C07D 223/16 — бензазепины; гидрированные бензазепины

Способ ферментативного синтеза (7s)-1-(3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил) n-метилметанамина и применение в синтезе ивабрадина и его солей

Загрузка...

Номер патента: 24637

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Гонсалес-Сабин Хавьер, Педрагоза-Моро Сандрина, Лефулон Франсуа, Морис-Варас Франсиско

МПК: C12N 9/78, C07D 223/16, C07C 217/58...

Метки: n-метилметанамина, синтеза, синтезе, применение, солей, ивабрадина, 7s)-1-(3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил, ферментативного, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (IX)где R1 представляет собой линейную или разветвленную C1-C6-алкильную, аллильную или бензильную группу,энантиоселективным ферментативным ацилированием рацемического амина формулы (IV)при помощи липазы (ЕС 3.1.1.3 в международной классификации ферментов) карбонатом формулы R1O-(CO)-OR1, где R1 является таким, как определен выше, в количестве от 1 до 15 мол.экв. по отношению к амину формулы (IV), в водном...

Способ синтеза 3-(2-бром-4,5-диметоксифенил)пропаннитрила и применение в синтезе ивабрадина и его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 24408

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Гарсия-Аранда Мария-Исабель, Карранса Мария-Дель-Пилар, Санчес Фредерик, Гонсалес Хосе-Лоренсо

МПК: C07C 255/37, C07C 253/30, C07D 223/16...

Метки: солей, 3-(2-бром-4,5-диметоксифенил)пропаннитрила, ивабрадина, синтеза, способ, фармацевтически, кислотно-аддитивных, приемлемых, применение, синтезе

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I)заключающийся в том, что соединение формулы (VIII)подвергают действию N-бромсукцинимида в присутствии органического растворителя с получением соединения формулы (I).2. Способ по п.1, в котором органический растворитель выбран из N,N-диметилформамида, тетрагидрофурана, ацетонитрила, уксусной кислоты, метанола, дихлорметана и толуола.3. Способ по п.2, в котором органический растворитель представляет собой...

Способ ферментативного синтеза (7s)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-карбоновой кислоты и применение в синтезе ивабрадина и его солей

Загрузка...

Номер патента: 23883

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Лефулон Франсуа, Педрагоза-Моро Сандрин

МПК: C07C 217/56, C07B 57/00, C07C 213/02...

Метки: солей, синтезе, способ, кислоты, синтеза, 7s)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-карбоновой, ферментативного, ивабрадина, применение

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза оптически чистого соединения формулы (I)путем энантиоселективного ферментативного гидролиза рацемического, или не оптически чистого, нитрила формулы (IV)с применением нитрилазы Rhodococcus rhodochrous NCIMB 11216, которая сверхэкспрессируется в другом организме, имеющем компетентную биологическую систему, в смеси органического растворителя и водного раствора, имеющего рН от 5 до 10, при концентрации от 1 до 500 г нитрила...

Способ синтеза 3-(2-бром-4,5-диметоксифенил)пропаннитрила и применение в синтезе ивабрадина и его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 23329

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Гонсалес Хосе-Лоренсо, Карранса Мария-Дель-Пилар, Санчес Фредерик, Гарсия-Аранда Мария-Исабель

МПК: C07C 41/22, C07C 255/37, C07C 253/30...

Метки: применение, способ, 3-(2-бром-4,5-диметоксифенил)пропаннитрила, синтезе, ивабрадина, солей, приемлемых, кислотно-аддитивных, фармацевтически, синтеза

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I)отличающийся тем, что соединение формулы (VIII)подвергают действию основания в присутствии ацетонитрила в органическом растворителе с получением соединения формулы (I).2. Способ по п.1, отличающийся тем, что основание, применяемое для осуществления превращения соединения формулы (VIII) в соединение формулы (I), выбирают из н-бутиллития, диизопропиламида лития, бис(триметилсилил)амида калия, трет-бутоксида...

Способ получения соли лоркасерина и фталевой кислоты, продукт способа, фармацевтические композиции для лечения и/или профилактики нарушений, связанных с ожирением, их применение и способы лечения и/или профилактики нарушений, связанных с ожирением

Загрузка...

Номер патента: 22828

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Черторижский Евгений Александрович, Белый Петр Александрович, Белов Евгений Юрьевич

МПК: A61K 31/55, A61P 3/04, A61P 3/10...

