A61P 25/28 — для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия
Производные индоламида и родственные соединения для использования при лечении нейродегенеративных заболеваний
Номер патента: 25086
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Ройас Де Ла Парра Вероника, Ван Дорен Том, Алласиа Сара, Гриффиун Герард, Килонда Амюри, Шалтен Патрик, Маршан Арно
МПК: C07D 403/12, A61P 25/28, A61K 31/4045...
Метки: лечении, использования, соединения, нейродегенеративных, родственные, заболеваний, индоламида, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...
Спироциклические ацилгуанидины в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace1)
Номер патента: 24995
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Раст Георг, Чжэн Яцзюнь, Лала Дипак С., Ривз Джонатан, Цзя Ланьци, Фукс Клаус, Сингх Суреш Б., Венкатраман Шанкар, Какатиан Салвасион, Чжао И, Диллард Лоуренс Уэйн, Бухтияров Юрий, Сюй Чжэньжун, Моралес-Рамон Энджел, Дорнер-Сиоссек Корнелла, Юань Цзин
МПК: A61P 25/28, C07C 49/323, A61K 31/4184...
Метки: бета-секретазы, bace1, ингибиторов, качестве, спироциклические, ацилгуанидины
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное структурной формулой, выбранной изили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.5. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически...
Производные 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве ингибиторов pde9a
Номер патента: 24984
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Джованнини Риккардо, Феррара Марко, Хайне Никлас, Айкмайер Кристиан, Шэнцле Герхард, Розенброк Хольгер
МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 25/28...
Метки: качестве, ингибиторов, производные, 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, pde9a, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которойR1 обозначает 5- или 6-членную гетероарильную группу, в которой 1, 2, 3 или 4 из кольцевых атомов являются гетероатомами, которые независимо друг от друга выбраны из N, О или S,где указанная 5- или 6-членная ароматическая гетероарильная группа необязательно может содержать 1, 2, 3 или 4 заместителя, где указанные заместители могут быть независимо друг от друга выбраны из группы, включающей фтор, хлор, бром, НО-,...
Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5
Номер патента: 24973
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Ешке Георг, Штадлер Хайнц, Рюхер Даниэль, Виейра Эрик, Риччи Антонио, Линдеманн Лотар
МПК: A61K 31/506, A61K 31/4439, A61P 25/08...
Метки: модуляторов, метаботропного, аллостерических, качестве, глутамата, этинила, рецептора, производные, mglur5
Формула / Реферат:
1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...
Пиридазиноновые соединения и их применение в качестве ингибиторов daao
Номер патента: 24956
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Миллер Дэвид, Мёрчент Кевин, Фарнаби Уильям, Керр Катрина, Кинселла Наташа, Филдхаус Шарлотт, Хейзел Кэтрин, Ливермор Дэвид
МПК: A61K 31/50, A61P 25/18, A61K 31/501...
Метки: качестве, ингибиторов, пиридазиноновые, соединения, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода;R2 представляет собой группу -X-Y-R3;X и Y, каждый независимо, представляют собой связь, -S-, -NR4, или -CR4R5- при условии, что оба X и Y не могут одновременно представлять собой связь, и при условии, что если оба X и Y являются отличными от связи, то по меньшей мере один из X и Y представляет собой -CR4R5-;каждый R4 независимо представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную...
Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства
Номер патента: 24933
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Джованнини Рикардо, Бертани Барбара, Розенброк Хольгер, Маццаферро Рокко, Лингард Айан, Феррара Марко
МПК: A61K 31/427, A61K 31/437, A61K 31/421...
Метки: качестве, применение, средства, лекарственного, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...
Бициклическое гетероциклическое соединение
Номер патента: 24846
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Моритомо Хироюки, Сираиси Нобуюки, Хамагути Ватару, Кавано Нориюки, Моритомо Аяко, Сакураи Минору, Каваками Симпей, Судзуки Такаюки, Секиока Рюити
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/416, A61K 31/4192...
