A61K 31/517 — орто- или пери- конденсированные с карбоциклическими системами, например хиназолин, перимидин

Бициклическое гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Сираиси Нобуюки, Кавано Нориюки, Сакураи Минору, Судзуки Такаюки, Моритомо Хироюки, Хамагути Ватару, Каваками Симпей, Моритомо Аяко, Секиока Рюити

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4192, A61K 31/4184...

Метки: бициклическое, гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Применение с-мет-модуляторов в комбинированной терапии рака

Загрузка...

Номер патента: 24563

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Афтаб Дана Т., Холланд Джеймс, Мюллер Томас, Вейцман Аарон

МПК: A61K 31/47, A61K 45/06, A61K 31/517...

Метки: рака, с-мет-модуляторов, применение, терапии, комбинированной

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего структуруили его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с темозоломидом и лучевой терапией (RT) для лечения рака, который выбран из астроцитомы, глиобластомы, гигантоклеточной глиобластомы, глиосаркомы и глиобластомы с олигодендроглиальными компонентами.2. Применение по п.1, где соединение представлено следующей структурой:3. Применение по п.1, где соединение или его фармацевтически приемлемую соль вводят...

Тетрагидропиридопиримидиновые производные

Загрузка...

Номер патента: 24123

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Хегенауэр Клеменс, Штовассер Франк, Смит Александр Бакстер, Вольф Ромайн, Хебах Кристина, Солдерманн Николя, Кук Найджел Грэхэм, Гравело Надеж, Стренг Росс, Туфилли Никола, Зекри Фредерик, Холлингворт Грегори, Фернандес Гомес Душ Сантуш Пауло, Фон-Матт Анетте

МПК: A61K 31/517, C07D 471/04, A61P 29/00...

Метки: производные, тетрагидропиридопиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Тетрагидропиридопиримидиновое соединение формулы (I) и/или его таутомеры и/или фармацевтически приемлемые соли:где Y выбран из О или NR3;R1 выбран из пиридила, пиримидинила или -C(O)-R4,где R4 выбран из С1-С8-алкила, гидрокси-С1-С8-алкила, С1-С8-алкокси-С1-С8-алкила, гетероциклила, гетероциклил-С1-С8-алкила, С3-С12-циклоалкила, гетероарила, С1-С8-алкокси или N,N-ди-С1-С8-алкиламино,где С1-С8-алкил в N,N-ди-С1-С8-алкиламино может быть...

Новые соли и полиморфные формы афатиниба

Загрузка...

Номер патента: 24026

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Гидвани Рамеш Матиорам, Фишер Дирк, Хирематх Чаннавирайя, Альбрехт Вольфганг, Ядав Манодж Далсингар

МПК: C07D 405/12, A61K 31/517, A61P 35/00...

Метки: полиморфные, соли, новые, формы, афатиниба

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая соль афатиниба дифумарата.2. Кристаллическая соль афатиниба дифумарата в форме А, характеризующаяся данными, выбранными из дифрактограммы XRPD с характерными пиками при 4,6±0,2, 24,8±0,2 и 26,1±0,2° 2-тета, дифрактограммы XRPD, представленной на фиг. 20; и их комбинации.3. Применение кристаллической соли афатиниба дифумарата по п.1 или 2 для получения афатиниба в форме свободного основания.4. Применение кристаллической соли...

Применение в терапии производных хиназолиндиона

Загрузка...

Номер патента: 23670

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Марсиньяк Жильбер, Нав Жан-Франсуа, Вивьяни Фабрис

МПК: A61P 25/02, A61K 31/517, A61P 25/00...

Метки: хиназолиндиона, применение, производных, терапии

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I)где А означает арил;R1 означает -C(O)R, где R является атомом водорода;R2 означает атом галогена, группу (C1-С6)алкил, необязательно замещенную группой -NH2 или -NHC(O)Rb, где Rb означает (C1-С6)алкильную группу;группу -ORa, где Ra означает группу (C1-С6)алкил, необязательно замещенную одним или несколькими атомом(ами) галогена, одной или несколькими гидроксигруппой(ами);R3 означает цианогруппу,арильную...

Дималеат 9-[4-(3-хлор-2-фторфениламино)-7-метоксихиназолин-6-илокси]-1,4-диазаспиро[5.5]ундекан-5-она, его применение в качестве лекарственного средства и его получение

Загрузка...

