A61P 7/02 — антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов
Сокристалл тикагрелора с 3-гидрокси-2-нафтойной кислотой, способ его получения и применение
Номер патента: 24825
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Даммер Ондрей, Ридван Лудек, Гейтманкова Людмила, Ткадлецова Марцела, Мохамед Шармарке
МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 7/02...
Метки: применение, способ, 3-гидрокси-2-нафтойной, сокристалл, получения, кислотой, тикагрелора
Формула / Реферат:
1. Сокристалл тикагрелора формулы (I)с 3-гидрокси-2-нафтойной кислотой.2. Сокристалл по п.1, характеризующийся порошковой рентгеновской дифрактограммой, измеренной при помощи CuKα, содержащей специфичные пики высокой интенсивности при 3,6; 7,2; 9,3; 14,3; 16,2; 18,7 и 24,5±0,2° 2-тета.3. Сокристалл по п.1 или 2, характеризующийся тем, что масса 3-гидрокси-2-нафтойной кислоты к тикагрелору находится в молярном стехиометрическом соотношении...
Замещенные соединения тетрагидроизохинолина в качестве ингибиторов фактора xia
Номер патента: 23649
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Пинто Дональд Дж.П., Орват Майкл Дж., Смит II Леон М., Сривастава Шефали
МПК: A61K 31/4725, A61K 31/4375, A61K 31/437...
Метки: замещенные, тетрагидроизохинолина, соединения, качестве, фактора, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, в которомкольцевая группа A представляет собой фенил;кольцевая группа B представляет собой 4-7-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NR6, О и S(O)p; необязательно, кольцевая группа B образует конденсированное кольцо или спирокольцо с 5-6-членным гетероциклом, содержащим атомы углерода и...
Полиморфная форма гидрохлорида дабигатрана этексилата
Номер патента: 22496
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Баркоци Йожеф, Тринка Петер, Данчо Андраш, Кирай Имре, Шлегель Петер, Славик Ласло, Сабо Тибор, Вольк Балаж, Ружич Дьёрдь, Лукач Дьюла, Понго Ласло, Боза Андраш, Мезёвари Моника, Обрецан Магдольна
МПК: C07D 401/12, A61K 31/4439, A61P 7/02...
Метки: гидрохлорида, полиморфная, дабигатрана, этексилата, форма
Формула / Реферат:
1. Гидрохлорид дабигатрана этексилата (1:1) (форма IX) формулы 8демонстрирующий рентгеновскую порошковую дифрактограмму с характеристическими пиками при угле отражения 2-тета (±0,2° 2-тета) примерно 4,720; 8,080; 15,340; 23,420.2. Гидрохлорид дабигатрана этексилата (1:1) (форма IX) формулы 8 по п.1, демонстрирующий рентгеновскую порошковую дифрактограмму с характеристическими пиками при угле отражения 2-тета (±0,2° 2-тета) примерно 4,720; 8,080;...
Кристаллическое производное тиенопиримидина
Номер патента: 21987
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Миядзаки Коити, Накагава Такаеси, Хаяси Хироюки
МПК: A61P 13/02, A61P 11/00, A61K 31/519...
Метки: производное, кристаллическое, тиенопиримидина
Формула / Реферат:
1. Кристаллическая форма I 2-(3,4-дихлорбензил)-5-метил-4-оксо-3,4-дигидротиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты, имеющая по данным порошковой рентгеновской дифрактограммы пики дифракции при углах дифракции 2θ 6,7±0,2°, 8,3±0,2°, 8,9±0,2°, 14,0±0,2°, 14,8±0,2° и 26,4±0,2° в спектре порошковой рентгеновской дифракции.2. Кристаллическая форма I по п.1, характеризующаяся эндотермическим пиком, имеющим предельную температуру пика 362±5°C в...
Бетаиновые соли ацетилсалициловой кислоты
Номер патента: 21588
Опубликовано: 30.07.2015
Авторы: Веверис Марис, Калвиньш Иварс, Бирман Анатолий, Миснов Анатолий, Лебедев Антон
МПК: A61K 31/205, A61K 31/616, A61P 29/00...
Метки: кислоты, ацетилсалициловой, соли, бетаиновые
Формула / Реферат:
1. Аддитивная соль 4-триметиламмонийбутаноата и ацетилсалициловой кислоты, отличающаяся тем, что в рентгенограмме имеются пики при углах 2θ: 5.10, 13.58, 13.83, 15.02, 15.17, 17.89, 19.33, 19.87, 21.85, 22.05, 23.32, 23.56, 23.92, 24.75, 25.55, 25.80, 27.05, 27.91, 30.25±0,2°.2. Аддитивная соль L-карнитина и ацетилсалициловой кислоты, отличающаяся тем, что в рентгенограмме имеются пики при углах 2θ: 5.09, 12.62, 13.48, 13.84, 15.04,...
