C07D 239/42 — один атом азота

Этинильные производные в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Виейра Эрик, Линдеманн Лотар, Рюхер Даниэль, Ешке Георг, Штадлер Хайнц, Риччи Антонио

МПК: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/50...

Метки: качестве, метаботропного, глутаматного, рецептора, модуляторов, этинильные, производные

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Кристаллические формы цинковой соли розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 24416

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Лукач Дьюла, Катаине Фаддьяш Каталин, Хамори Чаба, Рунге Жольт, Мезёвари Моника, Фодорне Кочмар Кристина, Кованьине Лах Дьёрдьи, Хаваши Балаж, Марковитш Имре, Шипош Эва, Юрак Ференц, Вольк Балаж

МПК: A61K 31/505, C07D 239/42, A61P 3/06...

Метки: розувастатина, кристаллические, цинковой, соли, формы

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1) [полуцинковой соли (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(метансульфонилметиламино)пиримидин-5-ил]-(3R5S)-дигидрокси-гепт-6-еновой кислоты] формулы (I)отличающаяся рентгеновскими дифракционными линиями, измеренными с использованием излучения CuKα, со следующим углом дифракции 2θ (±0,2° 2θ): 4,746°.2. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1)...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Йосихара Коусеи, Судзуки Дайсуке, Михара Хисаси, Секи Норио, Ямаки Сусуму, Ямада Хиройоси

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4545, A61K 31/4402...

Метки: нефропатии, гуанидиновые, пятна, предотвращения, диабетической, полезные, лечения, отека, соединения, диабетического, желтого

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Способ получения солей розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 23769

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Краснаи Дьёрдь, Лукач Дьюла, Порч-Маккаи Марта, Тотне Лауриц Мариа, Дебрецени Йожеф, Ружич Дьёрдь, Мольнар Эникё, Барта Ференц Лорант, Милен Матьяш, Понго Ласло, Пандур Ангела, Баркоци Йожеф, Сабо Тибор, Вольк Балаж, Кестейи Адриенн

МПК: C07D 239/42

Метки: солей, способ, получения, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Способ получения аммониевой соли розувастатина общей формулы (II)где R1, R2 и R3 независимо являются водородом или линейной, разветвленной или циклической насыщенной алкильной группой, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, или NR1R2 вместе являются 5-, 6- или 7-членной насыщенной гетероциклической группой, содержащей один атом азота, который включает взаимодействие амида розувастатина общей формулы (III)где R4 и R5 независимо друг от друга...

Способ изготовления солей розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 21942

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ружич Дьёрдь, Шимиг Дьюла, Барта Ференц, Кирай Имре, Карас Адриенн, Баркоци Йожеф, Надь Калман, Кованьине Лакс Дьёрдь, Вольк Балаж, Шипош Эва

МПК: A61K 31/505, A61P 3/06, C07D 239/42...

Метки: способ, изготовления, розувастатина, солей

Формула / Реферат:

1. Способ получения кальциевой соли розувастатина формулы (II)отличающийся тем, что проводят реакцию трет-бутиламмониевой соли розувастатина формулы (IV)с источником кальциевых ионов в двухфазной смеси не смешивающегося или слабо смешивающегося с водой органического растворителя и воды, затем образовавшийся продукт отделяют.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве источника ионов кальция применяют гидроксид кальция, соли кальция...

Смешанные кристаллы ципродинила

Загрузка...

Номер патента: 21892

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Джордж Нил, Окерой Кристер Бьорн, Форрест Джеймс Оуэн, Бертон Ребекка Клер

МПК: A01N 43/54, A01N 25/00, C07D 239/42...

Метки: смешанные, кристаллы, ципродинила

Формула / Реферат:

1. Смешанный кристалл, включающий ципродинил, и соединение, формирующее смешанный кристалл, которое имеет по меньшей мере одну имидную и/или оксимную функциональную группу, где соединение, формирующее смешанный кристалл, выбрано из группы, состоящей из пиромеллитового диимида, диоксима терефталальдегида, диметилглиоксима, 2,3-нафталиндикарбоксимида, 2-гидроксиимино-2-фенилацетонитрила и фталимида.2. Смешанный кристалл по п.1, где соединением,...