Номер патента: 23573

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Остермайер Маркус, Пфренгле Вальдемар, Хухлер Гюнтер, Зигер Петер

МПК: A61K 31/517, A61P 11/00, C07D 239/70...

Метки: средства, 9-[4-(3-хлор-2-фторфениламино)-7-метоксихиназолин-6-илокси]-1,4-диазаспиро[5.5]ундекан-5-она, применение, получение, дималеат, лекарственного, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)необязательно в виде его таутомеров.2. Кристаллическое соединение формулы (I) по п.1, отличающееся тем, что на его рентгеновской порошковой дифрактограмме присутствуют рефлексы, соответствующие значениям dhkl, равным 7,11, 5,77, 4,69, 4,36, 4,15, 3,85 и 3,61 Å.3. Применение соединения по п.1 или 2 в качестве лекарственного средства, обладающего ингибирующим действием в отношении тирозинкиназы.4. Применение...

Бициклические азагетероциклические карбоксамиды

Загрузка...

Номер патента: 23132

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Деселм Лизбет Селест, Хак Бейард Р., Сяо Юфан, Мочалкин Игорь, Лань Руокси, Джонс Рейналдо С., Саттон Аманда Э., Карра Сриниваса Р., Неагу Константин, Ричардсон Томас Э.

МПК: C07D 239/74, A61K 31/517, A61P 35/00...

Метки: азагетероциклические, карбоксамиды, бициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеX представляет собой N,Y представляет собой NH,R1 представляет собой L1-R4,R2 представляет собой метил, этил, изопропил или трифторметил,L1 представляет собой метилзамещенный метилен, где метильная группа метилзамещенного метилена монозамещена метиламино или азетидин-1-илом,R4 представляет собой фенил, который может быть незамещен или независимо друг от друга моно-, ди- или...

Производные 4-(индазол-5-ил-амино)-2-фенилхиназолина

Загрузка...

Номер патента: 22875

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Кирк Брайан, Кемпбелл Стюарт, Сешадри Хемалатха, Бартолоцци Алессандра, Рам Сайя, Свитнэм Пол, Фоудоулакис Хоуп

МПК: C07D 401/00, A61K 31/517, A61K 31/4709...

Метки: производные, 4-(индазол-5-ил-амино)-2-фенилхиназолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 выбран из группы, состоящей...

Способ получения уплотненного промежуточного продукта дималеата bibw 2992 и твердые таблетки, полученные из такого продукта

Загрузка...

Номер патента: 22168

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Фридль Томас, Мессершмид Роман

МПК: A61K 9/00, A61K 31/517, A61P 35/00...

Метки: такого, продукта, дималеата, получения, промежуточного, твердые, полученные, уплотненного, способ, таблетки

Формула / Реферат:

1. Способ получения уплотненного промежуточного продукта дималеата 4-[(3-хлор-4-фторфе­нил)амино]-6-{[4-(N,N-диметиламино)-1-оксо-2-бутен-1-ил]амино}-7-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)хина­золина (дималеат BIBW 2992) в форме порошка, включающий стадию ротационного уплотнения с последующей по крайней мере одной стадией просеивания, где стадию ротационного уплотнения проводят с использованием следующих материалов: дималеат BIBW 2992, в отдельности...

Производные хиназолиндиона, их получение и их различные терапевтические применения

Загрузка...

Номер патента: 21765

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Гласс Кристоф, Виве Бертран, Марсиньяк Жильбер, Нав Жан-Франсуа, Клосс Анни

МПК: A61P 11/00, A61K 31/517, A61P 25/00...

Метки: терапевтические, применения, получение, производные, хиназолиндиона, различные

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей общей формулы (I):в которой А обозначает либо атом кислорода или серы, либо сульфоксидную группу (группа SO) или сульфоновую группу (группа SO2);n имеет значение 1;p имеет значение 1 или 2;R2 обозначает нитро, амино, гидрокси, Br, F, I, -OCH2CN, пропаннитрил (изомер 1, изомер 2), пиридин-4-ил, -OCH2CCH, -OC(CH3)2CN, 2-гидроксиэтокси, циклопропилметокси, карбонитрил, 2-метилпропанамид, -OCH(CH3)CCH,...

Хиназолиновые соединения

Загрузка...

