C07D 231/56 — бензпиразолы; гидрированные бензпиразолы

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Судзуки Такаюки, Сакураи Минору, Сираиси Нобуюки, Хамагути Ватару, Каваками Симпей, Моритомо Хироюки, Секиока Рюити, Кавано Нориюки, Моритомо Аяко

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4184, A61K 31/4192...

Метки: бициклическое, соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Номер патента: 23947

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Жульен Жаклин Д., Говек Стивен П., Караман Мехмет, Боннефу Селин, Герберт Марк Р., Смит Николас Д., Лай Андилий Г., Нагасава Джонни Ю., Дуглас Каренса Л.

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/416, A61P 35/00...

Метки: рецепторов, применение, эстрогеновых, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет структуру формулы (XII)в которой X1 представляет собой СН, CR3 или N;X2 представляет собой N, СН или CR3;Z представляет собой -ОН или -OR10;R2 представляет собой С1-С4алкил, С1-С4фторалкил, С1-С4дейтероалкил, С3-С6циклоалкил или -С1-С4алкилен-W;W представляет собой гидрокси, галоген, CN, С1-С4алкил, С1-С4галогеналкил, C1-С4алкокси, С1-С4гало­геналкокси или С3-С6циклоалкил;каждый R3 независимо представляет собой...

Номер патента: 23579

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Чиомеи Марина, Ломбарди Борджиа Андреа, Нези Марчелла, Донати Даниеле

МПК: A61P 35/00, A61K 31/416, C07D 231/56...

Метки: киназы, ингибиторов, активные, качестве, индазола, замещенные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой группу, выбранную изгде R1 выбран из группы A, NR6R7, OR8 и 4-6-членного гетероциклила, где один или несколько атомов углерода замещены на N или О, необязательно замещенного C1-C6 алкилом, OR13, NR11R12, COR10, 5-членным гетероциклилом, где один или несколько атомов углерода замещены на N;R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, галогена и 6-членного гетероциклила, где один или несколько...

Номер патента: 23517

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Стивенс Бенджамин Доусон, Ли Эстер Чэн Йинь, Дайдьюк Мэри Тереса, Гусман-Перес Энджел, Пфефферкорн Джеффри Аллен, Филипски Кевин Джеймс, Эспнес Гэри Эрик, Ту Мейхуа Майк

МПК: C07D 207/34, C07D 231/14, C07D 231/12...

Метки: модуляторы, глюкагонового, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой 5-членную гетероарильную группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N и О, присоединенную по атому углерода или азота и возможно конденсированную с (С4-С7)циклоалкилом или фенилом; где возможно конденсированный 5-членный гетероарил возможно замещен заместителями в количестве от одного до четырех, каждый из которых независимо выбран из галогена,...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Шин Янг-Дзун, Уллман Бретт, Цзэн Си, Цзоу Нин, Ибарра Джейсон Б., Тран Туй-Анх

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/416...

Метки: связанных, модуляторов, качестве, применимые, pgi2, угольной, производные, нарушений, пиразолилзамещенные, кислоты, ним, простациклина, рецептора, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Номер патента: 22505

Опубликовано: 29.01.2016

Автор: Бёс Михаэль

МПК: A61K 31/416, A61K 31/404, A61K 31/437...

Метки: p2x7r, новые, применение, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулыгде R1 представляет собой моно- или бициклоалкилалкильную группу, выбранную из циклопентилметила, циклопентилэтила, циклогексилметила, циклогексилэтила, циклогептилметила, циклогептилэтила, бицикло[2.2.2]октан-1-илметила и бицикло[2.2.2]октан-1-илэтила;R2 выбирают из неразветвленного или разветвленного С1-С5алкила, который необязательно может быть замещен -ОН, 2Н-тетразолилэтилом, метилкарбамоилом, диметилкарбамоилом...

