A61K 31/506 — не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Саттон Джеймс, Лэй Хуаншу, Косталес Абран К., Шульц Майкл Дэвид, Чо Йоунг Син, Шейфер Синтия, Смит Трой, Чжао Цянь, Каферро Томас, Зендцик Мартин, Лю Ган, Тур Бакари-Барри, Пфистер Кейт Брюс, Левелл Джулиан Рой, Ян Фань, Палермо Марк Г., Ленуар Франсуа

МПК: C07D 413/04, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны, мутантной, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Номер патента: 25177

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Фон Дегенфельд Георгес, Шташ Йоханнес-Петер, Занднер Петер

МПК: A61K 31/194, A61K 31/427, A61K 31/18...

Метки: комбинации, применяемый, активатор, кистозного, фиброза, ингибитором, стимулятор, лечения, отдельно

Формула / Реферат:

1. Применение стимулятора или активатора sGC, выбранного из группы, включающей метил-4,6-диамино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-пиримидинил-(метил)карбамат и 3-(4-амино-5-циклопропилпиримидин-2-ил)-1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин, в качестве средства для лечения кистозного фиброза.2. Применение по п.1, причем в качестве средства для лечения кистозного фиброза применяют...

Номер патента: 25165

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ешке Георг, Линдеманн Лотар, Штадлер Хайнц, Виейра Эрик

МПК: A61K 31/506, C07D 403/04

Метки: арилэтинилпиримидины

Формула / Реферат:

1. Производные этинила формулы Iгде R1 представляет собой водород или галоген;R2 представляет собой C1-3-алкил или -(CH2)n-O-CH3;n означает 2 или 3;m означает 1 или 2;или их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты и/или стереоизомеры.2. Производные этинила формулы I по п.1где R1 представляет собой водород или фтор;R2 представляет собой этил, -(CH2)2-OCH3 или -(CH2)3-OCH3;m означает 1 или 2;или их фармацевтически приемлемые соли...

Номер патента: 25098

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Банкстон Доналд, Диселм Лизбет Селест, Джонс Кристофер Чарлз Виктор, Неагу Константин, Сяо Юфан, Лань Руокси, Хак Бейард Р., Цю Сюй, Чэнь Сяолин

МПК: C07D 401/14, A61K 31/506

Метки: качестве, киназной, модуляторов, имидазоламины, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли,в которой R1 представляет собой фенил, возможно замещенный 1-2 радикалами, выбранными из фтора, хлора, метила, трифторметила, метокси, трифторметокси, циано, гидроксиметила, аминометила, 2-гидроксипроп-2-ила, гидрокси, карбамоила, метоксикарбонила, карбокси; илиR1 представляет собой пиридинил, возможно замещенный одним радикалом, выбранным из метила, метокси, хлора, фтора, амино,...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Дорш Дитер, Хёльцеманн Гюнтер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4433, C07D 401/12...

Метки: производные, киназ, ингибиторов, бензонитрильные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Штадлер Хайнц, Рюхер Даниэль, Виейра Эрик, Ешке Георг, Линдеманн Лотар, Риччи Антонио

МПК: A61K 31/506, A61P 25/08, A61K 31/4439...

Метки: аллостерических, метаботропного, рецептора, производные, mglur5, качестве, глутамата, этинила, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Сакураи Минору, Моритомо Хироюки, Судзуки Такаюки, Хамагути Ватару, Секиока Рюити, Сираиси Нобуюки, Моритомо Аяко, Каваками Симпей, Кавано Нориюки

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4184, A61K 31/4192...

Метки: гетероциклическое, соединение, бициклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Номер патента: 24656

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Додс Хенри, Припке Хеннинг, Конетцки Инго, Хауэль Норберт, Виденмайер Дитер, Чечи Анджело, Мак Юрген, Шулер-Метц Аннетте, Вальтер Райнер

МПК: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/165...

Метки: качестве, соединения, антагонистов, брадикинина

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia)в которой R1 обозначает:(а) необязательно замещенную остатком R1.1 С1-С6алкильную группу;(б) необязательно замещенную 1, 2 или 3 остатками R1.3 фенильную группу,(в) необязательно замещенный 1, 2 или 3 остатками R1.4 5-членный гетероарильный остаток, выбранный из группы, включающей(г) необязательно замещенный 1 или 2 остатками R1.4 6-членный гетероарильный остаток, выбранный из группы, включающей(д) необязательно...

