A61K 31/519 — орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами

Номер патента: 25198

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ле Нгокдип Т., Энрикес Франциско, Демарини Дуглас Дж., Ван Лихун

МПК: A61K 31/519, A61K 9/20, A61K 9/28...

Метки: таблетка, способ, получения, фармацевтическая, рака, лечения

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая таблетка, содержащая:a) лекарственное средство, которое представляет собой сольват диметилсульфоксида N-{3-[3-циклопропил-5-(2-фтор-4-йодфениламино)-6,8-диметил-2,4,7-триоксо-3,4,6,7-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-d]пиримидин-1-ил]фенил}ацетамида, в количестве, выбранном из около 0,5635, около 1,127 и около 2,254 мг; гдеb) таблетка содержит от около 25 до около 89 мас.% одного или более разбавителей, выбранных из...

Номер патента: 25182

Опубликовано: 30.11.2016

Автор: Кастан Реми

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/505, A61K 31/519...

Метки: кислоту, афлиберцепт, 5-fu, фолиновую, лечения, рака, включающая, композиция, колоректального, ириноцетан, 5-фторурацил, folfiri

Формула / Реферат:

1. Способ лечения колоректального рака (CRC) или симптома колоректального рака (CRC) у нуждающегося в этом пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств афлиберцепта, фолиновой кислоты, 5-фторурацила (5-FU) и ириноцетана.2. Способ увеличения общей выживаемости (OS) пациента, пораженного CRC, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств афлиберцепта, фолиновой кислоты, 5-фторурацила (5-FU) и...

Номер патента: 25177

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Шташ Йоханнес-Петер, Занднер Петер, Фон Дегенфельд Георгес

МПК: A61K 31/194, A61K 31/18, A61K 31/427...

Метки: ингибитором, отдельно, стимулятор, комбинации, применяемый, активатор, фиброза, лечения, кистозного

Формула / Реферат:

1. Применение стимулятора или активатора sGC, выбранного из группы, включающей метил-4,6-диамино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-пиримидинил-(метил)карбамат и 3-(4-амино-5-циклопропилпиримидин-2-ил)-1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин, в качестве средства для лечения кистозного фиброза.2. Применение по п.1, причем в качестве средства для лечения кистозного фиброза применяют...

Номер патента: 25011

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Чжу Яни, Юй Бин, Радетич Бранко

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 487/04...

Метки: композиции, качестве, использование, пурины, фармацевтические, полезные, киназы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляетгде R18 и R22 независимо представляют водород, галоген, гидрокси или гидрокси-C1-3алкил-;R19 и R21 независимо представляют водород, амино, гидрокси, карбокси, C1-3алкокси, амино-C1-3алкил-,C1-3алкил-C(=O)-NH-, С1-3алкил-S(=O)m-NH- или гидрокси-C1-3алкил-;m представляет 0, 1 или 2;R20 представляет водород, галоген или C1-3алкокси; илиR1 выбран из группы,...

Номер патента: 24984

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Шэнцле Герхард, Джованнини Риккардо, Розенброк Хольгер, Хайне Никлас, Феррара Марко, Айкмайер Кристиан

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 25/28...

Метки: pde9a, производные, 6-циклоалкил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, применение, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 обозначает 5- или 6-членную гетероарильную группу, в которой 1, 2, 3 или 4 из кольцевых атомов являются гетероатомами, которые независимо друг от друга выбраны из N, О или S,где указанная 5- или 6-членная ароматическая гетероарильная группа необязательно может содержать 1, 2, 3 или 4 заместителя, где указанные заместители могут быть независимо друг от друга выбраны из группы, включающей фтор, хлор, бром, НО-,...

Номер патента: 24842

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Бхавар Прашант Кашинат, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Висванадха Срикант, Нагаратхнам Дханапалан, Бабу Говиндараджулу, Мутуппаланиаппан Мейяппан

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 311/22...

Метки: качестве, соединения, модуляторов, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где в каждом случае R независимо выбран из галогена, C1-8ал­кила или 3-15-членного гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из O, N и S;R1 и R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из водорода и C1-6алкила;Cy1 выбран из C6-20арила и 5-14-членного гетероарила, содержащего один, два, три или четыре гетероатома, выбранных из O, N и...

