C07D 209/42 — атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами

Номер патента: 25164

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Сатоу Томоки, Охне Кадзухико, Хондо Такеси, Ямаки Сусуму, Мацуура Кейсуке, Сасамура Сатоси, Фудзиясу Дзиро, Имаизуми Томоеси

МПК: A61P 43/00, A61P 13/12, A61K 31/404...

Метки: гуанидинобензойной, кислоты, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение представляет собойN-({4-[(4-карбамимидамидобензоил)окси]-2-хлорфенил}ацетил)-4-карбокси-L-фенилаланин,3-{[(3-{4-[(4-карбамимидамидобензоил)окси]-2-хлорфенил}пропаноил)(карбоксиметил)амино]метил}бен­зойную...

Номер патента: 24643

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Хомиченок Виктор Владимирович, Розиев Рахимджан Ахметджанович, Воробьев Илья Владимирович, Гончарова Анна Яковлевна, Подгородниченко Владимир Константинович, Цыб Анатолий Федорович

МПК: A61K 31/724, A61K 47/48, A61K 31/404...

Метки: производным, способы, обладающие, 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил, комплексы, beta;-циклодекстрина, противовирусным, получения, действием, клатратные, циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола

Формула / Реферат:

1. Клатратный комплекс β-циклодекстрина с производным 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил(или циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола общей формулы (I), обладающий противовирусной активностьюгде X означает водород, хлор, йод;n=1 или 2;R3 означает С1-С3-алкил;ALK означает C1-C6-алкильную группу;R1, R2 независимо выбираются из С1-С4-алкила, представляющего собой метил, или R1 и R2 вместе с атомом азота образуют группу, соответствующую...

Номер патента: 22574

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Гренье Арно, Линоль Жюли, Лорен Стефан, Матьё Себастьен

МПК: A61P 9/00, A61K 31/404, C07D 209/42...

Метки: периндоприла, кристаллическая, способ, аргининовой, дельта, содержащие, композиции, форма, фармацевтические, получения, соли

Формула / Реферат:

1. Дельта кристаллическая форма L-аргининовой соли периндоприла формулы (I)характеризующаяся следующими пиками рентгеновской порошковой дифракции, измеренными с использованием дифрактометра с медным антикатодом и выраженными в виде значений брэгговского угла 2θ (°): 4.3, 11.0, 11.1, 13.2, 14.6, 16.0 и 21.9.2. Дельта кристаллическая форма соединения формулы (I) по п.1, характеризующаяся следующими пиками рентгеновской порошковой дифракции,...

Номер патента: 22573

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Лорен Стефан, Гренье Арно, Линоль Жюли, Матьё Себастьен

МПК: C07D 209/42

Метки: периндоприла, способ, l-аргининовой, получения, соли

Формула / Реферат:

1. Способ получения периндоприл L-аргининовой соли формулы (I)посредством реакции между периндоприлом и L-аргинином в смеси растворителей, выбранных из двухкомпонентной смеси ацетонитрила и диметилсульфоксида, двухкомпонентной смеси этилацетата и диметилсульфоксида, трехкомпонентной смеси ацетонитрила, диметилсульфоксида и толуола, при температуре от 10 до 100°C с последующим отделением посредством фильтрования полученной L-аргининовой соли.2....

Номер патента: 22505

Опубликовано: 29.01.2016

Автор: Бёс Михаэль

МПК: A61K 31/437, A61K 31/404, A61K 31/416...

Метки: антагонисты, новые, p2x7r, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулыгде R1 представляет собой моно- или бициклоалкилалкильную группу, выбранную из циклопентилметила, циклопентилэтила, циклогексилметила, циклогексилэтила, циклогептилметила, циклогептилэтила, бицикло[2.2.2]октан-1-илметила и бицикло[2.2.2]октан-1-илэтила;R2 выбирают из неразветвленного или разветвленного С1-С5алкила, который необязательно может быть замещен -ОН, 2Н-тетразолилэтилом, метилкарбамоилом, диметилкарбамоилом...

Номер патента: 21053

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Гёггель Рольф, Химмельсбах Франк, Вагнер Хольгер, Юнг Биргит, Даманн Георг

МПК: A61P 11/00, A61K 31/404, C07D 209/42...