Номер патента: 24421

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Кадамбар Васанта Кришна, Редферн Хизер Мэри, Чуакуи Клаудио Эдмундо, Уорд Ричард Эндрью, Муруган Андиаппан, Баттеруорт Сэм, Чинтакунтла Чандрасехара Редди, Финлей Морис Реймонд Верскойл

МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: приемлемые, n-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид, соли, полезных, egfr, фармацевтически, модуляторов, лечения, качестве, рака

Формула / Реферат:

1. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пирими­дин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид по п.1.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, представляющая собой мезилатную соль...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Дельбари-Госсар Сандрин, Боно Франсуаз, Верчези Валентина, Барони Марко

МПК: A61K 31/4995, A61K 31/496, A61K 31/497...

Метки: производные, применение, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, р75ntr, качестве, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, рецептора, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Номер патента: 24397

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Эбель Хайнер, Герлах Кай, Маццаферро Рокко, Джованни Риккардо, Тризельманн Томас, Хёнке Кристоф, Сантагостино Марко, Шойерер Штефан, Таутерманн Кристофер, Фраттини Сара

МПК: A61K 31/506, A61P 29/00, C07D 405/14...

Метки: новые, применение, рецептора, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которойR2 выбран из группы, включающей -Н, -метил;R3 выбран из группы, включающей -Н, -CF3, -О-СН3 и -метил;R4 обозначает -Н иR5 обозначает группу, обладающую структурой -L1-R18,где L1 выбран из группы, включающей -NH-, -N(СН3)- и связь,где R18 выбран из числа -С6-гетероциклилов, содержащих 1 гетероатом, выбранный из группы, включающей N и О, и где R18 необязательно замещен одной или большим количеством групп,...

Номер патента: 24109

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сон Йонхон, Хуан Волинь, Сюй Цин, Бауэр Шон М., Роуз Джек У., Панди Анджали, Цзя Чжаочжон Ц., Мехротра Мукунд, Венкатарамани Чандрасекар

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61P 9/00...

Метки: протеинкиназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где D1 означает C3-8-циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из C1-8-алкила, амино, гидрокси, аминокарбонила и фенила;R1 означает Н;Y1 означает фенил, необязательно замещенный C1-8-алкилом;R2 означает гетероциклил, замещенный от 1 до 2 группами R3, выбранными из группы, состоящей из амино-C1-8-алкила-,...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Йосихара Коусеи, Михара Хисаси, Ямаки Сусуму, Ямада Хиройоси, Судзуки Дайсуке, Секи Норио

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4402, A61K 31/4545...

Метки: полезные, нефропатии, диабетической, желтого, соединения, пятна, отека, гуанидиновые, диабетического, лечения, предотвращения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Кага Дайсуке, Хатия Сунитиро, Тераи Казухиро, Окуда Такао, Исомура Маи, Миура Масанори, Сато Иппеи, Терада Йох, Ватануки Сусуму

МПК: A61K 31/439, A61K 31/4436, A61K 31/381...

Метки: аминоалкилзамещенного, n-тиенилбензамида, производное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

Номер патента: 23864

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Фидлер Исаия Дж., Ким Сун-Дзин

МПК: A01K 67/00, A61K 31/337, A61K 31/4188...

Метки: терапией, лечения, комбинации, головном, метастазов, мацитентана, применение, средством, химиотерапевтическим, цитотоксическим, мозге, лучевой

Формула / Реферат:

1. Применение мацитентана в комбинации с цитотоксическим химиотерапевтическим средством, выбранным из паклитаксела, темозоломида и смеси паклитаксела и темозоломида, или лучевой терапией или как лучевой терапией, так и цитотоксическим химиотерапевтическим средством, выбранным из паклитаксела, темозоломида и смеси паклитаксела и темозоломида, для предупреждения распространения метастазов в головной мозг или лечения метастазов в головном мозге.2....

Номер патента: 23824

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Дельгадо-Хименес Франсиска, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/506, A61P 25/28...