Метки: ожирением, продукт, профилактики, композиции, способы, способ, лечения, связанных, получения, применение, фталевой, фармацевтические, способа, лоркасерина, соли, кислоты, нарушений

Формула / Реферат:

1. Способ получения соли (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина (лоркасерина) и фталевой кислоты, включающий взаимодействие фенилсодержащего соединения с реагентом, циклизацию, кислотный гидролиз, разделение смеси оптических изомеров, отличающийся тем, что осуществляют взаимодействие 2-(4-хлорфенил)этилбромида с аллиламином с получением соединения формулы 1осуществляют циклизацию соединения формулы 1под действием циклизующих...

Способ синтеза ивабрадина и его аддитивных солей с фармацевтически приемлемой кислотой

Загрузка...

Номер патента: 22774

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Гранжан Матьё, Ле-Флоик Александр

МПК: C07C 255/33, C07D 223/16, C07C 211/09...

Метки: фармацевтически, солей, приемлемой, ивабрадина, кислотой, аддитивных, способ, синтеза

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I)который отличается тем, что соединение формулы (VI)подвергают реакции лактамизации в присутствии связующего компонента, выбранного из оксалилхлорида, тионилхлорида, N,N-дициклогексилкарбодиимида (DCC), 1-этил-3-(3-диметиламинопропил)карбодиимида (EDCI), N,N-карбонилдиимидазола (CDI), циклического ангидрида 1-пропанфосфоновой кислоты (Т3Р) и 1-(метилсульфонил)-1Н-бензотриазола, и основания, в органическом...

Способы получения двойных солей лоркасерина (варианты), продукты способов, двойные соли, фармацевтические композиции для лечения и/или профилактики нарушений, связанных с ожирением, их применение и способ лечения и/или профилактики нарушений, связанных с ожирением

Загрузка...

Номер патента: 22748

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Белый Петр Александрович, Белов Евгений Юрьевич, Черторижский Евгений Александрович

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, A61P 3/04...

Метки: способ, двойных, композиции, соли, двойные, ожирением, варианты, солей, лоркасерина, способов, получения, связанных, продукты, профилактики, лечения, нарушений, фармацевтические, способы, применение

Формула / Реферат:

1. Способ получения двойной соли (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина с фталевой кислотой и основной аминокислотой путем взаимодействия (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина формулы Iосновной аминокислоты и фталевой кислоты в мольных соотношениях 1:1:1.2. Способ получения двойной соли (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина с фталевой кислотой и метформином путем взаимодействия...

Соединение бензазепина и его применения

Загрузка...

Номер патента: 22253

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Кан Кеизо, Отани Тадааки

МПК: A61K 31/55, A61P 9/12, C07D 223/16...

Метки: бензазепина, применения, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение бензазепина, выбранное из группы, состоящей из(1) N-(4-(7-хлор-5-гидрокси-2,3,4-тригидро-5-дейтеро-1Н-бензо[b]азепин-1-карбонил)-3-метилфенил)-2-ме­тилбензамида,(2) N-(4-(7-хлор-2,3-дигидро-5-гидрокси-4,4,5-тридейтеро-1Н-бензо[b]азепин-1-карбонил)-3-метилфенил)-2-метилбензамида,(3) N-(4-(7-хлор-5-гидрокси-2,2-дидейтеро-3,4,5-тригидро-1Н-бензо[b]азепин-1-карбонил)-3-метилфенил)-2-метилбензамида и(4)...

Новый способ синтеза ивабрадина и его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 21713

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Геллар Сильвен, Рено Жан-Люк, Лекув Жан-Пьер, Паннетьер Никола, Вайсс-Людо Люсиль

МПК: C07D 223/16

Метки: солей, фармацевтически, кислотно-аддитивных, способ, синтеза, ивабрадина, приемлемых, новый

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I)который отличается тем, что соединение формулы (V)вводят в реакцию восстановительного аминирования с амином формулы (VI)в присутствии муравьиной кислоты в количестве более чем 1 экв. в перерасчете на 1 экв. альдегида и триэтиламина в количестве более чем 1 экв. в перерасчете на 1 экв. альдегида, при температуре от 15 до 100°С, без растворителя или в спиртовом растворителе.2. Способ синтеза по п.1, который...

Новый способ синтеза ивабрадина и его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 20735

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Пеглион Жан-Луи, Дессанж Айме

МПК: A61K 31/55, A61P 9/00, C07D 223/16...

