A61P 35/00 — Противоопухолевые средства

Номер патента: 25198

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Энрикес Франциско, Демарини Дуглас Дж., Ван Лихун, Ле Нгокдип Т.

МПК: A61K 9/20, A61K 9/28, A61K 31/519...

Метки: способ, фармацевтическая, лечения, рака, получения, таблетка

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая таблетка, содержащая:a) лекарственное средство, которое представляет собой сольват диметилсульфоксида N-{3-[3-циклопропил-5-(2-фтор-4-йодфениламино)-6,8-диметил-2,4,7-триоксо-3,4,6,7-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-d]пиримидин-1-ил]фенил}ацетамида, в количестве, выбранном из около 0,5635, около 1,127 и около 2,254 мг; гдеb) таблетка содержит от около 25 до около 89 мас.% одного или более разбавителей, выбранных из...

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Пфистер Кейт Брюс, Каферро Томас, Тур Бакари-Барри, Шейфер Синтия, Левелл Джулиан Рой, Палермо Марк Г., Ян Фань, Смит Трой, Ленуар Франсуа, Чжао Цянь, Чо Йоунг Син, Шульц Майкл Дэвид, Косталес Абран К., Зендцик Мартин, Саттон Джеймс, Лю Ган, Лэй Хуаншу

МПК: C07D 413/04, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны, ингибиторов, мутантной, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Номер патента: 25182

Опубликовано: 30.11.2016

Автор: Кастан Реми

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/519, A61K 31/505...

Метки: афлиберцепт, ириноцетан, включающая, рака, 5-фторурацил, folfiri, лечения, 5-fu, композиция, фолиновую, кислоту, колоректального

Формула / Реферат:

1. Способ лечения колоректального рака (CRC) или симптома колоректального рака (CRC) у нуждающегося в этом пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств афлиберцепта, фолиновой кислоты, 5-фторурацила (5-FU) и ириноцетана.2. Способ увеличения общей выживаемости (OS) пациента, пораженного CRC, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств афлиберцепта, фолиновой кислоты, 5-фторурацила (5-FU) и...

Номер патента: 25180

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ларссон Рольф, Фрикнес Мортен, Линдер Стиг

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4412, A61K 31/16...

Метки: солидных, лечение, опухолей

Формула / Реферат:

1. Применение хелатора железа, способного проникать в клетку, для лечения солидной раковой опухоли у субъекта, где хелатор железа, способный проникать в клетку, представляет собой N-(1-пиридин-2-илметилиден)-N-(9H-1,3,4,9-тетраазафлуорен-2-ил)гидразин или его фармацевтически приемлемую соль общей формулы Iгде R представляет собой H или метил;R1 представляет собой H или С1-С4алкил;R2 представляет собой H или С1-С4алкил.2. Применение по п.1, где R...

Номер патента: 25169

Опубликовано: 30.11.2016

Автор: Ву Янь

МПК: C07K 16/28, A61P 35/00, A61K 39/395...

Метки: tgf-бета, рецептору, антитела

Формула / Реферат:

1. Антитело человека, которое специфически связывается с TGFβRII человека, содержащее:CDRH1 с последовательностью GGSISNSYF (SEQ ID NO: 1);CDRH2 с последовательностью SFYYGEKTYYNPSLKS (SEQ ID NO: 2);CDRH3 с последовательностью GPTMIRGVIDS (SEQ ID NO: 3);CDRL1 с последовательностью RASQSVRSYLA (SEQ ID NO: 10);CDRL2 с последовательностью DASNRAT (SEQ ID NO: 11);CDRL3 с последовательностью QQRSNWPPT (SEQ ID NO: 12),или фрагмент указанного...

Номер патента: 25030

Опубликовано: 30.11.2016

Автор: Лианг Конгксин

МПК: A61P 35/00, A61K 31/501, C07D 237/22...

Метки: 5-[(1r)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-n-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид, киназного, качестве, соединение, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Соединение {5-[(1R)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-N-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)карбоксамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Способ лечения заболевания, опосредованного c-met киназой, у субъекта путем введения субъекту соединения по п.1.3. Способ по п. 2, где заболеванием является рак или пролиферативное заболевание.4. Способ по п.3, где заболеванием является рак легких, ободочной кишки,...

