C07D 239/42 — один атом азота

Этинильные производные в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ешке Георг, Рюхер Даниэль, Виейра Эрик, Риччи Антонио, Штадлер Хайнц, Линдеманн Лотар

МПК: A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/50...

Метки: этинильные, глутаматного, качестве, модуляторов, рецептора, метаботропного, производные

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Кристаллические формы цинковой соли розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 24416

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Марковитш Имре, Вольк Балаж, Юрак Ференц, Кованьине Лах Дьёрдьи, Катаине Фаддьяш Каталин, Лукач Дьюла, Шипош Эва, Хаваши Балаж, Рунге Жольт, Фодорне Кочмар Кристина, Хамори Чаба, Мезёвари Моника

МПК: A61P 3/06, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: соли, розувастатина, кристаллические, цинковой, формы

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1) [полуцинковой соли (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(метансульфонилметиламино)пиримидин-5-ил]-(3R5S)-дигидрокси-гепт-6-еновой кислоты] формулы (I)отличающаяся рентгеновскими дифракционными линиями, измеренными с использованием излучения CuKα, со следующим углом дифракции 2θ (±0,2° 2θ): 4,746°.2. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1)...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Йосихара Коусеи, Судзуки Дайсуке, Ямаки Сусуму, Секи Норио, Михара Хисаси, Ямада Хиройоси

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/426, A61K 31/4402...

Метки: нефропатии, гуанидиновые, желтого, предотвращения, соединения, полезные, лечения, пятна, диабетической, отека, диабетического

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Способ получения солей розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 23769

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Вольк Балаж, Понго Ласло, Лукач Дьюла, Барта Ференц Лорант, Милен Матьяш, Краснаи Дьёрдь, Порч-Маккаи Марта, Ружич Дьёрдь, Пандур Ангела, Дебрецени Йожеф, Мольнар Эникё, Кестейи Адриенн, Сабо Тибор, Баркоци Йожеф, Тотне Лауриц Мариа

МПК: C07D 239/42

Метки: способ, получения, солей, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Способ получения аммониевой соли розувастатина общей формулы (II)где R1, R2 и R3 независимо являются водородом или линейной, разветвленной или циклической насыщенной алкильной группой, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, или NR1R2 вместе являются 5-, 6- или 7-членной насыщенной гетероциклической группой, содержащей один атом азота, который включает взаимодействие амида розувастатина общей формулы (III)где R4 и R5 независимо друг от друга...

Способ изготовления солей розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 21942

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Надь Калман, Шимиг Дьюла, Баркоци Йожеф, Кирай Имре, Карас Адриенн, Барта Ференц, Ружич Дьёрдь, Шипош Эва, Кованьине Лакс Дьёрдь, Вольк Балаж

МПК: A61P 3/06, A61K 31/505, C07D 239/42...

Метки: солей, способ, изготовления, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Способ получения кальциевой соли розувастатина формулы (II)отличающийся тем, что проводят реакцию трет-бутиламмониевой соли розувастатина формулы (IV)с источником кальциевых ионов в двухфазной смеси не смешивающегося или слабо смешивающегося с водой органического растворителя и воды, затем образовавшийся продукт отделяют.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве источника ионов кальция применяют гидроксид кальция, соли кальция...

Смешанные кристаллы ципродинила

Загрузка...

Номер патента: 21892

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Джордж Нил, Бертон Ребекка Клер, Окерой Кристер Бьорн, Форрест Джеймс Оуэн

МПК: C07D 239/42, A01N 25/00, A01N 43/54...

Метки: смешанные, ципродинила, кристаллы

Формула / Реферат:

1. Смешанный кристалл, включающий ципродинил, и соединение, формирующее смешанный кристалл, которое имеет по меньшей мере одну имидную и/или оксимную функциональную группу, где соединение, формирующее смешанный кристалл, выбрано из группы, состоящей из пиромеллитового диимида, диоксима терефталальдегида, диметилглиоксима, 2,3-нафталиндикарбоксимида, 2-гидроксиимино-2-фенилацетонитрила и фталимида.2. Смешанный кристалл по п.1, где соединением,...

Ключевые промежуточные соединения для синтеза розувастатина или его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 21733

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Космпрль Янез, Цасар Зденко

МПК: A61P 3/06, A61K 31/505, C07D 239/42...