Метки: способ, новый, синтеза, фармацевтически, солей, кислотно-аддитивных, ивабрадина, приемлемых

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I)который отличается тем, что соединение формулы (VI)где R1 и R2, которые являются одинаковыми или разными, представляют собой линейные или разветвленные (C1-C6)алкоксигруппы или вместе с атомом углерода, несущим их, образуют 1,3-диоксановое, 1,3-диоксолановое или 1,3-диоксепановое кольцо, подвергают реакции восстановительного аминирования с соединением формулы (VII)в присутствии восстанавливающего агента в...

Способ синтеза ивабрадина и его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой

Загрузка...

Номер патента: 19465

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Лерестиф Жан-Мишель, Дессинже Эмея, Лекув Жан-Пьер, Пеглион Жан-Луи, Серкиз Бернар

МПК: A61P 9/10, A61P 9/06, A61K 31/55...

Метки: присоединения, кислотой, синтеза, способ, ивабрадина, приемлемой, фармацевтически, солей

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (VI) в его рацемической или оптически активной формегде А представляет собой Н2С-СН2 или НС=СН, который отличается тем, что соединение формулы (VII) в рацемической или оптически активной формегде X представляет собой атом галогена, мезилатную группу или тозилатную группу, подвергают реакции алкилирования с соединением формулы (VIII)где А имеет значения, указанные выше, в присутствии основания в органическом...

Способ синтеза ивабрадина и его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 19380

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Лерестиф Жан-Мишель, Пеглион Жан-Луи, Кегнар Паскаль, Лекув Жан-Пьерр

МПК: C07C 309/66, C07C 309/73, C07D 223/16...

Метки: приемлемых, кислотно-аддитивных, фармацевтически, ивабрадина, солей, способ, синтеза

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I), его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей и гидратовкоторый отличается тем, что соединение формулы (VIII)где X представляет собой атом галогена, мезилатную группу или тозилатную группу, подвергают реакции алкилирования с соединением формулы (IX)где А представляет собой H2C-CH2 или HC=CH,в присутствии основанияв органическом растворителес получением соединения формулы (VII)где А имеет...

Новый способ синтеза ивабрадина и его аддитивных солей с фармацевтически приемлемой кислотой

Загрузка...

Номер патента: 19373

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Кеньяр Паскаль, Пегльон Жан-Луи

МПК: C07D 223/16, A61P 9/00, A61K 31/55...

Метки: кислотой, способ, фармацевтически, новый, аддитивных, солей, ивабрадина, синтеза, приемлемой

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I)отличающийся тем, что соединение формулы (VI)взаимодействует с тиолом в органическом растворителе с получением гемитиоацеталя формулы (VII)где R представляет собой замещенную или незамещенную, линейную или разветвленную алкильную группу, замещенную или незамещенную арильную группу, замещенную или незамещенную бензильную группу или группу CH2CO2Et,который подвергают реакции циклизации для получения...

Арил- и гетероарилзамещенные тетрагидробензазепины и их применение для блокировки обратного захвата норэпинефрина, допамина и серотонина

Загрузка...

Номер патента: 19115

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Газзо Питер Р., Ишервуд Мэтью Л., Флеминг Кристен Н., Чжа Цунсян, Молино Брюс Ф., Мэннинг Дэвид Д., Накро Кассум, Ху Мин, Цуй Вэнэ, Олсон Ричард Е., Самбандам Аруна, Лю Шуан

МПК: A61P 25/00, A61K 31/55, C07D 223/16...

Метки: применение, захвата, блокировки, тетрагидробензазепины, обратного, серотонина, арил, норэпинефрина, допамина, гетероарилзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формул I (A-E), имеющее следующую структуру:где атом углерода, обозначенный *, находится в конфигурации R или S;X обозначает 5- или 6-членный ароматический или неароматический моноциклический карбоцикл или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из фенила, пиридила, 2-оксопиридин-1-ила, пиримидинила, пиридазинила, пиразинила, триазинила, пиранила, пирролила, фуранила, тиофенила, оксазолила, изоксазолила, тиазолила, изотиазолила,...

8-замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобных рецепторов, фармацевтическая композиция и лекарственное средство на их основе, способ лечения tlr7- и/или tlr8-опосредованного состояния, способ стимулирования иммунной системы

Загрузка...

Номер патента: 18543

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Иэри К.Тодд, Джонс Зэкери, Доэрти Джордж А., Гронеберг Роберт Д.

МПК: C07D 223/16, C07D 403/10, A61K 31/55...

