C07D 223/16 — бензазепины; гидрированные бензазепины

Способ ферментативного синтеза (7s)-1-(3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил) n-метилметанамина и применение в синтезе ивабрадина и его солей

Загрузка...

Номер патента: 24637

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Лефулон Франсуа, Гонсалес-Сабин Хавьер, Педрагоза-Моро Сандрина, Морис-Варас Франсиско

МПК: C07D 223/16, C07C 217/58, C12N 9/78...

Метки: ферментативного, n-метилметанамина, применение, солей, способ, 7s)-1-(3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил, синтезе, ивабрадина, синтеза

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (IX)где R1 представляет собой линейную или разветвленную C1-C6-алкильную, аллильную или бензильную группу,энантиоселективным ферментативным ацилированием рацемического амина формулы (IV)при помощи липазы (ЕС 3.1.1.3 в международной классификации ферментов) карбонатом формулы R1O-(CO)-OR1, где R1 является таким, как определен выше, в количестве от 1 до 15 мол.экв. по отношению к амину формулы (IV), в водном...

Способ синтеза 3-(2-бром-4,5-диметоксифенил)пропаннитрила и применение в синтезе ивабрадина и его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 24408

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Гарсия-Аранда Мария-Исабель, Гонсалес Хосе-Лоренсо, Санчес Фредерик, Карранса Мария-Дель-Пилар

МПК: C07C 253/30, C07C 255/37, C07D 223/16...

Метки: кислотно-аддитивных, солей, фармацевтически, 3-(2-бром-4,5-диметоксифенил)пропаннитрила, синтезе, приемлемых, применение, ивабрадина, способ, синтеза

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I)заключающийся в том, что соединение формулы (VIII)подвергают действию N-бромсукцинимида в присутствии органического растворителя с получением соединения формулы (I).2. Способ по п.1, в котором органический растворитель выбран из N,N-диметилформамида, тетрагидрофурана, ацетонитрила, уксусной кислоты, метанола, дихлорметана и толуола.3. Способ по п.2, в котором органический растворитель представляет собой...

Способ ферментативного синтеза (7s)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-карбоновой кислоты и применение в синтезе ивабрадина и его солей

Загрузка...

Номер патента: 23883

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Педрагоза-Моро Сандрин, Лефулон Франсуа

МПК: C07B 57/00, C07C 213/02, C07C 217/56...

Метки: синтеза, кислоты, способ, солей, ивабрадина, применение, 7s)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-карбоновой, синтезе, ферментативного

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза оптически чистого соединения формулы (I)путем энантиоселективного ферментативного гидролиза рацемического, или не оптически чистого, нитрила формулы (IV)с применением нитрилазы Rhodococcus rhodochrous NCIMB 11216, которая сверхэкспрессируется в другом организме, имеющем компетентную биологическую систему, в смеси органического растворителя и водного раствора, имеющего рН от 5 до 10, при концентрации от 1 до 500 г нитрила...

Способ синтеза 3-(2-бром-4,5-диметоксифенил)пропаннитрила и применение в синтезе ивабрадина и его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 23329

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Карранса Мария-Дель-Пилар, Санчес Фредерик, Гонсалес Хосе-Лоренсо, Гарсия-Аранда Мария-Исабель

МПК: C07C 41/22, C07C 253/30, C07C 255/37...

Метки: 3-(2-бром-4,5-диметоксифенил)пропаннитрила, приемлемых, ивабрадина, кислотно-аддитивных, фармацевтически, синтезе, солей, способ, синтеза, применение

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I)отличающийся тем, что соединение формулы (VIII)подвергают действию основания в присутствии ацетонитрила в органическом растворителе с получением соединения формулы (I).2. Способ по п.1, отличающийся тем, что основание, применяемое для осуществления превращения соединения формулы (VIII) в соединение формулы (I), выбирают из н-бутиллития, диизопропиламида лития, бис(триметилсилил)амида калия, трет-бутоксида...

Способ получения соли лоркасерина и фталевой кислоты, продукт способа, фармацевтические композиции для лечения и/или профилактики нарушений, связанных с ожирением, их применение и способы лечения и/или профилактики нарушений, связанных с ожирением

Загрузка...

Номер патента: 22828

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Белый Петр Александрович, Черторижский Евгений Александрович, Белов Евгений Юрьевич

МПК: A61K 31/55, A61P 3/04, A61P 3/10...

