A61P 29/00 — Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Бициклические пиримидиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 25106

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Дао Ен, Бочамп Томас Джеймс, Джонс Спенсер Брайан, Пфайфер Ланс Аллен, Норман Брайан Херст

МПК: C07D 471/04, A61P 29/00, A61K 31/5025...

Метки: соединения, бициклические, пиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X представляет собой связь или СН2;R выбран из группы, состоящей изкаждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из СН и N;R3 представляет собой Н или СН3;R4 представляет собой Н или СН3;L выбран из группы, состоящей из -О(СН2)3-, -C(O)NH(CH2)2-, -CH2C(O)NH(CH2)2-, -(CH2)3N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)2N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)3NH-, (CH2)2OCH2-, -(CH2)4-, -(CH2)2NHCH2-, -(CH2)3O- и -СН2О(СН2)2-;или его фармацевтически...

Пиридазиноновые соединения и их применение в качестве ингибиторов daao

Загрузка...

Номер патента: 24956

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Филдхаус Шарлотт, Керр Катрина, Хейзел Кэтрин, Фарнаби Уильям, Миллер Дэвид, Мёрчент Кевин, Кинселла Наташа, Ливермор Дэвид

МПК: A61K 31/501, A61K 31/50, A61P 25/18...

Метки: качестве, применение, пиридазиноновые, соединения, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода;R2 представляет собой группу -X-Y-R3;X и Y, каждый независимо, представляют собой связь, -S-, -NR4, или -CR4R5- при условии, что оба X и Y не могут одновременно представлять собой связь, и при условии, что если оба X и Y являются отличными от связи, то по меньшей мере один из X и Y представляет собой -CR4R5-;каждый R4 независимо представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную...

1h-индазол-3-карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов гликогенсинтазы киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 24939

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Омбрато Розелла, Каццолла Никола, Ализи Мария Алессандра, Манчини Франческа, Фурлотти Гвидо, Мауджери Катерина, Драгоне Патриция

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4545, A61P 25/00...

Метки: 1h-индазол-3-карбоксамидные, киназы, гликогенсинтазы, ингибиторов, соединения, качестве, 3-бета

Формула / Реферат:

1. 1Н-индазол-3-карбоксамидные соединения, имеющие следующую общую формулу (I):где Ra и Ra', одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют собой атом водорода; атом галогена; гидроксигруппу; С1-С6 алкильную, С2-С6 алкенильную, С2-С6 алкинильную и С1-С6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, -NH2 и C1-C3 алкокси; карбоциклическое или...

Замещенные n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2- азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные ингибиторы катепсина с

Загрузка...

Номер патента: 24817

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ритер Дорис, Петерс Штефан, Ост Торстен, Пауч Александер, Грундль Марк, Винен Вольфганг

МПК: A61P 29/00, A61K 31/439, A61P 11/00...

Метки: ингибиторы, азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные, катепсина, замещенные, n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойn равно 0 или 1;R1 обозначает F-, НО-;R2 выбран из группы, включающей галоген, С1-С6-алкил-, С2-С6-алкенил-, С3-С6-циклоалкил-, С3-С6-циклоалкенил- или кольцевую систему, выбранную из группы, включающеймоноциклический С5-С7-гетероциклил-, в котором 1 или 2 атома углерода заменены гетероатомами, выбранными из группы, включающей -О- или -N-, и кольцо является полностью или частично насыщенным, необязательно...

Кристаллические трипептидные ингибиторы эпоксикетон-протеазы

Загрузка...

Номер патента: 24672

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Сехл Луис С., Пхиасивонгса Пасит

МПК: A61P 25/28, A61P 19/10, A61K 31/426...

