C07D 223/16 — бензазепины; гидрированные бензазепины

Номер патента: 24637

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Лефулон Франсуа, Морис-Варас Франсиско, Гонсалес-Сабин Хавьер, Педрагоза-Моро Сандрина

МПК: C07C 217/58, C07D 223/16, C12N 9/78...

Метки: ивабрадина, ферментативного, n-метилметанамина, 7s)-1-(3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил, синтезе, применение, синтеза, солей, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (IX)где R1 представляет собой линейную или разветвленную C1-C6-алкильную, аллильную или бензильную группу,энантиоселективным ферментативным ацилированием рацемического амина формулы (IV)при помощи липазы (ЕС 3.1.1.3 в международной классификации ферментов) карбонатом формулы R1O-(CO)-OR1, где R1 является таким, как определен выше, в количестве от 1 до 15 мол.экв. по отношению к амину формулы (IV), в водном...

Номер патента: 24408

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Гарсия-Аранда Мария-Исабель, Карранса Мария-Дель-Пилар, Санчес Фредерик, Гонсалес Хосе-Лоренсо

МПК: C07C 253/30, C07C 255/37, C07D 223/16...

Метки: 3-(2-бром-4,5-диметоксифенил)пропаннитрила, ивабрадина, солей, фармацевтически, способ, синтеза, приемлемых, кислотно-аддитивных, синтезе, применение

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I)заключающийся в том, что соединение формулы (VIII)подвергают действию N-бромсукцинимида в присутствии органического растворителя с получением соединения формулы (I).2. Способ по п.1, в котором органический растворитель выбран из N,N-диметилформамида, тетрагидрофурана, ацетонитрила, уксусной кислоты, метанола, дихлорметана и толуола.3. Способ по п.2, в котором органический растворитель представляет собой...

Номер патента: 23883

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Лефулон Франсуа, Педрагоза-Моро Сандрин

МПК: C07B 57/00, C07C 217/56, C07C 213/02...

Метки: солей, применение, кислоты, синтезе, ивабрадина, ферментативного, способ, синтеза, 7s)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-карбоновой

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза оптически чистого соединения формулы (I)путем энантиоселективного ферментативного гидролиза рацемического, или не оптически чистого, нитрила формулы (IV)с применением нитрилазы Rhodococcus rhodochrous NCIMB 11216, которая сверхэкспрессируется в другом организме, имеющем компетентную биологическую систему, в смеси органического растворителя и водного раствора, имеющего рН от 5 до 10, при концентрации от 1 до 500 г нитрила...

Номер патента: 23329

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Санчес Фредерик, Гонсалес Хосе-Лоренсо, Карранса Мария-Дель-Пилар, Гарсия-Аранда Мария-Исабель

МПК: C07C 255/37, C07C 253/30, C07C 41/22...

Метки: фармацевтически, кислотно-аддитивных, способ, приемлемых, синтезе, 3-(2-бром-4,5-диметоксифенил)пропаннитрила, синтеза, применение, солей, ивабрадина

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I)отличающийся тем, что соединение формулы (VIII)подвергают действию основания в присутствии ацетонитрила в органическом растворителе с получением соединения формулы (I).2. Способ по п.1, отличающийся тем, что основание, применяемое для осуществления превращения соединения формулы (VIII) в соединение формулы (I), выбирают из н-бутиллития, диизопропиламида лития, бис(триметилсилил)амида калия, трет-бутоксида...

Номер патента: 22828

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Белов Евгений Юрьевич, Белый Петр Александрович, Черторижский Евгений Александрович

МПК: A61K 31/55, A61P 3/10, A61P 3/04...

Метки: фталевой, продукт, применение, способы, профилактики, получения, способ, способа, лоркасерина, композиции, ожирением, связанных, лечения, соли, кислоты, фармацевтические, нарушений

Формула / Реферат:

1. Способ получения соли (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина (лоркасерина) и фталевой кислоты, включающий взаимодействие фенилсодержащего соединения с реагентом, циклизацию, кислотный гидролиз, разделение смеси оптических изомеров, отличающийся тем, что осуществляют взаимодействие 2-(4-хлорфенил)этилбромида с аллиламином с получением соединения формулы 1осуществляют циклизацию соединения формулы 1под действием циклизующих...

