A61K 31/55 — содержащие семичленные кольца, например азеластин, пентиленететразол

Номер патента: 24209

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Миттал Бхавишья

МПК: A61K 31/55, A61K 9/20, A61K 9/16...

Метки: способы, средства, получения, лекарственные

Формула / Реферат:

1. Способ получения лекарственного средства, включающий стадии:(а-1) влажного гранулирования по меньшей мере одного активного ингредиента, представляющего собой 4-{[9-хлор-7-(2-фтор-6-метоксифенил)-5H-пиримидо[5,4-d][2]бензазепин-2-ил]амино}-2-метоксибензоевую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль или ее кристаллическую форму;(а-2) высушивания влажной смеси из стадии (а-1) с образованием высушенных гранул;(а-3) измельчения высушенных...

Номер патента: 23931

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Асано Тору, Имада Сунао, Такахаси Фумие, Като Кодзи, Фукахори Хидехико, Маеда Дзунко, Козуки Йосихиро, Сиваку Масахико

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/541, A61K 31/55...

Метки: гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...

Номер патента: 23804

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ковач Джон С., Джонсон Френсис

МПК: A01N 43/00, A61K 31/55, A01N 43/46...

Метки: применение, получение, оксабициклогептаны

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуругде связь α отсутствует;R1 и R2 вместе обозначают =O;R3 обозначает ОН, О-, OR9, SH, S- или SR9,где R9 обозначает С1-12алкил, С2-12алкенил, С2-12алкинил или С6-10арил;R4 обозначаетгде X обозначает NR10 или N+R10R10,где каждый R10 независимо обозначает С1-12алкил, С2-С12алкенил, С2-С12алкинил, С6-С10арилR5 и R6, взятые вместе, обозначают =O;каждый R7 и R8 обозначает Н,или соль, энантиомер или цвиттерион...

Номер патента: 23460

Опубликовано: 30.06.2016

Автор: Ледгард Эндрю Джеймс

МПК: A61P 25/00, A61K 31/55, C07D 498/04...

Метки: обратных, качестве, соединений, 5-ht2а, активностью, соединения, обладающих, агонистов, тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила, двойной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой HCl соль.3. Фармацевтическая композиция для лечения бессонницы, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в комбинации по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или наполнителем.4. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для терапии нарушений сна.5....

Номер патента: 23441

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Миргюэ Оливье, Госмини Ромэн Люк Мари, Уизерингтон Джейсон, Бэйли Джеймс

МПК: A61P 43/00, A61P 35/00, A61K 31/55...

Метки: ингибитор, бензодиазепиновый, бромодомена

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (Ic)где R1 представляет собой С1-3алкил;R2 представляет собой -NR2aR2a' или -OR2b;один из R2a или R2a' представляет собой водород и R2b или другой из R2a или R2a' выбран из С1-6алкила, галогено-C1-6алкила, R2cR2c'N-C1-6алкила, карбоциклила, карбоциклил-C1-4алкила, гетероциклила и гетероциклил-C1-4алкила;любая из карбоциклильных или гетероциклильных групп возможно замещена одной или более группами, выбранными из...

Номер патента: 23137

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Лайтфут Эндрю, Румэнс Сьюзен, Дин Дэвид

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/55, A61K 31/506...

Метки: психического, когнитивного, альфа, болевого, модуляторы, расстройства, альцгеймера, заболевания, синдрома, болезни, никотинового, лечения, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде X, Y и Z, каждый независимо, выбирают из СН и N;А1 выбирают из изобутила и 5- или 6-членного арила или гетероарила, гдеуказанные 5- или 6-членные арил или гетероарил выбирают из присоединенных по атому углерода фенила, пиридинила, фурила, тиенила или изоксазолила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, которые независимо выбраны из галогена,...

Номер патента: 23039

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Кавабата Кейко, Асаи Норио, Симидзу Такафуми, Нагаи Ясухито, Косио Хироюки, Тор Карл Брюс, Такахаси Тайсуке

МПК: A61K 31/55, A61P 13/00, A61P 13/02...

