A61K 31/5025 — орто- или пери-конденсированные с гетероциклической системой

Номер патента: 25106

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Дао Ен, Пфайфер Ланс Аллен, Норман Брайан Херст, Джонс Спенсер Брайан, Бочамп Томас Джеймс

МПК: A61P 29/00, C07D 471/04, A61K 31/5025...

Метки: пиримидиновые, бициклические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X представляет собой связь или СН2;R выбран из группы, состоящей изкаждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из СН и N;R3 представляет собой Н или СН3;R4 представляет собой Н или СН3;L выбран из группы, состоящей из -О(СН2)3-, -C(O)NH(CH2)2-, -CH2C(O)NH(CH2)2-, -(CH2)3N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)2N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)3NH-, (CH2)2OCH2-, -(CH2)4-, -(CH2)2NHCH2-, -(CH2)3O- и -СН2О(СН2)2-;или его фармацевтически...

Номер патента: 24890

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Нойхаус Роланд, Инс Стьюарт, Берфаккер Ларс, Политц Оливер, Хегебарт Андреа, Бёмер Ульф, Брим Ханс, Скотт Уилльям Джонстон, Ревинкель Хартмут

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, киназы, качестве, имидазопиридазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает водород, гидрокси, NR5R6, CO(NR8R9), C(O)OR8, NHC(O)(1-6C-алкил) или группу, выбранную из 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, 3-6С-циклоалкила, арила, гетероарила, где указанная группа необязательно замещена, один или несколько раз, одинаково или по-разному, заместителем, выбранным из галогена, 1-3С-алкила, 1-3С-алкокси, -C(O)OR10, 3-6С-циклоалкила, 3-6С-гетероциклила, арила,R2 означает водород, гидрокси,...

Номер патента: 23981

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Боннефоус Селин, Смит Николас Д., Жюльен Жаклин Д.

МПК: A61P 5/26, A61K 31/5025, A61K 31/4439...

Метки: модуляторы, андрогенов, рецептора, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VIIIa) или его фармацевтически приемлемая сольгде оба R1, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил;иликаждый R1 независимо представляет собой Н, -ОН, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси или C1-C6-фторалкил;X представляет собой О или S;RA представляет собой галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR9, -SR9, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, -N(R11)S(=O)2R10, -S(=O)2N(R9)2, -C(=O)R10, -OC(=O)R10, -CO2R9,...

Номер патента: 23465

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Немесек Консепсьон, Венслер Сильви, Альбер Эва, Юголини Антонио, Бак Эрик

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/5025...

Метки: 6-триазолпиридинсульфанил-бензотиазола, ингибиторов, бензимидазола, новое, фармацевтические, мет, новые, получения, качестве, способ, средств, применение, производные, лекарственных, композиции

Формула / Реферат:

1. Производное 6-триазолпиридазинсульфанил-бензотиазола или -бензимидазола формулы (I)в которой ---- означает простую или двойную связь;Ra означает атом водорода; радикал С1-5алкокси, необязательно замещенный атомом хлора, гидроксильным радикалом или гетероциклоалкильным радикалом; ОС3-10циклоалкильный радикал; гетероарильный радикал, необязательно замещенный С1-6алкилом; фенильный радикал, необязательно замещенный атомом галогена; радикал...

Номер патента: 23420

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Яутелат Рольф, Зимайстер Герхард, Больманн Рольф, Клар Ульрих, Коземунд Дирк, Венгнер Антье Маргрет, Линау Филипп, Коппитц Маркус

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025, A61P 35/00...

Метки: имидазопиридазины, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iв которой A выбрано из группы, состоящей изгде * обозначает место присоединения указанных групп к остальной части молекулы;R3 представляет собой группу, выбранную из фенил-X-, хинолин-X-, пиридил-X-, тиенил-Х, пиразинил-X-, имидазил-X-, триазил-X-, пиразил-X- игде указанная группа при необходимости замещена, одинаково или различно, 1, 2, 3, 4 или 5 R7-группами;R5 выбрано из группы, состоящей из H, (CH3)2CH-, CHF2-,...

Номер патента: 23207

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Марк Михаэль, Томас Лео, Ниссен Хайко, Клайн Томас

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/40, A61K 31/403...

