C07D 223/16 — бензазепины; гидрированные бензазепины

Способ ферментативного синтеза (7s)-1-(3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил) n-метилметанамина и применение в синтезе ивабрадина и его солей

Загрузка...

Номер патента: 24637

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Гонсалес-Сабин Хавьер, Морис-Варас Франсиско, Лефулон Франсуа, Педрагоза-Моро Сандрина

МПК: C07D 223/16, C07C 217/58, C12N 9/78...

Метки: n-метилметанамина, синтеза, солей, синтезе, ивабрадина, 7s)-1-(3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил, ферментативного, применение, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (IX)где R1 представляет собой линейную или разветвленную C1-C6-алкильную, аллильную или бензильную группу,энантиоселективным ферментативным ацилированием рацемического амина формулы (IV)при помощи липазы (ЕС 3.1.1.3 в международной классификации ферментов) карбонатом формулы R1O-(CO)-OR1, где R1 является таким, как определен выше, в количестве от 1 до 15 мол.экв. по отношению к амину формулы (IV), в водном...

Способ синтеза 3-(2-бром-4,5-диметоксифенил)пропаннитрила и применение в синтезе ивабрадина и его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 24408

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Гарсия-Аранда Мария-Исабель, Гонсалес Хосе-Лоренсо, Карранса Мария-Дель-Пилар, Санчес Фредерик

МПК: C07C 255/37, C07D 223/16, C07C 253/30...

Метки: приемлемых, кислотно-аддитивных, синтеза, солей, 3-(2-бром-4,5-диметоксифенил)пропаннитрила, способ, применение, синтезе, фармацевтически, ивабрадина

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I)заключающийся в том, что соединение формулы (VIII)подвергают действию N-бромсукцинимида в присутствии органического растворителя с получением соединения формулы (I).2. Способ по п.1, в котором органический растворитель выбран из N,N-диметилформамида, тетрагидрофурана, ацетонитрила, уксусной кислоты, метанола, дихлорметана и толуола.3. Способ по п.2, в котором органический растворитель представляет собой...

Способ ферментативного синтеза (7s)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-карбоновой кислоты и применение в синтезе ивабрадина и его солей

Загрузка...

Номер патента: 23883

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Педрагоза-Моро Сандрин, Лефулон Франсуа

МПК: C07C 213/02, C07C 217/56, C07B 57/00...

Метки: солей, синтеза, кислоты, способ, применение, ивабрадина, 7s)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-карбоновой, ферментативного, синтезе

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза оптически чистого соединения формулы (I)путем энантиоселективного ферментативного гидролиза рацемического, или не оптически чистого, нитрила формулы (IV)с применением нитрилазы Rhodococcus rhodochrous NCIMB 11216, которая сверхэкспрессируется в другом организме, имеющем компетентную биологическую систему, в смеси органического растворителя и водного раствора, имеющего рН от 5 до 10, при концентрации от 1 до 500 г нитрила...

Способ синтеза 3-(2-бром-4,5-диметоксифенил)пропаннитрила и применение в синтезе ивабрадина и его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 23329

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Гонсалес Хосе-Лоренсо, Гарсия-Аранда Мария-Исабель, Санчес Фредерик, Карранса Мария-Дель-Пилар

МПК: C07C 253/30, C07C 41/22, C07C 255/37...

Метки: применение, синтезе, ивабрадина, приемлемых, синтеза, 3-(2-бром-4,5-диметоксифенил)пропаннитрила, фармацевтически, способ, кислотно-аддитивных, солей

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I)отличающийся тем, что соединение формулы (VIII)подвергают действию основания в присутствии ацетонитрила в органическом растворителе с получением соединения формулы (I).2. Способ по п.1, отличающийся тем, что основание, применяемое для осуществления превращения соединения формулы (VIII) в соединение формулы (I), выбирают из н-бутиллития, диизопропиламида лития, бис(триметилсилил)амида калия, трет-бутоксида...

Способ получения соли лоркасерина и фталевой кислоты, продукт способа, фармацевтические композиции для лечения и/или профилактики нарушений, связанных с ожирением, их применение и способы лечения и/или профилактики нарушений, связанных с ожирением

Загрузка...

Номер патента: 22828

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Черторижский Евгений Александрович, Белый Петр Александрович, Белов Евгений Юрьевич

МПК: A61K 31/55, A61P 3/10, A61P 3/04...

