C07D — Гетероциклические соединения

Гетероциклические соединения, подходящие для лечения дислипидемии

Загрузка...

Номер патента: 25199

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Пингали Харикишоре, Макадия Панкадж, Калапатапу В.В.М.Саирам, Джаин Мукул Р., Пандия Враджеш

МПК: C07D 309/06, A61K 31/35, A61P 7/00...

Метки: соединения, подходящие, дислипидемии, гетероциклические, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли,где А представляет собой необязательно замещенную группу, выбранную из моно- или бициклической ароматической группы, моно-, би- или трициклической ароматической или неароматической гетероциклической группы, содержащей один или более гетероатомов, выбранных из O, N или S, или (С3-С6)циклоалкильной группы;Y представляет собой связь или линейную или разветвленную...

Новые 4-(замещенный амино)-7н-пирроло[2,3-d]пиримидины в качестве ингибиторов lrrk2

Загрузка...

Номер патента: 25186

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хендерсон Жаклин, Курумбаил Рави Дж., Верхоэст Патрик Роберт, Кормос Бетани Лин, Стипэн Антониа Фредерике, Чзан Лей, Галатсис Пол, Вэйгер Трэвис Т., Хэйворд Мэттью Меррилл

МПК: C07D 487/04, C07D 519/00

Метки: новые, амино)-7н-пирроло[2,3-d]пиримидины, ингибиторов, 4-(замещенный, качестве, lrrk2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 и R2, взятые вместе с азотом, к которому они присоединены, представляют собой морфолин-4-ил, возможно замещенный метилом или 5-метил-1,2,4-оксадиазол-3-илом;R3 представляет собой фенил или 5-10-членный гетероарил, который содержит от одного до четырех гетероатомов, выбранных из N, О и S; где фенил и 5-10-членный гетероарил возможно замещены R9 в количестве от одного до трех, и где фенил возможно конденсирован с...

3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны в качестве ингибиторов мутантной idh

Загрузка...

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Косталес Абран К., Палермо Марк Г., Лэй Хуаншу, Каферро Томас, Чжао Цянь, Ян Фань, Лю Ган, Шульц Майкл Дэвид, Шейфер Синтия, Саттон Джеймс, Смит Трой, Пфистер Кейт Брюс, Тур Бакари-Барри, Чо Йоунг Син, Зендцик Мартин, Левелл Джулиан Рой, Ленуар Франсуа

МПК: A61P 35/00, C07D 413/04, A61K 31/506...

Метки: ингибиторов, мутантной, качестве, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Производные пиридина

Загрузка...

Номер патента: 25166

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Кун Бернд, Хаап Вольфганг, Шпиннлер Беат, Анзельм Лилли, Бэннер Дэвид, Любберс Томас, Петерс Йенс-Уве

МПК: A61K 31/4439, C07D 401/14, A61K 31/444...

Метки: производные, пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 представляет собой -S- или -S(O)2-;А2 представляет собой атом азота или -(СН)-;R1 представляет собой атом галогена или галоген-С1-С4-алкил;R2 представляет собой атом водорода или атом галогена;R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, галоген-С1-С4-алкил, пиразолил, [1,2,3]-триазолил или [1,2,4]-триазолил;R4 и R6 независимо выбраны из атома водорода, С1-С4-алкила, галоген-C1-С4-алкила и галогенфенила;...

Арилэтинилпиримидины

Загрузка...

Номер патента: 25165

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ешке Георг, Линдеманн Лотар, Штадлер Хайнц, Виейра Эрик

МПК: A61K 31/506, C07D 403/04

Метки: арилэтинилпиримидины

Формула / Реферат:

1. Производные этинила формулы Iгде R1 представляет собой водород или галоген;R2 представляет собой C1-3-алкил или -(CH2)n-O-CH3;n означает 2 или 3;m означает 1 или 2;или их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты и/или стереоизомеры.2. Производные этинила формулы I по п.1где R1 представляет собой водород или фтор;R2 представляет собой этил, -(CH2)2-OCH3 или -(CH2)3-OCH3;m означает 1 или 2;или их фармацевтически приемлемые соли...

Соединение гуанидинобензойной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 25164

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Мацуура Кейсуке, Имаизуми Томоеси, Фудзиясу Дзиро, Сатоу Томоки, Ямаки Сусуму, Охне Кадзухико, Сасамура Сатоси, Хондо Такеси

МПК: A61K 31/404, A61P 43/00, A61P 13/12...