Метки: путей, ингибиторов, фенил)амиды, родственные, кислоты, качестве, мар-киназы, дыхательных, заболеваний, соединения, лечения, 7-(пиперазин-1-илметил)-1h-индол-2-карбоновой

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой Ar обозначает заместитель формулы (II)R3 обозначает C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, C1-С4-алкоксигруппу, С1-C2-перфторалкил, 3-метилоксетан-3-ил, C1-C2-перфторалкоксигруппу, морфолинил, при этом циклоалкильный остаток необязательно может быть замещен C1-C3-алкилом;R4 обозначает Н, C1-С4-алкил, C1-С4-алкоксигруппу;R5 обозначает Н, C1-C5-алкилсульфониламиногруппу, C3-C6-циклоалкилсульфониламиногруппу,...

Номер патента: 18346

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Гончарова Анна Яковлевна, Подгородниченко Владимир Константинович, Верховский Юрий Григорьевич, Цыб Анатолий Фёдорович, Трофимов Фёдор Александрович, Цышкова Нина Гавриловна, Розиев Рахимджан Ахметджанович

МПК: C07D 209/42, A61K 31/404

Метки: производные, активностью, приемлемые, 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил(или, фармацевтически, отношении, вируса, соли, гриппа, обладающие, циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола, противовирусной

Формула / Реферат:

1. Средство, обладающее противовирусной активностью в отношении вируса гриппа А и представляющее собой производное 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил(или циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола общей формулы (I)где n=1 или 2;R3 представляет собой С1-С3-алкил;Alk представляет собой C1-С6-алкильную группу;R1 и R2, каждый независимо, представляет собой С1-С4-алкил илигруппа NR1R2 означает группы, соответствующие формуламили его фармацевтически...

Номер патента: 18050

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Майнгасснер Йозеф Готтфрид, Хассипен Ульрих, Эрхардт Клаус, Бодендорф Урсула, Берст Фредерик, Марцинцик Андреас, Рандль Штефан Андреас, Флор Штефани, Герхартц Бернд, Остерманн Нильс

МПК: A61K 31/403, A61K 31/401, A61K 31/4025...

Метки: способ, соединения, фармацевтическая, опосредуемых, эти, активностью, композиция, калликреина, нарушений, модуляторы, лечения, содержащая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его соль, в которойR1 обозначает С2-С8алкинил или галоген,X обозначает СН=СН или S,Y обозначает группу формулыв которойN-содержащая кольцевая система необязательно аннелирована с С3-С8циклоалкилом или C6-С18арилом,n обозначает 1, 2 или 3,R2 обозначает С1-С8алкил, диС1-С8алкиламино-С1-С8алкил, С1-С8алкокси-С1-С8алкил или (CH2)m-Z, где Z обозначает незамещенный или замещенный С3-С8циклоалкил, С6-С18арил или гетероциклил,...

Номер патента: 17141

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Себаар Пол Ричард, Пит Эндрю Джеймс, Янгмен Майкл, Жанг Гуичанг, Чонг Пек Йок

МПК: C07C 311/16, A61K 31/415, C07C 255/54...

Метки: применение, фармацевтическая, лечения, содержащая, композиция, способы, n-бензиламиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где m равен 1, 2, 3 или 4;n равен 1, 2, 3 или 4;каждый R1 независимо представляет собой галоген, -CN, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C7-циклоалкил, гидроксил, C1-C8-алкокси, -C(O)OR5, -C(O)N(R5)2, -OR5, -R3CN, -N(R5)2, -C(O)CH3, -СН2-циклопропил, -CºC-циклопропил, -CH2OH, -C=C-CH2OH или -CºC-CH(OH)CH3;каждый R2 независимо представляет собой галоген, -CN, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, C2-C6-алкинил,...

Номер патента: 16633

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Окунь Илья Матусович, Хват Александр Викторович, Киселев Александр Сергеевич, Савчук Николай Филиппович, Митькин Олег Дмитриевич, Иващенко Александр Васильевич, Иващенко Андрей Александрович, Кисиль Володимир Михайлович, Ткаченко Сергей Евгеньевич

МПК: A61K 31/407, A61K 31/405, A61K 31/4155...

