C07D — Гетероциклические соединения

Гетероциклические соединения, подходящие для лечения дислипидемии

Загрузка...

Номер патента: 25199

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Макадия Панкадж, Калапатапу В.В.М.Саирам, Пандия Враджеш, Пингали Харикишоре, Джаин Мукул Р.

МПК: A61P 7/00, C07D 309/06, A61K 31/35...

Метки: подходящие, гетероциклические, лечения, соединения, дислипидемии

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли,где А представляет собой необязательно замещенную группу, выбранную из моно- или бициклической ароматической группы, моно-, би- или трициклической ароматической или неароматической гетероциклической группы, содержащей один или более гетероатомов, выбранных из O, N или S, или (С3-С6)циклоалкильной группы;Y представляет собой связь или линейную или разветвленную...

Новые 4-(замещенный амино)-7н-пирроло[2,3-d]пиримидины в качестве ингибиторов lrrk2

Загрузка...

Номер патента: 25186

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Кормос Бетани Лин, Курумбаил Рави Дж., Вэйгер Трэвис Т., Чзан Лей, Хендерсон Жаклин, Галатсис Пол, Стипэн Антониа Фредерике, Верхоэст Патрик Роберт, Хэйворд Мэттью Меррилл

МПК: C07D 519/00, C07D 487/04

Метки: амино)-7н-пирроло[2,3-d]пиримидины, 4-(замещенный, качестве, lrrk2, ингибиторов, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 и R2, взятые вместе с азотом, к которому они присоединены, представляют собой морфолин-4-ил, возможно замещенный метилом или 5-метил-1,2,4-оксадиазол-3-илом;R3 представляет собой фенил или 5-10-членный гетероарил, который содержит от одного до четырех гетероатомов, выбранных из N, О и S; где фенил и 5-10-членный гетероарил возможно замещены R9 в количестве от одного до трех, и где фенил возможно конденсирован с...

3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны в качестве ингибиторов мутантной idh

Загрузка...

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Каферро Томас, Шейфер Синтия, Ленуар Франсуа, Чо Йоунг Син, Смит Трой, Пфистер Кейт Брюс, Левелл Джулиан Рой, Косталес Абран К., Саттон Джеймс, Шульц Майкл Дэвид, Тур Бакари-Барри, Лэй Хуаншу, Палермо Марк Г., Зендцик Мартин, Чжао Цянь, Ян Фань, Лю Ган

МПК: A61K 31/506, C07D 413/04, A61P 35/00...

Метки: мутантной, ингибиторов, качестве, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Производные пиридина

Загрузка...

Номер патента: 25166

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Кун Бернд, Анзельм Лилли, Бэннер Дэвид, Петерс Йенс-Уве, Любберс Томас, Шпиннлер Беат, Хаап Вольфганг

МПК: A61K 31/444, C07D 401/14, A61K 31/4439...

Метки: пиридина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 представляет собой -S- или -S(O)2-;А2 представляет собой атом азота или -(СН)-;R1 представляет собой атом галогена или галоген-С1-С4-алкил;R2 представляет собой атом водорода или атом галогена;R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, галоген-С1-С4-алкил, пиразолил, [1,2,3]-триазолил или [1,2,4]-триазолил;R4 и R6 независимо выбраны из атома водорода, С1-С4-алкила, галоген-C1-С4-алкила и галогенфенила;...

Арилэтинилпиримидины

Загрузка...

Номер патента: 25165

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Штадлер Хайнц, Виейра Эрик, Ешке Георг, Линдеманн Лотар

МПК: A61K 31/506, C07D 403/04

Метки: арилэтинилпиримидины

Формула / Реферат:

1. Производные этинила формулы Iгде R1 представляет собой водород или галоген;R2 представляет собой C1-3-алкил или -(CH2)n-O-CH3;n означает 2 или 3;m означает 1 или 2;или их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты и/или стереоизомеры.2. Производные этинила формулы I по п.1где R1 представляет собой водород или фтор;R2 представляет собой этил, -(CH2)2-OCH3 или -(CH2)3-OCH3;m означает 1 или 2;или их фармацевтически приемлемые соли...

Соединение гуанидинобензойной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 25164

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Сатоу Томоки, Имаизуми Томоеси, Хондо Такеси, Охне Кадзухико, Мацуура Кейсуке, Фудзиясу Дзиро, Ямаки Сусуму, Сасамура Сатоси

МПК: A61P 13/12, A61P 43/00, A61K 31/404...

