A61P 25/28 — для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ван Дорен Том, Килонда Амюри, Ройас Де Ла Парра Вероника, Шалтен Патрик, Маршан Арно, Алласиа Сара, Гриффиун Герард

МПК: A61P 25/28, C07D 403/12, A61K 31/4045...

Метки: индоламида, лечении, соединения, нейродегенеративных, заболеваний, производные, родственные, использования

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Номер патента: 24995

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Цзя Ланьци, Венкатраман Шанкар, Бухтияров Юрий, Моралес-Рамон Энджел, Сюй Чжэньжун, Диллард Лоуренс Уэйн, Лала Дипак С., Юань Цзин, Чжао И, Ривз Джонатан, Сингх Суреш Б., Фукс Клаус, Чжэн Яцзюнь, Раст Георг, Дорнер-Сиоссек Корнелла, Какатиан Салвасион

МПК: A61P 25/28, C07C 49/323, A61K 31/4184...

Метки: bace1, бета-секретазы, качестве, ингибиторов, ацилгуанидины, спироциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой, выбранной изили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.5. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически...

Номер патента: 24984

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Айкмайер Кристиан, Розенброк Хольгер, Джованнини Риккардо, Хайне Никлас, Шэнцле Герхард, Феррара Марко

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 25/28...

Метки: качестве, 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, применение, ингибиторов, pde9a, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 обозначает 5- или 6-членную гетероарильную группу, в которой 1, 2, 3 или 4 из кольцевых атомов являются гетероатомами, которые независимо друг от друга выбраны из N, О или S,где указанная 5- или 6-членная ароматическая гетероарильная группа необязательно может содержать 1, 2, 3 или 4 заместителя, где указанные заместители могут быть независимо друг от друга выбраны из группы, включающей фтор, хлор, бром, НО-,...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Линдеманн Лотар, Ешке Георг, Виейра Эрик, Риччи Антонио, Рюхер Даниэль, Штадлер Хайнц

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4439, A61P 25/08...

Метки: mglur5, этинила, производные, качестве, аллостерических, модуляторов, рецептора, метаботропного, глутамата

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Номер патента: 24956

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Филдхаус Шарлотт, Мёрчент Кевин, Хейзел Кэтрин, Фарнаби Уильям, Кинселла Наташа, Ливермор Дэвид, Керр Катрина, Миллер Дэвид

МПК: A61K 31/501, A61K 31/50, A61P 25/18...

Метки: применение, ингибиторов, соединения, пиридазиноновые, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода;R2 представляет собой группу -X-Y-R3;X и Y, каждый независимо, представляют собой связь, -S-, -NR4, или -CR4R5- при условии, что оба X и Y не могут одновременно представлять собой связь, и при условии, что если оба X и Y являются отличными от связи, то по меньшей мере один из X и Y представляет собой -CR4R5-;каждый R4 независимо представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Маццаферро Рокко, Лингард Айан, Розенброк Хольгер, Джованнини Рикардо, Феррара Марко, Бертани Барбара

МПК: A61K 31/437, A61K 31/427, A61K 31/421...

Метки: фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, лекарственного, качестве, средства, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Каваками Симпей, Секиока Рюити, Судзуки Такаюки, Хамагути Ватару, Моритомо Хироюки, Кавано Нориюки, Сираиси Нобуюки, Моритомо Аяко, Сакураи Минору

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/416, A61K 31/4184...

Метки: соединение, гетероциклическое, бициклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Номер патента: 24810

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Алексеева Наталья Юрьевна, Сарымсаков Абдушукур Абдухалилович, Нестеренко Владимир Георгиевич, Ершов Феликс Иванович

МПК: C08B 15/00, A61K 31/717, A61P 25/28...