Метки: неалкогольной, печени, дпп-4, ингибиторы, лечения, жировой, дистрофии

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...

Номер патента: 22705

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Камата Макото, Камара Фатоумата, Хасуи Томоаки, Танигути Такахико, Миура Касеи, Рэкер Джозеф, Ван И, Куинн Джон Ф., Камисаки Харухи, Имамура Кейсуке, Йосикава Масато, Хонда Эидзи

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/437, A61K 31/4427...

Метки: качестве, конденсированные, фосфодиэстераз, соединения, ингибиторов, гетероциклические, фдэ

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо A является пиридиновым кольцом или пиримидиновым кольцом, каждое из которых необязательно замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из(A) атома галогена,(B) циано,(C) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) атом галогена, (2) гидрокси и (3) C1-6 алкилкарбонилоксигруппу, и(D) C1-6 алкоксигруппы, необязательно...

Номер патента: 22409

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Тресадерн Гэри Джон, Дельгадо-Хименес Франсиска, Оельрих Дэниел, Вега-Рамиро Хуан Антонио, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61P 25/00, C07D 487/04, A61K 31/5025...

Метки: васе, пригодные, бета-секретазы, 5,6-дигидроимидазо[1,2-а]пиразин-8-иламина, качестве, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, цианогруппы, С1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R3 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-3алкила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3алкила, гомоарила и гетероарила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R4) или N, при условии, что не более двух из них представляют собой N;...

Номер патента: 22408

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Мартин Кристин Джанет, Кендрю Стивен Гари, Мосс Стивен Джеймс, Уилкинсон Барри, Грегори Мэттью Алан

МПК: A61P 31/12, A61K 31/5025

Метки: способы, санглиферина, получения, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (II) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1, R3, R4 и R5 независимо представляют собой Н, F, Cl, Br, С2-6алкенил или С1-10алкил, где один или более атомов углерода указанной алкильной группы необязательно заменены на гетероатом, выбранный из О, N и S(O)p, в котором р равен 0, 1 или 2, и где алкильная группа может быть необязательно замещена одним или более атомами галогена;R2 выбран из Н, F, Cl, CF3, ОН, NH2...

Номер патента: 20847

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Суинни Келли Энн, Пастор-Фернандес Хоакин, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Дельгадо-Гонсалес Оскар, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Лейс Карина, Конде-Сейде Сусана, Ванхоф Грета Констанция Петер, Ван Гол Михиль Люк Мария, Мартин-Мартин Мария Лус, Алонсо-Де Диего Серхио-Алвар

МПК: A61P 3/00, A61P 25/00, A61K 31/5025...

Метки: pde10, качестве, производные, ингибиторов, применение, имидазо[1,2-b]пиридазина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 представляет собой пиридинил; пиридинил, необязательно замещенный галогеном, С1-4алкилом, трифторметилом или C1-4алкилоксигруппой; тетрагидропиранил или NR6R7;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, трифторметил, С3-8циклоалкил или С1-4алкилоксигруппу;R3 представляет собой водород, хлор, С1-4алкил, трифторметил или С3-8циклоалкил;Het представляет собой 5- или 6-членное...

Номер патента: 19793

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Джаннини Джузеппе, Кабри Вальтер, Симони Даниэле, Пизано Клаудио, Барукелло Риккардо, Карминати Паоло

МПК: A61K 31/422, A61K 31/42, A61K 31/5025...

Метки: противоопухолевыми, 5-фенилизоксазол-3-карбоксамиды, hsp90, модулирующие, активностями

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iв которой X представляет собой атом галогена, С1-6алкил;Y и Z, одинаковые или разные, представляют собой атом галогена, R3, OR3;R3 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;R1 представляет собой NHC(=D)R4 или NR5R6;D представляет собой О или S;R7 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;R4 представляет собой С1-6алкил, необязательно замещенный одним алкокси или амино; С2-6алкенил, арил, необязательно...

Номер патента: 19554

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Беркхолдер Тимоти Пол, Ма Ляньдун, Клэйтон Джошуа Райан

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04, A61P 25/00...

