A61K 31/505 — пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм

Композиция, включающая афлиберцепт, фолиновую кислоту, 5-фторурацил (5-fu) и ириноцетан (folfiri) для лечения колоректального рака

Загрузка...

Номер патента: 25182

Опубликовано: 30.11.2016

Автор: Кастан Реми

МПК: A61K 31/505, A61K 31/519, A61K 31/4745...

Метки: афлиберцепт, рака, кислоту, 5-fu, 5-фторурацил, колоректального, лечения, ириноцетан, фолиновую, включающая, композиция, folfiri

Формула / Реферат:

1. Способ лечения колоректального рака (CRC) или симптома колоректального рака (CRC) у нуждающегося в этом пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств афлиберцепта, фолиновой кислоты, 5-фторурацила (5-FU) и ириноцетана.2. Способ увеличения общей выживаемости (OS) пациента, пораженного CRC, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств афлиберцепта, фолиновой кислоты, 5-фторурацила (5-FU) и...

Этинильные производные в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ешке Георг, Риччи Антонио, Рюхер Даниэль, Штадлер Хайнц, Линдеманн Лотар, Виейра Эрик

МПК: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/50...

Метки: качестве, производные, этинильные, модуляторов, глутаматного, метаботропного, рецептора

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Гетероарильные соединения, применяемые в качестве ингибиторов e1 активирующих ферментов

Загрузка...

Номер патента: 24793

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Критчли Стефен, Визиерс Айраш, Олава Эдвард Дж., Каллис Кортни, Везерхед Габриэл С., Вискочил Степан, Мицутани Хиротаке, Пелюсо Стефан, Клэйборн Кристофер Ф., Ленгстон Стивен П.

МПК: A61K 31/505, A61P 35/00, C07D 213/82...

Метки: активирующих, ингибиторов, качестве, соединения, применяемые, ферментов, гетероарильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеD означает -N= или -C(Rh)=;Е представляет собой -N= или -C(Rh)=;W означает -NH- или -О-;X означает -NH- или -О;Y представляет собой -СН2-;Ra означает -ОН;Rb означает водород;Rc означает водород или -ОН;Rd означает водород;Re означает водород;Re' означает водород;каждый Rf означает водород;m означает 1;Rg означает водород, -N(R4)2 или фенил;каждый R4 независимо означает водород...

Киназные ингибиторы

Загрузка...

Номер патента: 24729

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ли Хее Киу, Лим Сун-Хее, Кох Джонг Сунг, Ким Хонг Ву, Чэнг Сунва, Ким Янгсам, Ли Джаекиоо, Ким Се-Вон, Сонг Хо-Джун, Ким Джанг-Хо, Чой Джэнг-Сик

МПК: A61K 31/505, A01N 43/54

Метки: киназные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X является СН или N;R1 выбирается из Н, галогена, C1-C10 алкила или CF3;R2 является фенилом, нафтилом или индолилом, которые необязательно и независимо замещены при одном или более атомах углерода 1-3 группами R5 или R5a;R3 независимо является галогеном или R7;R4 выбирается из (CH2)nOH, (CH2)nNR11R12, C(O)NR11R12, C(O)OR7, C(O)R7, C(O)NR7R7, (CH2)nNR7R7, где каждый n независимо равен 1 или 2;каждый R5 независимо...

Соединения в качестве антагонистов брадикинина b1

Загрузка...

Номер патента: 24656

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Додс Хенри, Припке Хеннинг, Чечи Анджело, Виденмайер Дитер, Мак Юрген, Шулер-Метц Аннетте, Вальтер Райнер, Конетцки Инго, Хауэль Норберт

МПК: A61K 31/505, A61K 31/165, A61K 31/44...

Метки: антагонистов, брадикинина, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia)в которой R1 обозначает:(а) необязательно замещенную остатком R1.1 С1-С6алкильную группу;(б) необязательно замещенную 1, 2 или 3 остатками R1.3 фенильную группу,(в) необязательно замещенный 1, 2 или 3 остатками R1.4 5-членный гетероарильный остаток, выбранный из группы, включающей(г) необязательно замещенный 1 или 2 остатками R1.4 6-членный гетероарильный остаток, выбранный из группы, включающей(д) необязательно...