Метки: гетероциклическое, соединение, бициклическое
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...
Применение сополимера натрийкарбоксиметилцеллюлозы и госсипола в комплексной терапии пациентов с аутистическими расстройствами и когнитивными нарушениями, содержащая его фармацевтическая композиция и способ лечения
Номер патента: 24810
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Алексеева Наталья Юрьевна, Сарымсаков Абдушукур Абдухалилович, Ершов Феликс Иванович, Нестеренко Владимир Георгиевич
МПК: A61K 31/717, A61P 25/28, C08B 15/00...
Метки: натрийкарбоксиметилцеллюлозы, аутистическими, когнитивными, содержащая, терапии, способ, композиция, расстройствами, применение, лечения, пациентов, фармацевтическая, сополимера, госсипола, нарушениями, комплексной
Формула / Реферат:
1. Применение сополимера натрийкарбоксиметилцеллюлозы со степенью замещения 0,35-0,80 и госсипола формулы (1)гдеа:b:с=1:(3-6):(5-7),n=40-50;с молекулярной массой 120000-130000;в комплексной терапии пациентов с аутистическими расстройствами и когнитивными нарушениями.2. Применение по п.1, где сополимер натрийкарбоксиметилцеллюлозы со степенью замещения 0,35-0,80 и госсипола формулы (1) получен способом, включающим взаимодействие водного раствора...
Жидкая фармацевтическая композиция, содержащая 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина гидроксибутандиоат
Номер патента: 24773
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Иванов Андрей Николаевич, Мясников Дмитрий Георгиевич, Пшеничников Виталий Георгиевич
МПК: A61K 9/00, A61K 47/10, A61K 31/44...
Метки: гидроксибутандиоат, содержащая, 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина, композиция, фармацевтическая, жидкая
Формула / Реферат:
1. Жидкая фармацевтическая композиция, обладающая антигипоксической стресс-протективной, ноотропной, противосудорожной и анксиолитической активностью, состоит из 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина гидроксибутандиоата и стабилизатора маннитола при следующем соотношении компонентов, мас.%: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина гидроксибутандиоат - 0,05-0,5; маннитол - 2-15; вода для инъекций - остальное.2. Жидкая фармацевтическая композиция по п.1,...
Кристаллические трипептидные ингибиторы эпоксикетон-протеазы
Номер патента: 24672
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Сехл Луис С., Пхиасивонгса Пасит
МПК: A61K 31/426, A61P 19/10, A61P 25/28...
Метки: ингибиторы, кристаллические, эпоксикетон-протеазы, трипептидные
Формула / Реферат:
1. Способ лечения рака у пациента, включающий введение терапевтически эффективного количества кристаллической формы соединения формулы (II)характеризующейся рентгеновской дифрактограммой с величинами 2θ 8,94; 9,39; 9,76; 10,60; 11,09; 12,74; 15,27; 17,74; 18,96; 20,58; 20,88; 21,58; 21,78; 22,25; 22,80; 24,25; 24,66; 26,04; 26,44; 28,32; 28,96; 29,65; 30,22; 30,46; 30,78; 32,17; 33,65; 34,49; 35,08; 35,33; 37,85; 38,48.2. Способ по п.1,...
Производные 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов и их использование в качестве ингибиторов bace-1 и/или bace-2
Номер патента: 24580
Опубликовано: 30.09.2016
Авторы: Люенд Райнер Мартин, Рюэгер Хайнрих, Венстра Сим Якоб, Махауер Райнер
МПК: A61K 31/5355, A61P 3/04, A61P 25/28...
Метки: производные, ингибиторов, 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов, использование, качестве, bace-1, bace-2
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 и R2 независимо представляют собой водород или галоген;R3 и R4 независимо представляют собой водород или C1-3алкил;R5 представляет собой C1-3алкил, галоген-C1-3алкил или C1-3алкокси-C1-3алкил иR6 представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранные из N, О и S, и где указанный гетероарил необязательно...
