C07D 231/12 — только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)
Номер патента: 24630
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Висванадха Срикант, Мутуппаланиаппан Пейяппан, Мерикапуди Гаятри Сваруп
МПК: A61P 35/00, A61K 31/415, A61K 31/4155...
Метки: пиразола, ионных, crac, кальция, производные, активируемых, высвобождением, каналов, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...
Модуляторы глюкагонового рецептора
Номер патента: 23517
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Эспнес Гэри Эрик, Филипски Кевин Джеймс, Стивенс Бенджамин Доусон, Дайдьюк Мэри Тереса, Ту Мейхуа Майк, Пфефферкорн Джеффри Аллен, Гусман-Перес Энджел, Ли Эстер Чэн Йинь
МПК: C07D 231/12, C07D 231/14, C07D 207/34...
Метки: глюкагонового, модуляторы, рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой 5-членную гетероарильную группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N и О, присоединенную по атому углерода или азота и возможно конденсированную с (С4-С7)циклоалкилом или фенилом; где возможно конденсированный 5-членный гетероарил возможно замещен заместителями в количестве от одного до четырех, каждый из которых независимо выбран из галогена,...
Пиразолилзамещенные производные угольной кислоты в качестве модуляторов рецептора простациклина (pgi2), применимые для лечения связанных с ним нарушений
Номер патента: 22799
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Шин Янг-Дзун, Тран Туй-Анх, Ибарра Джейсон Б., Цзоу Нин, Цзэн Си, Уллман Бретт
МПК: A61K 31/416, A61K 31/415, A61K 31/4155...
Метки: производные, рецептора, ним, применимые, лечения, связанных, угольной, простациклина, пиразолилзамещенные, pgi2, модуляторов, кислоты, нарушений, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...
Арильные агонисты рецептора gpr120 и их применение
Номер патента: 22417
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Ши Дун Фан, Ма Цзинюань, Раббат Кристофер Дж., Чой Юнь-Цзюн, Сун Цзяньгао, Нашашиби Имад, Новак Аарон, Фам Фуонгли, Чэнь Синь, Чжао Цзучунь
МПК: A61P 3/10, C07D 231/12, A61K 31/41...
Метки: агонисты, арильные, применение, рецептора, gpr120
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (А)или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдевыбран из группы, состоящей изгде А1, А2, А3 и А4 независимо выбраны из группы, состоящей из С, СН и N, при условии, что только 0, 1 или 2 из А1, А2, А3 и А4 представляют собой N;два из Е1, Е2 и Е3 независимо представляют собой С, СН или N, а один из Е1, Е2 и Е3 выбран из группы, состоящей из С, СН, N и S;Е4 выбран из группы, состоящей из С и N;X выбран из...
Пиразолы в качестве антагонистов crth2
Номер патента: 22280
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Рист Вольфганг, Мартирес Домник, Хампрехт Дитер Вольфганг, Хёнке Кристоф, Андерскевитц Ральф, Ост Торстен, Зайтер Петер
МПК: A61P 29/00, A61K 31/415, A61P 37/00...
Метки: качестве, пиразолы, crth2, антагонистов
Формула / Реферат:
1. Пиразолы формулы (I) и их фармацевтически приемлемые солив которойW выбран из группы, включающей гидроксикарбонил и -C(O)-NH-S(O)2-Ra, где Ra выбран из группы, включающей C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, циклопропил, фенил и толил;L1 обозначает метилен, который является незамещенным или содержит 1 или 2 радикала, независимо друг от друга выбранных из группы, включающей гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил,...
Соединения, ингибирующие lrrk2 киназную активность
Номер патента: 21437
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Андреотти Даниэле, Филпс Оливер Джеймс, Николс Пола Луиз, Итертон Эндрю Джон, Бамборо Пол, Джанду Карамджит Сингх
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/42, A61K 31/44...
