A61P 7/02 — антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов

Сокристалл тикагрелора с 3-гидрокси-2-нафтойной кислотой, способ его получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 24825

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Гейтманкова Людмила, Ридван Лудек, Мохамед Шармарке, Даммер Ондрей, Ткадлецова Марцела

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 7/02...

Метки: 3-гидрокси-2-нафтойной, сокристалл, применение, кислотой, способ, тикагрелора, получения

Формула / Реферат:

1. Сокристалл тикагрелора формулы (I)с 3-гидрокси-2-нафтойной кислотой.2. Сокристалл по п.1, характеризующийся порошковой рентгеновской дифрактограммой, измеренной при помощи CuKα, содержащей специфичные пики высокой интенсивности при 3,6; 7,2; 9,3; 14,3; 16,2; 18,7 и 24,5±0,2° 2-тета.3. Сокристалл по п.1 или 2, характеризующийся тем, что масса 3-гидрокси-2-нафтойной кислоты к тикагрелору находится в молярном стехиометрическом соотношении...

Замещенные соединения тетрагидроизохинолина в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Пинто Дональд Дж.П., Орват Майкл Дж., Смит II Леон М., Сривастава Шефали

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61K 31/4725...

Метки: фактора, качестве, ингибиторов, тетрагидроизохинолина, соединения, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Полиморфная форма гидрохлорида дабигатрана этексилата

Загрузка...

Номер патента: 22496

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Кирай Имре, Шлегель Петер, Мезёвари Моника, Ружич Дьёрдь, Данчо Андраш, Сабо Тибор, Тринка Петер, Славик Ласло, Обрецан Магдольна, Баркоци Йожеф, Лукач Дьюла, Боза Андраш, Вольк Балаж, Понго Ласло

МПК: A61P 7/02, A61K 31/4439, C07D 401/12...

Метки: этексилата, дабигатрана, полиморфная, форма, гидрохлорида

Формула / Реферат:

1. Гидрохлорид дабигатрана этексилата (1:1) (форма IX) формулы 8демонстрирующий рентгеновскую порошковую дифрактограмму с характеристическими пиками при угле отражения 2-тета (±0,2° 2-тета) примерно 4,720; 8,080; 15,340; 23,420.2. Гидрохлорид дабигатрана этексилата (1:1) (форма IX) формулы 8 по п.1, демонстрирующий рентгеновскую порошковую дифрактограмму с характеристическими пиками при угле отражения 2-тета (±0,2° 2-тета) примерно 4,720; 8,080;...

Кристаллическое производное тиенопиримидина

Загрузка...

Номер патента: 21987

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Хаяси Хироюки, Миядзаки Коити, Накагава Такаеси

МПК: A61P 11/00, A61P 13/02, A61K 31/519...

Метки: тиенопиримидина, производное, кристаллическое

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I 2-(3,4-дихлорбензил)-5-метил-4-оксо-3,4-дигидротиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты, имеющая по данным порошковой рентгеновской дифрактограммы пики дифракции при углах дифракции 2θ 6,7±0,2°, 8,3±0,2°, 8,9±0,2°, 14,0±0,2°, 14,8±0,2° и 26,4±0,2° в спектре порошковой рентгеновской дифракции.2. Кристаллическая форма I по п.1, характеризующаяся эндотермическим пиком, имеющим предельную температуру пика 362±5°C в...

Бетаиновые соли ацетилсалициловой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 21588

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Миснов Анатолий, Бирман Анатолий, Лебедев Антон, Калвиньш Иварс, Веверис Марис

МПК: A61P 29/00, A61K 31/205, A61K 31/616...

Метки: соли, кислоты, ацетилсалициловой, бетаиновые

Формула / Реферат:

1. Аддитивная соль 4-триметиламмонийбутаноата и ацетилсалициловой кислоты, отличающаяся тем, что в рентгенограмме имеются пики при углах 2θ: 5.10, 13.58, 13.83, 15.02, 15.17, 17.89, 19.33, 19.87, 21.85, 22.05, 23.32, 23.56, 23.92, 24.75, 25.55, 25.80, 27.05, 27.91, 30.25±0,2°.2. Аддитивная соль L-карнитина и ацетилсалициловой кислоты, отличающаяся тем, что в рентгенограмме имеются пики при углах 2θ: 5.09, 12.62, 13.48, 13.84, 15.04,...