Метки: гуанидинобензойной, кислоты, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение представляет собойN-({4-[(4-карбамимидамидобензоил)окси]-2-хлорфенил}ацетил)-4-карбокси-L-фенилаланин,3-{[(3-{4-[(4-карбамимидамидобензоил)окси]-2-хлорфенил}пропаноил)(карбоксиметил)амино]метил}бен­зойную...

Гетероциклические соединения, лекарственные средства, содержащие указанные соединения, их применение и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 25158

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хеккель Армин, Клей Йёрг, Хампрехт Дитер, Фраттини Сара

МПК: A61K 31/497, C07D 401/12, A61P 11/00...

Метки: содержащие, способы, указанные, лекарственные, гетероциклические, соединения, средства, получения, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которойА обозначает связь, -СН2- или -СН2СН2-,R1 выбран из группы, включающей водород, C1-C6-алкил, C1-C4-алкил-SO2-, C1-С4-алкил-NH-СО-, H2M-СО-, H2N-С1-С4-алкил-, H2N-C1-C4-алкил-СО-, H2N-C1-C4-алкил-NH-CO-, фенил-СО-, фенил-СН2-СО-, фенил-СН2-, C1-C6-алкил-СО-, C1-С6-алкил-О-C1-C4-алкил-СО-, (CH3)2N-C1-C4-алкил-, (CH3)2N-C1-C4-алкил-NH-СО-, (CH3)3N+-C1-C4-алкил-NH-CO-, (СН3)3N+-С1-С4-алкил-N(С1-С4-алкил)-СО-,...

Соединения акриламида в качестве лигандов h3-рецептора гистамина

Загрузка...

Номер патента: 25136

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Джасти Венкатесварлу, Дварампуди Ади Редди, Нироджи Рамакришна, Схинде Анил Карбхари

МПК: C07D 211/46, A61P 25/00, A61K 31/445...

Метки: акриламида, гистамина, h3-рецептора, соединения, лигандов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 независимо выбран из водорода, галогена, C1-8алкила или C1-8алкокси;A представляет собой C1-8алкил, C3-8циклоалкил или C3-8циклоалкилС1-8алкил;X представляет собой CH или N;Y представляет собой CH2, O или;или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей из3-[4-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)фенил]-1-(морфолин-4-ил)проп-2-ен-1-она...

Бициклические пиримидиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 25106

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Дао Ен, Джонс Спенсер Брайан, Пфайфер Ланс Аллен, Бочамп Томас Джеймс, Норман Брайан Херст

МПК: A61K 31/5025, A61P 29/00, C07D 471/04...

Метки: пиримидиновые, бициклические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X представляет собой связь или СН2;R выбран из группы, состоящей изкаждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из СН и N;R3 представляет собой Н или СН3;R4 представляет собой Н или СН3;L выбран из группы, состоящей из -О(СН2)3-, -C(O)NH(CH2)2-, -CH2C(O)NH(CH2)2-, -(CH2)3N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)2N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)3NH-, (CH2)2OCH2-, -(CH2)4-, -(CH2)2NHCH2-, -(CH2)3O- и -СН2О(СН2)2-;или его фармацевтически...

Циклоалкил-конденсированные тетрагидрохинолины в качестве модуляторов рецепторов crth2

Загрузка...

Номер патента: 25100

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Питерсон Скотт Л., Маккосс Рэйчел Николя, Дзунг Дзоон О., Асланян Роберт Дж., Силипхаиванх Пхиенг, Мартинес Мишель, Шао Нин, Палани Анандан, Чжан Хунцзюнь, Дун Ли, Батчер Джон У., Хуан Ин, Брубейкер Джейсон, Маккормик Кевин Д., Клоуз Джошуа Т., Чжоу Вэй, Биджу Пураккаттле Джони, Хуан Сяньхай

МПК: C07D 215/00, A01N 43/42

Метки: качестве, тетрагидрохинолины, модуляторов, рецепторов, циклоалкил-конденсированные, crth2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сложный эфир С1-6карбоновой кислоты,где R1 представляет собой:(i) H;(ii) C1-C4-алкил;(iii) C2-C4-алкенил;(iv) C3-C7-циклоалкил;(v) -(C1-C3-алкилен)-R9, где R9 представляет собой C3-C7-циклоалкил, фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, О и S;(vi) фенил;(vii) -C(O)-R5, где R5 представляет собой C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, фенил...