Метки: способ, профилактики, кислоты, ожирением, лоркасерина, фталевой, способа, продукт, фармацевтические, нарушений, связанных, композиции, лечения, применение, соли, получения, способы

Формула / Реферат:

1. Способ получения соли (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина (лоркасерина) и фталевой кислоты, включающий взаимодействие фенилсодержащего соединения с реагентом, циклизацию, кислотный гидролиз, разделение смеси оптических изомеров, отличающийся тем, что осуществляют взаимодействие 2-(4-хлорфенил)этилбромида с аллиламином с получением соединения формулы 1осуществляют циклизацию соединения формулы 1под действием циклизующих...

Способ синтеза ивабрадина и его аддитивных солей с фармацевтически приемлемой кислотой

Загрузка...

Номер патента: 22774

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Ле-Флоик Александр, Гранжан Матьё

МПК: C07C 255/33, C07C 211/09, C07D 223/16...

Метки: способ, кислотой, ивабрадина, фармацевтически, солей, приемлемой, синтеза, аддитивных

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I)который отличается тем, что соединение формулы (VI)подвергают реакции лактамизации в присутствии связующего компонента, выбранного из оксалилхлорида, тионилхлорида, N,N-дициклогексилкарбодиимида (DCC), 1-этил-3-(3-диметиламинопропил)карбодиимида (EDCI), N,N-карбонилдиимидазола (CDI), циклического ангидрида 1-пропанфосфоновой кислоты (Т3Р) и 1-(метилсульфонил)-1Н-бензотриазола, и основания, в органическом...

Способы получения двойных солей лоркасерина (варианты), продукты способов, двойные соли, фармацевтические композиции для лечения и/или профилактики нарушений, связанных с ожирением, их применение и способ лечения и/или профилактики нарушений, связанных с ожирением

Загрузка...

Номер патента: 22748

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Черторижский Евгений Александрович, Белый Петр Александрович, Белов Евгений Юрьевич

МПК: C07D 223/16, A61P 3/04, A61K 31/55...

Метки: двойных, двойные, композиции, нарушений, лечения, фармацевтические, соли, профилактики, способов, применение, лоркасерина, продукты, варианты, ожирением, солей, получения, способы, связанных, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения двойной соли (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина с фталевой кислотой и основной аминокислотой путем взаимодействия (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина формулы Iосновной аминокислоты и фталевой кислоты в мольных соотношениях 1:1:1.2. Способ получения двойной соли (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина с фталевой кислотой и метформином путем взаимодействия...

Соединение бензазепина и его применения

Загрузка...

Номер патента: 22253

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Кан Кеизо, Отани Тадааки

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, A61P 9/12...

Метки: применения, бензазепина, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение бензазепина, выбранное из группы, состоящей из(1) N-(4-(7-хлор-5-гидрокси-2,3,4-тригидро-5-дейтеро-1Н-бензо[b]азепин-1-карбонил)-3-метилфенил)-2-ме­тилбензамида,(2) N-(4-(7-хлор-2,3-дигидро-5-гидрокси-4,4,5-тридейтеро-1Н-бензо[b]азепин-1-карбонил)-3-метилфенил)-2-метилбензамида,(3) N-(4-(7-хлор-5-гидрокси-2,2-дидейтеро-3,4,5-тригидро-1Н-бензо[b]азепин-1-карбонил)-3-метилфенил)-2-метилбензамида и(4)...

Новый способ синтеза ивабрадина и его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 21713

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Вайсс-Людо Люсиль, Рено Жан-Люк, Паннетьер Никола, Лекув Жан-Пьер, Геллар Сильвен

МПК: C07D 223/16

Метки: приемлемых, синтеза, новый, кислотно-аддитивных, солей, фармацевтически, способ, ивабрадина

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I)который отличается тем, что соединение формулы (V)вводят в реакцию восстановительного аминирования с амином формулы (VI)в присутствии муравьиной кислоты в количестве более чем 1 экв. в перерасчете на 1 экв. альдегида и триэтиламина в количестве более чем 1 экв. в перерасчете на 1 экв. альдегида, при температуре от 15 до 100°С, без растворителя или в спиртовом растворителе.2. Способ синтеза по п.1, который...

Новый способ синтеза ивабрадина и его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 20735

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Пеглион Жан-Луи, Дессанж Айме

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, A61P 9/00...

