A61P 25/18 — противопсихотические средства, т.е. нейролептики; лекарственные средства для лечения маниакального синдрома или шизофрении

Производные этинила в качестве аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата mglur5

Загрузка...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Линдеманн Лотар, Риччи Антонио, Штадлер Хайнц, Рюхер Даниэль, Виейра Эрик, Ешке Георг

МПК: A61P 25/08, A61K 31/506, A61K 31/4439...

Метки: mglur5, качестве, модуляторов, аллостерических, этинила, производные, метаботропного, рецептора, глутамата

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Пиридазиноновые соединения и их применение в качестве ингибиторов daao

Загрузка...

Номер патента: 24956

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Фарнаби Уильям, Филдхаус Шарлотт, Мёрчент Кевин, Кинселла Наташа, Керр Катрина, Миллер Дэвид, Хейзел Кэтрин, Ливермор Дэвид

МПК: A61P 25/18, A61K 31/50, A61K 31/501...

Метки: ингибиторов, качестве, применение, пиридазиноновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода;R2 представляет собой группу -X-Y-R3;X и Y, каждый независимо, представляют собой связь, -S-, -NR4, или -CR4R5- при условии, что оба X и Y не могут одновременно представлять собой связь, и при условии, что если оба X и Y являются отличными от связи, то по меньшей мере один из X и Y представляет собой -CR4R5-;каждый R4 независимо представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную...

Фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 24933

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Лингард Айан, Маццаферро Рокко, Розенброк Хольгер, Бертани Барбара, Джованнини Рикардо, Феррара Марко

МПК: A61K 31/421, A61K 31/437, A61K 31/427...

Метки: средства, применение, фенил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-3-илметаноны, качестве, лекарственного

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его сольв которой R1 обозначает 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей O, N или S,где указанный гетероарил необязательно содержит один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-C2-алкил-, C1-C2-алкил-O-, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, циклопропил-, циклобутил-, циклопропил-O- и...

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Кавано Нориюки, Моритомо Аяко, Каваками Симпей, Сираиси Нобуюки, Секиока Рюити, Сакураи Минору, Судзуки Такаюки, Хамагути Ватару, Моритомо Хироюки

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4192, A61K 31/4184...

Метки: соединение, гетероциклическое, бициклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Комбинация оланзапина и агониста taar1

Загрузка...

Номер патента: 24703

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Рааб Зузанне, Хёнер Мариус, Зевинг Забине, Ристеруччи Селин

МПК: A61K 31/421, A61K 31/00, A61K 31/422...

Метки: taar1, агониста, оланзапина, комбинация

Формула / Реферат:

1. Комбинация для лечения шизофрении и маниакальных эпизодов, обусловленных биполярными расстройствами, включающая оланзапин и агонист TAAR1, где агонист TAAR1 представляет собойS1 = (S)-4-((S)-2-фенилбутил)-4,5-дигидрооксазол-2-иламин;S2 = (S)-4-(3-фтор-2-метилфенил)-4,5-дигидрооксазол-2-иламин;S3 = (S)-4-(4-хлор-2-трифторметилфенил)-4,5-дигидрооксазол-2-иламин;S4 = (S)-4-[(этилфениламино)метил]-4,5-дигидрооксазол-2-иламин;S5 =...

Фармацевтическая композиция для лечения болезни шарко-мари-тута и родственных с ней расстройств

Загрузка...

Номер патента: 24523

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Коэн Даниель, Набирочкин Сергей, Чумаков Илья

МПК: A61K 31/197, A61K 31/192, A61K 31/4164...

Метки: композиция, лечения, болезни, родственных, расстройств, фармацевтическая, ней, шарко-мари-тута

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения болезни Шарко-Мари-Тута или родственного расстройства, выбранного из амиотрофического латерального склероза, токсической нейропатии, нейропатий, провоцируемых ВИЧ, радиацией, тяжелыми металлами или состояниями дефицита витаминов, идиопатических нейропатий и диабетической нейропатии, содержащая в качестве активных ингредиентов: (i) баклофен, (ii) D-сорбит и (iii) соединение, выбранное из пилокарпина,...

Стабильный твердый препарат карипразина для перорального введения и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 23972

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ообаяси Ясуаки, Хадама Ацуко, Оокава Акико

МПК: A61K 47/02, A61K 47/32, A61K 31/495...

