A61K 31/551 — содержащие два атома азота в качестве кольцевых гетероатомов, например клозапин, дилазеп

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Боно Франсуаз, Барони Марко, Верчези Валентина, Дельбари-Госсар Сандрин

МПК: A61K 31/4995, A61K 31/497, A61K 31/496...

Метки: рецептора, р75ntr, производные, применение, качестве, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Михара Хисаси, Судзуки Дайсуке, Йосихара Коусеи, Секи Норио, Ямаки Сусуму, Ямада Хиройоси

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4545, A61K 31/4402...

Метки: лечения, нефропатии, диабетической, полезные, желтого, отека, диабетического, гуанидиновые, пятна, соединения, предотвращения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Номер патента: 21962

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Немет Дьёрдь, Ласловски Иштван, Андор Дьёрдь

МПК: A61K 31/551, A61K 31/495, A61P 25/18...

Метки: шизофрении, лечения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ лечения шизофрении, включающий введение пациенту, нуждающемуся в нем, эффективного количества транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоил-циклогекси­ламина и/или его фармацевтически приемлемой соли, за исключением его формы III гидрохлорида транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоил-циклогексиламина, где указанное эффективное количество составляет 1,5; 3,0; 4,5 мг/сутки.2....

Номер патента: 21367

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Одзава Такатоси, Тамура Масахиро, Сибасаки Манабу, Коукецу Акиясу, Асикава Масанори, Исивата Хироюки, Исикава Тецуя, Китамура Такахиро, Такемура Сюндзи, Ямада Хадзиме, Мияке Есихару, Сато Сейити, Дои Такеси, Табуноки Юйтиро, Сигеми Риота

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/44, A61K 31/4439...

Метки: производное, пиридин-3-карбоксамида

Формула / Реферат:

1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...

Номер патента: 21125

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Линг Иштван, Баркоци Йожеф, Антони Ференц, Леваи Дьёрдь, Спеддинг Майкл, Гачаи Иштван, Харсинг Ласло

МПК: A61P 25/18, A61P 25/24, A61K 31/551...

Метки: способ, фармацевтические, получения, соединения, содержащие, дигидрооксазолобензодиазепинона, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой R1 означает атом водорода или линейную или разветвленную (C1-C4)алкильную группу;R2 означает линейную или разветвленную (C1-C4)алкильную группу;R3 означает арильную или гетероарильную группу;и их соли присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой,где под арильной группой понимают нафтильную группу, под гетероарильной группой понимают бициклическую или трициклическую группу, в которой по меньшей мере одно...

Номер патента: 20739

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Макинтош Дайана, Кьернистед Кевин

МПК: A61K 31/428, A61K 31/4045, A61K 31/473...

Метки: веса, препаратов, композиции, связанного, замедления, применением, способы, набора, антипсихотических, атипичных

Формула / Реферат:

1. Способ предотвращения или уменьшения набора веса у пациентов, получающих лечение по причине психического заболевания, содержащий введение пациенту эффективного количества прамипексола в сочетании с эффективным количеством атипичного антипсихотического препарата, выбранного из группы, состоящей из оланзапина и кветиапина.2. Способ по п.1, где атипичный антипсихотический препарат представляет собой кветиапин.3. Способ по п.1, где атипичный...

Номер патента: 20409

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Мэйкор Джон Е., Дубовчик Джин М., Луо Гуанглин

МПК: A61K 31/473, A61K 31/4745, A61K 31/4704...

Метки: рецептора, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой водород;R2 представляет собойили пиперидинил, замещенныйR3 представляет собой водород;R4 представляет собой водород;R5 представляет собой водород или гидроксигруппу;R6 представляет собой водород;R7 представляет собой водород;R8 представляет собой водород;R9 представляет собой водород или гидроксигруппу;R10 представляет собой водород;R11 представляет собой водород, гидрокси-, азидо-, амино-,...

Номер патента: 19523

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Такахаси Коуити, Хидака Хироеси, Иноуэ Йосихиро, Накамура Риохей, Суми Кенго

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/496, A61K 31/407...

Метки: применение, изохинолина, лечения, производное, содержащая, заболеваний, замещенного, фармацевтическая, композиция

Формула / Реферат:

1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, представленное формулой (1), его соль или сольват производного или соли:где X и Y, каждый независимо, представляют прямую связь, NH, СН=СН или О;R1 и R2, каждый независимо, представляют атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-8алкильную группу, С1-8алкоксигруппу, гидроксильную группу, нитрогруппу, С6-14арильную группу, аминогруппу или амино-С1-8алкилтиогруппу;R3 и R4, каждый независимо,...

