A61K 31/52 — пурины, например аденин

Номер патента: 24359

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Халькомб Рэндэл Л., Грауп Майкл

МПК: A61P 31/12, A61K 31/522, A61K 31/52...

Метки: применение, качестве, производные, пуриновые, толл-подобного, рецептора, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой IIaили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдеR1 представляет собой -NR4R5;R2 представляет собой C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C3-C7-карбоциклил-C1-C6-алкил или фенил-C1-C6-алкил, возможно содержащий в качестве заместителя в фенильном кольце C1-C6-алкокси;-L3-R3 представляет собой -O-C1-C6-алкил или -O-C1-C6-алкилен-O-C1-C6-алкил;каждый из R4 и R5 независимо представляет собой Н или...

Номер патента: 24006

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Вискосил Степан, Олхава Эдвард Дж., Ленгстон Стивен П.

МПК: A61K 31/519, A61K 31/52, A61K 31/7064...

Метки: ферментов, ингибиторы, активирующих

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойстереохимические конфигурации, изображенные в отмеченных звездочкой положениях, указывают относительную стереохимию;Q означает =N- или =C(Rk)-, где Rk представляет собой водород, галоид или C1-4 алифатическую группу;X означает -СН2-, -CHF-, -CF2-, -NH- или -О-;Y означает -C(Rm)(Rn)-, где каждый из заместителей Rm и Rn означает водород;Ra представляет собой водород,...

Номер патента: 23536

Опубликовано: 30.06.2016

Автор: Джонсон Дэвид

МПК: A61K 31/522, A01N 43/90, A61K 31/52...

Метки: фосфо, конъюгированные, производные, оксоаденина, фосфонолипидами

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 выбран из С1-6алкила, С1-6алкиламино, C1-6алкокси, С3-6циклоалкил-С1-6алкила, С3-6циклоалкил-С1-6ал­киламино, С3-6циклоалкил-С1-6алкокси, С1-6алкокси-С1-6алкила, С1-6алкокси-С1-6алкиламино или С1-6алкокси-С1-6алкокси;n равно целому числу от 1 до 6;X представляет собой СН или N;Q представляет собой О, NH или ковалентную связь;W представляет собой О или S;m равно 0 или целому числу от 1 до 6;R2 представляет собой Н...

Номер патента: 23267

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Курокава Масако, Икеда Дзунити, Итикава Сундзи, Канда Томоюки

МПК: A61K 31/427, A61K 31/52, A61K 31/519...

Метки: предотвращения, лечения, способ, мигрени

Формула / Реферат:

1. Способ для лечения и/или предотвращения мигрени, который включает введение эффективного количества соединения, обладающего селективной антагонистической активностью по отношению к аденозиновому рецептору A2A, представленное следующей формулой (II):где R2 представляет собой фенил, пиридил, пиримидинил, 5,6-дигидро-2H-пиридилметил или тетрагидропиранилокси, или любую из этих групп, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из атома фтора, атома...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Сиракура Сиро, Оути Дзун, Сасаки Кацутоси, Кодзима Йозо, Кунори Сундзи, Синода Кацуми

МПК: A61K 31/427, A61K 31/343, A61K 31/4439...

Метки: анальгетику, опиоидному, подавления, способ, толерантности

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Номер патента: 22755

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Коэн Рон, Блайт Эндрю Р.

МПК: A61K 31/52

Метки: способы, аминопиридинов, терапии, применением, длительной

Формула / Реферат:

1. Способ поддержания улучшенной походки в течение по меньшей мере одного года у пациента с рассеянным склерозом, включающий введение указанному пациенту композиции с замедленным высвобождением, содержащей 10 мг 4-аминопиридина, два раза в день в течение указанного периода времени.2. Способ по п.1, где период времени составляет по меньшей мере 18 месяцев.3. Способ по п.1 или 2, где период времени составляет по меньшей мере 2 года.4. Способ по...

Номер патента: 22705

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Камара Фатоумата, Йосикава Масато, Ван И, Куинн Джон Ф., Камисаки Харухи, Имамура Кейсуке, Хонда Эидзи, Миура Касеи, Танигути Такахико, Хасуи Томоаки, Камата Макото, Рэкер Джозеф

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4355, A61K 31/4427...

