A61P 3/10 — для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства

Циклические мостиковые простые эфиры в качестве ингибиторов dgat1

Загрузка...

Номер патента: 25050

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Мао Джастин Йик Чинг, Е Цзюн, Гай Юй, Зекри Фредерик, Пэйтел Сиджэл, Чжэн Жуй, Динг Ипин, Лю Цянь, Гаррисон Тайлер, Чжоу Ицзун, Чэнь Синь, Ларроу Джэй, Чжэн Сюйчунь, Дьювэйди Роухит

МПК: A61K 31/422, A61P 3/00, A61K 31/4245...

Метки: dgat1, качестве, эфиры, ингибиторов, простые, мостиковые, циклические

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 1, 2 или 3;X представляет собой О или СН2;Y представляет собой О, СН2 или отсутствует, причем только один из X и Y представляет собой О;Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой, каждый независимо, N или СН;L представляет собой С(О) или отсутствует иА представляет собой замещенный оксазол, тиазол, оксадиазол или тиадиазол, где каждый замещен по меньшей мере одним...

Антидиабетические твердые фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 24925

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хиггинс Линда, Ланфир Деннис, Ли Кэтлин М.

МПК: A61K 9/16, A61K 31/47, A61K 31/18...

Метки: композиции, антидиабетические, твердые, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Антидиабетическая фармацевтическая композиция в твердой форме, подходящая для перорального введения субъекту, которая содержит соединение формулы (I)или его соль, в которой твердая фармацевтическая композиция после введения субъекту способна обеспечивать субъекту AUC0®¥ для соединения (I) по меньшей мере или приблизительно 150-5000 нг×ч/мл, причем композиция содержит:(1) соединение формулы (I), предоставленное в форме...

Ген, кодирующий мутантную глюкокиназу человека, отличающуюся увеличенной стабильностью, и его применение для контроля глюкозы в крови или предупреждения и лечения нарушений углеводного обмена

Загрузка...

Номер патента: 24878

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Хуан Хайдун

МПК: A61K 38/45, A61P 3/10, A61K 48/00...

Метки: крови, применение, мутантную, увеличенной, человека, глюкокиназу, кодирующий, ген, предупреждения, контроля, лечения, нарушений, обмена, углеводного, стабильностью, глюкозы, отличающуюся

Формула / Реферат:

1. Мутантный ген, при экспрессии которого наблюдается увеличенная стабильность кодируемой им глюкокиназы, имеющий нуклеотидную последовательность SEQ ID NO: 2 или идентичную ей последовательность, за исключением открытой рамки считывания (ORF) в положении 487-1884 нуклеотидов, которая кодирует такую же аминокислотную последовательность, что и ORF нуклеотидной последовательности SEQ ID NO: 2.2. Рекомбинантный вектор, содержащий ген по п.1.3....

Терапевтическое средство при дислипидемии

Загрузка...

Номер патента: 24873

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Такидзава Тосиаки, Йосинака Ясунобу

МПК: A61K 31/397, A61K 31/423, A61K 45/00...

Метки: дислипидемии, средство, терапевтическое

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики и/или лечения дислипидемии, включающая:а) соединение, представленное нижеприведенной общей формулой (1)в которой R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, метильную группу или этильную группу;R3a, R3b, R4a и R4b, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, атом галогена, нитрогруппу, гидроксильную...

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Моритомо Аяко, Судзуки Такаюки, Сираиси Нобуюки, Секиока Рюити, Каваками Симпей, Хамагути Ватару, Кавано Нориюки, Моритомо Хироюки, Сакураи Минору

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4184, A61K 31/416...

Метки: гетероциклическое, соединение, бициклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Соединения, связывающие фарнезоидный x-рецептор (nr1h4) и модулирующие его активность

Загрузка...

Номер патента: 24843

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Штеенек Кристоф, Кинцель Олаф, Кремозер Клаус

МПК: A61P 1/16, A61K 31/42, A61P 3/10...