Метки: кристаллические, эпоксикетон-протеазы, ингибиторы, трипептидные

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака у пациента, включающий введение терапевтически эффективного количества кристаллической формы соединения формулы (II)характеризующейся рентгеновской дифрактограммой с величинами 2θ 8,94; 9,39; 9,76; 10,60; 11,09; 12,74; 15,27; 17,74; 18,96; 20,58; 20,88; 21,58; 21,78; 22,25; 22,80; 24,25; 24,66; 26,04; 26,44; 28,32; 28,96; 29,65; 30,22; 30,46; 30,78; 32,17; 33,65; 34,49; 35,08; 35,33; 37,85; 38,48.2. Способ по п.1,...

Ингибиторы гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора (gm-csf) и интерлейкина-17 (il-17) для терапии

Загрузка...

Номер патента: 24654

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Платер-Зиберк Кристин

МПК: A61P 29/00, A61P 35/00, A61K 39/395...

Метки: терапии, интерлейкина-17, колониестимулирующего, фактора, il-17, gm-csf, гранулоцитарно-макрофагального, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения воспалительных и аутоиммунных заболеваний, содержащая:(а) соединение, нейтрализующее гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (GM-CSF); и(б) соединение, нейтрализующее интерлейкин-17 (IL-17),где соединение, нейтрализующее GM-CSF, представляет собой антитело или его функционально активный фрагмент, связывающие GM-CSF, и где соединение, нейтрализующее IL-17, представляет собой антитело...

Лечение боли, обусловленной дислокацией базального слоя эндометрия

Загрузка...

Номер патента: 24609

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Остерло Иэн, Луме Эрнест, Бештель Эльке

МПК: A61P 29/00, A61K 31/57, A61P 15/00...

Метки: лечение, слоя, эндометрия, обусловленной, базального, дислокацией, боли

Формула / Реферат:

1. Способ лечения боли, обусловленной дислокацией эндометрия, включающий введение пациенту улипристала или его метаболита, выбранного из группы, включающей следующие соединения: CDB-3877, CDB-3963, CDB-3236, CDB-4183, в суточной дозе от 5 до 12 мг в течение от 1 до 120 суток.2. Способ по п.1, где результатом дислокации базального слоя эндометрия является аденомиоз или эндометриоз.3. Способ по п.1 или 2, где боль выбрана из группы, включающей...

Новые антагонисты рецептора ccr2 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24397

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Сантагостино Марко, Джованни Риккардо, Маццаферро Рокко, Шойерер Штефан, Тризельманн Томас, Эбель Хайнер, Герлах Кай, Фраттини Сара, Таутерманн Кристофер, Хёнке Кристоф

МПК: A61P 29/00, A61K 31/506, C07D 405/14...

Метки: рецептора, применение, новые, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которойR2 выбран из группы, включающей -Н, -метил;R3 выбран из группы, включающей -Н, -CF3, -О-СН3 и -метил;R4 обозначает -Н иR5 обозначает группу, обладающую структурой -L1-R18,где L1 выбран из группы, включающей -NH-, -N(СН3)- и связь,где R18 выбран из числа -С6-гетероциклилов, содержащих 1 гетероатом, выбранный из группы, включающей N и О, и где R18 необязательно замещен одной или большим количеством групп,...

Феноксиэтилпиперидиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 24392

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Йорк Джереми Шуленбург, Шиффлер Мэтью Аллен

МПК: A61K 31/45, A61P 29/00, A61P 19/00...

Метки: феноксиэтилпиперидиновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собойR1 представляет собой H, -CN или F;R2 представляет собой H или метил;R3 представляет собой H иR4 представляет собой H, метил или этил илиR3 и R4 объединены с образованием циклопропильного кольца;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R2 представляет собой Н.3. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что R3 представляет собой H и R4 представляет собой...

Соединения, ингибирующие металлоферменты

Загрузка...

Номер патента: 24385

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Шотцингер Роберт Дж., Рэфферти Стивен У., Лосо Майкл, Салленбергер Майкл, Хекстра Уиллиам Дж., Йейтс Кристофер М.

МПК: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 31/4439...