Номер патента: 22774

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Гранжан Матьё, Ле-Флоик Александр

МПК: C07C 255/33, C07C 211/09, C07D 223/16...

Метки: способ, ивабрадина, аддитивных, синтеза, солей, приемлемой, кислотой, фармацевтически

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I)который отличается тем, что соединение формулы (VI)подвергают реакции лактамизации в присутствии связующего компонента, выбранного из оксалилхлорида, тионилхлорида, N,N-дициклогексилкарбодиимида (DCC), 1-этил-3-(3-диметиламинопропил)карбодиимида (EDCI), N,N-карбонилдиимидазола (CDI), циклического ангидрида 1-пропанфосфоновой кислоты (Т3Р) и 1-(метилсульфонил)-1Н-бензотриазола, и основания, в органическом...

Номер патента: 22748

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Белов Евгений Юрьевич, Белый Петр Александрович, Черторижский Евгений Александрович

МПК: C07D 223/16, A61K 31/55, A61P 3/04...

Метки: лечения, применение, продукты, варианты, способ, композиции, способы, двойные, лоркасерина, фармацевтические, нарушений, солей, соли, способов, профилактики, получения, двойных, ожирением, связанных

Формула / Реферат:

1. Способ получения двойной соли (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина с фталевой кислотой и основной аминокислотой путем взаимодействия (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина формулы Iосновной аминокислоты и фталевой кислоты в мольных соотношениях 1:1:1.2. Способ получения двойной соли (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина с фталевой кислотой и метформином путем взаимодействия...

Номер патента: 22253

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Отани Тадааки, Кан Кеизо

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, A61P 9/12...

Метки: соединение, бензазепина, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение бензазепина, выбранное из группы, состоящей из(1) N-(4-(7-хлор-5-гидрокси-2,3,4-тригидро-5-дейтеро-1Н-бензо[b]азепин-1-карбонил)-3-метилфенил)-2-ме­тилбензамида,(2) N-(4-(7-хлор-2,3-дигидро-5-гидрокси-4,4,5-тридейтеро-1Н-бензо[b]азепин-1-карбонил)-3-метилфенил)-2-метилбензамида,(3) N-(4-(7-хлор-5-гидрокси-2,2-дидейтеро-3,4,5-тригидро-1Н-бензо[b]азепин-1-карбонил)-3-метилфенил)-2-метилбензамида и(4)...

Номер патента: 21713

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Геллар Сильвен, Лекув Жан-Пьер, Вайсс-Людо Люсиль, Рено Жан-Люк, Паннетьер Никола

МПК: C07D 223/16

Метки: новый, кислотно-аддитивных, фармацевтически, приемлемых, ивабрадина, солей, синтеза, способ

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I)который отличается тем, что соединение формулы (V)вводят в реакцию восстановительного аминирования с амином формулы (VI)в присутствии муравьиной кислоты в количестве более чем 1 экв. в перерасчете на 1 экв. альдегида и триэтиламина в количестве более чем 1 экв. в перерасчете на 1 экв. альдегида, при температуре от 15 до 100°С, без растворителя или в спиртовом растворителе.2. Способ синтеза по п.1, который...

Номер патента: 20735

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Дессанж Айме, Пеглион Жан-Луи

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, A61P 9/00...

Метки: ивабрадина, кислотно-аддитивных, новый, синтеза, способ, приемлемых, солей, фармацевтически

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I)который отличается тем, что соединение формулы (VI)где R1 и R2, которые являются одинаковыми или разными, представляют собой линейные или разветвленные (C1-C6)алкоксигруппы или вместе с атомом углерода, несущим их, образуют 1,3-диоксановое, 1,3-диоксолановое или 1,3-диоксепановое кольцо, подвергают реакции восстановительного аминирования с соединением формулы (VII)в присутствии восстанавливающего агента в...

