A61K 31/55 — содержащие семичленные кольца, например азеластин, пентиленететразол

Номер патента: 24209

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Миттал Бхавишья

МПК: A61K 9/20, A61K 31/55, A61K 9/16...

Метки: получения, способы, средства, лекарственные

Формула / Реферат:

1. Способ получения лекарственного средства, включающий стадии:(а-1) влажного гранулирования по меньшей мере одного активного ингредиента, представляющего собой 4-{[9-хлор-7-(2-фтор-6-метоксифенил)-5H-пиримидо[5,4-d][2]бензазепин-2-ил]амино}-2-метоксибензоевую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль или ее кристаллическую форму;(а-2) высушивания влажной смеси из стадии (а-1) с образованием высушенных гранул;(а-3) измельчения высушенных...

Номер патента: 23931

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Имада Сунао, Козуки Йосихиро, Асано Тору, Фукахори Хидехико, Такахаси Фумие, Като Кодзи, Сиваку Масахико, Маеда Дзунко

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/541, A61K 31/55...

Метки: гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...

Номер патента: 23804

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ковач Джон С., Джонсон Френсис

МПК: A61K 31/55, A01N 43/00, A01N 43/46...

Метки: применение, оксабициклогептаны, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуругде связь α отсутствует;R1 и R2 вместе обозначают =O;R3 обозначает ОН, О-, OR9, SH, S- или SR9,где R9 обозначает С1-12алкил, С2-12алкенил, С2-12алкинил или С6-10арил;R4 обозначаетгде X обозначает NR10 или N+R10R10,где каждый R10 независимо обозначает С1-12алкил, С2-С12алкенил, С2-С12алкинил, С6-С10арилR5 и R6, взятые вместе, обозначают =O;каждый R7 и R8 обозначает Н,или соль, энантиомер или цвиттерион...

Номер патента: 23460

Опубликовано: 30.06.2016

Автор: Ледгард Эндрю Джеймс

МПК: A61K 31/55, C07D 498/04, A61P 25/00...

Метки: соединений, агонистов, 5-ht2а, обратных, двойной, активностью, обладающих, качестве, тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой HCl соль.3. Фармацевтическая композиция для лечения бессонницы, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в комбинации по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или наполнителем.4. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для терапии нарушений сна.5....

Номер патента: 23441

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Уизерингтон Джейсон, Бэйли Джеймс, Миргюэ Оливье, Госмини Ромэн Люк Мари

МПК: A61P 43/00, A61P 35/00, A61K 31/55...

Метки: бензодиазепиновый, бромодомена, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (Ic)где R1 представляет собой С1-3алкил;R2 представляет собой -NR2aR2a' или -OR2b;один из R2a или R2a' представляет собой водород и R2b или другой из R2a или R2a' выбран из С1-6алкила, галогено-C1-6алкила, R2cR2c'N-C1-6алкила, карбоциклила, карбоциклил-C1-4алкила, гетероциклила и гетероциклил-C1-4алкила;любая из карбоциклильных или гетероциклильных групп возможно замещена одной или более группами, выбранными из...

Номер патента: 23137

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Лайтфут Эндрю, Дин Дэвид, Румэнс Сьюзен

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/55, A61K 31/506...

Метки: альфа, расстройства, модуляторы, заболевания, когнитивного, альцгеймера, болевого, психического, рецептора, никотинового, болезни, лечения, синдрома

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде X, Y и Z, каждый независимо, выбирают из СН и N;А1 выбирают из изобутила и 5- или 6-членного арила или гетероарила, гдеуказанные 5- или 6-членные арил или гетероарил выбирают из присоединенных по атому углерода фенила, пиридинила, фурила, тиенила или изоксазолила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, которые независимо выбраны из галогена,...

Номер патента: 23039

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Симидзу Такафуми, Нагаи Ясухито, Такахаси Тайсуке, Косио Хироюки, Кавабата Кейко, Асаи Норио, Тор Карл Брюс

МПК: A61K 31/55, A61P 13/02, A61P 13/00...