Номер патента: 21515

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Раббат Кристофер Дж., Фам Фуонгли, Ма Цзинюань, Ши Дун Фан, Чэнь Синь, Новак Аарон, Сун Цзяньгао, Нашашиби Имад

МПК: A61K 31/343, C07D 213/64, A61P 5/50...

Метки: композиции, применение, агонисты, gpr120, основе, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (С)или его фармацевтически приемлемая соль,где Е1, Е2 и Е3 представляют собой С;X выбран из группы, состоящей из -СН2-, -CHD- и -CD2-;Y представляет собой -О-;L представляет собой -(CR4R5)q-, где один -(CR4R5)- необязательно заменен на -N-, -О-, -S-, -CR4=CR5- или -фенил-;G выбран из группы, состоящей из -C(O)OZ и -C(O)NZ2;каждый Z независимо выбран из группы, состоящей из Н и C1-10алкила;каждый R1 и R2 независимо выбран из...

Номер патента: 20320

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Паин Джиллес, Вилла Мануэла, Минуччи Саверио, Балларини Марко, Плит Симон, Каппа Анна, Каренци Джакомо, Фанчелли Даниеле, Варази Марио

МПК: C07C 323/41, C07C 235/38, C07C 235/36...

Метки: ингибиторы, митохондриальной, акриламидопроизводные, применимые, перехода, проницаемости

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где W является арилом или гетероарилом;а равно 0, 1 или 2;R выбран из водорода; галогена; (С1-С3)алкокси; (С1-С2)галоалкокси; (С1-С2)галоалкила; NR1R2; CN; SO2NH2 или необязательно замещенного (С1-С6)алкила, арила или гетероарила;R" является независимо выбранным из галогена; (С1-С3)алкила; (С1-С3)алкокси; (С1-С3)алкоксиалкила; (С1-С2)галоалкокси; (С1-С2)галоалкила; NR3R4 или (CH2)n-X-(CH2)m-Q, гдеn, m...

Номер патента: 19901

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Получчи Паоло, Пуличи Маурицио

МПК: A61P 35/00, A61K 31/416, A61K 31/4162...

Метки: производные, бициклических, качестве, карбониламинопиразолов, пролекарств, карбамоильные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)где R представляет собой линейную или разветвленную C1-C3 алкильную группу;R1 представляет собой атом водорода или заместитель, присоединенный к любому доступному атому кольца А, где указанный заместитель выбран из галогена, нитро, оксогруппы (=O), карбокси, циано, (C1-C6) алкила, полифторированного (C1-С6) алкила, (С2-С6) алкенила, (С2-С6) алкинила, (С3-С6) циклоалкила, (С4-С6) циклоалкенила; арила,...

Номер патента: 19752

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Хара Рема, Банно Йосихиро, Токунох Ресуке

МПК: A61K 31/343, A61K 31/404, A61K 31/381...

Метки: диабета, амидное, гетероциклическое, применение, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...

Номер патента: 19711

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Гульельмотти Анджело, Мангано Джорджина, Каццолла Никола, Гарофало Барбара, Фурлотти Гвидо

МПК: A61K 31/415, A61P 25/00, A61P 13/00...

Метки: содержащая, фармацевтическая, применение, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, композиция, производные, сх3cr1, мср-1, заболеваний, обусловленных, экспрессией, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где A может обозначать -X1- или -X1-OC(R9)(R10)-, гдеX1 может быть алкиленовой группой, имеющей от 1 до 5 атомов углерода, которая необязательно замещена одной или несколькими алкильными группами, содержащими от 1 до 5 атомов углерода;R9 и R10, которые могут быть идентичными или отличаться друг от друга, могут обозначать атом водорода или алкильную группу, содержащую от 1 до 5 атомов углерода;Y может обозначать...