Метки: кислоты, соединение, гуанидинобензойной

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение представляет собойN-({4-[(4-карбамимидамидобензоил)окси]-2-хлорфенил}ацетил)-4-карбокси-L-фенилаланин,3-{[(3-{4-[(4-карбамимидамидобензоил)окси]-2-хлорфенил}пропаноил)(карбоксиметил)амино]метил}бен­зойную...

Гетероциклические соединения, лекарственные средства, содержащие указанные соединения, их применение и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 25158

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Клей Йёрг, Хампрехт Дитер, Фраттини Сара, Хеккель Армин

МПК: A61K 31/497, A61P 11/00, C07D 401/12...

Метки: способы, соединения, указанные, лекарственные, средства, гетероциклические, применение, содержащие, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которойА обозначает связь, -СН2- или -СН2СН2-,R1 выбран из группы, включающей водород, C1-C6-алкил, C1-C4-алкил-SO2-, C1-С4-алкил-NH-СО-, H2M-СО-, H2N-С1-С4-алкил-, H2N-C1-C4-алкил-СО-, H2N-C1-C4-алкил-NH-CO-, фенил-СО-, фенил-СН2-СО-, фенил-СН2-, C1-C6-алкил-СО-, C1-С6-алкил-О-C1-C4-алкил-СО-, (CH3)2N-C1-C4-алкил-, (CH3)2N-C1-C4-алкил-NH-СО-, (CH3)3N+-C1-C4-алкил-NH-CO-, (СН3)3N+-С1-С4-алкил-N(С1-С4-алкил)-СО-,...

Соединения акриламида в качестве лигандов h3-рецептора гистамина

Загрузка...

Номер патента: 25136

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Дварампуди Ади Редди, Джасти Венкатесварлу, Нироджи Рамакришна, Схинде Анил Карбхари

МПК: C07D 211/46, A61P 25/00, A61K 31/445...

Метки: качестве, гистамина, соединения, h3-рецептора, лигандов, акриламида

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 независимо выбран из водорода, галогена, C1-8алкила или C1-8алкокси;A представляет собой C1-8алкил, C3-8циклоалкил или C3-8циклоалкилС1-8алкил;X представляет собой CH или N;Y представляет собой CH2, O или;или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей из3-[4-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)фенил]-1-(морфолин-4-ил)проп-2-ен-1-она...

Бициклические пиримидиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 25106

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Норман Брайан Херст, Джонс Спенсер Брайан, Дао Ен, Пфайфер Ланс Аллен, Бочамп Томас Джеймс

МПК: A61K 31/5025, C07D 471/04, A61P 29/00...

Метки: соединения, бициклические, пиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X представляет собой связь или СН2;R выбран из группы, состоящей изкаждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из СН и N;R3 представляет собой Н или СН3;R4 представляет собой Н или СН3;L выбран из группы, состоящей из -О(СН2)3-, -C(O)NH(CH2)2-, -CH2C(O)NH(CH2)2-, -(CH2)3N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)2N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)3NH-, (CH2)2OCH2-, -(CH2)4-, -(CH2)2NHCH2-, -(CH2)3O- и -СН2О(СН2)2-;или его фармацевтически...

Циклоалкил-конденсированные тетрагидрохинолины в качестве модуляторов рецепторов crth2

Загрузка...

Номер патента: 25100

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Дун Ли, Биджу Пураккаттле Джони, Хуан Ин, Маккосс Рэйчел Николя, Шао Нин, Клоуз Джошуа Т., Мартинес Мишель, Хуан Сяньхай, Чжан Хунцзюнь, Силипхаиванх Пхиенг, Питерсон Скотт Л., Брубейкер Джейсон, Батчер Джон У., Палани Анандан, Асланян Роберт Дж., Чжоу Вэй, Маккормик Кевин Д., Дзунг Дзоон О.

МПК: C07D 215/00, A01N 43/42

Метки: циклоалкил-конденсированные, рецепторов, тетрагидрохинолины, модуляторов, crth2, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сложный эфир С1-6карбоновой кислоты,где R1 представляет собой:(i) H;(ii) C1-C4-алкил;(iii) C2-C4-алкенил;(iv) C3-C7-циклоалкил;(v) -(C1-C3-алкилен)-R9, где R9 представляет собой C3-C7-циклоалкил, фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, О и S;(vi) фенил;(vii) -C(O)-R5, где R5 представляет собой C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, фенил...