Номер патента: 21439

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Лоухорн Брайан Гриффин, Калландер Лара С., Филп Джоанн

МПК: A61K 31/517, A01N 43/54

Метки: хиназолиновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле Iв которой R1 представляет собой C1-C4-алкил;R2 представляет собой Н или галоген;R3 представляет собой Н, галоген, C1-C8-алкил, C1-C8-галогеналкил, гидроксил, гидрокси-C1-C8-алкил-, C1-C8-алкокси, C3-C8-циклоалкилокси, C1-C8-галогеналкокси, C1-C8-алкилтио-, C1-C8-галогеналкилтио-, C3-C8-циклоалкилтио-, C1-С8-алкилсульфонил, C1-C8-галогеналкилсульфонил, С3-С8-циклоалкилсульфонил, фенил, 5-членный гетероарил или...

Хиназолины в качестве ингибиторов калиевых каналов

Загрузка...

Номер патента: 21113

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Джонсон Джеймс А., Финлэй Хезер, Бэнерджи Абхисек, Донди Навин Кумар, Джанг Джи, Ллойд Джон, Гунага Прашанта, Адисечан Ашоккумар, Нилс Джеймс

МПК: C07D 401/12, A61K 31/517, C07D 239/95...

Метки: качестве, каналов, калиевых, хиназолины, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер, таутомер или соль,где X представляет собой Н, F, Cl, Br, I или С1-10алкокси;Y представляет собой Н, F, Cl, Br, I или 4-12-членный гетероциклил, выбранный из морфолинила;Z представляет собой Н, С1-10алкокси, гало-С1-10алкил, -CO2R11 или -NR11R12;А представляет собой -(CH2)m-R2, -CH(R25)(R26), -CH(R26)-CO2-R2a или -(CH2)n-1-NR25-CO2-R24;m имеет значение от 0 до 4;n имеет значение от 1 до...

Терапевтическое применение производных хиназолиндиона при сердечно-сосудистых заболеваниях

Загрузка...

Номер патента: 20984

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Жаниак Филип, Марсиньяк Жильбер, Нав Жан-Франсуа, Вивьяни Фабрис

МПК: A61K 9/00, A61P 9/00, A61K 31/517...

Метки: хиназолиндиона, применение, заболеваниях, сердечно-сосудистых, производных, терапевтическое

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, соответствующего общей формуле (I)где А представляет собой арил, выбранный из фенила и нафтила, или гетероарил, выбранный из пиридила, пиразолила, пиримидинила, 1,2,4-оксадиазолила, индолила, хинолинила, бензофурила, бензотиазолила, тиено[2,3-b]пиридила, имидазо[1,2-а]пиридила, 1,3-бензодиоксолила и 1,5-бензодиоксепинила;R1 представляет собойатом водорода;-C(O)R, где R означает атом водорода, (C1-С6)алкоксигруппу,...

Ингибиторы бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20875

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Ву Гуошэн, Сингх Суреш, Лефтерис Катерина, Хайне Никлас, Диллард Лоуренс В., Цзя Ланьци, Чжэн Яцзюнь, Клэрмон Дэвид А., Юань Цзин, Моралес-Рамос Энджел, Ву Чжунжэнь, Венкатраман Шанкар, Фукс Клаус, Сюй Чжэньжун, Маккивер Брайан, Кэкэйшн Салвасьон

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4184, A61K 31/4188...

Метки: бета-секретазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Het представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий фрагмент -N=C(NHR1) и дополнительно 1-2 гетероатома, выбранных из N, О, S, причем, если присутствует второй атом N, он может быть замещен радикалом R0 и причем любой атом в Het может быть замещен оксорадикалом;R0 представляет собой (C1-C6)алкил; пиперидинил, необязательно...

Аминоазагетероциклические карбоксамиды

Загрузка...

Номер патента: 20731

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Лань Руокси, Чэнь Сяолин, Вандевеер Харолд Джордж, Саттон Аманда Э., Цю Сюй, Сяо Уюфан, Лю-Буджалски Лесли, Штибер Франк, Хисли Брайан, Хак Бейярд Р., Ходоус Брайан Л., Ричардсон Томас Э., Гоутопоулос Андреас, Перри Дейвид, Джонс Рейналдо С., Карра Сриниваса Р.

МПК: C07D 239/94, A61P 35/00, A61K 31/517...