Метки: применение, соединение, фармацевтическая, бензазепиновое, его, композиция, включающая

Формула / Реферат:

1. Соединение или его соль, которое представляет собой11-циклопропил-1-(2-метоксиэтил)-2,3,4,6,7,8,9,10-октагидро-1Н-азепино[4,5-g]хинолин,4-(3-метоксипропил)-2,3,4,6,7,8,9,10-октагидро[1,4]оксазино[2,3-h][3]бензазепин,5-циклопропил-4-[(2R)-2-метоксипропил]-2,3,4,6,7,8,9,10-октагидро[1,4]оксазино[2,3-h][3]бензазепин или5-циклопропил-4-[(2S)-3-фтор-2-метоксипропил]-2,3,4,6,7,8,9,10-октагидро[1,4]оксазино[2,3-h][3]бен­зазепин.2....

Номер патента: 22828

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Белый Петр Александрович, Черторижский Евгений Александрович, Белов Евгений Юрьевич

МПК: A61P 3/04, A61K 31/55, A61P 3/10...

Метки: связанных, профилактики, способы, фталевой, способа, лечения, кислоты, ожирением, соли, применение, способ, нарушений, получения, композиции, продукт, фармацевтические, лоркасерина

Формула / Реферат:

1. Способ получения соли (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина (лоркасерина) и фталевой кислоты, включающий взаимодействие фенилсодержащего соединения с реагентом, циклизацию, кислотный гидролиз, разделение смеси оптических изомеров, отличающийся тем, что осуществляют взаимодействие 2-(4-хлорфенил)этилбромида с аллиламином с получением соединения формулы 1осуществляют циклизацию соединения формулы 1под действием циклизующих...

Номер патента: 22748

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Белов Евгений Юрьевич, Белый Петр Александрович, Черторижский Евгений Александрович

МПК: A61K 31/55, A61P 3/04, C07D 223/16...

Метки: связанных, лечения, способов, способ, профилактики, получения, продукты, двойных, нарушений, ожирением, соли, фармацевтические, применение, способы, солей, двойные, варианты, композиции, лоркасерина

Формула / Реферат:

1. Способ получения двойной соли (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина с фталевой кислотой и основной аминокислотой путем взаимодействия (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина формулы Iосновной аминокислоты и фталевой кислоты в мольных соотношениях 1:1:1.2. Способ получения двойной соли (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина с фталевой кислотой и метформином путем взаимодействия...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Муддана Нагешвара Рао, Схинде Анил Карбхари, Джаяраджан Прадееп, Гампа Мурлимохан, Кота Лаксман, Нироджи Рамакришна, Намала Рамбабу, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Камбхампати Рамасастри, Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Саралая Раманатха Шрикантха, Дварампуди Ади Редди, Ахмад Иштияки, Шанмуганатхан Дханалакшми, Кодру Падмаватхи, Джасти Венкатесварлу

МПК: A61K 31/496, A61K 31/55, A61K 31/437...

Метки: рецепторов, лигандов, соединения, качестве, гетероциклические, гистаминовых

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Номер патента: 22645

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Леблан Ив, Харманж Жан-Кристоф, Тейлор Александер М., Хьюит Майкл С., Альбрехт Брайан К., Навесчук Кристофер Г., Аудиа Джеймс Эдмунд, Коте Александре, Васуани Риши Г., Гейлинг Виктор С.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/424, A61K 31/55...

Метки: ингибиторы, применение, бромодомена

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R5a выбран из водорода, фтора, хлора, брома, йода и C1-C8-алкокси;R5b выбран из водорода, фтора, хлора, брома, йода и C1-C8-алкила;Rc выбран из фенила, гетероарильной группы, имеющей 5, 6 или 9 кольцевых атомов и имеющей, кроме углеродных атомов, от 1 до 5 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода или серы, и 3-7-членного моноциклического или 7-10-членного бициклического...

Номер патента: 22612

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Фельдман Люк, Мулдер Паулус, Фратакси Мари-Доминик, Вилен Жан-Поль, Леребу-Пижеоньер Ги, Тюйе Кристиан, Руссель Жером

МПК: A61K 31/55, A61K 31/403, A61P 9/04...

Метки: ангиотензин­превращающий, ингибирует, агента, лечения, недостаточности, комбинация, синусового, специфического, фермент, селективного, тока, композиция, применение, узла, ингибитора, сердечной

Формула / Реферат:

1. Применение комбинацииивабрадина, или 3-{3-[{[(7S)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил]метил}(метил)амино]про­пил}-7,8-диметокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-3-бензазепин-2-она, или одной из его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или их гидратов и кристаллических форм...