Номер патента: 18620

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Кемпен Герман, Беллюс Даниель, Штэлин Барбара

МПК: A61P 9/00, C07D 495/14, A61K 31/551...

Метки: отношении, активные, производные, тиенотриазолодиазепина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой R1 представляет собой CH3;R2 представляет собой СН3, или -(CH2)n-R4, или -(CH2)n-O-R4, или -(CH2)n-S-R4, где n равно 1, 2, 3 или 4;R4 представляет собой CH3, СН2СН3 или СН2СН2ОСН3 иR3 представляет собой водород или группу -OCH2O- или -ОСН2СН2О-, присоединенную в орто/мета- или мета/пара-положение фенильного кольца; илиR1 и R2 являются водородом иR3 представляет собой группу -OCH2O- или -ОСН2СН2О-, присоединенную...

Номер патента: 18612

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Нанда Гурмит Каур, Магади Ситарам Кумар, Сингх Нишан, Джаин Раджеш, Шарма Садхир Кумар, Дас Джагаттаран, Трехан Санджай

МПК: A61K 31/551, A61P 3/10, C07D 243/14...

Метки: новые, гетероциклические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемые производные, таутомерные формы, стереоизомеры, включая R и S изомеры, соли или их сольваты, гдеAr представляет собой фенил, который может быть замещенным в любом доступном положении одним или более заместителями, выбранными из галогена;R1 выбран из группы, включающей (CH2)nCONRaRb, (CH2)nCOORa, водород, С1-12 алкил, С2-12 алкенил, С1-12 галоалкил, (СН2)n-С3-8 циклоалкил, (СН2)n-фенил; где...

Номер патента: 17893

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Витте Пьер-Ален, Роммель Кристиан

МПК: A61K 31/428, A61K 31/4535, A61K 31/505...

Метки: содержащие, циклоспорин, ингибитор, композиции

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая циклоспорин и ингибитор JNK, выбранный из соединений формулы (I)где G означает пиримидинил,L означает аминогруппу формулы -NR3R4, где R3 и R4, каждый независимо друг от друга, означают Н или С1-С6алкилгетероарил, где гетероарил представляет собой пиридил,R1 означает водород,а также таутомеров, геометрических изомеров, оптически активных форм, таких как энантиомеры, диастереомеры и рацемические формы, и...

Номер патента: 16760

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Мотт Магали Мадлен Симон, Доранж Исмет, Лансуа Давид Франсис Ален, Виллалгордо-Сото Хосе Мануэль, Коул Анил, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Симонне Иван Рене Фердинан, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: A61K 31/47, A61K 31/4995, A61K 31/551...

Метки: антибактериальные, хинолина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или (Ib)включая его любую стереохимически изомерную форму, гдер является целым числом, равным 1 или 2;q является целым числом, равным 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, галоген, С1-6алкил;R2 представляет собой водород, С1-6алкилоксигруппу, арил, арилоксигруппу;R3 представляет собой С1-6алкил, арилС1-6алкил, арил-O-C1-6алкил, арилС1-6алкил-О-С1-6алкил, арил или Het;R4 представляет собой водород или С1-6алкил;R5...

Номер патента: 16575

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Цао Лянсянь, Хванг Сеонгвоо, Леннокс Уилльям Джозеф, Ци Хунянь, Корсон Дональд Томас, Моон Йоунг-Чоон, Тамиларасу Надараджан, Чой Соонгиу

МПК: A61K 31/497, A61K 31/506, A61K 31/437...

Метки: ингибировании, полезные, карболина, ангиогенеза, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IV)или фармацевтически приемлемая соль, рацемат или стереоизомер указанного соединения,в которой X обозначает водород; С1-С6 алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; гидроксильную группу; галоген; C1-C5 алкокси, необязательно замещенный фенилом;R0 обозначает галоген; циано; нитро; сульфонил, причем сульфонил может быть замещен C1-C6 алкилом или морфолинилом; аминогруппу, причем аминогруппа может быть...