Метки: ингибиторов, 3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1-иламина, пригодные, производные, бета-секретазы, bace, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2, R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, C1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R4 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, метоксиметила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3ал­кила;X1, X2, X3, X4 представляют собой C(R5);R5 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;L представляет собой связь или...

Номер патента: 23768

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Дамбруосо Паоло, Мараско Агостино, Альваро Джузеппе, Лардж Чарльз, Томмаси Симона, Декор Анне

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4178, A61K 31/506...

Метки: ингибиторов, kv3-каналов, гидантоина, полезные, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R1 представляет собой Н или С1-4алкил, галоген, галоген-С1-4алкил, CN, С1-4алкокси, галоген-С1-4ал­кокси;R2 представляет собой Н, С1-4алкил, С3-4спирокарбоцикл, галоген-С1-4алкил или галоген;R3 представляет собой Н, С1-4алкил, галоген-С1-4алкил, галоген;А представляет собой 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один гетероатом кислорода, или два гетероатома кислорода, или один...

Номер патента: 23728

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Касе Юня, Канда Томоюки

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4439, A61K 31/506...

Метки: средство, тревожных, расстройств, терапевтическое

Формула / Реферат:

1. Способ лечения и/или предотвращения тревожного расстройства, включающий введение эффективного количества производного тиазола, представленного формулой (IC)или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, где тревожным расстройством является паническое расстройство, агорафобия, обсессивно-компульсивное расстройство, социофобия, посттравматическое стрессовое расстройство, частная фобия или генерализованное тревожное расстройство.3....

Номер патента: 23650

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Филлье Вальтер, Брукс Руди, Кинг-Андервуд Джон, Лонгшо Алистер Йен, Чаррон Кэтрин Элизабет, Копманс Алекс, Ито Кадзухиро, Онионз Стюарт Томас

МПК: C07D 403/12, A61K 31/4155, A61K 31/506...

Метки: 1-пиразолил-3-(4-((2-анилинопиримидин-4-ил)окси)нафталин-1-ил)мочевины, map-киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или таутомеры.2. Соединение по п.1 в виде свободного основания.3. Соединение по п.2 в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме.4. Соединение по п.3, где соединение формулы (I) в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме характеризуется порошковой дифракционной рентгенограммой, как показано на фиг. 1 (форма А).5. Соединение по...

Номер патента: 23561

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Барсанти Пол А., Пфистер Кейт Б., Саттон Джеймс, Сюй Чэн, Куцейко Роберт, Линь Сяодун, Зендцик Мартин, Вань Лифэн, Киз Роберт, Пань Ю, Цзинь Джефф

МПК: A61K 31/506, A61P 29/00, A61P 35/00...

Метки: пиридина, лекарственное, композиция, средство, содержащая, протеинкиназы, качестве, производные, пиразина, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой A1 обозначает CR6;А2 обозначает CR7;А3 обозначает CR8;А4 обозначает NR9 или О;L обозначает С1-С4-алкил;R1 обозначает X-R16;X обозначает связь или C1-С2-алкил;R16 выбран из группы, состоящей из С1-С2-алкила, циклопентила, циклогексила, пиперидина, пиперазина, морфолина, пиридина, пирролидина, циклогексенила и тетрагидро-2Н-пирана;где R16 замещен одной-тремя группами,...

Номер патента: 23521

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Праути Кэтрин П., Джозеф Курт А., Трипатхи Рабиндранатх, Хадкинз Роберт Л., Данду Реддеппаредди

МПК: A61P 35/00, A61K 31/53, A61K 31/506...

Метки: урацила, киназы, ингибиторов, качестве, c-met, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его солевая формав которой Е и G независимо выбраны из Н, С1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6ал­кенила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6алкинила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С6-11арила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, C3-11циклоалкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, 3-15-членного гетероциклила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19,...

Номер патента: 23437

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Мак Юрген, Припке Хеннинг, Додс Хенри, Конетцки Инго, Хауэль Норберт, Чечи Анжело, Шулер-Метц Аннетте, Вальтер Райнер, Виденмайер Дитер

МПК: A61K 31/165, A61K 31/505, A61K 31/44...

