A61K 31/519 — орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами

Фармацевтическая таблетка, способ ее получения и способ лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 25198

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ван Лихун, Демарини Дуглас Дж., Энрикес Франциско, Ле Нгокдип Т.

МПК: A61K 9/20, A61K 9/28, A61K 31/519...

Метки: способ, лечения, таблетка, рака, фармацевтическая, получения

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая таблетка, содержащая:a) лекарственное средство, которое представляет собой сольват диметилсульфоксида N-{3-[3-циклопропил-5-(2-фтор-4-йодфениламино)-6,8-диметил-2,4,7-триоксо-3,4,6,7-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-d]пиримидин-1-ил]фенил}ацетамида, в количестве, выбранном из около 0,5635, около 1,127 и около 2,254 мг; гдеb) таблетка содержит от около 25 до около 89 мас.% одного или более разбавителей, выбранных из...

Композиция, включающая афлиберцепт, фолиновую кислоту, 5-фторурацил (5-fu) и ириноцетан (folfiri) для лечения колоректального рака

Загрузка...

Номер патента: 25182

Опубликовано: 30.11.2016

Автор: Кастан Реми

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/505, A61K 31/519...

Метки: композиция, 5-fu, рака, кислоту, включающая, колоректального, ириноцетан, folfiri, 5-фторурацил, фолиновую, лечения, афлиберцепт

Формула / Реферат:

1. Способ лечения колоректального рака (CRC) или симптома колоректального рака (CRC) у нуждающегося в этом пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств афлиберцепта, фолиновой кислоты, 5-фторурацила (5-FU) и ириноцетана.2. Способ увеличения общей выживаемости (OS) пациента, пораженного CRC, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств афлиберцепта, фолиновой кислоты, 5-фторурацила (5-FU) и...

Стимулятор sgc или активатор sgc, применяемый для лечения кистозного фиброза отдельно или в комбинации с ингибитором pde5

Загрузка...

Номер патента: 25177

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Фон Дегенфельд Георгес, Шташ Йоханнес-Петер, Занднер Петер

МПК: A61K 31/194, A61K 31/18, A61K 31/427...

Метки: применяемый, ингибитором, комбинации, кистозного, активатор, фиброза, стимулятор, отдельно, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение стимулятора или активатора sGC, выбранного из группы, включающей метил-4,6-диамино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-пиримидинил-(метил)карбамат и 3-(4-амино-5-циклопропилпиримидин-2-ил)-1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин, в качестве средства для лечения кистозного фиброза.2. Применение по п.1, причем в качестве средства для лечения кистозного фиброза применяют...

Пурины, полезные в качестве ингибиторов mtor киназы, их использование и их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 25011

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чжу Яни, Радетич Бранко, Юй Бин

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/519...

Метки: фармацевтические, полезные, использование, ингибиторов, пурины, киназы, качестве, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляетгде R18 и R22 независимо представляют водород, галоген, гидрокси или гидрокси-C1-3алкил-;R19 и R21 независимо представляют водород, амино, гидрокси, карбокси, C1-3алкокси, амино-C1-3алкил-,C1-3алкил-C(=O)-NH-, С1-3алкил-S(=O)m-NH- или гидрокси-C1-3алкил-;m представляет 0, 1 или 2;R20 представляет водород, галоген или C1-3алкокси; илиR1 выбран из группы,...

Производные 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве ингибиторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 24984

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хайне Никлас, Розенброк Хольгер, Джованнини Риккардо, Айкмайер Кристиан, Феррара Марко, Шэнцле Герхард

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 25/28...

Метки: ингибиторов, производные, pde9a, качестве, 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 обозначает 5- или 6-членную гетероарильную группу, в которой 1, 2, 3 или 4 из кольцевых атомов являются гетероатомами, которые независимо друг от друга выбраны из N, О или S,где указанная 5- или 6-членная ароматическая гетероарильная группа необязательно может содержать 1, 2, 3 или 4 заместителя, где указанные заместители могут быть независимо друг от друга выбраны из группы, включающей фтор, хлор, бром, НО-,...

Соединения в качестве модуляторов протеинкиназы pi3k

Загрузка...