Метки: применение, включающая, фармацевтическая, композиция, его, соединение, бензазепиновое

Формула / Реферат:

1. Соединение или его соль, которое представляет собой11-циклопропил-1-(2-метоксиэтил)-2,3,4,6,7,8,9,10-октагидро-1Н-азепино[4,5-g]хинолин,4-(3-метоксипропил)-2,3,4,6,7,8,9,10-октагидро[1,4]оксазино[2,3-h][3]бензазепин,5-циклопропил-4-[(2R)-2-метоксипропил]-2,3,4,6,7,8,9,10-октагидро[1,4]оксазино[2,3-h][3]бензазепин или5-циклопропил-4-[(2S)-3-фтор-2-метоксипропил]-2,3,4,6,7,8,9,10-октагидро[1,4]оксазино[2,3-h][3]бен­зазепин.2....

Номер патента: 22828

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Белый Петр Александрович, Черторижский Евгений Александрович, Белов Евгений Юрьевич

МПК: A61K 31/55, A61P 3/10, A61P 3/04...

Метки: композиции, лечения, получения, лоркасерина, способ, нарушений, фармацевтические, соли, ожирением, продукт, способы, профилактики, способа, связанных, кислоты, применение, фталевой

Формула / Реферат:

1. Способ получения соли (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина (лоркасерина) и фталевой кислоты, включающий взаимодействие фенилсодержащего соединения с реагентом, циклизацию, кислотный гидролиз, разделение смеси оптических изомеров, отличающийся тем, что осуществляют взаимодействие 2-(4-хлорфенил)этилбромида с аллиламином с получением соединения формулы 1осуществляют циклизацию соединения формулы 1под действием циклизующих...

Номер патента: 22748

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Белый Петр Александрович, Белов Евгений Юрьевич, Черторижский Евгений Александрович

МПК: A61K 31/55, A61P 3/04, C07D 223/16...

Метки: лечения, варианты, солей, способов, фармацевтические, ожирением, связанных, применение, нарушений, соли, двойных, получения, способ, лоркасерина, продукты, профилактики, двойные, композиции, способы

Формула / Реферат:

1. Способ получения двойной соли (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина с фталевой кислотой и основной аминокислотой путем взаимодействия (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина формулы Iосновной аминокислоты и фталевой кислоты в мольных соотношениях 1:1:1.2. Способ получения двойной соли (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина с фталевой кислотой и метформином путем взаимодействия...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Намала Рамбабу, Шанмуганатхан Дханалакшми, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Муддана Нагешвара Рао, Кота Лаксман, Джаяраджан Прадееп, Ахмад Иштияки, Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Кодру Падмаватхи, Нироджи Рамакришна, Камбхампати Рамасастри, Гампа Мурлимохан, Джасти Венкатесварлу, Саралая Раманатха Шрикантха, Схинде Анил Карбхари, Дварампуди Ади Редди

МПК: A61K 31/55, A61K 31/496, A61K 31/437...

Метки: гетероциклические, качестве, рецепторов, лигандов, гистаминовых, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Номер патента: 22645

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Навесчук Кристофер Г., Васуани Риши Г., Гейлинг Виктор С., Аудиа Джеймс Эдмунд, Харманж Жан-Кристоф, Леблан Ив, Альбрехт Брайан К., Тейлор Александер М., Коте Александре, Хьюит Майкл С.

МПК: A61K 31/55, A61K 31/424, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, применение, бромодомена

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R5a выбран из водорода, фтора, хлора, брома, йода и C1-C8-алкокси;R5b выбран из водорода, фтора, хлора, брома, йода и C1-C8-алкила;Rc выбран из фенила, гетероарильной группы, имеющей 5, 6 или 9 кольцевых атомов и имеющей, кроме углеродных атомов, от 1 до 5 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода или серы, и 3-7-членного моноциклического или 7-10-членного бициклического...

Номер патента: 22612

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Фратакси Мари-Доминик, Фельдман Люк, Тюйе Кристиан, Мулдер Паулус, Леребу-Пижеоньер Ги, Вилен Жан-Поль, Руссель Жером

МПК: A61P 9/04, A61K 31/403, A61K 31/55...

Метки: тока, ингибирует, специфического, комбинация, фермент, лечения, синусового, композиция, ангиотензин­превращающий, применение, узла, ингибитора, агента, селективного, недостаточности, сердечной

Формула / Реферат:

1. Применение комбинацииивабрадина, или 3-{3-[{[(7S)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил]метил}(метил)амино]про­пил}-7,8-диметокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-3-бензазепин-2-она, или одной из его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или их гидратов и кристаллических форм...