Номер патента: 22521

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Моритомо Хироюки, Сато Иппеи, Кага Дайсуке, Тераи Казухиро, Като Кодзи, Терада Йох, Миура Масанори, Хатия Сунитиро, Имамура Йосимаса

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/4025, A61K 31/381...

Метки: применение, способ, композиция, тетрагидробензотиофена, лечения, гиперфосфатемии, основе, соединения, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, включающей4-{2-[4-({[2-({3-[(4-карбоксициклогексил)(циклопропил)сульфамоил]бензоил}амино)-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил]карбонил}амино)фенил]этил}бензойную кислоту,4-{2-[4-({[2-({3-[(3-карбоксипропил)(циклопропил)сульфамоил]бензоил}амино)-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил]карбонил}амино)фенил]этил}бензойную кислоту...

Номер патента: 22458

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Масуда Йосиаки, Окавара Тадаси, Асизава Тадаси, Ого Наохиса, Мироя Аюму, Мацуно Кендзи, Такахаси Осаму, Акияма Ясуто, Асаи Акира

МПК: A61K 31/428, A61K 31/437, A61K 31/4245...

Метки: соединение, 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное

Формула / Реферат:

1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...

Номер патента: 22253

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Отани Тадааки, Кан Кеизо

МПК: A61P 9/12, C07D 223/16, A61K 31/55...

Метки: бензазепина, соединение, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение бензазепина, выбранное из группы, состоящей из(1) N-(4-(7-хлор-5-гидрокси-2,3,4-тригидро-5-дейтеро-1Н-бензо[b]азепин-1-карбонил)-3-метилфенил)-2-ме­тилбензамида,(2) N-(4-(7-хлор-2,3-дигидро-5-гидрокси-4,4,5-тридейтеро-1Н-бензо[b]азепин-1-карбонил)-3-метилфенил)-2-метилбензамида,(3) N-(4-(7-хлор-5-гидрокси-2,2-дидейтеро-3,4,5-тригидро-1Н-бензо[b]азепин-1-карбонил)-3-метилфенил)-2-метилбензамида и(4)...

Номер патента: 22019

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Линдеманн Лотар, Виейра Эрик, Штадлер Хайнц, Ешке Георг, Жолидон Синиз

МПК: A61K 31/4406, A61K 31/501, A61K 31/44...

Метки: модуляторов, аллостерических, положительных, mglur5, качестве, этинильные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой N или C-R, где R представляет собой водород или галоген;G представляет собой N или СН;при условии, что максимально один из G или X может представлять собой азот;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены одним атомом галогена;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, гидрокси, С1-4алкокси или C(O)O-бензил;R3, R3', R4, R4', R6, R6' независимо друг от друга представляют собой...

Номер патента: 20735

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Пеглион Жан-Луи, Дессанж Айме

МПК: C07D 223/16, A61K 31/55, A61P 9/00...

Метки: способ, кислотно-аддитивных, новый, синтеза, фармацевтически, приемлемых, солей, ивабрадина

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I)который отличается тем, что соединение формулы (VI)где R1 и R2, которые являются одинаковыми или разными, представляют собой линейные или разветвленные (C1-C6)алкоксигруппы или вместе с атомом углерода, несущим их, образуют 1,3-диоксановое, 1,3-диоксолановое или 1,3-диоксепановое кольцо, подвергают реакции восстановительного аминирования с соединением формулы (VII)в присутствии восстанавливающего агента в...

Номер патента: 20600

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Чэнь Синьчао, Ремик Дэвид Майкл, Фрэнк Скотт Алан, Педерсен Стивен Уэйн

МПК: C07D 403/12, A61K 31/55, A61P 9/10...

Метки: транс-4-[[(5s)-5-[[[3,5-бис-(трифторметил)фенил]метил](2-метил-2h-тетразол-5-ил)амино]-2,3,4,5-тетрагидро-7,9-диметил-1н-1-бензазепин-1-ил]метил]цикло­гексанкарбоновая, кислота

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой транс-4-[[(5S)-5-[[[3,5-бис-(трифторметил)фенил]метил](2-метил-2H-тетразол-5-ил)амино]-2,3,4,5-тетрагидро-7,9-диметил-1H-1-бензазепин-1-ил]метил]циклогексанкарбоновую кислоту, гидрат или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что катион фармацевтически приемлемой соли выбран из натрия, калия, магния, кальция, цинка или трет-бутиламмония.3. Соединение...

