, заболеваниях, связанных, производные, используемые, морфолинопиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где m представляет собой 0, 1 или 2;Y1 представляет собой CH;Y2 представляет собой N;-X-R1 представляет собой -С(CH3)2OH илиX представляет собой -S(O)2CH2-, -S(O)2CH(CH3)- или -S(O)2C(CH3)2-;R1 представляет собой группу, выбранную из метила, этила, пропила, бутила, изобутила, трет-бутила, циклопропила, циклопентила, циклогексила, фенила, бензила, фенетила, пиридинила,...

Трициклические соединения как модуляторы синтеза tnf-α и как ингибиторы pde4

Загрузка...

Номер патента: 18462

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Гузель Мустафа, Полисетти Дхарма Рао, Костура Мэттью, Гаддам Бапу, Мйалли Аднан М.М.

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4745, A61P 35/00...

Метки: синтеза, модуляторы, трициклические, соединения, tnf-&alpha, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А1 представляет собой O;А2 представляет собой O;U представляет собой N;V представляет собой C-O-CH3;W представляет собой C-H;X представляет собой C-H;Y представляет собой C-H;Z представляет собой C-H;R1 представляет собой циклопентил или циклогексил, каждый из которых необязательно замещен -C(O)-O-R9 или -NH-SO2-R10; илиR1 представляет собой пиперидин-4-ил или пирролидин-3-ил,...

Ингибиторы пути хеджхога

Загрузка...

Номер патента: 18441

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Такеути Крэйг Стейси, Ли Мэттью Сангъюп, Ши Сянь, Ван Юн, Мэрлоу Чарльз К., Лихи Джеймс В., Ким Биунг Гиу, Чэнь Джефф, Льюис Гэри Л., Манн Грэйс, Эпштейн Сергей, Сангалэнг Джоан К., Хойнх Тай Пхат, Риджвей Брайан Хью, Форсайт Тимоти Патрик, Баджджалиех Уильям, Тесфай Зером, Мэк Моррисон Б., Бахджеджи Сулейман

МПК: C07D 401/04, C07D 239/42, C07D 403/12...

Метки: хеджхога, пути, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват или их смесь, гдеR1 означает алкил, циклоалкил, фенил или гетероарил, где циклоалкил, фенил и гетероарил необязательно замещены 1, 2 или 3 радикалами R6;R2 и R3 вместе с пиримидинилом, к которому они присоединены, образуют хиназолинил, необязательно замещенный в положениях 5, 6, 7 и 8 одной или двумя группами, независимо выбранными из алкила, алкокси, галогена,...

Сульфониламидные производные в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов, их получение и фармацевтическая композиция, их содержащая

Загрузка...

Номер патента: 18046

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Шмидт Эва, Сентирмай Эва, Ваштаг Моника, Ваго Иштван, Кешеру Дьёрдь, Бозо Эва, Елеш Янош, Фаркаш Шандор, Беке Дьюла, Хорнок Каталин

МПК: A61K 31/18, C07C 311/21, A61P 29/00...

Метки: фармацевтическая, содержащая, антагонистов, брадикининовых, композиция, производные, сульфониламидные, рецепторов, качестве, получение

Формула / Реферат:

1. Сульфаниламидные производные антагонистов брадикининовых B1-рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4-алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода при условии, что R1 и R2 могут не быть одновременно атомом водорода; (2) -(CH2)n-NRaRb; (3) -(CH2)m-X-Q илиR1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 0 до 1 гетероатома, в дополнение к...

Производные n,n-дибензил-2-аминопиримидина и лекарственные средства, их содержащие

Загрузка...

Номер патента: 17321

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Араи Тосихару, Сибата Харуки, Ямазаки Коити, Охгия Тадааки, Мийосава Катсутоси, Аоки Таро, Окуда Аюму, Миура Тору, Сибуя Кимиюки

МПК: A61P 3/06, A61K 31/505, A61P 43/00...