Метки: ингибиторов, качестве, фдэ, гетероциклические, соединения, фосфодиэстераз, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо A является пиридиновым кольцом или пиримидиновым кольцом, каждое из которых необязательно замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из(A) атома галогена,(B) циано,(C) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) атом галогена, (2) гидрокси и (3) C1-6 алкилкарбонилоксигруппу, и(D) C1-6 алкоксигруппы, необязательно...

Номер патента: 21595

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Меткаф Брайан В., Ли Юнь-Лун, Комбс Эндрю П.

МПК: A61K 31/52, A61P 37/00, A61P 29/00...

Метки: пиримидиноны, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIdили его фармацевтически приемлемая соль, гдеА является фенилом, 5-членным гетероарилом или 6-членным моноциклическим гетероарилом, каждый необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, CN и ORa;R1 является NRARB;R2a является C1-6 алкилом;R3 и R4 независимо выбраны из Н, галогена, CN, NO2, ORa3 и C1-6 алкила;где указанный C1-6 алкил необязательно замещен...

Номер патента: 20565

Опубликовано: 30.12.2014

Автор: Холлиншед Шон Патрик

МПК: A61P 29/00, A61K 31/52, A61P 25/06...

Метки: пуриновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой Cl или СН3;R2 представляет собой CºN, -CH2SO2CH3, -CONHCH3, -CH2NR4R5 или -CH2CºN;R3 представляет собой C1-C2-алкил, C1-C2-фторалкил или C(O)CH3;R4 представляет собой Н, С(О)СН3, СО2СН3 или SO2CH3;R5 представляет собой Н или совместно с R4 образует пирролидин-2-он,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой...

Номер патента: 20529

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Сандерсон Адам Ян, Астлс Питер Чарльз, Гвидетти Росселла, Холлиншед Шон Патрик

МПК: A61K 31/52, A61P 25/02, C07D 487/04...

Метки: пуриновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой Cl или СН3;R2 представляет собой ОН, ОСН3, СН2ОН или СН2ОСН3;R3 представляет собой Н или совместно с R4 образует конденсированный пирролидин-2-он;R4 представляет собой C1-C2 алкил, C1-C2 фторалкил, С(O)СН3 или CO2CH3;R5 представляет собой Н, СН3 или СН2ОСН3;R6 представляет собой Н, СН3 или совместно с R5 образует циклопропановое кольцо;n равно 0 или 1,или фармацевтически приемлемая соль указанного...

Номер патента: 20037

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Эскен Холли, Нортон Бет Адамс

МПК: A61P 3/10, A61K 31/52, A61P 3/04...

Метки: производные, ксантина

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 8-хлор-3-пентил-3,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дион трис-(гидроксиметил)аминометан формулы (IA)2. Соединение по п.1, которое представляет собой безводный 8-хлор-3-пентил-3,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дион и трис-(гидроксиметил)аминометан.3. Соединение по п.1 или 2, которое является кристаллическим.4. Соединение по любому из пп.1-3, где кристаллическая форма соединения характеризуется порошковой рентгенограммой,...

Номер патента: 19808

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Нюсслайн-Хильдесхайм Барбара, Лепперт Давид, Валлстрём Эрик

МПК: A61K 31/137, A61K 31/16, A61K 31/34...

Метки: периферических, демиелинизирующих, производные, невропатий, лечения, предназначенные, аминоспиртов

Формула / Реферат:

1. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата, где соединение имеет структуругде * обозначает хиральный центр (R)- или (S)-конфигурации, и формула включает рацемические и другие смеси молекул в (R)- или (S)-конфигурации; или применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата, где соединение имеет структурудля приготовления лекарственного средства, предназначенного для...

Номер патента: 19768

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Чэнь Майкл, Карсон Деннис А., Коттэм Ховард Б., Хайяши Томоко

МПК: C07D 473/02, A61P 29/00, A61K 31/52...

Метки: соединения, модулирующие, рецепторов, toll-подобных, активность

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру согласно формуле Iили его фармацевтически приемлемая соль, включая его гидрат,где X представляет собой N или CR2;R представляет собой -OR1, -SR1 или -NRaRb,X1 представляет собой связь или -О-, -S- или -NRc-;Rc представляет собой водород, C1-C10-алкил или замещенный C1-C10-алкил или Rc и R1 вместе с атомом азота могут образовывать гетероциклическое кольцо или замещенное гетероциклическое кольцо;каждый R1...