Метки: лечения, соли, фталевой, композиции, связанных, лоркасерина, способа, получения, фармацевтические, профилактики, ожирением, применение, продукт, кислоты, способы, способ, нарушений

Формула / Реферат:

1. Способ получения соли (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина (лоркасерина) и фталевой кислоты, включающий взаимодействие фенилсодержащего соединения с реагентом, циклизацию, кислотный гидролиз, разделение смеси оптических изомеров, отличающийся тем, что осуществляют взаимодействие 2-(4-хлорфенил)этилбромида с аллиламином с получением соединения формулы 1осуществляют циклизацию соединения формулы 1под действием циклизующих...

Способ синтеза ивабрадина и его аддитивных солей с фармацевтически приемлемой кислотой

Загрузка...

Номер патента: 22774

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Ле-Флоик Александр, Гранжан Матьё

МПК: C07C 255/33, C07C 211/09, C07D 223/16...

Метки: способ, синтеза, аддитивных, ивабрадина, приемлемой, фармацевтически, солей, кислотой

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I)который отличается тем, что соединение формулы (VI)подвергают реакции лактамизации в присутствии связующего компонента, выбранного из оксалилхлорида, тионилхлорида, N,N-дициклогексилкарбодиимида (DCC), 1-этил-3-(3-диметиламинопропил)карбодиимида (EDCI), N,N-карбонилдиимидазола (CDI), циклического ангидрида 1-пропанфосфоновой кислоты (Т3Р) и 1-(метилсульфонил)-1Н-бензотриазола, и основания, в органическом...

Способы получения двойных солей лоркасерина (варианты), продукты способов, двойные соли, фармацевтические композиции для лечения и/или профилактики нарушений, связанных с ожирением, их применение и способ лечения и/или профилактики нарушений, связанных с ожирением

Загрузка...

Номер патента: 22748

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Черторижский Евгений Александрович, Белый Петр Александрович, Белов Евгений Юрьевич

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, A61P 3/04...

Метки: продукты, двойных, нарушений, варианты, соли, двойные, способы, лоркасерина, ожирением, связанных, фармацевтические, способов, лечения, композиции, солей, получения, способ, применение, профилактики

Формула / Реферат:

1. Способ получения двойной соли (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина с фталевой кислотой и основной аминокислотой путем взаимодействия (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина формулы Iосновной аминокислоты и фталевой кислоты в мольных соотношениях 1:1:1.2. Способ получения двойной соли (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина с фталевой кислотой и метформином путем взаимодействия...

Соединение бензазепина и его применения

Загрузка...

Номер патента: 22253

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Кан Кеизо, Отани Тадааки

МПК: C07D 223/16, A61P 9/12, A61K 31/55...

Метки: применения, соединение, бензазепина

Формула / Реферат:

1. Соединение бензазепина, выбранное из группы, состоящей из(1) N-(4-(7-хлор-5-гидрокси-2,3,4-тригидро-5-дейтеро-1Н-бензо[b]азепин-1-карбонил)-3-метилфенил)-2-ме­тилбензамида,(2) N-(4-(7-хлор-2,3-дигидро-5-гидрокси-4,4,5-тридейтеро-1Н-бензо[b]азепин-1-карбонил)-3-метилфенил)-2-метилбензамида,(3) N-(4-(7-хлор-5-гидрокси-2,2-дидейтеро-3,4,5-тригидро-1Н-бензо[b]азепин-1-карбонил)-3-метилфенил)-2-метилбензамида и(4)...

Новый способ синтеза ивабрадина и его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 21713

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Рено Жан-Люк, Паннетьер Никола, Лекув Жан-Пьер, Геллар Сильвен, Вайсс-Людо Люсиль

МПК: C07D 223/16

Метки: новый, солей, синтеза, приемлемых, способ, фармацевтически, ивабрадина, кислотно-аддитивных

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I)который отличается тем, что соединение формулы (V)вводят в реакцию восстановительного аминирования с амином формулы (VI)в присутствии муравьиной кислоты в количестве более чем 1 экв. в перерасчете на 1 экв. альдегида и триэтиламина в количестве более чем 1 экв. в перерасчете на 1 экв. альдегида, при температуре от 15 до 100°С, без растворителя или в спиртовом растворителе.2. Способ синтеза по п.1, который...

Новый способ синтеза ивабрадина и его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 20735

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Дессанж Айме, Пеглион Жан-Луи

МПК: C07D 223/16, A61K 31/55, A61P 9/00...