Метки: n,n-дибензил-2-аминопиримидина, средства, лекарственные, содержащие, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль или сольватгде R1, R2, R3, R4 и R5 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, галоид (C1-С6алкильную) группу или цианогруппу,R6 представляет C1-С6алкильную группу,R7, R8, R9 и R10 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, атом галогена, C1-С6алкильную группу, галоид (C1-С6алкильную) группу или C1-С6алкоксигруппу,R11 и R12 являются...

Гидроксаматы в качестве ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 17198

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Драммонд Алан Гастингс, Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Белфилд Эндрю Джеймс, Пэтел Санджей Ратилал, Дэвидсон Алан Хорнсби, Дональд Элистейр Дэвид Грэм, Дэй Франческа Энн

МПК: A61K 31/506, A61P 19/02, A61P 25/28...

Метки: ингибиторов, гистон-деацетилазы, качестве, гидроксаматы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде m равен 1;n равен 0 или 1;Q, V и W независимо обозначают -N= или -С=;В обозначает двухвалентный радикал, выбранный из (В2) и (В6)где связь, отмеченная *, связана с кольцом, содержащим Q, V и W;А обозначает циклогексильное или фенильное кольцо;-[Linker]- обозначает связь, -CH2-NH-CH2- или -NH-CH2-;Z1 обозначает радикал формулы R1R2CHNH- или R1R2CHNH-CH2-, гдеR1 обозначает карбоксильную группу (-СООН) или...

Сокристаллы пириметанила и дитианона

Загрузка...

Номер патента: 16391

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Фогель Ральф, Сакселль Хейди Эмилия, Зова Кристиан

МПК: A01N 43/32, C07D 239/42, A01N 43/54...

Метки: пириметанила, сокристаллы, дитианона

Формула / Реферат:

1. Сокристаллы пириметанила и дитианона, которые в рентгеновской порошковой дифрактограмме при 25°С показывают по крайней мере три из следующих отображений:2. Сокристаллы по п.1, имеющие точку плавления в диапазоне от 165 до 175°.3. Способ получения сокристаллов по п.1, включающий следующие шаги:i) растворение эквимолярных количеств пириметанила и дитианона в полярном органическом растворителе;ii) испарение растворителя до образования...

Цинковая соль розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 16141

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Цлементиш Дьёрдь, Тапаи Шандорне, Тёмпе Петер, Ваго Паль, Шимиг Дьюла

МПК: A61P 3/06, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: цинковая, соль, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Цинковая соль (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(N-метил-N-метилсульфониламино)пи­римидин-5-ил]-(3R,5S)-дигидрокси-(Е)-6-гептенкарбоновой кислоты (2:1) формулы (I)и ее гидраты.2. Способ получения цинковой соли (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(N-метил-N-метилсуль­фониламино)пиримидин-5-ил]-(3R,5S)-дигидрокси-(Е)-6-гептенкарбоновой кислоты (2:1) формулы (I), при котором подвергают взаимодействию...

Производные пиримидина

Загрузка...

Номер патента: 15890

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Кинг Чи-Син Ричард, У Чиэнь-Хуан, Чоу Мин-Чэнь, Тсэн Чэнь-Тсо, Ен Чи-Фэн, Чэнь Шу-Цзэн, Хуан Ин-Хуэй, Ху Чэн-Кун

МПК: A61K 31/505, A61K 31/496, A61K 31/5377...

Метки: пиримидина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)гдеX представляет собой -N(Ra)-;L1 представляет собой C1-С10алкилен или -С(О)-;L2 отсутствует или представляет собой C1-С10алкилен;L3 представляет собой С3-С20циклоалкил;каждый из R1, R2и R3 независимо представляет собой Н, С1-С10алкил, С3-С20циклоалкил, С3-С20гетероциклоалкил, арил, гетероарил, галоген, CN, ORc, COORc, OC(O)Rc, C(O)Rc, C(O)NRcRd или NRcRd;R4 представляет собой Н иR5 представляет собой С3-С20циклоалкил,...