Метки: карбоксамиды, аминоазагетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)и его фармацевтически приемлемые соли,где R1 представляет собой L1-R4-L2-R5-L3-R6, L1-R4-L2-R5 или L1-R4,R2 представляет собой Н, A, Hal, ОН, ОА, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA или NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O-L1-Ar, L1-R4,L1, L3, каждый независимо друг от друга, представляют собой простую связь, неразветвленный или разветвленный алкилен, содержащий 1, 2, 3, 4 или 5 атомов...

Пиразолохиназолины

Загрузка...

Номер патента: 20703

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Кальдарелли Марина, Нуволони Стефано, Дизингрини Тереза, Сильваньи Марко, Коломбо Риккардо, Анджолини Мауро, Постери Элена, Сальса Маттео

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/517...

Метки: пиразолохиназолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает ортозамещенную фенильную группу, или пиперидинил, или циклогексил;R2 представляет собой линейную или разветвленную C1-C6-алкильную группу;R3 представляет собой арил;R4 представляет собой атом водорода или C1-C6-алкильную группу, эта группа может быть необязательно циклизована вместе с одним атомом группы R3 с образованием индолила;R5 и R6 представляют собой, каждый независимо, атом водорода или...

Антагонисты рецептора cgrp

Загрузка...

Номер патента: 20409

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Дубовчик Джин М., Мэйкор Джон Е., Луо Гуанглин

МПК: A61K 31/4704, A61K 31/4745, A61K 31/473...

Метки: антагонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой водород;R2 представляет собойили пиперидинил, замещенныйR3 представляет собой водород;R4 представляет собой водород;R5 представляет собой водород или гидроксигруппу;R6 представляет собой водород;R7 представляет собой водород;R8 представляет собой водород;R9 представляет собой водород или гидроксигруппу;R10 представляет собой водород;R11 представляет собой водород, гидрокси-, азидо-, амино-,...

Соединения для уменьшения продукции β-амилоида

Загрузка...

Номер патента: 20322

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Гернон Джейсон М., Ши Цзэлян, Ву Ёнг-Йин, Ксю Ли, Мэйкор Джон Е., Зуев Дмитрий С., Джанг Юнхюи, Бой Кеннес М., Томпсон III Лорин А., Олсон Ричард Е.

МПК: A61K 31/517, A61K 31/519, A61K 31/5377...

Метки: соединения, уменьшения, продукции, бета-амилоида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А представляет собой пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, выбранное из пиридина, триазола, имидазола и пиразола, и указанное гетероароматическое кольцо необязательно имеет в качестве заместителей одну или две группы, выбранные из атома галогена и C1-6алкила;В выбран из фенила и пиридинила, где фенил и пиридинил необязательно имеют один или два заместителя, независимо выбранных из C1-6алкокси,...

Комбинированная терапия соединением, проявляющим активность ингибитора рецептора адф на тромбоцитах

Загрузка...

Номер патента: 20045

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Синха Ума, Андре Патрик, Конли Памела Б.

МПК: A61K 31/435, A61K 31/422, A61K 31/235...

Метки: тромбоцитах, ингибитора, комбинированная, терапия, рецептора, активность, проявляющим, соединением, адф

Формула / Реферат:

1. Способ лечения у млекопитающего состояния, характеризующегося тромбозом, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества следующих терапевтических агентов:(1) [4-(6-фтор-7-метиламино-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)фенил]-5-хлортиофен-2-илсульфо­нилмочевины формулыили ее фармацевтически приемлемой соли;(2) второго терапевтического агента, выбранного из группы, включающей ифетробан, антитело против...

Способы лечения с применением пиридопиримидиноновых ингибиторов pi3k-альфа

Загрузка...

Номер патента: 20022

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Лэмб Питер, Мэттьюз Дэвид

МПК: A61K 31/337, A61K 31/4745, A61K 31/282...

Метки: pi3k-альфа, лечения, пиридопиримидиноновых, применением, ингибиторов, способы

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, представляющего собойили его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с одним или несколькими средствами лечения, независимо выбранными из рапамицина, эрлотиниба, таксола, карбоплатина и ингибитора EGFR, для лечения рака.2. Применение по п.1, в котором рак выбран из рака молочной железы, рака толстой кишки, рака прямой кишки, рака эндометрия, желудочно-кишечных карциноидных опухолей, желудочно-кишечных стромальных...

Спирогетероциклы и их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 19709

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Лотц Ральф, Химмельсбах Франк, Юнг Биргит

МПК: A61K 31/517, A61P 11/00, C07D 403/12...