Метки: применение, пациентов, комплексной, лечения, фармацевтическая, сополимера, расстройствами, композиция, способ, содержащая, когнитивными, аутистическими, нарушениями, терапии, натрийкарбоксиметилцеллюлозы, госсипола

Формула / Реферат:

1. Применение сополимера натрийкарбоксиметилцеллюлозы со степенью замещения 0,35-0,80 и госсипола формулы (1)гдеа:b:с=1:(3-6):(5-7),n=40-50;с молекулярной массой 120000-130000;в комплексной терапии пациентов с аутистическими расстройствами и когнитивными нарушениями.2. Применение по п.1, где сополимер натрийкарбоксиметилцеллюлозы со степенью замещения 0,35-0,80 и госсипола формулы (1) получен способом, включающим взаимодействие водного раствора...

Номер патента: 24773

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Иванов Андрей Николаевич, Мясников Дмитрий Георгиевич, Пшеничников Виталий Георгиевич

МПК: A61K 31/44, A61K 9/00, A61K 47/10...

Метки: гидроксибутандиоат, 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина, фармацевтическая, содержащая, композиция, жидкая

Формула / Реферат:

1. Жидкая фармацевтическая композиция, обладающая антигипоксической стресс-протективной, ноотропной, противосудорожной и анксиолитической активностью, состоит из 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина гидроксибутандиоата и стабилизатора маннитола при следующем соотношении компонентов, мас.%: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина гидроксибутандиоат - 0,05-0,5; маннитол - 2-15; вода для инъекций - остальное.2. Жидкая фармацевтическая композиция по п.1,...

Номер патента: 24672

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Сехл Луис С., Пхиасивонгса Пасит

МПК: A61P 25/28, A61P 19/10, A61K 31/426...

Метки: трипептидные, ингибиторы, кристаллические, эпоксикетон-протеазы

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака у пациента, включающий введение терапевтически эффективного количества кристаллической формы соединения формулы (II)характеризующейся рентгеновской дифрактограммой с величинами 2θ 8,94; 9,39; 9,76; 10,60; 11,09; 12,74; 15,27; 17,74; 18,96; 20,58; 20,88; 21,58; 21,78; 22,25; 22,80; 24,25; 24,66; 26,04; 26,44; 28,32; 28,96; 29,65; 30,22; 30,46; 30,78; 32,17; 33,65; 34,49; 35,08; 35,33; 37,85; 38,48.2. Способ по п.1,...

Номер патента: 24580

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Люенд Райнер Мартин, Рюэгер Хайнрих, Махауер Райнер, Венстра Сим Якоб

МПК: A61P 25/28, A61P 3/04, A61K 31/5355...

Метки: использование, 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов, качестве, производные, ингибиторов, bace-2, bace-1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 и R2 независимо представляют собой водород или галоген;R3 и R4 независимо представляют собой водород или C1-3алкил;R5 представляет собой C1-3алкил, галоген-C1-3алкил или C1-3алкокси-C1-3алкил иR6 представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранные из N, О и S, и где указанный гетероарил необязательно...

Номер патента: 24523

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Набирочкин Сергей, Коэн Даниель, Чумаков Илья

МПК: A61K 31/197, A61K 31/4164, A61K 31/192...

Метки: родственных, композиция, ней, шарко-мари-тута, болезни, лечения, расстройств, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения болезни Шарко-Мари-Тута или родственного расстройства, выбранного из амиотрофического латерального склероза, токсической нейропатии, нейропатий, провоцируемых ВИЧ, радиацией, тяжелыми металлами или состояниями дефицита витаминов, идиопатических нейропатий и диабетической нейропатии, содержащая в качестве активных ингредиентов: (i) баклофен, (ii) D-сорбит и (iii) соединение, выбранное из пилокарпина,...

Номер патента: 24465

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Коэн Даниель, Чумаков Илья, Набирочкин Сергей

МПК: A61K 31/167, A61K 31/155, A61K 31/137...