Номер патента: 25011

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чжу Яни, Юй Бин, Радетич Бранко

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/519...

Метки: фармацевтические, киназы, полезные, пурины, использование, качестве, композиции, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляетгде R18 и R22 независимо представляют водород, галоген, гидрокси или гидрокси-C1-3алкил-;R19 и R21 независимо представляют водород, амино, гидрокси, карбокси, C1-3алкокси, амино-C1-3алкил-,C1-3алкил-C(=O)-NH-, С1-3алкил-S(=O)m-NH- или гидрокси-C1-3алкил-;m представляет 0, 1 или 2;R20 представляет водород, галоген или C1-3алкокси; илиR1 выбран из группы,...

Номер патента: 24939

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ализи Мария Алессандра, Драгоне Патриция, Фурлотти Гвидо, Омбрато Розелла, Каццолла Никола, Мауджери Катерина, Манчини Франческа

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4545, A61K 31/454...

Метки: соединения, ингибиторов, гликогенсинтазы, киназы, качестве, 3-бета, 1h-индазол-3-карбоксамидные

Формула / Реферат:

1. 1Н-индазол-3-карбоксамидные соединения, имеющие следующую общую формулу (I):где Ra и Ra', одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют собой атом водорода; атом галогена; гидроксигруппу; С1-С6 алкильную, С2-С6 алкенильную, С2-С6 алкинильную и С1-С6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, -NH2 и C1-C3 алкокси; карбоциклическое или...

Номер патента: 24906

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Перри Чайм, Кахана Йехуда, Маймон Рами

МПК: A61K 36/73, A61K 36/85, A61K 36/81...

Метки: составы, овощей, фруктов, полученные

Формула / Реферат:

1. Состав для топикального применения на коже для лечения или профилактики дерматологического заболевания и расстройства у млекопитающего, полученный на основе фруктов и овощей, содержащий производное фруктов или овощей, которые принадлежат по меньшей мере одному виду Beta, по меньшей мере одному виду Capsicum, по меньшей мере одному виду Malus, по меньшей мере одному виду Solanum, по меньшей мере одному виду Cucumis, по меньшей мере одному виду...

Номер патента: 24890

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Берфаккер Ларс, Скотт Уилльям Джонстон, Нойхаус Роланд, Политц Оливер, Хегебарт Андреа, Брим Ханс, Ревинкель Хартмут, Инс Стьюарт, Бёмер Ульф

МПК: A61K 31/5025, A61P 35/00, C07D 487/04...

Метки: имидазопиридазины, киназы, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает водород, гидрокси, NR5R6, CO(NR8R9), C(O)OR8, NHC(O)(1-6C-алкил) или группу, выбранную из 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, 3-6С-циклоалкила, арила, гетероарила, где указанная группа необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или по-разному, заместителем, выбранным из галогена, 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, -C(O)OR10, 3-6С-циклоалкила, 3-6С-гетероциклила, арила,R2 означает водород, гидрокси,...

Номер патента: 24844

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Пань Чинь, Гангвар Санжив, Чзан Цянь, Дервин Дэниел Д.

МПК: A61P 35/00, A61K 47/48, C07D 403/06...

Метки: иммуноконъюгат, рака, применение, лечения

Формула / Реферат:

1. Иммуноконъюгат или его фармацевтически приемлемая соль, в котором соединение формулы (II)где X представляет собой Cl, Br или тозилат;ААа и каждый AAb независимо выбираются из группы, состоящей из аланина, β-аланина, γ-аминомасляной кислоты, аргинина, аспарагина, аспарагиновой кислоты, γ-карбоксиглутаминовой кислоты, цитруллина, цистеина, глутаминовой кислоты, глутамина, глицина, гистидина, изолейцина, лейцина, лизина,...

Номер патента: 24843

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Кремозер Клаус, Кинцель Олаф, Штеенек Кристоф

МПК: A61K 31/42, A61P 1/16, A61P 3/10...

Метки: nr1h4, активность, связывающие, соединения, модулирующие, x-рецептор, фарнезоидный

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (1), его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая сольгде R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила, SO2NR7R8, SO2-C1-6 алкила, при этом R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или С1-6 алкила, a R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-6 алкилен-R9, SO2-C1-6 алкила, где R9 выбран из группы, состоящей из СООН и SO3H;А выбран из...

