A61P 11/00 — Лекарственные средства для лечения дыхательной системы

Пентаозид олеаноловой кислоты и способ его получения из семян плюща обыкновенного

Загрузка...

Номер патента: 25213

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Искендеров Гаибверди Башир Оглы, Мусаева Саида Шамиль Кызы

МПК: A61K 31/704, A61P 11/00, A61K 36/25...

Метки: получения, пентаозид, плюща, олеаноловой, кислоты, обыкновенного, способ, семян

Формула / Реферат:

1. Пентаозид олеаноловой кислоты: 3-O-α-L-арабинопиранозил-(1®2)-O-β-D-галактопиранозил-(1®2)-O-[β-D-глюкопиранозил-(1®4)]-O-α-L-рамнопиранозил-(1®2)-O-α-L-арабинопиранозид олеаноловой кислоты формулы (1)2. Способ получения тритерпенового гликозида пентаозида...

Стимулятор sgc или активатор sgc, применяемый для лечения кистозного фиброза отдельно или в комбинации с ингибитором pde5

Загрузка...

Номер патента: 25177

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Фон Дегенфельд Георгес, Занднер Петер, Шташ Йоханнес-Петер

МПК: A61K 31/427, A61K 31/18, A61K 31/194...

Метки: активатор, ингибитором, стимулятор, лечения, фиброза, комбинации, отдельно, кистозного, применяемый

Формула / Реферат:

1. Применение стимулятора или активатора sGC, выбранного из группы, включающей метил-4,6-диамино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-пиримидинил-(метил)карбамат и 3-(4-амино-5-циклопропилпиримидин-2-ил)-1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин, в качестве средства для лечения кистозного фиброза.2. Применение по п.1, причем в качестве средства для лечения кистозного фиброза применяют...

Гетероциклические соединения, лекарственные средства, содержащие указанные соединения, их применение и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 25158

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Клей Йёрг, Хеккель Армин, Фраттини Сара, Хампрехт Дитер

МПК: C07D 401/12, A61K 31/497, A61P 11/00...

Метки: соединения, лекарственные, средства, гетероциклические, получения, способы, указанные, содержащие, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которойА обозначает связь, -СН2- или -СН2СН2-,R1 выбран из группы, включающей водород, C1-C6-алкил, C1-C4-алкил-SO2-, C1-С4-алкил-NH-СО-, H2M-СО-, H2N-С1-С4-алкил-, H2N-C1-C4-алкил-СО-, H2N-C1-C4-алкил-NH-CO-, фенил-СО-, фенил-СН2-СО-, фенил-СН2-, C1-C6-алкил-СО-, C1-С6-алкил-О-C1-C4-алкил-СО-, (CH3)2N-C1-C4-алкил-, (CH3)2N-C1-C4-алкил-NH-СО-, (CH3)3N+-C1-C4-алкил-NH-CO-, (СН3)3N+-С1-С4-алкил-N(С1-С4-алкил)-СО-,...

Применение полисахаридного полимера из семян тамаринда для защиты от повреждений, ассоциированных с табаком

Загрузка...

Номер патента: 24938

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Алетти Адонелла, Сардина Марко, Меллони Эльса

МПК: A61K 31/715, A61K 9/00, A61K 36/48...

Метки: семян, тамаринда, табаком, защиты, применение, ассоциированных, повреждений, полисахаридного, полимера

Формула / Реферат:

1. Применение полисахаридного полимера, полученного из семян тамариндового дерева, для защиты эпителиальных клеток дыхательных путей индивидуума от вызываемых табачным дымом повреждений.2. Применение по п.1, где табачный дым представляет собой сигаретный дым.3. Применение по п.1, где указанные повреждения связаны с патогенезом различных острых и хронических респираторных нарушений у курильщика сигарет.4. Применение по п.1, где указанный...

Замещенные n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2- азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные ингибиторы катепсина с

Загрузка...

Номер патента: 24817

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Грундль Марк, Петерс Штефан, Пауч Александер, Ритер Дорис, Ост Торстен, Винен Вольфганг

МПК: A61K 31/439, A61P 11/00, A61P 29/00...

Метки: азабицикло[2.2.1]гептан-3-карбоксамидные, ингибиторы, замещенные, n-[1-циано-2-(фенил)этил]-2, катепсина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойn равно 0 или 1;R1 обозначает F-, НО-;R2 выбран из группы, включающей галоген, С1-С6-алкил-, С2-С6-алкенил-, С3-С6-циклоалкил-, С3-С6-циклоалкенил- или кольцевую систему, выбранную из группы, включающеймоноциклический С5-С7-гетероциклил-, в котором 1 или 2 атома углерода заменены гетероатомами, выбранными из группы, включающей -О- или -N-, и кольцо является полностью или частично насыщенным, необязательно...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов с-kit киназы

Загрузка...