Имидазоламины в качестве модуляторов киназной активности

Загрузка...

Номер патента: 25098

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Сяо Юфан, Лань Руокси, Джонс Кристофер Чарлз Виктор, Неагу Константин, Диселм Лизбет Селест, Хак Бейард Р., Банкстон Доналд, Чэнь Сяолин, Цю Сюй

МПК: A61K 31/506, C07D 401/14

Метки: имидазоламины, киназной, качестве, активности, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли,в которой R1 представляет собой фенил, возможно замещенный 1-2 радикалами, выбранными из фтора, хлора, метила, трифторметила, метокси, трифторметокси, циано, гидроксиметила, аминометила, 2-гидроксипроп-2-ила, гидрокси, карбамоила, метоксикарбонила, карбокси; илиR1 представляет собой пиридинил, возможно замещенный одним радикалом, выбранным из метила, метокси, хлора, фтора, амино,...

Оксазепины в качестве модуляторов ионных каналов

Загрузка...

Номер патента: 25095

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Венкатарамани Чандрасекар, Перри Тао, Паркхилл Эрик К., Колтун Дмитрий, Заблокки Джефф, Ли Сяофэнь, Герреро Хуан, Грауп Майкл, Эльзейн Эльфатих, Корки Бриттон Кеннет, Цзян Роберт Х., Калла Рао В., Мартинес Рубен

МПК: C07D 267/14, A61K 31/553, C07D 413/04...

Метки: качестве, оксазепины, ионных, модуляторов, каналов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IBгде R1 представляет собой С6-20-арил, где указанный С6-20-арил замещен C1-6-алкилом и указанный C1-6-алкил замещен тремя галогенами;R5 представляет собой водород или C1-6-алкил;R6 представляет собой C1-6-алкил, С3-20-циклоалкил, С6-20-арил, гетероарил, содержащий от 1 до 15 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, по меньшей мере в одном кольце, или гетероциклил, содержащий от 1 до...

Производные индоламида и родственные соединения для использования при лечении нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ван Дорен Том, Алласиа Сара, Маршан Арно, Шалтен Патрик, Гриффиун Герард, Килонда Амюри, Ройас Де Ла Парра Вероника

МПК: A61K 31/4045, C07D 403/12, A61P 25/28...

Метки: использования, лечении, нейродегенеративных, заболеваний, родственные, индоламида, производные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Циклические мостиковые простые эфиры в качестве ингибиторов dgat1

Загрузка...

Номер патента: 25050

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Гаррисон Тайлер, Чжоу Ицзун, Чжэн Сюйчунь, Пэйтел Сиджэл, Дьювэйди Роухит, Динг Ипин, Чжэн Жуй, Е Цзюн, Ларроу Джэй, Гай Юй, Чэнь Синь, Лю Цянь, Зекри Фредерик, Мао Джастин Йик Чинг

МПК: A61P 3/00, A61K 31/4245, A61K 31/422...

Метки: dgat1, простые, качестве, эфиры, циклические, мостиковые, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 1, 2 или 3;X представляет собой О или СН2;Y представляет собой О, СН2 или отсутствует, причем только один из X и Y представляет собой О;Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой, каждый независимо, N или СН;L представляет собой С(О) или отсутствует иА представляет собой замещенный оксазол, тиазол, оксадиазол или тиадиазол, где каждый замещен по меньшей мере одним...

Бензонитрильные производные в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Хёльцеманн Гюнтер, Дорш Дитер

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4433, C07D 401/12...

Метки: производные, качестве, киназ, бензонитрильные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Мостиковые производные пиперидина

Загрузка...

Номер патента: 25035

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Лимберг Анья, Бауманн Карлхайнц, Грин Люк, Луэбберс Томас, Томас Эндрю

МПК: A61K 31/4196, A61P 25/00, C07D 471/04...

Метки: пиперидина, мостиковые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде гетарил I представляет собой пяти- или шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из S или N;гетарил II представляет собой шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из S или N, или представляет собой двухкольцевую систему, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из S или N, где по меньшей мере одно кольцо является ароматическим;R1 представляет собой галоген,...

Диаминиевые соли фенотиазина и их применение

Загрузка...

