A61K 31/551 — содержащие два атома азота в качестве кольцевых гетероатомов, например клозапин, дилазеп

Производные (гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона и (гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов рецептора р75ntr

Загрузка...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Дельбари-Госсар Сандрин, Боно Франсуаз, Барони Марко, Верчези Валентина

МПК: A61K 31/497, A61K 31/496, A61K 31/4995...

Метки: применение, р75ntr, качестве, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, производные, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, рецептора, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Судзуки Дайсуке, Секи Норио, Ямада Хиройоси, Йосихара Коусеи, Ямаки Сусуму, Михара Хисаси

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4402, A61K 31/426...

Метки: нефропатии, полезные, предотвращения, желтого, отека, диабетической, соединения, пятна, диабетического, гуанидиновые, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Способ лечения шизофрении

Загрузка...

Номер патента: 21962

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ласловски Иштван, Андор Дьёрдь, Немет Дьёрдь

МПК: A61P 25/18, A61K 31/495, A61K 31/551...

Метки: способ, лечения, шизофрении

Формула / Реферат:

1. Способ лечения шизофрении, включающий введение пациенту, нуждающемуся в нем, эффективного количества транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоил-циклогекси­ламина и/или его фармацевтически приемлемой соли, за исключением его формы III гидрохлорида транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоил-циклогексиламина, где указанное эффективное количество составляет 1,5; 3,0; 4,5 мг/сутки.2....

Производное пиридин-3-карбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 21367

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Табуноки Юйтиро, Коукецу Акиясу, Сибасаки Манабу, Одзава Такатоси, Исивата Хироюки, Сигеми Риота, Мияке Есихару, Сато Сейити, Китамура Такахиро, Ямада Хадзиме, Дои Такеси, Асикава Масанори, Тамура Масахиро, Такемура Сюндзи, Исикава Тецуя

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4545, A61K 31/44...

Метки: пиридин-3-карбоксамида, производное

Формула / Реферат:

1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...

Соединения дигидрооксазолобензодиазепинона, способ их получения и фармацевтические композиции, их содержащие

Загрузка...

Номер патента: 21125

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Антони Ференц, Леваи Дьёрдь, Гачаи Иштван, Баркоци Йожеф, Спеддинг Майкл, Линг Иштван, Харсинг Ласло

МПК: A61P 25/24, A61P 25/18, A61K 31/551...

Метки: фармацевтические, дигидрооксазолобензодиазепинона, способ, получения, композиции, содержащие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой R1 означает атом водорода или линейную или разветвленную (C1-C4)алкильную группу;R2 означает линейную или разветвленную (C1-C4)алкильную группу;R3 означает арильную или гетероарильную группу;и их соли присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой,где под арильной группой понимают нафтильную группу, под гетероарильной группой понимают бициклическую или трициклическую группу, в которой по меньшей мере одно...

Способы и композиции для замедления набора веса, связанного с применением атипичных антипсихотических препаратов

Загрузка...

Номер патента: 20739

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Кьернистед Кевин, Макинтош Дайана

МПК: A61K 31/4045, A61K 31/428, A61K 31/473...

Метки: набора, композиции, способы, применением, атипичных, замедления, антипсихотических, препаратов, веса, связанного

Формула / Реферат:

1. Способ предотвращения или уменьшения набора веса у пациентов, получающих лечение по причине психического заболевания, содержащий введение пациенту эффективного количества прамипексола в сочетании с эффективным количеством атипичного антипсихотического препарата, выбранного из группы, состоящей из оланзапина и кветиапина.2. Способ по п.1, где атипичный антипсихотический препарат представляет собой кветиапин.3. Способ по п.1, где атипичный...

Антагонисты рецептора cgrp

Загрузка...

Номер патента: 20409

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Дубовчик Джин М., Луо Гуанглин, Мэйкор Джон Е.

МПК: A61K 31/473, A61K 31/4704, A61K 31/4745...

Метки: антагонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой водород;R2 представляет собойили пиперидинил, замещенныйR3 представляет собой водород;R4 представляет собой водород;R5 представляет собой водород или гидроксигруппу;R6 представляет собой водород;R7 представляет собой водород;R8 представляет собой водород;R9 представляет собой водород или гидроксигруппу;R10 представляет собой водород;R11 представляет собой водород, гидрокси-, азидо-, амино-,...

