A61K 31/505 — пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм

Номер патента: 25182

Опубликовано: 30.11.2016

Автор: Кастан Реми

МПК: A61K 31/505, A61K 31/4745, A61K 31/519...

Метки: folfiri, включающая, 5-fu, ириноцетан, 5-фторурацил, фолиновую, колоректального, композиция, кислоту, рака, афлиберцепт, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения колоректального рака (CRC) или симптома колоректального рака (CRC) у нуждающегося в этом пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств афлиберцепта, фолиновой кислоты, 5-фторурацила (5-FU) и ириноцетана.2. Способ увеличения общей выживаемости (OS) пациента, пораженного CRC, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств афлиберцепта, фолиновой кислоты, 5-фторурацила (5-FU) и...

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Штадлер Хайнц, Линдеманн Лотар, Виейра Эрик, Риччи Антонио, Рюхер Даниэль, Ешке Георг

МПК: A61K 31/50, A61K 31/505, A61K 31/44...

Метки: глутаматного, производные, рецептора, модуляторов, этинильные, качестве, метаботропного

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Номер патента: 24793

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Олава Эдвард Дж., Каллис Кортни, Вискочил Степан, Мицутани Хиротаке, Визиерс Айраш, Критчли Стефен, Пелюсо Стефан, Везерхед Габриэл С., Клэйборн Кристофер Ф., Ленгстон Стивен П.

МПК: C07D 213/82, A61K 31/505, A61P 35/00...

Метки: качестве, соединения, ферментов, ингибиторов, гетероарильные, активирующих, применяемые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеD означает -N= или -C(Rh)=;Е представляет собой -N= или -C(Rh)=;W означает -NH- или -О-;X означает -NH- или -О;Y представляет собой -СН2-;Ra означает -ОН;Rb означает водород;Rc означает водород или -ОН;Rd означает водород;Re означает водород;Re' означает водород;каждый Rf означает водород;m означает 1;Rg означает водород, -N(R4)2 или фенил;каждый R4 независимо означает водород...

Номер патента: 24729

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ким Хонг Ву, Кох Джонг Сунг, Лим Сун-Хее, Чэнг Сунва, Сонг Хо-Джун, Ким Джанг-Хо, Ким Янгсам, Ким Се-Вон, Чой Джэнг-Сик, Ли Джаекиоо, Ли Хее Киу

МПК: A01N 43/54, A61K 31/505

Метки: ингибиторы, киназные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X является СН или N;R1 выбирается из Н, галогена, C1-C10 алкила или CF3;R2 является фенилом, нафтилом или индолилом, которые необязательно и независимо замещены при одном или более атомах углерода 1-3 группами R5 или R5a;R3 независимо является галогеном или R7;R4 выбирается из (CH2)nOH, (CH2)nNR11R12, C(O)NR11R12, C(O)OR7, C(O)R7, C(O)NR7R7, (CH2)nNR7R7, где каждый n независимо равен 1 или 2;каждый R5 независимо...

Номер патента: 24656

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Виденмайер Дитер, Припке Хеннинг, Хауэль Норберт, Конетцки Инго, Вальтер Райнер, Мак Юрген, Шулер-Метц Аннетте, Додс Хенри, Чечи Анджело

МПК: A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/165...

Метки: качестве, антагонистов, соединения, брадикинина

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia)в которой R1 обозначает:(а) необязательно замещенную остатком R1.1 С1-С6алкильную группу;(б) необязательно замещенную 1, 2 или 3 остатками R1.3 фенильную группу,(в) необязательно замещенный 1, 2 или 3 остатками R1.4 5-членный гетероарильный остаток, выбранный из группы, включающей(г) необязательно замещенный 1 или 2 остатками R1.4 6-членный гетероарильный остаток, выбранный из группы, включающей(д) необязательно...

Номер патента: 24416

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Хаваши Балаж, Марковитш Имре, Лукач Дьюла, Кованьине Лах Дьёрдьи, Вольк Балаж, Юрак Ференц, Фодорне Кочмар Кристина, Хамори Чаба, Катаине Фаддьяш Каталин, Шипош Эва, Рунге Жольт, Мезёвари Моника

МПК: A61P 3/06, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: формы, розувастатина, соли, цинковой, кристаллические

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1) [полуцинковой соли (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(метансульфонилметиламино)пиримидин-5-ил]-(3R5S)-дигидрокси-гепт-6-еновой кислоты] формулы (I)отличающаяся рентгеновскими дифракционными линиями, измеренными с использованием излучения CuKα, со следующим углом дифракции 2θ (±0,2° 2θ): 4,746°.2. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1)...