Ключевые промежуточные соединения для синтеза розувастатина или его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 21733

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Космпрль Янез, Цасар Зденко

МПК: A61K 31/505, A61P 3/06, C07D 239/42...

Метки: соединения, синтеза, ключевые, приемлемых, солей, фармацевтически, промежуточные, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы IIвключающий стадииполучения соединения формулы Iи превращения соединения формулы I путем бромирования в соединение формулы II.2. Способ по п.1, характеризующийся одной из следующих особенностей (i)-(iv) процесса или их комбинацией:(i) бромирование осуществляют с помощью N-бромамида в качестве бромирующего агента; и/или(ii) реакцию бромирования осуществляют в органическом растворителе, выбранном из группы,...

Кристаллическая форма i соли розувастатина цинка

Загрузка...

Номер патента: 20944

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Барта Ференц, Ружич Дьёрдь, Сент-Кирайи Жужанна, Баркоци Йожеф, Хофманне Фекете Валерия, Кованьине Лакс Дьёрдь, Имре Янош, Надь Калман, Шимиг Дьюла, Вольк Балаж, Капуи Имре, Кестейи Адриенн, Шлегель Петер, Моровьян Дьёрдь, Краснаи Дьёрдь, Клементис Дьёрдь

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61P 3/06...

Метки: цинка, розувастатина, соли, форма, кристаллическая

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) формулы Iобладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 19,089 и 22,466° 2θ, измеренные с использованием CuKα излучения.2. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) по п.1, обладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 18,756; 19,089; 19,505; 22,466°...

Ингибиторы циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 20439

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Плейсс Майкл А., Хайзер Ульрих, Мюллер Анке, Цайтльманн Лутц, Нистрой Андре Йоганнес, Марквардт Андреас, Аугустин Мартин, Алльгайер Ханс

МПК: A61P 25/28, A61P 25/00, A61K 31/505...

Метки: циклинзависимых, киназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, включая все его таутомеры и стереоизомеры,где А представляет собой N и В представляет собой СН;Ra представляет собой Н или метил;R1 выбран из группы, включающей С1-8алкил, -NR6R7, R20, -C1-6алкил-R20, -NR10-(C1-6алкил)-NR6R7, -NR10-(C1-6алкил)-C(O)OR4, -NR10R20, С1-6алкил-OR20, C1-6алкил-SR20, (С1-6алкил)-О-(С1-6алкил)-R20, C(O)R20;где алкильные остатки могут...

Новые карбонилированные (аза)циклогексаны в качестве лигандов d3 рецептора дофамина

Загрузка...

Номер патента: 20305

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Левоэн Никола, Робер Филипп, Данви Дени, Шварц Жан -Шарль, Берреби-Бертран Исабэль, Капе Марк, Линьо Ксавье, Лёкомт Жанн -Мари, Кальмельс Тьерри

МПК: A61P 25/00, C07D 211/26, A61K 31/495...

Метки: дофамина, карбонилированные, новые, рецептора, качестве, аза)циклогексаны, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где NR1R2 представляетZ представляет группу а) R представляет циано(С1-С12)алкил; полигалогенциано(С1-С12)алкил; гидрокси(С1-С12)алкил; полигалоген(С1-С12)алкил; циано(С5-С6)циклоалкил; (С1-С12)алкокси(С1-С12)алкил; (С1-С12)алкилкарбонил; (С6-С10)арилокси; (С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; моногалоген(С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; (С6-С10)арил(С1-С12)алкокси; (С5-С6)циклоалкенил; (С5-С6)циклоалкенил, конденсированный с...

Натриевая соль 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной кислоты в качестве ингибиторов dhоdh

Загрузка...

Номер патента: 20218

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Серра-Масия Ксавьер, Дебетюне Лорен, Гарсия-Гонсалес Нурия, Хулия-Хане Монтсеррат, Каррера-Каррера Франсеск

МПК: A61P 37/00, A61P 19/00, A61P 17/06...

Метки: кислоты, соль, dhodh, ингибиторов, натриевая, качестве, 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая натриевая соль 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной кислоты и ее фармацевтически приемлемые сольваты.2. Фармацевтическая композиция, включающая соль по п.1 в терапевтически эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, где композиция дополнительно включает в терапевтически эффективном количестве один или несколько других терапевтических...