Метки: расстройств, эндотелиальных, медикамента, лечения, защиты, родственных, указанных, применение, клеток, солей, способ, приготовления, а&beta, нервных, болезни, токсичности, заболеваний, левосимендана, альцгеймера

Формула / Реферат:

1. Применение левосимендана или его соли для приготовления медикамента для лечения болезни Альцгеймера (БА) или родственного нарушения, выбираемого из сенильного (старческого) слабоумия типа Альцгеймера (SDAT), болезни Паркинсона, деменции с тельцами Леви, сосудистой (микроинфарктной) деменции, умеренных когнитивных нарушений (MCI), возрастного нарушения памяти (AAMI) и проблем, связанных со старением, постцеребрального Паркинсонизма, бокового...

Номер патента: 24286

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Востль Вольфганг, Пинар Эмманьюэль, Наркизан Робер

МПК: A61P 25/28, C07D 498/10, A61K 31/537...

Метки: и(или, спиро[1,3]оксазины, bace2, спиро[1,4]оксазепины, ингибиторов, качестве, bace1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде V представляет собой -CR7aR7b-;W представляет собой -CR2aR2b-;X представляет собой -CR1aR1b-, -О-, -S- или -SO2-;Y представляет собой -NH-C=O-;Z выбран из группы, состоящей из следующего:i) 6-членный гетероарил, содержащий 2 гетероатома N;ii) 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N, замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из R8;iii) фенил, замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из...

Номер патента: 24269

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Шо Кеннес, Хатчисон Алан

МПК: A61K 31/57, A61K 31/575, A61P 25/28...

Метки: получения, 3α-гидрокси-3β-метил-5α-прегнан-20-она, способ, ганаксолона

Формула / Реферат:

1. Способ получения 3α-гидрокси-3β-метил-5α-прегнан-20-она (ганаксолона), заключающийся во взаимодействии 5α-прегнан-3,20-диона (дион 2) формулыс органометаллическим метилирующим агентом в инертном растворителе при температуре -40°С до около 35°С с получением ганаксолона, в котором степень чистоты ганаксолона составляет более 80% по площади ВЭЖХ, при этом органометаллическим метилирующим агентом является метилжелезо хлорид...

Номер патента: 24241

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Охгия Тадааки, Кусакабе Таити, Ямадзаки Коити, Мураками Такеси, Мисава Кацутоси, Сибуя Кимиюки

МПК: A61P 13/08, A61P 13/12, A61K 31/505...

Метки: способ, активное, получения, оптически, дибензиламина, производное

Формула / Реферат:

1. По существу оптически чистая (S)-транс-{4-[({2-[({1-[3,5-бис-(трифторметил)фенил]этил}{5-[2-(метилсульфонил)этокси]пиримидин-2-ил}амино)метил]-4-(трифторметил)фенил}(этил)амино)метил]цик­логексил}уксусная кислота или ее фармацевтически приемлемая соль.2. По существу оптически чистый левовращающий энантиомер...

Номер патента: 24170

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Карчхе Навнатх Попат, Курхаде Санджай Пралхад, Сачхчхидананд Сачхчхидананд, Тилекар Аджай Рамчхандра, Синха Неелима, Джана Гурхари, Хаджаре Анил Каширам, Камбодж Раджендер Кумар, Палле Венката П.

МПК: A61P 25/28, C07D 333/22, A61K 31/381...

Метки: nachr, альфа7, производные, качестве, модуляторов, гетероарильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые солигде в соединении формулы (I)Z выбран из группы, включающей -S-, -О- и -N(Ra)-;Ra выбран из группы, включающей водород и (C1-C3)алкил, необязательно замещенный -(С3-С6)циклоалкилом;R1 выбран из группы, включающей:a) 6-членную моноциклическую ароматическую углеводородную кольцевую систему, необязательно замещенную 1-3 заместителями, независимо выбранными из...

