A61P 37/00 — Лекарственные средства против иммунологических или аллергических заболеваний
Замещенные n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2- азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные ингибиторы катепсина с
Номер патента: 24817
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Ритер Дорис, Пауч Александер, Грундль Марк, Петерс Штефан, Ост Торстен, Винен Вольфганг
МПК: A61P 29/00, A61K 31/439, A61P 11/00...
Метки: замещенные, ингибиторы, катепсина, n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2, азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы Iв которойn равно 0 или 1;R1 обозначает F-, НО-;R2 выбран из группы, включающей галоген, С1-С6-алкил-, С2-С6-алкенил-, С3-С6-циклоалкил-, С3-С6-циклоалкенил- или кольцевую систему, выбранную из группы, включающеймоноциклический С5-С7-гетероциклил-, в котором 1 или 2 атома углерода заменены гетероатомами, выбранными из группы, включающей -О- или -N-, и кольцо является полностью или частично насыщенным, необязательно...
Кристаллические трипептидные ингибиторы эпоксикетон-протеазы
Номер патента: 24672
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Сехл Луис С., Пхиасивонгса Пасит
МПК: A61K 31/426, A61P 25/28, A61P 19/10...
Метки: эпоксикетон-протеазы, ингибиторы, трипептидные, кристаллические
Формула / Реферат:
1. Способ лечения рака у пациента, включающий введение терапевтически эффективного количества кристаллической формы соединения формулы (II)характеризующейся рентгеновской дифрактограммой с величинами 2θ 8,94; 9,39; 9,76; 10,60; 11,09; 12,74; 15,27; 17,74; 18,96; 20,58; 20,88; 21,58; 21,78; 22,25; 22,80; 24,25; 24,66; 26,04; 26,44; 28,32; 28,96; 29,65; 30,22; 30,46; 30,78; 32,17; 33,65; 34,49; 35,08; 35,33; 37,85; 38,48.2. Способ по п.1,...
Способ повышения иммуногенности вакцин против инфекций сибирской язвы и эмфизематозного карбункула (эмкара)
Номер патента: 24464
Опубликовано: 30.09.2016
Авторы: Сущих Владислава Юрьевна, Горелов Юрий Михайлович, Абуталип Аспен Абуталипович, Султанов Ахметжан Акиевич, Ласкавый Владислав Николаевич
МПК: A61K 31/115, A61K 39/07, A61K 33/14...
Метки: инфекций, против, эмкара, сибирской, эмфизематозного, способ, повышения, язвы, карбункула, вакцин, иммуногенности
Формула / Реферат:
1. Способ повышения иммуногенности вакцины против инфекции сибирской язвы на основе сибиреязвенного авирулентного штамма Bacillus anthracis 55 ВНИИВВиМ, приводящий к одновременному снижению иммунизирующей дозы и реактогенности указанной вакцины, который включает введение животному подкожно указанной вакцины в дозе 0,4-0,6 мл на голову, причем указанная вакцина разведена изотоническим раствором натрия хлорида 0,85-0,95%-ной концентрации в...
Конъюгаты пирролбензодиазепина направленного действия
Номер патента: 24118
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Бурке Патрик, Сентер Питер, Ховард Филип Вилсон, Джефри Скот
МПК: A61P 37/00, A61P 35/00, A61K 47/48...
Метки: действия, направленного, конъюгаты, пирролбензодиазепина
Формула / Реферат:
1. Конъюгат, имеющий формулу IL-(LU-D)p (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват,где L представляет собой белок, полипептид или пептид, который специфично связывается с молекулой-мишенью,LU представляет собой линкер, который имеет формулу Ia-A1-L1- (Ia)где -А1- выбран изгде * означает место присоединения к L1, волнистая линия означает место присоединения к L, а n равен от 0 до 6;где * означает место присоединения к L1, волнистая...
Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна
Номер патента: 24102
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Ямада Хиройоси, Йосихара Коусеи, Михара Хисаси, Секи Норио, Судзуки Дайсуке, Ямаки Сусуму
МПК: A61K 31/4402, A61K 31/426, A61K 31/4545...
Метки: диабетического, полезные, предотвращения, желтого, гуанидиновые, отека, нефропатии, пятна, диабетической, соединения, лечения
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...
Гетеродимерные связывающие белки и их применение
Номер патента: 23674
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Блэнкеншип Джон В., Тэн Филип
МПК: A61P 35/00, A61P 37/00, A61K 39/395...