Метки: аминопиразольное, соединение

Формула / Реферат:

1. 3-(4-Хлор-2-фторбензил)-2-метил-N-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)-8-(морфолинометил)имидазо[1,2-b]пиридазин-6-амин или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, представляющее собой 3-(4-хлор-2-фторбензил)-2-метил-N-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)-8-(морфолинометил)имидазо[1,2-b]пиридазин-6-амин.3. Соединение по п.1, представляющее собой гидрохлорид...

Номер патента: 19534

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Штибер Франк, Дорш Дитер, Шадт Оливер, Блаукат Андрее

МПК: A61P 35/02, A61K 31/5025, C07D 487/04...

Метки: киназы, производные, ингибиторов, качестве, 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 означает тиазолил, тиофенил, фуранил, пирролил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, пиразолил, имидазолил, тиадиазолил, пиридазинил, пиразинил, пиридинил или пиримидинил, где эти радикалы могут также быть моно-, ди- или тризамещенными Hal, [C(R5)2]nOR5 и/или А, или означает фенил, который является моно-, ди- или тризамещенным Hal и/или CN, или означает А;R2 означает O[C(R5)2]nOR5, Het, -[C(R5)2]nHet или...

Номер патента: 17144

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Хейлс Нил Джеймс, Рейбоу Алфред Артур, Брэдбери Роберт Хью

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/4196, A61K 31/437...

Метки: состояний, лечении, рецептором, n-содержащие, производные, бициклические, связанных, андрогенным, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ic) или его фармацевтически приемлемая сольгде X3 означает CH или N;R4 означает галоС1-4алкил;Y означает CH, COH или N;R14, одинаково или по-разному в каждом случае, означает водород или метил;n и p независимо означают 1 или 2;L1 означает прямую связь, -(CR9R10)t-, -(CR9R10)v-O-(CR9R10)v-, -N(R11)-(CH2)q- или -S-, -S(O)- или -S(O)2-;R9 и R10, одинаково или по-разному в каждом случае, означают водород или метил;q, одинаково...

Номер патента: 17004

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Джозеф Курт А., Натсен Ларс Дж.С., Зулли Эллисон Л., Бекнэлл Надин К., Хадкинз Роберт Л., Хостетлер Грег, Тао Мин

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/502, A61K 31/501...

Метки: пиридизиноновые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы(I*)или его стереоизомерная форма, смесь стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемая соль, гдеX и Xa представляют собой CH;Y выбран из S(O)q или O;R1 выбирают из пиперидинового или пирролидинового кольца, необязательно замещенного 1-3 группами R20;R2 представляет собойи R2 находится в положении пара относительно группы Y-(CHR4)m-R1;каждый R3 независимо представляет собой H, F, Cl, Br, I, OR21, NR23R24, NO2, CN, CF3,...

Номер патента: 16527

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Ли Патрик С., Джефферсон Элизабет Энн, Буно Пьер-Ив, Смит Кристофер Рональд, Торрес Эдуардо

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/53, A61P 35/00...

Метки: протеинкиназ, модуляторы, триазолопиридазиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изего энантиомер, диастереомер, рацемат или фармацевтически приемлемая соль.2. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для лечения рака молочной железы, рака легкого, меланомы, рака толстой кишки, рака мочевого пузыря, рака яичников, рака предстательной железы, рака почки, плоскоклеточного рака, глиобластомы, рака поджелудочной железы, лейомиосаркомы, множественной миеломы,...

Номер патента: 16376

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Чиан Юйлинь, Кот-Де-Комб Сильвен, Пюэк Фредерик, Ли Адриен Так, Бюрнье Филипп

МПК: A61P 25/20, A61P 25/22, A61K 31/5025...

Метки: 6-циклоамино-3-(пиридазин-4-ил)имидазо[1,2-b]пиридазина, терапии, применение, производные, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R2 означает моно- или бициклическую ароматическую группу, содержащую от 6 до 10 атомов углерода, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из атомов галогена и С3-6-алкильной, C1-6-алкилокси, C1-6-алкилтио, C1-6-фторалкильной, С1-6-фторалкилоксигрупп, -CN;А означает C1-7-алкиленовую группу, необязательно замещенную одной или двумя группами Ra;В означает C1-7-алкиленовую...