Номер патента: 19672

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Караччоло Торкиароло Джулиано, Иакоанджели Томмазо, Фурлотти Гвидо

МПК: C07D 231/56, C07F 3/02

Метки: способ, получения, магний, промежуточные, производных, необходимые, содержащие, 1-бензил-3-гидроксиметил-1н-индазола, соединения

Формула / Реферат:

1. Способ получения 1-бензил-3-гидроксиметил-1Н-индазола, представленного следующей формулой (II):где R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, означают водород или алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода,R3, R4 и R8, которые могут быть одинаковыми или различными, могут означать водород, алкильную группу, содержащую от 1 до 5 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую от 1 до 3 атомов углерода, и атом галогена,R5...

Номер патента: 19606

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Бек Брент Кристофер, Уилкинсон Дуглас Эдвард, Лё Ир Де Фальуа Лоик Патрик, Хьюбер Скотт Кевин, Джэкобс Роберт Томс, Ли Хьонг Ик, Солл Марк Дейвид

МПК: A61P 33/00, A01N 43/707, A01N 37/34...

Метки: энантиомеров, действия, соединения, одним, противопаразитарного, обогащенные, арилоазол-2-илцианоэтиламино

Формула / Реферат:

1. Производное арилоазол-2-илцианоэтиламина формулы (I), обогащенное (R)-энантиомером в массовом соотношении, равном 1,05 или выше, или его сольгде Р представляет собой N;Q представляет собой C-R2 или N;V представляет собой C-R8 или N;W представляет собой C-R9 или N;X представляет собой C-R10 или N;Y представляет собой C-R11 или N;R2, R8, R9, R10 и R11 представляют собой, независимо друг от друга, водород, амино, амидо, циано, нитро, галоген,...

Номер патента: 19060

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Иакоанджели Томмазо, Караччоло Торкиароло Джулиано, Фурлотти Гвидо

МПК: C07F 3/02, C07D 231/56

Метки: промежуточные, магнием, способ, 1-бензил-3-гидроксиметил-1н-индазола, соединения, производных, получения, необходимые

Формула / Реферат:

1. Способ получения 1-бензил-3-гидроксиметил-1H-индазола, представленного следующей формулой (I):в которой R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, означают водород или алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода,R3, R4 и R8, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой водород, алкильную группу, имеющую от 1 до 5 атомов углерода, алкоксигруппу, имеющую от 1 до 3 атомов углерода и атом галогена,R5...

Номер патента: 18988

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Сабат Марк, Стэффорд Джеффри А., Дженнингз Эндрю Джон, Гуолтни Стефен Л., Черуваллатх Зачариа, Ван Хася, Тан Миннам

МПК: A61P 3/10, A61K 31/4155, C07D 231/56...

Метки: активаторы, глюкокиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбирается из группы, состоящей из тиазолила, пиразинила, пиразолила, пиридила, пиримидинила, пиридазинила и тиазоло[5,4-b]пиридинила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя R14;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой -L-R18;R4 представляет собой водород;R5 выбирается из группы, которая включает водород, галоген и (C1-10)алкил;R6 выбирается из...

Номер патента: 18503

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Меникинкери Мария, Ломбарди Борджиа Андреа, Ванотти Эрмес, Перроне Этторе, Панцери Акилле, Нези Марчелла, Орсини Паоло, Маркионни Кьяра

МПК: A61P 35/00, C07D 231/56, A61K 31/33...

Метки: производные, киназы, активные, замещенные, индазола, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X обозначает -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OR')- или -C(R'R")-, причем R' обозначает C1-C6-алкил и R" обозначает водород;Ar обозначает фенил, пиразолил или пиридил, в случае необходимости замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, COR4, NR5R6, OR7, NHSO2R10, прямого или разветвленного C1-C6-алкила, в случае необходимости замещенного гетероциклилом, который, в свою...

Номер патента: 18241

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Каццолла Никола, Фурлотти Гвидо, Гарофало Барбара, Мангано Джорджина, Гульельмотти Анджело

МПК: A61K 31/415, A61P 25/00, A61P 13/00...