Номер патента: 20390

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Госмини Ромэн Люк Мари, Миргюэ Оливье

МПК: A61P 43/00, A61K 31/55, A61P 35/00...

Метки: ингибитор, бензодиазепиновый, бромодомена

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), представляющее собой 2-[(4S)-6-(4-хлорфенил)-1-метил-8-(метилокси)-4H-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,4]бензодиазепин-4-ил]-N-этилацетамидили его соль.2. Соединение формулы (I) по п.1, представляющее собой 2-[(4S)-6-(4-хлорфенил)-1-метил-8-(метилокси)-4H-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,4]бензодиазепин-4-ил]-N-этилацетамидили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение формулы (I) по п.1, представляющее собой...

Номер патента: 19865

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Ли Юй, Кларк Аллан Джеймс, Каллингфорд Дэвид Джеффри

МПК: A61K 31/55, A61K 9/20, A61K 9/00...

Метки: деградацию, содержащая, 1{6-[(3-циклобутил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-3-бензазепин-7-ил)окси]-3-пиридинил}-2-пирролидинон, стабилизатор, уменьшает, форма, лекарственная, соль

Формула / Реферат:

1. Лекарственная форма для орального введения, которая содержит таблетку-носитель, по меньшей мере, частично покрытую оболочкой, включающая:a) 1-{6-[(3-циклобутил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин-7-ил)окси]-3-пиридинил}-2-пирролидинон или его фармацевтически приемлемую соль иb) стабилизатор, который уменьшает деградацию 1-{6-[(3-циклобутил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин-7-ил)окси]-3-пиридинил}-2-пирролидинона в лекарственной форме, где...

Номер патента: 19757

Опубликовано: 30.06.2014

Автор: Штёр Томас

МПК: A61K 31/19, A61K 31/195, A61K 31/35...

Метки: синергетическим, фармацевтическая, эффектом, противосудорожным, композиция

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики, облегчения и/или лечения приступов эпилепсии, включающая:(a) лакозамид и/или его фармацевтически приемлемую соль;(b) леветирацетам и/или его фармацевтически приемлемую соль и при необходимости фармацевтически пригодный носитель, растворитель и/или адъювант,в которой леветирацетам и лакозамид находятся в фиксированном отношении дозы леветирацетам:лако­замид 1:3-6:1 ив которой фиксированное...

Номер патента: 19682

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Йирман Йосеф, Рихтер Йиндрих

МПК: A61P 13/08, A61K 31/55, A61K 31/404...

Метки: новая, базедоксифена, соль

Формула / Реферат:

1. Соль 1-[4-(2-азепан-1-илэтокси)бензил]-2-(4-гидроксифенил)-3-метил-1Н-индол-5-ола формулы (1)и уксусной кислоты (ацетат базедоксифена), отличающаяся следующими отражениями на дифракционной рентгенограмме: 13,17; 15,97; 17,95; 19,62; 20,54; 22,08; 25,27.2. Применение соли по п.1 для получения фармацевтически пригодных...

Номер патента: 19520

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Сугимото Хидеки, Ямаваки Кендзи, Аоки Тосиаки, Хисакава Синиа, Ниситани Ясухиро, Такеока Юсуке

МПК: A61K 31/5365, A61K 31/55, A61K 31/546...

Метки: группу, цефалоспорины, содержащие, катехольную

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1где X представляет собой N, СН или C-Cl;Т представляет собой S или S=O;А представляет собой низший алкилен или низший алкенилен;G представляет собой простую связь или алкилен, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно замещенный фенилом;В представляет собой простую связь или 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере 1 атом азота, выбранную из группы формулы 13D представляет собой -СО-,...

Номер патента: 19601

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Ан Шисюа, Йэюн Брайан Кс, Леон Сейон, Вон Вэйлинь Джозефине, Крастель Филипп, Тань Лийин Йоселинь, Зоу Бинь

МПК: A61K 31/437, A61K 31/424, A61K 31/407...

Метки: заболеваний, предназначенные, лечения, спироиндола, паразитарных, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (1R,3S)-5',7-дихлор-6-фтор-3-метил-2,3,4,9-тетрагидроспиро[β-карболин-1,3'-индол]-2'(1'Н)-он.2. Фармацевтически приемлемая соль (1R,3S)-5',7-дихлор-6-фтор-3-метил-2,3,4,9-тетрагидроспиро[β-карболин-1,3'-индол]-2'(1'Н)-она.3. Соединение, представляющее собой (1R,3S)-5'-хлор-6-фтор-3-метил-2,3,4,9-тетрагидроспиро[β-карболин-1,3'-индол]-2'(1'Н)-он.4. Фармацевтически приемлемая соль...