Метки: гетеродимерные, связывающие, белки, применение
Формула / Реферат:
1. Полипептидный гетеродимер, включающий:(а) первый одноцепочечный полипептид (SCP-I), включающий от одного до четырех связывающих доменов, которые специфически связываются с 1-4 мишенями, шарнирный участок (Н-I), домен гетеродимеризации иммуноглобулина (HD-I), и домен СН2 иммуноглобулина, и домен СН3 иммуноглобулина IgG1, IgG2, IgG3, IgG4, IgA1, IgA2, IgD или любую их комбинацию (СН2СН3-1); и(б) второй одноцепочечный полипептид (SCP-II),...
Циклобутановые и метилциклобутановые производные, композиции на их основе и способы их применения
Номер патента: 23444
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Роджерс Джеймс Д., Ли Юнь-Лун
МПК: A61K 31/519, A61P 27/00, A61P 17/00...
Метки: способы, композиции, производные, основе, применения, циклобутановые, метилциклобутановые
Формула / Реферат:
1. Соединение, которое представляет собой 3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой (R)-3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.3. Соединение по п.1, которое представляет собой...
4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол и его применение в качестве ингибитора бромодомена
Номер патента: 23374
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Ватсон Роберт Дж., Джонс Кэтрин Луис, Демон Эммануэль Юбер
МПК: A61P 29/00, A61P 37/00, A61K 31/4745...
Метки: 4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол, ингибитора, применение, качестве, бромодомена
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I), представляющее собой 4-(8-метокси-1-(1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.2. Соединение формулы (IA) по п.1, представляющее собой 4-(8-метокси-1-((R)-1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.3. Соединение формулы (IB) по п.1, представляющее собой...
Соединения гетероарилпиридона и аза-пиридона в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона
Номер патента: 23263
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Вей Бинкинг, Янг Венди Б., Кроуфорд Джеймс Джон, Ортвайн Даниэль Фред
МПК: A61K 31/4353, A61K 31/4985, A61K 31/381...
Метки: качестве, брутона, тирозинкиназы, гетероарилпиридона, соединения, ингибиторов, аза-пиридона
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где X1 представляет собой CR1 или N;X2 представляет собой CR2 или N;X3 представляет собой CR3 или N;один или два из X1, X2 и X3 представляют собой N;R1, R2 и R3 независимо выбраны из Н, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -ОН, -ОСН3, -ОСН2СН3, -ОСН2СН2ОН и C1-С3алкила;R4 выбран из Н, F, Cl, CN, -СН2ОН, -СН(СН3)ОН, -С(СН3)2ОН, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2,...
Замещенные производные индола для лечения иммунологических расстройств
Номер патента: 23238
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Ван Эйс Морис, Кук Найджел Грэхэм, Каммертэн Карен, Рамос Рита
МПК: A61P 37/00, A61K 31/496, C07D 401/14...
Метки: расстройств, замещенные, производные, лечения, индола, иммунологических
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или гидрат:где X обозначает СН или N;R обозначает H или PO3H2;R1 обозначает H или С1-4алкил;R2 обозначает H или С1-4алкил;R3 обозначает H или С1-4алкил иR4 и R5, независимо друг от друга, обозначают H или С1-4алкил или R4 и R5 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 3-членную циклоалкильную группу.2. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически...
Ингибиторы киназ, регулирующих апоптозный сигнал
Номер патента: 23040
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Корки Бриттон, Заблокки Джефф, Нотт Грегори
МПК: A61K 31/4196, A61K 31/427, A61K 31/4427...
Метки: сигнал, апоптозный, ингибиторы, регулирующих, киназ
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное изN-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2-метоксибензамида;N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2,4-диметоксибензамида;5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-2-метоксибензамида...
Конструкты, связывающиеся с ron, и способы их использования
Номер патента: 22984
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Олгейт Пол А., Тэн Филип, Блэнкеншип Джон В., Ченолт Рут А., Натараджан Сатиш Кумар
МПК: A61P 37/00, A61P 35/00, A61K 39/395...
Метки: использования, конструкты, способы, связывающиеся
Формула / Реферат:
1. Иммуноглобулиновый связывающий полипептид, специфически связывающийся с RON человека, причем указанный иммуноглобулиновый связывающий полипептид включает:(a) VL-домен, включающий аминокислотную последовательность CDR1 - SEQ ID NO:67, аминокислотную последовательность CDR2 - SEQ ID NO:68 и аминокислотную последовательность CDR3 - SEQ ID NO:69; или(b) VH-домен, включающий аминокислотную последовательность CDR1 - SEQ ID NO:70, аминокислотную...