Номер патента: 16204

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Цуй Цзинжун Джин, Джонсон Мари Кэтрин, Цзя Лэй, Чэн Хэнмяо, Шэнь Хун, Намбу Митчелл Дэвид, Хоффман Джэки Элизабет, Кания Роберт Стивен, Чан-Дьюб Мишель Бить, Ле Фыонг Тхи Куи, Пэйриш Мейсон Алан

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025, A61P 35/00...

Метки: применимые, производные, противораковых, агентов, качестве, триазолпиразинов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 выбирают из водорода, Br, -O(CH2)nCH3, -(CH2)nOR10, -C(O)R10, -C(O)OR10, -C(O)NR10R11, -NR10R11, -CN, C1-C6-алкила, C3-C8-циклоалкила, 3-8-членного гетероалицикла, 3-8-членного гетероалицикла-(3-8-членного гетероалицикла), 8-10-членного гетеробицикла, 5-7-членного гетероарила, C6-C10-арила и C2-C6-алкенила, где C1-C6-алкил, C3-C8-циклоалкил, 3-8-членный гетероалицикл, 8-10-членный гетеробицикл, 5-7-членный...

Номер патента: 16037

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Шудт Кристиан, Маркс Дегенхард, Хатцельманн Армин, Адно Серж, Тенор Германн, Эддаиби Саадиа, Бойме Рольф

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/44, A61K 31/4412...

Метки: гипертензии, лечения, легочной, рофлумиласт

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое выбирают из группы, включающей рофлумиласт, фармацевтически приемлемую соль рофлумиласта, N-оксид рофлумиласта и фармацевтически приемлемую соль N-оксида рофлумиласта, для получения фармацевтической композиции, предназначенной для профилактики или лечения легочной гипертензии.2. Применение по п.1, в котором фармацевтическая композиция предназначена для профилактики легочной гипертензии.3. Применение по п.1, в...

Номер патента: 16028

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Хангейт Рэндалл, Хираи Сатоко, Арманж Жан-Кристоф, Чокетт Дебора, Беллон Стивен, Бауэр Дэвид, Зигмунд Аарон, Боде Кристиан, Ломан Джулия, Ким Тае-Сеонг, Норман Марк, Поташмен Михель, Льюис Ричард, Стек Маркиан, Боезио Алессандро, Альбрехт Брайан, Хи Нинг, Д'амико Дерин, Букер Шон, Спрингер Стефани, Янг Кевин, Лиу Лонгбин

МПК: A61K 31/52, A61K 31/437, A61K 31/5025...

Метки: производные, гетероциклические, конденсированные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iего энантиомеры, диастереомеры, соли и сольваты,где J представляет собой N;W представляет собой CR2b;Z* представляет собой -O-, -S(O)v-;Z представляет собой -O- или -NR5-;Ra, Rb, Rc и Rd, каждый независимо, представляют собой H, галоген, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикло, арил, гетероарил, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4; -C(=O)NR5R5a, -N(R5)C(O)NR5R5a,...

Номер патента: 15754

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Александер Ричард, Леонард Кристи А., Халил Эхаб, Лу Тяньбао, Мэрони Анна К., Маркотан Томас П., Хафнагель Хитер Рэй, Каммингс Максвелл Д., Джонсон Дана Л., Галеммо Роберт А., Секлер Джен Л., Коннорс Ричард В., Туман Роберт В., Трэвинс Джереми М.

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025, C07D 519/00...

Метки: тирозинкиназы, триазолопиридазины, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его N-оксиды, фармацевтически приемлемые соли, сольваты и стереохимические изомеры,где R1является моно- или бициклическим гетероарилом или пиридин-2-онилом, где указанный гетероарил необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями Ra;Ra является -NH2, галогеном, алкокси, алкиловым эфиром, алкилтио, алкилсульфонилом, фенилсульфонилом, гетероарилсульфонилом, гетероциклилсульфонилом, -SO2NH2, алкилсульфонамидом,...

Номер патента: 15715

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Абу-Изза Хавла Абдулла, Фрэнсон Нэнси М., Гюилло Микаел, Хиггинс Джон Д., Рокко Уилльям Л., Джейкобс Ирвин К.

МПК: A61K 9/14, A61K 9/16, A61K 31/5025...