Метки: киназную, соединения, ингибирующие, lrrk2, активность
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридазин-3-ил, пиридазин-4-ил, пиримидин-5-ил, 1,3-оксазол-2-ил, 1Н-пиразол-4-ил или изоксазол-4-ил или группу формулы (а), где * представляет собой точку присоединениягде в случае, когда А представляет собой пиридин-3-ил, пиридинильное кольцо, необязательно, может быть замещено в положении 2 фтором, метокси или группой СН2ОН, в...
Гетероциклы с микробиоцидными свойствами
Номер патента: 21137
Опубликовано: 30.04.2015
Авторы: Каранта Лаура, Ламберт Клеменс, Зульцер-Моссе Зара, Респондек Маттиас Штефан
МПК: C07D 401/04, C07D 401/06, C07D 231/12...
Метки: гетероциклы, микробиоцидными, свойствами
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой А обозначает х-СН2-С(=O)-, х-O-С(=O)- или x-CH2-SO2-, причем х в каждом случае обозначает связь, присоединенную к R1;Т обозначает СН или N;Y1, Y2, Y3 и Y4 независимо обозначают СН или N;Q обозначает О;n равно 1 или 2;р равно 1 или 2, при условии, что если n равно 2, то р равно 1;R1 обозначает фенил или группу (b)где каждый из фенила и группы (b) необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, независимо...
Акриламидопроизводные, применимые как ингибиторы перехода митохондриальной проницаемости
Номер патента: 20320
Опубликовано: 30.10.2014
Авторы: Фанчелли Даниеле, Паин Джиллес, Минуччи Саверио, Каппа Анна, Каренци Джакомо, Балларини Марко, Плит Симон, Варази Марио, Вилла Мануэла
МПК: C07C 235/38, C07C 235/36, C07C 323/41...
Метки: ингибиторы, перехода, применимые, митохондриальной, акриламидопроизводные, проницаемости
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где W является арилом или гетероарилом;а равно 0, 1 или 2;R выбран из водорода; галогена; (С1-С3)алкокси; (С1-С2)галоалкокси; (С1-С2)галоалкила; NR1R2; CN; SO2NH2 или необязательно замещенного (С1-С6)алкила, арила или гетероарила;R" является независимо выбранным из галогена; (С1-С3)алкила; (С1-С3)алкокси; (С1-С3)алкоксиалкила; (С1-С2)галоалкокси; (С1-С2)галоалкила; NR3R4 или (CH2)n-X-(CH2)m-Q, гдеn, m...
Гетероциклическое амидное соединение и его применение для лечения/профилактики диабета
Номер патента: 19752
Опубликовано: 30.06.2014
Авторы: Токунох Ресуке, Хара Рема, Банно Йосихиро
МПК: A61K 31/381, A61K 31/404, A61K 31/343...
Метки: амидное, применение, диабета, соединение, гетероциклическое
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...
Ингибиторы цистеинпротеазы
Номер патента: 19277
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Хьюитт Эллен, Иванов Владимир Леонардович, Линд Петер, Айеса Сусана, Грабовска Урсула, Нильссон Магнус, Пелькман Микаэль, Вехлинг Хорст, Классон Бьерн, Канберг Пиа, Йенссон Даниель, Оден Лурдес, Бельфраге Анна Карин
МПК: A61K 31/16, A61K 31/145, A61K 31/341...
Метки: ингибиторы, цистеинпротеазы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iв которойR1a представляет собой Н иR1b представляет собой метил, циклопропил, 1-фенилэтил или пиразол-1-ил, причем циклопропил или фенил необязательно замещены не более чем тремя заместителями, независимо выбранными из С1-С4алкила, галогена, С1-С4галогеналкила, С1-С4алкокси, С1-С4галогеналкокси, С1-С4алкоксикарбонила, С1-С4алкилкарбонила, амино, С1-С4алкиламина, С1-С4диалкиламина, С1-С4алкилсульфонила,...
Соли (е)-n-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1h-пиразол-4-ил)бензолсульфонил]-1h-пиррол-3-ил}акриламида
Номер патента: 17533
Опубликовано: 30.01.2013
Авторы: Мюллер Бернд, Хуммель Рольф-Петер, Мюллер Маттиас, Майер Томас, Фет Мартин, Фольц Юрген
МПК: A61P 37/00, A61K 31/4155, A61P 35/00...
