A61K 31/55 — содержащие семичленные кольца, например азеластин, пентиленететразол
Лекарственные средства и способы их получения
Номер патента: 24209
Опубликовано: 31.08.2016
Автор: Миттал Бхавишья
МПК: A61K 9/16, A61K 31/55, A61K 9/20...
Метки: средства, получения, способы, лекарственные
Формула / Реферат:
1. Способ получения лекарственного средства, включающий стадии:(а-1) влажного гранулирования по меньшей мере одного активного ингредиента, представляющего собой 4-{[9-хлор-7-(2-фтор-6-метоксифенил)-5H-пиримидо[5,4-d][2]бензазепин-2-ил]амино}-2-метоксибензоевую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль или ее кристаллическую форму;(а-2) высушивания влажной смеси из стадии (а-1) с образованием высушенных гранул;(а-3) измельчения высушенных...
Гетероциклическое соединение
Номер патента: 23931
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Имада Сунао, Маеда Дзунко, Фукахори Хидехико, Сиваку Масахико, Такахаси Фумие, Асано Тору, Козуки Йосихиро, Като Кодзи
МПК: A61K 31/541, A61K 31/55, A61K 31/5377...
Метки: соединение, гетероциклическое
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...
Оксабициклогептаны, их получение и применение
Номер патента: 23804
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Джонсон Френсис, Ковач Джон С.
МПК: A61K 31/55, A01N 43/46, A01N 43/00...
Метки: оксабициклогептаны, получение, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее структуругде связь α отсутствует;R1 и R2 вместе обозначают =O;R3 обозначает ОН, О-, OR9, SH, S- или SR9,где R9 обозначает С1-12алкил, С2-12алкенил, С2-12алкинил или С6-10арил;R4 обозначаетгде X обозначает NR10 или N+R10R10,где каждый R10 независимо обозначает С1-12алкил, С2-С12алкенил, С2-С12алкинил, С6-С10арилR5 и R6, взятые вместе, обозначают =O;каждый R7 и R8 обозначает Н,или соль, энантиомер или цвиттерион...
Соединения (тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила в качестве соединений, обладающих двойной активностью обратных агонистов h1/антагонистов 5-ht2a
Номер патента: 23460
Опубликовано: 30.06.2016
Автор: Ледгард Эндрю Джеймс
МПК: A61K 31/55, A61P 25/00, C07D 498/04...
Метки: соединения, соединений, агонистов, тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила, обладающих, обратных, 5-ht2а, активностью, двойной, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой HCl соль.3. Фармацевтическая композиция для лечения бессонницы, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в комбинации по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или наполнителем.4. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для терапии нарушений сна.5....
Бензодиазепиновый ингибитор бромодомена
Номер патента: 23441
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Уизерингтон Джейсон, Госмини Ромэн Люк Мари, Бэйли Джеймс, Миргюэ Оливье
МПК: A61K 31/55, A61P 43/00, A61P 35/00...
Метки: бромодомена, бензодиазепиновый, ингибитор
Формула / Реферат:
1. Применение соединения формулы (Ic)где R1 представляет собой С1-3алкил;R2 представляет собой -NR2aR2a' или -OR2b;один из R2a или R2a' представляет собой водород и R2b или другой из R2a или R2a' выбран из С1-6алкила, галогено-C1-6алкила, R2cR2c'N-C1-6алкила, карбоциклила, карбоциклил-C1-4алкила, гетероциклила и гетероциклил-C1-4алкила;любая из карбоциклильных или гетероциклильных групп возможно замещена одной или более группами, выбранными из...
Модуляторы альфа 7 никотинового рецептора для лечения болевого синдрома, психического заболевания, когнитивного расстройства или болезни альцгеймера
Номер патента: 23137
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Румэнс Сьюзен, Дин Дэвид, Лайтфут Эндрю
МПК: A61K 31/506, A61K 31/5377, A61K 31/55...
Метки: заболевания, когнитивного, модуляторы, альфа, болезни, болевого, психического, никотинового, альцгеймера, лечения, синдрома, рецептора, расстройства
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде X, Y и Z, каждый независимо, выбирают из СН и N;А1 выбирают из изобутила и 5- или 6-членного арила или гетероарила, гдеуказанные 5- или 6-членные арил или гетероарил выбирают из присоединенных по атому углерода фенила, пиридинила, фурила, тиенила или изоксазолила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, которые независимо выбраны из галогена,...