Метки: розувастатина, соединения, ключевые, синтеза, промежуточные, солей, приемлемых, фармацевтически

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы IIвключающий стадииполучения соединения формулы Iи превращения соединения формулы I путем бромирования в соединение формулы II.2. Способ по п.1, характеризующийся одной из следующих особенностей (i)-(iv) процесса или их комбинацией:(i) бромирование осуществляют с помощью N-бромамида в качестве бромирующего агента; и/или(ii) реакцию бромирования осуществляют в органическом растворителе, выбранном из группы,...

Кристаллическая форма i соли розувастатина цинка

Загрузка...

Номер патента: 20944

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Хофманне Фекете Валерия, Ружич Дьёрдь, Моровьян Дьёрдь, Кестейи Адриенн, Барта Ференц, Клементис Дьёрдь, Краснаи Дьёрдь, Кованьине Лакс Дьёрдь, Шимиг Дьюла, Сент-Кирайи Жужанна, Вольк Балаж, Шлегель Петер, Надь Калман, Баркоци Йожеф, Имре Янош, Капуи Имре

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61P 3/06...

Метки: форма, кристаллическая, цинка, соли, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) формулы Iобладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 19,089 и 22,466° 2θ, измеренные с использованием CuKα излучения.2. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) по п.1, обладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 18,756; 19,089; 19,505; 22,466°...

Ингибиторы циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 20439

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Аугустин Мартин, Марквардт Андреас, Плейсс Майкл А., Нистрой Андре Йоганнес, Мюллер Анке, Хайзер Ульрих, Цайтльманн Лутц, Алльгайер Ханс

МПК: A61P 25/00, A61K 31/505, A61P 25/28...

Метки: ингибиторы, циклинзависимых, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, включая все его таутомеры и стереоизомеры,где А представляет собой N и В представляет собой СН;Ra представляет собой Н или метил;R1 выбран из группы, включающей С1-8алкил, -NR6R7, R20, -C1-6алкил-R20, -NR10-(C1-6алкил)-NR6R7, -NR10-(C1-6алкил)-C(O)OR4, -NR10R20, С1-6алкил-OR20, C1-6алкил-SR20, (С1-6алкил)-О-(С1-6алкил)-R20, C(O)R20;где алкильные остатки могут...

Новые карбонилированные (аза)циклогексаны в качестве лигандов d3 рецептора дофамина

Загрузка...

Номер патента: 20305

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Лёкомт Жанн -Мари, Данви Дени, Шварц Жан -Шарль, Капе Марк, Левоэн Никола, Кальмельс Тьерри, Робер Филипп, Линьо Ксавье, Берреби-Бертран Исабэль

МПК: A61K 31/495, A61P 25/00, C07D 211/26...

Метки: лигандов, аза)циклогексаны, рецептора, дофамина, качестве, новые, карбонилированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где NR1R2 представляетZ представляет группу а) R представляет циано(С1-С12)алкил; полигалогенциано(С1-С12)алкил; гидрокси(С1-С12)алкил; полигалоген(С1-С12)алкил; циано(С5-С6)циклоалкил; (С1-С12)алкокси(С1-С12)алкил; (С1-С12)алкилкарбонил; (С6-С10)арилокси; (С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; моногалоген(С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; (С6-С10)арил(С1-С12)алкокси; (С5-С6)циклоалкенил; (С5-С6)циклоалкенил, конденсированный с...

Натриевая соль 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной кислоты в качестве ингибиторов dhоdh

Загрузка...

Номер патента: 20218

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Гарсия-Гонсалес Нурия, Хулия-Хане Монтсеррат, Каррера-Каррера Франсеск, Серра-Масия Ксавьер, Дебетюне Лорен

МПК: A61P 17/06, A61P 19/00, A61P 37/00...

Метки: ингибиторов, качестве, кислоты, натриевая, dhodh, соль, 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая натриевая соль 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной кислоты и ее фармацевтически приемлемые сольваты.2. Фармацевтическая композиция, включающая соль по п.1 в терапевтически эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, где композиция дополнительно включает в терапевтически эффективном количестве один или несколько других терапевтических...