Кристаллические формы цинковой соли розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 24416

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Хаваши Балаж, Рунге Жольт, Катаине Фаддьяш Каталин, Кованьине Лах Дьёрдьи, Марковитш Имре, Шипош Эва, Фодорне Кочмар Кристина, Лукач Дьюла, Хамори Чаба, Юрак Ференц, Мезёвари Моника, Вольк Балаж

МПК: A61K 31/505, A61P 3/06, C07D 239/42...

Метки: соли, цинковой, розувастатина, кристаллические, формы

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1) [полуцинковой соли (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(метансульфонилметиламино)пиримидин-5-ил]-(3R5S)-дигидрокси-гепт-6-еновой кислоты] формулы (I)отличающаяся рентгеновскими дифракционными линиями, измеренными с использованием излучения CuKα, со следующим углом дифракции 2θ (±0,2° 2θ): 4,746°.2. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1)...

Оптически активное производное дибензиламина и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 24241

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Мураками Такеси, Мисава Кацутоси, Ямадзаки Коити, Сибуя Кимиюки, Кусакабе Таити, Охгия Тадааки

МПК: A61P 13/12, A61K 31/505, A61P 13/08...

Метки: способ, дибензиламина, производное, оптически, получения, активное

Формула / Реферат:

1. По существу оптически чистая (S)-транс-{4-[({2-[({1-[3,5-бис-(трифторметил)фенил]этил}{5-[2-(метилсульфонил)этокси]пиримидин-2-ил}амино)метил]-4-(трифторметил)фенил}(этил)амино)метил]цик­логексил}уксусная кислота или ее фармацевтически приемлемая соль.2. По существу оптически чистый левовращающий энантиомер...

Позитивные аллостерические модуляторы никотинового рецептора ацетилхолина

Загрузка...

Номер патента: 24180

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Самс Анетте Гравен, Пюшль Аск, Эскилдсен Йерген

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/436, A61K 31/44...

Метки: позитивные, никотинового, ацетилхолина, модуляторы, рецептора, аллостерические

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбираемое из:21) [(R)-2-гидрокси-1-(6-пропоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;22) [(R)-2-гидрокси-1-(6-трифторметилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;24) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;25) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;26)...

Фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 24164

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Собко Юрий Анатольевич

МПК: A61K 31/496, A61K 31/505, A61K 38/12...

Метки: фармацевтическая, композиция

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая активно действующие вещества антибактериального действия, такие как фторхинолон или его фармацевтически приемлемые соли, триметоприм, вспомогательные вещества и воду, отличающаяся тем, что дополнительно содержит антибиотик из группы полимиксинов или его фармацевтически приемлемые соли, вспомогательные вещества в виде консервантов, стабилизаторов, органических кислот и дополнительно содержит...

Гуанидиновые соединения, полезные для предотвращения и/или лечения диабетической нефропатии или диабетического отека желтого пятна

Загрузка...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Секи Норио, Йосихара Коусеи, Ямаки Сусуму, Судзуки Дайсуке, Михара Хисаси, Ямада Хиройоси

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4545, A61K 31/4402...

Метки: лечения, предотвращения, нефропатии, пятна, соединения, полезные, отека, диабетического, диабетической, желтого, гуанидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Противогипертоническая фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 24096

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Кхим Че Хак, Кхим Чи Хан, Схин Сан Коо, Лее Чоо Хан, Чан Ин Чин, Ёон Со Хюн, Пхаик Соо Хыи, Чхи Ён Ха, Ю Кхюн Сань, И Со Чонь, Чхо Чоо Ёун, Кхим Сынь Хо, Нам Кхюн Ван, Кхим Тхэ Ын

МПК: A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/41...

Метки: фармацевтическая, противогипертоническая, композиция

Формула / Реферат:

1. Противогипертоническая фармацевтическая композиция, включающаяфимасартан, его фармацевтически приемлемую соль, его сольват или его гидрат в качестве блокатора рецепторов ангиотензина II иамлодипин, его изомер, его фармацевтически приемлемую соль, его сольват или его гидрат в качестве блокатора кальциевых каналов.2. Противогипертоническая фармацевтическая композиция по п.1, где блокатором рецепторов ангиотензина II является калиевая соль,...

