A61K 31/535 — содержащие шестичленные кольца по крайней мере с одним атомом азота и по крайней мере с одним атомом кислорода в качестве гетероатомов, например 1,2-оксазины

Номер патента: 24252

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Лай Чэн-Цзюн, Цай Сюн, Цянь Чангэн, Чжай Хайсяо

МПК: A61K 31/535

Метки: цинксвязывающей, группой, фосфоинозитид-3-киназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулойили его фармацевтически приемлемая соль,где X представляет собой S или О;R1 представляет собой водород или алкил;G2 представляет собой арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, гидроксиметила, амино, галогена, алкокси, алкиламино, диалкиламино, CF3, CN, NO2, ацила, ациламино, алкила, алкенила, алкинила...

Номер патента: 22434

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Чжай Хайсяо, Бао Жуди, Цай Сюн, Лай Чэнцзюн, Цянь Чангэн

МПК: A61K 31/535

Метки: фосфоинозитид-3-киназы, ингибитор, содержащий, фрагмент, цинксвязывающий

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,в котором R представляет собой водород или R1C(O)-, где R1 представляет собой С1-С24-алкил, С2-С24-алкенил или фенил.2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой C1-С10-алкил или фенил.3. Соединение по п.2, в котором R1 представляет собой C1-С6-алкил.4. Соединение по п.1, в котором R представляет собой Н или ацетил.5. Соединение по п.1, представленное формулойили его...

Номер патента: 21938

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ву Чи Б., Диш Джереми С., Блум Чарльз А., Спрингер Стефани К., Перни Роберт Б.

МПК: A61K 31/535

Метки: хинолины, аналоги, модуляторов, сиртуина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)или его соль, гдекаждый из Z11, Z13 и Z14 независимо выбран из N и CR, Z12 представляет собой CR, где R выбран из водорода, галогена и C1-С4 алкила;Y выбран из N и CR13, где R13 выбран из водорода, галогена, -C1-C4 алкила, -О-(C1-C4 алкила) и -О-(C1-C2 фторзамещенного алкила);не более двух из Z11, Z13, Z14 и Y представляют собой N;X выбран из , ,где представляет собой положение, в котором X присоединен к R11, иR11...

Номер патента: 21927

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Линь Хун, Каспарек Иржи, Адамс Джерри Лерой, Пэн Синь, Се Жэнь, Джонсон Нейл В., Меллинджер Марк, Фейт Томас Х.

МПК: A61K 31/535

Метки: 2-[(5-хлор-2-{[3-метил-1-(1-метилэтил)-1н-пиразол-5-ил]амино}-4-пириди­нил)амино]-n-(метилокси)бензамид, композиция, ингибиторов, качестве, фармацевтическая, содержащая

Формула / Реферат:

1. Соединение 2-[(5-хлор-2-{[3-метил-1-(1-метилэтил)-1H-пиразол-5-ил]амино}-4-пиридинил)амино]-N-(метилокси)бензамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой 2-[(5-хлор-2-{[3-метил-1-(1-метилэтил)-1H-пиразол-5-ил]амино}-4-пиридинил)амино]-N-(метилокси)бензамид.3. Фармацевтическая композиция для лечения злокачественной опухоли, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или 2 и...

Номер патента: 21293

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Сюй Цзяньцзюнь, Митчелл Скотт А., Ли Сёнг Х., Кропф Джеффри И., Стэффорд Дуглас Г., Карри Кевин С., Бломгрен Питер А.

МПК: A61K 31/535

Метки: применения, композиция, способы, содержащая, ингибиторы, имидазопиразиновые, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 означает (2-метил-2-гидроксипропокси)пиридин-6-ил, (2-метоксиэтокси)пиридинил, 2-(диметиламино)этокси-3-пиридинил, гидроксиэтокси-5-пиридинил, (3-метил-3-гидроксиазетидин)пиридин-3-ил, (3-метил-3-гидроксиазетидин)пиридин-2-ил, (3-гидроксиазетидин)пиридин-2-ил, (гидрокси(ди­метилэтил))-5-пиридинил, (4-метил-4-гидроксипиперидин)пиридин-2-ил,...

Номер патента: 21240

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Ван Гол Михиль Люк Мария, Мартинес Ламенка Каролина, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Тресадерн Гэри Джон

МПК: A61P 25/16, A61K 31/5355, A61K 31/535...