Номер патента: 24241

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Кусакабе Таити, Охгия Тадааки, Мураками Такеси, Мисава Кацутоси, Сибуя Кимиюки, Ямадзаки Коити

МПК: A61P 13/08, A61P 13/12, A61K 31/505...

Метки: производное, дибензиламина, получения, оптически, способ, активное

Формула / Реферат:

1. По существу оптически чистая (S)-транс-{4-[({2-[({1-[3,5-бис-(трифторметил)фенил]этил}{5-[2-(метилсульфонил)этокси]пиримидин-2-ил}амино)метил]-4-(трифторметил)фенил}(этил)амино)метил]цик­логексил}уксусная кислота или ее фармацевтически приемлемая соль.2. По существу оптически чистый левовращающий энантиомер...

Номер патента: 24180

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Эскилдсен Йерген, Самс Анетте Гравен, Пюшль Аск

МПК: A61K 31/436, A61K 31/44, A61K 31/4355...

Метки: ацетилхолина, никотинового, аллостерические, позитивные, рецептора, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбираемое из:21) [(R)-2-гидрокси-1-(6-пропоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;22) [(R)-2-гидрокси-1-(6-трифторметилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;24) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;25) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;26)...

Номер патента: 24164

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Собко Юрий Анатольевич

МПК: A61K 31/496, A61K 38/12, A61K 31/505...

Метки: фармацевтическая, композиция

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая активно действующие вещества антибактериального действия, такие как фторхинолон или его фармацевтически приемлемые соли, триметоприм, вспомогательные вещества и воду, отличающаяся тем, что дополнительно содержит антибиотик из группы полимиксинов или его фармацевтически приемлемые соли, вспомогательные вещества в виде консервантов, стабилизаторов, органических кислот и дополнительно содержит...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Секи Норио, Ямада Хиройоси, Йосихара Коусеи, Михара Хисаси, Ямаки Сусуму, Судзуки Дайсуке

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4545, A61K 31/4402...

Метки: соединения, предотвращения, желтого, полезные, диабетической, отека, гуанидиновые, нефропатии, лечения, диабетического, пятна

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Номер патента: 24096

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Чхо Чоо Ёун, Лее Чоо Хан, Чхи Ён Ха, Нам Кхюн Ван, Кхим Тхэ Ын, Схин Сан Коо, Кхим Сынь Хо, Чан Ин Чин, Кхим Че Хак, Кхим Чи Хан, Ёон Со Хюн, Ю Кхюн Сань, Пхаик Соо Хыи, И Со Чонь

МПК: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/41...

Метки: противогипертоническая, фармацевтическая, композиция

Формула / Реферат:

1. Противогипертоническая фармацевтическая композиция, включающаяфимасартан, его фармацевтически приемлемую соль, его сольват или его гидрат в качестве блокатора рецепторов ангиотензина II иамлодипин, его изомер, его фармацевтически приемлемую соль, его сольват или его гидрат в качестве блокатора кальциевых каналов.2. Противогипертоническая фармацевтическая композиция по п.1, где блокатором рецепторов ангиотензина II является калиевая соль,...

Номер патента: 24088

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Герман Тамара, Вайс Анамария, Пецавар Аница, Шкрабаня Вида, Тихи Ярослав, Бенкиц Примоз, Врецер Франц

МПК: C07D 401/04, A61K 31/505, A61P 35/00...

Метки: alpha;-форма, содержащая, мезилата, иматиниба, способы, фармацевтическая, получения, композиция

Формула / Реферат:

1. Способ превращения любой формы мезилата иматиниба в α-форму мезилата иматиниба, включающий следующие стадии:(i) объединение мезилата иматиниба с водой и/или смесью воды с С1-С4 спиртами;(ii) перемешивание реакционной смеси при температурах от 5 до 70°С до получения прозрачного раствора;(iii) кристаллизация мезилата иматиниба путем добавления или объединения с органическим растворителем, в который введены α кристаллы мезилата...