Соль розувастатина, способ ее получения и способ получения фармацевтически приемлемой соли розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 19995

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Зупанциц Сильво, Вайс Анамария, Бенкиц Примоз, Бевк Давид, Ленарсиц Роман, Яксе Давид

МПК: C07D 239/42

Метки: получения, приемлемой, способ, фармацевтически, розувастатина, соль, соли

Формула / Реферат:

1. Соль формулы VIIгде А представляет собойZ представляет собой амин формулы Z1где R13, R14 и R15 независимо выбраны из Н, галогена, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, CH2F, CHF2 и CF3, где галоген независимо выбран из F, Cl, Br и I.2. Соль по п.1, гдеR13 выбран из 4-галогена, 4-(С1-С6)алкила, 4-(С1-С6)алкокси, 4-CH2F, 4-CHF2 и 4-CF3;R14 выбран из Н, 3- или 5-галогена, 3- или 5-(С1-С6)алкила, 3- или 5-(С1-С6)алкокси, 3- или 5-CH2F, 3- или 5-CHF2 и...

Способ подавления роста или метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли

Загрузка...

Номер патента: 19919

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Рой Эншу Миттал, Ку Жикан, Анансан Субраманиам

МПК: C07D 239/42, C07D 471/04, A01N 43/54...

Метки: метастазирования, опухоли, ангиогенез-зависимой, роста, подавления, способ

Формула / Реферат:

1. Способ подавления роста или метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли у пациента, который в этом нуждается, включающий введение указанному пациенту эффективного количества битионола.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный способ включает подавление роста ангиогенез-зависимой опухоли.

3. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный способ включает подавление метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли.

Производные морфолинопиримидина, используемые при заболеваниях, связанных с mtor киназой и/или pi3k

Загрузка...

Номер патента: 18708

Опубликовано: 30.10.2013

Автор: Пайк Курт Гордон

МПК: A61K 31/505, A61P 11/00, A61P 29/00...

Метки: заболеваниях, киназой, связанных, производные, морфолинопиримидина, используемые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где m представляет собой 0, 1 или 2;Y1 представляет собой CH;Y2 представляет собой N;-X-R1 представляет собой -С(CH3)2OH илиX представляет собой -S(O)2CH2-, -S(O)2CH(CH3)- или -S(O)2C(CH3)2-;R1 представляет собой группу, выбранную из метила, этила, пропила, бутила, изобутила, трет-бутила, циклопропила, циклопентила, циклогексила, фенила, бензила, фенетила, пиридинила,...

Трициклические соединения как модуляторы синтеза tnf-α и как ингибиторы pde4

Загрузка...

Номер патента: 18462

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Гузель Мустафа, Костура Мэттью, Полисетти Дхарма Рао, Гаддам Бапу, Мйалли Аднан М.М.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4745, A61P 29/00...

Метки: модуляторы, tnf-&alpha, ингибиторы, синтеза, соединения, трициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А1 представляет собой O;А2 представляет собой O;U представляет собой N;V представляет собой C-O-CH3;W представляет собой C-H;X представляет собой C-H;Y представляет собой C-H;Z представляет собой C-H;R1 представляет собой циклопентил или циклогексил, каждый из которых необязательно замещен -C(O)-O-R9 или -NH-SO2-R10; илиR1 представляет собой пиперидин-4-ил или пирролидин-3-ил,...

Ингибиторы пути хеджхога

Загрузка...

Номер патента: 18441

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Лихи Джеймс В., Ли Мэттью Сангъюп, Мэрлоу Чарльз К., Тесфай Зером, Риджвей Брайан Хью, Чэнь Джефф, Хойнх Тай Пхат, Ши Сянь, Льюис Гэри Л., Баджджалиех Уильям, Эпштейн Сергей, Ван Юн, Ким Биунг Гиу, Мэк Моррисон Б., Такеути Крэйг Стейси, Форсайт Тимоти Патрик, Манн Грэйс, Сангалэнг Джоан К., Бахджеджи Сулейман

МПК: C07D 403/12, C07D 239/42, C07D 401/04...