Метки: солей, кислотно-аддитивных, приемлемых, способ, синтеза, новый, фармацевтически, ивабрадина

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I)который отличается тем, что соединение формулы (VI)где R1 и R2, которые являются одинаковыми или разными, представляют собой линейные или разветвленные (C1-C6)алкоксигруппы или вместе с атомом углерода, несущим их, образуют 1,3-диоксановое, 1,3-диоксолановое или 1,3-диоксепановое кольцо, подвергают реакции восстановительного аминирования с соединением формулы (VII)в присутствии восстанавливающего агента в...

Способ синтеза ивабрадина и его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой

Загрузка...

Номер патента: 19465

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Серкиз Бернар, Пеглион Жан-Луи, Лерестиф Жан-Мишель, Лекув Жан-Пьер, Дессинже Эмея

МПК: A61P 9/10, A61K 31/55, A61P 9/06...

Метки: синтеза, кислотой, солей, приемлемой, присоединения, ивабрадина, способ, фармацевтически

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (VI) в его рацемической или оптически активной формегде А представляет собой Н2С-СН2 или НС=СН, который отличается тем, что соединение формулы (VII) в рацемической или оптически активной формегде X представляет собой атом галогена, мезилатную группу или тозилатную группу, подвергают реакции алкилирования с соединением формулы (VIII)где А имеет значения, указанные выше, в присутствии основания в органическом...

Способ синтеза ивабрадина и его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 19380

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Лекув Жан-Пьерр, Кегнар Паскаль, Лерестиф Жан-Мишель, Пеглион Жан-Луи

МПК: C07C 309/73, C07D 223/16, C07C 309/66...

Метки: приемлемых, фармацевтически, синтеза, способ, кислотно-аддитивных, ивабрадина, солей

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I), его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей и гидратовкоторый отличается тем, что соединение формулы (VIII)где X представляет собой атом галогена, мезилатную группу или тозилатную группу, подвергают реакции алкилирования с соединением формулы (IX)где А представляет собой H2C-CH2 или HC=CH,в присутствии основанияв органическом растворителес получением соединения формулы (VII)где А имеет...

Новый способ синтеза ивабрадина и его аддитивных солей с фармацевтически приемлемой кислотой

Загрузка...

Номер патента: 19373

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Кеньяр Паскаль, Пегльон Жан-Луи

МПК: C07D 223/16, A61P 9/00, A61K 31/55...

Метки: солей, синтеза, фармацевтически, приемлемой, ивабрадина, способ, новый, кислотой, аддитивных

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I)отличающийся тем, что соединение формулы (VI)взаимодействует с тиолом в органическом растворителе с получением гемитиоацеталя формулы (VII)где R представляет собой замещенную или незамещенную, линейную или разветвленную алкильную группу, замещенную или незамещенную арильную группу, замещенную или незамещенную бензильную группу или группу CH2CO2Et,который подвергают реакции циклизации для получения...

Арил- и гетероарилзамещенные тетрагидробензазепины и их применение для блокировки обратного захвата норэпинефрина, допамина и серотонина

Загрузка...

Номер патента: 19115

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Флеминг Кристен Н., Ху Мин, Лю Шуан, Самбандам Аруна, Ишервуд Мэтью Л., Молино Брюс Ф., Мэннинг Дэвид Д., Чжа Цунсян, Газзо Питер Р., Олсон Ричард Е., Цуй Вэнэ, Накро Кассум

МПК: A61K 31/55, A61P 25/00, C07D 223/16...

Метки: арил, применение, допамина, гетероарилзамещенные, обратного, захвата, норэпинефрина, блокировки, тетрагидробензазепины, серотонина

Формула / Реферат:

1. Соединение формул I (A-E), имеющее следующую структуру:где атом углерода, обозначенный *, находится в конфигурации R или S;X обозначает 5- или 6-членный ароматический или неароматический моноциклический карбоцикл или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из фенила, пиридила, 2-оксопиридин-1-ила, пиримидинила, пиридазинила, пиразинила, триазинила, пиранила, пирролила, фуранила, тиофенила, оксазолила, изоксазолила, тиазолила, изотиазолила,...

8-замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобных рецепторов, фармацевтическая композиция и лекарственное средство на их основе, способ лечения tlr7- и/или tlr8-опосредованного состояния, способ стимулирования иммунной системы

Загрузка...

Номер патента: 18543

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Гронеберг Роберт Д., Доэрти Джордж А., Джонс Зэкери, Иэри К.Тодд

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, C07D 403/10...

