A61K 31/5517 — конденсированные с пятичленными кольцами, содержащими азот в качестве гетероатома, например имидазобензодиазепины, триазолам

Схема приема cns 7056 (ремимазолама) для индуцирования седации

Загрузка...

Номер патента: 24926

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Тилбрук Гэри Стюарт, Уилтшир Хью, Боркетт Кейт, Вильхельм-Огунбийи Карин

МПК: A61K 31/4468, A61P 25/04, A61K 31/5517...

Метки: ремимазолама, приема, седации, схема, индуцирования

Формула / Реферат:

1. Способ индуцирования седации, включающий введение комбинации (i) фиксированной дозы от 2 до 10 мг 3-[(4S)-8-бром-1-метил-6-(2-пиридинил)-4Н-имидазо[1,2-а][1,4]бензодиазепин-4-ил]пропионовой кислоты (CNS 7056) формулы (I)или его фармацевтически приемлемой соли и/или сольвата и (ii) опиоида.2. Способ по п.1, где вводят по меньшей мере одну дополнительную дозу CNS 7056.3. Способ по п.2, характеризующийся тем, что дополнительная доза CNS 7056...

Применение комбинации из 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкар­бонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина и химиотерапевтического агента для получения лекарственного средства для лечения рака желудка

Загрузка...

Номер патента: 23697

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Чедид Марсио, Абуруб Актхам, Энглер Томас Альберт, Васудеван Венкатрагхаван

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/513, A61K 31/4985...

Метки: применение, желудка, агента, лекарственного, химиотерапевтического, средства, получения, комбинации, лечения, рака, 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина

Формула / Реферат:

Применение комбинации из 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1Н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина или фармацев­тически приемлемой соли или сольвата указанного соединения и химиотерапевтического агента, выбранного из группы, состоящей из 5-фторурацила и цисплатина, для получения лекарственного средства для лечения рака желудка.

Гетероциклические соединения в качестве лигандов гистаминовых h3 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Ахмад Иштияки, Дварампуди Ади Редди, Камбхампати Рамасастри, Схинде Анил Карбхари, Саралая Раманатха Шрикантха, Джасти Венкатесварлу, Кота Лаксман, Нироджи Рамакришна, Джаяраджан Прадееп, Кодру Падмаватхи, Гампа Мурлимохан, Намала Рамбабу, Шанмуганатхан Дханалакшми, Муддана Нагешвара Рао

МПК: A61K 31/437, A61K 31/496, A61K 31/55...

Метки: качестве, лигандов, соединения, гетероциклические, рецепторов, гистаминовых

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Противогрибковые 5,6-дигидро-4h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины и 6h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, замещенные бициклическими производными бензола

Загрузка...

Номер патента: 22407

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Де Вит Келли, Мас Луи Жюль Роже Мари, Мерпул Ливен

МПК: C07D 487/04, A61P 31/10, A61K 31/5517...

Метки: противогрибковые, 6h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, бициклическими, 5,6-дигидро-4h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, бензола, замещенные, производными

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород, галоген, С1-4алкил или C1-4алкилокси;R2 представляет собой водород или галоген;R3 и R4 представляют собой водород;или R3 и R4, взятые вместе, образуют связь;R5 представляет собой водород или С1-4алкилокси;R6 и R7, взятые вместе, образуют бивалентный радикал -R6-R7-, имеющий формулу-(CH2)m-Y1-(CH2)n-m- (a), -Y2a-(CH2)t-Y2b- (d), или-(CH2)n-m-Y1-(CH2)m- (b), -(CH2)r-Y2a-CH2-Y2b-(CH2)q-...

Замещенные индолы, противовирусный активный компонент, способ получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 21989

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Митькин Олег Дмитриевич, Бычко Вадим Васильевич, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61K 31/454, A61K 31/496, A61K 31/437...

Метки: применения, активный, способ, компонент, противовирусный, замещенные, индолы, получения

Формула / Реферат:

1. Применение замещенного индола общей формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли в качестве противовирусного активного в отношении вируса гепатита C(HCV) компонентагде R1 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный С1-С4 алкил, в котором заместитель представляет собой насыщенный 6-членный азагетероцикл; С6 циклоалкил, арил, этоксикарбонил, нитрогруппу;R2 представляет собой атом водорода;R3 представляет собой N-моно- или...

Новые антагонисты рецептора v1a и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 21495

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Шнидер Патрик, Доленте Козимо

МПК: A61P 1/16, A61K 31/5517, A61P 13/12...