Метки: препарат, перорального, способ, стабильный, твердый, введения, карипразина, получения

Формула / Реферат:

1. Стабильный твердый препарат карипразина для перорального введения, не содержащий циклодектрина, содержащий гидрохлорид карипразина и лактозу в количестве 80-95 мас.% от общего количества эксципиента.2. Твердый препарат по п.1, в котором эксципиент, отличный от лактозы, является кристаллической целлюлозой и/или крахмалом.3. Твердый препарат по п.2, в котором из общего количества эксципиента 80-95 мас.% составляет лактоза, 5-20 мас.% составляет...

Производные гидантоина, полезные в качестве ингибиторов kv3-каналов

Загрузка...

Номер патента: 23768

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Альваро Джузеппе, Мараско Агостино, Томмаси Симона, Лардж Чарльз, Декор Анне, Дамбруосо Паоло

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/506, A61K 31/4178...

Метки: ингибиторов, полезные, гидантоина, kv3-каналов, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R1 представляет собой Н или С1-4алкил, галоген, галоген-С1-4алкил, CN, С1-4алкокси, галоген-С1-4ал­кокси;R2 представляет собой Н, С1-4алкил, С3-4спирокарбоцикл, галоген-С1-4алкил или галоген;R3 представляет собой Н, С1-4алкил, галоген-С1-4алкил, галоген;А представляет собой 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один гетероатом кислорода, или два гетероатома кислорода, или один...

Агонисты mglu 2/3

Загрузка...

Номер патента: 23678

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Прието Лурдес, Бидл Кристофер Дэвид, Бейкер Стивен Ричард, Монн Джеймс Аллен, Кларк Барри Питер

МПК: A61K 31/215, A61K 31/195, A61K 31/16...

Метки: агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой водород, R2 представляет собой водород и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-аминопропаноил и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-амино-4-метилсульфанилбутаноил и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой 2-аминоацетил и R3 представляет собой...

Применение в терапии производных хиназолиндиона

Загрузка...

Номер патента: 23670

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Марсиньяк Жильбер, Вивьяни Фабрис, Нав Жан-Франсуа

МПК: A61K 31/517, A61P 25/02, A61P 25/00...

Метки: производных, терапии, хиназолиндиона, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I)где А означает арил;R1 означает -C(O)R, где R является атомом водорода;R2 означает атом галогена, группу (C1-С6)алкил, необязательно замещенную группой -NH2 или -NHC(O)Rb, где Rb означает (C1-С6)алкильную группу;группу -ORa, где Ra означает группу (C1-С6)алкил, необязательно замещенную одним или несколькими атомом(ами) галогена, одной или несколькими гидроксигруппой(ами);R3 означает цианогруппу,арильную...

Агонисты рецептора mglu2

Загрузка...

Номер патента: 23553

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Монн Джеймс Аллен, Вальтон Лесли, Ман Тереза Тсе Кл, Прието Лурдес, Таппер Дэвид Эдвард, Монтеро Сальгадо Карлос

МПК: A61K 31/4196, A61P 25/18, A61K 31/4192...

Метки: рецептора, mglu2, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собойилиR2 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или -C1-C3 алкокси;R3 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или...

Лиганды нейронального никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2

Загрузка...

Номер патента: 23293

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Джаяраджан Прадип, Нироджи Рамакришна, Джасти Венкатесварлу, Схинде Анил Карбхари, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Кумават Кана Рам, Мохаммед Абдул Рашид, Ахмад Иштияк, Мудигонда Котешвара

МПК: A61P 25/04, A61K 31/403, A61P 25/08...

Метки: нейронального, alpha;4β2, никотинового, ацетилхолинового, лиганды, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...

Конденсированные гетероциклические соединения в качестве ингибиторов фосфодиэстераз (фдэ)

Загрузка...

Номер патента: 22705

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Йосикава Масато, Хасуи Томоаки, Танигути Такахико, Куинн Джон Ф., Хонда Эидзи, Имамура Кейсуке, Миура Касеи, Ван И, Рэкер Джозеф, Камара Фатоумата, Камата Макото, Камисаки Харухи

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/4427, A61K 31/437...