Метки: замещенные, способ, индолы, получения, применения

Формула / Реферат:

1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...

Номер патента: 15450

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Шимиг Дьюла, Порч-Маккаи Марта, Верешшне Пандур Ангела, Мезеи Тибор, Луцакш Дьюла

МПК: C07C 269/04, C07D 209/42, C07C 271/22...

Метки: фармацевтические, соединения, применение, ингибиторов, асе, синтезе, промежуточные, ацетилхолинэстеразы

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)где R1представляет собой ароматическую углеводородную группу, содержащую одно или более ароматическое кольцо, которое может быть замещено одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из галогена, C1-C6-алкила, гидрокси, амино, или R1представляет собой прямую или разветвленную, насыщенную, алифатическую углеводородную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода;R2 представляет собой прямую...

Номер патента: 14716

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Кокерель Жерар, Лефебвре Луа, Сувье Жан-Клод, Отуар Паскаль

МПК: A61K 31/403, A61P 9/00, C07D 209/42...

Метки: которые, форма, кристаллическая, способ, alpha, содержат, аргининовой, фармацевтические, соли, периндоприла, получения, композиции

Формула / Реферат:

1. a-кристаллическая форма L-аргининовой соли периндоприла формулы (I)которая характеризуется следующими пиками рентгеновской дифракционной порошкограммы, измеренными при помощи дифрактометра с медным антикатодом и выраженными в виде значений брэгговского угла 2 тета (°): 4,5, 7,9 и 13,5.2. a-Кристаллическая форма соединения формулы (I) по п.1, которая характеризуется следующими пиками рентгеновской дифракционной порошкограммы, измеренными при...

Номер патента: 14715

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Кокерель Жерар, Сувье Жан-Клод, Лефебвре Луа, Отуар Паскаль

МПК: C07D 209/42, A61P 9/00, A61K 31/404...

Метки: beta, аргининовой, кристаллическая, композиции, форма, содержат, фармацевтические, получения, способ, которые, соли, периндоприла

Формула / Реферат:

1. b-кристаллическая форма L-аргининовой соли периндоприла формулы (I)которая характеризуется следующими пиками рентгеновской дифракционной порошкограммы, измеренными при помощи дифрактометра с медным антикатодом и выраженными в виде значений брэгговского угла 2 тета (°): 4,3, 19,1 и 21,6.2. b-кристаллическая форма соединения формулы (I) по п.1, которая характеризуется следующими пиками рентгеновской дифракционной порошкограммы, измеренными при...

Номер патента: 13264

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Эванно Янник, Маланда Андре, Дюбуа Лоран

МПК: A61P 29/00, A61K 31/33, C07D 209/42...

Метки: качестве, применение, ваниллоидного, лигандов, производные, trpv1, рецептора, n-(гетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (1)в которой n равно 0, 1;X1, Х2, Х3, Х4, Z1, Z2, Z3, Z4и Z5 обозначают, независимо один от другого, атом водорода или галогена или группу C1-С6-алкил, C1-С6-фторалкил или C1-С6-алкокси,W обозначает конденсированную бициклическую группу формулысвязанную с атомом азота через положения 1, 2, 3 или 4;А обозначает гетероцикл, состоящий из 5-7 звеньев, содержащий от одного до трех гетероатомов, выбранных из О, S или...

Номер патента: 13018

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Копар Антон, Энко Бранко

МПК: A61K 31/404, C07D 209/42, A61P 9/00...

Метки: периндоприла, способ, кристаллического, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения кристаллического периндоприла, включающий следующие стадии:(a) превращение неочищенного периндоприла в соль алкиламмония, которую выбирают из группы, включающей соль трет-октиламмония и соль периндоприла и неопентиламмония и периндоприла, и(b) получение периндоприла из указанных солей алкиламмония и выделение кристаллического периндоприла.2. Способ по п.1, в котором указанной солью алкиламмония и периндоприла является соль...

Номер патента: 12971

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Массардье Кристин, Бонду Мишель, Лебретон Люк, Дюма Кристин

МПК: A61K 31/404, C07D 209/42, C07D 401/12...