Имидазоламины в качестве модуляторов киназной активности

Загрузка...

Номер патента: 25098

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Диселм Лизбет Селест, Банкстон Доналд, Неагу Константин, Цю Сюй, Джонс Кристофер Чарлз Виктор, Сяо Юфан, Хак Бейард Р., Чэнь Сяолин, Лань Руокси

МПК: C07D 401/14, A61K 31/506

Метки: имидазоламины, качестве, модуляторов, активности, киназной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли,в которой R1 представляет собой фенил, возможно замещенный 1-2 радикалами, выбранными из фтора, хлора, метила, трифторметила, метокси, трифторметокси, циано, гидроксиметила, аминометила, 2-гидроксипроп-2-ила, гидрокси, карбамоила, метоксикарбонила, карбокси; илиR1 представляет собой пиридинил, возможно замещенный одним радикалом, выбранным из метила, метокси, хлора, фтора, амино,...

Оксазепины в качестве модуляторов ионных каналов

Загрузка...

Номер патента: 25095

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Заблокки Джефф, Колтун Дмитрий, Цзян Роберт Х., Ли Сяофэнь, Грауп Майкл, Эльзейн Эльфатих, Перри Тао, Венкатарамани Чандрасекар, Паркхилл Эрик К., Герреро Хуан, Корки Бриттон Кеннет, Калла Рао В., Мартинес Рубен

МПК: C07D 267/14, A61K 31/553, C07D 413/04...

Метки: каналов, модуляторов, ионных, оксазепины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IBгде R1 представляет собой С6-20-арил, где указанный С6-20-арил замещен C1-6-алкилом и указанный C1-6-алкил замещен тремя галогенами;R5 представляет собой водород или C1-6-алкил;R6 представляет собой C1-6-алкил, С3-20-циклоалкил, С6-20-арил, гетероарил, содержащий от 1 до 15 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, по меньшей мере в одном кольце, или гетероциклил, содержащий от 1 до...

Производные индоламида и родственные соединения для использования при лечении нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Маршан Арно, Гриффиун Герард, Шалтен Патрик, Ройас Де Ла Парра Вероника, Килонда Амюри, Алласиа Сара, Ван Дорен Том

МПК: A61K 31/4045, C07D 403/12, A61P 25/28...

Метки: производные, заболеваний, использования, родственные, лечении, соединения, индоламида, нейродегенеративных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Циклические мостиковые простые эфиры в качестве ингибиторов dgat1

Загрузка...

Номер патента: 25050

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Динг Ипин, Зекри Фредерик, Мао Джастин Йик Чинг, Лю Цянь, Чжэн Жуй, Чжоу Ицзун, Дьювэйди Роухит, Чжэн Сюйчунь, Гаррисон Тайлер, Е Цзюн, Пэйтел Сиджэл, Ларроу Джэй, Гай Юй, Чэнь Синь

МПК: A61K 31/422, A61K 31/4245, A61P 3/00...

Метки: простые, мостиковые, эфиры, качестве, ингибиторов, циклические, dgat1

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 1, 2 или 3;X представляет собой О или СН2;Y представляет собой О, СН2 или отсутствует, причем только один из X и Y представляет собой О;Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой, каждый независимо, N или СН;L представляет собой С(О) или отсутствует иА представляет собой замещенный оксазол, тиазол, оксадиазол или тиадиазол, где каждый замещен по меньшей мере одним...

Бензонитрильные производные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хёльцеманн Гюнтер, Дорш Дитер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: A61K 31/506, C07D 401/12, A61K 31/4433...

Метки: киназ, качестве, бензонитрильные, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Мостиковые производные пиперидина

Загрузка...

Номер патента: 25035

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Грин Люк, Лимберг Анья, Луэбберс Томас, Бауманн Карлхайнц, Томас Эндрю

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4196, C07D 471/04...

Метки: пиперидина, мостиковые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде гетарил I представляет собой пяти- или шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из S или N;гетарил II представляет собой шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из S или N, или представляет собой двухкольцевую систему, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из S или N, где по меньшей мере одно кольцо является ароматическим;R1 представляет собой галоген,...

Диаминиевые соли фенотиазина и их применение

Загрузка...