Производное замещенного изохинолина, содержащая его фармацевтическая композиция и применение для лечения заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 19523

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Суми Кенго, Иноуэ Йосихиро, Хидака Хироеси, Накамура Риохей, Такахаси Коуити

МПК: A61K 31/407, A61K 31/4725, A61K 31/496...

Метки: замещенного, лечения, производное, заболеваний, изохинолина, композиция, содержащая, фармацевтическая, применение

Формула / Реферат:

1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, представленное формулой (1), его соль или сольват производного или соли:где X и Y, каждый независимо, представляют прямую связь, NH, СН=СН или О;R1 и R2, каждый независимо, представляют атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-8алкильную группу, С1-8алкоксигруппу, гидроксильную группу, нитрогруппу, С6-14арильную группу, аминогруппу или амино-С1-8алкилтиогруппу;R3 и R4, каждый независимо,...

Производные тиенотриазолодиазепина, активные в отношении apo a1

Загрузка...

Номер патента: 18620

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Кемпен Герман, Штэлин Барбара, Беллюс Даниель

МПК: A61K 31/551, C07D 495/14, A61P 9/00...

Метки: отношении, активные, тиенотриазолодиазепина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой R1 представляет собой CH3;R2 представляет собой СН3, или -(CH2)n-R4, или -(CH2)n-O-R4, или -(CH2)n-S-R4, где n равно 1, 2, 3 или 4;R4 представляет собой CH3, СН2СН3 или СН2СН2ОСН3 иR3 представляет собой водород или группу -OCH2O- или -ОСН2СН2О-, присоединенную в орто/мета- или мета/пара-положение фенильного кольца; илиR1 и R2 являются водородом иR3 представляет собой группу -OCH2O- или -ОСН2СН2О-, присоединенную...

Новые гетероциклические соединения

Загрузка...

Номер патента: 18612

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Сингх Нишан, Дас Джагаттаран, Трехан Санджай, Магади Ситарам Кумар, Нанда Гурмит Каур, Шарма Садхир Кумар, Джаин Раджеш

МПК: A61P 3/10, C07D 243/14, A61K 31/551...

Метки: новые, гетероциклические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемые производные, таутомерные формы, стереоизомеры, включая R и S изомеры, соли или их сольваты, гдеAr представляет собой фенил, который может быть замещенным в любом доступном положении одним или более заместителями, выбранными из галогена;R1 выбран из группы, включающей (CH2)nCONRaRb, (CH2)nCOORa, водород, С1-12 алкил, С2-12 алкенил, С1-12 галоалкил, (СН2)n-С3-8 циклоалкил, (СН2)n-фенил; где...

Композиции, содержащие ингибитор jnk и циклоспорин

Загрузка...

Номер патента: 17893

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Роммель Кристиан, Витте Пьер-Ален

МПК: A61K 31/428, A61K 31/505, A61K 31/4535...

Метки: циклоспорин, композиции, ингибитор, содержащие

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая циклоспорин и ингибитор JNK, выбранный из соединений формулы (I)где G означает пиримидинил,L означает аминогруппу формулы -NR3R4, где R3 и R4, каждый независимо друг от друга, означают Н или С1-С6алкилгетероарил, где гетероарил представляет собой пиридил,R1 означает водород,а также таутомеров, геометрических изомеров, оптически активных форм, таких как энантиомеры, диастереомеры и рацемические формы, и...

Антибактериальные производные хинолина

Загрузка...

Номер патента: 16760

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Доранж Исмет, Мотт Магали Мадлен Симон, Виллалгордо-Сото Хосе Мануэль, Симонне Иван Рене Фердинан, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Лансуа Давид Франсис Ален, Коул Анил

МПК: A61K 31/47, A61K 31/551, A61K 31/4995...

Метки: хинолина, производные, антибактериальные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или (Ib)включая его любую стереохимически изомерную форму, гдер является целым числом, равным 1 или 2;q является целым числом, равным 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, галоген, С1-6алкил;R2 представляет собой водород, С1-6алкилоксигруппу, арил, арилоксигруппу;R3 представляет собой С1-6алкил, арилС1-6алкил, арил-O-C1-6алкил, арилС1-6алкил-О-С1-6алкил, арил или Het;R4 представляет собой водород или С1-6алкил;R5...