Номер патента: 24842

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Висванадха Срикант, Бабу Говиндараджулу, Нагаратхнам Дханапалан, Бхавар Прашант Кашинат, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Мутуппаланиаппан Мейяппан

МПК: A61K 31/519, C07D 311/22, A61P 35/00...

Метки: протеинкиназы, качестве, модуляторов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где в каждом случае R независимо выбран из галогена, C1-8ал­кила или 3-15-членного гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из O, N и S;R1 и R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из водорода и C1-6алкила;Cy1 выбран из C6-20арила и 5-14-членного гетероарила, содержащего один, два, три или четыре гетероатома, выбранных из O, N и...

Сокристалл тикагрелора с 3-гидрокси-2-нафтойной кислотой, способ его получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 24825

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мохамед Шармарке, Ткадлецова Марцела, Ридван Лудек, Гейтманкова Людмила, Даммер Ондрей

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 7/02...

Метки: кислотой, 3-гидрокси-2-нафтойной, применение, получения, сокристалл, способ, тикагрелора

Формула / Реферат:

1. Сокристалл тикагрелора формулы (I)с 3-гидрокси-2-нафтойной кислотой.2. Сокристалл по п.1, характеризующийся порошковой рентгеновской дифрактограммой, измеренной при помощи CuKα, содержащей специфичные пики высокой интенсивности при 3,6; 7,2; 9,3; 14,3; 16,2; 18,7 и 24,5±0,2° 2-тета.3. Сокристалл по п.1 или 2, характеризующийся тем, что масса 3-гидрокси-2-нафтойной кислоты к тикагрелору находится в молярном стехиометрическом соотношении...

Гидрат тартрата 1-{(2s)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропири­до[3,4-d]пиримидин-7(6h)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она

Загрузка...

Номер патента: 24679

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ким Бонг Чанг, Парк Ки Соок, Ким Киу Йоунг, Юн Дзунг Мин, Ли Дзи Хие

МПК: A61P 3/10, A61P 3/04, A61K 31/519...

Метки: 1-{(2s)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропири­до[3,4-d]пиримидин-7(6h)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она, тартрата, гидрат

Формула / Реферат:

1. 1,5-Гидрат тартратной соли 1-{(2S)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-7(6Н)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она с содержанием воды в диапазоне 3,5-5,5%.2. 1,5-Гидрат по п.1, где характерные значения пика (2θ) в дифрактограмме XRD составляют 15, 18, 20, 21 и 23°.3. Способ получения 1,5-гидрата по п.1, отличающийся тем, что тартратную соль...

Производные хинолина в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 24162

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Франклин Ричард Джереми, Брукингз Даниел Кристофер, Лангхем Барри Джон, Партон Эндрью Харри, Браун Джулиен Алистэр, Ньюсс Джуди Шарлотт, Форд Даниел Джеймс, Квинси Джоанна Рейчел, Али Мезхер Хуссейн

МПК: A61K 31/519, A61P 25/28, A61P 29/00...

Метки: ингибиторов, хинолина, производные, киназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его N-оксид или его фармацевтически приемлемая соль:в которойU обозначает -CF3;Q обозначает N-R4;Z обозначает пиридопиримидинил-4-ил;М обозначает фенил, пиридинил или пиразинил, каждая из этих групп необязательно может содержать один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей хлор, метил и метоксигруппу;W обозначает C-R5;R1, R2 и R3 независимо обозначают водород, галоген,...

Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2

Загрузка...

Номер патента: 24108

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Биссанц Катерина, Кимбара Ацуси, Рёфер Штефан, Роджерс-Эванс Марк, Гретер Уве, Неттекофен Маттиас

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Метки: каннабиноидного, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, агонистов, производные, качестве, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А представляет собой C1-C8-алкилен, гидрокси-C1-C8-алкилен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, C1-C8-алкил, галоген-C1-C8-алкил, гидроксил, C1-C8-алкоксигруппу, галоген-C1-C8-алкоксигруппу, фенил, галогенфенил, C1-C8-алкоксифенил, галоген-C1-C8-алкилфенил, галоген-C1-C8-алкоксифенил, цианофенил, гидрокси-C1-C8-алкоксифенил, C1-C8-алкилсульфонилфенил,...