Метки: фосфодиэстераз, качестве, соединения, ингибиторов, гетероциклические, фдэ, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо A является пиридиновым кольцом или пиримидиновым кольцом, каждое из которых необязательно замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из(A) атома галогена,(B) циано,(C) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) атом галогена, (2) гидрокси и (3) C1-6 алкилкарбонилоксигруппу, и(D) C1-6 алкоксигруппы, необязательно...

Имидазо[5,1-f][1,2,4]триазины для лечения неврологических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 22586

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Хилал Кристофер Джон, Чэппи Томас Аллен, Янг Эдди, Верхоэст Патрик Роберт, Хамфри Джон Майкл

МПК: A61K 31/53, C07D 487/04, A61P 25/18...

Метки: имидазо[5,1-f][1,2,4]триазины, неврологических, лечения, расстройств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой водород, (С1-С6)алкил, (С3-С15)циклоалкил или -(С1-С6)алкил-ОН;R2 представляет собой -(С1-С6)алкил-R9, -NHR3, -N(R3)2, -О-(С1-С6)алкил-R9, (С3-С15)циклоалкил или (3-14-членный)гетероциклил, включающий 1 гетероатом, выбранный из О, S и N; где указанные группировки (С3-С15)циклоалкил или (3-14-членный)гетероциклил могут быть возможно замещены заместителями в...

Новые p2x7r антагонисты и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22505

Опубликовано: 29.01.2016

Автор: Бёс Михаэль

МПК: A61K 31/404, A61K 31/416, A61K 31/437...

Метки: новые, применение, p2x7r, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулыгде R1 представляет собой моно- или бициклоалкилалкильную группу, выбранную из циклопентилметила, циклопентилэтила, циклогексилметила, циклогексилэтила, циклогептилметила, циклогептилэтила, бицикло[2.2.2]октан-1-илметила и бицикло[2.2.2]октан-1-илэтила;R2 выбирают из неразветвленного или разветвленного С1-С5алкила, который необязательно может быть замещен -ОН, 2Н-тетразолилэтилом, метилкарбамоилом, диметилкарбамоилом...

Гетероциклические ингибиторы глутаминилциклазы (qc, ec 2.3.2.5)

Загрузка...

Номер патента: 22420

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Хайзер Ульрих, Гэртнер Ульф-Торстен, Демут Ханс-Ульрих

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4709, A61K 31/454...

Метки: 2.3.2.5, гетероциклические, глутаминилциклазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...

Способ получения мелких частиц безводных кристаллов b арипипразола

Загрузка...

Номер патента: 22343

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Фукана Макото, Яно Кацухико, Бандо Такудзи, Аоки Сатоси

МПК: C07D 215/22, A61K 31/4704, A61P 25/18...

Метки: мелких, получения, способ, кристаллов, частиц, арипипразола, безводных

Формула / Реферат:

1. Способ получения мелких частиц безводных кристаллов В арипипразола, включающий стадии:(a) нагревания и растворения сырого арипипразола в низшем спирте, таком как метанол или этанол, и последующего охлаждения полученной смеси для осаждения кристаллов с получением кристаллов сольвата низшего спирта арипипразола;(b) обработки влажным размолом кристаллов сольвата низшего спирта арипипразола в форме суспензии, содержащей низший спирт; и(c)...

(пиридин-4-ил)бензиламиды как аллостерические модуляторы альфа 7 nachr

Загрузка...

Номер патента: 22164

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Ромбу Герт, Ленартс Йозеф Элизабет, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн

МПК: A61P 17/06, A61K 31/44, A61P 1/00...

Метки: аллостерические, nachr, альфа, пиридин-4-ил)бензиламиды, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, характеризующееся формулой (I)или его стереоизомер, гдеn равняется 0, 1 или 2;X представляет собой фтор или хлор;Y представляет собой N или СН;Z представляет собой О или СН2;R1 представляет собой C1-6алкил; С1-4алкил, замещенный 3 атомами галогена; С3-6циклоалкил; (С3-6циклоалкил)С1-2алкил; метоксиметил; метоксиэтил; тетрагидропиранил; фенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена и С1-6алкила; изоксазолил,...