Метки: лечения, рецепторами, получения, такую, дисперсию, применение, твердая, способ, дисперсия, включающая, заболеваний, композиция, периферического, бензодиазепиновыми, связанных, фармацевтическая, типа, предотвращения

Формула / Реферат:

1. Твердая дисперсия для лечения и/или профилактики заболеваний, связанных с бензодиазепиновыми рецепторами периферического типа, содержащая преимущественно аморфный 7-хлор-N,N,5-триметил-4-оксо-3-фенил-3,5-дигидро-4H-пиридазино[4,5-b]индол-1-ацетамид и стабилизирующий полимер, выбранный из группы, состоящей из фталата гидроксипропилметилцеллюлозы, ацетатфталата целлюлозы, ацетатсукцината гидроксипропилметилцеллюлозы и полиметакрилата, причем...

Номер патента: 14324

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Вайнбреннер Штеффен, Клей Ханс-Петер, Кюльцер Раймунд, Флоккерци Дитер, Тенор Германн, Шмидт Беате

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025

Метки: триазолофталазины

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 обозначает -U-A, гдеU обозначает непосредственную связь или метилен (-СН2-),А обозначает фенил, пиридинил, тиофенил, ди-(С1-С4-алкокси)фенил, или R11-замещенный фенил, гдеR11 обозначает С1-С4-алкил, галоген, трифторметил, гидроксил, С1-С4-алкоксигруппу, полностью или преимущественно фторзамещенную С1-С4-алкоксигруппу, феноксигруппу, С1-С4-алкоксикарбонил, морфолиновую группу или ди-С1-С4-алкиламиногруппу,R2...

Номер патента: 14164

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Рокко Уилльям Л., Хиггинс Джон Д.

МПК: C07D 487/04, A61P 9/04, A61K 31/5025...

Метки: новая, кристаллическая, 4,5-в, индола, форма, производного, пиридазино

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма II 7-хлор-N,N,5-триметил-4-оксо-3-фенил-3,5-дигидро-4Н-пиридазино[4,5-b]индол-1-ацетамида формулы (А)характеризующаяся рентгеновской дифрактограммой, содержащей пик при величине 2q, приблизительно составляющем 5,71°.2. Кристаллическая форма по п.1, рентгеновская дифрактограмма которой дополнительно характеризуется пиками при величинах углов 2q, составляющих приблизительно 11,47 и 9,97°.3. Кристаллическая форма по п.2,...

Номер патента: 14101

Опубликовано: 30.08.2010

Автор: Мэттьюс Иан Ричард

МПК: A61P 17/00, A61K 31/5025, A61P 19/00...

Метки: антагонист

Формула / Реферат:

1. Холиновая соль 4-(6-фтор-3-оксо-1,3-дигидропиразоло[4,3-с]циннолин-2-ил)-N-(2,2-дифторэтил)бен­замида формулы (А)2. Фармацевтическая композиция для приема внутрь, содержащая холиновую соль по п.1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.3. Водный раствор указанной холиновой соли по п.1, предназначенный для инъекций.4. Жидкость или мазь на водной основе для местного применения, содержащая холиновую соль по...

Номер патента: 14080

Опубликовано: 30.08.2010

Автор: Мэтьюс Йен Ричард

МПК: A61P 17/06, A61K 31/5025, A61P 19/02...

Метки: гетероциклические, иммуномодулирующие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые или приемлемые в ветеринарии соль или гидратгде R1и R3, независимо, обозначают Н, F, Cl, Br, -NO2, -CN, C1-C6-алкил, необязательно имеющий заместитель F или Cl, или C1-C6-алкокси, необязательно имеющий заместитель F;R4 обозначает карбоксильную или эфирную группу формулы (-COOR), где R является метилом, этилом, н- или -изопропилом, н-, сек- или трет-бутилом или бензилом, или...

Номер патента: 13209

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Коултер Томас Стивен, Ренье Серж, Уддин Мохаммед, Педерсен Ханс Христиан, Монталбетти Кристиан, Фелдинг Якоб, Престегор Мортен, Линде Вигго, Батчер Стивен Питер, Крог-Енсен Кристиан

МПК: A61K 31/404, A61K 31/407, A61K 31/4188...