Метки: nr1h4, x-рецептор, связывающие, фарнезоидный, активность, соединения, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (1), его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая сольгде R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила, SO2NR7R8, SO2-C1-6 алкила, при этом R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или С1-6 алкила, a R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-6 алкилен-R9, SO2-C1-6 алкила, где R9 выбран из группы, состоящей из СООН и SO3H;А выбран из...

Мутанты fgf21 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24751

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Хехт Рэнди Айра, Ли Ю-Шенг, Белуски Эдвард Джон, Гамбургер Агнес Ева, Ксу Джинг, Сан Джеонгун, Эллисон Мюриэль Мэри, Михаелс Марк Лео

МПК: A61P 3/04, A61K 39/395, A61K 38/17...

Метки: мутанты, применение, fgf21

Формула / Реферат:

1. Выделенный полипептид, содержащий аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 4, кроме того, включающий аминокислотную замену, выбранную из остатка аланина в положении 45, остатка лейцина в положении 86, остатка лейцина в положении 98, остатка аланина в положении 111, остатка аланина в положении 129, остатка глицина в положении 170, остатка пролина в положении 171, остатка серина в положении 172 или их комбинаций.2. Выделенный полипептид по...

Гидрат тартрата 1-{(2s)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропири­до[3,4-d]пиримидин-7(6h)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она

Загрузка...

Номер патента: 24679

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ким Бонг Чанг, Юн Дзунг Мин, Ким Киу Йоунг, Ли Дзи Хие, Парк Ки Соок

МПК: A61P 3/10, A61P 3/04, A61K 31/519...

Метки: тартрата, 1-{(2s)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропири­до[3,4-d]пиримидин-7(6h)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она, гидрат

Формула / Реферат:

1. 1,5-Гидрат тартратной соли 1-{(2S)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-7(6Н)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она с содержанием воды в диапазоне 3,5-5,5%.2. 1,5-Гидрат по п.1, где характерные значения пика (2θ) в дифрактограмме XRD составляют 15, 18, 20, 21 и 23°.3. Способ получения 1,5-гидрата по п.1, отличающийся тем, что тартратную соль...

Производные 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов и их использование в качестве ингибиторов bace-1 и/или bace-2

Загрузка...

Номер патента: 24580

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Венстра Сим Якоб, Махауер Райнер, Рюэгер Хайнрих, Люенд Райнер Мартин

МПК: A61P 25/28, A61P 3/04, A61K 31/5355...

Метки: ингибиторов, использование, качестве, bace-2, 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов, производные, bace-1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 и R2 независимо представляют собой водород или галоген;R3 и R4 независимо представляют собой водород или C1-3алкил;R5 представляет собой C1-3алкил, галоген-C1-3алкил или C1-3алкокси-C1-3алкил иR6 представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранные из N, О и S, и где указанный гетероарил необязательно...

8-[-3-аминопиперидин-1-ил]ксантины, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 24251

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Тадайён Мохаммад, Майер Роланд, Эккхард Маттиас, Лангкопф Эльке, Марк Михаэль, Химмельсбах Франк, Лотц Ральф Рихард Германн

МПК: A61K 31/522, A61P 3/06, A61P 3/10...

Метки: применение, 8-[3-аминопиперидин-1-ил]ксантины, способ, средств, качестве, лекарственных, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)в котором R1 обозначает 4-метил-2-хиназолинилметил,R2 обозначает метил иR3 обозначает 2-бутин-1-ильную группу.2. Соединение по п.1, которое представляет собой 1-[(4-метилхиназолин-2-ил)метил]-3-метил-7-(2-бутин-1-ил)-8-((R)-3-трет-бутилоксикарбониламино)пиперидин-1-ил)ксантин.3. Соединение по п.1, которое представляет собой...

Пиразольные соединения

Загрузка...

Номер патента: 24207

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Мантло Натан Брайан, Цюй Фучэн

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/438, A61P 3/10...

Метки: пиразольные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой следующий фрагмент:или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п.1, которое представляет собой3. Соединение по п.2, которое представляет собой4. Способ лечения диабета у пациента, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямаки Сусуму, Йосихара Коусеи, Секи Норио, Михара Хисаси, Судзуки Дайсуке, Ямада Хиройоси

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4545, A61K 31/4402...

