A61K 31/506 — не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Номер патента: 25183

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Левелл Джулиан Рой, Ленуар Франсуа, Каферро Томас, Ян Фань, Тур Бакари-Барри, Саттон Джеймс, Лю Ган, Смит Трой, Шейфер Синтия, Чжао Цянь, Косталес Абран К., Чо Йоунг Син, Пфистер Кейт Брюс, Палермо Марк Г., Зендцик Мартин, Лэй Хуаншу, Шульц Майкл Дэвид

МПК: A61P 35/00, C07D 413/04, A61K 31/506...

Метки: качестве, ингибиторов, мутантной, 3-пиримидин-4-ил-оксазолидин-2-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород или C1-6алкил;R2 представляет собой водород или галоген;R3a и R3b независимо представляют собой водород, C1-6алкил или фенил;R4a и R4b независимо представляют собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный фенил, пиридинил или метилендибензол,где указанное фенильное кольцо является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген и C1-4алкокси;...

Номер патента: 25177

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Занднер Петер, Шташ Йоханнес-Петер, Фон Дегенфельд Георгес

МПК: A61K 31/194, A61K 31/18, A61K 31/427...

Метки: ингибитором, отдельно, лечения, стимулятор, комбинации, кистозного, активатор, фиброза, применяемый

Формула / Реферат:

1. Применение стимулятора или активатора sGC, выбранного из группы, включающей метил-4,6-диамино-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-5-пиримидинил-(метил)карбамат и 3-(4-амино-5-циклопропилпиримидин-2-ил)-1-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин, в качестве средства для лечения кистозного фиброза.2. Применение по п.1, причем в качестве средства для лечения кистозного фиброза применяют...

Номер патента: 25165

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Виейра Эрик, Штадлер Хайнц, Линдеманн Лотар, Ешке Георг

МПК: C07D 403/04, A61K 31/506

Метки: арилэтинилпиримидины

Формула / Реферат:

1. Производные этинила формулы Iгде R1 представляет собой водород или галоген;R2 представляет собой C1-3-алкил или -(CH2)n-O-CH3;n означает 2 или 3;m означает 1 или 2;или их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты и/или стереоизомеры.2. Производные этинила формулы I по п.1где R1 представляет собой водород или фтор;R2 представляет собой этил, -(CH2)2-OCH3 или -(CH2)3-OCH3;m означает 1 или 2;или их фармацевтически приемлемые соли...

Номер патента: 25098

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Неагу Константин, Хак Бейард Р., Цю Сюй, Джонс Кристофер Чарлз Виктор, Диселм Лизбет Селест, Чэнь Сяолин, Банкстон Доналд, Сяо Юфан, Лань Руокси

МПК: A61K 31/506, C07D 401/14

Метки: модуляторов, качестве, киназной, активности, имидазоламины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли,в которой R1 представляет собой фенил, возможно замещенный 1-2 радикалами, выбранными из фтора, хлора, метила, трифторметила, метокси, трифторметокси, циано, гидроксиметила, аминометила, 2-гидроксипроп-2-ила, гидрокси, карбамоила, метоксикарбонила, карбокси; илиR1 представляет собой пиридинил, возможно замещенный одним радикалом, выбранным из метила, метокси, хлора, фтора, амино,...

Номер патента: 25038

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Дорш Дитер, Хёльцеманн Гюнтер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: A61K 31/506, C07D 401/12, A61K 31/4433...

Метки: ингибиторов, киназ, бензонитрильные, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически применимые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Штадлер Хайнц, Ешке Георг, Виейра Эрик, Риччи Антонио, Линдеманн Лотар, Рюхер Даниэль

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/506, A61P 25/08...

Метки: этинила, глутамата, метаботропного, качестве, рецептора, mglur5, модуляторов, производные, аллостерических

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Кавано Нориюки, Хамагути Ватару, Моритомо Аяко, Сираиси Нобуюки, Каваками Симпей, Моритомо Хироюки, Сакураи Минору, Секиока Рюити, Судзуки Такаюки

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/416, A61K 31/4192...

Метки: бициклическое, гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Номер патента: 24656

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Хауэль Норберт, Виденмайер Дитер, Шулер-Метц Аннетте, Додс Хенри, Вальтер Райнер, Припке Хеннинг, Мак Юрген, Конетцки Инго, Чечи Анджело

МПК: A61K 31/165, A61K 31/505, A61K 31/44...