Метки: способ, синтеза, фармацевтически, приемлемых, кислотно-аддитивных, ивабрадина, новый, солей

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I)который отличается тем, что соединение формулы (VI)где R1 и R2, которые являются одинаковыми или разными, представляют собой линейные или разветвленные (C1-C6)алкоксигруппы или вместе с атомом углерода, несущим их, образуют 1,3-диоксановое, 1,3-диоксолановое или 1,3-диоксепановое кольцо, подвергают реакции восстановительного аминирования с соединением формулы (VII)в присутствии восстанавливающего агента в...

Способ синтеза ивабрадина и его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой

Загрузка...

Номер патента: 19465

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Лерестиф Жан-Мишель, Серкиз Бернар, Дессинже Эмея, Лекув Жан-Пьер, Пеглион Жан-Луи

МПК: A61K 31/55, A61P 9/06, A61P 9/10...

Метки: приемлемой, кислотой, синтеза, ивабрадина, присоединения, солей, способ, фармацевтически

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (VI) в его рацемической или оптически активной формегде А представляет собой Н2С-СН2 или НС=СН, который отличается тем, что соединение формулы (VII) в рацемической или оптически активной формегде X представляет собой атом галогена, мезилатную группу или тозилатную группу, подвергают реакции алкилирования с соединением формулы (VIII)где А имеет значения, указанные выше, в присутствии основания в органическом...

Способ синтеза ивабрадина и его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 19380

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Пеглион Жан-Луи, Лекув Жан-Пьерр, Лерестиф Жан-Мишель, Кегнар Паскаль

МПК: C07D 223/16, C07C 309/66, C07C 309/73...

Метки: способ, синтеза, приемлемых, кислотно-аддитивных, ивабрадина, фармацевтически, солей

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I), его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей и гидратовкоторый отличается тем, что соединение формулы (VIII)где X представляет собой атом галогена, мезилатную группу или тозилатную группу, подвергают реакции алкилирования с соединением формулы (IX)где А представляет собой H2C-CH2 или HC=CH,в присутствии основанияв органическом растворителес получением соединения формулы (VII)где А имеет...

Новый способ синтеза ивабрадина и его аддитивных солей с фармацевтически приемлемой кислотой

Загрузка...

Номер патента: 19373

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Пегльон Жан-Луи, Кеньяр Паскаль

МПК: A61K 31/55, A61P 9/00, C07D 223/16...

Метки: ивабрадина, фармацевтически, аддитивных, синтеза, способ, новый, кислотой, приемлемой, солей

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I)отличающийся тем, что соединение формулы (VI)взаимодействует с тиолом в органическом растворителе с получением гемитиоацеталя формулы (VII)где R представляет собой замещенную или незамещенную, линейную или разветвленную алкильную группу, замещенную или незамещенную арильную группу, замещенную или незамещенную бензильную группу или группу CH2CO2Et,который подвергают реакции циклизации для получения...

Арил- и гетероарилзамещенные тетрагидробензазепины и их применение для блокировки обратного захвата норэпинефрина, допамина и серотонина

Загрузка...

Номер патента: 19115

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Олсон Ричард Е., Ишервуд Мэтью Л., Лю Шуан, Чжа Цунсян, Молино Брюс Ф., Цуй Вэнэ, Ху Мин, Газзо Питер Р., Мэннинг Дэвид Д., Накро Кассум, Самбандам Аруна, Флеминг Кристен Н.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/55, C07D 223/16...

Метки: блокировки, допамина, применение, тетрагидробензазепины, серотонина, норэпинефрина, арил, обратного, захвата, гетероарилзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формул I (A-E), имеющее следующую структуру:где атом углерода, обозначенный *, находится в конфигурации R или S;X обозначает 5- или 6-членный ароматический или неароматический моноциклический карбоцикл или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из фенила, пиридила, 2-оксопиридин-1-ила, пиримидинила, пиридазинила, пиразинила, триазинила, пиранила, пирролила, фуранила, тиофенила, оксазолила, изоксазолила, тиазолила, изотиазолила,...

8-замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобных рецепторов, фармацевтическая композиция и лекарственное средство на их основе, способ лечения tlr7- и/или tlr8-опосредованного состояния, способ стимулирования иммунной системы

Загрузка...

Номер патента: 18543

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Доэрти Джордж А., Иэри К.Тодд, Гронеберг Роберт Д., Джонс Зэкери

МПК: C07D 223/16, C07D 403/10, A61K 31/55...