Номер патента: 19700

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Тамайо Нуриа А., Джексон Клер Л.М., Ву Бинь, Вурц Райан, Лэнмэн Брайан А., Д'энжело Ноэль, Тадесс Сейфу, Эндрюс Кристин, Си Виктор Дж., Петтас Липин Х., Херберич Брэдли Дж., Букер Шон, Бо Юньсинь И., Ян Кевин, Ляо Хонъю, Нишимуа Нобуко, Нормэн Марк Х., Смит Эдриан Л., Рид Энтони Б., Хон Фан-Цао, Лю Лонбинь

МПК: C07D 401/14, A61K 31/52, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное...

Номер патента: 19499

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Ивартс Джерри Б., Ульрих Роджер Дж.

МПК: A61K 31/52, A61P 35/00, C07D 473/34...

Метки: производные, 2-пуринил-3-толилхиназолинона, применения, способы, атропоизомеров

Формула / Реферат:

1. Оптически активная смесь, содержащая атропоизомер формулы 1(S)или его фармацевтически приемлемую соль;где атропоизомер формулы 1(S) или его фармацевтически приемлемая соль присутствует в избытке относительно его соответствующего энантиомера или его фармацевтически приемлемой соли.2. Оптически активная смесь, содержащая атропоизомер формулы 1(R)или его фармацевтически приемлемую соль;где атропоизомер формулы 1(R) или его фармацевтически...

Номер патента: 19244

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Томпсон Роберт, Шмидтманн Франк, Боглхоул Энтони, Ригер Джейсон

МПК: A01N 43/90, A61K 31/52

Метки: кислот, применение, эфиры, 4-{3-[6-амино-9-(3,4-дигидрокситетрагидрофуран-2-ил)-9н-пурин-2-ил]-проп-2-инил}пиперидин-1-карбоновых, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, или его стереоизомер, или его фармацевтически приемлемая сольотличающееся тем, чтоR1 и R2 независимо выбраны из Н и алкила С1-3;Z2 независимо выбран из F, алкила C1-4, CF3, OCF3, (CH2)aOR3, (CH2)aNR3R3, NO2, (CH2)aCN, (CH2)aCO2R3 и (CH2)aCONR3R3;R3 независимо выбран из H и алкила C1-6;R4 выбран из CH2OR и C(O)NRR;каждый R независимо выбран из Н, алкила С1-4, циклобутила и (СН2)a-циклопропила;а выбран из 0, 1 и 2 иq...

Номер патента: 18947

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Шеферд Тимоти Алан, Джозеф Саджан, Дэлли Роберт Дин

МПК: C07D 473/00, A61P 35/00, A61K 31/52...

Метки: ингибиторы, s6-киназы, акт

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой F, Cl, CF3, CN или Н;Y представляет собой F, Н или Cl;R1 и R2 независимо представляют собой Н, С1-С4алкил или СН2СН2ОН; или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидиновое кольцо, необязательно замещенное гидроксиметилом в положении 2 или гидроксилом в положении 3, или азетидиновое кольцо, замещенное гидроксилом в положении 3;R3 представляет собой Н или ОН;R6...

Номер патента: 18386

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Тидуэлл Майкл Вэйд, Эстлз Питер Чарльз, Холлиншед Шон Патрик, Гвидетти Росселла

МПК: A61K 31/52, A61P 25/04, C07D 473/34...

Метки: пуриновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 выбран из Н, F, Cl, C1-C2-алкила, CF3, циклопропила, ОСН3, OCF3 и CN;R2 выбран из тетрагидрофуранила, тетрагидропиранила, метилового эфира азетидин-1-карбоновой кислоты и тетрагидротиофен-1,1-диоксида;R3 представляет собой Н или совместно с R4 образует конденсированный пирролидин-2-он;R4 выбран из C1-C2-алкила, C1-С2-фторалкила, циклопропила и СОСН3;R5 выбран из Н, СН3 и CF3;n равно 0 или 1;X1 и X3 независимо выбраны...

Номер патента: 17895

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Де Анжелис Карло, Джованноне Даниэле

МПК: A61K 31/7084, A61K 47/02, A61K 31/52...