Сульфоновые соединения в качестве лигандов 5-ht6 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22043

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Абрахам Ренни, Ребалли Веена, Нироджи Рамакришна, Камбхампати Рама Састри, Мулла Мохамад Садик Абдулхамид, Ахмад Иштияк, Баданже Раджеш Кумар, Схинде Анил Карбхари, Джасти Венкатесварлу, Намала Рамбабу, Чиндхе Анил Кашинатх

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4725, A61K 31/4468...

Метки: 5-ht6, сульфоновые, рецептора, соединения, качестве, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в котором представляет собойпри условии, что указанная связь между кольцоми группой SO2 не является сульфонамидной связью;в каждом случае R1 представляет собой водород, хлор, бром, фтор, метил или метокси;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или метил;n равно 2,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей...

Этинильные производные в качестве положительных аллостерических модуляторов mglur5

Загрузка...

Номер патента: 22019

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ешке Георг, Жолидон Синиз, Виейра Эрик, Штадлер Хайнц, Линдеманн Лотар

МПК: A61K 31/44, A61K 31/501, A61K 31/4406...

Метки: mglur5, аллостерических, положительных, модуляторов, качестве, производные, этинильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой N или C-R, где R представляет собой водород или галоген;G представляет собой N или СН;при условии, что максимально один из G или X может представлять собой азот;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены одним атомом галогена;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, гидрокси, С1-4алкокси или C(O)O-бензил;R3, R3', R4, R4', R6, R6' независимо друг от друга представляют собой...

Способ лечения шизофрении

Загрузка...

Номер патента: 21962

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Андор Дьёрдь, Ласловски Иштван, Немет Дьёрдь

МПК: A61K 31/551, A61P 25/18, A61K 31/495...

Метки: лечения, способ, шизофрении

Формула / Реферат:

1. Способ лечения шизофрении, включающий введение пациенту, нуждающемуся в нем, эффективного количества транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоил-циклогекси­ламина и/или его фармацевтически приемлемой соли, за исключением его формы III гидрохлорида транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоил-циклогексиламина, где указанное эффективное количество составляет 1,5; 3,0; 4,5 мг/сутки.2....

Способ лечения острой мании

Загрузка...

Номер патента: 21936

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Немет Дьёрдь, Ласловски Иштван, Андор Дьёрдь

МПК: A61P 25/18, A61K 31/4965

Метки: лечения, мании, способ, острой

Формула / Реферат:

1. Способ лечения острой мании, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоил-циклогексиламина и/или его соли, и/или гидрата, и/или сольвата, и/или полиморфа, за исключением формы III гидрохлорида транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоил-циклогексиламина, где терапевтически эффективное...

Гетероароматические арилтриазольные производные в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 21606

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Килберн Джон Пол, Келер Ян, Пюшль Аск, Мариго Мауро, Нильсен Якоб, Ланггор Мортен

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/437, A61P 25/18...

Метки: арилтриазольные, ингибиторов, фермента, pde10a, производные, гетероароматические, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде НЕТ-1 представляет собой гетероароматическую группу формулы IIгде НЕТ-1 выбирают из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, имидазо[1,2-а]пиридина, имидазо[4,5-b]пиримидина, пиразоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидина,и где НЕТ-1 может быть необязательно замещен посредством вплоть до трех...

Производные изохинолинона в качестве антагонистов nk3

Загрузка...

Номер патента: 21581

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Нильсен Серен Меллер, Юль Карстен, Ханжин Николай, Симонсен Клаус Бек

МПК: A61K 31/472, A61P 25/18, C07D 217/26...

Метки: качестве, производные, антагонистов, изохинолинона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А означает СН;каждый R1 означает водород, С1-6-алкил;X означает водород, C1-6-алкил, необязательно замещенный галогеном или -CRaRb-X', где X' означает моноциклический насыщенный остаток, имеющий 5-6 атомов в кольце, одним из которых является атомом N, и где один дополнительный атом в кольце может представлять собой гетероатом, выбранный из N, и такое моноциклическое кольцо может быть замещено одним или несколькими...

Новые антагонисты рецептора v1a и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 21495

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Шнидер Патрик, Доленте Козимо

МПК: A61P 1/16, A61K 31/5517, A61P 13/12...