Метки: соединения, металлоферменты, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его соль:где MBG представляет собой тетразолил, оксазолил, пиримидинил, тиазолил или пиразолил;R1 представляет собой гало;R2 представляет собой гало;R3 независимо представляет собой атом водорода (Н), C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, циклопропил, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 независимых атома S, N или О, C1-C6-гидроксиалкил, циано, C1-C6-галоалкил, гало, -C(O)фенил, -CH(OH)(фенил), -CH2(фенил),...

Конденсированные циклические соединения пиридина

Загрузка...

Номер патента: 24353

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Хонда Суго, Сугано Юкихито, Мацусима Юдзи, Терасака Тадаси, Нисигаки Фусако, Терасава Такеси, Усуда Хироюки, Камеда Минору

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/4725, A61K 31/541...

Метки: циклические, конденсированные, соединения, пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде X и Y являются СН, С-С1-6алкилом или N, где либо X, либо Y является N;W является -NH-, -N(С1-6алкилом)-, -О-, -S-, -S(О)- или -S(O)2-;R1 является С3-10циклоалкилом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D, моноциклическим-трициклическим С6-14 ароматическим углеводородом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D,...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов с-kit киназы

Загрузка...

Номер патента: 24293

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Петрасси Ханк Майкл Джеймс, Ли Сяолинь, Ех Винс, Лю Сяодон, Лорен Джон, Мольтени Валентина, Нгуйен Бао, Набакка Джульет

МПК: A61K 31/437, A61P 17/00, A61P 11/00...

Метки: с-kit, композиции, соединения, ингибиторов, качестве, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или формулы (IIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде m=1 и R20 выбран из Н, галогена, С1-С6алкила, С1-С6галогеналкила, С1-С6галогеналкокси, дейтерия, дейтерированного C1-С6алкила, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 и -(CR92)nCN;или m=4 и R20 обозначает дейтерий;R1 выбран из С1-С6алкила и галогена;каждый R11 независимо выбран из Н,...

Оптически активное производное дибензиламина и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 24241

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Мураками Такеси, Сибуя Кимиюки, Охгия Тадааки, Ямадзаки Коити, Кусакабе Таити, Мисава Кацутоси

МПК: A61P 13/08, A61P 13/12, A61K 31/505...

Метки: оптически, производное, активное, способ, получения, дибензиламина

Формула / Реферат:

1. По существу оптически чистая (S)-транс-{4-[({2-[({1-[3,5-бис-(трифторметил)фенил]этил}{5-[2-(метилсульфонил)этокси]пиримидин-2-ил}амино)метил]-4-(трифторметил)фенил}(этил)амино)метил]цик­логексил}уксусная кислота или ее фармацевтически приемлемая соль.2. По существу оптически чистый левовращающий энантиомер...

Новые легкоразрушающиеся ингибиторы rock

Загрузка...

Номер патента: 24232

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ален Йо, Боланд Сандро, Лейзен Дирк, Дефер Оливье, Бурен Арно Пьер Жан

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4439, A61K 31/443...

Метки: ингибиторы, новые, легкоразрушающиеся

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде X представляет собой водород или галоген;Y представляет собой -NH-C(=O)- или -C(=O)-NH-;каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо выбран из группы, включающей С, N, О и S;R1 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил и С3-6циклоалкил;R2 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил, галоген и С1-6алкокси;R3 выбран из группы, включающей С1-20алкил, С3-20алкенил, С3-20алкинил, С3-15циклоалкил, арил, гетероарил...

Производные гетероциклических амидов в качестве антагонистов p2x7 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24204

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Реннеберг Дорте, Штамм Зимон, Хильперт Курт, Юблер Франсис, Киммерлен Тьерри

МПК: A61K 31/4355, C07D 491/048, A61P 29/00...