Метки: соединения, антагонистов, качестве, брадикинина

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia)в которой R1 обозначает:(а) необязательно замещенную остатком R1.1 С1-С6алкильную группу;(б) необязательно замещенную 1, 2 или 3 остатками R1.3 фенильную группу,(в) необязательно замещенный 1, 2 или 3 остатками R1.4 5-членный гетероарильный остаток, выбранный из группы, включающей(г) необязательно замещенный 1 или 2 остатками R1.4 6-членный гетероарильный остаток, выбранный из группы, включающей(д) необязательно...

Номер патента: 24421

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Уорд Ричард Эндрью, Финлей Морис Реймонд Верскойл, Кадамбар Васанта Кришна, Муруган Андиаппан, Чуакуи Клаудио Эдмундо, Редферн Хизер Мэри, Чинтакунтла Чандрасехара Редди, Баттеруорт Сэм

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61K 31/437...

Метки: фармацевтически, полезных, качестве, лечения, egfr, приемлемые, рака, n-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид, модуляторов, соли

Формула / Реферат:

1. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пирими­дин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид по п.1.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, представляющая собой мезилатную соль...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Барони Марко, Боно Франсуаз, Дельбари-Госсар Сандрин, Верчези Валентина

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4995, A61K 31/496...

Метки: качестве, р75ntr, гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, применение, рецептора, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Номер патента: 24397

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Эбель Хайнер, Таутерманн Кристофер, Герлах Кай, Джованни Риккардо, Маццаферро Рокко, Фраттини Сара, Хёнке Кристоф, Шойерер Штефан, Сантагостино Марко, Тризельманн Томас

МПК: A61K 31/506, C07D 405/14, A61P 29/00...

Метки: новые, антагонисты, применение, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которойR2 выбран из группы, включающей -Н, -метил;R3 выбран из группы, включающей -Н, -CF3, -О-СН3 и -метил;R4 обозначает -Н иR5 обозначает группу, обладающую структурой -L1-R18,где L1 выбран из группы, включающей -NH-, -N(СН3)- и связь,где R18 выбран из числа -С6-гетероциклилов, содержащих 1 гетероатом, выбранный из группы, включающей N и О, и где R18 необязательно замещен одной или большим количеством групп,...

Номер патента: 24109

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Бауэр Шон М., Цзя Чжаочжон Ц., Венкатарамани Чандрасекар, Сон Йонхон, Мехротра Мукунд, Хуан Волинь, Панди Анджали, Роуз Джек У., Сюй Цин

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61P 9/00...

Метки: ингибиторы, протеинкиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где D1 означает C3-8-циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из C1-8-алкила, амино, гидрокси, аминокарбонила и фенила;R1 означает Н;Y1 означает фенил, необязательно замещенный C1-8-алкилом;R2 означает гетероциклил, замещенный от 1 до 2 группами R3, выбранными из группы, состоящей из амино-C1-8-алкила-,...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Михара Хисаси, Ямада Хиройоси, Секи Норио, Судзуки Дайсуке, Йосихара Коусеи, Ямаки Сусуму

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/426, A61K 31/4545...

Метки: лечения, полезные, соединения, отека, желтого, гуанидиновые, диабетического, диабетической, предотвращения, нефропатии, пятна

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Номер патента: 23955

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Сато Иппеи, Хатия Сунитиро, Кага Дайсуке, Миура Масанори, Тераи Казухиро, Исомура Маи, Ватануки Сусуму, Терада Йох, Окуда Такао

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/381, A61K 31/439...

Метки: производное, n-тиенилбензамида, аминоалкилзамещенного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или его гидратгде X1 представляет собой СН2 или О,k равно 1, 2 или 3,R3 представляет собой Н или C1-6алкил,X2 представляет собой СН или N,L1 представляет собой C1-6алкилен,R1 представляет собой Н или C1-6алкил,X3 представляет собой СН или N,L2 представляет собой C1-6алкилен,R5 представляет собой Н или C1-6алкил,R6 представляет собой C1-6 алкил или С3-10 циклоалкил,R0 представляет собой Н или С1-6 алкил,L3...

Номер патента: 23864

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Фидлер Исаия Дж., Ким Сун-Дзин

МПК: A61K 31/337, A61K 31/4188, A01K 67/00...