Метки: рецептора, качестве, лекарственного, антагонисты, новые, средства, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 выбирают из группы, включающей:i) Н,ii) C1-6-алкил, незамещенный или содержащий от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из ОН-группы, галогена, цианогруппы и C1-6-алкоксигруппы,iii) -S(О)2-C1-6-алкил, где C1-6-алкил является незамещенным или содержит от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из ОН-группы, галогена, цианогруппы и C1-6-алкоксигруппы,iv)...

Гетероарил-циклогексил-тетраазабензо[e]азулены в качестве антагонистов рецептора v1a

Загрузка...

Номер патента: 21441

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Доленте Козимо, Шнидер Патрик

МПК: A61K 31/5517, A61P 15/10, A61P 1/16...

Метки: антагонистов, гетероарил-циклогексил-тетраазабензо[e]азулены, рецептора, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из группы, состоящей из:i) H;ii) -C1-6-алкила, незамещенного или замещенного заместителями в количестве от 1 до 5, индивидуально выбранными из группы, состоящей из ОН, атома галогена, циано и C1-6-алкокси;iii) -S(O)2-C1-6-алкила, где C1-6-алкил является незамещенным или замещен заместителями в количестве от 1 до 5, индивидуально выбранными из группы, состоящей из ОН, атома галогена, циано и С1-6-алкокси;iv)...

Трициклическое индазольное соединение, способ его получения и содержащая его фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 21417

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Ализи Мария Алессандра, Каццолла Никола, Мангано Джорджина, Фурлотти Гвидо, Гарроне Беатриче, Магаро' Габриеле

МПК: A61K 31/5517, A61K 31/4985, A61P 1/00...

Метки: фармацевтическая, композиция, индазольное, способ, содержащая, получения, трициклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Трициклическое индазольное соединение общей формулы (I)где Y обозначает СН или N;W обозначает СН или N;при условии, что по крайней мере один из Y и W является атомом азота;Х1 и Х3 могут независимо обозначать s-связь, двухвалентную алкильную цепь, содержащую от 1 до 5 атомов углерода, карбонильную группу, двухвалентную алканоильную цепь типа -CO-(СН2)1-4- или -(СН2)1-4-СО-, где атомы водорода указанной алкильной или алканоильной цепи...

Соединения дигидрооксазолобензодиазепинона, способ их получения и фармацевтические композиции, их содержащие

Загрузка...

Номер патента: 21125

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Гачаи Иштван, Баркоци Йожеф, Спеддинг Майкл, Леваи Дьёрдь, Антони Ференц, Харсинг Ласло, Линг Иштван

МПК: A61P 25/24, A61K 31/551, A61P 25/18...

Метки: соединения, содержащие, композиции, получения, дигидрооксазолобензодиазепинона, фармацевтические, способ

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой R1 означает атом водорода или линейную или разветвленную (C1-C4)алкильную группу;R2 означает линейную или разветвленную (C1-C4)алкильную группу;R3 означает арильную или гетероарильную группу;и их соли присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой,где под арильной группой понимают нафтильную группу, под гетероарильной группой понимают бициклическую или трициклическую группу, в которой по меньшей мере одно...

Способ лечения психиатрического пациента путем введения палиперидона пальмитата

Загрузка...

Номер патента: 20697

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Ваутерс Альфонс Жанна, Вермелен Ан Маргрит Корнелия

МПК: A61K 31/519, A61P 25/18

Метки: путем, пациента, психиатрического, лечения, способ, палиперидона, введения, пальмитата

Формула / Реферат:

1. Способ лечения психиатрического пациента, включающий:(1) внутримышечное введение в область дельтовидной мышцы пациента первой насыщающей дозы палиперидона пальмитата, составляющей приблизительно от 100 до приблизительно 150 мг-экв. палиперидона в виде состава с длительным высвобождением, в первый день лечения;(2) внутримышечное введение в область дельтовидной мышцы пациента второй насыщающей дозы палиперидона пальмитата, составляющей...

Производные дифенилпиразолопиридинов, их получение и применение в качестве модуляторов нуклеарного рецептора not

Загрузка...

Номер патента: 20652

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Эвен Люк, Оже Флориан

МПК: A61P 25/08, A61P 19/10, A61K 31/437...