Номер патента: 24293

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Ех Винс, Лю Сяодон, Петрасси Ханк Майкл Джеймс, Нгуйен Бао, Мольтени Валентина, Набакка Джульет, Лорен Джон, Ли Сяолинь

МПК: A61P 17/00, A61P 11/00, A61K 31/437...

Метки: качестве, композиции, соединения, с-kit, ингибиторов, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или формулы (IIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде m=1 и R20 выбран из Н, галогена, С1-С6алкила, С1-С6галогеналкила, С1-С6галогеналкокси, дейтерия, дейтерированного C1-С6алкила, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 и -(CR92)nCN;или m=4 и R20 обозначает дейтерий;R1 выбран из С1-С6алкила и галогена;каждый R11 независимо выбран из Н,...

Новые легкоразрушающиеся ингибиторы rock

Загрузка...

Номер патента: 24232

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Боланд Сандро, Лейзен Дирк, Ален Йо, Бурен Арно Пьер Жан, Дефер Оливье

МПК: A61K 31/44, A61K 31/443, A61K 31/4439...

Метки: легкоразрушающиеся, новые, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его сольгде X представляет собой водород или галоген;Y представляет собой -NH-C(=O)- или -C(=O)-NH-;каждый из Z1, Z2 и Z3 независимо выбран из группы, включающей С, N, О и S;R1 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил и С3-6циклоалкил;R2 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил, галоген и С1-6алкокси;R3 выбран из группы, включающей С1-20алкил, С3-20алкенил, С3-20алкинил, С3-15циклоалкил, арил, гетероарил...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямада Хиройоси, Йосихара Коусеи, Секи Норио, Судзуки Дайсуке, Ямаки Сусуму, Михара Хисаси

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4402, A61K 31/4545...

Метки: лечения, нефропатии, желтого, отека, полезные, диабетического, диабетической, гуанидиновые, пятна, предотвращения, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Лечение заболеваний, связанных с гиперпроницаемостью сосудов

Загрузка...

Номер патента: 23932

Опубликовано: 29.07.2016

Автор: Бар-Ор Девид

МПК: A61K 38/12, A61P 11/00, A61P 13/12...

Метки: гиперпроницаемостью, заболеваний, связанных, лечение, сосудов

Формула / Реферат:

1. Способ ингибирования гиперпроницаемости сосудов у нуждающегося в этом животного, включающий введение животному эффективного количества активного ингредиента, где активный ингредиент содержит дикетопиперазин или его фармацевтически приемлемую соль, где указанный дикетопиперазин имеет следующую формулу:и выбирают из группы, в которой:(a) R1 представляет собой боковую цепочку аспарагиновой кислоты и R2 представляет собой боковую цепочку аланина...

Конъюгат с обнаруживающим мишень лигандом и его применение

Загрузка...

Номер патента: 23893

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Рудольф Карстен, Гайгер Иоганнес-Петер

МПК: A61P 11/00, A61K 47/48

Метки: обнаруживающим, лигандом, мишень, применение, конъюгат

Формула / Реферат:

1. Конъюгат из агентного комплекса и по меньшей мере одного обнаруживающего мишень лиганда, причем агентный комплекс включает агент, покрытый оболочечным материалом, а обнаруживающий мишень лиганд представляет собой аналог простациклина.2. Конъюгат по п.1, отличающийся тем, что аналог простациклина представляет собой илопрост или трепростинил.3. Конъюгат по п.1 или 2, отличающийся тем, что агент представляет собой нуклеиновую кислоту или ее...

Соединения (липопептиды на основе цистеина) и композиции в качестве агонистов tlr2, применяемые для лечения инфекционных, воспалительных, респираторных и других заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 23725

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Хоффман Тимоти З., Цзоу Ефэн, У Том Яо-Сянь, Пань Цзяньфэн

МПК: A61K 31/661, A61K 31/198, A61K 31/17...

Метки: композиции, других, tlr2, агонистов, качестве, лечения, заболеваний, воспалительных, инфекционных, липопептиды, применяемые, цистеина, респираторных, соединения, основе

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой R1 обозначает Н, -С(О)-С7-С18алкил или -С(О)-С1-С6алкил;R2 обозначает С7-С18алкил;R3 обозначает С7-С18алкил;L1 обозначает -CH2OC(O)NR7-;L2 обозначает -OC(O)NR7-;R4 обозначает -L4R5;R5 обозначает -P(O)(OR7)2 или -C(O)OR7;L4 обозначает -((CR7R7)pO)q(CR10R10)p-;каждый R7 обозначает Н;каждый R10 обозначает Н;каждый р независимо друг от друга выбран из 1, 2, 3, 4, 5 и 6 иq...