Бензофуро- и бензотиенопиримидиновые модуляторы гистаминового рецептора н4

Загрузка...

Номер патента: 15344

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Савалль Брэд М., Мани Неелакандха С., Керни Аарон М., Эдвардс Джеймс П., Кертис Майкл П., Гомес Лоран, Грайс Черил А., Чавез Франк, Лю Цзин, Фитцджералд Энн Е.

МПК: C07D 471/04, C07D 239/42, A01N 43/54...

Метки: гистаминового, бензотиенопиримидиновые, бензофуро, модуляторы, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый из заместителей R1 и R2независимо представляет собой Н, Cl, F, Br, метил, этил, метокси, NO2или CF3;R5 представляет собой Н, метокси, Cl, F, Br или CF3;фрагмент А представляет собой N или CRa, где Ra представляет собой Н или Cl;при условии, что по меньшей мере два заместителя из числа R1, R2, R5и Ra представляют собой Н;X представляет собой О или S;-N(R3)R4 является одним из следующих фрагментов:где q...

Замещённые 5-фенилпиримидины в терапии рака, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения рака у животных

Загрузка...

Номер патента: 14098

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Наве Барбара, Гроте Томас, Мюллер Бернд, Блеттнер Карстен, Ябс Торстен, Шивек Франк, Райнхаймер Йоахим, Швеглер Анья

МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, C07D 239/42...

Метки: животных, основе, лечения, фармацевтическая, рака, способ, 5-фенилпиримидины, замещённые, терапии, композиция

Формула / Реферат:

1. Применение замещенных 5-фенилпиримидинов формулы I и их фармацевтически приемлемых солей в терапии ракагде X означает группу формулы NR1R2, в которойR1 означает C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C1-C8-галоалкил или C3-C8-циклоалкил, которые могут быть замещены C1-C6-алкилом,R2 означает водород, C1-C6-алкил или C2-C6-алкенил,R1 и R2вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидиниловое, 3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-иловое,...

Способ получения розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 13304

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Сёке Каталин, Семзё Аттила, Вукич Кристина, Фишер Янош, Эрдельи Петер, Донат Андреа

МПК: C07D 405/06, C07D 239/42

Метки: способ, розувастатина, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения розувастатина формулы Iвключающий один из следующих процессов:а) превращение соединения формулы IIгде R представляет собой С1-4-алкил, за исключением трет-бутильной группы,посредством щелочного гидролиза с получением соединения формулы IIIс последующим взаимодействием с органическим или неорганическим основанием с образованием соли, отщепление ацетонидной группы и взаимодействие с хлоридом кальция в основании, илиb)...

Производные пиримидина и их применение в качестве модуляторов cb2

Загрузка...

Номер патента: 12703

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Митчелл Уилльям Леонард, Итертон Эндрю Джон, Ролингз Дерек Энтони, Слингсби Брайан Питер, Нейлор Алан, Гиблин Джерард Мартин Пол, Грин Ричард Ховард, Уиттингтон Эндрю Ричард

МПК: C07D 239/42, A61K 31/506, A61K 31/505...

Метки: качестве, пиримидина, производные, применение, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где Y представляет собой фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из C1-6-алкила, галогензамещенного C1-6-алкила, C1-6-алкокси, гидроксигруппы, цианогруппы, галогена, C1-6-алкилсульфонильной группы, -CONH2, -NHCOCH3 и -СООН, галогензамещенного С1-6-алкокси и SO2NR8aR8b, и SC1-6-алкил; R1 выбирают из водорода, C1-6-алкила, C3-6-циклоалкила и галогензамещенного...

Производные фениламида 4-(бензил)пиперазин-1-карбоновой кислоты и родственные соединения в качестве модуляторов амида жирной кислоты гидролазы для лечения страхов, боли и других состояний

Загрузка...