Соль розувастатина, способ ее получения и способ получения фармацевтически приемлемой соли розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 19995

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Яксе Давид, Зупанциц Сильво, Вайс Анамария, Бенкиц Примоз, Бевк Давид, Ленарсиц Роман

МПК: C07D 239/42

Метки: соли, получения, фармацевтически, розувастатина, соль, приемлемой, способ

Формула / Реферат:

1. Соль формулы VIIгде А представляет собойZ представляет собой амин формулы Z1где R13, R14 и R15 независимо выбраны из Н, галогена, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, CH2F, CHF2 и CF3, где галоген независимо выбран из F, Cl, Br и I.2. Соль по п.1, гдеR13 выбран из 4-галогена, 4-(С1-С6)алкила, 4-(С1-С6)алкокси, 4-CH2F, 4-CHF2 и 4-CF3;R14 выбран из Н, 3- или 5-галогена, 3- или 5-(С1-С6)алкила, 3- или 5-(С1-С6)алкокси, 3- или 5-CH2F, 3- или 5-CHF2 и...

Способ подавления роста или метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли

Загрузка...

Номер патента: 19919

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Рой Эншу Миттал, Ку Жикан, Анансан Субраманиам

МПК: C07D 471/04, C07D 239/42, A01N 43/54...

Метки: опухоли, способ, подавления, ангиогенез-зависимой, метастазирования, роста

Формула / Реферат:

1. Способ подавления роста или метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли у пациента, который в этом нуждается, включающий введение указанному пациенту эффективного количества битионола.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный способ включает подавление роста ангиогенез-зависимой опухоли.

3. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный способ включает подавление метастазирования ангиогенез-зависимой опухоли.

Производные морфолинопиримидина, используемые при заболеваниях, связанных с mtor киназой и/или pi3k

Загрузка...

Номер патента: 18708

Опубликовано: 30.10.2013

Автор: Пайк Курт Гордон

МПК: A61K 31/505, A61P 29/00, A61P 11/00...

Метки: морфолинопиримидина, используемые, заболеваниях, киназой, связанных, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где m представляет собой 0, 1 или 2;Y1 представляет собой CH;Y2 представляет собой N;-X-R1 представляет собой -С(CH3)2OH илиX представляет собой -S(O)2CH2-, -S(O)2CH(CH3)- или -S(O)2C(CH3)2-;R1 представляет собой группу, выбранную из метила, этила, пропила, бутила, изобутила, трет-бутила, циклопропила, циклопентила, циклогексила, фенила, бензила, фенетила, пиридинила,...

Трициклические соединения как модуляторы синтеза tnf-α и как ингибиторы pde4

Загрузка...

Номер патента: 18462

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Гаддам Бапу, Мйалли Аднан М.М., Гузель Мустафа, Костура Мэттью, Полисетти Дхарма Рао

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4745, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, синтеза, tnf-&alpha, соединения, модуляторы, трициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А1 представляет собой O;А2 представляет собой O;U представляет собой N;V представляет собой C-O-CH3;W представляет собой C-H;X представляет собой C-H;Y представляет собой C-H;Z представляет собой C-H;R1 представляет собой циклопентил или циклогексил, каждый из которых необязательно замещен -C(O)-O-R9 или -NH-SO2-R10; илиR1 представляет собой пиперидин-4-ил или пирролидин-3-ил,...

Ингибиторы пути хеджхога

Загрузка...

Номер патента: 18441

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Ким Биунг Гиу, Бахджеджи Сулейман, Сангалэнг Джоан К., Лихи Джеймс В., Манн Грэйс, Тесфай Зером, Такеути Крэйг Стейси, Ши Сянь, Хойнх Тай Пхат, Чэнь Джефф, Ли Мэттью Сангъюп, Мэк Моррисон Б., Форсайт Тимоти Патрик, Риджвей Брайан Хью, Льюис Гэри Л., Мэрлоу Чарльз К., Ван Юн, Баджджалиех Уильям, Эпштейн Сергей

МПК: C07D 239/42, C07D 403/12, C07D 401/04...