Метки: композиция, способ, состояния, стимулирования, tlr8-опосредованного, tlr7, лекарственное, основе, 8-замещенные, toll-подобных, модуляторов, лечения, качестве, бензоазепины, иммунной, фармацевтическая, рецепторов, средство, системы

Формула / Реферат:

1. 8-Замещенные бензоазепины, выбранные из соединений, включающих(1E,4E)-этил-2-амино-8-(пирролидин-1-карбонил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-этил-2-амино-8-(4-(метоксикарбонил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-этил-2-амино-8-(4-(метилкарбамоил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-2-амино-N,N-дипропил-8-(4-(пирролидин-1-карбонил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксамиди их фармацевтически приемлемые соли.2....

Кристаллические формы гидрохлорида (r)-8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1h-3-бензазепина

Загрузка...

Номер патента: 17894

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Беттс Уилльям Л., Пост Ноа, Кианг Юан-Хон, Агарвал Раджеш Кумар, Хеншилвуд Джеймс А.

МПК: A61K 31/55, A61P 25/30, A61P 25/24...

Метки: гидрохлорида, кристаллические, формы, r)-8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1h-3-бензазепина

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой полугидрат гидрохлорида (R)-8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина.2. Полугидрат по п.1, имеющий порошковую рентгенограмму, включающую пики в значениях 2θ при примерно 13,7° и примерно 14,9°.3. Полугидрат по п.1, имеющий порошковую рентгенограмму, включающую пики в значениях 2θ при примерно 13,7°, примерно 14,9°, примерно 15,4°, примерно 15,8°, примерно 16,7°, примерно 20,1° или...

Производные оксадиазола, активные в отношении сфингозин-1-фосфата (s1p)

Загрузка...

Номер патента: 17691

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Херст Дэвид Найджел, Хейтман Томас Дэниел, Визерингтон Джейсон, Джонсон Кристофер Норберт, Скидмор Джон, Уолл Айан Дэвид, Хир Джаг Пол, Демон Эмманюэль Юбер

МПК: A61P 37/00, A61K 31/55, A61P 17/00...

Метки: сфингозин-1-фосфата, отношении, s1p, активные, оксадиазола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой А представляет собой фенил или пиридинил;R1 представляет собой от одного до двух заместителей, независимо выбранных из галогена, С(1-3)алкокси, С(1-3)фторалкила, циано, незамещенного фенила;R2 представляет собой водород;В представляет собой 7-членное насыщенное кольцо, выбранное из колец (а), (b), (с)R3 представляет собой водород или (СН2)1-4CO2H;R4 представляет собой...

Гидробромид ивабрадина

Загрузка...

Номер патента: 17553

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Гояк Урска, Смрколь Матей, Котар-Ёрдан Берта

МПК: A61K 31/55, A61P 9/04, C07D 223/16...

Метки: гидробромид, ивабрадина

Формула / Реферат:

1. Гидробромид ивабрадина.2. Гидробромид ивабрадина по п.1 в твердом состоянии.3. Гидробромид ивабраина по п.2 в кристаллическом состоянии.4. Гидробромид ивабрадина по п.2 в аморфном состоянии.5. Гидробромид ивабрадина по п.3, характеризующийся рентгеновской порошковой дифрактограммой, имеющей пики приблизительно при 13,2; 15,8; 16,8; 21,1; 24,5; 25,7±0,2° 2θ.6. Гидробромид ивабрадина по п.5, дополнительно характеризующийся наличием пиков...

Новый способ получения функционализированных бензоциклобутенов и их применение в синтезе ивабрадина и его аддитивных солей с фармацевтически приемлемой кислотой

Загрузка...

Номер патента: 17503

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Пегльон Жан-Луи, Одик Никола, Пиккарди Рикардо, Бодуан Оливье, Шомонте Манон

МПК: C07C 213/08, C07C 213/10, C07C 213/02...

Метки: получения, синтезе, способ, аддитивных, приемлемой, солей, ивабрадина, бензоциклобутенов, кислотой, функционализированных, новый, применение, фармацевтически

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединений формулы (IV)где R1, R2, R3 и R4, которые могут быть идентичными или различными, каждый, представляют собой атом водорода, линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу, линейную или разветвленную (C1-C6)алкоксигруппу, атом фтора, атом хлора, защищенную аминогруппу, защищенную гидроксильную группу, алкоксикарбонильную группу, в которой алкоксильная группа является линейной или разветвленной (C1-C6), или...

Новый способ синтеза 7,8-диметокси-1,3-дигидро-2h-3-бензазепин-2-она и его применение при синтезе ивабрадина и его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой

Загрузка...