Пиперидинодигидротиенопиримидинсульфоксиды и их применение для лечения хозл и астмы

Загрузка...

Номер патента: 24033

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Фрутос Рохелио П., Малдер Джейсон Алан, Ян Биншиоу, Сенанаяке Крис Х., Ким Суджин, Николаус Петер, Пузе Паскаль А.Ж., Вертманн Ульрике, Тэмпоун Томас Г., Вэй Сюйдон, Пейтел Нитинчандра

МПК: C07C 211/35, A61K 31/519, A61P 29/00...

Метки: хозл, астмы, лечения, применение, пиперидинодигидротиенопиримидинсульфоксиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой кольцо А представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, которое необязательно может содержать 1 или 2 атома азота;R обозначает Cl иR может быть расположен в пара-, мета- или орто-положении кольца А;S* обозначает атом серы, который является хиральным центром,и все его фармацевтически приемлемые соли, энантиомеры и рацематы.2. Соединение формулы I по п.1, в которой R обозначает Cl и находится в пара-положении...

Ингибиторы е1 активирующих ферментов

Загрузка...

Номер патента: 24006

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ленгстон Стивен П., Олхава Эдвард Дж., Вискосил Степан

МПК: A61K 31/52, A61K 31/7064, A61K 31/519...

Метки: ферментов, активирующих, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойстереохимические конфигурации, изображенные в отмеченных звездочкой положениях, указывают относительную стереохимию;Q означает =N- или =C(Rk)-, где Rk представляет собой водород, галоид или C1-4 алифатическую группу;X означает -СН2-, -CHF-, -CF2-, -NH- или -О-;Y означает -C(Rm)(Rn)-, где каждый из заместителей Rm и Rn означает водород;Ra представляет собой водород,...

Сочлененные производные пиримидиндионов в качестве модуляторов trpa1

Загрузка...

Номер патента: 23857

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Дхоне Сачин Васантрао, Томас Абрахам, Кадам Ашок Бхаусахеб, Чаудхари Сачин Сундарлал, Кумар Сукеерти, Патил Ниша Параг, Кхайраткар-Джоши Неелима, Мухопадхяй Индранил, Дешмух Вишал Говиндрао, Чикхале Раджентра Пракаш

МПК: A61P 25/00, A61K 31/519, A61P 13/00...

Метки: сочлененные, производные, качестве, пиримидиндионов, trpa1, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой R1 и R2 означают метил,Rb означает метил,U выбирают из гетероциклов, выбранных из группы, включающей тиазол, изоксазол, имидазол и бензотиазол,V означает фенил.2. Соединение по п.1, в котором V означает замещенный или незамещенный фенил.3. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, в формуле которогоRl, R2 и Rb означают метил;R4 и R8 независимо выбирают из водорода и фтора;R5 и R7 независимо...

Производные (1,2,4)триазоло[4,3-а]хиноксалина в качестве ингибиторов фосфодиэстераз

Загрузка...

Номер патента: 23792

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ланкау Ханс-Йоахим, Дост Рита, Штанге Ханс, Эгерланд Уте, Ланген Барбара, Грунвальд Кристиан, Хёфген Норберт

МПК: C07D 487/04, A61P 25/00, A61K 31/519...

Метки: качестве, фосфодиэстераз, производные, 1,2,4)триазоло[4,3-а]хиноксалина, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой R1 обозначаетфенил, 2-пиридил, 3-пиридил или 4-пиридил, в каждом случае содержащий от 1 до 3 заместителей R7, R8 и/или R9, отличающихся от Н, так, что по меньшей мере один из этих заместителей находится в орто-положении по отношению к положению присоединения к структуре основной цепи, гдеR7, R8, R9 независимо друг от друга обозначаютгалоген,NO2,-C1-С6-алкил, необязательно...

Производные фталазинонпирролопиримидинкарбоксамида

Загрузка...