Метки: антагонистов, брадикинина, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу;R2 обозначает Н или СН3;R3 и R4 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C6-циклоалкиленовую группу, в которой одна -СН2-группа может быть заменена на атом кислорода;R5 обозначает Н или СН3;R6 обозначает Н, F, Cl или метил;R7 обозначает Н, F, Cl, Br, -CN, C1-C4-алкил, CF3 или CHF2;R8 обозначает Н;R9 обозначает F, Cl, Br, C1-C4-алкил или -S-C1-C4-алкил;R10...

Номер патента: 23423

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Кеннеди Джозеф М., Ледебур Марк В., Фармер Люк Дж., Дейвис Иоана, Мальте Франсуа, Ван Тяньшэн, Гу Вэньсинь, Бойд Майкл Дж., Кларк Майкл П., Гао Хуай, Ледфорд Брайан, Бандарадже Упул К., Бетил Рэнди С., Перола Эмануэле, Чарифсон Пол С., Даффи Джон П., Дэн Хунбо

МПК: A61K 31/506, A61K 31/444, A61P 31/16...

Метки: гриппа, вирусов, ингибиторы, репликации

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или наполнитель.3. Способ уменьшения количества вируса гриппа в биологическом образце in vitro, включающий введение в указанный биологический образец эффективного количества соединения по п.1 или фармацевтической композиции по п.2.4. Соединение по п.1 для применения в способе...

Номер патента: 23404

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ли Наньсинь, Макнамара Питер, Сунь Фансянь, Харрис Дженнифер Л.

МПК: A61K 31/506, A61K 31/00

Метки: способ, рака, легких, немелкоклеточного, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для лечения EML4-ALK+ немелкоклеточного рака легких, где соединение представляет собой 5-хлоро-N2-(2-изопропокси-5-метил-4-(пиперидин-4-ил)фенил)-N4-[2-(пропан-2-суль­фонил)фенил]пиримидин-2,4-диамин или 6-{5-хлоро-4-[2-(пропан-2-сульфонил)фениламино]пиримидин-2-иламино}-5-изопропокси-2-(1-метилпиперидин-4-ил)-2,3-дигидроизоиндол-1-он или их фармацевтически приемлемые соли.2. Применение по п.1, где указанное соединение...

Номер патента: 23369

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Рюхер Даниэль, Линдеманн Лотар, Виейра Эрик, Жолидон Синиз, Штадлер Хайнц, Ешке Георг, Риччи Антонио

МПК: A61K 31/506, A61K 31/445, A61K 31/4427...

Метки: 2-пиримидин-карбоксамиды, качестве, модуляторов, mglur5

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде Y представляет собой N или C-R3; R3 представляет собой водород, метил, галоген или нитрил;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, С1-4-алкилом или С1-4-алкокси;R2 и R2' независимо друг от друга представляют собой водород, С1-4-алкил или С1-4-алкил, замещенный галогеном или R2 и R2' могут вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образовывать морфолиновое кольцо,...

Номер патента: 23207

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Томас Лео, Марк Михаэль, Ниссен Хайко, Клайн Томас

МПК: A61K 31/40, A61K 31/4025, A61K 31/403...

Метки: жировой, лечения, ингибиторы, дистрофии, дпп-4, печени, неалкогольной

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...

Номер патента: 23137

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Румэнс Сьюзен, Дин Дэвид, Лайтфут Эндрю

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/55, A61K 31/506...

Метки: расстройства, альцгеймера, модуляторы, болевого, рецептора, когнитивного, болезни, лечения, психического, альфа, заболевания, никотинового, синдрома

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде X, Y и Z, каждый независимо, выбирают из СН и N;А1 выбирают из изобутила и 5- или 6-членного арила или гетероарила, гдеуказанные 5- или 6-членные арил или гетероарил выбирают из присоединенных по атому углерода фенила, пиридинила, фурила, тиенила или изоксазолила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, которые независимо выбраны из галогена,...

Номер патента: 23103

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Милитцер Ханс-Кристиан, Кёп Штефан, Грис Йорг

МПК: A61K 31/506, A61P 9/00, C07D 403/14...