Номер патента: 23437

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Виденмайер Дитер, Шулер-Метц Аннетте, Вальтер Райнер, Додс Хенри, Конетцки Инго, Хауэль Норберт, Мак Юрген, Чечи Анжело, Припке Хеннинг

МПК: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/165...

Метки: соединения, антагонистов, качестве, брадикинина

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу;R2 обозначает Н или СН3;R3 и R4 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C6-циклоалкиленовую группу, в которой одна -СН2-группа может быть заменена на атом кислорода;R5 обозначает Н или СН3;R6 обозначает Н, F, Cl или метил;R7 обозначает Н, F, Cl, Br, -CN, C1-C4-алкил, CF3 или CHF2;R8 обозначает Н;R9 обозначает F, Cl, Br, C1-C4-алкил или -S-C1-C4-алкил;R10...

Номер патента: 22873

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Мередит Эрик, Хосаграхара Винайак, Ньютон Рональд, Брайджелл Митчелл, Джэффи Брюс, Цю Юбин, Пур Стефен, Энд Петер

МПК: A61K 31/505, A61K 31/404, A61K 31/4709...

Метки: офтальмологического, лечения, сосудистого, vegf-r2, заболевания, ингибитора, применение

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента, страдающего от или подверженного офтальмологическому сосудистому заболеванию, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, доз ингибитора рецептора 2 фактора роста эндотелия сосудов (VEGF-R2) или его фармацевтически приемлемой соли, где последовательные дозы вводят с интервалом по меньшей мере 5 дней и где ингибитор VEGF-R2 выбирают из группы, состоящей...

Номер патента: 22783

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Линдсэй Дерек, Джексон Питер

МПК: A61P 3/06, A61P 9/00, A61K 31/505...

Метки: лечению, редуктазы, состояний, применение, которые, ингибирования, розувастатина, лечения, hmg-cоa, путем, болезненных, аналогов, поддаются

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или сольватагде R1 представляет собой C1-6алкил;R2 представляет собой -S(O)2R9, где R9 представляет собой С1-6алкил;R3 представляет собой С1-6алкил;R4 представляет собой арил, замещенный галогеном;R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, C1-6галоидалкила, С2-6алке­нила, арила, С1-6алкиларила и C1-6алканоилгетероарила; при условии, что...

Номер патента: 22611

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Клэпп Д.Уэйд, Ян Фэн-Чунь, Ингрэм Дэвид

МПК: A61P 25/00, A61K 31/506, A61K 31/505...

Метки: способ, плексиформной, лечения, нейрофибромы

Формула / Реферат:

1. Способ лечения плексиформной нейрофибромы, включающийвведение пациенту от примерно 200 до примерно 500 мг соединения, соответствующего формуле (2)или ее фармацевтически приемлемой соли, в котором указанная доза этого соединения вводится пациенту по меньшей мере один раз в день.2. Способ по п.1, в котором соединение является фармацевтически приемлемой солью соединения формулы (2).3. Способ по п.1, в котором соединение, соответствующее формуле...

Номер патента: 22527

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Редди Е.Премкумар, Редди М.В.Рамана

МПК: A61K 31/519, A61K 31/505, A01N 43/90...

Метки: 2-замещенные-8-алкил-7-оксо-7,8-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-6-карбонитрилы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой (C1-C6)алкил или (С3-С8)циклоалкил,R2 представляет собой 4-(4-метилпиперазин-1-ил)анилинил, 4-морфолиноанилинил илиR3 в каждом случае независимо представляет собой (С1-С6)алкокси иR4 представляет собой Н или (С1-C6)алкокси.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой 4-(4-метилпиперазин-1-ил)анилинил.3. Соединение по п.2, где R1 представляет собой...

Номер патента: 22120

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Рэмзден Найджель, Буссар Сириль, Хэррисон Ричард Джон, Дагостин Клаудио, Бэль Кэсрин, Оксенфорд Сэлли, Пайтн Нелли, Рэтклифф Эндру

МПК: A61K 31/505, A61P 35/00, A61P 37/00...

