C07D 231/56 — бензпиразолы; гидрированные бензпиразолы

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Сакураи Минору, Судзуки Такаюки, Каваками Симпей, Секиока Рюити, Хамагути Ватару, Кавано Нориюки, Сираиси Нобуюки, Моритомо Аяко, Моритомо Хироюки

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4192, A61K 31/416...

Метки: бициклическое, соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Модуляторы эстрогеновых рецепторов и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23947

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Нагасава Джонни Ю., Жульен Жаклин Д., Боннефу Селин, Герберт Марк Р., Дуглас Каренса Л., Лай Андилий Г., Смит Николас Д., Говек Стивен П., Караман Мехмет

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4192, A61P 35/00...

Метки: эстрогеновых, применение, рецепторов, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет структуру формулы (XII)в которой X1 представляет собой СН, CR3 или N;X2 представляет собой N, СН или CR3;Z представляет собой -ОН или -OR10;R2 представляет собой С1-С4алкил, С1-С4фторалкил, С1-С4дейтероалкил, С3-С6циклоалкил или -С1-С4алкилен-W;W представляет собой гидрокси, галоген, CN, С1-С4алкил, С1-С4галогеналкил, C1-С4алкокси, С1-С4гало­геналкокси или С3-С6циклоалкил;каждый R3 независимо представляет собой...

Замещенные производные индазола, активные в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 23579

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Чиомеи Марина, Нези Марчелла, Донати Даниеле, Ломбарди Борджиа Андреа

МПК: C07D 231/56, A61P 35/00, A61K 31/416...

Метки: замещенные, индазола, киназы, качестве, ингибиторов, активные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой группу, выбранную изгде R1 выбран из группы A, NR6R7, OR8 и 4-6-членного гетероциклила, где один или несколько атомов углерода замещены на N или О, необязательно замещенного C1-C6 алкилом, OR13, NR11R12, COR10, 5-членным гетероциклилом, где один или несколько атомов углерода замещены на N;R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, галогена и 6-членного гетероциклила, где один или несколько...

Модуляторы глюкагонового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 23517

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Стивенс Бенджамин Доусон, Дайдьюк Мэри Тереса, Ли Эстер Чэн Йинь, Филипски Кевин Джеймс, Гусман-Перес Энджел, Эспнес Гэри Эрик, Пфефферкорн Джеффри Аллен, Ту Мейхуа Майк

МПК: C07D 231/12, C07D 207/34, C07D 231/14...

Метки: рецептора, модуляторы, глюкагонового

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой 5-членную гетероарильную группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N и О, присоединенную по атому углерода или азота и возможно конденсированную с (С4-С7)циклоалкилом или фенилом; где возможно конденсированный 5-членный гетероарил возможно замещен заместителями в количестве от одного до четырех, каждый из которых независимо выбран из галогена,...

Пиразолилзамещенные производные угольной кислоты в качестве модуляторов рецептора простациклина (pgi2), применимые для лечения связанных с ним нарушений

Загрузка...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Шин Янг-Дзун, Ибарра Джейсон Б., Цзэн Си, Цзоу Нин, Тран Туй-Анх, Уллман Бретт

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/416, A61K 31/415...

Метки: угольной, производные, связанных, ним, качестве, пиразолилзамещенные, простациклина, pgi2, рецептора, лечения, кислоты, применимые, модуляторов, нарушений

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Новые p2x7r антагонисты и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22505

Опубликовано: 29.01.2016

Автор: Бёс Михаэль

МПК: A61K 31/437, A61K 31/404, A61K 31/416...

Метки: p2x7r, применение, новые, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулыгде R1 представляет собой моно- или бициклоалкилалкильную группу, выбранную из циклопентилметила, циклопентилэтила, циклогексилметила, циклогексилэтила, циклогептилметила, циклогептилэтила, бицикло[2.2.2]октан-1-илметила и бицикло[2.2.2]октан-1-илэтила;R2 выбирают из неразветвленного или разветвленного С1-С5алкила, который необязательно может быть замещен -ОН, 2Н-тетразолилэтилом, метилкарбамоилом, диметилкарбамоилом...

Агонисты рецептора gpr120, их применение и композиции на их основе

Загрузка...

Номер патента: 21515

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Раббат Кристофер Дж., Ма Цзинюань, Чэнь Синь, Новак Аарон, Сун Цзяньгао, Ши Дун Фан, Фам Фуонгли, Нашашиби Имад

МПК: C07D 213/64, A61K 31/343, A61P 5/50...