Номер патента: 23713

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Штадльвизер Йозеф, Штенгель Томас, Бенедиктус Эвальд, Паль Андреас, Дункерн Торстен, Канахер Тобиас, Хуммель Рольф-Петер, Хатцельманн Армин, Флоккерци Дитер, Хесслингер Кристиан, Тенор Германн, Фиртельхаус Мартин, Хессманн Мануэла, Манн Александер, Хуссонг Рагна, Цитт Кристоф, Майер Томас, Хольст Ханс Кристоф

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 11/00...

Метки: фталазинонпирролопиримидинкарбоксамида, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)в которой R1 обозначает фенилпроизводное формул (а) или (b)в которых R2 обозначает C1-C4-алкоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, преимущественно или полностью замещенную фтором,R3 обозначает C1-C4-алкоксигруппу, C3-C5-циклоалкоксигруппу, С3-С5-циклоалкоксиметоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, преимущественно или полностью замещенную фтором,R4 обозначает C1-C4-алкоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, преимущественно или...

Гетероароматические производные фенилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 23663

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Нильсен Якоб, Килберн Джон Пол, Келер Ян, Мариго Мауро, Ланггор Мортен, Пюшль Аск

МПК: A61K 31/519, A61P 25/00, C07D 471/04...

Метки: производные, фенилимидазола, качестве, гетероароматические, pde10a, ингибиторов, фермента

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде HET1 обозначает гетероароматическую группу, выбранную из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина; и НЕТ1 необязательно может содержать вплоть до трех заместителей R2-R4, индивидуально выбранных из атома водорода, C1-C6-алкила, атома галогена, C1-C6-алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;НЕТ2 обозначает...

Замещенные соли 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина

Загрузка...

Номер патента: 23646

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Милитцер Ханс-Кристиан, Мюллер Хартвиг, Петерс Ян Георг

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 487/04...

Метки: соли, замещенные, 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина

Формула / Реферат:

1. Дигидрохлоридная соль 2-амино-N-[7-метокси-8-(3-морфолин-4-илпропокси)-2,3-дигидроимидазо-[1,2-с]хиназолин-5-ил]пиримидин-5-карбоксамида формулы (II)или ее сольват, гидрат или таутомер.2. Дигидрохлоридная соль формулы (II) по п.1, которая находится в кристаллической форме и характеризуется данным по ИК-спектроскопии и Раман-спектроскопии:3. Способ получения дигидрохлоридной соли по п.1 или 2, при этом указанный способ включает добавление...

Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2

Загрузка...

Номер патента: 23581

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Биссанц Катерина, Гретер Уве, Адам Жан-Мишель, Кимбара Ацуси, Рёфер Штефан, Роджерс-Эванс Марк, Неттекофен Маттиас

МПК: A61P 27/06, A61P 3/10, A61K 31/519...

Метки: каннабиноидного, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, рецептора, производные, качестве, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в котором А представляет собой алкил, гидроксиалкил, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, алкил, галогеналкил, гидроксил, алкоксигруппу, галогеналкоксигруппу, фенил, галогенфенил, алкоксифенил, галогеналкилфенил, галогеналкоксифенил, (галоген)(галогеналкил)фенил, цианофенил, гидроксиалкоксифенил, алкилсульфонилфенил, алкилсульфониламинофенил, цианогруппу, циклоалкил,...

Производные 6-циклобутил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве ингибиторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 23574

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Феррара Марко, Хайне Никлас, Джованнини Риккардо

МПК: A61K 31/519, A61P 25/28, C07D 487/04...

Метки: 6-циклобутил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, pde9a, качестве, применение, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и D такие, как указаны в нижеследующих соединениях:и их фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIa)и их фармацевтически приемлемых солей.3. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIb)и их фармацевтически приемлемых солей.4. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIc)и их...

Циклобутановые и метилциклобутановые производные, композиции на их основе и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23444

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Роджерс Джеймс Д., Ли Юнь-Лун

МПК: A61P 27/00, A61P 17/00, A61K 31/519...

Метки: применения, циклобутановые, метилциклобутановые, основе, композиции, способы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой 3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой (R)-3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.3. Соединение по п.1, которое представляет собой...

Способ для лечения и/или предотвращения мигрени

Загрузка...

