A61K 31/551 — содержащие два атома азота в качестве кольцевых гетероатомов, например клозапин, дилазеп

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Дельбари-Госсар Сандрин, Верчези Валентина, Барони Марко, Боно Франсуаз

МПК: A61K 31/497, A61K 31/496, A61K 31/4995...

Метки: качестве, ингибиторов, рецептора, применение, р75ntr, производные, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямаки Сусуму, Йосихара Коусеи, Секи Норио, Ямада Хиройоси, Судзуки Дайсуке, Михара Хисаси

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4545, A61K 31/4402...

Метки: отека, пятна, диабетического, нефропатии, гуанидиновые, соединения, лечения, предотвращения, полезные, диабетической, желтого

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Способ лечения шизофрении

Загрузка...

Номер патента: 21962

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Андор Дьёрдь, Немет Дьёрдь, Ласловски Иштван

МПК: A61K 31/551, A61K 31/495, A61P 25/18...

Метки: шизофрении, способ, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения шизофрении, включающий введение пациенту, нуждающемуся в нем, эффективного количества транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоил-циклогекси­ламина и/или его фармацевтически приемлемой соли, за исключением его формы III гидрохлорида транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоил-циклогексиламина, где указанное эффективное количество составляет 1,5; 3,0; 4,5 мг/сутки.2....

Производное пиридин-3-карбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 21367

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Асикава Масанори, Китамура Такахиро, Такемура Сюндзи, Ямада Хадзиме, Исикава Тецуя, Одзава Такатоси, Сибасаки Манабу, Тамура Масахиро, Сато Сейити, Исивата Хироюки, Мияке Есихару, Табуноки Юйтиро, Коукецу Акиясу, Сигеми Риота, Дои Такеси

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4439, A61K 31/4545...

Метки: производное, пиридин-3-карбоксамида

Формула / Реферат:

1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...

Соединения дигидрооксазолобензодиазепинона, способ их получения и фармацевтические композиции, их содержащие

Загрузка...

Номер патента: 21125

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Леваи Дьёрдь, Антони Ференц, Баркоци Йожеф, Спеддинг Майкл, Линг Иштван, Харсинг Ласло, Гачаи Иштван

МПК: A61P 25/24, A61P 25/18, A61K 31/551...

Метки: композиции, дигидрооксазолобензодиазепинона, соединения, содержащие, способ, получения, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой R1 означает атом водорода или линейную или разветвленную (C1-C4)алкильную группу;R2 означает линейную или разветвленную (C1-C4)алкильную группу;R3 означает арильную или гетероарильную группу;и их соли присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой,где под арильной группой понимают нафтильную группу, под гетероарильной группой понимают бициклическую или трициклическую группу, в которой по меньшей мере одно...

Способы и композиции для замедления набора веса, связанного с применением атипичных антипсихотических препаратов

Загрузка...

Номер патента: 20739

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Макинтош Дайана, Кьернистед Кевин

МПК: A61K 31/473, A61K 31/4045, A61K 31/428...

Метки: антипсихотических, применением, атипичных, набора, способы, замедления, веса, связанного, композиции, препаратов

Формула / Реферат:

1. Способ предотвращения или уменьшения набора веса у пациентов, получающих лечение по причине психического заболевания, содержащий введение пациенту эффективного количества прамипексола в сочетании с эффективным количеством атипичного антипсихотического препарата, выбранного из группы, состоящей из оланзапина и кветиапина.2. Способ по п.1, где атипичный антипсихотический препарат представляет собой кветиапин.3. Способ по п.1, где атипичный...

Антагонисты рецептора cgrp

Загрузка...

Номер патента: 20409

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Мэйкор Джон Е., Луо Гуанглин, Дубовчик Джин М.

МПК: A61K 31/4704, A61K 31/473, A61K 31/4745...

Метки: антагонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой водород;R2 представляет собойили пиперидинил, замещенныйR3 представляет собой водород;R4 представляет собой водород;R5 представляет собой водород или гидроксигруппу;R6 представляет собой водород;R7 представляет собой водород;R8 представляет собой водород;R9 представляет собой водород или гидроксигруппу;R10 представляет собой водород;R11 представляет собой водород, гидрокси-, азидо-, амино-,...