Метки: рецептора, gpr120, агонисты, основе, применение, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (С)или его фармацевтически приемлемая соль,где Е1, Е2 и Е3 представляют собой С;X выбран из группы, состоящей из -СН2-, -CHD- и -CD2-;Y представляет собой -О-;L представляет собой -(CR4R5)q-, где один -(CR4R5)- необязательно заменен на -N-, -О-, -S-, -CR4=CR5- или -фенил-;G выбран из группы, состоящей из -C(O)OZ и -C(O)NZ2;каждый Z независимо выбран из группы, состоящей из Н и C1-10алкила;каждый R1 и R2 независимо выбран из...

Акриламидопроизводные, применимые как ингибиторы перехода митохондриальной проницаемости

Загрузка...

Номер патента: 20320

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Паин Джиллес, Балларини Марко, Варази Марио, Каренци Джакомо, Плит Симон, Минуччи Саверио, Фанчелли Даниеле, Каппа Анна, Вилла Мануэла

МПК: C07C 235/36, C07C 235/38, C07C 323/41...

Метки: применимые, ингибиторы, проницаемости, акриламидопроизводные, перехода, митохондриальной

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где W является арилом или гетероарилом;а равно 0, 1 или 2;R выбран из водорода; галогена; (С1-С3)алкокси; (С1-С2)галоалкокси; (С1-С2)галоалкила; NR1R2; CN; SO2NH2 или необязательно замещенного (С1-С6)алкила, арила или гетероарила;R" является независимо выбранным из галогена; (С1-С3)алкила; (С1-С3)алкокси; (С1-С3)алкоксиалкила; (С1-С2)галоалкокси; (С1-С2)галоалкила; NR3R4 или (CH2)n-X-(CH2)m-Q, гдеn, m...

Карбамоильные производные бициклических карбониламинопиразолов в качестве пролекарств

Загрузка...

Номер патента: 19901

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Получчи Паоло, Пуличи Маурицио

МПК: A61K 31/416, A61P 35/00, A61K 31/4162...

Метки: пролекарств, производные, качестве, бициклических, карбониламинопиразолов, карбамоильные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)где R представляет собой линейную или разветвленную C1-C3 алкильную группу;R1 представляет собой атом водорода или заместитель, присоединенный к любому доступному атому кольца А, где указанный заместитель выбран из галогена, нитро, оксогруппы (=O), карбокси, циано, (C1-C6) алкила, полифторированного (C1-С6) алкила, (С2-С6) алкенила, (С2-С6) алкинила, (С3-С6) циклоалкила, (С4-С6) циклоалкенила; арила,...

Гетероциклическое амидное соединение и его применение для лечения/профилактики диабета

Загрузка...

Номер патента: 19752

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Токунох Ресуке, Банно Йосихиро, Хара Рема

МПК: A61K 31/343, A61K 31/381, A61K 31/404...

Метки: диабета, амидное, гетероциклическое, соединение, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...

Производные 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение при лечении заболеваний, обусловленных экспрессией мср-1, сх3cr1 или р40

Загрузка...

Номер патента: 19711

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Мангано Джорджина, Гарофало Барбара, Гульельмотти Анджело, Фурлотти Гвидо, Каццолла Никола

МПК: A61P 13/00, A61P 25/00, A61K 31/415...

Метки: 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, лечении, фармацевтическая, содержащая, мср-1, обусловленных, экспрессией, заболеваний, производные, применение, композиция, сх3cr1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где A может обозначать -X1- или -X1-OC(R9)(R10)-, гдеX1 может быть алкиленовой группой, имеющей от 1 до 5 атомов углерода, которая необязательно замещена одной или несколькими алкильными группами, содержащими от 1 до 5 атомов углерода;R9 и R10, которые могут быть идентичными или отличаться друг от друга, могут обозначать атом водорода или алкильную группу, содержащую от 1 до 5 атомов углерода;Y может обозначать...

Способ получения 1-бензил-3-гидроксиметил-1н-индазола и его производных и необходимые промежуточные соединения, содержащие магний

Загрузка...