Улучшенные полипептиды, вариабельные домены антител и антагонисты против tnfr1
Номер патента: 22925
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Шон Оливер, Инивер Кэролин, Стоп Алларт Адриан, Лю Хайцюнь, Даффилд Стивен, Сепп Армин
МПК: A61K 39/395, A61K 39/44, A61K 47/48...
Метки: вариабельные, tnfr1, антагонисты, против, полипептиды, антител, домены, улучшенные
Формула / Реферат:
1. Единичный вариабельный домен иммуноглобулина против рецептора TNFα 1 типа (TNFR1; р55), содержащий аминокислотную последовательность, которая по меньшей мере на 95% идентична аминокислотной последовательности DOM1h-574-156 (SEQ ID NO: 1), где (1) единичный вариабельный домен содержит сайт связывания, который специфически связывается с человеческим TNFR1 с константой диссоциации (KD) 500 пМ или менее, как определено методом...
Гемисукцинатная соль 6-(1h-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1h-индазола, ее полиморф, содержащая их фармацевтическая композиция, их применение и способ лечения
Номер патента: 22872
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Джонс Пол Спенсер, Уиллэси Роберт Дэвид, Парр Найджел Джеймс, Ли Джоэль, Килинг Сюзанн Элейн, Хэмблин Джули Николь
МПК: A61P 11/00, A61K 31/422, A61P 31/12...
Метки: содержащая, способ, лечения, 6-(1h-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1h-индазола, соль, применение, полиморф, композиция, гемисукцинатная, фармацевтическая
Формула / Реферат:
1. Гемисукцинат 6-(1H-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1H-индазола.2. Полиморф гемисукцинатной соли 6-(1Н-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1H-индазола, отличающийся тем, что он дает картину дифракции рентгеновских лучей на порошке (ДРЛП), содержащую пики (°2θ) при примерно 7,2, примерно 13,2 и/или примерно 14,0.3. Полиморф по п.2, отличающийся тем, что он...
1,2,5-оксадиазолы в качестве ингибиторов индоламин-2,3-диоксигеназы
Номер патента: 22669
Опубликовано: 29.02.2016
Авторы: Чжу Вэньюй, Юэ Эдди В., Лин Циянь, Чжоу Цзячэн, Лю Пинли, Комбс Эндрю П., Спаркс Ричард Б., Юэ Тай-Юйэнь, Вен Линкай
МПК: A61P 11/00, A61P 1/00, A61K 31/4245...
Метки: 1,2,5-оксадиазолы, индоламин-2,3-диоксигеназы, ингибиторов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой NH2 или CH3;R2 представляет собой Cl, Br, CF3, CH3 или CN;R3 представляет собой Н или F иn равно 1 или 2.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой NH2.3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой CH3.4. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2...
Имидазопираны для применения в качестве ингибиторов киназ
Номер патента: 22629
Опубликовано: 29.02.2016
Авторы: Пастор-Фернандес Хоакин, Ойарсабаль Сантамарина Хулен, Мартинес Гонсалес Соня
МПК: A61P 37/00, A61K 31/4985, A61P 35/00...
Метки: ингибиторов, имидазопираны, киназ, применения, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iв которойR1 представляет собой N-морфолинил, который может быть незамещенным или замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из В1 и/или =O;R2 и R3 представляют собой независимо:(i) водород;(ii) Q1;(iii) C1-12-алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из =O, =S, =N(R10a) и Q2; илиR2 и R3 могут представлять собой фрагмент формулы IAm равен 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6;каждый...
Монопегилированный интерферон-альфа разветвленной структуры и фармацевтическая композиция для приготовления лекарственного средства, обладающего активностью интерферона-альфа
Номер патента: 22617
Опубликовано: 29.02.2016
Авторы: Гапонюк Петр Яковлевич, Маркова Елена Алексеевна, Гапонюк Полина Петровна, Марков Илья Александрович, Маркова Инна Николаевна
МПК: A61P 31/12, A61K 47/48, A61K 38/21...
