A61P 25/28 — для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия

Производные индоламида и родственные соединения для использования при лечении нейродегенеративных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ван Дорен Том, Гриффиун Герард, Алласиа Сара, Шалтен Патрик, Килонда Амюри, Маршан Арно, Ройас Де Ла Парра Вероника

МПК: C07D 403/12, A61P 25/28, A61K 31/4045...

Метки: лечении, соединения, заболеваний, родственные, индоламида, производные, использования, нейродегенеративных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Спироциклические ацилгуанидины в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace1)

Загрузка...

Номер патента: 24995

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Бухтияров Юрий, Диллард Лоуренс Уэйн, Раст Георг, Моралес-Рамон Энджел, Цзя Ланьци, Венкатраман Шанкар, Чжао И, Чжэн Яцзюнь, Лала Дипак С., Сингх Суреш Б., Ривз Джонатан, Дорнер-Сиоссек Корнелла, Юань Цзин, Фукс Клаус, Сюй Чжэньжун, Какатиан Салвасион

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4184, C07C 49/323...

Метки: bace1, качестве, бета-секретазы, спироциклические, ингибиторов, ацилгуанидины

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой, выбранной изили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.5. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически...

Производные 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве ингибиторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 24984

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Джованнини Риккардо, Феррара Марко, Шэнцле Герхард, Розенброк Хольгер, Айкмайер Кристиан, Хайне Никлас

МПК: A61P 25/28, C07D 487/04, A61K 31/519...

Метки: производные, pde9a, применение, ингибиторов, 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 обозначает 5- или 6-членную гетероарильную группу, в которой 1, 2, 3 или 4 из кольцевых атомов являются гетероатомами, которые независимо друг от друга выбраны из N, О или S,где указанная 5- или 6-членная ароматическая гетероарильная группа необязательно может содержать 1, 2, 3 или 4 заместителя, где указанные заместители могут быть независимо друг от друга выбраны из группы, включающей фтор, хлор, бром, НО-,...

Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5

Загрузка...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Штадлер Хайнц, Риччи Антонио, Ешке Георг, Линдеманн Лотар, Виейра Эрик, Рюхер Даниэль

МПК: A61P 25/08, A61K 31/506, A61K 31/4439...

Метки: рецептора, производные, этинила, mglur5, метаботропного, качестве, глутамата, модуляторов, аллостерических

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Пиридазиноновые соединения и их применение в качестве ингибиторов daao

Загрузка...

Номер патента: 24956

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Миллер Дэвид, Хейзел Кэтрин, Филдхаус Шарлотт, Ливермор Дэвид, Кинселла Наташа, Керр Катрина, Мёрчент Кевин, Фарнаби Уильям

МПК: A61K 31/501, A61K 31/50, A61P 25/18...

Метки: применение, соединения, качестве, ингибиторов, пиридазиноновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода;R2 представляет собой группу -X-Y-R3;X и Y, каждый независимо, представляют собой связь, -S-, -NR4, или -CR4R5- при условии, что оба X и Y не могут одновременно представлять собой связь, и при условии, что если оба X и Y являются отличными от связи, то по меньшей мере один из X и Y представляет собой -CR4R5-;каждый R4 независимо представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную...

Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Бертани Барбара, Розенброк Хольгер, Феррара Марко, Маццаферро Рокко, Джованнини Рикардо, Лингард Айан

МПК: A61K 31/437, A61K 31/427, A61K 31/421...

Метки: лекарственного, применение, качестве, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, средства

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Моритомо Хироюки, Моритомо Аяко, Кавано Нориюки, Судзуки Такаюки, Сакураи Минору, Каваками Симпей, Сираиси Нобуюки, Хамагути Ватару, Секиока Рюити

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/416, A61K 31/4184...

Метки: бициклическое, соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Применение сополимера натрийкарбоксиметилцеллюлозы и госсипола в комплексной терапии пациентов с аутистическими расстройствами и когнитивными нарушениями, содержащая его фармацевтическая композиция и способ лечения

Загрузка...

Номер патента: 24810

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Сарымсаков Абдушукур Абдухалилович, Алексеева Наталья Юрьевна, Ершов Феликс Иванович, Нестеренко Владимир Георгиевич

МПК: A61K 31/717, A61P 25/28, C08B 15/00...