Бензазепиновое соединение, фармацевтическая композиция, включающая его, и его применение
Номер патента: 23039
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Такахаси Тайсуке, Асаи Норио, Тор Карл Брюс, Кавабата Кейко, Нагаи Ясухито, Косио Хироюки, Симидзу Такафуми
МПК: A61P 13/00, A61P 13/02, A61K 31/55...
Метки: фармацевтическая, композиция, включающая, соединение, бензазепиновое, применение, его
Формула / Реферат:
1. Соединение или его соль, которое представляет собой11-циклопропил-1-(2-метоксиэтил)-2,3,4,6,7,8,9,10-октагидро-1Н-азепино[4,5-g]хинолин,4-(3-метоксипропил)-2,3,4,6,7,8,9,10-октагидро[1,4]оксазино[2,3-h][3]бензазепин,5-циклопропил-4-[(2R)-2-метоксипропил]-2,3,4,6,7,8,9,10-октагидро[1,4]оксазино[2,3-h][3]бензазепин или5-циклопропил-4-[(2S)-3-фтор-2-метоксипропил]-2,3,4,6,7,8,9,10-октагидро[1,4]оксазино[2,3-h][3]бензазепин.2....
Способ получения соли лоркасерина и фталевой кислоты, продукт способа, фармацевтические композиции для лечения и/или профилактики нарушений, связанных с ожирением, их применение и способы лечения и/или профилактики нарушений, связанных с ожирением
Номер патента: 22828
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Белов Евгений Юрьевич, Черторижский Евгений Александрович, Белый Петр Александрович
МПК: A61P 3/04, A61P 3/10, A61K 31/55...
Метки: ожирением, кислоты, способ, способы, лоркасерина, профилактики, лечения, фармацевтические, получения, фталевой, связанных, способа, продукт, соли, нарушений, применение, композиции
Формула / Реферат:
1. Способ получения соли (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина (лоркасерина) и фталевой кислоты, включающий взаимодействие фенилсодержащего соединения с реагентом, циклизацию, кислотный гидролиз, разделение смеси оптических изомеров, отличающийся тем, что осуществляют взаимодействие 2-(4-хлорфенил)этилбромида с аллиламином с получением соединения формулы 1осуществляют циклизацию соединения формулы 1под действием циклизующих...
Способы получения двойных солей лоркасерина (варианты), продукты способов, двойные соли, фармацевтические композиции для лечения и/или профилактики нарушений, связанных с ожирением, их применение и способ лечения и/или профилактики нарушений, связанных с ожирением
Номер патента: 22748
Опубликовано: 29.02.2016
Авторы: Белов Евгений Юрьевич, Белый Петр Александрович, Черторижский Евгений Александрович
МПК: A61K 31/55, A61P 3/04, C07D 223/16...
Метки: лоркасерина, нарушений, применение, получения, двойные, связанных, соли, солей, профилактики, продукты, ожирением, лечения, способов, варианты, фармацевтические, двойных, композиции, способы, способ
Формула / Реферат:
1. Способ получения двойной соли (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина с фталевой кислотой и основной аминокислотой путем взаимодействия (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина формулы Iосновной аминокислоты и фталевой кислоты в мольных соотношениях 1:1:1.2. Способ получения двойной соли (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина с фталевой кислотой и метформином путем взаимодействия...
Гетероциклические соединения в качестве лигандов гистаминовых h3 рецепторов
Номер патента: 22746
Опубликовано: 29.02.2016
Авторы: Ахмад Иштияки, Намала Рамбабу, Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Гампа Мурлимохан, Шанмуганатхан Дханалакшми, Муддана Нагешвара Рао, Дварампуди Ади Редди, Нироджи Рамакришна, Саралая Раманатха Шрикантха, Кодру Падмаватхи, Схинде Анил Карбхари, Камбхампати Рамасастри, Джасти Венкатесварлу, Кота Лаксман, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Джаяраджан Прадееп
МПК: A61K 31/437, A61K 31/496, A61K 31/55...
Метки: качестве, соединения, лигандов, рецепторов, гетероциклические, гистаминовых
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...
Ингибиторы бромодомена и их применение
Номер патента: 22645
Опубликовано: 29.02.2016
Авторы: Хьюит Майкл С., Альбрехт Брайан К., Аудиа Джеймс Эдмунд, Гейлинг Виктор С., Леблан Ив, Коте Александре, Васуани Риши Г., Тейлор Александер М., Навесчук Кристофер Г., Харманж Жан-Кристоф
МПК: A61K 31/424, A61K 31/55, A61P 35/00...
