C07D 209/42 — атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами

Номер патента: 25164

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Мацуура Кейсуке, Ямаки Сусуму, Имаизуми Томоеси, Сатоу Томоки, Охне Кадзухико, Фудзиясу Дзиро, Хондо Такеси, Сасамура Сатоси

МПК: A61P 13/12, A61K 31/404, A61P 43/00...

Метки: соединение, гуанидинобензойной, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение представляет собойN-({4-[(4-карбамимидамидобензоил)окси]-2-хлорфенил}ацетил)-4-карбокси-L-фенилаланин,3-{[(3-{4-[(4-карбамимидамидобензоил)окси]-2-хлорфенил}пропаноил)(карбоксиметил)амино]метил}бен­зойную...

Номер патента: 24643

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Воробьев Илья Владимирович, Хомиченок Виктор Владимирович, Цыб Анатолий Федорович, Гончарова Анна Яковлевна, Розиев Рахимджан Ахметджанович, Подгородниченко Владимир Константинович

МПК: A61K 47/48, A61K 31/404, A61K 31/724...

Метки: клатратные, способы, получения, 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил, циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола, противовирусным, комплексы, производным, обладающие, beta;-циклодекстрина, действием

Формула / Реферат:

1. Клатратный комплекс β-циклодекстрина с производным 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил(или циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола общей формулы (I), обладающий противовирусной активностьюгде X означает водород, хлор, йод;n=1 или 2;R3 означает С1-С3-алкил;ALK означает C1-C6-алкильную группу;R1, R2 независимо выбираются из С1-С4-алкила, представляющего собой метил, или R1 и R2 вместе с атомом азота образуют группу, соответствующую...

Номер патента: 22574

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Линоль Жюли, Гренье Арно, Лорен Стефан, Матьё Себастьен

МПК: A61P 9/00, C07D 209/42, A61K 31/404...

Метки: кристаллическая, способ, фармацевтические, содержащие, композиции, аргининовой, периндоприла, получения, соли, дельта, форма

Формула / Реферат:

1. Дельта кристаллическая форма L-аргининовой соли периндоприла формулы (I)характеризующаяся следующими пиками рентгеновской порошковой дифракции, измеренными с использованием дифрактометра с медным антикатодом и выраженными в виде значений брэгговского угла 2θ (°): 4.3, 11.0, 11.1, 13.2, 14.6, 16.0 и 21.9.2. Дельта кристаллическая форма соединения формулы (I) по п.1, характеризующаяся следующими пиками рентгеновской порошковой дифракции,...

Номер патента: 22573

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Гренье Арно, Лорен Стефан, Матьё Себастьен, Линоль Жюли

МПК: C07D 209/42

Метки: периндоприла, получения, способ, l-аргининовой, соли

Формула / Реферат:

1. Способ получения периндоприл L-аргининовой соли формулы (I)посредством реакции между периндоприлом и L-аргинином в смеси растворителей, выбранных из двухкомпонентной смеси ацетонитрила и диметилсульфоксида, двухкомпонентной смеси этилацетата и диметилсульфоксида, трехкомпонентной смеси ацетонитрила, диметилсульфоксида и толуола, при температуре от 10 до 100°C с последующим отделением посредством фильтрования полученной L-аргининовой соли.2....

Номер патента: 22505

Опубликовано: 29.01.2016

Автор: Бёс Михаэль

МПК: A61K 31/416, A61K 31/437, A61K 31/404...

Метки: новые, антагонисты, применение, p2x7r

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулыгде R1 представляет собой моно- или бициклоалкилалкильную группу, выбранную из циклопентилметила, циклопентилэтила, циклогексилметила, циклогексилэтила, циклогептилметила, циклогептилэтила, бицикло[2.2.2]октан-1-илметила и бицикло[2.2.2]октан-1-илэтила;R2 выбирают из неразветвленного или разветвленного С1-С5алкила, который необязательно может быть замещен -ОН, 2Н-тетразолилэтилом, метилкарбамоилом, диметилкарбамоилом...

Номер патента: 21053

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Гёггель Рольф, Вагнер Хольгер, Юнг Биргит, Химмельсбах Франк, Даманн Георг

МПК: C07D 209/42, A61K 31/404, A61P 11/00...