Метки: стимулирования, композиция, средство, toll-подобных, модуляторов, tlr8-опосредованного, иммунной, лечения, 8-замещенные, качестве, фармацевтическая, лекарственное, бензоазепины, основе, способ, tlr7, системы, рецепторов, состояния

Формула / Реферат:

1. 8-Замещенные бензоазепины, выбранные из соединений, включающих(1E,4E)-этил-2-амино-8-(пирролидин-1-карбонил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-этил-2-амино-8-(4-(метоксикарбонил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-этил-2-амино-8-(4-(метилкарбамоил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-2-амино-N,N-дипропил-8-(4-(пирролидин-1-карбонил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксамиди их фармацевтически приемлемые соли.2....

Кристаллические формы гидрохлорида (r)-8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1h-3-бензазепина

Загрузка...

Номер патента: 17894

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Агарвал Раджеш Кумар, Пост Ноа, Беттс Уилльям Л., Хеншилвуд Джеймс А., Кианг Юан-Хон

МПК: A61P 25/30, A61P 25/24, A61K 31/55...

Метки: гидрохлорида, формы, r)-8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1h-3-бензазепина, кристаллические

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой полугидрат гидрохлорида (R)-8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина.2. Полугидрат по п.1, имеющий порошковую рентгенограмму, включающую пики в значениях 2θ при примерно 13,7° и примерно 14,9°.3. Полугидрат по п.1, имеющий порошковую рентгенограмму, включающую пики в значениях 2θ при примерно 13,7°, примерно 14,9°, примерно 15,4°, примерно 15,8°, примерно 16,7°, примерно 20,1° или...

Производные оксадиазола, активные в отношении сфингозин-1-фосфата (s1p)

Загрузка...

Номер патента: 17691

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Хейтман Томас Дэниел, Уолл Айан Дэвид, Скидмор Джон, Демон Эмманюэль Юбер, Херст Дэвид Найджел, Визерингтон Джейсон, Хир Джаг Пол, Джонсон Кристофер Норберт

МПК: A61P 17/00, A61P 37/00, A61K 31/55...

Метки: оксадиазола, производные, сфингозин-1-фосфата, отношении, s1p, активные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой А представляет собой фенил или пиридинил;R1 представляет собой от одного до двух заместителей, независимо выбранных из галогена, С(1-3)алкокси, С(1-3)фторалкила, циано, незамещенного фенила;R2 представляет собой водород;В представляет собой 7-членное насыщенное кольцо, выбранное из колец (а), (b), (с)R3 представляет собой водород или (СН2)1-4CO2H;R4 представляет собой...

Гидробромид ивабрадина

Загрузка...

Номер патента: 17553

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Смрколь Матей, Котар-Ёрдан Берта, Гояк Урска

МПК: C07D 223/16, A61K 31/55, A61P 9/04...

Метки: гидробромид, ивабрадина

Формула / Реферат:

1. Гидробромид ивабрадина.2. Гидробромид ивабрадина по п.1 в твердом состоянии.3. Гидробромид ивабраина по п.2 в кристаллическом состоянии.4. Гидробромид ивабрадина по п.2 в аморфном состоянии.5. Гидробромид ивабрадина по п.3, характеризующийся рентгеновской порошковой дифрактограммой, имеющей пики приблизительно при 13,2; 15,8; 16,8; 21,1; 24,5; 25,7±0,2° 2θ.6. Гидробромид ивабрадина по п.5, дополнительно характеризующийся наличием пиков...

Новый способ получения функционализированных бензоциклобутенов и их применение в синтезе ивабрадина и его аддитивных солей с фармацевтически приемлемой кислотой

Загрузка...

Номер патента: 17503

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Бодуан Оливье, Шомонте Манон, Одик Никола, Пегльон Жан-Луи, Пиккарди Рикардо

МПК: C07C 213/08, C07C 213/10, C07C 213/02...

Метки: функционализированных, новый, аддитивных, кислотой, применение, синтезе, фармацевтически, приемлемой, получения, солей, способ, ивабрадина, бензоциклобутенов

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединений формулы (IV)где R1, R2, R3 и R4, которые могут быть идентичными или различными, каждый, представляют собой атом водорода, линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу, линейную или разветвленную (C1-C6)алкоксигруппу, атом фтора, атом хлора, защищенную аминогруппу, защищенную гидроксильную группу, алкоксикарбонильную группу, в которой алкоксильная группа является линейной или разветвленной (C1-C6), или...

Новый способ синтеза 7,8-диметокси-1,3-дигидро-2h-3-бензазепин-2-она и его применение при синтезе ивабрадина и его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой

Загрузка...