Номер патента: 19465

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Дессинже Эмея, Лерестиф Жан-Мишель, Серкиз Бернар, Пеглион Жан-Луи, Лекув Жан-Пьер

МПК: A61P 9/10, A61P 9/06, A61K 31/55...

Метки: способ, фармацевтически, солей, присоединения, приемлемой, синтеза, ивабрадина, кислотой

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (VI) в его рацемической или оптически активной формегде А представляет собой Н2С-СН2 или НС=СН, который отличается тем, что соединение формулы (VII) в рацемической или оптически активной формегде X представляет собой атом галогена, мезилатную группу или тозилатную группу, подвергают реакции алкилирования с соединением формулы (VIII)где А имеет значения, указанные выше, в присутствии основания в органическом...

Номер патента: 19380

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Лекув Жан-Пьерр, Лерестиф Жан-Мишель, Пеглион Жан-Луи, Кегнар Паскаль

МПК: C07D 223/16, C07C 309/66, C07C 309/73...

Метки: ивабрадина, приемлемых, кислотно-аддитивных, синтеза, способ, фармацевтически, солей

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I), его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей и гидратовкоторый отличается тем, что соединение формулы (VIII)где X представляет собой атом галогена, мезилатную группу или тозилатную группу, подвергают реакции алкилирования с соединением формулы (IX)где А представляет собой H2C-CH2 или HC=CH,в присутствии основанияв органическом растворителес получением соединения формулы (VII)где А имеет...

Номер патента: 19373

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Пегльон Жан-Луи, Кеньяр Паскаль

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, A61P 9/00...

Метки: аддитивных, кислотой, новый, способ, фармацевтически, синтеза, солей, ивабрадина, приемлемой

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I)отличающийся тем, что соединение формулы (VI)взаимодействует с тиолом в органическом растворителе с получением гемитиоацеталя формулы (VII)где R представляет собой замещенную или незамещенную, линейную или разветвленную алкильную группу, замещенную или незамещенную арильную группу, замещенную или незамещенную бензильную группу или группу CH2CO2Et,который подвергают реакции циклизации для получения...

Номер патента: 19115

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Накро Кассум, Ху Мин, Газзо Питер Р., Олсон Ричард Е., Флеминг Кристен Н., Лю Шуан, Молино Брюс Ф., Ишервуд Мэтью Л., Самбандам Аруна, Чжа Цунсян, Цуй Вэнэ, Мэннинг Дэвид Д.

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, A61P 25/00...

Метки: серотонина, норэпинефрина, обратного, захвата, допамина, применение, тетрагидробензазепины, гетероарилзамещенные, блокировки, арил

Формула / Реферат:

1. Соединение формул I (A-E), имеющее следующую структуру:где атом углерода, обозначенный *, находится в конфигурации R или S;X обозначает 5- или 6-членный ароматический или неароматический моноциклический карбоцикл или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из фенила, пиридила, 2-оксопиридин-1-ила, пиримидинила, пиридазинила, пиразинила, триазинила, пиранила, пирролила, фуранила, тиофенила, оксазолила, изоксазолила, тиазолила, изотиазолила,...

Номер патента: 18543

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Джонс Зэкери, Иэри К.Тодд, Гронеберг Роберт Д., Доэрти Джордж А.

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, C07D 403/10...

Метки: композиция, основе, системы, 8-замещенные, рецепторов, tlr8-опосредованного, фармацевтическая, качестве, средство, иммунной, способ, лечения, бензоазепины, toll-подобных, состояния, tlr7, модуляторов, лекарственное, стимулирования

Формула / Реферат:

1. 8-Замещенные бензоазепины, выбранные из соединений, включающих(1E,4E)-этил-2-амино-8-(пирролидин-1-карбонил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-этил-2-амино-8-(4-(метоксикарбонил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-этил-2-амино-8-(4-(метилкарбамоил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-2-амино-N,N-дипропил-8-(4-(пирролидин-1-карбонил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксамиди их фармацевтически приемлемые соли.2....