Номер патента: 16087

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Гиглер Габор, Сенаши Габор, Мориц Кристина, Грефф Зольтан, Линг Иштван, Альберт Михай, Вег Миклош, Харшинг Ласло Габор, Леваи Дьёрдь, Капуш Габор, Сабо Геза, Агоштон Марта, Кертес Саболч, Сюч Дьюла, Баркоци Йожеф

МПК: A61P 25/00, A61K 31/551, C07C 251/86...

Метки: дигидро-2,3-бензодиазепинов, синтез, стереоселективный, оптические, изомеры

Формула / Реферат:

1. Энантиомерные дигидро-2,3-бензодиазепиновые производные общей формулыгде конфигурация хирального атома углерода представляет собой R;X представляет собой галоген или C1-4алкоксигруппу;Y представляет собой водород, илиX и Y вместе обозначают группу метилендиокси;R обозначает C1-4алкильную группу,и их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты.2. Производные по п.1, где X представляет собой атом хлора и R обозначает метильную или...

Номер патента: 14915

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Ван Дриммелен Марлис Л., Херреманс Арнольдус Х.Й., Тюлп Мартинус Т.М., Крюсе Корнелис Г., Де Брэйн Натасья М.В.Й.

МПК: A61K 31/00, A61K 31/439, A61K 31/4439...

Метки: контроля, мускариновые, побуждениями, лечения, расстройств, агонисты

Формула / Реферат:

1. Применение мускаринового агониста типа 1 (M1) для приготовления фармацевтической композиции для лечения, улучшения состояния или предупреждения расстройств контроля над побуждениями.2. Применение по п.1, в котором мускариновые агонисты типа 1 (M1) выбираются из группы, состоящей из следующих: AF-150, AF-151, алвамелин, АСР-104, CDD-34, CDD-98, CDD-0097, CDD-0102, CDD-190, CDD-0199-J, CDD-0235-J, CDD-0304, севимелин, CPR-2006, CS-932,...

Номер патента: 14553

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Кодзолино Федерико, Гуарна Антонио, Торча Мария, Гарачи Энрико

МПК: A61K 31/551, A61K 31/553, A61K 31/55...

Метки: лечения, связанных, нейротрофинами, композиции, заболеваний, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента по меньшей мере одно или несколько производных 3-азабицикло[3.2.1]октана с общей формулой (I)где R1представляет собой Н,R2 выбран из группы, состоящей из Н, C1-8-алкила, C2-8-алкенила, С2-8-алкинила, циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, циклогептила, циклооктила, норборнанила, канфанила, адамантанила, фенила, бифенила и нафтила, фенила-, бифенила-,...

Номер патента: 13909

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Андреотти Даниэле, Ди Фабио Романо, Фальки Алессандро, Альваро Джузеппе, Белведере Сандро, Джованнини Риккардо

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4985, A61K 31/5383...

Метки: пиридиновые, психотических, применение, расстройств, производные, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой 2-[3,5-бис(трифторметил)фенил]-N-{4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-[(7S,9aS)-7-(гидроксиметил)гексагидропиразино[2,1-с][1,4]оксазин-8(1Н)-ил]-3-пиридинил}-N,2-диметилпропанамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение, которое представляет собой...

Номер патента: 13742

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Коларич Саша, Вбринц Мига, Якше Рената, Крошель Весна

МПК: A61K 9/20, A61K 31/445, A61K 31/551...

Метки: оланзапина, композиция, пероральном, распадающаяся, приёме, донепезила

Формула / Реферат:

1. Распадающаяся при пероральном приеме фармацевтическая композиция, содержащая:(а) оланзапин или донепезил, или их соль, или сольват в качестве активного вещества,(б) маннит и(в) силикат кальция.2. Композиция по п.1, содержащая в качестве активного вещества гидрохлорид донепезила.3. Композиция по п.1, содержащая от 1 до 20 мас.%, предпочтительно от 3 до 15 мас.% и еще более предпочтительно от 5 до 10 мас.% оланзапина, или его соли, или...

Номер патента: 13015

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Джаннотти Данило, Гуиди Антонио, Димоулас Тула, Хармат Николас

МПК: A61K 31/551, C07D 243/38, A61K 31/55...