Метки: качестве, производные, bace, бета-секретазы, 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и фтора;R4 представляет собой фтор или трифторметил;R5 выбран из группы, состоящей из C1-3-алкила и циклопропила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R6);каждый R6 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена;L представляет собой связь или -N(R7)CO-, где R7 представляет собой водород или...

Номер патента: 20665

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Ренц Мартин, Сюй Чжэньжун, Шюле Мартин

МПК: A61K 31/535, A61P 5/00, A61P 3/00...

Метки: ингибиторы, циклические, 11бета-гидроксистероид-дегидрогеназы

Формула / Реферат:

1. Гидрат соединения, описываемого структурной формулойили фармацевтически приемлемой соли этого соединения, гдеG1 - (С1-С4 )алкил, (С1-C4 )алкокси, (С1-С4)галогеналкил, (С1-С4)галогеналкокси, галоген, циано или нитро;n - 0, 1 или 2;G2a - (С1-С4)алкил, (С1-С2)галогеналкил, (С3-С4)циклоалкил или (С3-С4)циклоалкил(С1-С2)алкил;G2b - водород, метил или этил;R1 - метил или этил;R2 - фенил или фторфенил;R3 - 2-гидрокси-2-метилпропил или...

Номер патента: 17764

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Меннинг Марк М., Олияй Реза, Хуссаин Мунир А., Ерзевски Роберт Л., Дал Теренс К., Ян Тайинь, Липпер Роберт А.

МПК: A61K 31/675, A61K 31/535, A61K 31/513...

Метки: фармацевтическая, композиция, получения, использованием, способ, заболеваний, лечения, вирусных

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, состоящая из двух компонентов, в состав первого из которых входят тенофовир DF и эмтрицитабин, а в состав второго из которых входят эфавиренз и поверхностно-активное вещество.2. Композиция по п.1, в которой первый и второй компоненты являются физически дискретными и находятся в контакте друг с другом.3. Композиция по п.2, в которой компоненты представляют собой слои.4. Композиция по п.3, которая пригодна для...

Номер патента: 17528

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Вит Эндрю К., Сехон Кларк А., Ниб Майкл Дж., Ван Грен З., Гудман Криста Б.

МПК: A61K 31/535, A61K 31/40

Метки: морфолинила, аналоги, пирролидинила

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из следующих...

Номер патента: 17437

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Мюллер Рудольф, Корди Алексис, Роджерс Гэри

МПК: A01N 57/00, A61K 31/535, A61K 31/675...

Метки: глутаматергических, синаптических, соединение, ответов, увеличения, 3-замещенное-[1,2,3]-бензотриазиноновое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыкоторое представляет собой 8-циклопропил-3-[2-(3-фторфенил)этил]-7,8-дигидро-3H-[1,3]оксазино[6,5-g][1,2,3]бензотриазин-4,9-дион или его фармацевтически приемлемую соль присоединения кислоты или основания.2. Способ лечения млекопитающего пациента, где пациент страдает гипоглутаматергическим заболеванием или дефицитом в количестве или интенсивности возбудительных синапсов или в количестве АМРА рецепторов таких, при которых...

Номер патента: 11809

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Коллингтон Эрик Уилльям, Кастелано Арлиндо Л., Штайниг Арно Г., Маккиббен Брайан

МПК: A61K 31/495, A61K 31/505, A61K 31/50...

Метки: применение, соединения, качестве, пиримидиновые, получения, 2b-селективных, способ, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение структуры где R1 представляет собой фенил, незамещенный или замещенный галогеном; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород или кислород, где пунктирная линия представляет собой вторую связь, которая может присутствовать или отсутствовать, и при ее отсутствии R3 представляет собой водород, и при ее наличии R3 представляет собой кислород; R4 и R5, каждый независимо, представляют собой замещенный или незамещенный...

Номер патента: 11298

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Ван Рое Енс Марсель, Де Бетюн Мари-Пьер Т.М.М.Дж., Стоффелс Пол

МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, A61K 31/535...

Метки: передачи, основе, пиримидинов, применение, композиции, путём, профилактики, фармацевтические, вич, половым, бактерицидных

Формула / Реферат:

1. Применение 4-[[4-[(2,4,6-триметилфенил)амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила или его фармацевтически приемлемой аддитивной соли для получения лекарственного микробицидного средства местного применения для профилактики (предотвращения) предачи или заражения ВИЧ, где указанные передача или заражение происходит через половую связь или связанный с ней интимный контакт между партнерами. 2. Применение по п.1, где передача или заражение происходит...