Метки: соли, е)-n-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1h-пиразол-4-ил)бензолсульфонил]-1h-пиррол-3-ил}акриламида
Формула / Реферат:
1. Соль (E)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)бензолсульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акриламида, выбранная из группы, состоящей из гидробромида, метансульфоната, гемиэтан-1,2-дисульфоната, бензолсульфоната, толуолсульфоната и 2-нафталинсульфоната.2. Соль метансульфонат (E)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)бензолсульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акриламида по п.1 в ее полиморфной форме A, характеризующейся пиками дифракции...
Модуляторы рецептора св1
Номер патента: 17170
Опубликовано: 30.10.2012
Авторы: Хёгберг Томас, Мюррей Энтони, Бьюэрлинг Эмели, Нильсен Петер Одаль, Ноэрегор Пиа Карина, Линже Жан-Мишель, Ресевёр Жан-Мари, Купер Мартин
МПК: A61K 31/4155, A61P 3/00, A61K 31/415...
Метки: рецептора, модуляторы, св1
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или индивидуальный энантиомергде A1 обозначает -СООН или тетразолил;А2 обозначает водород;А3 обозначает фенил, необязательно замещенный R5;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, -F или -Cl;R7 и R8 независимо обозначают водород, С1-С4-алкил или С3-C8-циклоалкил;R9 обозначает водород, С1-С4-алкил, С3-C8-циклоалкил или полностью или частично фторированный С1-С4-алкил;R1...
Способы получения фенилпиразолов и кристаллическая форма производного фенилпиразола
Номер патента: 16675
Опубликовано: 30.06.2012
Авторы: Сенгупта Дипанджан, Харт Райан М., Масиас Марк, Гхарбауи Тавфик, Шах Найнеш, Лалли Эдвард А., Кришнан Ашвин М.
МПК: A61P 7/00, C07D 231/12, A61K 31/415...
Метки: производного, способы, получения, форма, фенилпиразола, кристаллическая, фенилпиразолов
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединения формулы (I)или его солевой формы, гдеR1 представляет собой С1-С8алкил, галоген или С1-С8алкокси;X представляет собой О или NR2 иR2 представляет собой С1-С8ацил; включающий взаимодействие соединения формулы (II)с соединением формулы (III)в присутствии тризамещенного фосфина и соединения, имеющего формулу (А)где Ra и Rb, независимо друг от друга, представляют собой C1-С10алкил или С1-С7циклоалкил; с получением...
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов ppar дельта
Номер патента: 15717
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Пигера Павел, Сауерберг Пер, Могенсен Йохн Патрик, Петтерссон Ингрид, Гавранек Мирослав, Поливка Зденек
МПК: A61K 31/44, C07C 323/16, A61P 3/10...
Метки: активаторов, качестве, феноксиуксусные, кислоты, дельта
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где представляет собой двойную связь либо с Е-, либо с Z-замещением;X1 представляет собой C1-6-алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из морфолино, пиперазино, пиперидино или пирролидино;Х2 представляет собой фенилен, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена или C1-6-алкила, необязательно замещенного одним или несколькими атомами...
Агонисты fxr
Номер патента: 15632
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Ститс Райан Эдвард, Маннинен Питер Рудольф, Генин Майкл Джеймс, Ма Тяньвэй, Доти Роберт Энтони, Цюй Фучэн, Варшавски Алан М., Очоада Джейсон Мэттью, Стельзер Линдсэй Скотт, Ландер Питер Амброз, Белл Майкл Грегори
МПК: A61P 3/06, C07D 231/12, C07D 401/12...
Метки: агонисты
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде р равен 0, или 1, или 2;X1 представляет собой С или N и Х2 представляет собой С или N; при условии, что X1 и Х2 одновременно не являются N;R1 и R2независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, C1-С6алкила, С1-С6галогеналкила, C1-С6алкокси, C1-С6галогеналкокси, атома галогена, -SC1-С6алкила и -S-C1-С3галогеналкила;каждый R3независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, С1-С6алкила,...