Номер патента: 17333

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Лерестиф Жан-Мишель, Лекув Жан-Пьер, Бриго Даниель

МПК: C07D 223/16

Метки: солей, синтезе, фармацевтически, синтеза, присоединения, способ, ивабрадина, новый, кислотой, применение, приемлемой, 7,8-диметокси-1,3-дигидро-2h-3-бензазепин-2-она

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I)который характеризируется тем, что (3,4-диметоксифенил)уксусную кислоту формулы (IV)превращают в соединение формулы (V)где группы R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой линейные или разветвленные (С1-С6)алкоксигруппы или вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 1,3-диоксановое, 1,3-диоксолановое или 1,3-диоксепановое кольцо,либо с помощью...

Арилокси- и гетероарилоксизамещенные тетрагидробензазепины и их применение для блокировки обратного захвата норэпинефрина, допамина и серотонина

Загрузка...

Номер патента: 17308

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Лю Шуан, Молино Брюс Ф., Янг Юх-Линь Аллен, Олсон Ричард Е., Самбандам Аруна

МПК: C07D 223/16, A61K 31/55

Метки: серотонина, захвата, тетрагидробензазепины, норэпинефрина, блокировки, применение, допамина, обратного, гетероарилоксизамещенные, арилокси

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(A-E)в которой атом углерода, обозначенный *, имеет R- или S-конфигурацию; иX представляет фенил, пиридил, нафтил, хинолинил, необязательно замещенные 1-4 заместителями R14;R1 представляет Н или C1-C6 алкил;R2 представляет Н;каждый R3, R5 и R6 представляет Н;R4 представляет Н, галоген или C1-C6 алкил; илиR4 представляет пиперазинил, фенил, пиридил, 2-оксопиридин-1(2H)-ил, пиримидинил, пиридазинил, 6-оксопиридазин-1(6H)-ил,...

Арил- и гетероарилзамещенные тетрагидробензо-1,4-диазепины и их применение для блокирования обратного захвата норэпинефрина, допамина и серотонина

Загрузка...

Номер патента: 17249

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Олсон Ричард Е., Молино Брюс Ф., Цуй Вэнэ, Лю Шуан, Газзо Питер Р.

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16

Метки: захвата, гетероарилзамещенные, обратного, блокирования, допамина, норэпинефрина, серотонина, применение, арил, тетрагидробензо-1,4-диазепины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(A-D), имеющее следующую структуру:где X представляет собой фенил, бензо[1,3]диоксолил или нафтил, необязательно замещенные 1-3 заместителями, выбранными из галогена, -S(O)nR14, CN или C1-C6-алкила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, как определено далее для R10;R1 представляет собой C1-C6-алкил;R2 представляет собой Н;R3, R5 и R6 представляют собой Н;R4 представляет собой Н, галоген, -NR12R13; илиR4 представляет...

Производные бензоазепиноксиуксусной кислоты и их применение в качестве агонистов дельта-ppar для повышения hdl-c и снижения ldl-c и холестерина

Загрузка...

Номер патента: 16583

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Чжан Янь, Лу Сунфэн, Пелтон Патрисия, Гээ-Хун Ко, Демарест Кит Т., Шэнь Лань

МПК: A61K 31/55, A61P 1/18, A61P 3/06...

Метки: снижения, качестве, кислоты, бензоазепиноксиуксусной, применение, дельта-ppar, производные, агонистов, ldl-c, hdl-c, холестерина, повышения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X означает ковалентную связь, О или S;R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, С1-8алкила и C1-8алкила, замещенного гидроксильной группой, или R1, R2 и атом углерода, к которому они присоединены, могут вместе образовывать С3-7циклоалкил;R3 означает Н;R4 и R5 независимо выбирают из Н и C1-8алкила;R6 и R7 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, галогена, C1-3алкила, C1-3алкила, замещенного...

Производные бензазепина, используемые для лечения заболеваний, ассоциированных с 5-ht2c-рецептором

Загрузка...

Номер патента: 16558

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Смит Брайан, Джилсон Чарльз III, Шультц Джеффри, Смит Джеффри

МПК: A61K 31/55, A61P 25/00, C07D 223/16...

Метки: лечения, заболеваний, 5-ht2c-рецептором, производные, ассоциированных, используемые, бензазепина

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, гидратов и сольватовв которой R1 означает Н или С1-8алкил;R2 представляет собой С1-4алкил, -СН2-O-С1-4алкил, С1-4галогеналкил или СН2ОН иR4 и R5, каждый независимо, представляют собой Н, С1-4алкил, амино, циано, галоген, С1-4галогеналкил, нитро или ОН; и(i) R3 представляет собой Н иR6 представляет собой С1-4алкил, амино, циано, галоген, С1-4галогеналкил,...