Производное замещенного изохинолина, содержащая его фармацевтическая композиция и применение для лечения заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 19523

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Суми Кенго, Хидака Хироеси, Такахаси Коуити, Иноуэ Йосихиро, Накамура Риохей

МПК: A61K 31/407, A61K 31/4725, A61K 31/496...

Метки: композиция, производное, содержащая, замещенного, изохинолина, лечения, заболеваний, применение, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, представленное формулой (1), его соль или сольват производного или соли:где X и Y, каждый независимо, представляют прямую связь, NH, СН=СН или О;R1 и R2, каждый независимо, представляют атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-8алкильную группу, С1-8алкоксигруппу, гидроксильную группу, нитрогруппу, С6-14арильную группу, аминогруппу или амино-С1-8алкилтиогруппу;R3 и R4, каждый независимо,...

Производные тиенотриазолодиазепина, активные в отношении apo a1

Загрузка...

Номер патента: 18620

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Кемпен Герман, Беллюс Даниель, Штэлин Барбара

МПК: C07D 495/14, A61P 9/00, A61K 31/551...

Метки: производные, отношении, тиенотриазолодиазепина, активные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой R1 представляет собой CH3;R2 представляет собой СН3, или -(CH2)n-R4, или -(CH2)n-O-R4, или -(CH2)n-S-R4, где n равно 1, 2, 3 или 4;R4 представляет собой CH3, СН2СН3 или СН2СН2ОСН3 иR3 представляет собой водород или группу -OCH2O- или -ОСН2СН2О-, присоединенную в орто/мета- или мета/пара-положение фенильного кольца; илиR1 и R2 являются водородом иR3 представляет собой группу -OCH2O- или -ОСН2СН2О-, присоединенную...

Новые гетероциклические соединения

Загрузка...

Номер патента: 18612

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Нанда Гурмит Каур, Сингх Нишан, Дас Джагаттаран, Джаин Раджеш, Трехан Санджай, Магади Ситарам Кумар, Шарма Садхир Кумар

МПК: A61K 31/551, C07D 243/14, A61P 3/10...

Метки: новые, гетероциклические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемые производные, таутомерные формы, стереоизомеры, включая R и S изомеры, соли или их сольваты, гдеAr представляет собой фенил, который может быть замещенным в любом доступном положении одним или более заместителями, выбранными из галогена;R1 выбран из группы, включающей (CH2)nCONRaRb, (CH2)nCOORa, водород, С1-12 алкил, С2-12 алкенил, С1-12 галоалкил, (СН2)n-С3-8 циклоалкил, (СН2)n-фенил; где...

Композиции, содержащие ингибитор jnk и циклоспорин

Загрузка...

Номер патента: 17893

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Витте Пьер-Ален, Роммель Кристиан

МПК: A61K 31/505, A61K 31/4535, A61K 31/428...

Метки: циклоспорин, ингибитор, содержащие, композиции

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая циклоспорин и ингибитор JNK, выбранный из соединений формулы (I)где G означает пиримидинил,L означает аминогруппу формулы -NR3R4, где R3 и R4, каждый независимо друг от друга, означают Н или С1-С6алкилгетероарил, где гетероарил представляет собой пиридил,R1 означает водород,а также таутомеров, геометрических изомеров, оптически активных форм, таких как энантиомеры, диастереомеры и рацемические формы, и...

Антибактериальные производные хинолина

Загрузка...

Номер патента: 16760

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Коул Анил, Доранж Исмет, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Симонне Иван Рене Фердинан, Лансуа Давид Франсис Ален, Мотт Магали Мадлен Симон, Виллалгордо-Сото Хосе Мануэль, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель

МПК: A61K 31/4995, A61K 31/47, A61K 31/551...

Метки: производные, хинолина, антибактериальные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или (Ib)включая его любую стереохимически изомерную форму, гдер является целым числом, равным 1 или 2;q является целым числом, равным 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, галоген, С1-6алкил;R2 представляет собой водород, С1-6алкилоксигруппу, арил, арилоксигруппу;R3 представляет собой С1-6алкил, арилС1-6алкил, арил-O-C1-6алкил, арилС1-6алкил-О-С1-6алкил, арил или Het;R4 представляет собой водород или С1-6алкил;R5...

