A61P 7/02 — антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов

Сокристалл тикагрелора с 3-гидрокси-2-нафтойной кислотой, способ его получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 24825

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мохамед Шармарке, Ткадлецова Марцела, Даммер Ондрей, Ридван Лудек, Гейтманкова Людмила

МПК: A61P 7/02, A61K 31/519, C07D 487/04...

Метки: 3-гидрокси-2-нафтойной, кислотой, тикагрелора, способ, сокристалл, применение, получения

Формула / Реферат:

1. Сокристалл тикагрелора формулы (I)с 3-гидрокси-2-нафтойной кислотой.2. Сокристалл по п.1, характеризующийся порошковой рентгеновской дифрактограммой, измеренной при помощи CuKα, содержащей специфичные пики высокой интенсивности при 3,6; 7,2; 9,3; 14,3; 16,2; 18,7 и 24,5±0,2° 2-тета.3. Сокристалл по п.1 или 2, характеризующийся тем, что масса 3-гидрокси-2-нафтойной кислоты к тикагрелору находится в молярном стехиометрическом соотношении...

Замещенные соединения тетрагидроизохинолина в качестве ингибиторов фактора xia

Загрузка...

Номер патента: 23649

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Пинто Дональд Дж.П., Орват Майкл Дж., Смит II Леон М., Сривастава Шефали

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61K 31/4725...

Метки: качестве, фактора, ингибиторов, тетрагидроизохинолина, соединения, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...

Полиморфная форма гидрохлорида дабигатрана этексилата

Загрузка...

Номер патента: 22496

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Тринка Петер, Боза Андраш, Данчо Андраш, Лукач Дьюла, Славик Ласло, Баркоци Йожеф, Ружич Дьёрдь, Шлегель Петер, Сабо Тибор, Вольк Балаж, Понго Ласло, Обрецан Магдольна, Кирай Имре, Мезёвари Моника

МПК: C07D 401/12, A61P 7/02, A61K 31/4439...

Метки: форма, этексилата, дабигатрана, полиморфная, гидрохлорида

Формула / Реферат:

1. Гидрохлорид дабигатрана этексилата (1:1) (форма IX) формулы 8демонстрирующий рентгеновскую порошковую дифрактограмму с характеристическими пиками при угле отражения 2-тета (±0,2° 2-тета) примерно 4,720; 8,080; 15,340; 23,420.2. Гидрохлорид дабигатрана этексилата (1:1) (форма IX) формулы 8 по п.1, демонстрирующий рентгеновскую порошковую дифрактограмму с характеристическими пиками при угле отражения 2-тета (±0,2° 2-тета) примерно 4,720; 8,080;...

Кристаллическое производное тиенопиримидина

Загрузка...

Номер патента: 21987

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Накагава Такаеси, Хаяси Хироюки, Миядзаки Коити

МПК: A61K 31/519, A61P 11/00, A61P 13/02...

Метки: производное, кристаллическое, тиенопиримидина

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I 2-(3,4-дихлорбензил)-5-метил-4-оксо-3,4-дигидротиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты, имеющая по данным порошковой рентгеновской дифрактограммы пики дифракции при углах дифракции 2θ 6,7±0,2°, 8,3±0,2°, 8,9±0,2°, 14,0±0,2°, 14,8±0,2° и 26,4±0,2° в спектре порошковой рентгеновской дифракции.2. Кристаллическая форма I по п.1, характеризующаяся эндотермическим пиком, имеющим предельную температуру пика 362±5°C в...

Бетаиновые соли ацетилсалициловой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 21588

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Лебедев Антон, Веверис Марис, Калвиньш Иварс, Миснов Анатолий, Бирман Анатолий

МПК: A61K 31/616, A61P 29/00, A61K 31/205...

Метки: бетаиновые, ацетилсалициловой, кислоты, соли

Формула / Реферат:

1. Аддитивная соль 4-триметиламмонийбутаноата и ацетилсалициловой кислоты, отличающаяся тем, что в рентгенограмме имеются пики при углах 2θ: 5.10, 13.58, 13.83, 15.02, 15.17, 17.89, 19.33, 19.87, 21.85, 22.05, 23.32, 23.56, 23.92, 24.75, 25.55, 25.80, 27.05, 27.91, 30.25±0,2°.2. Аддитивная соль L-карнитина и ацетилсалициловой кислоты, отличающаяся тем, что в рентгенограмме имеются пики при углах 2θ: 5.09, 12.62, 13.48, 13.84, 15.04,...