Способы получения 3-бензазепинов

Загрузка...

Номер патента: 16485

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Джилсон Чарльз А.III, Эйтс Шелли, Эстрада Скотт А., Смит Брайан, Рей Макс, Сенгупта Дипанджан, Вайгль Ульрих, Бербаум Беверли В.

МПК: C07C 233/13, A61P 25/00, A61K 31/55...

Метки: 3-бензазепинов, получения, способы

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Vили его соли,где R1 означает Н или C1-C8-алкил;R2 означает C1-C8-алкил;R3, R5 и R6, каждый независимо, означают Н;R4 означает Н или галоген;R8a и R8b, каждый независимо, означают Н или C1-C8-алкил;включающий:а) взаимодействие соединения формулы XIIс галогенирующим/сульфонирующим реагентом в течение периода времени и в условиях, подходящих для образования соединения формулы XIгде X1 означает удаляемую...

Способ синтеза ивабрадина и его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой

Загрузка...

Номер патента: 16405

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Дессинье Эмея, Пеглион Жан-Луис, Лекув Жан-Пьер, Серки Бернар, Лерестиф Жан-Мишель

МПК: C07C 47/47, C07D 223/16

Метки: кислотой, присоединения, фармацевтически, приемлемой, ивабрадина, способ, синтеза, солей

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (VI) в рацемической или оптически активной формегде А представляет собой Н2С-СН2 или НС=СН,который отличается тем, что соединение формулы (VII) в рацемической или оптически активной формеподвергают реакции восстановительного аминирования с соединением формулы (VIII)где А имеет значение, указанное выше, в присутствии восстановителя,в органическом растворителе или смеси органических растворителей.2. Способ...

Новый способ синтеза ивабрадина и его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой

Загрузка...

Номер патента: 16353

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Пеглион Жан-Луи, Серки Бернар, Дессинье Эмея

МПК: C07D 223/16

Метки: синтеза, кислотой, ивабрадина, приемлемой, фармацевтически, присоединения, способ, солей, новый

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (VIII) в рацемической или оптически активной формеотличающийся тем, что соединение формулы (II) в рацемической или оптически активной формереагирует с соединением формулы (IX)в присутствии соли переходного металла или лантаноида, в растворителе, для получения соединения формулы (X) в рацемической или оптически активной формекоторое преобразуют в соединение формулы (VIII) при действии донора водорода.2. Способ...

Новый способ синтеза ивабрадина и его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой

Загрузка...

Номер патента: 16335

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Пеглион Жан-Луи, Серки Бернар, Дессинье Эмея

МПК: C07D 223/16

Метки: способ, солей, присоединения, приемлемой, кислотой, синтеза, фармацевтически, новый, ивабрадина

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (VII) в рацемической или оптически активной формев которой R представляет собой атом водорода или метильную группу,отличающийся тем, что соединение формулы (VIII)реагирует с соединением формулы (IX) в рацемической или оптически активной форме, в форме свободного основания или солив которой R является таким, как определено выше,в присутствии соли переходного металла или лантаноида, в растворителе, для...

Способ разделения энантиомеров (3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрила и применение при синтезе ивабрадина

Загрузка...

Номер патента: 15777

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Гожон Эрик, Лекув Жан-Пьерр, Фан Маризе, Дрон Даньель, Лерестиф Жан-Мишель

МПК: C07D 223/16, C07B 57/00, C07C 255/47...

Метки: способ, разделения, ивабрадина, применение, синтезе, 3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрила, энантиомеров

Формула / Реферат:

1. Способ разделения оптических изомеров (3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрила формулы (I), где рацемически или энантиомерно обогащенную смесь (3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрила разделяют на два его энантиомера (S)-(3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрил формулы (Ia) и (R)-(3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрил формулы (Ib) путем хиральной хроматографии.2. Способ по...

Соединения 1,2,4,5-тетрагидро-3н-бензазепина, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие эти соединения

Загрузка...

Номер патента: 14756

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Толлон Катрин, Шименти Стефано, Вийенов Николь, Дессинже Эмея, Гумен Бертран, Кеньяр Паскаль, Пеглион Жан-Луи, Вилен Жан-Поль

МПК: C07D 223/16, A61P 9/00, A61K 31/55...