Номер патента: 25033

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ларч Кристофер Пол, Харрингтон Чарльз Роберт, Вуд Барри Алан, Ишак Ахтшам, Кхан Каррар Ахмад, Синклер Джеймс Питер, Хорсли Дэвид, Баддели Томас Кравен, Вишик Клод Мишель, Лох Инь Сзе, Симпсон Майкл, Стори Джон Мервин Дэвид, Маршалл Колин, Клунас Скотт, Рикард Дженет Элизабет, Уилльямсон Крейг

МПК: C07D 279/20, A61K 31/5415, A61P 25/00...

Метки: диаминиевые, соли, применение, фенотиазина

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле:2. Соединение, соответствующее следующей формуле:3. Соединение по п.1 в кристаллической форме, имеющее кристаллическую структуру, как показано на фиг. 11-16.4. Соединение по п.2 в кристаллической форме, имеющее кристаллическую структуру, как показано на фиг. 17.5. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-4 и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.6....

Соединение {5-[(1r)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-n-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид в качестве киназного ингибитора

Загрузка...

Номер патента: 25030

Опубликовано: 30.11.2016

Автор: Лианг Конгксин

МПК: C07D 237/22, A61P 35/00, A61K 31/501...

Метки: качестве, 5-[(1r)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-n-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид, ингибитора, киназного, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение {5-[(1R)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-N-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Способ лечения заболевания, опосредованного c-met киназой, у субъекта путем введения субъекту соединения по п.1.3. Способ по п. 2, где заболеванием является рак или пролиферативное заболевание.4. Способ по п.3, где заболеванием является рак легких, ободочной кишки,...

Пурины, полезные в качестве ингибиторов mtor киназы, их использование и их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 25011

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Юй Бин, Радетич Бранко, Чжу Яни

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: фармацевтические, композиции, киназы, полезные, ингибиторов, пурины, использование, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляетгде R18 и R22 независимо представляют водород, галоген, гидрокси или гидрокси-C1-3алкил-;R19 и R21 независимо представляют водород, амино, гидрокси, карбокси, C1-3алкокси, амино-C1-3алкил-,C1-3алкил-C(=O)-NH-, С1-3алкил-S(=O)m-NH- или гидрокси-C1-3алкил-;m представляет 0, 1 или 2;R20 представляет водород, галоген или C1-3алкокси; илиR1 выбран из группы,...

Спироциклические ацилгуанидины в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace1)

Загрузка...

Номер патента: 24995

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Лала Дипак С., Дорнер-Сиоссек Корнелла, Какатиан Салвасион, Цзя Ланьци, Сюй Чжэньжун, Юань Цзин, Фукс Клаус, Диллард Лоуренс Уэйн, Бухтияров Юрий, Венкатраман Шанкар, Чжэн Яцзюнь, Моралес-Рамон Энджел, Сингх Суреш Б., Ривз Джонатан, Раст Георг, Чжао И

МПК: A61P 25/28, C07C 49/323, A61K 31/4184...

Метки: спироциклические, качестве, бета-секретазы, bace1, ингибиторов, ацилгуанидины

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой, выбранной изили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.5. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически...

Этинильные производные в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Виейра Эрик, Риччи Антонио, Рюхер Даниэль, Линдеманн Лотар, Штадлер Хайнц, Ешке Георг

МПК: A61K 31/505, A61K 31/50, A61K 31/44...

Метки: производные, рецептора, глутаматного, модуляторов, этинильные, качестве, метаботропного

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Полиморфная форма питавастатина кальция

Загрузка...

Номер патента: 24991

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Кляйиц Ален, Трошт Сабина, Зупет Рок, Пецавар Аница

МПК: A61K 31/47, A61P 3/00, A61P 9/00...

Метки: кальция, полиморфная, форма, питавастатина

Формула / Реферат:

1. Полиморфная форма К питавастатина кальция, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, имеющей пики при приблизительно 3,8, 11,3, 17,4, 18,1, 24,6 ± 0,2° 2θ.2. Полиморфная форма К питавастатина кальция по п.1, которая дополнительно характеризуется тем, что имеет пики при приблизительно 3,8, 5,3, 11,3, 15,4, 17,4, 18,1, 19,2, 20,6, 22,3, 24,6 ± 0,2° 2θ.3. Полиморфная форма К питавастатина кальция по п.1 или 2,...

Оксициклогексил-4н,6н-5-окса-2,3,10b-триаза-бензо(e)азулены в качестве антагонистов v1a

Загрузка...