Метки: 7-(пиперазин-1-илметил)-1h-индол-2-карбоновой, ингибиторов, заболеваний, родственные, соединения, лечения, кислоты, мар-киназы, дыхательных, фенил)амиды, путей, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой Ar обозначает заместитель формулы (II)R3 обозначает C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, C1-С4-алкоксигруппу, С1-C2-перфторалкил, 3-метилоксетан-3-ил, C1-C2-перфторалкоксигруппу, морфолинил, при этом циклоалкильный остаток необязательно может быть замещен C1-C3-алкилом;R4 обозначает Н, C1-С4-алкил, C1-С4-алкоксигруппу;R5 обозначает Н, C1-C5-алкилсульфониламиногруппу, C3-C6-циклоалкилсульфониламиногруппу,...

Номер патента: 18346

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Гончарова Анна Яковлевна, Цыб Анатолий Фёдорович, Розиев Рахимджан Ахметджанович, Трофимов Фёдор Александрович, Подгородниченко Владимир Константинович, Цышкова Нина Гавриловна, Верховский Юрий Григорьевич

МПК: C07D 209/42, A61K 31/404

Метки: циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола, противовирусной, активностью, приемлемые, производные, 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил(или, соли, вируса, фармацевтически, обладающие, гриппа, отношении

Формула / Реферат:

1. Средство, обладающее противовирусной активностью в отношении вируса гриппа А и представляющее собой производное 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил(или циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола общей формулы (I)где n=1 или 2;R3 представляет собой С1-С3-алкил;Alk представляет собой C1-С6-алкильную группу;R1 и R2, каждый независимо, представляет собой С1-С4-алкил илигруппа NR1R2 означает группы, соответствующие формуламили его фармацевтически...

Номер патента: 18050

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Марцинцик Андреас, Берст Фредерик, Флор Штефани, Майнгасснер Йозеф Готтфрид, Рандль Штефан Андреас, Остерманн Нильс, Бодендорф Урсула, Эрхардт Клаус, Хассипен Ульрих, Герхартц Бернд

МПК: A61K 31/401, A61K 31/4025, A61K 31/403...

Метки: соединения, нарушений, опосредуемых, способ, фармацевтическая, эти, калликреина, модуляторы, активностью, лечения, композиция, содержащая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его соль, в которойR1 обозначает С2-С8алкинил или галоген,X обозначает СН=СН или S,Y обозначает группу формулыв которойN-содержащая кольцевая система необязательно аннелирована с С3-С8циклоалкилом или C6-С18арилом,n обозначает 1, 2 или 3,R2 обозначает С1-С8алкил, диС1-С8алкиламино-С1-С8алкил, С1-С8алкокси-С1-С8алкил или (CH2)m-Z, где Z обозначает незамещенный или замещенный С3-С8циклоалкил, С6-С18арил или гетероциклил,...

Номер патента: 17141

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Янгмен Майкл, Чонг Пек Йок, Себаар Пол Ричард, Жанг Гуичанг, Пит Эндрю Джеймс

МПК: C07C 311/16, C07C 255/54, A61K 31/415...

Метки: композиция, применение, способы, содержащая, лечения, n-бензиламиды, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где m равен 1, 2, 3 или 4;n равен 1, 2, 3 или 4;каждый R1 независимо представляет собой галоген, -CN, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C7-циклоалкил, гидроксил, C1-C8-алкокси, -C(O)OR5, -C(O)N(R5)2, -OR5, -R3CN, -N(R5)2, -C(O)CH3, -СН2-циклопропил, -CºC-циклопропил, -CH2OH, -C=C-CH2OH или -CºC-CH(OH)CH3;каждый R2 независимо представляет собой галоген, -CN, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, C2-C6-алкинил,...

Номер патента: 16633

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Иващенко Андрей Александрович, Митькин Олег Дмитриевич, Окунь Илья Матусович, Хват Александр Викторович, Ткаченко Сергей Евгеньевич, Кисиль Володимир Михайлович, Иващенко Александр Васильевич, Савчук Николай Филиппович, Киселев Александр Сергеевич

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/405, A61K 31/407...