Метки: новые, соединения, индолиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение сульфонилиндолина, характеризующееся тем, что оно выбрано изi) соединений формулыгдеR1 представляет собой атом водорода, галоген, группу C1-C4алкил, группу C1-C4 алкокси, группу трифторметил, или полностью, или частично галогенированную группу метокси,R2 представляет собой атом водорода, галоген, группу C1-C4алкил или группу трифторметил,R3 представляет собой атом водорода, галоген, группу C1-C4алкил или группу трифторметил, при...

Номер патента: 12420

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Рананаваре Умеш Бабанрао, Сингх Гиридж Пол, Годбоул Химаншу Мадхав, Тамбе Сухас Ганпат, Нехате Сагар Пурушоттам, Дхаке Вилас Натху

МПК: C07D 209/42

Метки: улучшенный, периндоприла, способ, очистки

Формула / Реферат:

1. Дициклогексиламиновая соль периндоприла (соединения формулы I) которая имеет порошковую дифракционную рентгенограмму с характерными пиками (2q): 8,462, 10,624, 18,693, 9,424, 17,272, 14,177, 19,499, 20,765, 21,409 и 14,540. 2. Дициклогексиламиновая соль периндоприла по п.1, которая имеет рентгеновскую дифрактограмму, такую как на фиг. 1. 3. Дициклогексиламиновая соль периндоприла по п.1, которая имеет DSC термограмму, как показано на фиг. 2....

Номер патента: 11714

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Эванно Янник, Эвен Люк, Дюбуа Лоран

МПК: A61K 31/404, C07D 209/42, A61P 29/00...

Метки: получение, применение, производные, терапии, n-(1h-индолил)-1н-индол-2-карбоксамидов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой X1, X2, X3, Х4, Z1, Z2, Z3, Z4 и Z5 обозначают независимо друг от друга атом водорода или галогена или C1-С6-алкильную, С3-С7-циклоалкильную, C1-С6-фторалкильную, C1-С6-алкокси, C1-С6-фторалкокси, циано, C(O)NR1R2, нитро, NR1R2, C1-С6-тиоалкильную, -S(О)-C1-С6-алкильную, -S(О)2-C1-С6-алкильную, SO2NR1R2, NR3COR4, NR3SO2R5 или C6-С10-арильную группу; X5 обозначает атом водорода или галогена или...

Номер патента: 11322

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Шмид Янья, Томшич Зденка, Мерславич Марьо

МПК: A61P 9/12, C07D 209/42

Метки: получения, солей, периндоприла, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения периндоприла формулы I или его фармацевтически приемлемых солей отличающийся тем, что хлорангидрид формулы III или его соль подвергают реакции с (2S,3aS,7aS)-октагидроиндол-2-карбоновой кислотой формулы IV где R обозначает защитную группу, такую как бензиловая, трет-бутиловая, триметилсилиловая группа, или водород, a R1 обозначает водород, с образованием соединения формулы V где R имеет значение, указанное выше, которое,...

Номер патента: 9981

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Фаркаш Шандор, Колок Шандор, Хорват Чилла, Надь Йожеф, Борза Иштван

МПК: A61K 31/405, A61P 25/00, C07D 209/42...

Метки: индол-2-карбоксамидина, производные, антагонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Производные индол-2-карбоксамидина, имеющие формулу (I) где заместители имеют следующее значение: X представляет собой водород или атом галогена, С1-С4 алкил, С1-С4 алкокси, трифторметильную группу, Y, V и Z независимо представляют собой атом водорода или галогена, гидрокси, циано, С1-С4 алкилсульфонамидо, необязательно замещенный атомом галогена или атомами галогена, С1-С4 алканоиламидо, необязательно замещенный атомом галогена или атомами...

Номер патента: 9458

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07K 5/06, C07K 5/02, C07D 209/42...

Метки: фармацевтически, синтеза, периндоприла, солей, способ, приемлемых

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза периндоприла формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, который характеризуется тем, что соединение формулы (II) подвергают реакции с соединением формулы (III) в которой X1 и Х2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой уходящую группу, получая соединение формулы (IV) которое подвергают реакции с соединением формулы (V) в которой R представляет собой атом водорода, или его солью...

