A61K 31/5513 — 1,4-бензодиазепины, например диазепам
Комбинация оланзапина и агониста taar1
Номер патента: 24703
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Хёнер Мариус, Рааб Зузанне, Зевинг Забине, Ристеруччи Селин
МПК: A61K 31/422, A61K 31/421, A61K 31/00...
Метки: оланзапина, агониста, taar1, комбинация
Формула / Реферат:
1. Комбинация для лечения шизофрении и маниакальных эпизодов, обусловленных биполярными расстройствами, включающая оланзапин и агонист TAAR1, где агонист TAAR1 представляет собойS1 = (S)-4-((S)-2-фенилбутил)-4,5-дигидрооксазол-2-иламин;S2 = (S)-4-(3-фтор-2-метилфенил)-4,5-дигидрооксазол-2-иламин;S3 = (S)-4-(4-хлор-2-трифторметилфенил)-4,5-дигидрооксазол-2-иламин;S4 = (S)-4-[(этилфениламино)метил]-4,5-дигидрооксазол-2-иламин;S5 =...
Соединения (тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила, обладающие двойной активностью обратных агонистов рецепторов h1/антагонистов рецепторов 5-ht2a
Номер патента: 24248
Опубликовано: 31.08.2016
Автор: Ледгард Эндрю Джеймс
МПК: A61P 25/04, A61K 31/5513, C07D 498/04...
Метки: двойной, обратных, активностью, соединения, тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила, рецепторов, 5-ht2а, агонистов, обладающие
Формула / Реферат:
1. Соединение согласно формулеили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой соль хлороводородной кислоты.3. Соединение по п.1, которое представляет собой тозилатную соль.4. Фармацевтическая композиция для лечения бессонницы, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в комбинации по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или наполнителем.5....
Противогрибковые 5,6-дигидро-4h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины и 6h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, замещенные гетероциклическими производными
Номер патента: 22852
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Мерпул Ливен, Де Вит Келли, Мас Луи Жюль Роже Мари, Аугустинс Кун Ян Людовикус
МПК: A61K 31/5513, C07D 487/04
Метки: 6h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, 5,6-дигидро-4h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, производными, гетероциклическими, замещенные, противогрибковые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой водород, галоген, С1-4алкил или C1-4алкилокси;R2 представляет собой водород, галоген, С1-4алкил или С1-4алкилокси;R3 и R4 представляют собой водород;или R3 и R4, взятые вместе, образуют связь;Het представляет собой моноциклический или бициклический гетероциклический радикал, выбранный из(d-1) и (d-2) присоединены к остатку молекулы связью в положении a, b или...
Бис-(фторалкил)-1,4-бензодиазепиноновые соединения
Номер патента: 22530
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Кеснелль Клод, Ким Сун-Хунь, Ли Фрэнсис, Гаваи Ашвиникумар
МПК: A61P 35/00, A61K 31/5513, C07D 243/24...
Метки: бис-(фторалкил)-1,4-бензодиазепиноновые, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой -CH2CF3 или -CH2CH2CF3;R2 представляет собой -CH2CF3, -CH2CH2CF3 или -CH2CH2CH2CF3;R3 представляет собой Н или -CH3;каждый Ra независимо представляет собой F, Cl, -CN, -OCH3 и/или -NHCH2CH2OCH3;z равно 0, 1 или 2.2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой -CH2CF3 или -CH2CH2CF3 и R2 представляет собой -CH2CF3 или -CH2CH2CF3.3. Соединение по п.1, в котором z равно 0 или 1.4. Соединение...
Соединения с семичленным кольцом и их применение для предупреждения и лечения диабета и метаболического синдрома
Номер патента: 18657
Опубликовано: 30.09.2013
Авторы: Шэнь Цзяньхуа, Чэнь Цзюньхуа, Цзян Хуалян, Лэн Ин
МПК: A61K 31/5513, A61K 31/553, A61K 31/55...