Номер патента: 12589

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Паттабираман Канака, Сяо Вэй, Аподака Ричард, Сейерстад Марк, Брайтенбухер Дж.Гай

МПК: A61P 25/28, A61P 25/22, A61P 25/04...

Метки: амида, качестве, фениламида, 4-(бензил)пиперазин-1-карбоновой, состояний, страхов, модуляторов, гидролазы, соединения, жирной, боли, кислоты, родственные, производные, лечения, других

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой Z означает -N- или >СН; R1 представляет собой -Н или -C1-4алкил; Ar1 означает 2-тиазолил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил, каждый из которых является незамещенным или замещенным по атому углерода кольца одной или двумя Ra группами; где каждый остаток Ra независимо выбран из группы, включающей -C1-4алкил, -C2-4алкенил, -ОН, -OC1-4алкил, атом галогена, -CF3,...

Производные n-гидроксиамида и их применение

Загрузка...

Номер патента: 12584

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Гонсалес Жером, Кросиньяни Стефано, Жоран-Лебрюн Катрина, Свиннен Доминик, Бомбрюн Аньес, Жербер Патрик

МПК: A61K 31/496, C07D 211/58, C07D 211/46...

Метки: n-гидроксиамида, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Производное N-гидроксиамида формулы (I) в которой А выбран из группы, включающей -C(B)- и N; В обозначает H или В образует связь с R5 или R7; R1 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, С3-С8-циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкил, гетероциклоалкил-С1-С6-алкил, гетероарилС1-С6-алкил, аминогруппу и алкоксигруппу; R2 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил,...

Производные замещенного пропенилпиперазина в качестве новых ингибиторов гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 11932

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Артс Янине, Анжибо Патрик Рене, Марконне-Декран Лоранс Франсуаз Бернадетт, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Ван Эмелен Кристоф

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61P 35/00...

Метки: замещенного, новых, производные, гистондеацетилазы, пропенилпиперазина, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где каждый X независимо представляет собой N или CH; R1 представляет собой фенил или фенил, необязательно замещенный галогеном, С1-6алкилом, С1-6 алкилокси, полигалогенС1-6алкилом или арилом; R2 представляет собой CH2-R5 или -C(=O)-R6, каждый R5 независимо выбран из водорода, гидрокси, С1-6алкилокси,...

5-фенилпиримидины, способ их получения, содержащие их средства и их применение

Загрузка...

Номер патента: 10628

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Гипзер Андреас, Лоренц Гизела, Швёглер Аня, Розе Инго, Грамменос Вассилиос, Тормо И Бласко Хорди, Гевер Маркус, Штратманн Зигфрид, Райнхаймер Йоахим, Гроте Томас, Мюллер Бернд, Шивек Франк, Шэфер Петер, Штирль Райнхард, Аммерманн Эберхард

МПК: C07D 239/42, A01N 43/54, C07D 239/46...

Метки: средства, способ, содержащие, получения, применение, 5-фенилпиримидины

Формула / Реферат:

1. 5-Фенилпиримидины формулы I в которой заместители и индекс имеют следующие значения: R1 - C1-C6алкил, C1-C6галогеналкил, C3-C6циклоалкил, C3-C6галогенциклоалкил, C2-C6алкенил, C2-C6галогеналкенил, C2-C6алкинил или C2-C6галогеналкинил; R2 - водород или группы, значения которых определены для R1; R1 и R2 могут образовывать также с атомом азота, с которым они связаны, насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный цикл, который может быть прерван...

2-замещенные пиримидины, способ их получения, пестицидное средство и способ борьбы с фитопатогенными грибами

Загрузка...