Трициклическое индазольное соединение, способ его получения и содержащая его фармацевтическая композиция
Номер патента: 21417
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Магаро' Габриеле, Мангано Джорджина, Каццолла Никола, Фурлотти Гвидо, Гарроне Беатриче, Ализи Мария Алессандра
МПК: A61P 1/00, A61K 31/5517, A61K 31/4985...
Метки: содержащая, получения, трициклическое, индазольное, соединение, композиция, способ, фармацевтическая
Формула / Реферат:
1. Трициклическое индазольное соединение общей формулы (I)где Y обозначает СН или N;W обозначает СН или N;при условии, что по крайней мере один из Y и W является атомом азота;Х1 и Х3 могут независимо обозначать s-связь, двухвалентную алкильную цепь, содержащую от 1 до 5 атомов углерода, карбонильную группу, двухвалентную алканоильную цепь типа -CO-(СН2)1-4- или -(СН2)1-4-СО-, где атомы водорода указанной алкильной или алканоильной цепи...
N-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды в качестве ингибиторов калликреина в плазме
Номер патента: 21359
Опубликовано: 29.05.2015
Авторы: Маркерт Кристиан, Ренатус Мартин, Намото Кенджи, Седрани Ришар, Цоллер Томас, Брандль Трикси, Копек Зебастиан, Лашаль Жюли, Пирар Бернар, Нганга Перле, Флор Штефани
МПК: A61P 7/02, A61K 31/4439, C07D 403/12...
Метки: ингибиторов, калликреина, качестве, плазме, n-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R2 обозначает водород;R3 обозначает -X1-R6;Х1 обозначает связь;R6 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R4 и R5, все, обозначают водород;L обозначает -C(R10)2-;каждый R10 обозначает водород;А обозначает кольцевую систему, выбранную из группы, включающейв которой связь, отмеченная звездочкой, присоединена к карбоксамидной группе и в которой каждый R8...
Терапевтические комбинации никотиновой кислоты и мелдония
Номер патента: 21344
Опубликовано: 29.05.2015
Авторы: Калвиньш Иварс, Миснов Анатолий, Веверис Марис, Бирман Анатолий, Лебедев Антон
МПК: A61K 31/366, A61K 31/455, A61K 31/197...
Метки: мелдония, комбинации, терапевтические, никотиновой, кислоты
Формула / Реферат:
1. Терапевтическая комбинация для предупреждения и/или лечения заболеваний, индуцированных дислипидемией и/или агрегацией тромбоцитов, содержащая эффективное количество никотиновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли и эффективное количество мелдония или его фармацевтически приемлемой соли.2. Комбинация по п.1 для предупреждения и/или лечения заболеваний, индуцированных дислипидемией, которые выбирают из группы, состоящей из...
Новые соединения, обладающие функцией антикоагулянтов, фармацевтические композиции на их основе для лечения тромботических состояний и плазмозамещающий раствор для коррекции гиперкоагуляционных нарушений при гемодилюции
Номер патента: 20915
Опубликовано: 27.02.2015
Авторы: Синауридзе Елена Ивановна, Грибкова Ирина Владимировна, Атауллаханов Фазоил Иноятович, Бутылин Андрей Александрович, Кондакова Ольга Анатольевна, Кузнецов Юрий Владимирович, Горбатенко Александр Сергеевич, Романов Алексей Николаевич, Боголюбов Алексей Алексеевич, Сулимов Владимир Борисович
МПК: C07D 213/73, A61K 31/4425, A61P 7/02...
Метки: тромботических, состояний, антикоагулянтов, гиперкоагуляционных, соединения, коррекции, новые, гемодилюции, фармацевтические, нарушений, обладающие, функцией, лечения, основе, плазмозамещающий, раствор, композиции
Формула / Реферат:
1. Соединение общей структурной формулы (I), его фармацевтически приемлемые соли или сольватыгде С выбирают из группы, состоящей изгде R1, R2, R3, R4 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила;В представляет собой -(CH2)n-, где n принимает целые значения от 1 до 5;А выбирают из группгде R5 выбирают из группы, состоящей из C1-6алкокси, CH2NR10R11 и CH(CH3)NR10R11,R6 и R7, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из...
Комбинированная терапия антикоагулирующего средства с соединением, которое действует как ингибитор фактора ха
Номер патента: 20531
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Андре Патрик, Синха Ума, Холленбах Стенли Дж.
МПК: A61P 7/02, A61K 31/44, A61K 45/06...