Фармацевтическая композиция для лечения болезни шарко-мари-тута и родственных с ней расстройств
Номер патента: 24523
Опубликовано: 30.09.2016
Авторы: Коэн Даниель, Чумаков Илья, Набирочкин Сергей
МПК: A61K 31/4164, A61K 31/192, A61K 31/197...
Метки: композиция, родственных, фармацевтическая, ней, шарко-мари-тута, лечения, болезни, расстройств
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция для лечения болезни Шарко-Мари-Тута или родственного расстройства, выбранного из амиотрофического латерального склероза, токсической нейропатии, нейропатий, провоцируемых ВИЧ, радиацией, тяжелыми металлами или состояниями дефицита витаминов, идиопатических нейропатий и диабетической нейропатии, содержащая в качестве активных ингредиентов: (i) баклофен, (ii) D-сорбит и (iii) соединение, выбранное из пилокарпина,...
Применение левосимендана или его солей для приготовления медикамента для лечения болезни альцгеймера и родственных расстройств или для защиты эндотелиальных и/или нервных клеток от аβ токсичности и способ лечения указанных заболеваний
Номер патента: 24465
Опубликовано: 30.09.2016
Авторы: Набирочкин Сергей, Коэн Даниель, Чумаков Илья
МПК: A61K 31/155, A61K 31/137, A61K 31/167...
Метки: солей, заболеваний, применение, лечения, эндотелиальных, медикамента, болезни, приготовления, расстройств, токсичности, нервных, клеток, указанных, левосимендана, способ, альцгеймера, защиты, а&beta, родственных
Формула / Реферат:
1. Применение левосимендана или его соли для приготовления медикамента для лечения болезни Альцгеймера (БА) или родственного нарушения, выбираемого из сенильного (старческого) слабоумия типа Альцгеймера (SDAT), болезни Паркинсона, деменции с тельцами Леви, сосудистой (микроинфарктной) деменции, умеренных когнитивных нарушений (MCI), возрастного нарушения памяти (AAMI) и проблем, связанных со старением, постцеребрального Паркинсонизма, бокового...
Спиро[1,3]оксазины и спиро[1,4]оксазепины в качестве ингибиторов bace1 и(или) bace2
Номер патента: 24286
Опубликовано: 30.09.2016
Авторы: Пинар Эмманьюэль, Наркизан Робер, Востль Вольфганг
МПК: A61K 31/537, C07D 498/10, A61P 25/28...
Метки: bace1, качестве, ингибиторов, bace2, спиро[1,4]оксазепины, и(или, спиро[1,3]оксазины
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде V представляет собой -CR7aR7b-;W представляет собой -CR2aR2b-;X представляет собой -CR1aR1b-, -О-, -S- или -SO2-;Y представляет собой -NH-C=O-;Z выбран из группы, состоящей из следующего:i) 6-членный гетероарил, содержащий 2 гетероатома N;ii) 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N, замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из R8;iii) фенил, замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из...
Способ получения 3α-гидрокси-3β-метил-5α-прегнан-20-она (ганаксолона)
Номер патента: 24269
Опубликовано: 30.09.2016
Авторы: Шо Кеннес, Хатчисон Алан
МПК: A61K 31/57, A61P 25/28, A61K 31/575...
Метки: получения, способ, ганаксолона, 3α-гидрокси-3β-метил-5α-прегнан-20-она
Формула / Реферат:
1. Способ получения 3α-гидрокси-3β-метил-5α-прегнан-20-она (ганаксолона), заключающийся во взаимодействии 5α-прегнан-3,20-диона (дион 2) формулыс органометаллическим метилирующим агентом в инертном растворителе при температуре -40°С до около 35°С с получением ганаксолона, в котором степень чистоты ганаксолона составляет более 80% по площади ВЭЖХ, при этом органометаллическим метилирующим агентом является метилжелезо хлорид...