Метки: применение, ингибиторы, бромодомена
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R5a выбран из водорода, фтора, хлора, брома, йода и C1-C8-алкокси;R5b выбран из водорода, фтора, хлора, брома, йода и C1-C8-алкила;Rc выбран из фенила, гетероарильной группы, имеющей 5, 6 или 9 кольцевых атомов и имеющей, кроме углеродных атомов, от 1 до 5 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода или серы, и 3-7-членного моноциклического или 7-10-членного бициклического...
Комбинация и композиция селективного и специфического ингибитора тока синусового узла if и агента, который ингибирует ангиотензинпревращающий фермент, и их применение для лечения сердечной недостаточности
Номер патента: 22612
Опубликовано: 29.02.2016
Авторы: Фельдман Люк, Фратакси Мари-Доминик, Мулдер Паулус, Тюйе Кристиан, Леребу-Пижеоньер Ги, Вилен Жан-Поль, Руссель Жером
МПК: A61K 31/403, A61P 9/04, A61K 31/55...
Метки: комбинация, ингибирует, фермент, узла, недостаточности, лечения, специфического, ангиотензинпревращающий, селективного, сердечной, тока, синусового, агента, композиция, применение, ингибитора
Формула / Реферат:
1. Применение комбинацииивабрадина, или 3-{3-[{[(7S)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил]метил}(метил)амино]пропил}-7,8-диметокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-3-бензазепин-2-она, или одной из его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или их гидратов и кристаллических форм...
Соединения тетрагидробензотиофена, фармацевтическая композиция на их основе, их применение и способ лечения гиперфосфатемии
Номер патента: 22521
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Хатия Сунитиро, Кага Дайсуке, Тераи Казухиро, Като Кодзи, Терада Йох, Сато Иппеи, Имамура Йосимаса, Моритомо Хироюки, Миура Масанори
МПК: A61K 31/381, A61K 31/4436, A61K 31/4025...
Метки: основе, гиперфосфатемии, применение, композиция, лечения, фармацевтическая, соединения, тетрагидробензотиофена, способ
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, включающей4-{2-[4-({[2-({3-[(4-карбоксициклогексил)(циклопропил)сульфамоил]бензоил}амино)-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил]карбонил}амино)фенил]этил}бензойную кислоту,4-{2-[4-({[2-({3-[(3-карбоксипропил)(циклопропил)сульфамоил]бензоил}амино)-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил]карбонил}амино)фенил]этил}бензойную кислоту...
1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное соединение
Номер патента: 22458
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Мацуно Кендзи, Такахаси Осаму, Асаи Акира, Масуда Йосиаки, Мироя Аюму, Ого Наохиса, Асизава Тадаси, Акияма Ясуто, Окавара Тадаси
МПК: A61K 31/4245, A61K 31/428, A61K 31/437...
Метки: 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное, соединение
Формула / Реферат:
1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...
Соединение бензазепина и его применения
Номер патента: 22253
Опубликовано: 30.11.2015
Авторы: Отани Тадааки, Кан Кеизо
МПК: C07D 223/16, A61P 9/12, A61K 31/55...
Метки: применения, бензазепина, соединение
Формула / Реферат:
1. Соединение бензазепина, выбранное из группы, состоящей из(1) N-(4-(7-хлор-5-гидрокси-2,3,4-тригидро-5-дейтеро-1Н-бензо[b]азепин-1-карбонил)-3-метилфенил)-2-метилбензамида,(2) N-(4-(7-хлор-2,3-дигидро-5-гидрокси-4,4,5-тридейтеро-1Н-бензо[b]азепин-1-карбонил)-3-метилфенил)-2-метилбензамида,(3) N-(4-(7-хлор-5-гидрокси-2,2-дидейтеро-3,4,5-тригидро-1Н-бензо[b]азепин-1-карбонил)-3-метилфенил)-2-метилбензамида и(4)...
Этинильные производные в качестве положительных аллостерических модуляторов mglur5
Номер патента: 22019
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Жолидон Синиз, Виейра Эрик, Линдеманн Лотар, Ешке Георг, Штадлер Хайнц
МПК: A61K 31/501, A61K 31/44, A61K 31/4406...
Метки: производные, положительных, аллостерических, качестве, этинильные, mglur5, модуляторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде X представляет собой N или C-R, где R представляет собой водород или галоген;G представляет собой N или СН;при условии, что максимально один из G или X может представлять собой азот;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены одним атомом галогена;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, гидрокси, С1-4алкокси или C(O)O-бензил;R3, R3', R4, R4', R6, R6' независимо друг от друга представляют собой...