Производные карболина, полезные в ингибировании ангиогенеза

Загрузка...

Номер патента: 16575

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Ци Хунянь, Моон Йоунг-Чоон, Хванг Сеонгвоо, Леннокс Уилльям Джозеф, Корсон Дональд Томас, Тамиларасу Надараджан, Чой Соонгиу, Цао Лянсянь

МПК: A61K 31/437, A61K 31/506, A61K 31/497...

Метки: производные, карболина, ингибировании, полезные, ангиогенеза

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IV)или фармацевтически приемлемая соль, рацемат или стереоизомер указанного соединения,в которой X обозначает водород; С1-С6 алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; гидроксильную группу; галоген; C1-C5 алкокси, необязательно замещенный фенилом;R0 обозначает галоген; циано; нитро; сульфонил, причем сульфонил может быть замещен C1-C6 алкилом или морфолинилом; аминогруппу, причем аминогруппа может быть...

Оптические изомеры дигидро-2,3-бензодиазепинов и их стереоселективный синтез

Загрузка...

Номер патента: 16087

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Сюч Дьюла, Леваи Дьёрдь, Кертес Саболч, Сенаши Габор, Вег Миклош, Сабо Геза, Баркоци Йожеф, Линг Иштван, Агоштон Марта, Альберт Михай, Гиглер Габор, Капуш Габор, Мориц Кристина, Харшинг Ласло Габор, Грефф Зольтан

МПК: C07C 251/86, A61P 25/00, A61K 31/551...

Метки: дигидро-2,3-бензодиазепинов, оптические, изомеры, стереоселективный, синтез

Формула / Реферат:

1. Энантиомерные дигидро-2,3-бензодиазепиновые производные общей формулыгде конфигурация хирального атома углерода представляет собой R;X представляет собой галоген или C1-4алкоксигруппу;Y представляет собой водород, илиX и Y вместе обозначают группу метилендиокси;R обозначает C1-4алкильную группу,и их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты.2. Производные по п.1, где X представляет собой атом хлора и R обозначает метильную или...

Мускариновые агонисты для лечения расстройств контроля над побуждениями

Загрузка...

Номер патента: 14915

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Де Брэйн Натасья М.В.Й., Ван Дриммелен Марлис Л., Тюлп Мартинус Т.М., Крюсе Корнелис Г., Херреманс Арнольдус Х.Й.

МПК: A61K 31/439, A61K 31/4439, A61K 31/00...

Метки: контроля, агонисты, побуждениями, расстройств, лечения, мускариновые

Формула / Реферат:

1. Применение мускаринового агониста типа 1 (M1) для приготовления фармацевтической композиции для лечения, улучшения состояния или предупреждения расстройств контроля над побуждениями.2. Применение по п.1, в котором мускариновые агонисты типа 1 (M1) выбираются из группы, состоящей из следующих: AF-150, AF-151, алвамелин, АСР-104, CDD-34, CDD-98, CDD-0097, CDD-0102, CDD-190, CDD-0199-J, CDD-0235-J, CDD-0304, севимелин, CPR-2006, CS-932,...

Фармацевтические композиции для лечения заболеваний, связанных с нейротрофинами

Загрузка...

Номер патента: 14553

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Гуарна Антонио, Кодзолино Федерико, Гарачи Энрико, Торча Мария

МПК: A61K 31/551, A61K 31/553, A61K 31/55...

Метки: связанных, композиции, заболеваний, лечения, нейротрофинами, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента по меньшей мере одно или несколько производных 3-азабицикло[3.2.1]октана с общей формулой (I)где R1представляет собой Н,R2 выбран из группы, состоящей из Н, C1-8-алкила, C2-8-алкенила, С2-8-алкинила, циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, циклогептила, циклооктила, норборнанила, канфанила, адамантанила, фенила, бифенила и нафтила, фенила-, бифенила-,...

Пиридиновые производные и их применение для лечения психотических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 13909

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Фальки Алессандро, Альваро Джузеппе, Ди Фабио Романо, Джованнини Риккардо, Андреотти Даниэле, Белведере Сандро

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4985, A61K 31/5383...