Оптически активное производное дибензиламина и способ его получения
Номер патента: 24241
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Ямадзаки Коити, Мураками Такеси, Мисава Кацутоси, Кусакабе Таити, Сибуя Кимиюки, Охгия Тадааки
МПК: A61K 31/505, A61P 13/12, A61P 13/08...
Метки: активное, дибензиламина, способ, оптически, производное, получения
Формула / Реферат:
1. По существу оптически чистая (S)-транс-{4-[({2-[({1-[3,5-бис-(трифторметил)фенил]этил}{5-[2-(метилсульфонил)этокси]пиримидин-2-ил}амино)метил]-4-(трифторметил)фенил}(этил)амино)метил]циклогексил}уксусная кислота или ее фармацевтически приемлемая соль.2. По существу оптически чистый левовращающий энантиомер...
Гетероарильные производные в качестве модуляторов nachr альфа7
Номер патента: 24170
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Джана Гурхари, Курхаде Санджай Пралхад, Камбодж Раджендер Кумар, Синха Неелима, Хаджаре Анил Каширам, Палле Венката П., Сачхчхидананд Сачхчхидананд, Карчхе Навнатх Попат, Тилекар Аджай Рамчхандра
МПК: A61P 25/28, C07D 333/22, A61K 31/381...
Метки: качестве, nachr, альфа7, гетероарильные, производные, модуляторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I), его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые солигде в соединении формулы (I)Z выбран из группы, включающей -S-, -О- и -N(Ra)-;Ra выбран из группы, включающей водород и (C1-C3)алкил, необязательно замещенный -(С3-С6)циклоалкилом;R1 выбран из группы, включающей:a) 6-членную моноциклическую ароматическую углеводородную кольцевую систему, необязательно замещенную 1-3 заместителями, независимо выбранными из...
Производные хинолина в качестве ингибиторов киназы
Номер патента: 24162
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Браун Джулиен Алистэр, Ньюсс Джуди Шарлотт, Брукингз Даниел Кристофер, Али Мезхер Хуссейн, Лангхем Барри Джон, Квинси Джоанна Рейчел, Франклин Ричард Джереми, Партон Эндрью Харри, Форд Даниел Джеймс
МПК: A61P 29/00, A61K 31/519, A61P 25/28...
Метки: качестве, ингибиторов, производные, хинолина, киназы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его N-оксид или его фармацевтически приемлемая соль:в которойU обозначает -CF3;Q обозначает N-R4;Z обозначает пиридопиримидинил-4-ил;М обозначает фенил, пиридинил или пиразинил, каждая из этих групп необязательно может содержать один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей хлор, метил и метоксигруппу;W обозначает C-R5;R1, R2 и R3 независимо обозначают водород, галоген,...
Комбинированные композиции для лечения болезни альцгеймера и родственных заболеваний зонизамидом и акампросатом
Номер патента: 24147
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Герасименко Оксана, Набирошкин Сергей, Шоле Натали, Шумаков Илья, Коэн Даниель
МПК: A61K 31/255, A61K 31/42, A61P 25/00...
Метки: композиции, альцгеймера, зонизамидом, лечения, болезни, заболеваний, родственных, комбинированные, акампросатом
Формула / Реферат:
1. Применение комбинации, содержащей зонизамид и по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы дифиллина, тадалафила, аргатробана, акампросата, цинакальцета, тербинафина, цилостазола, баклофена, фенформина, амлодипина и сульфисоксазола или их солей, для изготовления лекарственного средства для лечения болезни Альцгеймера.2. Применение по п.1, где соединения или их соли предназначены для комбинированного, отдельного или последовательного...
Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна
Номер патента: 24102
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Михара Хисаси, Ямада Хиройоси, Йосихара Коусеи, Судзуки Дайсуке, Ямаки Сусуму, Секи Норио
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/426, A61K 31/4402...
Метки: отека, желтого, диабетического, нефропатии, предотвращения, пятна, лечения, диабетической, соединения, гуанидиновые, полезные
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...
Производные 6-дифторметил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина
Номер патента: 23909
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Прокопкова Хана, Суркин Михел
МПК: A61K 31/5377, A61P 25/28, A61P 25/16...