Номер патента: 24990

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Шнидер Патрик, Доленте Козимо

МПК: A61K 31/553, A61P 9/12, C07D 498/04...

Метки: оксициклогексил-4н,6н-5-окса-2,3,10b-триаза-бензо(e)азулены, антагонистов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которомR1 представляет собой атом галогена иR2 выбран из группы, состоящей изi) 6-членного гетероарильного кольца, содержащего 1 или 2 атома N;ii) фенила;iii) С3-7-циклоалкила иiv) С1-6-алкила;или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой атом хлора.3. Соединение по любому из пп.1 или 2, в котором R2 выбран из группы, состоящей из пиридинила, пиразинила, фенила,...

Производные 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве ингибиторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 24984

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Айкмайер Кристиан, Джованнини Риккардо, Розенброк Хольгер, Шэнцле Герхард, Феррара Марко, Хайне Никлас

МПК: A61P 25/28, C07D 487/04, A61K 31/519...

Метки: производные, качестве, ингибиторов, применение, 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, pde9a

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 обозначает 5- или 6-членную гетероарильную группу, в которой 1, 2, 3 или 4 из кольцевых атомов являются гетероатомами, которые независимо друг от друга выбраны из N, О или S,где указанная 5- или 6-членная ароматическая гетероарильная группа необязательно может содержать 1, 2, 3 или 4 заместителя, где указанные заместители могут быть независимо друг от друга выбраны из группы, включающей фтор, хлор, бром, НО-,...

Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5

Загрузка...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ешке Георг, Штадлер Хайнц, Риччи Антонио, Виейра Эрик, Рюхер Даниэль, Линдеманн Лотар

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4439, A61P 25/08...

Метки: метаботропного, качестве, модуляторов, глутамата, аллостерических, рецептора, этинила, mglur5, производные

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Полициклический lpa1 антагонист и его применение

Загрузка...

Номер патента: 24967

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Бриттэйн Джейсон Эдвард, Россо Виктор В., Сейдерс Томас Джон, Кинг Кристофер Дэвид

МПК: A61K 31/42, A61P 37/08, C07D 261/14...

Метки: применение, антагонист, полициклический

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма натриевой соли 1-{4'-[3-метил-4-((R)-1-фенил-этоксикарбониламино)изо­ксазол-5-ил]бифенил-4-ил}циклопропанкарбоновой кислоты, где указанная кристаллическая форма представляет собой гидрат, где кристаллическая форма характеризуется следующим:(a) имеет диаграмму порошковой рентгеновской дифракции (XRPD) с характеристическими пиками 13,2° 2-θ, 17,2° 2-θ, 19,3° 2-θ, 22,4° 2-θ и 25,6° 2-θ;(b)...

Пиридазиноновые соединения и их применение в качестве ингибиторов daao

Загрузка...

Номер патента: 24956

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ливермор Дэвид, Хейзел Кэтрин, Мёрчент Кевин, Миллер Дэвид, Кинселла Наташа, Фарнаби Уильям, Филдхаус Шарлотт, Керр Катрина

МПК: A61K 31/501, A61K 31/50, A61P 25/18...

Метки: качестве, применение, ингибиторов, пиридазиноновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода;R2 представляет собой группу -X-Y-R3;X и Y, каждый независимо, представляют собой связь, -S-, -NR4, или -CR4R5- при условии, что оба X и Y не могут одновременно представлять собой связь, и при условии, что если оба X и Y являются отличными от связи, то по меньшей мере один из X и Y представляет собой -CR4R5-;каждый R4 независимо представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную...

Производное азола, способ его получения, химический агент, предназначенный для применения в сельском хозяйстве и садоводстве, и агент для защиты промышленных материалов

Загрузка...

Номер патента: 24953

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Мияке Таидзи, Имай Еию, Обата Емико, Араки Нобуюки

МПК: C07D 233/60, A01N 43/653, A01P 3/00...

Метки: производное, сельском, материалов, получения, предназначенный, агент, применения, азола, садоводстве, защиты, промышленных, способ, хозяйстве, химический

Формула / Реферат:

1. Производное азола общей формулы (I)где R1 обозначает незамещенную или замещенную атомом галогена C1-C6-алкильную группу;R2 обозначает -С(О)OR3 и -C(O)NR3R4;каждый R3 и R4 обозначает атом водорода, C1-C6-алкильную группу, C2-C6-алкенильную группу или C2-C6-алкинильную группу;Y обозначает атом галогена;m равно от 0 до 5 иА обозначает атом азота.2. Производное азола по п.1, где в формуле (I) R2 обозначает COOR3 и R3 обозначает C1-C3-алкильную...

