A61K 31/5025 — орто- или пери-конденсированные с гетероциклической системой

Номер патента: 25106

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Бочамп Томас Джеймс, Пфайфер Ланс Аллен, Дао Ен, Норман Брайан Херст, Джонс Спенсер Брайан

МПК: C07D 471/04, A61P 29/00, A61K 31/5025...

Метки: пиримидиновые, бициклические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X представляет собой связь или СН2;R выбран из группы, состоящей изкаждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из СН и N;R3 представляет собой Н или СН3;R4 представляет собой Н или СН3;L выбран из группы, состоящей из -О(СН2)3-, -C(O)NH(CH2)2-, -CH2C(O)NH(CH2)2-, -(CH2)3N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)2N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)3NH-, (CH2)2OCH2-, -(CH2)4-, -(CH2)2NHCH2-, -(CH2)3O- и -СН2О(СН2)2-;или его фармацевтически...

Номер патента: 24890

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Политц Оливер, Ревинкель Хартмут, Брим Ханс, Хегебарт Андреа, Берфаккер Ларс, Нойхаус Роланд, Инс Стьюарт, Бёмер Ульф, Скотт Уилльям Джонстон

МПК: A61K 31/5025, A61P 35/00, C07D 487/04...

Метки: киназы, ингибиторов, имидазопиридазины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает водород, гидрокси, NR5R6, CO(NR8R9), C(O)OR8, NHC(O)(1-6C-алкил) или группу, выбранную из 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, 3-6С-циклоалкила, арила, гетероарила, где указанная группа необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или по-разному, заместителем, выбранным из галогена, 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, -C(O)OR10, 3-6С-циклоалкила, 3-6С-гетероциклила, арила,R2 означает водород, гидрокси,...

Номер патента: 23981

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Смит Николас Д., Жюльен Жаклин Д., Боннефоус Селин

МПК: A61P 5/26, A61K 31/5025, A61K 31/4439...

Метки: андрогенов, модуляторы, рецептора, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VIIIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде оба R1, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил;иликаждый R1 независимо представляет собой Н, -ОН, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси или C1-C6-фторалкил;X представляет собой О или S;RA представляет собой галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, -N(R11)S(=O)2R10, -S(=O)2N(R9)2, -C(=O)R10, -OC(=O)R10, -CO2R9,...

Номер патента: 23465

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Немесек Консепсьон, Венслер Сильви, Юголини Антонио, Альбер Эва, Бак Эрик

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/5025...

Метки: мет, бензимидазола, новое, композиции, новые, производные, качестве, получения, фармацевтические, ингибиторов, средств, применение, способ, лекарственных, 6-триазолпиридинсульфанил-бензотиазола

Формула / Реферат:

1. Производное 6-триазолпиридазинсульфанил-бензотиазола или -бензимидазола формулы (I)в которой ---- означает простую или двойную связь;Ra означает атом водорода; радикал С1-5алкокси, необязательно замещенный атомом хлора, гидроксильным радикалом или гетероциклоалкильным радикалом; ОС3-10циклоалкильный радикал; гетероарильный радикал, необязательно замещенный С1-6алкилом; фенильный радикал, необязательно замещенный атомом галогена; радикал...

Номер патента: 23420

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Венгнер Антье Маргрет, Клар Ульрих, Больманн Рольф, Коппитц Маркус, Зимайстер Герхард, Коземунд Дирк, Яутелат Рольф, Линау Филипп

МПК: A61K 31/5025, A61P 35/00, C07D 487/04...

Метки: имидазопиридазины, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iв которой A выбрано из группы, состоящей изгде * обозначает место присоединения указанных групп к остальной части молекулы;R3 представляет собой группу, выбранную из фенил-X-, хинолин-X-, пиридил-X-, тиенил-Х, пиразинил-X-, имидазил-X-, триазил-X-, пиразил-X- игде указанная группа при необходимости замещена, одинаково или различно, 1, 2, 3, 4 или 5 R7-группами;R5 выбрано из группы, состоящей из H, (CH3)2CH-, CHF2-,...

Номер патента: 23207

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Томас Лео, Марк Михаэль, Клайн Томас, Ниссен Хайко

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/403, A61K 31/40...