Метки: принимаемые, никотинамидадениндинуклеотида, same, nadh, твердые, лекарственные, композиции, основе, получения, s-аденозилметионина, внутрь, способ

Формула / Реферат:

1. Твердая лекарственная композиция, содержащая S-аденозилметионин (SAMe) или восстановленный никотинамидадениндинуклеотид (NADH) или их соли в сочетании с окисью кальция и, необязательно, наполнителями, приемлемыми в фармакологии.2. Композиция по п.1, в которой упомянутый SAMe является S-аденозилметионин-паратолуолсульфонатом, S-аденозилметионин-1,4-бутендисульфонатом, S-аденозилметионинсульфатом, S-аденозилметионинтозилатом.3. Композиция по...

Номер патента: 17865

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Чен Вей, Багги Джозеф Дж., Вернер Эрик, Хонигберг Ли, Лоури Дэвид

МПК: A61K 31/52, A61K 31/519, A61P 29/00...

Метки: ингибиторы, тирозин-киназы, брутона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), имеющее структуругде La обозначает О,Ar обозначает фенил,Y обозначает С3-С8 циклоалкиленовую или С2-С8 гетероциклоалкиленовую группу,Z обозначает С(=О), NHC(=O), NCH3C(=O),R6 и R8 обозначают Н иR7 обозначает фенил, С5-С8 гетероарил, С1-С4 алкил(фенил), С1-С4 алкил(С5-С8 гетероарил) или С1-С4 алкил(С2-С8 гетероциклоалкил).2. Соединение формулы (I), имеющее структуругде La обозначает О,Ar обозначает фенил,Y обозначает...

Номер патента: 17389

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Гонзалес Лопез Де Турисо Феликс, Чжан Давей, Дюкетт Джейсон А., Чэнь И., Макги Лоуренс Р., Кашинг Тимоти Д., Шинь Янгсук, Сеганиш Дженнифер, Хе Сяо, Рзаса Роберт М., Хао Сяолинь, Райкельт Андреас, Лукас Брайан

МПК: A61P 29/00, A61K 31/52, A61K 31/519...

Метки: соединения, применение, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.3. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль.4. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.3 и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.5. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль.6....

Номер патента: 16301

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Брейн Кристофер Томас, Тома Гебхард, Сун Му Че

МПК: A61K 31/522, A61K 31/519, A61K 31/52...

Метки: пирролопиримидины, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которойштриховая линия обозначает двойную связь;А обозначает N;R2 обозначает водород;R3 выбран из группы, включающей фенил; замещенный фенил; пиридинил; замещенный пиридинил; пиримидинил и замещенный пиримидинил; где указанные замещенный фенил, замещенный пиридинил и замещенный пиримидинил каждый замещен одним заместителем, выбранным из группы, включающей метил; метокси;...

Номер патента: 16028

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Норман Марк, Хираи Сатоко, Бауэр Дэвид, Ломан Джулия, Поташмен Михель, Ким Тае-Сеонг, Боде Кристиан, Арманж Жан-Кристоф, Стек Маркиан, Зигмунд Аарон, Букер Шон, Спрингер Стефани, Хангейт Рэндалл, Боезио Алессандро, Д'амико Дерин, Беллон Стивен, Янг Кевин, Льюис Ричард, Альбрехт Брайан, Хи Нинг, Лиу Лонгбин, Чокетт Дебора

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/437, A61K 31/52...

Метки: гетероциклические, применение, производные, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iего энантиомеры, диастереомеры, соли и сольваты,где J представляет собой N;W представляет собой CR2b;Z* представляет собой -O-, -S(O)v-;Z представляет собой -O- или -NR5-;Ra, Rb, Rc и Rd, каждый независимо, представляют собой H, галоген, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикло, арил, гетероарил, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4; -C(=O)NR5R5a, -N(R5)C(O)NR5R5a,...

Номер патента: 15269

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Юн Дзунг Мин, Ли Дзи Хие, Парк Ки Соок

МПК: A61P 31/18, A61K 31/52, A61P 31/12...