Трициклическое индазольное соединение, способ его получения и содержащая его фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 21417

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Мангано Джорджина, Каццолла Никола, Магаро' Габриеле, Фурлотти Гвидо, Ализи Мария Алессандра, Гарроне Беатриче

МПК: A61K 31/5517, A61K 31/4985, A61P 1/00...

Метки: индазольное, трициклическое, соединение, получения, содержащая, композиция, способ, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Трициклическое индазольное соединение общей формулы (I)где Y обозначает СН или N;W обозначает СН или N;при условии, что по крайней мере один из Y и W является атомом азота;Х1 и Х3 могут независимо обозначать s-связь, двухвалентную алкильную цепь, содержащую от 1 до 5 атомов углерода, карбонильную группу, двухвалентную алканоильную цепь типа -CO-(СН2)1-4- или -(СН2)1-4-СО-, где атомы водорода указанной алкильной или алканоильной цепи...

N-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды в качестве ингибиторов калликреина в плазме

Загрузка...

Номер патента: 21359

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Намото Кенджи, Флор Штефани, Седрани Ришар, Пирар Бернар, Маркерт Кристиан, Нганга Перле, Брандль Трикси, Цоллер Томас, Лашаль Жюли, Копек Зебастиан, Ренатус Мартин

МПК: A61K 31/4439, C07D 403/12, A61P 7/02...

Метки: качестве, ингибиторов, калликреина, плазме, n-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R2 обозначает водород;R3 обозначает -X1-R6;Х1 обозначает связь;R6 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R4 и R5, все, обозначают водород;L обозначает -C(R10)2-;каждый R10 обозначает водород;А обозначает кольцевую систему, выбранную из группы, включающейв которой связь, отмеченная звездочкой, присоединена к карбоксамидной группе и в которой каждый R8...

Терапевтические комбинации никотиновой кислоты и мелдония

Загрузка...

Номер патента: 21344

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Миснов Анатолий, Калвиньш Иварс, Бирман Анатолий, Лебедев Антон, Веверис Марис

МПК: A61K 31/455, A61K 31/366, A61K 31/197...

Метки: кислоты, мелдония, комбинации, никотиновой, терапевтические

Формула / Реферат:

1. Терапевтическая комбинация для предупреждения и/или лечения заболеваний, индуцированных дислипидемией и/или агрегацией тромбоцитов, содержащая эффективное количество никотиновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли и эффективное количество мелдония или его фармацевтически приемлемой соли.2. Комбинация по п.1 для предупреждения и/или лечения заболеваний, индуцированных дислипидемией, которые выбирают из группы, состоящей из...

Новые соединения, обладающие функцией антикоагулянтов, фармацевтические композиции на их основе для лечения тромботических состояний и плазмозамещающий раствор для коррекции гиперкоагуляционных нарушений при гемодилюции

Загрузка...

Номер патента: 20915

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Боголюбов Алексей Алексеевич, Синауридзе Елена Ивановна, Романов Алексей Николаевич, Горбатенко Александр Сергеевич, Грибкова Ирина Владимировна, Сулимов Владимир Борисович, Атауллаханов Фазоил Иноятович, Бутылин Андрей Александрович, Кондакова Ольга Анатольевна, Кузнецов Юрий Владимирович

МПК: A61P 7/02, A61K 31/4425, C07D 213/73...

Метки: состояний, лечения, плазмозамещающий, гемодилюции, тромботических, раствор, гиперкоагуляционных, композиции, соединения, фармацевтические, нарушений, антикоагулянтов, основе, новые, функцией, обладающие, коррекции

Формула / Реферат:

1. Соединение общей структурной формулы (I), его фармацевтически приемлемые соли или сольватыгде С выбирают из группы, состоящей изгде R1, R2, R3, R4 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила;В представляет собой -(CH2)n-, где n принимает целые значения от 1 до 5;А выбирают из группгде R5 выбирают из группы, состоящей из C1-6алкокси, CH2NR10R11 и CH(CH3)NR10R11,R6 и R7, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из...

Комбинированная терапия антикоагулирующего средства с соединением, которое действует как ингибитор фактора ха

Загрузка...

Номер патента: 20531

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Холленбах Стенли Дж., Синха Ума, Андре Патрик

МПК: A61K 31/44, A61K 45/06, A61P 7/02...

Метки: ингибитор, антикоагулирующего, средства, соединением, терапия, которое, фактора, действует, комбинированная

Формула / Реферат:

1. Способ лечения состояния у млекопитающего, характеризующегося нежелательным тромбозом, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения [2-({4-[(диметиламино)иминометил]фенил}карбониламино)-5-метоксифенил]-N-(5-хлор(2-пиридил))кар­боксамида формулыили его фармацевтически приемлемой соли и антагониста P2Y12 рецептора.2. Способ по п.1, где антагонистом P2Y12 рецептора является клопидогрел.3. Способ...