Метки: антагонисты, средства, рецептора, применение, лекарственного, качестве, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 выбирают из группы, включающей:i) Н,ii) C1-6-алкил, незамещенный или содержащий от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из ОН-группы, галогена, цианогруппы и C1-6-алкоксигруппы,iii) -S(О)2-C1-6-алкил, где C1-6-алкил является незамещенным или содержит от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из ОН-группы, галогена, цианогруппы и C1-6-алкоксигруппы,iv)...

Гетероарил-циклогексил-тетраазабензо[e]азулены в качестве антагонистов рецептора v1a

Загрузка...

Номер патента: 21441

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Шнидер Патрик, Доленте Козимо

МПК: A61K 31/5517, A61P 15/10, A61P 1/16...

Метки: гетероарил-циклогексил-тетраазабензо[e]азулены, рецептора, антагонистов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из группы, состоящей из:i) H;ii) -C1-6-алкила, незамещенного или замещенного заместителями в количестве от 1 до 5, индивидуально выбранными из группы, состоящей из ОН, атома галогена, циано и C1-6-алкокси;iii) -S(O)2-C1-6-алкила, где C1-6-алкил является незамещенным или замещен заместителями в количестве от 1 до 5, индивидуально выбранными из группы, состоящей из ОН, атома галогена, циано и С1-6-алкокси;iv)...

Гетероарил-циклогексил-тетраазабензо[e]азулены в качестве антагонистов рецептора вазопрессина v1a

Загрузка...

Номер патента: 21418

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Шнидер Патрик, Доленте Козимо

МПК: C07D 487/04, A61P 5/24, A61K 31/5517...

Метки: вазопрессина, гетероарил-циклогексил-тетраазабензо[e]азулены, рецептора, антагонистов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 выбирают из группы, включающей:i) Н,ii) -С1-6алкил, незамещенный или содержащий от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из OH-группы, галогена, цианогруппы и С1-6алкоксигруппы,iii) -S(O)2-С1-6алкил, где С1-6алкил является незамещенным,iv) -С(O)-С1-6алкил, где С1-6алкил является незамещенным или содержит от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из OH-группы,...

Трициклическое индазольное соединение, способ его получения и содержащая его фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 21417

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Гарроне Беатриче, Ализи Мария Алессандра, Магаро' Габриеле, Фурлотти Гвидо, Мангано Джорджина, Каццолла Никола

МПК: A61K 31/5517, A61K 31/4985, A61P 1/00...

Метки: способ, трициклическое, получения, содержащая, фармацевтическая, индазольное, композиция, соединение

Формула / Реферат:

1. Трициклическое индазольное соединение общей формулы (I)где Y обозначает СН или N;W обозначает СН или N;при условии, что по крайней мере один из Y и W является атомом азота;Х1 и Х3 могут независимо обозначать s-связь, двухвалентную алкильную цепь, содержащую от 1 до 5 атомов углерода, карбонильную группу, двухвалентную алканоильную цепь типа -CO-(СН2)1-4- или -(СН2)1-4-СО-, где атомы водорода указанной алкильной или алканоильной цепи...

Противогрибковые производные 5,6-дигидро-4-[(дифторэтил)фенил]-4h-пирроло[1,2-а][1,4]бензодиазепина и 4-(дифторэтил)фенил-6h-пирроло[1,2-а] [1,4]бензодиазепина

Загрузка...

Номер патента: 21220

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Де Вит Келли, Мерпул Ливен, Мас Луи Жюль Роже Мари

МПК: A61P 31/10, C07D 487/04, A61K 31/5517...

Метки: 5,6-дигидро-4-[(дифторэтил)фенил]-4h-пирроло[1,2-а][1,4]бензодиазепина, противогрибковые, 4-(дифторэтил)фенил-6h-пирроло[1,2-а, 1,4]бензодиазепина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой водород, хлор или фтор;R2 представляет собой водород, хлор, фтор или метил;R3 и R4 представляют собой водород;или R3 и R4, взятые вместе, образуют связь;R5 представляет собой 1,1-дифторэтил иR6 представляет собой водород или фтор;или R5 представляет собой водород или фтор и R6 представляет собой 1,1-дифторэтил;или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.2....

Противогрибковые 5,6-дигидро-4н-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины и 6н-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, замещенные фенильными производными

Загрузка...

Номер патента: 20837

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Мерпул Ливен, Де Вит Келли, Мас Луи Жюль Роже Мари

МПК: A61P 31/10, C07D 487/04, A61K 31/5517...