Номер патента: 24825

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Даммер Ондрей, Гейтманкова Людмила, Ткадлецова Марцела, Мохамед Шармарке, Ридван Лудек

МПК: A61P 7/02, C07D 487/04, A61K 31/519...

Метки: тикагрелора, 3-гидрокси-2-нафтойной, получения, сокристалл, способ, применение, кислотой

Формула / Реферат:

1. Сокристалл тикагрелора формулы (I)с 3-гидрокси-2-нафтойной кислотой.2. Сокристалл по п.1, характеризующийся порошковой рентгеновской дифрактограммой, измеренной при помощи CuKα, содержащей специфичные пики высокой интенсивности при 3,6; 7,2; 9,3; 14,3; 16,2; 18,7 и 24,5±0,2° 2-тета.3. Сокристалл по п.1 или 2, характеризующийся тем, что масса 3-гидрокси-2-нафтойной кислоты к тикагрелору находится в молярном стехиометрическом соотношении...

Номер патента: 24679

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Парк Ки Соок, Ким Бонг Чанг, Ли Дзи Хие, Юн Дзунг Мин, Ким Киу Йоунг

МПК: A61P 3/10, A61P 3/04, A61K 31/519...

Метки: 1-{(2s)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропири­до[3,4-d]пиримидин-7(6h)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она, гидрат, тартрата

Формула / Реферат:

1. 1,5-Гидрат тартратной соли 1-{(2S)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-7(6Н)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она с содержанием воды в диапазоне 3,5-5,5%.2. 1,5-Гидрат по п.1, где характерные значения пика (2θ) в дифрактограмме XRD составляют 15, 18, 20, 21 и 23°.3. Способ получения 1,5-гидрата по п.1, отличающийся тем, что тартратную соль...

Номер патента: 24162

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ньюсс Джуди Шарлотт, Форд Даниел Джеймс, Брукингз Даниел Кристофер, Квинси Джоанна Рейчел, Браун Джулиен Алистэр, Партон Эндрью Харри, Лангхем Барри Джон, Франклин Ричард Джереми, Али Мезхер Хуссейн

МПК: A61K 31/519, A61P 25/28, A61P 29/00...

Метки: киназы, ингибиторов, качестве, производные, хинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его N-оксид или его фармацевтически приемлемая соль:в которойU обозначает -CF3;Q обозначает N-R4;Z обозначает пиридопиримидинил-4-ил;М обозначает фенил, пиридинил или пиразинил, каждая из этих групп необязательно может содержать один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей хлор, метил и метоксигруппу;W обозначает C-R5;R1, R2 и R3 независимо обозначают водород, галоген,...

Номер патента: 24108

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Рёфер Штефан, Роджерс-Эванс Марк, Кимбара Ацуси, Гретер Уве, Неттекофен Маттиас, Биссанц Катерина

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Метки: каннабиноидного, качестве, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, рецептора, агонистов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А представляет собой C1-C8-алкилен, гидрокси-C1-C8-алкилен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, C1-C8-алкил, галоген-C1-C8-алкил, гидроксил, C1-C8-алкоксигруппу, галоген-C1-C8-алкоксигруппу, фенил, галогенфенил, C1-C8-алкоксифенил, галоген-C1-C8-алкилфенил, галоген-C1-C8-алкоксифенил, цианофенил, гидрокси-C1-C8-алкоксифенил, C1-C8-алкилсульфонилфенил,...

Номер патента: 24033

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Николаус Петер, Малдер Джейсон Алан, Сенанаяке Крис Х., Фрутос Рохелио П., Пейтел Нитинчандра, Тэмпоун Томас Г., Пузе Паскаль А.Ж., Вертманн Ульрике, Вэй Сюйдон, Ким Суджин, Ян Биншиоу

МПК: A61P 29/00, C07C 211/35, A61K 31/519...

Метки: хозл, пиперидинодигидротиенопиримидинсульфоксиды, лечения, астмы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой кольцо А представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, которое необязательно может содержать 1 или 2 атома азота;R обозначает Cl иR может быть расположен в пара-, мета- или орто-положении кольца А;S* обозначает атом серы, который является хиральным центром,и все его фармацевтически приемлемые соли, энантиомеры и рацематы.2. Соединение формулы I по п.1, в которой R обозначает Cl и находится в пара-положении...

Номер патента: 24006

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ленгстон Стивен П., Олхава Эдвард Дж., Вискосил Степан

МПК: A61K 31/52, A61K 31/7064, A61K 31/519...