Комбинированная терапия соединением, проявляющим активность ингибитора рецептора адф на тромбоцитах

Загрузка...

Номер патента: 20045

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Андре Патрик, Конли Памела Б., Синха Ума

МПК: A61K 31/235, A61K 31/422, A61K 31/435...

Метки: ингибитора, тромбоцитах, адф, активность, соединением, рецептора, комбинированная, терапия, проявляющим

Формула / Реферат:

1. Способ лечения у млекопитающего состояния, характеризующегося тромбозом, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества следующих терапевтических агентов:(1) [4-(6-фтор-7-метиламино-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)фенил]-5-хлортиофен-2-илсульфо­нилмочевины формулыили ее фармацевтически приемлемой соли;(2) второго терапевтического агента, выбранного из группы, включающей ифетробан, антитело против...

Способ лечения нарушений гемостаза при ушибах головного мозга

Загрузка...

Номер патента: 19020

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Асадов Мирсалим Миралам Оглу, Фатуллаева Аида Агададаш Гызы, Рагимов Вагиф Самед Оглу, Ахунбейли Аббас Ахмед Оглу

МПК: A61K 31/727, A61K 31/02, A61K 35/16...

Метки: головного, нарушений, гемостаза, ушибах, лечения, мозга, способ

Формула / Реферат:

1. Способ лечения нарушений гемостаза при ушибах головного мозга различной степени тяжести, предусматривающий курс комплексной интенсивной терапии путем введения в организм больного человека лекарственных препаратов, тромбоконцентрата в сочетании с клексаном, отличающийся тем, что в качестве тромбоконцентрата вводят свежезамороженную плазму 250-1000 мл/кг массы тела ежесуточно в течение первых трех суток, после чего с 3-х суток переходят на...

Ингибиторы трипсинподобной серинпротеазы, их получение и применение

Загрузка...

Номер патента: 18998

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Райхельт Клаудиа, Дагиш Мохаммед, Лудвиг Фридрих-Александер, Шульце Александер, Швайнитц Андреа, Штайнметцер Петер, Ван Де Лохт Андреас, Штюрцебехер Йорг, Зеффинг Анетт, Штайнметцер Торстен, Никлиш Зилке, Хайникке Йохен

МПК: A61P 7/02, A61K 31/44, A61K 31/18...

Метки: применение, ингибиторы, трипсинподобной, получение, серинпротеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 присутствует однократно или отсутствует и, если присутствует, означает остаток COOR5, где R5 означает атом водорода или полиэтиленгликолевый остаток формулы (II) или (III):где n имеет такое значение, что полиэтиленгликолевые остатки обладают средней молекулярной массой 10000, 5000, 3400, 2000, 1000 или 750 Да;R2 означает необязательно замещенный, ароматический или неароматический цикл или бицикл с 6-10...

Карбоксиэтилированные полисульфаты циклодекстрина, подходящие для применения в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 18959

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Вербругген Август Людовик, Элеваут Дирк

МПК: A61P 19/02, A61P 31/12, A61K 31/724...

Метки: циклодекстрина, карбоксиэтилированные, лекарственных, применения, качестве, подходящие, средств, полисульфаты

Формула / Реферат:

1. Соединение β-циклодекстрин полисульфата, представленное структурной формулойгде каждый R независимо от другого представляет собой -CH2-CH2-СООН, или -SO3H, или Н при условии, что от одного до трех R представляют собой -CH2-CH2-СООН и по меньшей мере два R в глюкопиранозном звене представляют собой -SO3H,и фармацевтически приемлемые соли и/или сольваты указанного соединения.2. Соединение β-циклодекстрин полисульфата по п.1,...

Новые гетероциклические карбоксамиды и фармацевтические композиции, содержащие их

Загрузка...

Номер патента: 18502

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Брональт Йонас, Густафссон Давид, Нильссон Ингемар, Полла Магнус

МПК: A61P 7/02, A61K 31/4155, A61K 31/422...

Метки: содержащие, композиции, фармацевтические, гетероциклические, новые, карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (5S)-N-[5-хлор-2-(1Н-тетразол-1-ил)бензил]-1-[(2R)-2-(4-фторфенил)-2-гидроксиацетил]-4,5-дигидро-1Н-пиразол-5-карбоксамидили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 в смеси по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, эксципиентом или разбавителем.3. Соединение, представляющее...