Новые 1,2-диарилпиразолы, пригодные в качестве болеутоляющих и противовоспалительных средств
Номер патента: 13232
Опубликовано: 30.04.2010
Авторы: Сабо Дьёрдь, Лейбингер Янош, Киш-Варга Иштванне, Фишер Янош
МПК: C07D 231/12, A61P 29/00, A61K 31/4155...
Метки: качестве, пригодные, средств, противовоспалительных, болеутоляющих, новые, 1,2-диарилпиразолы
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I)где R1- атом водорода, С1-С5 - ацильная группа, бензоильная группа или группа R2-COOR3, Y - атом водорода или ион щелочного металла, R2- прямая или разветвленная С1-С4 алкилиденовая группа и R3 - атом водорода, алкильная группа С1-С4или ион щелочного металла, и/или их стереоизомеры, и/или диастереоизомеры, и/или фармацевтически приемлемые соли, и/или гидраты, и/или сольваты.2....
Производные пиразола, фармацевтические композиции и их применение
Номер патента: 12431
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: Го Цзянь, Сюн Юйшэн, Броканьер Линда, Парми Эмма Р., Лян Жуй
МПК: C07D 231/12, A61K 31/415, A61K 31/4155...
Метки: композиции, производные, применение, пиразола, фармацевтические
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой I или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый R1 означает Н или выбран из группы, состоящей из: (a) галогена или ОН, (b) C1-6алкила или OC1-6алкила, необязательно замещенного 1-5 галогеногруппами вплоть до образования пергалогеналкильной группы; каждый R2 выбран из R1, определенного выше, или две R2 группы, взятые вместе, могут образовывать конденсированную 5-6-членную циклическую структуру,...
Производные 3-фенилпиразола в качестве модуляторов 5-ht2а серотонинового рецептора, полезные для лечения расстройств, связанных с этим рецептором
Номер патента: 11935
Опубликовано: 30.06.2009
Авторы: Леманн Юэрг, Файхтингер Конрад, Сюн Ифэн, Страх-Плейнет Соня, Йаякумар Хоннаппа, Джонс Роберт М., Тигарден Бредли, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Доса Петер Я, Юнетт Дэвид Дж., Каспер Мартин
МПК: C07D 231/12, A61P 29/00, A61K 31/4155...
Метки: лечения, расстройств, полезные, рецептора, 3-фенилпиразола, связанных, этим, модуляторов, рецептором, 5-ht2а, серотонинового, качестве, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia) и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты; где V представляет собой О; W представляет собой C1-4алкилен, необязательно замещенный 1-8 заместителями, независимо выбранными из C1-3алкила, C1-4алкокси, карбокси, циано, C1-3галогеналкила, галогена и оксо; или W отсутствует; X представляет собой С(=O), C(=S) или отсутствует; Y представляет собой О, NR11 или отсутствует; Z...
Оптически активные карбоксамиды и их применение для борьбы с нежелательными микроорганизмами
Номер патента: 11230
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Гройль Йорг Нико, Зути-Хайнце Аннэ, Дамен Петер, Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Кук Карл-Хайнц, Дункель Ральф, Эльбе Ханс-Людвиг, Хартманн Беноа, Рик Хайко
МПК: A01N 43/56, A01N 43/36, A01N 43/04...
Метки: карбоксамиды, борьбы, активные, оптически, применение, нежелательными, микроорганизмами
Формула / Реферат:
1. Оптически активные карбоксамиды формулы (I) где R означает водород, фтор, хлор, метил, этил или трифторметил, М означает причем связь, помеченная *, связана с амидом, тогда как связь, помеченная #, связана с боковой алкильной цепью, R1 означает водород, фтор, хлор, метил или трифторметил, А означает радикал формулы (А1) где R2 означает метил, трифторметил или дифторметил, R3 означает водород, фтор или хлор, или А означает радикал формулы...