Номер патента: 23267

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Курокава Масако, Итикава Сундзи, Канда Томоюки, Икеда Дзунити

МПК: A61K 31/519, A61K 31/52, A61K 31/427...

Метки: лечения, способ, предотвращения, мигрени

Формула / Реферат:

1. Способ для лечения и/или предотвращения мигрени, который включает введение эффективного количества соединения, обладающего селективной антагонистической активностью по отношению к аденозиновому рецептору A2A, представленное следующей формулой (II):где R2 представляет собой фенил, пиридил, пиримидинил, 5,6-дигидро-2H-пиридилметил или тетрагидропиранилокси, или любую из этих групп, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из атома фтора, атома...

Активаторы растворимой гуанилатциклазы

Загрузка...

Номер патента: 23254

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Уайтхед Алан, Хань Сяоцин, Парми Эмма Р., Го Цзянь, Гарфанкл Джои, Стелмак Джон Е., Ли Хун, Смит Камерон Дж., Ляо Сибинь, Грепер Джонатан А., Чэнь И-Хэн, Уодделл Шерман Т., Чан Цзиан, Мяо Шоуву, Рагхаван Субхарекха, Орноски Ольга А., Броканьер Линда Л., Росоэр Кит

МПК: A01N 43/90, A61K 31/519

Метки: гуанилатциклазы, растворимой, активаторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулу Iили его фармацевтически приемлемая соль,где представляет собой гетероарил, выбранный изгде * указывает присоединение к пиримидинильному кольцу и ** указывает присоединение к -CH2-R2 структурной формулы I;когда представляет собойкаждый X1, X2 и X3 независимо представляет собой CH и каждый X4 представляет собой N или CH,или когда представляетX1, X2 и X3 независимо представляют собой CH и X4 представляет...

Пиразол[1,5-a]пиримидины для противовирусного лечения

Загрузка...

Номер патента: 23223

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Перриш Джей П., Макман Ричард Л., Санджи Майкл, Бабаоглу Керим, Айсенберг Юджин Дж., Сиджел Дастин, Сперандио Дэвид, Саундерс Оливер Л., Буджамра Константин Г., Хуэй Хонь Чун, Ян Хай

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: лечения, противовирусного, пиразол[1,5-a]пиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы VII или соединение формулы VIIIили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения,где А представляет собой -(C(R4)2)n-, причем любой из C(R4)2 в указанном -(C(R4)2)n- может быть необязательно заменен на -О-;n равен 3 или 4;каждый р равен 1 или 2;Ar представляет собой C3-C12-гетероциклильную группу, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из О, N, S, или C6-C10-арильную группу, причем указанная C3-C12-гетероциклильная...

Производные 3,4,4a,10b-тетрагидро-1h-тиопирано[4,3-c]изохинолина

Загрузка...

Номер патента: 23212

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Тенор Германн, Флоккерци Дитер, Маркс Дегенхард, Браун Клеменс, Фишер Штефан, Хесслинген Кристиан, Манн Александер, Дункерн Торстен, Хатцельманн Армин, Омер Харальд, Кюльцер Раймунд, Майер Томас, Вайнбреннер Штеффен, Штенгель Томас, Цитт Кристоф, Каутц Ульрих

МПК: A61P 11/06, A61K 31/519, A61P 11/00...

Метки: производные, 3,4,4a,10b-тетрагидро-1h-тиопирано[4,3-c]изохинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)в которой А обозначает S, S(O) или S(O)2,R1 обозначает метоксигруппу или этоксигруппу,R2 обозначает метоксигруппу,R3 обозначает 1-метил-1Н-имидазол-2-ил, 5-этилтиофен-2-ил, 3-метилтиофен-2-ил, 1-этилпиразол-3-ил, 2-этилпиразол-4-ил, 4-этил-1,3-оксазол-2-ил, 5-этил-1,3-оксазол-2-ил, 2-этил-1,3-оксазол-4-ил, 2-этил-1,3-оксазол-5-ил, 4-метил-1,3-оксазол-5-ил, 3-этилизоксазол-5-ил, 5-метилизоксазол-3-ил,...

Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику

Загрузка...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Кунори Сундзи, Сасаки Кацутоси, Оути Дзун, Синода Кацуми, Сиракура Сиро, Кодзима Йозо

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4439, A61K 31/343...

Метки: подавления, способ, толерантности, анальгетику, опиоидному

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Пиперидинонкарбоксамидазаинданы – антагонисты рецептора cgrp

Загрузка...

Номер патента: 22850

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Белл Ян М., Фрэли Марк Э., Ван Чэн, Зартман С.Блэйр, Стэйес Доннетт Д., Митчелл Хелен Дж., Галликкио Стивен Н., Пэуан Дэниел В., Джиннетти Энтони, Стивенсон Хитер Е.

МПК: A61K 31/437, A61P 9/08, A61K 31/519...

Метки: рецептора, антагонисты, пиперидинонкарбоксамидазаинданы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеX выбирают из -C(R8)= или -N=, где R8 представляет собой водород, F или CN;R1 выбирают из группы, состоящей из С1-4 алкила, циклопропилметила, циклобутилметила и [1-(трифторметил)циклопропил]метила, каждый из которых необязательно замещен одним или более из заместителей, если допускают валентности, независимо выбранных из группы, состоящей из F и гидрокси;R2 выбирают из водорода...

Конденсированные гетероциклические соединения в качестве ингибиторов фосфодиэстераз (фдэ)

Загрузка...

Номер патента: 22705

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Хасуи Томоаки, Рэкер Джозеф, Танигути Такахико, Камисаки Харухи, Камара Фатоумата, Ван И, Хонда Эидзи, Куинн Джон Ф., Миура Касеи, Камата Макото, Имамура Кейсуке, Йосикава Масато

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4427, A61K 31/4355...

Метки: ингибиторов, конденсированные, соединения, фдэ, гетероциклические, фосфодиэстераз, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо A является пиридиновым кольцом или пиримидиновым кольцом, каждое из которых необязательно замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из(A) атома галогена,(B) циано,(C) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) атом галогена, (2) гидрокси и (3) C1-6 алкилкарбонилоксигруппу, и(D) C1-6 алкоксигруппы, необязательно...

2-замещенные-8-алкил-7-оксо-7,8-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-6-карбонитрилы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22527

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Редди Е.Премкумар, Редди М.В.Рамана

МПК: A61K 31/519, A61K 31/505, A01N 43/90...

Метки: 2-замещенные-8-алкил-7-оксо-7,8-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-6-карбонитрилы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой (C1-C6)алкил или (С3-С8)циклоалкил,R2 представляет собой 4-(4-метилпиперазин-1-ил)анилинил, 4-морфолиноанилинил илиR3 в каждом случае независимо представляет собой (С1-С6)алкокси иR4 представляет собой Н или (С1-C6)алкокси.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой 4-(4-метилпиперазин-1-ил)анилинил.3. Соединение по п.2, где R1 представляет собой...

Пирролопиримидины в качестве ингибиторов cdk4/6

Загрузка...

Номер патента: 22355

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Чо Ён Шинь, Лэвэлл Джулиан, Луццио Майкл, Джиралдес Джон Уилльям, Ван Япин, Брейн Кристофер Томас, Перес Лоренс Блас, Лагу Бхарат, Ян Фань

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07B 59/00...

Метки: ингибиторов, качестве, пирролопиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает С3-С7-алкил; С4-С7-циклоалкил, необязательно содержащий один заместитель, выбранный из группы, включающей C1-С6-алкил и ОН; фенил, необязательно содержащий один заместитель, выбранный из группы, включающей C1-С6-алкил, С(СН3)2CN и ОН; пиперидинил, необязательно замещенный одним циклопропилом или C1-С6-алкилом; тетрагидропиранил, необязательно замещенный одним циклопропилом или C1-C6-алкилом; или...

Единичная доза ападеносона

Загрузка...

Номер патента: 22348

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Стиллей Уильям Б., Уильямс Шэннон П., Хендел Роберт

МПК: A61K 31/7076, A61K 31/519, A61K 47/02...