Метки: рецептора, модуляторов, производные, качестве, дифенилпиразолопиридинов, применение, нуклеарного, получение

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где R представляет собой атом водорода или галогена или (С1-С6)алкил;X представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из атомов водорода или галогена, (C1-C6)алкилов, галоген(C1-C6)алкилов, (C1-C6)алкоксигрупп, галоген(С1-С6)алкоксигрупп, циано-, гидроксигруппы или гидрокси(С1-С6)алкилов;Y представляет собой атом водорода, галогена или (С1-С6)алкил;R1 представляет собой NR2R3 или OR4;R2 и R3 независимо...

Производные циклопропиламида, направленно действующие на гистаминовый н3-рецептор

Загрузка...

Номер патента: 20093

Опубликовано: 29.08.2014

Автор: Гриффин Эндрю

МПК: A61P 25/18, A61K 31/495, C07D 241/04...

Метки: производные, циклопропиламида, гистаминовый, направленно, н3-рецептор, действующие

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное издиастереоизомерной смеси 4-(транс-2-((R)-4-циклобутил-2-метилпиперазин-1-карбонил)циклопропил)бен­замида;изомера 1 4-(транс-2-((R)-4-циклобутил-2-метилпиперазин-1-карбонил)циклопропил)бензамида иизомера 2 4-(транс-2-((R)-4-циклобутил-2-метилпиперазин-1-карбонил)циклопропил)бензамида.2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, представляющее собой изомер 1...

Новые замещенные производные сульфамидов

Загрузка...

Номер патента: 20050

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Маккомси Дэвид Ф., Паркер Майкл Х.

МПК: A61K 31/357, A61P 25/18, A61P 25/24...

Метки: сульфамидов, новые, производные, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 выбирают из группы, включающей С1-4алкил,а также его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где R1 выбирают из группы, включающей С2-4алкил.3. Соединение формулы (А)а также его фармацевтически приемлемые соли.4. Соединение по п.3, где (S)-изомер присутствует в количестве по меньшей мере 90%, имеющее (-) оптическое вращение.5. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и...

Бициклические тиазолы в качестве аллостерических модуляторов рецепторов mglur5

Загрузка...

Номер патента: 19980

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Макдональд Грегор Джеймс, Пастор-Фернандес Хоакин, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Конде-Сейде Сусана, Тресадерн Гэри Джон

МПК: A61K 31/429, A61P 25/18, A61K 31/428...

Метки: аллостерических, тиазолы, mglur5, бициклические, модуляторов, качестве, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где n равно 1 или 2;А выбирают из группы, состоящей из -CH2O- и -O-CH2-;R1 выбирают из группы, состоящей из фенила и фенила, замещенного 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из С1-6алкила, трифторметила, циано и галогена; иR2 выбирают из группы, состоящей из водорода; С1-8алкила; (С1-6алкилокси)С1-3алкила; С3-8циклоалкила;...

Производные имидазолидиндиона

Загрузка...

Номер патента: 19970

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Альваро Джузеппе, Фонтано Стефано, Мараско Агостино, Хампрехт Дитер, Лардж Чарльз, Декор Анне

МПК: A61P 25/18, C07D 233/76, A61K 31/4166...

Метки: имидазолидиндиона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R1 представляет собой галогено, C1-4алкил, C1-4алкокси, галогено-C1-4алкил, галогено-C1-4алкокси или циано;R2 представляет собой Н, галогено, циано, C1-4алкил или C1-4алкокси; при условии, что когда R2 представляет собой Н, тогда R1 не находится в пара-положении;X представляет собой С или N;Y представляет собой С или N;R3 представляет собой C1-4алкил;R4 представляет собой Н, дейтерий или C1-4алкил илиR3 и R4 могут...

Альфа-аминоамидные производные, применяемые в лечении психиатрических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 19529

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Барбанти Елена, Иццо Эмануела, Фаравелли Лаура, Сальвати Патрисия

МПК: A61K 31/165, A61P 25/18, A61P 25/00...

Метки: расстройств, лечении, применяемые, психиатрических, производные, альфа-аминоамидные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из(S)-(+)-2-[4-(2-фторбензилокси)бензиламино]пропанамида,(S)-(+)-2-[4-(3-фторбензилокси)бензиламино]пропанамида,(R)-(-)-2-[4-(2-фторбензилокси)бензиламино]пропанамида,(R)-(-)-2-[4-(3-фторбензилокси)бензиламино]пропанамида иего фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения психиатрического расстройства, которое представляет собой шизофрению и/или тревожность, где шизофрения...