Метки: цитотоксическим, лучевой, мацитентана, терапией, лечения, мозге, средством, головном, применение, химиотерапевтическим, метастазов, комбинации

Формула / Реферат:

1. Применение мацитентана в комбинации с цитотоксическим химиотерапевтическим средством, выбранным из паклитаксела, темозоломида и смеси паклитаксела и темозоломида, или лучевой терапией или как лучевой терапией, так и цитотоксическим химиотерапевтическим средством, выбранным из паклитаксела, темозоломида и смеси паклитаксела и темозоломида, для предупреждения распространения метастазов в головной мозг или лечения метастазов в головном мозге.2....

Номер патента: 23824

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Дельгадо-Хименес Франсиска, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61P 25/28, A61K 31/506, A61K 31/4985...

Метки: ингибиторов, bace, бета-секретазы, 3,4-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-1-иламина, производные, пригодные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2, R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, C1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R4 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, метоксиметила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3ал­кила;X1, X2, X3, X4 представляют собой C(R5);R5 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;L представляет собой связь или...

Номер патента: 23768

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Лардж Чарльз, Томмаси Симона, Мараско Агостино, Альваро Джузеппе, Дамбруосо Паоло, Декор Анне

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/506, A61K 31/4178...

Метки: гидантоина, полезные, производные, ингибиторов, качестве, kv3-каналов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)где R1 представляет собой Н или С1-4алкил, галоген, галоген-С1-4алкил, CN, С1-4алкокси, галоген-С1-4ал­кокси;R2 представляет собой Н, С1-4алкил, С3-4спирокарбоцикл, галоген-С1-4алкил или галоген;R3 представляет собой Н, С1-4алкил, галоген-С1-4алкил, галоген;А представляет собой 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один гетероатом кислорода, или два гетероатома кислорода, или один...

Номер патента: 23728

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Касе Юня, Канда Томоюки

МПК: A61K 31/426, A61K 31/506, A61K 31/4439...

Метки: тревожных, терапевтическое, средство, расстройств

Формула / Реферат:

1. Способ лечения и/или предотвращения тревожного расстройства, включающий введение эффективного количества производного тиазола, представленного формулой (IC)или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, где тревожным расстройством является паническое расстройство, агорафобия, обсессивно-компульсивное расстройство, социофобия, посттравматическое стрессовое расстройство, частная фобия или генерализованное тревожное расстройство.3....

Номер патента: 23650

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Копманс Алекс, Филлье Вальтер, Чаррон Кэтрин Элизабет, Ито Кадзухиро, Лонгшо Алистер Йен, Брукс Руди, Кинг-Андервуд Джон, Онионз Стюарт Томас

МПК: A61K 31/506, C07D 403/12, A61K 31/4155...

Метки: 1-пиразолил-3-(4-((2-анилинопиримидин-4-ил)окси)нафталин-1-ил)мочевины, ингибиторы, map-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или таутомеры.2. Соединение по п.1 в виде свободного основания.3. Соединение по п.2 в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме.4. Соединение по п.3, где соединение формулы (I) в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме характеризуется порошковой дифракционной рентгенограммой, как показано на фиг. 1 (форма А).5. Соединение по...

Номер патента: 23561

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Куцейко Роберт, Киз Роберт, Зендцик Мартин, Пфистер Кейт Б., Сюй Чэн, Барсанти Пол А., Вань Лифэн, Линь Сяодун, Цзинь Джефф, Саттон Джеймс, Пань Ю

МПК: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 31/506...

Метки: протеинкиназы, пиразина, пиридина, лекарственное, производные, средство, содержащая, композиция, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой A1 обозначает CR6;А2 обозначает CR7;А3 обозначает CR8;А4 обозначает NR9 или О;L обозначает С1-С4-алкил;R1 обозначает X-R16;X обозначает связь или C1-С2-алкил;R16 выбран из группы, состоящей из С1-С2-алкила, циклопентила, циклогексила, пиперидина, пиперазина, морфолина, пиридина, пирролидина, циклогексенила и тетрагидро-2Н-пирана;где R16 замещен одной-тремя группами,...

Номер патента: 23521

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Данду Реддеппаредди, Трипатхи Рабиндранатх, Джозеф Курт А., Праути Кэтрин П., Хадкинз Роберт Л.

МПК: A61K 31/53, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: производные, ингибиторов, урацила, c-met, киназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его солевая формав которой Е и G независимо выбраны из Н, С1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6ал­кенила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6алкинила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С6-11арила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, C3-11циклоалкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, 3-15-членного гетероциклила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19,...