Номер патента: 10426

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Картер Мэри Бет, Ли Вен-Чернг, БОРИАК-CЙОДИН Паула, Сингх Джусвиндер, Сунь Лихун, Чуацюй Клаудио, Чои Майкл Дж.

МПК: A61K 31/535, A01P 15/00, C07D 237/00...

Метки: получения, применения, имидазопиридины, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где каждый из X1, X2 и Х3 независимо выбирают из CRX или N; Х4 представляет CRX; при условии, что только два из X1, X2 и Х3 могут представлять N одновременно; каждый из Y1 и Y2 независимо выбирают из CRY или N; при условии, что по меньшей мере один из Y1 и Y2 должен представлять N; каждый R1 независимо выбирают из алкила, алкенила, алкинила, галогена, циклоалкила или гетероциклоалкила; каждый из R2 независимо выбирают из...

Номер патента: 9697

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Краус-Бертье Лоранс, Ренар Пьер, Кэньяр Даньель-Анри, Пьерр Ален, Хикман Джон, Кудер Жерар, Лепифр Франк

МПК: C07D 265/38, A61K 31/535, C07D 498/04...

Метки: содержат, e][1,4]оксазино[3,2-g]изоиндола, фармацевтические, которые, соединения, композиции, бензо, замещенные

Формула / Реферат:

1. Замещенные соединения бензо[е][1,4]оксазино[3,2-g]изоиндола формулы (I) в которой W1 представляет собой вместе с атомами углерода, к которому он присоединен, фенильную группу или пиридильную группу, Z представляет собой водород, R1 представляет собой группу, выбранную из водорода и группы -C(O)-R5, в которой R5 представляет собой группу, выбранную из водорода и таких групп, как линейный или разветвленный С1-С6-алкокси и арилокси, где под...

Номер патента: 8665

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Шромм Курт, Лустенбергер Филиппо, Хёнке Кристоф, Шнапп Андреас, Рудольф Клаус, Шолленберггер Германн, Конетцки Инго, Бютнер Франк, Пестель Забине, Хайне Клаудиа, Буассу Тьерри

МПК: A61P 11/00, A61K 31/538, A61K 31/535...

Метки: обструктивного, хронического, лёгких, средства, лечения, заболевания, лекарственные

Формула / Реферат:

1. Применение соединений общей формулы 1 в которой n обозначает 1 или 2, R1 обозначает водород, С1-С4алкил, галоген, ОН или -O-С1-С4алкил, R2 обозначает водород, С1-С4алкил, галоген, ОН или -O-С1-С4алкил и R3 обозначает водород, С1-С4алкил, ОН, галоген, -O-С1-С4алкил, -O-С1-С4алкилен-СООН или -О-С1-С4алкилен-СО-О-С1-С4алкил, для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения хронического обструктивного заболевания легких...

Номер патента: 7782

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Макмиллен Вилльям Томас, Бейт Дуглас Вейд, Годфри Александр Гленн, Гудсон Теодор Мл., Миллер Шон Кристофер, Йинглинг Джонатан Майкл, Сойер Джейсон Скотт, Ли Хонг-Ю, Лиао Дзункай, Морт Николас Энтони, Чапетти Паола, Херрон Дэвид Кент, Смит Эдвард К.Р., Деколло Тодд Винсент

МПК: A61K 31/33, A61K 31/41, A61K 31/535...

Метки: качестве, фармацевтических, пиррола, новые, средств, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение структуры означает 4-, 5- или 6-членный насыщенный цикл и X означает С, О или S, при условии, что цикл представляет собой полностью насыщенный углеродный цикл, где X в цикле может означать одно любое замещение с помощью С, О либо S, за тем исключением, что X не может означать О, когда он является смежным с атомом углерода пиразолового цикла, и R1 означает пиридин, a R2 означает сульфонилзамещенный фенил или тиенил; R1 означает...

Номер патента: 7481

Опубликовано: 27.10.2006

Автор: Фоугарти Патрик

МПК: A61K 31/50, A61K 31/495, A61K 31/37...