Метки: трициклическими, применение, группами, получение, фармацевтических, n-гидроксиамиды, гистондеацетилазы, замещенные, ингибиторы, формах

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы Iгде X выбран из группы СО, SO2;Y выбран из группы О, S, SO, SO2, C=O, N-R6;А и В выбраны независимо из 5- или 6-членных колец, ароматических групп типа фенила или гетероароматических групп, выбранных из группы: тиофен, пиррол, оксазол, тиазол, имидазол, пиразол, изоксазол, изотиазол, 1,2,3-оксатиазол, 1,2,3-триазол, пиридин;R1, R2, R3, R4 выбраны независимо из группы: Н, галоген, CF3, NO2, NR9R10, CN, C1-6-алкил, ОН,...

Номер патента: 12590

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Мюллер Штефан Георг, Арндт Кирстен, Рудольф Клаус, Додс Хенри, Палеари Фабио, Штенкамп Дирк, Сантагостино Марко, Шэнцле Герхард, Дрейер Александер, Лустенбергер Филипп

МПК: A61K 31/551, C07D 401/04, A61P 25/06...

Метки: 2-оксо-1,2,4,5-тетрагидро-1,3-бензодиазепин-3-илпиперидины, cgrp-антагонистов, качестве

Формула / Реферат:

1. CGRP-Антагонисты общей формулы I выбранные из группы, включающей их энантиомеры, их диастереомеры, их гидраты, их смеси и их соли, а также гидраты солей, прежде всего их физиологически совместимые соли с неорганическими или органическими кислотами или основаниями. 2. CGRP-Антагонист общей формулы I по п.1 его энантиомеры, его диастереомеры, его гидраты, их смеси и его соли, а также гидраты солей, прежде всего его физиологически...

Номер патента: 12111

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Лустенбергер Филипп, Додс Хенри, Дрейер Александер, Сантагостино Марко, Арндт Кирстен, Штенкамп Дирк, Рудольф Клаус, Шэнцле Герхард, Мюллер Штефан Георг, Палеари Фабио

МПК: A61K 31/551, A61P 25/06, C07D 401/04...

Метки: способ, качестве, лекарственных, применение, также, cgrp-антагонисты, выбранные, средств, получения

Формула / Реферат:

1. CGRP-антагонисты общей формулы в которой А обозначает атом кислорода, X обозначает атом кислорода, (а) D, Е независимо друг от друга обозначают метиновую группу или атом азота и G обозначает замещенную группой Ra метиновую группу, М обозначает замещенную группой Rb метиновую группу и Q обозначает замещенную группой Rc метиновую группу, при этом одна или две из групп G, М и Q могут также обозначать атом азота, или (б) каждая из групп D и Е...

Номер патента: 11708

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Лазар Джефф, Берч Рональд, Картер Ричард Б.

МПК: A61K 31/045, A61K 31/165, A61K 31/16...

Метки: применение, транс, капсаицина

Формула / Реферат:

1. Способ ослабления боли в участке организма нуждающегося в этом человека или животного, включающий введение инъецируемой, имплантируемой или инфильтрируемой композиции, содержащей дозу синтетического транс-капсаицина в количестве, эффективном для денервации данного участка без оказания действия вне отдельного местоположения и для ослабления боли, исходящей из указанного участка, причем данная доза находится в пределах приблизительно от 1 до...

Номер патента: 11283

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Охсима Такеси, Оноги Казухиро, Хидака Хироеси, Сирацути Масами, Ода Тосиаки

МПК: A61K 31/551, C07D 401/12, A61P 9/10...

Метки: дигидрат, s)-(-)-1-(4-фторизохинолин-5-ил)сульфонил-2-метил-1.4-гомопиперазина, гидрохлорид

Формула / Реферат:

1. Гидрохлорид дигидрат (S)-(-)-1-(4-фторизохинолин-5-ил)сульфонил-2-метил-1,4-гомопиперазина. 2. Гидрохлорид дигидрат (S)-(-)-1-(4-фторизохинолин-5-ил)сульфонил-2-метил-1,4-гомопиперазина по п.1, который содержит от 8,80 до 9,40% воды, определенной по способу Карла Фишера. 3. Гидрохлорид дигидрат (S)-(-)-1-(4-фторизохинолин-5-ил)сульфонил-2-метил-1,4-гомопиперазина по п.1 или 2, который проявляет характеристические пики на рентгенограмме,...

Номер патента: 11085

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Такахаси Масатоси, Сугимото Син, Канебако Макото, Мизуно Кен

МПК: A61K 33/42, A61P 27/06, A61K 31/551...