Метки: предотвращения, диабетического, отека, пятна, желтого, соединения, нефропатии, диабетической, лечения, полезные, гуанидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Новые соединения, связывающие фарнезоидный х-рецептор (fxr) (nr1h4) и модулирующие его активность

Загрузка...

Номер патента: 24083

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Абель Ульрих, Кинцель Олаф, Кремозер Клаус, Штеенек Кристоф

МПК: A61K 31/443, A61K 31/42, A61K 31/4192...

Метки: активность, fxr, модулирующие, nr1h4, фарнезоидный, связывающие, х-рецептор, соединения, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (1), его энантиомер, диастереомер, таутомер, сольват или фармацевтически приемлемая соль:в которой R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила или Н, где R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или C1-C6-алкила, и R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкилена-R9, SO2-C1-C6-алкила, R9 выбран из группы, состоящей из COOH, OH...

Фармацевтическая дозированная форма, включающая производное глюкопиранозилдифенилметана, и применения для улучшения гликемического контроля у пациентов

Загрузка...

Номер патента: 24072

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ван Зерень, Мача Срерадж, Шултц Леон, Ладизински Надя С., Барта Альберт, Айзенрайх Вольфрам, Ли Данпин

МПК: A61K 31/431, A61K 31/7004, A61K 9/00...

Метки: фармацевтическая, включающая, гликемического, глюкопиранозилдифенилметана, производное, применения, форма, контроля, улучшения, пациентов, дозированная

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая дозированная форма, включающая фармацевтическую композицию, обладающую ингибирующей активностью в отношении SGLT-2, содержащую соединение формулы (I.9)где распределение частиц по размерам соединения формулы (I.9) в указанной композиции составляет 1≤Х90<200 мкм, и где содержание указанного соединения формулы (I.9) составляет от 0,5 до 25% в расчете на массу указанной композиции, и где количество соединения формулы (I.9)...

Способы получения, фармацевтические композиции и способы применения твердой формы v вещества xlf-iii-43

Загрузка...

Номер патента: 24071

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Чэнь Сяогуан, Лю Янь, Чжэн Ли, Се Пин, Ван Чэн

МПК: A61P 13/12, A61K 31/37, A61P 3/10...

Метки: твердой, получения, применения, способы, формы, xlf-iii-43, композиции, вещества, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Твердая форма V вещества XLF-III-43 формулы (I)характеризующаяся пиками при анализе дифракции рентгеновских лучей на порошке (CuKα излучение), которые характеризуются нижеследующими значениями 2-тета (°), значениями d (Å), а также относительной интенсивностью дифракционных пиков: значения высоты пиков (высота в %).2. Твердая форма V вещества XLF-III-43 по п.1, характеризующаяся тем, что на кривой ДСК имеется эндотермический пик с...

Гликозидные производные и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23781

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Лян Джессика, Фэн Лили, Бок Марк Г., Редди Думбала Сринивас, Палле П.Венката, Вявахаре Винод, Курхаде Суреш Экнат, Салункхе Видеш, Бхосейл Сандип Бхаусахеб, Бебернитц Грегори Раймонд, Шаикх Надим С., Хаджаре Атул Кашинат, Бхуния Дебнат

МПК: A61P 3/10, C07D 405/10, A61K 31/70...

Метки: применение, производные, гликозидные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из числа соединений (1)-(72), приведенных ниже, или его фармацевтически приемлемая соль1) (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-хлор-3-(4-метил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]-оксазин-7-илметил)фенил]-6-гидрокси­метилтетрагидропиран-3,4,5-триол,2) (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-хлор-3-(4-этил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]-оксазин-7-илметил)фенил]-6-гидрокси­метилтетрагидропиран-3,4,5-триол,3)...

Фармацевтическая композиция для профилактики и лечения нарушений, связанных с избыточным весом или ожирением (варианты), наборы (варианты), их применение и способ профилактики и лечения нарушений, связанных с избыточным весом или ожирением

Загрузка...