Номер патента: 17894

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Беттс Уилльям Л., Агарвал Раджеш Кумар, Кианг Юан-Хон, Пост Ноа, Хеншилвуд Джеймс А.

МПК: A61P 25/24, A61P 25/30, A61K 31/55...

Метки: формы, гидрохлорида, r)-8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1h-3-бензазепина, кристаллические

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой полугидрат гидрохлорида (R)-8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина.2. Полугидрат по п.1, имеющий порошковую рентгенограмму, включающую пики в значениях 2θ при примерно 13,7° и примерно 14,9°.3. Полугидрат по п.1, имеющий порошковую рентгенограмму, включающую пики в значениях 2θ при примерно 13,7°, примерно 14,9°, примерно 15,4°, примерно 15,8°, примерно 16,7°, примерно 20,1° или...

Номер патента: 17691

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Скидмор Джон, Джонсон Кристофер Норберт, Визерингтон Джейсон, Хейтман Томас Дэниел, Херст Дэвид Найджел, Уолл Айан Дэвид, Хир Джаг Пол, Демон Эмманюэль Юбер

МПК: A61P 37/00, A61K 31/55, A61P 17/00...

Метки: отношении, оксадиазола, сфингозин-1-фосфата, s1p, производные, активные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой А представляет собой фенил или пиридинил;R1 представляет собой от одного до двух заместителей, независимо выбранных из галогена, С(1-3)алкокси, С(1-3)фторалкила, циано, незамещенного фенила;R2 представляет собой водород;В представляет собой 7-членное насыщенное кольцо, выбранное из колец (а), (b), (с)R3 представляет собой водород или (СН2)1-4CO2H;R4 представляет собой...

Номер патента: 17553

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Гояк Урска, Котар-Ёрдан Берта, Смрколь Матей

МПК: A61P 9/04, A61K 31/55, C07D 223/16...

Метки: ивабрадина, гидробромид

Формула / Реферат:

1. Гидробромид ивабрадина.2. Гидробромид ивабрадина по п.1 в твердом состоянии.3. Гидробромид ивабраина по п.2 в кристаллическом состоянии.4. Гидробромид ивабрадина по п.2 в аморфном состоянии.5. Гидробромид ивабрадина по п.3, характеризующийся рентгеновской порошковой дифрактограммой, имеющей пики приблизительно при 13,2; 15,8; 16,8; 21,1; 24,5; 25,7±0,2° 2θ.6. Гидробромид ивабрадина по п.5, дополнительно характеризующийся наличием пиков...

Номер патента: 17503

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Пегльон Жан-Луи, Пиккарди Рикардо, Бодуан Оливье, Одик Никола, Шомонте Манон

МПК: C07C 213/10, C07C 213/02, C07C 213/08...

Метки: синтезе, солей, получения, фармацевтически, бензоциклобутенов, применение, новый, приемлемой, функционализированных, аддитивных, кислотой, ивабрадина, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединений формулы (IV)где R1, R2, R3 и R4, которые могут быть идентичными или различными, каждый, представляют собой атом водорода, линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу, линейную или разветвленную (C1-C6)алкоксигруппу, атом фтора, атом хлора, защищенную аминогруппу, защищенную гидроксильную группу, алкоксикарбонильную группу, в которой алкоксильная группа является линейной или разветвленной (C1-C6), или...

Номер патента: 17333

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Лерестиф Жан-Мишель, Лекув Жан-Пьер, Бриго Даниель

МПК: C07D 223/16

Метки: 7,8-диметокси-1,3-дигидро-2h-3-бензазепин-2-она, кислотой, фармацевтически, присоединения, приемлемой, ивабрадина, синтезе, применение, синтеза, солей, способ, новый

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I)который характеризируется тем, что (3,4-диметоксифенил)уксусную кислоту формулы (IV)превращают в соединение формулы (V)где группы R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой линейные или разветвленные (С1-С6)алкоксигруппы или вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 1,3-диоксановое, 1,3-диоксолановое или 1,3-диоксепановое кольцо,либо с помощью...