Метки: активирующих, ингибиторы, ферментов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойстереохимические конфигурации, изображенные в отмеченных звездочкой положениях, указывают относительную стереохимию;Q означает =N- или =C(Rk)-, где Rk представляет собой водород, галоид или C1-4 алифатическую группу;X означает -СН2-, -CHF-, -CF2-, -NH- или -О-;Y означает -C(Rm)(Rn)-, где каждый из заместителей Rm и Rn означает водород;Ra представляет собой водород,...

Номер патента: 23857

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Чаудхари Сачин Сундарлал, Кумар Сукеерти, Дешмух Вишал Говиндрао, Дхоне Сачин Васантрао, Кадам Ашок Бхаусахеб, Чикхале Раджентра Пракаш, Патил Ниша Параг, Кхайраткар-Джоши Неелима, Томас Абрахам, Мухопадхяй Индранил

МПК: A61K 31/519, A61P 13/00, A61P 25/00...

Метки: trpa1, модуляторов, пиримидиндионов, производные, сочлененные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой R1 и R2 означают метил,Rb означает метил,U выбирают из гетероциклов, выбранных из группы, включающей тиазол, изоксазол, имидазол и бензотиазол,V означает фенил.2. Соединение по п.1, в котором V означает замещенный или незамещенный фенил.3. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, в формуле которогоRl, R2 и Rb означают метил;R4 и R8 независимо выбирают из водорода и фтора;R5 и R7 независимо...

Номер патента: 23792

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Хёфген Норберт, Ланкау Ханс-Йоахим, Штанге Ханс, Ланген Барбара, Эгерланд Уте, Дост Рита, Грунвальд Кристиан

МПК: A61P 25/00, A61K 31/519, C07D 487/04...

Метки: ингибиторов, фосфодиэстераз, качестве, 1,2,4)триазоло[4,3-а]хиноксалина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой R1 обозначаетфенил, 2-пиридил, 3-пиридил или 4-пиридил, в каждом случае содержащий от 1 до 3 заместителей R7, R8 и/или R9, отличающихся от Н, так, что по меньшей мере один из этих заместителей находится в орто-положении по отношению к положению присоединения к структуре основной цепи, гдеR7, R8, R9 независимо друг от друга обозначаютгалоген,NO2,-C1-С6-алкил, необязательно...

Номер патента: 23713

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Майер Томас, Фиртельхаус Мартин, Дункерн Торстен, Паль Андреас, Бенедиктус Эвальд, Хатцельманн Армин, Тенор Германн, Штенгель Томас, Манн Александер, Хуссонг Рагна, Канахер Тобиас, Хесслингер Кристиан, Хольст Ханс Кристоф, Хуммель Рольф-Петер, Цитт Кристоф, Хессманн Мануэла, Штадльвизер Йозеф, Флоккерци Дитер

МПК: A61K 31/519, A61P 11/00, C07D 487/04...

Метки: производные, фталазинонпирролопиримидинкарбоксамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)в которой R1 обозначает фенилпроизводное формул (а) или (b)в которых R2 обозначает C1-C4-алкоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, преимущественно или полностью замещенную фтором,R3 обозначает C1-C4-алкоксигруппу, C3-C5-циклоалкоксигруппу, С3-С5-циклоалкоксиметоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, преимущественно или полностью замещенную фтором,R4 обозначает C1-C4-алкоксигруппу или C1-C4-алкоксигруппу, преимущественно или...

Номер патента: 23663

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Пюшль Аск, Мариго Мауро, Килберн Джон Пол, Нильсен Якоб, Келер Ян, Ланггор Мортен

МПК: C07D 471/04, A61P 25/00, A61K 31/519...

Метки: фермента, производные, гетероароматические, фенилимидазола, качестве, ингибиторов, pde10a

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде HET1 обозначает гетероароматическую группу, выбранную из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина; и НЕТ1 необязательно может содержать вплоть до трех заместителей R2-R4, индивидуально выбранных из атома водорода, C1-C6-алкила, атома галогена, C1-C6-алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;НЕТ2 обозначает...