Номер патента: 17333

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Бриго Даниель, Лерестиф Жан-Мишель

МПК: C07D 223/16

Метки: кислотой, синтезе, синтеза, способ, ивабрадина, солей, 7,8-диметокси-1,3-дигидро-2h-3-бензазепин-2-она, присоединения, применение, фармацевтически, новый, приемлемой

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I)который характеризируется тем, что (3,4-диметоксифенил)уксусную кислоту формулы (IV)превращают в соединение формулы (V)где группы R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой линейные или разветвленные (С1-С6)алкоксигруппы или вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 1,3-диоксановое, 1,3-диоксолановое или 1,3-диоксепановое кольцо,либо с помощью...

Арилокси- и гетероарилоксизамещенные тетрагидробензазепины и их применение для блокировки обратного захвата норэпинефрина, допамина и серотонина

Загрузка...

Номер патента: 17308

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Молино Брюс Ф., Самбандам Аруна, Олсон Ричард Е., Янг Юх-Линь Аллен, Лю Шуан

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16

Метки: допамина, блокировки, захвата, обратного, серотонина, тетрагидробензазепины, применение, арилокси, норэпинефрина, гетероарилоксизамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(A-E)в которой атом углерода, обозначенный *, имеет R- или S-конфигурацию; иX представляет фенил, пиридил, нафтил, хинолинил, необязательно замещенные 1-4 заместителями R14;R1 представляет Н или C1-C6 алкил;R2 представляет Н;каждый R3, R5 и R6 представляет Н;R4 представляет Н, галоген или C1-C6 алкил; илиR4 представляет пиперазинил, фенил, пиридил, 2-оксопиридин-1(2H)-ил, пиримидинил, пиридазинил, 6-оксопиридазин-1(6H)-ил,...

Арил- и гетероарилзамещенные тетрагидробензо-1,4-диазепины и их применение для блокирования обратного захвата норэпинефрина, допамина и серотонина

Загрузка...

Номер патента: 17249

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Молино Брюс Ф., Олсон Ричард Е., Газзо Питер Р., Лю Шуан, Цуй Вэнэ

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16

Метки: серотонина, блокирования, допамина, тетрагидробензо-1,4-диазепины, гетероарилзамещенные, применение, норэпинефрина, арил, обратного, захвата

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(A-D), имеющее следующую структуру:где X представляет собой фенил, бензо[1,3]диоксолил или нафтил, необязательно замещенные 1-3 заместителями, выбранными из галогена, -S(O)nR14, CN или C1-C6-алкила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, как определено далее для R10;R1 представляет собой C1-C6-алкил;R2 представляет собой Н;R3, R5 и R6 представляют собой Н;R4 представляет собой Н, галоген, -NR12R13; илиR4 представляет...

Производные бензоазепиноксиуксусной кислоты и их применение в качестве агонистов дельта-ppar для повышения hdl-c и снижения ldl-c и холестерина

Загрузка...

Номер патента: 16583

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Демарест Кит Т., Пелтон Патрисия, Чжан Янь, Лу Сунфэн, Гээ-Хун Ко, Шэнь Лань

МПК: A61P 3/06, A61P 1/18, A61K 31/55...

Метки: бензоазепиноксиуксусной, кислоты, снижения, повышения, холестерина, агонистов, hdl-c, дельта-ppar, ldl-c, качестве, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X означает ковалентную связь, О или S;R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, С1-8алкила и C1-8алкила, замещенного гидроксильной группой, или R1, R2 и атом углерода, к которому они присоединены, могут вместе образовывать С3-7циклоалкил;R3 означает Н;R4 и R5 независимо выбирают из Н и C1-8алкила;R6 и R7 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, галогена, C1-3алкила, C1-3алкила, замещенного...

Производные бензазепина, используемые для лечения заболеваний, ассоциированных с 5-ht2c-рецептором

Загрузка...

Номер патента: 16558

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Джилсон Чарльз III, Смит Брайан, Шультц Джеффри, Смит Джеффри

МПК: A61K 31/55, A61P 25/00, C07D 223/16...

Метки: заболеваний, используемые, 5-ht2c-рецептором, производные, ассоциированных, бензазепина, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, гидратов и сольватовв которой R1 означает Н или С1-8алкил;R2 представляет собой С1-4алкил, -СН2-O-С1-4алкил, С1-4галогеналкил или СН2ОН иR4 и R5, каждый независимо, представляют собой Н, С1-4алкил, амино, циано, галоген, С1-4галогеналкил, нитро или ОН; и(i) R3 представляет собой Н иR6 представляет собой С1-4алкил, амино, циано, галоген, С1-4галогеналкил,...