Номер патента: 25033

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хорсли Дэвид, Уилльямсон Крейг, Вишик Клод Мишель, Баддели Томас Кравен, Маршалл Колин, Харрингтон Чарльз Роберт, Рикард Дженет Элизабет, Клунас Скотт, Стори Джон Мервин Дэвид, Ишак Ахтшам, Лох Инь Сзе, Ларч Кристофер Пол, Симпсон Майкл, Кхан Каррар Ахмад, Вуд Барри Алан, Синклер Джеймс Питер

МПК: A61K 31/5415, A61P 25/00, C07D 279/20...

Метки: соли, диаминиевые, применение, фенотиазина

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле:2. Соединение, соответствующее следующей формуле:3. Соединение по п.1 в кристаллической форме, имеющее кристаллическую структуру, как показано на фиг. 11-16.4. Соединение по п.2 в кристаллической форме, имеющее кристаллическую структуру, как показано на фиг. 17.5. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-4 и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.6....

Соединение {5-[(1r)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-n-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид в качестве киназного ингибитора

Загрузка...

Номер патента: 25030

Опубликовано: 30.11.2016

Автор: Лианг Конгксин

МПК: C07D 237/22, A61K 31/501, A61P 35/00...

Метки: соединение, качестве, 5-[(1r)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-n-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид, киназного, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Соединение {5-[(1R)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-N-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Способ лечения заболевания, опосредованного c-met киназой, у субъекта путем введения субъекту соединения по п.1.3. Способ по п. 2, где заболеванием является рак или пролиферативное заболевание.4. Способ по п.3, где заболеванием является рак легких, ободочной кишки,...

Пурины, полезные в качестве ингибиторов mtor киназы, их использование и их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 25011

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чжу Яни, Радетич Бранко, Юй Бин

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 487/04...

Метки: полезные, качестве, ингибиторов, фармацевтические, использование, киназы, пурины, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляетгде R18 и R22 независимо представляют водород, галоген, гидрокси или гидрокси-C1-3алкил-;R19 и R21 независимо представляют водород, амино, гидрокси, карбокси, C1-3алкокси, амино-C1-3алкил-,C1-3алкил-C(=O)-NH-, С1-3алкил-S(=O)m-NH- или гидрокси-C1-3алкил-;m представляет 0, 1 или 2;R20 представляет водород, галоген или C1-3алкокси; илиR1 выбран из группы,...

Спироциклические ацилгуанидины в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace1)

Загрузка...

Номер патента: 24995

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Дорнер-Сиоссек Корнелла, Сюй Чжэньжун, Раст Георг, Диллард Лоуренс Уэйн, Чжэн Яцзюнь, Фукс Клаус, Какатиан Салвасион, Моралес-Рамон Энджел, Ривз Джонатан, Сингх Суреш Б., Юань Цзин, Венкатраман Шанкар, Лала Дипак С., Чжао И, Цзя Ланьци, Бухтияров Юрий

МПК: A61K 31/4184, C07C 49/323, A61P 25/28...

Метки: бета-секретазы, ацилгуанидины, bace1, спироциклические, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой, выбранной изили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.5. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически...

Этинильные производные в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Риччи Антонио, Рюхер Даниэль, Ешке Георг, Линдеманн Лотар, Виейра Эрик, Штадлер Хайнц

МПК: A61K 31/505, A61K 31/50, A61K 31/44...

Метки: модуляторов, глутаматного, метаботропного, этинильные, рецептора, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Полиморфная форма питавастатина кальция

Загрузка...

Номер патента: 24991

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Трошт Сабина, Пецавар Аница, Кляйиц Ален, Зупет Рок

МПК: A61P 9/00, A61P 3/00, A61K 31/47...

Метки: форма, кальция, полиморфная, питавастатина

Формула / Реферат:

1. Полиморфная форма К питавастатина кальция, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, имеющей пики при приблизительно 3,8, 11,3, 17,4, 18,1, 24,6 ± 0,2° 2θ.2. Полиморфная форма К питавастатина кальция по п.1, которая дополнительно характеризуется тем, что имеет пики при приблизительно 3,8, 5,3, 11,3, 15,4, 17,4, 18,1, 19,2, 20,6, 22,3, 24,6 ± 0,2° 2θ.3. Полиморфная форма К питавастатина кальция по п.1 или 2,...

Оксициклогексил-4н,6н-5-окса-2,3,10b-триаза-бензо(e)азулены в качестве антагонистов v1a

Загрузка...