Номер патента: 23747

Опубликовано: 29.07.2016

Автор: Корнев Павел Вячеславович

МПК: A61K 31/40, A61K 31/155, A61K 31/135...

Метки: фармацевтическая, варианты, композиция, избыточным, нарушений, наборы, весом, профилактики, связанных, лечения, ожирением, способ, применение

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики и лечения нарушений, связанных с избыточным весом или ожирением, включая сахарный диабет типа II, содержащая в качестве активных компонентов ингибитор дипептидилпептидазы IV вилдаглиптин, метформин и сибутрамин или их фармацевтически приемлемые соли при весовом соотношении вилдаглиптин:метформин:сибутрамин, составляющем (0,1-1):(1-40):(0,01-0,4), и фармацевтически приемлемые носители.2....

Производное фенантроиндолизидина и ингибитор nfkb, содержащий его в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 23622

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Савада Сейго, Мацузаки Такеси, Ямазаки Риута, Яегаси Такаси, Хасимото Сусуке, Икеда Такаси

МПК: A61K 31/444, A61P 1/00, A61K 31/437...

Метки: nfkb, содержащий, ингибитор, качестве, ингредиента, фенантроиндолизидина, производное, активного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его сольв котором R1 представляет собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу, гидроксильную группу, (C1-С6)алкилоксигруппу или атом галогена;R2 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкильную группу, атом галогена, (C1-C6)алкилкарбонилоксигруппу, (C1-С6)алкилкарбонилоксигруппу, имеющую один заместитель, выбранный из метоксикарбонильной группы и...

Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2

Загрузка...

Номер патента: 23581

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Адам Жан-Мишель, Биссанц Катерина, Гретер Уве, Роджерс-Эванс Марк, Неттекофен Маттиас, Рёфер Штефан, Кимбара Ацуси

МПК: A61K 31/519, A61P 27/06, A61P 3/10...

Метки: качестве, рецептора, производные, агонистов, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, каннабиноидного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в котором А представляет собой алкил, гидроксиалкил, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, алкил, галогеналкил, гидроксил, алкоксигруппу, галогеналкоксигруппу, фенил, галогенфенил, алкоксифенил, галогеналкилфенил, галогеналкоксифенил, (галоген)(галогеналкил)фенил, цианофенил, гидроксиалкоксифенил, алкилсульфонилфенил, алкилсульфониламинофенил, цианогруппу, циклоалкил,...

Флотирующие микрогранулы

Загрузка...

Номер патента: 23532

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Лёбон Кристоф, Сюпли Паскаль

МПК: A61K 31/4422, A61K 31/341, A61K 31/155...

Метки: флотирующие, микрогранулы

Формула / Реферат:

1. Гранула, предназначенная для флотирования на поверхности жидкости желудка, имеющая структуру типа сердцевина/внешняя часть, включающая твердую сердцевину, на которой поддерживается смесь активного ингредиента и щелочного агента, который способен к генерации выброса газа в присутствии указанной жидкости желудка, отличающаяся тем, что указанный активный ингредиент, область абсорбции которого находится в верхних отделах пищеварительного тракта,...

Производное инсулина, обладающее сахароснижающей активностью при пероральном применении, способ его получения и лекарственные формы на его основе

Загрузка...

Номер патента: 23447

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Мартынов Артур Викторович, Фарбер Софья Борисовна, Фарбер Борис Славинович

МПК: A61K 38/01, A61K 38/28, A61P 3/10...

Метки: формы, производное, применении, инсулина, получения, лекарственные, сахароснижающей, пероральном, основе, обладающее, активностью, способ

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, обладающая сахароснижающей активностью при пероральном применении и лекарственные формы на ее основе, отличающаяся тем, что содержит супрамолекулярный ансамбль пептидов ферментативного гидролизата инсулина, олигопептиды которого обработаны ангидридами поликарбоновых кислот или хлорангидридами карбоновых кислот.2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве инсулина используют свиной...