Метки: состояния, фармацевтическая, системы, модуляторов, лечения, лекарственное, tlr8-опосредованного, иммунной, средство, композиция, 8-замещенные, способ, toll-подобных, стимулирования, качестве, основе, рецепторов, бензоазепины, tlr7

Формула / Реферат:

1. 8-Замещенные бензоазепины, выбранные из соединений, включающих(1E,4E)-этил-2-амино-8-(пирролидин-1-карбонил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-этил-2-амино-8-(4-(метоксикарбонил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-этил-2-амино-8-(4-(метилкарбамоил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-2-амино-N,N-дипропил-8-(4-(пирролидин-1-карбонил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксамиди их фармацевтически приемлемые соли.2....

Кристаллические формы гидрохлорида (r)-8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1h-3-бензазепина

Загрузка...

Номер патента: 17894

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Пост Ноа, Агарвал Раджеш Кумар, Беттс Уилльям Л., Хеншилвуд Джеймс А., Кианг Юан-Хон

МПК: A61K 31/55, A61P 25/24, A61P 25/30...

Метки: r)-8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1h-3-бензазепина, кристаллические, формы, гидрохлорида

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой полугидрат гидрохлорида (R)-8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина.2. Полугидрат по п.1, имеющий порошковую рентгенограмму, включающую пики в значениях 2θ при примерно 13,7° и примерно 14,9°.3. Полугидрат по п.1, имеющий порошковую рентгенограмму, включающую пики в значениях 2θ при примерно 13,7°, примерно 14,9°, примерно 15,4°, примерно 15,8°, примерно 16,7°, примерно 20,1° или...

Производные оксадиазола, активные в отношении сфингозин-1-фосфата (s1p)

Загрузка...

Номер патента: 17691

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Демон Эмманюэль Юбер, Хейтман Томас Дэниел, Хир Джаг Пол, Джонсон Кристофер Норберт, Херст Дэвид Найджел, Визерингтон Джейсон, Уолл Айан Дэвид, Скидмор Джон

МПК: A61P 37/00, A61P 17/00, A61K 31/55...

Метки: s1p, оксадиазола, отношении, сфингозин-1-фосфата, производные, активные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой А представляет собой фенил или пиридинил;R1 представляет собой от одного до двух заместителей, независимо выбранных из галогена, С(1-3)алкокси, С(1-3)фторалкила, циано, незамещенного фенила;R2 представляет собой водород;В представляет собой 7-членное насыщенное кольцо, выбранное из колец (а), (b), (с)R3 представляет собой водород или (СН2)1-4CO2H;R4 представляет собой...

Гидробромид ивабрадина

Загрузка...

Номер патента: 17553

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Смрколь Матей, Гояк Урска, Котар-Ёрдан Берта

МПК: A61P 9/04, A61K 31/55, C07D 223/16...

Метки: ивабрадина, гидробромид

Формула / Реферат:

1. Гидробромид ивабрадина.2. Гидробромид ивабрадина по п.1 в твердом состоянии.3. Гидробромид ивабраина по п.2 в кристаллическом состоянии.4. Гидробромид ивабрадина по п.2 в аморфном состоянии.5. Гидробромид ивабрадина по п.3, характеризующийся рентгеновской порошковой дифрактограммой, имеющей пики приблизительно при 13,2; 15,8; 16,8; 21,1; 24,5; 25,7±0,2° 2θ.6. Гидробромид ивабрадина по п.5, дополнительно характеризующийся наличием пиков...

Новый способ получения функционализированных бензоциклобутенов и их применение в синтезе ивабрадина и его аддитивных солей с фармацевтически приемлемой кислотой

Загрузка...

Номер патента: 17503

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Бодуан Оливье, Пиккарди Рикардо, Шомонте Манон, Пегльон Жан-Луи, Одик Никола

МПК: C07C 213/08, C07C 213/10, C07C 213/02...

Метки: синтезе, фармацевтически, способ, кислотой, бензоциклобутенов, солей, приемлемой, функционализированных, получения, новый, аддитивных, применение, ивабрадина

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединений формулы (IV)где R1, R2, R3 и R4, которые могут быть идентичными или различными, каждый, представляют собой атом водорода, линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу, линейную или разветвленную (C1-C6)алкоксигруппу, атом фтора, атом хлора, защищенную аминогруппу, защищенную гидроксильную группу, алкоксикарбонильную группу, в которой алкоксильная группа является линейной или разветвленной (C1-C6), или...

Новый способ синтеза 7,8-диметокси-1,3-дигидро-2h-3-бензазепин-2-она и его применение при синтезе ивабрадина и его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой

Загрузка...