Способы получения 3-бензазепинов

Загрузка...

Номер патента: 16485

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Бербаум Беверли В., Эйтс Шелли, Эстрада Скотт А., Сенгупта Дипанджан, Смит Брайан, Вайгль Ульрих, Джилсон Чарльз А.III, Рей Макс

МПК: A61K 31/55, C07C 233/13, A61P 25/00...

Метки: 3-бензазепинов, способы, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Vили его соли,где R1 означает Н или C1-C8-алкил;R2 означает C1-C8-алкил;R3, R5 и R6, каждый независимо, означают Н;R4 означает Н или галоген;R8a и R8b, каждый независимо, означают Н или C1-C8-алкил;включающий:а) взаимодействие соединения формулы XIIс галогенирующим/сульфонирующим реагентом в течение периода времени и в условиях, подходящих для образования соединения формулы XIгде X1 означает удаляемую...

Способ синтеза ивабрадина и его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой

Загрузка...

Номер патента: 16405

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Пеглион Жан-Луис, Серки Бернар, Дессинье Эмея, Лекув Жан-Пьер, Лерестиф Жан-Мишель

МПК: C07D 223/16, C07C 47/47

Метки: способ, присоединения, солей, синтеза, ивабрадина, приемлемой, кислотой, фармацевтически

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (VI) в рацемической или оптически активной формегде А представляет собой Н2С-СН2 или НС=СН,который отличается тем, что соединение формулы (VII) в рацемической или оптически активной формеподвергают реакции восстановительного аминирования с соединением формулы (VIII)где А имеет значение, указанное выше, в присутствии восстановителя,в органическом растворителе или смеси органических растворителей.2. Способ...

Новый способ синтеза ивабрадина и его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой

Загрузка...

Номер патента: 16353

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Дессинье Эмея, Пеглион Жан-Луи, Серки Бернар

МПК: C07D 223/16

Метки: кислотой, синтеза, присоединения, новый, приемлемой, фармацевтически, способ, ивабрадина, солей

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (VIII) в рацемической или оптически активной формеотличающийся тем, что соединение формулы (II) в рацемической или оптически активной формереагирует с соединением формулы (IX)в присутствии соли переходного металла или лантаноида, в растворителе, для получения соединения формулы (X) в рацемической или оптически активной формекоторое преобразуют в соединение формулы (VIII) при действии донора водорода.2. Способ...

Новый способ синтеза ивабрадина и его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой

Загрузка...

Номер патента: 16335

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Пеглион Жан-Луи, Серки Бернар, Дессинье Эмея

МПК: C07D 223/16

Метки: кислотой, новый, приемлемой, способ, фармацевтически, присоединения, солей, ивабрадина, синтеза

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (VII) в рацемической или оптически активной формев которой R представляет собой атом водорода или метильную группу,отличающийся тем, что соединение формулы (VIII)реагирует с соединением формулы (IX) в рацемической или оптически активной форме, в форме свободного основания или солив которой R является таким, как определено выше,в присутствии соли переходного металла или лантаноида, в растворителе, для...

Способ разделения энантиомеров (3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрила и применение при синтезе ивабрадина

Загрузка...

Номер патента: 15777

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Лерестиф Жан-Мишель, Дрон Даньель, Лекув Жан-Пьерр, Фан Маризе, Гожон Эрик

МПК: C07B 57/00, C07D 223/16, C07C 255/47...

Метки: синтезе, ивабрадина, разделения, энантиомеров, 3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрила, способ, применение

Формула / Реферат:

1. Способ разделения оптических изомеров (3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрила формулы (I), где рацемически или энантиомерно обогащенную смесь (3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрила разделяют на два его энантиомера (S)-(3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрил формулы (Ia) и (R)-(3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрил формулы (Ib) путем хиральной хроматографии.2. Способ по...

Соединения 1,2,4,5-тетрагидро-3н-бензазепина, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие эти соединения

Загрузка...

Номер патента: 14756

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Кеньяр Паскаль, Дессинже Эмея, Вилен Жан-Поль, Толлон Катрин, Шименти Стефано, Пеглион Жан-Луи, Гумен Бертран, Вийенов Николь

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, A61P 9/00...