Метки: хеджхога, пути, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват или их смесь, гдеR1 означает алкил, циклоалкил, фенил или гетероарил, где циклоалкил, фенил и гетероарил необязательно замещены 1, 2 или 3 радикалами R6;R2 и R3 вместе с пиримидинилом, к которому они присоединены, образуют хиназолинил, необязательно замещенный в положениях 5, 6, 7 и 8 одной или двумя группами, независимо выбранными из алкила, алкокси, галогена,...

Сульфониламидные производные в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов, их получение и фармацевтическая композиция, их содержащая

Загрузка...

Номер патента: 18046

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Шмидт Эва, Елеш Янош, Бозо Эва, Фаркаш Шандор, Хорнок Каталин, Ваштаг Моника, Беке Дьюла, Кешеру Дьёрдь, Ваго Иштван, Сентирмай Эва

МПК: A61K 31/18, C07C 311/21, A61P 29/00...

Метки: антагонистов, фармацевтическая, производные, содержащая, сульфониламидные, рецепторов, качестве, получение, брадикининовых, композиция

Формула / Реферат:

1. Сульфаниламидные производные антагонистов брадикининовых B1-рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4-алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода при условии, что R1 и R2 могут не быть одновременно атомом водорода; (2) -(CH2)n-NRaRb; (3) -(CH2)m-X-Q илиR1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 0 до 1 гетероатома, в дополнение к...

Производные n,n-дибензил-2-аминопиримидина и лекарственные средства, их содержащие

Загрузка...

Номер патента: 17321

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Араи Тосихару, Мийосава Катсутоси, Сибата Харуки, Аоки Таро, Ямазаки Коити, Окуда Аюму, Охгия Тадааки, Сибуя Кимиюки, Миура Тору

МПК: A61P 3/06, A61K 31/505, A61P 43/00...

Метки: средства, производные, содержащие, n,n-дибензил-2-аминопиримидина, лекарственные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль или сольватгде R1, R2, R3, R4 и R5 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, галоид (C1-С6алкильную) группу или цианогруппу,R6 представляет C1-С6алкильную группу,R7, R8, R9 и R10 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, атом галогена, C1-С6алкильную группу, галоид (C1-С6алкильную) группу или C1-С6алкоксигруппу,R11 и R12 являются...

Гидроксаматы в качестве ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 17198

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Драммонд Алан Гастингс, Пэтел Санджей Ратилал, Белфилд Эндрю Джеймс, Дональд Элистейр Дэвид Грэм, Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Дэй Франческа Энн, Дэвидсон Алан Хорнсби

МПК: A61P 25/28, A61K 31/506, A61P 19/02...

Метки: качестве, гистон-деацетилазы, ингибиторов, гидроксаматы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде m равен 1;n равен 0 или 1;Q, V и W независимо обозначают -N= или -С=;В обозначает двухвалентный радикал, выбранный из (В2) и (В6)где связь, отмеченная *, связана с кольцом, содержащим Q, V и W;А обозначает циклогексильное или фенильное кольцо;-[Linker]- обозначает связь, -CH2-NH-CH2- или -NH-CH2-;Z1 обозначает радикал формулы R1R2CHNH- или R1R2CHNH-CH2-, гдеR1 обозначает карбоксильную группу (-СООН) или...

Сокристаллы пириметанила и дитианона

Загрузка...

Номер патента: 16391

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Зова Кристиан, Фогель Ральф, Сакселль Хейди Эмилия

МПК: A01N 43/32, C07D 239/42, A01N 43/54...

Метки: дитианона, сокристаллы, пириметанила

Формула / Реферат:

1. Сокристаллы пириметанила и дитианона, которые в рентгеновской порошковой дифрактограмме при 25°С показывают по крайней мере три из следующих отображений:2. Сокристаллы по п.1, имеющие точку плавления в диапазоне от 165 до 175°.3. Способ получения сокристаллов по п.1, включающий следующие шаги:i) растворение эквимолярных количеств пириметанила и дитианона в полярном органическом растворителе;ii) испарение растворителя до образования...