Номер патента: 19672

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Фурлотти Гвидо, Караччоло Торкиароло Джулиано, Иакоанджели Томмазо

МПК: C07F 3/02, C07D 231/56

Метки: 1-бензил-3-гидроксиметил-1н-индазола, промежуточные, магний, производных, соединения, получения, необходимые, способ, содержащие

Формула / Реферат:

1. Способ получения 1-бензил-3-гидроксиметил-1Н-индазола, представленного следующей формулой (II):где R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, означают водород или алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода,R3, R4 и R8, которые могут быть одинаковыми или различными, могут означать водород, алкильную группу, содержащую от 1 до 5 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую от 1 до 3 атомов углерода, и атом галогена,R5...

Арилоазол-2-илцианоэтиламино соединения противопаразитарного действия, обогащенные одним из энантиомеров

Загрузка...

Номер патента: 19606

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Бек Брент Кристофер, Ли Хьонг Ик, Солл Марк Дейвид, Хьюбер Скотт Кевин, Джэкобс Роберт Томс, Уилкинсон Дуглас Эдвард, Лё Ир Де Фальуа Лоик Патрик

МПК: A61P 33/00, A01N 43/707, A01N 37/34...

Метки: противопаразитарного, соединения, обогащенные, энантиомеров, действия, одним, арилоазол-2-илцианоэтиламино

Формула / Реферат:

1. Производное арилоазол-2-илцианоэтиламина формулы (I), обогащенное (R)-энантиомером в массовом соотношении, равном 1,05 или выше, или его сольгде Р представляет собой N;Q представляет собой C-R2 или N;V представляет собой C-R8 или N;W представляет собой C-R9 или N;X представляет собой C-R10 или N;Y представляет собой C-R11 или N;R2, R8, R9, R10 и R11 представляют собой, независимо друг от друга, водород, амино, амидо, циано, нитро, галоген,...

Способ получения 1-бензил-3-гидроксиметил-1н-индазола и его производных и необходимые промежуточные соединения с магнием

Загрузка...

Номер патента: 19060

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Караччоло Торкиароло Джулиано, Иакоанджели Томмазо, Фурлотти Гвидо

МПК: C07F 3/02, C07D 231/56

Метки: производных, способ, необходимые, промежуточные, получения, 1-бензил-3-гидроксиметил-1н-индазола, соединения, магнием

Формула / Реферат:

1. Способ получения 1-бензил-3-гидроксиметил-1H-индазола, представленного следующей формулой (I):в которой R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, означают водород или алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода,R3, R4 и R8, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой водород, алкильную группу, имеющую от 1 до 5 атомов углерода, алкоксигруппу, имеющую от 1 до 3 атомов углерода и атом галогена,R5...

Активаторы глюкокиназы

Загрузка...

Номер патента: 18988

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Стэффорд Джеффри А., Тан Миннам, Дженнингз Эндрю Джон, Сабат Марк, Ван Хася, Черуваллатх Зачариа, Гуолтни Стефен Л.

МПК: A61K 31/4155, A61P 3/10, C07D 231/56...

Метки: активаторы, глюкокиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбирается из группы, состоящей из тиазолила, пиразинила, пиразолила, пиридила, пиримидинила, пиридазинила и тиазоло[5,4-b]пиридинила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя R14;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой -L-R18;R4 представляет собой водород;R5 выбирается из группы, которая включает водород, галоген и (C1-10)алкил;R6 выбирается из...

Замещенные производные индазола, активные как ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 18503

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Нези Марчелла, Ломбарди Борджиа Андреа, Ванотти Эрмес, Маркионни Кьяра, Перроне Этторе, Меникинкери Мария, Панцери Акилле, Орсини Паоло

МПК: A61P 35/00, A61K 31/33, C07D 231/56...

Метки: производные, индазола, ингибиторы, киназы, замещенные, активные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X обозначает -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OR')- или -C(R'R")-, причем R' обозначает C1-C6-алкил и R" обозначает водород;Ar обозначает фенил, пиразолил или пиридил, в случае необходимости замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, COR4, NR5R6, OR7, NHSO2R10, прямого или разветвленного C1-C6-алкила, в случае необходимости замещенного гетероциклилом, который, в свою...

Производные 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола и их применение для лечения заболеваний, основанных на экспрессии mcp-1, cx3cr1 и p40

Загрузка...

Номер патента: 18241

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Фурлотти Гвидо, Гульельмотти Анджело, Гарофало Барбара, Каццолла Никола, Мангано Джорджина

МПК: A61K 31/415, A61P 25/00, A61P 13/00...