Композиция для лечения муковисцидоза

Загрузка...

Номер патента: 23720

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Глёкель Кристина, Кёниг Ксавер, Фрайсмут Михаель

МПК: A61K 31/5585, A61P 11/00, A61K 31/557...

Метки: муковисцидоза, лечения, композиция

Формула / Реферат:

1. Способ лечения муковисцидоза, включающий введение пациенту композиции, содержащей по меньшей мере 1,0 нг трепростинила или его фармацевтически приемлемой соли на 1 кг массы тела пациента.2. Способ по п.1, в котором указанный трепростинил является кислым треспростинилом или формой трепростинила с замедленным высвобождением, ингалируеммой формой трепростинила, пероральной формой трепростинила, полиморфом трепростинила или изомером...

Кристаллическая форма сукцината

Загрузка...

Номер патента: 23716

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Туфилли Никола, Перлберг Анетт, Линденберг Кристиан, Хаушэм Кэтрин

МПК: A61P 35/00, A61P 11/00, A61K 31/438...

Метки: форма, кристаллическая, сукцината

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма сукцината дипропилкарбамоилметилового эфира 3-(3-{2-[(Е)-3,5-диамино-6-хлорпиразин-2-карбонилимино]-1,3,8-триазаспиро[4.5]декан-8-карбонил}бензолсульфониламино)пропио­новой кислоты формулыпредставляющая собой форму С, характеризующаяся порошковой рентгенограммой, включающей 4 или большее значений угла 2-тета, выбранных из группы, включающей 7,0°±0,2, 10,6°±0,2, 14,3°±0,2, 18,2°±0,2, 18,6°±0,2, 19,2°±0,2, 21,2°±0,2,...

Производные фталазинонпирролопиримидинкарбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 23713

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Хатцельманн Армин, Хуссонг Рагна, Дункерн Торстен, Манн Александер, Паль Андреас, Цитт Кристоф, Хуммель Рольф-Петер, Штенгель Томас, Флоккерци Дитер, Хесслингер Кристиан, Бенедиктус Эвальд, Хессманн Мануэла, Канахер Тобиас, Штадльвизер Йозеф, Тенор Германн, Фиртельхаус Мартин, Майер Томас, Хольст Ханс Кристоф

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 11/00...

Метки: фталазинонпирролопиримидинкарбоксамида, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)в которой R1 обозначает фенилпроизводное формул (а) или (b)в которых R2 обозначает C1-C4-алкоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, преимущественно или полностью замещенную фтором,R3 обозначает C1-C4-алкоксигруппу, C3-C5-циклоалкоксигруппу, С3-С5-циклоалкоксиметоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, преимущественно или полностью замещенную фтором,R4 обозначает C1-C4-алкоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, преимущественно или...

3,5-диамино-6-хлор-n-(n-(4-(4-(2-(гексил(2,3,4,5,6-пентагидроксигексил)ами­но)этокси)фенил)бутил)карбамимидоил)пиразин-2-карбоксамид

Загрузка...

Номер патента: 23593

Опубликовано: 30.06.2016

Автор: Джонсон Майкл Р.

МПК: A61K 31/4965, A61P 11/00, C07D 239/48...

Метки: 3,5-диамино-6-хлор-n-(n-(4-(4-(2-(гексил(2,3,4,5,6-пентагидроксигексил)ами­но)этокси)фенил)бутил)карбамимидоил)пиразин-2-карбоксамид

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой 3,5-диамино-6-хлор-N-(N-(4-(4-(2-(гексил((2S,3R,4R,5R)-2,3,4,5,6-пентагидроксигексил)амино)этокси)фенил)бутил)карбамимидоил)пиразин-2-карбоксамид формулыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Фармацевтическая композиция для блокирования натриевых (Na) каналов, содержащая фармацевтически эффективное количество соединения по п.1 или 2...

Дималеат 9-[4-(3-хлор-2-фторфениламино)-7-метоксихиназолин-6-илокси]-1,4-диазаспиро[5.5]ундекан-5-она, его применение в качестве лекарственного средства и его получение

Загрузка...

Номер патента: 23573

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Зигер Петер, Остермайер Маркус, Хухлер Гюнтер, Пфренгле Вальдемар

МПК: A61K 31/517, C07D 239/70, A61P 11/00...