Номер патента: 19465

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Лерестиф Жан-Мишель, Серкиз Бернар, Пеглион Жан-Луи, Лекув Жан-Пьер, Дессинже Эмея

МПК: A61P 9/10, A61K 31/55, A61P 9/06...

Метки: присоединения, синтеза, ивабрадина, способ, фармацевтически, солей, приемлемой, кислотой

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (VI) в его рацемической или оптически активной формегде А представляет собой Н2С-СН2 или НС=СН, который отличается тем, что соединение формулы (VII) в рацемической или оптически активной формегде X представляет собой атом галогена, мезилатную группу или тозилатную группу, подвергают реакции алкилирования с соединением формулы (VIII)где А имеет значения, указанные выше, в присутствии основания в органическом...

Номер патента: 19373

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Кеньяр Паскаль, Пегльон Жан-Луи

МПК: C07D 223/16, A61P 9/00, A61K 31/55...

Метки: ивабрадина, способ, новый, солей, фармацевтически, кислотой, аддитивных, синтеза, приемлемой

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I)отличающийся тем, что соединение формулы (VI)взаимодействует с тиолом в органическом растворителе с получением гемитиоацеталя формулы (VII)где R представляет собой замещенную или незамещенную, линейную или разветвленную алкильную группу, замещенную или незамещенную арильную группу, замещенную или незамещенную бензильную группу или группу CH2CO2Et,который подвергают реакции циклизации для получения...

Номер патента: 19115

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Ишервуд Мэтью Л., Молино Брюс Ф., Олсон Ричард Е., Газзо Питер Р., Самбандам Аруна, Чжа Цунсян, Мэннинг Дэвид Д., Лю Шуан, Флеминг Кристен Н., Цуй Вэнэ, Накро Кассум, Ху Мин

МПК: A61K 31/55, A61P 25/00, C07D 223/16...

Метки: блокировки, гетероарилзамещенные, допамина, норэпинефрина, арил, применение, захвата, обратного, серотонина, тетрагидробензазепины

Формула / Реферат:

1. Соединение формул I (A-E), имеющее следующую структуру:где атом углерода, обозначенный *, находится в конфигурации R или S;X обозначает 5- или 6-членный ароматический или неароматический моноциклический карбоцикл или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из фенила, пиридила, 2-оксопиридин-1-ила, пиримидинила, пиридазинила, пиразинила, триазинила, пиранила, пирролила, фуранила, тиофенила, оксазолила, изоксазолила, тиазолила, изотиазолила,...

Номер патента: 19008

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Амссомс Кати Ингрид Эдуард, Тахри Абделлах, Линь Тсе-И, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вендевилль Сандрин Мари Элен

МПК: A61P 31/14, A61K 31/55, C07D 513/18...

Метки: вируса, производные, качестве, гепатита, индола, ингибиторов, пригодные, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая его стереохимически изомерные формы, и N-оксиды, соли, гидраты и сольваты, гдеR1 означает двухвалентную цепь, выбранную изикаждая группа R3 независимо выбрана из группы, состоящей из водорода, C1-4алкила и C3-5циклоалкила;а равно 3, 4, 5 или 6;каждый b независимо равен 1 или 2;с равно 1 или 2;макроцикл А содержит от 14 до 18 атомов в цикле, в частности макроцикл А имеет 17 или 18 атомов в цикле;каждая группа R2...

Номер патента: 18657

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Шэнь Цзяньхуа, Лэн Ин, Цзян Хуалян, Чэнь Цзюньхуа

МПК: A61K 31/5513, A61K 31/55, A61K 31/553...

Метки: диабета, синдрома, лечения, метаболического, семичленным, предупреждения, кольцом, соединения, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)или его геометрических изомеров, энантиомеров или диастереомеров, рацематов, фармацевтически приемлемых солей или их смесей для получения лекарственного препарата для предупреждения и лечения диабета и метаболических синдромов у млекопитающих,в которой Ar1 и Ar2 выбирают из бензола или стабильного 4-7-членного одноядерного или многоядерного гетероцикла, который может быть насыщенным, частично ненасыщенным или...