Метки: лечения, производные, mcp-1, cx3cr1, заболеваний, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, применение, экспрессии, основанных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А представляет собой -X1- или -X1-OC(R9)(R10)-, гдеX1 представляет собой алкильную группу, которая содержит от 1 до 5 углеродных атомов, необязательно замещенных одной или несколькими алкильными группами, которые содержат от 1 до 5 углеродных атомов, или одной или несколькими алкоксильными группами, которые содержат от 1 до 3 углеродных атомов, иR9 и R10, которые могут быть одинаковыми или отличающимися друг от...

Производные арилоазол-2-илцианоэтиламина, способ их получения и способ их применения

Загрузка...

Номер патента: 16912

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Ли Хуонг Ик, Джэкобс Роберт Томс, Хубер Скот Кевин, Уилкинсон Дуглас Эдвард, Солл Марк Дейвид, Лё Ир Де Фальуа Лоик Патрик

МПК: A61P 33/00, A01N 37/34, A01N 43/707...

Метки: получения, способ, применения, производные, арилоазол-2-илцианоэтиламина

Формула / Реферат:

1. Арилоазол-2-илцианоэтиламин формулы (I)где Р представляет N;Q представляет C-R2 или N;V представляет C-R8 или N;W представляет C-R9;X представляет C-R10 или N;Y представляет C-R11 или N;R2 R8, R9, R10 и R11, каждый независимо друг от друга, представляют водород, амино, амидо, циано, нитро, галоген, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, С3-С7-циклоалкил, гидрокси-C1-C6-алкил, галоген-C1-C6-алкил, C1-C6-алкилтио, галоген-C1-C6-алкилтио,...

Производные индазолил-эфиров или -амидов для лечения расстройств, опосредованных глюкокортикоидными рецепторами

Загрузка...

Номер патента: 16895

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Хенрикссон Кристер, Бергер Маркус, Хеммерлинг Мартин, Маккерречер Даррен, Тафлин Камилла, Эрикссон Андерс, Ханссон Томас, Ревинкель Хартмут, Нильссон Стинабритт, Габос Балинт, Эдман Карл, Дамен Ян, Мунк Ав Розеншёльд Магнус, Лепистё Матти, Иванова Светлана

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/416, A61P 11/06...

Метки: индазолил-эфиров, расстройств, глюкокортикоидными, амидов, лечения, рецепторами, опосредованных, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где A представляет собой C1-3гидроксиалкил, C3-5циклоалкил, C1-3галогеноалкил или NR5R6C(O);R1 и R1a независимо выбраны из водорода, C1-4алкила, C1-4гидроксиалкила, C1-4алкил-OC1-4алкила и C1-4гало­геноалкила или R1 и R1a вместе представляют собой оксо;R2 представляет собой водород или C1-4алкил;R3 представляет собой C5-10арил, C5-10арил-C1-4алкил, C5-10арил-O, C5-10арил-OC1-4алкил или C5-10гетероарил, которые возможно...

Производные тетрагидронафталина и их применение в качестве ингибиторов воспаления

Загрузка...

Номер патента: 15834

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Бергер Маркус, Шэке Хайке, Шмеес Норберт, Ревинкель Хартмут, Бэурле Штефан

МПК: A61K 31/517, A61K 31/47, A61K 31/502...

Метки: тетрагидронафталина, применение, производные, качестве, ингибиторов, воспаления

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (Ia)гдеI) остатки R1, R2и R3 независимо друг от друга выбраны из -ОН, О-СН3, Cl, F, Н;II) остаток R4 выбран из 2-метилхинолин-5-ила, 2-метилхиназолин-5-ила, 2-этилхиназолин-5-ила, 7-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 8-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 7,8-дифтор-2-метилхиназолин-5-ила, хинолин-2(1Н)-он-5-ила, 7-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, 8-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, изохромен-1-он-5-ила, 2-метилфталазин-1-он-5-ила,...

Производные тетрагидроиндазолона

Загрузка...

Номер патента: 13521

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Хансон Гуннар Дж., Хуан Кеннет Хэ, Хинкли Линдзи, Вил Джеймс, Барта Томас, Гэн Лифэн, Ивз Джерон

МПК: A61P 35/00, A61K 31/416, C07D 209/14...