α-форма мезилата иматиниба, способы ее получения и содержащая ее фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 24088

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Бенкиц Примоз, Вайс Анамария, Врецер Франц, Шкрабаня Вида, Тихи Ярослав, Герман Тамара, Пецавар Аница

МПК: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 401/04...

Метки: alpha;-форма, фармацевтическая, получения, содержащая, способы, композиция, иматиниба, мезилата

Формула / Реферат:

1. Способ превращения любой формы мезилата иматиниба в α-форму мезилата иматиниба, включающий следующие стадии:(i) объединение мезилата иматиниба с водой и/или смесью воды с С1-С4 спиртами;(ii) перемешивание реакционной смеси при температурах от 5 до 70°С до получения прозрачного раствора;(iii) кристаллизация мезилата иматиниба путем добавления или объединения с органическим растворителем, в который введены α кристаллы мезилата...

Соединения в качестве антагонистов брадикинина b1

Загрузка...

Номер патента: 23437

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Чечи Анжело, Припке Хеннинг, Мак Юрген, Виденмайер Дитер, Конетцки Инго, Шулер-Метц Аннетте, Додс Хенри, Вальтер Райнер, Хауэль Норберт

МПК: A61K 31/505, A61K 31/165, A61K 31/44...

Метки: качестве, брадикинина, соединения, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу;R2 обозначает Н или СН3;R3 и R4 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C6-циклоалкиленовую группу, в которой одна -СН2-группа может быть заменена на атом кислорода;R5 обозначает Н или СН3;R6 обозначает Н, F, Cl или метил;R7 обозначает Н, F, Cl, Br, -CN, C1-C4-алкил, CF3 или CHF2;R8 обозначает Н;R9 обозначает F, Cl, Br, C1-C4-алкил или -S-C1-C4-алкил;R10...

Применение ингибитора vegf-r2 для лечения офтальмологического сосудистого заболевания

Загрузка...

Номер патента: 22873

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Цю Юбин, Брайджелл Митчелл, Ньютон Рональд, Мередит Эрик, Энд Петер, Джэффи Брюс, Хосаграхара Винайак, Пур Стефен

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4709, A61K 31/505...

Метки: офтальмологического, заболевания, vegf-r2, лечения, сосудистого, применение, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента, страдающего от или подверженного офтальмологическому сосудистому заболеванию, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, доз ингибитора рецептора 2 фактора роста эндотелия сосудов (VEGF-R2) или его фармацевтически приемлемой соли, где последовательные дозы вводят с интервалом по меньшей мере 5 дней и где ингибитор VEGF-R2 выбирают из группы, состоящей...

Применение аналогов розувастатина для лечения болезненных состояний, которые поддаются лечению путем ингибирования hmg-coa редуктазы

Загрузка...

Номер патента: 22783

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Джексон Питер, Линдсэй Дерек

МПК: A61P 9/00, A61K 31/505, A61P 3/06...

Метки: поддаются, ингибирования, аналогов, лечению, болезненных, розувастатина, редуктазы, состояний, путем, применение, hmg-cоa, которые, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или сольватагде R1 представляет собой C1-6алкил;R2 представляет собой -S(O)2R9, где R9 представляет собой С1-6алкил;R3 представляет собой С1-6алкил;R4 представляет собой арил, замещенный галогеном;R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, C1-6галоидалкила, С2-6алке­нила, арила, С1-6алкиларила и C1-6алканоилгетероарила; при условии, что...

Способ лечения плексиформной нейрофибромы

Загрузка...

Номер патента: 22611

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Клэпп Д.Уэйд, Ян Фэн-Чунь, Ингрэм Дэвид

МПК: A61P 25/00, A61K 31/505, A61K 31/506...