Метки: содержащая, аутистическими, фармацевтическая, комплексной, когнитивными, пациентов, терапии, способ, сополимера, госсипола, лечения, нарушениями, натрийкарбоксиметилцеллюлозы, применение, расстройствами, композиция

Формула / Реферат:

1. Применение сополимера натрийкарбоксиметилцеллюлозы со степенью замещения 0,35-0,80 и госсипола формулы (1)гдеа:b:с=1:(3-6):(5-7),n=40-50;с молекулярной массой 120000-130000;в комплексной терапии пациентов с аутистическими расстройствами и когнитивными нарушениями.2. Применение по п.1, где сополимер натрийкарбоксиметилцеллюлозы со степенью замещения 0,35-0,80 и госсипола формулы (1) получен способом, включающим взаимодействие водного раствора...

Жидкая фармацевтическая композиция, содержащая 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина гидроксибутандиоат

Загрузка...

Номер патента: 24773

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Иванов Андрей Николаевич, Пшеничников Виталий Георгиевич, Мясников Дмитрий Георгиевич

МПК: A61K 9/00, A61K 47/10, A61K 31/44...

Метки: фармацевтическая, содержащая, гидроксибутандиоат, жидкая, композиция, 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина

Формула / Реферат:

1. Жидкая фармацевтическая композиция, обладающая антигипоксической стресс-протективной, ноотропной, противосудорожной и анксиолитической активностью, состоит из 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина гидроксибутандиоата и стабилизатора маннитола при следующем соотношении компонентов, мас.%: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина гидроксибутандиоат - 0,05-0,5; маннитол - 2-15; вода для инъекций - остальное.2. Жидкая фармацевтическая композиция по п.1,...

Кристаллические трипептидные ингибиторы эпоксикетон-протеазы

Загрузка...

Номер патента: 24672

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Пхиасивонгса Пасит, Сехл Луис С.

МПК: A61K 31/426, A61P 19/10, A61P 25/28...

Метки: ингибиторы, трипептидные, эпоксикетон-протеазы, кристаллические

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака у пациента, включающий введение терапевтически эффективного количества кристаллической формы соединения формулы (II)характеризующейся рентгеновской дифрактограммой с величинами 2θ 8,94; 9,39; 9,76; 10,60; 11,09; 12,74; 15,27; 17,74; 18,96; 20,58; 20,88; 21,58; 21,78; 22,25; 22,80; 24,25; 24,66; 26,04; 26,44; 28,32; 28,96; 29,65; 30,22; 30,46; 30,78; 32,17; 33,65; 34,49; 35,08; 35,33; 37,85; 38,48.2. Способ по п.1,...

Производные 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов и их использование в качестве ингибиторов bace-1 и/или bace-2

Загрузка...

Номер патента: 24580

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Рюэгер Хайнрих, Махауер Райнер, Люенд Райнер Мартин, Венстра Сим Якоб

МПК: A61P 25/28, A61P 3/04, A61K 31/5355...

Метки: качестве, использование, 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов, ингибиторов, bace-2, bace-1, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 и R2 независимо представляют собой водород или галоген;R3 и R4 независимо представляют собой водород или C1-3алкил;R5 представляет собой C1-3алкил, галоген-C1-3алкил или C1-3алкокси-C1-3алкил иR6 представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранные из N, О и S, и где указанный гетероарил необязательно...

Фармацевтическая композиция для лечения болезни шарко-мари-тута и родственных с ней расстройств

Загрузка...

Номер патента: 24523

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Коэн Даниель, Набирочкин Сергей, Чумаков Илья

МПК: A61K 31/192, A61K 31/4164, A61K 31/197...

Метки: родственных, расстройств, композиция, ней, шарко-мари-тута, болезни, фармацевтическая, лечения

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения болезни Шарко-Мари-Тута или родственного расстройства, выбранного из амиотрофического латерального склероза, токсической нейропатии, нейропатий, провоцируемых ВИЧ, радиацией, тяжелыми металлами или состояниями дефицита витаминов, идиопатических нейропатий и диабетической нейропатии, содержащая в качестве активных ингредиентов: (i) баклофен, (ii) D-сорбит и (iii) соединение, выбранное из пилокарпина,...

Применение левосимендана или его солей для приготовления медикамента для лечения болезни альцгеймера и родственных расстройств или для защиты эндотелиальных и/или нервных клеток от аβ токсичности и способ лечения указанных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 24465

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Коэн Даниель, Набирочкин Сергей, Чумаков Илья

МПК: A61K 31/137, A61K 31/167, A61K 31/155...