Фармацевтическая композиция, включающая линаглиптин и необязательно ингибитор sglt2, и ее применение

Загрузка...

Номер патента: 23243

Опубликовано: 31.05.2016

Автор: Айзенрайх Вольфрам

МПК: A61K 31/70, A61K 31/522, A61K 31/00...

Метки: фармацевтическая, линаглиптин, необязательно, ингибитор, sglt2, применение, включающая, композиция

Формула / Реферат:

1. Твердая лекарственная форма, включающая линаглиптин в качестве первого активного фармацевтического ингредиента в количестве 5 мг, и 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-[4-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензол в качестве второго активного фармацевтического ингредиента в количестве от 5 до 25 мг, и один или более эксципиентов,где термин "линаглиптин" обозначает линаглиптин и его фармацевтически приемлимые соли, включая...

Рекомбинантный белок эксендина-4 и его аналога, способ их приготовления и применение

Загрузка...

Номер патента: 23037

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Ту Хуа, Бай Сяньхун, Ли Сяньчжун

МПК: A61P 3/04, A61P 3/10, A61K 38/26...

Метки: белок, эксендина-4, способ, рекомбинантный, применение, аналога, приготовления

Формула / Реферат:

1. Рекомбинантный белок, способный снижать уровень глюкозы в крови и полученный посредством слияния пептидного гормона с транспортным белком с помощью линкера, где пептидный гормон представляет собой эксендин-4 или его аналог и способен снижать уровень глюкозы в крови, а указанный транспортный белок представляет собой Fc-фрагмент иммуноглобулина IgG2; при этом указанный пептидный гормон включает последовательность, соответствующую формуле Iгде2....

Способ получения соли лоркасерина и фталевой кислоты, продукт способа, фармацевтические композиции для лечения и/или профилактики нарушений, связанных с ожирением, их применение и способы лечения и/или профилактики нарушений, связанных с ожирением

Загрузка...

Номер патента: 22828

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Белов Евгений Юрьевич, Белый Петр Александрович, Черторижский Евгений Александрович

МПК: A61P 3/10, A61P 3/04, A61K 31/55...

Метки: способа, ожирением, продукт, способы, применение, соли, фталевой, лечения, способ, композиции, лоркасерина, нарушений, связанных, фармацевтические, получения, профилактики, кислоты

Формула / Реферат:

1. Способ получения соли (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина (лоркасерина) и фталевой кислоты, включающий взаимодействие фенилсодержащего соединения с реагентом, циклизацию, кислотный гидролиз, разделение смеси оптических изомеров, отличающийся тем, что осуществляют взаимодействие 2-(4-хлорфенил)этилбромида с аллиламином с получением соединения формулы 1осуществляют циклизацию соединения формулы 1под действием циклизующих...

Применение транс-кломифена для предотвращения или лечения диабета 2 типа у мужчин

Загрузка...

Номер патента: 22760

Опубликовано: 29.02.2016

Автор: Ван Ас Андре

МПК: A61P 3/00, A61P 3/04, A61K 31/138...

Метки: применение, лечения, предотвращения, диабета, типа, транс-кломифена, мужчин

Формула / Реферат:

1. Применение эффективного количества композиции, состоящей, по существу, из транс-кломифена или его соли для изготовления лекарственного средства для предотвращения или лечения диабета 2 типа у мужчин со вторичным гипогонадизмом.2. Применение по п.1, где субъект имеет уровень глюкозы в крови натощак 110 и 125 мг/дл.3. Применение по п.1, где субъект имеет уровень глюкозы в крови натощак выше 125 мг/дл.4. Применение по любому из предшествующих...

Лекарственная форма, содержащая масляную кислоту или глутамин, и способ лечения состояния с повышенным уровнем глюкозы у субъекта

Загрузка...

Номер патента: 22631

Опубликовано: 29.02.2016

Автор: Шевчик Ежи Ришард

МПК: A61K 9/22, A61K 31/19, A61K 31/195...