Производные карболина, полезные в ингибировании ангиогенеза

Загрузка...

Номер патента: 16575

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Цао Лянсянь, Моон Йоунг-Чоон, Леннокс Уилльям Джозеф, Корсон Дональд Томас, Хванг Сеонгвоо, Тамиларасу Надараджан, Ци Хунянь, Чой Соонгиу

МПК: A61K 31/506, A61K 31/437, A61K 31/497...

Метки: производные, ангиогенеза, ингибировании, полезные, карболина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IV)или фармацевтически приемлемая соль, рацемат или стереоизомер указанного соединения,в которой X обозначает водород; С1-С6 алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; гидроксильную группу; галоген; C1-C5 алкокси, необязательно замещенный фенилом;R0 обозначает галоген; циано; нитро; сульфонил, причем сульфонил может быть замещен C1-C6 алкилом или морфолинилом; аминогруппу, причем аминогруппа может быть...

Оптические изомеры дигидро-2,3-бензодиазепинов и их стереоселективный синтез

Загрузка...

Номер патента: 16087

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Вег Миклош, Альберт Михай, Грефф Зольтан, Линг Иштван, Сенаши Габор, Леваи Дьёрдь, Сюч Дьюла, Агоштон Марта, Капуш Габор, Сабо Геза, Мориц Кристина, Харшинг Ласло Габор, Кертес Саболч, Баркоци Йожеф, Гиглер Габор

МПК: A61K 31/551, C07C 251/86, A61P 25/00...

Метки: синтез, оптические, изомеры, дигидро-2,3-бензодиазепинов, стереоселективный

Формула / Реферат:

1. Энантиомерные дигидро-2,3-бензодиазепиновые производные общей формулыгде конфигурация хирального атома углерода представляет собой R;X представляет собой галоген или C1-4алкоксигруппу;Y представляет собой водород, илиX и Y вместе обозначают группу метилендиокси;R обозначает C1-4алкильную группу,и их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты.2. Производные по п.1, где X представляет собой атом хлора и R обозначает метильную или...

Мускариновые агонисты для лечения расстройств контроля над побуждениями

Загрузка...

Номер патента: 14915

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Крюсе Корнелис Г., Де Брэйн Натасья М.В.Й., Херреманс Арнольдус Х.Й., Ван Дриммелен Марлис Л., Тюлп Мартинус Т.М.

МПК: A61K 31/00, A61K 31/439, A61K 31/4439...

Метки: мускариновые, агонисты, лечения, контроля, расстройств, побуждениями

Формула / Реферат:

1. Применение мускаринового агониста типа 1 (M1) для приготовления фармацевтической композиции для лечения, улучшения состояния или предупреждения расстройств контроля над побуждениями.2. Применение по п.1, в котором мускариновые агонисты типа 1 (M1) выбираются из группы, состоящей из следующих: AF-150, AF-151, алвамелин, АСР-104, CDD-34, CDD-98, CDD-0097, CDD-0102, CDD-190, CDD-0199-J, CDD-0235-J, CDD-0304, севимелин, CPR-2006, CS-932,...

Фармацевтические композиции для лечения заболеваний, связанных с нейротрофинами

Загрузка...

Номер патента: 14553

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Торча Мария, Гарачи Энрико, Кодзолино Федерико, Гуарна Антонио

МПК: A61K 31/551, A61K 31/553, A61K 31/55...

Метки: связанных, лечения, заболеваний, нейротрофинами, фармацевтические, композиции

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента по меньшей мере одно или несколько производных 3-азабицикло[3.2.1]октана с общей формулой (I)где R1представляет собой Н,R2 выбран из группы, состоящей из Н, C1-8-алкила, C2-8-алкенила, С2-8-алкинила, циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, циклогептила, циклооктила, норборнанила, канфанила, адамантанила, фенила, бифенила и нафтила, фенила-, бифенила-,...

Пиридиновые производные и их применение для лечения психотических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 13909

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Андреотти Даниэле, Фальки Алессандро, Ди Фабио Романо, Белведере Сандро, Альваро Джузеппе, Джованнини Риккардо

МПК: A61K 31/5383, A61K 31/4985, A61K 31/4439...