Цинковая соль розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 16141

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Шимиг Дьюла, Цлементиш Дьёрдь, Ваго Паль, Тапаи Шандорне, Тёмпе Петер

МПК: A61P 3/06, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: соль, цинковая, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Цинковая соль (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(N-метил-N-метилсульфониламино)пи­римидин-5-ил]-(3R,5S)-дигидрокси-(Е)-6-гептенкарбоновой кислоты (2:1) формулы (I)и ее гидраты.2. Способ получения цинковой соли (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(N-метил-N-метилсуль­фониламино)пиримидин-5-ил]-(3R,5S)-дигидрокси-(Е)-6-гептенкарбоновой кислоты (2:1) формулы (I), при котором подвергают взаимодействию...

Производные пиримидина

Загрузка...

Номер патента: 15890

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: У Чиэнь-Хуан, Тсэн Чэнь-Тсо, Чоу Мин-Чэнь, Хуан Ин-Хуэй, Ху Чэн-Кун, Кинг Чи-Син Ричард, Ен Чи-Фэн, Чэнь Шу-Цзэн

МПК: A61K 31/505, A61K 31/496, A61K 31/5377...

Метки: производные, пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)гдеX представляет собой -N(Ra)-;L1 представляет собой C1-С10алкилен или -С(О)-;L2 отсутствует или представляет собой C1-С10алкилен;L3 представляет собой С3-С20циклоалкил;каждый из R1, R2и R3 независимо представляет собой Н, С1-С10алкил, С3-С20циклоалкил, С3-С20гетероциклоалкил, арил, гетероарил, галоген, CN, ORc, COORc, OC(O)Rc, C(O)Rc, C(O)NRcRd или NRcRd;R4 представляет собой Н иR5 представляет собой С3-С20циклоалкил,...

Бензофуро- и бензотиенопиримидиновые модуляторы гистаминового рецептора н4

Загрузка...

Номер патента: 15344

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Мани Неелакандха С., Савалль Брэд М., Кертис Майкл П., Эдвардс Джеймс П., Грайс Черил А., Лю Цзин, Фитцджералд Энн Е., Керни Аарон М., Гомес Лоран, Чавез Франк

МПК: C07D 239/42, A01N 43/54, C07D 471/04...

Метки: рецептора, модуляторы, бензофуро, бензотиенопиримидиновые, гистаминового

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый из заместителей R1 и R2независимо представляет собой Н, Cl, F, Br, метил, этил, метокси, NO2или CF3;R5 представляет собой Н, метокси, Cl, F, Br или CF3;фрагмент А представляет собой N или CRa, где Ra представляет собой Н или Cl;при условии, что по меньшей мере два заместителя из числа R1, R2, R5и Ra представляют собой Н;X представляет собой О или S;-N(R3)R4 является одним из следующих фрагментов:где q...

Замещённые 5-фенилпиримидины в терапии рака, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения рака у животных

Загрузка...

Номер патента: 14098

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Блеттнер Карстен, Ябс Торстен, Швеглер Анья, Шивек Франк, Мюллер Бернд, Гроте Томас, Наве Барбара, Райнхаймер Йоахим

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61K 31/506...

Метки: рака, фармацевтическая, животных, основе, лечения, композиция, замещённые, 5-фенилпиримидины, терапии, способ

Формула / Реферат:

1. Применение замещенных 5-фенилпиримидинов формулы I и их фармацевтически приемлемых солей в терапии ракагде X означает группу формулы NR1R2, в которойR1 означает C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C1-C8-галоалкил или C3-C8-циклоалкил, которые могут быть замещены C1-C6-алкилом,R2 означает водород, C1-C6-алкил или C2-C6-алкенил,R1 и R2вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидиниловое, 3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-иловое,...

Способ получения розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 13304

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Эрдельи Петер, Фишер Янош, Сёке Каталин, Семзё Аттила, Донат Андреа, Вукич Кристина

МПК: C07D 405/06, C07D 239/42

Метки: розувастатина, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения розувастатина формулы Iвключающий один из следующих процессов:а) превращение соединения формулы IIгде R представляет собой С1-4-алкил, за исключением трет-бутильной группы,посредством щелочного гидролиза с получением соединения формулы IIIс последующим взаимодействием с органическим или неорганическим основанием с образованием соли, отщепление ацетонидной группы и взаимодействие с хлоридом кальция в основании, илиb)...

Производные пиримидина и их применение в качестве модуляторов cb2

Загрузка...