Метки: структуры, фармацевтическая, приготовления, средства, обладающего, лекарственного, монопегилированный, разветвленной, интерферона-альфа, композиция, интерферон-альфа, активностью
Формула / Реферат:
1. Монопегилированный интерферон-альфа (IFN α-2b) разветвленной структуры, отличающийся тем, что содержит фрагмент полиэтиленгликоля (ПЭГ), присоединенного к белку с помощью амидной связи, как представлено общей формулой (I)где n - целое число в интервале от 200 до 950;q - целое число в интервале от 1 до 5;m - целое число в интервале от 1 до 5 иIFN обозначает остаток интерферона α-2b (IFN α-2b).2. Монопегилированный интерферон...
Пиридинил- и пиразинилметилоксиарильные производные, полезные в качеcтве ингибиторов селезеночной тирозинкиназы (syk)
Номер патента: 22437
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Лиддл Джон, Уилсон Дэвид Мэттью, Баркер Майкл Дейвид, Аткинсон Фрэнсис Льюис
МПК: A61K 31/47, C07D 401/12, A61P 37/00...
Метки: селезеночной, полезные, качеcтве, пиразинилметилоксиарильные, тирозинкиназы, ингибиторов, производные, пиридинил, syk
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где X представляет собой CR1 или N;Y представляет собой СН, С или N;R1 представляет собой водород, С1-6алкокси или С1-6алкил;R2 представляет собой водород, С1-6алкокси, галоген, -С(О)С1-6алкил, CN, галоген-С1-6алкил или C(O)NR4R5;R3 представляет собой водород или С1-6алкокси;R4 представляет собой водород или С1-6алкил;R5 представляет собой водород или С1-6алкил; иm и n означают целые числа, каждое из которых независимо...
Аддитивные соли аминов, содержащих гидроксильные и/или карбоксильные группы, с производными аминоникотиновой кислоты в качестве ингибиторов dhodh
Номер патента: 22350
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Каррера-Каррера Франсеск, Перес-Гарсия Хуан-Баутиста, Боикс-Бернардини Мария-Кармен, Гарсия-Мартин Дигна-Хосе
МПК: C07D 213/80, A61P 37/00, A61K 31/455...
Метки: dhodh, кислоты, аддитивные, карбоксильные, качестве, соли, ингибиторов, аминов, гидроксильные, группы, производными, аминоникотиновой, содержащих
Формула / Реферат:
1. Фармацевтически приемлемая кристаллическая аддитивная соль (i) амина, содержащего одну или несколько гидроксильных и/или карбоксильных групп, с (ii) производным аминоникотиновой кислоты формулы (I)где Ra, Rb, Rc и Rd независимо представляют собой группы, выбранные из атомов водорода, атомов галогена, C1-4алкильных групп и C1-4алкоксигрупп, где алкильные группы и алкоксигруппы необязательно могут быть замещены 1, 2 или 3 заместителями,...
Пиразолы в качестве антагонистов crth2
Номер патента: 22280
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Ост Торстен, Зайтер Петер, Мартирес Домник, Андерскевитц Ральф, Хёнке Кристоф, Хампрехт Дитер Вольфганг, Рист Вольфганг
МПК: A61P 29/00, A61K 31/415, A61P 37/00...
Метки: качестве, пиразолы, антагонистов, crth2
Формула / Реферат:
1. Пиразолы формулы (I) и их фармацевтически приемлемые солив которойW выбран из группы, включающей гидроксикарбонил и -C(O)-NH-S(O)2-Ra, где Ra выбран из группы, включающей C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, циклопропил, фенил и толил;L1 обозначает метилен, который является незамещенным или содержит 1 или 2 радикала, независимо друг от друга выбранных из группы, включающей гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил,...
Оксазольные ингибиторы киназы, содержащие их композиции и их применение
Номер патента: 22188
Опубликовано: 30.11.2015
Авторы: Беньяхад Абделла, Мусси Ален, Сандринелли Франк, Пез Дидье, Мартен Язон, Пикуль Вилли, Шевинье Эммануэль
МПК: A61K 31/443, A61K 31/4436, A61K 31/444...
Метки: ингибиторы, оксазольные, содержащие, композиции, применение, киназы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iформула Iгде заместители A, Q, X, R1, R2, R3, V и W в формуле I являются такими, как описано ниже:А представляет собой одно из нижеследующего:i) N(R4)(CH2)n, где 0<n<3;ii) (CH2)n, где 0≤n<2;iii) C(R4)=C(R5);iv) CºC(R5);R4 и R5, каждый независимо, представляют собой атом водорода, С1-4алкил;X представляет собой СН или N;V представляет собой О;Q выбран из:i) алкильной1 группы, либоii) арильной1 группы,...