Метки: содержащие, эти, соединения, получения, способ, композиции, фармацевтические, 1,2,4,5-тетрагидро-3н-бензазепина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1представляет собой атом водорода или группу, выбранную из С3-С7 циклоалкила, бензила и линейного или разветвленного C1-C6алкила, алкильной группы, которая может быть насыщенной или ненасыщенной и может быть необязательно замещенной гидроксигруппой или С3-С7 циклоалкильной группой или одним или несколькими атомами галогена,R2, R3, R4 и R5могут быть одинаковыми или различаться, каждый выбирается из атома водорода или...

6-замещённые 2, 3, 4, 5-тетрагидро-1н-бензо [ d ] азепины в качестве агонистов рецепторов 5-ht2c

Загрузка...

Номер патента: 11011

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Коэн Майкл Филип, Аллен Джон Гордон, Рейнхард Мэттью Роберт, Галка Кристофер Стэнли, Брайнер Карин, Конвей Ричард Джерард, Тидуэлл Майкл Вэйд, Родригес Майкл Джон, Сидем Кристофер Стефен, Мазанетц Майкл Филип, Бойд Стивен Армен, Мартинес-Грау Мария Анхелес, Виктор Франтц, Ротхаар Роджер Райан, Ли Вай-Мань, Сингх Аджай, Чжан Дэи, Део Арундхати С., Уилльямс Эндрю Кервин, Хеллман Сара Линн

МПК: A61K 31/55, C07D 401/12, C07D 223/16...

Метки: 5-ht2c, рецепторов, азепины, 5-тетрагидро-1н-бензо, качестве, агонистов, 6-замещённые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 представляет собой водород; R2, R3 и R4, каждый независимо, представляет собой водород; R5 представляет собой водород; R6 представляет собой -CуC-R10, -O-R12, -S-R14 или -NR24R25; R7 представляет собой Cl; R8 представляет собой водород; R9 представляет собой водород; R10 представляет собой -CF3, этил, замещенный 1-5 атомами фтора, (С3-С6)алкил, необязательно замещенный 1-6 атомами фтора,...

&delta – кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат

Загрузка...

Номер патента: 10296

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Орват Стефани, Дамьен Жерар, Огуст Мари-Ноэлла

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, A61P 9/00...

Метки: кристаллическая, способ, которые, содержат, фармацевтические, форма, гидрохлорида, композиции, ивабрадина, получения, дельта

Формула / Реферат:

1. d-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I) которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой, измеренной при помощи дифрактометра PANalytical X'Pert Pro совместно с детектором X'Celerator и выраженной на основе положения луча (брэгговский угол 2q, выраженный в градусах), высоты луча (выраженной в импульсах), площади луча (выраженной в импульсах_градусы), ширины луча при половине высоты ("FWHM",...

δd – кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат

Загрузка...

Номер патента: 10286

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Дамьен Жерар, Огуст Мари-Ноэлла, Орват Стефани

МПК: A61K 31/55, A61P 9/00, C07D 223/16...

Метки: способ, кристаллическая, получения, гидрохлорида, которые, форма, композиции, ивабрадина, фармацевтические, delta;d, содержат

Формула / Реферат:

1. dd-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I) которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой, измеренной при помощи дифрактометра PANalytical X'Pert Pro совместно с детектором X'Celerator и выраженной на основе положения луча (брэгговский угол 2q, выраженный в градусах), высоты луча (выраженной в импульсах), площади луча (выраженной в импульсах_градусы), ширины луча при половине высоты ("FWHM",...

Производные малонамида, блокирующие активность γ- секретазы

Загрузка...

Номер патента: 9940

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Галлей Гуидо, Петерс Йенс-Уве, Флор Александер, Якоб-Рётне Роланд, Китас Эрик Аргириос, Востль Вольфганг

МПК: C07D 223/16, A61K 31/5513, A61K 31/55...

Метки: производные, gamma, секретазы, блокирующие, активность, малонамида

Формула / Реферат:

1. Производные малонамида общей формулы где R1 означает одну из следующих групп: R2 означает С1-С7алкил, С2-С7алкинил, -(CH2)n-O-С1-С7алкил, -(CH2)n-S-C1-С7алкил, -(CH2)n-CN, -(CR'R'')n-CF3, -(CR'R'')n-CHF2, -(CR'R'')n-CH2F, -(CH2)n-C(O)O-С1-С7алкил, -(CH2)n-галоген или означает -(CH2)n-С3-С7циклоалкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей фенил, галоген или CF3, R', R'' независимо от...

γd – кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат

Загрузка...

Номер патента: 8532

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Орва Стефан, Дамьен Жерар, Огюст Мари-Ноэль

МПК: A61P 9/00, C07D 223/16, A61K 31/55...