Метки: применения, токсичности, цисплатиновые, составы, способы, пониженной

Формула / Реферат:

1. Способ введения эффективного количества цисплатинового действующего вещества пациенту, нуждающемуся в этом, включающий введение упомянутому пациенту упомянутого эффективного количества цисплатинового действующего вещества в сочетании с таким количеством средства, снижающего токсичность цисплатина, которое является эффективным в отношении снижения токсичности упомянутого цисплатинового действующего вещества, причем упомянутое средство,...

Номер патента: 7468

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Кастелано Арлиндо Л., Штайниг Арно Г., Маккиббен Брайан, Коллингтон Эрик Уилльям

МПК: A61K 31/495, A61K 31/50, A61K 31/505...

Метки: применение, антагонистам, относящиеся, соединения, селективным, пиримидиновые, синтез

Формула / Реферат:

1. Соединение структуры где каждый R6 и R9 независимо представляет собой водород или алкил; R7 представляет собой водород, ОН, алкоксигруппу, сложный эфир, ацеталь, кеталь или CN; R8 представляет собой замещенный или незамещенный арил, арилоксигруппу или алкиларил; где заместители в алкильном фрагменте выбраны из галогена, гидроксила, алкилкарбонилоксигруппы, арилкарбонилоксигруппы, алкоксикарбонилоксигруппы, арилоксикарбонилоксигруппы,...

Номер патента: 7004

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Паломбини Гильельмо, Маттеи Элизабетта, Спадафора Коррадо, Нерви Клара, Лорендзини Родольфо Нелло, Лавия Патриция

МПК: A61K 31/55, A61K 31/495, A61K 31/535...

Метки: транскриптазы, дифференцировки, ингибиторы, клеток, обратной, индукторы, антагонисты, ненуклеозидные, пролиферации

Формула / Реферат:

1. Применение по меньшей мере одного соединения-ингибитора обратной транскриптазы для получения фармацевтической композиции для противодействия утрате дифференцировки клеток и уменьшения скорости пролиферации клеток при раковых и не раковых патологиях, где вышеуказанное соединение выбрано из класса соединений 5,11-дигидро-6Н-дипиридо[3,2-b:2',3'-е][1,4]диазепина. 2. Применение по п.1, где соединение способно стимулировать дифференцировку клеток....

Номер патента: 6648

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Уолтон Кевин М., Мэрони Анна, Гликсман Марси А., Дайонн Крэйг А., Найт Эрнест Мл., Нефф Никола

МПК: A61K 31/40, A61K 31/55, A61K 31/535...

Метки: белки, киназные, способы, белков, линий, множественных, которые, модулируют, соединений, киназных, модулирования, скрининга

Формула / Реферат:

1. Способ идентификации соединения, которое модулирует активность киназного белка множественных линий и повышает выживаемость клеток, включающий в себя следующие этапы: (a) контактирование указанной клетки, содержащей указанный киназный белок множественных линий, с указанным соединением; (b) определение того, снижает ли указанное соединение активность указанного киназного белка множественных линий; и (c) определение того, повышает ли указанное...

Номер патента: 3294

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Мелник Майкл Дж., Жук Скотт Е., Дизон Майкл Е., Бендер Стивен Л., Дагнино Раймонд Джр.

МПК: A61K 31/54, A61K 31/535, A61K 31/495...

Метки: применения, содержащие, ингибиторы, металлопротеиназы, фармацевтические, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение с формулой 1 где Z является O или S; Ar является моноциклической арильной или гетероарильной группой, выбранной из фенильной группы, или пяти- или шестичленной азот- или кислородсодержащей гетероарильной группы, незамещенной или замещенной одним или более заместителями, выбранными из галогрупп и цианогруппы; X выбран из S, S=O, O, N-R3 и N+(O-)-R4, где R3 является атомом водорода или C1-C6-алкильной группой, где указанная...

Номер патента: 3217

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Макоой-Морхед Уилльям Т., Лэндманн Брайан Р., Бюхлер Джон Д.

МПК: A61K 31/535, A61P 31/18

Метки: капсул, использованием, быстрорастворяющегося, таблеток, получение, супердезинтеграторов, эфавиренза

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая дозированная форма капсулы или прессованной таблетки, содержащая терапевтически эффективное количество эфавиренза и дезинтегратор приблизительно в количестве более 10 вес.% относительно общего сухого веса фармацевтической дозированной формы. 2. Капсула или прессованная таблетка по п.1, отличающаяся тем, что дезинтегратор выбирается из модифицированных крахмалов, кроскармеллозы натрия, кальцийкарбоксиметилцеллюлозы и...