Метки: ингибиторы, хеджхога, пути

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват или их смесь, гдеR1 означает алкил, циклоалкил, фенил или гетероарил, где циклоалкил, фенил и гетероарил необязательно замещены 1, 2 или 3 радикалами R6;R2 и R3 вместе с пиримидинилом, к которому они присоединены, образуют хиназолинил, необязательно замещенный в положениях 5, 6, 7 и 8 одной или двумя группами, независимо выбранными из алкила, алкокси, галогена,...

Сульфониламидные производные в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов, их получение и фармацевтическая композиция, их содержащая

Загрузка...

Номер патента: 18046

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Бозо Эва, Елеш Янош, Шмидт Эва, Кешеру Дьёрдь, Ваго Иштван, Беке Дьюла, Сентирмай Эва, Ваштаг Моника, Фаркаш Шандор, Хорнок Каталин

МПК: A61P 29/00, A61K 31/18, C07C 311/21...

Метки: брадикининовых, получение, производные, рецепторов, антагонистов, сульфониламидные, композиция, фармацевтическая, содержащая, качестве

Формула / Реферат:

1. Сульфаниламидные производные антагонистов брадикининовых B1-рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4-алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода при условии, что R1 и R2 могут не быть одновременно атомом водорода; (2) -(CH2)n-NRaRb; (3) -(CH2)m-X-Q илиR1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 0 до 1 гетероатома, в дополнение к...

Производные n,n-дибензил-2-аминопиримидина и лекарственные средства, их содержащие

Загрузка...

Номер патента: 17321

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Миура Тору, Мийосава Катсутоси, Сибуя Кимиюки, Окуда Аюму, Аоки Таро, Ямазаки Коити, Араи Тосихару, Сибата Харуки, Охгия Тадааки

МПК: A61K 31/505, A61P 3/06, A61P 43/00...

Метки: производные, содержащие, средства, n,n-дибензил-2-аминопиримидина, лекарственные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль или сольватгде R1, R2, R3, R4 и R5 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, галоид (C1-С6алкильную) группу или цианогруппу,R6 представляет C1-С6алкильную группу,R7, R8, R9 и R10 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, атом галогена, C1-С6алкильную группу, галоид (C1-С6алкильную) группу или C1-С6алкоксигруппу,R11 и R12 являются...

Гидроксаматы в качестве ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 17198

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Дэй Франческа Энн, Белфилд Эндрю Джеймс, Драммонд Алан Гастингс, Пэтел Санджей Ратилал, Дэвидсон Алан Хорнсби, Дональд Элистейр Дэвид Грэм

МПК: A61P 19/02, A61P 25/28, A61K 31/506...

Метки: ингибиторов, гидроксаматы, гистон-деацетилазы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде m равен 1;n равен 0 или 1;Q, V и W независимо обозначают -N= или -С=;В обозначает двухвалентный радикал, выбранный из (В2) и (В6)где связь, отмеченная *, связана с кольцом, содержащим Q, V и W;А обозначает циклогексильное или фенильное кольцо;-[Linker]- обозначает связь, -CH2-NH-CH2- или -NH-CH2-;Z1 обозначает радикал формулы R1R2CHNH- или R1R2CHNH-CH2-, гдеR1 обозначает карбоксильную группу (-СООН) или...

Сокристаллы пириметанила и дитианона

Загрузка...

Номер патента: 16391

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Фогель Ральф, Зова Кристиан, Сакселль Хейди Эмилия

МПК: C07D 239/42, A01N 43/32, A01N 43/54...

Метки: сокристаллы, дитианона, пириметанила

Формула / Реферат:

1. Сокристаллы пириметанила и дитианона, которые в рентгеновской порошковой дифрактограмме при 25°С показывают по крайней мере три из следующих отображений:2. Сокристаллы по п.1, имеющие точку плавления в диапазоне от 165 до 175°.3. Способ получения сокристаллов по п.1, включающий следующие шаги:i) растворение эквимолярных количеств пириметанила и дитианона в полярном органическом растворителе;ii) испарение растворителя до образования...

Цинковая соль розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 16141

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Ваго Паль, Тапаи Шандорне, Шимиг Дьюла, Цлементиш Дьёрдь, Тёмпе Петер

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61P 3/06...