Метки: солей, нервных, указанных, медикамента, левосимендана, клеток, эндотелиальных, применение, способ, а&beta, приготовления, родственных, расстройств, лечения, альцгеймера, болезни, защиты, токсичности, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Применение левосимендана или его соли для приготовления медикамента для лечения болезни Альцгеймера (БА) или родственного нарушения, выбираемого из сенильного (старческого) слабоумия типа Альцгеймера (SDAT), болезни Паркинсона, деменции с тельцами Леви, сосудистой (микроинфарктной) деменции, умеренных когнитивных нарушений (MCI), возрастного нарушения памяти (AAMI) и проблем, связанных со старением, постцеребрального Паркинсонизма, бокового...

Спиро[1,3]оксазины и спиро[1,4]оксазепины в качестве ингибиторов bace1 и(или) bace2

Загрузка...

Номер патента: 24286

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Наркизан Робер, Востль Вольфганг, Пинар Эмманьюэль

МПК: C07D 498/10, A61P 25/28, A61K 31/537...

Метки: качестве, спиро[1,4]оксазепины, bace1, ингибиторов, спиро[1,3]оксазины, bace2, и(или

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде V представляет собой -CR7aR7b-;W представляет собой -CR2aR2b-;X представляет собой -CR1aR1b-, -О-, -S- или -SO2-;Y представляет собой -NH-C=O-;Z выбран из группы, состоящей из следующего:i) 6-членный гетероарил, содержащий 2 гетероатома N;ii) 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N, замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из R8;iii) фенил, замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из...

Способ получения 3α-гидрокси-3β-метил-5α-прегнан-20-она (ганаксолона)

Загрузка...

Номер патента: 24269

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Шо Кеннес, Хатчисон Алан

МПК: A61K 31/575, A61P 25/28, A61K 31/57...

Метки: ганаксолона, получения, 3α-гидрокси-3β-метил-5α-прегнан-20-она, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения 3α-гидрокси-3β-метил-5α-прегнан-20-она (ганаксолона), заключающийся во взаимодействии 5α-прегнан-3,20-диона (дион 2) формулыс органометаллическим метилирующим агентом в инертном растворителе при температуре -40°С до около 35°С с получением ганаксолона, в котором степень чистоты ганаксолона составляет более 80% по площади ВЭЖХ, при этом органометаллическим метилирующим агентом является метилжелезо хлорид...

Оптически активное производное дибензиламина и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 24241

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямадзаки Коити, Мисава Кацутоси, Сибуя Кимиюки, Охгия Тадааки, Кусакабе Таити, Мураками Такеси

МПК: A61K 31/505, A61P 13/08, A61P 13/12...

Метки: способ, производное, оптически, дибензиламина, активное, получения

Формула / Реферат:

1. По существу оптически чистая (S)-транс-{4-[({2-[({1-[3,5-бис-(трифторметил)фенил]этил}{5-[2-(метилсульфонил)этокси]пиримидин-2-ил}амино)метил]-4-(трифторметил)фенил}(этил)амино)метил]цик­логексил}уксусная кислота или ее фармацевтически приемлемая соль.2. По существу оптически чистый левовращающий энантиомер...

Гетероарильные производные в качестве модуляторов nachr альфа7

Загрузка...

Номер патента: 24170

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Синха Неелима, Палле Венката П., Тилекар Аджай Рамчхандра, Курхаде Санджай Пралхад, Карчхе Навнатх Попат, Хаджаре Анил Каширам, Джана Гурхари, Камбодж Раджендер Кумар, Сачхчхидананд Сачхчхидананд

МПК: A61P 25/28, C07D 333/22, A61K 31/381...

Метки: nachr, качестве, производные, гетероарильные, модуляторов, альфа7

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые солигде в соединении формулы (I)Z выбран из группы, включающей -S-, -О- и -N(Ra)-;Ra выбран из группы, включающей водород и (C1-C3)алкил, необязательно замещенный -(С3-С6)циклоалкилом;R1 выбран из группы, включающей:a) 6-членную моноциклическую ароматическую углеводородную кольцевую систему, необязательно замещенную 1-3 заместителями, независимо выбранными из...