Метки: пиридиновые, лечения, расстройств, психотических, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой 2-[3,5-бис(трифторметил)фенил]-N-{4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-[(7S,9aS)-7-(гидроксиметил)гексагидропиразино[2,1-с][1,4]оксазин-8(1Н)-ил]-3-пиридинил}-N,2-диметилпропанамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение, которое представляет собой...

Распадающаяся при пероральном приёме композиция оланзапина или донепезила

Загрузка...

Номер патента: 13742

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Крошель Весна, Коларич Саша, Вбринц Мига, Якше Рената

МПК: A61K 9/20, A61K 31/551, A61K 31/445...

Метки: пероральном, приёме, оланзапина, распадающаяся, композиция, донепезила

Формула / Реферат:

1. Распадающаяся при пероральном приеме фармацевтическая композиция, содержащая:(а) оланзапин или донепезил, или их соль, или сольват в качестве активного вещества,(б) маннит и(в) силикат кальция.2. Композиция по п.1, содержащая в качестве активного вещества гидрохлорид донепезила.3. Композиция по п.1, содержащая от 1 до 20 мас.%, предпочтительно от 3 до 15 мас.% и еще более предпочтительно от 5 до 10 мас.% оланзапина, или его соли, или...

N-гидроксиамиды, w- замещенные трициклическими группами, как ингибиторы гистондеацетилазы, их получение и применение в фармацевтических формах

Загрузка...

Номер патента: 13015

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Димоулас Тула, Хармат Николас, Гуиди Антонио, Джаннотти Данило

МПК: A61K 31/55, C07D 243/38, A61K 31/551...

Метки: гистондеацетилазы, получение, замещенные, трициклическими, ингибиторы, фармацевтических, группами, n-гидроксиамиды, формах, применение

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы Iгде X выбран из группы СО, SO2;Y выбран из группы О, S, SO, SO2, C=O, N-R6;А и В выбраны независимо из 5- или 6-членных колец, ароматических групп типа фенила или гетероароматических групп, выбранных из группы: тиофен, пиррол, оксазол, тиазол, имидазол, пиразол, изоксазол, изотиазол, 1,2,3-оксатиазол, 1,2,3-триазол, пиридин;R1, R2, R3, R4 выбраны независимо из группы: Н, галоген, CF3, NO2, NR9R10, CN, C1-6-алкил, ОН,...

2-оксо-1,2,4,5-тетрагидро-1,3-бензодиазепин-3-илпиперидины в качестве cgrp-антагонистов

Загрузка...

Номер патента: 12590

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Штенкамп Дирк, Додс Хенри, Сантагостино Марко, Мюллер Штефан Георг, Палеари Фабио, Шэнцле Герхард, Арндт Кирстен, Лустенбергер Филипп, Дрейер Александер, Рудольф Клаус

МПК: C07D 401/04, A61P 25/06, A61K 31/551...

Метки: cgrp-антагонистов, 2-оксо-1,2,4,5-тетрагидро-1,3-бензодиазепин-3-илпиперидины, качестве

Формула / Реферат:

1. CGRP-Антагонисты общей формулы I выбранные из группы, включающей их энантиомеры, их диастереомеры, их гидраты, их смеси и их соли, а также гидраты солей, прежде всего их физиологически совместимые соли с неорганическими или органическими кислотами или основаниями. 2. CGRP-Антагонист общей формулы I по п.1 его энантиомеры, его диастереомеры, его гидраты, их смеси и его соли, а также гидраты солей, прежде всего его физиологически...

Выбранные cgrp-антагонисты, способ их получения, а также их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 12111

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Шэнцле Герхард, Палеари Фабио, Дрейер Александер, Мюллер Штефан Георг, Додс Хенри, Лустенбергер Филипп, Штенкамп Дирк, Рудольф Клаус, Сантагостино Марко, Арндт Кирстен

МПК: A61K 31/551, C07D 401/04, A61P 25/06...

Метки: качестве, выбранные, средств, лекарственных, также, cgrp-антагонисты, получения, применение, способ

Формула / Реферат:

1. CGRP-антагонисты общей формулы в которой А обозначает атом кислорода, X обозначает атом кислорода, (а) D, Е независимо друг от друга обозначают метиновую группу или атом азота и G обозначает замещенную группой Ra метиновую группу, М обозначает замещенную группой Rb метиновую группу и Q обозначает замещенную группой Rc метиновую группу, при этом одна или две из групп G, М и Q могут также обозначать атом азота, или (б) каждая из групп D и Е...