Номер патента: 23646

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Мюллер Хартвиг, Петерс Ян Георг, Милитцер Ханс-Кристиан

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: соли, 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина, замещенные

Формула / Реферат:

1. Дигидрохлоридная соль 2-амино-N-[7-метокси-8-(3-морфолин-4-илпропокси)-2,3-дигидроимидазо-[1,2-с]хиназолин-5-ил]пиримидин-5-карбоксамида формулы (II)или ее сольват, гидрат или таутомер.2. Дигидрохлоридная соль формулы (II) по п.1, которая находится в кристаллической форме и характеризуется данным по ИК-спектроскопии и Раман-спектроскопии:3. Способ получения дигидрохлоридной соли по п.1 или 2, при этом указанный способ включает добавление...

Номер патента: 23581

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Неттекофен Маттиас, Адам Жан-Мишель, Роджерс-Эванс Марк, Гретер Уве, Биссанц Катерина, Рёфер Штефан, Кимбара Ацуси

МПК: A61K 31/519, A61P 3/10, A61P 27/06...

Метки: агонистов, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, каннабиноидного, рецептора, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в котором А представляет собой алкил, гидроксиалкил, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, алкил, галогеналкил, гидроксил, алкоксигруппу, галогеналкоксигруппу, фенил, галогенфенил, алкоксифенил, галогеналкилфенил, галогеналкоксифенил, (галоген)(галогеналкил)фенил, цианофенил, гидроксиалкоксифенил, алкилсульфонилфенил, алкилсульфониламинофенил, цианогруппу, циклоалкил,...

Номер патента: 23574

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Феррара Марко, Джованнини Риккардо, Хайне Никлас

МПК: C07D 487/04, A61P 25/28, A61K 31/519...

Метки: производные, применение, ингибиторов, pde9a, 6-циклобутил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и D такие, как указаны в нижеследующих соединениях:и их фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIa)и их фармацевтически приемлемых солей.3. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIb)и их фармацевтически приемлемых солей.4. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIc)и их...

Номер патента: 23444

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ли Юнь-Лун, Роджерс Джеймс Д.

МПК: A61K 31/519, A61P 27/00, A61P 17/00...

Метки: циклобутановые, композиции, основе, производные, способы, применения, метилциклобутановые

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой 3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой (R)-3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.3. Соединение по п.1, которое представляет собой...

Номер патента: 23267

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Икеда Дзунити, Итикава Сундзи, Канда Томоюки, Курокава Масако

МПК: A61K 31/427, A61K 31/519, A61K 31/52...

Метки: предотвращения, способ, лечения, мигрени

Формула / Реферат:

1. Способ для лечения и/или предотвращения мигрени, который включает введение эффективного количества соединения, обладающего селективной антагонистической активностью по отношению к аденозиновому рецептору A2A, представленное следующей формулой (II):где R2 представляет собой фенил, пиридил, пиримидинил, 5,6-дигидро-2H-пиридилметил или тетрагидропиранилокси, или любую из этих групп, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из атома фтора, атома...

Номер патента: 23254

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Мяо Шоуву, Чэнь И-Хэн, Орноски Ольга А., Броканьер Линда Л., Ли Хун, Уодделл Шерман Т., Рагхаван Субхарекха, Гарфанкл Джои, Уайтхед Алан, Го Цзянь, Стелмак Джон Е., Ляо Сибинь, Хань Сяоцин, Смит Камерон Дж., Грепер Джонатан А., Чан Цзиан, Росоэр Кит, Парми Эмма Р.

МПК: A61K 31/519, A01N 43/90

Метки: активаторы, гуанилатциклазы, растворимой

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулу Iили его фармацевтически приемлемая соль,где представляет собой гетероарил, выбранный изгде * указывает присоединение к пиримидинильному кольцу и ** указывает присоединение к -CH2-R2 структурной формулы I;когда представляет собойкаждый X1, X2 и X3 независимо представляет собой CH и каждый X4 представляет собой N или CH,или когда представляетX1, X2 и X3 независимо представляют собой CH и X4 представляет...

Номер патента: 23223

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Саундерс Оливер Л., Буджамра Константин Г., Бабаоглу Керим, Санджи Майкл, Ян Хай, Хуэй Хонь Чун, Сперандио Дэвид, Перриш Джей П., Айсенберг Юджин Дж., Сиджел Дастин, Макман Ричард Л.