Номер патента: 17308

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Лю Шуан, Молино Брюс Ф., Янг Юх-Линь Аллен, Олсон Ричард Е., Самбандам Аруна

МПК: C07D 223/16, A61K 31/55

Метки: норэпинефрина, захвата, допамина, блокировки, применение, арилокси, гетероарилоксизамещенные, серотонина, тетрагидробензазепины, обратного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(A-E)в которой атом углерода, обозначенный *, имеет R- или S-конфигурацию; иX представляет фенил, пиридил, нафтил, хинолинил, необязательно замещенные 1-4 заместителями R14;R1 представляет Н или C1-C6 алкил;R2 представляет Н;каждый R3, R5 и R6 представляет Н;R4 представляет Н, галоген или C1-C6 алкил; илиR4 представляет пиперазинил, фенил, пиридил, 2-оксопиридин-1(2H)-ил, пиримидинил, пиридазинил, 6-оксопиридазин-1(6H)-ил,...

Номер патента: 17249

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Газзо Питер Р., Лю Шуан, Молино Брюс Ф., Цуй Вэнэ, Олсон Ричард Е.

МПК: C07D 223/16, A61K 31/55

Метки: серотонина, обратного, тетрагидробензо-1,4-диазепины, норэпинефрина, допамина, применение, арил, захвата, блокирования, гетероарилзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(A-D), имеющее следующую структуру:где X представляет собой фенил, бензо[1,3]диоксолил или нафтил, необязательно замещенные 1-3 заместителями, выбранными из галогена, -S(O)nR14, CN или C1-C6-алкила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, как определено далее для R10;R1 представляет собой C1-C6-алкил;R2 представляет собой Н;R3, R5 и R6 представляют собой Н;R4 представляет собой Н, галоген, -NR12R13; илиR4 представляет...

Номер патента: 16583

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Чжан Янь, Лу Сунфэн, Демарест Кит Т., Пелтон Патрисия, Гээ-Хун Ко, Шэнь Лань

МПК: A61K 31/55, A61P 1/18, A61P 3/06...

Метки: повышения, бензоазепиноксиуксусной, применение, агонистов, снижения, hdl-c, дельта-ppar, производные, качестве, кислоты, ldl-c, холестерина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X означает ковалентную связь, О или S;R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, С1-8алкила и C1-8алкила, замещенного гидроксильной группой, или R1, R2 и атом углерода, к которому они присоединены, могут вместе образовывать С3-7циклоалкил;R3 означает Н;R4 и R5 независимо выбирают из Н и C1-8алкила;R6 и R7 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, галогена, C1-3алкила, C1-3алкила, замещенного...

Номер патента: 16558

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Смит Джеффри, Шультц Джеффри, Джилсон Чарльз III, Смит Брайан

МПК: C07D 223/16, A61K 31/55, A61P 25/00...

Метки: ассоциированных, бензазепина, используемые, производные, заболеваний, 5-ht2c-рецептором, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, гидратов и сольватовв которой R1 означает Н или С1-8алкил;R2 представляет собой С1-4алкил, -СН2-O-С1-4алкил, С1-4галогеналкил или СН2ОН иR4 и R5, каждый независимо, представляют собой Н, С1-4алкил, амино, циано, галоген, С1-4галогеналкил, нитро или ОН; и(i) R3 представляет собой Н иR6 представляет собой С1-4алкил, амино, циано, галоген, С1-4галогеналкил,...

Номер патента: 16485

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Рей Макс, Сенгупта Дипанджан, Эстрада Скотт А., Вайгль Ульрих, Смит Брайан, Эйтс Шелли, Бербаум Беверли В., Джилсон Чарльз А.III

МПК: C07C 233/13, A61P 25/00, A61K 31/55...