Метки: заболеваний, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, cx3cr1, производные, экспрессии, mcp-1, лечения, основанных, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А представляет собой -X1- или -X1-OC(R9)(R10)-, гдеX1 представляет собой алкильную группу, которая содержит от 1 до 5 углеродных атомов, необязательно замещенных одной или несколькими алкильными группами, которые содержат от 1 до 5 углеродных атомов, или одной или несколькими алкоксильными группами, которые содержат от 1 до 3 углеродных атомов, иR9 и R10, которые могут быть одинаковыми или отличающимися друг от...

Номер патента: 16912

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Солл Марк Дейвид, Лё Ир Де Фальуа Лоик Патрик, Ли Хуонг Ик, Хубер Скот Кевин, Уилкинсон Дуглас Эдвард, Джэкобс Роберт Томс

МПК: A61P 33/00, A01N 43/707, A01N 37/34...

Метки: применения, производные, способ, арилоазол-2-илцианоэтиламина, получения

Формула / Реферат:

1. Арилоазол-2-илцианоэтиламин формулы (I)где Р представляет N;Q представляет C-R2 или N;V представляет C-R8 или N;W представляет C-R9;X представляет C-R10 или N;Y представляет C-R11 или N;R2 R8, R9, R10 и R11, каждый независимо друг от друга, представляют водород, амино, амидо, циано, нитро, галоген, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, С3-С7-циклоалкил, гидрокси-C1-C6-алкил, галоген-C1-C6-алкил, C1-C6-алкилтио, галоген-C1-C6-алкилтио,...

Номер патента: 16895

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Лепистё Матти, Ханссон Томас, Нильссон Стинабритт, Тафлин Камилла, Иванова Светлана, Габос Балинт, Мунк Ав Розеншёльд Магнус, Эрикссон Андерс, Дамен Ян, Бергер Маркус, Хеммерлинг Мартин, Эдман Карл, Ревинкель Хартмут, Маккерречер Даррен, Хенрикссон Кристер

МПК: A61P 11/06, A61K 31/416, A61K 31/4709...

Метки: амидов, рецепторами, производные, глюкокортикоидными, лечения, индазолил-эфиров, опосредованных, расстройств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где A представляет собой C1-3гидроксиалкил, C3-5циклоалкил, C1-3галогеноалкил или NR5R6C(O);R1 и R1a независимо выбраны из водорода, C1-4алкила, C1-4гидроксиалкила, C1-4алкил-OC1-4алкила и C1-4гало­геноалкила или R1 и R1a вместе представляют собой оксо;R2 представляет собой водород или C1-4алкил;R3 представляет собой C5-10арил, C5-10арил-C1-4алкил, C5-10арил-O, C5-10арил-OC1-4алкил или C5-10гетероарил, которые возможно...

Номер патента: 15834

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Бэурле Штефан, Бергер Маркус, Ревинкель Хартмут, Шэке Хайке, Шмеес Норберт

МПК: A61K 31/502, A61K 31/47, A61K 31/517...

Метки: применение, ингибиторов, тетрагидронафталина, производные, качестве, воспаления

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (Ia)гдеI) остатки R1, R2и R3 независимо друг от друга выбраны из -ОН, О-СН3, Cl, F, Н;II) остаток R4 выбран из 2-метилхинолин-5-ила, 2-метилхиназолин-5-ила, 2-этилхиназолин-5-ила, 7-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 8-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 7,8-дифтор-2-метилхиназолин-5-ила, хинолин-2(1Н)-он-5-ила, 7-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, 8-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, изохромен-1-он-5-ила, 2-метилфталазин-1-он-5-ила,...

Номер патента: 13521

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Барта Томас, Вил Джеймс, Хуан Кеннет Хэ, Хансон Гуннар Дж., Гэн Лифэн, Ивз Джерон, Хинкли Линдзи

МПК: C07D 209/14, A61K 31/416, A61P 35/00...