Номер патента: 10566

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Гипзер Андреас, Грамменос Вассилиос, Штратманн Зигфрид, Райнхаймер Йоахим, Вагнер Оливер, Швёглер Аня, Мюллер Бернд, Шэфер Петер, Шивекк Франк, Гроте Томас, Шерер Мария, Тормо И Бласко Хорди, Гевер Маркус, Штирль Райнхард, Блеттнер Карстен, Шёфль Ульрих

МПК: C07D 239/42

Метки: получения, средство, борьбы, грибами, фитопатогенными, способ, пестицидное, пиримидины, 2-замещенные

Формула / Реферат:

1. 2-Замещенные пиримидины формулы I в которой индекс и заместители имеют следующие значения: n означает целое число от 1 до 5; L означает галоген или C1-C6-алкокси, R1, R2 означают независимо друг от друга C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, которые в свою очередь могут быть частично или полностью галогенированы или могут быть замещены группой Rv: Rv означает -С(=O)-O-Н, NH2 или фенил, R2 может дополнительно означать водород; R1 и R2 также совместно...

(тетрагидропиран-4-илметил)амид 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, содержащая его, и способ лечения человека или животного, страдающегоот состояния, которое опосредуется активностью каннабиноидных рецепторов 2

Загрузка...

Номер патента: 10130

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Грин Ричард Ховард, Нейлор Алан, Слингсби Брайан Питер, Гиблин Джерард Мартин Пол, Митчелл Уилльям Леонард, Уиттингтон Эндрю Ричард, Итертон Эндрю Джон, Ролингз Дерек Энтони

МПК: C07D 239/42, A61K 31/506, A61K 31/505...

Метки: животного, способ, композиция, 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой, его, фармацевтическая, тетрагидропиран-4-илметил)амид, каннабиноидных, содержащая, которое, человека, состояния, рецепторов, активностью, лечения, опосредуется, кислоты, страдающегоот

Формула / Реферат:

1. (Тетрагидропиран-4-илметил)амид 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой кислоты. 2. Соединение по п.1 в форме наночастиц. 3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемое производное. 4. Фармацевтическая композиция по п.3, дополнительно содержащая фармацевтический носитель или разбавитель. 5. Способ лечения человека или животного, страдающего от состояния, которое...

Способ получения гемикальциевой соли (е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3r,5s)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 9194

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Радль Станислав, Стах Ян, Себек Павел

МПК: C07D 239/42

Метки: кислоты, соли, получения, способ, гемикальциевой, е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3r,5s)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой

Формула / Реферат:

1. Способ получения гемикальциевой соли (E)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты формулы I, то есть розувастатина отличающийся тем, что водный раствор натриевой или калиевой соли (E)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты, в который, возможно, добавлены гидроксид натрия или калия или...

Ингибиторы гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 8245

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Дяткин Алексей Борисович, Ван Эмелен Кристоф, Вердонк Марк Густаф Селин, Анжибо Патрик Рене, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Мерпул Ливен

МПК: A61K 31/505, C07D 207/09, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, гистондеацетилазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n равен 0 или 1 и, когда n равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или ; каждый X представляет собой азот или ; каждый Y представляет собой азот или ; каждый Z представляет собой азот или ; R1 представляет собой -C(O)NHOH, -NHC(О)С1-6-алкандиил-SH; R2 представляет собой водород или нитро; R3 представляет собой водород, C1-6-алкил, арил-С2-6-алкендиил, фуранилкарбонил,...

Ингибиторы пептидной деформилазы

Загрузка...

Номер патента: 7786

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Ли Дзинхва, Обарт Келли М., Карпински Джозеф М., Сильва Домингос Х., Беновиц Эндрю Б., Кристенсен Зигфрид Б.IV

МПК: A61K 31/16, A61K 31/18, A61K 31/44...

Метки: пептидной, ингибиторы, деформилазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) где R выбран из группы, включающей C2-6-алкил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); C2-6-алкенил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); C2-6-алкинил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); (CH2)n-C3-6-карбоцикл (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); и (CH2)n-R4, где R4 выбран из...