Номер патента: 24842

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Висванадха Срикант, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Бхавар Прашант Кашинат, Мутуппаланиаппан Мейяппан, Бабу Говиндараджулу, Нагаратхнам Дханапалан

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 311/22...

Метки: модуляторов, соединения, качестве, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где в каждом случае R независимо выбран из галогена, C1-8ал­кила или 3-15-членного гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из O, N и S;R1 и R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из водорода и C1-6алкила;Cy1 выбран из C6-20арила и 5-14-членного гетероарила, содержащего один, два, три или четыре гетероатома, выбранных из O, N и...

Номер патента: 24809

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Лианг Конгксин

МПК: A61K 31/5377, A61P 35/00, A61K 31/501...

Метки: пиридазинкарбоксамида, соединения, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1, R2, R3, R4, R5, каждый независимо, представляют собой H или галоген;R6 представляет собой NR7R8 или насыщенный гетероциклил, содержащий 6-7 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома представляют собой N, где R6 замещен 1-3 группами, независимо выбранными из C3-C6 циклоалкила, гетероциклила, содержащего 5-6 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома...

Номер патента: 24793

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ленгстон Стивен П., Пелюсо Стефан, Критчли Стефен, Клэйборн Кристофер Ф., Визиерс Айраш, Вискочил Степан, Мицутани Хиротаке, Олава Эдвард Дж., Каллис Кортни, Везерхед Габриэл С.

МПК: C07D 213/82, A61P 35/00, A61K 31/505...

Метки: активирующих, применяемые, качестве, ингибиторов, ферментов, соединения, гетероарильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеD означает -N= или -C(Rh)=;Е представляет собой -N= или -C(Rh)=;W означает -NH- или -О-;X означает -NH- или -О;Y представляет собой -СН2-;Ra означает -ОН;Rb означает водород;Rc означает водород или -ОН;Rd означает водород;Re означает водород;Re' означает водород;каждый Rf означает водород;m означает 1;Rg означает водород, -N(R4)2 или фенил;каждый R4 независимо означает водород...

Номер патента: 24730

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ганзнер Дженет Л., Тибергьен Арно, Рааб Хельга E., Спенсер Сьюзен Д., Полсон Эндрю, Полакис Пол, Мастерсон Люк, Флайгэр Джон А., Ховард Филип Уилсон

МПК: C07D 487/04, A61K 47/48, A61P 35/00...

Метки: указанные, конюгатов, применение, пирролбензодиазепиновые, соединения, содержащие, указанных, конъюгаты, композиции, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Конъюгат формулы (АВ) или (АС)и его соли и сольваты, гдепунктирные линии обозначают необязательное наличие двойной связи между С1 и С2 или С2 и С3;R2 независимо выбран из Н, ОН, =O, =СН2, CN, R, OR, =CH-RD, =C(RD)2, O-SO2-R, CO2R, COR, галогена и дигалогена;где RD независимо выбран из R, CO2R, COR, CHO, CO2H и галогена;R6 и R9 независимо выбраны из Н, R, ОН, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2, Ma3Sn и галогена;R7 независимо выбран из Н, R, ОН,...

Номер патента: 24723

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Киассос Диамантис, Ганьони Алессандро

МПК: A61J 1/03, A61K 33/02, A61J 7/04...

Метки: лекарственной, веществами, профилактики, токсическими, лечения, хлорида, вирусной, вызванных, аммония, формы, инфекции, состояний, применение

Формула / Реферат:

1. Способ профилактики или лечения вирусной инфекции, печеночной недостаточности, некроза печени или других состояний, вызванных токсическими веществами или аутоиммунной реакцией, включающий введение лекарственной формы хлорида аммония (NH4Cl) в дозировке от 2 до 5 г в день в течение 3 дней, прекращение введения на 4 дня и повторение указанного цикла в течение 1-6 месяцев.2. Способ по п.1, в котором лекарственную форму NH4Cl вводят в количестве...

Номер патента: 24701

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Хе Личжэнь, Томас Лоренс Дж., Витале Лаура А., Марш Генри К., Келер Тибор

МПК: A01K 67/027, A61P 35/00, A61K 39/395...