Метки: профилактики, глаукомы, средство, лечения

Формула / Реферат:

1. Средство для профилактики или лечения глаукомы, содержащее (S)-(-)-1-(4-фтор-5-изохинолинсульфонил)-2-метилгомопиперазин или его соль и фосфорную кислоту или ее соль. 2. Средство для профилактики или лечения глазной гипертензии, содержащее (S)-(-)-1-(4-фтор-5-изохинолинсульфонил)-2-метилгомопиперазин или его соль и фосфорную кислоту или ее соль. 3. Глазные капли, содержащие (S)-(-)-1-(4-фтор-5-изохинолинсульфонил)-2-метилгомопиперазин или его...

Номер патента: 11076

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Фресс Пьер, Казелла Пьер, Флутар Даниель, Жегам Самир

МПК: A61K 31/496, A61K 31/427, A61K 31/551...

Метки: способ, применение, терапии, получения, 2-карбамид-4-фенилтиазола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) в которой (i) R1 выбран из -О-(C1-C8)алкила; (ii) R2 выбран из группы, состоящей (C1-C8)алкила, перфтор(C1-C4)алкила, (С3-C6)циклоалкила и -О-(C1-C8)алкила; (iii) Y обозначает атом водорода или атом галогена; (iv) R3 обозначает: (a1) группу формулы -(CH2)р-А, в которой р обозначает 0, 1, 2, 3 или 4, и, если р обозначает 2, 3 или 4, то А обозначает группу формулы или -NR4R5, в которой R6 выбран из группы,...

Номер патента: 10888

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Камерон Кимберли О'киф, Эллиотт Ричард Луис, Хаммонд Марлис

МПК: A61K 31/551, C07D 487/04, A61P 43/00...

Метки: производные, тетраазабензо[е]азуленовые, аналоги

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где каждый из А, В, X и D представляет собой -C(R5)-; и каждый из Е и G представляет собой -N-, R1 выбран из группы, состоящей из (С2-С6)алкила, группировок галогензамещенный (С1-C6)алкил-, (C6-C10)арила, группировок (C6-C10)арил(С1-C6)алкил-, гетероарил-А, гетероарил-А(С1-C6)алкил- и полностью насыщенный (C3-С7)циклоалкил(С1-C6)алкил-, и когда ни один из R6 и R7 не представляет собой фенилметил-, тогда R1 выбран из...

Номер патента: 9993

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Мойер Джон Аллен, Залеска Маргарет Мария, Брандт Майкл Ричард

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/198, A61K 31/197...

Метки: применяемые, алкил]кислоты, лечения, 2-(амино-3,4-диоксо-1-циклобутен-1-ил)амино, боли, производные

Формула / Реферат:

1. Способ лечения боли у млекопитающего, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в лечении боли, эффективного для лечения боли количества по меньшей мере одного соединения, имеющего формулу где R1 представляет собой водород, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или фенилалкил, содержащий 7-12 атомов углерода; R2 представляет собой водород, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, или фенилалкил,...

Номер патента: 9647

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Мотт Эндрю, Йенсен Анника, Йоханссон Гари, Сутин Лори, Бремберг Ульф, Кальдирола Патриция, Тейбрант Ян

МПК: C07D 211/46, A61K 31/495, A61K 31/551...

Метки: арилсульфонамидные, применение, типа, диабета, лечения, соединения, ожирения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где X означает R1 и R3 независимо означают: (a) Н; (b) C1-6алкил; (c) C1-6алкокси; (d) C1-6гидроксиалкил с прямой или разветвленной цепью; (e) C1-6алкилгалогениды с прямой или разветвленной цепью или (f) группу Ar; Ar означает: (a) фенил; (b) 1-нафтил; (c) 2-нафтил; (d) 5-7-членное, частично или полностью насыщенное, гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома,...

Номер патента: 8516

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Коленц Иванка, Банко Иванка, Перц Станка

МПК: A61K 31/551, A61P 25/18, A61K 9/20...

Метки: фармацевтический, состав, оланзапина

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав, содержащий в качестве активного ингредиента оланзапин или его фармацевтически приемлемую соль, получаемый гомогенным смешиванием (а) оланзапина или его фармацевтически приемлемой соли с (b) моносахаридом, и/или олигосахаридом, и/или их восстановленной или окисленной формой, (с) полисахаридом с последующим прямым прессованием смеси в таблетки в отсутствие какого-либо растворителя. 2. Фармацевтический состав по п.1,...