Метки: аналоги, пиразолопиримидина, ингибиторов, качестве, гетероциклил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR означает Н или F;кольцо А представляет собой 5-членный ароматический гетероцикл, в котором Z1, Z2 и Z3 независимо выбраны из группы, включающей C(R1), N, N(R1), О и S, при условии, что по меньшей мере один из Z1, Z2, Z3 является N;каждый R1 независимо представляет собой Н, галоген; CN; C(O)OR2; OR2; C(O)R2; C(O)N(R2R2a); S(O)2N(R2R2a); S(O)N(R2R2a); S(O)2R2; S(O)R2;...

Номер патента: 22087

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Фут Кевин Майкл, Ниссинк Йоханнес Вилхелмус Мария, Тёрнер Пол

МПК: A61P 35/00, C07D 413/14, A61K 31/505...

Метки: морфолинопиримидины, терапии, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 выбирают из морфолин-4-ильной и 3-метилморфолин-4-ильной группы;R2 означаетn принимает значение 0 или 1;R2A, R2C, R2E и R2F, каждый независимо, означают водород или метил;R2B и R2D, каждый независимо, означают водород, метил;R2G означает -NHR7;R2H означает фтор;R3 означает метил;R4 и R5, каждый независимо, означают водород или метил или R4 и R5 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют кольцо А;кольцо...

Номер патента: 21951

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Лакерр Сильви, Лебовиц Питер Ф., Дамбл Мелисса, Кумар Ракеш, Джилмер Тона, Моррис Шэннон Рене

МПК: A61K 31/505, A01N 43/54, A61K 31/415...

Метки: комбинация, противораковая

Формула / Реферат:

1. Комбинация, включающая:(i) соединение структуры (I)или его фармацевтически приемлемую соль, или сольват и(ii) соединение структуры (II)или его фармацевтически приемлемую соль.2. Комбинация по п.1, где соединение структуры (I) находится в форме сольвата с диметилсульфоксидом.3. Комбинированный набор, включающий комбинацию по п.1 или 2 вместе с фармацевтически приемлемым носителем или носителями.4. Применение комбинации по п.1 или 2 или...

Номер патента: 21942

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Карас Адриенн, Барта Ференц, Кирай Имре, Надь Калман, Шимиг Дьюла, Баркоци Йожеф, Шипош Эва, Кованьине Лакс Дьёрдь, Ружич Дьёрдь, Вольк Балаж

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61P 3/06...

Метки: способ, солей, розувастатина, изготовления

Формула / Реферат:

1. Способ получения кальциевой соли розувастатина формулы (II)отличающийся тем, что проводят реакцию трет-бутиламмониевой соли розувастатина формулы (IV)с источником кальциевых ионов в двухфазной смеси не смешивающегося или слабо смешивающегося с водой органического растворителя и воды, затем образовавшийся продукт отделяют.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве источника ионов кальция применяют гидроксид кальция, соли кальция...

Номер патента: 21854

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Макайнэли Томас, Айзоб Йошиаки, Том Стивен, Пимм Остин, Беннет Николас Джеймс

МПК: A61P 11/00, A61K 31/505, A61P 17/00...

Метки: дисахариновая, монобензойнокислая, ди-1-гидрокси-2-нафтойнокислая, соли, 4-(диметиламино)бутил-2-(4-((2-амино-4-метил-6-(пентиламино)пиримидин-5-ил)метил)фенил)ацетата, дифумаровокислая

Формула / Реферат:

1. Дисахариновая, дифумаровокислая, ди-1-гидрокси-2-нафтойнокислая или монобензойнокислая соль 4-(диметиламино)бутил-2-(4-((2-амино-4-метил-6-(пентиламино)пиримидин-5-ил)метил)фенил)ацетата.2. Соль по п.1, представляющая собой дисахариновую соль.3. Соль по п.1, представляющая собой форму А дисахариновой соли, характеризующаяся тем, что указанная форма А имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке по меньшей мере с одним...

Номер патента: 21733

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Космпрль Янез, Цасар Зденко

МПК: A61K 31/505, A61P 3/06, C07D 239/42...

Метки: солей, соединения, приемлемых, розувастатина, фармацевтически, синтеза, ключевые, промежуточные

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы IIвключающий стадииполучения соединения формулы Iи превращения соединения формулы I путем бромирования в соединение формулы II.2. Способ по п.1, характеризующийся одной из следующих особенностей (i)-(iv) процесса или их комбинацией:(i) бромирование осуществляют с помощью N-бромамида в качестве бромирующего агента; и/или(ii) реакцию бромирования осуществляют в органическом растворителе, выбранном из группы,...