Метки: средства, получение, лекарственного, применение, дималеат, 9-[4-(3-хлор-2-фторфениламино)-7-метоксихиназолин-6-илокси]-1,4-диазаспиро[5.5]ундекан-5-она, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)необязательно в виде его таутомеров.2. Кристаллическое соединение формулы (I) по п.1, отличающееся тем, что на его рентгеновской порошковой дифрактограмме присутствуют рефлексы, соответствующие значениям dhkl, равным 7,11, 5,77, 4,69, 4,36, 4,15, 3,85 и 3,61 Å.3. Применение соединения по п.1 или 2 в качестве лекарственного средства, обладающего ингибирующим действием в отношении тирозинкиназы.4. Применение...

Синтетические аналоги природного легочного сурфактантного белка sp-b и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23499

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Карстедт Торе, Робертсон Бенгт, Дельканале Маурицио, Йоханссон Ян

МПК: A61P 11/00, A61K 38/16, C07K 14/785...

Метки: легочного, белка, синтетические, аналоги, применение, сурфактантного, природного

Формула / Реферат:

1. Полипептид для получения синтетического легочного сурфактанта, являющийся аналогом природного сурфактантного белка SP-B и имеющий аминокислотную последовательность CWLCRALIKR-SEQ-PQLVCRLVLRC, который отличается тем, что петлевой мотив SEQ имеет аминокислотную последовательность FNRYLT или YNGK.2. Полипептид по п.1, отличающийся тем, что петлевой мотив имеет аминокислотную последовательность FNRYLT.3. Полипептид по п.2, содержащий...

Фармацевтическая композиция, содержащая солифенацин

Загрузка...

Номер патента: 23294

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Тасаки Хироаки, Мураи Макото, Йосиока Тацунобу

МПК: A61K 31/4725, A61K 47/30, A61K 47/32...

Метки: фармацевтическая, композиция, солифенацин, содержащая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая комплекс солифенацина или его фармацевтически приемлемой соли и катионообменной смолы и полимер на основе акриловых производных, где фармацевтическая композиция представляет собой:(i) суспензию, в которой комплекс однородно диспергирован в водорастворимом жидком растворителе, включающем полимер на основе акриловых производных, и pH суспензии составляет 5 или выше и 9 или ниже, или(ii) готовый к...

Соединения для лечения и профилактики респираторного синцитиального вирусного заболевания

Загрузка...

Номер патента: 23262

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ван Лиша, Чэнь Ли, Ву Сихань, Лян Чуньгэнь, Хуан Мэнвэй, Лю Юнфу, Гао Лу, У Джим Чжэнь, Юнь Хунин, Фэн Личунь, Вон Джейсон Кристофер, Го Тао, Чжэн Сюфан, Фэн Сун

МПК: A61K 31/554, A61K 31/553, A61P 11/00...

Метки: синцитиального, соединения, респираторного, вирусного, заболевания, профилактики, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R2 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R3 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;R4 представляет собой водород или C1-6алкил;R5 представляет собой водород или галоген;R6 представляет собой водород, галоген, гидрокси, C1-6алкокси, карбокси, морфолинил или4-С0-6алкилпиперазин-1-ил;R7 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил,...

Производные 3,4,4a,10b-тетрагидро-1h-тиопирано[4,3-c]изохинолина

Загрузка...

Номер патента: 23212

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Фишер Штефан, Браун Клеменс, Дункерн Торстен, Вайнбреннер Штеффен, Тенор Германн, Штенгель Томас, Маркс Дегенхард, Хесслинген Кристиан, Кюльцер Раймунд, Омер Харальд, Майер Томас, Флоккерци Дитер, Цитт Кристоф, Хатцельманн Армин, Каутц Ульрих, Манн Александер

МПК: A61P 11/06, A61K 31/519, A61P 11/00...

Метки: производные, 3,4,4a,10b-тетрагидро-1h-тиопирано[4,3-c]изохинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)в которой А обозначает S, S(O) или S(O)2,R1 обозначает метоксигруппу или этоксигруппу,R2 обозначает метоксигруппу,R3 обозначает 1-метил-1Н-имидазол-2-ил, 5-этилтиофен-2-ил, 3-метилтиофен-2-ил, 1-этилпиразол-3-ил, 2-этилпиразол-4-ил, 4-этил-1,3-оксазол-2-ил, 5-этил-1,3-оксазол-2-ил, 2-этил-1,3-оксазол-4-ил, 2-этил-1,3-оксазол-5-ил, 4-метил-1,3-оксазол-5-ил, 3-этилизоксазол-5-ил, 5-метилизоксазол-3-ил,...