Аналоги гетероциклил пиразолопиримидина в качестве ингибиторов jak
Номер патента: 22120
Опубликовано: 30.11.2015
Авторы: Дагостин Клаудио, Буссар Сириль, Рэмзден Найджель, Бэль Кэсрин, Оксенфорд Сэлли, Рэтклифф Эндру, Пайтн Нелли, Хэррисон Ричард Джон
МПК: A61P 37/00, A61K 31/505, A61P 35/00...
Метки: ингибиторов, гетероциклил, качестве, пиразолопиримидина, аналоги
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR означает Н или F;кольцо А представляет собой 5-членный ароматический гетероцикл, в котором Z1, Z2 и Z3 независимо выбраны из группы, включающей C(R1), N, N(R1), О и S, при условии, что по меньшей мере один из Z1, Z2, Z3 является N;каждый R1 независимо представляет собой Н, галоген; CN; C(O)OR2; OR2; C(O)R2; C(O)N(R2R2a); S(O)2N(R2R2a); S(O)N(R2R2a); S(O)2R2; S(O)R2;...
Производные хиназолиндиона, их получение и их различные терапевтические применения
Номер патента: 21765
Опубликовано: 31.08.2015
Авторы: Нав Жан-Франсуа, Марсиньяк Жильбер, Клосс Анни, Гласс Кристоф, Виве Бертран
МПК: A61P 25/00, A61P 11/00, A61K 31/517...
Метки: различные, производные, хиназолиндиона, получение, применения, терапевтические
Формула / Реферат:
1. Соединение следующей общей формулы (I):в которой А обозначает либо атом кислорода или серы, либо сульфоксидную группу (группа SO) или сульфоновую группу (группа SO2);n имеет значение 1;p имеет значение 1 или 2;R2 обозначает нитро, амино, гидрокси, Br, F, I, -OCH2CN, пропаннитрил (изомер 1, изомер 2), пиридин-4-ил, -OCH2CCH, -OC(CH3)2CN, 2-гидроксиэтокси, циклопропилметокси, карбонитрил, 2-метилпропанамид, -OCH(CH3)CCH,...
Нейтрализующие антитела человека против b7rp1
Номер патента: 21669
Опубликовано: 31.08.2015
Авторы: Шэнь Вэньянь, Сиу Джералд, Хуан Хайчунь, Йошинага Стивен Кийоши
МПК: A61P 37/00, A61P 11/06, A61K 39/395...
Метки: против, нейтрализующие, b7rp1, антитела, человека
Формула / Реферат:
1. Изолированное антитело или его антигенсвязывающий фрагмент, которые специфично связываются с человеческим B7RP1, содержащие тяжелую цепь и легкую цепь, где вариабельная область тяжелой цепи содержит аминокислотную последовательность, которая по меньшей мере на 80% идентична любой из аминокислотных последовательностей SEQ ID NO: 7-14.2. Антитело или антигенсвязывающий фрагмент по п.1, где вариабельная область тяжелой цепи содержит любую из...
Монопегилированный интерферон-альфа линейной структуры и фармацевтическая композиция для приготовления лекарственного средства, обладающего активностью интерферона-альфа
Номер патента: 21643
Опубликовано: 30.07.2015
Авторы: Гапонюк Полина Петровна, Гапонюк Петр Яковлевич, Марков Илья Александрович, Маркова Елена Алексеевна, Маркова Инна Николаевна
МПК: A61P 31/12, A61K 38/21, A61K 47/48...
Метки: интерферона-альфа, линейной, композиция, интерферон-альфа, монопегилированный, приготовления, структуры, фармацевтическая, активностью, средства, лекарственного, обладающего
Формула / Реферат:
1. Монопегилированный интерферон-альфа (IFN α-2b) линейной структуры, отличающийся тем, что содержит фрагмент полиэтиленгликоля, присоединенный к белку через фенилаланиновый линкер с помощью амидной связи, как представлено общей формулойгде а - целое число от 200 до 1800;b - целое число от 1 до 5 иIFN обозначает остаток интерферона α-2b (IFN α-2b).2. Фармацевтическая композиция для приготовления лекарственного средства,...
Жидкое противовирусное лекарственное средство
Номер патента: 21610
Опубликовано: 30.07.2015
Авторы: Гапонюк Петр Яковлевич, Марков Илья Александрович, Маркова Елена Алексеевна, Маркова Инна Николаевна, Гапонюк Полина Петровна
МПК: A61K 38/21, A61K 47/48, A61P 31/12...