Метки: розувастатина, соль, цинковая

Формула / Реферат:

1. Цинковая соль (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(N-метил-N-метилсульфониламино)пи­римидин-5-ил]-(3R,5S)-дигидрокси-(Е)-6-гептенкарбоновой кислоты (2:1) формулы (I)и ее гидраты.2. Способ получения цинковой соли (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(N-метил-N-метилсуль­фониламино)пиримидин-5-ил]-(3R,5S)-дигидрокси-(Е)-6-гептенкарбоновой кислоты (2:1) формулы (I), при котором подвергают взаимодействию...

Производные пиримидина

Загрузка...

Номер патента: 15890

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Чэнь Шу-Цзэн, У Чиэнь-Хуан, Ен Чи-Фэн, Тсэн Чэнь-Тсо, Хуан Ин-Хуэй, Чоу Мин-Чэнь, Ху Чэн-Кун, Кинг Чи-Син Ричард

МПК: A61K 31/505, A61K 31/496, A61K 31/5377...

Метки: пиримидина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)гдеX представляет собой -N(Ra)-;L1 представляет собой C1-С10алкилен или -С(О)-;L2 отсутствует или представляет собой C1-С10алкилен;L3 представляет собой С3-С20циклоалкил;каждый из R1, R2и R3 независимо представляет собой Н, С1-С10алкил, С3-С20циклоалкил, С3-С20гетероциклоалкил, арил, гетероарил, галоген, CN, ORc, COORc, OC(O)Rc, C(O)Rc, C(O)NRcRd или NRcRd;R4 представляет собой Н иR5 представляет собой С3-С20циклоалкил,...

Бензофуро- и бензотиенопиримидиновые модуляторы гистаминового рецептора н4

Загрузка...

Номер патента: 15344

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Фитцджералд Энн Е., Эдвардс Джеймс П., Кертис Майкл П., Лю Цзин, Мани Неелакандха С., Керни Аарон М., Савалль Брэд М., Грайс Черил А., Чавез Франк, Гомес Лоран

МПК: A01N 43/54, C07D 239/42, C07D 471/04...

Метки: бензотиенопиримидиновые, гистаминового, бензофуро, рецептора, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый из заместителей R1 и R2независимо представляет собой Н, Cl, F, Br, метил, этил, метокси, NO2или CF3;R5 представляет собой Н, метокси, Cl, F, Br или CF3;фрагмент А представляет собой N или CRa, где Ra представляет собой Н или Cl;при условии, что по меньшей мере два заместителя из числа R1, R2, R5и Ra представляют собой Н;X представляет собой О или S;-N(R3)R4 является одним из следующих фрагментов:где q...

Замещённые 5-фенилпиримидины в терапии рака, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения рака у животных

Загрузка...

Номер патента: 14098

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Ябс Торстен, Мюллер Бернд, Гроте Томас, Райнхаймер Йоахим, Блеттнер Карстен, Швеглер Анья, Шивек Франк, Наве Барбара

МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, C07D 239/42...

Метки: фармацевтическая, композиция, лечения, основе, животных, рака, 5-фенилпиримидины, способ, терапии, замещённые

Формула / Реферат:

1. Применение замещенных 5-фенилпиримидинов формулы I и их фармацевтически приемлемых солей в терапии ракагде X означает группу формулы NR1R2, в которойR1 означает C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C1-C8-галоалкил или C3-C8-циклоалкил, которые могут быть замещены C1-C6-алкилом,R2 означает водород, C1-C6-алкил или C2-C6-алкенил,R1 и R2вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидиниловое, 3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-иловое,...

Способ получения розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 13304

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Донат Андреа, Сёке Каталин, Семзё Аттила, Вукич Кристина, Эрдельи Петер, Фишер Янош

МПК: C07D 239/42, C07D 405/06

Метки: розувастатина, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения розувастатина формулы Iвключающий один из следующих процессов:а) превращение соединения формулы IIгде R представляет собой С1-4-алкил, за исключением трет-бутильной группы,посредством щелочного гидролиза с получением соединения формулы IIIс последующим взаимодействием с органическим или неорганическим основанием с образованием соли, отщепление ацетонидной группы и взаимодействие с хлоридом кальция в основании, илиb)...

Производные пиримидина и их применение в качестве модуляторов cb2

Загрузка...

Номер патента: 12703

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Нейлор Алан, Итертон Эндрю Джон, Грин Ричард Ховард, Слингсби Брайан Питер, Гиблин Джерард Мартин Пол, Уиттингтон Эндрю Ричард, Митчелл Уилльям Леонард, Ролингз Дерек Энтони

МПК: A61K 31/505, C07D 239/42, A61K 31/506...