Бензотиазолы и их применение для лечения вич-инфекции

Загрузка...

Номер патента: 24952

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ян Хун, Макфадден Райан, Сюй Ляньхун, Роэтл Пол А., Митчелл Майкл Л., Бабаоглу Керим

МПК: A61P 31/18, A61K 31/428, A61K 31/436...

Метки: вич-инфекции, лечения, бензотиазолы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Ia или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой R1a или R1b;R5 представляет собой R5a или R5b;R1a представляет собой:a) галоген илиb) Н,R1b представляет собой циано;R2 представляет собой (С1-С6)алкил,R3 представляет собой -О(С1-С6)алкил,R3¢ представляет собой Н;R4 представляет собойR5a представляет собой:а) Н, (С1-С6)алкил, (С1-С6)галогеналкил, (С3-С7)карбоцикл, гетероцикл, содержащий одно кольцо,...

Гетероарилзамещенные пиридильные соединения, применимые в качестве модуляторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 24940

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Сантелла Джозеф Б., Наир Сатиш К., Систла Рамеш, У Хун, Хайнс Джон, Дунсиа Джон В., Питтс Уильям Дж., Кумар Шриканта Р., Гарднер Дэниел С., Муругесан Натесан, Паиди Венкатрам Рэдди, Бхайд Раджив С.

МПК: C07D 401/14, C07D 401/12, A61K 31/435...

Метки: качестве, модуляторов, пиридильные, применимые, киназ, соединения, гетероарилзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 обозначает:(а) С2-3гидроксиалкил, замещенный 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3, -ОСН3 и циклопропила;(б) C1-3алкил, замещенный группой -O(C1-3алкил) и 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3 и циклопропила;(в) С4-8алкил, замещенный 0-7 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CF3, -CN, -ОСН3,...

1h-индазол-3-карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов гликогенсинтазы киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 24939

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Каццолла Никола, Манчини Франческа, Ализи Мария Алессандра, Драгоне Патриция, Мауджери Катерина, Фурлотти Гвидо, Омбрато Розелла

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4545, A61P 25/00...

Метки: ингибиторов, 3-бета, соединения, киназы, качестве, 1h-индазол-3-карбоксамидные, гликогенсинтазы

Формула / Реферат:

1. 1Н-индазол-3-карбоксамидные соединения, имеющие следующую общую формулу (I):где Ra и Ra', одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют собой атом водорода; атом галогена; гидроксигруппу; С1-С6 алкильную, С2-С6 алкенильную, С2-С6 алкинильную и С1-С6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, -NH2 и C1-C3 алкокси; карбоциклическое или...

Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Феррара Марко, Лингард Айан, Бертани Барбара, Розенброк Хольгер, Джованнини Рикардо, Маццаферро Рокко

МПК: A61K 31/437, A61K 31/427, A61K 31/421...

Метки: качестве, средства, применение, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, лекарственного

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Бензо[b][1,4]оксазиновые производные в качестве модуляторов чувствительных к кальцию рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 24893

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Готе Ганеш Навинчандра, Сайед Маджид Башир, Палле Венката П., Анкуш Сарде Гангарам, Камбодж Раджендер Кумар, Випул Пашпуте Дилип, Кулкарни Санджеев Анант, Шукла Маноджкумар Рампрасад, Трьямбаке Махадео Бхаскар, Павар Четан Санджай

МПК: A61K 31/538, C07D 265/36, A61P 5/18...

Метки: качестве, производные, чувствительных, кальцию, рецепторов, бензо[b][1,4]оксазиновые, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q представляет собойRa выбран из водорода;Rb представляет собой водород или замещенный или незамещенный (C1-C6)алкил, илиRa и Rb, присоединяясь вместе к одному и тому же атому углерода, образуют С(О) или C(S);L выбран из связи, -(CRcRd)m и -С(О)-;кольцо А представляет собой (C6-C10)арил;Rc и Rd представляют собой водород;X выбран из связи, -(CReRf)m, -О-, -O(CReRf)m-, -(CReRf)mO-, -C(O)(CReRf)m-, -C(O)NR7-,...