Метки: лекарственное, средство, противовирусное, жидкое
Формула / Реферат:
1. Жидкое противовирусное лекарственное средство, содержащее в качестве активного вещества ковалентный конъюгат интерферона-альфа (ИНФ-α) с полиэтиленгликолем (ПЭГ), буфер, стабилизатор и фармацевтически приемлемый растворитель, отличающееся тем, что в качестве ковалентного конъюгата содержитлинейный монопегилированный ИНФ-α общей формулы (I)где a - целое число от 100 до 1800,b - целое число от 1 до 9 иИНФ обозначает остаток...
Пиримидиноны в качестве ингибиторов pi3k
Номер патента: 21595
Опубликовано: 30.07.2015
Авторы: Меткаф Брайан В., Комбс Эндрю П., Ли Юнь-Лун
МПК: A61K 31/52, A61P 37/00, A61P 29/00...
Метки: пиримидиноны, ингибиторов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы IIdили его фармацевтически приемлемая соль, гдеА является фенилом, 5-членным гетероарилом или 6-членным моноциклическим гетероарилом, каждый необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, CN и ORa;R1 является NRARB;R2a является C1-6 алкилом;R3 и R4 независимо выбраны из Н, галогена, CN, NO2, ORa3 и C1-6 алкила;где указанный C1-6 алкил необязательно замещен...
Конденсированные гетероароматические пирролидиноны как ингибиторы syk
Номер патента: 21568
Опубликовано: 30.07.2015
Авторы: Лэм Бетти, Не Чжэ, Такахаси Масаси, Дун Цин, Джоунз Бенджамин, Феер Виктория, Смит Кристофер, Арикава Ясуёси
МПК: A61P 11/00, A61K 31/519, A61K 31/437...
Метки: гетероароматические, ингибиторы, пирролидиноны, конденсированные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, гдеG представляет собой C(R5);каждый из L1 и L2 независимо выбран из -NH- и связи;каждый из R1 и R2 независимо выбран из водорода, галогена и C1-3 алкила или R1 и R2 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют С3-6 циклоалкил;R3 выбран из 2-амино-С2-6-алк-1-ила, 2-амино-С3-8-циклоалк-1-ила и 3-аминотетрагидро-2Н-пиран-4-ила, каждый необязательно замещен заместителями в...
Тиазолопиридиновые соединения, регулирующие сиртуин
Номер патента: 21424
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Диш Джереми С., Перни Роберт Б., Оулманн Кристофер, Нг Пуи Йее
МПК: A61K 31/496, A61K 31/5377, A61K 31/437...
Метки: сиртуин, регулирующие, тиазолопиридиновые, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение структурной формулы (III)где R3 выбирается из водорода, метоксипропила, метоксипроп-1-инила,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где R3 выбирается из водорода,или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, где соединение представляет собой 5-(3-метоксипропил)-2-фенил-N-(2-(6-(пирролидин-1-илметил)тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)фенил)тиазол-4-карбоксамидили его фармацевтически приемлемая соль.4....
Гуманизированные антитела против il-22ra человека
Номер патента: 21356
Опубликовано: 29.05.2015
Авторы: Бекманн Роланд, Джонсон-Леджер Кэролайн
МПК: A61P 17/06, A61P 37/00, A61K 39/395...
Метки: il-22ra, гуманизированные, против, человека, антитела
Формула / Реферат:
1. Гуманизированное антитело, которое связывается с человеческим IL-22RA и содержит:a) вариабельный домен тяжелой цепи, содержащий H-CDR1, Н-CDR2 и H-CDR3, состоящие из аминокислотных последовательностей SEQ ID NO: 1, 2 и 3 соответственно; иb) вариабельный домен легкой цепи, содержащий L-CDR1, L-CDR2 и L-CDR3, состоящие из аминокислотных последовательностей SEQ ID NO: 4, 5 и 6 соответственно или состоящие из аминокислотных последовательностей...
Оксазолзамещенные индазолы в качестве ингибиторов pi3-киназ, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение в лечении расстройств, опосредованных ненадлежащей активностью pi3-киназ
Номер патента: 21056
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Хэмблин Джули Николь, Ли Джоэль, Парр Найджел Джеймс, Килинг Сюзанн Элейн, Митчелл Шарлотт Джейн, Джоунс Пол Спенсер
МПК: A61K 31/422, A61P 11/00, A61K 31/4439...