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: пиразол[1,5-a]пиримидины, противовирусного, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы VII или соединение формулы VIIIили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения,где А представляет собой -(C(R4)2)n-, причем любой из C(R4)2 в указанном -(C(R4)2)n- может быть необязательно заменен на -О-;n равен 3 или 4;каждый р равен 1 или 2;Ar представляет собой C3-C12-гетероциклильную группу, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из О, N, S, или C6-C10-арильную группу, причем указанная C3-C12-гетероциклильная...

Номер патента: 23212

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Флоккерци Дитер, Омер Харальд, Кюльцер Раймунд, Хесслинген Кристиан, Браун Клеменс, Манн Александер, Каутц Ульрих, Хатцельманн Армин, Вайнбреннер Штеффен, Штенгель Томас, Дункерн Торстен, Фишер Штефан, Маркс Дегенхард, Майер Томас, Цитт Кристоф, Тенор Германн

МПК: A61K 31/519, A61P 11/00, A61P 11/06...

Метки: 3,4,4a,10b-тетрагидро-1h-тиопирано[4,3-c]изохинолина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)в которой А обозначает S, S(O) или S(O)2,R1 обозначает метоксигруппу или этоксигруппу,R2 обозначает метоксигруппу,R3 обозначает 1-метил-1Н-имидазол-2-ил, 5-этилтиофен-2-ил, 3-метилтиофен-2-ил, 1-этилпиразол-3-ил, 2-этилпиразол-4-ил, 4-этил-1,3-оксазол-2-ил, 5-этил-1,3-оксазол-2-ил, 2-этил-1,3-оксазол-4-ил, 2-этил-1,3-оксазол-5-ил, 4-метил-1,3-оксазол-5-ил, 3-этилизоксазол-5-ил, 5-метилизоксазол-3-ил,...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Сасаки Кацутоси, Синода Кацуми, Сиракура Сиро, Оути Дзун, Кодзима Йозо, Кунори Сундзи

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/343, A61K 31/427...

Метки: толерантности, подавления, опиоидному, способ, анальгетику

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Номер патента: 22850

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Галликкио Стивен Н., Зартман С.Блэйр, Белл Ян М., Ван Чэн, Митчелл Хелен Дж., Стэйес Доннетт Д., Фрэли Марк Э., Джиннетти Энтони, Пэуан Дэниел В., Стивенсон Хитер Е.

МПК: A61K 31/519, A61P 9/08, A61K 31/437...

Метки: пиперидинонкарбоксамидазаинданы, антагонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеX выбирают из -C(R8)= или -N=, где R8 представляет собой водород, F или CN;R1 выбирают из группы, состоящей из С1-4 алкила, циклопропилметила, циклобутилметила и [1-(трифторметил)циклопропил]метила, каждый из которых необязательно замещен одним или более из заместителей, если допускают валентности, независимо выбранных из группы, состоящей из F и гидрокси;R2 выбирают из водорода...

Номер патента: 22705

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Йосикава Масато, Ван И, Имамура Кейсуке, Камара Фатоумата, Камата Макото, Танигути Такахико, Хасуи Томоаки, Рэкер Джозеф, Камисаки Харухи, Хонда Эидзи, Миура Касеи, Куинн Джон Ф.

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4355, A61K 31/437...

Метки: качестве, соединения, фдэ, фосфодиэстераз, гетероциклические, ингибиторов, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо A является пиридиновым кольцом или пиримидиновым кольцом, каждое из которых необязательно замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из(A) атома галогена,(B) циано,(C) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) атом галогена, (2) гидрокси и (3) C1-6 алкилкарбонилоксигруппу, и(D) C1-6 алкоксигруппы, необязательно...

Номер патента: 22527

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Редди Е.Премкумар, Редди М.В.Рамана

МПК: A61K 31/519, A61K 31/505, A01N 43/90...

Метки: 2-замещенные-8-алкил-7-оксо-7,8-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-6-карбонитрилы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой (C1-C6)алкил или (С3-С8)циклоалкил,R2 представляет собой 4-(4-метилпиперазин-1-ил)анилинил, 4-морфолиноанилинил илиR3 в каждом случае независимо представляет собой (С1-С6)алкокси иR4 представляет собой Н или (С1-C6)алкокси.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой 4-(4-метилпиперазин-1-ил)анилинил.3. Соединение по п.2, где R1 представляет собой...