Метки: замещенные, фенильными, производными, противогрибковые, 5,6-дигидро-4н-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, 6н-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 обозначает атом водорода, атом галогена, С1-4алкил или С1-4алкилокси;R2 обозначает атом водорода или атом галогена;R3 и R4 обозначают атом водорода илиR3 и R4, взятые вместе, образуют простую связь;R5 обозначает С1-4алкилкарбонил, С1-4алкилсульфонил, С1-4алкилсульфинил или С1-4алкил, который замещен одним гидроксильным фрагментом;R6 обозначает атом водорода или атом галогена,и его...

Ингибиторы диацилглицеролацилтрансферазы и фармацевтическая композиция, включающая их

Загрузка...

Номер патента: 20128

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Риззо Джон Роберт, Бьючемп Томас Джеймс, Шаус Джон Менерт, Люй Цзяньлян, Арнольд Маклин Брайан, Ши Цин, Хембр Эрик Джеймс, Кэнада Эмили Джейн

МПК: A61K 31/5517, C07D 487/04, A61P 3/00...

Метки: композиция, фармацевтическая, включающая, диацилглицеролацилтрансферазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль;где R1 выбран из группы, состоящей из Н, F, Cl, -CF3, -CH3, -ОН, -O(C1-C4 алкила), -О-циклопропила, -О-СН2-фенила, -OC(H)F2 и -OCF3;R2 выбран из группы, состоящей из Н и -СН3;R3 выбран из группы, состоящей из Н и -СН3, при условии, что по меньшей мере один из группы, состоящей из R2 и R3, представляет собой Н; иn равен 1, 2 или 3.2. Соединение или его соль по п.1, где n равен 1.3....

Цитотоксические средства, включающие новые соединения томаймицина, и их терапевтическое применение

Загрузка...

Номер патента: 19938

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Гози Лоранс, Дэн Юнхун, Чари Рави В.Дж., Коммерсон Ален, Бушар Эрве

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5517, A61P 35/00...

Метки: цитотоксические, терапевтическое, соединения, средства, включающие, томаймицина, новые, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение томаймицина формулы (I)где R1 и R2 и R1' и R2' вместе образуют двойную связь, включающую группу =В и =В' соответственно, где В=В' - =СН2 или =СН-СН3;А, А' являются одинаковыми или различными и независимо выбранными из линейной незамещенной алкильной группы;Y, Y' являются одинаковыми или различными и независимо выбранными из группы О-алкил;Т означает фенильную или пиридильную группу, замещенную одним или более нерасщепляемым...

Производное бензодиазепина для лечения гематопоэтических новообразований и лейкоза

Загрузка...

Номер патента: 18933

Опубликовано: 29.11.2013

Автор: Чедид Марсио

МПК: A61P 35/02, A61K 31/5517

Метки: новообразований, лечения, производное, гематопоэтических, бензодиазепина, лейкоза

Формула / Реферат:

1. Применение 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1H-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбонил)пирроло[3,2,1-jk]-[1,4]бензодиазепина или фармацевтически приемлемой соли или сольвата указанного соединения для получения лекарственного средства для лечения недифференцированного лейкоза, недифференцированного лейкоза с транслокацией, острого миелобластного лейкоза на основе недифференцированного лейкоза с...

Применение комбинации 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина с химиотерапевтическим агентом для лечения злокачественных опухолей

Загрузка...

Номер патента: 18447

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Васудеван Венкатрагхаван, Абуруб Актхам, Энглер Томас Альберт, Чедид Марсио

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/4985, A61K 31/24...

Метки: опухолей, агентом, злокачественных, комбинации, применение, лечения, 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1н-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбо­нил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина, химиотерапевтическим

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации 7-(2,5-дигидро-4-имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил-2,5-диоксо-1H-пиррол-3-ил)-9-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-(1-пиперидинилкарбонил)пирроло[3,2,1-jk][1,4]бензодиазепина или фармацевтически приемлемой соли или сольвата указанного соединения с химиотерапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из СРТ-11, пеметрекседа, гемцитабина, этопозида, доксорубицина, цисплатина и карбоплатина, для получения лекарственного средства...

Фармацевтические композиции, содержащие мидазолам в высокой концентрации

Загрузка...

Номер патента: 14096

Опубликовано: 30.08.2010

Автор: Меркус Францискус Вильхельмус Хенрикус Мария

МПК: A61K 31/5517, A61K 9/08, A61P 25/08...

Метки: композиции, фармацевтические, мидазолам, содержащие, высокой, концентрации

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для интраназального введения, которая представляет собой водный раствор, содержащий мидазолам в концентрации по меньшей мере 35 мг/мл и солюбилизатор, выбранный из пропиленгликоля, глицерина, полиэтиленгликоля, повидона, этанола и их комбинаций, причем рН композиции является по меньшей мере 2,5 и меньше чем 4.2. Композиция по п.1, в которой рН композиции между 3 и 4.3. Композиция по п.1 или 2, в которой...

