C07D 209/44 — изоиндолы; гидрированные изоиндолы

Производные сульфамоилфенил-уреидо-бензамидина в качестве противомалярийных агентов

Загрузка...

Номер патента: 22512

Опубликовано: 29.01.2016

Автор: Пегораро Стефано

МПК: C07D 207/09, C07D 209/44, C07D 207/14...

Метки: агентов, производные, противомалярийных, качестве, сульфамоилфенил-уреидо-бензамидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где Ra представляет собой водород, гидроксил, C(O)-C1-C8-алкил, C(O)-C2-C8-алкенил или C(O)-C2-C8-алкинил;Rb и Rc независимо представляют собой C1-C2-алкил, C1-C2-алкокси, гидрокси-C1-C2-алкил, C1-C2-алкокси-C1-C2-алкил, C1-C2-алкиламино-C1-C2-алкил или галогено-C1-C2-алкил илиRb вместе с Rc образует гетероциклическое кольцо, выбранное из группы, состоящей из пиперидинила,...

Производные бензамида и их применение в качестве ингибиторов hsp90

Загрузка...

Номер патента: 21237

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Моффат Давид Фестус Чарльз, Дональд Аластер Давид Грэхэм, Макдермотт Джоанна, Патл Саняй Ратиал

МПК: A61K 31/166, A61K 31/4035, A61K 31/445...

Метки: качестве, hsp90, применение, ингибиторов, бензамида, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой (а) производное фениламида формулы (I) или его таутомер или (b) его фармацевтически приемлемую соль, гидрат или сольватгде R1 и R3 представляют собой гидрокси;R2, R4 и R5 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода или галогена или C1-6 алкильные, C2-6 алкенильные, C2-6 алкинильные, C1-6 алкокси, гидрокси, циано, нитро или -NR'R'' группы, где R' и R'' являются одинаковыми или...

Новые макроциклические ингибиторы репликации вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 15752

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Блат Лоренс М., Йанг Ютонг, Сейверт Скот Д., Иэри С.Тод, Керчер Тимати, Лью Вейдонг, Барнет Брэдли Р., Каус Роберт, Ванг Бин, Эндрюс Стивен В., Лион Майкл, Саммакиа Тэрек, Мартин Пьер, Шумахер Андреас, Кеннеди Эприл, Никольс Пол

МПК: A61P 31/14, C07C 231/02, A61K 38/00...

Метки: макроциклические, новые, репликации, гепатита, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia) или (Ib)или их фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой H, , где p равен 1, или OC(=O)-R1a, где R1a представляет собой возможно замещенный гетероарил, выбранный из пиридила, пиримидинила, пирролила, оксазолила, и R2 представляет собой NHR5;R3 выбирают из группы, состоящей из H, CH2R6, COR6, CO2R7, CSNH2, возможно замещенного 2-тиазола и R4 представляет собой водород или циклопропилметил;R5...

Ингибиторы 11-бета-гидроксистероид дегидрогеназы типа 1

Загрузка...

Номер патента: 15499

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Мэбри Томас Эдвард, Уоллэйс Оуэн Брендан, Снайдер Нэнси Джун, Виннероски Леонард Лэрри, Сюй Яньпин

МПК: A61P 3/10, A61K 31/4015, C07D 209/44...

Метки: 11-бета-гидроксистероид, дегидрогеназы, ингибиторы, типа

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулойили его фармацевтически приемлемая соль,где Ra представляет собой -Н или -ОН;Rb представляет собой -Н илиRa и Rb в комбинации с циклогексильным кольцом, к которому они присоединены, образуютгде звездочка представляет собой атом углерода, который является общим с лактамным кольцом;R1 представляет собой -Н или -галоген;R2 представляет собой -Н или -галоген;R3 представляет собой -Н или -галоген;R4...

Сульфонамидные производные и их применение для модулирования металлопротеаз

Загрузка...

Номер патента: 13907

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Бомбрэн Аньес, Свиннен Доминик, Жербер Патрик

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/4035, A61K 31/4709...

Метки: производные, модулирования, применение, сульфонамидные, металлопротеаз

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R2и R3 независимо выбраны изводорода,галогена,линейного или разветвленного C1-С6-алкила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, линейного или разветвленного C1-С6-алкилокси, фенокси,линейного или разветвленного C1-С6-алкилокси,фенила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси,...

Гидроизоиндолиновые антагонисты рецептора тахикинина

Загрузка...

Номер патента: 10598

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Бунда Джайме Линн, Миллз Сандер Г., Цзян Цзиньлун, Девита Роберт Дж.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4035, C07D 209/44...

Метки: рецептора, тахикинина, антагонисты, гидроизоиндолиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 выбран из группы, состоящей из: (1) водорода, (2) C1-6алкила, который не замещен или замещен галогеном, гидроксилом или фенилом, (3) циклопентенона, который не замещен или замещен гидроксилом или метилом, (4) -(СО)-C1-6алкила, (5) -(CO)-NH2, (6) -(СО)-NHC1-6алкила, и (7) -(СО)-N(С1-6алкил)(C1-6алкила); X независимо выбран из группы, состоящей из: (1) водорода, (2) фтора и (3) метила; и его фармацевтически...

Способ ингибирования агрегации амилоидных белков и визуализации амилоидных отложений с использованием производных изоиндолина

Загрузка...

Номер патента: 4405

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Сэккэб Аннетт Тереза, Оджелли-Зэфрэн Коринн Элизабет, Уокер Лари Кразуэлл, Лай Йингджи

МПК: A61P 43/00, A61K 31/4035, C07D 209/44...

Метки: визуализации, белков, отложений, изоиндолина, агрегации, способ, ингибирования, использованием, производных, амилоидных

Формула / Реферат:

1. Соединения, имеющие формулу I или их фармацевтически приемлемые соли, где X представляет собой фенил или замещенный фенил; Y представляет собой фенил, замещенный фенил, пиридил или замещенный пиридил; где замещенный фенил и замещенный пиридил могут иметь от 1 до 4 заместителей, каждый из которых независимо выбран из -OC1-C12алкила, галогена, -C1-C6алкила, фенила, -CO2H, -CO2R1, -NO2, -CF3, -CN, -NR1R2, -(CH2)nCO2H, -(CH2)nCO2R1, -SO2NR1R2,...

Новый способ получения изоиндолина

Загрузка...

Номер патента: 3515

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Фуже Клод, Совие Жан-Клод, Лекове Жан-Пьер

МПК: C07D 209/44

Метки: способ, новый, получения, изоиндолина

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза изоиндолина, отличающийся тем, что раствор фталонитрила в тетрагидрофуране, в смеси тетрагидрофуран/вода или в диметоксиэтане подвергают воздействию водорода под давлением 100-180 бар при температуре 30-100шC в присутствии 5%-ной Pt/C. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что растворителем служит тетрагидрофуран. 3. Способ по п.1, отличающийся тем, что растворителем служит смесь тетрагидрофуран/вода, в которой содержание воды не...

Способ получения замещенного пергидроизоиндола

Загрузка...

Номер патента: 2151

Опубликовано: 24.12.2001

Авторы: Суви Жан-Клод, Фюжье Клод, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07D 209/44

Метки: пергидроизоиндола, получения, замещенного, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения замещенного перегидроизоиндола формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, отличающийся тем, что диметилсукцинат подвергают взаимодействию с бензальдегидом в среде метанола с получением двухосновной кислоты формулы (II) которая после нагревания в апротонном растворителе в присутствии уксусного ангидрида дает ангидрид формулы (III) который подвергают взаимодействию с пергидроизоиндолом формулы (IV) в апротонном...