Номер патента: 22355

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Брейн Кристофер Томас, Ян Фань, Перес Лоренс Блас, Лагу Бхарат, Лэвэлл Джулиан, Джиралдес Джон Уилльям, Ван Япин, Чо Ён Шинь, Луццио Майкл

МПК: C07B 59/00, A61P 35/00, A61K 31/519...

Метки: ингибиторов, качестве, пирролопиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает С3-С7-алкил; С4-С7-циклоалкил, необязательно содержащий один заместитель, выбранный из группы, включающей C1-С6-алкил и ОН; фенил, необязательно содержащий один заместитель, выбранный из группы, включающей C1-С6-алкил, С(СН3)2CN и ОН; пиперидинил, необязательно замещенный одним циклопропилом или C1-С6-алкилом; тетрагидропиранил, необязательно замещенный одним циклопропилом или C1-C6-алкилом; или...

Номер патента: 22348

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Стиллей Уильям Б., Хендел Роберт, Уильямс Шэннон П.

МПК: A61K 31/519, A61K 31/7076, A61K 47/02...

Метки: ападеносона, доза, единичная

Формула / Реферат:

1. Единичная доза ападеносона для парентерального введения, включающая: (а) 100 или 150 мкг ападеносона и (b) фармацевтически приемлемый носитель, предназначенная для визуализации миокардиальной перфузии.2. Единичная доза по п.1, отличающаяся тем, что количество ападеносона составляет 100 мкг.3. Единичная доза по п.1, отличающаяся тем, что количество ападеносона составляет 150 мкг.4. Единичная доза по п.1, отличающаяся тем, что фармацевтически...

Номер патента: 22064

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ценке Франк, Дорш Дитер, Амендт Кристиане, Йончик Альфред

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/439, A61K 31/496...

Метки: атф-связывающих, ингибиторов, качестве, белков, гетариламинонафтиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W1, W5, W6 означают, независимо друг от друга, N или СН;W2 означает N или CR6;W3 означает N или CR5;при условии, что по меньшей мере один из W1, W2, W3, W5 или W6 означает N;X означает NR1, Alk, О или S;R1 означает Н;R5 означает Н, A, Hal, OY, CN, -Alk-OY, COOY, -CO-NYY, NYY, -OAlk-OY, -OAlk-NYY, -OAlk-NY-COOY, -OAlk-Het3, -NH-Alk-COOY, -NH-CO-Alk-OY, -NH-CO-Alk-OCOY, -NH-CO-Alk-NYY, -NH-CO-NYY, -NH-CO-Het3,...

Номер патента: 21987

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Накагава Такаеси, Миядзаки Коити, Хаяси Хироюки

МПК: A61P 11/00, A61K 31/519, A61P 13/02...

Метки: производное, кристаллическое, тиенопиримидина

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I 2-(3,4-дихлорбензил)-5-метил-4-оксо-3,4-дигидротиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты, имеющая по данным порошковой рентгеновской дифрактограммы пики дифракции при углах дифракции 2θ 6,7±0,2°, 8,3±0,2°, 8,9±0,2°, 14,0±0,2°, 14,8±0,2° и 26,4±0,2° в спектре порошковой рентгеновской дифракции.2. Кристаллическая форма I по п.1, характеризующаяся эндотермическим пиком, имеющим предельную температуру пика 362±5°C в...

Номер патента: 21715

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Лаури Дэвид Дж., Вернер Эрик, Моди Тарак Д., Смит Марк Стивен, Чен Вей, Луо Уэнчен

МПК: A61K 31/519, A61P 19/02, A61P 19/10...

Метки: тирозинкиназы, брутона, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из:или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или таутомерная форма.2. Соединение, имеющее структуру формулы (IV)где Т представляет собой связь;Y и Z, каждый независимо, выбраны из C1-С6-алкила, замещенного по меньшей мере одним R1; илиY и Z вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С2-С10-гетероциклоалкил;когда Y и Z вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют...

Номер патента: 21568

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Дун Цин, Такахаси Масаси, Лэм Бетти, Арикава Ясуёси, Феер Виктория, Не Чжэ, Джоунз Бенджамин, Смит Кристофер

МПК: A61K 31/437, A61K 31/519, A61P 11/00...