Метки: лечения, глюкозы, повышенным, содержащая, форма, лекарственная, способ, уровнем, глутамин, субъекта, масляную, кислоту, состояния

Формула / Реферат:

1. Способ лечения состояния, при котором у субъекта повышен уровень содержания глюкозы, представляющего собой одно или более из диабета I типа, диабета II типа, гипертриглицеридемии, ожирения, контроля аппетита, метаболического синдрома и синдрома поликистоза яичников, посредством стимулирования выработки секретируемого L-клетками гормона желудочно-кишечного тракта в толстой кишке субъекта, включающий введение фармацевтической композиции,...

Триазолопиридины

Загрузка...

Номер патента: 22607

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Флор Александр, Кёрнер Маттиас, Петерс Йенс-Уве, Грёбке Цбинден Катрин, Гобби Лука

МПК: A61K 31/437, A61P 3/10, A61P 25/00...

Метки: триазолопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)где R1 представляет собой атом галогена, С1-4-алкил, -C(O)-NR9R10, С6-арил, 6-членный гетероарил, содержащий 1 гетероатом N, или NR7R8, где арил и гетероарил могут быть замещены одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидроксила, атома галогена, С1-4-алкила и галогено-С1-4-алкокси;R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, С1-4-алкил;R3 представляет собой С1-4-алкил;R4 представляет собой...

Агонисты gpr 119

Загрузка...

Номер патента: 22501

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Заваре Пандуранг, Пингали Харикишоре

МПК: A61P 3/10, C07D 413/14, A61K 31/506...

Метки: агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)их стереоизомеры или их фармацевтически приемлемые соли, где "R1'' представляет собой Н или группы, выбранные из линейного или разветвленного (C1-C6)алкила, галоген(C1-С6)алкила, (C1-C6)алкенила, (С3-С6)циклоалкила, (С3-С6)циклоалкил(C1-C6)алкила, С6арила, С6ар(C1-C6)алкила, (C1-С6)алкилсульфонила и С6арилсульфонила, или группы, представленные (CH2)mCO2R4, (CH2)mCOR4 или (CH2)mCONH2, где R4 в каждом случае...

Способ получения промежуточного соединения для синтеза лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 22500

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Ким Бонг Чанг, Ким Киу Йоунг, Ли Киу-Воонг, Ли Хее Бонг, Ан Дзи Еун

МПК: C07D 211/36, A61K 31/45, A61P 3/10...

Метки: промежуточного, лекарственного, средства, получения, соединения, синтеза, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (2), отличающийся тем, что соединение формулы (4) подвергают реакции с соединением формулы (5)где R3 и R4 независимо представляют собой водород или C1-С4 алкил, R5 и R6 независимо представляют собой галоген, Р1 представляет собой аминозащитную группу, каждый из Р2 и Р3 независимо представляет собой бензильную группу, метильную группу, этильную группу, изопропильную группу или трет-бутильную группу и G1O...

Арильные агонисты рецептора gpr120 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22417

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Фам Фуонгли, Ши Дун Фан, Чой Юнь-Цзюн, Чэнь Синь, Чжао Цзучунь, Сун Цзяньгао, Ма Цзинюань, Новак Аарон, Нашашиби Имад, Раббат Кристофер Дж.

МПК: A61K 31/41, A61P 3/10, C07D 231/12...

Метки: применение, gpr120, рецептора, агонисты, арильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (А)или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдевыбран из группы, состоящей изгде А1, А2, А3 и А4 независимо выбраны из группы, состоящей из С, СН и N, при условии, что только 0, 1 или 2 из А1, А2, А3 и А4 представляют собой N;два из Е1, Е2 и Е3 независимо представляют собой С, СН или N, а один из Е1, Е2 и Е3 выбран из группы, состоящей из С, СН, N и S;Е4 выбран из группы, состоящей из С и N;X выбран из...

Производные пиразолоспирокетонов для применения в качестве ингибиторов ацетил-коа-карбоксилаз

Загрузка...

Номер патента: 22375

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Эдмондс Дейвид Джеймс, Гриффит Дэвид Эндрю, Саутерс Джеймс Альфред, Доу Роберт Ли

МПК: A61K 31/438, A61P 3/04, A61P 3/10...