Метки: индолы, замещенные, способ, применения, получения

Формула / Реферат:

1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...

Номер патента: 15450

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Верешшне Пандур Ангела, Шимиг Дьюла, Луцакш Дьюла, Порч-Маккаи Марта, Мезеи Тибор

МПК: C07C 271/22, C07C 269/04, C07D 209/42...

Метки: фармацевтические, асе, ацетилхолинэстеразы, ингибиторов, промежуточные, применение, синтезе, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)где R1представляет собой ароматическую углеводородную группу, содержащую одно или более ароматическое кольцо, которое может быть замещено одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из галогена, C1-C6-алкила, гидрокси, амино, или R1представляет собой прямую или разветвленную, насыщенную, алифатическую углеводородную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода;R2 представляет собой прямую...

Номер патента: 14716

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Сувье Жан-Клод, Отуар Паскаль, Кокерель Жерар, Лефебвре Луа

МПК: A61K 31/403, A61P 9/00, C07D 209/42...

Метки: alpha, форма, аргининовой, которые, содержат, соли, композиции, периндоприла, кристаллическая, способ, фармацевтические, получения

Формула / Реферат:

1. a-кристаллическая форма L-аргининовой соли периндоприла формулы (I)которая характеризуется следующими пиками рентгеновской дифракционной порошкограммы, измеренными при помощи дифрактометра с медным антикатодом и выраженными в виде значений брэгговского угла 2 тета (°): 4,5, 7,9 и 13,5.2. a-Кристаллическая форма соединения формулы (I) по п.1, которая характеризуется следующими пиками рентгеновской дифракционной порошкограммы, измеренными при...

Номер патента: 14715

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Отуар Паскаль, Кокерель Жерар, Лефебвре Луа, Сувье Жан-Клод

МПК: C07D 209/42, A61P 9/00, A61K 31/404...

Метки: кристаллическая, фармацевтические, beta, которые, соли, получения, способ, композиции, аргининовой, периндоприла, форма, содержат

Формула / Реферат:

1. b-кристаллическая форма L-аргининовой соли периндоприла формулы (I)которая характеризуется следующими пиками рентгеновской дифракционной порошкограммы, измеренными при помощи дифрактометра с медным антикатодом и выраженными в виде значений брэгговского угла 2 тета (°): 4,3, 19,1 и 21,6.2. b-кристаллическая форма соединения формулы (I) по п.1, которая характеризуется следующими пиками рентгеновской дифракционной порошкограммы, измеренными при...

Номер патента: 13264

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Эванно Янник, Дюбуа Лоран, Маланда Андре

МПК: A61P 29/00, C07D 209/42, A61K 31/33...

Метки: лигандов, trpv1, производные, рецептора, n-(гетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов, качестве, ваниллоидного, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (1)в которой n равно 0, 1;X1, Х2, Х3, Х4, Z1, Z2, Z3, Z4и Z5 обозначают, независимо один от другого, атом водорода или галогена или группу C1-С6-алкил, C1-С6-фторалкил или C1-С6-алкокси,W обозначает конденсированную бициклическую группу формулысвязанную с атомом азота через положения 1, 2, 3 или 4;А обозначает гетероцикл, состоящий из 5-7 звеньев, содержащий от одного до трех гетероатомов, выбранных из О, S или...

Номер патента: 13018

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Энко Бранко, Копар Антон

МПК: C07D 209/42, A61P 9/00, A61K 31/404...

Метки: получения, кристаллического, периндоприла, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения кристаллического периндоприла, включающий следующие стадии:(a) превращение неочищенного периндоприла в соль алкиламмония, которую выбирают из группы, включающей соль трет-октиламмония и соль периндоприла и неопентиламмония и периндоприла, и(b) получение периндоприла из указанных солей алкиламмония и выделение кристаллического периндоприла.2. Способ по п.1, в котором указанной солью алкиламмония и периндоприла является соль...

Номер патента: 12971

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Массардье Кристин, Дюма Кристин, Лебретон Люк, Бонду Мишель

МПК: C07D 401/12, C07D 209/42, A61K 31/404...