Новый способ синтеза ивабрадина и его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 20735
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Пеглион Жан-Луи, Дессанж Айме
МПК: C07D 223/16, A61K 31/55, A61P 9/00...
Метки: кислотно-аддитивных, ивабрадина, фармацевтически, новый, способ, синтеза, солей, приемлемых
Формула / Реферат:
1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I)который отличается тем, что соединение формулы (VI)где R1 и R2, которые являются одинаковыми или разными, представляют собой линейные или разветвленные (C1-C6)алкоксигруппы или вместе с атомом углерода, несущим их, образуют 1,3-диоксановое, 1,3-диоксолановое или 1,3-диоксепановое кольцо, подвергают реакции восстановительного аминирования с соединением формулы (VII)в присутствии восстанавливающего агента в...
Транс-4-[[(5s)-5-[[[3,5-бис-(трифторметил)фенил]метил](2-метил-2h-тетразол-5-ил)амино]-2,3,4,5-тетрагидро-7,9-диметил-1н-1-бензазепин-1-ил]метил]циклогексанкарбоновая кислота
Номер патента: 20600
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Фрэнк Скотт Алан, Чэнь Синьчао, Ремик Дэвид Майкл, Педерсен Стивен Уэйн
МПК: C07D 403/12, A61P 9/10, A61K 31/55...
Метки: кислота, транс-4-[[(5s)-5-[[[3,5-бис-(трифторметил)фенил]метил](2-метил-2h-тетразол-5-ил)амино]-2,3,4,5-тетрагидро-7,9-диметил-1н-1-бензазепин-1-ил]метил]циклогексанкарбоновая
Формула / Реферат:
1. Соединение, которое представляет собой транс-4-[[(5S)-5-[[[3,5-бис-(трифторметил)фенил]метил](2-метил-2H-тетразол-5-ил)амино]-2,3,4,5-тетрагидро-7,9-диметил-1H-1-бензазепин-1-ил]метил]циклогексанкарбоновую кислоту, гидрат или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что катион фармацевтически приемлемой соли выбран из натрия, калия, магния, кальция, цинка или трет-бутиламмония.3. Соединение...
Бензодиазепиновый ингибитор бромодомена
Номер патента: 20390
Опубликовано: 30.10.2014
Авторы: Госмини Ромэн Люк Мари, Миргюэ Оливье
МПК: A61P 43/00, A61P 35/00, A61K 31/55...
Метки: ингибитор, бромодомена, бензодиазепиновый
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I), представляющее собой 2-[(4S)-6-(4-хлорфенил)-1-метил-8-(метилокси)-4H-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,4]бензодиазепин-4-ил]-N-этилацетамидили его соль.2. Соединение формулы (I) по п.1, представляющее собой 2-[(4S)-6-(4-хлорфенил)-1-метил-8-(метилокси)-4H-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,4]бензодиазепин-4-ил]-N-этилацетамидили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение формулы (I) по п.1, представляющее собой...
Лекарственная форма, содержащая 1{6-[(3-циклобутил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-3-бензазепин-7-ил)окси]-3-пиридинил}-2-пирролидинон или его соль и стабилизатор, который уменьшает его деградацию
Номер патента: 19865
Опубликовано: 30.06.2014
Авторы: Каллингфорд Дэвид Джеффри, Ли Юй, Кларк Аллан Джеймс
МПК: A61K 9/00, A61K 9/20, A61K 31/55...
Метки: 1{6-[(3-циклобутил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-3-бензазепин-7-ил)окси]-3-пиридинил}-2-пирролидинон, уменьшает, форма, соль, деградацию, стабилизатор, лекарственная, содержащая
Формула / Реферат:
1. Лекарственная форма для орального введения, которая содержит таблетку-носитель, по меньшей мере, частично покрытую оболочкой, включающая:a) 1-{6-[(3-циклобутил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин-7-ил)окси]-3-пиридинил}-2-пирролидинон или его фармацевтически приемлемую соль иb) стабилизатор, который уменьшает деградацию 1-{6-[(3-циклобутил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин-7-ил)окси]-3-пиридинил}-2-пирролидинона в лекарственной форме, где...
Фармацевтическая композиция с синергетическим противосудорожным эффектом
Номер патента: 19757
Опубликовано: 30.06.2014
Автор: Штёр Томас
МПК: A61K 31/35, A61K 31/19, A61K 31/195...