Метки: ингибиторы, жировой, неалкогольной, лечения, дпп-4, дистрофии, печени

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...

Номер патента: 22705

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Куинн Джон Ф., Рэкер Джозеф, Ван И, Йосикава Масато, Камара Фатоумата, Хасуи Томоаки, Миура Касеи, Хонда Эидзи, Танигути Такахико, Камата Макото, Камисаки Харухи, Имамура Кейсуке

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4355, A61K 31/437...

Метки: гетероциклические, ингибиторов, фосфодиэстераз, конденсированные, качестве, соединения, фдэ

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо A является пиридиновым кольцом или пиримидиновым кольцом, каждое из которых необязательно замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из(A) атома галогена,(B) циано,(C) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) атом галогена, (2) гидрокси и (3) C1-6 алкилкарбонилоксигруппу, и(D) C1-6 алкоксигруппы, необязательно...

Номер патента: 22409

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Вега-Рамиро Хуан Антонио, Дельгадо-Хименес Франсиска, Тресадерн Гэри Джон, Оельрих Дэниел, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: A61K 31/5025, A61P 25/00, C07D 487/04...

Метки: васе, производные, 5,6-дигидроимидазо[1,2-а]пиразин-8-иламина, ингибиторов, качестве, пригодные, бета-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, цианогруппы, С1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R3 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-3алкила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3алкила, гомоарила и гетероарила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R4) или N, при условии, что не более двух из них представляют собой N;...

Номер патента: 22408

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Кендрю Стивен Гари, Уилкинсон Барри, Грегори Мэттью Алан, Мосс Стивен Джеймс, Мартин Кристин Джанет

МПК: A61K 31/5025, A61P 31/12

Метки: производные, способы, получения, санглиферина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (II) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1, R3, R4 и R5 независимо представляют собой Н, F, Cl, Br, С2-6алкенил или С1-10алкил, где один или более атомов углерода указанной алкильной группы необязательно заменены на гетероатом, выбранный из О, N и S(O)p, в котором р равен 0, 1 или 2, и где алкильная группа может быть необязательно замещена одним или более атомами галогена;R2 выбран из Н, F, Cl, CF3, ОН, NH2...

Номер патента: 20847

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Мартин-Мартин Мария Лус, Алонсо-Де Диего Серхио-Алвар, Макдональд Грегор Джеймс, Конде-Сейде Сусана, Суинни Келли Энн, Дельгадо-Гонсалес Оскар, Пастор-Фернандес Хоакин, Лейс Карина, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Ванхоф Грета Констанция Петер, Ван Гол Михиль Люк Мария

МПК: A61P 3/00, A61P 25/00, A61K 31/5025...

Метки: pde10, имидазо[1,2-b]пиридазина, производные, ингибиторов, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 представляет собой пиридинил; пиридинил, необязательно замещенный галогеном, С1-4алкилом, трифторметилом или C1-4алкилоксигруппой; тетрагидропиранил или NR6R7;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, трифторметил, С3-8циклоалкил или С1-4алкилоксигруппу;R3 представляет собой водород, хлор, С1-4алкил, трифторметил или С3-8циклоалкил;Het представляет собой 5- или 6-членное...

Номер патента: 19793

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Кабри Вальтер, Карминати Паоло, Барукелло Риккардо, Симони Даниэле, Джаннини Джузеппе, Пизано Клаудио

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/422, A61K 31/42...

Метки: противоопухолевыми, активностями, модулирующие, hsp90, 5-фенилизоксазол-3-карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iв которой X представляет собой атом галогена, С1-6алкил;Y и Z, одинаковые или разные, представляют собой атом галогена, R3, OR3;R3 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;R1 представляет собой NHC(=D)R4 или NR5R6;D представляет собой О или S;R7 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;R4 представляет собой С1-6алкил, необязательно замещенный одним алкокси или амино; С2-6алкенил, арил, необязательно...

Номер патента: 19554

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Беркхолдер Тимоти Пол, Клэйтон Джошуа Райан, Ма Ляньдун

МПК: A61P 25/00, C07D 487/04, A61K 31/5025...