Номер патента: 8376

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Баркоци Йожеф, Котаи Надь Петер, Пето Янош, Сент Кирайи Жужа, Шимиг Дьюла

МПК: A61P 25/18, C07D 495/04, A61K 31/551...

Метки: новые, гидрохлорида, формы, полиморфные, оланзапина

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I 2-метил-4-(4-метилпиперазин-1-ил)-10Н-тиено-[2,3-b][1,5]бензодиазепина дигидрохлорида, характеризующаяся картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке, представленной в табл. 1 и на фиг. 1, снятой с использованием излучения CuKa. Таблица 1. Положение линий дифракции и величины относительной интенсивности (>5%) 2. Способ получения кристаллической формы I...

Номер патента: 8055

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Котар Йордан Берта, Грчман Мария, Вречер Франк

МПК: C07D 495/04, A61P 25/00, A61K 31/551...

Метки: оланзапина, способы, формы, получения, кристаллические

Формула / Реферат:

1. Способ получения формы I оланзапина, при котором оланзапин кристаллизуют из смеси растворителей, включающей 2-пропанол. 2. Способ по п.1, в котором смесь растворителей также включает по меньшей мере еще один растворитель, выбираемый из группы, включающей тетрагидрофуран, метиленхлорид, ацетон, толуол, N,N-диметилформамид, диметилсульфоксид и хлороформ. 3. Способ по п.2, в котором смесь растворителей содержит 2-пропанол и по меньшей мере еще...

Номер патента: 7503

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Теста Родольфо, Мотта Джанни, Рива Карло, Леонарди Амедео

МПК: A61K 31/495, A61K 31/551, A61P 13/02...

Метки: дисфункцией, вызываемых, лечения, центральной, n-дизамещенные, цнс, серотонинергической, нервной, заболеваний, используемые, диазоциклоалканы, системы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы I где R1 обозначает атом галогена, R2 обозначает группу (С3-С8)-циклоалкила, R3 обозначает (С1-С4)-алкокси или (С1-С4)-галоалкоксигруппу, m обозначает 1 или 2 и n обозначает 1 или 2, или его энантиомер, оптический изомер, диастереомер, N-оксид, кристаллическая форма, гидрат, раствор или фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, где R3 обозначает (C1-C4)-алкоксигруппу. 3. Соединение по п.1, где R3...

Номер патента: 7497

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Босуэлл Роберт Ф.Джр., Гаптон Бернард Франклин, Ло Юн С.

МПК: A61K 31/551, C07D 213/80, C07D 213/78...

Метки: получения, способ, невирапина, усовершенствованный

Формула / Реферат:

1. Способ получения невирапина, заключающийся в том, что (а) подвергают взаимодействию 2-гало-3-пиридинкарбонитрил формулы где X обозначает атом фтора, хлора, брома или йода, предпочтительно хлора или брома, с циклопропиламином с получением 2-(циклопропиламино)-3-пиридинкарбонитрила; (б) гидролизуют 2-(циклопропиламино)-3-пиридинкарбонитрил с получением 2-(циклопропиламино)-3-пиридинкарбоновой кислоты; (в) выделяют...

Номер патента: 5867

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Грефф Зольтан, Сенаши Габор, Мартонне Марко Бернадетт, Леваи Дьердь, Линг Иштван, Гиглер Габор, Харшинг Ласло Габор, Раткаи Зольтан, Вег Миклош, Шимиг Дьюла, Баркоци Йожеф, Сабо Геза

МПК: A61P 25/00, A61K 31/551, C07D 243/02...

Метки: фармацевтические, композиции, производные, эти, 2,3-бензодиазепина, ингредиента, активного, качестве, содержащие

Формула / Реферат:

1. Производное 2,3-бензодиазепина формулы I где X - водород, хлор или метоксигруппа, Y - водород или галоген, Z - метил или хлор, R - C1-4 алкил или группа формулы -NR1R2, где R1 и R2, независимо, представляют собой водород, C1-4 алкил, C1-4 алкоксил или C3-6 циклоалкил, и его фармацевтически приемлемые соли с кислотами. 2. Производное 2,3-бензодиазепина по п.1, где X - хлор, Y - водород, хлор или бром, R - C1-4 алкил, Z - определен в п.1, и...

Номер патента: 5288

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Бхатнагар Неерджа, Можер Жак

МПК: C07K 5/02, C07D 487/04, A61K 31/551...