Производные хинолина в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 24162

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ньюсс Джуди Шарлотт, Партон Эндрью Харри, Али Мезхер Хуссейн, Брукингз Даниел Кристофер, Квинси Джоанна Рейчел, Лангхем Барри Джон, Франклин Ричард Джереми, Форд Даниел Джеймс, Браун Джулиен Алистэр

МПК: A61P 29/00, A61K 31/519, A61P 25/28...

Метки: хинолина, производные, качестве, ингибиторов, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его N-оксид или его фармацевтически приемлемая соль:в которойU обозначает -CF3;Q обозначает N-R4;Z обозначает пиридопиримидинил-4-ил;М обозначает фенил, пиридинил или пиразинил, каждая из этих групп необязательно может содержать один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей хлор, метил и метоксигруппу;W обозначает C-R5;R1, R2 и R3 независимо обозначают водород, галоген,...

Комбинированные композиции для лечения болезни альцгеймера и родственных заболеваний зонизамидом и акампросатом

Загрузка...

Номер патента: 24147

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Набирошкин Сергей, Шоле Натали, Коэн Даниель, Герасименко Оксана, Шумаков Илья

МПК: A61P 25/00, A61K 31/255, A61K 31/42...

Метки: альцгеймера, заболеваний, болезни, лечения, композиции, комбинированные, родственных, зонизамидом, акампросатом

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации, содержащей зонизамид и по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы дифиллина, тадалафила, аргатробана, акампросата, цинакальцета, тербинафина, цилостазола, баклофена, фенформина, амлодипина и сульфисоксазола или их солей, для изготовления лекарственного средства для лечения болезни Альцгеймера.2. Применение по п.1, где соединения или их соли предназначены для комбинированного, отдельного или последовательного...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Михара Хисаси, Судзуки Дайсуке, Ямада Хиройоси, Йосихара Коусеи, Ямаки Сусуму, Секи Норио

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/426, A61K 31/4545...

Метки: гуанидиновые, отека, соединения, нефропатии, предотвращения, полезные, желтого, лечения, диабетического, диабетической, пятна

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Производные 6-дифторметил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина

Загрузка...

Номер патента: 23909

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Суркин Михел, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Прокопкова Хана

МПК: A61P 25/28, A61K 31/5377, A61P 25/16...

Метки: 6-дифторметил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой C1-3алкил;R2 представляет собой водород или фтор;L представляет собой связь или -NHCO-;Ar выбран из группы, состоящей из пиридинила, пиримидинила и пиразинила, каждый из которых необязательно замещен галогеном или С1-3алкокси;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения.2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой метил или этил.3....

Производные 3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1-иламина, пригодные в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)

Загрузка...

Номер патента: 23824

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Дельгадо-Хименес Франсиска

МПК: A61K 31/4985, A61P 25/28, A61K 31/506...

Метки: производные, бета-секретазы, ингибиторов, 3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1-иламина, качестве, пригодные, bace

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2, R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, C1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R4 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, метоксиметила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3ал­кила;X1, X2, X3, X4 представляют собой C(R5);R5 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;L представляет собой связь или...

Применение метадоксина для лечения синдрома дефицита внимания/гиперактивности (adhd/add)

Загрузка...

Номер патента: 23758

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ямин Рина, Илан Ярон, Мегиддо Далия

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4427, A61K 9/00...

Метки: применение, метадоксина, синдрома, дефицита, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение метадоксина для получения лекарственного средства для лечения синдрома дефицита внимания/гиперактивности (ADHD/ADD) у индивидуума, причем указанный индивидуум не находится под влиянием алкоголя, не является алкоголиком и абстинентным алкоголиком.2. Применение по п.1, где указанный индивидуум представляет собой ребенка, подростка, взрослого или пожилого человека.3. Применение по п.1, где лекарственное средство представляет собой...

Набор, композиция, продукт или лекарственное средство для лечения нарушения познавательной способности

Загрузка...

Номер патента: 23751

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ямагути Йосимаса, Мацуно Тосиюки, Сайтох Кенити

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4184

Метки: набор, нарушения, лекарственное, средство, композиция, лечения, способности, продукт, познавательной

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический набор для лечения нарушения познавательной способности, включающий ингибитор ацетилхолинэстеразы и спиро[имидазо[1,2-а]пиридин-2(3Н)-он-3,2'-индан] формулыили его гидрат, его сольват или его фармацевтически приемлемую соль; в количествах, эффективных для лечения нарушения познавательной способности.2. Набор по п.1, где указанным ингибитором ацетилхолинэстеразы является донепезила гидрохлорид, ривастигмина тартрат или...