Трициклическое индазольное соединение, способ его получения и содержащая его фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 21417

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Мангано Джорджина, Ализи Мария Алессандра, Каццолла Никола, Магаро' Габриеле, Гарроне Беатриче, Фурлотти Гвидо

МПК: A61P 1/00, A61K 31/4985, A61K 31/5517...

Метки: индазольное, получения, соединение, способ, фармацевтическая, содержащая, композиция, трициклическое

Формула / Реферат:

1. Трициклическое индазольное соединение общей формулы (I)где Y обозначает СН или N;W обозначает СН или N;при условии, что по крайней мере один из Y и W является атомом азота;Х1 и Х3 могут независимо обозначать s-связь, двухвалентную алкильную цепь, содержащую от 1 до 5 атомов углерода, карбонильную группу, двухвалентную алканоильную цепь типа -CO-(СН2)1-4- или -(СН2)1-4-СО-, где атомы водорода указанной алкильной или алканоильной цепи...

N-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды в качестве ингибиторов калликреина в плазме

Загрузка...

Номер патента: 21359

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Флор Штефани, Лашаль Жюли, Седрани Ришар, Маркерт Кристиан, Копек Зебастиан, Намото Кенджи, Нганга Перле, Цоллер Томас, Брандль Трикси, Пирар Бернар, Ренатус Мартин

МПК: A61K 31/4439, A61P 7/02, C07D 403/12...

Метки: n-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды, калликреина, плазме, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R2 обозначает водород;R3 обозначает -X1-R6;Х1 обозначает связь;R6 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R4 и R5, все, обозначают водород;L обозначает -C(R10)2-;каждый R10 обозначает водород;А обозначает кольцевую систему, выбранную из группы, включающейв которой связь, отмеченная звездочкой, присоединена к карбоксамидной группе и в которой каждый R8...

Терапевтические комбинации никотиновой кислоты и мелдония

Загрузка...

Номер патента: 21344

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Калвиньш Иварс, Лебедев Антон, Веверис Марис, Бирман Анатолий, Миснов Анатолий

МПК: A61K 31/455, A61K 31/197, A61K 31/366...

Метки: кислоты, мелдония, комбинации, никотиновой, терапевтические

Формула / Реферат:

1. Терапевтическая комбинация для предупреждения и/или лечения заболеваний, индуцированных дислипидемией и/или агрегацией тромбоцитов, содержащая эффективное количество никотиновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли и эффективное количество мелдония или его фармацевтически приемлемой соли.2. Комбинация по п.1 для предупреждения и/или лечения заболеваний, индуцированных дислипидемией, которые выбирают из группы, состоящей из...

Новые соединения, обладающие функцией антикоагулянтов, фармацевтические композиции на их основе для лечения тромботических состояний и плазмозамещающий раствор для коррекции гиперкоагуляционных нарушений при гемодилюции

Загрузка...

Номер патента: 20915

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Кондакова Ольга Анатольевна, Грибкова Ирина Владимировна, Сулимов Владимир Борисович, Романов Алексей Николаевич, Горбатенко Александр Сергеевич, Кузнецов Юрий Владимирович, Боголюбов Алексей Алексеевич, Синауридзе Елена Ивановна, Атауллаханов Фазоил Иноятович, Бутылин Андрей Александрович

МПК: A61K 31/4425, C07D 213/73, A61P 7/02...

Метки: плазмозамещающий, обладающие, композиции, функцией, нарушений, соединения, гиперкоагуляционных, коррекции, состояний, раствор, новые, лечения, антикоагулянтов, тромботических, гемодилюции, фармацевтические, основе

Формула / Реферат:

1. Соединение общей структурной формулы (I), его фармацевтически приемлемые соли или сольватыгде С выбирают из группы, состоящей изгде R1, R2, R3, R4 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила;В представляет собой -(CH2)n-, где n принимает целые значения от 1 до 5;А выбирают из группгде R5 выбирают из группы, состоящей из C1-6алкокси, CH2NR10R11 и CH(CH3)NR10R11,R6 и R7, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из...

Комбинированная терапия антикоагулирующего средства с соединением, которое действует как ингибитор фактора ха

Загрузка...

Номер патента: 20531

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Андре Патрик, Холленбах Стенли Дж., Синха Ума

МПК: A61P 7/02, A61K 45/06, A61K 31/44...