Номер патента: 22521

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Имамура Йосимаса, Миура Масанори, Сато Иппеи, Като Кодзи, Тераи Казухиро, Хатия Сунитиро, Терада Йох, Моритомо Хироюки, Кага Дайсуке

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/381, A61K 31/4436...

Метки: тетрагидробензотиофена, основе, лечения, применение, фармацевтическая, соединения, композиция, гиперфосфатемии, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, включающей4-{2-[4-({[2-({3-[(4-карбоксициклогексил)(циклопропил)сульфамоил]бензоил}амино)-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил]карбонил}амино)фенил]этил}бензойную кислоту,4-{2-[4-({[2-({3-[(3-карбоксипропил)(циклопропил)сульфамоил]бензоил}амино)-4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиофен-3-ил]карбонил}амино)фенил]этил}бензойную кислоту...

Номер патента: 22458

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Мироя Аюму, Асаи Акира, Асизава Тадаси, Масуда Йосиаки, Окавара Тадаси, Мацуно Кендзи, Ого Наохиса, Такахаси Осаму, Акияма Ясуто

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/437, A61K 31/428...

Метки: 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное, соединение

Формула / Реферат:

1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...

Номер патента: 22253

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Кан Кеизо, Отани Тадааки

МПК: C07D 223/16, A61P 9/12, A61K 31/55...

Метки: соединение, бензазепина, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение бензазепина, выбранное из группы, состоящей из(1) N-(4-(7-хлор-5-гидрокси-2,3,4-тригидро-5-дейтеро-1Н-бензо[b]азепин-1-карбонил)-3-метилфенил)-2-ме­тилбензамида,(2) N-(4-(7-хлор-2,3-дигидро-5-гидрокси-4,4,5-тридейтеро-1Н-бензо[b]азепин-1-карбонил)-3-метилфенил)-2-метилбензамида,(3) N-(4-(7-хлор-5-гидрокси-2,2-дидейтеро-3,4,5-тригидро-1Н-бензо[b]азепин-1-карбонил)-3-метилфенил)-2-метилбензамида и(4)...

Номер патента: 22019

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Виейра Эрик, Жолидон Синиз, Ешке Георг, Штадлер Хайнц, Линдеманн Лотар

МПК: A61K 31/44, A61K 31/501, A61K 31/4406...

Метки: этинильные, положительных, аллостерических, модуляторов, производные, mglur5, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой N или C-R, где R представляет собой водород или галоген;G представляет собой N или СН;при условии, что максимально один из G или X может представлять собой азот;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены одним атомом галогена;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, гидрокси, С1-4алкокси или C(O)O-бензил;R3, R3', R4, R4', R6, R6' независимо друг от друга представляют собой...

Номер патента: 20735

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Пеглион Жан-Луи, Дессанж Айме

МПК: A61P 9/00, A61K 31/55, C07D 223/16...

Метки: синтеза, способ, новый, кислотно-аддитивных, приемлемых, солей, ивабрадина, фармацевтически

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I)который отличается тем, что соединение формулы (VI)где R1 и R2, которые являются одинаковыми или разными, представляют собой линейные или разветвленные (C1-C6)алкоксигруппы или вместе с атомом углерода, несущим их, образуют 1,3-диоксановое, 1,3-диоксолановое или 1,3-диоксепановое кольцо, подвергают реакции восстановительного аминирования с соединением формулы (VII)в присутствии восстанавливающего агента в...

Номер патента: 20600

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Ремик Дэвид Майкл, Чэнь Синьчао, Педерсен Стивен Уэйн, Фрэнк Скотт Алан

МПК: C07D 403/12, A61P 9/10, A61K 31/55...

Метки: кислота, транс-4-[[(5s)-5-[[[3,5-бис-(трифторметил)фенил]метил](2-метил-2h-тетразол-5-ил)амино]-2,3,4,5-тетрагидро-7,9-диметил-1н-1-бензазепин-1-ил]метил]цикло­гексанкарбоновая

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой транс-4-[[(5S)-5-[[[3,5-бис-(трифторметил)фенил]метил](2-метил-2H-тетразол-5-ил)амино]-2,3,4,5-тетрагидро-7,9-диметил-1H-1-бензазепин-1-ил]метил]циклогексанкарбоновую кислоту, гидрат или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что катион фармацевтически приемлемой соли выбран из натрия, калия, магния, кальция, цинка или трет-бутиламмония.3. Соединение...