Номер патента: 24162

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ньюсс Джуди Шарлотт, Форд Даниел Джеймс, Квинси Джоанна Рейчел, Браун Джулиен Алистэр, Франклин Ричард Джереми, Брукингз Даниел Кристофер, Партон Эндрью Харри, Лангхем Барри Джон, Али Мезхер Хуссейн

МПК: A61P 29/00, A61P 25/28, A61K 31/519...

Метки: киназы, хинолина, ингибиторов, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его N-оксид или его фармацевтически приемлемая соль:в которойU обозначает -CF3;Q обозначает N-R4;Z обозначает пиридопиримидинил-4-ил;М обозначает фенил, пиридинил или пиразинил, каждая из этих групп необязательно может содержать один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей хлор, метил и метоксигруппу;W обозначает C-R5;R1, R2 и R3 независимо обозначают водород, галоген,...

Номер патента: 24147

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Шоле Натали, Коэн Даниель, Шумаков Илья, Герасименко Оксана, Набирошкин Сергей

МПК: A61P 25/00, A61K 31/255, A61K 31/42...

Метки: зонизамидом, альцгеймера, родственных, лечения, композиции, комбинированные, заболеваний, акампросатом, болезни

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации, содержащей зонизамид и по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы дифиллина, тадалафила, аргатробана, акампросата, цинакальцета, тербинафина, цилостазола, баклофена, фенформина, амлодипина и сульфисоксазола или их солей, для изготовления лекарственного средства для лечения болезни Альцгеймера.2. Применение по п.1, где соединения или их соли предназначены для комбинированного, отдельного или последовательного...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Михара Хисаси, Ямаки Сусуму, Йосихара Коусеи, Ямада Хиройоси, Судзуки Дайсуке, Секи Норио

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/426, A61K 31/4402...

Метки: предотвращения, соединения, нефропатии, желтого, лечения, отека, диабетического, гуанидиновые, пятна, полезные, диабетической

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Номер патента: 23909

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Прокопкова Хана, Суркин Михел, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: A61P 25/28, A61K 31/5377, A61P 25/16...

Метки: 6-дифторметил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой C1-3алкил;R2 представляет собой водород или фтор;L представляет собой связь или -NHCO-;Ar выбран из группы, состоящей из пиридинила, пиримидинила и пиразинила, каждый из которых необязательно замещен галогеном или С1-3алкокси;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения.2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой метил или этил.3....

Номер патента: 23824

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Дельгадо-Хименес Франсиска

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/506, A61P 25/28...

Метки: bace, ингибиторов, качестве, бета-секретазы, производные, пригодные, 3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1-иламина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2, R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, C1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R4 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, метоксиметила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3ал­кила;X1, X2, X3, X4 представляют собой C(R5);R5 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;L представляет собой связь или...

Номер патента: 23758

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Мегиддо Далия, Ямин Рина, Илан Ярон

МПК: A61K 31/4439, A61K 9/00, A61K 31/4427...

Метки: дефицита, применение, метадоксина, лечения, синдрома

Формула / Реферат:

1. Применение метадоксина для получения лекарственного средства для лечения синдрома дефицита внимания/гиперактивности (ADHD/ADD) у индивидуума, причем указанный индивидуум не находится под влиянием алкоголя, не является алкоголиком и абстинентным алкоголиком.2. Применение по п.1, где указанный индивидуум представляет собой ребенка, подростка, взрослого или пожилого человека.3. Применение по п.1, где лекарственное средство представляет собой...

Номер патента: 23751

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Мацуно Тосиюки, Ямагути Йосимаса, Сайтох Кенити

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4184

Метки: средство, лечения, продукт, познавательной, способности, нарушения, композиция, набор, лекарственное

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический набор для лечения нарушения познавательной способности, включающий ингибитор ацетилхолинэстеразы и спиро[имидазо[1,2-а]пиридин-2(3Н)-он-3,2'-индан] формулыили его гидрат, его сольват или его фармацевтически приемлемую соль; в количествах, эффективных для лечения нарушения познавательной способности.2. Набор по п.1, где указанным ингибитором ацетилхолинэстеразы является донепезила гидрохлорид, ривастигмина тартрат или...