Номер патента: 17333

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Бриго Даниель, Лерестиф Жан-Мишель

МПК: C07D 223/16

Метки: приемлемой, синтеза, 7,8-диметокси-1,3-дигидро-2h-3-бензазепин-2-она, синтезе, ивабрадина, фармацевтически, присоединения, новый, солей, применение, способ, кислотой

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I)который характеризируется тем, что (3,4-диметоксифенил)уксусную кислоту формулы (IV)превращают в соединение формулы (V)где группы R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой линейные или разветвленные (С1-С6)алкоксигруппы или вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 1,3-диоксановое, 1,3-диоксолановое или 1,3-диоксепановое кольцо,либо с помощью...

Арилокси- и гетероарилоксизамещенные тетрагидробензазепины и их применение для блокировки обратного захвата норэпинефрина, допамина и серотонина

Загрузка...

Номер патента: 17308

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Молино Брюс Ф., Олсон Ричард Е., Самбандам Аруна, Янг Юх-Линь Аллен, Лю Шуан

МПК: C07D 223/16, A61K 31/55

Метки: блокировки, арилокси, обратного, серотонина, норэпинефрина, захвата, тетрагидробензазепины, допамина, гетероарилоксизамещенные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(A-E)в которой атом углерода, обозначенный *, имеет R- или S-конфигурацию; иX представляет фенил, пиридил, нафтил, хинолинил, необязательно замещенные 1-4 заместителями R14;R1 представляет Н или C1-C6 алкил;R2 представляет Н;каждый R3, R5 и R6 представляет Н;R4 представляет Н, галоген или C1-C6 алкил; илиR4 представляет пиперазинил, фенил, пиридил, 2-оксопиридин-1(2H)-ил, пиримидинил, пиридазинил, 6-оксопиридазин-1(6H)-ил,...

Арил- и гетероарилзамещенные тетрагидробензо-1,4-диазепины и их применение для блокирования обратного захвата норэпинефрина, допамина и серотонина

Загрузка...

Номер патента: 17249

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Лю Шуан, Молино Брюс Ф., Олсон Ричард Е., Газзо Питер Р., Цуй Вэнэ

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16

Метки: гетероарилзамещенные, арил, обратного, захвата, применение, серотонина, допамина, тетрагидробензо-1,4-диазепины, блокирования, норэпинефрина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(A-D), имеющее следующую структуру:где X представляет собой фенил, бензо[1,3]диоксолил или нафтил, необязательно замещенные 1-3 заместителями, выбранными из галогена, -S(O)nR14, CN или C1-C6-алкила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, как определено далее для R10;R1 представляет собой C1-C6-алкил;R2 представляет собой Н;R3, R5 и R6 представляют собой Н;R4 представляет собой Н, галоген, -NR12R13; илиR4 представляет...

Производные бензоазепиноксиуксусной кислоты и их применение в качестве агонистов дельта-ppar для повышения hdl-c и снижения ldl-c и холестерина

Загрузка...

Номер патента: 16583

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Чжан Янь, Пелтон Патрисия, Гээ-Хун Ко, Шэнь Лань, Лу Сунфэн, Демарест Кит Т.

МПК: A61P 3/06, A61K 31/55, A61P 1/18...

Метки: дельта-ppar, качестве, агонистов, применение, ldl-c, бензоазепиноксиуксусной, снижения, повышения, производные, кислоты, холестерина, hdl-c

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X означает ковалентную связь, О или S;R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, С1-8алкила и C1-8алкила, замещенного гидроксильной группой, или R1, R2 и атом углерода, к которому они присоединены, могут вместе образовывать С3-7циклоалкил;R3 означает Н;R4 и R5 независимо выбирают из Н и C1-8алкила;R6 и R7 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, галогена, C1-3алкила, C1-3алкила, замещенного...

Производные бензазепина, используемые для лечения заболеваний, ассоциированных с 5-ht2c-рецептором

Загрузка...

Номер патента: 16558

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Смит Джеффри, Шультц Джеффри, Смит Брайан, Джилсон Чарльз III

МПК: A61P 25/00, C07D 223/16, A61K 31/55...

Метки: заболеваний, используемые, 5-ht2c-рецептором, ассоциированных, производные, бензазепина, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, гидратов и сольватовв которой R1 означает Н или С1-8алкил;R2 представляет собой С1-4алкил, -СН2-O-С1-4алкил, С1-4галогеналкил или СН2ОН иR4 и R5, каждый независимо, представляют собой Н, С1-4алкил, амино, циано, галоген, С1-4галогеналкил, нитро или ОН; и(i) R3 представляет собой Н иR6 представляет собой С1-4алкил, амино, циано, галоген, С1-4галогеналкил,...