Номер патента: 20390

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Миргюэ Оливье, Госмини Ромэн Люк Мари

МПК: A61P 43/00, A61P 35/00, A61K 31/55...

Метки: бензодиазепиновый, бромодомена, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), представляющее собой 2-[(4S)-6-(4-хлорфенил)-1-метил-8-(метилокси)-4H-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,4]бензодиазепин-4-ил]-N-этилацетамидили его соль.2. Соединение формулы (I) по п.1, представляющее собой 2-[(4S)-6-(4-хлорфенил)-1-метил-8-(метилокси)-4H-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,4]бензодиазепин-4-ил]-N-этилацетамидили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение формулы (I) по п.1, представляющее собой...

Номер патента: 19865

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Ли Юй, Кларк Аллан Джеймс, Каллингфорд Дэвид Джеффри

МПК: A61K 9/00, A61K 31/55, A61K 9/20...

Метки: стабилизатор, деградацию, содержащая, уменьшает, лекарственная, 1{6-[(3-циклобутил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-3-бензазепин-7-ил)окси]-3-пиридинил}-2-пирролидинон, соль, форма

Формула / Реферат:

1. Лекарственная форма для орального введения, которая содержит таблетку-носитель, по меньшей мере, частично покрытую оболочкой, включающая:a) 1-{6-[(3-циклобутил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин-7-ил)окси]-3-пиридинил}-2-пирролидинон или его фармацевтически приемлемую соль иb) стабилизатор, который уменьшает деградацию 1-{6-[(3-циклобутил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин-7-ил)окси]-3-пиридинил}-2-пирролидинона в лекарственной форме, где...

Номер патента: 19757

Опубликовано: 30.06.2014

Автор: Штёр Томас

МПК: A61K 31/19, A61K 31/35, A61K 31/195...

Метки: противосудорожным, композиция, фармацевтическая, синергетическим, эффектом

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики, облегчения и/или лечения приступов эпилепсии, включающая:(a) лакозамид и/или его фармацевтически приемлемую соль;(b) леветирацетам и/или его фармацевтически приемлемую соль и при необходимости фармацевтически пригодный носитель, растворитель и/или адъювант,в которой леветирацетам и лакозамид находятся в фиксированном отношении дозы леветирацетам:лако­замид 1:3-6:1 ив которой фиксированное...

Номер патента: 19682

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Рихтер Йиндрих, Йирман Йосеф

МПК: A61K 31/404, A61P 13/08, A61K 31/55...

Метки: новая, соль, базедоксифена

Формула / Реферат:

1. Соль 1-[4-(2-азепан-1-илэтокси)бензил]-2-(4-гидроксифенил)-3-метил-1Н-индол-5-ола формулы (1)и уксусной кислоты (ацетат базедоксифена), отличающаяся следующими отражениями на дифракционной рентгенограмме: 13,17; 15,97; 17,95; 19,62; 20,54; 22,08; 25,27.2. Применение соли по п.1 для получения фармацевтически пригодных...

Номер патента: 19520

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Ямаваки Кендзи, Хисакава Синиа, Ниситани Ясухиро, Сугимото Хидеки, Аоки Тосиаки, Такеока Юсуке

МПК: A61K 31/5365, A61K 31/546, A61K 31/55...

Метки: катехольную, цефалоспорины, группу, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1где X представляет собой N, СН или C-Cl;Т представляет собой S или S=O;А представляет собой низший алкилен или низший алкенилен;G представляет собой простую связь или алкилен, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно замещенный фенилом;В представляет собой простую связь или 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере 1 атом азота, выбранную из группы формулы 13D представляет собой -СО-,...

Номер патента: 19601

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Крастель Филипп, Ан Шисюа, Вон Вэйлинь Джозефине, Леон Сейон, Йэюн Брайан Кс, Зоу Бинь, Тань Лийин Йоселинь

МПК: A61K 31/437, A61K 31/407, A61K 31/424...

Метки: лечения, паразитарных, спироиндола, заболеваний, предназначенные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (1R,3S)-5',7-дихлор-6-фтор-3-метил-2,3,4,9-тетрагидроспиро[β-карболин-1,3'-индол]-2'(1'Н)-он.2. Фармацевтически приемлемая соль (1R,3S)-5',7-дихлор-6-фтор-3-метил-2,3,4,9-тетрагидроспиро[β-карболин-1,3'-индол]-2'(1'Н)-она.3. Соединение, представляющее собой (1R,3S)-5'-хлор-6-фтор-3-метил-2,3,4,9-тетрагидроспиро[β-карболин-1,3'-индол]-2'(1'Н)-он.4. Фармацевтически приемлемая соль...