Номер патента: 23670

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Вивьяни Фабрис, Нав Жан-Франсуа, Марсиньяк Жильбер

МПК: A61P 25/02, A61P 25/00, A61K 31/517...

Метки: производных, терапии, применение, хиназолиндиона

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I)где А означает арил;R1 означает -C(O)R, где R является атомом водорода;R2 означает атом галогена, группу (C1-С6)алкил, необязательно замещенную группой -NH2 или -NHC(O)Rb, где Rb означает (C1-С6)алкильную группу;группу -ORa, где Ra означает группу (C1-С6)алкил, необязательно замещенную одним или несколькими атомом(ами) галогена, одной или несколькими гидроксигруппой(ами);R3 означает цианогруппу,арильную...

Номер патента: 23648

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Биали Лоран, Стайнмайер Клаус, Пернершторфер Йозеф, Хесслер Герхард, Вирт Клаус

МПК: A61P 9/06, A61P 25/28, A61K 31/4353...

Метки: средства, инданилзамещенные, качестве, содержащие, препараты, лекарственного, 4,5,6,7-тетрагидро-1h-пиразоло[4,3-с]пиридины, фармацевтические, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А представляет собой фенил или пиридил, необязательно замещенные 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкилокси-, NC- или R12R13N-C (О)-, где один или более атомов водорода алкильного радикала могут быть замещены атомами фтора;R1 представляет собой R10-C(O)-, R11-(C1-C6)алкил-, (С3-С6)циклоалкил или (C1-C6)алкил-SO2-, где один или более атомов водорода алкильного радикала...

Номер патента: 23622

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Савада Сейго, Ямазаки Риута, Мацузаки Такеси, Хасимото Сусуке, Яегаси Такаси, Икеда Такаси

МПК: A61K 31/437, A61P 1/00, A61K 31/444...

Метки: ингредиента, фенантроиндолизидина, ингибитор, содержащий, производное, nfkb, качестве, активного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его сольв котором R1 представляет собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу, гидроксильную группу, (C1-С6)алкилоксигруппу или атом галогена;R2 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкильную группу, атом галогена, (C1-C6)алкилкарбонилоксигруппу, (C1-С6)алкилкарбонилоксигруппу, имеющую один заместитель, выбранный из метоксикарбонильной группы и...

Номер патента: 23574

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Хайне Никлас, Феррара Марко, Джованнини Риккардо

МПК: A61K 31/519, A61P 25/28, C07D 487/04...

Метки: ингибиторов, 6-циклобутил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, производные, pde9a, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и D такие, как указаны в нижеследующих соединениях:и их фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIa)и их фармацевтически приемлемых солей.3. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIb)и их фармацевтически приемлемых солей.4. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIc)и их...

Номер патента: 23462

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Питтельков Томас, Сонессон Клас, Зиммерманн Анна, Фреструп Брайан

МПК: A61K 31/445, C07D 211/24, A61P 25/28...

Метки: полиморфная, гидрохлорида, придопидина, форма

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль 4-(3-метансульфонилфенил)-1-пропилпиперидина в кристаллической форме, причем кристаллическая форма представляет собой кристаллическую форму II, характеризуемая порошковой рентгеновской дифракционной картиной, отражающей соответствующие значения межатомного расстояния в ангстремах 8,9 и 4,1 или 6,1 и 4,9, или ее сольват.2. Гидрохлоридная соль 4-(3-метансульфонилфенил)-1-пропилпиперидина по п.1, где кристаллическая форма...

Номер патента: 23435

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Мартин-Дойл Вильям, Калофонос Изабель, Хьюстон Трэвис Л., Калофонос Димитрис, Стэнли Г.Патрик, Сталс Джефри С.

МПК: A61P 25/28, A61P 25/00, A61K 31/426...