Метки: комбинированная, средства, действует, антикоагулирующего, которое, соединением, ингибитор, фактора, терапия
Формула / Реферат:
1. Способ лечения состояния у млекопитающего, характеризующегося нежелательным тромбозом, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения [2-({4-[(диметиламино)иминометил]фенил}карбониламино)-5-метоксифенил]-N-(5-хлор(2-пиридил))карбоксамида формулыили его фармацевтически приемлемой соли и антагониста P2Y12 рецептора.2. Способ по п.1, где антагонистом P2Y12 рецептора является клопидогрел.3. Способ...
Комбинированная терапия соединением, проявляющим активность ингибитора рецептора адф на тромбоцитах
Номер патента: 20045
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Синха Ума, Андре Патрик, Конли Памела Б.
МПК: A61K 31/435, A61K 31/422, A61K 31/235...
Метки: соединением, рецептора, активность, терапия, проявляющим, ингибитора, адф, комбинированная, тромбоцитах
Формула / Реферат:
1. Способ лечения у млекопитающего состояния, характеризующегося тромбозом, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества следующих терапевтических агентов:(1) [4-(6-фтор-7-метиламино-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)фенил]-5-хлортиофен-2-илсульфонилмочевины формулыили ее фармацевтически приемлемой соли;(2) второго терапевтического агента, выбранного из группы, включающей ифетробан, антитело против...
Способ лечения нарушений гемостаза при ушибах головного мозга
Номер патента: 19020
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Ахунбейли Аббас Ахмед Оглу, Рагимов Вагиф Самед Оглу, Асадов Мирсалим Миралам Оглу, Фатуллаева Аида Агададаш Гызы
МПК: A61K 35/16, A61K 31/02, A61K 31/727...
Метки: головного, гемостаза, нарушений, ушибах, лечения, мозга, способ
Формула / Реферат:
1. Способ лечения нарушений гемостаза при ушибах головного мозга различной степени тяжести, предусматривающий курс комплексной интенсивной терапии путем введения в организм больного человека лекарственных препаратов, тромбоконцентрата в сочетании с клексаном, отличающийся тем, что в качестве тромбоконцентрата вводят свежезамороженную плазму 250-1000 мл/кг массы тела ежесуточно в течение первых трех суток, после чего с 3-х суток переходят на...
Ингибиторы трипсинподобной серинпротеазы, их получение и применение
Номер патента: 18998
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Дагиш Мохаммед, Ван Де Лохт Андреас, Штюрцебехер Йорг, Штайнметцер Петер, Никлиш Зилке, Хайникке Йохен, Штайнметцер Торстен, Шульце Александер, Райхельт Клаудиа, Зеффинг Анетт, Швайнитц Андреа, Лудвиг Фридрих-Александер
МПК: A61P 7/02, A61K 31/18, A61K 31/44...
Метки: применение, трипсинподобной, серинпротеазы, ингибиторы, получение
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где R1 присутствует однократно или отсутствует и, если присутствует, означает остаток COOR5, где R5 означает атом водорода или полиэтиленгликолевый остаток формулы (II) или (III):где n имеет такое значение, что полиэтиленгликолевые остатки обладают средней молекулярной массой 10000, 5000, 3400, 2000, 1000 или 750 Да;R2 означает необязательно замещенный, ароматический или неароматический цикл или бицикл с 6-10...
Карбоксиэтилированные полисульфаты циклодекстрина, подходящие для применения в качестве лекарственных средств
Номер патента: 18959
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Элеваут Дирк, Вербругген Август Людовик
МПК: A61P 19/02, A61K 31/724, A61P 31/12...
Метки: качестве, средств, циклодекстрина, применения, лекарственных, подходящие, полисульфаты, карбоксиэтилированные
Формула / Реферат:
1. Соединение β-циклодекстрин полисульфата, представленное структурной формулойгде каждый R независимо от другого представляет собой -CH2-CH2-СООН, или -SO3H, или Н при условии, что от одного до трех R представляют собой -CH2-CH2-СООН и по меньшей мере два R в глюкопиранозном звене представляют собой -SO3H,и фармацевтически приемлемые соли и/или сольваты указанного соединения.2. Соединение β-циклодекстрин полисульфата по п.1,...
Новые гетероциклические карбоксамиды и фармацевтические композиции, содержащие их
Номер патента: 18502
Опубликовано: 30.08.2013
Авторы: Густафссон Давид, Нильссон Ингемар, Брональт Йонас, Полла Магнус
МПК: A61K 31/422, A61K 31/4155, A61P 7/02...