Стирилпиридиновые производные и их применение для связывания и визуализации амилоидных бляшек

Загрузка...

Номер патента: 17898

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Кунг Мей-Пинг, Кунг Ханк Ф.

МПК: A61P 7/02, A61K 51/04, C07D 213/16...

Метки: связывания, стирилпиридиновые, производные, амилоидных, применение, бляшек, визуализации

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеn равен 1;A1, А2, А3 и А5, каждый независимо, представляют собой -СН или -CR2, по необходимости;А4 представляет собой N;R1 представляет собой-(CH2)pNRaRb, где Ra и Rb представляют собой, независимо, водород или С1-4-алкил и р равен 0;гидрокси;-OCO(C1-4)алкил;R2 представляет собой:i)где q равен целому числу от 1 до 5;t равен 0;Z представляет собой гидрокси или галоген иR30, R31,...

Кислый сульфат 2-ацетокси-5-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридина и его получение

Загрузка...

Номер патента: 17885

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Хоттер Андреас, Визер Джозеф, Пихлер Артур

МПК: A61K 31/4365, C07D 495/04, A61P 7/02...

Метки: получение, сульфат, кислый, 2-ацетокси-5-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридина

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I кислого сульфата празугреля, имеющая картину порошковой рентгеновской дифракции, которая имеет пики при 2-тета углах, равных 9,2±0,2°, 13,1±0,2°, 13,9±0,2°, 14,8±0,2°, 16,0±0,2°, 17,0±0,2°, 17,7±0,2°, 18,9±0,2°, 19,7±0,2°, 21,2±0,2°, 22,7±0,2°, 25,1±0,2° и 28,0±0,2°.2. Кристаллическая форма I кислого сульфата празугреля, которая имеет спектр инфракрасного излучения с пиками при волновых числах 1751±2 см-1, 1712±2 см-1,...

Новые соединения 2-меркаптоциклопентанкарбоновой кислоты, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 17867

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Вербёрен Тони, Жийюзи Анне-Франсуа, Валле Мари-Одиль, Меннесье Филипп, Глоанек Филипп, Де-Нантой Гийом, Буар Никола, Рюпэн Алан, Кирьон Жан-Шарль, Жюбо Филипп, Парментье Жан-Жилль

МПК: A61K 31/265, A61K 31/095, A61K 31/44...

Метки: получения, содержащие, новые, способ, кислоты, 2-меркаптоциклопентанкарбоновой, соединения, фармацевтические, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой атом водорода, ацетильную группу или группу формулы (А)R2 представляет собой группу формулы NR5R6, в которой R5 и R6, которые являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода или метильную группу, или R2 представляет собой пиперидин, азетидин, пиридин, необязательно замещенный аминогруппой или аминометилфенилом,R3 представляет собой атом водорода,m представляет...

[4-(6-галоген-7-замещенные-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2н-хиназолин-3-ил)фенил]-5-хлортиофен-2-илсульфонилмочевины, их формы, способы получения соединений, фармацевтические композиции, содержащие эти соединения, и их применение

Загрузка...

Номер патента: 17402

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Мехротра Мукунд, Чжанг Ксиаоминг, Грант Крейг М., Скарборо Роберт М., Хуанг Волин, Кэннон Хилари

МПК: A61K 31/44, A61K 31/5513, A61P 7/02...

Метки: соединения, соединений, эти, композиции, содержащие, фармацевтические, применение, способы, 4-(6-галоген-7-замещенные-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2н-хиназолин-3-ил)фенил]-5-хлортиофен-2-илсульфонилмочевины, получения, формы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение формулы3. Соединение формулы4. Соединение по п.3 в кристаллической твердой форме А, характеризующееся по меньшей мере одним из признаков из числа:(i) инфракрасного спектра, по существу, в соответствии с фиг. 5;(ii) рентгеновской дифрактораммы, по существу, в соответствии с фиг. 2 и(iii) кривой ДСК, по существу, в соответствии с фиг. 14.5. Соединение по п.3 в...

Производные n,n-дибензил-2-аминопиримидина и лекарственные средства, их содержащие

Загрузка...

Номер патента: 17321

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Мийосава Катсутоси, Сибуя Кимиюки, Ямазаки Коити, Сибата Харуки, Араи Тосихару, Окуда Аюму, Аоки Таро, Охгия Тадааки, Миура Тору

МПК: A61P 43/00, A61P 3/06, A61K 31/505...