Метки: аминопиразольное, соединение

Формула / Реферат:

1. 3-(4-Хлор-2-фторбензил)-2-метил-N-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)-8-(морфолинометил)имидазо[1,2-b]пиридазин-6-амин или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, представляющее собой 3-(4-хлор-2-фторбензил)-2-метил-N-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)-8-(морфолинометил)имидазо[1,2-b]пиридазин-6-амин.3. Соединение по п.1, представляющее собой гидрохлорид...

Номер патента: 19534

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Шадт Оливер, Дорш Дитер, Блаукат Андрее, Штибер Франк

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04, A61P 35/02...

Метки: производные, качестве, киназы, 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 означает тиазолил, тиофенил, фуранил, пирролил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, пиразолил, имидазолил, тиадиазолил, пиридазинил, пиразинил, пиридинил или пиримидинил, где эти радикалы могут также быть моно-, ди- или тризамещенными Hal, [C(R5)2]nOR5 и/или А, или означает фенил, который является моно-, ди- или тризамещенным Hal и/или CN, или означает А;R2 означает O[C(R5)2]nOR5, Het, -[C(R5)2]nHet или...

Номер патента: 17144

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Хейлс Нил Джеймс, Рейбоу Алфред Артур, Брэдбери Роберт Хью

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4196, A61K 31/5025...

Метки: производные, бициклические, рецептором, применения, андрогенным, связанных, состояний, n-содержащие, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ic) или его фармацевтически приемлемая сольгде X3 означает CH или N;R4 означает галоС1-4алкил;Y означает CH, COH или N;R14, одинаково или по-разному в каждом случае, означает водород или метил;n и p независимо означают 1 или 2;L1 означает прямую связь, -(CR9R10)t-, -(CR9R10)v-O-(CR9R10)v-, -N(R11)-(CH2)q- или -S-, -S(O)- или -S(O)2-;R9 и R10, одинаково или по-разному в каждом случае, означают водород или метил;q, одинаково...

Номер патента: 17004

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Бекнэлл Надин К., Зулли Эллисон Л., Джозеф Курт А., Хостетлер Грег, Хадкинз Роберт Л., Тао Мин, Натсен Ларс Дж.С.

МПК: A61K 31/501, A61K 31/5025, A61K 31/502...

Метки: производные, пиридизиноновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы(I*)или его стереоизомерная форма, смесь стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемая соль, гдеX и Xa представляют собой CH;Y выбран из S(O)q или O;R1 выбирают из пиперидинового или пирролидинового кольца, необязательно замещенного 1-3 группами R20;R2 представляет собойи R2 находится в положении пара относительно группы Y-(CHR4)m-R1;каждый R3 независимо представляет собой H, F, Cl, Br, I, OR21, NR23R24, NO2, CN, CF3,...

Номер патента: 16527

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Ли Патрик С., Буно Пьер-Ив, Джефферсон Элизабет Энн, Смит Кристофер Рональд, Торрес Эдуардо

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/53, A61P 35/00...

Метки: триазолопиридазиновые, модуляторы, протеинкиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изего энантиомер, диастереомер, рацемат или фармацевтически приемлемая соль.2. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для лечения рака молочной железы, рака легкого, меланомы, рака толстой кишки, рака мочевого пузыря, рака яичников, рака предстательной железы, рака почки, плоскоклеточного рака, глиобластомы, рака поджелудочной железы, лейомиосаркомы, множественной миеломы,...

Номер патента: 16376

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Бюрнье Филипп, Ли Адриен Так, Пюэк Фредерик, Чиан Юйлинь, Кот-Де-Комб Сильвен

МПК: A61P 25/20, A61P 25/22, A61K 31/5025...

Метки: производные, 6-циклоамино-3-(пиридазин-4-ил)имидазо[1,2-b]пиридазина, применение, терапии, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R2 означает моно- или бициклическую ароматическую группу, содержащую от 6 до 10 атомов углерода, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из атомов галогена и С3-6-алкильной, C1-6-алкилокси, C1-6-алкилтио, C1-6-фторалкильной, С1-6-фторалкилоксигрупп, -CN;А означает C1-7-алкиленовую группу, необязательно замещенную одной или двумя группами Ra;В означает C1-7-алкиленовую...