Метки: дифенилоксиндол-2-она, лечения, применение, производные, рака

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I)где R1, R2, R3и R4 независимо выбраны из водорода, необязательно замещенного C1-6-алкила, необязательно замещенного С2-6-алкенила, гидрокси, необязательно замещенного С1-6-алкокси, необязательно замещенного С2-6-алкенилокси, карбокси, необязательно замещенного C1-6-алкоксикарбонила, необязательно замещенного C1-6-алкилкарбонила, необязательно замещенного С1-6-алкилкарбонилокси, формила, амино, моно- и...

Номер патента: 12873

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Дун Ханьцин, Сесарио Кара, Хонда Аяко, Лауфер Радослав, Вэн Цинхуа, Паникер Биджой, Крю Эндрю Филип, Найгро Энтони, Арнольд Ли Д., Форман Кеннет, Штайниг Арно Г., Малвихилл Кристен Мишель, Коут Хитер, Малвихилл Марк Джозеф, Ли Ань-Ху, Уайл Майкл Дж., Сунь Инчуань, Вернер Дуглас С., Чжан Тао

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4985, A61K 31/5025...

Метки: замещенные, кольцевые, гетеробициклические, ингибиторы, протеинкиназ, 6,6-бициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из 3-циклобутил-1-(2-пиридин-2-илхинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; 3-циклобутил-1-(2-тиофен-2-илхинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; 3-циклобутил-1-(2-феноксихинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; [7-(8-амино-3-циклобутилимидазо[1,5-а]пиразин-1-ил)хинолин-2-ил]фениламина; 1-(6-хлор-2-фенилхинолин-7-ил)-3-циклобутилимидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина;...

Номер патента: 12505

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Шмидт Беате, Тенор Германн, Флокерци Дитер, Кюльцер Раймунд, Вайнбреннер Штеффен, Клей Ханс-Петер

МПК: A61P 9/10, A61K 31/5025, C07D 487/04...

Метки: качестве, pde-2, ингибиторов, триазолофталазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой R1 обозначает -U-A, где U обозначает непосредственную связь или метилен (-СН2-), А обозначает фенил, пиридинил, тиофенил или R11- и/или R111-замещенный фенил, где R11 обозначает С1-С4-алкил, галоген, трифторметил, гидроксил, С1-С4-алкоксигруппу, полностью или преимущественно фторзамещенную С1-С4-алкоксигруппу, феноксигруппу, С1-С4-алкоксикарбонил, морфолиновую группу или ди-С1-С4-алкиламиногруппу, R111...

Номер патента: 12393

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Рупп Майкл Джон, Коллинз Элизабет Аарон, Томпсон Ричард Крейг, Барбоса Хитер Джанелль, Хембр Эрик Джеймс, Такакува Такако, Хипскинд Филип Артур, Джонстон Ричард Дуэйн, Лу Цзяньлян, Амдоучи Чафик

МПК: A61P 25/20, A61K 31/5025, C07D 487/04...

Метки: соединения, имидазопиридазиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R0 представляет собой водород, галоген, метил или этил; R1 и R3 независимо представляют собой метил, метокси или трифторметил; R2 выбирают из группы, включающей R4 представляет собой водород, галоген или гидрокси; R5a и R5b независимо представляют собой этил или н-пропил; R6 в каждом случае независимо представляет собой водород, галоген, циано, (C1-C4)алкил, трифторметил, метокси или фенил; R7 представляет собой...

Номер патента: 9680

Опубликовано: 28.02.2008

Автор: Мэтьюс Йен Ричард

МПК: A61P 17/06, A61K 31/5025, A61P 19/02...

Метки: иммуномодулирующие, соединения, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение 4-(6-фтор-3-оксо-1,3-дигидропиразоло[4,3-с]циннолин-2-ил)-N-(2,2-дифторэтил)бензамид формулы (А)

или его фармацевтически и/или ветеринарно приемлемая соль.

2. Применение соединения по п.1 для изготовления иммуноингибирующих средств.

Номер патента: 7201

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Пирсон Стефани Линн, Эпплби Джонатан, Холланд Саймон Джозеф, Хилл Мартин Ролф

МПК: A61K 47/10, A61K 31/5025, A61K 47/20...