Метки: плексиформной, способ, лечения, нейрофибромы

Формула / Реферат:

1. Способ лечения плексиформной нейрофибромы, включающийвведение пациенту от примерно 200 до примерно 500 мг соединения, соответствующего формуле (2)или ее фармацевтически приемлемой соли, в котором указанная доза этого соединения вводится пациенту по меньшей мере один раз в день.2. Способ по п.1, в котором соединение является фармацевтически приемлемой солью соединения формулы (2).3. Способ по п.1, в котором соединение, соответствующее формуле...

2-замещенные-8-алкил-7-оксо-7,8-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-6-карбонитрилы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22527

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Редди М.В.Рамана, Редди Е.Премкумар

МПК: A61K 31/519, A61K 31/505, A01N 43/90...

Метки: применение, 2-замещенные-8-алкил-7-оксо-7,8-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-6-карбонитрилы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой (C1-C6)алкил или (С3-С8)циклоалкил,R2 представляет собой 4-(4-метилпиперазин-1-ил)анилинил, 4-морфолиноанилинил илиR3 в каждом случае независимо представляет собой (С1-С6)алкокси иR4 представляет собой Н или (С1-C6)алкокси.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой 4-(4-метилпиперазин-1-ил)анилинил.3. Соединение по п.2, где R1 представляет собой...

Аналоги гетероциклил пиразолопиримидина в качестве ингибиторов jak

Загрузка...

Номер патента: 22120

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Хэррисон Ричард Джон, Буссар Сириль, Оксенфорд Сэлли, Дагостин Клаудио, Рэтклифф Эндру, Бэль Кэсрин, Рэмзден Найджель, Пайтн Нелли

МПК: A61P 35/00, A61P 37/00, A61K 31/505...

Метки: качестве, пиразолопиримидина, аналоги, ингибиторов, гетероциклил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR означает Н или F;кольцо А представляет собой 5-членный ароматический гетероцикл, в котором Z1, Z2 и Z3 независимо выбраны из группы, включающей C(R1), N, N(R1), О и S, при условии, что по меньшей мере один из Z1, Z2, Z3 является N;каждый R1 независимо представляет собой Н, галоген; CN; C(O)OR2; OR2; C(O)R2; C(O)N(R2R2a); S(O)2N(R2R2a); S(O)N(R2R2a); S(O)2R2; S(O)R2;...

Морфолинопиримидины и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 22087

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Фут Кевин Майкл, Тёрнер Пол, Ниссинк Йоханнес Вилхелмус Мария

МПК: A61K 31/505, A61P 35/00, C07D 413/14...

Метки: морфолинопиримидины, применение, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 выбирают из морфолин-4-ильной и 3-метилморфолин-4-ильной группы;R2 означаетn принимает значение 0 или 1;R2A, R2C, R2E и R2F, каждый независимо, означают водород или метил;R2B и R2D, каждый независимо, означают водород, метил;R2G означает -NHR7;R2H означает фтор;R3 означает метил;R4 и R5, каждый независимо, означают водород или метил или R4 и R5 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют кольцо А;кольцо...

Противораковая комбинация

Загрузка...

Номер патента: 21951

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Лакерр Сильви, Джилмер Тона, Моррис Шэннон Рене, Дамбл Мелисса, Лебовиц Питер Ф., Кумар Ракеш

МПК: A61K 31/505, A01N 43/54, A61K 31/415...

Метки: противораковая, комбинация

Формула / Реферат:

1. Комбинация, включающая:(i) соединение структуры (I)или его фармацевтически приемлемую соль, или сольват и(ii) соединение структуры (II)или его фармацевтически приемлемую соль.2. Комбинация по п.1, где соединение структуры (I) находится в форме сольвата с диметилсульфоксидом.3. Комбинированный набор, включающий комбинацию по п.1 или 2 вместе с фармацевтически приемлемым носителем или носителями.4. Применение комбинации по п.1 или 2 или...

Способ изготовления солей розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 21942

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Кирай Имре, Шимиг Дьюла, Надь Калман, Шипош Эва, Ружич Дьёрдь, Вольк Балаж, Кованьине Лакс Дьёрдь, Карас Адриенн, Барта Ференц, Баркоци Йожеф

МПК: A61K 31/505, C07D 239/42, A61P 3/06...