Метки: качестве, модуляторов, пиримидина, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где Y представляет собой фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из C1-6-алкила, галогензамещенного C1-6-алкила, C1-6-алкокси, гидроксигруппы, цианогруппы, галогена, C1-6-алкилсульфонильной группы, -CONH2, -NHCOCH3 и -СООН, галогензамещенного С1-6-алкокси и SO2NR8aR8b, и SC1-6-алкил; R1 выбирают из водорода, C1-6-алкила, C3-6-циклоалкила и галогензамещенного...

Производные фениламида 4-(бензил)пиперазин-1-карбоновой кислоты и родственные соединения в качестве модуляторов амида жирной кислоты гидролазы для лечения страхов, боли и других состояний

Загрузка...

Номер патента: 12589

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Сяо Вэй, Брайтенбухер Дж.Гай, Аподака Ричард, Сейерстад Марк, Паттабираман Канака

МПК: A61P 25/28, A61P 25/22, A61P 25/04...

Метки: страхов, других, родственные, лечения, боли, жирной, качестве, фениламида, состояний, 4-(бензил)пиперазин-1-карбоновой, модуляторов, соединения, амида, гидролазы, производные, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой Z означает -N- или >СН; R1 представляет собой -Н или -C1-4алкил; Ar1 означает 2-тиазолил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил, каждый из которых является незамещенным или замещенным по атому углерода кольца одной или двумя Ra группами; где каждый остаток Ra независимо выбран из группы, включающей -C1-4алкил, -C2-4алкенил, -ОН, -OC1-4алкил, атом галогена, -CF3,...

Производные n-гидроксиамида и их применение

Загрузка...

Номер патента: 12584

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Гонсалес Жером, Жербер Патрик, Свиннен Доминик, Жоран-Лебрюн Катрина, Бомбрюн Аньес, Кросиньяни Стефано

МПК: C07D 211/46, C07D 211/58, A61K 31/496...

Метки: производные, n-гидроксиамида, применение

Формула / Реферат:

1. Производное N-гидроксиамида формулы (I) в которой А выбран из группы, включающей -C(B)- и N; В обозначает H или В образует связь с R5 или R7; R1 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, С3-С8-циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкил, гетероциклоалкил-С1-С6-алкил, гетероарилС1-С6-алкил, аминогруппу и алкоксигруппу; R2 выбран из группы, включающей H, С1-С6-алкил,...

Производные замещенного пропенилпиперазина в качестве новых ингибиторов гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 11932

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Ван Брандт Свен Францискус Анна, Марконне-Декран Лоранс Франсуаз Бернадетт, Ван Эмелен Кристоф, Анжибо Патрик Рене, Артс Янине

МПК: A61K 31/505, C07D 239/42, A61P 35/00...

Метки: пропенилпиперазина, качестве, новых, ингибиторов, замещенного, гистондеацетилазы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где каждый X независимо представляет собой N или CH; R1 представляет собой фенил или фенил, необязательно замещенный галогеном, С1-6алкилом, С1-6 алкилокси, полигалогенС1-6алкилом или арилом; R2 представляет собой CH2-R5 или -C(=O)-R6, каждый R5 независимо выбран из водорода, гидрокси, С1-6алкилокси,...

5-фенилпиримидины, способ их получения, содержащие их средства и их применение

Загрузка...

Номер патента: 10628

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Гроте Томас, Тормо И Бласко Хорди, Шивек Франк, Шэфер Петер, Гипзер Андреас, Лоренц Гизела, Райнхаймер Йоахим, Швёглер Аня, Штирль Райнхард, Гевер Маркус, Аммерманн Эберхард, Грамменос Вассилиос, Штратманн Зигфрид, Розе Инго, Мюллер Бернд

МПК: A01N 43/54, C07D 239/42, C07D 239/46...