Номер патента: 12703

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Уиттингтон Эндрю Ричард, Нейлор Алан, Итертон Эндрю Джон, Слингсби Брайан Питер, Ролингз Дерек Энтони, Митчелл Уилльям Леонард, Гиблин Джерард Мартин Пол, Грин Ричард Ховард

МПК: A61K 31/506, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: производные, пиримидина, модуляторов, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где Y представляет собой фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из C1-6-алкила, галогензамещенного C1-6-алкила, C1-6-алкокси, гидроксигруппы, цианогруппы, галогена, C1-6-алкилсульфонильной группы, -CONH2, -NHCOCH3 и -СООН, галогензамещенного С1-6-алкокси и SO2NR8aR8b, и SC1-6-алкил; R1 выбирают из водорода, C1-6-алкила, C3-6-циклоалкила и галогензамещенного...

Производные фениламида 4-(бензил)пиперазин-1-карбоновой кислоты и родственные соединения в качестве модуляторов амида жирной кислоты гидролазы для лечения страхов, боли и других состояний

Загрузка...

Номер патента: 12589

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Сяо Вэй, Брайтенбухер Дж.Гай, Аподака Ричард, Сейерстад Марк, Паттабираман Канака

МПК: A61P 25/28, A61P 25/22, A61P 25/04...

Метки: гидролазы, кислоты, состояний, фениламида, качестве, жирной, родственные, соединения, страхов, модуляторов, производные, других, боли, 4-(бензил)пиперазин-1-карбоновой, амида, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой Z означает -N- или >СН; R1 представляет собой -Н или -C1-4алкил; Ar1 означает 2-тиазолил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил, каждый из которых является незамещенным или замещенным по атому углерода кольца одной или двумя Ra группами; где каждый остаток Ra независимо выбран из группы, включающей -C1-4алкил, -C2-4алкенил, -ОН, -OC1-4алкил, атом галогена, -CF3,...

Производные n-гидроксиамида и их применение

Загрузка...

Номер патента: 12584

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Гонсалес Жером, Кросиньяни Стефано, Жербер Патрик, Свиннен Доминик, Жоран-Лебрюн Катрина, Бомбрюн Аньес

МПК: C07D 211/58, A61K 31/496, C07D 211/46...

Метки: производные, применение, n-гидроксиамида

Формула / Реферат:

1. Производное N-гидроксиамида формулы (I) в которой А выбран из группы, включающей -C(B)- и N; В обозначает H или В образует связь с R5 или R7; R1 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, С3-С8-циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкил, гетероциклоалкил-С1-С6-алкил, гетероарилС1-С6-алкил, аминогруппу и алкоксигруппу; R2 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил,...

Производные замещенного пропенилпиперазина в качестве новых ингибиторов гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 11932

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Марконне-Декран Лоранс Франсуаз Бернадетт, Анжибо Патрик Рене, Артс Янине, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Ван Эмелен Кристоф

МПК: A61K 31/505, A61P 35/00, C07D 239/42...

Метки: гистондеацетилазы, пропенилпиперазина, новых, ингибиторов, качестве, замещенного, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где каждый X независимо представляет собой N или CH; R1 представляет собой фенил или фенил, необязательно замещенный галогеном, С1-6алкилом, С1-6 алкилокси, полигалогенС1-6алкилом или арилом; R2 представляет собой CH2-R5 или -C(=O)-R6, каждый R5 независимо выбран из водорода, гидрокси, С1-6алкилокси,...

5-фенилпиримидины, способ их получения, содержащие их средства и их применение

Загрузка...

Номер патента: 10628

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Гроте Томас, Мюллер Бернд, Райнхаймер Йоахим, Грамменос Вассилиос, Гипзер Андреас, Штирль Райнхард, Гевер Маркус, Швёглер Аня, Аммерманн Эберхард, Штратманн Зигфрид, Лоренц Гизела, Шивек Франк, Тормо И Бласко Хорди, Шэфер Петер, Розе Инго

МПК: A01N 43/54, C07D 239/42, C07D 239/46...