Метки: содержащие, фармацевтические, композиции, эти, 1,2,4,5-тетрагидро-3н-бензазепина, получения, соединения, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1представляет собой атом водорода или группу, выбранную из С3-С7 циклоалкила, бензила и линейного или разветвленного C1-C6алкила, алкильной группы, которая может быть насыщенной или ненасыщенной и может быть необязательно замещенной гидроксигруппой или С3-С7 циклоалкильной группой или одним или несколькими атомами галогена,R2, R3, R4 и R5могут быть одинаковыми или различаться, каждый выбирается из атома водорода или...

6-замещённые 2, 3, 4, 5-тетрагидро-1н-бензо [ d ] азепины в качестве агонистов рецепторов 5-ht2c

Загрузка...

Номер патента: 11011

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Сидем Кристофер Стефен, Чжан Дэи, Мазанетц Майкл Филип, Аллен Джон Гордон, Брайнер Карин, Коэн Майкл Филип, Уилльямс Эндрю Кервин, Конвей Ричард Джерард, Део Арундхати С., Галка Кристофер Стэнли, Ли Вай-Мань, Бойд Стивен Армен, Виктор Франтц, Родригес Майкл Джон, Ротхаар Роджер Райан, Хеллман Сара Линн, Мартинес-Грау Мария Анхелес, Сингх Аджай, Рейнхард Мэттью Роберт, Тидуэлл Майкл Вэйд

МПК: C07D 223/16, C07D 401/12, A61K 31/55...

Метки: азепины, качестве, 5-ht2c, рецепторов, 6-замещённые, 5-тетрагидро-1н-бензо, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 представляет собой водород; R2, R3 и R4, каждый независимо, представляет собой водород; R5 представляет собой водород; R6 представляет собой -CуC-R10, -O-R12, -S-R14 или -NR24R25; R7 представляет собой Cl; R8 представляет собой водород; R9 представляет собой водород; R10 представляет собой -CF3, этил, замещенный 1-5 атомами фтора, (С3-С6)алкил, необязательно замещенный 1-6 атомами фтора,...

&delta – кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат

Загрузка...

Номер патента: 10296

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Дамьен Жерар, Огуст Мари-Ноэлла, Орват Стефани

МПК: A61P 9/00, A61K 31/55, C07D 223/16...

Метки: способ, форма, композиции, фармацевтические, получения, ивабрадина, кристаллическая, гидрохлорида, которые, содержат, дельта

Формула / Реферат:

1. d-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I) которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой, измеренной при помощи дифрактометра PANalytical X'Pert Pro совместно с детектором X'Celerator и выраженной на основе положения луча (брэгговский угол 2q, выраженный в градусах), высоты луча (выраженной в импульсах), площади луча (выраженной в импульсах_градусы), ширины луча при половине высоты ("FWHM",...

δd – кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат

Загрузка...

Номер патента: 10286

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Огуст Мари-Ноэлла, Дамьен Жерар, Орват Стефани

МПК: C07D 223/16, A61K 31/55, A61P 9/00...

Метки: получения, которые, композиции, форма, delta;d, содержат, ивабрадина, кристаллическая, способ, фармацевтические, гидрохлорида

Формула / Реферат:

1. dd-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I) которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой, измеренной при помощи дифрактометра PANalytical X'Pert Pro совместно с детектором X'Celerator и выраженной на основе положения луча (брэгговский угол 2q, выраженный в градусах), высоты луча (выраженной в импульсах), площади луча (выраженной в импульсах_градусы), ширины луча при половине высоты ("FWHM",...

Производные малонамида, блокирующие активность γ- секретазы

Загрузка...

Номер патента: 9940

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Флор Александер, Китас Эрик Аргириос, Галлей Гуидо, Петерс Йенс-Уве, Якоб-Рётне Роланд, Востль Вольфганг

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, A61K 31/5513...

Метки: gamma, малонамида, секретазы, активность, производные, блокирующие

Формула / Реферат:

1. Производные малонамида общей формулы где R1 означает одну из следующих групп: R2 означает С1-С7алкил, С2-С7алкинил, -(CH2)n-O-С1-С7алкил, -(CH2)n-S-C1-С7алкил, -(CH2)n-CN, -(CR'R'')n-CF3, -(CR'R'')n-CHF2, -(CR'R'')n-CH2F, -(CH2)n-C(O)O-С1-С7алкил, -(CH2)n-галоген или означает -(CH2)n-С3-С7циклоалкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей фенил, галоген или CF3, R', R'' независимо от...

γd – кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат

Загрузка...