Бeнзимидазоловые ингибиторы респираторно-синцитиального вируса

Загрузка...

Номер патента: 22972

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Демэн Самюэль Доминик, Коиманс Людвиг Поль, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Тахри Абделлах, Ху Лили

МПК: C07D 235/26, A61K 31/4188, A61P 11/00...

Метки: ингибиторы, вируса, бeнзимидазоловые, респираторно-синцитиального

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислот и оснований или стереохимический изомергде X представляет собой С или N;R1 представляет собой Н;R2 выбран из группы, состоящей из Br и Cl;R3 представляет собой -(CR6R7)n-R8;R4 выбран из группы, состоящей из С3-С7циклоалкила, С2-С10алкенила, CH2CF3 или -SO2CH3;R5 присутствует в том случае, когда X представляет собой С, где каждый R5 выбран...

Гемисукцинатная соль 6-(1h-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1h-индазола, ее полиморф, содержащая их фармацевтическая композиция, их применение и способ лечения

Загрузка...

Номер патента: 22872

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Уиллэси Роберт Дэвид, Килинг Сюзанн Элейн, Хэмблин Джули Николь, Ли Джоэль, Парр Найджел Джеймс, Джонс Пол Спенсер

МПК: A61P 31/12, A61K 31/422, A61P 11/00...

Метки: полиморф, применение, содержащая, способ, фармацевтическая, гемисукцинатная, лечения, соль, 6-(1h-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1h-индазола, композиция

Формула / Реферат:

1. Гемисукцинат 6-(1H-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1H-индазола.2. Полиморф гемисукцинатной соли 6-(1Н-индол-4-ил)-4-(5-{[4-(1-метилэтил)-1-пипер­азинил]метил}-1,3-оксазол-2-ил)-1H-индазола, отличающийся тем, что он дает картину дифракции рентгеновских лучей на порошке (ДРЛП), содержащую пики (°2θ) при примерно 7,2, примерно 13,2 и/или примерно 14,0.3. Полиморф по п.2, отличающийся тем, что он...

Пиразолилзамещенные производные угольной кислоты в качестве модуляторов рецептора простациклина (pgi2), применимые для лечения связанных с ним нарушений

Загрузка...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Тран Туй-Анх, Шин Янг-Дзун, Уллман Бретт, Цзоу Нин, Цзэн Си, Ибарра Джейсон Б.

МПК: A61K 31/416, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Метки: простациклина, применимые, качестве, лечения, нарушений, связанных, модуляторов, ним, рецептора, pgi2, угольной, кислоты, пиразолилзамещенные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Аминопиримидины в качестве syk ингибиторов

Загрузка...

Номер патента: 22790

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Алтман Майкл Д., Машасек Мишелль Р., Фурнье Жан-Франсуа, Коте Бернар, Андресен Брайан М., Ромео Эрик, Таока Брендон М., Хайдл Эндрю М., Ноулес Сандра Ли, Аррингтон Кеннет Л., Готье Жак Ив, Фишер Кристиан, Гуэй Даниель, О'бойл Брендан М., Отте Райан Д., Чайлдерс Калин Конрад, Лим Чжонгвон, Эллис Джон Майкл, Герин Дэвид Джозеф, Донофрио Энтони, Сиу Тони, Робишо Жоэль С., Нортруп Алан Б., Ли Чаоминь, Ройтершан Майкл Х., Троттер Б.Уэсли, Дюпон-Годе Кристина, Чжоу Хуа, Петрокки Алессия, Берч Джейсон, Ди Франческо Мария Эмилия, Каттар Соломон

МПК: A61P 11/00, A61K 31/497, A61P 11/06...

Метки: аминопиримидины, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 0-4;q равно 0, 1 или 2;Су выбран из С4-7циклоалкила, оксетанила, пирролидинила, пиперидинила и азепанила;R1 выбран из Н, C1-4алкила, С1-4галогеналкила, С3-6циклоалкила и OC1-4алкила;R4 выбран из Н, С1-4алкила и С3-4циклоалкила;Ry(a) представляет собой ОН;Rz(a) выбран из (А) С1-4алкила, необязательно замещенного одной-тремя группами, независимо выбранными из ОН,...

Дизамещенные тетрагидрофуранильные соединения в качестве антагонистов брадикининового рецептора в1

Загрузка...

Номер патента: 22787

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Юнг Биргит, Хауэль Норберт, Додс Хенри, Кюльцер Раймунд, Чечи Анджело

МПК: A61K 31/506, A61K 31/455, A61K 31/501...

Метки: тетрагидрофуранильные, рецептора, брадикининового, качестве, соединения, антагонистов, дизамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу, выбранную изR2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или неорганическими кислотами.2. Соединения общей формулы (Ia)в которой R2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или...