Метки: гетероциклические, новые, карбоксамиды, композиции, содержащие, фармацевтические
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собой (5S)-N-[5-хлор-2-(1Н-тетразол-1-ил)бензил]-1-[(2R)-2-(4-фторфенил)-2-гидроксиацетил]-4,5-дигидро-1Н-пиразол-5-карбоксамидили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 в смеси по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, эксципиентом или разбавителем.3. Соединение, представляющее...
Стирилпиридиновые производные и их применение для связывания и визуализации амилоидных бляшек
Номер патента: 17898
Опубликовано: 30.04.2013
Авторы: Кунг Мей-Пинг, Кунг Ханк Ф.
МПК: A61K 51/04, A61P 7/02, C07D 213/16...
Метки: связывания, стирилпиридиновые, бляшек, амилоидных, производные, применение, визуализации
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеn равен 1;A1, А2, А3 и А5, каждый независимо, представляют собой -СН или -CR2, по необходимости;А4 представляет собой N;R1 представляет собой-(CH2)pNRaRb, где Ra и Rb представляют собой, независимо, водород или С1-4-алкил и р равен 0;гидрокси;-OCO(C1-4)алкил;R2 представляет собой:i)где q равен целому числу от 1 до 5;t равен 0;Z представляет собой гидрокси или галоген иR30, R31,...
Кислый сульфат 2-ацетокси-5-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридина и его получение
Номер патента: 17885
Опубликовано: 29.03.2013
Авторы: Хоттер Андреас, Пихлер Артур, Визер Джозеф
МПК: C07D 495/04, A61P 7/02, A61K 31/4365...
Метки: сульфат, получение, кислый, 2-ацетокси-5-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридина
Формула / Реферат:
1. Кристаллическая форма I кислого сульфата празугреля, имеющая картину порошковой рентгеновской дифракции, которая имеет пики при 2-тета углах, равных 9,2±0,2°, 13,1±0,2°, 13,9±0,2°, 14,8±0,2°, 16,0±0,2°, 17,0±0,2°, 17,7±0,2°, 18,9±0,2°, 19,7±0,2°, 21,2±0,2°, 22,7±0,2°, 25,1±0,2° и 28,0±0,2°.2. Кристаллическая форма I кислого сульфата празугреля, которая имеет спектр инфракрасного излучения с пиками при волновых числах 1751±2 см-1, 1712±2 см-1,...
Новые соединения 2-меркаптоциклопентанкарбоновой кислоты, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции
Номер патента: 17867
Опубликовано: 29.03.2013
Авторы: Кирьон Жан-Шарль, Меннесье Филипп, Глоанек Филипп, Де-Нантой Гийом, Жийюзи Анне-Франсуа, Буар Никола, Парментье Жан-Жилль, Валле Мари-Одиль, Жюбо Филипп, Рюпэн Алан, Вербёрен Тони
МПК: A61K 31/44, A61K 31/265, A61K 31/095...
Метки: фармацевтические, способ, получения, новые, соединения, композиции, 2-меркаптоциклопентанкарбоновой, содержащие, кислоты
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой атом водорода, ацетильную группу или группу формулы (А)R2 представляет собой группу формулы NR5R6, в которой R5 и R6, которые являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода или метильную группу, или R2 представляет собой пиперидин, азетидин, пиридин, необязательно замещенный аминогруппой или аминометилфенилом,R3 представляет собой атом водорода,m представляет...
[4-(6-галоген-7-замещенные-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2н-хиназолин-3-ил)фенил]-5-хлортиофен-2-илсульфонилмочевины, их формы, способы получения соединений, фармацевтические композиции, содержащие эти соединения, и их применение
Номер патента: 17402
Опубликовано: 28.12.2012
Авторы: Хуанг Волин, Чжанг Ксиаоминг, Скарборо Роберт М., Кэннон Хилари, Мехротра Мукунд, Грант Крейг М.
МПК: A61K 31/44, A61P 7/02, A61K 31/5513...
Метки: применение, формы, соединения, получения, 4-(6-галоген-7-замещенные-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2н-хиназолин-3-ил)фенил]-5-хлортиофен-2-илсульфонилмочевины, соединений, способы, содержащие, фармацевтические, композиции, эти
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение формулы3. Соединение формулы4. Соединение по п.3 в кристаллической твердой форме А, характеризующееся по меньшей мере одним из признаков из числа:(i) инфракрасного спектра, по существу, в соответствии с фиг. 5;(ii) рентгеновской дифрактораммы, по существу, в соответствии с фиг. 2 и(iii) кривой ДСК, по существу, в соответствии с фиг. 14.5. Соединение по п.3 в...