Метки: качестве, амидов, антагонистов, рецептора, производные, гетероциклических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойn представляет собой 1 или 2;X представляет собой -N- или -N(O)-;R1 представляет собой водород или галоген;R2 представляет собой водород или метил; иR3 представляет собойарил-(С1-С3)алкил, который в алкильной части по выбору является монозамещенным посредством гидрокси или гетероциклила; и который в арильной части является моно-, ди- или тризамещенным, причем заместители независимо друг от друга выбраны из...

Производные хинолина в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 24162

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Квинси Джоанна Рейчел, Браун Джулиен Алистэр, Лангхем Барри Джон, Ньюсс Джуди Шарлотт, Франклин Ричард Джереми, Партон Эндрью Харри, Али Мезхер Хуссейн, Брукингз Даниел Кристофер, Форд Даниел Джеймс

МПК: A61P 29/00, A61P 25/28, A61K 31/519...

Метки: киназы, производные, хинолина, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его N-оксид или его фармацевтически приемлемая соль:в которойU обозначает -CF3;Q обозначает N-R4;Z обозначает пиридопиримидинил-4-ил;М обозначает фенил, пиридинил или пиразинил, каждая из этих групп необязательно может содержать один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей хлор, метил и метоксигруппу;W обозначает C-R5;R1, R2 и R3 независимо обозначают водород, галоген,...

Тетрагидропиридопиримидиновые производные

Загрузка...

Номер патента: 24123

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Хебах Кристина, Фон-Матт Анетте, Холлингворт Грегори, Туфилли Никола, Хегенауэр Клеменс, Смит Александр Бакстер, Кук Найджел Грэхэм, Штовассер Франк, Гравело Надеж, Вольф Ромайн, Зекри Фредерик, Фернандес Гомес Душ Сантуш Пауло, Солдерманн Николя, Стренг Росс

МПК: A61K 31/517, C07D 471/04, A61P 29/00...

Метки: производные, тетрагидропиридопиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Тетрагидропиридопиримидиновое соединение формулы (I) и/или его таутомеры и/или фармацевтически приемлемые соли:где Y выбран из О или NR3;R1 выбран из пиридила, пиримидинила или -C(O)-R4,где R4 выбран из С1-С8-алкила, гидрокси-С1-С8-алкила, С1-С8-алкокси-С1-С8-алкила, гетероциклила, гетероциклил-С1-С8-алкила, С3-С12-циклоалкила, гетероарила, С1-С8-алкокси или N,N-ди-С1-С8-алкиламино,где С1-С8-алкил в N,N-ди-С1-С8-алкиламино может быть...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямаки Сусуму, Йосихара Коусеи, Михара Хисаси, Секи Норио, Ямада Хиройоси, Судзуки Дайсуке

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/426, A61K 31/4402...

Метки: желтого, лечения, полезные, нефропатии, диабетической, диабетического, отека, соединения, пятна, гуанидиновые, предотвращения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Пиперидинодигидротиенопиримидинсульфоксиды и их применение для лечения хозл и астмы

Загрузка...

Номер патента: 24033

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Вертманн Ульрике, Пейтел Нитинчандра, Пузе Паскаль А.Ж., Фрутос Рохелио П., Сенанаяке Крис Х., Тэмпоун Томас Г., Ян Биншиоу, Малдер Джейсон Алан, Николаус Петер, Ким Суджин, Вэй Сюйдон

МПК: C07C 211/35, A61K 31/519, A61P 29/00...

Метки: лечения, пиперидинодигидротиенопиримидинсульфоксиды, применение, астмы, хозл

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой кольцо А представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, которое необязательно может содержать 1 или 2 атома азота;R обозначает Cl иR может быть расположен в пара-, мета- или орто-положении кольца А;S* обозначает атом серы, который является хиральным центром,и все его фармацевтически приемлемые соли, энантиомеры и рацематы.2. Соединение формулы I по п.1, в которой R обозначает Cl и находится в пара-положении...

Гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 23931

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Асано Тору, Маеда Дзунко, Фукахори Хидехико, Такахаси Фумие, Като Кодзи, Сиваку Масахико, Козуки Йосихиро, Имада Сунао

МПК: A61K 31/55, A61K 31/5377, A61K 31/541...

Метки: гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...

Сочлененные производные пиримидиндионов в качестве модуляторов trpa1

Загрузка...

Номер патента: 23857

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Чаудхари Сачин Сундарлал, Кумар Сукеерти, Дхоне Сачин Васантрао, Томас Абрахам, Кхайраткар-Джоши Неелима, Патил Ниша Параг, Дешмух Вишал Говиндрао, Мухопадхяй Индранил, Чикхале Раджентра Пракаш, Кадам Ашок Бхаусахеб

МПК: A61K 31/519, A61P 25/00, A61P 13/00...

Метки: модуляторов, сочлененные, пиримидиндионов, trpa1, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой R1 и R2 означают метил,Rb означает метил,U выбирают из гетероциклов, выбранных из группы, включающей тиазол, изоксазол, имидазол и бензотиазол,V означает фенил.2. Соединение по п.1, в котором V означает замещенный или незамещенный фенил.3. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, в формуле которогоRl, R2 и Rb означают метил;R4 и R8 независимо выбирают из водорода и фтора;R5 и R7 независимо...

Ингибиторы ферментов

Загрузка...

Номер патента: 23803

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Симпсон Айан, Карли Эллисон

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, A61P 29/00...

Метки: ферментов, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде K представляет собой -N= или -С(Н)=;R1 обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена и C1-4-алкила;R2 обозначает -Q-[R3]n или -NR6R11B, где R11B обозначает 5- или 6-членный гетероциклил-C1-4-алкил-;где n = 1, 2, 3 или 4;Q обозначает насыщенное или частично ненасыщенное моноциклическое 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо...

Соединения (липопептиды на основе цистеина) и композиции в качестве агонистов tlr2, применяемые для лечения инфекционных, воспалительных, респираторных и других заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 23725

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Цзоу Ефэн, У Том Яо-Сянь, Пань Цзяньфэн, Хоффман Тимоти З.

МПК: A61K 31/661, A61K 31/198, A61K 31/17...

Метки: основе, липопептиды, tlr2, заболеваний, инфекционных, качестве, респираторных, цистеина, лечения, композиции, воспалительных, соединения, агонистов, других, применяемые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой R1 обозначает Н, -С(О)-С7-С18алкил или -С(О)-С1-С6алкил;R2 обозначает С7-С18алкил;R3 обозначает С7-С18алкил;L1 обозначает -CH2OC(O)NR7-;L2 обозначает -OC(O)NR7-;R4 обозначает -L4R5;R5 обозначает -P(O)(OR7)2 или -C(O)OR7;L4 обозначает -((CR7R7)pO)q(CR10R10)p-;каждый R7 обозначает Н;каждый R10 обозначает Н;каждый р независимо друг от друга выбран из 1, 2, 3, 4, 5 и 6 иq...

Применение композиции для понижающей регуляции/ингибирования pge2

Загрузка...

Номер патента: 23717

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Маджид Мухаммед, Пандей Анджали, Бани Саранг

МПК: A61K 36/32, A61P 29/00, A61K 9/00...

Метки: композиции, понижающей, применение

Формула / Реферат:

1. Применение композиции, содержащей полисахаридную фракцию, полученную из вида Boswellia, для понижающей регуляции/ингибирования PGE2.2. Применение по п.1, где указанную композицию вводят субъекту, нуждающемуся в этом.3. Применение по п.2, где субъект представляет собой животное, включая людей.4. Применение по любому из пп.1, 2 или 3, где указанная композиция дополнительно содержит фармацевтически приемлемые...

Агонисты mglu 2/3

Загрузка...