1,2,5-оксадиазолы в качестве ингибиторов индоламин-2,3-диоксигеназы

Загрузка...

Номер патента: 22669

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Юэ Эдди В., Вен Линкай, Юэ Тай-Юйэнь, Комбс Эндрю П., Лин Циянь, Лю Пинли, Чжоу Цзячэн, Спаркс Ричард Б., Чжу Вэньюй

МПК: A61P 1/00, A61K 31/4245, A61P 11/00...

Метки: ингибиторов, качестве, индоламин-2,3-диоксигеназы, 1,2,5-оксадиазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой NH2 или CH3;R2 представляет собой Cl, Br, CF3, CH3 или CN;R3 представляет собой Н или F иn равно 1 или 2.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой NH2.3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой CH3.4. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2...

Лечение пирфенидоном пациентов с атипичной функцией печени

Загрузка...

Номер патента: 22482

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Шварцберг Хавьер, Брэдфорд Уилльямсон Зиглер

МПК: A61K 31/4412, A61P 11/00

Метки: функцией, печени, пациентов, лечение, атипичной, пирфенидоном

Формула / Реферат:

1. Способ введения пирфенидона для лечения пациента, который страдает фиброзом и который после предыдущего введения пирфенидона обнаруживает аномальное значение степени 2 одного или обоих биомаркеров функции печени, которыми являются аланинаминотрансфераза (ALT) и аспартатаминотрансфераза (AST), включающий повторное введение пирфенидона, где указанное повторное введение включает (а) введение пациенту пирфенидона в дозе по меньшей мере 1600...

Новые производные циклогексиламина, обладающие агонистической активностью по отношению к β2 адренергическому рецептору и антагонистической активностью по отношению к m3 мускариновому рецептору

Загрузка...

Номер патента: 22358

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Прат Киньонес Мария, Фонкерна Поу Сильвия, Аигуаде Бош Хосе, Пуиг-Дуран Карлос, Лумерас Амадор Венсеслао, Катурла Хавалойес Хуан Франсиско

МПК: C07D 409/14, A61P 11/00, A61K 31/4709...

Метки: обладающие, циклогексиламина, антагонистической, beta;2, новые, мускариновому, производные, агонистической, рецептору, отношению, адренергическому, активностью

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соли или сольваты:в которой X вместе с Y образуют группу -СН=СН- или -СН2-О-, где в случае -СН2-О- метиленовая группа связана с атомом углерода амидного заместителя, содержащего X, и атом кислорода связан с атомом углерода фенильного кольца, содержащего Y;R1 и R2 независимо обозначают атом водорода или С1-С4-алкильную группу;R3 обозначает группу формулыв которой Ra обозначает атом...

Монотерпены для лечения заболеваний дыхательных путей, в частности бронхолегочных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 22312

Опубликовано: 30.12.2015

Автор: Греве Гаральд

МПК: A61P 11/00, A61K 31/35, A61K 31/045...

Метки: бронхолегочных, путей, дыхательных, частности, заболеваний, монотерпены, лечения

Формула / Реферат:

1. Комбинированное терапевтическое средство для увеличения действия и/или для уменьшения дозы по меньшей мере одного применимого местно ингаляционного терапевтического средства для дыхательных путей при профилактическом и/или терапевтическом лечении бронхолегочных заболеваний, где комбинированное терапевтическое средство содержит по меньшей мере один системно применимый пероральный монотерпен и по меньшей мере одно местно применимое...

Гетероциклические соединения, агонисты рецептора ip

Загрузка...

Номер патента: 22046

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Чарлтон Стивен Джон, Маккеоун Стивен Карл, Лебланк Катрин

МПК: A61P 11/00, A61K 31/4375, A61P 9/00...

Метки: агонисты, рецептора, гетероциклические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, в которойА обозначает N или CR1;R' обозначает Н;R1 обозначает Н или C1-C8-алкил; илиR1 обозначает -X-Y; илиR1 обозначает -W-R7-X-Y; илиR2 обозначает Н или C1-C8-алкил; илиR2 обозначает -X-Y; илиR2 обозначает -W-R7-X-Y;где R1 или R2 обозначает -X-Y или -W-R7-X-Y;R2a обозначает водород;R2 и R2a вместе обозначают оксогруппу;R3 обозначает Н, С1-С4-алкоксигруппу, ОН, C1-C8-алкил или...

Кристаллическое производное тиенопиримидина

Загрузка...

Номер патента: 21987

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Хаяси Хироюки, Накагава Такаеси, Миядзаки Коити

МПК: A61K 31/519, A61P 11/00, A61P 13/02...