Имидазопиридазины в качестве ингибиторов akt киназы

Загрузка...

Номер патента: 24890

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Хегебарт Андреа, Ревинкель Хартмут, Инс Стьюарт, Нойхаус Роланд, Бёмер Ульф, Скотт Уилльям Джонстон, Берфаккер Ларс, Политц Оливер, Брим Ханс

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025, A61P 35/00...

Метки: киназы, ингибиторов, качестве, имидазопиридазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает водород, гидрокси, NR5R6, CO(NR8R9), C(O)OR8, NHC(O)(1-6C-алкил) или группу, выбранную из 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, 3-6С-циклоалкила, арила, гетероарила, где указанная группа необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или по-разному, заместителем, выбранным из галогена, 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, -C(O)OR10, 3-6С-циклоалкила, 3-6С-гетероциклила, арила,R2 означает водород, гидрокси,...

Способы получения пиперазинового пролекарства – ингибитора приcоединения вич

Загрузка...

Номер патента: 24872

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Трипп Джонатан Клайв, Фанфэйр Дейн Дастан, Ла Круз Томас Е., Сяо И, Соумеиллант Максим С., Чен Ке, Фокс Ричард Дж., Истгейт Мартин Д., Мадрик Богуслав М., Симпсон Джеймс Х., Рисатти Кристина Энн, Балтмэн Майкл С.

МПК: C07D 471/04

Метки: приcоединения, пиперазинового, вич, получения, пролекарства, способы, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединениявключающий:(a) взаимодействие соединения 1с хлорангидридомс образованием соединения 2и затем(b) контактирование соединения 2 с дизамещенным амином (R2)2NH, в присутствии основания, с образованием соединения 3и последующее(c) взаимодействие соединения 3 с дигидроксисоединениемв котором линкер между гидроксильными группами представляет собой C1-C6 алкил, в кислотном растворе с образованием соединения 4(d)...

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Моритомо Аяко, Каваками Симпей, Хамагути Ватару, Сираиси Нобуюки, Секиока Рюити, Моритомо Хироюки, Кавано Нориюки, Судзуки Такаюки, Сакураи Минору

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/416, A61K 31/4184...

Метки: бициклическое, соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Замещенные хинолины и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 24845

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Маккарти Клайв, Шэнцле Герхард, Хофманн Маттиас, Марлен Фредерик Жак, Бишофф Даниель, Конвер-Рейне Серж Гастон, Даманн Георг, Скотт Джон, Воллин Штефан Лудвиг Михаэль, Клициц Ясна, Ист Стивен Питер

МПК: A61K 31/4709, C07D 215/20, A61P 11/06...

Метки: применение, качестве, хинолины, лекарственных, замещенные, средств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой R1 выбран из группы, включающей:R2 выбран из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.2. Соединение формулы 1 по п.1, выбранное из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.3. Применение соединения по одному из пп.1, 2 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, которое можно лечить путем...

Иммуноконъюгат и его применение для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 24844

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Дервин Дэниел Д., Гангвар Санжив, Чзан Цянь, Пань Чинь

МПК: A61P 35/00, A61K 47/48, C07D 403/06...

Метки: рака, применение, иммуноконъюгат, лечения

Формула / Реферат:

1. Иммуноконъюгат или его фармацевтически приемлемая соль, в котором соединение формулы (II)где X представляет собой Cl, Br или тозилат;ААа и каждый AAb независимо выбираются из группы, состоящей из аланина, β-аланина, γ-аминомасляной кислоты, аргинина, аспарагина, аспарагиновой кислоты, γ-карбоксиглутаминовой кислоты, цитруллина, цистеина, глутаминовой кислоты, глутамина, глицина, гистидина, изолейцина, лейцина, лизина,...

Соединения, связывающие фарнезоидный x-рецептор (nr1h4) и модулирующие его активность

Загрузка...

Номер патента: 24843

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Штеенек Кристоф, Кремозер Клаус, Кинцель Олаф

МПК: A61P 3/10, A61P 1/16, A61K 31/42...

Метки: активность, связывающие, модулирующие, соединения, x-рецептор, nr1h4, фарнезоидный

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (1), его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая сольгде R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила, SO2NR7R8, SO2-C1-6 алкила, при этом R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или С1-6 алкила, a R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-6 алкилен-R9, SO2-C1-6 алкила, где R9 выбран из группы, состоящей из СООН и SO3H;А выбран из...