Применение транс- капсаицина

Загрузка...

Номер патента: 11708

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Лазар Джефф, Картер Ричард Б., Берч Рональд

МПК: A61K 31/165, A61K 31/16, A61K 31/045...

Метки: транс, применение, капсаицина

Формула / Реферат:

1. Способ ослабления боли в участке организма нуждающегося в этом человека или животного, включающий введение инъецируемой, имплантируемой или инфильтрируемой композиции, содержащей дозу синтетического транс-капсаицина в количестве, эффективном для денервации данного участка без оказания действия вне отдельного местоположения и для ослабления боли, исходящей из указанного участка, причем данная доза находится в пределах приблизительно от 1 до...

Гидрохлорид дигидрат (s)-(-)-1-(4-фторизохинолин-5-ил)сульфонил-2-метил-1.4-гомопиперазина

Загрузка...

Номер патента: 11283

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Сирацути Масами, Оноги Казухиро, Хидака Хироеси, Охсима Такеси, Ода Тосиаки

МПК: A61P 9/10, A61K 31/551, C07D 401/12...

Метки: s)-(-)-1-(4-фторизохинолин-5-ил)сульфонил-2-метил-1.4-гомопиперазина, гидрохлорид, дигидрат

Формула / Реферат:

1. Гидрохлорид дигидрат (S)-(-)-1-(4-фторизохинолин-5-ил)сульфонил-2-метил-1,4-гомопиперазина. 2. Гидрохлорид дигидрат (S)-(-)-1-(4-фторизохинолин-5-ил)сульфонил-2-метил-1,4-гомопиперазина по п.1, который содержит от 8,80 до 9,40% воды, определенной по способу Карла Фишера. 3. Гидрохлорид дигидрат (S)-(-)-1-(4-фторизохинолин-5-ил)сульфонил-2-метил-1,4-гомопиперазина по п.1 или 2, который проявляет характеристические пики на рентгенограмме,...

Средство для профилактики или лечения глаукомы

Загрузка...

Номер патента: 11085

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Сугимото Син, Мизуно Кен, Такахаси Масатоси, Канебако Макото

МПК: A61P 27/06, A61K 31/551, A61K 33/42...

Метки: средство, лечения, глаукомы, профилактики

Формула / Реферат:

1. Средство для профилактики или лечения глаукомы, содержащее (S)-(-)-1-(4-фтор-5-изохинолинсульфонил)-2-метилгомопиперазин или его соль и фосфорную кислоту или ее соль. 2. Средство для профилактики или лечения глазной гипертензии, содержащее (S)-(-)-1-(4-фтор-5-изохинолинсульфонил)-2-метилгомопиперазин или его соль и фосфорную кислоту или ее соль. 3. Глазные капли, содержащие (S)-(-)-1-(4-фтор-5-изохинолинсульфонил)-2-метилгомопиперазин или его...

Производные 2-карбамид-4-фенилтиазола, способ их получения и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 11076

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Казелла Пьер, Флутар Даниель, Фресс Пьер, Жегам Самир

МПК: A61K 31/496, A61K 31/427, A61K 31/551...

Метки: терапии, способ, производные, применение, 2-карбамид-4-фенилтиазола, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) в которой (i) R1 выбран из -О-(C1-C8)алкила; (ii) R2 выбран из группы, состоящей (C1-C8)алкила, перфтор(C1-C4)алкила, (С3-C6)циклоалкила и -О-(C1-C8)алкила; (iii) Y обозначает атом водорода или атом галогена; (iv) R3 обозначает: (a1) группу формулы -(CH2)р-А, в которой р обозначает 0, 1, 2, 3 или 4, и, если р обозначает 2, 3 или 4, то А обозначает группу формулы или -NR4R5, в которой R6 выбран из группы,...

Тетраазабензо[е]азуленовые производные и их аналоги

Загрузка...

Номер патента: 10888

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Хаммонд Марлис, Эллиотт Ричард Луис, Камерон Кимберли О'киф

МПК: A61K 31/551, A61P 43/00, C07D 487/04...