Номер патента: 23678

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Бейкер Стивен Ричард, Монн Джеймс Аллен, Кларк Барри Питер, Прието Лурдес, Бидл Кристофер Дэвид

МПК: A61K 31/195, A61K 31/215, A61K 31/16...

Метки: агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой водород, R2 представляет собой водород и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-аминопропаноил и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-амино-4-метилсульфанилбутаноил и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой 2-аминоацетил и R3 представляет собой...

Производные 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой кислоты в качестве агонистов s1p1 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23638

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Капе Марк, Шварц Жан -Шарль, Рана Диджикса Чандубхай, Робер Филипп, Лёкомт Жанн -Мари, Берреби-Бертран Изабэль, Патхак Сандееп Панкаджбхай, Панчал Бхавеш М., Праджапати Каушик Дханджубхай, Тхеннати Раджаманнар, Десай Джапан Нитинкумар, Пиллай Мутхукумаран Натараджан, Пал Ранджан Кумар, Арадхие Джайрай Д., Саманта Бисваджит

МПК: A61P 29/00, A61K 31/454, A61K 31/5377...

Метки: рецепторов, качестве, кислоты, производные, 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими идентичными или различными группами, выбранными из галогена, С1-С6 алкила, С3-С10 циклоалкила,-О-С1-С6 алкила, фенила;R1 представляет собой -X-(Y)n,где -Х- выбирают из -С1-С6 алкила-, -С2-С15 алкенила-, фенила, -С1-С6 алкилфенила,каждый из Y, идентичный остальным или отличный от них, выбирают из Н, ОН, галогена, -О-С1-С6 алкила,...

Производное фенантроиндолизидина и ингибитор nfkb, содержащий его в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 23622

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ямазаки Риута, Яегаси Такаси, Мацузаки Такеси, Савада Сейго, Икеда Такаси, Хасимото Сусуке

МПК: A61P 1/00, A61K 31/437, A61K 31/444...

Метки: активного, содержащий, фенантроиндолизидина, ингибитор, nfkb, ингредиента, качестве, производное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его сольв котором R1 представляет собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу, гидроксильную группу, (C1-С6)алкилоксигруппу или атом галогена;R2 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкильную группу, атом галогена, (C1-C6)алкилкарбонилоксигруппу, (C1-С6)алкилкарбонилоксигруппу, имеющую один заместитель, выбранный из метоксикарбонильной группы и...

Модуляторы каннабиноидных рецепторов, фармацевтическая композиция, их содержащая, и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Сюн Ифэн, Юэ Давэй, Джонс Роберт М., Страх-Плейнет Соня, Дзунг Дзае-Киу, Торесен Ларс, Хан Сангдон, Чжу Сювэнь

МПК: A61K 31/416, A61K 31/497, A61K 31/4439...

Метки: содержащая, способы, композиция, применения, рецепторов, модуляторы, каннабиноидных, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Производные пиридина и пиразина в качестве модуляторов протеинкиназы, лекарственное средство и композиция, содержащая их

Загрузка...

Номер патента: 23561

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Куцейко Роберт, Пфистер Кейт Б., Вань Лифэн, Барсанти Пол А., Пань Ю, Линь Сяодун, Сюй Чэн, Киз Роберт, Цзинь Джефф, Зендцик Мартин, Саттон Джеймс

МПК: A61P 29/00, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: протеинкиназы, содержащая, модуляторов, производные, средство, пиридина, пиразина, качестве, лекарственное, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой A1 обозначает CR6;А2 обозначает CR7;А3 обозначает CR8;А4 обозначает NR9 или О;L обозначает С1-С4-алкил;R1 обозначает X-R16;X обозначает связь или C1-С2-алкил;R16 выбран из группы, состоящей из С1-С2-алкила, циклопентила, циклогексила, пиперидина, пиперазина, морфолина, пиридина, пирролидина, циклогексенила и тетрагидро-2Н-пирана;где R16 замещен одной-тремя группами,...