Метки: производные, 6-дифторметил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой C1-3алкил;R2 представляет собой водород или фтор;L представляет собой связь или -NHCO-;Ar выбран из группы, состоящей из пиридинила, пиримидинила и пиразинила, каждый из которых необязательно замещен галогеном или С1-3алкокси;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения.2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой метил или этил.3....
Производные 3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1-иламина, пригодные в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)
Номер патента: 23824
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Дельгадо-Хименес Франсиска, Трабанко-Суарес Андрес Авелино
МПК: A61P 25/28, A61K 31/4985, A61K 31/506...
Метки: производные, бета-секретазы, bace, 3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1-иламина, ингибиторов, качестве, пригодные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2, R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, C1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R4 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, метоксиметила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3алкила;X1, X2, X3, X4 представляют собой C(R5);R5 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;L представляет собой связь или...
Применение метадоксина для лечения синдрома дефицита внимания/гиперактивности (adhd/add)
Номер патента: 23758
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Мегиддо Далия, Ямин Рина, Илан Ярон
МПК: A61K 31/4439, A61K 9/00, A61K 31/4427...
Метки: применение, дефицита, синдрома, метадоксина, лечения
Формула / Реферат:
1. Применение метадоксина для получения лекарственного средства для лечения синдрома дефицита внимания/гиперактивности (ADHD/ADD) у индивидуума, причем указанный индивидуум не находится под влиянием алкоголя, не является алкоголиком и абстинентным алкоголиком.2. Применение по п.1, где указанный индивидуум представляет собой ребенка, подростка, взрослого или пожилого человека.3. Применение по п.1, где лекарственное средство представляет собой...
Набор, композиция, продукт или лекарственное средство для лечения нарушения познавательной способности
Номер патента: 23751
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Сайтох Кенити, Мацуно Тосиюки, Ямагути Йосимаса
МПК: A61K 31/4184, A61P 25/28
Метки: познавательной, лечения, средство, продукт, способности, нарушения, лекарственное, композиция, набор
Формула / Реферат:
1. Фармацевтический набор для лечения нарушения познавательной способности, включающий ингибитор ацетилхолинэстеразы и спиро[имидазо[1,2-а]пиридин-2(3Н)-он-3,2'-индан] формулыили его гидрат, его сольват или его фармацевтически приемлемую соль; в количествах, эффективных для лечения нарушения познавательной способности.2. Набор по п.1, где указанным ингибитором ацетилхолинэстеразы является донепезила гидрохлорид, ривастигмина тартрат или...
Применение в терапии производных хиназолиндиона
Номер патента: 23670
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Нав Жан-Франсуа, Марсиньяк Жильбер, Вивьяни Фабрис
МПК: A61K 31/517, A61P 25/02, A61P 25/00...
Метки: применение, хиназолиндиона, терапии, производных
Формула / Реферат:
1. Применение соединения общей формулы (I)где А означает арил;R1 означает -C(O)R, где R является атомом водорода;R2 означает атом галогена, группу (C1-С6)алкил, необязательно замещенную группой -NH2 или -NHC(O)Rb, где Rb означает (C1-С6)алкильную группу;группу -ORa, где Ra означает группу (C1-С6)алкил, необязательно замещенную одним или несколькими атомом(ами) галогена, одной или несколькими гидроксигруппой(ами);R3 означает цианогруппу,арильную...
Инданилзамещенные 4,5,6,7-тетрагидро-1h-пиразоло[4,3-с]пиридины, их применение в качестве лекарственного средства и содержащие их фармацевтические препараты
Номер патента: 23648
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Биали Лоран, Стайнмайер Клаус, Вирт Клаус, Хесслер Герхард, Пернершторфер Йозеф
МПК: A61P 25/28, A61P 9/06, A61K 31/4353...