Метки: доза, единичная, ападеносона

Формула / Реферат:

1. Единичная доза ападеносона для парентерального введения, включающая: (а) 100 или 150 мкг ападеносона и (b) фармацевтически приемлемый носитель, предназначенная для визуализации миокардиальной перфузии.2. Единичная доза по п.1, отличающаяся тем, что количество ападеносона составляет 100 мкг.3. Единичная доза по п.1, отличающаяся тем, что количество ападеносона составляет 150 мкг.4. Единичная доза по п.1, отличающаяся тем, что фармацевтически...

Гетариламинонафтиридины в качестве ингибиторов атф-связывающих белков

Загрузка...

Номер патента: 22064

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Дорш Дитер, Йончик Альфред, Ценке Франк, Амендт Кристиане

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4375, A61K 31/439...

Метки: ингибиторов, белков, гетариламинонафтиридины, качестве, атф-связывающих

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W1, W5, W6 означают, независимо друг от друга, N или СН;W2 означает N или CR6;W3 означает N или CR5;при условии, что по меньшей мере один из W1, W2, W3, W5 или W6 означает N;X означает NR1, Alk, О или S;R1 означает Н;R5 означает Н, A, Hal, OY, CN, -Alk-OY, COOY, -CO-NYY, NYY, -OAlk-OY, -OAlk-NYY, -OAlk-NY-COOY, -OAlk-Het3, -NH-Alk-COOY, -NH-CO-Alk-OY, -NH-CO-Alk-OCOY, -NH-CO-Alk-NYY, -NH-CO-NYY, -NH-CO-Het3,...

Кристаллическое производное тиенопиримидина

Загрузка...

Номер патента: 21987

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Миядзаки Коити, Накагава Такаеси, Хаяси Хироюки

МПК: A61P 11/00, A61P 13/02, A61K 31/519...

Метки: тиенопиримидина, кристаллическое, производное

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I 2-(3,4-дихлорбензил)-5-метил-4-оксо-3,4-дигидротиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты, имеющая по данным порошковой рентгеновской дифрактограммы пики дифракции при углах дифракции 2θ 6,7±0,2°, 8,3±0,2°, 8,9±0,2°, 14,0±0,2°, 14,8±0,2° и 26,4±0,2° в спектре порошковой рентгеновской дифракции.2. Кристаллическая форма I по п.1, характеризующаяся эндотермическим пиком, имеющим предельную температуру пика 362±5°C в...

Ингибиторы тирозинкиназы брутона

Загрузка...

Номер патента: 21715

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Моди Тарак Д., Лаури Дэвид Дж., Луо Уэнчен, Вернер Эрик, Чен Вей, Смит Марк Стивен

МПК: A61P 19/02, A61K 31/519, A61P 19/10...

Метки: тирозинкиназы, ингибиторы, брутона

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из:или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или таутомерная форма.2. Соединение, имеющее структуру формулы (IV)где Т представляет собой связь;Y и Z, каждый независимо, выбраны из C1-С6-алкила, замещенного по меньшей мере одним R1; илиY и Z вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С2-С10-гетероциклоалкил;когда Y и Z вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют...

Конденсированные гетероароматические пирролидиноны как ингибиторы syk

Загрузка...

Номер патента: 21568

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Лэм Бетти, Не Чжэ, Арикава Ясуёси, Феер Виктория, Такахаси Масаси, Дун Цин, Джоунз Бенджамин, Смит Кристофер

МПК: A61P 11/00, A61K 31/519, A61K 31/437...

Метки: гетероароматические, ингибиторы, пирролидиноны, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, гдеG представляет собой C(R5);каждый из L1 и L2 независимо выбран из -NH- и связи;каждый из R1 и R2 независимо выбран из водорода, галогена и C1-3 алкила или R1 и R2 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют С3-6 циклоалкил;R3 выбран из 2-амино-С2-6-алк-1-ила, 2-амино-С3-8-циклоалк-1-ила и 3-аминотетрагидро-2Н-пиран-4-ила, каждый необязательно замещен заместителями в...

Применение комбинации тестостерона и тадалафила для лечения половой дисфункции у женщин

Загрузка...

Номер патента: 21540

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Блумерс Йоханнес Мартинус Мария, Тейтен Ян Йохан Адриан

МПК: A61K 31/568, A61K 31/4985, A61K 31/519...