Метки: способ, 5-фенилпиримидины, применение, средства, содержащие, получения

Формула / Реферат:

1. 5-Фенилпиримидины формулы I в которой заместители и индекс имеют следующие значения: R1 - C1-C6алкил, C1-C6галогеналкил, C3-C6циклоалкил, C3-C6галогенциклоалкил, C2-C6алкенил, C2-C6галогеналкенил, C2-C6алкинил или C2-C6галогеналкинил; R2 - водород или группы, значения которых определены для R1; R1 и R2 могут образовывать также с атомом азота, с которым они связаны, насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный цикл, который может быть прерван...

2-замещенные пиримидины, способ их получения, пестицидное средство и способ борьбы с фитопатогенными грибами

Загрузка...

Номер патента: 10566

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Блеттнер Карстен, Шерер Мария, Мюллер Бернд, Грамменос Вассилиос, Гроте Томас, Шивекк Франк, Штирль Райнхард, Шёфль Ульрих, Райнхаймер Йоахим, Тормо И Бласко Хорди, Штратманн Зигфрид, Вагнер Оливер, Гевер Маркус, Шэфер Петер, Швёглер Аня, Гипзер Андреас

МПК: C07D 239/42

Метки: борьбы, пестицидное, способ, фитопатогенными, пиримидины, грибами, средство, получения, 2-замещенные

Формула / Реферат:

1. 2-Замещенные пиримидины формулы I в которой индекс и заместители имеют следующие значения: n означает целое число от 1 до 5; L означает галоген или C1-C6-алкокси, R1, R2 означают независимо друг от друга C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, которые в свою очередь могут быть частично или полностью галогенированы или могут быть замещены группой Rv: Rv означает -С(=O)-O-Н, NH2 или фенил, R2 может дополнительно означать водород; R1 и R2 также совместно...

(тетрагидропиран-4-илметил)амид 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, содержащая его, и способ лечения человека или животного, страдающегоот состояния, которое опосредуется активностью каннабиноидных рецепторов 2

Загрузка...

Номер патента: 10130

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Гиблин Джерард Мартин Пол, Ролингз Дерек Энтони, Нейлор Алан, Итертон Эндрю Джон, Грин Ричард Ховард, Уиттингтон Эндрю Ричард, Слингсби Брайан Питер, Митчелл Уилльям Леонард

МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, C07D 239/42...

Метки: способ, тетрагидропиран-4-илметил)амид, активностью, человека, рецепторов, композиция, фармацевтическая, лечения, кислоты, опосредуется, каннабиноидных, страдающегоот, животного, содержащая, которое, состояния, его, 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой

Формула / Реферат:

1. (Тетрагидропиран-4-илметил)амид 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой кислоты. 2. Соединение по п.1 в форме наночастиц. 3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемое производное. 4. Фармацевтическая композиция по п.3, дополнительно содержащая фармацевтический носитель или разбавитель. 5. Способ лечения человека или животного, страдающего от состояния, которое...

Способ получения гемикальциевой соли (е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3r,5s)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 9194

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Себек Павел, Стах Ян, Радль Станислав

МПК: C07D 239/42

Метки: получения, способ, соли, гемикальциевой, е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3r,5s)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой, кислоты

Формула / Реферат:

1. Способ получения гемикальциевой соли (E)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты формулы I, то есть розувастатина отличающийся тем, что водный раствор натриевой или калиевой соли (E)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты, в который, возможно, добавлены гидроксид натрия или калия или...

Ингибиторы гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 8245

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Вердонк Марк Густаф Селин, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Дяткин Алексей Борисович, Анжибо Патрик Рене, Мерпул Ливен, Ван Эмелен Кристоф

МПК: A61K 31/505, C07D 207/09, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, гистондеацетилазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n равен 0 или 1 и, когда n равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или ; каждый X представляет собой азот или ; каждый Y представляет собой азот или ; каждый Z представляет собой азот или ; R1 представляет собой -C(O)NHOH, -NHC(О)С1-6-алкандиил-SH; R2 представляет собой водород или нитро; R3 представляет собой водород, C1-6-алкил, арил-С2-6-алкендиил, фуранилкарбонил,...

Ингибиторы пептидной деформилазы

Загрузка...

Номер патента: 7786

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Сильва Домингос Х., Беновиц Эндрю Б., Ли Дзинхва, Кристенсен Зигфрид Б.IV, Карпински Джозеф М., Обарт Келли М.

