A61K 31/535 — содержащие шестичленные кольца по крайней мере с одним атомом азота и по крайней мере с одним атомом кислорода в качестве гетероатомов, например 1,2-оксазины

Номер патента: 24252

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Чжай Хайсяо, Лай Чэн-Цзюн, Цянь Чангэн, Цай Сюн

МПК: A61K 31/535

Метки: группой, цинксвязывающей, фосфоинозитид-3-киназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулойили его фармацевтически приемлемая соль,где X представляет собой S или О;R1 представляет собой водород или алкил;G2 представляет собой арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, гидроксиметила, амино, галогена, алкокси, алкиламино, диалкиламино, CF3, CN, NO2, ацила, ациламино, алкила, алкенила, алкинила...

Номер патента: 22434

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Бао Жуди, Цай Сюн, Цянь Чангэн, Чжай Хайсяо, Лай Чэнцзюн

МПК: A61K 31/535

Метки: фрагмент, ингибитор, фосфоинозитид-3-киназы, цинксвязывающий, содержащий

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,в котором R представляет собой водород или R1C(O)-, где R1 представляет собой С1-С24-алкил, С2-С24-алкенил или фенил.2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой C1-С10-алкил или фенил.3. Соединение по п.2, в котором R1 представляет собой C1-С6-алкил.4. Соединение по п.1, в котором R представляет собой Н или ацетил.5. Соединение по п.1, представленное формулойили его...

Номер патента: 21938

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Блум Чарльз А., Перни Роберт Б., Диш Джереми С., Спрингер Стефани К., Ву Чи Б.

МПК: A61K 31/535

Метки: сиртуина, модуляторов, аналоги, качестве, хинолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)или его соль, гдекаждый из Z11, Z13 и Z14 независимо выбран из N и CR, Z12 представляет собой CR, где R выбран из водорода, галогена и C1-С4 алкила;Y выбран из N и CR13, где R13 выбран из водорода, галогена, -C1-C4 алкила, -О-(C1-C4 алкила) и -О-(C1-C2 фторзамещенного алкила);не более двух из Z11, Z13, Z14 и Y представляют собой N;X выбран из , ,где представляет собой положение, в котором X присоединен к R11, иR11...

Номер патента: 21927

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Адамс Джерри Лерой, Джонсон Нейл В., Се Жэнь, Каспарек Иржи, Фейт Томас Х., Меллинджер Марк, Линь Хун, Пэн Синь

МПК: A61K 31/535

Метки: фармацевтическая, ингибиторов, качестве, 2-[(5-хлор-2-{[3-метил-1-(1-метилэтил)-1н-пиразол-5-ил]амино}-4-пириди­нил)амино]-n-(метилокси)бензамид, композиция, содержащая

Формула / Реферат:

1. Соединение 2-[(5-хлор-2-{[3-метил-1-(1-метилэтил)-1H-пиразол-5-ил]амино}-4-пиридинил)амино]-N-(метилокси)бензамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой 2-[(5-хлор-2-{[3-метил-1-(1-метилэтил)-1H-пиразол-5-ил]амино}-4-пиридинил)амино]-N-(метилокси)бензамид.3. Фармацевтическая композиция для лечения злокачественной опухоли, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или 2 и...

Номер патента: 21293

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Ли Сёнг Х., Бломгрен Питер А., Митчелл Скотт А., Стэффорд Дуглас Г., Сюй Цзяньцзюнь, Кропф Джеффри И., Карри Кевин С.

МПК: A61K 31/535

Метки: фармацевтическая, способы, ингибиторы, имидазопиразиновые, содержащая, композиция, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 означает (2-метил-2-гидроксипропокси)пиридин-6-ил, (2-метоксиэтокси)пиридинил, 2-(диметиламино)этокси-3-пиридинил, гидроксиэтокси-5-пиридинил, (3-метил-3-гидроксиазетидин)пиридин-3-ил, (3-метил-3-гидроксиазетидин)пиридин-2-ил, (3-гидроксиазетидин)пиридин-2-ил, (гидрокси(ди­метилэтил))-5-пиридинил, (4-метил-4-гидроксипиперидин)пиридин-2-ил,...

Номер патента: 21240

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Мартинес Ламенка Каролина, Тресадерн Гэри Джон, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Ван Гол Михиль Люк Мария

МПК: A61K 31/5355, A61P 25/16, A61K 31/535...