Номер патента: 2689

Опубликовано: 29.08.2002

Автор: Хейлигенштейн Джон Харрисон

МПК: A61K 31/535

Метки: способ, оппозиционного, расстройства, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения оппозиционного расстройства, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества ингибитора обратного поглощения норэпинефрина. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что ингибитор обратного поглощения норэпинефрина выбирают из группы, состоящей из томоксетина, ребоксетина, дулоксетина, венлафаксина, милнаципрана и соединения формулы I где Х представляет С1-С4-алкилтио, a Y представляет C1-С2алкил,...

Номер патента: 1937

Опубликовано: 22.10.2001

Авторы: Ру Ю., Маркьюс Роберт В., Ло Кастро Стефен, Вебер Дэниел Ф.

МПК: A61K 31/535, A61P 19/02, C07D 403/14...

Метки: цистеинпротеазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы где А представляет С(О) или СН(ОН); R1 представляет R2 представляет Н, C1-6-алкил, С3-6-циклоалкил-С0-6-алкил, Аr-С0-6-алкил, Het-C0-6-алкил, R5C(O)-, R5C(S)-, R5SO2-, R5OC(O)-, R5R'NC(O)-, R5R'NC(S)-, адамантил-С(О)- или R'' представляет Н, C1-6-алкил, Аr-С0-6-алкил или Het-C0-6-алкил; R''' представляет Н, C1-6-алкил, С3-6-циклоалкил-С0-6-алкил, Аr-С0-6-алкил или Het-C0-6-алкил; каждый R3 независимо представляет Н,...

Номер патента: 1486

Опубликовано: 23.04.2001

Авторы: Вустров Дейвид Юрген, Вайс Лауренс Дейвид, Беллиотти Томес

МПК: A61K 31/535, C07D 265/36

Метки: антагонисты, допамина, рецептора, бензоксазиноновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 и R2 означают независимо водород или алкил с числом углеродных атомов от 1 до 6, X означает С, N или СН, при этом в случае X=С штрихованная линия означает связь, а в других случаях отсутствует; R3 означает фенил, нафтил, гетероарил, замещенный фенил, замещенный нафтил или замещенный гетероарил, при этом каждый заместитель независимо выбран из группы, включающей галоген, алкоксигруппу с числом углеродных...

Номер патента: 840

Опубликовано: 24.04.2000

Авторы: Майерз Майкл Р., Магир Мартин П., Персонз Пол Е., Спада Альфред П.

МПК: A61K 31/535

Метки: дифференцировки, клеточной, соединения, применение, клеточного, фармацевтической, гетероарилхиназолиновые, арил, селективной, способ, этой, композиции, цели, регуляции, роста, содержащей

Формула / Реферат:

1. Способ селективной регуляции клеточного роста и клеточной дифференцировки, характеризующийся активностью рецептора типа 2 человеческого эпидермального фактора роста (HER2), причем указанный способ предусматривает введение пациенту, нуждающемуся в такой регуляции, эффективного HER2-ингибирующего количества соединения формулы где А представляет замещенную или незамещенную моно- или бициклическую арильную, гетероарильную, циклоалкильную или...

Номер патента: 828

Опубликовано: 24.04.2000

Авторы: Чу Лин, Гаулет Марк, Фишер Майкл Х., Эштон Уоллес Т., Виврэтт Мэттью Дж.

МПК: A61K 31/535, C07D 413/02

Метки: антагонисты, фактора, гонадотропин-высвобождающего

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где А представляет C1-C6 алкил, замещенный C1-C6 алкил, С3-С7 циклоалкил, замещенный С3-С7 циклоалкил, С3-C6 алкенил, замещенный С3-С6 алкенил, С3-С6 алкинил, замещенный С3-С6 алкинил, C1-C6 алкокси или C0-C5алкил-S(O)n-С0-С5 алкил, C0-C5 алкил-О-С0-С5алкил, C0-C5 алкил-NR18-С0-С5 алкил, где R18 и C0-C5 алкил, взятые вместе, могут образовывать кольцо   или простую связь; R0 представляет водород, C1-С6 алкил,...