Метки: фармацевтическая, антивирусного, содержащая, агента, малеиновой, композиция, моносоль, кислоты

Формула / Реферат:

1. Моносоль малеиновой кислоты 3-[({1-[(2-амино-9Н-пурин-9-ил)метил]циклопропил}окси)метил]-8,8-диметил-3,7-диоксо-2,4,6-триокса-3l5-фосфанон-1-илпивалата.2. Моносоль малеиновой кислоты по п.1 в форме кристаллического твердого вещества.3. Моносоль малеиновой кислоты по п.2, имеющая пики при 2q 5,6, 12,1, 17,5 и 20,9° в ее порошковой рентгенограмме.4. Моносоль малеиновой кислоты по п.3, имеющая пики при 2q 5,6, 10,0, 12,1, 13,1, 17,5, 18,8, 20,9,...

Номер патента: 14907

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Брессиа Марк-Ралей, Метцгер Аксель, Хуссейн Захид, Кул Эндрью Г., Диллер Дейвид Дж., Чжан Цоань Ц., Хендерсон Айан, Ахмед Гульзар

МПК: A61P 3/00, C07D 473/32, A61K 31/52...

Метки: нарушений, ингибиторы, основе, лечения, метаболических, 8-гетероарилпурина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1выбирают из группы, включающей арил, гетероарил, C1-C10-алкил, замещенный арил, замещенный гетероарил и замещенный C1-C10-алкил;n выбирают из группы, включающей 0, 1 и 2;R1a означает водород или метил;R2 выбирают из группы, включающей водород, C1-C6-алкил и C1-C6-алкил, замещенный группой CN, C1-C6-алкокси или фтор; аR3 выбирают из группы, включающей арил, замещенный одной или двумя группами C1-C6-алкокси, и...

Номер патента: 14840

Опубликовано: 28.02.2011

Автор: Стоффелс Пол

МПК: A61K 31/505, A61K 31/52, A61K 31/513...

Метки: обратной, nnrti, пиримидинсодержащего, транскриптазы, ингибиторами, комбинации

Формула / Реферат:

1. Комбинация для лечения пациентов, инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), вводимая один раз в сутки, содержащая(i) от 10 до 300 мг ингибитора ненуклеозид-обратной транскриптазы, представляющего собой 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрил (ТМС278) или его стереоизомерную форму или его фармацевтически приемлемую соль, и(ii) от 50 до 400 мг дизопроксилфумарат тенофовира и(iii) от 50 до...

Номер патента: 14684

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Спайнэйл Фрэнсис Дж., Смитс Гленн Дж.

МПК: A61K 31/52

Метки: способы, заболеваний, лечения, легочных

Формула / Реферат:

1. Способ уменьшения легочного ангиоспазма или улучшения легочной гемодинамики у пациента, включающий введение пациенту фармацевтически эффективного количества антагониста A1 аденозинового рецептора, причем указанный антагониста A1 аденозинового рецептора представляет собой соединение формулы (I)где R1и R2 представляют собой C1-6алкил;X1 и Х2 являются кислородом;R3 представляют собой трициклическую группу, выбранную изкаждая из которых...

Номер патента: 14044

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Барсегян Геворкбек Гайкович, Шубский Кирилл Юльевич, Воронцов Евгений Алексеевич, Марков Виктор Константинович

МПК: A61K 31/52, A61K 33/24, A61K 38/06...

Метки: пролонгированного, лекарственная, гепатита, наносомальная, действия, лечения, форма, препарата, варианты

Формула / Реферат:

1. Наносомальная лекарственная форма препарата пролонгированного действия для лечения гепатита С, содержащая комплекс активных компонентов, включающий глутатион, инозин и соль платины, отличающаяся тем, что глутатион, инозин взяты в отношении 1:1, а соль платины в количестве 0,05%, при этом комплекс активных компонентов иммобилизован за счет адсорбции и соосаждения на биодеградируемом полимерном носителе в виде наночастиц из полилактидгликолида...

Номер патента: 13863

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Тотцке Франк, Ланг Мартин, Таслер Штефан, Шехтеле Кристоф, Куббутат Михаэль, Херц Томас, КРАУСC Рольф

МПК: A61P 35/00, A61K 31/52, A61K 31/505...