Метки: средства, действует, соединением, терапия, которое, антикоагулирующего, ингибитор, комбинированная, фактора

Формула / Реферат:

1. Способ лечения состояния у млекопитающего, характеризующегося нежелательным тромбозом, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения [2-({4-[(диметиламино)иминометил]фенил}карбониламино)-5-метоксифенил]-N-(5-хлор(2-пиридил))кар­боксамида формулыили его фармацевтически приемлемой соли и антагониста P2Y12 рецептора.2. Способ по п.1, где антагонистом P2Y12 рецептора является клопидогрел.3. Способ...

Комбинированная терапия соединением, проявляющим активность ингибитора рецептора адф на тромбоцитах

Загрузка...

Номер патента: 20045

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Синха Ума, Андре Патрик, Конли Памела Б.

МПК: A61K 31/235, A61K 31/435, A61K 31/422...

Метки: адф, терапия, тромбоцитах, проявляющим, комбинированная, ингибитора, активность, рецептора, соединением

Формула / Реферат:

1. Способ лечения у млекопитающего состояния, характеризующегося тромбозом, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества следующих терапевтических агентов:(1) [4-(6-фтор-7-метиламино-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)фенил]-5-хлортиофен-2-илсульфо­нилмочевины формулыили ее фармацевтически приемлемой соли;(2) второго терапевтического агента, выбранного из группы, включающей ифетробан, антитело против...

Способ лечения нарушений гемостаза при ушибах головного мозга

Загрузка...

Номер патента: 19020

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Ахунбейли Аббас Ахмед Оглу, Асадов Мирсалим Миралам Оглу, Фатуллаева Аида Агададаш Гызы, Рагимов Вагиф Самед Оглу

МПК: A61K 31/02, A61K 35/16, A61K 31/727...

Метки: ушибах, лечения, гемостаза, головного, способ, мозга, нарушений

Формула / Реферат:

1. Способ лечения нарушений гемостаза при ушибах головного мозга различной степени тяжести, предусматривающий курс комплексной интенсивной терапии путем введения в организм больного человека лекарственных препаратов, тромбоконцентрата в сочетании с клексаном, отличающийся тем, что в качестве тромбоконцентрата вводят свежезамороженную плазму 250-1000 мл/кг массы тела ежесуточно в течение первых трех суток, после чего с 3-х суток переходят на...

Ингибиторы трипсинподобной серинпротеазы, их получение и применение

Загрузка...

Номер патента: 18998

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Никлиш Зилке, Штайнметцер Торстен, Лудвиг Фридрих-Александер, Швайнитц Андреа, Шульце Александер, Дагиш Мохаммед, Штюрцебехер Йорг, Штайнметцер Петер, Райхельт Клаудиа, Зеффинг Анетт, Ван Де Лохт Андреас, Хайникке Йохен

МПК: A61K 31/44, A61K 31/18, A61P 7/02...

Метки: получение, ингибиторы, трипсинподобной, применение, серинпротеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 присутствует однократно или отсутствует и, если присутствует, означает остаток COOR5, где R5 означает атом водорода или полиэтиленгликолевый остаток формулы (II) или (III):где n имеет такое значение, что полиэтиленгликолевые остатки обладают средней молекулярной массой 10000, 5000, 3400, 2000, 1000 или 750 Да;R2 означает необязательно замещенный, ароматический или неароматический цикл или бицикл с 6-10...

Карбоксиэтилированные полисульфаты циклодекстрина, подходящие для применения в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 18959

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Вербругген Август Людовик, Элеваут Дирк

МПК: A61K 31/724, A61P 19/02, A61P 31/12...

Метки: качестве, карбоксиэтилированные, средств, полисульфаты, подходящие, лекарственных, циклодекстрина, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение β-циклодекстрин полисульфата, представленное структурной формулойгде каждый R независимо от другого представляет собой -CH2-CH2-СООН, или -SO3H, или Н при условии, что от одного до трех R представляют собой -CH2-CH2-СООН и по меньшей мере два R в глюкопиранозном звене представляют собой -SO3H,и фармацевтически приемлемые соли и/или сольваты указанного соединения.2. Соединение β-циклодекстрин полисульфата по п.1,...

Новые гетероциклические карбоксамиды и фармацевтические композиции, содержащие их

Загрузка...

Номер патента: 18502

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Полла Магнус, Брональт Йонас, Густафссон Давид, Нильссон Ингемар

МПК: A61P 7/02, A61K 31/4155, A61K 31/422...

Метки: новые, содержащие, гетероциклические, композиции, карбоксамиды, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (5S)-N-[5-хлор-2-(1Н-тетразол-1-ил)бензил]-1-[(2R)-2-(4-фторфенил)-2-гидроксиацетил]-4,5-дигидро-1Н-пиразол-5-карбоксамидили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 в смеси по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, эксципиентом или разбавителем.3. Соединение, представляющее...