Метки: композиция, эффектом, фармацевтическая, противосудорожным, синергетическим
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция для профилактики, облегчения и/или лечения приступов эпилепсии, включающая:(a) лакозамид и/или его фармацевтически приемлемую соль;(b) леветирацетам и/или его фармацевтически приемлемую соль и при необходимости фармацевтически пригодный носитель, растворитель и/или адъювант,в которой леветирацетам и лакозамид находятся в фиксированном отношении дозы леветирацетам:лакозамид 1:3-6:1 ив которой фиксированное...
Новая соль базедоксифена
Номер патента: 19682
Опубликовано: 30.05.2014
Авторы: Йирман Йосеф, Рихтер Йиндрих
МПК: A61K 31/55, A61K 31/404, A61P 13/08...
Метки: соль, новая, базедоксифена
Формула / Реферат:
1. Соль 1-[4-(2-азепан-1-илэтокси)бензил]-2-(4-гидроксифенил)-3-метил-1Н-индол-5-ола формулы (1)и уксусной кислоты (ацетат базедоксифена), отличающаяся следующими отражениями на дифракционной рентгенограмме: 13,17; 15,97; 17,95; 19,62; 20,54; 22,08; 25,27.2. Применение соли по п.1 для получения фармацевтически пригодных...
Цефалоспорины, содержащие катехольную группу
Номер патента: 19520
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Такеока Юсуке, Аоки Тосиаки, Ниситани Ясухиро, Хисакава Синиа, Ямаваки Кендзи, Сугимото Хидеки
МПК: A61K 31/5365, A61K 31/55, A61K 31/546...
Метки: цефалоспорины, группу, содержащие, катехольную
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы 1где X представляет собой N, СН или C-Cl;Т представляет собой S или S=O;А представляет собой низший алкилен или низший алкенилен;G представляет собой простую связь или алкилен, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно замещенный фенилом;В представляет собой простую связь или 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере 1 атом азота, выбранную из группы формулы 13D представляет собой -СО-,...
Производные спироиндола, предназначенные для лечения паразитарных заболеваний
Номер патента: 19601
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Ан Шисюа, Зоу Бинь, Крастель Филипп, Тань Лийин Йоселинь, Леон Сейон, Йэюн Брайан Кс, Вон Вэйлинь Джозефине
МПК: A61K 31/407, A61K 31/437, A61K 31/424...
Метки: заболеваний, производные, спироиндола, предназначенные, лечения, паразитарных
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собой (1R,3S)-5',7-дихлор-6-фтор-3-метил-2,3,4,9-тетрагидроспиро[β-карболин-1,3'-индол]-2'(1'Н)-он.2. Фармацевтически приемлемая соль (1R,3S)-5',7-дихлор-6-фтор-3-метил-2,3,4,9-тетрагидроспиро[β-карболин-1,3'-индол]-2'(1'Н)-она.3. Соединение, представляющее собой (1R,3S)-5'-хлор-6-фтор-3-метил-2,3,4,9-тетрагидроспиро[β-карболин-1,3'-индол]-2'(1'Н)-он.4. Фармацевтически приемлемая соль...
Способ синтеза ивабрадина и его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой
Номер патента: 19465
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Серкиз Бернар, Лекув Жан-Пьер, Дессинже Эмея, Пеглион Жан-Луи, Лерестиф Жан-Мишель
МПК: A61K 31/55, A61P 9/10, A61P 9/06...
Метки: способ, кислотой, солей, присоединения, ивабрадина, фармацевтически, приемлемой, синтеза
Формула / Реферат:
1. Способ синтеза соединения формулы (VI) в его рацемической или оптически активной формегде А представляет собой Н2С-СН2 или НС=СН, который отличается тем, что соединение формулы (VII) в рацемической или оптически активной формегде X представляет собой атом галогена, мезилатную группу или тозилатную группу, подвергают реакции алкилирования с соединением формулы (VIII)где А имеет значения, указанные выше, в присутствии основания в органическом...
Новый способ синтеза ивабрадина и его аддитивных солей с фармацевтически приемлемой кислотой
Номер патента: 19373
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Пегльон Жан-Луи, Кеньяр Паскаль
МПК: A61K 31/55, A61P 9/00, C07D 223/16...
Метки: солей, синтеза, приемлемой, кислотой, фармацевтически, новый, ивабрадина, способ, аддитивных
Формула / Реферат:
1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I)отличающийся тем, что соединение формулы (VI)взаимодействует с тиолом в органическом растворителе с получением гемитиоацеталя формулы (VII)где R представляет собой замещенную или незамещенную, линейную или разветвленную алкильную группу, замещенную или незамещенную арильную группу, замещенную или незамещенную бензильную группу или группу CH2CO2Et,который подвергают реакции циклизации для получения...