Метки: производные, тетрагидроиндазолона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R4представляет собой Н;R3 представляет собой:(a) галоген или(b) С1-С15-алкильную группу, причем до шести атомов углерода в указанной алкильной группе необязательно независимо заменены R22, карбонилом, этенилом, этинилом или фрагментом, выбранным из N, О, S, SO2 или SO, при условии, что два атома О, два атома S или атомы О и S не находятся в непосредственном соседстве друг с...

Замещённые индазолы, композиции, содержащие указанные индазолы, способ их получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 12702

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Вивьяни Фабрис, Табар Мишель, Алле Франк, Суай Катрин, Бушар Эрве, Филош-Ромм Брюно, Демазо Паскаль, Ангуйан-Бонифас Одиль, Ле Брен Ален, Гози-Лазо Лоранс

МПК: C07D 403/12, C07D 231/56, C07D 405/12...

Метки: получения, содержащие, применение, замещённые, указанные, композиции, индазолы, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее следующей формуле (I): в которой 1) А выбран из группы, состоящей из H, фенила, нафтила, пиримидила, тиенила, изоксазолила, пиразолила, имидазолила, С1-С3алкила или С3-С12циклоалкила, необязательно замещенных галогеном, С1-С3галогеналкилом, амино, ацетиламином, метилфенилом, С1-С12алкилом, С6-С14арилом; причем С1-С3галогеналкил, С1-С12алкил, С6-С14арил, в свою очередь, необязательно замещены заместителем, выбранным из...

Терапевтические пиразоло[3,4-b]пиридины и индазолы

Загрузка...

Номер патента: 12245

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Юен По-Вай, Щелкун Роберт М.

МПК: A61K 31/416, A61P 25/00, A61K 31/4162...

Метки: индазолы, пиразоло[3,4-b]пиридины, терапевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R2 представляет собой фенил, возможно замещенный заместителями в количестве от одного до трех, независимо выбранными из галогено, метила, этила, CF3, метокси, CH2F, CHF2 и СН2ОН; R3 выбран из группы: 3-пирролидинила, 4-пиперидинила, 3-пиперидинила и 2-морфолинила; и R4, R5, R6 и R7 представляют собой Н или три из R4, R5, R6 и R7 представляют собой Н, а один из R4, R5, R6 и R7 выбран из группы: галогено, метокси и...

Тетрагидроиндазольные модуляторы каннабиноидов

Загрузка...

Номер патента: 10887

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Уочтер Майкл П., Пан Менг, Лиотта Фина, Лагу Бхарат, Ксиа Минде

МПК: C07D 401/12, C07D 231/56, C07D 403/12...

Метки: модуляторы, тетрагидроиндазольные, каннабиноидов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру в соответствии с формулой (I) где X1 отсутствует или означает C1-10алкилен; R1 выбран из группы, состоящей из арила, C3-C12циклоалкила или гетероциклила, любой из которых необязательно замещен в одном или нескольких положениях галогеном, С1-4алкилом, гидрокси или C1-10алкокси; R3 означает R4 означает СН-арил, где арил необязательно замещен в одном или нескольких положениях гидрокси, С1-4алкилом, C1-10алкокси...

Производные тетрагидронафталина, способ их получения и их применение в качестве противовоспалительных средств

Загрузка...

Номер патента: 10186

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Бойерле Штефан, Шмеес Норберт, Шэкке Хайке, Нгуен Дуй, Кроликевич Конрад, Ярох Штефан, Ревинкель Хартмунт, Менгель Анне, Скубалла Вернер, Бергер Маркус

МПК: A61K 31/4035, A61K 31/416, A61K 31/404...

Метки: тетрагидронафталина, качестве, получения, способ, применение, производные, средств, противовоспалительных

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) в которой R1 и R2, независимо друг от друга, представляют собой атом водорода, гидроксигруппу, атом галогена, необязательно замещенную С1-С10-алкильную группу, необязательно замещенную С1-С10-алкоксигруппу, C1-С10-алкилтиогруппу, C1-C5-перфторалкильную группу, цианогруппу, нитрогруппу, или R1 и R2 вместе представляют собой группу, выбранную из групп -О-(СН2)n-О-, -О-(СН2)n-СН2-, -О-СН=СН-, -(CH2)n+2-,...

Производные индазола

Загрузка...