5-фенилпиримидины,способ и промежуточные продукты для их получения и их применение для борьбы с фитопатогенными грибами

Загрузка...

Номер патента: 7719

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Шэфер Петер, Гроте Томас, Райнхаймер Йоахим, Лоренц Гизела, Заутер Хуберт, Мюллер Бернд, Тормо И Бласко Хорди, Штратман Зигфрид, Аммерманн Эберхард, Гипзер Андреас, Розе Инго, Шивекк Франк, Штирль Райнхард, Гевер Маркус

МПК: A01P 3/00, C07D 403/04, C07D 239/42...

Метки: промежуточные, борьбы, применение, получения, грибами, 5-фенилпиримидины,способ, фитопатогенными, продукты

Формула / Реферат:

1. 5-Фенилпиримидины формулы I где заместители имеют следующие значения: R1 означает пиррол, пиразол, имидазол, 1,2,4-триазол, 1,2,3-триазол, тетразол, 1,2,3,-триазин, 1,2,4-триазин, оксазол, изоксазол, 1,3,4-оксадиазол, фуран, тиофен, тиазол, изотиазол, причем гетероцикл может быть соединен с пиримидиновым кольцом через С или N, пиридазин, пиримидин или пиразин, причем R1 может быть замещен одной до трех одинаковыми или различными группами Rа,...

Производные амидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 7578

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Леви Паулус Йоаннес, Лакрамп Жан Фернан Арман, Дайер Фредерик Франс Дезире, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Хэрес Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Кукла Майкл Джозеф, Де Жонж Марк Рене, Гертс Юго Альфонс Габриель, Меркен Марк Юбер, Виллемс Марк, Нюйденс Рони Мария, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Лудовики Дональд Вилльям, Жанссен Поль Адриан Ян

МПК: A61P 3/10, A61K 31/505, A61P 25/28...

Метки: амидов, 3-бета, качестве, ингибиторов, производные, гликогенсинтаза-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...

Сульфонилпроизводные в качестве новых ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 6707

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Понселе Виржини Софи, Вердонк Марк Густаф Селин, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бакс Лео Якобус Йозеф, Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Ван Эмелен Кристоф, Артс Янине, Ван Хьюсден Джимми Арнольд Вивиан, Мерпул Ливен, Де Винтер Ханс Луи Йос, Дяткин Алексей Борисович

МПК: C07D 215/36, C07D 207/28, C07D 213/82...

Метки: качестве, гистон-деацетилазы, сульфонилпроизводные, ингибиторов, новых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые соли добавления кислот и его стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1, 2 или 3 и, если n равно 0, то имеется в виду прямая связь; t равно 0, 1, 2, 3 или 4, и если t равно 0, то имеется в виду прямая связь; каждый Q представляет собой азот или каждый X представляет собой азот или каждый Y представляет собой азот или каждый Z представляет собой азот или ...

Ацильные производные, используемые для лечения опосредованных vla-4 расстройств

Загрузка...

Номер патента: 6301

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Дрессен Даррен Б., Грант Фрэнсин С., Плейсс Майкл А., Крефт Энтони, Эшвелл Сюзн, Сарантакис Димитриос, Ксу Йинг-Зи, Велмейкер Грегори С., Торсетт Юджин Д., Семко Кристофер, Конради Андрей В.

МПК: C07D 239/42, A61P 37/00, A61K 31/505...

Метки: расстройств, лечения, используемые, vla-4, ацильные, опосредованных, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы A, B, C или D где R5 выбран из группы, включающей алкил, арил и гетероарил, где каждая из этих групп необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из алкила, аминокарбониламино, галогена, нитро, гидроксила и C1-6алкокси; R6 выбран из группы, включающей водород, алкил, арил, циклоалкил и гетероарил, где каждая из этих групп необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из алкила, галогена, нитро, гидроксила,...