Гетероциклические замещённые фенилсодержащие сульфонамиды широкого спектра действия в качестве ингибиторов протеазы вич
Номер патента: 9556
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Эрра Сола Монтсеррат, Версхуэрен Вим Гастон, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Тахри Абделлах, Морс Самуел Лео Кристиан
МПК: C07D 231/12, A61K 31/4178, A61P 31/18...
Метки: протеазы, фенилсодержащие, замещённые, спектра, качестве, широкого, гетероциклические, сульфонамиды, ингибиторов, вич, действия
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, где R1 и R8 независимо означают водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилC1-6алкил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкилC1-6алкил, арил, Het1, Het1C1-6алкил, Het2, Het2C1-6алкил; R1 может быть также радикалом формулы где R9, R10a и R10b, каждый независимо, означают водород, С1-4алкилоксикарбонил, карбоксил, аминокарбонил, моно- или...
Модуляторы сск-1 рецепторов
Номер патента: 9479
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Макклур Келли Дж., Барретт Терренс Д., Хуан Лимин, Гомес Лоран, Мортон Магда Ф., Хэк Майкл Д., Брайтенбухер Дж.Гай, Шэнкли Найджел П., Сехорн Кларк А.
МПК: C07D 401/04, C07D 401/06, C07D 231/12...
Метки: модуляторы, сск-1, рецепторов
Формула / Реферат:
1. Антагонисты CCK-1 рецепторов общей формулы где R1 представляет заместитель в 1 или 2 положении, который выбирают из группы, состоящей из водорода, a) фенила, необязательно моно-, ди- или тризамещенного Rp или дизамещенного у соседних атомов углерода -OC1-4алкиленО-, -(СН2)2-3NH-, -(CH2)1-2NH(CH2)-, -(СН2)2-3N(C1-4алкил)- или -(СН2)1-2N(C1-4алкил) (СН2)-; Rp выбирают из группы, состоящей из -ОН, -C1-6алкила, -OC1-6алкила, фенила, -Офенила,...
Кристаллическое производное пиразола
Номер патента: 8697
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Сунь Чанцюань Келвин, О`коннор Гарри
МПК: C07D 231/12, A61P 29/00, A61K 31/415...
Метки: производное, кристаллическое, пиразола
Формула / Реферат:
1. Кристаллическая форма, форма I, 4-[5-(4-фторфенил)-3-(трифторметил)-1Н-пиразол-1-ил]бензолсульфонамида, характеризующаяся порошковой рентгенограммой, включающей пики, выраженные в градусах (+0,1ш) угла-тета: 14,0, 18,9, 21,3, 21,9 и 25,7, полученной с использованием CuKa1 рентгеновского излучения (длина волны=1,5406 Е). 2. Способ превращения формы II, характеризующейся порошковой рентгенограммой, включающей пики, выраженные в градусах (+0,1ш)...
Новые сольваты n-гидрокси-4-(3-фенил-5-метилизоксазол-4-ил) бензолсульфонамида
Номер патента: 8664
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Гере Анико, Фодор Тамаш, Фишер Янош, Киш-Варга Иштванне, Левай Шандор, Карпати Эгон, Эрдейи Петер, Зайерне Балаж Мария
МПК: A61K 31/42, C07D 231/12
Метки: бензолсульфонамида, новые, сольваты, n-гидрокси-4-(3-фенил-5-метилизоксазол-4-ил
Формула / Реферат:
1. Сольваты N-гидрокси-4-(3-фенил-5-метилизоксазол-4-ил)бензолсульфонамида формулы (I) где [solvate] (присоединенный растворитель) представляет воду, (С1-С4)спирт, (C1-С4)алкилэфир (С1-С3) карбоновой кислоты или диоксан. 2. Соединения формулы (I) по п.1, где [solvate] представляет воду. 3. Соединения формулы (I) по п.1, где [solvate] представляет этилацетат. 4. Соединения формулы (I) по п.1, где [solvate] представляет 2-пропанол. 5. Соединения...