Метки: средства, содержащие, лекарственные, n,n-дибензил-2-аминопиримидина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль или сольватгде R1, R2, R3, R4 и R5 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, галоид (C1-С6алкильную) группу или цианогруппу,R6 представляет C1-С6алкильную группу,R7, R8, R9 и R10 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, атом галогена, C1-С6алкильную группу, галоид (C1-С6алкильную) группу или C1-С6алкоксигруппу,R11 и R12 являются...

Производные аминохиназолина с понижающими тромбоциты свойствами

Загрузка...

Номер патента: 17139

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Голдинг Бернард, Франклин Ричард

МПК: C07D 239/84, A61P 7/02, A61K 31/517...

Метки: свойствами, аминохиназолина, тромбоциты, производные, понижающими

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль либо сольватв которой R1 и R2 независимо друг от друга являются выбранными из группы, включающей Н, галоген, циано, C1-6алкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил, C3-8циклоалкил, причем указанные алкильная, алкенильная, алкинильная или циклоалкильная группы могут быть необязательно замещенными 1-5 группами, выбранными независимо друг от друга из группы, включающей галоген, гидроксил, циано,...

Олиго- и полисахариды для гемосовместимого покрытия, способ их получения, медицинское устройство с покрытием (варианты) и способ нанесения гемосовместимого покрытия на поверхность медицинского устройства

Загрузка...

Номер патента: 16285

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Линсен Марита Катарина, Фауст Волкер, Хофман Михель, Ди Биаз Донато, Хофман Эрика, Хоррес Роланд

МПК: A61L 33/08, A61P 7/02, A61L 31/16...

Метки: медицинского, гемосовместимого, олиго, нанесения, покрытия, способ, устройства, полисахариды, получения, устройство, поверхность, варианты, медицинское, покрытием

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы 1bФормула 1bв которых n представляет собой целое число от 4 до 400;Y выбран из группы, включающей -СНО, -СОСН3, -СОС2Н5, -СОС3Н7, -СОС4Н9, -СОС5Н11, -СОСН(СН3)2, -СОСН2СН(СН3)2, -СОСН(СН3)С2Н5, -СОС(СН3)3, аZ выбран из группы, включающей -СН2СОО-, -С2Н4СОО-, -С3Н6СОО-, -С4Н8СОО- и соли указанных соединений.2. Соединения общей формулы 1b по п.1, отличающиеся тем, что Y означает группы -СОСН3, -СОС2Н5, -СОС3Н7, а...

Уретаны, мочевины, амиды и родственные ингибиторы фактора xa

Загрузка...

Номер патента: 15918

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Товбин Дмитрий Геннадьевич, Малахов Дмитрий Викторович, Тарасов Дмитрий Николаевич

МПК: A61K 31/16, A61K 31/17, A61K 31/44...

Метки: уретаны, фактора, мочевины, амиды, родственные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1выбран из Н, -Cl, -F, -Br, -ОН, -Me, -OMe;R2 выбран из СН и N;R3 и R4, каждый независимо, выбран из Н, -Cl, -F, -Br, -ОН, -Me, -OMe;R5 выбран из Н или C1-С6-алкила, который, возможно, замещен гидроксилом или карбоксилом;R6 выбран изгде X1, X2, Х3 и Х4, каждый независимо, выбран из Н или C1-С6-алкила, который, возможно, замещен гидроксилом или карбоксилом;R8, R9и R10, каждый независимо, выбран из Н, -Cl, -F, -Br, -OH,...

Соединения диосметина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 15424

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Вержбицкий Мишель, Буссар Мари-Франсуа, Сансильвестри-Морель Патрисия, Рюпэн Ален, Вербёрен Тони, Пайзан Жером, Лефулон Франсуа

МПК: C07D 311/30, A61P 7/02, A61K 31/35...

Метки: которые, диосметина, соединения, способ, содержат, получения, фармацевтические, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1, R2 и R3могут быть одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или группу формулы (А)2. Соединение формулы (I) по п.1, выбранное из6,8,2'-трис-(изобут-2-ен-1-ил)диосметина,(5-гидрокси-2-[3-гидрокси-4-метокси-2-(изобут-2-ен-1-ил)фенил]-6,8-бис-(изобут-2-ен-1-ил)-4-оксо-4H-хромен-7-ил)-бета-D-глюкуроновой кислоты...

Фармацевтическая композиция и ее применение для лечения тромбоза

Загрузка...