Метки: соединения, новые, индолиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение сульфонилиндолина, характеризующееся тем, что оно выбрано изi) соединений формулыгдеR1 представляет собой атом водорода, галоген, группу C1-C4алкил, группу C1-C4 алкокси, группу трифторметил, или полностью, или частично галогенированную группу метокси,R2 представляет собой атом водорода, галоген, группу C1-C4алкил или группу трифторметил,R3 представляет собой атом водорода, галоген, группу C1-C4алкил или группу трифторметил, при...

Номер патента: 12420

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Годбоул Химаншу Мадхав, Нехате Сагар Пурушоттам, Тамбе Сухас Ганпат, Дхаке Вилас Натху, Сингх Гиридж Пол, Рананаваре Умеш Бабанрао

МПК: C07D 209/42

Метки: периндоприла, очистки, способ, улучшенный

Формула / Реферат:

1. Дициклогексиламиновая соль периндоприла (соединения формулы I) которая имеет порошковую дифракционную рентгенограмму с характерными пиками (2q): 8,462, 10,624, 18,693, 9,424, 17,272, 14,177, 19,499, 20,765, 21,409 и 14,540. 2. Дициклогексиламиновая соль периндоприла по п.1, которая имеет рентгеновскую дифрактограмму, такую как на фиг. 1. 3. Дициклогексиламиновая соль периндоприла по п.1, которая имеет DSC термограмму, как показано на фиг. 2....

Номер патента: 11714

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Эванно Янник, Эвен Люк, Дюбуа Лоран

МПК: C07D 209/42, A61P 29/00, A61K 31/404...

Метки: n-(1h-индолил)-1н-индол-2-карбоксамидов, терапии, производные, применение, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой X1, X2, X3, Х4, Z1, Z2, Z3, Z4 и Z5 обозначают независимо друг от друга атом водорода или галогена или C1-С6-алкильную, С3-С7-циклоалкильную, C1-С6-фторалкильную, C1-С6-алкокси, C1-С6-фторалкокси, циано, C(O)NR1R2, нитро, NR1R2, C1-С6-тиоалкильную, -S(О)-C1-С6-алкильную, -S(О)2-C1-С6-алкильную, SO2NR1R2, NR3COR4, NR3SO2R5 или C6-С10-арильную группу; X5 обозначает атом водорода или галогена или...

Номер патента: 11322

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Шмид Янья, Мерславич Марьо, Томшич Зденка

МПК: C07D 209/42, A61P 9/12

Метки: периндоприла, получения, способ, солей

Формула / Реферат:

1. Способ получения периндоприла формулы I или его фармацевтически приемлемых солей отличающийся тем, что хлорангидрид формулы III или его соль подвергают реакции с (2S,3aS,7aS)-октагидроиндол-2-карбоновой кислотой формулы IV где R обозначает защитную группу, такую как бензиловая, трет-бутиловая, триметилсилиловая группа, или водород, a R1 обозначает водород, с образованием соединения формулы V где R имеет значение, указанное выше, которое,...

Номер патента: 9981

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Фаркаш Шандор, Надь Йожеф, Борза Иштван, Колок Шандор, Хорват Чилла

МПК: C07D 209/42, A61P 25/00, A61K 31/405...

Метки: индол-2-карбоксамидина, рецептора, антагонисты, производные

Формула / Реферат:

1. Производные индол-2-карбоксамидина, имеющие формулу (I) где заместители имеют следующее значение: X представляет собой водород или атом галогена, С1-С4 алкил, С1-С4 алкокси, трифторметильную группу, Y, V и Z независимо представляют собой атом водорода или галогена, гидрокси, циано, С1-С4 алкилсульфонамидо, необязательно замещенный атомом галогена или атомами галогена, С1-С4 алканоиламидо, необязательно замещенный атомом галогена или атомами...

Номер патента: 9458

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07K 5/02, C07K 5/06, C07D 209/42...

Метки: солей, синтеза, периндоприла, приемлемых, фармацевтически, способ

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза периндоприла формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, который характеризуется тем, что соединение формулы (II) подвергают реакции с соединением формулы (III) в которой X1 и Х2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой уходящую группу, получая соединение формулы (IV) которое подвергают реакции с соединением формулы (V) в которой R представляет собой атом водорода, или его солью...