Номер патента: 9277

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Манди Аттила, Мезеи Тибор, Шимиг Дьюла, Порч-Маккаи Марта

МПК: A61P 9/12, C07C 271/22, A61K 31/404...

Метки: высокочистого, синтеза, способ, промежуточных, получения, периндоприла, пригодных, веществ

Формула / Реферат:

1. Способ получения 1-{2(S)-[1(S)-(этоксикарбонил)бутиламино]пропионил}-(3aS,7aS)-октагидроиндол-2(S)-карбоновой кислоты формулы I или ее трет-бутиламиновой соли формулы I' не имеющих примесей, получаемых из дициклогексилкарбодиимида и в особенности свободных от соединений формул VII' и VIII' который включает введение в реакцию соединения формулы II с подходящим производным угольной кислоты; активирование тионилхлоридом полученного таким...

Номер патента: 9066

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Ланглуа Паскаль

МПК: C07D 209/42, A61P 9/00, C07K 5/02...

Метки: солей, синтеза, периндоприла, способ, фармацевтически, новый, приемлемых

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза периндоприла формулы (I) а также его фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что 1-(1-циклогексен-1-ил)пирролидин формулы (II) подвергают реакции с соединением формулы (III) где R1 - это защитная группа для кислотной группы представляющая собой атом водорода или бензильную группу, a R2 - это защитная группа для группы амина, представляющая собой трет-бутоксикарбонильную группу, с получением соединения...

Номер патента: 9062

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Ланглуа Паскаль

МПК: C07K 5/02, C07K 5/06, C07D 209/42...

Метки: 1н-индол-2-карбоновой, способ, синтеза, s)-аланил]октагидро, периндоприла, 1, новый, кислоты, соединений, 3аs, применение

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений (I) в которой R1 представляет собой атом водорода или бензильную группу, a R2 - это защитная группа для группы амина, представляющая собой трет-бутоксикарбонильную группу, характеризующийся тем, что 1-(1-циклогексен-1-ил)пирролидин формулы (III) подвергают реакции с соединением серина формулы (IV) в которой R1 является таким, как определено для формулы (I), a R3 - это защитная группа для группы амина,...

Номер патента: 8929

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Зувье Жан-Клод, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07D 209/42, C07B 57/00

Метки: 2s)-индолин-2-карбоновой, синтезе, периндоприла, кислоты, использование, синтеза, способ

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза (2S)-индолин-2-карбоновой кислоты формулы (I) характеризующийся тем, что рацемическую индолин-2-карбоновую кислоту формулы (III) подвергают взаимодействию с хиральным амином, получая соль формулы (IV) которую отфильтровывают и таким образом выделяют, с одной стороны, (2S) изомер формулы (IVа) в виде кристаллов, затем соединение формулы (IVа) подвергают реакции с соляной кислотой, получая соединение формулы (I), и, с другой...

Номер патента: 8836

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07K 5/02, C07K 5/06, C07D 209/42...

Метки: новый, фармацевтически, солей, синтеза, периндоприла, способ, приемлемых

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза периндоприла формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, который характеризуется тем, что соединение формулы (II) подвергают реакции с соединением формулы (III) в которой R1 представляет собой имидазолильную, бензимидазолильную или тетразолильную группу, получая соединение формулы (IV) которое подвергают реакции с соединением формулы (V) в которой R2 представляет собой атом водорода, или бензил, или линейную или...

Номер патента: 8685

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Фуже Клод, Ланглуа Паскаль

МПК: C07K 5/06, C07D 209/42

Метки: синтеза, периндоприла, приемлемых, солей, способ, фармацевтически

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, который характеризуется тем, что соединение формулы (II) в которой R представляет собой атом водорода, или бензил, или линейную или разветвленную C1-С6-алкильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим (R)-конфигурацию в которой G представляет собой атом хлора, брома или йода или гидрокси-, n-толуолсульфонилокси-, метансульфонилокси- или...

Номер патента: 8668

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07K 5/06, C07K 5/02, C07D 209/42...