Метки: ингибиторы, пирролидиноны, гетероароматические, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, гдеG представляет собой C(R5);каждый из L1 и L2 независимо выбран из -NH- и связи;каждый из R1 и R2 независимо выбран из водорода, галогена и C1-3 алкила или R1 и R2 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют С3-6 циклоалкил;R3 выбран из 2-амино-С2-6-алк-1-ила, 2-амино-С3-8-циклоалк-1-ила и 3-аминотетрагидро-2Н-пиран-4-ила, каждый необязательно замещен заместителями в...

Номер патента: 21540

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Блумерс Йоханнес Мартинус Мария, Тейтен Ян Йохан Адриан

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/519, A61K 31/568...

Метки: тадалафила, применение, женщин, дисфункции, лечения, комбинации, тестостерона, половой

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации тестостерона или его аналога и тадалафила для изготовления лекарственного средства для лечения женской половой дисфункции, причем указанный тестостерон или его аналог и тадалафил высвобождаются, по существу, в одно и то же время и причем указанный тестостерон или его аналог предоставлен так, что существует краткосрочный пик тестостерона или его аналога в кровообращении субъекта, которому его вводят таким образом, что...

Номер патента: 21504

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Айкмайер Кристиан, Фукс Клаус, Хайне Никлас, Розенброк Хольгер, Дорнер-Циоссек Корнелиа, Шэнцле Герхард, Фокс Томас, Джованнини Риккардо, Фиген Деннис

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Метки: производные, качестве, 1-гетероциклил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, модуляторов, применение, pde9a

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой Hc выбран из группы, включающей тетрагидропиранил, тетрагидрофуранил, пиперидинил и пирролидинил;R1 выбран из группы, включающей фенил, 2-, 3- и 4-пиридил-, пиримидинил, пиразолил, тиазолил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогептил, циклопентилметил, циклогексил, этил, пропил, 1- и 2-бутил-, 1-, 2- и 3-пентил-, тетрагидрофуранил и тетрагидропиранил, где эти группы необязательно могут содержать...

Номер патента: 21478

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Шепард Стейси, Арванитис Аргириос Г., Недза Фрэнк М., Роджерс Джеймс Д., Шиллинг Адам, Ли Мей, Галя Лорин Дж.

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: глюкуронидные, 3-(4-(7н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1н-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила, кето, гидроксильные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, где каждая из n групп С-Н независимо замещена на С-ОН; или одна группа СН2 независимо замещена на С=О; или одна группа С-Н замещена наили две группы С-Н, каждая независимо, замещены на С-ОН, и одна С-Н группа замещена наиn равен 1, 2, 3 или 4;при условии, что соединение не является выбранным...

Номер патента: 21415

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Нильсен Якоб, Мариго Мауро, Пюшль Аск, Килберн Джон Пол, Ланггор Мортен, Келер Ян

МПК: A61K 31/519, A61P 25/00, C07D 471/04...

Метки: ингибиторов, 2-арилимидазола, качестве, pde10a, фермента, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде НЕТ-1 представляет собой гетероароматическую группу, выбранную из группы, включающей [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразин, и где НЕТ-1 необязательно может быть замещен 1-3 заместителями R7, R8 и R9, индивидуально выбираемыми из водорода, C1-C6-алкила и метокси; символ * обозначает место присоединения;Q выбран из группы, включающей фенил, тиазол, тиофен и фуран, необязательно...

Номер патента: 21410

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Нильсен Якоб, Фарах Мохамед М., Ланггор Мортен, Келер Ян, Ритзен Андреас, Килберн Джон Пол

МПК: A61K 31/519, A61K 31/4184, A61K 31/4353...

Метки: основе, pde10a, применение, фермента, производное, фармацевтическая, композиция, лечения, психиатрических, расстройств, качестве, фенилимидазола, новое, ингибитора, нейродегенеративных

Формула / Реферат:

1. Соединение - 5,8-диметил-2-[2-(1-метил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)этил][1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразини/или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.2. Применение соединения по п.1 в качестве лекарственного средства для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства.3. Применение соединения по п.1 для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства в комбинации с одним или несколькими...

Номер патента: 21377

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Ян Хун, Хуэй Хонь Чун, Хрватин Пол, Халькомб Рэндэл Л., Макфадден Райан, Десай Маной К., Роусл Пол А.

МПК: A61P 35/00, A61P 31/12, A61K 31/519...

Метки: модуляторы, толлподобных, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собойили фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собойили фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.4. Фармацевтическая композиция для применения в качестве...