Метки: опосредованных, фармацевтическая, качестве, индазолы, pi3-киназ, оксазолзамещенные, ненадлежащей, расстройств, содержащая, активностью, ингибиторов, применение, композиция, лечении
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой 9-членный бициклический гетероарил, причем указанный 9-членный бициклический гетероарил содержит один или два атома азота, или пиридинил, возможно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из -OR6 и -NHSO2R7;R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, связаны с образованием 6- или 7-членного гетероциклила, причем указанный 6- или 7-членный гетероциклил,...
Соединения и композиции, которые являются модуляторами активности tlr
Номер патента: 20962
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Юэ Кати, У Том Яо-Сянь, Скибински Дейвид, Чжан Сяоюэ, Ли Юнкай, Кортез Алекс, Синг Манмохан
МПК: A61P 37/00, A61K 31/395, C07D 471/04...
Метки: соединения, модуляторами, которые, являются, активности, композиции
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 обозначает C1-C4-алкил, -L1R5, -L1R6, -L2R5 или -L2R6;L1 обозначает -С(О)- или -О-;L2 обозначает C1-C6-алкилен или C2-C6-алкенилен, где C1-C6-алкилен и C2-C6-алкенилен в составе L2 необязательно замещены 1-4 атомами фтора;каждый L3 независимо выбран из C1-C6-алкилена и -((CR4R4)pO)q(CH2)p-;L4 обозначает фенилен;R2 обозначает C1-C4-алкил;R3 выбран из -L1R5, -OL3R5, -OL3R7,...
Фармацевтическая композиция для пероральной доставки дииндолилметана
Номер патента: 20932
Опубликовано: 27.02.2015
Авторы: Киселев Всеволод Иванович, Васильева Ирина Геннадиевна
МПК: A61K 47/30, A61K 9/107, A61K 31/404...
Метки: пероральной, композиция, доставки, дииндолилметана, фармацевтическая
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая 3,3'-дииндолилметан в качестве активного компонента и целевую добавку, отличающаяся тем, что содержит в качестве целевой добавки блок-сополимер оксиэтилена и оксипропилена, в котором содержание гидрофобного блока составляет менее 50 мас.%, а молекулярная масса гидрофильного блока составляет 2250 Да и более, при соотношении выбранного блок-сополимера и активного компонента...
Триазолсодержащие производные оксадиазола
Номер патента: 20887
Опубликовано: 27.02.2015
Авторы: Шварц Маттиас, Найт Крис, Себий Эрик, Бомбрэн Аньес, Рауз Крейг, Бейкер-Гленн Чарльз, Блэкеби Уэсли, Кваттропани Анна, Клева Кристоф, Марэн Дельфин
МПК: A61P 37/00, C07D 413/04, A61K 31/4245...
Метки: триазолсодержащие, производные, оксадиазола
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде R1 означает Hal;Ra означает Ar или Het; при условии, что Ra не является бензо[1,3]диоксолильной группой или фенильной группой, незамещенной или замещенной по меньшей мере одним метилом, F, Cl, ОМе и/или OEt, если Rb является метильной группой;Rb означает A, Ar, Het, Ar-алкил или Het-алкил;Hal означает F, Cl, Br или I;А означает разветвленный или линейный алкил, содержащий от 1 до 12 С-атомов, где один или более атомов...
Производные оксадиазола
Номер патента: 20691
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Зауер Вольфганг, Бомбрэн Аньес, Кваттропани Анна, Крозиньяни Стефано, Монтань Сирил
МПК: A61K 31/4245, C07D 271/06, A61P 37/00...
Метки: производные, оксадиазола
Формула / Реферат:
1. Производное оксадиазола формулы АСгде R1, R2, независимо один от другого, означают Н, CF3, OCF3, CN или NO2, ОН;Y означает СООН;Q означает (СН2)Х(СН2);X означает -NA-;W означает СН;G1, G2, каждый независимо друг от друга, означают Н, Hal или CH3;Rs означает СН3, СН2СН3, F, Br, Cl или CF3;Rb означает CF3;А означает линейный или разветвленный алкил, содержащий от 1 до 6 С-атомов, предпочтительно от 1 до 3 атомов углерода, где один Н-атом может...