Метки: расстройств, психотических, производные, применение, лечения, пиридиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой 2-[3,5-бис(трифторметил)фенил]-N-{4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-[(7S,9aS)-7-(гидроксиметил)гексагидропиразино[2,1-с][1,4]оксазин-8(1Н)-ил]-3-пиридинил}-N,2-диметилпропанамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение, которое представляет собой...

Распадающаяся при пероральном приёме композиция оланзапина или донепезила

Загрузка...

Номер патента: 13742

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Якше Рената, Вбринц Мига, Коларич Саша, Крошель Весна

МПК: A61K 31/445, A61K 9/20, A61K 31/551...

Метки: пероральном, приёме, донепезила, оланзапина, композиция, распадающаяся

Формула / Реферат:

1. Распадающаяся при пероральном приеме фармацевтическая композиция, содержащая:(а) оланзапин или донепезил, или их соль, или сольват в качестве активного вещества,(б) маннит и(в) силикат кальция.2. Композиция по п.1, содержащая в качестве активного вещества гидрохлорид донепезила.3. Композиция по п.1, содержащая от 1 до 20 мас.%, предпочтительно от 3 до 15 мас.% и еще более предпочтительно от 5 до 10 мас.% оланзапина, или его соли, или...

N-гидроксиамиды, w- замещенные трициклическими группами, как ингибиторы гистондеацетилазы, их получение и применение в фармацевтических формах

Загрузка...

Номер патента: 13015

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Хармат Николас, Джаннотти Данило, Димоулас Тула, Гуиди Антонио

МПК: A61K 31/55, A61K 31/551, C07D 243/38...

Метки: замещенные, применение, трициклическими, получение, группами, ингибиторы, гистондеацетилазы, фармацевтических, формах, n-гидроксиамиды

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы Iгде X выбран из группы СО, SO2;Y выбран из группы О, S, SO, SO2, C=O, N-R6;А и В выбраны независимо из 5- или 6-членных колец, ароматических групп типа фенила или гетероароматических групп, выбранных из группы: тиофен, пиррол, оксазол, тиазол, имидазол, пиразол, изоксазол, изотиазол, 1,2,3-оксатиазол, 1,2,3-триазол, пиридин;R1, R2, R3, R4 выбраны независимо из группы: Н, галоген, CF3, NO2, NR9R10, CN, C1-6-алкил, ОН,...

2-оксо-1,2,4,5-тетрагидро-1,3-бензодиазепин-3-илпиперидины в качестве cgrp-антагонистов

Загрузка...

Номер патента: 12590

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Арндт Кирстен, Рудольф Клаус, Додс Хенри, Палеари Фабио, Дрейер Александер, Сантагостино Марко, Мюллер Штефан Георг, Лустенбергер Филипп, Шэнцле Герхард, Штенкамп Дирк

МПК: C07D 401/04, A61P 25/06, A61K 31/551...

Метки: качестве, cgrp-антагонистов, 2-оксо-1,2,4,5-тетрагидро-1,3-бензодиазепин-3-илпиперидины

Формула / Реферат:

1. CGRP-Антагонисты общей формулы I выбранные из группы, включающей их энантиомеры, их диастереомеры, их гидраты, их смеси и их соли, а также гидраты солей, прежде всего их физиологически совместимые соли с неорганическими или органическими кислотами или основаниями. 2. CGRP-Антагонист общей формулы I по п.1 его энантиомеры, его диастереомеры, его гидраты, их смеси и его соли, а также гидраты солей, прежде всего его физиологически...

Выбранные cgrp-антагонисты, способ их получения, а также их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 12111

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Палеари Фабио, Шэнцле Герхард, Дрейер Александер, Штенкамп Дирк, Додс Хенри, Рудольф Клаус, Мюллер Штефан Георг, Сантагостино Марко, Лустенбергер Филипп, Арндт Кирстен

МПК: C07D 401/04, A61P 25/06, A61K 31/551...

Метки: лекарственных, cgrp-антагонисты, качестве, применение, способ, выбранные, средств, также, получения

Формула / Реферат:

1. CGRP-антагонисты общей формулы в которой А обозначает атом кислорода, X обозначает атом кислорода, (а) D, Е независимо друг от друга обозначают метиновую группу или атом азота и G обозначает замещенную группой Ra метиновую группу, М обозначает замещенную группой Rb метиновую группу и Q обозначает замещенную группой Rc метиновую группу, при этом одна или две из групп G, М и Q могут также обозначать атом азота, или (б) каждая из групп D и Е...