Новые формы метилового эфира 2-циано-3,12-диоксоолеан-1,9(11)-диен-28-овой кислоты (cddo-me)

Загрузка...

Номер патента: 23550

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Уоллинг Джон, Пэрент Стивен Д., Джонаитис Дэвид Т., Крэл Роберт М.

МПК: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 31/277...

Метки: 2-циано-3,12-диоксоолеан-1,9(11)-диен-28-овой, эфира, метилового, кислоты, cddo-me, новые, формы

Формула / Реферат:

1. Безводный кристаллический метиловый эфир 2-циано-3,12-диоксоолеана-1,9(11)-диен-28-овой кислоты (метиловый эфир CDDO), характеризующийся тем, что его порошковая рентгеновская дифрактограмма содержит пики при 8,78° 2θ, 12,94° 2θ, 13,35° 2θ, 14,18° 2θ и 17,4° 2q±0,2° 2θ по данным, полученным на дифрактометре с облучением Cu Kα.2. Метиловый эфир CDDO по п.1, отличающийся тем, что порошковая рентгеновская...

Циклобутановые и метилциклобутановые производные, композиции на их основе и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23444

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ли Юнь-Лун, Роджерс Джеймс Д.

МПК: A61K 31/519, A61P 27/00, A61P 17/00...

Метки: основе, композиции, производные, способы, циклобутановые, метилциклобутановые, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой 3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой (R)-3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.3. Соединение по п.1, которое представляет собой...

Производные (4-фенилимидазол-2-ил)этиламина в качестве модуляторов натриевых каналов

Загрузка...

Номер патента: 23375

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Багал Шаранджит Каур, Миллер Дункан Чарльз, Кемп Марк Иан, Мурата Йошихиса

МПК: C07D 405/06, A61K 31/417, A61P 29/00...

Метки: каналов, модуляторов, производные, качестве, натриевых, 4-фенилимидазол-2-ил)этиламина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомер, или фармацевтически приемлемая соль упомянутого соединения или таутомера, гдеR1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное кольцо фомулыгде m равен 1, 2 или 3;n равен 1 или 2;R3 выбирают из группы, которая содержит Н и (С1-С3)алкил;R4 выбирают из группы, которая содержит -CF3, -OCF3, -OCHF2, Cl и -SF5;R5 выбирают из группы, которая содержит Н и -СН3.2. Соединение...

4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол и его применение в качестве ингибитора бромодомена

Загрузка...

Номер патента: 23374

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ватсон Роберт Дж., Демон Эммануэль Юбер, Джонс Кэтрин Луис

МПК: A61K 31/4745, A61P 37/00, A61P 29/00...

Метки: 4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол, качестве, ингибитора, бромодомена, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), представляющее собой 4-(8-метокси-1-(1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.2. Соединение формулы (IA) по п.1, представляющее собой 4-(8-метокси-1-((R)-1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.3. Соединение формулы (IB) по п.1, представляющее собой...

Оксазольные и изоксазольные производные в качестве модуляторов crac

Загрузка...

Номер патента: 23298

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Камбодж Раджендер Кумар, Дешмукх Гокул Керуджи, Синха Неелима, Джачхак Сантош Мадхукар, Палле Венката П., Ирлапати Нагесвара Рао, Карчхе Виджай Пандуранг

МПК: A61P 17/06, A61K 31/497, A61P 11/06...

Метки: производные, модуляторов, изоксазольные, оксазольные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо Е представляет собой 5-членное неароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное изкогда Е представляет собой кольцо (а), X является -С(О)- или -CR4R5-; и когда Е представляет собой кольцо (b), X является -С(О)-, -CR4R5- или -NR-;Y в каждом случае является независимо выбранным из -С(О)- и -CR4R5-;R выбран из (С1-С6)алкила и -C(O)R6;кольцо W выбрано изR1, который может быть одинаковым или различным в каждом...