Производные пурина для применения в лечении аллергических, воспалительных и инфекционных заболеваний
Номер патента: 20631
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Льюэлл Сяо Цин, Митчелл Шарлотт Джейн, Коэ Дайан Мэри, Смит Стефан Аллан, Биггадайк Кейт, Триведи Наимиша
МПК: A61K 31/522, A61P 37/00, A61P 35/00...
Метки: применения, заболеваний, воспалительных, лечении, инфекционных, пурина, производные, аллергических
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С1-6алкиламино, С1-6алкокси;m равен целому числу, имеющему значение от 3 до 6;n равен целому числу, имеющему значение от 0 до 4,или его соль.2. Соединение по п.1 или его соль, где R1 представляет собой н-бутилокси.3. Соединение по п.1 или его соль, где R1 представляет собой (1S)-1-метилбутилокси.4. Соединение или его соль, выбранные из перечня, состоящего...
Спироциклические производные амидов
Номер патента: 20566
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Алькараз Лилиан, Киндон Николас, Бэйли Эндрю
МПК: A61P 1/00, A61P 11/00, A61K 31/5386...
Метки: производные, спироциклические, амидов
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собойили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой3. Соединение, представляющее собойили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.3, представляющее...
N-((1r,2s,5r)-5-(трет-бутиламино)-2-((s)-3-(7-трет-бутилпиразоло[1,5-a][1,3,5]триазин-4-иламино)-2-оксопирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид в качестве двойного модулятора активности хемокиновых рецепторов, его кристаллические формы и способ получения
Номер патента: 20486
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Ли Хун, Россо Виктор В., Черни Роберт Дж., Картер Перси Х.
МПК: A61P 37/00, A61K 31/53, C07D 487/04...
Метки: качестве, способ, получения, хемокиновых, n-((1r,2s,5r)-5-(трет-бутиламино)-2-((s)-3-(7-трет-бутилпиразоло[1,5-a][1,3,5]триазин-4-иламино)-2-оксопирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид, рецепторов, кристаллические, модулятора, двойного, активности, формы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его соль.2. Кристаллическая форма N-1 соединения по п.1, характеризующаяся параметрами элементарной ячейки, имеющими, по существу, следующие значения:размеры ячейки:пространственная группа: P212121;количество молекул на элементарную ячейку (Z): 1;плотность (рассчитанная, г×см-3): 1,194,когда указанный кристалл находится при температуре приблизительно -70°C.3. Кристаллическая форма по п.2, отличающаяся тем, что...
Модуляторы рецептора tgr5 и их применение
Номер патента: 20310
Опубликовано: 30.10.2014
Автор: Пелличьяри Роберто
МПК: A61K 31/575, A61P 13/12, A61P 1/16...
Метки: рецептора, модуляторы, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (D)или его соль или сольват, гдеR1 представляет собой водород, гидрокси, незамещенный С1-С6алкил или галоген;R2 представляет собой водород или α-гидрокси;R4 представляет собой этил;R7 представляет собой водород, незамещенный С1-С6алкил или гидрокси;R11 представляет собой гидроксил, OSO3H, OSO3-, OCOCH3, ОРО3Н, ОРО32- или водород иR12 представляет собой гидроксил, OSO3H, OSO3-, ОСОСН3, ОРО3Н, ОРО32- или водород.2....
Новый конъюгат интерферона альфа с полиэтиленгликолем, представленный одним позиционным изомером пэг-nαh-ифн, и иммунобиологическое средство на его основе
Номер патента: 20257
Опубликовано: 30.09.2014
Авторы: Денисов Лев Александрович, Кленова Ангелина Всеволодовна, Черновская Татьяна Вениаминовна, Морозов Дмитрий Валентинович, Руденко Елена Георгиевна
МПК: A61K 47/48, A61K 38/21, A61P 35/00...
Метки: иммунобиологическое, позиционным, интерферона, конъюгат, альфа, новый, одним, полиэтиленгликолем, основе, пэг-nαh-ифн, изомером, представленный, средство
Формула / Реферат:
1. Стабильный коньюгат ПЭГилированного интерферона-α, представляющий собой один позиционный изомер с монометоксиполиэтиленгликолем, присоединенным к N-концевому цистеину, формулы (I)где n - количество мономерных звеньев в ПЭГ с молекулярной массой от 20 до 40 кДа за исключением ПЭГ с молекулярной массой 30 кДа;m - целое число ≥4;NαH-IFN - интерферон-α.2. Коньюгат по п.1, в котором m представляет собой целое число, равное...