Номер патента: 9277

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Порч-Маккаи Марта, Мезеи Тибор, Шимиг Дьюла, Манди Аттила

МПК: A61K 31/404, A61P 9/12, C07C 271/22...

Метки: веществ, высокочистого, периндоприла, способ, промежуточных, синтеза, получения, пригодных

Формула / Реферат:

1. Способ получения 1-{2(S)-[1(S)-(этоксикарбонил)бутиламино]пропионил}-(3aS,7aS)-октагидроиндол-2(S)-карбоновой кислоты формулы I или ее трет-бутиламиновой соли формулы I' не имеющих примесей, получаемых из дициклогексилкарбодиимида и в особенности свободных от соединений формул VII' и VIII' который включает введение в реакцию соединения формулы II с подходящим производным угольной кислоты; активирование тионилхлоридом полученного таким...

Номер патента: 9066

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Ланглуа Паскаль

МПК: A61P 9/00, C07K 5/02, C07D 209/42...

Метки: приемлемых, синтеза, способ, новый, фармацевтически, периндоприла, солей

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза периндоприла формулы (I) а также его фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что 1-(1-циклогексен-1-ил)пирролидин формулы (II) подвергают реакции с соединением формулы (III) где R1 - это защитная группа для кислотной группы представляющая собой атом водорода или бензильную группу, a R2 - это защитная группа для группы амина, представляющая собой трет-бутоксикарбонильную группу, с получением соединения...

Номер патента: 9062

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Ланглуа Паскаль, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07K 5/02, C07D 209/42, C07K 5/06...

Метки: 1н-индол-2-карбоновой, соединений, s)-аланил]октагидро, применение, способ, 1, 3аs, периндоприла, синтеза, новый, кислоты

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений (I) в которой R1 представляет собой атом водорода или бензильную группу, a R2 - это защитная группа для группы амина, представляющая собой трет-бутоксикарбонильную группу, характеризующийся тем, что 1-(1-циклогексен-1-ил)пирролидин формулы (III) подвергают реакции с соединением серина формулы (IV) в которой R1 является таким, как определено для формулы (I), a R3 - это защитная группа для группы амина,...

Номер патента: 8929

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Зувье Жан-Клод, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07D 209/42, C07B 57/00

Метки: способ, синтеза, кислоты, 2s)-индолин-2-карбоновой, использование, периндоприла, синтезе

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза (2S)-индолин-2-карбоновой кислоты формулы (I) характеризующийся тем, что рацемическую индолин-2-карбоновую кислоту формулы (III) подвергают взаимодействию с хиральным амином, получая соль формулы (IV) которую отфильтровывают и таким образом выделяют, с одной стороны, (2S) изомер формулы (IVа) в виде кристаллов, затем соединение формулы (IVа) подвергают реакции с соляной кислотой, получая соединение формулы (I), и, с другой...

Номер патента: 8836

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07D 209/42, C07K 5/06, C07K 5/02...

Метки: солей, фармацевтически, синтеза, периндоприла, способ, новый, приемлемых

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза периндоприла формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, который характеризуется тем, что соединение формулы (II) подвергают реакции с соединением формулы (III) в которой R1 представляет собой имидазолильную, бензимидазолильную или тетразолильную группу, получая соединение формулы (IV) которое подвергают реакции с соединением формулы (V) в которой R2 представляет собой атом водорода, или бензил, или линейную или...

Номер патента: 8685

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Фуже Клод, Ланглуа Паскаль, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07K 5/06, C07D 209/42

Метки: способ, приемлемых, фармацевтически, солей, синтеза, периндоприла

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, который характеризуется тем, что соединение формулы (II) в которой R представляет собой атом водорода, или бензил, или линейную или разветвленную C1-С6-алкильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим (R)-конфигурацию в которой G представляет собой атом хлора, брома или йода или гидрокси-, n-толуолсульфонилокси-, метансульфонилокси- или...

Номер патента: 8668

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07D 209/42, C07K 5/02, C07K 5/06...

Метки: способ, синтеза, солей, фармацевтически, периндоприла, приемлемых, новый

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что соединение формулы (II) в которой Вn представляет собой бензильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим S-конфигурацию в которой X представляет собой атом галогена и ВОС представляет собой трет-бутоксикарбонильную группу, в присутствии основания, получая после снятия защиты с функциональной аминогруппы...