Применение в терапии производных хиназолиндиона

Загрузка...

Номер патента: 23670

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Марсиньяк Жильбер, Вивьяни Фабрис, Нав Жан-Франсуа

МПК: A61P 25/02, A61K 31/517, A61P 25/00...

Метки: хиназолиндиона, применение, терапии, производных

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I)где А означает арил;R1 означает -C(O)R, где R является атомом водорода;R2 означает атом галогена, группу (C1-С6)алкил, необязательно замещенную группой -NH2 или -NHC(O)Rb, где Rb означает (C1-С6)алкильную группу;группу -ORa, где Ra означает группу (C1-С6)алкил, необязательно замещенную одним или несколькими атомом(ами) галогена, одной или несколькими гидроксигруппой(ами);R3 означает цианогруппу,арильную...

Инданилзамещенные 4,5,6,7-тетрагидро-1h-пиразоло[4,3-с]пиридины, их применение в качестве лекарственного средства и содержащие их фармацевтические препараты

Загрузка...

Номер патента: 23648

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Биали Лоран, Вирт Клаус, Стайнмайер Клаус, Пернершторфер Йозеф, Хесслер Герхард

МПК: A61P 25/28, A61P 9/06, A61K 31/4353...

Метки: качестве, фармацевтические, 4,5,6,7-тетрагидро-1h-пиразоло[4,3-с]пиридины, применение, средства, инданилзамещенные, лекарственного, содержащие, препараты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А представляет собой фенил или пиридил, необязательно замещенные 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкилокси-, NC- или R12R13N-C (О)-, где один или более атомов водорода алкильного радикала могут быть замещены атомами фтора;R1 представляет собой R10-C(O)-, R11-(C1-C6)алкил-, (С3-С6)циклоалкил или (C1-C6)алкил-SO2-, где один или более атомов водорода алкильного радикала...

Производное фенантроиндолизидина и ингибитор nfkb, содержащий его в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 23622

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Яегаси Такаси, Мацузаки Такеси, Савада Сейго, Ямазаки Риута, Икеда Такаси, Хасимото Сусуке

МПК: A61K 31/437, A61P 1/00, A61K 31/444...

Метки: nfkb, фенантроиндолизидина, качестве, ингредиента, ингибитор, производное, содержащий, активного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его сольв котором R1 представляет собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу, гидроксильную группу, (C1-С6)алкилоксигруппу или атом галогена;R2 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкильную группу, атом галогена, (C1-C6)алкилкарбонилоксигруппу, (C1-С6)алкилкарбонилоксигруппу, имеющую один заместитель, выбранный из метоксикарбонильной группы и...

Производные 6-циклобутил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве ингибиторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 23574

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Феррара Марко, Джованнини Риккардо, Хайне Никлас

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 25/28...

Метки: pde9a, 6-циклобутил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, ингибиторов, качестве, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и D такие, как указаны в нижеследующих соединениях:и их фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIa)и их фармацевтически приемлемых солей.3. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIb)и их фармацевтически приемлемых солей.4. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIc)и их...

Полиморфная форма гидрохлорида придопидина

Загрузка...

Номер патента: 23462

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Сонессон Клас, Фреструп Брайан, Зиммерманн Анна, Питтельков Томас

МПК: A61K 31/445, A61P 25/28, C07D 211/24...

Метки: полиморфная, форма, гидрохлорида, придопидина

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль 4-(3-метансульфонилфенил)-1-пропилпиперидина в кристаллической форме, причем кристаллическая форма представляет собой кристаллическую форму II, характеризуемая порошковой рентгеновской дифракционной картиной, отражающей соответствующие значения межатомного расстояния в ангстремах 8,9 и 4,1 или 6,1 и 4,9, или ее сольват.2. Гидрохлоридная соль 4-(3-метансульфонилфенил)-1-пропилпиперидина по п.1, где кристаллическая форма...

Фармацевтическая композиция, включающая новый холиновый сокристалл эпалрестата

Загрузка...

Номер патента: 23435

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Мартин-Дойл Вильям, Калофонос Димитрис, Сталс Джефри С., Хьюстон Трэвис Л., Стэнли Г.Патрик, Калофонос Изабель

МПК: A61P 25/00, A61K 31/426, A61P 25/28...