Метки: применение, семичленным, диабета, кольцом, предупреждения, лечения, соединения, синдрома, метаболического
Формула / Реферат:
1. Применение соединения формулы (I)или его геометрических изомеров, энантиомеров или диастереомеров, рацематов, фармацевтически приемлемых солей или их смесей для получения лекарственного препарата для предупреждения и лечения диабета и метаболических синдромов у млекопитающих,в которой Ar1 и Ar2 выбирают из бензола или стабильного 4-7-членного одноядерного или многоядерного гетероцикла, который может быть насыщенным, частично ненасыщенным или...
[4-(6-галоген-7-замещенные-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2н-хиназолин-3-ил)фенил]-5-хлортиофен-2-илсульфонилмочевины, их формы, способы получения соединений, фармацевтические композиции, содержащие эти соединения, и их применение
Номер патента: 17402
Опубликовано: 28.12.2012
Авторы: Хуанг Волин, Грант Крейг М., Чжанг Ксиаоминг, Кэннон Хилари, Мехротра Мукунд, Скарборо Роберт М.
МПК: A61K 31/5513, A61P 7/02, A61K 31/44...
Метки: эти, соединения, формы, соединений, применение, фармацевтические, композиции, получения, способы, содержащие, 4-(6-галоген-7-замещенные-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2н-хиназолин-3-ил)фенил]-5-хлортиофен-2-илсульфонилмочевины
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение формулы3. Соединение формулы4. Соединение по п.3 в кристаллической твердой форме А, характеризующееся по меньшей мере одним из признаков из числа:(i) инфракрасного спектра, по существу, в соответствии с фиг. 5;(ii) рентгеновской дифрактораммы, по существу, в соответствии с фиг. 2 и(iii) кривой ДСК, по существу, в соответствии с фиг. 14.5. Соединение по п.3 в...
Способ получения оланзапина
Номер патента: 14934
Опубликовано: 29.04.2011
Авторы: Краснаи Дьёрдь, Кованьине Лакс Дьёрдь, Надь Калман, Верецкенэ Донат Дьёрдь, Мештерхази Норберт, Немет Габор, Сент-Кирайи Жужанна
МПК: A61K 31/5513, C07D 495/04
Метки: получения, способ, оланзапина
Формула / Реферат:
1. Способ получения 2-метил-4-(4-метилпиперазин-1-ил)-10Н-тиено[2,3-b][1,5]бензодиазепина (оланзапина) формулы (IA)путем реакции 4-амино-2-метил-10Н-тиено[2,3-b][1,5]бензодиазепина гидрохлорида формулы (II)с N-метилпиперазином в органическом растворителе, который включает проведение реакции в смеси толуола и 1,3-диметил-2-имидазолидинона.2. Способ по п.1, который включает применение смеси толуола и 1,3-диметил-2-имидазолидинона в объемном...
Лекарство и способ для снижения потребления алкоголя и/или табака
Номер патента: 12460
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: Моорманн Йохим, Муцке Херманн, Опиц Клаус
МПК: A61K 31/465, A61K 31/5513
Метки: снижения, способ, лекарство, потребления, алкоголя, табака
Формула / Реферат:
1. Способ лечения тяги к алкоголю и/или никотину путем модулирования нейронных никотиновых рецепторов, отличающийся тем, что способ осуществляют в две стадии, на которых постоянное лечение лекарственной формой для введения, непрерывно доставляющей модулятор никотиновых рецепторов, выбранный из группы, включающей галантамин и фармакологически приемлемые соли галантамина, в случае появления острой тяги к алкоголю и/или никотину дополняют введением...
Производные бензодиазепина, содержащие их продукт и фармацевтическая композиция и их применение
Номер патента: 12387
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: Тимз Стэн, Чемберс Фил, Картер Малькольм, Келси Ричард, Уилсон Лара, Тэйлор Дебра, Хендерсон Элиза
МПК: C07D 243/24, A61K 31/5513, A61P 31/12...
Метки: содержащие, применение, бензодиазепина, композиция, производные, продукт, фармацевтическая
Формула / Реферат:
1. Способ лечения пациента, страдающего инфекцией RSV или восприимчивого к такой инфекции, где указанный способ включает введение указанному пациенту эффективного количества производного бензодиазепина формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли где R1 представляет собой C1-6алкил, арил или гетероарил; R2 представляет собой водород или C1-6алкил; R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой галоген, гидрокси, ...