Метки: солей, изготовления, способ, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Способ получения кальциевой соли розувастатина формулы (II)отличающийся тем, что проводят реакцию трет-бутиламмониевой соли розувастатина формулы (IV)с источником кальциевых ионов в двухфазной смеси не смешивающегося или слабо смешивающегося с водой органического растворителя и воды, затем образовавшийся продукт отделяют.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве источника ионов кальция применяют гидроксид кальция, соли кальция...

Дисахариновая, дифумаровокислая, ди-1-гидрокси-2-нафтойнокислая и монобензойнокислая соли 4-(диметиламино)бутил-2-(4-((2-амино-4-метил-6-(пентиламино)пиримидин-5-ил)метил)фенил)ацетата

Загрузка...

Номер патента: 21854

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Том Стивен, Беннет Николас Джеймс, Макайнэли Томас, Пимм Остин, Айзоб Йошиаки

МПК: A61P 11/00, A61K 31/505, A61P 17/00...

Метки: 4-(диметиламино)бутил-2-(4-((2-амино-4-метил-6-(пентиламино)пиримидин-5-ил)метил)фенил)ацетата, ди-1-гидрокси-2-нафтойнокислая, дифумаровокислая, монобензойнокислая, дисахариновая, соли

Формула / Реферат:

1. Дисахариновая, дифумаровокислая, ди-1-гидрокси-2-нафтойнокислая или монобензойнокислая соль 4-(диметиламино)бутил-2-(4-((2-амино-4-метил-6-(пентиламино)пиримидин-5-ил)метил)фенил)ацетата.2. Соль по п.1, представляющая собой дисахариновую соль.3. Соль по п.1, представляющая собой форму А дисахариновой соли, характеризующаяся тем, что указанная форма А имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке по меньшей мере с одним...

Ключевые промежуточные соединения для синтеза розувастатина или его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 21733

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Цасар Зденко, Космпрль Янез

МПК: A61K 31/505, A61P 3/06, C07D 239/42...

Метки: соединения, приемлемых, синтеза, ключевые, солей, промежуточные, розувастатина, фармацевтически

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы IIвключающий стадииполучения соединения формулы Iи превращения соединения формулы I путем бромирования в соединение формулы II.2. Способ по п.1, характеризующийся одной из следующих особенностей (i)-(iv) процесса или их комбинацией:(i) бромирование осуществляют с помощью N-бромамида в качестве бромирующего агента; и/или(ii) реакцию бромирования осуществляют в органическом растворителе, выбранном из группы,...

Фармацевтическая композиция и комбинированное лекарственное средство, содержащее ингибиторы hmg-coa-редуктазы и фосфодиэстеразы 4, и их применение для лечения воспалительных заболеваний легких

Загрузка...

Номер патента: 21461

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Маркс Дегенхард, Вользен Андреа, Браун Клеменс, Воллин Штефан-Лутц

МПК: A61K 31/343, A61K 31/277, A61K 31/22...

Метки: ингибиторы, содержащее, лекарственное, лечения, воспалительных, фармацевтическая, комбинированное, фосфодиэстеразы, композиция, применение, hmg-coa-редуктазы, легких, средство, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения хронических воспалительных заболеваний легких, которая содержит компонент (А) ингибитор фосфодиэстеразы 4 типа (ингибитор PDE4) и компонент (Б) ингибитор редуктазы 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермента А (ингибитор HMG-CoA-редуктазы) и по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, где ингибитором PDE4 является...

Применение фенофибрата в лечении апноэ во сне

Загрузка...

Номер патента: 21310

Опубликовано: 29.05.2015

Автор: Брюкер Эрик

МПК: A61K 31/191, A61K 31/015, A61K 31/192...

Метки: фенофибрата, апноэ, сне, применение, лечении

Формула / Реферат:

1. Применение фенофибрата для изготовления лекарственного средства для лечения апноэ во сне или синдрома апноэ во сне.2. Применение по п.1 для изготовления лекарственного средства для лечения обструктивного апноэ во сне или синдрома обструктивного апноэ во сне.3. Применение по п.1 или 2 для изготовления лекарственного средства для повышения вигильности.4. Применение по любому из пп.1-3, где указанное лекарственное средство находится в форме,...