Метки: способы, 3-бензазепинов, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Vили его соли,где R1 означает Н или C1-C8-алкил;R2 означает C1-C8-алкил;R3, R5 и R6, каждый независимо, означают Н;R4 означает Н или галоген;R8a и R8b, каждый независимо, означают Н или C1-C8-алкил;включающий:а) взаимодействие соединения формулы XIIс галогенирующим/сульфонирующим реагентом в течение периода времени и в условиях, подходящих для образования соединения формулы XIгде X1 означает удаляемую...

Номер патента: 16405

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Лерестиф Жан-Мишель, Дессинье Эмея, Пеглион Жан-Луис, Серки Бернар, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07D 223/16, C07C 47/47

Метки: ивабрадина, присоединения, фармацевтически, приемлемой, способ, солей, кислотой, синтеза

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (VI) в рацемической или оптически активной формегде А представляет собой Н2С-СН2 или НС=СН,который отличается тем, что соединение формулы (VII) в рацемической или оптически активной формеподвергают реакции восстановительного аминирования с соединением формулы (VIII)где А имеет значение, указанное выше, в присутствии восстановителя,в органическом растворителе или смеси органических растворителей.2. Способ...

Номер патента: 16353

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Дессинье Эмея, Пеглион Жан-Луи, Серки Бернар

МПК: C07D 223/16

Метки: ивабрадина, кислотой, новый, солей, фармацевтически, синтеза, присоединения, приемлемой, способ

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (VIII) в рацемической или оптически активной формеотличающийся тем, что соединение формулы (II) в рацемической или оптически активной формереагирует с соединением формулы (IX)в присутствии соли переходного металла или лантаноида, в растворителе, для получения соединения формулы (X) в рацемической или оптически активной формекоторое преобразуют в соединение формулы (VIII) при действии донора водорода.2. Способ...

Номер патента: 16335

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Пеглион Жан-Луи, Серки Бернар, Дессинье Эмея

МПК: C07D 223/16

Метки: солей, приемлемой, синтеза, фармацевтически, кислотой, новый, ивабрадина, присоединения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (VII) в рацемической или оптически активной формев которой R представляет собой атом водорода или метильную группу,отличающийся тем, что соединение формулы (VIII)реагирует с соединением формулы (IX) в рацемической или оптически активной форме, в форме свободного основания или солив которой R является таким, как определено выше,в присутствии соли переходного металла или лантаноида, в растворителе, для...

Номер патента: 15777

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Лерестиф Жан-Мишель, Гожон Эрик, Дрон Даньель, Фан Маризе, Лекув Жан-Пьерр

МПК: C07C 255/47, C07D 223/16, C07B 57/00...

Метки: разделения, способ, ивабрадина, синтезе, энантиомеров, применение, 3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрила

Формула / Реферат:

1. Способ разделения оптических изомеров (3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрила формулы (I), где рацемически или энантиомерно обогащенную смесь (3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрила разделяют на два его энантиомера (S)-(3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрил формулы (Ia) и (R)-(3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрил формулы (Ib) путем хиральной хроматографии.2. Способ по...

Номер патента: 14756

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Пеглион Жан-Луи, Дессинже Эмея, Шименти Стефано, Гумен Бертран, Вилен Жан-Поль, Вийенов Николь, Кеньяр Паскаль, Толлон Катрин

МПК: C07D 223/16, A61K 31/55, A61P 9/00...

Метки: получения, 1,2,4,5-тетрагидро-3н-бензазепина, фармацевтические, соединения, способ, композиции, эти, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1представляет собой атом водорода или группу, выбранную из С3-С7 циклоалкила, бензила и линейного или разветвленного C1-C6алкила, алкильной группы, которая может быть насыщенной или ненасыщенной и может быть необязательно замещенной гидроксигруппой или С3-С7 циклоалкильной группой или одним или несколькими атомами галогена,R2, R3, R4 и R5могут быть одинаковыми или различаться, каждый выбирается из атома водорода или...