Производные n,n-дибензил-2-аминопиримидина и лекарственные средства, их содержащие
Номер патента: 17321
Опубликовано: 30.11.2012
Авторы: Охгия Тадааки, Сибата Харуки, Сибуя Кимиюки, Араи Тосихару, Мийосава Катсутоси, Аоки Таро, Миура Тору, Окуда Аюму, Ямазаки Коити
МПК: A61P 43/00, A61K 31/505, A61P 3/06...
Метки: содержащие, производные, лекарственные, n,n-дибензил-2-аминопиримидина, средства
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его соль или сольватгде R1, R2, R3, R4 и R5 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, галоид (C1-С6алкильную) группу или цианогруппу,R6 представляет C1-С6алкильную группу,R7, R8, R9 и R10 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют атом водорода, атом галогена, C1-С6алкильную группу, галоид (C1-С6алкильную) группу или C1-С6алкоксигруппу,R11 и R12 являются...
Производные аминохиназолина с понижающими тромбоциты свойствами
Номер патента: 17139
Опубликовано: 30.10.2012
Авторы: Франклин Ричард, Голдинг Бернард
МПК: A61K 31/517, C07D 239/84, A61P 7/02...
Метки: тромбоциты, свойствами, аминохиназолина, понижающими, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль либо сольватв которой R1 и R2 независимо друг от друга являются выбранными из группы, включающей Н, галоген, циано, C1-6алкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил, C3-8циклоалкил, причем указанные алкильная, алкенильная, алкинильная или циклоалкильная группы могут быть необязательно замещенными 1-5 группами, выбранными независимо друг от друга из группы, включающей галоген, гидроксил, циано,...
Олиго- и полисахариды для гемосовместимого покрытия, способ их получения, медицинское устройство с покрытием (варианты) и способ нанесения гемосовместимого покрытия на поверхность медицинского устройства
Номер патента: 16285
Опубликовано: 30.03.2012
Авторы: Хоррес Роланд, Ди Биаз Донато, Хофман Михель, Фауст Волкер, Линсен Марита Катарина, Хофман Эрика
МПК: A61L 31/16, A61P 7/02, A61L 33/08...
Метки: медицинского, варианты, получения, нанесения, устройства, олиго, гемосовместимого, покрытия, способ, покрытием, устройство, полисахариды, поверхность, медицинское
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы 1bФормула 1bв которых n представляет собой целое число от 4 до 400;Y выбран из группы, включающей -СНО, -СОСН3, -СОС2Н5, -СОС3Н7, -СОС4Н9, -СОС5Н11, -СОСН(СН3)2, -СОСН2СН(СН3)2, -СОСН(СН3)С2Н5, -СОС(СН3)3, аZ выбран из группы, включающей -СН2СОО-, -С2Н4СОО-, -С3Н6СОО-, -С4Н8СОО- и соли указанных соединений.2. Соединения общей формулы 1b по п.1, отличающиеся тем, что Y означает группы -СОСН3, -СОС2Н5, -СОС3Н7, а...
Уретаны, мочевины, амиды и родственные ингибиторы фактора xa
Номер патента: 15918
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Тарасов Дмитрий Николаевич, Малахов Дмитрий Викторович, Товбин Дмитрий Геннадьевич
МПК: A61K 31/16, A61K 31/44, A61K 31/17...
Метки: уретаны, амиды, фактора, ингибиторы, мочевины, родственные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде R1выбран из Н, -Cl, -F, -Br, -ОН, -Me, -OMe;R2 выбран из СН и N;R3 и R4, каждый независимо, выбран из Н, -Cl, -F, -Br, -ОН, -Me, -OMe;R5 выбран из Н или C1-С6-алкила, который, возможно, замещен гидроксилом или карбоксилом;R6 выбран изгде X1, X2, Х3 и Х4, каждый независимо, выбран из Н или C1-С6-алкила, который, возможно, замещен гидроксилом или карбоксилом;R8, R9и R10, каждый независимо, выбран из Н, -Cl, -F, -Br, -OH,...
Соединения диосметина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат
Номер патента: 15424
Опубликовано: 31.08.2011
Авторы: Сансильвестри-Морель Патрисия, Пайзан Жером, Вербёрен Тони, Вержбицкий Мишель, Лефулон Франсуа, Рюпэн Ален, Буссар Мари-Франсуа
МПК: A61K 31/35, A61P 7/02, C07D 311/30...
Метки: получения, которые, соединения, диосметина, способ, композиции, содержат, фармацевтические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1, R2 и R3могут быть одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или группу формулы (А)2. Соединение формулы (I) по п.1, выбранное из6,8,2'-трис-(изобут-2-ен-1-ил)диосметина,(5-гидрокси-2-[3-гидрокси-4-метокси-2-(изобут-2-ен-1-ил)фенил]-6,8-бис-(изобут-2-ен-1-ил)-4-оксо-4H-хромен-7-ил)-бета-D-глюкуроновой кислоты...