Метки: применения, ингибиторов, качестве, производные, пиразолоспирокетонов, ацетил-коа-карбоксилаз

Формула / Реферат:

1. Соединение структурыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение структурыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение структурыили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение структурыили его фармацевтически приемлемая соль.5. Фармацевтическая композиция для лечения заболеваний, опосредованных активностью ацетил-КоА-карбоксилазы, содержащая соединение по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемую соль и...

Фармацевтические композиции, содержащие производные 1-(бета-d-глюкопиранозил)-2-тиенилметилбензола как ингибиторы нзпг

Загрузка...

Номер патента: 22365

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Джозеф Томас К., Ванг Венхуа, Аутвин Тодд

МПК: A61K 31/7042, A61P 3/10, A61K 9/20...

Метки: 1-(бета-d-глюкопиранозил)-2-тиенилметилбензола, производные, композиции, содержащие, ингибиторы, нзпг, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая таблетка для перорального введения, содержащая:(а) соединение формулы (I-S)или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от 40 до 60 вес.%;(b) разбавитель или наполнитель, содержащий комбинацию микрокристаллической целлюлозы и лактозы и присутствующий в количестве от 30 до 50 вес.%;(c) по меньшей мере один разрыхлитель в количестве от 3 до 10 вес.%;(d) по меньшей мере одно связующее вещество в количестве от 0,5 до 5...

Фармацевтическая композиция, включающая ингибитор sglt2, ингибитор дпп-iv и другой антидиабетический агент, и ее применение

Загрузка...

Номер патента: 22349

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Томас Лео, Гремплер Рольф, Марк Михаэль, Айккельманн Петер, Симан Лео Джон, Брёдль Ули

МПК: A61K 31/00, A61K 31/155, A61K 31/06...

Метки: фармацевтическая, ингибитор, агент, sglt2, dpp-iv, антидиабетический, композиция, включающая, применение

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая:(а) ингибитор SGLT2 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-[4-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензол,(б) ингибитор ДПП-IV линаглиптин или его фармацевтически приемлемую соль и(в) третий антидиабетический агент, отличающийся тем, что представляет собой метформин или его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой третий антидиабетический агент представляет собой...

Модуляторы активности гидролазы амидов жирных кислот

Загрузка...

Номер патента: 22158

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Кейт Джон М., Лю Цзин

МПК: A61P 19/10, A61K 31/496, A61P 15/00...

Метки: кислот, активности, модуляторы, гидролазы, жирных, амидов

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (4-хлорпиридин-3-ил)амид 4-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-илметил)пиперазин-1-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, где указанная соль представляет собой хлористо-водородную соль (4-хлорпиридин-3-ил)амида 4-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-илметил)пиперазин-1-карбоновой кислоты.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.2, где указанная...

Кристаллическое производное тиенопиримидина

Загрузка...

Номер патента: 21987

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Хаяси Хироюки, Миядзаки Коити, Накагава Такаеси

МПК: A61P 13/02, A61P 11/00, A61K 31/519...

Метки: производное, тиенопиримидина, кристаллическое

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I 2-(3,4-дихлорбензил)-5-метил-4-оксо-3,4-дигидротиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты, имеющая по данным порошковой рентгеновской дифрактограммы пики дифракции при углах дифракции 2θ 6,7±0,2°, 8,3±0,2°, 8,9±0,2°, 14,0±0,2°, 14,8±0,2° и 26,4±0,2° в спектре порошковой рентгеновской дифракции.2. Кристаллическая форма I по п.1, характеризующаяся эндотермическим пиком, имеющим предельную температуру пика 362±5°C в...

Производные диоксабицикло[3.2.1]октан-2,3,4-триола

Загрузка...

Номер патента: 21983

Опубликовано: 30.10.2015

Автор: Маситти Винсент

МПК: A61K 31/35, A61P 3/10, A61P 3/04...