Номер патента: 15122

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Рейлли Пол А., Джилберт Джеймс С., Мюллер Томас Х.

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/397, A61K 31/4184...

Метки: фармацевтическая, тромбоза, лечения, композиция, применение

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве прямого ингибитора тромбина 1 этил-3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1H-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионат (1.1), необязательно в форме его таутомеров, рацематов, энантиомеров, диастереоизомеров, фармакологически приемлемых солей присоединения с кислотами, сольватов или гидратов, и дополнительно включающая одно или большее количество...

Производные 5-тиоксилопиранозы и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 15067

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Бонду Мишель, Барберусс Вероник, Тома Дидье

МПК: A61P 7/02, A61K 31/706, A61P 9/04...

Метки: 5-тиоксилопиранозы, производные, применение, терапии

Формула / Реферат:

1. Производное тиоксилозы формулыгде пентапиранозильная группа представляет собой 5-тио-b-D-ксилопиранозильную группу,R представляет собой атом водорода или С2-С6ацильную группу,каждый из R' и R" независимо представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-C4алкильную группу или 6-фтор-3-пиридинильную группу,A представляет собой 5- или 6-членный ароматический гетероцикл формулыгде X представляет собой атом азота, кислорода или серы,Y...

Полиморфы этилового эфира 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 14082

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Зоботта Райнер, Хаюль Норберт, Шмид Рольф, Зигер Петер

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/4184, A61P 7/02...

Метки: кислоты, 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой, эфира, этилового, полиморфы

Формула / Реферат:

1. Этиловый эфир 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1Н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты в кристаллической форме, характеризующийся температурой плавления Тпл, равной 135±3°С (безводная форма I) (определенной с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии на основе анализа с использованием максимума пика при скорости нагрева 10°С/мин), и дифракционными максимумами (рефлексами)...

Применение антиатеротромботического соединения для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения сосудистых нарушений

Загрузка...

Номер патента: 13874

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Де-Кордуе Аньес, Лерон Лоранс, Фратаччи Мари-Доминик, Рюпэн Ален, Верберен Тони, Лавьелль Жильбер

МПК: A61K 31/196, A61K 31/18, A61P 7/00...

Метки: соединения, получения, нарушений, лекарственных, лечения, средств, антиатеротромботического, предназначенных, сосудистых, применение

Формула / Реферат:

1. Применение 3-{6-[(4-хлорфенилсульфонил)амино]-2-метил-5,6,7,8-тетрагидронафт-1-ил}пропио­новой кислоты формулы (I) в форме оптического изомера или ее фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для лечения сосудистых нарушений у пациентов, имеющих в анамнезе цереброваскулярный криз.2. Применение 3-{6-[(4-хлорфенилсульфонил)амино]-2-метил-5,6,7,8-тетрагидронафт-1-ил}пропионовой кислоты формулы (I) в форме...

способ лечения удара, включающий введение человеку активатора плазминогена альфа 1 из desmodus rotundus

Загрузка...

Номер патента: 13837

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Зенген Вольфганг, Шлойнинг Вольф-Дитер, Зенген Мариола, Медкаф Роберт

МПК: A61P 7/02, A61K 35/12, A61K 38/36...

Метки: способ, активатора, введение, альфа, desmodus, лечения, человеку, включающий, плазминогена, rotundus, удара

Формула / Реферат:

1. Применение активатора плазминогена a1 из desmodus rotundus (DSPA) для изготовления лекарственного средства, включающего активатор плазминогена a1 из desmodus rotundus (DSPA) в количестве от 60 до 230 мкг/кг веса тела человека для лечения удара.2. Применение по п.1, где количество активатора плазминогена a1 из desmodus rotundus (DSPA) составляет от 60 до 130 мкг/кг веса тела человека.3. Применение по пп.1 и 2, где количество активатора...

Способ получения полиморфной формы i гидросульфата (s)-(+)-метил-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-c] пиридин-5(4н)-ацетата

Загрузка...

Номер патента: 13543

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Гараднаи Шандор, Греинер Иштван, Неу Йожеф

МПК: A61K 31/4365, C07D 495/04, A61P 7/02...

Метки: способ, формы, s)-(+)-метил-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-c, полиморфной, получения, пиридин-5(4н)-ацетата, гидросульфата

Формула / Реферат:

1. Способ получения фармацевтически применимой полиморфной формы I гидросульфата (S)-(+)-метил-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-с]пиридин-5(4Н)-ацетата формулы Iпутем реакции (S)-(+)-метил-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-с]пиридин-5(4Н)-ацетата и серной кислоты в присутствии растворителей, который включает растворение (S)-(+)-метил-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-с]пиридин-5(4Н)-ацетата в простом эфире; смешивание данного раствора...