Гетероциклические соединения, способы их получения и фармацевтические композиции, содержащие эти соединения, и их использование в медицине
Номер патента: 8303
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Лохрай Видья Бхушан, Джаин Мукул Р., Пингали Харикишоре, Пател Гаутам Д., Лохрай Брадж Бхушан
МПК: A61K 31/34, A61K 31/42, A61K 31/415...
Метки: способы, гетероциклические, эти, фармацевтические, использование, соединения, получения, медицине, содержащие, композиции
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I), где G представляет собой группы А, В, С, D, Е или F, описанные ниже: где R1 представляет собой водород, ацильную, галогенацильную группу; R2 представляет собой (C1-С3)алкил; X1, X2, Х3, Х4 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой водород или галоген; и если G представляет собой гетероцикл "D", то по меньшей мере одна из групп, определенных как X1, X2, Х3, Х4, не является водородом; R3 выбран из...
3-замещённые пиразолы с инсектицидными и акарицидными свойствами
Номер патента: 7969
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Фурч Джозеф А., Гу Куньцзянь, Ван-Дейн Вольфганг, Кюн Дейвид, Шукс Стивен С.
МПК: A61K 31/415, A61K 31/4155, C07D 231/12...
Метки: акарицидными, инсектицидными, пиразолы, свойствами, 3-замещённые
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы I в которой заместители имеют следующие значения: R1 - водород, C1-С2алкил, C1-С2галогеналкил, C2-С3алкенил, С2-С3галоалкенил; R2 - галоген; А - водород, циано, нитро, галоген, родано, С1-С2алкокси, C1-С2галогеналкокси, С1-С2алкилтио, С1-С2галогеналкилтио, аминотиокарбонил, гидроксикарбонил, C1-С4алкоксикарбонил, аминокарбонил; В - водород, гидрокси, амино, циано, нитро, галоген, С1-С2алкил, незамещенный или замещенный 1-3...
Кристаллическая форма целекоксиба
Номер патента: 4470
Опубликовано: 29.04.2004
Авторы: Гундуз А.Халит, Гоктепе Мехмет, Бахар Мехмет
МПК: A61K 31/415, C07D 231/12
Метки: форма, целекоксиба, кристаллическая
Формула / Реферат:
1. Кристаллический 4-[5-(4-метилфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]бензолсульфонамид, характеризующийся, по меньшей мере, следующими данными порошковой дифрактограммы рентгеновских лучей: Угол [° 2q] Отн. инт. [%] 14.800 69.0 16.050 78.9 17.875 63.7 19.615 100.0 21.455 96.6 22.080 68.1 22.385 65.4 23.425 62.5 25.330 64.5 29.355 60.8 2. Кристаллический...
Твердая форма целекоксиба, имеющего повышенную биодоступность
Номер патента: 3612
Опубликовано: 26.06.2003
Авторы: Стефански Кевин Дж., Карарли Тугрул Т., Мияке Патрисия Дж., Макин Лесли А., Рорс Брайан Р., Хейджман Майкл Дж., Хе Ксиаоронг
МПК: A61P 29/00, C07D 231/12, A61K 31/415...
Метки: твердая, целекоксиба, имеющего, биодоступность, форма, повышенную
Формула / Реферат:
1. Аморфный целекоксиб. 2. Лекарственное вещество целекоксиб, в котором целекоксиб присутствует, по меньшей мере, в обнаруживаемом количестве, в виде аморфного целекоксиба. 3. Лекарственное вещество по п.2, в котором аморфный целекоксиб присутствует в количестве, составляющем приблизительно от 10 до 100 маc.% от всего целекоксиба. 4. Лекарственное вещество по п.2, включающее, по существу, чистофазный аморфный целекоксиб. 5. Композит,...
Полиморфные кристаллические формы целекоксиба
Номер патента: 3464
Опубликовано: 26.06.2003
Авторы: Майаке Патриция Дж., Ферро Леонард Дж.