Номер патента: 19465

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Дессинже Эмея, Пеглион Жан-Луи, Лерестиф Жан-Мишель, Серкиз Бернар, Лекув Жан-Пьер

МПК: A61K 31/55, A61P 9/06, A61P 9/10...

Метки: кислотой, ивабрадина, присоединения, синтеза, фармацевтически, солей, приемлемой, способ

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (VI) в его рацемической или оптически активной формегде А представляет собой Н2С-СН2 или НС=СН, который отличается тем, что соединение формулы (VII) в рацемической или оптически активной формегде X представляет собой атом галогена, мезилатную группу или тозилатную группу, подвергают реакции алкилирования с соединением формулы (VIII)где А имеет значения, указанные выше, в присутствии основания в органическом...

Номер патента: 19373

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Кеньяр Паскаль, Пегльон Жан-Луи

МПК: A61P 9/00, C07D 223/16, A61K 31/55...

Метки: синтеза, солей, приемлемой, новый, способ, аддитивных, ивабрадина, фармацевтически, кислотой

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I)отличающийся тем, что соединение формулы (VI)взаимодействует с тиолом в органическом растворителе с получением гемитиоацеталя формулы (VII)где R представляет собой замещенную или незамещенную, линейную или разветвленную алкильную группу, замещенную или незамещенную арильную группу, замещенную или незамещенную бензильную группу или группу CH2CO2Et,который подвергают реакции циклизации для получения...

Номер патента: 19115

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Газзо Питер Р., Олсон Ричард Е., Цуй Вэнэ, Флеминг Кристен Н., Мэннинг Дэвид Д., Молино Брюс Ф., Лю Шуан, Чжа Цунсян, Ху Мин, Ишервуд Мэтью Л., Самбандам Аруна, Накро Кассум

МПК: A61P 25/00, A61K 31/55, C07D 223/16...

Метки: обратного, арил, допамина, применение, норэпинефрина, блокировки, гетероарилзамещенные, захвата, тетрагидробензазепины, серотонина

Формула / Реферат:

1. Соединение формул I (A-E), имеющее следующую структуру:где атом углерода, обозначенный *, находится в конфигурации R или S;X обозначает 5- или 6-членный ароматический или неароматический моноциклический карбоцикл или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из фенила, пиридила, 2-оксопиридин-1-ила, пиримидинила, пиридазинила, пиразинила, триазинила, пиранила, пирролила, фуранила, тиофенила, оксазолила, изоксазолила, тиазолила, изотиазолила,...

Номер патента: 19008

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Линь Тсе-И, Амссомс Кати Ингрид Эдуард, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Тахри Абделлах

МПК: A61P 31/14, C07D 513/18, A61K 31/55...

Метки: индола, гепатита, качестве, макроциклические, производные, ингибиторов, вируса, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая его стереохимически изомерные формы, и N-оксиды, соли, гидраты и сольваты, гдеR1 означает двухвалентную цепь, выбранную изикаждая группа R3 независимо выбрана из группы, состоящей из водорода, C1-4алкила и C3-5циклоалкила;а равно 3, 4, 5 или 6;каждый b независимо равен 1 или 2;с равно 1 или 2;макроцикл А содержит от 14 до 18 атомов в цикле, в частности макроцикл А имеет 17 или 18 атомов в цикле;каждая группа R2...

Номер патента: 18657

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Шэнь Цзяньхуа, Чэнь Цзюньхуа, Лэн Ин, Цзян Хуалян

МПК: A61K 31/5513, A61K 31/553, A61K 31/55...

Метки: диабета, соединения, лечения, кольцом, синдрома, семичленным, применение, метаболического, предупреждения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)или его геометрических изомеров, энантиомеров или диастереомеров, рацематов, фармацевтически приемлемых солей или их смесей для получения лекарственного препарата для предупреждения и лечения диабета и метаболических синдромов у млекопитающих,в которой Ar1 и Ar2 выбирают из бензола или стабильного 4-7-членного одноядерного или многоядерного гетероцикла, который может быть насыщенным, частично ненасыщенным или...