Метки: 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина, качестве, бета-секретазы, производные, bace, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и фтора;R4 представляет собой фтор или трифторметил;R5 выбран из группы, состоящей из C1-3-алкила и циклопропила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R6);каждый R6 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена;L представляет собой связь или -N(R7)CO-, где R7 представляет собой водород или...

Номер патента: 20665

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Ренц Мартин, Сюй Чжэньжун, Шюле Мартин

МПК: A61P 5/00, A61P 3/00, A61K 31/535...

Метки: циклические, 11бета-гидроксистероид-дегидрогеназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Гидрат соединения, описываемого структурной формулойили фармацевтически приемлемой соли этого соединения, гдеG1 - (С1-С4 )алкил, (С1-C4 )алкокси, (С1-С4)галогеналкил, (С1-С4)галогеналкокси, галоген, циано или нитро;n - 0, 1 или 2;G2a - (С1-С4)алкил, (С1-С2)галогеналкил, (С3-С4)циклоалкил или (С3-С4)циклоалкил(С1-С2)алкил;G2b - водород, метил или этил;R1 - метил или этил;R2 - фенил или фторфенил;R3 - 2-гидрокси-2-метилпропил или...

Номер патента: 17764

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Хуссаин Мунир А., Олияй Реза, Меннинг Марк М., Ерзевски Роберт Л., Липпер Роберт А., Ян Тайинь, Дал Теренс К.

МПК: A61K 31/675, A61K 31/535, A61K 31/513...

Метки: получения, композиция, фармацевтическая, заболеваний, использованием, вирусных, лечения, способ

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, состоящая из двух компонентов, в состав первого из которых входят тенофовир DF и эмтрицитабин, а в состав второго из которых входят эфавиренз и поверхностно-активное вещество.2. Композиция по п.1, в которой первый и второй компоненты являются физически дискретными и находятся в контакте друг с другом.3. Композиция по п.2, в которой компоненты представляют собой слои.4. Композиция по п.3, которая пригодна для...

Номер патента: 17528

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Вит Эндрю К., Гудман Криста Б., Ниб Майкл Дж., Ван Грен З., Сехон Кларк А.

МПК: A61K 31/535, A61K 31/40

Метки: пирролидинила, аналоги, морфолинила

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из следующих...

Номер патента: 17437

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Роджерс Гэри, Мюллер Рудольф, Корди Алексис

МПК: A61K 31/535, A61K 31/675, A01N 57/00...

Метки: соединение, увеличения, ответов, глутаматергических, 3-замещенное-[1,2,3]-бензотриазиноновое, синаптических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыкоторое представляет собой 8-циклопропил-3-[2-(3-фторфенил)этил]-7,8-дигидро-3H-[1,3]оксазино[6,5-g][1,2,3]бензотриазин-4,9-дион или его фармацевтически приемлемую соль присоединения кислоты или основания.2. Способ лечения млекопитающего пациента, где пациент страдает гипоглутаматергическим заболеванием или дефицитом в количестве или интенсивности возбудительных синапсов или в количестве АМРА рецепторов таких, при которых...

Номер патента: 11809

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Коллингтон Эрик Уилльям, Штайниг Арно Г., Маккиббен Брайан, Кастелано Арлиндо Л.

МПК: A61K 31/495, A61K 31/50, A61K 31/505...

Метки: применение, получения, антагонистов, качестве, 2b-селективных, соединения, пиримидиновые, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение структуры где R1 представляет собой фенил, незамещенный или замещенный галогеном; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород или кислород, где пунктирная линия представляет собой вторую связь, которая может присутствовать или отсутствовать, и при ее отсутствии R3 представляет собой водород, и при ее наличии R3 представляет собой кислород; R4 и R5, каждый независимо, представляют собой замещенный или незамещенный...

Номер патента: 11298

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Стоффелс Пол, Де Бетюн Мари-Пьер Т.М.М.Дж., Ван Рое Енс Марсель

МПК: A61K 31/535, A61K 31/505, A61K 31/506...

Метки: бактерицидных, передачи, пиримидинов, путём, вич, половым, применение, фармацевтические, профилактики, основе, композиции

Формула / Реферат:

1. Применение 4-[[4-[(2,4,6-триметилфенил)амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила или его фармацевтически приемлемой аддитивной соли для получения лекарственного микробицидного средства местного применения для профилактики (предотвращения) предачи или заражения ВИЧ, где указанные передача или заражение происходит через половую связь или связанный с ней интимный контакт между партнерами. 2. Применение по п.1, где передача или заражение происходит...