Метки: тетрагидроиндазолона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R4представляет собой Н;R3 представляет собой:(a) галоген или(b) С1-С15-алкильную группу, причем до шести атомов углерода в указанной алкильной группе необязательно независимо заменены R22, карбонилом, этенилом, этинилом или фрагментом, выбранным из N, О, S, SO2 или SO, при условии, что два атома О, два атома S или атомы О и S не находятся в непосредственном соседстве друг с...

Номер патента: 12702

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Филош-Ромм Брюно, Бушар Эрве, Ангуйан-Бонифас Одиль, Вивьяни Фабрис, Табар Мишель, Гози-Лазо Лоранс, Демазо Паскаль, Суай Катрин, Ле Брен Ален, Алле Франк

МПК: C07D 403/12, C07D 405/12, C07D 231/56...

Метки: получения, содержащие, композиции, указанные, индазолы, применение, способ, замещённые

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее следующей формуле (I): в которой 1) А выбран из группы, состоящей из H, фенила, нафтила, пиримидила, тиенила, изоксазолила, пиразолила, имидазолила, С1-С3алкила или С3-С12циклоалкила, необязательно замещенных галогеном, С1-С3галогеналкилом, амино, ацетиламином, метилфенилом, С1-С12алкилом, С6-С14арилом; причем С1-С3галогеналкил, С1-С12алкил, С6-С14арил, в свою очередь, необязательно замещены заместителем, выбранным из...

Номер патента: 12245

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Юен По-Вай, Щелкун Роберт М.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/416, A61K 31/4162...

Метки: индазолы, терапевтические, пиразоло[3,4-b]пиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R2 представляет собой фенил, возможно замещенный заместителями в количестве от одного до трех, независимо выбранными из галогено, метила, этила, CF3, метокси, CH2F, CHF2 и СН2ОН; R3 выбран из группы: 3-пирролидинила, 4-пиперидинила, 3-пиперидинила и 2-морфолинила; и R4, R5, R6 и R7 представляют собой Н или три из R4, R5, R6 и R7 представляют собой Н, а один из R4, R5, R6 и R7 выбран из группы: галогено, метокси и...

Номер патента: 10887

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Уочтер Майкл П., Ксиа Минде, Лагу Бхарат, Пан Менг, Лиотта Фина

МПК: C07D 231/56, C07D 403/12, C07D 401/12...

Метки: каннабиноидов, модуляторы, тетрагидроиндазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру в соответствии с формулой (I) где X1 отсутствует или означает C1-10алкилен; R1 выбран из группы, состоящей из арила, C3-C12циклоалкила или гетероциклила, любой из которых необязательно замещен в одном или нескольких положениях галогеном, С1-4алкилом, гидрокси или C1-10алкокси; R3 означает R4 означает СН-арил, где арил необязательно замещен в одном или нескольких положениях гидрокси, С1-4алкилом, C1-10алкокси...

Номер патента: 10186

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Бойерле Штефан, Шмеес Норберт, Ревинкель Хартмунт, Бергер Маркус, Менгель Анне, Шэкке Хайке, Нгуен Дуй, Кроликевич Конрад, Ярох Штефан, Скубалла Вернер

МПК: A61K 31/404, A61K 31/416, A61K 31/4035...

Метки: качестве, тетрагидронафталина, производные, противовоспалительных, способ, средств, получения, применение

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) в которой R1 и R2, независимо друг от друга, представляют собой атом водорода, гидроксигруппу, атом галогена, необязательно замещенную С1-С10-алкильную группу, необязательно замещенную С1-С10-алкоксигруппу, C1-С10-алкилтиогруппу, C1-C5-перфторалкильную группу, цианогруппу, нитрогруппу, или R1 и R2 вместе представляют собой группу, выбранную из групп -О-(СН2)n-О-, -О-(СН2)n-СН2-, -О-СН=СН-, -(CH2)n+2-,...