Метки: применение, человека, связывающие, антитела

Формула / Реферат:

1. Выделенное моноклональное антитело, которое связывается с CD27 человека и индуцирует или усиливает иммунный ответ, опосредованный Т-клетками, где указанное антитело включает:(i) CDR1 вариабельной области тяжелой цепи, включающий SEQ ID NO:38; CDR2 вариабельной области тяжелой цепи, включающий SEQ ID NO:39; CDR3 вариабельной области тяжелой цепи, включающий SEQ ID NO:40; CDR1 вариабельной области легкой цепи, включающий SEQ ID NO:44; CDR2...

Номер патента: 24695

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Дженнингз Филип Энтони, Дойл Энтони Джерард, Поллард Мэттью, Кинцле Норберт Александер, Кларк Адам Уилльям

МПК: A61K 39/395, C07K 16/30, A61P 35/00...

Метки: антитела, активностью, гуманизированные, противоопухолевой

Формула / Реферат:

1. Антитело, которое связывается с клетками Colo205, где антитело содержит связывающий домен VH и связывающий домен VL, где указанный связывающий домен VH содержит последовательно первую каркасную область (FR1), первую CDR (CDR1), вторую каркасную область (FR2), вторую CDR (CDR2), третью каркасную область (FR3), третью CDR (CDR3) и четвертую каркасную область (FR4), где(i) последовательность FR1 представляет...

Номер патента: 24672

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Пхиасивонгса Пасит, Сехл Луис С.

МПК: A61P 25/28, A61K 31/426, A61P 19/10...

Метки: ингибиторы, трипептидные, эпоксикетон-протеазы, кристаллические

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака у пациента, включающий введение терапевтически эффективного количества кристаллической формы соединения формулы (II)характеризующейся рентгеновской дифрактограммой с величинами 2θ 8,94; 9,39; 9,76; 10,60; 11,09; 12,74; 15,27; 17,74; 18,96; 20,58; 20,88; 21,58; 21,78; 22,25; 22,80; 24,25; 24,66; 26,04; 26,44; 28,32; 28,96; 29,65; 30,22; 30,46; 30,78; 32,17; 33,65; 34,49; 35,08; 35,33; 37,85; 38,48.2. Способ по п.1,...

Номер патента: 24654

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Платер-Зиберк Кристин

МПК: A61K 39/395, A61P 29/00, A61P 35/00...

Метки: il-17, колониестимулирующего, gm-csf, ингибиторы, гранулоцитарно-макрофагального, терапии, фактора, интерлейкина-17

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения воспалительных и аутоиммунных заболеваний, содержащая:(а) соединение, нейтрализующее гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (GM-CSF); и(б) соединение, нейтрализующее интерлейкин-17 (IL-17),где соединение, нейтрализующее GM-CSF, представляет собой антитело или его функционально активный фрагмент, связывающие GM-CSF, и где соединение, нейтрализующее IL-17, представляет собой антитело...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Висванадха Срикант, Мутуппаланиаппан Пейяппан, Мерикапуди Гаятри Сваруп

МПК: A61P 35/00, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Метки: активируемых, ионных, пиразола, высвобождением, кальция, ингибиторы, crac, производные, каналов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Номер патента: 24627

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Брэн Мари-Присцилл, Чжан Цзидун, Коммерсон Ален, Бушар Эрве

МПК: A61K 31/395, C07D 273/08, A61P 35/00...

Метки: производные, терапии, криптофицина, конъюгаты, применение, получение

Формула / Реферат:

1. Производное криптофицина формулы (II)в которой R3 означает (C1-C6)алкильную группу;R6 и R7 означают, независимо один от другого, Н или (С1-С6)алкильную группу;R8 и R9 означают, независимо один от другого, Н или (С1-С6)алкильную группу;R10 означает Н или по меньшей мере один заместитель фенильного кольца, выбранный из групп (С1-С4)алкокси, атома хлора;R11 означает Н или по меньшей мере один заместитель, выбранный из (С1-С4)алкильной группы;L...

Номер патента: 24563

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Мюллер Томас, Вейцман Аарон, Афтаб Дана Т., Холланд Джеймс

МПК: A61K 31/517, A61K 45/06, A61K 31/47...

Метки: рака, применение, терапии, с-мет-модуляторов, комбинированной

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего структуруили его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с темозоломидом и лучевой терапией (RT) для лечения рака, который выбран из астроцитомы, глиобластомы, гигантоклеточной глиобластомы, глиосаркомы и глиобластомы с олигодендроглиальными компонентами.2. Применение по п.1, где соединение представлено следующей структурой:3. Применение по п.1, где соединение или его фармацевтически приемлемую соль вводят...