Метки: композиция, включающая, холиновый, новый, эпалрестата, фармацевтическая, сокристалл

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, ингибирующая альдозоредуктазу, включающая холин водород двукислотный сокристалл 5-[(1Z,2Е)-2-метил-3-фенилпропенилиден]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидин­уксусной кислоты, обладающий профилем XRPD, представленным на фиг. 1.2. Способ лечения и/или профилактики заболевания, выбранного из группы, включающей ишемическое заболевание сердца, диабетическую нейропатию, диабетическую нефропатию, диабетическую кардиомиопатию,...

5-(фенил/пиридинил-этинил)-2-пиридин/ 2-пиримидин-карбоксамиды в качестве модуляторов mglur5

Загрузка...

Номер патента: 23369

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Риччи Антонио, Виейра Эрик, Рюхер Даниэль, Ешке Георг, Жолидон Синиз, Линдеманн Лотар, Штадлер Хайнц

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/506, A61K 31/445...

Метки: качестве, mglur5, 2-пиримидин-карбоксамиды, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде Y представляет собой N или C-R3; R3 представляет собой водород, метил, галоген или нитрил;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, С1-4-алкилом или С1-4-алкокси;R2 и R2' независимо друг от друга представляют собой водород, С1-4-алкил или С1-4-алкил, замещенный галогеном или R2 и R2' могут вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образовывать морфолиновое кольцо,...

Производные пиридина и пиразина

Загрузка...

Номер патента: 23364

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Карра Сриниваса Р., Хёльцеманн Гюнтер

МПК: A61P 17/06, A61K 31/4427, A61K 31/497...

Метки: пиразина, пиридина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой X означает CH;R означает Ar или Het;R1 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, пиридил, пиримидил, пиридазинил, индолил, изоиндолил, бензимидазолил, индазолил, хинолил, 1,3-бензодиоксолил, бензотиофенил, бензофуранил, имидазопиридил или фуро[3,2-b]пиридил, каждый из которых незамещен или моно- или дизамещен Hal, A, OR5, CN, COOA, COOH, CON(R5)2 и/или NR5COA';Ar...

Лиганды нейронального никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2

Загрузка...

Номер патента: 23293

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Схинде Анил Карбхари, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Кумават Кана Рам, Мудигонда Котешвара, Мохаммед Абдул Рашид, Джасти Венкатесварлу, Джаяраджан Прадип, Ахмад Иштияк, Нироджи Рамакришна

МПК: A61P 25/04, A61P 25/08, A61K 31/403...

Метки: ацетилхолинового, нейронального, alpha;4β2, лиганды, рецептора, никотинового

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...

Терапия неврологических заболеваний на основе баклофена и акампросата

Загрузка...

Номер патента: 23277

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Коэн Даниель, Гуэдж Микаэль, Вьяль Эмманюэль, Набирочкин Сергей, Чумаков Илья

МПК: A61K 31/185, A61K 31/137, A61K 31/138...

Метки: основе, акампросата, терапия, неврологических, заболеваний, баклофена

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации, содержащей баклофен и акампросат или их фармацевтически приемлемые соли, для изготовления медикамента для лечения неврологических заболеваний.2. Применение по п.1, где указанная комбинация дополнительно содержит по меньшей мере еще одно соединение, выбранное из сульфисоксазола, прилокаина, карбеноксолона, аминокапроновой кислоты, диэтилкарбамазина, цинакальцета, циннаризина, эплеренона, фенолдопама, лефлуномида,...

Галоген-алкил-1,3-оксазины в качестве ингибиторов bace1 и(или) bace2

Загрузка...

Номер патента: 23261

Опубликовано: 31.05.2016

Автор: Волтеринг Томас

МПК: A61K 31/5355, C07D 413/12, A61P 25/28...

Метки: ингибиторов, bace1, и(или, галоген-алкил-1,3-оксазины, bace2, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 представляет собой пиридинил, замещенный цианогруппой;R2 представляет собой галоген,R3 представлет собой галоген-C1-6-алкил;R4 и R5 оба представляют собой водород или оба представляют собой галоген;R6 представляет собой водород,R7 представляет собой водород,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой F.3. Соединение по любому из пп.1-2, в котором R3 представляет...

Прессованная лекарственная форма, полученная из фармацевтической композиции, содержащей гидрохлорид донепезила в полиморфной модификации i, и способ получения лекарственной формы

Загрузка...