МПК: A61P 29/00, A61K 31/415, C07D 231/12...
Метки: формы, целекоксиба, кристаллические, полиморфные
Формула / Реферат:
1. Форма I кристаллической формы целекоксиба. 2. Кристаллическая форма по п.1, порошковая рентгенограмма которой имеет максимумы примерно при 5,5, 5,7, 7,2 или 16,6° 2q . 3. Кристаллическая форма по п.1, порошковая рентгенограмма которой в целом соответствует верхнему графику на фиг. 1а. 4. Кристаллическая форма по п.1, у которой точка плавления находится в диапазоне примерно от 160 до 164шC. 5. Кристаллическая форма по п.1, у которой...
Пестицидные 1-арилпиразолы
Номер патента: 3186
Опубликовано: 27.02.2003
Авторы: Меннинг Девид Тридвей, Рей Николас Чарльз, Лоудер Патрик Дойл, Шен Алан, Ньюсам Питер Вайэтт, Ву Тай-Тех, Филлипс Дженнивер Ленц
МПК: A01N 43/56, C07D 231/12
Метки: пестицидные, 1-арилпиразолы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где X представляет -S(O)mR6 или R7, Y представляет водород; C1-C4алкил или циклоалкил, содержащий до 4 атомов углерода, каждый из которых возможно замещен аминокарбонилом, C1-C6алкилсульфонилом, C1-C6алкокси, C1-C6алкоксикарбонилом, C1-C6алкилкарбонилом, циано или нитро; C3-C4алкенил; C3-C5алкинил; C1-C6алкилкарбонил; замещенный или незамещенный C4-C8ароил; C4-C8арилC1-C6алкилкарбонил; C1-C6алкилсульфонил;...
Производные пиразола
Номер патента: 2101
Опубликовано: 24.12.2001
Авторы: Эдзима Акио, Охсуки Сатору
МПК: A61P 35/00, A61K 31/496, C07D 231/12...
Метки: пиразола, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой (I), или его соль где R1 представляет атом водорода; R2 представляет C1-C6 алкильную группу; R3, R4 и R5 представляет атом водорода; Q представляет собой амидиногруппу, фенильную группу, пиридильную группу, пиразинильную группу, пиримидинильную группу, тиазолильную группу или триазолильную группу, причём каждая из них может иметь один или несколько заместителей, выбранных из группы, состоящей из C1-C6...
Производные 1-арилпиразолов в качестве инсектицидов
Номер патента: 2085
Опубликовано: 24.12.2001
Авторы: Пилато Майкл, Филлипс Дженнифер, Ву Тай-Тех
МПК: A01N 43/56, C07D 231/12
Метки: инсектицидов, производные, 1-арилпиразолов, качестве
Формула / Реферат:
1. Способ борьбы с насекомыми, выбранными из тлей, растительных клопов и щитовок, путём нанесения инсектицидно активного ингредиента, содержащего группу 1-арилпиразола, на участок, где эти насекомые находятся или ожидаются, отличающийся тем, что указанный активный ингредиент представляет собой соединение, выбранное из группы, включающей 3-ацетил-5-амино-1-(2,6-дихлор-4-трифторметилфенил)-4-метилсульфинилпиразол;...
Cпособ получения n-замещенных пиразолов
Номер патента: 257
Опубликовано: 25.02.1999
Авторы: Шрёдер Юрген, Фречнер Эрих, Меркле Ханс Руперт
МПК: C07D 231/12
Метки: получения, n-замещенных, пиразолов, cпособ
Формула / Реферат:
1. Способ получения N-замещенных пиразолов общей формулы I в которой R1 означает алкил с 1-12 атомами углерода или фенилалкил с 7-20 атомами углерода и R2, R3, R4 независимо друг от друга означают водород, алкил с 1 -12 атомами углерода, фенилалкил с 7-20 атомами углерода или замещенные, или незамещенные арильные остатки, путем взаимодействия пиразолов общей формулы II в которой R2, R3, R4 имеют вышеуказанные значения, со спиртом общей...