Стирилпиридиновые производные и их применение для связывания и визуализации амилоидных бляшек

Загрузка...

Номер патента: 17898

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Кунг Мей-Пинг, Кунг Ханк Ф.

МПК: A61K 51/04, C07D 213/16, A61P 7/02...

Метки: амилоидных, связывания, бляшек, визуализации, производные, стирилпиридиновые, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеn равен 1;A1, А2, А3 и А5, каждый независимо, представляют собой -СН или -CR2, по необходимости;А4 представляет собой N;R1 представляет собой-(CH2)pNRaRb, где Ra и Rb представляют собой, независимо, водород или С1-4-алкил и р равен 0;гидрокси;-OCO(C1-4)алкил;R2 представляет собой:i)где q равен целому числу от 1 до 5;t равен 0;Z представляет собой гидрокси или галоген иR30, R31,...

Кислый сульфат 2-ацетокси-5-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридина и его получение

Загрузка...

Номер патента: 17885

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Визер Джозеф, Пихлер Артур, Хоттер Андреас

МПК: C07D 495/04, A61K 31/4365, A61P 7/02...

Метки: 2-ацетокси-5-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридина, получение, сульфат, кислый

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I кислого сульфата празугреля, имеющая картину порошковой рентгеновской дифракции, которая имеет пики при 2-тета углах, равных 9,2±0,2°, 13,1±0,2°, 13,9±0,2°, 14,8±0,2°, 16,0±0,2°, 17,0±0,2°, 17,7±0,2°, 18,9±0,2°, 19,7±0,2°, 21,2±0,2°, 22,7±0,2°, 25,1±0,2° и 28,0±0,2°.2. Кристаллическая форма I кислого сульфата празугреля, которая имеет спектр инфракрасного излучения с пиками при волновых числах 1751±2 см-1, 1712±2 см-1,...

Новые соединения 2-меркаптоциклопентанкарбоновой кислоты, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 17867

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Рюпэн Алан, Жюбо Филипп, Валле Мари-Одиль, Вербёрен Тони, Де-Нантой Гийом, Глоанек Филипп, Жийюзи Анне-Франсуа, Меннесье Филипп, Кирьон Жан-Шарль, Буар Никола, Парментье Жан-Жилль

МПК: A61K 31/44, A61K 31/265, A61K 31/095...

Метки: способ, композиции, 2-меркаптоциклопентанкарбоновой, содержащие, соединения, получения, кислоты, фармацевтические, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой атом водорода, ацетильную группу или группу формулы (А)R2 представляет собой группу формулы NR5R6, в которой R5 и R6, которые являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода или метильную группу, или R2 представляет собой пиперидин, азетидин, пиридин, необязательно замещенный аминогруппой или аминометилфенилом,R3 представляет собой атом водорода,m представляет...

[4-(6-галоген-7-замещенные-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2н-хиназолин-3-ил)фенил]-5-хлортиофен-2-илсульфонилмочевины, их формы, способы получения соединений, фармацевтические композиции, содержащие эти соединения, и их применение

Загрузка...

Номер патента: 17402

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Чжанг Ксиаоминг, Грант Крейг М., Хуанг Волин, Скарборо Роберт М., Мехротра Мукунд, Кэннон Хилари

МПК: A61K 31/5513, A61K 31/44, A61P 7/02...

Метки: композиции, 4-(6-галоген-7-замещенные-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2н-хиназолин-3-ил)фенил]-5-хлортиофен-2-илсульфонилмочевины, соединения, содержащие, соединений, эти, способы, фармацевтические, применение, формы, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение формулы3. Соединение формулы4. Соединение по п.3 в кристаллической твердой форме А, характеризующееся по меньшей мере одним из признаков из числа:(i) инфракрасного спектра, по существу, в соответствии с фиг. 5;(ii) рентгеновской дифрактораммы, по существу, в соответствии с фиг. 2 и(iii) кривой ДСК, по существу, в соответствии с фиг. 14.5. Соединение по п.3 в...

Производные n,n-дибензил-2-аминопиримидина и лекарственные средства, их содержащие

Загрузка...

Номер патента: 17321

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Миура Тору, Сибата Харуки, Окуда Аюму, Мийосава Катсутоси, Аоки Таро, Ямазаки Коити, Охгия Тадааки, Сибуя Кимиюки, Араи Тосихару

МПК: A61P 43/00, A61K 31/505, A61P 3/06...