Номер патента: 16204

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Чан-Дьюб Мишель Бить, Намбу Митчелл Дэвид, Ле Фыонг Тхи Куи, Чэн Хэнмяо, Цуй Цзинжун Джин, Кания Роберт Стивен, Пэйриш Мейсон Алан, Цзя Лэй, Джонсон Мари Кэтрин, Шэнь Хун, Хоффман Джэки Элизабет

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025, A61P 35/00...

Метки: триазолпиразинов, противораковых, агентов, применимые, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 выбирают из водорода, Br, -O(CH2)nCH3, -(CH2)nOR10, -C(O)R10, -C(O)OR10, -C(O)NR10R11, -NR10R11, -CN, C1-C6-алкила, C3-C8-циклоалкила, 3-8-членного гетероалицикла, 3-8-членного гетероалицикла-(3-8-членного гетероалицикла), 8-10-членного гетеробицикла, 5-7-членного гетероарила, C6-C10-арила и C2-C6-алкенила, где C1-C6-алкил, C3-C8-циклоалкил, 3-8-членный гетероалицикл, 8-10-членный гетеробицикл, 5-7-членный...

Номер патента: 16037

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Тенор Германн, Бойме Рольф, Маркс Дегенхард, Хатцельманн Армин, Эддаиби Саадиа, Адно Серж, Шудт Кристиан

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/44, A61K 31/4985...

Метки: лечения, рофлумиласт, легочной, гипертензии

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое выбирают из группы, включающей рофлумиласт, фармацевтически приемлемую соль рофлумиласта, N-оксид рофлумиласта и фармацевтически приемлемую соль N-оксида рофлумиласта, для получения фармацевтической композиции, предназначенной для профилактики или лечения легочной гипертензии.2. Применение по п.1, в котором фармацевтическая композиция предназначена для профилактики легочной гипертензии.3. Применение по п.1, в...

Номер патента: 16028

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Ким Тае-Сеонг, Поташмен Михель, Льюис Ричард, Ломан Джулия, Стек Маркиан, Беллон Стивен, Зигмунд Аарон, Спрингер Стефани, Хи Нинг, Янг Кевин, Арманж Жан-Кристоф, Бауэр Дэвид, Хангейт Рэндалл, Лиу Лонгбин, Боезио Алессандро, Боде Кристиан, Д'амико Дерин, Чокетт Дебора, Букер Шон, Хираи Сатоко, Альбрехт Брайан, Норман Марк

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/52, A61K 31/437...

Метки: гетероциклические, применение, конденсированные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iего энантиомеры, диастереомеры, соли и сольваты,где J представляет собой N;W представляет собой CR2b;Z* представляет собой -O-, -S(O)v-;Z представляет собой -O- или -NR5-;Ra, Rb, Rc и Rd, каждый независимо, представляют собой H, галоген, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикло, арил, гетероарил, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4; -C(=O)NR5R5a, -N(R5)C(O)NR5R5a,...

Номер патента: 15754

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Александер Ричард, Маркотан Томас П., Джонсон Дана Л., Туман Роберт В., Коннорс Ричард В., Секлер Джен Л., Трэвинс Джереми М., Лу Тяньбао, Хафнагель Хитер Рэй, Леонард Кристи А., Галеммо Роберт А., Каммингс Максвелл Д., Халил Эхаб, Мэрони Анна К.

МПК: A61K 31/5025, C07D 519/00, C07D 487/04...

Метки: триазолопиридазины, тирозинкиназы, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его N-оксиды, фармацевтически приемлемые соли, сольваты и стереохимические изомеры,где R1является моно- или бициклическим гетероарилом или пиридин-2-онилом, где указанный гетероарил необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями Ra;Ra является -NH2, галогеном, алкокси, алкиловым эфиром, алкилтио, алкилсульфонилом, фенилсульфонилом, гетероарилсульфонилом, гетероциклилсульфонилом, -SO2NH2, алкилсульфонамидом,...

Номер патента: 15715

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Фрэнсон Нэнси М., Хиггинс Джон Д., Гюилло Микаел, Джейкобс Ирвин К., Абу-Изза Хавла Абдулла, Рокко Уилльям Л.

МПК: A61K 31/5025, A61K 9/14, A61K 9/16...