Номер патента: 8644

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Фуже Клод, Ланглуа Паскаль, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07D 209/42, C07K 5/06

Метки: периндоприла, приемлемых, фармацевтически, способ, солей, синтеза

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, который характеризуется тем, что соединение формулы (II) в которой R представляет собой атом водорода или бензил, или линейную, или разветвленную C1-С6-алкильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим (R)-конфигурацию в которой G представляет собой атом хлора, брома или йода или гидрокси, n-толуолсульфонилокси, метансульфонилокси- или...

Номер патента: 8626

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07D 209/42, C07K 5/06, C07K 5/02...

Метки: периндоприла, синтеза, новый, фармацевтически, способ, приемлемых, солей

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что соединение формулы (II) в которой R1 представляет собой бензил или линейную или разветвленную C1-С6-алькильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим S-конфигурацию в которой X представляет собой атом галогена и R2 представляет собой защитную группу для функциональной аминогруппы, в присутствии основания, получая...

Номер патента: 8603

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Штресслер Кристоф, Леллек Вит, Фесслер Роже

МПК: C07D 209/42

Метки: эрбумина, формы, периндоприл, новые, кристаллические

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма d периндоприл эрбумина, обладающая следующими параметрами дифракции при порошковой рентгенографии с использованием облучения СuKa: 2. Кристаллическая форма e периндоприл эрбумина, обладающая следующими параметрами дифракции при порошковой рентгенографии с использованием облучения СuKa: 3. Лекарственное средство, содержащее кристаллическую форму периндоприл эрбумина по п.1 или 2. 4. Применение кристаллических форм...

Номер патента: 8485

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Дюбюффе Тьерри, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07K 5/02, C07D 209/42, C07K 5/06...

Метки: солей, способ, синтеза, приемлемых, периндоприла, фармацевтически, новый

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, характеризующийся тем, что соединение формулы (II) в которой R1 представляет собой атом водорода или бензил или линейную или разветвленную С1-С6-алкильную группу, подвергают реакции с соединением формулы (III), имеющим S-конфигурацию в которой X представляет собой атом галогена и R2 представляет собой защитную группу для функциональной аминогруппы, в присутствии...

Номер патента: 7988

Опубликовано: 27.02.2007

Автор: Жданов Геннадий Филиппович

МПК: A61K 31/404, A61P 9/00, C07D 209/42...

Метки: периндоприл, эрбумина, zeta-зета, форма

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма x-зета периндоприл эрбумина, характеризующаяся дифрактограммой порошка, приведенной в таблице ниже: где в столбцах D - межплоскостное расстояние, Е, 2Theta - углы Брэгга, ш; I (Rel) - относительная интенсивность, I (Rel) = I/Imax, %; излучение CuKa; интервал съемки по 2Q 5-42ш, шаг съемки 0,1ш. 2. Способ получения кристаллической формы x-зета периндоприлэрбумина, охарактеризованной в п.1, отличающийся тем, что раствор...

Номер патента: 7948

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Ланглуа Паскаль, Дюбюффе Тьерри

МПК: C07D 209/42

Метки: синтеза, сложных, эфиров, новый, применение, периндоприла, пергидроиндол-2-карбоновой, кислоты, способ, также, 3аs

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединений формулы (I) в которой R представляет собой атом водорода или защитную группу для кислотной группы, характеризующийся тем, что 1-(1-циклогексен-1-ил)пирролидин формулы (III) подвергают реакции с соединением формулы (IV) в которой R является таким, как определено для формулы (I), a R' представляет собой защитную группу для аминовой группы, которая является отличной от R, с получением соединения формулы (V) в...

Номер патента: 7008

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Бертинато Питер, Хуатан Хип, Мейсон Клайв Филип, Ченг Хенгмиао, Ли Дзин, Блайз Алан Элвуд, Бронк Брайан Скотт

МПК: A61K 31/404, A61K 31/343, A61K 31/4439...