Номер патента: 21461

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Маркс Дегенхард, Браун Клеменс, Вользен Андреа, Воллин Штефан-Лутц

МПК: A61K 31/277, A61K 31/22, A61K 31/343...

Метки: лечения, заболеваний, средство, содержащее, комбинированное, применение, легких, воспалительных, композиция, фармацевтическая, ингибиторы, фосфодиэстеразы, лекарственное, hmg-coa-редуктазы

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения хронических воспалительных заболеваний легких, которая содержит компонент (А) ингибитор фосфодиэстеразы 4 типа (ингибитор PDE4) и компонент (Б) ингибитор редуктазы 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермента А (ингибитор HMG-CoA-редуктазы) и по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, где ингибитором PDE4 является...

Номер патента: 21310

Опубликовано: 29.05.2015

Автор: Брюкер Эрик

МПК: A61K 31/192, A61K 31/015, A61K 31/191...

Метки: сне, лечении, апноэ, применение, фенофибрата

Формула / Реферат:

1. Применение фенофибрата для изготовления лекарственного средства для лечения апноэ во сне или синдрома апноэ во сне.2. Применение по п.1 для изготовления лекарственного средства для лечения обструктивного апноэ во сне или синдрома обструктивного апноэ во сне.3. Применение по п.1 или 2 для изготовления лекарственного средства для повышения вигильности.4. Применение по любому из пп.1-3, где указанное лекарственное средство находится в форме,...

Номер патента: 20944

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Клементис Дьёрдь, Капуи Имре, Кованьине Лакс Дьёрдь, Кестейи Адриенн, Моровьян Дьёрдь, Имре Янош, Надь Калман, Краснаи Дьёрдь, Шлегель Петер, Хофманне Фекете Валерия, Вольк Балаж, Баркоци Йожеф, Шимиг Дьюла, Барта Ференц, Сент-Кирайи Жужанна, Ружич Дьёрдь

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61P 3/06...

Метки: цинка, форма, кристаллическая, розувастатина, соли

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) формулы Iобладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 19,089 и 22,466° 2θ, измеренные с использованием CuKα излучения.2. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) по п.1, обладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 18,756; 19,089; 19,505; 22,466°...

Номер патента: 20772

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Мордан Селин Изабелль, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: A61K 31/506, A61P 31/18, A61K 31/505...

Метки: пиримидины, вич, ингибирующие, 6-замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль, фармацевтически приемлемый сольват или стереохимически изомерная форма, гдеR1 представляет собой водород;R2 и R3 независимо представляют собой водород;R6 и R7 независимо представляют собой C1-6алкил;R4 представляет собой циано;R8 представляет собой C2-6алкенил, замещенный циано;R5 представляет собой пиридил, -C(=O)NR5aR5b; -CH(OR5c)R5d; -CH2-NR5eR5f; -CH=NOR5a;...

Номер патента: 20749

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Шмитт Бенуа Антуан, Мордан Селин Изабелль, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: A61K 31/505, A61P 31/18, A61K 31/506...

Метки: пиримидины, вич-ингибирующие, 5,6-замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль, фармацевтически приемлемый сольват или стереохимически изомерная форма, гдекаждый R1 независимо означает атом водорода; арил; формил; C1-6алкилкарбонил; С1-6алкил; С1-6ал­килоксикарбонил;R2 и R3 независимо означают атом водорода; гидрокси; атом галогена; С3-7циклоалкил; C1-6алкилокси; карбоксил; C1-6алкилоксикарбонил; циано; нитро; амино; моно- или ди(C1-6алкил)амино;...

Номер патента: 20591

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Джексон Питер, Бхамра Индер, Хайндли Стивен, Линдсэй Дерек

МПК: A61K 31/505, A61K 31/40, A61P 3/06...

Метки: производные, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) и его фармацевтически приемлемые соли и сольватыгде А представляет собойгде R1a представляет собой изопропил;R2a представляет собой -S(O)2Me;R3a представляет собой метил иR4a - 4-фторфенил;R5 выбирают из группы, включающей водород, С1-6-алкил, С1-6-галоалкил, С2-6-алкенил, арил, С1-6-алкиларил и С1-6-алканоилгетероарил;R6 выбирают из группы, состоящей из С2-6-алкила, С2-6-алкенила и арила;R7 и R8 представляют собой Н;X...