Способы получения 3-бензазепинов

Загрузка...

Номер патента: 16485

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Эстрада Скотт А., Сенгупта Дипанджан, Джилсон Чарльз А.III, Рей Макс, Эйтс Шелли, Бербаум Беверли В., Смит Брайан, Вайгль Ульрих

МПК: A61K 31/55, A61P 25/00, C07C 233/13...

Метки: 3-бензазепинов, способы, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Vили его соли,где R1 означает Н или C1-C8-алкил;R2 означает C1-C8-алкил;R3, R5 и R6, каждый независимо, означают Н;R4 означает Н или галоген;R8a и R8b, каждый независимо, означают Н или C1-C8-алкил;включающий:а) взаимодействие соединения формулы XIIс галогенирующим/сульфонирующим реагентом в течение периода времени и в условиях, подходящих для образования соединения формулы XIгде X1 означает удаляемую...

Способ синтеза ивабрадина и его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой

Загрузка...

Номер патента: 16405

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Дессинье Эмея, Серки Бернар, Лерестиф Жан-Мишель, Лекув Жан-Пьер, Пеглион Жан-Луис

МПК: C07C 47/47, C07D 223/16

Метки: солей, кислотой, фармацевтически, ивабрадина, способ, присоединения, синтеза, приемлемой

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (VI) в рацемической или оптически активной формегде А представляет собой Н2С-СН2 или НС=СН,который отличается тем, что соединение формулы (VII) в рацемической или оптически активной формеподвергают реакции восстановительного аминирования с соединением формулы (VIII)где А имеет значение, указанное выше, в присутствии восстановителя,в органическом растворителе или смеси органических растворителей.2. Способ...

Новый способ синтеза ивабрадина и его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой

Загрузка...

Номер патента: 16353

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Пеглион Жан-Луи, Серки Бернар, Дессинье Эмея

МПК: C07D 223/16

Метки: кислотой, солей, ивабрадина, способ, фармацевтически, новый, приемлемой, присоединения, синтеза

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (VIII) в рацемической или оптически активной формеотличающийся тем, что соединение формулы (II) в рацемической или оптически активной формереагирует с соединением формулы (IX)в присутствии соли переходного металла или лантаноида, в растворителе, для получения соединения формулы (X) в рацемической или оптически активной формекоторое преобразуют в соединение формулы (VIII) при действии донора водорода.2. Способ...

Новый способ синтеза ивабрадина и его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой

Загрузка...

Номер патента: 16335

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Дессинье Эмея, Серки Бернар, Пеглион Жан-Луи

МПК: C07D 223/16

Метки: новый, присоединения, фармацевтически, солей, кислотой, синтеза, ивабрадина, приемлемой, способ

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (VII) в рацемической или оптически активной формев которой R представляет собой атом водорода или метильную группу,отличающийся тем, что соединение формулы (VIII)реагирует с соединением формулы (IX) в рацемической или оптически активной форме, в форме свободного основания или солив которой R является таким, как определено выше,в присутствии соли переходного металла или лантаноида, в растворителе, для...

Способ разделения энантиомеров (3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрила и применение при синтезе ивабрадина

Загрузка...

Номер патента: 15777

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Дрон Даньель, Фан Маризе, Гожон Эрик, Лерестиф Жан-Мишель, Лекув Жан-Пьерр

МПК: C07C 255/47, C07D 223/16, C07B 57/00...

Метки: синтезе, энантиомеров, разделения, применение, 3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрила, ивабрадина, способ

Формула / Реферат:

1. Способ разделения оптических изомеров (3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрила формулы (I), где рацемически или энантиомерно обогащенную смесь (3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрила разделяют на два его энантиомера (S)-(3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрил формулы (Ia) и (R)-(3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрил формулы (Ib) путем хиральной хроматографии.2. Способ по...

Соединения 1,2,4,5-тетрагидро-3н-бензазепина, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие эти соединения

Загрузка...

Номер патента: 14756

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Дессинже Эмея, Толлон Катрин, Гумен Бертран, Вилен Жан-Поль, Пеглион Жан-Луи, Вийенов Николь, Кеньяр Паскаль, Шименти Стефано

МПК: A61P 9/00, C07D 223/16, A61K 31/55...