Номер патента: 11011

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Ротхаар Роджер Райан, Уилльямс Эндрю Кервин, Мартинес-Грау Мария Анхелес, Аллен Джон Гордон, Брайнер Карин, Сингх Аджай, Мазанетц Майкл Филип, Бойд Стивен Армен, Коэн Майкл Филип, Рейнхард Мэттью Роберт, Родригес Майкл Джон, Чжан Дэи, Тидуэлл Майкл Вэйд, Део Арундхати С., Виктор Франтц, Конвей Ричард Джерард, Хеллман Сара Линн, Ли Вай-Мань, Галка Кристофер Стэнли, Сидем Кристофер Стефен

МПК: C07D 401/12, A61K 31/55, C07D 223/16...

Метки: агонистов, рецепторов, 6-замещённые, азепины, 5-ht2c, 5-тетрагидро-1н-бензо, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 представляет собой водород; R2, R3 и R4, каждый независимо, представляет собой водород; R5 представляет собой водород; R6 представляет собой -CуC-R10, -O-R12, -S-R14 или -NR24R25; R7 представляет собой Cl; R8 представляет собой водород; R9 представляет собой водород; R10 представляет собой -CF3, этил, замещенный 1-5 атомами фтора, (С3-С6)алкил, необязательно замещенный 1-6 атомами фтора,...

Номер патента: 10296

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Дамьен Жерар, Орват Стефани, Огуст Мари-Ноэлла

МПК: A61P 9/00, A61K 31/55, C07D 223/16...

Метки: композиции, ивабрадина, кристаллическая, форма, которые, гидрохлорида, получения, дельта, способ, содержат, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. d-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I) которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой, измеренной при помощи дифрактометра PANalytical X'Pert Pro совместно с детектором X'Celerator и выраженной на основе положения луча (брэгговский угол 2q, выраженный в градусах), высоты луча (выраженной в импульсах), площади луча (выраженной в импульсах_градусы), ширины луча при половине высоты ("FWHM",...

Номер патента: 10286

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Огуст Мари-Ноэлла, Орват Стефани, Дамьен Жерар

МПК: A61P 9/00, A61K 31/55, C07D 223/16...

Метки: гидрохлорида, которые, композиции, кристаллическая, ивабрадина, получения, содержат, способ, форма, delta;d, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. dd-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I) которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой, измеренной при помощи дифрактометра PANalytical X'Pert Pro совместно с детектором X'Celerator и выраженной на основе положения луча (брэгговский угол 2q, выраженный в градусах), высоты луча (выраженной в импульсах), площади луча (выраженной в импульсах_градусы), ширины луча при половине высоты ("FWHM",...

Номер патента: 9940

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Якоб-Рётне Роланд, Галлей Гуидо, Флор Александер, Петерс Йенс-Уве, Китас Эрик Аргириос, Востль Вольфганг

МПК: A61K 31/55, A61K 31/5513, C07D 223/16...

Метки: малонамида, секретазы, производные, gamma, блокирующие, активность

Формула / Реферат:

1. Производные малонамида общей формулы где R1 означает одну из следующих групп: R2 означает С1-С7алкил, С2-С7алкинил, -(CH2)n-O-С1-С7алкил, -(CH2)n-S-C1-С7алкил, -(CH2)n-CN, -(CR'R'')n-CF3, -(CR'R'')n-CHF2, -(CR'R'')n-CH2F, -(CH2)n-C(O)O-С1-С7алкил, -(CH2)n-галоген или означает -(CH2)n-С3-С7циклоалкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей фенил, галоген или CF3, R', R'' независимо от...

Номер патента: 8532

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Дамьен Жерар, Орва Стефан, Огюст Мари-Ноэль

МПК: A61P 9/00, C07D 223/16, A61K 31/55...