Номер патента: 24990

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Шнидер Патрик, Доленте Козимо

МПК: C07D 498/04, A61P 9/12, A61K 31/553...

Метки: качестве, оксициклогексил-4н,6н-5-окса-2,3,10b-триаза-бензо(e)азулены, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которомR1 представляет собой атом галогена иR2 выбран из группы, состоящей изi) 6-членного гетероарильного кольца, содержащего 1 или 2 атома N;ii) фенила;iii) С3-7-циклоалкила иiv) С1-6-алкила;или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой атом хлора.3. Соединение по любому из пп.1 или 2, в котором R2 выбран из группы, состоящей из пиридинила, пиразинила, фенила,...

Производные 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве ингибиторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 24984

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Феррара Марко, Джованнини Риккардо, Хайне Никлас, Розенброк Хольгер, Айкмайер Кристиан, Шэнцле Герхард

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 25/28...

Метки: применение, качестве, производные, pde9a, ингибиторов, 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 обозначает 5- или 6-членную гетероарильную группу, в которой 1, 2, 3 или 4 из кольцевых атомов являются гетероатомами, которые независимо друг от друга выбраны из N, О или S,где указанная 5- или 6-членная ароматическая гетероарильная группа необязательно может содержать 1, 2, 3 или 4 заместителя, где указанные заместители могут быть независимо друг от друга выбраны из группы, включающей фтор, хлор, бром, НО-,...

Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5

Загрузка...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Риччи Антонио, Рюхер Даниэль, Виейра Эрик, Ешке Георг, Линдеманн Лотар, Штадлер Хайнц

МПК: A61K 31/4439, A61P 25/08, A61K 31/506...

Метки: модуляторов, глутамата, рецептора, mglur5, этинила, аллостерических, качестве, производные, метаботропного

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Полициклический lpa1 антагонист и его применение

Загрузка...

Номер патента: 24967

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Бриттэйн Джейсон Эдвард, Кинг Кристофер Дэвид, Сейдерс Томас Джон, Россо Виктор В.

МПК: C07D 261/14, A61P 37/08, A61K 31/42...

Метки: антагонист, применение, полициклический

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма натриевой соли 1-{4'-[3-метил-4-((R)-1-фенил-этоксикарбониламино)изо­ксазол-5-ил]бифенил-4-ил}циклопропанкарбоновой кислоты, где указанная кристаллическая форма представляет собой гидрат, где кристаллическая форма характеризуется следующим:(a) имеет диаграмму порошковой рентгеновской дифракции (XRPD) с характеристическими пиками 13,2° 2-θ, 17,2° 2-θ, 19,3° 2-θ, 22,4° 2-θ и 25,6° 2-θ;(b)...

Пиридазиноновые соединения и их применение в качестве ингибиторов daao

Загрузка...

Номер патента: 24956

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Кинселла Наташа, Мёрчент Кевин, Хейзел Кэтрин, Керр Катрина, Филдхаус Шарлотт, Фарнаби Уильям, Ливермор Дэвид, Миллер Дэвид

МПК: A61K 31/50, A61P 25/18, A61K 31/501...

Метки: качестве, соединения, ингибиторов, пиридазиноновые, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода;R2 представляет собой группу -X-Y-R3;X и Y, каждый независимо, представляют собой связь, -S-, -NR4, или -CR4R5- при условии, что оба X и Y не могут одновременно представлять собой связь, и при условии, что если оба X и Y являются отличными от связи, то по меньшей мере один из X и Y представляет собой -CR4R5-;каждый R4 независимо представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную...

Производное азола, способ его получения, химический агент, предназначенный для применения в сельском хозяйстве и садоводстве, и агент для защиты промышленных материалов

Загрузка...

Номер патента: 24953

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Обата Емико, Араки Нобуюки, Мияке Таидзи, Имай Еию

МПК: A01P 3/00, A01N 43/653, C07D 233/60...

Метки: производное, применения, материалов, получения, сельском, агент, хозяйстве, химический, садоводстве, защиты, промышленных, азола, способ, предназначенный

Формула / Реферат:

1. Производное азола общей формулы (I)где R1 обозначает незамещенную или замещенную атомом галогена C1-C6-алкильную группу;R2 обозначает -С(О)OR3 и -C(O)NR3R4;каждый R3 и R4 обозначает атом водорода, C1-C6-алкильную группу, C2-C6-алкенильную группу или C2-C6-алкинильную группу;Y обозначает атом галогена;m равно от 0 до 5 иА обозначает атом азота.2. Производное азола по п.1, где в формуле (I) R2 обозначает COOR3 и R3 обозначает C1-C3-алкильную...