Производные малонамида, блокирующие активность γ- секретазы
Номер патента: 9940
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Востль Вольфганг, Галлей Гуидо, Петерс Йенс-Уве, Китас Эрик Аргириос, Якоб-Рётне Роланд, Флор Александер
МПК: A61K 31/5513, C07D 223/16, A61K 31/55...
Метки: производные, малонамида, активность, блокирующие, gamma, секретазы
Формула / Реферат:
1. Производные малонамида общей формулы где R1 означает одну из следующих групп: R2 означает С1-С7алкил, С2-С7алкинил, -(CH2)n-O-С1-С7алкил, -(CH2)n-S-C1-С7алкил, -(CH2)n-CN, -(CR'R'')n-CF3, -(CR'R'')n-CHF2, -(CR'R'')n-CH2F, -(CH2)n-C(O)O-С1-С7алкил, -(CH2)n-галоген или означает -(CH2)n-С3-С7циклоалкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей фенил, галоген или CF3, R', R'' независимо от...
Лиофилизованная композиция 2-метилтиенобензодиазепина
Номер патента: 6506
Опубликовано: 29.12.2005
Авторы: Декемпер Курт Дуглас, Файтс Алан Ли, Нейл Стивен Л.
МПК: A61P 25/18, A61K 31/5513
Метки: 2-метилтиенобензодиазепина, композиция, лиофилизованная
Формула / Реферат:
1. Стабильная аморфная лиофилизованная композиция для парентерального введения, содержащая оланзапин в качестве активного ингредиента, винную кислоту и лактозу. 2. Композиция по п.1, где оланзапин представлен в виде тартратной соли. 3. Композиция по п.1, где лактоза представлена в виде моногидрата лактозы. 4. Композиция по п.3, содержащая от 1 до 20 мг/мл оланзапина, от 22,5 до 50 мг/мл моногидрата лактозы и от 0,35 до 10 мг/мл винной кислоты....
Соединения, усиливающие активность ретиноидов.
Номер патента: 2123
Опубликовано: 24.12.2001
Автор: Судо Коити
МПК: C07D 243/10, A61K 31/5513, A61P 19/08...
Метки: усиливающие, соединения, активность, ретиноидов
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное следующей общей формулой (I) или его соли; где R1 представляет атом водорода или C1-6 алкильную группу; R2 и R3 независимо представляют атом водорода или C1-6 алкильную группу, или R2 и R3 могут быть объединены вместе с углеродными атомами фенильного кольца, к которым R2 и R3 присоединены, с образованием 5- или 6-членной циклоалкильной группы, которая может быть необязательно замещена одной или несколькими C1-4...
(4r,5s,6s,7r)-гексагидро-1-[5-(3-аминоиндазол)метил]-3-бутил-5,6-дигидрокси-4,7-бис[фенилметил]-2н-1,3-диазепин-2-он и его применение в качестве ингибитора вич-протеазы.
Номер патента: 1154
Опубликовано: 30.10.2000
Авторы: Лэм Патрик Юк-Сун, Роджерс Джеймс Дэвид
МПК: A61K 31/5513, C07D 403/06
Метки: качестве, вич-протеазы, 4r,5s,6s,7r)-гексагидро-1-[5-(3-аминоиндазол)метил]-3-бутил-5,6-дигидрокси-4,7-бис[фенилметил]-2н-1,3-диазепин-2-он, ингибитора, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, или его пролекарственная форма, где пролекарство формулы I является соединением, в котором две гидроксигруппы соединены с образованием эпоксида, -OCH2SCH2O-; -ОС(=O)O-; -OCH2O-; -OC(=S)O-; -ОС(=O)С(=O)О-; -ОС(СН3)2O-; -ОС((СН2)3NН2)(СН3)О-; -ОС(ОСН3) (СН2СН2СН3)О-; или -OS(=O)О- группы. 2. Соединение по п.1, где соединение является соединением формулы I. 3. Фармацевтическая...