Номер патента: 18607

Опубликовано: 30.09.2013

Автор: Штёр Томас

МПК: A61K 38/04, A61P 25/08, A61K 31/55...

Метки: статуса, применение, лакозамида, эпилептического, рефрактерного, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение (R)-2-ацетамид-N-бензил-3-метоксипропионамида (лакозамида) или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления фармацевтической композиции для предотвращения, облегчения и/или лечения рефрактерного эпилептического состояния, где рефрактерное эпилептическое состояние является, по крайней мере частично, устойчивым к одному или более лекарствам, которые применяются для лечения эпилептического статуса и/или эпилепсии, где это...

Номер патента: 18543

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Гронеберг Роберт Д., Иэри К.Тодд, Доэрти Джордж А., Джонс Зэкери

МПК: C07D 223/16, A61K 31/55, C07D 403/10...

Метки: системы, стимулирования, лечения, toll-подобных, способ, рецепторов, иммунной, лекарственное, средство, tlr7, tlr8-опосредованного, основе, композиция, 8-замещенные, состояния, фармацевтическая, модуляторов, бензоазепины, качестве

Формула / Реферат:

1. 8-Замещенные бензоазепины, выбранные из соединений, включающих(1E,4E)-этил-2-амино-8-(пирролидин-1-карбонил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-этил-2-амино-8-(4-(метоксикарбонил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-этил-2-амино-8-(4-(метилкарбамоил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-2-амино-N,N-дипропил-8-(4-(пирролидин-1-карбонил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксамиди их фармацевтически приемлемые соли.2....

Номер патента: 17894

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Хеншилвуд Джеймс А., Кианг Юан-Хон, Агарвал Раджеш Кумар, Пост Ноа, Беттс Уилльям Л.

МПК: A61K 31/55, A61P 25/30, A61P 25/24...

Метки: гидрохлорида, r)-8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1h-3-бензазепина, формы, кристаллические

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой полугидрат гидрохлорида (R)-8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина.2. Полугидрат по п.1, имеющий порошковую рентгенограмму, включающую пики в значениях 2θ при примерно 13,7° и примерно 14,9°.3. Полугидрат по п.1, имеющий порошковую рентгенограмму, включающую пики в значениях 2θ при примерно 13,7°, примерно 14,9°, примерно 15,4°, примерно 15,8°, примерно 16,7°, примерно 20,1° или...

Номер патента: 17797

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Ван Шаомэн, Лу Цзяньфэн, Николовска-Цолеска Занета, Пэн Юэфэн, Цай Цянь, Цю Су, Сунь Хайин

МПК: A61K 31/55, A61P 35/00, C07D 487/00...

Метки: фармацевтические, получения, содержащие, композиции, диазомиметики, содержащий, указанные, применения, smac, способы, бициклические, набор

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде A1 и А2 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и С1-18 алкила, необязательно замещенного гидроксильной группой;V представляет собой N;W представляет собой СН;X представляет собой C1-3 алкил, необязательно замещенный индолилом;Y представляет собой NHCO;Z представляет собой (CR1R2)r;D представляет собой (CR1R2)n-NR5-(CR3R4)m;J представляет собой незамещенный С1-4 алкиленил;Т выбирают из группы, состоящей из...

Номер патента: 17748

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Барсанти Пол А., Вальтер Аннетте О., Ренхоу Пол А., Дал Дейвид, Ся И, Менденхолл Крис Г.

МПК: A61K 31/55, A61P 35/00, C07D 249/08...

Метки: триазолы, ингибиторов, качестве, замещенные, кбв

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой R1 обозначает алкил;R2 обозначает водород;R3 обозначает -L1-А1, где L1 обозначает -C(O)- и А1 выбран из группы, включающей алкил, замещенный алкил, арил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероциклоалкил, замещенный гетероциклоалкил и NR8R9;R4 обозначает замещенный алкил;или R3 и R4 вместе с атомом азота, с которым они связаны, объединяются с...

Номер патента: 17691

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Джонсон Кристофер Норберт, Демон Эмманюэль Юбер, Визерингтон Джейсон, Хир Джаг Пол, Хейтман Томас Дэниел, Скидмор Джон, Херст Дэвид Найджел, Уолл Айан Дэвид

МПК: A61K 31/55, A61P 37/00, A61P 17/00...