Метки: включающая, твердая, дисперсию, композиция, связанных, периферического, получения, бензодиазепиновыми, лечения, фармацевтическая, применение, предотвращения, заболеваний, типа, такую, способ, рецепторами, дисперсия

Формула / Реферат:

1. Твердая дисперсия для лечения и/или профилактики заболеваний, связанных с бензодиазепиновыми рецепторами периферического типа, содержащая преимущественно аморфный 7-хлор-N,N,5-триметил-4-оксо-3-фенил-3,5-дигидро-4H-пиридазино[4,5-b]индол-1-ацетамид и стабилизирующий полимер, выбранный из группы, состоящей из фталата гидроксипропилметилцеллюлозы, ацетатфталата целлюлозы, ацетатсукцината гидроксипропилметилцеллюлозы и полиметакрилата, причем...

Номер патента: 14324

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Кюльцер Раймунд, Шмидт Беате, Флоккерци Дитер, Тенор Германн, Вайнбреннер Штеффен, Клей Ханс-Петер

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04

Метки: триазолофталазины

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 обозначает -U-A, гдеU обозначает непосредственную связь или метилен (-СН2-),А обозначает фенил, пиридинил, тиофенил, ди-(С1-С4-алкокси)фенил, или R11-замещенный фенил, гдеR11 обозначает С1-С4-алкил, галоген, трифторметил, гидроксил, С1-С4-алкоксигруппу, полностью или преимущественно фторзамещенную С1-С4-алкоксигруппу, феноксигруппу, С1-С4-алкоксикарбонил, морфолиновую группу или ди-С1-С4-алкиламиногруппу,R2...

Номер патента: 14164

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Хиггинс Джон Д., Рокко Уилльям Л.

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025, A61P 9/04...

Метки: пиридазино, форма, индола, новая, производного, кристаллическая, 4,5-в

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма II 7-хлор-N,N,5-триметил-4-оксо-3-фенил-3,5-дигидро-4Н-пиридазино[4,5-b]индол-1-ацетамида формулы (А)характеризующаяся рентгеновской дифрактограммой, содержащей пик при величине 2q, приблизительно составляющем 5,71°.2. Кристаллическая форма по п.1, рентгеновская дифрактограмма которой дополнительно характеризуется пиками при величинах углов 2q, составляющих приблизительно 11,47 и 9,97°.3. Кристаллическая форма по п.2,...

Номер патента: 14101

Опубликовано: 30.08.2010

Автор: Мэттьюс Иан Ричард

МПК: A61K 31/5025, A61P 19/00, A61P 17/00...

Метки: антагонист

Формула / Реферат:

1. Холиновая соль 4-(6-фтор-3-оксо-1,3-дигидропиразоло[4,3-с]циннолин-2-ил)-N-(2,2-дифторэтил)бен­замида формулы (А)2. Фармацевтическая композиция для приема внутрь, содержащая холиновую соль по п.1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.3. Водный раствор указанной холиновой соли по п.1, предназначенный для инъекций.4. Жидкость или мазь на водной основе для местного применения, содержащая холиновую соль по...

Номер патента: 14080

Опубликовано: 30.08.2010

Автор: Мэтьюс Йен Ричард

МПК: A61P 19/02, A61K 31/5025, A61P 17/06...

Метки: гетероциклические, иммуномодулирующие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые или приемлемые в ветеринарии соль или гидратгде R1и R3, независимо, обозначают Н, F, Cl, Br, -NO2, -CN, C1-C6-алкил, необязательно имеющий заместитель F или Cl, или C1-C6-алкокси, необязательно имеющий заместитель F;R4 обозначает карбоксильную или эфирную группу формулы (-COOR), где R является метилом, этилом, н- или -изопропилом, н-, сек- или трет-бутилом или бензилом, или...

Номер патента: 13209

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Крог-Енсен Кристиан, Ренье Серж, Педерсен Ханс Христиан, Престегор Мортен, Фелдинг Якоб, Уддин Мохаммед, Линде Вигго, Коултер Томас Стивен, Батчер Стивен Питер, Монталбетти Кристиан

МПК: A61K 31/407, A61K 31/404, A61K 31/4188...