Метки: содержащие, форме, наночастиц, фармацевтические, 2-(4-этоксифенил)-3-(4-метансульфонилфенил)пиразоло[1,5-b]пиридазин, композиции

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение (I) и его фармацевтически приемлемые соли, в которой это соединение присутствует в виде твердых частиц в форме наночастиц в смеси с одним или более чем одним фармацевтически приемлемым носителем или эксципиентом. 2. Фармацевтическая композиция по п.1, которая дополнительно содержит ГПМЦ (гидроксипропилметилцеллюлозу), присутствующую в количестве менее 15 мас.%. 3. Фармацевтическая композиция...

Номер патента: 3332

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Мэдин Эндрю, Кауден Кэмерон Джон, Карлинг Уилльям Роберт, Стрит Лесли Джозеф, Маккабе Джеймс Фрэнсис, Пирс Гарет Эдвард Стефен, Дэвис Энтони Джон, Кастро Пинейро Хосе Луис

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025

Метки: основе, замещенное, триазолопиридазина, приготовленные, композиции, фармацевтические, производное

Формула / Реферат:

1. 7-(1,1-Диметилэтил)-6-(2-этил-2H-1,2,4-триазол-3-илметокси)-3-(2-фторфенил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазин. 2. Полиморф A 7-(1,1-диметилэтил)-6-(2-этил-2H-1,2,4-триазол-3-илметокси)-3-(2-фторфенил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина. 3. Фармацевтическая композиция, содержащая 7-(1,1-диметилэтил)-6-(2-этил-2H-1,2,4-триазол-3-илметокси)-3-(2-фторфенил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазин в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем. 4....

Номер патента: 2824

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Стернфелд Фрэнсин, Ладдувахетти Тамара, Маклеод Ангус Мюррэй, Карлинг Вилльям Роберт, Стрит Лесли Джозеф, Мур Кевин Вилльям, Мерчант Кевин Джон

МПК: A61P 25/28, A61K 31/5025, C07D 487/04...

Метки: замещенный, триазоло[3, пиридазин

Формула / Реферат:

1. 3-(5-Метилизоксазол-3-ил)-6-(1-метил-1,2,3-триазол-4-ил)метилокси-1,2,4-триазоло[3,4-а]фталазин. 2. Фармацевтическая композиция, включающая соединение, описанное в п.1, и фармацевтически приемлемый носитель. 3. Применение 3-(5-метилизоксазол-3-ил)-6-(1-метил-1,2,3-триазол-4-ил)метилокси-1,2,4-триазоло-[3,4-а]фталазина для лечения человека или животного. 4. Применение соединения по п.1 для производства лекарственного средства для повышения...

Номер патента: 2775

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Кемпбелл Айан, Мэтьюз Нил, Нейлор Алан, Бесуик Пол Джон

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025, A61P 29/00...

Метки: производные, получение, циклооксигеназы-2, качестве, применение, 2,3-диарил-пиразоло[1,5-b]пиридазинов, цог-2, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) и их фармацевтически приемлемые производные, в которых R0 представляет собой галоген, C1-6алкил, С1-6алкоксигруппу, C1-6алкоксигруппу, замещенную одним или более чем одним атомом фтора, или O(CH2)nNR4R5; R1 и R2 независимо выбраны из Н, С1-6алкила, C1-6алкила, замещенного одним или более чем одним атомом фтора, C1-6алкоксигруппы, C1-6гидроксиалкила, SC1-6алкила, С(O)Н, С(O)С1-6алкила, C1-6алкилсульфонила,...

Номер патента: 2761

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Роньон Валери, Годар Жан-Ив

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04

Метки: 10-диоксо-n-(2-этокси-5-оксотетрагидро-3-фуранил)-9-[[(1-изохинолил, 1s)-[1-альфа-(2s, формы, кристаллические, амино]-октагидро-6h-пиридазино[1,2-а][1,2, 3r*)-9-альфа]-6, диазепин-1-карбоксамида, карбонил

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма безводного (1S)-[1-альфа-(2S*,3R*)-9-альфа]-6,10-диоксо-N-(2-этокси-5-оксотетрагидро-3-фуранил)-9-[[(1-изохинолил)карбонил]амино]октагидро-6Н-пиридазино[1,2-а][1,2]диазепин-1-карбоксамида (форма А), представляющая собой триклинную кристаллическую систему и имеющая степень кристалличности альфа 91,38; бета 93,62; гамма 90,43 и пространственную группу симметрии P1; Z2. 2. Кристаллическая форма безводного...