Применение транс- капсаицина

Загрузка...

Номер патента: 11708

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Берч Рональд, Картер Ричард Б., Лазар Джефф

МПК: A61K 31/045, A61K 31/165, A61K 31/16...

Метки: применение, капсаицина, транс

Формула / Реферат:

1. Способ ослабления боли в участке организма нуждающегося в этом человека или животного, включающий введение инъецируемой, имплантируемой или инфильтрируемой композиции, содержащей дозу синтетического транс-капсаицина в количестве, эффективном для денервации данного участка без оказания действия вне отдельного местоположения и для ослабления боли, исходящей из указанного участка, причем данная доза находится в пределах приблизительно от 1 до...

Гидрохлорид дигидрат (s)-(-)-1-(4-фторизохинолин-5-ил)сульфонил-2-метил-1.4-гомопиперазина

Загрузка...

Номер патента: 11283

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Сирацути Масами, Оноги Казухиро, Охсима Такеси, Хидака Хироеси, Ода Тосиаки

МПК: A61P 9/10, C07D 401/12, A61K 31/551...

Метки: s)-(-)-1-(4-фторизохинолин-5-ил)сульфонил-2-метил-1.4-гомопиперазина, дигидрат, гидрохлорид

Формула / Реферат:

1. Гидрохлорид дигидрат (S)-(-)-1-(4-фторизохинолин-5-ил)сульфонил-2-метил-1,4-гомопиперазина. 2. Гидрохлорид дигидрат (S)-(-)-1-(4-фторизохинолин-5-ил)сульфонил-2-метил-1,4-гомопиперазина по п.1, который содержит от 8,80 до 9,40% воды, определенной по способу Карла Фишера. 3. Гидрохлорид дигидрат (S)-(-)-1-(4-фторизохинолин-5-ил)сульфонил-2-метил-1,4-гомопиперазина по п.1 или 2, который проявляет характеристические пики на рентгенограмме,...

Средство для профилактики или лечения глаукомы

Загрузка...

Номер патента: 11085

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Такахаси Масатоси, Канебако Макото, Мизуно Кен, Сугимото Син

МПК: A61K 33/42, A61K 31/551, A61P 27/06...

Метки: глаукомы, средство, лечения, профилактики

Формула / Реферат:

1. Средство для профилактики или лечения глаукомы, содержащее (S)-(-)-1-(4-фтор-5-изохинолинсульфонил)-2-метилгомопиперазин или его соль и фосфорную кислоту или ее соль. 2. Средство для профилактики или лечения глазной гипертензии, содержащее (S)-(-)-1-(4-фтор-5-изохинолинсульфонил)-2-метилгомопиперазин или его соль и фосфорную кислоту или ее соль. 3. Глазные капли, содержащие (S)-(-)-1-(4-фтор-5-изохинолинсульфонил)-2-метилгомопиперазин или его...

Производные 2-карбамид-4-фенилтиазола, способ их получения и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 11076

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Казелла Пьер, Жегам Самир, Флутар Даниель, Фресс Пьер

МПК: A61K 31/496, A61K 31/551, A61K 31/427...

Метки: терапии, получения, применение, производные, 2-карбамид-4-фенилтиазола, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) в которой (i) R1 выбран из -О-(C1-C8)алкила; (ii) R2 выбран из группы, состоящей (C1-C8)алкила, перфтор(C1-C4)алкила, (С3-C6)циклоалкила и -О-(C1-C8)алкила; (iii) Y обозначает атом водорода или атом галогена; (iv) R3 обозначает: (a1) группу формулы -(CH2)р-А, в которой р обозначает 0, 1, 2, 3 или 4, и, если р обозначает 2, 3 или 4, то А обозначает группу формулы или -NR4R5, в которой R6 выбран из группы,...

Тетраазабензо[е]азуленовые производные и их аналоги

Загрузка...

Номер патента: 10888

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Камерон Кимберли О'киф, Эллиотт Ричард Луис, Хаммонд Марлис

МПК: C07D 487/04, A61K 31/551, A61P 43/00...