Метки: кристаллическое, производное, тиенопиримидина

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I 2-(3,4-дихлорбензил)-5-метил-4-оксо-3,4-дигидротиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты, имеющая по данным порошковой рентгеновской дифрактограммы пики дифракции при углах дифракции 2θ 6,7±0,2°, 8,3±0,2°, 8,9±0,2°, 14,0±0,2°, 14,8±0,2° и 26,4±0,2° в спектре порошковой рентгеновской дифракции.2. Кристаллическая форма I по п.1, характеризующаяся эндотермическим пиком, имеющим предельную температуру пика 362±5°C в...

Дисахариновая, дифумаровокислая, ди-1-гидрокси-2-нафтойнокислая и монобензойнокислая соли 4-(диметиламино)бутил-2-(4-((2-амино-4-метил-6-(пентиламино)пиримидин-5-ил)метил)фенил)ацетата

Загрузка...

Номер патента: 21854

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Том Стивен, Айзоб Йошиаки, Макайнэли Томас, Беннет Николас Джеймс, Пимм Остин

МПК: A61P 17/00, A61K 31/505, A61P 11/00...

Метки: соли, ди-1-гидрокси-2-нафтойнокислая, дисахариновая, монобензойнокислая, 4-(диметиламино)бутил-2-(4-((2-амино-4-метил-6-(пентиламино)пиримидин-5-ил)метил)фенил)ацетата, дифумаровокислая

Формула / Реферат:

1. Дисахариновая, дифумаровокислая, ди-1-гидрокси-2-нафтойнокислая или монобензойнокислая соль 4-(диметиламино)бутил-2-(4-((2-амино-4-метил-6-(пентиламино)пиримидин-5-ил)метил)фенил)ацетата.2. Соль по п.1, представляющая собой дисахариновую соль.3. Соль по п.1, представляющая собой форму А дисахариновой соли, характеризующаяся тем, что указанная форма А имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке по меньшей мере с одним...

Производные хиназолиндиона, их получение и их различные терапевтические применения

Загрузка...

Номер патента: 21765

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Нав Жан-Франсуа, Клосс Анни, Виве Бертран, Марсиньяк Жильбер, Гласс Кристоф

МПК: A61K 31/517, A61P 11/00, A61P 25/00...

Метки: производные, применения, получение, различные, терапевтические, хиназолиндиона

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей общей формулы (I):в которой А обозначает либо атом кислорода или серы, либо сульфоксидную группу (группа SO) или сульфоновую группу (группа SO2);n имеет значение 1;p имеет значение 1 или 2;R2 обозначает нитро, амино, гидрокси, Br, F, I, -OCH2CN, пропаннитрил (изомер 1, изомер 2), пиридин-4-ил, -OCH2CCH, -OC(CH3)2CN, 2-гидроксиэтокси, циклопропилметокси, карбонитрил, 2-метилпропанамид, -OCH(CH3)CCH,...

Пиразиновые производные в качестве enac блокаторов

Загрузка...

Номер патента: 21755

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Бхалай Гурдип, Хаушэм Кэтрин, Эдвардс Ли, Хант Питер, Смит Никола

МПК: A61K 31/497, A61P 11/00, C07D 241/26...

Метки: производные, качестве, блокаторов, пиразиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR10 представлен формулой 2-(C0-С3-алкилен)-В-Х-(CR11aR12a)m-(CR11bR12b)n-(CR11cR12c)p-C(O)OR13,алкиленовые группы необязательно замещены одной или более Z группами;В представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном;X выбран из -(SO2)NR15-, -NR15C(O)NR17- и О;каждый R11a, R11b, R11c, R12a, R12b и R12c независимо выбран из Н и C1-C6-алкила; илиR11a и R12a вместе с...

Конденсированные гетероароматические пирролидиноны как ингибиторы syk

Загрузка...

Номер патента: 21568

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Арикава Ясуёси, Дун Цин, Феер Виктория, Смит Кристофер, Не Чжэ, Лэм Бетти, Такахаси Масаси, Джоунз Бенджамин

МПК: A61K 31/437, A61K 31/519, A61P 11/00...

Метки: пирролидиноны, гетероароматические, конденсированные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, гдеG представляет собой C(R5);каждый из L1 и L2 независимо выбран из -NH- и связи;каждый из R1 и R2 независимо выбран из водорода, галогена и C1-3 алкила или R1 и R2 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют С3-6 циклоалкил;R3 выбран из 2-амино-С2-6-алк-1-ила, 2-амино-С3-8-циклоалк-1-ила и 3-аминотетрагидро-2Н-пиран-4-ила, каждый необязательно замещен заместителями в...