Метки: фармацевтическая, холиновый, композиция, эпалрестата, включающая, сокристалл, новый

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, ингибирующая альдозоредуктазу, включающая холин водород двукислотный сокристалл 5-[(1Z,2Е)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидин­уксусной кислоты, обладающий профилем XRPD, представленным на фиг. 1.2. Способ лечения и/или профилактики заболевания, выбранного из группы, включающей ишемическое заболевание сердца, диабетическую нейропатию, диабетическую нефропатию, диабетическую кардиомиопатию,...

Номер патента: 23369

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Линдеманн Лотар, Виейра Эрик, Штадлер Хайнц, Жолидон Синиз, Рюхер Даниэль, Ешке Георг, Риччи Антонио

МПК: A61K 31/506, A61K 31/445, A61K 31/4427...

Метки: модуляторов, 2-пиримидин-карбоксамиды, mglur5, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде Y представляет собой N или C-R3; R3 представляет собой водород, метил, галоген или нитрил;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, С1-4-алкилом или С1-4-алкокси;R2 и R2' независимо друг от друга представляют собой водород, С1-4-алкил или С1-4-алкил, замещенный галогеном или R2 и R2' могут вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образовывать морфолиновое кольцо,...

Номер патента: 23364

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Карра Сриниваса Р., Хёльцеманн Гюнтер

МПК: A61P 17/06, A61K 31/4427, A61K 31/497...

Метки: производные, пиразина, пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой X означает CH;R означает Ar или Het;R1 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, пиридил, пиримидил, пиридазинил, индолил, изоиндолил, бензимидазолил, индазолил, хинолил, 1,3-бензодиоксолил, бензотиофенил, бензофуранил, имидазопиридил или фуро[3,2-b]пиридил, каждый из которых незамещен или моно- или дизамещен Hal, A, OR5, CN, COOA, COOH, CON(R5)2 и/или NR5COA';Ar...

Номер патента: 23293

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Нироджи Рамакришна, Мудигонда Котешвара, Схинде Анил Карбхари, Джаяраджан Прадип, Мохаммед Абдул Рашид, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Кумават Кана Рам, Джасти Венкатесварлу, Ахмад Иштияк

МПК: A61P 25/08, A61P 25/04, A61K 31/403...

Метки: ацетилхолинового, рецептора, alpha;4β2, лиганды, никотинового, нейронального

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...

Номер патента: 23277

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Коэн Даниель, Чумаков Илья, Гуэдж Микаэль, Набирочкин Сергей, Вьяль Эмманюэль

МПК: A61K 31/185, A61K 31/138, A61K 31/137...

Метки: неврологических, терапия, баклофена, акампросата, заболеваний, основе

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации, содержащей баклофен и акампросат или их фармацевтически приемлемые соли, для изготовления медикамента для лечения неврологических заболеваний.2. Применение по п.1, где указанная комбинация дополнительно содержит по меньшей мере еще одно соединение, выбранное из сульфисоксазола, прилокаина, карбеноксолона, аминокапроновой кислоты, диэтилкарбамазина, цинакальцета, циннаризина, эплеренона, фенолдопама, лефлуномида,...

Номер патента: 23261

Опубликовано: 31.05.2016

Автор: Волтеринг Томас

МПК: A61K 31/5355, A61P 25/28, C07D 413/12...

Метки: и(или, галоген-алкил-1,3-оксазины, bace2, bace1, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 представляет собой пиридинил, замещенный цианогруппой;R2 представляет собой галоген,R3 представлет собой галоген-C1-6-алкил;R4 и R5 оба представляют собой водород или оба представляют собой галоген;R6 представляет собой водород,R7 представляет собой водород,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой F.3. Соединение по любому из пп.1-2, в котором R3 представляет...

Номер патента: 23116

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Краасс Петер, Мускулус Франк, Шульце Наруп Юлия

МПК: A61K 31/445, A61J 3/10, A61K 47/00...