Метки: фармацевтически, периндоприла, новый, синтеза, приемлемых, способ, солей

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что соединение формулы (II) в которой Вn представляет собой бензильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим S-конфигурацию в которой X представляет собой атом галогена и ВОС представляет собой трет-бутоксикарбонильную группу, в присутствии основания, получая после снятия защиты с функциональной аминогруппы...

Номер патента: 8644

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Фуже Клод, Ланглуа Паскаль, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07K 5/06, C07D 209/42

Метки: приемлемых, синтеза, периндоприла, фармацевтически, солей, способ

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, который характеризуется тем, что соединение формулы (II) в которой R представляет собой атом водорода или бензил, или линейную, или разветвленную C1-С6-алкильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим (R)-конфигурацию в которой G представляет собой атом хлора, брома или йода или гидрокси, n-толуолсульфонилокси, метансульфонилокси- или...

Номер патента: 8626

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07D 209/42, C07K 5/02, C07K 5/06...

Метки: приемлемых, солей, синтеза, фармацевтически, способ, периндоприла, новый

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что соединение формулы (II) в которой R1 представляет собой бензил или линейную или разветвленную C1-С6-алькильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим S-конфигурацию в которой X представляет собой атом галогена и R2 представляет собой защитную группу для функциональной аминогруппы, в присутствии основания, получая...

Номер патента: 8603

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Леллек Вит, Штресслер Кристоф, Фесслер Роже

МПК: C07D 209/42

Метки: формы, эрбумина, кристаллические, периндоприл, новые

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма d периндоприл эрбумина, обладающая следующими параметрами дифракции при порошковой рентгенографии с использованием облучения СuKa: 2. Кристаллическая форма e периндоприл эрбумина, обладающая следующими параметрами дифракции при порошковой рентгенографии с использованием облучения СuKa: 3. Лекарственное средство, содержащее кристаллическую форму периндоприл эрбумина по п.1 или 2. 4. Применение кристаллических форм...

Номер патента: 8485

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07D 209/42, C07K 5/02, C07K 5/06...

Метки: способ, периндоприла, фармацевтически, новый, приемлемых, синтеза, солей

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что соединение формулы (II) в которой R1 представляет собой атом водорода или бензил или линейную или разветвленную С1-С6-алкильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим S-конфигурацию в которой X представляет собой атом галогена и R2 представляет собой защитную группу для функциональной аминогруппы, в присутствии...

Номер патента: 7988

Опубликовано: 27.02.2007

Автор: Жданов Геннадий Филиппович

МПК: C07D 209/42, A61K 31/404, A61P 9/00...

Метки: эрбумина, zeta-зета, форма, периндоприл

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма x-зета периндоприл эрбумина, характеризующаяся дифрактограммой порошка, приведенной в таблице ниже: где в столбцах D - межплоскостное расстояние, Е, 2Theta - углы Брэгга, ш; I (Rel) - относительная интенсивность, I (Rel) = I/Imax, %; излучение CuKa; интервал съемки по 2Q 5-42ш, шаг съемки 0,1ш. 2. Способ получения кристаллической формы x-зета периндоприлэрбумина, охарактеризованной в п.1, отличающийся тем, что раствор...

Номер патента: 7948

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Ланглуа Паскаль

МПК: C07D 209/42

Метки: способ, новый, периндоприла, кислоты, пергидроиндол-2-карбоновой, также, эфиров, применение, синтеза, 3аs, сложных

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) в которой R представляет собой атом водорода или защитную группу для кислотной группы, характеризующийся тем, что 1-(1-циклогексен-1-ил)пирролидин формулы (III) подвергают реакции с соединением формулы (IV) в которой R является таким, как определено для формулы (I), a R' представляет собой защитную группу для аминовой группы, которая является отличной от R, с получением соединения формулы (V) в...

Номер патента: 7008

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Блайз Алан Элвуд, Ченг Хенгмиао, Ли Дзин, Бронк Брайан Скотт, Бертинато Питер, Мейсон Клайв Филип, Хуатан Хип

МПК: A61K 31/404, A61K 31/343, A61K 31/4439...