Метки: качестве, применение, спирогетероциклы, средств, лекарственных

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)отличающиеся тем, чтоRa обозначает фенильную группу, в которой фенильное ядро замещено остатками R1-R3, гдеR1 и R2 могут иметь одинаковые или разные значения и каждый из них представляет собой водород, остаток, выбранный из группы, включающей F, Cl, иR3 представляет собой водород,Rb обозначает водород или C1-С6алкил,Rc обозначает водород или C1-С6алкил,Rd обозначает водород или C1-С4алкил-O-,где указанные выше...

Производные хиназолина как модуляторы raf-киназы и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 19350

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Кэмпбелл Брайан Т., Лай Эндилий Г., Холладэй Марк У., Роуботтом Мартин У., Абрахам Санни, Фараони Раффаэлла, Чао Ци, Бхагват Шрипад С., Спрэнкл Келли Г., Сетти Эдуардо

МПК: C07D 239/88, A61P 35/00, A61K 31/517...

Метки: производные, способы, применения, хиназолина, raf-киназы, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет формулу VA или VBили его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат, гдеr равно 0, 1 или 2;X обозначает О или S;n равно от 1 до 4;Ra обозначает О;m равно от 0 до 2;R3 обозначает (C1-С10)алкил или галоген;каждый R4 и R5 независимо обозначает водород или метил;R10 независимо выбран из галогена, (C1-C4)галоалкила, (C1-С10)алкила, (С3-С10)циклоалкила, (C6-C18)арила, 3-15-членного гетероциклила и 5-20-членного...

Фумаратная соль 4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-{[1-(n-метилкарбамоилметил)пиперидин-4-ил]окси}хиназолина

Загрузка...

Номер патента: 19183

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Добсон Эндрью Хорнби, Бордмен Кей Алисон, Бёрнс Сьюсан Элизабет, Уитлок Брайан

МПК: A61P 35/00, A61K 31/517

Метки: 4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-{[1-(n-метилкарбамоилметил)пиперидин-4-ил]окси}хиназолина, фумаратная, соль

Формула / Реферат:

1. Дифумарат 4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-{[1-(N-метилкарбамоилметил)пиперидин-4-ил]окси}хиназолина.2. Кристаллический дифумарат 4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-{[1-(N-метилкарбамоилметил)пи­перидин-4-ил]окси}хиназолина.3. Форма А дифумарата 4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-{[1-(N-метилкарбамоилметил)пиперидин-4-ил]окси}хиназолина.4. Форма А дифумарата...

Производные оксима в качестве ингибиторов hsp90

Загрузка...

Номер патента: 19156

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Нотц Вольфганг Райнхард Людвиг, Стаффорд Джеффри А., Гунтупалли Прасуна, Лосон Джон Дэвид, Чэнь Юн К., Ко Эрик Ван, Тон-Ну Хуонг-Тху

МПК: A61K 31/517, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: производные, hsp90, ингибиторов, качестве, оксима

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его таутомер, стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой О;R1 представляет собой -L-R45;R2 выбран из группы, включающей водород и метил;R3 выбран из группы, включающейR12 выбран из группы, включающейR4 представляет собой водород;R6 и R6', оба, представляют собой водород;R45 выбран из группы, включающей водород, амино и гидроксил;L представляет собой (-CR46R47-)n;n равно 1, 2, 3, 4 или 5;R46...

Арилметилбензохиназолиноны в качестве позитивных аллостерических модуляторов рецептора м1

Загрузка...

Номер патента: 19098

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Кудук Скотт Д., Бишор Дуглас С., Гришок Томас Дж., Ди Марко Кристина Нг

МПК: C07D 239/88, A61K 31/517, A61P 25/28...

Метки: модуляторов, рецептора, позитивных, арилметилбензохиназолиноны, качестве, аллостерических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из X, Y и Z представляет собой СН и Q представляет собой С, или один из X, Y, Q и Z представляет собой N и другие представляют собой СН или С, или X и Y представляют собой СН и Q, R1 и Z связаны вместе с образованием нафтильной группы;R1 выбран из группы, состоящей из:(1) водорода,(2) фенила,(3) гетероарильной группы, которая является циклической или полициклической...

Способы лечения рака с применением хинаксолинового ингибитора pi3k-альфа

Загрузка...