Метки: гидрохлорида, кристаллическая, композиции, форма, фармацевтические, содержат, gamma;d, получения, которые, ивабрадина, способ

Формула / Реферат:

1. gd-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I) которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой: 2. Способ получения gd-кристаллической формы гидрохлорида ивабрадина в соответствии с п.1, характеризующийся тем, что смесь гидрохлорида ивабрадина и 2-этоксиэтанола, смесь гидрохлорида ивабрадина, 2-этоксиэтанола и воды или смесь гидрохлорида ивабрадина, этанола и воды нагревают до полного растворения,...

βd – кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат

Загрузка...

Номер патента: 8466

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Орва Стефан, Огюст Мари-Ноэль, Дамьен Жерар

МПК: C07D 223/16, A61P 9/00, A61K 31/55...

Метки: способ, форма, получения, которые, гидрохлорида, композиции, ивабрадина, фармацевтические, кристаллическая, содержат, beta;d

Формула / Реферат:

1. bd-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I) которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой: 2. Способ получения bd-кристаллической формы гидрохлорида ивабрадина в соответствии с п.1, характеризующийся тем, что смесь гидрохлорида ивабрадина и воды или смесь гидрохлорида ивабрадина, изопропанола и воды нагревают до полного растворения, затем постепенно охлаждают до завершения кристаллизации и...

γ – кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат

Загрузка...

Номер патента: 8465

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Дамьен Жерар, Орва Стефан, Огюст Мари-Ноэль

МПК: A61K 31/55, A61P 9/06, A61P 9/10...

Метки: которые, форма, фармацевтические, способ, композиции, ивабрадина, кристаллическая, гидрохлорида, содержат, получения, gamma

Формула / Реферат:

1. g-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I) которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой: 2. Способ получения g-кристаллической формы гидрохлорида ивабрадина в соответствии с п.1, характеризующийся тем, что смесь гидрохлорида ивабрадина и 2-этоксиэтанола, смесь гидрохлорида ивабрадина, 2-этоксиэтанола и воды или смесь гидрохлорида ивабрадина, этанола и воды нагревают до полного растворения,...

β – кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат

Загрузка...

Номер патента: 8464

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Дамьен Жерар, Орва Стефан, Огюст Мари-Ноэль

МПК: A61P 9/06, A61P 9/10, A61K 31/55...

Метки: композиции, форма, кристаллическая, которые, способ, получения, содержат, фармацевтические, beta, гидрохлорида, ивабрадина

Формула / Реферат:

1. b-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I) которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой: 2. Способ получения b-кристаллической формы гидрохлорида ивабрадина, характеризующийся тем, что смесь гидрохлорида ивабрадина и воды или смесь гидрохлорида ивабрадина, изопропанола и воды нагревают до полного растворения, затем постепенно охлаждают до завершения кристаллизации и образованные кристаллы...

Способ синтеза (1s) -4,5- диметокси -1- (метиламинометил) бензоциклобутана

Загрузка...

Номер патента: 7746

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Бриго Даньель, Лерести Жан-Мишель, Гонсалес-Бланко Исаак

МПК: C07C 213/10, C07C 217/58, C07C 213/02...

Метки: 4,5, синтеза, диметокси, метиламинометил, способ, бензоциклобутана

Формула / Реферат:

1. Способ разделения амина формулы (IV) путем взаимодействия с оптически активным двукислотным соединением, с последующей фильтрацией или фильтрацией с отсасыванием таким образом полученной суспензии, с получением соединения формулы (VII) которое подвергают реакции с основанием с образованием соответствующего амина формулы (VIII) (S)-конфигурации 2. Способ в соответствии с п.1, в котором двукислотное соединение представляет собой двукислотное...

Способ получения ивабрадина

Загрузка...

Номер патента: 7745

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Суви Жан-Клод, Бриго Даньель, Дамье Жерар, Орва Стефан, Огюст Мари-Ноэль, Лерести Жан-Мишель

МПК: C07D 223/16, A61K 31/55, A61P 9/00...

Метки: ивабрадина, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I) или 3-{3-[{[(7S)-3,4-диметоксибицикло[4,2,0]окта-1,3,5-триен-7-ил]метил}(метил)амино]пропил}-7,8-диметокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-3-бензазепин-2-она, его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой и гидратов, который характеризуется тем, что соединение формулы (V) в которой R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой линейную или разветвленную...