Кристаллическая форма i соли розувастатина цинка

Загрузка...

Номер патента: 20944

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Сент-Кирайи Жужанна, Барта Ференц, Кестейи Адриенн, Капуи Имре, Хофманне Фекете Валерия, Шлегель Петер, Имре Янош, Клементис Дьёрдь, Кованьине Лакс Дьёрдь, Ружич Дьёрдь, Вольк Балаж, Краснаи Дьёрдь, Моровьян Дьёрдь, Шимиг Дьюла, Баркоци Йожеф, Надь Калман

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61P 3/06...

Метки: соли, цинка, форма, розувастатина, кристаллическая

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) формулы Iобладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 19,089 и 22,466° 2θ, измеренные с использованием CuKα излучения.2. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) по п.1, обладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 18,756; 19,089; 19,505; 22,466°...

6-замещенные пиримидины, ингибирующие вич

Загрузка...

Номер патента: 20772

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Мордан Селин Изабелль

МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, A61P 31/18...

Метки: пиримидины, ингибирующие, 6-замещенные, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль, фармацевтически приемлемый сольват или стереохимически изомерная форма, гдеR1 представляет собой водород;R2 и R3 независимо представляют собой водород;R6 и R7 независимо представляют собой C1-6алкил;R4 представляет собой циано;R8 представляет собой C2-6алкенил, замещенный циано;R5 представляет собой пиридил, -C(=O)NR5aR5b; -CH(OR5c)R5d; -CH2-NR5eR5f; -CH=NOR5a;...

Вич-ингибирующие 5,6-замещенные пиримидины

Загрузка...

Номер патента: 20749

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Шмитт Бенуа Антуан, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Мордан Селин Изабелль

МПК: A61K 31/506, A61P 31/18, A61K 31/505...

Метки: 5,6-замещенные, вич-ингибирующие, пиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль, фармацевтически приемлемый сольват или стереохимически изомерная форма, гдекаждый R1 независимо означает атом водорода; арил; формил; C1-6алкилкарбонил; С1-6алкил; С1-6ал­килоксикарбонил;R2 и R3 независимо означают атом водорода; гидрокси; атом галогена; С3-7циклоалкил; C1-6алкилокси; карбоксил; C1-6алкилоксикарбонил; циано; нитро; амино; моно- или ди(C1-6алкил)амино;...

Производные розувастатина

Загрузка...

Номер патента: 20591

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Джексон Питер, Бхамра Индер, Линдсэй Дерек, Хайндли Стивен

МПК: A61K 31/40, A61P 3/06, A61K 31/505...

Метки: производные, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) и его фармацевтически приемлемые соли и сольватыгде А представляет собойгде R1a представляет собой изопропил;R2a представляет собой -S(O)2Me;R3a представляет собой метил иR4a - 4-фторфенил;R5 выбирают из группы, включающей водород, С1-6-алкил, С1-6-галоалкил, С2-6-алкенил, арил, С1-6-алкиларил и С1-6-алканоилгетероарил;R6 выбирают из группы, состоящей из С2-6-алкила, С2-6-алкенила и арила;R7 и R8 представляют собой Н;X...

Ингибиторы циклинзависимых киназ

Загрузка...

Номер патента: 20439

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Мюллер Анке, Аугустин Мартин, Марквардт Андреас, Хайзер Ульрих, Плейсс Майкл А., Нистрой Андре Йоганнес, Цайтльманн Лутц, Алльгайер Ханс

МПК: A61P 25/00, A61K 31/505, A61P 25/28...

Метки: циклинзависимых, киназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, включая все его таутомеры и стереоизомеры,где А представляет собой N и В представляет собой СН;Ra представляет собой Н или метил;R1 выбран из группы, включающей С1-8алкил, -NR6R7, R20, -C1-6алкил-R20, -NR10-(C1-6алкил)-NR6R7, -NR10-(C1-6алкил)-C(O)OR4, -NR10R20, С1-6алкил-OR20, C1-6алкил-SR20, (С1-6алкил)-О-(С1-6алкил)-R20, C(O)R20;где алкильные остатки могут...