Метки: оксадиазола, производные, сфингозин-1-фосфата, s1p, отношении, активные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой А представляет собой фенил или пиридинил;R1 представляет собой от одного до двух заместителей, независимо выбранных из галогена, С(1-3)алкокси, С(1-3)фторалкила, циано, незамещенного фенила;R2 представляет собой водород;В представляет собой 7-членное насыщенное кольцо, выбранное из колец (а), (b), (с)R3 представляет собой водород или (СН2)1-4CO2H;R4 представляет собой...

Номер патента: 17641

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Флёрин Кармен, Леребу-Пиженьер Ги, Дюбо-Брама Ариана

МПК: A61K 31/55, A61P 9/10

Метки: ивабрадина, коронарной, применение, путем, диагностического, томографии, методе, ангиографии, многослойной, качестве, средства, компьютерной

Формула / Реферат:

1. Применение ивабрадина (3-{3-[{[(7S)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил]метил}(ме­тил)амино]пропил}-7,8-диметокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-3-бензазепин-2-она), его солей присоединения с фармацевтически приемлемыми кислотами или гидратов упомянутых солей в производстве композиции для применения в качестве диагностического средства в методе коронарной ангиографии путем многослойной компьютерной томографии.2. Применение по п.1, где...

Номер патента: 17553

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Котар-Ёрдан Берта, Гояк Урска, Смрколь Матей

МПК: A61P 9/04, C07D 223/16, A61K 31/55...

Метки: гидробромид, ивабрадина

Формула / Реферат:

1. Гидробромид ивабрадина.2. Гидробромид ивабрадина по п.1 в твердом состоянии.3. Гидробромид ивабраина по п.2 в кристаллическом состоянии.4. Гидробромид ивабрадина по п.2 в аморфном состоянии.5. Гидробромид ивабрадина по п.3, характеризующийся рентгеновской порошковой дифрактограммой, имеющей пики приблизительно при 13,2; 15,8; 16,8; 21,1; 24,5; 25,7±0,2° 2θ.6. Гидробромид ивабрадина по п.5, дополнительно характеризующийся наличием пиков...

Номер патента: 17376

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Мерпул Ливен, Бакс Лео Якобус Йозеф, Тен Холтэ Петер, Бюсхер Гююске Фредерике

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/216, A61K 31/40...

Метки: тетрагидронафталин-1-карбоновой, производные, мтр, кислоты, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, его N-оксиды и его стереохимически изомерные формы, в которых А представляет собой -СН2- или -(C=O)-;X представляет собойn представляет собой целое число 2 или 3;R5 представляет собой водород или C1-4алкил;R6 представляет собой водород;R1 представляет собой NR7R8 или OR9, в котором каждый R7 и R8 представляет собой независимо выбранный из водорода или С1-8алкила,...

Номер патента: 17308

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Лю Шуан, Олсон Ричард Е., Янг Юх-Линь Аллен, Самбандам Аруна, Молино Брюс Ф.

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16

Метки: тетрагидробензазепины, блокировки, применение, норэпинефрина, захвата, допамина, арилокси, серотонина, гетероарилоксизамещенные, обратного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(A-E)в которой атом углерода, обозначенный *, имеет R- или S-конфигурацию; иX представляет фенил, пиридил, нафтил, хинолинил, необязательно замещенные 1-4 заместителями R14;R1 представляет Н или C1-C6 алкил;R2 представляет Н;каждый R3, R5 и R6 представляет Н;R4 представляет Н, галоген или C1-C6 алкил; илиR4 представляет пиперазинил, фенил, пиридил, 2-оксопиридин-1(2H)-ил, пиримидинил, пиридазинил, 6-оксопиридазин-1(6H)-ил,...

Номер патента: 17286

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Портер Уоррен Джей, Миллер Мелинда Джой Хоуп, Рубио-Эстебан Алмудена, Рил Джон Кэвин

МПК: C07D 223/12, A61K 31/55, A61P 25/00...

Метки: ингибиторы, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 представляет собой гидрокси или фтор;R2 представляет собой C1-C4-алкил;R3 представляет собой водород или фенил;R4 представляет собой водород, фенил или C1-C4-алкил;R5 представляет собой водород или фенил; при этом один из R3, R4 и R5 отличен от водорода, а два другие представляют собой атомы водорода.2. Соединение по п.1, в котором R4 представляет собой водород или фенил.3. Соединение по любому из пп.1 или 2,...