Номер патента: 24533

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Суоллоу Дэвид, Не Шаоюн, Лэвати Грег, Макманус Сэмьюел, Чун Энтони О., Козловски Энтони, Ли Сеодзу, Шефер Энтони Г., Типнис Сачин, Спенс Патрик, Брэй Брайан, Хендли Джон Р., Джоши Бхалчандра В.

МПК: A61K 47/48, C08G 65/08, A61P 35/00...

Метки: полимер-лекарственное, кислот, средство, солей, формы, конюгатов

Формула / Реферат:

1. Композиция для лечения пациентов, страдающих от раковых заболеваний, содержащая смешанные соли конъюгатов водорастворимый полимер-активное вещество, где активное вещество в конъюгате имеет по меньшей мере одну основную аминогруппу и каждая аминогруппа является протонированной или непротонированной, где протонированная аминогруппа представляет собой кислую солевую форму неорганической кислоты или трифторуксусной кислоты (TFA) и где конъюгат...

Номер патента: 24497

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Левандровский Петер, Вальтер Штеффен, Вайншенк Тони, Фриче Йенс, Сингх Харприт

МПК: A61K 38/17, A61K 39/00, A61P 35/00...

Метки: применение, гистосовместимости, класса, молекулой, лечения, пептид, связывающийся, комплекса, главного, человека, рака

Формула / Реферат:

1. Пептид, связывающийся с молекулой главного комплекса гистосовместимости человека (MHC) I класса, обладающий общей длиной от 10 до 14 аминокислот, содержащий последовательность, которая выбирается из группы, включающей:(a) последовательность SEQ ID NO: 1;(b) вариант SEQ ID NO: 1, выбранный из группы последовательностей LFQILQGIVF, LYQILQGIVL, LYQILQGIVI, LFQILQGIVL и LFQILQGIVI.2. Пептид по п.1, включающий непептидные связи.3. Пептид по любому...

Номер патента: 24421

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Кадамбар Васанта Кришна, Чуакуи Клаудио Эдмундо, Финлей Морис Реймонд Верскойл, Редферн Хизер Мэри, Чинтакунтла Чандрасехара Редди, Муруган Андиаппан, Баттеруорт Сэм, Уорд Ричард Эндрью

МПК: A61K 31/506, A61K 31/437, A61P 35/00...

Метки: рака, полезных, модуляторов, фармацевтически, egfr, приемлемые, лечения, n-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид, соли, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пирими­дин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид по п.1.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, представляющая собой мезилатную соль...

Номер патента: 24391

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Додд Стефани Кей, Янке Вольфганг, Джоунс Дэррил Бринли, Пелле Ксавье Франсуа Андре, Шепфер Йозеф, Манли Пол, Марцинцик Андреас, Гротцфельд Роберт Мартин, Салем Баха, Фюре Паскаль

МПК: A61K 31/4439, C07D 213/82, A61P 35/00...

Метки: бензамида, производные, abl1, активности, ингибирования, bcr-abl1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой пиразолил; где указанный пиразолил является незамещенным или замещен 1 группой R6;R2 представляет собой пирролидинил; где указанный пирролидинил замещен одной группой R7;R3 выбирают из водорода и галогена;R4 выбирают из -SF5 и -Y2-CF2-Y3;R6 в каждом случае независимо выбирают из водорода, метила, трифторметила, галогена;R7 выбирают из гидрокси, метила, гидроксиметила,...

Номер патента: 24385

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Лосо Майкл, Салленбергер Майкл, Йейтс Кристофер М., Хекстра Уиллиам Дж., Шотцингер Роберт Дж., Рэфферти Стивен У.

МПК: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 31/4439...

Метки: соединения, металлоферменты, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его соль:где MBG представляет собой тетразолил, оксазолил, пиримидинил, тиазолил или пиразолил;R1 представляет собой гало;R2 представляет собой гало;R3 независимо представляет собой атом водорода (Н), C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, циклопропил, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 независимых атома S, N или О, C1-C6-гидроксиалкил, циано, C1-C6-галоалкил, гало, -C(O)фенил, -CH(OH)(фенил), -CH2(фенил),...