Противомикробная композиция

Загрузка...

Номер патента: 19978

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Кузьмин Анатолий Альбертович, Боровко Александр Николаевич

МПК: A61K 31/505, A61K 31/7048, A61K 31/4725...

Метки: композиция, противомикробная

Формула / Реферат:

1. Противомикробная композиция, которая содержит триметоприм и/или по меньшей мере один фторхинолон, или по меньшей мере одну фармацевтически приемлемую соль фторхинолона, по меньшей мере одну органическую кислоту, вспомогательные вещества и фармацевтически приемлемый растворитель, отличающаяся тем, что дополнительно содержит по меньшей мере один макролидный антибиотик или по меньшей мере одну фармацевтически приемлемую соль макролидного...

Арилвинилазациклоалкановые соединения и способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 19240

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Женевуа-Борелла Ариель, Шев Мишель, Далл Гари Морис, Капе Марк, Шмитт Джеффри Дэниел

МПК: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/506...

Метки: способы, арилвинилазациклоалкановые, применения, получения, соединения

Формула / Реферат:

1. Арилвинилазациклоалкановые соединения формулы (I)где волнистая линия представляет различные возможные геометрии (Е или Z) двойной связи;X представляет C-R2;R1 представляет водород;R2 представляет -OR6;R3 представляет водород;m равно 1-4;n равно 1-3;R6 независимо представляют водород, С1-6алкил, арил, арилС1-6алкил, гетероарил, гетероарилС1-6алкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, С3-6циклоалкил или полициклоалкил, причем C1-6алкил,...

Сульфоксиминзамещенные анилинопиримидиновые производные в качестве cdk ингибиторов, их получение и применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 19230

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Линау Филип, Зимайстер Герхард, Яутелат Рольф, Люккинг Ульрих, Шульце Юлия

МПК: C07D 239/47, A61P 35/00, A61K 31/505...

Метки: получение, сульфоксиминзамещенные, применение, ингибиторов, производные, лекарственных, средств, качестве, анилинопиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которых X представляет собой -O- или -NH-; иR1 представляет собой метильную, этильную, пропильную или изопропильную группу; иR2 и R3, независимо друг от друга, представляют собой водород, метильную или этильную группу; иR4 представляет собой C1-C6-алкильную группу или C3-C7-циклоалкильное кольцо,и их соли, диастереомеры и энантиомеры.2. Соединения, как заявлено в п.1, которые отличаются тем, что X представляет...

Производные триазоло[4,5-d]пирамидина и их применение в качестве антагонистов пуринового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 18803

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Тодд Ричард Саймон, Джиллеспай Роджер Джон, Бамфорд Саманта Джейн

МПК: A61P 25/28, A61K 31/505, C07D 487/04...

Метки: качестве, пуринового, антагонистов, триазоло[4,5-d]пирамидина, рецептора, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 обозначает фенил или гетероарил, причем указанные фенил или гетероарил необязательно замещены алкилом, алкоксигруппой, галогеном или группой -CN,Ra обозначает Н или алкил,Rb обозначает Н или алкил,или Ra и Rb вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 3-8-членный насыщенный или частично насыщенный углеводородный цикл или образуют 4-8-членный насыщенный или частично насыщенный гетероцикл, включающий...

Производные морфолинопиримидина, используемые при заболеваниях, связанных с mtor киназой и/или pi3k

Загрузка...

Номер патента: 18708

Опубликовано: 30.10.2013

Автор: Пайк Курт Гордон

МПК: A61P 29/00, A61K 31/505, A61P 11/00...

Метки: киназой, производные, морфолинопиримидина, связанных, заболеваниях, используемые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где m представляет собой 0, 1 или 2;Y1 представляет собой CH;Y2 представляет собой N;-X-R1 представляет собой -С(CH3)2OH илиX представляет собой -S(O)2CH2-, -S(O)2CH(CH3)- или -S(O)2C(CH3)2-;R1 представляет собой группу, выбранную из метила, этила, пропила, бутила, изобутила, трет-бутила, циклопропила, циклопентила, циклогексила, фенила, бензила, фенетила, пиридинила,...