Метки: качестве, ингибиторов, микросомального, бензотиофены, аполипопротеина, триглицериды, белка, бензофураны, мтр, переносящего, секреции, триамид-замещённые, аро, индолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1b или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой заместитель в 5 или 6 положении формулы 1b и имеет структуру или, когда R7 представляет собой фенил, пиридил, фенил-Z1-или пиридил-Z1-, необязательно замещенные от одного до пяти, независимо, выбранными R12, то R1 представляет собой (C1-С6)алкил, (С3-С8)циклоалкил, (С5-С10)бициклоалкил, -(CRaRb)tO(C1-C6 алкил), -(СRaRb)tS(C1-C6 алкил), -(CRaRb)rC(O)R15,...

Номер патента: 7000

Опубликовано: 30.06.2006

Автор: Сид Пау

МПК: C07D 263/44, C07D 209/42

Метки: соединений, способ, периндоприла, использованием, 2,5-диоксо-оксазолидиновых, получения, аналогов, солей, промежуточных

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (IV) либо его сложного эфира или соли, включающий 1) взаимодействие соединения формулы (I) где Ra представляет собой C1-4 алкил, Rb представляет собой С1-4 алкил, a Rc представляет собой C1-6 алкил с соединением формулы Х2С=O (где каждый Х независимо представляет собой уходящую группу) с образованием соединения формулы (II) где Ra, Rb и Rc - такие же, как определено выше; и 2) взаимодействие...

Номер патента: 5676

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Лефулон Франсуа, Дамьиен Жерар, Маршан Бернар

МПК: C07K 5/02, C07D 209/42, A61K 31/475...

Метки: фармацевтические, содержащие, периндоприла, соль, композиции, новая

Формула / Реферат:

1. Аргининовая соль периндоприла и ее гидраты. 2. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента аргининовую соль периндоприла и ее гидраты, в сочетании с одним или более фармацевтически приемлемым эксципиентом. 3. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что она представлена в форме таблетки немедленного действия. 4. Фармацевтическая композиция по любому из пп.2 или 3, отличающаяся тем, что она содержит от...

Номер патента: 5079

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Ланглуа Паскаль, Тюрб Юг

МПК: C07K 1/02, C07D 209/42

Метки: фармацевтически, солей, синтеза, способ, периндоприла, приемлемых

Формула / Реферат:

1. Способ получения периндоприла формулы (I) а также его фармацевтически приемлемых солей, включающий взаимодействие сложного бензилового эфира формулы (IV) в которой Bn представляет собой бензильную группу, с соединением формулы (V) в этилацетате в присутствии 1-гидроксибензотриазола и дициклогексилкарбодиимида с последующим выделением полученного соединения формулы (VI) в которой Bn представляет собой бензильную группу, и удалением группы,...

Номер патента: 5008

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Бейе Стефан, Жино Ив-Мишель, Кокерель Жерар, Пфеффер Брюно

МПК: C07D 209/42, A61P 9/12, A61K 31/475...

Метки: периндоприла, alpha-кристаллическая, соли, форма, трет-бутиламиновой

Формула / Реферат:

1. a-Кристаллическая форма соединения формулы (I) отличающаяся следующей диаграммой рентгеновской дифракции порошка, измеряемой с применением дифрактометра Siemens D5005 (медный антикатод) и выражаемой в терминах: межплоскостное расстояние d, угол 2 тета Брага (Bragg's), интенсивность и относительная интенсивность (выражаемые в процентах наиболее интенсивного луча): 2. Способ получения a -кристаллической формы соединения формулы (I) по...

Номер патента: 4874

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Жино Ив-Мишель, Бейе Стефан, Пфеффер Брюно, Кокерель Жерар

МПК: A61P 9/00, A61K 31/404, C07D 209/42...

Метки: периндоприла, содержащие, новая, соли, фармацевтические, получения, форма, способ, композиции, трет-бутиламиновой, кристаллическая, beta

Формула / Реферат:

1. b кристаллическая форма соединения формулы (I) отличающаяся следующей диаграммой рентгеновской дифракции порошка, измеряемой с применением дифрактометра (медный антикатод) и выражаемой в терминах: межплоскостное расстояние d, угол 2 тета Брэгга (Bragg's), интенсивность и относительная интенсивность (выражаемая в процентах от наиболее интенсивного луча), 2. Способ получения b кристаллической формы соединения формулы (I) по п.1,...