Метки: аналоги, тетраазабензо[е]азуленовые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где каждый из А, В, X и D представляет собой -C(R5)-; и каждый из Е и G представляет собой -N-, R1 выбран из группы, состоящей из (С2-С6)алкила, группировок галогензамещенный (С1-C6)алкил-, (C6-C10)арила, группировок (C6-C10)арил(С1-C6)алкил-, гетероарил-А, гетероарил-А(С1-C6)алкил- и полностью насыщенный (C3-С7)циклоалкил(С1-C6)алкил-, и когда ни один из R6 и R7 не представляет собой фенилметил-, тогда R1 выбран из...

Производные [[ 2-(амино-3,4-диоксо-1-циклобутен-1-ил)амино ]алкил]кислоты, применяемые для лечения боли

Загрузка...

Номер патента: 9993

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Мойер Джон Аллен, Залеска Маргарет Мария, Брандт Майкл Ричард

МПК: A61K 31/197, A61K 31/4245, A61K 31/198...

Метки: лечения, боли, 2-(амино-3,4-диоксо-1-циклобутен-1-ил)амино, алкил]кислоты, применяемые, производные

Формула / Реферат:

1. Способ лечения боли у млекопитающего, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в лечении боли, эффективного для лечения боли количества по меньшей мере одного соединения, имеющего формулу где R1 представляет собой водород, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или фенилалкил, содержащий 7-12 атомов углерода; R2 представляет собой водород, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, или фенилалкил,...

Арилсульфонамидные соединения и их применение для лечения ожирения, диабета типа ii

Загрузка...

Номер патента: 9647

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Мотт Эндрю, Кальдирола Патриция, Тейбрант Ян, Йоханссон Гари, Бремберг Ульф, Сутин Лори, Йенсен Анника

МПК: C07D 211/46, A61K 31/551, A61K 31/495...

Метки: применение, лечения, диабета, типа, ожирения, арилсульфонамидные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где X означает R1 и R3 независимо означают: (a) Н; (b) C1-6алкил; (c) C1-6алкокси; (d) C1-6гидроксиалкил с прямой или разветвленной цепью; (e) C1-6алкилгалогениды с прямой или разветвленной цепью или (f) группу Ar; Ar означает: (a) фенил; (b) 1-нафтил; (c) 2-нафтил; (d) 5-7-членное, частично или полностью насыщенное, гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома,...

Фармацевтический состав оланзапина

Загрузка...

Номер патента: 8516

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Коленц Иванка, Банко Иванка, Перц Станка

МПК: A61K 31/551, A61K 9/20, A61P 25/18...

Метки: фармацевтический, состав, оланзапина

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический состав, содержащий в качестве активного ингредиента оланзапин или его фармацевтически приемлемую соль, получаемый гомогенным смешиванием (а) оланзапина или его фармацевтически приемлемой соли с (b) моносахаридом, и/или олигосахаридом, и/или их восстановленной или окисленной формой, (с) полисахаридом с последующим прямым прессованием смеси в таблетки в отсутствие какого-либо растворителя. 2. Фармацевтический состав по п.1,...

Новые полиморфные формы оланзапина гидрохлорида

Загрузка...

Номер патента: 8376

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Пето Янош, Шимиг Дьюла, Сент Кирайи Жужа, Котаи Надь Петер, Баркоци Йожеф

МПК: C07D 495/04, A61K 31/551, A61P 25/18...

Метки: гидрохлорида, оланзапина, формы, новые, полиморфные

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I 2-метил-4-(4-метилпиперазин-1-ил)-10Н-тиено-[2,3-b][1,5]бензодиазепина дигидрохлорида, характеризующаяся картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке, представленной в табл. 1 и на фиг. 1, снятой с использованием излучения CuKa. Таблица 1. Положение линий дифракции и величины относительной интенсивности (>5%) 2. Способ получения кристаллической формы I...

Кристаллические формы оланзапина и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 8055

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Вречер Франк, Грчман Мария, Котар Йордан Берта

МПК: A61K 31/551, C07D 495/04, A61P 25/00...