Номер патента: 23437

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Чечи Анжело, Вальтер Райнер, Припке Хеннинг, Хауэль Норберт, Мак Юрген, Конетцки Инго, Виденмайер Дитер, Шулер-Метц Аннетте, Додс Хенри

МПК: A61K 31/505, A61K 31/165, A61K 31/44...

Метки: антагонистов, брадикинина, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу;R2 обозначает Н или СН3;R3 и R4 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C6-циклоалкиленовую группу, в которой одна -СН2-группа может быть заменена на атом кислорода;R5 обозначает Н или СН3;R6 обозначает Н, F, Cl или метил;R7 обозначает Н, F, Cl, Br, -CN, C1-C4-алкил, CF3 или CHF2;R8 обозначает Н;R9 обозначает F, Cl, Br, C1-C4-алкил или -S-C1-C4-алкил;R10...

Номер патента: 23423

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ван Тяньшэн, Даффи Джон П., Мальте Франсуа, Кларк Майкл П., Кеннеди Джозеф М., Перола Эмануэле, Дейвис Иоана, Фармер Люк Дж., Дэн Хунбо, Гу Вэньсинь, Гао Хуай, Бетил Рэнди С., Ледфорд Брайан, Бойд Майкл Дж., Бандарадже Упул К., Чарифсон Пол С., Ледебур Марк В.

МПК: A61K 31/444, A61K 31/506, A61P 31/16...

Метки: ингибиторы, вирусов, гриппа, репликации

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или наполнитель.3. Способ уменьшения количества вируса гриппа в биологическом образце in vitro, включающий введение в указанный биологический образец эффективного количества соединения по п.1 или фармацевтической композиции по п.2.4. Соединение по п.1 для применения в способе...

Номер патента: 23404

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Сунь Фансянь, Ли Наньсинь, Харрис Дженнифер Л., Макнамара Питер

МПК: A61K 31/00, A61K 31/506

Метки: немелкоклеточного, рака, лечения, способ, легких

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для лечения EML4-ALK+ немелкоклеточного рака легких, где соединение представляет собой 5-хлоро-N2-(2-изопропокси-5-метил-4-(пиперидин-4-ил)фенил)-N4-[2-(пропан-2-суль­фонил)фенил]пиримидин-2,4-диамин или 6-{5-хлоро-4-[2-(пропан-2-сульфонил)фениламино]пиримидин-2-иламино}-5-изопропокси-2-(1-метилпиперидин-4-ил)-2,3-дигидроизоиндол-1-он или их фармацевтически приемлемые соли.2. Применение по п.1, где указанное соединение...

Номер патента: 23369

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Штадлер Хайнц, Ешке Георг, Жолидон Синиз, Виейра Эрик, Рюхер Даниэль, Риччи Антонио, Линдеманн Лотар

МПК: A61K 31/445, A61K 31/4427, A61K 31/506...

Метки: модуляторов, качестве, mglur5, 2-пиримидин-карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде Y представляет собой N или C-R3; R3 представляет собой водород, метил, галоген или нитрил;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, С1-4-алкилом или С1-4-алкокси;R2 и R2' независимо друг от друга представляют собой водород, С1-4-алкил или С1-4-алкил, замещенный галогеном или R2 и R2' могут вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образовывать морфолиновое кольцо,...

Номер патента: 23207

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Марк Михаэль, Ниссен Хайко, Томас Лео, Клайн Томас

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/403, A61K 31/40...

Метки: лечения, неалкогольной, дистрофии, печени, дпп-4, ингибиторы, жировой

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...

Номер патента: 23137

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Лайтфут Эндрю, Румэнс Сьюзен, Дин Дэвид

МПК: A61K 31/55, A61K 31/506, A61K 31/5377...

Метки: психического, рецептора, никотинового, синдрома, болезни, расстройства, лечения, альфа, заболевания, альцгеймера, болевого, модуляторы, когнитивного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая сольгде X, Y и Z, каждый независимо, выбирают из СН и N;А1 выбирают из изобутила и 5- или 6-членного арила или гетероарила, гдеуказанные 5- или 6-членные арил или гетероарил выбирают из присоединенных по атому углерода фенила, пиридинила, фурила, тиенила или изоксазолила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, которые независимо выбраны из галогена,...