Номер патента: 19064

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Мэттьюз Дэвид, Лэмб Питер

МПК: A61K 31/436, A61K 31/497, A61K 31/337...

Метки: хинаксолинового, лечения, рака, применением, pi3k-альфа, способы, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулыили его отдельного изомера или таутомера,где указанное соединение находится, возможно, в виде его фармацевтически приемлемой соли, и дополнительно, возможно, в виде гидрата и дополнительно, возможно, в виде сольвата в сочетании с одним или более способами лечения, которые независимо выбраны из применения одного или более...

Замещенные производные 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина, полезные для лечения гиперпролиферативных нарушений и болезней, связанных с ангиогенезом

Загрузка...

Номер патента: 18839

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Редман Анико, Михельс Мартин, Хентеманн Мартин, Вуд Джайли, Кампбелл Анн-Мари, Скотт Уилльям, Роули Р.Брюс, Баллион Анн-Мари

МПК: A61K 31/517, A01N 43/54

Метки: нарушений, полезные, ангиогенезом, гиперпролиферативных, болезней, 2,3-дигидроимидазо[1,2-c]хиназолина, связанных, замещенные, лечения, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его физиологически приемлемая соль, сольват, гидрат или стереоизомер, в которойR1 - (CH2)n-(CHR4)-(CH2)m-N(R5)(R5');R2 - 5-6-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, О и S, необязательно замещенный 1, 2 или 3 группами R6;R3 - С1-С8-алкил или С3-С12-циклоалкил;R4 - водород, гидрокси и R5 и R5' могут быть одинаковыми или различными и представляют собой независимо друг от друга водород,...

Ингибиторы протеинкиназы, фармацевтический состав на их основе и применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 18808

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Санчес Мартинес Консепсьен, Де Диос Магана Альфонсо, Мартинес Перес Хосе Антонио, Коутс Дэвид Эндрю, Гельберт Лоуренс Марк, Дель Прадо Каталина Мириам Филадельфа, Де Прадо Гонсалес Ана, Перес Мартинес Карлос, Матео -Эрранс Ана Исабель, Мартин Ортега Фингер Мария Долорес, Мартин Де Ла Нава Эва Мария, Гарсия Паредес Мария Кристина, Нобелок Джон Монте

МПК: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/517...

Метки: состав, протеинкиназы, основе, ингибиторы, фармацевтический, терапии, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой C3-C5-алкил, C3-C5-циклоалкил или циклопропилметил;R2 и R3 представляют собой Н или фтор, причем по меньшей мере один из R2 или R3 представляет собой фтор;R4 представляет собой Н или СН3;R5 представляет собой C1-C6-алкил или -NR6R7, причем R6 и R7 представляют собой C1-C3-алкил;Q представляет собой СН2, О, S или прямую связь;W и Y представляют собой С или N, причем по меньшей мере один из W или Y...

Хиназолиндионовые производные, их получение и их применения в терапии

Загрузка...

Номер патента: 18766

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Клосс Анни, Мюзе Николя, Виве Бертран, Нав Жан-Франсуа, Марсиньяк Жильбер, Сейэр Андре, Гласс Кристоф

МПК: A61P 19/00, A61K 31/517, A61P 21/00...

Метки: получение, применения, терапии, производные, хиназолиндионовые

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее общей формуле (I)в которойА означает фенильную или гетероарильную группу;R1 означает атом водорода, -C(O)R, в котором R означает атом водорода, (C1-C6)-алкоксильную группу или (C1-C6)-алкильную группу, причем вышеуказанный алкил возможно замещен одной или несколькими гидроксильными группами, (C1-C6)-алкоксильной группой, возможно замещенной фенилом, (С3-С6)-циклоалкильной группой;R2 означает атом водорода, атом...

6,7-диалкокси хиназолиновые производные, эффективные для лечения нарушений, связанных с раком

Загрузка...

Номер патента: 18514

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Нагешвара Рао Боллепалли, Джиотхи Прасад Раманадхам, Венкайя Чоудари Наннапанени, Адибхатла Кали Сатьа Бхуджанга Рао

МПК: A61P 35/00, C07D 239/94, A61K 31/517...