Номер патента: 8532

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Орва Стефан, Дамьен Жерар, Огюст Мари-Ноэль

МПК: A61P 9/00, A61K 31/55, C07D 223/16...

Метки: ивабрадина, которые, способ, композиции, gamma;d, содержат, гидрохлорида, форма, получения, кристаллическая, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. gd-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I) которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой: 2. Способ получения gd-кристаллической формы гидрохлорида ивабрадина в соответствии с п.1, характеризующийся тем, что смесь гидрохлорида ивабрадина и 2-этоксиэтанола, смесь гидрохлорида ивабрадина, 2-этоксиэтанола и воды или смесь гидрохлорида ивабрадина, этанола и воды нагревают до полного растворения,...

βd – кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат

Загрузка...

Номер патента: 8466

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Дамьен Жерар, Орва Стефан, Огюст Мари-Ноэль

МПК: A61K 31/55, A61P 9/00, C07D 223/16...

Метки: beta;d, гидрохлорида, композиции, которые, фармацевтические, содержат, способ, форма, получения, ивабрадина, кристаллическая

Формула / Реферат:

1. bd-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I) которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой: 2. Способ получения bd-кристаллической формы гидрохлорида ивабрадина в соответствии с п.1, характеризующийся тем, что смесь гидрохлорида ивабрадина и воды или смесь гидрохлорида ивабрадина, изопропанола и воды нагревают до полного растворения, затем постепенно охлаждают до завершения кристаллизации и...

γ – кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат

Загрузка...

Номер патента: 8465

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Дамьен Жерар, Орва Стефан, Огюст Мари-Ноэль

МПК: A61K 31/55, A61P 9/06, A61P 9/10...

Метки: способ, гидрохлорида, получения, ивабрадина, фармацевтические, содержат, форма, gamma, композиции, которые, кристаллическая

Формула / Реферат:

1. g-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I) которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой: 2. Способ получения g-кристаллической формы гидрохлорида ивабрадина в соответствии с п.1, характеризующийся тем, что смесь гидрохлорида ивабрадина и 2-этоксиэтанола, смесь гидрохлорида ивабрадина, 2-этоксиэтанола и воды или смесь гидрохлорида ивабрадина, этанола и воды нагревают до полного растворения,...

β – кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат

Загрузка...

Номер патента: 8464

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Дамьен Жерар, Огюст Мари-Ноэль, Орва Стефан

МПК: A61K 31/55, A61P 9/06, A61P 9/10...

Метки: beta, способ, форма, ивабрадина, содержат, получения, которые, композиции, фармацевтические, кристаллическая, гидрохлорида

Формула / Реферат:

1. b-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I) которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой: 2. Способ получения b-кристаллической формы гидрохлорида ивабрадина, характеризующийся тем, что смесь гидрохлорида ивабрадина и воды или смесь гидрохлорида ивабрадина, изопропанола и воды нагревают до полного растворения, затем постепенно охлаждают до завершения кристаллизации и образованные кристаллы...

Способ синтеза (1s) -4,5- диметокси -1- (метиламинометил) бензоциклобутана

Загрузка...

Номер патента: 7746

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Лерести Жан-Мишель, Бриго Даньель, Гонсалес-Бланко Исаак

МПК: C07C 217/58, C07C 213/02, C07C 213/10...

Метки: синтеза, способ, 4,5, бензоциклобутана, метиламинометил, диметокси

Формула / Реферат:

1. Способ разделения амина формулы (IV) путем взаимодействия с оптически активным двукислотным соединением, с последующей фильтрацией или фильтрацией с отсасыванием таким образом полученной суспензии, с получением соединения формулы (VII) которое подвергают реакции с основанием с образованием соответствующего амина формулы (VIII) (S)-конфигурации 2. Способ в соответствии с п.1, в котором двукислотное соединение представляет собой двукислотное...

Способ получения ивабрадина

Загрузка...

Номер патента: 7745

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Орва Стефан, Лерести Жан-Мишель, Бриго Даньель, Огюст Мари-Ноэль, Дамье Жерар, Суви Жан-Клод

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, A61P 9/00...

Метки: ивабрадина, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I) или 3-{3-[{[(7S)-3,4-диметоксибицикло[4,2,0]окта-1,3,5-триен-7-ил]метил}(метил)амино]пропил}-7,8-диметокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-3-бензазепин-2-она, его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой и гидратов, который характеризуется тем, что соединение формулы (V) в которой R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой линейную или разветвленную...