Метки: применение, фармацевтические, содержащие, препараты, качестве, инданилзамещенные, средства, 4,5,6,7-тетрагидро-1h-пиразоло[4,3-с]пиридины, лекарственного
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде А представляет собой фенил или пиридил, необязательно замещенные 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкилокси-, NC- или R12R13N-C (О)-, где один или более атомов водорода алкильного радикала могут быть замещены атомами фтора;R1 представляет собой R10-C(O)-, R11-(C1-C6)алкил-, (С3-С6)циклоалкил или (C1-C6)алкил-SO2-, где один или более атомов водорода алкильного радикала...
Производное фенантроиндолизидина и ингибитор nfkb, содержащий его в качестве активного ингредиента
Номер патента: 23622
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Савада Сейго, Икеда Такаси, Ямазаки Риута, Хасимото Сусуке, Мацузаки Такеси, Яегаси Такаси
МПК: A61K 31/437, A61K 31/444, A61P 1/00...
Метки: ингредиента, nfkb, производное, активного, фенантроиндолизидина, качестве, ингибитор, содержащий
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1) или его сольв котором R1 представляет собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу, гидроксильную группу, (C1-С6)алкилоксигруппу или атом галогена;R2 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкильную группу, атом галогена, (C1-C6)алкилкарбонилоксигруппу, (C1-С6)алкилкарбонилоксигруппу, имеющую один заместитель, выбранный из метоксикарбонильной группы и...
Производные 6-циклобутил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве ингибиторов pde9a
Номер патента: 23574
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Феррара Марко, Хайне Никлас, Джованнини Риккардо
МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 25/28...
Метки: производные, 6-циклобутил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, качестве, ингибиторов, применение, pde9a
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 и D такие, как указаны в нижеследующих соединениях:и их фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIa)и их фармацевтически приемлемых солей.3. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIb)и их фармацевтически приемлемых солей.4. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIc)и их...
Полиморфная форма гидрохлорида придопидина
Номер патента: 23462
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Фреструп Брайан, Питтельков Томас, Зиммерманн Анна, Сонессон Клас
МПК: C07D 211/24, A61P 25/28, A61K 31/445...
Метки: гидрохлорида, форма, полиморфная, придопидина
Формула / Реферат:
1. Гидрохлоридная соль 4-(3-метансульфонилфенил)-1-пропилпиперидина в кристаллической форме, причем кристаллическая форма представляет собой кристаллическую форму II, характеризуемая порошковой рентгеновской дифракционной картиной, отражающей соответствующие значения межатомного расстояния в ангстремах 8,9 и 4,1 или 6,1 и 4,9, или ее сольват.2. Гидрохлоридная соль 4-(3-метансульфонилфенил)-1-пропилпиперидина по п.1, где кристаллическая форма...
Фармацевтическая композиция, включающая новый холиновый сокристалл эпалрестата
Номер патента: 23435
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Калофонос Изабель, Стэнли Г.Патрик, Мартин-Дойл Вильям, Сталс Джефри С., Калофонос Димитрис, Хьюстон Трэвис Л.
МПК: A61P 25/28, A61P 25/00, A61K 31/426...
Метки: композиция, включающая, сокристалл, холиновый, новый, фармацевтическая, эпалрестата
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, ингибирующая альдозоредуктазу, включающая холин водород двукислотный сокристалл 5-[(1Z,2Е)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусной кислоты, обладающий профилем XRPD, представленным на фиг. 1.2. Способ лечения и/или профилактики заболевания, выбранного из группы, включающей ишемическое заболевание сердца, диабетическую нейропатию, диабетическую нефропатию, диабетическую кардиомиопатию,...
5-(фенил/пиридинил-этинил)-2-пиридин/ 2-пиримидин-карбоксамиды в качестве модуляторов mglur5
Номер патента: 23369
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Рюхер Даниэль, Ешке Георг, Штадлер Хайнц, Виейра Эрик, Жолидон Синиз, Линдеманн Лотар, Риччи Антонио
МПК: A61K 31/4427, A61K 31/506, A61K 31/445...