Соединения бициклических пиразолила и имидазолила и их применение

Загрузка...

Номер патента: 9742

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Дау Роберт Ли, Карпино Филип Альберт, Гриффит Дэвид Эндрю

МПК: A61K 31/5517, A61P 3/04, A61K 31/553...

Метки: соединения, пиразолила, имидазолила, применение, бициклических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где А является азотом; В является углеродом; R0 является фенилом, замещенным от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, (C1-C4)алкил; R1 является фенилом, замещенным заместителем, независимо выбранным из группы, включающей галоген, циано, (C1-C4)алкил, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкил, замещенный галогеном; X является О, S, SO, SO2, -N(R2a)- или -C (R2b) (R2c)-, где R2a является...

Замещенные пиразоло[4,3-e]диазепины, фармацевтические композиции, содержащие их, и применение в качестве лекарственных продуктов

Загрузка...

Номер патента: 5071

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Бюрнуф Катрин, Бересибар Амайа, Наве Мишель

МПК: A61P 29/00, C07D 487/04, A61K 31/5517...

Метки: замещенные, лекарственных, композиции, качестве, их, пиразоло[4,3-e]диазепины, продуктов, применение, содержащие, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I ниже где R1 выбран из следующих групп: линейный или разветвленный алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода; циклоалкил, содержащий от 3 до 6 атомов углерода; циклоалкилалкил, включающий в себя алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, и циклоалкильную группу, содержащую от 3 до 6 атомов углерода; арил, содержащий от 5 до 10 атомов углерода; арилалкил, содержащий от 6 до 10 атомов углерода; группы...

Способ получения замещенных [1,4]диазепино[6,7,1-hi]индол-4-онов

Загрузка...

Номер патента: 4675

Опубликовано: 24.06.2004

Автор: Бернарделли Патрик

МПК: A61P 29/00, C07D 487/06, A61K 31/5517...

Метки: получения, замещенных, 1,4]диазепино[6,7,1-hi]индол-4-онов, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения диазепиноиндолона формулы где A представляет собой C1-C4 алкил, C1-C4 алкокси, нитро или NH2; B представляет собой C1-C4 алкил; Z представляет собой CH, тогда Z1 и Z2 оба представляют собой CH или N, или Z представляет собой N, тогда Z1 и Z2 представляют собой CH; X1 и X2 независимо представляют собой водород или -C(=O)OR5, где R5 представляет собой водород или C1-C6 алкил, его солей и сольватов, которые являются...

Применение диазепиноиндолов для приготовления лекарственного продукта, ингибирующего фосфодиэстеразу 4

Загрузка...

Номер патента: 2189

Опубликовано: 28.02.2002

Авторы: Кальве Ален, Пен Адриан, Паскаль Ив, Жакобелли Анри, Даль Свен Ж.

МПК: C07D 487/06, A61K 31/5517, A61P 11/06...

Метки: фосфодиэстеразу, диазепиноиндолов, приготовления, ингибирующего, продукта, лекарственного, применение

Формула / Реферат:

1. Применение диазепиноиндола формулы (I) в которой А представляет собой фенил, нафтил или азотсодержащий гетероарил, каждый из которых возможно замещен 1-3 группами, независимо выбранными из галогена, С1-4алкила, галогеноалкила, С1-4алкокси, циклоалкилокси, амино, С1-4алкилкарбониламино или С1-4алкилоксикарбониламино; В представляет собой: 1ш) -OR1, причем R1 является -Н или R4, 2ш) -NR2R3, причем R2 является -C(NH)NH2 и R3 означает -Н, 3ш)...

Тиенотриазолодиазепиновые соединения и лекарственное средство

Загрузка...

Номер патента: 1732

Опубликовано: 27.08.2001

Авторы: Кобаяси Харухито, Ехара Сюдзи, Комацу Хироцугу, Суеока Хироюки

МПК: A61K 31/5517, C07D 495/14, A61P 1/04...

Метки: тиенотриазолодиазепиновые, лекарственное, средство, соединения

Формула / Реферат:

1. Тиенотриазолодиазепиновое соединение формулы (1) где Х представляет собой галоген; R1 представляет собой алкил, имеющий 1-4 атома углерода; R2 представляет собой алкил, имеющий 1-4 атома углерода; а равен 1; R3 представляет собой алкил, имеющий 1-4 атома углерода, гидроксиалкил, имеющий 1-4 атома углерода, алкокси, имеющий 1-4 атома углерода, фенил, необязательно имеющий заместитель, или пиридил, необязательно имеющий заместитель, его...