Номер патента: 10165

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Андо Хироми, Охта Йосихиса, Нара Синдзи, Мияма Мотоки, Канда Ютака, Кийои Хитоси, Сиоцу Юкимаса, Наое Томоки, Умехара Хироси, Кавасима Кейко, Канаи Фумихико

МПК: A61K 31/496, A61K 31/416, A61K 31/438...

Метки: индазола, производные

Формула / Реферат:

1. Производное индазола, представленное формулой (I) где R1 означает CONR1aR1b (где R1a и R1b могут быть одинаковыми или разными и каждый означает атом водорода, C1-10алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или разными и выбраны из группы А, арил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или разными и выбраны из группы В, аралкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями,...

Перегруппированные пентанолы, способ их получения и их применение в качестве противовоспалительных средств

Загрузка...

Номер патента: 9958

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Кроликевич Конрад, Ревинкель Хартмунт, Шмес Норберт, Ярох Штефан, Бойеле Штефан, Скубалла Вернер, Бергер Маркус, Шэкке Хайке, Менгель Анне, Нгуен Дуй

МПК: A61K 31/4035, A61K 31/352, A61K 31/416...

Метки: качестве, перегруппированные, получения, применение, способ, средств, противовоспалительных, пентанолы

Формула / Реферат:

1. Стереоизомеры общей формулы I в которой R1 представляет собой необязательно замещенный фенильный радикал, заместители которого выбраны из группы, включающей С1-С5-алкил, С1-С5-алкокси, галоген, гидроксил, трифторметил, R2 представляет собой моноциклическую или бициклическую, ароматическую, частично ароматическую или неароматическую кольцевую систему, которая содержит атомы азота или кислорода и необязательно замещена в одном или более местах...

N-замещенные трициклические 3-аминопиразолы в качестве ингибиторов pdgf рецептора

Загрузка...

Номер патента: 8770

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Ен Хва Кво, Лудовики Дональд В., Стробел Эрик Д., Эмануэл Стюарт, Мей Джей М., Брунмарк Бенгт Андерс, Туман Роберт В., Галеммо Роберт А., Джонсон Дена Л., Секлер Джен Л., Махаруф Умар, Хо Чи Юнг

МПК: C07D 231/54, A61K 31/416, A61P 35/04...

Метки: трициклические, n-замещенные, ингибиторов, 3-аминопиразолы, рецептора, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4; R1 выбран из группы, включающей водород, низший алкил, -ОН, алкокси, -оксо, -NH2, -NН(алкил) и -N(алкил)2;  представляет собой арил, р представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 2; R2 выбран из группы, включающей и -X-A1-Y-A2; где X и Y, каждый независимо, отсутствует или выбран из группы, включающей -О-, -NH-, -N(алкил)-, -S-, -SO-,...

2-(1н-индазол-6-иламино)бензамидные соединения как ингибиторы протеинкиназ, полезные для лечения офтальмологических заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 8501

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Палмер Синтия Луиз, Кэйниа Роберт Стивен, Борчардт Аллен Джон

МПК: A61K 31/416, A61P 27/02, A61P 35/00...

Метки: полезные, 2-(1н-индазол-6-иламино)бензамидные, офтальмологических, ингибиторы, соединения, заболеваний, лечения, протеинкиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение 2-{3-[(Е)-2-(4,6-диметилпиридин-2-ил)винил]-1H-индазол-6-иламино}-N-(4-гидрокси-бут-2-инил)бензамид, представленное формулой или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Способ лечения возрастной дегенерации желтого пятна у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1. 3. Способ лечения хориоидальной неоваскуляризации у...

Производные аминоиндазола, активные в качестве ингибиторов киназ, способ их получения и содержащая их фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 7430

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Амичи Раффаэлла, Вульпетти Анна, Салом Барбара, Д'анелло Маттео, Мартина Катия

МПК: A61K 31/416, C07D 231/56, A61P 35/00...

Метки: получения, аминоиндазола, композиция, фармацевтическая, содержащая, производные, качестве, способ, киназ, ингибиторов, активные

Формула / Реферат:

1. Способ лечения заболеваний, обусловленных и/или связанных с измененной (нарушенной) активностью протеинкиназ, включающий введение нуждающемуся в этом млекопитающему эффективного количества производного аминоиндазола, представленного формулой (I) где R выбирают из группы, состоящей из -NHCOR', -NHCONHR', -NHCONR'R", -NHSO2R' или -NHCOOR', где R' и R" каждый независимо выбран из прямого или разветвленного C1-С6алкила, С2-С6 алкенила или...