Метки: получения, содержащие, 5-фенилпиримидины, способ, применение, средства

Формула / Реферат:

1. 5-Фенилпиримидины формулы I в которой заместители и индекс имеют следующие значения: R1 - C1-C6алкил, C1-C6галогеналкил, C3-C6циклоалкил, C3-C6галогенциклоалкил, C2-C6алкенил, C2-C6галогеналкенил, C2-C6алкинил или C2-C6галогеналкинил; R2 - водород или группы, значения которых определены для R1; R1 и R2 могут образовывать также с атомом азота, с которым они связаны, насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный цикл, который может быть прерван...

2-замещенные пиримидины, способ их получения, пестицидное средство и способ борьбы с фитопатогенными грибами

Загрузка...

Номер патента: 10566

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Шёфль Ульрих, Швёглер Аня, Шэфер Петер, Штирль Райнхард, Гроте Томас, Мюллер Бернд, Блеттнер Карстен, Штратманн Зигфрид, Гевер Маркус, Тормо И Бласко Хорди, Вагнер Оливер, Шивекк Франк, Райнхаймер Йоахим, Шерер Мария, Грамменос Вассилиос, Гипзер Андреас

МПК: C07D 239/42

Метки: пестицидное, фитопатогенными, борьбы, пиримидины, грибами, способ, получения, средство, 2-замещенные

Формула / Реферат:

1. 2-Замещенные пиримидины формулы I в которой индекс и заместители имеют следующие значения: n означает целое число от 1 до 5; L означает галоген или C1-C6-алкокси, R1, R2 означают независимо друг от друга C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, которые в свою очередь могут быть частично или полностью галогенированы или могут быть замещены группой Rv: Rv означает -С(=O)-O-Н, NH2 или фенил, R2 может дополнительно означать водород; R1 и R2 также совместно...

(тетрагидропиран-4-илметил)амид 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, содержащая его, и способ лечения человека или животного, страдающегоот состояния, которое опосредуется активностью каннабиноидных рецепторов 2

Загрузка...

Номер патента: 10130

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Нейлор Алан, Итертон Эндрю Джон, Гиблин Джерард Мартин Пол, Ролингз Дерек Энтони, Митчелл Уилльям Леонард, Уиттингтон Эндрю Ричард, Грин Ричард Ховард, Слингсби Брайан Питер

МПК: C07D 239/42, A61K 31/506, A61K 31/505...

Метки: опосредуется, кислоты, композиция, его, 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой, активностью, состояния, тетрагидропиран-4-илметил)амид, страдающегоот, фармацевтическая, которое, содержащая, животного, рецепторов, способ, каннабиноидных, человека, лечения

Формула / Реферат:

1. (Тетрагидропиран-4-илметил)амид 2-(2,4-дихлорфениламино)-4-трифторметилпиримидин-5-карбоновой кислоты. 2. Соединение по п.1 в форме наночастиц. 3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемое производное. 4. Фармацевтическая композиция по п.3, дополнительно содержащая фармацевтический носитель или разбавитель. 5. Способ лечения человека или животного, страдающего от состояния, которое...

Способ получения гемикальциевой соли (е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3r,5s)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 9194

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Стах Ян, Радль Станислав, Себек Павел

МПК: C07D 239/42

Метки: кислоты, получения, способ, е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3r,5s)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой, гемикальциевой, соли

Формула / Реферат:

1. Способ получения гемикальциевой соли (E)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты формулы I, то есть розувастатина отличающийся тем, что водный раствор натриевой или калиевой соли (E)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты, в который, возможно, добавлены гидроксид натрия или калия или...

Ингибиторы гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 8245

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Анжибо Патрик Рене, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Мерпул Ливен, Дяткин Алексей Борисович, Вердонк Марк Густаф Селин, Ван Эмелен Кристоф

МПК: A61K 31/505, A61P 35/00, C07D 207/09...

Метки: гистондеацетилазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n равен 0 или 1 и, когда n равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или ; каждый X представляет собой азот или ; каждый Y представляет собой азот или ; каждый Z представляет собой азот или ; R1 представляет собой -C(O)NHOH, -NHC(О)С1-6-алкандиил-SH; R2 представляет собой водород или нитро; R3 представляет собой водород, C1-6-алкил, арил-С2-6-алкендиил, фуранилкарбонил,...

Ингибиторы пептидной деформилазы

Загрузка...

Номер патента: 7786

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Беновиц Эндрю Б., Кристенсен Зигфрид Б.IV, Сильва Домингос Х., Обарт Келли М., Карпински Джозеф М., Ли Дзинхва

МПК: A61K 31/16, A61K 31/18, A61K 31/44...