Фармацевтическая композиция и ее применение для лечения тромбоза
Номер патента: 15122
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: Мюллер Томас Х., Джилберт Джеймс С., Рейлли Пол А.
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/397, A61K 31/4709...
Метки: применение, фармацевтическая, тромбоза, композиция, лечения
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве прямого ингибитора тромбина 1 этил-3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1H-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионат (1.1), необязательно в форме его таутомеров, рацематов, энантиомеров, диастереоизомеров, фармакологически приемлемых солей присоединения с кислотами, сольватов или гидратов, и дополнительно включающая одно или большее количество...
Производные 5-тиоксилопиранозы и их применение в терапии
Номер патента: 15067
Опубликовано: 29.04.2011
Авторы: Бонду Мишель, Тома Дидье, Барберусс Вероник
МПК: A61P 7/02, A61P 9/04, A61K 31/706...
Метки: применение, терапии, 5-тиоксилопиранозы, производные
Формула / Реферат:
1. Производное тиоксилозы формулыгде пентапиранозильная группа представляет собой 5-тио-b-D-ксилопиранозильную группу,R представляет собой атом водорода или С2-С6ацильную группу,каждый из R' и R" независимо представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-C4алкильную группу или 6-фтор-3-пиридинильную группу,A представляет собой 5- или 6-членный ароматический гетероцикл формулыгде X представляет собой атом азота, кислорода или серы,Y...
Полиморфы этилового эфира 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты
Номер патента: 14082
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Шмид Рольф, Хаюль Норберт, Зоботта Райнер, Зигер Петер
МПК: A61P 7/02, A61K 31/4184, A61K 31/4402...
Метки: кислоты, 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой, полиморфы, этилового, эфира
Формула / Реферат:
1. Этиловый эфир 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1Н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты в кристаллической форме, характеризующийся температурой плавления Тпл, равной 135±3°С (безводная форма I) (определенной с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии на основе анализа с использованием максимума пика при скорости нагрева 10°С/мин), и дифракционными максимумами (рефлексами)...
Применение антиатеротромботического соединения для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения сосудистых нарушений
Номер патента: 13874
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Фратаччи Мари-Доминик, Лавьелль Жильбер, Де-Кордуе Аньес, Верберен Тони, Рюпэн Ален, Лерон Лоранс
МПК: A61K 31/196, A61P 7/00, A61K 31/18...
Метки: лекарственных, сосудистых, нарушений, лечения, антиатеротромботического, средств, соединения, применение, предназначенных, получения
Формула / Реферат:
1. Применение 3-{6-[(4-хлорфенилсульфонил)амино]-2-метил-5,6,7,8-тетрагидронафт-1-ил}пропионовой кислоты формулы (I) в форме оптического изомера или ее фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для лечения сосудистых нарушений у пациентов, имеющих в анамнезе цереброваскулярный криз.2. Применение 3-{6-[(4-хлорфенилсульфонил)амино]-2-метил-5,6,7,8-тетрагидронафт-1-ил}пропионовой кислоты формулы (I) в форме...
способ лечения удара, включающий введение человеку активатора плазминогена альфа 1 из desmodus rotundus
Номер патента: 13837
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Зенген Мариола, Шлойнинг Вольф-Дитер, Медкаф Роберт, Зенген Вольфганг
МПК: A61K 35/12, A61P 7/02, A61K 38/36...
Метки: лечения, активатора, человеку, включающий, альфа, удара, плазминогена, desmodus, способ, rotundus, введение
Формула / Реферат:
1. Применение активатора плазминогена a1 из desmodus rotundus (DSPA) для изготовления лекарственного средства, включающего активатор плазминогена a1 из desmodus rotundus (DSPA) в количестве от 60 до 230 мкг/кг веса тела человека для лечения удара.2. Применение по п.1, где количество активатора плазминогена a1 из desmodus rotundus (DSPA) составляет от 60 до 130 мкг/кг веса тела человека.3. Применение по пп.1 и 2, где количество активатора...
Способ получения полиморфной формы i гидросульфата (s)-(+)-метил-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-c] пиридин-5(4н)-ацетата
Номер патента: 13543
Опубликовано: 30.06.2010
Авторы: Неу Йожеф, Гараднаи Шандор, Греинер Иштван
МПК: A61P 7/02, A61K 31/4365, C07D 495/04...
Метки: получения, s)-(+)-метил-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-c, пиридин-5(4н)-ацетата, гидросульфата, способ, полиморфной, формы
Формула / Реферат:
1. Способ получения фармацевтически применимой полиморфной формы I гидросульфата (S)-(+)-метил-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-с]пиридин-5(4Н)-ацетата формулы Iпутем реакции (S)-(+)-метил-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-с]пиридин-5(4Н)-ацетата и серной кислоты в присутствии растворителей, который включает растворение (S)-(+)-метил-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-с]пиридин-5(4Н)-ацетата в простом эфире; смешивание данного раствора...
Кристаллические полиморфные формы n-[8(2-гидроксибензоил)амино]каприлата натрия
Номер патента: 13518
Опубликовано: 30.06.2010
Авторы: Маджуру Шингай, Харрис Джамила, Левчик Галина, Сингх Брахма
МПК: A61P 7/02, A61P 9/00, A61K 31/609...
Метки: формы, полиморфные, кристаллические, n-[8(2-гидроксибензоил)амино]каприлата, натрия
Формула / Реферат:
1. N-[8-(2-гидроксибензоил)амино]каприлат натрия 1/3 гидрат (SNAC 1/3 гидрат).2. Кристаллический полиморф N-[8-(2-гидроксибензоил)амино]каприлата натрия гидрата (форма II SNAC), имеющий спектр рентгеновской дифракции на порошке с пиками, соответствующими значениям углов 2q ± 0,2° 2q, равным 3,29, 11,96 и 17,76.3. Кристаллический полиморф по п.2, имеющий спектр рентгеновской дифракции на порошке, по существу, соответствующий показанному на фиг....
Применение диосметиновых соединений при лечении и профилактике тромботических патологий
Номер патента: 13078
Опубликовано: 26.02.2010
Авторы: Верзбицки Мишель, Рюпэн Ален, Буссар Мари-Франсуа, Валле Мари-Одиль, Вербёрен Тони, Сансильвестри-Морель Патрисья
МПК: A61P 7/02, A61K 31/352
Метки: патологий, диосметиновых, тромботических, лечении, применение, соединений, профилактике
Формула / Реферат:
1. Применение диосметиновых соединений формулы (I)в которой R1 представляет собой атом водорода или пропильный или аллильный радикал;R2 представляет собой атом водорода или пропильный, аллильный, 2,3-дигидроксипропильный, (2,2-диметил-1,3-диоксол-4-ил)метильный или 3-ацетокси-2-гидроксипропильный радикал;R3 представляет собой атом водорода или пропильный или аллильный радикал;R4 представляет собой атом водорода или метильный, пропильный,...
Амиды карбоновых кислот в качестве ингибиторов фактора ха
Номер патента: 11245
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Пфау Роланд, Хауэль Норберт, Герлах Кай, Нар Герберт, Шулер-Метц Аннетте Мария, Даманн Георг, Припке Хеннинг, Винен Вольфганг, Хандшух Зандра Рут, Кауффманн-Хефнер Ирис
МПК: A61K 31/541, A61K 31/5377, A61K 31/4184...
Метки: фактора, ингибиторов, амиды, кислот, качестве, карбоновых
Формула / Реферат:
1. Замещенные амиды карбоновых кислот общей формулы в которой А представляет собой группу общей формулы или m обозначает число 1 или 2, R6a, в каждом случае независимо, обозначает атом водорода либо фтора, C1-С3алкильную группу, гидроксигруппу, аминогруппу, C1-С3алкиламиногруппу, ди-(C1-С3алкил)аминогруппу, аминокарбонильную группу, C1-С3алкиламинокарбонильную группу, ди-(C1-С3алкил)аминокарбонильную группу или C1-С3алкилкарбониламиногруппу, а...
Способ предотвращения тромбоэмболических расстройств
Номер патента: 10890
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Поллеселло Пьеро, Хайкала Хеймо, Левийоки Йоуко, Тильгманн Карола
МПК: A61P 7/02, A61P 7/04, A61K 31/50...
Метки: предотвращения, тромбоэмболических, способ, расстройств
Формула / Реферат:
1. Применение левозимендана или его метаболита (II), представляющего собой (R)-N-[4-(1,4,5,6-тетрагидро-4-метил-6-оксо-3-пиридазинил)фенил]ацетамид, или любой из их фармацевтически приемлемых солей для изготовления лекарственного средства для предотвращения тромботических, эмболических и/или геморрагических расстройств. 2. Применение по п.1, где подлежащее предотвращению расстройство представляет собой церебральное тромботическое, эмболическое...