Метки: производные, тетраазабензо[е]азуленовые, аналоги

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где каждый из А, В, X и D представляет собой -C(R5)-; и каждый из Е и G представляет собой -N-, R1 выбран из группы, состоящей из (С2-С6)алкила, группировок галогензамещенный (С1-C6)алкил-, (C6-C10)арила, группировок (C6-C10)арил(С1-C6)алкил-, гетероарил-А, гетероарил-А(С1-C6)алкил- и полностью насыщенный (C3-С7)циклоалкил(С1-C6)алкил-, и когда ни один из R6 и R7 не представляет собой фенилметил-, тогда R1 выбран из...

Производные [[ 2-(амино-3,4-диоксо-1-циклобутен-1-ил)амино ]алкил]кислоты, применяемые для лечения боли

Загрузка...

Номер патента: 9993

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Залеска Маргарет Мария, Мойер Джон Аллен, Брандт Майкл Ричард

МПК: A61K 31/197, A61K 31/198, A61K 31/4245...

Метки: применяемые, боли, 2-(амино-3,4-диоксо-1-циклобутен-1-ил)амино, лечения, алкил]кислоты, производные

Формула / Реферат:

1. Способ лечения боли у млекопитающего, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в лечении боли, эффективного для лечения боли количества по меньшей мере одного соединения, имеющего формулу где R1 представляет собой водород, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или фенилалкил, содержащий 7-12 атомов углерода; R2 представляет собой водород, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, или фенилалкил,...

Арилсульфонамидные соединения и их применение для лечения ожирения, диабета типа ii

Загрузка...

Номер патента: 9647

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Кальдирола Патриция, Сутин Лори, Йенсен Анника, Тейбрант Ян, Йоханссон Гари, Мотт Эндрю, Бремберг Ульф

МПК: C07D 211/46, A61K 31/495, A61K 31/551...

Метки: арилсульфонамидные, соединения, ожирения, диабета, лечения, типа, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где X означает R1 и R3 независимо означают: (a) Н; (b) C1-6алкил; (c) C1-6алкокси; (d) C1-6гидроксиалкил с прямой или разветвленной цепью; (e) C1-6алкилгалогениды с прямой или разветвленной цепью или (f) группу Ar; Ar означает: (a) фенил; (b) 1-нафтил; (c) 2-нафтил; (d) 5-7-членное, частично или полностью насыщенное, гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома,...

Фармацевтический состав оланзапина

Загрузка...

Номер патента: 8516

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Банко Иванка, Перц Станка, Коленц Иванка

МПК: A61P 25/18, A61K 9/20, A61K 31/551...

Метки: фармацевтический, состав, оланзапина

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав, содержащий в качестве активного ингредиента оланзапин или его фармацевтически приемлемую соль, получаемый гомогенным смешиванием (а) оланзапина или его фармацевтически приемлемой соли с (b) моносахаридом, и/или олигосахаридом, и/или их восстановленной или окисленной формой, (с) полисахаридом с последующим прямым прессованием смеси в таблетки в отсутствие какого-либо растворителя. 2. Фармацевтический состав по п.1,...

Новые полиморфные формы оланзапина гидрохлорида

Загрузка...

Номер патента: 8376

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Сент Кирайи Жужа, Котаи Надь Петер, Баркоци Йожеф, Пето Янош, Шимиг Дьюла

МПК: A61K 31/551, A61P 25/18, C07D 495/04...

Метки: оланзапина, гидрохлорида, формы, полиморфные, новые

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I 2-метил-4-(4-метилпиперазин-1-ил)-10Н-тиено-[2,3-b][1,5]бензодиазепина дигидрохлорида, характеризующаяся картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке, представленной в табл. 1 и на фиг. 1, снятой с использованием излучения CuKa. Таблица 1. Положение линий дифракции и величины относительной интенсивности (>5%) 2. Способ получения кристаллической формы I...

Кристаллические формы оланзапина и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 8055

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Вречер Франк, Грчман Мария, Котар Йордан Берта

МПК: A61K 31/551, C07D 495/04, A61P 25/00...