Бензотиазолы и их применение для лечения вич-инфекции

Загрузка...

Номер патента: 24952

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Роэтл Пол А., Митчелл Майкл Л., Бабаоглу Керим, Ян Хун, Сюй Ляньхун, Макфадден Райан

МПК: A61K 31/428, A61P 31/18, A61K 31/436...

Метки: лечения, бензотиазолы, вич-инфекции, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Ia или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой R1a или R1b;R5 представляет собой R5a или R5b;R1a представляет собой:a) галоген илиb) Н,R1b представляет собой циано;R2 представляет собой (С1-С6)алкил,R3 представляет собой -О(С1-С6)алкил,R3¢ представляет собой Н;R4 представляет собойR5a представляет собой:а) Н, (С1-С6)алкил, (С1-С6)галогеналкил, (С3-С7)карбоцикл, гетероцикл, содержащий одно кольцо,...

Гетероарилзамещенные пиридильные соединения, применимые в качестве модуляторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 24940

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Сантелла Джозеф Б., Хайнс Джон, Гарднер Дэниел С., Дунсиа Джон В., Паиди Венкатрам Рэдди, Систла Рамеш, Наир Сатиш К., У Хун, Муругесан Натесан, Бхайд Раджив С., Питтс Уильям Дж., Кумар Шриканта Р.

МПК: A61K 31/435, C07D 401/14, C07D 401/12...

Метки: применимые, качестве, модуляторов, соединения, пиридильные, киназ, гетероарилзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 обозначает:(а) С2-3гидроксиалкил, замещенный 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3, -ОСН3 и циклопропила;(б) C1-3алкил, замещенный группой -O(C1-3алкил) и 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3 и циклопропила;(в) С4-8алкил, замещенный 0-7 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CF3, -CN, -ОСН3,...

1h-индазол-3-карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов гликогенсинтазы киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 24939

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ализи Мария Алессандра, Мауджери Катерина, Фурлотти Гвидо, Манчини Франческа, Драгоне Патриция, Каццолла Никола, Омбрато Розелла

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4545, A61K 31/454...

Метки: 3-бета, качестве, соединения, киназы, ингибиторов, 1h-индазол-3-карбоксамидные, гликогенсинтазы

Формула / Реферат:

1. 1Н-индазол-3-карбоксамидные соединения, имеющие следующую общую формулу (I):где Ra и Ra', одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют собой атом водорода; атом галогена; гидроксигруппу; С1-С6 алкильную, С2-С6 алкенильную, С2-С6 алкинильную и С1-С6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, -NH2 и C1-C3 алкокси; карбоциклическое или...

Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Розенброк Хольгер, Маццаферро Рокко, Бертани Барбара, Лингард Айан, Джованнини Рикардо, Феррара Марко

МПК: A61K 31/421, A61K 31/437, A61K 31/427...

Метки: качестве, средства, лекарственного, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Бензо[b][1,4]оксазиновые производные в качестве модуляторов чувствительных к кальцию рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 24893

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Шукла Маноджкумар Рампрасад, Павар Четан Санджай, Готе Ганеш Навинчандра, Палле Венката П., Камбодж Раджендер Кумар, Трьямбаке Махадео Бхаскар, Випул Пашпуте Дилип, Анкуш Сарде Гангарам, Кулкарни Санджеев Анант, Сайед Маджид Башир

МПК: C07D 265/36, A61K 31/538, A61P 5/18...

Метки: модуляторов, бензо[b][1,4]оксазиновые, качестве, кальцию, производные, рецепторов, чувствительных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q представляет собойRa выбран из водорода;Rb представляет собой водород или замещенный или незамещенный (C1-C6)алкил, илиRa и Rb, присоединяясь вместе к одному и тому же атому углерода, образуют С(О) или C(S);L выбран из связи, -(CRcRd)m и -С(О)-;кольцо А представляет собой (C6-C10)арил;Rc и Rd представляют собой водород;X выбран из связи, -(CReRf)m, -О-, -O(CReRf)m-, -(CReRf)mO-, -C(O)(CReRf)m-, -C(O)NR7-,...

Имидазопиридазины в качестве ингибиторов akt киназы

Загрузка...