Номер патента: 10426

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Картер Мэри Бет, Чои Майкл Дж., Сунь Лихун, Чуацюй Клаудио, Сингх Джусвиндер, Ли Вен-Чернг, БОРИАК-CЙОДИН Паула

МПК: A61K 31/535, C07D 237/00, A01P 15/00...

Метки: имидазопиридины, способы, применения, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где каждый из X1, X2 и Х3 независимо выбирают из CRX или N; Х4 представляет CRX; при условии, что только два из X1, X2 и Х3 могут представлять N одновременно; каждый из Y1 и Y2 независимо выбирают из CRY или N; при условии, что по меньшей мере один из Y1 и Y2 должен представлять N; каждый R1 независимо выбирают из алкила, алкенила, алкинила, галогена, циклоалкила или гетероциклоалкила; каждый из R2 независимо выбирают из...

Номер патента: 9697

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Кудер Жерар, Пьерр Ален, Кэньяр Даньель-Анри, Хикман Джон, Ренар Пьер, Краус-Бертье Лоранс, Лепифр Франк

МПК: C07D 265/38, A61K 31/535, C07D 498/04...

Метки: композиции, которые, соединения, содержат, e][1,4]оксазино[3,2-g]изоиндола, фармацевтические, бензо, замещенные

Формула / Реферат:

1. Замещенные соединения бензо[е][1,4]оксазино[3,2-g]изоиндола формулы (I) в которой W1 представляет собой вместе с атомами углерода, к которому он присоединен, фенильную группу или пиридильную группу, Z представляет собой водород, R1 представляет собой группу, выбранную из водорода и группы -C(O)-R5, в которой R5 представляет собой группу, выбранную из водорода и таких групп, как линейный или разветвленный С1-С6-алкокси и арилокси, где под...

Номер патента: 8665

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Шолленберггер Германн, Хёнке Кристоф, Буассу Тьерри, Шнапп Андреас, Конетцки Инго, Хайне Клаудиа, Лустенбергер Филиппо, Шромм Курт, Бютнер Франк, Пестель Забине, Рудольф Клаус

МПК: A61P 11/00, A61K 31/535, A61K 31/538...

Метки: лечения, заболевания, хронического, обструктивного, средства, лёгких, лекарственные

Формула / Реферат:

1. Применение соединений общей формулы 1 в которой n обозначает 1 или 2, R1 обозначает водород, С1-С4алкил, галоген, ОН или -O-С1-С4алкил, R2 обозначает водород, С1-С4алкил, галоген, ОН или -O-С1-С4алкил и R3 обозначает водород, С1-С4алкил, ОН, галоген, -O-С1-С4алкил, -O-С1-С4алкилен-СООН или -О-С1-С4алкилен-СО-О-С1-С4алкил, для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения хронического обструктивного заболевания легких...

Номер патента: 7782

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Йинглинг Джонатан Майкл, Ли Хонг-Ю, Сойер Джейсон Скотт, Морт Николас Энтони, Смит Эдвард К.Р., Годфри Александр Гленн, Миллер Шон Кристофер, Лиао Дзункай, Макмиллен Вилльям Томас, Чапетти Паола, Бейт Дуглас Вейд, Гудсон Теодор Мл., Херрон Дэвид Кент, Деколло Тодд Винсент

МПК: A61K 31/33, A61K 31/41, A61K 31/535...

Метки: фармацевтических, качестве, средств, производные, новые, пиррола

Формула / Реферат:

1. Соединение структуры означает 4-, 5- или 6-членный насыщенный цикл и X означает С, О или S, при условии, что цикл представляет собой полностью насыщенный углеродный цикл, где X в цикле может означать одно любое замещение с помощью С, О либо S, за тем исключением, что X не может означать О, когда он является смежным с атомом углерода пиразолового цикла, и R1 означает пиридин, a R2 означает сульфонилзамещенный фенил или тиенил; R1 означает...

Номер патента: 7481

Опубликовано: 27.10.2006

Автор: Фоугарти Патрик

МПК: A61K 31/37, A61K 31/50, A61K 31/495...