Номер патента: 23103

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Грис Йорг, Кёп Штефан, Милитцер Ханс-Кристиан

МПК: A61K 31/506, A61P 9/00, C07D 403/14...

Метки: 1н-пиразол-5-олат, натрий, замещенный

Формула / Реферат:

1. Натрий-1-[6-(морфолин-4-ил)пиримидин-4-ил]-4-(1Н-1,2,3-триазол-1-ил)-1Н-пиразол-5-олат, соот­ветствующий соединению формулы (II)2. Соединение формулы (II) по п.1, отличающееся тем, что соединение формулы (II) представлено в кристаллической форме.3. Способ получения соединения формулы (II) по п.1, отличающийся тем, что соединение формулы (I)подвергают взаимодействию в растворителе с гидроксидом натрия или водным натронным щелоком.4. Способ...

Номер патента: 23064

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Бок Марк Гари, Гауль Кристоф, Гуммади Венкатешвар Рао, Сенгупта Саумитра

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/444, A61K 31/4439...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой фенил, 4-хлор-3-фторфенил, м-толил, 3-метоксифенил, 3-хлор-4-фторфенил, 4-фтор-3-метилфенил, 3-трифторметилфенил, 3-хлорфенил, 4-фтор-3-трифторметилфенил, 3-дифторметил-4-фторфенил, 3-циано-4-фторфенил, 3-цианофенил, 3-хлор-4-цианофенил, 3,4-дифторфенил, 4-трифторметилфенил, нафталин-2-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, 3-метилбензо[b]тиофен-5-ил, 2-фтор-3-метилбензо[b]тиофен-5-ил,...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Оути Дзун, Синода Кацуми, Кодзима Йозо, Кунори Сундзи, Сиракура Сиро, Сасаки Кацутоси

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/427, A61K 31/343...

Метки: подавления, толерантности, анальгетику, способ, опиоидному

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Номер патента: 22873

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Цю Юбин, Хосаграхара Винайак, Джэффи Брюс, Брайджелл Митчелл, Мередит Эрик, Пур Стефен, Энд Петер, Ньютон Рональд

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/505, A61K 31/404...

Метки: заболевания, офтальмологического, ингибитора, применение, vegf-r2, лечения, сосудистого

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента, страдающего от или подверженного офтальмологическому сосудистому заболеванию, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, доз ингибитора рецептора 2 фактора роста эндотелия сосудов (VEGF-R2) или его фармацевтически приемлемой соли, где последовательные дозы вводят с интервалом по меньшей мере 5 дней и где ингибитор VEGF-R2 выбирают из группы, состоящей...

Номер патента: 22802

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Тэйлор Ванесса, Йен Роуз, Дин Пинюй, Чэнь Янь, Сингх Раджиндер, Хекродт Тило Дж., Ли Хуэй, Макмартри Даррен Джон, Тхота Самбаях

МПК: A61K 31/506, A61K 31/5377, A61K 31/538...

Метки: заболеваний, соединения, опосредованных, jak-киназой, способы, лечения, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль,где X и Y представлены независимым образом О, S, S(O), SO2 или NR1;каждый R1 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С(О)-С1-6алкилом, СО2-С1-6алкилом или R50;каждый R50 представлен -C(R9)2-S-R10 или -C(R9)2-O-R10; каждый R9 представлен независимым образом Н, C1-6алкилом, замещенным C1-6алкилом, С6-10арилом, замещенным С6-10арилом, C7-16арилалкилом или замещенным...

Номер патента: 22787

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Юнг Биргит, Чечи Анджело, Додс Хенри, Кюльцер Раймунд, Хауэль Норберт

МПК: A61K 31/501, A61K 31/506, A61K 31/455...

Метки: качестве, дизамещенные, рецептора, брадикининового, тетрагидрофуранильные, соединения, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу, выбранную изR2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или неорганическими кислотами.2. Соединения общей формулы (Ia)в которой R2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или...

Номер патента: 22611

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Ян Фэн-Чунь, Клэпп Д.Уэйд, Ингрэм Дэвид

МПК: A61P 25/00, A61K 31/506, A61K 31/505...