Кристаллические полиморфные формы n-[8(2-гидроксибензоил)амино]каприлата натрия

Загрузка...

Номер патента: 13518

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Харрис Джамила, Маджуру Шингай, Сингх Брахма, Левчик Галина

МПК: A61K 31/609, A61P 9/00, A61P 7/02...

Метки: кристаллические, полиморфные, n-[8(2-гидроксибензоил)амино]каприлата, формы, натрия

Формула / Реферат:

1. N-[8-(2-гидроксибензоил)амино]каприлат натрия 1/3 гидрат (SNAC 1/3 гидрат).2. Кристаллический полиморф N-[8-(2-гидроксибензоил)амино]каприлата натрия гидрата (форма II SNAC), имеющий спектр рентгеновской дифракции на порошке с пиками, соответствующими значениям углов 2q ± 0,2° 2q, равным 3,29, 11,96 и 17,76.3. Кристаллический полиморф по п.2, имеющий спектр рентгеновской дифракции на порошке, по существу, соответствующий показанному на фиг....

Применение диосметиновых соединений при лечении и профилактике тромботических патологий

Загрузка...

Номер патента: 13078

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Буссар Мари-Франсуа, Вербёрен Тони, Верзбицки Мишель, Сансильвестри-Морель Патрисья, Рюпэн Ален, Валле Мари-Одиль

МПК: A61P 7/02, A61K 31/352

Метки: соединений, патологий, диосметиновых, лечении, тромботических, применение, профилактике

Формула / Реферат:

1. Применение диосметиновых соединений формулы (I)в которой R1 представляет собой атом водорода или пропильный или аллильный радикал;R2 представляет собой атом водорода или пропильный, аллильный, 2,3-дигидроксипропильный, (2,2-диметил-1,3-диоксол-4-ил)метильный или 3-ацетокси-2-гидроксипропильный радикал;R3 представляет собой атом водорода или пропильный или аллильный радикал;R4 представляет собой атом водорода или метильный, пропильный,...

Амиды карбоновых кислот в качестве ингибиторов фактора ха

Загрузка...

Номер патента: 11245

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Шулер-Метц Аннетте Мария, Хауэль Норберт, Даманн Георг, Хандшух Зандра Рут, Герлах Кай, Пфау Роланд, Нар Герберт, Кауффманн-Хефнер Ирис, Винен Вольфганг, Припке Хеннинг

МПК: A61K 31/541, A61K 31/5377, A61K 31/4184...

Метки: фактора, кислот, ингибиторов, амиды, качестве, карбоновых

Формула / Реферат:

1. Замещенные амиды карбоновых кислот общей формулы в которой А представляет собой группу общей формулы или m обозначает число 1 или 2, R6a, в каждом случае независимо, обозначает атом водорода либо фтора, C1-С3алкильную группу, гидроксигруппу, аминогруппу, C1-С3алкиламиногруппу, ди-(C1-С3алкил)аминогруппу, аминокарбонильную группу, C1-С3алкиламинокарбонильную группу, ди-(C1-С3алкил)аминокарбонильную группу или C1-С3алкилкарбониламиногруппу, а...

Способ предотвращения тромбоэмболических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 10890

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Хайкала Хеймо, Тильгманн Карола, Поллеселло Пьеро, Левийоки Йоуко

МПК: A61P 7/04, A61K 31/50, A61P 7/02...

Метки: способ, предотвращения, расстройств, тромбоэмболических

Формула / Реферат:

1. Применение левозимендана или его метаболита (II), представляющего собой (R)-N-[4-(1,4,5,6-тетрагидро-4-метил-6-оксо-3-пиридазинил)фенил]ацетамид, или любой из их фармацевтически приемлемых солей для изготовления лекарственного средства для предотвращения тромботических, эмболических и/или геморрагических расстройств. 2. Применение по п.1, где подлежащее предотвращению расстройство представляет собой церебральное тромботическое, эмболическое...

Трансдермальные составы и способы лечения тромбоцитемии

Загрузка...