Метки: оланзапина, получения, кристаллические, способы, формы

Формула / Реферат:

1. Способ получения формы I оланзапина, при котором оланзапин кристаллизуют из смеси растворителей, включающей 2-пропанол. 2. Способ по п.1, в котором смесь растворителей также включает по меньшей мере еще один растворитель, выбираемый из группы, включающей тетрагидрофуран, метиленхлорид, ацетон, толуол, N,N-диметилформамид, диметилсульфоксид и хлороформ. 3. Способ по п.2, в котором смесь растворителей содержит 2-пропанол и по меньшей мере еще...

N, n-дизамещенные диазоциклоалканы, используемые для лечения заболеваний центральной нервной системы (цнс), вызываемых серотонинергической дисфункцией

Загрузка...

Номер патента: 7503

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Теста Родольфо, Рива Карло, Мотта Джанни, Леонарди Амедео

МПК: A61K 31/551, A61P 13/02, A61K 31/495...

Метки: центральной, диазоциклоалканы, дисфункцией, лечения, n-дизамещенные, используемые, нервной, серотонинергической, системы, вызываемых, цнс, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы I где R1 обозначает атом галогена, R2 обозначает группу (С3-С8)-циклоалкила, R3 обозначает (С1-С4)-алкокси или (С1-С4)-галоалкоксигруппу, m обозначает 1 или 2 и n обозначает 1 или 2, или его энантиомер, оптический изомер, диастереомер, N-оксид, кристаллическая форма, гидрат, раствор или фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, где R3 обозначает (C1-C4)-алкоксигруппу. 3. Соединение по п.1, где R3...

Усовершенствованный способ получения невирапина

Загрузка...

Номер патента: 7497

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Ло Юн С., Босуэлл Роберт Ф.Джр., Гаптон Бернард Франклин

МПК: A61K 31/551, C07D 213/80, C07D 213/78...

Метки: получения, невирапина, усовершенствованный, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения невирапина, заключающийся в том, что (а) подвергают взаимодействию 2-гало-3-пиридинкарбонитрил формулы где X обозначает атом фтора, хлора, брома или йода, предпочтительно хлора или брома, с циклопропиламином с получением 2-(циклопропиламино)-3-пиридинкарбонитрила; (б) гидролизуют 2-(циклопропиламино)-3-пиридинкарбонитрил с получением 2-(циклопропиламино)-3-пиридинкарбоновой кислоты; (в) выделяют...

Производные 2,3-бензодиазепина и фармацевтические композиции, содержащие эти производные в качестве активного ингредиента

Загрузка...

Номер патента: 5867

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Сабо Геза, Раткаи Зольтан, Мартонне Марко Бернадетт, Харшинг Ласло Габор, Баркоци Йожеф, Грефф Зольтан, Сенаши Габор, Линг Иштван, Леваи Дьердь, Вег Миклош, Гиглер Габор, Шимиг Дьюла

МПК: A61P 25/00, C07D 243/02, A61K 31/551...

Метки: ингредиента, содержащие, качестве, активного, композиции, 2,3-бензодиазепина, фармацевтические, производные, эти

Формула / Реферат:

1. Производное 2,3-бензодиазепина формулы I где X - водород, хлор или метоксигруппа, Y - водород или галоген, Z - метил или хлор, R - C1-4 алкил или группа формулы -NR1R2, где R1 и R2, независимо, представляют собой водород, C1-4 алкил, C1-4 алкоксил или C3-6 циклоалкил, и его фармацевтически приемлемые соли с кислотами. 2. Производное 2,3-бензодиазепина по п.1, где X - хлор, Y - водород, хлор или бром, R - C1-4 алкил, Z - определен в п.1, и...

Производные диазепинкарбоксамида, способ их получения, их применение в качестве лекарственных средств, фармацевтические композиции и их применение

Загрузка...

Номер патента: 5288

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Можер Жак, Бхатнагар Неерджа

МПК: C07D 487/04, A61K 31/551, C07K 5/02...

Метки: композиции, фармацевтические, диазепинкарбоксамида, лекарственных, производные, получения, способ, средств, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R1 означает радикал -C(O)-R5, -SO2-R5 или -C(O)-NR6R5, в которых R6 означает атом водорода или линейный или разветвленный алкил, содержащий не более 4 атомов углерода, и R5 означает линейный или разветвленный алкил, содержащий не более 6 атомов углерода, циклоалкил, содержащий не более 6 атомов углерода, фенил, нафтил или насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный гетероциклический моноциклический радикал,...