Метки: 6,7-диалкокси, лечения, хиназолиновые, связанных, эффективные, производные, раком, нарушений

Формула / Реферат:

1. Применение хиназолинового производного формулыили его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения рака легких, рака молочной железы.2. Применение по п.1, отличающееся тем, что3. Применение по п.2, отличающееся тем, что фармацевтически приемлемая соль представляет собой моногидрохлорид (NRC-2694A).4. Применение по п.2, отличающееся тем, что фармацевтически приемлемая соль представляет собой дигидрохлорид...

Имплантаты для лечения состояний, ассоциируемых с допамином

Загрузка...

Номер патента: 17896

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Сибрии Терри Б., Сигел Стивен Дж.

МПК: A61K 31/517

Метки: имплантаты, ассоциируемых, допамином, лечения, состояний

Формула / Реферат:

1. Биоразлагаемый имплантат, содержащий соединение, модулирующее допамин, биоразлагаемый полимер и гидрофобное покрытие, причем соединение, модулирующее допамин, представляет собой агонист допамина, выбранный из апоморфина, лисурида, перголида, бромокриптина, прамипексола, ротиготина, докарпамина, тергурида, каберголина, леводопы, сферамина, ромерголина, кармоксирола, зеландопама, суманирола, ропинипрола, сибенадета,...

Производные хиназолинамида

Загрузка...

Номер патента: 17585

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Зирренберг Кристиан, Бухшталлер Ханс-Петер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: A61P 35/00, C07D 239/84, A61K 31/517...

Метки: производные, хиназолинамида

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Н, A, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONAA', Hal, (CH2)nNH2, (CH2)nNHA, CN, NO2, (CH2)nAr, OAr, (CH2)nCOOH, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nHet, COHet, CºC-CH2SiA2A', CºCH, CºС-A, CH=CH-Ar1, CH=CH-COOA, O(CH2)nNHA, NH(CH2)nNHA, (CH2)nCONH(CH2)2CN, NH(CH2)nAr или СН=СН-COOH;R2 представляет собой H, A, (CH2)nAr, (CH2)nHet, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nNHHet, (CH2)nSA или (CH2)nCH(OH)Ar;R3...

Производные аминохиназолина с понижающими тромбоциты свойствами

Загрузка...

Номер патента: 17139

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Голдинг Бернард, Франклин Ричард

МПК: C07D 239/84, A61P 7/02, A61K 31/517...

Метки: понижающими, аминохиназолина, производные, свойствами, тромбоциты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль либо сольватв которой R1 и R2 независимо друг от друга являются выбранными из группы, включающей Н, галоген, циано, C1-6алкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил, C3-8циклоалкил, причем указанные алкильная, алкенильная, алкинильная или циклоалкильная группы могут быть необязательно замещенными 1-5 группами, выбранными независимо друг от друга из группы, включающей галоген, гидроксил, циано,...

Производные бензимидазола

Загрузка...

Номер патента: 16888

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Ли Цифан, Джоунз Кристофер Скотт, Ла Грека Сьюзан, Манчхоф Майкл Джон, Райтер Лоренс Алан

МПК: A61K 31/4433, A61K 31/4439, A61K 31/517...

Метки: производные, бензимидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы II(а)где каждый R1 независимо представляет собой галоген, (C1-С6)алкил, (C1-C6)алкокси, -CF3, -CN или -NR16R17;R2 представляет собой водород или (C1-C6)алкил;R3B представляет собой водород, (C1-C6)алкил, -(CH2)t(C6-С12)арил или -(СН2)t(C3-C12)карбоциклил;R4 представляет собой водород или (C1-C6)алкил;R10 представляет собой -(СН2)t(C6-C12)арил или -(СН2)t(4-14-членный гетероциклил), где каждый указанный (С6-С12)арил и...

Способ получения аминокротонильных соединений и лекарственное средство

Загрузка...

Номер патента: 16624

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Калинна Кристиан, Зойка Райнер, Шнаубельт Юрген, Ралль Вернер, Зигер Петер

МПК: A61K 31/517, A61K 31/505, A61P 35/00...

Метки: лекарственное, средство, аминокротонильных, способ, соединений, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения общей формулы (VII)в которой X обозначает метиновую группу или атом азота, Ra обозначает бензильную, 1-фенилэтильную или 3-хлор-4-фторфенильную группу и R3 и R4 обозначают прямую или разветвленную С1-С4алкильную группу, заключающийся в том, чтоа) соединение общей формулы (V)в которой X обозначает метиновую группу или атом азота, Ra обозначает бензильную, 1-фенилэтильную или 3-хлор-4-фторфенильную группу, после...