N-фенпропилциклопентил-замещенные производные глутарамида в качестве nep ингибиторов при fsad

Загрузка...

Номер патента: 6154

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Прайд Дейвид Кэмерон, Гиллмор Адам Томас, Кук Эндрю Саймон, Стоуби Алан, Челленджер Стивен, Миддлтон Доналд Стюарт

МПК: A61P 15/00, A61K 31/195, C07C 235/82...

Метки: n-фенпропилциклопентил-замещенные, ингибиторов, производные, глутарамида, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, его фармацевтически приемлемая соль, сольват или полиморф где R1 представляет собой водород; C1-6алкил, который может быть замещен одним или большим числом заместителей, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранными из C1-6алкокси и C1-6алкокси C1-6алкокси; или C1-6алкокси, X является связью -(CH2)n- или -(CH2)q-O- (причем Y присоединен к кислороду), где один или более чем один из атомов водорода в связи X...

Соединения индазола, фармацевтические препараты для ингибирования протеинкиназ и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 4460

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Бендер Стивен Ли, Борчардт Аллен Дж., Палмер Синтия Луиза, Криппс Стефан Джеймс, Тенг Мин, Луу Хип Те, Хуа Йе, Томас Кристин, Коллинз Майкл Рэймонд, Браганза Джон Ф., Джонсон Майкл Дэвид, Темпчик-Расселл Анна Мария, Уоллас Майкл Бреннан, Варни Майкл Дэвид, Джонсон Теодор Отто Младший, Райх Зигфрид Хайнц, Кания Роберт Стивен

МПК: A61P 35/00, C07D 231/56, A61K 31/416...

Метки: фармацевтические, препараты, ингибирования, применения, соединения, индазола, способы, протеинкиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой R1 представляет собой 6-12-членный арил или 5-12-членный гетероарил или группу формулы CH=CH-R3 или CH=N-R3, где R3 является незамещенным C1-C8алкилом, C1-C8алкилом, C2-C8алкенилом, C3-C8циклоалкилом, 5-12-членным гетероциклоалкилом, 6-12-членным арилом или 5-12-членным гетероарилом, и R1 является необязательно замещенным алкилом C1-C8; и R2 представляет собой 6-12-членный арил или 5-12-членный гетероарил,...

Производные замешенных индазолов, их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы (фдэ) типа iv и продукции фактора некроза опухолей (фно)

Загрузка...

Номер патента: 2272

Опубликовано: 28.02.2002

Автор: Марфэт Энтони

МПК: A61P 35/00, C07D 231/56, A61K 31/415...

Метки: ингибиторов, фно, качестве, опухолей, применение, фдэ, фактора, некроза, индазолов, фосфодиэстеразы, замешенных, продукции, типа, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемые соли, где R представляет собой водород, -(СН2)n(С3-С7циклоалкил), где n равно 0, или фенил, возможно замещенный 1-3 галогено; R1 представляет собой С1-С7алкил; R2 выбран из группы, состоящей из   где пунктирные линии в формулах (Iа) и (Iб) представляют простую связь; m равно от 0 до 1; R3 представляет собой циано или CH2CN; R4 представляет собой Н, CO2R14, C(Y)NR17R14, CN,...

Индазолкарбоксамиды, способ их получения, фармкомпозиция и способ ингибирования 5-нт4 рецептора.

Загрузка...

Номер патента: 699

Опубликовано: 28.02.2000

Авторы: Свансон Стивен П., Томпсон Деннис С., Кэтлоу Джон Т., Уилсон Томас М., Мартинелли Майкл Дж., Скаус Джон М., Кохен Марлен Л.

МПК: A61K 31/415, C07D 231/56

Метки: получения, индазолкарбоксамиды, 5-нт4, фармкомпозиция, способ, рецептора, ингибирования

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R представляет водород, C1-C6 алкил, С3-C6 циклоалкил; R1 представляет водород, галоген, C1-C4 алкил, гидрокси, C1-C4 алкокси или алкилтио, циано, трифторметил, карбоксамидо, моно- или ди(С1-С4алкил)карбоксамидо; m, n и о независимо представляют 0-5 при условии, что сумма m, n и о составляет 2-5; R2 представляет водород или C1-C4алкил; R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют...