A61K 31/506 — не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Каферро Томас, Лэй Хуаншу, Шульц Майкл Дэвид, Смит Трой, Ленуар Франсуа, Ян Фань, Зендцик Мартин, Чжао Цянь, Чо Йоунг Син, Тур Бакари-Барри, Саттон Джеймс, Лю Ган, Косталес Абран К., Пфистер Кейт Брюс, Шейфер Синтия, Левелл Джулиан Рой, Палермо Марк Г.

МПК: C07D 413/04, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: мутантной, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Номер патента: 25177

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Шташ Йоханнес-Петер, Фон Дегенфельд Георгес, Занднер Петер

МПК: A61K 31/18, A61K 31/194, A61K 31/427...

Метки: кистозного, применяемый, комбинации, отдельно, стимулятор, лечения, активатор, ингибитором, фиброза

Формула / Реферат:

1. Применение стимулятора или активатора sGC, выбранного из группы, включающей метил-4,6-диамино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-пиримидинил-(метил)карбамат и 3-(4-амино-5-циклопропилпиримидин-2-ил)-1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин, в качестве средства для лечения кистозного фиброза.2. Применение по п.1, причем в качестве средства для лечения кистозного фиброза применяют...

Номер патента: 25165

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Виейра Эрик, Линдеманн Лотар, Ешке Георг, Штадлер Хайнц

МПК: C07D 403/04, A61K 31/506

Метки: арилэтинилпиримидины

Формула / Реферат:

1. Производные этинила формулы Iгде R1 представляет собой водород или галоген;R2 представляет собой C1-3-алкил или -(CH2)n-O-CH3;n означает 2 или 3;m означает 1 или 2;или их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты и/или стереоизомеры.2. Производные этинила формулы I по п.1где R1 представляет собой водород или фтор;R2 представляет собой этил, -(CH2)2-OCH3 или -(CH2)3-OCH3;m означает 1 или 2;или их фармацевтически приемлемые соли...

Номер патента: 25098

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хак Бейард Р., Лань Руокси, Неагу Константин, Чэнь Сяолин, Диселм Лизбет Селест, Джонс Кристофер Чарлз Виктор, Сяо Юфан, Банкстон Доналд, Цю Сюй

МПК: C07D 401/14, A61K 31/506

Метки: киназной, имидазоламины, активности, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли,в которой R1 представляет собой фенил, возможно замещенный 1-2 радикалами, выбранными из фтора, хлора, метила, трифторметила, метокси, трифторметокси, циано, гидроксиметила, аминометила, 2-гидроксипроп-2-ила, гидрокси, карбамоила, метоксикарбонила, карбокси; илиR1 представляет собой пиридинил, возможно замещенный одним радикалом, выбранным из метила, метокси, хлора, фтора, амино,...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Дорш Дитер, Хёльцеманн Гюнтер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4433, A61K 31/506...

Метки: качестве, производные, ингибиторов, бензонитрильные, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Линдеманн Лотар, Виейра Эрик, Штадлер Хайнц, Риччи Антонио, Рюхер Даниэль, Ешке Георг

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/506, A61P 25/08...

Метки: метаботропного, рецептора, аллостерических, этинила, глутамата, mglur5, производные, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Сираиси Нобуюки, Секиока Рюити, Кавано Нориюки, Сакураи Минору, Моритомо Хироюки, Судзуки Такаюки, Каваками Симпей, Моритомо Аяко, Хамагути Ватару

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4184, A61K 31/416...

Метки: бициклическое, соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Номер патента: 24656

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Хауэль Норберт, Припке Хеннинг, Виденмайер Дитер, Шулер-Метц Аннетте, Конетцки Инго, Додс Хенри, Мак Юрген, Вальтер Райнер, Чечи Анджело

МПК: A61K 31/165, A61K 31/44, A61K 31/505...

Метки: антагонистов, соединения, брадикинина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia)в которой R1 обозначает:(а) необязательно замещенную остатком R1.1 С1-С6алкильную группу;(б) необязательно замещенную 1, 2 или 3 остатками R1.3 фенильную группу,(в) необязательно замещенный 1, 2 или 3 остатками R1.4 5-членный гетероарильный остаток, выбранный из группы, включающей(г) необязательно замещенный 1 или 2 остатками R1.4 6-членный гетероарильный остаток, выбранный из группы, включающей(д) необязательно...

Номер патента: 24421

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Чуакуи Клаудио Эдмундо, Уорд Ричард Эндрью, Редферн Хизер Мэри, Финлей Морис Реймонд Верскойл, Чинтакунтла Чандрасехара Редди, Кадамбар Васанта Кришна, Баттеруорт Сэм, Муруган Андиаппан

МПК: A61K 31/437, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: egfr, приемлемые, фармацевтически, модуляторов, n-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид, качестве, лечения, полезных, соли, рака

Формула / Реферат:

1. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пирими­дин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид по п.1.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, представляющая собой мезилатную соль...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Боно Франсуаз, Верчези Валентина, Дельбари-Госсар Сандрин, Барони Марко

МПК: A61K 31/497, A61K 31/496, A61K 31/4995...

Метки: гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, производные, р75ntr, применение, ингибиторов, рецептора, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Номер патента: 24397

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Таутерманн Кристофер, Шойерер Штефан, Фраттини Сара, Эбель Хайнер, Герлах Кай, Джованни Риккардо, Сантагостино Марко, Тризельманн Томас, Хёнке Кристоф, Маццаферро Рокко

МПК: C07D 405/14, A61K 31/506, A61P 29/00...

Метки: применение, рецептора, новые, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которойR2 выбран из группы, включающей -Н, -метил;R3 выбран из группы, включающей -Н, -CF3, -О-СН3 и -метил;R4 обозначает -Н иR5 обозначает группу, обладающую структурой -L1-R18,где L1 выбран из группы, включающей -NH-, -N(СН3)- и связь,где R18 выбран из числа -С6-гетероциклилов, содержащих 1 гетероатом, выбранный из группы, включающей N и О, и где R18 необязательно замещен одной или большим количеством групп,...

Номер патента: 24109

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Панди Анджали, Роуз Джек У., Сон Йонхон, Мехротра Мукунд, Бауэр Шон М., Венкатарамани Чандрасекар, Цзя Чжаочжон Ц., Хуан Волинь, Сюй Цин

МПК: A61P 9/00, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, протеинкиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где D1 означает C3-8-циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из C1-8-алкила, амино, гидрокси, аминокарбонила и фенила;R1 означает Н;Y1 означает фенил, необязательно замещенный C1-8-алкилом;R2 означает гетероциклил, замещенный от 1 до 2 группами R3, выбранными из группы, состоящей из амино-C1-8-алкила-,...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямада Хиройоси, Йосихара Коусеи, Ямаки Сусуму, Михара Хисаси, Судзуки Дайсуке, Секи Норио

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4402, A61K 31/426...

Метки: соединения, пятна, диабетического, нефропатии, предотвращения, отека, лечения, желтого, полезные, диабетической, гуанидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ватануки Сусуму, Миура Масанори, Терада Йох, Хатия Сунитиро, Тераи Казухиро, Исомура Маи, Сато Иппеи, Кага Дайсуке, Окуда Такао

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4436, A61K 31/439...

Метки: аминоалкилзамещенного, производное, n-тиенилбензамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

Номер патента: 23864

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Фидлер Исаия Дж., Ким Сун-Дзин

МПК: A01K 67/00, A61K 31/337, A61K 31/4188...

Метки: лучевой, метастазов, средством, головном, цитотоксическим, терапией, мацитентана, применение, химиотерапевтическим, комбинации, лечения, мозге

Формула / Реферат:

1. Применение мацитентана в комбинации с цитотоксическим химиотерапевтическим средством, выбранным из паклитаксела, темозоломида и смеси паклитаксела и темозоломида, или лучевой терапией или как лучевой терапией, так и цитотоксическим химиотерапевтическим средством, выбранным из паклитаксела, темозоломида и смеси паклитаксела и темозоломида, для предупреждения распространения метастазов в головной мозг или лечения метастазов в головном мозге.2....

Номер патента: 23824

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Дельгадо-Хименес Франсиска

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4985, A61K 31/506...

Метки: bace, качестве, пригодные, 3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1-иламина, ингибиторов, производные, бета-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2, R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, C1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R4 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, метоксиметила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3ал­кила;X1, X2, X3, X4 представляют собой C(R5);R5 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;L представляет собой связь или...

Номер патента: 23768

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Декор Анне, Альваро Джузеппе, Лардж Чарльз, Томмаси Симона, Мараско Агостино, Дамбруосо Паоло

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4439, A61K 31/4178...

Метки: kv3-каналов, качестве, гидантоина, производные, полезные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R1 представляет собой Н или С1-4алкил, галоген, галоген-С1-4алкил, CN, С1-4алкокси, галоген-С1-4ал­кокси;R2 представляет собой Н, С1-4алкил, С3-4спирокарбоцикл, галоген-С1-4алкил или галоген;R3 представляет собой Н, С1-4алкил, галоген-С1-4алкил, галоген;А представляет собой 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один гетероатом кислорода, или два гетероатома кислорода, или один...

Номер патента: 23728

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Касе Юня, Канда Томоюки

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/426, A61K 31/506...

Метки: терапевтическое, средство, расстройств, тревожных

Формула / Реферат:

1. Способ лечения и/или предотвращения тревожного расстройства, включающий введение эффективного количества производного тиазола, представленного формулой (IC)или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, где тревожным расстройством является паническое расстройство, агорафобия, обсессивно-компульсивное расстройство, социофобия, посттравматическое стрессовое расстройство, частная фобия или генерализованное тревожное расстройство.3....

Номер патента: 23650

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Онионз Стюарт Томас, Чаррон Кэтрин Элизабет, Лонгшо Алистер Йен, Филлье Вальтер, Брукс Руди, Кинг-Андервуд Джон, Ито Кадзухиро, Копманс Алекс

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/506, C07D 403/12...

Метки: map-киназы, 1-пиразолил-3-(4-((2-анилинопиримидин-4-ил)окси)нафталин-1-ил)мочевины, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или таутомеры.2. Соединение по п.1 в виде свободного основания.3. Соединение по п.2 в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме.4. Соединение по п.3, где соединение формулы (I) в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме характеризуется порошковой дифракционной рентгенограммой, как показано на фиг. 1 (форма А).5. Соединение по...

Номер патента: 23561

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Зендцик Мартин, Сюй Чэн, Линь Сяодун, Пфистер Кейт Б., Куцейко Роберт, Вань Лифэн, Киз Роберт, Саттон Джеймс, Цзинь Джефф, Пань Ю, Барсанти Пол А.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61P 29/00...

Метки: производные, качестве, композиция, содержащая, пиразина, пиридина, модуляторов, протеинкиназы, лекарственное, средство

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой A1 обозначает CR6;А2 обозначает CR7;А3 обозначает CR8;А4 обозначает NR9 или О;L обозначает С1-С4-алкил;R1 обозначает X-R16;X обозначает связь или C1-С2-алкил;R16 выбран из группы, состоящей из С1-С2-алкила, циклопентила, циклогексила, пиперидина, пиперазина, морфолина, пиридина, пирролидина, циклогексенила и тетрагидро-2Н-пирана;где R16 замещен одной-тремя группами,...

Номер патента: 23521

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Трипатхи Рабиндранатх, Данду Реддеппаредди, Хадкинз Роберт Л., Джозеф Курт А., Праути Кэтрин П.

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61K 31/53...

Метки: c-met, ингибиторов, урацила, киназы, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его солевая формав которой Е и G независимо выбраны из Н, С1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6ал­кенила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6алкинила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С6-11арила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, C3-11циклоалкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, 3-15-членного гетероциклила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19,...

Номер патента: 23437

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Припке Хеннинг, Додс Хенри, Шулер-Метц Аннетте, Конетцки Инго, Мак Юрген, Виденмайер Дитер, Вальтер Райнер, Хауэль Норберт, Чечи Анжело

МПК: A61K 31/165, A61K 31/505, A61K 31/44...

Метки: антагонистов, брадикинина, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу;R2 обозначает Н или СН3;R3 и R4 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C6-циклоалкиленовую группу, в которой одна -СН2-группа может быть заменена на атом кислорода;R5 обозначает Н или СН3;R6 обозначает Н, F, Cl или метил;R7 обозначает Н, F, Cl, Br, -CN, C1-C4-алкил, CF3 или CHF2;R8 обозначает Н;R9 обозначает F, Cl, Br, C1-C4-алкил или -S-C1-C4-алкил;R10...

Номер патента: 23423

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ледебур Марк В., Перола Эмануэле, Мальте Франсуа, Дэн Хунбо, Бетил Рэнди С., Чарифсон Пол С., Даффи Джон П., Дейвис Иоана, Гао Хуай, Фармер Люк Дж., Кеннеди Джозеф М., Ван Тяньшэн, Гу Вэньсинь, Бандарадже Упул К., Кларк Майкл П., Бойд Майкл Дж., Ледфорд Брайан

МПК: A61K 31/444, A61K 31/506, A61P 31/16...

Метки: репликации, вирусов, гриппа, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или наполнитель.3. Способ уменьшения количества вируса гриппа в биологическом образце in vitro, включающий введение в указанный биологический образец эффективного количества соединения по п.1 или фармацевтической композиции по п.2.4. Соединение по п.1 для применения в способе...

Номер патента: 23404

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Харрис Дженнифер Л., Сунь Фансянь, Ли Наньсинь, Макнамара Питер

МПК: A61K 31/506, A61K 31/00

Метки: способ, легких, рака, лечения, немелкоклеточного

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для лечения EML4-ALK+ немелкоклеточного рака легких, где соединение представляет собой 5-хлоро-N2-(2-изопропокси-5-метил-4-(пиперидин-4-ил)фенил)-N4-[2-(пропан-2-суль­фонил)фенил]пиримидин-2,4-диамин или 6-{5-хлоро-4-[2-(пропан-2-сульфонил)фениламино]пиримидин-2-иламино}-5-изопропокси-2-(1-метилпиперидин-4-ил)-2,3-дигидроизоиндол-1-он или их фармацевтически приемлемые соли.2. Применение по п.1, где указанное соединение...

Номер патента: 23369

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Жолидон Синиз, Виейра Эрик, Линдеманн Лотар, Риччи Антонио, Штадлер Хайнц, Ешке Георг, Рюхер Даниэль

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/506, A61K 31/445...

Метки: качестве, mglur5, 2-пиримидин-карбоксамиды, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде Y представляет собой N или C-R3; R3 представляет собой водород, метил, галоген или нитрил;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, С1-4-алкилом или С1-4-алкокси;R2 и R2' независимо друг от друга представляют собой водород, С1-4-алкил или С1-4-алкил, замещенный галогеном или R2 и R2' могут вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образовывать морфолиновое кольцо,...

Номер патента: 23207

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Марк Михаэль, Томас Лео, Клайн Томас, Ниссен Хайко

МПК: A61K 31/403, A61K 31/40, A61K 31/4025...

Метки: печени, неалкогольной, дистрофии, ингибиторы, лечения, дпп-4, жировой

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...

Номер патента: 23137

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Румэнс Сьюзен, Лайтфут Эндрю, Дин Дэвид

МПК: A61K 31/506, A61K 31/5377, A61K 31/55...

Метки: расстройства, заболевания, никотинового, лечения, модуляторы, альцгеймера, когнитивного, психического, синдрома, альфа, болезни, рецептора, болевого

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде X, Y и Z, каждый независимо, выбирают из СН и N;А1 выбирают из изобутила и 5- или 6-членного арила или гетероарила, гдеуказанные 5- или 6-членные арил или гетероарил выбирают из присоединенных по атому углерода фенила, пиридинила, фурила, тиенила или изоксазолила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, которые независимо выбраны из галогена,...

Номер патента: 23103

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Милитцер Ханс-Кристиан, Грис Йорг, Кёп Штефан

МПК: A61P 9/00, C07D 403/14, A61K 31/506...

Метки: 1н-пиразол-5-олат, натрий, замещенный

Формула / Реферат:

1. Натрий-1-[6-(морфолин-4-ил)пиримидин-4-ил]-4-(1Н-1,2,3-триазол-1-ил)-1Н-пиразол-5-олат, соот­ветствующий соединению формулы (II)2. Соединение формулы (II) по п.1, отличающееся тем, что соединение формулы (II) представлено в кристаллической форме.3. Способ получения соединения формулы (II) по п.1, отличающийся тем, что соединение формулы (I)подвергают взаимодействию в растворителе с гидроксидом натрия или водным натронным щелоком.4. Способ...

Номер патента: 23064

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Гуммади Венкатешвар Рао, Гауль Кристоф, Сенгупта Саумитра, Бок Марк Гари

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4439, A61K 31/4436...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой фенил, 4-хлор-3-фторфенил, м-толил, 3-метоксифенил, 3-хлор-4-фторфенил, 4-фтор-3-метилфенил, 3-трифторметилфенил, 3-хлорфенил, 4-фтор-3-трифторметилфенил, 3-дифторметил-4-фторфенил, 3-циано-4-фторфенил, 3-цианофенил, 3-хлор-4-цианофенил, 3,4-дифторфенил, 4-трифторметилфенил, нафталин-2-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, 3-метилбензо[b]тиофен-5-ил, 2-фтор-3-метилбензо[b]тиофен-5-ил,...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Сасаки Кацутоси, Сиракура Сиро, Синода Кацуми, Оути Дзун, Кунори Сундзи, Кодзима Йозо

МПК: A61K 31/343, A61K 31/427, A61K 31/4439...

Метки: толерантности, способ, опиоидному, анальгетику, подавления

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Номер патента: 22873

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Хосаграхара Винайак, Цю Юбин, Ньютон Рональд, Энд Петер, Джэффи Брюс, Пур Стефен, Брайджелл Митчелл, Мередит Эрик

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4709, A61K 31/505...

Метки: офтальмологического, сосудистого, лечения, заболевания, ингибитора, vegf-r2, применение

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента, страдающего от или подверженного офтальмологическому сосудистому заболеванию, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, доз ингибитора рецептора 2 фактора роста эндотелия сосудов (VEGF-R2) или его фармацевтически приемлемой соли, где последовательные дозы вводят с интервалом по меньшей мере 5 дней и где ингибитор VEGF-R2 выбирают из группы, состоящей...

Номер патента: 22802

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Макмартри Даррен Джон, Тэйлор Ванесса, Хекродт Тило Дж., Чэнь Янь, Ли Хуэй, Дин Пинюй, Сингх Раджиндер, Тхота Самбаях, Йен Роуз

МПК: A61K 31/506, A61K 31/5377, A61K 31/538...

Метки: опосредованных, лечения, jak-киназой, заболеваний, способы, соединения, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль,где X и Y представлены независимым образом О, S, S(O), SO2 или NR1;каждый R1 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С(О)-С1-6алкилом, СО2-С1-6алкилом или R50;каждый R50 представлен -C(R9)2-S-R10 или -C(R9)2-O-R10; каждый R9 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С6-10арилом, замещенным С6-10арилом, C7-16арилалкилом или замещенным...

Номер патента: 22787

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Хауэль Норберт, Юнг Биргит, Чечи Анджело, Кюльцер Раймунд, Додс Хенри

МПК: A61K 31/455, A61K 31/506, A61K 31/501...

Метки: соединения, антагонистов, тетрагидрофуранильные, рецептора, дизамещенные, качестве, брадикининового

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу, выбранную изR2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или неорганическими кислотами.2. Соединения общей формулы (Ia)в которой R2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или...

Номер патента: 22611

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Ингрэм Дэвид, Ян Фэн-Чунь, Клэпп Д.Уэйд

МПК: A61P 25/00, A61K 31/505, A61K 31/506...

Метки: плексиформной, способ, нейрофибромы, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения плексиформной нейрофибромы, включающийвведение пациенту от примерно 200 до примерно 500 мг соединения, соответствующего формуле (2)или ее фармацевтически приемлемой соли, в котором указанная доза этого соединения вводится пациенту по меньшей мере один раз в день.2. Способ по п.1, в котором соединение является фармацевтически приемлемой солью соединения формулы (2).3. Способ по п.1, в котором соединение, соответствующее формуле...

Номер патента: 22501

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Заваре Пандуранг, Пингали Харикишоре

МПК: C07D 413/14, A61P 3/10, A61K 31/506...

Метки: агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)их стереоизомеры или их фармацевтически приемлемые соли, где "R1'' представляет собой Н или группы, выбранные из линейного или разветвленного (C1-C6)алкила, галоген(C1-С6)алкила, (C1-C6)алкенила, (С3-С6)циклоалкила, (С3-С6)циклоалкил(C1-C6)алкила, С6арила, С6ар(C1-C6)алкила, (C1-С6)алкилсульфонила и С6арилсульфонила, или группы, представленные (CH2)mCO2R4, (CH2)mCOR4 или (CH2)mCONH2, где R4 в каждом случае...

Номер патента: 22075

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Петерс Йенс-Уве, Родригез Сармиенто Роза Мария, Грёбке Цбинден Катрин, Флор Александр, Грубер Феликс, Кун Бернд, Блайгер Конрад, Кёрнер Маттиас

МПК: C07D 401/14, C07D 403/12, A61K 31/506...

Метки: соединения, гетероарильные, азотсодержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 выбран из группы, состоящей из СН и N;А2 выбран из группы, состоящей из CR19 и N, при этом А1 и А2 одновременно не являются N; представляет собой C6-арил или 5-9-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, где указанный арил и указанный гетероарил необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C4-алкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-гидроксиалкила,...

Номер патента: 22064

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Дорш Дитер, Амендт Кристиане, Ценке Франк, Йончик Альфред

МПК: A61K 31/496, A61K 31/439, A61K 31/4375...

Метки: атф-связывающих, качестве, белков, гетариламинонафтиридины, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W1, W5, W6 означают, независимо друг от друга, N или СН;W2 означает N или CR6;W3 означает N или CR5;при условии, что по меньшей мере один из W1, W2, W3, W5 или W6 означает N;X означает NR1, Alk, О или S;R1 означает Н;R5 означает Н, A, Hal, OY, CN, -Alk-OY, COOY, -CO-NYY, NYY, -OAlk-OY, -OAlk-NYY, -OAlk-NY-COOY, -OAlk-Het3, -NH-Alk-COOY, -NH-CO-Alk-OY, -NH-CO-Alk-OCOY, -NH-CO-Alk-NYY, -NH-CO-NYY, -NH-CO-Het3,...

Номер патента: 22019

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Штадлер Хайнц, Виейра Эрик, Ешке Георг, Жолидон Синиз, Линдеманн Лотар

МПК: A61K 31/501, A61K 31/44, A61K 31/4406...

Метки: mglur5, этинильные, качестве, положительных, модуляторов, производные, аллостерических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой N или C-R, где R представляет собой водород или галоген;G представляет собой N или СН;при условии, что максимально один из G или X может представлять собой азот;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены одним атомом галогена;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, гидрокси, С1-4алкокси или C(O)O-бензил;R3, R3', R4, R4', R6, R6' независимо друг от друга представляют собой...

Номер патента: 21997

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Штадтмюллер Хайнц, Сапоунтзис Иоаннис

МПК: A61K 31/506, C07D 239/47, A61P 35/00...

Метки: пиримидины, замещенные, заболеваний, рак, предназначенные, лечения, таких

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой, выбранное из группы, включающей:2. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:3. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:4. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:5. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения...

Номер патента: 21869

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Оллвейн Шон П., Роз Себастьен, Пьясенза Ги, Грандери Арно

МПК: C07D 487/14, A61K 31/506

Метки: пирролокарбазола, очистки, производного, конденсированного, способ

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма кислотного комплекса формулы (Ia)где R означает метил, характеризующийся рентгеновской порошковой дифрактограммой, содержащей один или несколько следующих пиков: 5,19±0,2 градуса 2-тэта; 6,17±0,2 градуса 2-тэта; 6,44±0,2 градуса 2-тэта; 14,36±0,2 градуса 2-тэта и 26,09±0,2 градуса 2-тэта, при измерениях с использованием Cu-Kα излучения.2. Способ получения кислотного комплекса формулы (Ia) по п.1, содержащий:i)...