Пиридин-2-амиды, пригодные в качестве агонистов св2

Загрузка...

Номер патента: 23287

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Роджерс-Эванс Марк, Неттекофен Маттиас, Биссанц Катерина, Улльмер Кристоф, Кимбара Ацуси, Шульц-Гаш Танья, Прунотто Марко, Ван Чживэй, Гретер Уве, Рёфер Штефан, Ян Улунь, Лю Цинпин, Хебайзен Пауль

МПК: A61K 31/44, A61P 29/00, C07D 213/81...

Метки: агонистов, пригодные, св2, пиридин-2-амиды, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...

Тиопроизводные лактамов в качестве высокоактивных ингибиторов hdac и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 23171

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Виньола Давиде, Джаннини Джузеппе, Фанто' Никола, Веши Лоредана, Кабри Вальтер, Пизано Клаудио, Баттистуцци Джанфранко

МПК: A61K 31/397, A61K 31/4015, A61K 31/45...

Метки: лактамов, высокоактивных, средств, тиопроизводные, качестве, ингибиторов, применение, лекарственных

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iгде R1 представляет собой Н, (С1-С6)-алкил или (С6-С14)-арил, или альтернативноR1 и один R4, каждый из которых связан с двумя соседними атомами углерода, в случае если n равен 2 или 3, объединены с образованием циклопропанового кольца;R2 представляет собой фенил, возможно замещенный галогеном, бензилокси, (C1-С3)-алкилом или CF3; (С3-С6)-циклоалкил; (С6-С14)-арил-(С1-С6)-алкил, где (С6-С14)-арил возможно...

Триазолопиразиновые соединения как селективные антагонисты рецептора nk3, фармацевтическая композиция и методы их использования при нарушениях, опосредованных nk3 рецепторами

Загрузка...

Номер патента: 23161

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Фразер Грем Ловат, Дутой Гийом, Рой Мари-Одиль, Ховейда Хамид

МПК: A61K 31/495, A61P 25/00, A61P 29/00...

Метки: триазолопиразиновые, композиция, соединения, нарушениях, селективные, антагонисты, опосредованных, использования, рецептора, методы, рецепторами, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты, гдеAr1 представляет собой 5-6-членную арильную или гетероарильную группу, 3-6-членную циклоалкильную группу, 3-6-членную гетероциклильную группу или С3-С6 алкильную группу, каждая из арильной, гетероарильной, циклоалкильной или гетероциклильной групп может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из галогена, циано, алкила, галогеналкила, циклоалкила,...

Производные изохинолин-1(2h)-она в качестве ингибиторов parp-1, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и применение

Загрузка...

Номер патента: 23112

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Лупи Розита, Форте Барбара, Сколаро Алессандра, Монтаньоли Алессия, Папео Джанлука Мариано Энрико, Постери Элена, Орсини Паоло, Дзуккотто Фабио, Черви Джованни, Бертран Джей Аарон

МПК: A61P 25/00, A61K 31/472, A61K 31/4725...

Метки: композиция, изохинолин-1(2h)-она, ингибиторов, способы, фармацевтическая, применение, parp-1, основе, качестве, получения, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде L является линейной или разветвленной С2-С6алкильной группой или L-NRR1 группа является 5-8-членной азотсодержащей гетероциклильной или гетероциклилС1-С6алкильной группой;R и R1 означают независимо атом водорода, линейную или разветвленную С1-С6алкильную или COR5-группу или взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-8-членную азотсодержащую гетероциклильную или гетероарильную группу, в свою...

Ингибиторы киназ, регулирующих апоптозный сигнал

Загрузка...

Номер патента: 23040

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Заблокки Джефф, Нотт Грегори, Корки Бриттон

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/427, A61K 31/4196...

Метки: сигнал, апоптозный, киназ, ингибиторы, регулирующих

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное изN-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2-метоксибензамида;N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2,4-диметоксибензамида;5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-2-метоксибензамида...