Номер патента: 20439

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Мюллер Анке, Плейсс Майкл А., Марквардт Андреас, Нистрой Андре Йоганнес, Алльгайер Ханс, Хайзер Ульрих, Цайтльманн Лутц, Аугустин Мартин

МПК: A61K 31/505, A61P 25/00, A61P 25/28...

Метки: циклинзависимых, киназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, включая все его таутомеры и стереоизомеры,где А представляет собой N и В представляет собой СН;Ra представляет собой Н или метил;R1 выбран из группы, включающей С1-8алкил, -NR6R7, R20, -C1-6алкил-R20, -NR10-(C1-6алкил)-NR6R7, -NR10-(C1-6алкил)-C(O)OR4, -NR10R20, С1-6алкил-OR20, C1-6алкил-SR20, (С1-6алкил)-О-(С1-6алкил)-R20, C(O)R20;где алкильные остатки могут...

Номер патента: 19978

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Боровко Александр Николаевич, Кузьмин Анатолий Альбертович

МПК: A61K 31/505, A61K 31/4725, A61K 31/7048...

Метки: композиция, противомикробная

Формула / Реферат:

1. Противомикробная композиция, которая содержит триметоприм и/или по меньшей мере один фторхинолон, или по меньшей мере одну фармацевтически приемлемую соль фторхинолона, по меньшей мере одну органическую кислоту, вспомогательные вещества и фармацевтически приемлемый растворитель, отличающаяся тем, что дополнительно содержит по меньшей мере один макролидный антибиотик или по меньшей мере одну фармацевтически приемлемую соль макролидного...

Номер патента: 19240

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Шмитт Джеффри Дэниел, Капе Марк, Шев Мишель, Далл Гари Морис, Женевуа-Борелла Ариель

МПК: A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/506...

Метки: способы, соединения, применения, арилвинилазациклоалкановые, получения

Формула / Реферат:

1. Арилвинилазациклоалкановые соединения формулы (I)где волнистая линия представляет различные возможные геометрии (Е или Z) двойной связи;X представляет C-R2;R1 представляет водород;R2 представляет -OR6;R3 представляет водород;m равно 1-4;n равно 1-3;R6 независимо представляют водород, С1-6алкил, арил, арилС1-6алкил, гетероарил, гетероарилС1-6алкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, С3-6циклоалкил или полициклоалкил, причем C1-6алкил,...

Номер патента: 19230

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Шульце Юлия, Яутелат Рольф, Зимайстер Герхард, Люккинг Ульрих, Линау Филип

МПК: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 239/47...

Метки: лекарственных, получение, применение, качестве, средств, анилинопиримидиновые, производные, сульфоксиминзамещенные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которых X представляет собой -O- или -NH-; иR1 представляет собой метильную, этильную, пропильную или изопропильную группу; иR2 и R3, независимо друг от друга, представляют собой водород, метильную или этильную группу; иR4 представляет собой C1-C6-алкильную группу или C3-C7-циклоалкильное кольцо,и их соли, диастереомеры и энантиомеры.2. Соединения, как заявлено в п.1, которые отличаются тем, что X представляет...

Номер патента: 18803

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Тодд Ричард Саймон, Бамфорд Саманта Джейн, Джиллеспай Роджер Джон

МПК: A61P 25/28, C07D 487/04, A61K 31/505...

Метки: рецептора, производные, пуринового, антагонистов, качестве, триазоло[4,5-d]пирамидина, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 обозначает фенил или гетероарил, причем указанные фенил или гетероарил необязательно замещены алкилом, алкоксигруппой, галогеном или группой -CN,Ra обозначает Н или алкил,Rb обозначает Н или алкил,или Ra и Rb вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 3-8-членный насыщенный или частично насыщенный углеводородный цикл или образуют 4-8-членный насыщенный или частично насыщенный гетероцикл, включающий...

Номер патента: 18708

Опубликовано: 30.10.2013

Автор: Пайк Курт Гордон

МПК: A61P 11/00, A61P 29/00, A61K 31/505...