Метки: 1н-пиразол-5-олат, натрий, замещенный

Формула / Реферат:

1. Натрий-1-[6-(морфолин-4-ил)пиримидин-4-ил]-4-(1Н-1,2,3-триазол-1-ил)-1Н-пиразол-5-олат, соот­ветствующий соединению формулы (II)2. Соединение формулы (II) по п.1, отличающееся тем, что соединение формулы (II) представлено в кристаллической форме.3. Способ получения соединения формулы (II) по п.1, отличающийся тем, что соединение формулы (I)подвергают взаимодействию в растворителе с гидроксидом натрия или водным натронным щелоком.4. Способ...

Номер патента: 23064

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Гауль Кристоф, Гуммади Венкатешвар Рао, Бок Марк Гари, Сенгупта Саумитра

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/444, A61K 31/4436...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой фенил, 4-хлор-3-фторфенил, м-толил, 3-метоксифенил, 3-хлор-4-фторфенил, 4-фтор-3-метилфенил, 3-трифторметилфенил, 3-хлорфенил, 4-фтор-3-трифторметилфенил, 3-дифторметил-4-фторфенил, 3-циано-4-фторфенил, 3-цианофенил, 3-хлор-4-цианофенил, 3,4-дифторфенил, 4-трифторметилфенил, нафталин-2-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, 3-метилбензо[b]тиофен-5-ил, 2-фтор-3-метилбензо[b]тиофен-5-ил,...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Оути Дзун, Кунори Сундзи, Кодзима Йозо, Синода Кацуми, Сиракура Сиро, Сасаки Кацутоси

МПК: A61K 31/343, A61K 31/4439, A61K 31/427...

Метки: способ, анальгетику, подавления, толерантности, опиоидному

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Номер патента: 22873

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Джэффи Брюс, Хосаграхара Винайак, Брайджелл Митчелл, Пур Стефен, Цю Юбин, Энд Петер, Мередит Эрик, Ньютон Рональд

МПК: A61K 31/505, A61K 31/404, A61K 31/4709...

Метки: заболевания, офтальмологического, vegf-r2, лечения, сосудистого, ингибитора, применение

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента, страдающего от или подверженного офтальмологическому сосудистому заболеванию, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, доз ингибитора рецептора 2 фактора роста эндотелия сосудов (VEGF-R2) или его фармацевтически приемлемой соли, где последовательные дозы вводят с интервалом по меньшей мере 5 дней и где ингибитор VEGF-R2 выбирают из группы, состоящей...

Номер патента: 22802

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Тэйлор Ванесса, Ли Хуэй, Дин Пинюй, Сингх Раджиндер, Чэнь Янь, Хекродт Тило Дж., Йен Роуз, Тхота Самбаях, Макмартри Даррен Джон

МПК: A61K 31/506, A61K 31/538, A61K 31/5377...

Метки: способы, соединения, лечения, опосредованных, jak-киназой, заболеваний, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль,где X и Y представлены независимым образом О, S, S(O), SO2 или NR1;каждый R1 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С(О)-С1-6алкилом, СО2-С1-6алкилом или R50;каждый R50 представлен -C(R9)2-S-R10 или -C(R9)2-O-R10; каждый R9 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С6-10арилом, замещенным С6-10арилом, C7-16арилалкилом или замещенным...

Номер патента: 22787

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Хауэль Норберт, Юнг Биргит, Кюльцер Раймунд, Додс Хенри, Чечи Анджело

МПК: A61K 31/455, A61K 31/501, A61K 31/506...

Метки: антагонистов, брадикининового, качестве, тетрагидрофуранильные, дизамещенные, соединения, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу, выбранную изR2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или неорганическими кислотами.2. Соединения общей формулы (Ia)в которой R2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или...

Номер патента: 22611

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Ян Фэн-Чунь, Ингрэм Дэвид, Клэпп Д.Уэйд

МПК: A61P 25/00, A61K 31/506, A61K 31/505...

Метки: способ, нейрофибромы, плексиформной, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения плексиформной нейрофибромы, включающийвведение пациенту от примерно 200 до примерно 500 мг соединения, соответствующего формуле (2)или ее фармацевтически приемлемой соли, в котором указанная доза этого соединения вводится пациенту по меньшей мере один раз в день.2. Способ по п.1, в котором соединение является фармацевтически приемлемой солью соединения формулы (2).3. Способ по п.1, в котором соединение, соответствующее формуле...