Метки: кристаллическая, гидрохлорида, которые, форма, получения, фармацевтические, композиции, способ, ивабрадина, содержат, gamma;d

Формула / Реферат:

1. gd-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I) которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой: 2. Способ получения gd-кристаллической формы гидрохлорида ивабрадина в соответствии с п.1, характеризующийся тем, что смесь гидрохлорида ивабрадина и 2-этоксиэтанола, смесь гидрохлорида ивабрадина, 2-этоксиэтанола и воды или смесь гидрохлорида ивабрадина, этанола и воды нагревают до полного растворения,...

Номер патента: 8466

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Огюст Мари-Ноэль, Дамьен Жерар, Орва Стефан

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, A61P 9/00...

Метки: которые, способ, кристаллическая, гидрохлорида, фармацевтические, ивабрадина, получения, композиции, форма, beta;d, содержат

Формула / Реферат:

1. bd-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I) которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой: 2. Способ получения bd-кристаллической формы гидрохлорида ивабрадина в соответствии с п.1, характеризующийся тем, что смесь гидрохлорида ивабрадина и воды или смесь гидрохлорида ивабрадина, изопропанола и воды нагревают до полного растворения, затем постепенно охлаждают до завершения кристаллизации и...

Номер патента: 8465

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Огюст Мари-Ноэль, Орва Стефан, Дамьен Жерар

МПК: A61K 31/55, A61P 9/10, A61P 9/06...

Метки: gamma, которые, гидрохлорида, фармацевтические, получения, кристаллическая, ивабрадина, способ, содержат, композиции, форма

Формула / Реферат:

1. g-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I) которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой: 2. Способ получения g-кристаллической формы гидрохлорида ивабрадина в соответствии с п.1, характеризующийся тем, что смесь гидрохлорида ивабрадина и 2-этоксиэтанола, смесь гидрохлорида ивабрадина, 2-этоксиэтанола и воды или смесь гидрохлорида ивабрадина, этанола и воды нагревают до полного растворения,...

Номер патента: 8464

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Огюст Мари-Ноэль, Орва Стефан, Дамьен Жерар

МПК: A61K 31/55, A61P 9/10, A61P 9/06...

Метки: beta, гидрохлорида, содержат, получения, ивабрадина, кристаллическая, способ, которые, фармацевтические, форма, композиции

Формула / Реферат:

1. b-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I) которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой: 2. Способ получения b-кристаллической формы гидрохлорида ивабрадина, характеризующийся тем, что смесь гидрохлорида ивабрадина и воды или смесь гидрохлорида ивабрадина, изопропанола и воды нагревают до полного растворения, затем постепенно охлаждают до завершения кристаллизации и образованные кристаллы...

Номер патента: 7746

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Бриго Даньель, Лерести Жан-Мишель, Лекув Жан-Пьер, Гонсалес-Бланко Исаак

МПК: C07C 217/58, C07C 213/02, C07C 213/10...

Метки: метиламинометил, диметокси, 4,5, синтеза, способ, бензоциклобутана

Формула / Реферат:

1. Способ разделения амина формулы (IV) путем взаимодействия с оптически активным двукислотным соединением, с последующей фильтрацией или фильтрацией с отсасыванием таким образом полученной суспензии, с получением соединения формулы (VII) которое подвергают реакции с основанием с образованием соответствующего амина формулы (VIII) (S)-конфигурации 2. Способ в соответствии с п.1, в котором двукислотное соединение представляет собой двукислотное...

Номер патента: 7745

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Лерести Жан-Мишель, Суви Жан-Клод, Огюст Мари-Ноэль, Дамье Жерар, Бриго Даньель, Орва Стефан, Лекув Жан-Пьер

МПК: A61P 9/00, A61K 31/55, C07D 223/16...

Метки: способ, ивабрадина, получения

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I) или 3-{3-[{[(7S)-3,4-диметоксибицикло[4,2,0]окта-1,3,5-триен-7-ил]метил}(метил)амино]пропил}-7,8-диметокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-3-бензазепин-2-она, его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой и гидратов, который характеризуется тем, что соединение формулы (V) в которой R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой линейную или разветвленную...