Метки: аро, бензофураны, ингибиторов, микросомального, секреции, белка, переносящего, мтр, индолы, аполипопротеина, бензотиофены, триглицериды, триамид-замещённые, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1b или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой заместитель в 5 или 6 положении формулы 1b и имеет структуру или, когда R7 представляет собой фенил, пиридил, фенил-Z1-или пиридил-Z1-, необязательно замещенные от одного до пяти, независимо, выбранными R12, то R1 представляет собой (C1-С6)алкил, (С3-С8)циклоалкил, (С5-С10)бициклоалкил, -(CRaRb)tO(C1-C6 алкил), -(СRaRb)tS(C1-C6 алкил), -(CRaRb)rC(O)R15,...

Номер патента: 7000

Опубликовано: 30.06.2006

Автор: Сид Пау

МПК: C07D 209/42, C07D 263/44

Метки: 2,5-диоксо-оксазолидиновых, способ, периндоприла, соединений, использованием, аналогов, солей, промежуточных, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (IV) либо его сложного эфира или соли, включающий 1) взаимодействие соединения формулы (I) где Ra представляет собой C1-4 алкил, Rb представляет собой С1-4 алкил, a Rc представляет собой C1-6 алкил с соединением формулы Х2С=O (где каждый Х независимо представляет собой уходящую группу) с образованием соединения формулы (II) где Ra, Rb и Rc - такие же, как определено выше; и 2) взаимодействие...

Номер патента: 5676

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Дамьиен Жерар, Лефулон Франсуа, Маршан Бернар

МПК: C07K 5/02, C07D 209/42, A61K 31/475...

Метки: содержащие, композиции, фармацевтические, новая, периндоприла, соль

Формула / Реферат:

1. Аргининовая соль периндоприла и ее гидраты. 2. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента аргининовую соль периндоприла и ее гидраты, в сочетании с одним или более фармацевтически приемлемым эксципиентом. 3. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что она представлена в форме таблетки немедленного действия. 4. Фармацевтическая композиция по любому из пп.2 или 3, отличающаяся тем, что она содержит от...

Номер патента: 5079

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Ланглуа Паскаль, Тюрб Юг

МПК: C07D 209/42, C07K 1/02

Метки: периндоприла, приемлемых, синтеза, способ, солей, фармацевтически

Формула / Реферат:

1. Способ получения периндоприла формулы (I) а также его фармацевтически приемлемых солей, включающий взаимодействие сложного бензилового эфира формулы (IV) в которой Bn представляет собой бензильную группу, с соединением формулы (V) в этилацетате в присутствии 1-гидроксибензотриазола и дициклогексилкарбодиимида с последующим выделением полученного соединения формулы (VI) в которой Bn представляет собой бензильную группу, и удалением группы,...

Номер патента: 5008

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Бейе Стефан, Кокерель Жерар, Жино Ив-Мишель, Пфеффер Брюно

МПК: A61P 9/12, A61K 31/475, C07D 209/42...

Метки: периндоприла, форма, alpha-кристаллическая, соли, трет-бутиламиновой

Формула / Реферат:

1. a-Кристаллическая форма соединения формулы (I) отличающаяся следующей диаграммой рентгеновской дифракции порошка, измеряемой с применением дифрактометра Siemens D5005 (медный антикатод) и выражаемой в терминах: межплоскостное расстояние d, угол 2 тета Брага (Bragg's), интенсивность и относительная интенсивность (выражаемые в процентах наиболее интенсивного луча): 2. Способ получения a -кристаллической формы соединения формулы (I) по...

Номер патента: 4874

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Кокерель Жерар, Жино Ив-Мишель, Бейе Стефан, Пфеффер Брюно

МПК: A61K 31/404, A61P 9/00, C07D 209/42...

Метки: композиции, содержащие, новая, получения, соли, периндоприла, фармацевтические, форма, способ, кристаллическая, трет-бутиламиновой, beta

Формула / Реферат:

1. b кристаллическая форма соединения формулы (I) отличающаяся следующей диаграммой рентгеновской дифракции порошка, измеряемой с применением дифрактометра (медный антикатод) и выражаемой в терминах: межплоскостное расстояние d, угол 2 тета Брэгга (Bragg's), интенсивность и относительная интенсивность (выражаемая в процентах от наиболее интенсивного луча), 2. Способ получения b кристаллической формы соединения формулы (I) по п.1,...