Метки: ингибиторов, качестве, 2,6-дизамещенные, бензазола, аналоги, пpотеинкиназ, полезные, 2,5-и

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I), или его соль, или физиологически функциональное производноегде заместитель -Y-R1присоединен в положении 5 или 6 бензазола;X независимо представляет собой S, О, SO или SO2;Y независимо представляет собой S, О, NR2, SO или SO2;А независимо представляет собой ¬СО-, ¬CS-, ¬SO-, ¬SO2-, ¬CONR8-, ¬NR8CO- или ¬NR8SO2-, где ¬ указывает точку присоединения к R3;R2 независимо представляет собой Н, алкил, циклоалкил;R3...

Номер патента: 10487

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Стренг Росс Синклэр, Матиас Джон Пол, Лунн Грэхам

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/52, A61K 31/4745...

Метки: производные, качестве, рецептора, гистамина, пригодные, лигандов, тетрагидронафтиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или формулы (I') или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R1 представляет собой het1, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, (С1-С4)алкила, необязательно замещенного галогеном, (С1-С4)алкокси, необязательно замещенного галогеном, -CN, морфолино, -NR2R3, -(CH2)nC(O)NR2R3, -(CH2)nC(O)O-R4, -SO2-NR2R3, -R6, -O-R6, где независимо для каждого заместителя n...

Номер патента: 10260

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Кумаравел Гнанасамбандам, Даулинг Джеймс Е., Петтер Расселл С., Энсингер Кэрол

МПК: A61K 31/52, A61P 9/00, A61K 31/505...

Метки: аденозиновых, антагонисты, использования, способы, получения, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение и его фармацевтически приемлемые соли формулы где R1 и R2 независимо выбраны из алкила; X1 и Х2 представляют собой О; Z простая связь; и R6 водород; R3 представляет бициклическую или трициклическую группу, выбранную из группы, состоящей из где указанная бициклическая или трициклическая группа является незамещенной либо замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из (а) алкила и алкенила; и где...

Номер патента: 10160

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Лё Бразидек Жан-Ив, Боем Маркус Ф., Хонг Кевин Д., Биамонт Марко А., Жанг Лин, Касибхатла Сринивас Р., Херст Дэвид, Ши Джиандонг

МПК: A61K 31/519, A61K 31/522, A61K 31/52...

Метки: соединения, ингибиторы, способы, гетероциклические, получения, hsp90, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой IIC, или его полиморфная модификация, сольват, сложный эфир, таутомер, фармацевтически приемлемая соль или пролекарство где R1 обозначает галоген или низший алкил; R2 обозначает -NR8R10; R4 обозначает -CHR12-; R3 обозначает водород, галоген или -CN; R5 обозначает арил, гетероарил, алициклический или гетероциклический радикал, в котором арильная группа имеет 3-5 заместителей, гетероарильная группа имеет 2-5...

Номер патента: 10023

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Джоунз Роберт М., Рен Альберт С., Сюн Ифэн, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Фьораванти Беатриц, Сейдж Карлтон Р., Сэмпл Грэем, Шин Янг-Дзун, Кальдерон Имельда

МПК: A61K 31/47, A61K 31/4375, A61K 31/519...

Метки: арильные, расстройств, производные, модуляторов, качестве, конденсированные, профилактики, гетероарильные, нарушением, лечения, связанных, метаболизма

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват; где А и В, каждый независимо, означает C1-3 алкилен, возможно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-3 алкила, C1-4 алкокси, карбокси, циано, C1-3 галогеналкила и галогена; D является CR1R2 или N-R2, где R1 выбран из группы, состоящей из Н, C1-8 алкила, C1-4 алкокси, галогена и гидроксила; Е является N, С или CR3, где R3 означает...

Номер патента: 9944

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Бодор Николас С., Дандикер Йогес

МПК: A61K 9/20, A61K 31/52, A61K 47/48...

Метки: препаративные, пероральные, кладрибина, формы

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая сложный кладрибин-циклодекстриновый комплекс, который является однородной аморфной смесью (а) аморфного комплекса включения кладрибина с аморфным циклодекстрином и (b) аморфного свободного кладрибина, связанного с аморфным циклодекстрином в виде комплекса невключения, составленная в твердую пероральную лекарственную форму. 2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой комплекс насыщен кладрибином. 3....

Номер патента: 9734

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Хэрес Ян, Лендерс Рубен Герардус Жорж, Жанссен Поль Адриан Ян, Ванденпют Дирк Альфонс Лео, Дайер Фредерик Франс Дезире, Леви Паулус Йоаннес, Винкерс Хендрик Мартен, Де Жонж Марк Рене

МПК: A61P 31/18, C07D 473/00, A61K 31/52...