Метки: производные, диоксабицикло[3.2.1]октан-2,3,4-триола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (А) или формулы (В)где R представляет собой -ОН или, когда R1 представляет собой -О-С(О)-(С1-С4)алкил, R является таким же, как R1, или -ОН;R1 представляет собой -ОН, F, Cl, -О-С(О)-(С1-С4)алкил или -О-С(О)-О-(С1-С4)алкил иR2 представляет собой -ОН, -О-(С1-С4)алкил или -O-CH2-CH2-O-R2a;при условии, что когда R представляет собой -ОН и R1 представляет собой -ОН, тогда R2 представляет собой -ОН или -O-CH2-CH2-O-R2a;R2a...

Производные хиноксалинона в качестве стимуляторов секреции инсулина, способы их получения и их применение для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 21904

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Боттон Жерар, Шарон Кристине, Кергоат Мишлине, Эльбаваб Самер, Валёр Эрик

МПК: A61K 31/498, C07D 241/44, A61P 3/10...

Метки: применение, лечения, производные, стимуляторов, получения, качестве, секреции, способы, диабета, инсулина, хиноксалинона

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 означает этил, пропил, изопропил, бутил, втор-бутил, трет-бутил, циклопропил, каждая из этих групп может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, выбранными из Z;R6 означает фенил, который может быть необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из Z;R2, R3, R4, R5 означают водород;Z означает галоген, трифторметил, карбокси,а также его фармацевтически приемлемые соли при...

Комплексы вилдаглиптина с неорганической солью

Загрузка...

Номер патента: 21810

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Мравик Андраш, Кёхедьи Имре, Данчо Андраш, Надь Калман, Вольк Балаж, Баркоци Йожеф, Дебрецени Йожеф, Ружич Дьёрдь, Немет Габор, Кестейи Адриенн, Брода Юдит, Понго Ласло

МПК: A61P 3/10, A61K 31/401, C07D 207/16...

Метки: вилдаглиптина, неорганической, солью, комплексы

Формула / Реферат:

1. Применение комплексов 1-[2-(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-(2S)-карбонитрила (вилдаглиптина) формул (II) и (III) для получения вилдаглиптина формулы (I)высокой чистоты и/или его фармацевтически приемлемых солей.2. Комплексы 1-[2-(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-(2S)-карбонитрила (вилдаглиптина) общей формулыгде M обозначает катион щелочно-земельного металла или переходного металла, выбранного из цинка и меди;А...

Способы улучшения гликемического контроля и снижения жира в организме, или профилактики увеличения жира в организме, или ускорения снижения жира в организме путем применения ингибитора sglt-2

Загрузка...

Номер патента: 21796

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Брёдль Ули, Томас Лео, Гремплер Рольф, Айккельманн Петер, Симан Лео Джон, Марк Михаэль

МПК: A61P 3/06, A61P 3/04, A61K 31/7034...

Метки: путем, применения, увеличения, ингибитора, контроля, профилактики, снижения, гликемического, sglt-2, организме, улучшения, ускорения, способы, жира

Формула / Реферат:

1. Способ улучшения гликемического контроля у пациента, нуждающегося в таком лечении, заключающийся в том, что фармацевтическую композицию, включающую в количестве от 5 до 25 мг ингибитора SGLT-2, который представляет собой 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-[4-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензол, перорально вводят пациенту раз в сутки.2. Способ снижения жира в организме, или профилактики увеличения жира в организме, или ускорения...

Сульфонамиды для профилактики диабета

Загрузка...

Номер патента: 21788

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Аллегретти Марчелло, Пьемонти Лоренцо, Даффонкьо Луиза

МПК: A61P 3/10, A61K 31/185

Метки: сульфонамиды, диабета, профилактики

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой солив которой R выбирают из линейного или разветвленного 4-(С1-С6)алкила, 4-трифторметансульфонилокси­группы и 3-бензоила;R1 представляет собой (С1-С6)алкил,для получения лекарственного препарата для профилактики, замедления начала и прогрессирования диабета.2. Применение по п.1, где диабет представляет собой диабет 1 типа.3. Применение по любому из пп.1, 2, где соединение...