Метки: модуляторов, качестве, mglur5, 2-пиримидин-карбоксамиды
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде Y представляет собой N или C-R3; R3 представляет собой водород, метил, галоген или нитрил;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, С1-4-алкилом или С1-4-алкокси;R2 и R2' независимо друг от друга представляют собой водород, С1-4-алкил или С1-4-алкил, замещенный галогеном или R2 и R2' могут вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образовывать морфолиновое кольцо,...
Производные пиридина и пиразина
Номер патента: 23364
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Карра Сриниваса Р., Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Хёльцеманн Гюнтер
МПК: A61K 31/4427, A61K 31/497, A61P 17/06...
Метки: пиразина, производные, пиридина
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы Iв которой X означает CH;R означает Ar или Het;R1 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, пиридил, пиримидил, пиридазинил, индолил, изоиндолил, бензимидазолил, индазолил, хинолил, 1,3-бензодиоксолил, бензотиофенил, бензофуранил, имидазопиридил или фуро[3,2-b]пиридил, каждый из которых незамещен или моно- или дизамещен Hal, A, OR5, CN, COOA, COOH, CON(R5)2 и/или NR5COA';Ar...
Лиганды нейронального никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2
Номер патента: 23293
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Нироджи Рамакришна, Схинде Анил Карбхари, Джаяраджан Прадип, Джасти Венкатесварлу, Мудигонда Котешвара, Мохаммед Абдул Рашид, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Кумават Кана Рам, Ахмад Иштияк
МПК: A61K 31/403, A61P 25/08, A61P 25/04...
Метки: никотинового, нейронального, ацетилхолинового, alpha;4β2, лиганды, рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...
Терапия неврологических заболеваний на основе баклофена и акампросата
Номер патента: 23277
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Набирочкин Сергей, Коэн Даниель, Чумаков Илья, Вьяль Эмманюэль, Гуэдж Микаэль
МПК: A61K 31/138, A61K 31/185, A61K 31/137...
Метки: акампросата, заболеваний, основе, терапия, неврологических, баклофена
Формула / Реферат:
1. Применение комбинации, содержащей баклофен и акампросат или их фармацевтически приемлемые соли, для изготовления медикамента для лечения неврологических заболеваний.2. Применение по п.1, где указанная комбинация дополнительно содержит по меньшей мере еще одно соединение, выбранное из сульфисоксазола, прилокаина, карбеноксолона, аминокапроновой кислоты, диэтилкарбамазина, цинакальцета, циннаризина, эплеренона, фенолдопама, лефлуномида,...
Галоген-алкил-1,3-оксазины в качестве ингибиторов bace1 и(или) bace2
Номер патента: 23261
Опубликовано: 31.05.2016
Автор: Волтеринг Томас
МПК: C07D 413/12, A61K 31/5355, A61P 25/28...
Метки: галоген-алкил-1,3-оксазины, качестве, bace2, bace1, и(или, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iв которойR1 представляет собой пиридинил, замещенный цианогруппой;R2 представляет собой галоген,R3 представлет собой галоген-C1-6-алкил;R4 и R5 оба представляют собой водород или оба представляют собой галоген;R6 представляет собой водород,R7 представляет собой водород,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой F.3. Соединение по любому из пп.1-2, в котором R3 представляет...
Прессованная лекарственная форма, полученная из фармацевтической композиции, содержащей гидрохлорид донепезила в полиморфной модификации i, и способ получения лекарственной формы
Номер патента: 23116
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Краасс Петер, Мускулус Франк, Шульце Наруп Юлия
МПК: A61J 3/10, A61K 47/00, A61K 31/445...
Метки: фармацевтической, получения, полученная, прессованная, лекарственная, формы, полиморфной, лекарственной, способ, композиции, донепезила, гидрохлорид, содержащей, модификации, форма
Формула / Реферат:
1. Прессованная лекарственная форма, получаемая путем прямого прессования фармацевтической композиции, пригодной для получения прессованных лекарственных форм, содержащая от 2 до 10 мас.% гидрохлорида донепезила в полиморфной модификации I и микрокристаллическую целлюлозу.2. Прессованная лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что фармацевтическая композиция содержит наполнитель в количестве 70 мас.% или более, разрыхлитель в количестве от...