Номер патента: 22501

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Пингали Харикишоре, Заваре Пандуранг

МПК: A61P 3/10, C07D 413/14, A61K 31/506...

Метки: агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)их стереоизомеры или их фармацевтически приемлемые соли, где "R1'' представляет собой Н или группы, выбранные из линейного или разветвленного (C1-C6)алкила, галоген(C1-С6)алкила, (C1-C6)алкенила, (С3-С6)циклоалкила, (С3-С6)циклоалкил(C1-C6)алкила, С6арила, С6ар(C1-C6)алкила, (C1-С6)алкилсульфонила и С6арилсульфонила, или группы, представленные (CH2)mCO2R4, (CH2)mCOR4 или (CH2)mCONH2, где R4 в каждом случае...

Номер патента: 22075

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Грёбке Цбинден Катрин, Кёрнер Маттиас, Родригез Сармиенто Роза Мария, Блайгер Конрад, Кун Бернд, Петерс Йенс-Уве, Флор Александр, Грубер Феликс

МПК: C07D 401/14, C07D 403/12, A61K 31/506...

Метки: азотсодержащие, соединения, гетероарильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 выбран из группы, состоящей из СН и N;А2 выбран из группы, состоящей из CR19 и N, при этом А1 и А2 одновременно не являются N; представляет собой C6-арил или 5-9-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, где указанный арил и указанный гетероарил необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C4-алкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-гидроксиалкила,...

Номер патента: 22064

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Йончик Альфред, Амендт Кристиане, Ценке Франк, Дорш Дитер

МПК: A61K 31/496, A61K 31/439, A61K 31/4375...

Метки: качестве, гетариламинонафтиридины, атф-связывающих, белков, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W1, W5, W6 означают, независимо друг от друга, N или СН;W2 означает N или CR6;W3 означает N или CR5;при условии, что по меньшей мере один из W1, W2, W3, W5 или W6 означает N;X означает NR1, Alk, О или S;R1 означает Н;R5 означает Н, A, Hal, OY, CN, -Alk-OY, COOY, -CO-NYY, NYY, -OAlk-OY, -OAlk-NYY, -OAlk-NY-COOY, -OAlk-Het3, -NH-Alk-COOY, -NH-CO-Alk-OY, -NH-CO-Alk-OCOY, -NH-CO-Alk-NYY, -NH-CO-NYY, -NH-CO-Het3,...

Номер патента: 22019

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Виейра Эрик, Штадлер Хайнц, Линдеманн Лотар, Жолидон Синиз, Ешке Георг

МПК: A61K 31/4406, A61K 31/501, A61K 31/44...

Метки: положительных, качестве, аллостерических, этинильные, модуляторов, производные, mglur5

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой N или C-R, где R представляет собой водород или галоген;G представляет собой N или СН;при условии, что максимально один из G или X может представлять собой азот;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены одним атомом галогена;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, гидрокси, С1-4алкокси или C(O)O-бензил;R3, R3', R4, R4', R6, R6' независимо друг от друга представляют собой...

Номер патента: 21997

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Штадтмюллер Хайнц, Сапоунтзис Иоаннис

МПК: A61P 35/00, C07D 239/47, A61K 31/506...

Метки: заболеваний, пиримидины, таких, рак, предназначенные, лечения, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой, выбранное из группы, включающей:2. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:3. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:4. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:5. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения...

Номер патента: 21869

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Грандери Арно, Роз Себастьен, Оллвейн Шон П., Пьясенза Ги

МПК: C07D 487/14, A61K 31/506

Метки: конденсированного, производного, способ, очистки, пирролокарбазола

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма кислотного комплекса формулы (Ia)где R означает метил, характеризующийся рентгеновской порошковой дифрактограммой, содержащей один или несколько следующих пиков: 5,19±0,2 градуса 2-тэта; 6,17±0,2 градуса 2-тэта; 6,44±0,2 градуса 2-тэта; 14,36±0,2 градуса 2-тэта и 26,09±0,2 градуса 2-тэта, при измерениях с использованием Cu-Kα излучения.2. Способ получения кислотного комплекса формулы (Ia) по п.1, содержащий:i)...