Метки: рака, дифенилоксиндол-2-она, производные, лечения, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I)где R1, R2, R3и R4 независимо выбраны из водорода, необязательно замещенного C1-6-алкила, необязательно замещенного С2-6-алкенила, гидрокси, необязательно замещенного С1-6-алкокси, необязательно замещенного С2-6-алкенилокси, карбокси, необязательно замещенного C1-6-алкоксикарбонила, необязательно замещенного C1-6-алкилкарбонила, необязательно замещенного С1-6-алкилкарбонилокси, формила, амино, моно- и...

Номер патента: 12873

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Лауфер Радослав, Хонда Аяко, Дун Ханьцин, Коут Хитер, Уайл Майкл Дж., Сесарио Кара, Арнольд Ли Д., Паникер Биджой, Штайниг Арно Г., Чжан Тао, Найгро Энтони, Ли Ань-Ху, Сунь Инчуань, Форман Кеннет, Малвихилл Кристен Мишель, Крю Эндрю Филип, Вернер Дуглас С., Малвихилл Марк Джозеф, Вэн Цинхуа

МПК: A61K 31/437, A61K 31/5025, A61K 31/4985...

Метки: протеинкиназ, 6,6-бициклические, гетеробициклические, замещенные, кольцевые, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из 3-циклобутил-1-(2-пиридин-2-илхинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; 3-циклобутил-1-(2-тиофен-2-илхинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; 3-циклобутил-1-(2-феноксихинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; [7-(8-амино-3-циклобутилимидазо[1,5-а]пиразин-1-ил)хинолин-2-ил]фениламина; 1-(6-хлор-2-фенилхинолин-7-ил)-3-циклобутилимидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина;...

Номер патента: 12505

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Флокерци Дитер, Клей Ханс-Петер, Шмидт Беате, Кюльцер Раймунд, Тенор Германн, Вайнбреннер Штеффен

МПК: C07D 487/04, A61P 9/10, A61K 31/5025...

Метки: триазолофталазины, pde-2, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой R1 обозначает -U-A, где U обозначает непосредственную связь или метилен (-СН2-), А обозначает фенил, пиридинил, тиофенил или R11- и/или R111-замещенный фенил, где R11 обозначает С1-С4-алкил, галоген, трифторметил, гидроксил, С1-С4-алкоксигруппу, полностью или преимущественно фторзамещенную С1-С4-алкоксигруппу, феноксигруппу, С1-С4-алкоксикарбонил, морфолиновую группу или ди-С1-С4-алкиламиногруппу, R111...

Номер патента: 12393

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Лу Цзяньлян, Амдоучи Чафик, Томпсон Ричард Крейг, Коллинз Элизабет Аарон, Хембр Эрик Джеймс, Рупп Майкл Джон, Хипскинд Филип Артур, Барбоса Хитер Джанелль, Такакува Такако, Джонстон Ричард Дуэйн

МПК: A61P 25/20, C07D 487/04, A61K 31/5025...

Метки: имидазопиридазиновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R0 представляет собой водород, галоген, метил или этил; R1 и R3 независимо представляют собой метил, метокси или трифторметил; R2 выбирают из группы, включающей R4 представляет собой водород, галоген или гидрокси; R5a и R5b независимо представляют собой этил или н-пропил; R6 в каждом случае независимо представляет собой водород, галоген, циано, (C1-C4)алкил, трифторметил, метокси или фенил; R7 представляет собой...

Номер патента: 9680

Опубликовано: 28.02.2008

Автор: Мэтьюс Йен Ричард

МПК: A61P 17/06, A61P 19/02, A61K 31/5025...

Метки: иммуномодулирующие, гетероциклические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение 4-(6-фтор-3-оксо-1,3-дигидропиразоло[4,3-с]циннолин-2-ил)-N-(2,2-дифторэтил)бензамид формулы (А)

или его фармацевтически и/или ветеринарно приемлемая соль.

2. Применение соединения по п.1 для изготовления иммуноингибирующих средств.

Номер патента: 7201

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Пирсон Стефани Линн, Холланд Саймон Джозеф, Эпплби Джонатан, Хилл Мартин Ролф

МПК: A61K 47/20, A61K 47/10, A61K 31/5025...