Арил- и гетероарилзамещенные тетрагидробензазепины и их применение для блокировки обратного захвата норэпинефрина, допамина и серотонина
Номер патента: 19115
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Накро Кассум, Цуй Вэнэ, Олсон Ричард Е., Ишервуд Мэтью Л., Газзо Питер Р., Флеминг Кристен Н., Молино Брюс Ф., Чжа Цунсян, Лю Шуан, Мэннинг Дэвид Д., Самбандам Аруна, Ху Мин
МПК: A61K 31/55, A61P 25/00, C07D 223/16...
Метки: норэпинефрина, применение, серотонина, захвата, блокировки, обратного, тетрагидробензазепины, гетероарилзамещенные, допамина, арил
Формула / Реферат:
1. Соединение формул I (A-E), имеющее следующую структуру:где атом углерода, обозначенный *, находится в конфигурации R или S;X обозначает 5- или 6-членный ароматический или неароматический моноциклический карбоцикл или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из фенила, пиридила, 2-оксопиридин-1-ила, пиримидинила, пиридазинила, пиразинила, триазинила, пиранила, пирролила, фуранила, тиофенила, оксазолила, изоксазолила, тиазолила, изотиазолила,...
Макроциклические производные индола, пригодные в качестве ингибиторов вируса гепатита с
Номер патента: 19008
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Амссомс Кати Ингрид Эдуард, Тахри Абделлах, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Линь Тсе-И
МПК: A61K 31/55, C07D 513/18, A61P 31/14...
Метки: производные, индола, пригодные, ингибиторов, гепатита, качестве, вируса, макроциклические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)включая его стереохимически изомерные формы, и N-оксиды, соли, гидраты и сольваты, гдеR1 означает двухвалентную цепь, выбранную изикаждая группа R3 независимо выбрана из группы, состоящей из водорода, C1-4алкила и C3-5циклоалкила;а равно 3, 4, 5 или 6;каждый b независимо равен 1 или 2;с равно 1 или 2;макроцикл А содержит от 14 до 18 атомов в цикле, в частности макроцикл А имеет 17 или 18 атомов в цикле;каждая группа R2...
Соединения с семичленным кольцом и их применение для предупреждения и лечения диабета и метаболического синдрома
Номер патента: 18657
Опубликовано: 30.09.2013
Авторы: Шэнь Цзяньхуа, Чэнь Цзюньхуа, Лэн Ин, Цзян Хуалян
МПК: A61K 31/55, A61K 31/553, A61K 31/5513...
Метки: метаболического, предупреждения, лечения, диабета, кольцом, синдрома, применение, соединения, семичленным
Формула / Реферат:
1. Применение соединения формулы (I)или его геометрических изомеров, энантиомеров или диастереомеров, рацематов, фармацевтически приемлемых солей или их смесей для получения лекарственного препарата для предупреждения и лечения диабета и метаболических синдромов у млекопитающих,в которой Ar1 и Ar2 выбирают из бензола или стабильного 4-7-членного одноядерного или многоядерного гетероцикла, который может быть насыщенным, частично ненасыщенным или...
Применение лакозамида для лечения рефрактерного эпилептического статуса
Номер патента: 18607
Опубликовано: 30.09.2013
Автор: Штёр Томас
МПК: A61K 38/04, A61K 31/55, A61P 25/08...
Метки: эпилептического, статуса, лечения, применение, рефрактерного, лакозамида
Формула / Реферат:
1. Применение (R)-2-ацетамид-N-бензил-3-метоксипропионамида (лакозамида) или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления фармацевтической композиции для предотвращения, облегчения и/или лечения рефрактерного эпилептического состояния, где рефрактерное эпилептическое состояние является, по крайней мере частично, устойчивым к одному или более лекарствам, которые применяются для лечения эпилептического статуса и/или эпилепсии, где это...
8-замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобных рецепторов, фармацевтическая композиция и лекарственное средство на их основе, способ лечения tlr7- и/или tlr8-опосредованного состояния, способ стимулирования иммунной системы
Номер патента: 18543
Опубликовано: 30.08.2013
Авторы: Доэрти Джордж А., Иэри К.Тодд, Джонс Зэкери, Гронеберг Роберт Д.
МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, C07D 403/10...