Метки: плексиформной, способ, лечения, нейрофибромы

Формула / Реферат:

1. Способ лечения плексиформной нейрофибромы, включающийвведение пациенту от примерно 200 до примерно 500 мг соединения, соответствующего формуле (2)или ее фармацевтически приемлемой соли, в котором указанная доза этого соединения вводится пациенту по меньшей мере один раз в день.2. Способ по п.1, в котором соединение является фармацевтически приемлемой солью соединения формулы (2).3. Способ по п.1, в котором соединение, соответствующее формуле...

Номер патента: 22501

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Пингали Харикишоре, Заваре Пандуранг

МПК: C07D 413/14, A61P 3/10, A61K 31/506...

Метки: агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)их стереоизомеры или их фармацевтически приемлемые соли, где "R1'' представляет собой Н или группы, выбранные из линейного или разветвленного (C1-C6)алкила, галоген(C1-С6)алкила, (C1-C6)алкенила, (С3-С6)циклоалкила, (С3-С6)циклоалкил(C1-C6)алкила, С6арила, С6ар(C1-C6)алкила, (C1-С6)алкилсульфонила и С6арилсульфонила, или группы, представленные (CH2)mCO2R4, (CH2)mCOR4 или (CH2)mCONH2, где R4 в каждом случае...

Номер патента: 22075

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Грёбке Цбинден Катрин, Грубер Феликс, Блайгер Конрад, Кун Бернд, Флор Александр, Петерс Йенс-Уве, Кёрнер Маттиас, Родригез Сармиенто Роза Мария

МПК: A61K 31/506, C07D 403/12, C07D 401/14...

Метки: гетероарильные, соединения, азотсодержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 выбран из группы, состоящей из СН и N;А2 выбран из группы, состоящей из CR19 и N, при этом А1 и А2 одновременно не являются N; представляет собой C6-арил или 5-9-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, где указанный арил и указанный гетероарил необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C4-алкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-гидроксиалкила,...

Номер патента: 22064

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Амендт Кристиане, Ценке Франк, Йончик Альфред, Дорш Дитер

МПК: A61K 31/496, A61K 31/439, A61K 31/4375...

Метки: белков, ингибиторов, атф-связывающих, гетариламинонафтиридины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W1, W5, W6 означают, независимо друг от друга, N или СН;W2 означает N или CR6;W3 означает N или CR5;при условии, что по меньшей мере один из W1, W2, W3, W5 или W6 означает N;X означает NR1, Alk, О или S;R1 означает Н;R5 означает Н, A, Hal, OY, CN, -Alk-OY, COOY, -CO-NYY, NYY, -OAlk-OY, -OAlk-NYY, -OAlk-NY-COOY, -OAlk-Het3, -NH-Alk-COOY, -NH-CO-Alk-OY, -NH-CO-Alk-OCOY, -NH-CO-Alk-NYY, -NH-CO-NYY, -NH-CO-Het3,...

Номер патента: 22019

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Штадлер Хайнц, Ешке Георг, Виейра Эрик, Линдеманн Лотар, Жолидон Синиз

МПК: A61K 31/501, A61K 31/44, A61K 31/4406...

Метки: качестве, положительных, mglur5, этинильные, аллостерических, модуляторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой N или C-R, где R представляет собой водород или галоген;G представляет собой N или СН;при условии, что максимально один из G или X может представлять собой азот;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены одним атомом галогена;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, гидрокси, С1-4алкокси или C(O)O-бензил;R3, R3', R4, R4', R6, R6' независимо друг от друга представляют собой...

Номер патента: 21997

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Сапоунтзис Иоаннис, Штадтмюллер Хайнц

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 239/47...

Метки: заболеваний, предназначенные, лечения, рак, пиримидины, таких, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой, выбранное из группы, включающей:2. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:3. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:4. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:5. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения...

Номер патента: 21869

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Оллвейн Шон П., Пьясенза Ги, Грандери Арно, Роз Себастьен

МПК: C07D 487/14, A61K 31/506

Метки: производного, способ, конденсированного, пирролокарбазола, очистки

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма кислотного комплекса формулы (Ia)где R означает метил, характеризующийся рентгеновской порошковой дифрактограммой, содержащей один или несколько следующих пиков: 5,19±0,2 градуса 2-тэта; 6,17±0,2 градуса 2-тэта; 6,44±0,2 градуса 2-тэта; 14,36±0,2 градуса 2-тэта и 26,09±0,2 градуса 2-тэта, при измерениях с использованием Cu-Kα излучения.2. Способ получения кислотного комплекса формулы (Ia) по п.1, содержащий:i)...