Номер патента: 10871

Опубликовано: 30.12.2008

Автор: Франклин Ричард

МПК: A61P 7/02, A61K 31/517

Метки: способы, тромбоцитемии, трансдермальные, составы, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения или предотвращения тромбоцитемии со снижением побочного действия на сердечно-сосудистую систему или побочного инотропного действия у нуждающегося в этом пациента, включающий введение указанному пациенту эффективной дозы анагрелида или фармацевтически допустимой соли анагрелида трансдермальным способом, минимизирующим пресистемный метаболизм анагрелида в печени. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что анагрелид или его соль...

Клопидогрель и его полиморфные формы

Загрузка...

Номер патента: 10829

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Лоример Кейт Ричард, Нг Алисия Ти Фуай

МПК: A61P 7/02, C07D 495/04, A61K 31/4365...

Метки: клопидогрель, полиморфные, формы

Формула / Реферат:

1. Метил (+)-(S)-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-C]пиридин-5(4H)ацетат нафталин-1,5-дисульфонат, или его полиморфная форма, и/или его гидрат, и/или сольват. 2. Соединение по п.1, представляющее собой полиморфную форму А метил (+)-(S)-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-С]пиридин-5(4H)ацетат нафталин-1,5-дисульфонат 1,4-диоксана, имеющую Фурье ИК-спектр (FTIR) с пиками приблизительно 1249, 1452, 1760, 2848, 2955, 3090 и 3490 см-1. 3....

Фармацевтическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 10307

Опубликовано: 29.08.2008

Автор: Буш Джули Кей

МПК: A61K 31/454, C07D 401/12, A61P 7/02...

Метки: соединение, фармацевтическое

Формула / Реферат:

1. 1-(Индол-6-карбонил-D-фенилглицинил)-4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазина D-тартрат. 2. 1-(Индол-6-карбонил-D-фенилглицинил)-4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазина D-тартрат в кристаллической форме. 3. 1-(Индол-6-карбонил-D-фенилглицинил)-4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазина D-тартрат в кристаллической форме, дифрактограмма которого имеет острые, интенсивные пики при ш 2q=11,5, 15,9, 17,4, 18,1, 18,5 и 21,9. 4. Фармацевтическая композиция, которая...

Способ изготовления таблетированной лекарственной формы триметазидина дигидрохлорида и ее состав

Загрузка...

Номер патента: 9776

Опубликовано: 28.04.2008

Автор: Кокеладзе Мераб Ревазович

МПК: A61K 9/22, A61K 31/495, A61J 3/10...

Метки: изготовления, лекарственной, способ, таблетированной, триметазидина, дигидрохлорида, состав, формы

Формула / Реферат:

1. Способ изготовления таблетированной лекарственной формы, обладающей антиагрегантной, антиангиальной, антиоксидантной, вазодилатирующей, коронародилатирующей, противогипоксической, церебровазодилатирующей активностью и активностью для лечения головокружения, предусматривающий перемешивание под давлением 0,2-0,5 МПа смеси порошков, состоящей из крахмала кукурузного, триметазидина дигидрохлорида и лактозы, увлажнение этой смеси предварительно...

Метансульфонат этилового эфира 3-[(2 -{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1- метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты и его применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 9736

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Зоботта Райнер, Шмид Рольф, Зигер Петер

МПК: A61P 7/02, A61K 31/4439, C07D 401/12...

Метки: эфира, 3-[(2, качестве, метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой, метансульфонат, применение, 4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1, кислоты, этилового, средства, лекарственного

Формула / Реферат:

1. Метансульфонат этилового эфира 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1H-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты (BIBR 1048 MS) в кристаллической форме, характеризующийся температурой плавления Тпл, равной 180+3шС (форма I) (определенной с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии на основе анализа с использованием максимума пика при скорости нагрева 10шС/мин). 2. Метансульфонат...

Замещенные нафтилиндольные производные в качестве ингибиторов ингибитора активатора плазминогена типа 1 (pai-1)

Загрузка...

Номер патента: 9696

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Крэндэлл Дэвид Лерой, Мэйер Скотт Кристиан, Элокдах Хассан Махмуд, Гандерсен Эрик Гаулд

МПК: C07D 209/12, A61K 31/40, A61P 7/02...

Метки: ингибитора, ингибиторов, замещенные, pai-1, плазминогена, производные, качестве, активатора, нафтилиндольные, типа

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1, R2, каждый независимо, представляют собой водород, алкил, содержащий 1-3 атома углерода; R3 и R4, каждый независимо, представляют собой водород, алкил, содержащий 1-3 атома углерода, или галоген; R5 представляет собой водород, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода; R6 представляет собой водород, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алканоил, содержащий 1-6 атомов углерода, или бензил, необязательно замещенный...