Метки: формы, способы, кристаллические, оланзапина, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения формы I оланзапина, при котором оланзапин кристаллизуют из смеси растворителей, включающей 2-пропанол. 2. Способ по п.1, в котором смесь растворителей также включает по меньшей мере еще один растворитель, выбираемый из группы, включающей тетрагидрофуран, метиленхлорид, ацетон, толуол, N,N-диметилформамид, диметилсульфоксид и хлороформ. 3. Способ по п.2, в котором смесь растворителей содержит 2-пропанол и по меньшей мере еще...

N, n-дизамещенные диазоциклоалканы, используемые для лечения заболеваний центральной нервной системы (цнс), вызываемых серотонинергической дисфункцией

Загрузка...

Номер патента: 7503

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Теста Родольфо, Леонарди Амедео, Рива Карло, Мотта Джанни

МПК: A61K 31/495, A61P 13/02, A61K 31/551...

Метки: цнс, вызываемых, дисфункцией, используемые, системы, серотонинергической, нервной, центральной, n-дизамещенные, диазоциклоалканы, лечения, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы I где R1 обозначает атом галогена, R2 обозначает группу (С3-С8)-циклоалкила, R3 обозначает (С1-С4)-алкокси или (С1-С4)-галоалкоксигруппу, m обозначает 1 или 2 и n обозначает 1 или 2, или его энантиомер, оптический изомер, диастереомер, N-оксид, кристаллическая форма, гидрат, раствор или фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, где R3 обозначает (C1-C4)-алкоксигруппу. 3. Соединение по п.1, где R3...

Усовершенствованный способ получения невирапина

Загрузка...

Номер патента: 7497

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Ло Юн С., Босуэлл Роберт Ф.Джр., Гаптон Бернард Франклин

МПК: C07D 213/80, A61K 31/551, C07D 213/78...

Метки: усовершенствованный, способ, получения, невирапина

Формула / Реферат:

1. Способ получения невирапина, заключающийся в том, что (а) подвергают взаимодействию 2-гало-3-пиридинкарбонитрил формулы где X обозначает атом фтора, хлора, брома или йода, предпочтительно хлора или брома, с циклопропиламином с получением 2-(циклопропиламино)-3-пиридинкарбонитрила; (б) гидролизуют 2-(циклопропиламино)-3-пиридинкарбонитрил с получением 2-(циклопропиламино)-3-пиридинкарбоновой кислоты; (в) выделяют...

Производные 2,3-бензодиазепина и фармацевтические композиции, содержащие эти производные в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 5867

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Гиглер Габор, Раткаи Зольтан, Сенаши Габор, Линг Иштван, Грефф Зольтан, Баркоци Йожеф, Мартонне Марко Бернадетт, Леваи Дьердь, Шимиг Дьюла, Вег Миклош, Сабо Геза, Харшинг Ласло Габор

МПК: A61K 31/551, A61P 25/00, C07D 243/02...

Метки: ингредиента, эти, композиции, активного, 2,3-бензодиазепина, производные, фармацевтические, содержащие, качестве

Формула / Реферат:

1. Производное 2,3-бензодиазепина формулы I где X - водород, хлор или метоксигруппа, Y - водород или галоген, Z - метил или хлор, R - C1-4 алкил или группа формулы -NR1R2, где R1 и R2, независимо, представляют собой водород, C1-4 алкил, C1-4 алкоксил или C3-6 циклоалкил, и его фармацевтически приемлемые соли с кислотами. 2. Производное 2,3-бензодиазепина по п.1, где X - хлор, Y - водород, хлор или бром, R - C1-4 алкил, Z - определен в п.1, и...

Производные диазепинкарбоксамида, способ их получения, их применение в качестве лекарственных средств, фармацевтические композиции и их применение

Загрузка...

Номер патента: 5288

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Бхатнагар Неерджа, Можер Жак

МПК: A61K 31/551, C07K 5/02, C07D 487/04...

Метки: получения, средств, применение, производные, качестве, фармацевтические, композиции, лекарственных, диазепинкарбоксамида, способ

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R1 означает радикал -C(O)-R5, -SO2-R5 или -C(O)-NR6R5, в которых R6 означает атом водорода или линейный или разветвленный алкил, содержащий не более 4 атомов углерода, и R5 означает линейный или разветвленный алкил, содержащий не более 6 атомов углерода, циклоалкил, содержащий не более 6 атомов углерода, фенил, нафтил или насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный гетероциклический моноциклический радикал,...