Номер патента: 18607

Опубликовано: 30.09.2013

Автор: Штёр Томас

МПК: A61K 38/04, A61K 31/55, A61P 25/08...

Метки: лечения, рефрактерного, статуса, лакозамида, эпилептического, применение

Формула / Реферат:

1. Применение (R)-2-ацетамид-N-бензил-3-метоксипропионамида (лакозамида) или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления фармацевтической композиции для предотвращения, облегчения и/или лечения рефрактерного эпилептического состояния, где рефрактерное эпилептическое состояние является, по крайней мере частично, устойчивым к одному или более лекарствам, которые применяются для лечения эпилептического статуса и/или эпилепсии, где это...

Номер патента: 18543

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Иэри К.Тодд, Гронеберг Роберт Д., Доэрти Джордж А., Джонс Зэкери

МПК: A61K 31/55, C07D 403/10, C07D 223/16...

Метки: состояния, бензоазепины, иммунной, способ, tlr7, tlr8-опосредованного, качестве, средство, основе, композиция, модуляторов, системы, toll-подобных, фармацевтическая, стимулирования, лекарственное, рецепторов, 8-замещенные, лечения

Формула / Реферат:

1. 8-Замещенные бензоазепины, выбранные из соединений, включающих(1E,4E)-этил-2-амино-8-(пирролидин-1-карбонил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-этил-2-амино-8-(4-(метоксикарбонил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-этил-2-амино-8-(4-(метилкарбамоил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-2-амино-N,N-дипропил-8-(4-(пирролидин-1-карбонил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксамиди их фармацевтически приемлемые соли.2....

Номер патента: 17894

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Кианг Юан-Хон, Пост Ноа, Беттс Уилльям Л., Хеншилвуд Джеймс А., Агарвал Раджеш Кумар

МПК: A61P 25/24, A61K 31/55, A61P 25/30...

Метки: формы, r)-8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1h-3-бензазепина, кристаллические, гидрохлорида

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой полугидрат гидрохлорида (R)-8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина.2. Полугидрат по п.1, имеющий порошковую рентгенограмму, включающую пики в значениях 2θ при примерно 13,7° и примерно 14,9°.3. Полугидрат по п.1, имеющий порошковую рентгенограмму, включающую пики в значениях 2θ при примерно 13,7°, примерно 14,9°, примерно 15,4°, примерно 15,8°, примерно 16,7°, примерно 20,1° или...

Номер патента: 17797

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Цю Су, Цай Цянь, Сунь Хайин, Николовска-Цолеска Занета, Лу Цзяньфэн, Пэн Юэфэн, Ван Шаомэн

МПК: C07D 487/00, A61K 31/55, A61P 35/00...

Метки: получения, применения, композиции, способы, диазомиметики, набор, бициклические, фармацевтические, smac, указанные, содержащий, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде A1 и А2 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и С1-18 алкила, необязательно замещенного гидроксильной группой;V представляет собой N;W представляет собой СН;X представляет собой C1-3 алкил, необязательно замещенный индолилом;Y представляет собой NHCO;Z представляет собой (CR1R2)r;D представляет собой (CR1R2)n-NR5-(CR3R4)m;J представляет собой незамещенный С1-4 алкиленил;Т выбирают из группы, состоящей из...

Номер патента: 17748

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Барсанти Пол А., Ся И, Менденхолл Крис Г., Вальтер Аннетте О., Дал Дейвид, Ренхоу Пол А.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/55, C07D 249/08...

Метки: кбв, качестве, ингибиторов, триазолы, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой R1 обозначает алкил;R2 обозначает водород;R3 обозначает -L1-А1, где L1 обозначает -C(O)- и А1 выбран из группы, включающей алкил, замещенный алкил, арил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероциклоалкил, замещенный гетероциклоалкил и NR8R9;R4 обозначает замещенный алкил;или R3 и R4 вместе с атомом азота, с которым они связаны, объединяются с...

Номер патента: 17691

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Хейтман Томас Дэниел, Уолл Айан Дэвид, Джонсон Кристофер Норберт, Скидмор Джон, Демон Эмманюэль Юбер, Визерингтон Джейсон, Херст Дэвид Найджел, Хир Джаг Пол

МПК: A61P 17/00, A61P 37/00, A61K 31/55...