Производные тетрагидронафталина и их применение в качестве ингибиторов воспаления

Загрузка...

Номер патента: 15834

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Бэурле Штефан, Шмеес Норберт, Шэке Хайке, Ревинкель Хартмут, Бергер Маркус

МПК: A61K 31/517, A61K 31/502, A61K 31/47...

Метки: ингибиторов, тетрагидронафталина, применение, воспаления, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (Ia)гдеI) остатки R1, R2и R3 независимо друг от друга выбраны из -ОН, О-СН3, Cl, F, Н;II) остаток R4 выбран из 2-метилхинолин-5-ила, 2-метилхиназолин-5-ила, 2-этилхиназолин-5-ила, 7-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 8-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 7,8-дифтор-2-метилхиназолин-5-ила, хинолин-2(1Н)-он-5-ила, 7-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, 8-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, изохромен-1-он-5-ила, 2-метилфталазин-1-он-5-ила,...

Готовые формы из наночастиц производных хиназолина

Загрузка...

Номер патента: 14611

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Ливерсидж Гэри, Дженкинс Скотт

МПК: A61K 31/517, A61K 9/14

Метки: готовые, производных, формы, хиназолина, наночастиц

Формула / Реферат:

1. Стабильная композиция производного 4-хиназолинамина в форме наночастиц для приема на голодный или сытый желудок путем введения в дозированной форме с немедленным или контролируемым высвобождением, содержащая:(a) частицы по меньшей мере одного производного 4-хиназолинамина или его соли, имеющие эффективный средний размер частиц менее чем приблизительно 2000 нм; и(b) по меньшей мере один стабилизатор поверхности; а производное 4-хиназолинамина...

Соединения пиримидина в качестве модуляторов серотониновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 14495

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Шайрман Брок Т., Рудольф Дейл А., Дворак Курт А.

МПК: A61K 31/506, A61K 31/517, A61K 31/505...

Метки: модуляторов, пиримидина, качестве, соединения, серотониновых, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (II)где m равен 1, 2 или 3;n равен 1, 2 или 3;где в случае, когда присутствуют m и n, m+n больше или равно 2 и меньше или равно 4;где в формуле (II) n=2;Ra и Rb представляют собой, независимо, -Н, -С1-7алкил или -С3-7циклоалкил, или Ra и Rb, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидинил, пирролидинил, морфолинил, тиоморфолинил или пиперазинил, где каждый из Ra и Rb, необязательно и...

Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с

Загрузка...

Номер патента: 14188

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Канберг Пиа Сесилия, Вехлинг Хорст Юрген, Де Кок Херман Аугустинус, Сальберг Свен Кристер, Росенквист Оса Анника Кристина, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Симмен Кеннет Алан, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Валльберг Ханс Кристиан, Самуэльссон Бенгт Бертил, Линдстрем Матс Стефан, Нильссон Карл Магнус, Линдквист Карин Карлотта, Ху Лили, Классон Бьерн Олоф

МПК: A61K 31/517, A61P 31/12, C07D 239/72...

Метки: гепатита, вируса, макроциклические, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его N-оксиды, соли и стереоизомеры,где А представляет собой OR1, NHS(=O)pR2; гдеR1 представляет собой водород, C1-C6-алкил;R2 представляет собой C3-C7-циклоалкил, причем указанный C3-C7-циклоалкил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкила;р независимо равно 2;n равно 3, 4, 5 или 6;---- означает необязательную двойную связь;L представляет собой N или CRz;Rz представляет собой Н;Rq...

Фармацевтическая композиция в форме таблетки для нахождения в желудке, содержащая активное вещество

Загрузка...

Номер патента: 12981

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Шуэн Эстелль, Дюфрен-Арокиассами Натали, Ало Жерар

МПК: A61K 31/517, A61K 9/20

Метки: таблетки, нахождения, форме, желудке, содержащая, вещество, фармацевтическая, активное, композиция

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция в форме матричной таблетки для нахождения в желудке, содержащая альфузозин, отличающаяся тем, что при контакте со средой, характерной для содержимого желудка, она в течение пятнадцати минут увеличивается в объеме со степенью разбухания по меньшей мере 200%, причем степень разбухания таблетки вычисляют по следующей формуле:для таблетки выпуклой формыV=((p´D2´e)/4)+p´h´((D2/4)+(h2/3)),где D -...