Номер патента: 10165

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Канда Ютака, Кийои Хитоси, Андо Хироми, Канаи Фумихико, Сиоцу Юкимаса, Кавасима Кейко, Нара Синдзи, Мияма Мотоки, Умехара Хироси, Наое Томоки, Охта Йосихиса

МПК: A61K 31/416, A61K 31/438, A61K 31/496...

Метки: производные, индазола

Формула / Реферат:

1. Производное индазола, представленное формулой (I) где R1 означает CONR1aR1b (где R1a и R1b могут быть одинаковыми или разными и каждый означает атом водорода, C1-10алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или разными и выбраны из группы А, арил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или разными и выбраны из группы В, аралкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями,...

Номер патента: 9958

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Нгуен Дуй, Шмес Норберт, Кроликевич Конрад, Ревинкель Хартмунт, Скубалла Вернер, Шэкке Хайке, Менгель Анне, Бойеле Штефан, Ярох Штефан, Бергер Маркус

МПК: A61K 31/416, A61K 31/352, A61K 31/4035...

Метки: перегруппированные, средств, получения, качестве, применение, противовоспалительных, пентанолы, способ

Формула / Реферат:

1. Стереоизомеры общей формулы I в которой R1 представляет собой необязательно замещенный фенильный радикал, заместители которого выбраны из группы, включающей С1-С5-алкил, С1-С5-алкокси, галоген, гидроксил, трифторметил, R2 представляет собой моноциклическую или бициклическую, ароматическую, частично ароматическую или неароматическую кольцевую систему, которая содержит атомы азота или кислорода и необязательно замещена в одном или более местах...

Номер патента: 8770

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Мей Джей М., Хо Чи Юнг, Ен Хва Кво, Туман Роберт В., Галеммо Роберт А., Джонсон Дена Л., Брунмарк Бенгт Андерс, Стробел Эрик Д., Махаруф Умар, Лудовики Дональд В., Секлер Джен Л., Эмануэл Стюарт

МПК: C07D 231/54, A61K 31/416, A61P 35/04...

Метки: рецептора, ингибиторов, n-замещенные, трициклические, качестве, 3-аминопиразолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4; R1 выбран из группы, включающей водород, низший алкил, -ОН, алкокси, -оксо, -NH2, -NН(алкил) и -N(алкил)2;  представляет собой арил, р представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 2; R2 выбран из группы, включающей и -X-A1-Y-A2; где X и Y, каждый независимо, отсутствует или выбран из группы, включающей -О-, -NH-, -N(алкил)-, -S-, -SO-,...

Номер патента: 8501

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Палмер Синтия Луиз, Борчардт Аллен Джон, Кэйниа Роберт Стивен

МПК: A61P 27/02, A61K 31/416, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, соединения, 2-(1н-индазол-6-иламино)бензамидные, полезные, офтальмологических, лечения, протеинкиназ, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение 2-{3-[(Е)-2-(4,6-диметилпиридин-2-ил)винил]-1H-индазол-6-иламино}-N-(4-гидрокси-бут-2-инил)бензамид, представленное формулой или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Способ лечения возрастной дегенерации желтого пятна у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1. 3. Способ лечения хориоидальной неоваскуляризации у...

Номер патента: 7430

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Амичи Раффаэлла, Вульпетти Анна, Д'анелло Маттео, Мартина Катия, Салом Барбара

МПК: A61K 31/416, C07D 231/56, A61P 35/00...

Метки: производные, фармацевтическая, активные, композиция, качестве, содержащая, способ, получения, киназ, ингибиторов, аминоиндазола

Формула / Реферат:

1. Способ лечения заболеваний, обусловленных и/или связанных с измененной (нарушенной) активностью протеинкиназ, включающий введение нуждающемуся в этом млекопитающему эффективного количества производного аминоиндазола, представленного формулой (I) где R выбирают из группы, состоящей из -NHCOR', -NHCONHR', -NHCONR'R", -NHSO2R' или -NHCOOR', где R' и R" каждый независимо выбран из прямого или разветвленного C1-С6алкила, С2-С6 алкенила или...