Номер патента: 24381

Опубликовано: 30.09.2016

Автор: Ферстер Хайнц

МПК: A61K 31/655, A61K 31/255, A61K 31/37...

Метки: замещенные, производные, дифенильные

Формула / Реферат:

1. Дифенильное производное формулы (1)где X представляет собой прямую C-C-связь между кольцами а и b, CH2, CHOH, CO, S, SO, SO2, -N=N- или -CR7=CR8-;каждый R3 и R6 независимо друг от друга представляет собой водород, гидроксил, С1-С4-алкил, С1-С4-алкокси, С1-С4-алкил-S-, С1-С4-алкил-SO-, С1-С4-алкил-SO2-, галоген, нитро, циано или группу -OSO2Y;каждый R4 и R5 независимо друг от друга представляет собой группу -N=N-N(R2)2 или группу -OSO2Y;R7...

Номер патента: 24364

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Кирк Кристофер Дж., Демо Сьюзан Д., Беннетт Марк К.

МПК: A61K 38/04, A61K 31/167, A61K 31/165...

Метки: миеломы, лечения, способ, множественной

Формула / Реферат:

1. Способ лечения множественной миеломы, включающий введение пациенту комбинации, содержащей (1) терапевтически эффективное количество ингибитора протеасомы, представляющего собой пептид эпоксикетон или его фармацевтически приемлемую соль, и (2) терапевтически эффективное количество дексаметазона,где ингибитор протеасомы, представляющий собой пептид эпоксикетон, имеет следующую структурную формулу:где пептид эпоксикетон и дексаметазон вводят в...

Номер патента: 24350

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Карраскаль Рьера Марта, Террикабрас Беларт Эмма, Катурла Хавалойес Хуан Франсиско, Эрра Сола Монтсеррат, Матасса Виктор Джулио, Грасия Феррер Хорди, Берналь Анчуэла Франсиско Хавьер, Тальтавуль Моль Хоан

МПК: A61K 31/437, C07D 473/34, A61P 35/00...

Метки: пирролотриазинона, ингибиторов, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомерв которой X обозначает атом азота или группу -CR6;n равно 0, 1, 2 или 3;Ra и Rb все независимо обозначают атом водорода, C1-C4-галогеналкильную группу, C1-C4-гидроксиалкильную группу или линейную или разветвленную C1-С4-алкильную группу;R1 обозначает атом водорода, линейную или разветвленную C1-C4-алкильную группу, C1-C4-галогеналкильную группу,...

Номер патента: 24341

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Рэфферти Стивен Уиллиам, Хекстра Уиллиам Дж., Шотцингер Роберт Дж.

МПК: A61K 31/4439, A61P 35/00, A61P 9/00...

Метки: металлоферменты, ингибирующие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, или гидратгде MBG представляет собой тетразолил, триазолил или пиразолил;R1 представляет собой галоген;R2 представляет собой галоген;каждый R3 независимо представляет собой C1-С6алкил, циано, C1-С6галоалкил, С1-С6алкокси, галоген, C1-С6галоалкокси,R4 представляет собой фенил, замещенный 0, 1, 2 или 3 атомами галогена;R5 представляет собой Н или -С(О)С1-С6алкил, необязательно...

Номер патента: 24305

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Баннен Линн Канне, Тесфай Зером, Мак Моррисон Б., Ванг Йонг, Браун С.Дэвид, Насс Джон М., Баджджалиех Уильям, Мэрлоу Чарльз К., Керни Патрик, Сюй Вэй

МПК: A61K 31/498, A61K 31/4985, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, фосфатидилинозит-3-киназы, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы I(а)или его таутомера, индивидуального стереоизомера, рацемата, смеси энантиомеров и диастереомеров или его геометрического изомера или в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в лечении рака,где W1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;или один или два из W1, W2, W3 и W4 представляют собой независимо -N=, а остальные представляют собой -C(R1)=; и где каждый R1 представляет собой независимо...

Номер патента: 24245

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Рамасубраманиан Ратха Дурга, Термякангас Олли, Хейккинен Тери, Мойланен Ану, Вольфарт Герд, Мартин Арпутхарай Эбенезер, Весалайнен Анниина, Сало Харри, Патра Пранаб Кумар, Карьялайнен Арья

МПК: A61P 35/00, C07D 401/04, A61K 31/4164...