Метки: активные, оксадиазола, сфингозин-1-фосфата, s1p, производные, отношении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой А представляет собой фенил или пиридинил;R1 представляет собой от одного до двух заместителей, независимо выбранных из галогена, С(1-3)алкокси, С(1-3)фторалкила, циано, незамещенного фенила;R2 представляет собой водород;В представляет собой 7-членное насыщенное кольцо, выбранное из колец (а), (b), (с)R3 представляет собой водород или (СН2)1-4CO2H;R4 представляет собой...

Номер патента: 17641

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Флёрин Кармен, Леребу-Пиженьер Ги, Дюбо-Брама Ариана

МПК: A61P 9/10, A61K 31/55

Метки: средства, применение, диагностического, путем, компьютерной, качестве, методе, ангиографии, томографии, ивабрадина, многослойной, коронарной

Формула / Реферат:

1. Применение ивабрадина (3-{3-[{[(7S)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил]метил}(ме­тил)амино]пропил}-7,8-диметокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-3-бензазепин-2-она), его солей присоединения с фармацевтически приемлемыми кислотами или гидратов упомянутых солей в производстве композиции для применения в качестве диагностического средства в методе коронарной ангиографии путем многослойной компьютерной томографии.2. Применение по п.1, где...

Номер патента: 17553

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Гояк Урска, Котар-Ёрдан Берта, Смрколь Матей

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, A61P 9/04...

Метки: гидробромид, ивабрадина

Формула / Реферат:

1. Гидробромид ивабрадина.2. Гидробромид ивабрадина по п.1 в твердом состоянии.3. Гидробромид ивабраина по п.2 в кристаллическом состоянии.4. Гидробромид ивабрадина по п.2 в аморфном состоянии.5. Гидробромид ивабрадина по п.3, характеризующийся рентгеновской порошковой дифрактограммой, имеющей пики приблизительно при 13,2; 15,8; 16,8; 21,1; 24,5; 25,7±0,2° 2θ.6. Гидробромид ивабрадина по п.5, дополнительно характеризующийся наличием пиков...

Номер патента: 17376

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Бюсхер Гююске Фредерике, Тен Холтэ Петер, Мерпул Ливен, Бакс Лео Якобус Йозеф

МПК: A61K 31/40, A61K 31/216, A61K 31/4025...

Метки: мтр, ингибирующие, тетрагидронафталин-1-карбоновой, производные, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, его N-оксиды и его стереохимически изомерные формы, в которых А представляет собой -СН2- или -(C=O)-;X представляет собойn представляет собой целое число 2 или 3;R5 представляет собой водород или C1-4алкил;R6 представляет собой водород;R1 представляет собой NR7R8 или OR9, в котором каждый R7 и R8 представляет собой независимо выбранный из водорода или С1-8алкила,...

Номер патента: 17308

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Лю Шуан, Янг Юх-Линь Аллен, Молино Брюс Ф., Самбандам Аруна, Олсон Ричард Е.

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16

Метки: серотонина, арилокси, обратного, захвата, блокировки, допамина, норэпинефрина, применение, гетероарилоксизамещенные, тетрагидробензазепины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(A-E)в которой атом углерода, обозначенный *, имеет R- или S-конфигурацию; иX представляет фенил, пиридил, нафтил, хинолинил, необязательно замещенные 1-4 заместителями R14;R1 представляет Н или C1-C6 алкил;R2 представляет Н;каждый R3, R5 и R6 представляет Н;R4 представляет Н, галоген или C1-C6 алкил; илиR4 представляет пиперазинил, фенил, пиридил, 2-оксопиридин-1(2H)-ил, пиримидинил, пиридазинил, 6-оксопиридазин-1(6H)-ил,...

Номер патента: 17286

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Рил Джон Кэвин, Портер Уоррен Джей, Миллер Мелинда Джой Хоуп, Рубио-Эстебан Алмудена

МПК: A61P 25/00, A61K 31/55, C07D 223/12...

Метки: gamma;-секретазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 представляет собой гидрокси или фтор;R2 представляет собой C1-C4-алкил;R3 представляет собой водород или фенил;R4 представляет собой водород, фенил или C1-C4-алкил;R5 представляет собой водород или фенил; при этом один из R3, R4 и R5 отличен от водорода, а два другие представляют собой атомы водорода.2. Соединение по п.1, в котором R4 представляет собой водород или фенил.3. Соединение по любому из пп.1 или 2,...