Фармацевтическая композиция и комбинированное лекарственное средство, содержащее ингибиторы hmg-coa-редуктазы и фосфодиэстеразы 4, и их применение для лечения воспалительных заболеваний легких

Загрузка...

Номер патента: 21461

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Браун Клеменс, Воллин Штефан-Лутц, Вользен Андреа, Маркс Дегенхард

МПК: A61K 31/343, A61K 31/277, A61K 31/22...

Метки: лекарственное, лечения, hmg-coa-редуктазы, содержащее, заболеваний, композиция, фармацевтическая, средство, комбинированное, фосфодиэстеразы, легких, воспалительных, применение, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения хронических воспалительных заболеваний легких, которая содержит компонент (А) ингибитор фосфодиэстеразы 4 типа (ингибитор PDE4) и компонент (Б) ингибитор редуктазы 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермента А (ингибитор HMG-CoA-редуктазы) и по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, где ингибитором PDE4 является...

Соединения в качестве ингибиторов микросомной простагландин-е2-синтазы-1 (mpges-1)

Загрузка...

Номер патента: 21433

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Штенкамп Дирк, Кюльцер Раймунд, Додс Хенри, Пфау Роланд, Пелькман Беньямин, Припке Хеннинг, Рённ Роберт

МПК: A61K 31/4184, A61P 11/00, A61P 29/00...

Метки: соединения, ингибиторов, микросомной, простагландин-е2-синтазы-1, качестве, mpges-1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 и R2 независимо обозначают галоген, -C1-C3-алкил, где алкильная группа необязательно замещена одним или более атомами фтора;W обозначает -C(O)-, -C(O)O-, где эти группы присоединены к атому азота фрагмента -NH- через атом углерода;М обозначает-C1-C6-алкил, -C3-C7-циклоалкил, -CH2-циклопропил, эти группы необязательно замещены одной или более группами, выбранными из -F, -ОН, -CN, -NH2, -NH(C1-C2-алкил),...

Стероидное производное с глюкокортикоидной активностью

Загрузка...

Номер патента: 21342

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Бладх Хокан, Габос Балинт, Хансен Петер Роберт, Буркамп Франк

МПК: A61P 11/06, A61K 31/58, A61P 11/00...

Метки: глюкокортикоидной, производное, активностью, стероидное

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (1R,2R,3aS,3bS,10aS,10bR,11S,12aS)-10b-фтор-1-{[(фторметил)сульфанил]карбонил}-7-(6-фторпиридин-3-ил)-11-гидрокси-2,10а,12а-триметил-1,2,3,3a,3b,4,5,7,10,10а,10b,11,12,12а-тетрадекагидроциклопента[5,6]нафто[1,2-f]индазол-1-ил-метоксиацетат или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой...

Применение фенофибрата в лечении апноэ во сне

Загрузка...

Номер патента: 21310

Опубликовано: 29.05.2015

Автор: Брюкер Эрик

МПК: A61K 31/191, A61K 31/192, A61K 31/015...

Метки: применение, сне, апноэ, лечении, фенофибрата

Формула / Реферат:

1. Применение фенофибрата для изготовления лекарственного средства для лечения апноэ во сне или синдрома апноэ во сне.2. Применение по п.1 для изготовления лекарственного средства для лечения обструктивного апноэ во сне или синдрома обструктивного апноэ во сне.3. Применение по п.1 или 2 для изготовления лекарственного средства для повышения вигильности.4. Применение по любому из пп.1-3, где указанное лекарственное средство находится в форме,...

Метилпирролопиримидинкарбоксамиды

Загрузка...

Номер патента: 21103

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Паль Андреас, Бенедиктус Эвальд, Хуссонг Рагна, Нимц Олаф, Штадльвизер Йозеф, Мюллер Маттиас, Дункерн Торстен, Фиртельхаус Мартин, Бернсманн Хайко, Шмидт Беате

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 11/00...

Метки: метилпирролопиримидинкарбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает -СН2-С3-С6-циклоалкил или С1-С4-алкил, который необязательно замещен с помощью R11;R11 обозначает С1-С4-алкоксигруппу или гидроксигруппу;R2 обозначает водород или С1-С4-алкил;R21 обозначает водород или фтор;R22 обозначает водород, галоген, С1-С4-алкил, С1-С4-алкоксигруппу, гидроксигруппу, С1-С4-фторалкоксигруппу, -C(O)-С1-С4-алкил или С1-С4-фторалкил илиR21 и R22 объединены с образованием группы...