Метки: цисплатиновые, токсичности, пониженной, составы, применения, способы

Формула / Реферат:

1. Способ введения эффективного количества цисплатинового действующего вещества пациенту, нуждающемуся в этом, включающий введение упомянутому пациенту упомянутого эффективного количества цисплатинового действующего вещества в сочетании с таким количеством средства, снижающего токсичность цисплатина, которое является эффективным в отношении снижения токсичности упомянутого цисплатинового действующего вещества, причем упомянутое средство,...

Номер патента: 7468

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Кастелано Арлиндо Л., Штайниг Арно Г., Маккиббен Брайан, Коллингтон Эрик Уилльям

МПК: A61K 31/495, A61K 31/505, A61K 31/50...

Метки: синтез, соединения, пиримидиновые, антагонистам, селективным, применение, относящиеся

Формула / Реферат:

1. Соединение структуры где каждый R6 и R9 независимо представляет собой водород или алкил; R7 представляет собой водород, ОН, алкоксигруппу, сложный эфир, ацеталь, кеталь или CN; R8 представляет собой замещенный или незамещенный арил, арилоксигруппу или алкиларил; где заместители в алкильном фрагменте выбраны из галогена, гидроксила, алкилкарбонилоксигруппы, арилкарбонилоксигруппы, алкоксикарбонилоксигруппы, арилоксикарбонилоксигруппы,...

Номер патента: 7004

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Маттеи Элизабетта, Лавия Патриция, Нерви Клара, Паломбини Гильельмо, Спадафора Коррадо, Лорендзини Родольфо Нелло

МПК: A61K 31/495, A61K 31/55, A61K 31/535...

Метки: пролиферации, обратной, индукторы, дифференцировки, ненуклеозидные, клеток, ингибиторы, антагонисты, транскриптазы

Формула / Реферат:

1. Применение по меньшей мере одного соединения-ингибитора обратной транскриптазы для получения фармацевтической композиции для противодействия утрате дифференцировки клеток и уменьшения скорости пролиферации клеток при раковых и не раковых патологиях, где вышеуказанное соединение выбрано из класса соединений 5,11-дигидро-6Н-дипиридо[3,2-b:2',3'-е][1,4]диазепина. 2. Применение по п.1, где соединение способно стимулировать дифференцировку клеток....

Номер патента: 6648

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Нефф Никола, Мэрони Анна, Гликсман Марси А., Дайонн Крэйг А., Уолтон Кевин М., Найт Эрнест Мл.

МПК: A61K 31/535, A61K 31/55, A61K 31/40...

Метки: линий, скрининга, киназных, киназные, которые, соединений, белков, способы, множественных, белки, модулирования, модулируют

Формула / Реферат:

1. Способ идентификации соединения, которое модулирует активность киназного белка множественных линий и повышает выживаемость клеток, включающий в себя следующие этапы: (a) контактирование указанной клетки, содержащей указанный киназный белок множественных линий, с указанным соединением; (b) определение того, снижает ли указанное соединение активность указанного киназного белка множественных линий; и (c) определение того, повышает ли указанное...

Номер патента: 3294

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Жук Скотт Е., Мелник Майкл Дж., Дизон Майкл Е., Бендер Стивен Л., Дагнино Раймонд Джр.

МПК: A61K 31/535, A61K 31/495, A61K 31/54...

Метки: металлопротеиназы, ингибиторы, применения, композиции, фармацевтические, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение с формулой 1 где Z является O или S; Ar является моноциклической арильной или гетероарильной группой, выбранной из фенильной группы, или пяти- или шестичленной азот- или кислородсодержащей гетероарильной группы, незамещенной или замещенной одним или более заместителями, выбранными из галогрупп и цианогруппы; X выбран из S, S=O, O, N-R3 и N+(O-)-R4, где R3 является атомом водорода или C1-C6-алкильной группой, где указанная...

Номер патента: 3217

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Макоой-Морхед Уилльям Т., Бюхлер Джон Д., Лэндманн Брайан Р.

МПК: A61K 31/535, A61P 31/18

Метки: получение, быстрорастворяющегося, супердезинтеграторов, эфавиренза, таблеток, использованием, капсул

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая дозированная форма капсулы или прессованной таблетки, содержащая терапевтически эффективное количество эфавиренза и дезинтегратор приблизительно в количестве более 10 вес.% относительно общего сухого веса фармацевтической дозированной формы. 2. Капсула или прессованная таблетка по п.1, отличающаяся тем, что дезинтегратор выбирается из модифицированных крахмалов, кроскармеллозы натрия, кальцийкарбоксиметилцеллюлозы и...