Метки: ингибиторы, деформилазы, пептидной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) где R выбран из группы, включающей C2-6-алкил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); C2-6-алкенил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); C2-6-алкинил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); (CH2)n-C3-6-карбоцикл (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); и (CH2)n-R4, где R4 выбран из...

5-фенилпиримидины,способ и промежуточные продукты для их получения и их применение для борьбы с фитопатогенными грибами

Загрузка...

Номер патента: 7719

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Аммерманн Эберхард, Гроте Томас, Райнхаймер Йоахим, Розе Инго, Гипзер Андреас, Шэфер Петер, Шивекк Франк, Заутер Хуберт, Штирль Райнхард, Штратман Зигфрид, Мюллер Бернд, Лоренц Гизела, Гевер Маркус, Тормо И Бласко Хорди

МПК: C07D 239/42, C07D 403/04, A01P 3/00...

Метки: борьбы, грибами, фитопатогенными, 5-фенилпиримидины,способ, продукты, промежуточные, получения, применение

Формула / Реферат:

1. 5-Фенилпиримидины формулы I где заместители имеют следующие значения: R1 означает пиррол, пиразол, имидазол, 1,2,4-триазол, 1,2,3-триазол, тетразол, 1,2,3,-триазин, 1,2,4-триазин, оксазол, изоксазол, 1,3,4-оксадиазол, фуран, тиофен, тиазол, изотиазол, причем гетероцикл может быть соединен с пиримидиновым кольцом через С или N, пиридазин, пиримидин или пиразин, причем R1 может быть замещен одной до трех одинаковыми или различными группами Rа,...

Производные амидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 7578

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Жанссен Поль Адриан Ян, Кукла Майкл Джозеф, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Де Жонж Марк Рене, Дайер Фредерик Франс Дезире, Леви Паулус Йоаннес, Лакрамп Жан Фернан Арман, Лудовики Дональд Вилльям, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Гертс Юго Альфонс Габриель, Виллемс Марк, Хэрес Ян, Меркен Марк Юбер, Нюйденс Рони Мария

МПК: A61P 3/10, A61P 25/28, A61K 31/505...

Метки: 3-бета, производные, ингибиторов, амидов, гликогенсинтаза-киназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...

Сульфонилпроизводные в качестве новых ингибиторов гистон-деацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 6707

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Артс Янине, Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Бакс Лео Якобус Йозеф, Ван Эмелен Кристоф, Вердонк Марк Густаф Селин, Понселе Виржини Софи, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Дяткин Алексей Борисович, Де Винтер Ханс Луи Йос, Ван Хьюсден Джимми Арнольд Вивиан, Мерпул Ливен

МПК: C07D 213/82, C07D 215/36, C07D 207/28...

Метки: качестве, ингибиторов, гистон-деацетилазы, новых, сульфонилпроизводные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые соли добавления кислот и его стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1, 2 или 3 и, если n равно 0, то имеется в виду прямая связь; t равно 0, 1, 2, 3 или 4, и если t равно 0, то имеется в виду прямая связь; каждый Q представляет собой азот или каждый X представляет собой азот или каждый Y представляет собой азот или каждый Z представляет собой азот или ...

Ацильные производные, используемые для лечения опосредованных vla-4 расстройств

Загрузка...

Номер патента: 6301

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Крефт Энтони, Торсетт Юджин Д., Сарантакис Димитриос, Плейсс Майкл А., Дрессен Даррен Б., Грант Фрэнсин С., Семко Кристофер, Конради Андрей В., Эшвелл Сюзн, Велмейкер Грегори С., Ксу Йинг-Зи

МПК: A61K 31/505, A61P 37/00, C07D 239/42...

Метки: используемые, расстройств, опосредованных, vla-4, лечения, ацильные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы A, B, C или D где R5 выбран из группы, включающей алкил, арил и гетероарил, где каждая из этих групп необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из алкила, аминокарбониламино, галогена, нитро, гидроксила и C1-6алкокси; R6 выбран из группы, включающей водород, алкил, арил, циклоалкил и гетероарил, где каждая из этих групп необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из алкила, галогена, нитро, гидроксила,...