Метки: карбоксамиды, модулирующие, рецепторы, андрогенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо А является любой одной из следующих групп или их таутомеров:где Rx означает галоген или CF3;R1 означает гидрокси-C3-7алкил, имидазолил или -RA-OC(O)-RB;RA означает C1-7алкил;RB означает C1-7алкил, гидрокси-C1-7алкил или карбокси-C1-7алкил;R2 означает C1-7алкил, C2-7алкенил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-7алкил, метилпиразолил или пиримидинил;R3 означает галоген или пиридинил;R4 означает пиридинил;R5...

Номер патента: 24241

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Кусакабе Таити, Сибуя Кимиюки, Мисава Кацутоси, Мураками Такеси, Охгия Тадааки, Ямадзаки Коити

МПК: A61P 13/12, A61P 13/08, A61K 31/505...

Метки: получения, дибензиламина, способ, оптически, производное, активное

Формула / Реферат:

1. По существу оптически чистая (S)-транс-{4-[({2-[({1-[3,5-бис-(трифторметил)фенил]этил}{5-[2-(метилсульфонил)этокси]пиримидин-2-ил}амино)метил]-4-(трифторметил)фенил}(этил)амино)метил]цик­логексил}уксусная кислота или ее фармацевтически приемлемая соль.2. По существу оптически чистый левовращающий энантиомер...

Номер патента: 24197

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Шотзингер Роберт Дж., Хоэкстра Уильям Дж., Рафферти Стефен Уильям

МПК: A61K 31/4725, A61P 35/00, A61K 31/4192...

Метки: металлоферменты, ингибирующие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы (III)в котором X представляет собой СН или N, Y представляет собой СН или N,R2 представляет собой изопропил,R3 представляет собой гидроксил, иR4 и R5 независимо представляют собой Н, галоген, метокси, циклопропилокси, C1-C6-фторалкоксигруппу, содержащую 1-5 атомов фтора, трифторметил, метилтио или оксазолил,или его соль.2. Соединение по п.1, в котором X = СН и Y = СН.3. Соединение по п.1, в котором X = СН...

Номер патента: 24186

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Гупта Сунил

МПК: A61K 31/56, A61K 45/06, A61K 31/164...

Метки: лечения, простаты, рака, преднизолоном, преднизоном, кабазитаксела, применение, комбинации

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациентов с раком простаты, включающий введение соединения формулыкоторое может иметь форму основания или форму гидрата или сольвата, в комбинации с преднизоном или преднизолоном указанному пациенту.2. Способ по п.1, где у подвергаемых лечению пациентов не удалось добиться удовлетворительных результатов при лечении, основанном на применении таксанов.3. Способ по пп.1 или 2, где подвергаемых лечению пациентов ранее лечили по...

Номер патента: 24176

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Рудой Александр Леонидович, Трухачева Татьяна Викторовна, Ермоленко Татьяна Михайловна, Адамович Светлана Ивановна, Парахневич Ольга Георгиевна, Бесполова Марина Владимировна, Янюк Наталья Петровна

МПК: A61K 47/12, A61K 47/10, A61K 31/337...

Метки: доцетаксела, препарата, получения, способ, основе, противоопухолевого

Формула / Реферат:

1. Способ приготовления противоопухолевого препарата на основе доцетаксела, заключающийся в том, что однородную жидкую фармацевтическую композицию готовят путем растворения доцетаксела в безводном этаноле с добавлением полисорбата 80 при перемешивании, отличающийся тем, что перед растворением доцетаксела в безводный этанол добавляют регулятор рН, выбранный из группы органических кислот, выбранных из лимонной, яблочной, аскорбиновой, винной и...

Номер патента: 24161

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Долтон Джеймс Т., Миллер Дуэйн Д.

МПК: A61P 35/00, C07C 255/60, A61K 31/277...

Метки: замещенные, ациланилиды, композиции, содержащие, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики рака молочной железы у субъекта, содержащая соединение формулы S-(I)или его фармацевтически приемлемую соль в количестве, эффективном для лечения или предотвращения рака молочной железы.2. Фармацевтическая композиция для лечения прогестинзависимого заболевания или состояния у субъекта, содержащая лиганд рецептора прогестерона (PR), представленный структурой формулы S(I)или его...