Номер патента: 23116

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Шульце Наруп Юлия, Мускулус Франк, Краасс Петер

МПК: A61J 3/10, A61K 47/00, A61K 31/445...

Метки: донепезила, полученная, фармацевтической, гидрохлорид, форма, содержащей, полиморфной, модификации, получения, композиции, формы, прессованная, лекарственная, лекарственной, способ

Формула / Реферат:

1. Прессованная лекарственная форма, получаемая путем прямого прессования фармацевтической композиции, пригодной для получения прессованных лекарственных форм, содержащая от 2 до 10 мас.% гидрохлорида донепезила в полиморфной модификации I и микрокристаллическую целлюлозу.2. Прессованная лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что фармацевтическая композиция содержит наполнитель в количестве 70 мас.% или более, разрыхлитель в количестве от...

Новые замещенные производные индола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 23045

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Минн Гарретт Берлонд, Питерс Серж Мария Алоисиус, Велтер Адриана Ингрид, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бертело Дидье Жан-Клод, Бисхофф Франсуа Пол

МПК: A61P 25/28, C07D 487/04, A61K 31/5383...

Метки: качестве, новые, замещенные, индола, производные, gamma;-секретазы, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его таутомер или стереоизомерная форма, гдеR3 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-4алкилокси, циано и Het1;А1 представляет собой CR4a или N, где R4a представляет собой водород, галоген или С1-4алкилокси, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4ал­килокси и галогена;А2 представляет собой CR4b или N, где R4b представляет собой водород, галоген, С1-4алкилокси...

Соединения – ингибиторы фермента

Загрузка...

Номер патента: 23038

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Нильссон Марианне, Симпсон Айан, Нордлинг Эрик, Эванс Дэвид, Карли Эллисон, Коолмайстер Тобиас, Стюарт Элисон, Харальдссон Мартин, Сейвори Эдвард, Хиггинботтом Майкл

МПК: A61K 31/437, A61P 25/28, A61P 11/08...

Метки: соединения, фермента, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой фенил или 6-членный гетероарил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена, циано, гидроксила, C1-4-алкила, галогено-С1-4-алкила, C1-4-алкокси-C1-4-алкила, гидрокси-С1-4-алкила, циано-С1-4-алкила, амино-С1-4-алкила, С1-4-алкиламино-С1-4-алкила, ди(C1-4-алкил)амино-С1-4-алкила, -NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5,...

Фармацевтическая композиция, обладающая нейропротекторным действием, ее применение и способы повышения жизнеспособности и профилактики и/или лечения цереброваскулярных и нейродегенера­тивных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 23025

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Белый Петр Александрович, Овчинников Михаил Владимирович, Черторижский Евгений Александрович

МПК: A61P 25/28, A61K 38/06, A61K 38/07...

Метки: жизнеспособности, нейропротекторным, фармацевтическая, способы, обладающая, профилактики, цереброваскулярных, повышения, действием, применение, лечения, композиция, нейродегенеративных, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, обладающая нейропротекторным действием, содержащая пептиды Asp-Glu-Gly:Lys-Asp-Glu:Ala-Asp-Glu-Leu в массовом отношении (0,1-10):(0,1-10):(0,1-10).2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что предпочтительно содержит пептиды Asp-Glu-Gly, Lys-Asp-Glu, Ala-Asp-Glu-Leu в соотношении от 1:1:1 до 1:3:1.3. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что выполнена в виде таблеток, капсул, спрея...

Антитела к n3pglu бета-амилоидному пептиду и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23021

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Тан Ин, Дематтос Рональд Брэдли, Лу Джиронг

МПК: A61K 39/395, C07K 16/18, A61P 25/28...

Метки: бета-амилоидному, применение, n3pglu, пептиду, антитела

Формула / Реферат:

1. Модифицированное анти-N3pGlu Аβ моноклональное антитело человека или его антигенсвязывающий фрагмент, включающие вариабельную область легкой цепи (LCVR) и вариабельную область тяжелой цепи (HCVR), причем указанная область LCVR включает полипептиды LCDR1, LCDR2 и LCDR3, и HCVR включает полипептиды HCDR1, HCDR2 и HCDR3, которые выбраны из группы, состоящей из:а) LCDR1, представляющего собой KSSQSLLYSRGKTYLN (SEQ ID NO: 3), LCDR2,...