Метки: 2-(4-этоксифенил)-3-(4-метансульфонилфенил)пиразоло[1,5-b]пиридазин, форме, наночастиц, фармацевтические, содержащие, композиции

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение (I) и его фармацевтически приемлемые соли, в которой это соединение присутствует в виде твердых частиц в форме наночастиц в смеси с одним или более чем одним фармацевтически приемлемым носителем или эксципиентом. 2. Фармацевтическая композиция по п.1, которая дополнительно содержит ГПМЦ (гидроксипропилметилцеллюлозу), присутствующую в количестве менее 15 мас.%. 3. Фармацевтическая композиция...

Номер патента: 3332

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Мэдин Эндрю, Пирс Гарет Эдвард Стефен, Стрит Лесли Джозеф, Кауден Кэмерон Джон, Маккабе Джеймс Фрэнсис, Кастро Пинейро Хосе Луис, Дэвис Энтони Джон, Карлинг Уилльям Роберт

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04

Метки: триазолопиридазина, основе, приготовленные, композиции, замещенное, производное, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. 7-(1,1-Диметилэтил)-6-(2-этил-2H-1,2,4-триазол-3-илметокси)-3-(2-фторфенил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазин. 2. Полиморф A 7-(1,1-диметилэтил)-6-(2-этил-2H-1,2,4-триазол-3-илметокси)-3-(2-фторфенил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина. 3. Фармацевтическая композиция, содержащая 7-(1,1-диметилэтил)-6-(2-этил-2H-1,2,4-триазол-3-илметокси)-3-(2-фторфенил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазин в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем. 4....

Номер патента: 2824

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Стернфелд Фрэнсин, Стрит Лесли Джозеф, Мур Кевин Вилльям, Маклеод Ангус Мюррэй, Мерчант Кевин Джон, Карлинг Вилльям Роберт, Ладдувахетти Тамара

МПК: A61P 25/28, C07D 487/04, A61K 31/5025...

Метки: триазоло[3, пиридазин, замещенный

Формула / Реферат:

1. 3-(5-Метилизоксазол-3-ил)-6-(1-метил-1,2,3-триазол-4-ил)метилокси-1,2,4-триазоло[3,4-а]фталазин. 2. Фармацевтическая композиция, включающая соединение, описанное в п.1, и фармацевтически приемлемый носитель. 3. Применение 3-(5-метилизоксазол-3-ил)-6-(1-метил-1,2,3-триазол-4-ил)метилокси-1,2,4-триазоло-[3,4-а]фталазина для лечения человека или животного. 4. Применение соединения по п.1 для производства лекарственного средства для повышения...

Номер патента: 2775

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Кемпбелл Айан, Мэтьюз Нил, Бесуик Пол Джон, Нейлор Алан

МПК: C07D 487/04, A61P 29/00, A61K 31/5025...

Метки: циклооксигеназы-2, 2,3-диарил-пиразоло[1,5-b]пиридазинов, производные, ингибиторов, получение, применение, цог-2, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) и их фармацевтически приемлемые производные, в которых R0 представляет собой галоген, C1-6алкил, С1-6алкоксигруппу, C1-6алкоксигруппу, замещенную одним или более чем одним атомом фтора, или O(CH2)nNR4R5; R1 и R2 независимо выбраны из Н, С1-6алкила, C1-6алкила, замещенного одним или более чем одним атомом фтора, C1-6алкоксигруппы, C1-6гидроксиалкила, SC1-6алкила, С(O)Н, С(O)С1-6алкила, C1-6алкилсульфонила,...

Номер патента: 2761

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Роньон Валери, Годар Жан-Ив

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04

Метки: 3r*)-9-альфа]-6, кристаллические, амино]-октагидро-6h-пиридазино[1,2-а][1,2, 10-диоксо-n-(2-этокси-5-оксотетрагидро-3-фуранил)-9-[[(1-изохинолил, формы, карбонил, диазепин-1-карбоксамида, 1s)-[1-альфа-(2s

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма безводного (1S)-[1-альфа-(2S*,3R*)-9-альфа]-6,10-диоксо-N-(2-этокси-5-оксотетрагидро-3-фуранил)-9-[[(1-изохинолил)карбонил]амино]октагидро-6Н-пиридазино[1,2-а][1,2]диазепин-1-карбоксамида (форма А), представляющая собой триклинную кристаллическую систему и имеющая степень кристалличности альфа 91,38; бета 93,62; гамма 90,43 и пространственную группу симметрии P1; Z2. 2. Кристаллическая форма безводного...