МПК: A61K 31/16, A61K 31/18, A61K 31/44...

Метки: пептидной, ингибиторы, деформилазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) где R выбран из группы, включающей C2-6-алкил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); C2-6-алкенил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); C2-6-алкинил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); (CH2)n-C3-6-карбоцикл (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); и (CH2)n-R4, где R4 выбран из...

5-фенилпиримидины,способ и промежуточные продукты для их получения и их применение для борьбы с фитопатогенными грибами

Загрузка...

Номер патента: 7719

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Шэфер Петер, Штирль Райнхард, Гроте Томас, Шивекк Франк, Лоренц Гизела, Аммерманн Эберхард, Гипзер Андреас, Розе Инго, Заутер Хуберт, Гевер Маркус, Мюллер Бернд, Штратман Зигфрид, Райнхаймер Йоахим, Тормо И Бласко Хорди

МПК: A01P 3/00, C07D 239/42, C07D 403/04...

Метки: получения, фитопатогенными, применение, 5-фенилпиримидины,способ, грибами, промежуточные, борьбы, продукты

Формула / Реферат:

1. 5-Фенилпиримидины формулы I где заместители имеют следующие значения: R1 означает пиррол, пиразол, имидазол, 1,2,4-триазол, 1,2,3-триазол, тетразол, 1,2,3,-триазин, 1,2,4-триазин, оксазол, изоксазол, 1,3,4-оксадиазол, фуран, тиофен, тиазол, изотиазол, причем гетероцикл может быть соединен с пиримидиновым кольцом через С или N, пиридазин, пиримидин или пиразин, причем R1 может быть замещен одной до трех одинаковыми или различными группами Rа,...

Производные амидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 7578

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Жанссен Поль Адриан Ян, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Кукла Майкл Джозеф, Нюйденс Рони Мария, Лудовики Дональд Вилльям, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Хэрес Ян, Гертс Юго Альфонс Габриель, Меркен Марк Юбер, Леви Паулус Йоаннес, Лакрамп Жан Фернан Арман, Виллемс Марк, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Де Жонж Марк Рене, Дайер Фредерик Франс Дезире

МПК: A61K 31/505, A61P 3/10, A61P 25/28...

Метки: амидов, производные, гликогенсинтаза-киназы, 3-бета, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...

Сульфонилпроизводные в качестве новых ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 6707

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Артс Янине, Дяткин Алексей Борисович, Де Винтер Ханс Луи Йос, Ван Хьюсден Джимми Арнольд Вивиан, Понселе Виржини Софи, Мерпул Ливен, Бакс Лео Якобус Йозеф, Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Ван Эмелен Кристоф, Вердонк Марк Густаф Селин, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: C07D 213/82, C07D 207/28, C07D 215/36...

Метки: качестве, новых, ингибиторов, гистон-деацетилазы, сульфонилпроизводные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые соли добавления кислот и его стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1, 2 или 3 и, если n равно 0, то имеется в виду прямая связь; t равно 0, 1, 2, 3 или 4, и если t равно 0, то имеется в виду прямая связь; каждый Q представляет собой азот или каждый X представляет собой азот или каждый Y представляет собой азот или каждый Z представляет собой азот или ...

Ацильные производные, используемые для лечения опосредованных vla-4 расстройств

Загрузка...

Номер патента: 6301

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Семко Кристофер, Плейсс Майкл А., Эшвелл Сюзн, Сарантакис Димитриос, Велмейкер Грегори С., Ксу Йинг-Зи, Грант Фрэнсин С., Крефт Энтони, Торсетт Юджин Д., Дрессен Даррен Б., Конради Андрей В.

МПК: C07D 239/42, A61P 37/00, A61K 31/505...

Метки: vla-4, лечения, опосредованных, производные, расстройств, ацильные, используемые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы A, B, C или D где R5 выбран из группы, включающей алкил, арил и гетероарил, где каждая из этих групп необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из алкила, аминокарбониламино, галогена, нитро, гидроксила и C1-6алкокси; R6 выбран из группы, включающей водород, алкил, арил, циклоалкил и гетероарил, где каждая из этих групп необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из алкила, галогена, нитро, гидроксила,...