Номер патента: 2755

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Мур Кевин Вилльям, Карлинг Вилльям Роберт, Кастро Пинейро Хосе Луис, Стрит Лесли Джозеф, Харрисон Тимоти, Гвиблин Александер Ричард, Скотт Гейл, Расселл Майкл Джеффри Нейл, Коллинз Ян Джеймс, Мэйдин Эндрю

МПК: A61K 31/5025, A61P 25/08, C07D 487/04...

Метки: производные, гамк, триазолопиридазина, качестве, лигандов, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль где Z представляет собой трифторметил, 2-метилпропил, 2,2-диметилпропил, 3-метилбутил, 1-фторбут-3-енил, циклобутил, 1-метилциклобутил, 1-фторциклобутил, 3-фторциклобутил, 3,3-дифторциклобутил, 3-гидроксициклобутил, 3-бензилоксициклобутил, 3-оксоциклобутил, 1-метилциклогексил, 4,4-дифтор-1-метилциклогексил, циклопентилметил, 4-фторциклогекс-3-енил, 3-фторфенил, тетрагидрофур-2-ил,...

Номер патента: 2436

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Карлинг Вилльям Роберт, Мур Кевин Вилльям, Кастро Пинейро Хосе Луис, Стрит Лесли Джозеф, Расселл Майкл Джеффри, Бротон Говард Барфф, Гиблин Александр Ричард, Мэдин Эндрю

МПК: A61P 25/00, A61K 31/5025, C07D 487/00...

Метки: триазоло-пиридазина, лигандов, рецепторов, производные, качестве, гамк, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, его соль или пролекарство где Y означает водород или C1-6алкил; и Z означает C1-6алкил, С3-7циклоалкил, С4-7циклоалкенил, арил, С3-7гетероциклоалкил, гетероарил или ди(C1-6)алкиламино, причем любая из групп может быть необязательно замещена; или Y и Z, взятые вместе с двумя расположенными между ними атомами углерода, образуют кольцо, выбранное из С5-9циклоалкенила, С6-10бициклоалкенила, тетрагидропиридинила, пиридинила...

Номер патента: 1734

Опубликовано: 27.08.2001

Авторы: Циммерманн Петер, Опферкух Вольфганг, Постиус Штефан, Коль Бернхард, Зенн-Бильфингер Йорг, Ханаюр Гуидо

МПК: C07D 487/04, A61P 31/04, A61K 31/5025...

Метки: имидазопиридазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой R1 обозначает водород, С1-С4алкил, С1-С4алкил, замещенный радикалом R11, С1-С4алкилкарбонил, С1-С4алкоксикарбонил, сульфогруппу (-SO3H), циклическую систему или бициклическую систему, замещенную радикалами R11 и R12, которую выбирают из группы, включающей пиррол, фуран, тиофен, пиразол, имидазол, имидазолин, оксазол, изоксазол, тиазол, тиазолин, изотиазол, триазол, оксадиазол, тиадиазол, тиадиазол-1-оксид,...

Номер патента: 1711

Опубликовано: 25.06.2001

Авторы: Парсонс Кристофер Грэхам Рафаэль, Даниш Войцех, Рожков Евгений, Гольд Маркус, Калвиньш Иварс, Пискунова Ирина

МПК: A61P 25/26, C07D 471/04, A61K 31/5025...

Метки: фармацевтически, применение, глицина, антагонистов, качестве, композиция, 4,5-b, соли, холина, приемлемые, хинолин-5-оксида, получения, пиридазино, способ, фармацевтическая, производных, производные

Формула / Реферат:

1. Производные пиридазино[4,5-b]хинолин-5-оксида общей формулы где R1 и R2 выбирают из группы, включающей водород, галоген и метокси, или где R1 и R2 вместе образуют метилендиокси, или их фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединение по п.1, где соль выбирают из соли холина и соли 4-тетраметиламмония. 3. Соединение по п.1, которое выбирают из группы, включающей 4-гидрокси-1-оксо-1,2-дигидропиридазино[4,5-b]хинолин-5-оксид,...