Номер патента: 24890

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Брим Ханс, Нойхаус Роланд, Инс Стьюарт, Бёмер Ульф, Политц Оливер, Скотт Уилльям Джонстон, Ревинкель Хартмут, Берфаккер Ларс, Хегебарт Андреа

МПК: A61P 35/00, A61K 31/5025, C07D 487/04...

Метки: имидазопиридазины, киназы, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает водород, гидрокси, NR5R6, CO(NR8R9), C(O)OR8, NHC(O)(1-6C-алкил) или группу, выбранную из 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, 3-6С-циклоалкила, арила, гетероарила, где указанная группа необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или по-разному, заместителем, выбранным из галогена, 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, -C(O)OR10, 3-6С-циклоалкила, 3-6С-гетероциклила, арила,R2 означает водород, гидрокси,...

Способы получения пиперазинового пролекарства – ингибитора приcоединения вич

Загрузка...

Номер патента: 24872

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Симпсон Джеймс Х., Фокс Ричард Дж., Чен Ке, Истгейт Мартин Д., Ла Круз Томас Е., Трипп Джонатан Клайв, Балтмэн Майкл С., Сяо И, Мадрик Богуслав М., Соумеиллант Максим С., Рисатти Кристина Энн, Фанфэйр Дейн Дастан

МПК: C07D 471/04

Метки: приcоединения, пиперазинового, пролекарства, получения, способы, ингибитора, вич

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединениявключающий:(a) взаимодействие соединения 1с хлорангидридомс образованием соединения 2и затем(b) контактирование соединения 2 с дизамещенным амином (R2)2NH, в присутствии основания, с образованием соединения 3и последующее(c) взаимодействие соединения 3 с дигидроксисоединениемв котором линкер между гидроксильными группами представляет собой C1-C6 алкил, в кислотном растворе с образованием соединения 4(d)...

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Моритомо Аяко, Кавано Нориюки, Моритомо Хироюки, Секиока Рюити, Хамагути Ватару, Сираиси Нобуюки, Судзуки Такаюки, Сакураи Минору, Каваками Симпей

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4192, A61K 31/4184...

Метки: соединение, бициклическое, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Замещенные хинолины и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 24845

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Даманн Георг, Бишофф Даниель, Конвер-Рейне Серж Гастон, Шэнцле Герхард, Марлен Фредерик Жак, Хофманн Маттиас, Ист Стивен Питер, Скотт Джон, Клициц Ясна, Воллин Штефан Лудвиг Михаэль, Маккарти Клайв

МПК: C07D 215/20, A61K 31/4709, A61P 11/06...

Метки: лекарственных, качестве, замещенные, хинолины, применение, средств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой R1 выбран из группы, включающей:R2 выбран из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.2. Соединение формулы 1 по п.1, выбранное из группы, включающей:и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.3. Применение соединения по одному из пп.1, 2 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, которое можно лечить путем...

Иммуноконъюгат и его применение для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 24844

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Гангвар Санжив, Пань Чинь, Дервин Дэниел Д., Чзан Цянь

МПК: A61K 47/48, A61P 35/00, C07D 403/06...

Метки: рака, иммуноконъюгат, применение, лечения

Формула / Реферат:

1. Иммуноконъюгат или его фармацевтически приемлемая соль, в котором соединение формулы (II)где X представляет собой Cl, Br или тозилат;ААа и каждый AAb независимо выбираются из группы, состоящей из аланина, β-аланина, γ-аминомасляной кислоты, аргинина, аспарагина, аспарагиновой кислоты, γ-карбоксиглутаминовой кислоты, цитруллина, цистеина, глутаминовой кислоты, глутамина, глицина, гистидина, изолейцина, лейцина, лизина,...

Соединения, связывающие фарнезоидный x-рецептор (nr1h4) и модулирующие его активность

Загрузка...

Номер патента: 24843

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Кремозер Клаус, Кинцель Олаф, Штеенек Кристоф

МПК: A61P 3/10, A61K 31/42, A61P 1/16...

Метки: соединения, связывающие, nr1h4, активность, модулирующие, x-рецептор, фарнезоидный

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (1), его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая сольгде R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила, SO2NR7R8, SO2-C1-6 алкила, при этом R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или С1-6 алкила, a R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-6 алкилен-R9, SO2-C1-6 алкила, где R9 выбран из группы, состоящей из СООН и SO3H;А выбран из...