Метки: n,n-дибензил-2-аминопиримидина, производные, содержащие, средства, лекарственные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль или сольватгде R1, R2, R3, R4 и R5 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, галоид (C1-С6алкильную) группу или цианогруппу,R6 представляет C1-С6алкильную группу,R7, R8, R9 и R10 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, атом галогена, C1-С6алкильную группу, галоид (C1-С6алкильную) группу или C1-С6алкоксигруппу,R11 и R12 являются...

Производные аминохиназолина с понижающими тромбоциты свойствами

Загрузка...

Номер патента: 17139

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Франклин Ричард, Голдинг Бернард

МПК: C07D 239/84, A61P 7/02, A61K 31/517...

Метки: понижающими, производные, тромбоциты, свойствами, аминохиназолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль либо сольватв которой R1 и R2 независимо друг от друга являются выбранными из группы, включающей Н, галоген, циано, C1-6алкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил, C3-8циклоалкил, причем указанные алкильная, алкенильная, алкинильная или циклоалкильная группы могут быть необязательно замещенными 1-5 группами, выбранными независимо друг от друга из группы, включающей галоген, гидроксил, циано,...

Олиго- и полисахариды для гемосовместимого покрытия, способ их получения, медицинское устройство с покрытием (варианты) и способ нанесения гемосовместимого покрытия на поверхность медицинского устройства

Загрузка...

Номер патента: 16285

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Ди Биаз Донато, Хофман Эрика, Фауст Волкер, Линсен Марита Катарина, Хоррес Роланд, Хофман Михель

МПК: A61L 33/08, A61P 7/02, A61L 31/16...

Метки: нанесения, гемосовместимого, поверхность, олиго, покрытием, способ, получения, медицинского, устройство, медицинское, покрытия, варианты, устройства, полисахариды

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы 1bФормула 1bв которых n представляет собой целое число от 4 до 400;Y выбран из группы, включающей -СНО, -СОСН3, -СОС2Н5, -СОС3Н7, -СОС4Н9, -СОС5Н11, -СОСН(СН3)2, -СОСН2СН(СН3)2, -СОСН(СН3)С2Н5, -СОС(СН3)3, аZ выбран из группы, включающей -СН2СОО-, -С2Н4СОО-, -С3Н6СОО-, -С4Н8СОО- и соли указанных соединений.2. Соединения общей формулы 1b по п.1, отличающиеся тем, что Y означает группы -СОСН3, -СОС2Н5, -СОС3Н7, а...

Уретаны, мочевины, амиды и родственные ингибиторы фактора xa

Загрузка...

Номер патента: 15918

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Тарасов Дмитрий Николаевич, Товбин Дмитрий Геннадьевич, Малахов Дмитрий Викторович

МПК: A61K 31/16, A61K 31/17, A61K 31/44...

Метки: уретаны, ингибиторы, мочевины, амиды, родственные, фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1выбран из Н, -Cl, -F, -Br, -ОН, -Me, -OMe;R2 выбран из СН и N;R3 и R4, каждый независимо, выбран из Н, -Cl, -F, -Br, -ОН, -Me, -OMe;R5 выбран из Н или C1-С6-алкила, который, возможно, замещен гидроксилом или карбоксилом;R6 выбран изгде X1, X2, Х3 и Х4, каждый независимо, выбран из Н или C1-С6-алкила, который, возможно, замещен гидроксилом или карбоксилом;R8, R9и R10, каждый независимо, выбран из Н, -Cl, -F, -Br, -OH,...

Соединения диосметина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Загрузка...

Номер патента: 15424

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Лефулон Франсуа, Сансильвестри-Морель Патрисия, Вержбицкий Мишель, Буссар Мари-Франсуа, Вербёрен Тони, Рюпэн Ален, Пайзан Жером

МПК: A61P 7/02, C07D 311/30, A61K 31/35...

Метки: фармацевтические, способ, содержат, соединения, получения, которые, диосметина, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1, R2 и R3могут быть одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или группу формулы (А)2. Соединение формулы (I) по п.1, выбранное из6,8,2'-трис-(изобут-2-ен-1-ил)диосметина,(5-гидрокси-2-[3-гидрокси-4-метокси-2-(изобут-2-ен-1-ил)фенил]-6,8-бис-(изобут-2-ен-1-ил)-4-оксо-4H-хромен-7-ил)-бета-D-глюкуроновой кислоты...