Применение соединения селективного модулятора андрогеновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 18699

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Веверка Карен А., Далтон Джеймс Т., Миллер Дуэйн Д.

МПК: A61K 31/275, A61K 31/16, A61K 31/505...

Метки: соединения, применение, андрогеновых, рецепторов, модулятора, селективного

Формула / Реферат:

1. Применение соединения селективного модулятора андрогеновых рецепторов (SARM), представленного структурной формулой (III)для лечения индивидуума с повышенным уровнем холестерина, где указанное лечение снижает уровни холестерина у указанного индивидуума.2. Применение по п.1, где указанное соединение SARM представляет изомер, фармацевтически приемлемую соль, гидрат, N-оксид или любую их комбинацию.3. Применение соединения селективного модулятора...

Производные дигидропиразола в качестве модуляторов тирозинкиназы для лечения опухолей

Загрузка...

Номер патента: 18394

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Блаукат Андрее, Дорш Дитер, Штибер Франк, Шадт Оливер

МПК: A61K 31/505, A61K 31/4164, A61P 35/00...

Метки: модуляторов, опухолей, лечения, качестве, дигидропиразола, производные, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iгде R1 представляет собой фенил, который одно-, двух- или тризамещен Hal и/или CN;R2 представляет собой Н, A, Het, -[C(R3)2]nHet или O[C(R3)2]nHet;R3, R3' представляют собой Н или А, вместе также представляют собой алкилен, содержащий 2-5 атомов углерода;D представляет собой тиазолдиил, тиофендиил, фурандиил, пирролдиил, оксазолдиил, изоксазолдиил, оксадиазолдиил, пиразолдиил, имидазолдиил, тиадиазолдиил, пиридазиндиил,...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 18282

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Хуан Чэнь, Ву Баогэнь, Гэ Йонсюй, Пэй Вэй, Нгуйен Трук Нгок, Ли Юньчэн, Гао Чжаобо, Мишелли Пьерр-Ив, Чэнь Бэй, Чжу Сюфэн, Цзян Тао, Марсилдже Томас Х.

МПК: A61K 31/505, A61K 31/519, A61K 31/506...

Метки: протеинкиназы, ингибиторов, качестве, соединения, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его физиологически приемлемая соль,где R1 и R2 представляют собой H;R3 представляет собой галоген;R4 представляет собой H;альтернативно, R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать 5-6-членное кольцо, содержащее 1-3 гетероатома азота и необязательно замещенное 1-2 группами R10, где R10 представляет собой галоген, C1-6алкил, фенил или NR2;R5 представляет собой C1-6алкил или...

Замещенные хиназолины

Загрузка...

Номер патента: 18259

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Голдинг Бернард, Франклин Ричард

МПК: C07D 487/04, A61P 43/00, A61K 31/505...

Метки: хиназолины, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль либо сольватв которой R1 представляет собой метил, циклопропил, CF3 или CHF2;R2 представляет собой метил, циклопропил, CF3 или CHF2 илиR1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропильную группу;R3 представляет собой Н;R4 представляет собой Н;R5 является выбранным из группы, включающей фтор, хлор, бром и йод;R6 является выбранным из группы,...

Офтальмологический гель и способ его приготовления

Загрузка...

Номер патента: 18202

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Мельникова Нина Борисовна, Гусихина Мария Сергеевна, Шварцман Яков Юделевич, Кольчик Ольга Владимировна, Раснецов Лев Давидович, Яшнова Ольга Константиновна

МПК: A61P 27/02, A61K 31/505, A61K 9/00...

Метки: приготовления, способ, офтальмологический, гель

Формула / Реферат:

1. Офтальмологический гель, содержащий 0,2-1,0% редкосшитой полиакриловой кислоты и/или ее производных, содержащих карбоксильную группу, консерванты, стабилизаторы, лекарственное вещество из группы репарантов, воду очищенную, и имеющий значения рН в пределах рН слезной жидкости, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества используется 1-(β-оксиэтил)-4,6-диметил-1,2-дигидро-2-оксипиримидин (ксимедон) и дополнительно содержит...