Метки: используемые, связанных, морфолинопиримидина, киназой, заболеваниях, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где m представляет собой 0, 1 или 2;Y1 представляет собой CH;Y2 представляет собой N;-X-R1 представляет собой -С(CH3)2OH илиX представляет собой -S(O)2CH2-, -S(O)2CH(CH3)- или -S(O)2C(CH3)2-;R1 представляет собой группу, выбранную из метила, этила, пропила, бутила, изобутила, трет-бутила, циклопропила, циклопентила, циклогексила, фенила, бензила, фенетила, пиридинила,...

Номер патента: 18699

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Далтон Джеймс Т., Миллер Дуэйн Д., Веверка Карен А.

МПК: A61K 31/275, A61K 31/505, A61K 31/16...

Метки: модулятора, рецепторов, андрогеновых, селективного, применение, соединения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения селективного модулятора андрогеновых рецепторов (SARM), представленного структурной формулой (III)для лечения индивидуума с повышенным уровнем холестерина, где указанное лечение снижает уровни холестерина у указанного индивидуума.2. Применение по п.1, где указанное соединение SARM представляет изомер, фармацевтически приемлемую соль, гидрат, N-оксид или любую их комбинацию.3. Применение соединения селективного модулятора...

Номер патента: 18394

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Блаукат Андрее, Шадт Оливер, Штибер Франк, Дорш Дитер

МПК: A61K 31/4164, A61P 35/00, A61K 31/505...

Метки: модуляторов, лечения, качестве, производные, дигидропиразола, тирозинкиназы, опухолей

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iгде R1 представляет собой фенил, который одно-, двух- или тризамещен Hal и/или CN;R2 представляет собой Н, A, Het, -[C(R3)2]nHet или O[C(R3)2]nHet;R3, R3' представляют собой Н или А, вместе также представляют собой алкилен, содержащий 2-5 атомов углерода;D представляет собой тиазолдиил, тиофендиил, фурандиил, пирролдиил, оксазолдиил, изоксазолдиил, оксадиазолдиил, пиразолдиил, имидазолдиил, тиадиазолдиил, пиридазиндиил,...

Номер патента: 18282

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Пэй Вэй, Мишелли Пьерр-Ив, Хуан Чэнь, Чэнь Бэй, Ли Юньчэн, Гао Чжаобо, Ву Баогэнь, Нгуйен Трук Нгок, Гэ Йонсюй, Марсилдже Томас Х., Чжу Сюфэн, Цзян Тао

МПК: A61K 31/506, A61K 31/519, A61K 31/505...

Метки: протеинкиназы, качестве, соединения, ингибиторов, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его физиологически приемлемая соль,где R1 и R2 представляют собой H;R3 представляет собой галоген;R4 представляет собой H;альтернативно, R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать 5-6-членное кольцо, содержащее 1-3 гетероатома азота и необязательно замещенное 1-2 группами R10, где R10 представляет собой галоген, C1-6алкил, фенил или NR2;R5 представляет собой C1-6алкил или...

Номер патента: 18259

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Франклин Ричард, Голдинг Бернард

МПК: A61P 43/00, A61K 31/505, C07D 487/04...

Метки: замещенные, хиназолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль либо сольватв которой R1 представляет собой метил, циклопропил, CF3 или CHF2;R2 представляет собой метил, циклопропил, CF3 или CHF2 илиR1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропильную группу;R3 представляет собой Н;R4 представляет собой Н;R5 является выбранным из группы, включающей фтор, хлор, бром и йод;R6 является выбранным из группы,...

Номер патента: 18202

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Мельникова Нина Борисовна, Яшнова Ольга Константиновна, Раснецов Лев Давидович, Гусихина Мария Сергеевна, Кольчик Ольга Владимировна, Шварцман Яков Юделевич

МПК: A61K 9/00, A61P 27/02, A61K 31/505...

Метки: способ, приготовления, гель, офтальмологический

Формула / Реферат:

1. Офтальмологический гель, содержащий 0,2-1,0% редкосшитой полиакриловой кислоты и/или ее производных, содержащих карбоксильную группу, консерванты, стабилизаторы, лекарственное вещество из группы репарантов, воду очищенную, и имеющий значения рН в пределах рН слезной жидкости, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества используется 1-(β-оксиэтил)-4,6-диметил-1,2-дигидро-2-оксипиримидин (ксимедон) и дополнительно содержит...