Комбинационная терапия для лечения резистентной депрессии

Загрузка...

Номер патента: 4539

Опубликовано: 24.06.2004

Автор: Толлефсон Гари Деннис

МПК: A61P 25/18, A61K 31/551

Метки: терапия, комбинационная, резистентной, депрессии, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента, страдающего или восприимчивого к не поддающейся лечению обширной депрессии, включающий введение указанному пациенту эффективного количества первого компонента, который является оланзапином или его фармацевтически приемлемой солью, в комбинации с эффективным количеством второго компонента, который является флуоксетином или его фармацевтически приемлемой солью. 2. Способ лечения пациента, страдающего или восприимчивого...

Готовая препаративная форма 2-метил-тиено-бензодиазепина

Загрузка...

Номер патента: 2580

Опубликовано: 27.06.2002

Авторы: Санчес-Феликс Мануэль Висенте, Хендриксен Барри Арнольд, Фергусон Томас Гарри, Баннелл Чарльз Артур, Таппер Дэвид Эдвард

МПК: A61K 31/551, A61P 25/18, C07D 243/10...

Метки: 2-метил-тиено-бензодиазепина, препаративная, форма, готовая

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой соль - памоат оланзапина или ее сольват. 2. Соединение по п.1, где соль памовой кислоты представляет собой диметанолят оланзапинпамоата, имеющий типичную дифракционную рентгенограмму порошка, представленную следующими межплоскостными расстояниями: d-расстояние Интенсивность 11,17 73 9,37 17 8,73 40 8,29 23 7,77 14 7,22 24 6,84 31 6,66 54 6,42 11 6,40 11 6,17 26 5,87 12 ...

Диазепино-индоловые ингибиторы фосфодиэстераз iv

Загрузка...

Номер патента: 1593

Опубликовано: 25.06.2001

Авторы: Кальве Ален, Паскаль Ив, Жакобелли Анри, Даль Свен Ж., Пен Адриан

МПК: C07D 487/06, A61K 31/551, A61P 11/06...

Метки: диазепино-индоловые, фосфодиэстераз, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Диазепино-индолы формулы (I) в которой А представляет собой фенил или нафтил или азотсодержащий гетероарил, причем каждый возможно замещен 1-3 группами, независимо выбранными из галогена, С1-4алкила, галоалкила, С1-4алкокси, циклоалкилокси, амино, С1-4алкилкарбониламино или С1-4алкилоксикарбониламино; В представляет собой: 1ш) -OR1, причем R1 является -Н или R4, 2ш) -NR2R3, причем R2 является -С(NН)NН2 и R3 является -Н, 3ш) -NR2R3, причем...

Комбинированная терапия для лечения психозов

Загрузка...

Номер патента: 1317

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Перри Кеннет В., Баймастер Фрэнклин П., Толлефсон Гари Д.

МПК: A61K 31/551

Метки: психозов, комбинированная, терапия, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента, страдающего от психоза или подверженного психозу, острому маниакальному синдрому, состояниям легкой тревожности и страха или депрессии в сочетании с эпизодами психотического характера, включающий введение указанному пациенту эффективного количества первого компонента, который представляет собой атипическое нейролептическое средство, в сочетании с эффективным количеством второго компонента, который представляет собой...

Быстрорастворимая таблетка гидробромида галантамина

Загрузка...

Номер патента: 1193

Опубликовано: 25.12.2000

Авторы: Жилис Поль Мари Виктор, Де Конде Валентен Флоран Виктор

МПК: A61K 31/551

Метки: таблетка, гидробромида, галантамина, быстрорастворимая

Формула / Реферат:

1. Таблетка, содержащая терапевтически эффективное количество гидробромида галантамина (1:1) в качестве активного ингредиента и фармацевтически приемлемый носитель, отличающаяся тем, что указанный носитель включает высушенную распылительной сушкой смесь моногидрата лактозы и микрокристаллической целлюлозы (75:25) в качестве разбавителя и нерастворимый или плохо растворимый поперечно-сшитый полимерный дезинтегрант. 2. Таблетка по п.1,...