Метки: применение, качестве, фармацевтические, диазепинкарбоксамида, способ, получения, средств, лекарственных, композиции, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R1 означает радикал -C(O)-R5, -SO2-R5 или -C(O)-NR6R5, в которых R6 означает атом водорода или линейный или разветвленный алкил, содержащий не более 4 атомов углерода, и R5 означает линейный или разветвленный алкил, содержащий не более 6 атомов углерода, циклоалкил, содержащий не более 6 атомов углерода, фенил, нафтил или насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный гетероциклический моноциклический радикал,...

Номер патента: 4539

Опубликовано: 24.06.2004

Автор: Толлефсон Гари Деннис

МПК: A61P 25/18, A61K 31/551

Метки: резистентной, депрессии, терапия, лечения, комбинационная

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента, страдающего или восприимчивого к не поддающейся лечению обширной депрессии, включающий введение указанному пациенту эффективного количества первого компонента, который является оланзапином или его фармацевтически приемлемой солью, в комбинации с эффективным количеством второго компонента, который является флуоксетином или его фармацевтически приемлемой солью. 2. Способ лечения пациента, страдающего или восприимчивого...

Номер патента: 2580

Опубликовано: 27.06.2002

Авторы: Таппер Дэвид Эдвард, Хендриксен Барри Арнольд, Фергусон Томас Гарри, Баннелл Чарльз Артур, Санчес-Феликс Мануэль Висенте

МПК: A61K 31/551, C07D 243/10, A61P 25/18...

Метки: готовая, форма, препаративная, 2-метил-тиено-бензодиазепина

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой соль - памоат оланзапина или ее сольват. 2. Соединение по п.1, где соль памовой кислоты представляет собой диметанолят оланзапинпамоата, имеющий типичную дифракционную рентгенограмму порошка, представленную следующими межплоскостными расстояниями: d-расстояние Интенсивность 11,17 73 9,37 17 8,73 40 8,29 23 7,77 14 7,22 24 6,84 31 6,66 54 6,42 11 6,40 11 6,17 26 5,87 12 ...

Номер патента: 1593

Опубликовано: 25.06.2001

Авторы: Кальве Ален, Жакобелли Анри, Даль Свен Ж., Паскаль Ив, Пен Адриан

МПК: C07D 487/06, A61P 11/06, A61K 31/551...

Метки: фосфодиэстераз, ингибиторы, диазепино-индоловые

Формула / Реферат:

1. Диазепино-индолы формулы (I) в которой А представляет собой фенил или нафтил или азотсодержащий гетероарил, причем каждый возможно замещен 1-3 группами, независимо выбранными из галогена, С1-4алкила, галоалкила, С1-4алкокси, циклоалкилокси, амино, С1-4алкилкарбониламино или С1-4алкилоксикарбониламино; В представляет собой: 1ш) -OR1, причем R1 является -Н или R4, 2ш) -NR2R3, причем R2 является -С(NН)NН2 и R3 является -Н, 3ш) -NR2R3, причем...

Номер патента: 1317

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Баймастер Фрэнклин П., Толлефсон Гари Д., Перри Кеннет В.

МПК: A61K 31/551

Метки: терапия, психозов, лечения, комбинированная

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента, страдающего от психоза или подверженного психозу, острому маниакальному синдрому, состояниям легкой тревожности и страха или депрессии в сочетании с эпизодами психотического характера, включающий введение указанному пациенту эффективного количества первого компонента, который представляет собой атипическое нейролептическое средство, в сочетании с эффективным количеством второго компонента, который представляет собой...

Номер патента: 1193

Опубликовано: 25.12.2000

Авторы: Жилис Поль Мари Виктор, Де Конде Валентен Флоран Виктор

МПК: A61K 31/551

Метки: галантамина, быстрорастворимая, таблетка, гидробромида

Формула / Реферат:

1. Таблетка, содержащая терапевтически эффективное количество гидробромида галантамина (1:1) в качестве активного ингредиента и фармацевтически приемлемый носитель, отличающаяся тем, что указанный носитель включает высушенную распылительной сушкой смесь моногидрата лактозы и микрокристаллической целлюлозы (75:25) в качестве разбавителя и нерастворимый или плохо растворимый поперечно-сшитый полимерный дезинтегрант. 2. Таблетка по п.1,...