Фармацевтическая композиция и ее применение для лечения тромбоза

Загрузка...

Номер патента: 15122

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Джилберт Джеймс С., Рейлли Пол А., Мюллер Томас Х.

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4709, A61K 31/397...

Метки: композиция, применение, фармацевтическая, лечения, тромбоза

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве прямого ингибитора тромбина 1 этил-3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1H-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионат (1.1), необязательно в форме его таутомеров, рацематов, энантиомеров, диастереоизомеров, фармакологически приемлемых солей присоединения с кислотами, сольватов или гидратов, и дополнительно включающая одно или большее количество...

Производные 5-тиоксилопиранозы и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 15067

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Барберусс Вероник, Тома Дидье, Бонду Мишель

МПК: A61K 31/706, A61P 9/04, A61P 7/02...

Метки: производные, терапии, 5-тиоксилопиранозы, применение

Формула / Реферат:

1. Производное тиоксилозы формулыгде пентапиранозильная группа представляет собой 5-тио-b-D-ксилопиранозильную группу,R представляет собой атом водорода или С2-С6ацильную группу,каждый из R' и R" независимо представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-C4алкильную группу или 6-фтор-3-пиридинильную группу,A представляет собой 5- или 6-членный ароматический гетероцикл формулыгде X представляет собой атом азота, кислорода или серы,Y...

Полиморфы этилового эфира 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 14082

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Зоботта Райнер, Хаюль Норберт, Зигер Петер, Шмид Рольф

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4402, A61P 7/02...

Метки: кислоты, этилового, эфира, полиморфы, 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой

Формула / Реферат:

1. Этиловый эфир 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1Н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты в кристаллической форме, характеризующийся температурой плавления Тпл, равной 135±3°С (безводная форма I) (определенной с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии на основе анализа с использованием максимума пика при скорости нагрева 10°С/мин), и дифракционными максимумами (рефлексами)...

Применение антиатеротромботического соединения для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения сосудистых нарушений

Загрузка...

Номер патента: 13874

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Де-Кордуе Аньес, Лерон Лоранс, Верберен Тони, Лавьелль Жильбер, Фратаччи Мари-Доминик, Рюпэн Ален

МПК: A61K 31/18, A61K 31/196, A61P 7/00...

Метки: нарушений, применение, лечения, сосудистых, средств, антиатеротромботического, получения, предназначенных, лекарственных, соединения

Формула / Реферат:

1. Применение 3-{6-[(4-хлорфенилсульфонил)амино]-2-метил-5,6,7,8-тетрагидронафт-1-ил}пропио­новой кислоты формулы (I) в форме оптического изомера или ее фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для лечения сосудистых нарушений у пациентов, имеющих в анамнезе цереброваскулярный криз.2. Применение 3-{6-[(4-хлорфенилсульфонил)амино]-2-метил-5,6,7,8-тетрагидронафт-1-ил}пропионовой кислоты формулы (I) в форме...

способ лечения удара, включающий введение человеку активатора плазминогена альфа 1 из desmodus rotundus

Загрузка...

Номер патента: 13837

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Зенген Мариола, Медкаф Роберт, Зенген Вольфганг, Шлойнинг Вольф-Дитер

МПК: A61P 7/02, A61K 35/12, A61K 38/36...

Метки: способ, введение, альфа, плазминогена, desmodus, включающий, активатора, человеку, лечения, удара, rotundus

Формула / Реферат:

1. Применение активатора плазминогена a1 из desmodus rotundus (DSPA) для изготовления лекарственного средства, включающего активатор плазминогена a1 из desmodus rotundus (DSPA) в количестве от 60 до 230 мкг/кг веса тела человека для лечения удара.2. Применение по п.1, где количество активатора плазминогена a1 из desmodus rotundus (DSPA) составляет от 60 до 130 мкг/кг веса тела человека.3. Применение по пп.1 и 2, где количество активатора...

Способ получения полиморфной формы i гидросульфата (s)-(+)-метил-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-c] пиридин-5(4н)-ацетата

Загрузка...

Номер патента: 13543

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Греинер Иштван, Неу Йожеф, Гараднаи Шандор

МПК: A61K 31/4365, A61P 7/02, C07D 495/04...

Метки: формы, способ, полиморфной, s)-(+)-метил-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-c, пиридин-5(4н)-ацетата, гидросульфата, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения фармацевтически применимой полиморфной формы I гидросульфата (S)-(+)-метил-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-с]пиридин-5(4Н)-ацетата формулы Iпутем реакции (S)-(+)-метил-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-с]пиридин-5(4Н)-ацетата и серной кислоты в присутствии растворителей, который включает растворение (S)-(+)-метил-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-с]пиридин-5(4Н)-ацетата в простом эфире; смешивание данного раствора...