Метки: комбинации, тадалафила, применение, половой, лечения, женщин, тестостерона, дисфункции

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации тестостерона или его аналога и тадалафила для изготовления лекарственного средства для лечения женской половой дисфункции, причем указанный тестостерон или его аналог и тадалафил высвобождаются, по существу, в одно и то же время и причем указанный тестостерон или его аналог предоставлен так, что существует краткосрочный пик тестостерона или его аналога в кровообращении субъекта, которому его вводят таким образом, что...

Производные 1-гетероциклил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве модуляторов pde9a

Загрузка...

Номер патента: 21504

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Розенброк Хольгер, Айкмайер Кристиан, Фокс Томас, Джованнини Риккардо, Дорнер-Циоссек Корнелиа, Хайне Никлас, Фиген Деннис, Шэнцле Герхард, Фукс Клаус

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: 1-гетероциклил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, модуляторов, pde9a, применение, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой Hc выбран из группы, включающей тетрагидропиранил, тетрагидрофуранил, пиперидинил и пирролидинил;R1 выбран из группы, включающей фенил, 2-, 3- и 4-пиридил-, пиримидинил, пиразолил, тиазолил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогептил, циклопентилметил, циклогексил, этил, пропил, 1- и 2-бутил-, 1-, 2- и 3-пентил-, тетрагидрофуранил и тетрагидропиранил, где эти группы необязательно могут содержать...

Гидроксильные, кето и глюкуронидные производные 3-(4-(7н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1н-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила

Загрузка...

Номер патента: 21478

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Шепард Стейси, Недза Фрэнк М., Шиллинг Адам, Роджерс Джеймс Д., Галя Лорин Дж., Ли Мей, Арванитис Аргириос Г.

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: кето, производные, 3-(4-(7н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1н-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила, глюкуронидные, гидроксильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, где каждая из n групп С-Н независимо замещена на С-ОН; или одна группа СН2 независимо замещена на С=О; или одна группа С-Н замещена наили две группы С-Н, каждая независимо, замещены на С-ОН, и одна С-Н группа замещена наиn равен 1, 2, 3 или 4;при условии, что соединение не является выбранным...

Производные 2-арилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 21415

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Килберн Джон Пол, Нильсен Якоб, Пюшль Аск, Мариго Мауро, Ланггор Мортен, Келер Ян

МПК: C07D 471/04, A61K 31/519, A61P 25/00...

Метки: 2-арилимидазола, качестве, pde10a, ингибиторов, фермента, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде НЕТ-1 представляет собой гетероароматическую группу, выбранную из группы, включающей [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразин, и где НЕТ-1 необязательно может быть замещен 1-3 заместителями R7, R8 и R9, индивидуально выбираемыми из водорода, C1-C6-алкила и метокси; символ * обозначает место присоединения;Q выбран из группы, включающей фенил, тиазол, тиофен и фуран, необязательно...

Новое производное фенилимидазола в качестве ингибитора фермента pde10a, фармацевтическая композиция на его основе и его применение для лечения нейродегенеративных и психиатрических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 21410

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Ритзен Андреас, Ланггор Мортен, Фарах Мохамед М., Нильсен Якоб, Келер Ян, Килберн Джон Пол

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/519, A61K 31/4353...

Метки: качестве, композиция, применение, фермента, фенилимидазола, фармацевтическая, производное, психиатрических, расстройств, основе, нейродегенеративных, лечения, ингибитора, новое, pde10a

Формула / Реферат:

1. Соединение - 5,8-диметил-2-[2-(1-метил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)этил][1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразини/или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.2. Применение соединения по п.1 в качестве лекарственного средства для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства.3. Применение соединения по п.1 для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства в комбинации с одним или несколькими...

Модуляторы толлподобных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 21377

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Хуэй Хонь Чун, Десай Маной К., Роусл Пол А., Халькомб Рэндэл Л., Хрватин Пол, Ян Хун, Макфадден Райан

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, A61P 31/12...

Метки: толлподобных, рецепторов, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собойили фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собойили фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.4. Фармацевтическая композиция для применения в качестве...