Номер патента: 6154

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Челленджер Стивен, Миддлтон Доналд Стюарт, Прайд Дейвид Кэмерон, Стоуби Алан, Гиллмор Адам Томас, Кук Эндрю Саймон

МПК: A61P 15/00, C07C 235/82, A61K 31/195...

Метки: производные, n-фенпропилциклопентил-замещенные, ингибиторов, глутарамида, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, его фармацевтически приемлемая соль, сольват или полиморф где R1 представляет собой водород; C1-6алкил, который может быть замещен одним или большим числом заместителей, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранными из C1-6алкокси и C1-6алкокси C1-6алкокси; или C1-6алкокси, X является связью -(CH2)n- или -(CH2)q-O- (причем Y присоединен к кислороду), где один или более чем один из атомов водорода в связи X...

Номер патента: 4460

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Коллинз Майкл Рэймонд, Бендер Стивен Ли, Темпчик-Расселл Анна Мария, Джонсон Майкл Дэвид, Браганза Джон Ф., Райх Зигфрид Хайнц, Палмер Синтия Луиза, Томас Кристин, Луу Хип Те, Хуа Йе, Кания Роберт Стивен, Уоллас Майкл Бреннан, Криппс Стефан Джеймс, Джонсон Теодор Отто Младший, Варни Майкл Дэвид, Борчардт Аллен Дж., Тенг Мин

МПК: A61K 31/416, A61P 35/00, C07D 231/56...

Метки: ингибирования, применения, препараты, способы, протеинкиназ, индазола, соединения, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой R1 представляет собой 6-12-членный арил или 5-12-членный гетероарил или группу формулы CH=CH-R3 или CH=N-R3, где R3 является незамещенным C1-C8алкилом, C1-C8алкилом, C2-C8алкенилом, C3-C8циклоалкилом, 5-12-членным гетероциклоалкилом, 6-12-членным арилом или 5-12-членным гетероарилом, и R1 является необязательно замещенным алкилом C1-C8; и R2 представляет собой 6-12-членный арил или 5-12-членный гетероарил,...

Номер патента: 2272

Опубликовано: 28.02.2002

Автор: Марфэт Энтони

МПК: A61P 35/00, A61K 31/415, C07D 231/56...

Метки: продукции, индазолов, некроза, ингибиторов, качестве, типа, фдэ, опухолей, замешенных, фосфодиэстеразы, производные, фактора, применение, фно

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемые соли, где R представляет собой водород, -(СН2)n(С3-С7циклоалкил), где n равно 0, или фенил, возможно замещенный 1-3 галогено; R1 представляет собой С1-С7алкил; R2 выбран из группы, состоящей из   где пунктирные линии в формулах (Iа) и (Iб) представляют простую связь; m равно от 0 до 1; R3 представляет собой циано или CH2CN; R4 представляет собой Н, CO2R14, C(Y)NR17R14, CN,...

Номер патента: 699

Опубликовано: 28.02.2000

Авторы: Томпсон Деннис С., Уилсон Томас М., Мартинелли Майкл Дж., Кохен Марлен Л., Свансон Стивен П., Кэтлоу Джон Т., Скаус Джон М.

МПК: C07D 231/56, A61K 31/415

Метки: ингибирования, рецептора, способ, индазолкарбоксамиды, фармкомпозиция, получения, 5-нт4

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R представляет водород, C1-C6 алкил, С3-C6 циклоалкил; R1 представляет водород, галоген, C1-C4 алкил, гидрокси, C1-C4 алкокси или алкилтио, циано, трифторметил, карбоксамидо, моно- или ди(С1-С4алкил)карбоксамидо; m, n и о независимо представляют 0-5 при условии, что сумма m, n и о составляет 2-5; R2 представляет водород или C1-C4алкил; R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют...