A61P 37/00 — Лекарственные средства против иммунологических или аллергических заболеваний

Замещенные n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2- азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные ингибиторы катепсина с

Загрузка...

Номер патента: 24817

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Винен Вольфганг, Грундль Марк, Ост Торстен, Пауч Александер, Петерс Штефан, Ритер Дорис

МПК: A61P 29/00, A61P 11/00, A61K 31/439...

Метки: азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные, ингибиторы, замещенные, катепсина, n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойn равно 0 или 1;R1 обозначает F-, НО-;R2 выбран из группы, включающей галоген, С1-С6-алкил-, С2-С6-алкенил-, С3-С6-циклоалкил-, С3-С6-циклоалкенил- или кольцевую систему, выбранную из группы, включающеймоноциклический С5-С7-гетероциклил-, в котором 1 или 2 атома углерода заменены гетероатомами, выбранными из группы, включающей -О- или -N-, и кольцо является полностью или частично насыщенным, необязательно...

Кристаллические трипептидные ингибиторы эпоксикетон-протеазы

Загрузка...

Номер патента: 24672

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Пхиасивонгса Пасит, Сехл Луис С.

МПК: A61P 19/10, A61K 31/426, A61P 25/28...

Метки: трипептидные, эпоксикетон-протеазы, ингибиторы, кристаллические

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака у пациента, включающий введение терапевтически эффективного количества кристаллической формы соединения формулы (II)характеризующейся рентгеновской дифрактограммой с величинами 2θ 8,94; 9,39; 9,76; 10,60; 11,09; 12,74; 15,27; 17,74; 18,96; 20,58; 20,88; 21,58; 21,78; 22,25; 22,80; 24,25; 24,66; 26,04; 26,44; 28,32; 28,96; 29,65; 30,22; 30,46; 30,78; 32,17; 33,65; 34,49; 35,08; 35,33; 37,85; 38,48.2. Способ по п.1,...

Способ повышения иммуногенности вакцин против инфекций сибирской язвы и эмфизематозного карбункула (эмкара)

Загрузка...

Номер патента: 24464

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Горелов Юрий Михайлович, Ласкавый Владислав Николаевич, Султанов Ахметжан Акиевич, Абуталип Аспен Абуталипович, Сущих Владислава Юрьевна

МПК: A61K 31/115, A61K 39/07, A61K 33/14...

Метки: эмкара, иммуногенности, карбункула, против, способ, вакцин, повышения, эмфизематозного, инфекций, сибирской, язвы

Формула / Реферат:

1. Способ повышения иммуногенности вакцины против инфекции сибирской язвы на основе сибиреязвенного авирулентного штамма Bacillus anthracis 55 ВНИИВВиМ, приводящий к одновременному снижению иммунизирующей дозы и реактогенности указанной вакцины, который включает введение животному подкожно указанной вакцины в дозе 0,4-0,6 мл на голову, причем указанная вакцина разведена изотоническим раствором натрия хлорида 0,85-0,95%-ной концентрации в...

Конъюгаты пирролбензодиазепина направленного действия

Загрузка...

Номер патента: 24118

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Бурке Патрик, Джефри Скот, Ховард Филип Вилсон, Сентер Питер

МПК: A61K 47/48, A61P 37/00, A61P 35/00...

Метки: действия, пирролбензодиазепина, конъюгаты, направленного

Формула / Реферат:

1. Конъюгат, имеющий формулу IL-(LU-D)p (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват,где L представляет собой белок, полипептид или пептид, который специфично связывается с молекулой-мишенью,LU представляет собой линкер, который имеет формулу Ia-A1-L1- (Ia)где -А1- выбран изгде * означает место присоединения к L1, волнистая линия означает место присоединения к L, а n равен от 0 до 6;где * означает место присоединения к L1, волнистая...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Йосихара Коусеи, Ямада Хиройоси, Секи Норио, Ямаки Сусуму, Судзуки Дайсуке, Михара Хисаси

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/426, A61K 31/4545...

Метки: отека, диабетической, диабетического, предотвращения, соединения, пятна, желтого, гуанидиновые, полезные, лечения, нефропатии

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Гетеродимерные связывающие белки и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23674

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Тэн Филип, Блэнкеншип Джон В.

МПК: A61K 39/395, A61P 37/00, A61P 35/00...

Метки: связывающие, белки, гетеродимерные, применение

Формула / Реферат:

1. Полипептидный гетеродимер, включающий:(а) первый одноцепочечный полипептид (SCP-I), включающий от одного до четырех связывающих доменов, которые специфически связываются с 1-4 мишенями, шарнирный участок (Н-I), домен гетеродимеризации иммуноглобулина (HD-I), и домен СН2 иммуноглобулина, и домен СН3 иммуноглобулина IgG1, IgG2, IgG3, IgG4, IgA1, IgA2, IgD или любую их комбинацию (СН2СН3-1); и(б) второй одноцепочечный полипептид (SCP-II),...

Циклобутановые и метилциклобутановые производные, композиции на их основе и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23444

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ли Юнь-Лун, Роджерс Джеймс Д.

МПК: A61P 27/00, A61P 17/00, A61K 31/519...

Метки: производные, циклобутановые, метилциклобутановые, применения, способы, композиции, основе

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой 3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой (R)-3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.3. Соединение по п.1, которое представляет собой...

4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол и его применение в качестве ингибитора бромодомена

Загрузка...

Номер патента: 23374

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Демон Эммануэль Юбер, Джонс Кэтрин Луис, Ватсон Роберт Дж.

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4745, A61P 37/00...

Метки: применение, бромодомена, ингибитора, 4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), представляющее собой 4-(8-метокси-1-(1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.2. Соединение формулы (IA) по п.1, представляющее собой 4-(8-метокси-1-((R)-1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.3. Соединение формулы (IB) по п.1, представляющее собой...

Соединения гетероарилпиридона и аза-пиридона в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 23263

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Кроуфорд Джеймс Джон, Ортвайн Даниэль Фред, Вей Бинкинг, Янг Венди Б.

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4353, A61K 31/4985...

Метки: соединения, качестве, брутона, гетероарилпиридона, аза-пиридона, ингибиторов, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где X1 представляет собой CR1 или N;X2 представляет собой CR2 или N;X3 представляет собой CR3 или N;один или два из X1, X2 и X3 представляют собой N;R1, R2 и R3 независимо выбраны из Н, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -ОН, -ОСН3, -ОСН2СН3, -ОСН2СН2ОН и C1-С3алкила;R4 выбран из Н, F, Cl, CN, -СН2ОН, -СН(СН3)ОН, -С(СН3)2ОН, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2,...

Замещенные производные индола для лечения иммунологических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 23238

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Рамос Рита, Кук Найджел Грэхэм, Каммертэн Карен, Ван Эйс Морис

МПК: A61P 37/00, A61K 31/496, C07D 401/14...

Метки: замещенные, производные, лечения, индола, расстройств, иммунологических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или гидрат:где X обозначает СН или N;R обозначает H или PO3H2;R1 обозначает H или С1-4алкил;R2 обозначает H или С1-4алкил;R3 обозначает H или С1-4алкил иR4 и R5, независимо друг от друга, обозначают H или С1-4алкил или R4 и R5 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 3-членную циклоалкильную группу.2. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически...

Ингибиторы киназ, регулирующих апоптозный сигнал

Загрузка...

Номер патента: 23040

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Заблокки Джефф, Нотт Грегори, Корки Бриттон

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/427, A61K 31/4427...

Метки: ингибиторы, сигнал, киназ, регулирующих, апоптозный

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное изN-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2-метоксибензамида;N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2,4-диметоксибензамида;5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-2-метоксибензамида...

Конструкты, связывающиеся с ron, и способы их использования

Загрузка...

Номер патента: 22984

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Олгейт Пол А., Блэнкеншип Джон В., Ченолт Рут А., Натараджан Сатиш Кумар, Тэн Филип

МПК: A61K 39/395, A61P 35/00, A61P 37/00...

Метки: конструкты, использования, способы, связывающиеся

Формула / Реферат:

1. Иммуноглобулиновый связывающий полипептид, специфически связывающийся с RON человека, причем указанный иммуноглобулиновый связывающий полипептид включает:(a) VL-домен, включающий аминокислотную последовательность CDR1 - SEQ ID NO:67, аминокислотную последовательность CDR2 - SEQ ID NO:68 и аминокислотную последовательность CDR3 - SEQ ID NO:69; или(b) VH-домен, включающий аминокислотную последовательность CDR1 - SEQ ID NO:70, аминокислотную...

Улучшенные полипептиды, вариабельные домены антител и антагонисты против tnfr1

Загрузка...

Номер патента: 22925

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Стоп Алларт Адриан, Инивер Кэролин, Шон Оливер, Лю Хайцюнь, Даффилд Стивен, Сепп Армин

МПК: A61K 39/395, A61K 39/44, A61K 47/48...

Метки: tnfr1, вариабельные, антител, антагонисты, против, полипептиды, улучшенные, домены

Формула / Реферат:

1. Единичный вариабельный домен иммуноглобулина против рецептора TNFα 1 типа (TNFR1; р55), содержащий аминокислотную последовательность, которая по меньшей мере на 95% идентична аминокислотной последовательности DOM1h-574-156 (SEQ ID NO: 1), где (1) единичный вариабельный домен содержит сайт связывания, который специфически связывается с человеческим TNFR1 с константой диссоциации (KD) 500 пМ или менее, как определено методом...

Гемисукцинатная соль 6-(1h-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1h-индазола, ее полиморф, содержащая их фармацевтическая композиция, их применение и способ лечения

Загрузка...

Номер патента: 22872

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Уиллэси Роберт Дэвид, Ли Джоэль, Хэмблин Джули Николь, Парр Найджел Джеймс, Джонс Пол Спенсер, Килинг Сюзанн Элейн

МПК: A61P 31/12, A61P 11/00, A61K 31/422...

Метки: полиморф, соль, способ, 6-(1h-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1h-индазола, композиция, применение, гемисукцинатная, фармацевтическая, содержащая, лечения

Формула / Реферат:

1. Гемисукцинат 6-(1H-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1H-индазола.2. Полиморф гемисукцинатной соли 6-(1Н-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пипер­азинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1H-индазола, отличающийся тем, что он дает картину дифракции рентгеновских лучей на порошке (ДРЛП), содержащую пики (°2θ) при примерно 7,2, примерно 13,2 и/или примерно 14,0.3. Полиморф по п.2, отличающийся тем, что он...

1,2,5-оксадиазолы в качестве ингибиторов индоламин-2,3-диоксигеназы

Загрузка...

Номер патента: 22669

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Вен Линкай, Спаркс Ричард Б., Чжоу Цзячэн, Лин Циянь, Юэ Эдди В., Лю Пинли, Юэ Тай-Юйэнь, Комбс Эндрю П., Чжу Вэньюй

МПК: A61P 11/00, A61P 1/00, A61K 31/4245...

Метки: качестве, индоламин-2,3-диоксигеназы, 1,2,5-оксадиазолы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой NH2 или CH3;R2 представляет собой Cl, Br, CF3, CH3 или CN;R3 представляет собой Н или F иn равно 1 или 2.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой NH2.3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой CH3.4. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2...

Имидазопираны для применения в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 22629

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Пастор-Фернандес Хоакин, Мартинес Гонсалес Соня, Ойарсабаль Сантамарина Хулен

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4985, A61P 37/00...

Метки: киназ, применения, имидазопираны, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 представляет собой N-морфолинил, который может быть незамещенным или замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из В1 и/или =O;R2 и R3 представляют собой независимо:(i) водород;(ii) Q1;(iii) C1-12-алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из =O, =S, =N(R10a) и Q2; илиR2 и R3 могут представлять собой фрагмент формулы IAm равен 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6;каждый...

Монопегилированный интерферон-альфа разветвленной структуры и фармацевтическая композиция для приготовления лекарственного средства, обладающего активностью интерферона-альфа

Загрузка...

Номер патента: 22617

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Маркова Инна Николаевна, Марков Илья Александрович, Маркова Елена Алексеевна, Гапонюк Петр Яковлевич, Гапонюк Полина Петровна

МПК: A61K 47/48, A61P 31/12, A61K 38/21...

Метки: активностью, монопегилированный, разветвленной, структуры, средства, композиция, приготовления, интерферона-альфа, фармацевтическая, интерферон-альфа, обладающего, лекарственного

Формула / Реферат:

1. Монопегилированный интерферон-альфа (IFN α-2b) разветвленной структуры, отличающийся тем, что содержит фрагмент полиэтиленгликоля (ПЭГ), присоединенного к белку с помощью амидной связи, как представлено общей формулой (I)где n - целое число в интервале от 200 до 950;q - целое число в интервале от 1 до 5;m - целое число в интервале от 1 до 5 иIFN обозначает остаток интерферона α-2b (IFN α-2b).2. Монопегилированный интерферон...

Пиридинил- и пиразинилметилоксиарильные производные, полезные в качеcтве ингибиторов селезеночной тирозинкиназы (syk)

Загрузка...

Номер патента: 22437

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Лиддл Джон, Аткинсон Фрэнсис Льюис, Уилсон Дэвид Мэттью, Баркер Майкл Дейвид

МПК: A61K 31/47, A61P 37/00, C07D 401/12...

Метки: пиридинил, производные, syk, пиразинилметилоксиарильные, ингибиторов, полезные, селезеночной, качеcтве, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X представляет собой CR1 или N;Y представляет собой СН, С или N;R1 представляет собой водород, С1-6алкокси или С1-6алкил;R2 представляет собой водород, С1-6алкокси, галоген, -С(О)С1-6алкил, CN, галоген-С1-6алкил или C(O)NR4R5;R3 представляет собой водород или С1-6алкокси;R4 представляет собой водород или С1-6алкил;R5 представляет собой водород или С1-6алкил; иm и n означают целые числа, каждое из которых независимо...

Аддитивные соли аминов, содержащих гидроксильные и/или карбоксильные группы, с производными аминоникотиновой кислоты в качестве ингибиторов dhodh

Загрузка...

Номер патента: 22350

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Гарсия-Мартин Дигна-Хосе, Перес-Гарсия Хуан-Баутиста, Боикс-Бернардини Мария-Кармен, Каррера-Каррера Франсеск

МПК: A61K 31/455, C07D 213/80, A61P 37/00...

Метки: соли, ингибиторов, аминов, аддитивные, гидроксильные, аминоникотиновой, карбоксильные, содержащих, dhodh, производными, группы, кислоты, качестве

Формула / Реферат:

1. Фармацевтически приемлемая кристаллическая аддитивная соль (i) амина, содержащего одну или несколько гидроксильных и/или карбоксильных групп, с (ii) производным аминоникотиновой кислоты формулы (I)где Ra, Rb, Rc и Rd независимо представляют собой группы, выбранные из атомов водорода, атомов галогена, C1-4алкильных групп и C1-4алкоксигрупп, где алкильные группы и алкоксигруппы необязательно могут быть замещены 1, 2 или 3 заместителями,...

Пиразолы в качестве антагонистов crth2

Загрузка...

Номер патента: 22280

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Рист Вольфганг, Андерскевитц Ральф, Хёнке Кристоф, Мартирес Домник, Хампрехт Дитер Вольфганг, Зайтер Петер, Ост Торстен

МПК: A61K 31/415, A61P 29/00, A61P 37/00...

Метки: антагонистов, пиразолы, качестве, crth2

Формула / Реферат:

1. Пиразолы формулы (I) и их фармацевтически приемлемые солив которойW выбран из группы, включающей гидроксикарбонил и -C(O)-NH-S(O)2-Ra, где Ra выбран из группы, включающей C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, циклопропил, фенил и толил;L1 обозначает метилен, который является незамещенным или содержит 1 или 2 радикала, независимо друг от друга выбранных из группы, включающей гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил,...

Оксазольные ингибиторы киназы, содержащие их композиции и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22188

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Пикуль Вилли, Сандринелли Франк, Мусси Ален, Мартен Язон, Беньяхад Абделла, Пез Дидье, Шевинье Эммануэль

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/443, A61K 31/444...

Метки: применение, оксазольные, композиции, киназы, ингибиторы, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iформула Iгде заместители A, Q, X, R1, R2, R3, V и W в формуле I являются такими, как описано ниже:А представляет собой одно из нижеследующего:i) N(R4)(CH2)n, где 0<n<3;ii) (CH2)n, где 0≤n<2;iii) C(R4)=C(R5);iv) CºC(R5);R4 и R5, каждый независимо, представляют собой атом водорода, С1-4алкил;X представляет собой СН или N;V представляет собой О;Q выбран из:i) алкильной1 группы, либоii) арильной1 группы,...

Аналоги гетероциклил пиразолопиримидина в качестве ингибиторов jak

Загрузка...

Номер патента: 22120

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Оксенфорд Сэлли, Бэль Кэсрин, Рэтклифф Эндру, Дагостин Клаудио, Хэррисон Ричард Джон, Пайтн Нелли, Буссар Сириль, Рэмзден Найджель

МПК: A61P 35/00, A61K 31/505, A61P 37/00...

Метки: ингибиторов, качестве, аналоги, пиразолопиримидина, гетероциклил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR означает Н или F;кольцо А представляет собой 5-членный ароматический гетероцикл, в котором Z1, Z2 и Z3 независимо выбраны из группы, включающей C(R1), N, N(R1), О и S, при условии, что по меньшей мере один из Z1, Z2, Z3 является N;каждый R1 независимо представляет собой Н, галоген; CN; C(O)OR2; OR2; C(O)R2; C(O)N(R2R2a); S(O)2N(R2R2a); S(O)N(R2R2a); S(O)2R2; S(O)R2;...

Производные хиназолиндиона, их получение и их различные терапевтические применения

Загрузка...

Номер патента: 21765

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Клосс Анни, Нав Жан-Франсуа, Виве Бертран, Марсиньяк Жильбер, Гласс Кристоф

МПК: A61K 31/517, A61P 11/00, A61P 25/00...

Метки: применения, различные, хиназолиндиона, производные, получение, терапевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей общей формулы (I):в которой А обозначает либо атом кислорода или серы, либо сульфоксидную группу (группа SO) или сульфоновую группу (группа SO2);n имеет значение 1;p имеет значение 1 или 2;R2 обозначает нитро, амино, гидрокси, Br, F, I, -OCH2CN, пропаннитрил (изомер 1, изомер 2), пиридин-4-ил, -OCH2CCH, -OC(CH3)2CN, 2-гидроксиэтокси, циклопропилметокси, карбонитрил, 2-метилпропанамид, -OCH(CH3)CCH,...

Нейтрализующие антитела человека против b7rp1

Загрузка...

Номер патента: 21669

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Йошинага Стивен Кийоши, Хуан Хайчунь, Сиу Джералд, Шэнь Вэньянь

МПК: A61P 11/06, A61P 37/00, A61K 39/395...

Метки: человека, против, антитела, нейтрализующие, b7rp1

Формула / Реферат:

1. Изолированное антитело или его антигенсвязывающий фрагмент, которые специфично связываются с человеческим B7RP1, содержащие тяжелую цепь и легкую цепь, где вариабельная область тяжелой цепи содержит аминокислотную последовательность, которая по меньшей мере на 80% идентична любой из аминокислотных последовательностей SEQ ID NO: 7-14.2. Антитело или антигенсвязывающий фрагмент по п.1, где вариабельная область тяжелой цепи содержит любую из...

Монопегилированный интерферон-альфа линейной структуры и фармацевтическая композиция для приготовления лекарственного средства, обладающего активностью интерферона-альфа

Загрузка...

Номер патента: 21643

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Маркова Инна Николаевна, Маркова Елена Алексеевна, Гапонюк Полина Петровна, Марков Илья Александрович, Гапонюк Петр Яковлевич

МПК: A61K 47/48, A61K 38/21, A61P 31/12...

Метки: интерферона-альфа, лекарственного, приготовления, фармацевтическая, композиция, обладающего, монопегилированный, структуры, линейной, интерферон-альфа, средства, активностью

Формула / Реферат:

1. Монопегилированный интерферон-альфа (IFN α-2b) линейной структуры, отличающийся тем, что содержит фрагмент полиэтиленгликоля, присоединенный к белку через фенилаланиновый линкер с помощью амидной связи, как представлено общей формулойгде а - целое число от 200 до 1800;b - целое число от 1 до 5 иIFN обозначает остаток интерферона α-2b (IFN α-2b).2. Фармацевтическая композиция для приготовления лекарственного средства,...

Жидкое противовирусное лекарственное средство

Загрузка...

Номер патента: 21610

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Гапонюк Петр Яковлевич, Маркова Инна Николаевна, Гапонюк Полина Петровна, Маркова Елена Алексеевна, Марков Илья Александрович

МПК: A61P 31/12, A61K 38/21, A61K 47/48...

Метки: жидкое, средство, лекарственное, противовирусное

Формула / Реферат:

1. Жидкое противовирусное лекарственное средство, содержащее в качестве активного вещества ковалентный конъюгат интерферона-альфа (ИНФ-α) с полиэтиленгликолем (ПЭГ), буфер, стабилизатор и фармацевтически приемлемый растворитель, отличающееся тем, что в качестве ковалентного конъюгата содержитлинейный монопегилированный ИНФ-α общей формулы (I)где a - целое число от 100 до 1800,b - целое число от 1 до 9 иИНФ обозначает остаток...

Пиримидиноны в качестве ингибиторов pi3k

Загрузка...

Номер патента: 21595

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Комбс Эндрю П., Меткаф Брайан В., Ли Юнь-Лун

МПК: A61P 37/00, A61K 31/52, A61P 29/00...

Метки: качестве, ингибиторов, пиримидиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIdили его фармацевтически приемлемая соль, гдеА является фенилом, 5-членным гетероарилом или 6-членным моноциклическим гетероарилом, каждый необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, CN и ORa;R1 является NRARB;R2a является C1-6 алкилом;R3 и R4 независимо выбраны из Н, галогена, CN, NO2, ORa3 и C1-6 алкила;где указанный C1-6 алкил необязательно замещен...

Конденсированные гетероароматические пирролидиноны как ингибиторы syk

Загрузка...

Номер патента: 21568

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Лэм Бетти, Арикава Ясуёси, Феер Виктория, Смит Кристофер, Такахаси Масаси, Джоунз Бенджамин, Дун Цин, Не Чжэ

МПК: A61P 11/00, A61K 31/519, A61K 31/437...

Метки: пирролидиноны, ингибиторы, конденсированные, гетероароматические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, гдеG представляет собой C(R5);каждый из L1 и L2 независимо выбран из -NH- и связи;каждый из R1 и R2 независимо выбран из водорода, галогена и C1-3 алкила или R1 и R2 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют С3-6 циклоалкил;R3 выбран из 2-амино-С2-6-алк-1-ила, 2-амино-С3-8-циклоалк-1-ила и 3-аминотетрагидро-2Н-пиран-4-ила, каждый необязательно замещен заместителями в...

Тиазолопиридиновые соединения, регулирующие сиртуин

Загрузка...

Номер патента: 21424

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Нг Пуи Йее, Перни Роберт Б., Диш Джереми С., Оулманн Кристофер

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/437, A61K 31/496...

Метки: регулирующие, соединения, сиртуин, тиазолопиридиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (III)где R3 выбирается из водорода, метоксипропила, метоксипроп-1-инила,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где R3 выбирается из водорода,или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, где соединение представляет собой 5-(3-метоксипропил)-2-фенил-N-(2-(6-(пирролидин-1-илметил)тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)фенил)тиазол-4-карбоксамидили его фармацевтически приемлемая соль.4....

Гуманизированные антитела против il-22ra человека

Загрузка...

Номер патента: 21356

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Бекманн Роланд, Джонсон-Леджер Кэролайн

МПК: A61K 39/395, A61P 17/06, A61P 37/00...

Метки: антитела, человека, гуманизированные, il-22ra, против

Формула / Реферат:

1. Гуманизированное антитело, которое связывается с человеческим IL-22RA и содержит:a) вариабельный домен тяжелой цепи, содержащий H-CDR1, Н-CDR2 и H-CDR3, состоящие из аминокислотных последовательностей SEQ ID NO: 1, 2 и 3 соответственно; иb) вариабельный домен легкой цепи, содержащий L-CDR1, L-CDR2 и L-CDR3, состоящие из аминокислотных последовательностей SEQ ID NO: 4, 5 и 6 соответственно или состоящие из аминокислотных последовательностей...

Оксазолзамещенные индазолы в качестве ингибиторов pi3-киназ, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение в лечении расстройств, опосредованных ненадлежащей активностью pi3-киназ

Загрузка...

Номер патента: 21056

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Хэмблин Джули Николь, Митчелл Шарлотт Джейн, Джоунс Пол Спенсер, Ли Джоэль, Парр Найджел Джеймс, Килинг Сюзанн Элейн

МПК: A61K 31/4439, A61P 11/00, A61K 31/422...

Метки: лечении, ингибиторов, ненадлежащей, опосредованных, активностью, индазолы, фармацевтическая, расстройств, содержащая, применение, композиция, качестве, pi3-киназ, оксазолзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой 9-членный бициклический гетероарил, причем указанный 9-членный бициклический гетероарил содержит один или два атома азота, или пиридинил, возможно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из -OR6 и -NHSO2R7;R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, связаны с образованием 6- или 7-членного гетероциклила, причем указанный 6- или 7-членный гетероциклил,...

Соединения и композиции, которые являются модуляторами активности tlr

Загрузка...

Номер патента: 20962

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Чжан Сяоюэ, У Том Яо-Сянь, Ли Юнкай, Синг Манмохан, Юэ Кати, Скибински Дейвид, Кортез Алекс

МПК: C07D 471/04, A61P 37/00, A61K 31/395...

Метки: которые, соединения, композиции, активности, модуляторами, являются

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 обозначает C1-C4-алкил, -L1R5, -L1R6, -L2R5 или -L2R6;L1 обозначает -С(О)- или -О-;L2 обозначает C1-C6-алкилен или C2-C6-алкенилен, где C1-C6-алкилен и C2-C6-алкенилен в составе L2 необязательно замещены 1-4 атомами фтора;каждый L3 независимо выбран из C1-C6-алкилена и -((CR4R4)pO)q(CH2)p-;L4 обозначает фенилен;R2 обозначает C1-C4-алкил;R3 выбран из -L1R5, -OL3R5, -OL3R7,...

Фармацевтическая композиция для пероральной доставки дииндолилметана

Загрузка...

Номер патента: 20932

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Васильева Ирина Геннадиевна, Киселев Всеволод Иванович

МПК: A61K 9/107, A61K 31/404, A61K 47/30...

Метки: доставки, дииндолилметана, композиция, пероральной, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая 3,3'-дииндолилметан в качестве активного компонента и целевую добавку, отличающаяся тем, что содержит в качестве целевой добавки блок-сополимер оксиэтилена и оксипропилена, в котором содержание гидрофобного блока составляет менее 50 мас.%, а молекулярная масса гидрофильного блока составляет 2250 Да и более, при соотношении выбранного блок-сополимера и активного компонента...

Триазолсодержащие производные оксадиазола

Загрузка...

Номер патента: 20887

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Шварц Маттиас, Блэкеби Уэсли, Клева Кристоф, Бейкер-Гленн Чарльз, Рауз Крейг, Кваттропани Анна, Марэн Дельфин, Себий Эрик, Найт Крис, Бомбрэн Аньес

МПК: C07D 413/04, A61K 31/4245, A61P 37/00...

Метки: производные, триазолсодержащие, оксадиазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 означает Hal;Ra означает Ar или Het; при условии, что Ra не является бензо[1,3]диоксолильной группой или фенильной группой, незамещенной или замещенной по меньшей мере одним метилом, F, Cl, ОМе и/или OEt, если Rb является метильной группой;Rb означает A, Ar, Het, Ar-алкил или Het-алкил;Hal означает F, Cl, Br или I;А означает разветвленный или линейный алкил, содержащий от 1 до 12 С-атомов, где один или более атомов...

Производные оксадиазола

Загрузка...

Номер патента: 20691

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Зауер Вольфганг, Бомбрэн Аньес, Кваттропани Анна, Крозиньяни Стефано, Монтань Сирил

МПК: A61P 37/00, A61K 31/4245, C07D 271/06...

Метки: оксадиазола, производные

Формула / Реферат:

1. Производное оксадиазола формулы АСгде R1, R2, независимо один от другого, означают Н, CF3, OCF3, CN или NO2, ОН;Y означает СООН;Q означает (СН2)Х(СН2);X означает -NA-;W означает СН;G1, G2, каждый независимо друг от друга, означают Н, Hal или CH3;Rs означает СН3, СН2СН3, F, Br, Cl или CF3;Rb означает CF3;А означает линейный или разветвленный алкил, содержащий от 1 до 6 С-атомов, предпочтительно от 1 до 3 атомов углерода, где один Н-атом может...

Производные пурина для применения в лечении аллергических, воспалительных и инфекционных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 20631

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Биггадайк Кейт, Митчелл Шарлотт Джейн, Триведи Наимиша, Смит Стефан Аллан, Коэ Дайан Мэри, Льюэлл Сяо Цин

МПК: A61K 31/522, A61P 37/00, A61P 35/00...

Метки: инфекционных, пурина, производные, воспалительных, аллергических, заболеваний, применения, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С1-6алкиламино, С1-6алкокси;m равен целому числу, имеющему значение от 3 до 6;n равен целому числу, имеющему значение от 0 до 4,или его соль.2. Соединение по п.1 или его соль, где R1 представляет собой н-бутилокси.3. Соединение по п.1 или его соль, где R1 представляет собой (1S)-1-метилбутилокси.4. Соединение или его соль, выбранные из перечня, состоящего...

Спироциклические производные амидов

Загрузка...

Номер патента: 20566

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Бэйли Эндрю, Алькараз Лилиан, Киндон Николас

МПК: A61P 1/00, A61P 11/00, A61K 31/5386...

Метки: производные, спироциклические, амидов

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собойили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой3. Соединение, представляющее собойили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.3, представляющее...

N-((1r,2s,5r)-5-(трет-бутиламино)-2-((s)-3-(7-трет-бутилпиразоло[1,5-a][1,3,5]триазин-4-иламино)-2-оксопирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид в качестве двойного модулятора активности хемокиновых рецепторов, его кристаллические формы и способ получения

Загрузка...

Номер патента: 20486

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Ли Хун, Россо Виктор В., Черни Роберт Дж., Картер Перси Х.

МПК: C07D 487/04, A61P 37/00, A61K 31/53...

Метки: получения, n-((1r,2s,5r)-5-(трет-бутиламино)-2-((s)-3-(7-трет-бутилпиразоло[1,5-a][1,3,5]триазин-4-иламино)-2-оксопирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид, двойного, качестве, модулятора, активности, кристаллические, формы, способ, рецепторов, хемокиновых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его соль.2. Кристаллическая форма N-1 соединения по п.1, характеризующаяся параметрами элементарной ячейки, имеющими, по существу, следующие значения:размеры ячейки:пространственная группа: P212121;количество молекул на элементарную ячейку (Z): 1;плотность (рассчитанная, г×см-3): 1,194,когда указанный кристалл находится при температуре приблизительно -70°C.3. Кристаллическая форма по п.2, отличающаяся тем, что...

Модуляторы рецептора tgr5 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 20310

Опубликовано: 30.10.2014

Автор: Пелличьяри Роберто

МПК: A61P 1/16, A61K 31/575, A61P 13/12...

Метки: применение, модуляторы, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (D)или его соль или сольват, гдеR1 представляет собой водород, гидрокси, незамещенный С1-С6алкил или галоген;R2 представляет собой водород или α-гидрокси;R4 представляет собой этил;R7 представляет собой водород, незамещенный С1-С6алкил или гидрокси;R11 представляет собой гидроксил, OSO3H, OSO3-, OCOCH3, ОРО3Н, ОРО32- или водород иR12 представляет собой гидроксил, OSO3H, OSO3-, ОСОСН3, ОРО3Н, ОРО32- или водород.2....

Новый конъюгат интерферона альфа с полиэтиленгликолем, представленный одним позиционным изомером пэг-nαh-ифн, и иммунобиологическое средство на его основе

Загрузка...

Номер патента: 20257

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Руденко Елена Георгиевна, Денисов Лев Александрович, Черновская Татьяна Вениаминовна, Морозов Дмитрий Валентинович, Кленова Ангелина Всеволодовна

МПК: A61P 35/00, A61K 47/48, A61K 38/21...

Метки: одним, новый, интерферона, конъюгат, пэг-nαh-ифн, основе, позиционным, изомером, представленный, полиэтиленгликолем, средство, иммунобиологическое, альфа

Формула / Реферат:

1. Стабильный коньюгат ПЭГилированного интерферона-α, представляющий собой один позиционный изомер с монометоксиполиэтиленгликолем, присоединенным к N-концевому цистеину, формулы (I)где n - количество мономерных звеньев в ПЭГ с молекулярной массой от 20 до 40 кДа за исключением ПЭГ с молекулярной массой 30 кДа;m - целое число ≥4;NαH-IFN - интерферон-α.2. Коньюгат по п.1, в котором m представляет собой целое число, равное...