Номер патента: 2689

Опубликовано: 29.08.2002

Автор: Хейлигенштейн Джон Харрисон

МПК: A61K 31/535

Метки: способ, расстройства, оппозиционного, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения оппозиционного расстройства, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества ингибитора обратного поглощения норэпинефрина. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что ингибитор обратного поглощения норэпинефрина выбирают из группы, состоящей из томоксетина, ребоксетина, дулоксетина, венлафаксина, милнаципрана и соединения формулы I где Х представляет С1-С4-алкилтио, a Y представляет C1-С2алкил,...

Номер патента: 1937

Опубликовано: 22.10.2001

Авторы: Вебер Дэниел Ф., Ло Кастро Стефен, Маркьюс Роберт В., Ру Ю.

МПК: A61P 19/02, C07D 403/14, A61K 31/535...

Метки: ингибиторы, цистеинпротеазы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы где А представляет С(О) или СН(ОН); R1 представляет R2 представляет Н, C1-6-алкил, С3-6-циклоалкил-С0-6-алкил, Аr-С0-6-алкил, Het-C0-6-алкил, R5C(O)-, R5C(S)-, R5SO2-, R5OC(O)-, R5R'NC(O)-, R5R'NC(S)-, адамантил-С(О)- или R'' представляет Н, C1-6-алкил, Аr-С0-6-алкил или Het-C0-6-алкил; R''' представляет Н, C1-6-алкил, С3-6-циклоалкил-С0-6-алкил, Аr-С0-6-алкил или Het-C0-6-алкил; каждый R3 независимо представляет Н,...

Номер патента: 1486

Опубликовано: 23.04.2001

Авторы: Вустров Дейвид Юрген, Беллиотти Томес, Вайс Лауренс Дейвид

МПК: A61K 31/535, C07D 265/36

Метки: антагонисты, допамина, рецептора, бензоксазиноновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 и R2 означают независимо водород или алкил с числом углеродных атомов от 1 до 6, X означает С, N или СН, при этом в случае X=С штрихованная линия означает связь, а в других случаях отсутствует; R3 означает фенил, нафтил, гетероарил, замещенный фенил, замещенный нафтил или замещенный гетероарил, при этом каждый заместитель независимо выбран из группы, включающей галоген, алкоксигруппу с числом углеродных...

Номер патента: 840

Опубликовано: 24.04.2000

Авторы: Персонз Пол Е., Магир Мартин П., Спада Альфред П., Майерз Майкл Р.

МПК: A61K 31/535

Метки: этой, применение, роста, соединения, арил, способ, композиции, фармацевтической, клеточной, селективной, дифференцировки, регуляции, цели, гетероарилхиназолиновые, содержащей, клеточного

Формула / Реферат:

1. Способ селективной регуляции клеточного роста и клеточной дифференцировки, характеризующийся активностью рецептора типа 2 человеческого эпидермального фактора роста (HER2), причем указанный способ предусматривает введение пациенту, нуждающемуся в такой регуляции, эффективного HER2-ингибирующего количества соединения формулы где А представляет замещенную или незамещенную моно- или бициклическую арильную, гетероарильную, циклоалкильную или...

Номер патента: 828

Опубликовано: 24.04.2000

Авторы: Виврэтт Мэттью Дж., Эштон Уоллес Т., Фишер Майкл Х., Гаулет Марк, Чу Лин

МПК: C07D 413/02, A61K 31/535

Метки: антагонисты, гонадотропин-высвобождающего, фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где А представляет C1-C6 алкил, замещенный C1-C6 алкил, С3-С7 циклоалкил, замещенный С3-С7 циклоалкил, С3-C6 алкенил, замещенный С3-С6 алкенил, С3-С6 алкинил, замещенный С3-С6 алкинил, C1-C6 алкокси или C0-C5алкил-S(O)n-С0-С5 алкил, C0-C5 алкил-О-С0-С5алкил, C0-C5 алкил-NR18-С0-С5 алкил, где R18 и C0-C5 алкил, взятые вместе, могут образовывать кольцо   или простую связь; R0 представляет водород, C1-С6 алкил,...