Метки: tlr7, иммунной, состояния, tlr8-опосредованного, качестве, лекарственное, способ, системы, фармацевтическая, бензоазепины, средство, toll-подобных, 8-замещенные, лечения, модуляторов, композиция, основе, стимулирования, рецепторов
Формула / Реферат:
1. 8-Замещенные бензоазепины, выбранные из соединений, включающих(1E,4E)-этил-2-амино-8-(пирролидин-1-карбонил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-этил-2-амино-8-(4-(метоксикарбонил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-этил-2-амино-8-(4-(метилкарбамоил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-2-амино-N,N-дипропил-8-(4-(пирролидин-1-карбонил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксамиди их фармацевтически приемлемые соли.2....
Кристаллические формы гидрохлорида (r)-8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1h-3-бензазепина
Номер патента: 17894
Опубликовано: 30.04.2013
Авторы: Пост Ноа, Кианг Юан-Хон, Агарвал Раджеш Кумар, Беттс Уилльям Л., Хеншилвуд Джеймс А.
МПК: A61P 25/30, A61P 25/24, A61K 31/55...
Метки: гидрохлорида, кристаллические, формы, r)-8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1h-3-бензазепина
Формула / Реферат:
1. Соединение, которое представляет собой полугидрат гидрохлорида (R)-8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина.2. Полугидрат по п.1, имеющий порошковую рентгенограмму, включающую пики в значениях 2θ при примерно 13,7° и примерно 14,9°.3. Полугидрат по п.1, имеющий порошковую рентгенограмму, включающую пики в значениях 2θ при примерно 13,7°, примерно 14,9°, примерно 15,4°, примерно 15,8°, примерно 16,7°, примерно 20,1° или...
Бициклические диазомиметики smac, способы их получения, их применения, содержащие их фармацевтические композиции и набор, содержащий указанные композиции
Номер патента: 17797
Опубликовано: 29.03.2013
Авторы: Лу Цзяньфэн, Цю Су, Николовска-Цолеска Занета, Цай Цянь, Пэн Юэфэн, Ван Шаомэн, Сунь Хайин
МПК: A61P 35/00, A61K 31/55, C07D 487/00...
Метки: диазомиметики, получения, способы, бициклические, применения, содержащие, указанные, содержащий, фармацевтические, композиции, smac, набор
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде A1 и А2 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и С1-18 алкила, необязательно замещенного гидроксильной группой;V представляет собой N;W представляет собой СН;X представляет собой C1-3 алкил, необязательно замещенный индолилом;Y представляет собой NHCO;Z представляет собой (CR1R2)r;D представляет собой (CR1R2)n-NR5-(CR3R4)m;J представляет собой незамещенный С1-4 алкиленил;Т выбирают из группы, состоящей из...
Замещенные триазолы в качестве ингибиторов кбв
Номер патента: 17748
Опубликовано: 28.02.2013
Авторы: Дал Дейвид, Вальтер Аннетте О., Ренхоу Пол А., Менденхолл Крис Г., Ся И, Барсанти Пол А.
МПК: C07D 249/08, A61K 31/55, A61P 35/00...
Метки: качестве, триазолы, замещенные, кбв, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой R1 обозначает алкил;R2 обозначает водород;R3 обозначает -L1-А1, где L1 обозначает -C(O)- и А1 выбран из группы, включающей алкил, замещенный алкил, арил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероциклоалкил, замещенный гетероциклоалкил и NR8R9;R4 обозначает замещенный алкил;или R3 и R4 вместе с атомом азота, с которым они связаны, объединяются с...
Производные оксадиазола, активные в отношении сфингозин-1-фосфата (s1p)
Номер патента: 17691
Опубликовано: 28.02.2013
Авторы: Хир Джаг Пол, Джонсон Кристофер Норберт, Херст Дэвид Найджел, Хейтман Томас Дэниел, Скидмор Джон, Демон Эмманюэль Юбер, Визерингтон Джейсон, Уолл Айан Дэвид
МПК: A61P 17/00, A61P 37/00, A61K 31/55...
Метки: сфингозин-1-фосфата, производные, активные, отношении, s1p, оксадиазола
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой А представляет собой фенил или пиридинил;R1 представляет собой от одного до двух заместителей, независимо выбранных из галогена, С(1-3)алкокси, С(1-3)фторалкила, циано, незамещенного фенила;R2 представляет собой водород;В представляет собой 7-членное насыщенное кольцо, выбранное из колец (а), (b), (с)R3 представляет собой водород или (СН2)1-4CO2H;R4 представляет собой...