Пиразиновые соединения в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 10

Загрузка...

Номер патента: 19206

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Кунц Роксан, Чен Нинг, Аллен Дженнифер Р., Ху Эсса, Румфельт Шэннон, Борбо Мэтью П.

МПК: A61P 25/18, A61P 25/16, A61K 31/497...

Метки: ингибиторов, фосфодиэстеразы, качестве, соединения, пиразиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его любая фармацевтически приемлемая соль,где каждый из X1, X2, X3 и X4 независимо представляет собой N или С;где не более чем два из X1, X2, X3 и X4 являются N;X5 представляет собой С;выбирают из группы, состоящей изY представляет собой NH, NR5, CH(OH), C(=O), -CRaRb или CF2;Z представляет собой NH, NR6 или S;m представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4;n представляет собой 0, 1 или 2;р представляет собой 0, 1 или 2;R1...

Новая кристаллическая форма vi агомелатина, ее получение и применение

Загрузка...

Номер патента: 19127

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Чэн Синдун, Као Сюйфэн, Ю Сиун, Юань Чжэдун, Ван Сюйбо, Хуан Ю, Шань Ханьбинь, Чжан Пэн, Цзян Сюйдун

МПК: A61K 31/165, A61P 25/00, A61P 1/00...

Метки: получение, форма, агомелатина, кристаллическая, применение, новая

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма VI агомелатина, где диаграмма рентгеновской порошковой дифрактометрии кристаллической формы агомелатина показывает основные пики при углах дифракции 2θ 11,13, 11,82, 17,49, 18,29, 19,48, 19,72, 20,50, 21,76, 22,54, 22,97, 24,56, 25,36, 27,16 и 31,93°.2. Кристаллическая форма VI агомелатина по п.1, где основные пики при углах дифракции 2θ в диаграмме рентгеновской порошковой дифрактометрии кристаллической...

Соединения 1,5-дифенилпирролидин-2-она как лиганды св-1

Загрузка...

Номер патента: 19067

Опубликовано: 30.12.2013

Автор: Шаус Джон Менерт

МПК: C07D 403/12, A61K 31/506, A61P 25/18...

Метки: 1,5-дифенилпирролидин-2-она, лиганды, св-1, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 выбирают из группы, включающей трифторметил и трифторметокси;R2 выбирают из группы, включающей водород, галоген и трифторметокси;R3 представляет собой водород;R4 выбирают из группы, включающей трифторметил и циклопропил;при условии, что если R1 представляет собой трифторметил, то R2 представляет собой трифторметокси;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой...

Оптически активные производные 3-[(фенилпиперазин-1-ил)алкил]-3-алкилоксиндола, обладающие активностью в отношении центральной нервной системы (цнс)

Загрузка...

Номер патента: 18981

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Сенаши Габор, Вольк Балаж, Паллаги Каталин, Надьне Дьёнош Ильдико, Эдьед Андраш, Харшинг Ласло Габор, Баркоци Йожеф, Мезеи Тибор, Компагне Хайналка, Леваи Дьёрдь, Фогашши Элемер, Гиглер Габор, Лукач Дьюла, Шиндлер Йожеф, Гачайи Иштван, Порч-Маккаи Марта

МПК: A61K 31/4045, C07D 209/34, A61P 25/18...

Метки: активные, центральной, обладающие, системы, нервной, 3-[(фенилпиперазин-1-ил)алкил]-3-алкилоксиндола, цнс, отношении, оптически, производные, активностью

Формула / Реферат:

1. Энантиомеры 5,7-дихлор-3-{4-[4-(4-хлорфенил)пиперазин-1-ил]бутил}-3-этил-1,3-дигидро-2Н-ин­дол-2-она формулы (II)и их фармацевтически приемлемые соли.2. (+)-5,7-Дихлор-3-{4-[4-(4-хлорфенил)пиперазин-1-ил]бутил}-3-этил-1,3-дигидро-2Н-индол-2-он формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли.3. (-)-5,7-Дихлор-3-{4-[4-(4-хлорфенил)пиперазин-1-ил]бутил}-3-этил-1,3-дигидро-2Н-индол-2-он формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли.4....