Новые замещенные производные индола в качестве модуляторов гамма-секретазы
Номер патента: 23045
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Питерс Серж Мария Алоисиус, Минн Гарретт Берлонд, Бисхофф Франсуа Пол, Велтер Адриана Ингрид, Бертело Дидье Жан-Клод, Гейсен Хенрикус Якобус Мария
МПК: C07D 487/04, A61K 31/5383, A61P 25/28...
Метки: качестве, новые, модуляторов, gamma;-секретазы, индола, производные, замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)его таутомер или стереоизомерная форма, гдеR3 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-4алкилокси, циано и Het1;А1 представляет собой CR4a или N, где R4a представляет собой водород, галоген или С1-4алкилокси, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4алкилокси и галогена;А2 представляет собой CR4b или N, где R4b представляет собой водород, галоген, С1-4алкилокси...
Соединения – ингибиторы фермента
Номер патента: 23038
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Симпсон Айан, Хиггинботтом Майкл, Коолмайстер Тобиас, Нильссон Марианне, Сейвори Эдвард, Нордлинг Эрик, Карли Эллисон, Эванс Дэвид, Харальдссон Мартин, Стюарт Элисон
МПК: A61P 11/08, A61P 25/28, A61K 31/437...
Метки: соединения, ингибиторы, фермента
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой фенил или 6-членный гетероарил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена, циано, гидроксила, C1-4-алкила, галогено-С1-4-алкила, C1-4-алкокси-C1-4-алкила, гидрокси-С1-4-алкила, циано-С1-4-алкила, амино-С1-4-алкила, С1-4-алкиламино-С1-4-алкила, ди(C1-4-алкил)амино-С1-4-алкила, -NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5,...
Фармацевтическая композиция, обладающая нейропротекторным действием, ее применение и способы повышения жизнеспособности и профилактики и/или лечения цереброваскулярных и нейродегенеративных заболеваний
Номер патента: 23025
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Черторижский Евгений Александрович, Белый Петр Александрович, Овчинников Михаил Владимирович
МПК: A61K 38/07, A61K 38/06, A61P 25/28...
Метки: нейропротекторным, применение, действием, нейродегенеративных, способы, жизнеспособности, композиция, цереброваскулярных, профилактики, лечения, повышения, заболеваний, фармацевтическая, обладающая
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, обладающая нейропротекторным действием, содержащая пептиды Asp-Glu-Gly:Lys-Asp-Glu:Ala-Asp-Glu-Leu в массовом отношении (0,1-10):(0,1-10):(0,1-10).2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что предпочтительно содержит пептиды Asp-Glu-Gly, Lys-Asp-Glu, Ala-Asp-Glu-Leu в соотношении от 1:1:1 до 1:3:1.3. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что выполнена в виде таблеток, капсул, спрея...
Антитела к n3pglu бета-амилоидному пептиду и их применение
Номер патента: 23021
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Лу Джиронг, Дематтос Рональд Брэдли, Тан Ин
МПК: A61P 25/28, A61K 39/395, C07K 16/18...
Метки: антитела, бета-амилоидному, пептиду, применение, n3pglu
Формула / Реферат:
1. Модифицированное анти-N3pGlu Аβ моноклональное антитело человека или его антигенсвязывающий фрагмент, включающие вариабельную область легкой цепи (LCVR) и вариабельную область тяжелой цепи (HCVR), причем указанная область LCVR включает полипептиды LCDR1, LCDR2 и LCDR3, и HCVR включает полипептиды HCDR1, HCDR2 и HCDR3, которые выбраны из группы, состоящей из:а) LCDR1, представляющего собой KSSQSLLYSRGKTYLN (SEQ ID NO: 3), LCDR2,...