Применение ивабрадина в качестве диагностического средства в методе коронарной ангиографии путем многослойной компьютерной томографии
Номер патента: 17641
Опубликовано: 28.02.2013
Авторы: Дюбо-Брама Ариана, Леребу-Пиженьер Ги, Флёрин Кармен
МПК: A61P 9/10, A61K 31/55
Метки: ангиографии, томографии, компьютерной, качестве, применение, средства, методе, диагностического, коронарной, многослойной, ивабрадина, путем
Формула / Реферат:
1. Применение ивабрадина (3-{3-[{[(7S)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил]метил}(метил)амино]пропил}-7,8-диметокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-3-бензазепин-2-она), его солей присоединения с фармацевтически приемлемыми кислотами или гидратов упомянутых солей в производстве композиции для применения в качестве диагностического средства в методе коронарной ангиографии путем многослойной компьютерной томографии.2. Применение по п.1, где...
Гидробромид ивабрадина
Номер патента: 17553
Опубликовано: 30.01.2013
Авторы: Котар-Ёрдан Берта, Смрколь Матей, Гояк Урска
МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, A61P 9/04...
Метки: ивабрадина, гидробромид
Формула / Реферат:
1. Гидробромид ивабрадина.2. Гидробромид ивабрадина по п.1 в твердом состоянии.3. Гидробромид ивабраина по п.2 в кристаллическом состоянии.4. Гидробромид ивабрадина по п.2 в аморфном состоянии.5. Гидробромид ивабрадина по п.3, характеризующийся рентгеновской порошковой дифрактограммой, имеющей пики приблизительно при 13,2; 15,8; 16,8; 21,1; 24,5; 25,7±0,2° 2θ.6. Гидробромид ивабрадина по п.5, дополнительно характеризующийся наличием пиков...
Производные тетрагидронафталин-1-карбоновой кислоты, ингибирующие мтр
Номер патента: 17376
Опубликовано: 28.12.2012
Авторы: Бюсхер Гююске Фредерике, Мерпул Ливен, Тен Холтэ Петер, Бакс Лео Якобус Йозеф
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/216, A61K 31/40...
Метки: кислоты, мтр, ингибирующие, производные, тетрагидронафталин-1-карбоновой
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, его N-оксиды и его стереохимически изомерные формы, в которых А представляет собой -СН2- или -(C=O)-;X представляет собойn представляет собой целое число 2 или 3;R5 представляет собой водород или C1-4алкил;R6 представляет собой водород;R1 представляет собой NR7R8 или OR9, в котором каждый R7 и R8 представляет собой независимо выбранный из водорода или С1-8алкила,...
Арилокси- и гетероарилоксизамещенные тетрагидробензазепины и их применение для блокировки обратного захвата норэпинефрина, допамина и серотонина
Номер патента: 17308
Опубликовано: 30.11.2012
Авторы: Самбандам Аруна, Янг Юх-Линь Аллен, Молино Брюс Ф., Олсон Ричард Е., Лю Шуан
МПК: A61K 31/55, C07D 223/16
Метки: захвата, применение, допамина, блокировки, арилокси, гетероарилоксизамещенные, серотонина, обратного, норэпинефрина, тетрагидробензазепины
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I(A-E)в которой атом углерода, обозначенный *, имеет R- или S-конфигурацию; иX представляет фенил, пиридил, нафтил, хинолинил, необязательно замещенные 1-4 заместителями R14;R1 представляет Н или C1-C6 алкил;R2 представляет Н;каждый R3, R5 и R6 представляет Н;R4 представляет Н, галоген или C1-C6 алкил; илиR4 представляет пиперазинил, фенил, пиридил, 2-оксопиридин-1(2H)-ил, пиримидинил, пиридазинил, 6-оксопиридазин-1(6H)-ил,...
Ингибиторы гамма-секретазы
Номер патента: 17286
Опубликовано: 30.11.2012
Авторы: Рил Джон Кэвин, Рубио-Эстебан Алмудена, Миллер Мелинда Джой Хоуп, Портер Уоррен Джей
МПК: A61K 31/55, A61P 25/00, C07D 223/12...
Метки: gamma;-секретазы, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iв которой R1 представляет собой гидрокси или фтор;R2 представляет собой C1-C4-алкил;R3 представляет собой водород или фенил;R4 представляет собой водород, фенил или C1-C4-алкил;R5 представляет собой водород или фенил; при этом один из R3, R4 и R5 отличен от водорода, а два другие представляют собой атомы водорода.2. Соединение по п.1, в котором R4 представляет собой водород или фенил.3. Соединение по любому из пп.1 или 2,...