Кристаллические полиморфные формы n-[8(2-гидроксибензоил)амино]каприлата натрия

Загрузка...

Номер патента: 13518

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Маджуру Шингай, Харрис Джамила, Левчик Галина, Сингх Брахма

МПК: A61P 9/00, A61K 31/609, A61P 7/02...

Метки: n-[8(2-гидроксибензоил)амино]каприлата, формы, полиморфные, натрия, кристаллические

Формула / Реферат:

1. N-[8-(2-гидроксибензоил)амино]каприлат натрия 1/3 гидрат (SNAC 1/3 гидрат).2. Кристаллический полиморф N-[8-(2-гидроксибензоил)амино]каприлата натрия гидрата (форма II SNAC), имеющий спектр рентгеновской дифракции на порошке с пиками, соответствующими значениям углов 2q ± 0,2° 2q, равным 3,29, 11,96 и 17,76.3. Кристаллический полиморф по п.2, имеющий спектр рентгеновской дифракции на порошке, по существу, соответствующий показанному на фиг....

Применение диосметиновых соединений при лечении и профилактике тромботических патологий

Загрузка...

Номер патента: 13078

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Рюпэн Ален, Буссар Мари-Франсуа, Валле Мари-Одиль, Вербёрен Тони, Верзбицки Мишель, Сансильвестри-Морель Патрисья

МПК: A61P 7/02, A61K 31/352

Метки: профилактике, соединений, лечении, тромботических, патологий, применение, диосметиновых

Формула / Реферат:

1. Применение диосметиновых соединений формулы (I)в которой R1 представляет собой атом водорода или пропильный или аллильный радикал;R2 представляет собой атом водорода или пропильный, аллильный, 2,3-дигидроксипропильный, (2,2-диметил-1,3-диоксол-4-ил)метильный или 3-ацетокси-2-гидроксипропильный радикал;R3 представляет собой атом водорода или пропильный или аллильный радикал;R4 представляет собой атом водорода или метильный, пропильный,...

Амиды карбоновых кислот в качестве ингибиторов фактора ха

Загрузка...

Номер патента: 11245

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Шулер-Метц Аннетте Мария, Нар Герберт, Даманн Георг, Хауэль Норберт, Винен Вольфганг, Кауффманн-Хефнер Ирис, Пфау Роланд, Припке Хеннинг, Хандшух Зандра Рут, Герлах Кай

МПК: A61K 31/541, A61K 31/5377, A61K 31/4184...

Метки: ингибиторов, фактора, качестве, кислот, карбоновых, амиды

Формула / Реферат:

1. Замещенные амиды карбоновых кислот общей формулы в которой А представляет собой группу общей формулы или m обозначает число 1 или 2, R6a, в каждом случае независимо, обозначает атом водорода либо фтора, C1-С3алкильную группу, гидроксигруппу, аминогруппу, C1-С3алкиламиногруппу, ди-(C1-С3алкил)аминогруппу, аминокарбонильную группу, C1-С3алкиламинокарбонильную группу, ди-(C1-С3алкил)аминокарбонильную группу или C1-С3алкилкарбониламиногруппу, а...

Способ предотвращения тромбоэмболических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 10890

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Левийоки Йоуко, Тильгманн Карола, Поллеселло Пьеро, Хайкала Хеймо

МПК: A61K 31/50, A61P 7/04, A61P 7/02...

Метки: предотвращения, расстройств, тромбоэмболических, способ

Формула / Реферат:

1. Применение левозимендана или его метаболита (II), представляющего собой (R)-N-[4-(1,4,5,6-тетрагидро-4-метил-6-оксо-3-пиридазинил)фенил]ацетамид, или любой из их фармацевтически приемлемых солей для изготовления лекарственного средства для предотвращения тромботических, эмболических и/или геморрагических расстройств. 2. Применение по п.1, где подлежащее предотвращению расстройство представляет собой церебральное тромботическое, эмболическое...

Трансдермальные составы и способы лечения тромбоцитемии

Загрузка...