Метки: пурина, вич, репликацию, производные, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) для производства лекарственного средства для профилактики или лечения ВИЧ-инфекции, где соединением формулы (I) является соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где А и В, каждый, представляют радикал формулы где кольцо E представляет фенил; кольцо F представляет фенил; R1 представляет водород; R2 представляет циано;...

Номер патента: 9714

Опубликовано: 28.02.2008

Автор: Бодор Николас С.

МПК: A61K 47/48, A61K 31/52, A61K 9/00...

Метки: кладрибина, оболочки, доставки, улучшенной, слизистые, пероральной, препараты

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая насыщенный комплекс кладрибин-циклодекстрин, составленный в твердую лекарственную форму для перорального приема, причем указанная композиция, по существу, лишена избытка циклодекстрина, который содержится в минимальном количестве, что требуется для максимального увеличения количества кладрибина в комплексе. 2. Фармацевтическая композиция, содержащая насыщенный комплекс кладрибин-циклодекстрин,...

Номер патента: 8737

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Кетлинская Ольга Сергеевна, Кожемякин Леонид Андреевич

МПК: A61K 31/52, A61K 31/505, A61K 31/198...

Метки: применения, конъюнктивитов, различной, средство, лечения, способ, варианты, профилактики, кератитов, этиологии

Формула / Реферат:

1. Средство для профилактики и лечения конъюнктивитов и кератитов различной этиологии, характеризующееся тем, что оно представляет собой глазные капли, содержащие органическую соль аденина и дисульфидглутатиона, литиевую соль липоевой кислоты, диметилсульфоксид и воду для инъекций при следующем их соотношении, мас.%: 2. Средство для профилактики и лечения конъюнктивитов и кератитов различной этиологии, характеризующееся тем, что оно...

Номер патента: 8609

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Чой Йонгсеок, Шинази Рэймонд Ф., Чу Чунг К., Хонг Дзоон Х., Лиотта Деннис К., Ли Кийеонг, Ши Дзунксинг, Макати Джеффри Дж.

МПК: A61K 31/52, A61K 31/506, A61K 31/7064...

Метки: 2'-фторнуклеозиды

Формула / Реферат:

1. Применение 2'-фтор-b-D-нуклеозида для изготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения инфекционного гепатита В у человека, в котором 2'-фтор-b-D-нуклеозид имеет формулу в которой Base обозначает пуриновое основание; R1 обозначает ОН, Н, OR3, N3, CN, галоген, CF3, C1-C4алкил, амино, С1-С4алкиламино, ди-С1-С4алкиламино; R2 обозначает Н, монофосфат, дифосфат, трифосфат, ацил или другую фармацевтически приемлемую отщепляемую...

Номер патента: 8241

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Оливер Эйми, Кесицки Эдвард А., Трайберг Дженнифер, Дик Кен, Садху Чанчал, Сауэлл К.Грегори

МПК: A61K 31/52, C07D 403/12, A61K 31/517...

Метки: фосфатидилинозитол-3-киназы, человека, дельта, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую структурную формулу где А обозначает необязательно замещенную моноциклическую или бициклическую циклическую систему, содержащую по меньшей мере два атома азота, и по меньшей мере одно кольцо этой системы является ароматическим; X выбран из группы, состоящей из CHRb, CH2CHRb и CH=C(Rb); Y выбран из группы, состоящей из О, S, SO, SO2, NH, О, С(=O), ОС(=O), С(=O)O и NHC(=O)CH2S; R1 и R2, независимо, выбраны из группы,...

Номер патента: 8176

Опубликовано: 27.04.2007

Автор: Гриффит Дейвид Эндрю

МПК: A61K 31/52, A61P 3/04, C07D 239/48...

Метки: пуриновые, качестве, каннабиноидных, лигандов, соединения, применение, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где А представляет собой возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил; В представляет собой возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил; R1 представляет собой водород, (С1-С4)алкил, галогенозамещенный (С1-С4)алкил или (С1-С4)алкокси; R4 представляет собой (1) группу, имеющую формулу (IA) или формулу (IB) где R4a представляет собой водород или (С1-С3)алкил; R4b и R4b', каждый...