Метки: способ, полиморфной, модификации, форма, донепезила, лекарственной, гидрохлорид, содержащей, фармацевтической, прессованная, лекарственная, получения, формы, полученная, композиции

Формула / Реферат:

1. Прессованная лекарственная форма, получаемая путем прямого прессования фармацевтической композиции, пригодной для получения прессованных лекарственных форм, содержащая от 2 до 10 мас.% гидрохлорида донепезила в полиморфной модификации I и микрокристаллическую целлюлозу.2. Прессованная лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что фармацевтическая композиция содержит наполнитель в количестве 70 мас.% или более, разрыхлитель в количестве от...

Номер патента: 23045

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Минн Гарретт Берлонд, Велтер Адриана Ингрид, Бисхофф Франсуа Пол, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бертело Дидье Жан-Клод, Питерс Серж Мария Алоисиус

МПК: A61P 25/28, C07D 487/04, A61K 31/5383...

Метки: gamma;-секретазы, производные, качестве, замещенные, индола, модуляторов, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его таутомер или стереоизомерная форма, гдеR3 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-4алкилокси, циано и Het1;А1 представляет собой CR4a или N, где R4a представляет собой водород, галоген или С1-4алкилокси, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4ал­килокси и галогена;А2 представляет собой CR4b или N, где R4b представляет собой водород, галоген, С1-4алкилокси...

Номер патента: 23038

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Коолмайстер Тобиас, Сейвори Эдвард, Харальдссон Мартин, Хиггинботтом Майкл, Нильссон Марианне, Стюарт Элисон, Симпсон Айан, Карли Эллисон, Нордлинг Эрик, Эванс Дэвид

МПК: A61K 31/437, A61P 11/08, A61P 25/28...

Метки: ингибиторы, соединения, фермента

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой фенил или 6-членный гетероарил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена, циано, гидроксила, C1-4-алкила, галогено-С1-4-алкила, C1-4-алкокси-C1-4-алкила, гидрокси-С1-4-алкила, циано-С1-4-алкила, амино-С1-4-алкила, С1-4-алкиламино-С1-4-алкила, ди(C1-4-алкил)амино-С1-4-алкила, -NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5,...

Номер патента: 23025

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Овчинников Михаил Владимирович, Белый Петр Александрович, Черторижский Евгений Александрович

МПК: A61K 38/06, A61P 25/28, A61K 38/07...

Метки: профилактики, жизнеспособности, обладающая, фармацевтическая, нейропротекторным, нейродегенеративных, лечения, композиция, цереброваскулярных, действием, способы, заболеваний, применение, повышения

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, обладающая нейропротекторным действием, содержащая пептиды Asp-Glu-Gly:Lys-Asp-Glu:Ala-Asp-Glu-Leu в массовом отношении (0,1-10):(0,1-10):(0,1-10).2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что предпочтительно содержит пептиды Asp-Glu-Gly, Lys-Asp-Glu, Ala-Asp-Glu-Leu в соотношении от 1:1:1 до 1:3:1.3. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что выполнена в виде таблеток, капсул, спрея...

Номер патента: 23021

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Лу Джиронг, Дематтос Рональд Брэдли, Тан Ин

МПК: A61K 39/395, C07K 16/18, A61P 25/28...

Метки: пептиду, бета-амилоидному, применение, антитела, n3pglu

Формула / Реферат:

1. Модифицированное анти-N3pGlu Аβ моноклональное антитело человека или его антигенсвязывающий фрагмент, включающие вариабельную область легкой цепи (LCVR) и вариабельную область тяжелой цепи (HCVR), причем указанная область LCVR включает полипептиды LCDR1, LCDR2 и LCDR3, и HCVR включает полипептиды HCDR1, HCDR2 и HCDR3, которые выбраны из группы, состоящей из:а) LCDR1, представляющего собой KSSQSLLYSRGKTYLN (SEQ ID NO: 3), LCDR2,...