Трансдермальные составы и способы лечения тромбоцитемии
Номер патента: 10871
Опубликовано: 30.12.2008
Автор: Франклин Ричард
МПК: A61P 7/02, A61K 31/517
Метки: составы, тромбоцитемии, лечения, способы, трансдермальные
Формула / Реферат:
1. Способ лечения или предотвращения тромбоцитемии со снижением побочного действия на сердечно-сосудистую систему или побочного инотропного действия у нуждающегося в этом пациента, включающий введение указанному пациенту эффективной дозы анагрелида или фармацевтически допустимой соли анагрелида трансдермальным способом, минимизирующим пресистемный метаболизм анагрелида в печени. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что анагрелид или его соль...
Клопидогрель и его полиморфные формы
Номер патента: 10829
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Нг Алисия Ти Фуай, Лоример Кейт Ричард
МПК: C07D 495/04, A61K 31/4365, A61P 7/02...
Метки: полиморфные, клопидогрель, формы
Формула / Реферат:
1. Метил (+)-(S)-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-C]пиридин-5(4H)ацетат нафталин-1,5-дисульфонат, или его полиморфная форма, и/или его гидрат, и/или сольват. 2. Соединение по п.1, представляющее собой полиморфную форму А метил (+)-(S)-a-(2-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-С]пиридин-5(4H)ацетат нафталин-1,5-дисульфонат 1,4-диоксана, имеющую Фурье ИК-спектр (FTIR) с пиками приблизительно 1249, 1452, 1760, 2848, 2955, 3090 и 3490 см-1. 3....
Фармацевтическое соединение
Номер патента: 10307
Опубликовано: 29.08.2008
Автор: Буш Джули Кей
МПК: C07D 401/12, A61K 31/454, A61P 7/02...
Метки: фармацевтическое, соединение
Формула / Реферат:
1. 1-(Индол-6-карбонил-D-фенилглицинил)-4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазина D-тартрат. 2. 1-(Индол-6-карбонил-D-фенилглицинил)-4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазина D-тартрат в кристаллической форме. 3. 1-(Индол-6-карбонил-D-фенилглицинил)-4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазина D-тартрат в кристаллической форме, дифрактограмма которого имеет острые, интенсивные пики при ш 2q=11,5, 15,9, 17,4, 18,1, 18,5 и 21,9. 4. Фармацевтическая композиция, которая...
Способ изготовления таблетированной лекарственной формы триметазидина дигидрохлорида и ее состав
Номер патента: 9776
Опубликовано: 28.04.2008
Автор: Кокеладзе Мераб Ревазович
МПК: A61J 3/10, A61K 9/22, A61K 31/495...
Метки: дигидрохлорида, таблетированной, лекарственной, изготовления, формы, триметазидина, способ, состав
Формула / Реферат:
1. Способ изготовления таблетированной лекарственной формы, обладающей антиагрегантной, антиангиальной, антиоксидантной, вазодилатирующей, коронародилатирующей, противогипоксической, церебровазодилатирующей активностью и активностью для лечения головокружения, предусматривающий перемешивание под давлением 0,2-0,5 МПа смеси порошков, состоящей из крахмала кукурузного, триметазидина дигидрохлорида и лактозы, увлажнение этой смеси предварительно...
Метансульфонат этилового эфира 3-[(2 -{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1- метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты и его применение в качестве лекарственного средства
Номер патента: 9736
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Шмид Рольф, Зоботта Райнер, Зигер Петер
МПК: A61K 31/4439, A61P 7/02, C07D 401/12...
Метки: 4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1, кислоты, применение, метансульфонат, средства, эфира, 3-[(2, метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой, лекарственного, этилового, качестве
Формула / Реферат:
1. Метансульфонат этилового эфира 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1H-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты (BIBR 1048 MS) в кристаллической форме, характеризующийся температурой плавления Тпл, равной 180+3шС (форма I) (определенной с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии на основе анализа с использованием максимума пика при скорости нагрева 10шС/мин). 2. Метансульфонат...
Замещенные нафтилиндольные производные в качестве ингибиторов ингибитора активатора плазминогена типа 1 (pai-1)
Номер патента: 9696
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Гандерсен Эрик Гаулд, Крэндэлл Дэвид Лерой, Мэйер Скотт Кристиан, Элокдах Хассан Махмуд
МПК: C07D 209/12, A61P 7/02, A61K 31/40...
Метки: активатора, плазминогена, качестве, замещенные, производные, ингибитора, pai-1, нафтилиндольные, ингибиторов, типа
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где R1, R2, каждый независимо, представляют собой водород, алкил, содержащий 1-3 атома углерода; R3 и R4, каждый независимо, представляют собой водород, алкил, содержащий 1-3 атома углерода, или галоген; R5 представляет собой водород, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода; R6 представляет собой водород, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алканоил, содержащий 1-6 атомов углерода, или бензил, необязательно замещенный...