Номер патента: 2755

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Мэйдин Эндрю, Гвиблин Александер Ричард, Расселл Майкл Джеффри Нейл, Стрит Лесли Джозеф, Карлинг Вилльям Роберт, Мур Кевин Вилльям, Харрисон Тимоти, Скотт Гейл, Кастро Пинейро Хосе Луис, Коллинз Ян Джеймс

МПК: A61P 25/08, A61K 31/5025, C07D 487/04...

Метки: гамк, рецепторов, триазолопиридазина, производные, лигандов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль где Z представляет собой трифторметил, 2-метилпропил, 2,2-диметилпропил, 3-метилбутил, 1-фторбут-3-енил, циклобутил, 1-метилциклобутил, 1-фторциклобутил, 3-фторциклобутил, 3,3-дифторциклобутил, 3-гидроксициклобутил, 3-бензилоксициклобутил, 3-оксоциклобутил, 1-метилциклогексил, 4,4-дифтор-1-метилциклогексил, циклопентилметил, 4-фторциклогекс-3-енил, 3-фторфенил, тетрагидрофур-2-ил,...

Номер патента: 2436

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Карлинг Вилльям Роберт, Кастро Пинейро Хосе Луис, Стрит Лесли Джозеф, Мэдин Эндрю, Расселл Майкл Джеффри, Гиблин Александр Ричард, Бротон Говард Барфф, Мур Кевин Вилльям

МПК: A61K 31/5025, A61P 25/00, C07D 487/00...

Метки: гамк, триазоло-пиридазина, производные, рецепторов, качестве, лигандов, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, его соль или пролекарство где Y означает водород или C1-6алкил; и Z означает C1-6алкил, С3-7циклоалкил, С4-7циклоалкенил, арил, С3-7гетероциклоалкил, гетероарил или ди(C1-6)алкиламино, причем любая из групп может быть необязательно замещена; или Y и Z, взятые вместе с двумя расположенными между ними атомами углерода, образуют кольцо, выбранное из С5-9циклоалкенила, С6-10бициклоалкенила, тетрагидропиридинила, пиридинила...

Номер патента: 1734

Опубликовано: 27.08.2001

Авторы: Ханаюр Гуидо, Опферкух Вольфганг, Циммерманн Петер, Постиус Штефан, Зенн-Бильфингер Йорг, Коль Бернхард

МПК: A61K 31/5025, A61P 31/04, C07D 487/04...

Метки: имидазопиридазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой R1 обозначает водород, С1-С4алкил, С1-С4алкил, замещенный радикалом R11, С1-С4алкилкарбонил, С1-С4алкоксикарбонил, сульфогруппу (-SO3H), циклическую систему или бициклическую систему, замещенную радикалами R11 и R12, которую выбирают из группы, включающей пиррол, фуран, тиофен, пиразол, имидазол, имидазолин, оксазол, изоксазол, тиазол, тиазолин, изотиазол, триазол, оксадиазол, тиадиазол, тиадиазол-1-оксид,...

Номер патента: 1711

Опубликовано: 25.06.2001

Авторы: Пискунова Ирина, Гольд Маркус, Калвиньш Иварс, Рожков Евгений, Даниш Войцех, Парсонс Кристофер Грэхам Рафаэль

МПК: C07D 471/04, A61P 25/26, A61K 31/5025...

Метки: приемлемые, холина, соли, качестве, глицина, антагонистов, хинолин-5-оксида, пиридазино, композиция, фармацевтическая, производные, 4,5-b, фармацевтически, способ, производных, получения, применение

Формула / Реферат:

1. Производные пиридазино[4,5-b]хинолин-5-оксида общей формулы где R1 и R2 выбирают из группы, включающей водород, галоген и метокси, или где R1 и R2 вместе образуют метилендиокси, или их фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединение по п.1, где соль выбирают из соли холина и соли 4-тетраметиламмония. 3. Соединение по п.1, которое выбирают из группы, включающей 4-гидрокси-1-оксо-1,2-дигидропиридазино[4,5-b]хинолин-5-оксид,...