Комбинационная терапия для лечения резистентной депрессии

Загрузка...

Номер патента: 4539

Опубликовано: 24.06.2004

Автор: Толлефсон Гари Деннис

МПК: A61K 31/551, A61P 25/18

Метки: терапия, резистентной, лечения, комбинационная, депрессии

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента, страдающего или восприимчивого к не поддающейся лечению обширной депрессии, включающий введение указанному пациенту эффективного количества первого компонента, который является оланзапином или его фармацевтически приемлемой солью, в комбинации с эффективным количеством второго компонента, который является флуоксетином или его фармацевтически приемлемой солью. 2. Способ лечения пациента, страдающего или восприимчивого...

Готовая препаративная форма 2-метил-тиено-бензодиазепина

Загрузка...

Номер патента: 2580

Опубликовано: 27.06.2002

Авторы: Хендриксен Барри Арнольд, Фергусон Томас Гарри, Санчес-Феликс Мануэль Висенте, Таппер Дэвид Эдвард, Баннелл Чарльз Артур

МПК: A61K 31/551, C07D 243/10, A61P 25/18...

Метки: 2-метил-тиено-бензодиазепина, форма, готовая, препаративная

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой соль - памоат оланзапина или ее сольват. 2. Соединение по п.1, где соль памовой кислоты представляет собой диметанолят оланзапинпамоата, имеющий типичную дифракционную рентгенограмму порошка, представленную следующими межплоскостными расстояниями: d-расстояние Интенсивность 11,17 73 9,37 17 8,73 40 8,29 23 7,77 14 7,22 24 6,84 31 6,66 54 6,42 11 6,40 11 6,17 26 5,87 12 ...

Диазепино-индоловые ингибиторы фосфодиэстераз iv

Загрузка...

Номер патента: 1593

Опубликовано: 25.06.2001

Авторы: Кальве Ален, Жакобелли Анри, Паскаль Ив, Даль Свен Ж., Пен Адриан

МПК: A61P 11/06, A61K 31/551, C07D 487/06...

Метки: ингибиторы, фосфодиэстераз, диазепино-индоловые

Формула / Реферат:

1. Диазепино-индолы формулы (I) в которой А представляет собой фенил или нафтил или азотсодержащий гетероарил, причем каждый возможно замещен 1-3 группами, независимо выбранными из галогена, С1-4алкила, галоалкила, С1-4алкокси, циклоалкилокси, амино, С1-4алкилкарбониламино или С1-4алкилоксикарбониламино; В представляет собой: 1ш) -OR1, причем R1 является -Н или R4, 2ш) -NR2R3, причем R2 является -С(NН)NН2 и R3 является -Н, 3ш) -NR2R3, причем...

Комбинированная терапия для лечения психозов

Загрузка...

Номер патента: 1317

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Толлефсон Гари Д., Перри Кеннет В., Баймастер Фрэнклин П.

МПК: A61K 31/551

Метки: лечения, комбинированная, психозов, терапия

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента, страдающего от психоза или подверженного психозу, острому маниакальному синдрому, состояниям легкой тревожности и страха или депрессии в сочетании с эпизодами психотического характера, включающий введение указанному пациенту эффективного количества первого компонента, который представляет собой атипическое нейролептическое средство, в сочетании с эффективным количеством второго компонента, который представляет собой...

Быстрорастворимая таблетка гидробромида галантамина

Загрузка...

Номер патента: 1193

Опубликовано: 25.12.2000

Авторы: Жилис Поль Мари Виктор, Де Конде Валентен Флоран Виктор

МПК: A61K 31/551

Метки: быстрорастворимая, гидробромида, галантамина, таблетка

Формула / Реферат:

1. Таблетка, содержащая терапевтически эффективное количество гидробромида галантамина (1:1) в качестве активного ингредиента и фармацевтически приемлемый носитель, отличающаяся тем, что указанный носитель включает высушенную распылительной сушкой смесь моногидрата лактозы и микрокристаллической целлюлозы (75:25) в качестве разбавителя и нерастворимый или плохо растворимый поперечно-сшитый полимерный дезинтегрант. 2. Таблетка по п.1,...