Метки: получения, способ, эти, композиции, 1,2,4,5-тетрагидро-3н-бензазепина, фармацевтические, содержащие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1представляет собой атом водорода или группу, выбранную из С3-С7 циклоалкила, бензила и линейного или разветвленного C1-C6алкила, алкильной группы, которая может быть насыщенной или ненасыщенной и может быть необязательно замещенной гидроксигруппой или С3-С7 циклоалкильной группой или одним или несколькими атомами галогена,R2, R3, R4 и R5могут быть одинаковыми или различаться, каждый выбирается из атома водорода или...

6-замещённые 2, 3, 4, 5-тетрагидро-1н-бензо [ d ] азепины в качестве агонистов рецепторов 5-ht2c

Загрузка...

Номер патента: 11011

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Мартинес-Грау Мария Анхелес, Виктор Франтц, Конвей Ричард Джерард, Галка Кристофер Стэнли, Сидем Кристофер Стефен, Тидуэлл Майкл Вэйд, Рейнхард Мэттью Роберт, Сингх Аджай, Мазанетц Майкл Филип, Део Арундхати С., Коэн Майкл Филип, Аллен Джон Гордон, Родригес Майкл Джон, Хеллман Сара Линн, Ротхаар Роджер Райан, Уилльямс Эндрю Кервин, Ли Вай-Мань, Чжан Дэи, Брайнер Карин, Бойд Стивен Армен

МПК: A61K 31/55, C07D 401/12, C07D 223/16...

Метки: 6-замещённые, рецепторов, качестве, агонистов, азепины, 5-тетрагидро-1н-бензо, 5-ht2c

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 представляет собой водород; R2, R3 и R4, каждый независимо, представляет собой водород; R5 представляет собой водород; R6 представляет собой -CуC-R10, -O-R12, -S-R14 или -NR24R25; R7 представляет собой Cl; R8 представляет собой водород; R9 представляет собой водород; R10 представляет собой -CF3, этил, замещенный 1-5 атомами фтора, (С3-С6)алкил, необязательно замещенный 1-6 атомами фтора,...

&delta – кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат

Загрузка...

Номер патента: 10296

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Дамьен Жерар, Огуст Мари-Ноэлла, Орват Стефани

МПК: A61P 9/00, A61K 31/55, C07D 223/16...

Метки: кристаллическая, ивабрадина, содержат, композиции, фармацевтические, которые, дельта, способ, получения, форма, гидрохлорида

Формула / Реферат:

1. d-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I) которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой, измеренной при помощи дифрактометра PANalytical X'Pert Pro совместно с детектором X'Celerator и выраженной на основе положения луча (брэгговский угол 2q, выраженный в градусах), высоты луча (выраженной в импульсах), площади луча (выраженной в импульсах_градусы), ширины луча при половине высоты ("FWHM",...

δd – кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат

Загрузка...

Номер патента: 10286

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Орват Стефани, Дамьен Жерар, Огуст Мари-Ноэлла

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, A61P 9/00...

Метки: содержат, кристаллическая, гидрохлорида, ивабрадина, получения, которые, форма, способ, фармацевтические, композиции, delta;d

Формула / Реферат:

1. dd-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I) которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой, измеренной при помощи дифрактометра PANalytical X'Pert Pro совместно с детектором X'Celerator и выраженной на основе положения луча (брэгговский угол 2q, выраженный в градусах), высоты луча (выраженной в импульсах), площади луча (выраженной в импульсах_градусы), ширины луча при половине высоты ("FWHM",...

Производные малонамида, блокирующие активность γ- секретазы

Загрузка...

Номер патента: 9940

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Флор Александер, Востль Вольфганг, Якоб-Рётне Роланд, Китас Эрик Аргириос, Петерс Йенс-Уве, Галлей Гуидо

МПК: A61K 31/5513, C07D 223/16, A61K 31/55...

Метки: производные, активность, блокирующие, малонамида, gamma, секретазы

Формула / Реферат:

1. Производные малонамида общей формулы где R1 означает одну из следующих групп: R2 означает С1-С7алкил, С2-С7алкинил, -(CH2)n-O-С1-С7алкил, -(CH2)n-S-C1-С7алкил, -(CH2)n-CN, -(CR'R'')n-CF3, -(CR'R'')n-CHF2, -(CR'R'')n-CH2F, -(CH2)n-C(O)O-С1-С7алкил, -(CH2)n-галоген или означает -(CH2)n-С3-С7циклоалкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей фенил, галоген или CF3, R', R'' независимо от...

γd – кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат

Загрузка...

Номер патента: 8532

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Дамьен Жерар, Огюст Мари-Ноэль, Орва Стефан

МПК: A61K 31/55, A61P 9/00, C07D 223/16...