Номер патента: 10871

Опубликовано: 30.12.2008

Автор: Франклин Ричард

МПК: A61P 7/02, A61K 31/517

Метки: составы, тромбоцитемии, способы, лечения, трансдермальные

Формула / Реферат:

1. Способ лечения или предотвращения тромбоцитемии со снижением побочного действия на сердечно-сосудистую систему или побочного инотропного действия у нуждающегося в этом пациента, включающий введение указанному пациенту эффективной дозы анагрелида или фармацевтически допустимой соли анагрелида трансдермальным способом, минимизирующим пресистемный метаболизм анагрелида в печени. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что анагрелид или его соль...

Клопидогрель и его полиморфные формы

Загрузка...

Номер патента: 10829

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Нг Алисия Ти Фуай, Лоример Кейт Ричард

МПК: C07D 495/04, A61K 31/4365, A61P 7/02...

Метки: полиморфные, формы, клопидогрель

Формула / Реферат:

1. Метил (+)-(S)-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-C]пиридин-5(4H)ацетат нафталин-1,5-дисульфонат, или его полиморфная форма, и/или его гидрат, и/или сольват. 2. Соединение по п.1, представляющее собой полиморфную форму А метил (+)-(S)-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-С]пиридин-5(4H)ацетат нафталин-1,5-дисульфонат 1,4-диоксана, имеющую Фурье ИК-спектр (FTIR) с пиками приблизительно 1249, 1452, 1760, 2848, 2955, 3090 и 3490 см-1. 3....

Фармацевтическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 10307

Опубликовано: 29.08.2008

Автор: Буш Джули Кей

МПК: C07D 401/12, A61P 7/02, A61K 31/454...

Метки: фармацевтическое, соединение

Формула / Реферат:

1. 1-(Индол-6-карбонил-D-фенилглицинил)-4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазина D-тартрат. 2. 1-(Индол-6-карбонил-D-фенилглицинил)-4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазина D-тартрат в кристаллической форме. 3. 1-(Индол-6-карбонил-D-фенилглицинил)-4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазина D-тартрат в кристаллической форме, дифрактограмма которого имеет острые, интенсивные пики при ш 2q=11,5, 15,9, 17,4, 18,1, 18,5 и 21,9. 4. Фармацевтическая композиция, которая...

Способ изготовления таблетированной лекарственной формы триметазидина дигидрохлорида и ее состав

Загрузка...

Номер патента: 9776

Опубликовано: 28.04.2008

Автор: Кокеладзе Мераб Ревазович

МПК: A61K 31/495, A61J 3/10, A61K 9/22...

Метки: состав, триметазидина, способ, дигидрохлорида, лекарственной, изготовления, формы, таблетированной

Формула / Реферат:

1. Способ изготовления таблетированной лекарственной формы, обладающей антиагрегантной, антиангиальной, антиоксидантной, вазодилатирующей, коронародилатирующей, противогипоксической, церебровазодилатирующей активностью и активностью для лечения головокружения, предусматривающий перемешивание под давлением 0,2-0,5 МПа смеси порошков, состоящей из крахмала кукурузного, триметазидина дигидрохлорида и лактозы, увлажнение этой смеси предварительно...

Метансульфонат этилового эфира 3-[(2 -{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1- метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты и его применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 9736

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Зигер Петер, Шмид Рольф, Зоботта Райнер

МПК: A61K 31/4439, A61P 7/02, C07D 401/12...

Метки: метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой, 4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1, качестве, лекарственного, кислоты, метансульфонат, эфира, этилового, применение, средства, 3-[(2

Формула / Реферат:

1. Метансульфонат этилового эфира 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1H-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты (BIBR 1048 MS) в кристаллической форме, характеризующийся температурой плавления Тпл, равной 180+3шС (форма I) (определенной с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии на основе анализа с использованием максимума пика при скорости нагрева 10шС/мин). 2. Метансульфонат...

Замещенные нафтилиндольные производные в качестве ингибиторов ингибитора активатора плазминогена типа 1 (pai-1)

Загрузка...

Номер патента: 9696

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Гандерсен Эрик Гаулд, Элокдах Хассан Махмуд, Крэндэлл Дэвид Лерой, Мэйер Скотт Кристиан

МПК: A61P 7/02, A61K 31/40, C07D 209/12...

Метки: плазминогена, ингибиторов, замещенные, типа, активатора, производные, нафтилиндольные, ингибитора, качестве, pai-1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1, R2, каждый независимо, представляют собой водород, алкил, содержащий 1-3 атома углерода; R3 и R4, каждый независимо, представляют собой водород, алкил, содержащий 1-3 атома углерода, или галоген; R5 представляет собой водород, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода; R6 представляет собой водород, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алканоил, содержащий 1-6 атомов углерода, или бензил, необязательно замещенный...