Метки: получения, фармацевтические, содержат, которые, ивабрадина, форма, композиции, способ, gamma;d, кристаллическая, гидрохлорида

Формула / Реферат:

1. gd-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I) которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой: 2. Способ получения gd-кристаллической формы гидрохлорида ивабрадина в соответствии с п.1, характеризующийся тем, что смесь гидрохлорида ивабрадина и 2-этоксиэтанола, смесь гидрохлорида ивабрадина, 2-этоксиэтанола и воды или смесь гидрохлорида ивабрадина, этанола и воды нагревают до полного растворения,...

βd – кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат

Загрузка...

Номер патента: 8466

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Орва Стефан, Огюст Мари-Ноэль, Дамьен Жерар

МПК: C07D 223/16, A61K 31/55, A61P 9/00...

Метки: форма, получения, beta;d, ивабрадина, гидрохлорида, содержат, фармацевтические, композиции, кристаллическая, которые, способ

Формула / Реферат:

1. bd-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I) которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой: 2. Способ получения bd-кристаллической формы гидрохлорида ивабрадина в соответствии с п.1, характеризующийся тем, что смесь гидрохлорида ивабрадина и воды или смесь гидрохлорида ивабрадина, изопропанола и воды нагревают до полного растворения, затем постепенно охлаждают до завершения кристаллизации и...

γ – кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат

Загрузка...

Номер патента: 8465

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Огюст Мари-Ноэль, Дамьен Жерар, Орва Стефан

МПК: A61P 9/06, A61K 31/55, A61P 9/10...

Метки: gamma, кристаллическая, содержат, фармацевтические, получения, композиции, способ, которые, форма, гидрохлорида, ивабрадина

Формула / Реферат:

1. g-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I) которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой: 2. Способ получения g-кристаллической формы гидрохлорида ивабрадина в соответствии с п.1, характеризующийся тем, что смесь гидрохлорида ивабрадина и 2-этоксиэтанола, смесь гидрохлорида ивабрадина, 2-этоксиэтанола и воды или смесь гидрохлорида ивабрадина, этанола и воды нагревают до полного растворения,...

β – кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат

Загрузка...

Номер патента: 8464

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Дамьен Жерар, Орва Стефан, Огюст Мари-Ноэль

МПК: A61P 9/10, A61P 9/06, A61K 31/55...

Метки: получения, ивабрадина, форма, кристаллическая, фармацевтические, гидрохлорида, содержат, которые, способ, beta, композиции

Формула / Реферат:

1. b-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I) которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой: 2. Способ получения b-кристаллической формы гидрохлорида ивабрадина, характеризующийся тем, что смесь гидрохлорида ивабрадина и воды или смесь гидрохлорида ивабрадина, изопропанола и воды нагревают до полного растворения, затем постепенно охлаждают до завершения кристаллизации и образованные кристаллы...

Способ синтеза (1s) -4,5- диметокси -1- (метиламинометил) бензоциклобутана

Загрузка...

Номер патента: 7746

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Гонсалес-Бланко Исаак, Лекув Жан-Пьер, Бриго Даньель, Лерести Жан-Мишель

МПК: C07C 217/58, C07C 213/10, C07C 213/02...

Метки: метиламинометил, бензоциклобутана, диметокси, способ, синтеза, 4,5

Формула / Реферат:

1. Способ разделения амина формулы (IV) путем взаимодействия с оптически активным двукислотным соединением, с последующей фильтрацией или фильтрацией с отсасыванием таким образом полученной суспензии, с получением соединения формулы (VII) которое подвергают реакции с основанием с образованием соответствующего амина формулы (VIII) (S)-конфигурации 2. Способ в соответствии с п.1, в котором двукислотное соединение представляет собой двукислотное...

Способ получения ивабрадина

Загрузка...

Номер патента: 7745

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Орва Стефан, Суви Жан-Клод, Дамье Жерар, Огюст Мари-Ноэль, Лерести Жан-Мишель, Бриго Даньель, Лекув Жан-Пьер

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, A61P 9/00...

Метки: способ, ивабрадина, получения

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I) или 3-{3-[{[(7S)-3,4-диметоксибицикло[4,2,0]окта-1,3,5-триен-7-ил]метил}(метил)амино]пропил}-7,8-диметокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-3-бензазепин-2-она, его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой и гидратов, который характеризуется тем, что соединение формулы (V) в которой R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой линейную или разветвленную...